Bupivacaina este indicata pentru inducerea anesteziei locale sau regionale, sau a analgeziei

in interventiile chirurgicale, procedurile chirurgicale orale, procedurile de diagnosticare sau

terapeutice si in interventiile obstetrice. Pentru anestezia obstetrica sunt indicate a fi folosite numai
concentratiile de 0,25% si 0,5%. Caile de administrare si concentratiile de bupivacaina folosite sunt
urmatoarele: infiltratie locala 0,25%, bloc nervos periferic 0,25% si 0,5%, bloc retrobulbar 0,75%,
anestezie epidurala 0,25% 0,75% (0,75% nu este folosita pentru anestezie in cazul interventiilor
obstetrice), anestezie caudala 0,25% si 0,5%.

De obicei, începe să funcționeze în 15 minute și durează 2 până la 8 ore.

Efectele secundare posibile includ somnolența, răsucirea musculară, sunetul în urechi,

modificări ale vederii, tensiune arterială scăzută și o frecvență cardiacă neregulată. Există îngrijorări
că injectarea acesteia într-o articulație poate cauza probleme cu cartilajul. Bupivacaina concentrată
nu este recomandată pentru anestezia epidurală. Anestezia epidurală poate crește, de asemenea,
durata travaliului. Este un anestezic local al grupului amidic.

Bupivacaina a fost descoperită în 1957. Se află pe lista Organizației Mondiale a Sănătății cu

medicamente esențiale, cele mai eficiente și sigure medicamente necesare într-un sistem de sănătate.
Bupivacaina este disponibilă ca medicament generic și nu este foarte scumpă.

Bupivacaina este indicată pentru infiltrarea locală, blocul nervilor periferici, blocul nervos
simpatic și blocurile epidurale și caudale. Este folosit uneori în combinație cu epinefrină pentru a
preveni absorbția sistemică și pentru a prelungi durata acțiunii. Formularea de 0,75% (cea mai
concentrată) este utilizată în blocul retrobulbar. Este cel mai frecvent utilizat anestezic local în
anestezia epidurală în timpul travaliului, precum și în tratarea durerii postoperatorii. Formulările
liposomale ale bupivacainei nu sunt mai eficiente decât soluțiile simple ale bupivacainei.

Bupivacaina este contraindicată la pacienții cu reacții de hipersensibilitate cunoscute la

anestezice cu bupivacaină sau amino-amide. Este, de asemenea, contraindicat în blocurile
paracervicale obstetricale și anestezia regională intravenoasă (blocul Bier), din cauza riscului
potențial de eșec al turniquetului și al absorbției sistemice a medicamentului și a stopului cardiac
ulterior. Formularea de 0,75% este contraindicată în anestezia epidurală în timpul travaliului din
cauza asocierii cu stop cardiac refractar.

Comparativ cu alte anestezice locale, bupivacaina este marcant cardiotoxică. Cu toate

acestea, reacțiile adverse la medicamente sunt rare atunci când este administrat corect. Majoritatea
ADR-urilor sunt cauzate de absorbția accelerată de la locul injecției, injecția intravasculară
neintenționată sau degradarea metabolică lentă. Cu toate acestea, reacțiile alergice pot apărea rar.

Evenimente adverse semnificative clinic rezultă din absorbția sistemică a bupivacainei și

implică în principal sistemul nervos central (SNC) și sistemul cardiovascular. Efectele SNC apar de
obicei la concentrații plasmatice mai mici din sânge Inițial, căile corticale inhibitoare sunt inhibate
selectiv, provocând simptome de excitație neuronală. La concentrații plasmatice mai mari, atât căile
inhibitoare cât și excitatorii sunt inhibate, determinând depresia SNC și potențial coma.
Concentrațiile plasmatice mai mari duc, de asemenea, la efecte cardiovasculare, deși colapsul
cardiovascular poate apărea și cu concentrații scăzute. Efectele adverse ale SNC pot indica
cardiotoxicitate iminentă și trebuie monitorizate cu atenție.

SNC: amorțeală circumorală, furnicături faciale, vertij, tinitus, neliniște, anxietate, amețeli,
convulsii, comă

Cardiovascular: hipotensiune arterială, aritmie, bradicardie, bloc cardiac, stop cardiac.

Toxicitatea poate apărea, de asemenea, în instalarea injecției subarahnoidiene în timpul

anesteziei coloanei vertebrale mari. Aceste efecte includ: parestezia, paralizia, apneea,
hipoventilarea, incontinența fecală și incontinența urinară. În plus, bupivacaina poate provoca
condroliză după perfuzie continuă într-un spațiu comun.

Bupivacaina a provocat mai multe decese atunci când anestezicul epidural a fost administrat
intravenos accidental.

Tratamentul supradozajului

Dovezile animale indică că intralipidul, o emulsie lipidică intravenoasă disponibilă în mod

obișnuit, poate fi eficient în tratarea cardiotoxicității severe, secundară supradozajului anestezic
local, precum și a cazurilor umane cu privire la utilizarea cu succes în acest mod. Au fost publicate
planuri de publicitate mai largă a acestui tratament.

Sarcina și alăptarea

Bupivacaina traversează placenta și este un medicament de categoria C pentru sarcină. Cu

toate acestea, este aprobat pentru utilizare la termen în anestezia obstetrică. Bupivacaina este
excretată în laptele matern. Riscurile de întrerupere a alăptării față de întreruperea bupivacainei
trebuie discutate cu pacientul.

Condroliză glenohumerală postartroscopică

Bupivacaina este toxică pentru cartilaj și perfuziile sale intraarticulare pot duce la condroliză
glenohumerală postartroscopică.

Farmacodinamica

Bupivacaina se leagă de porțiunea intracelulară a canalelor de sodiu cu tensiune și blochează

fluxul de sodiu în celulele nervoase, ceea ce împiedică depolarizarea. Fără depolarizare, nu poate
apărea inițierea sau conducerea unui semnal de durere.

Farmacocinetica

Rata de absorbție sistemică a bupivacainei și a altor anestezice locale depinde de doza și

concentrația de medicament administrată, calea de administrare, vascularitatea locului de
administrare și prezența sau absența epinefrinei în preparat.
Debutul acțiunii (cale și dependentă de doză): 1-17 min
Durata acțiunii (cale și dependentă de doză): 2-9 ore
Timp de înjumătățire: nou-născuți, 8,1 ore, adulți: 2,7 ore
Timpul până la concentrația plasmatică maximă (pentru blocul periferic, epidural sau caudal): 30-45
min
Legarea de proteine: aproximativ 95%
Metabolism: hepatic
Excreție: renală (6% neschimbată).
La fel ca lidocaina, bupivacaina este un anestezic amino-amidic; capul aromatic și lanțul de
hidrocarburi sunt legate printr-o legătură amidică mai degrabă decât cu un ester ca în anestezicele
locale anterioare. Ca urmare, anestezicele amino-amide sunt mai stabile și mai puțin susceptibile de
a provoca reacții alergice. Spre deosebire de lidocaină, porțiunea amino terminal a bupivacainei
(precum și a mepivacainei, ropivacainei și levobupivacainei) este conținută în inelul piperidinei;
acești agenți sunt cunoscuți ca pipecholil xilidine.

Reactii adverse la nivelul sistemului nervos central: Reactiile se caracterizeaza prin excitatia
si/sau depresia sistemului nervos central. Pot aparea stari de anxietate, tulburari ale vederii,
tremuraturi, posibil urmate de convulsii. Starea de excitatie poate fi tranzitorie sau poate lipsi, in
schimb starea de depresie este prima manifestare a unei reactii adverse. Starea de depresie poate fi
urmata destul de rapid de pierderea cunostintei si stop respirator. Alte efecte ale sistemului nervos
central pot fi starea de voma si constrictia. Prezenta convulsiilor datorate folosirii anestezicului local
variaza cu procedura folosita si doza totala administrata.

Reactii adverse la nivelul sistemului cardiovascular: Dozele mari sau injectarile accidentale
intravasculare pot determina nivele ridicate in plasma, corelate cu depresia miocardului, descresterea
debitului cardiac, hipotensiune, bradicardie, aritmii ventriculare si stop cardiac.

Reactii alergice: Reactiile de tip alergic sunt rare si pot avea loc ca urmare a sensibilitatii fata
de anestezicul local sau fata de ingredientii folositi pentru conditionarea produsului (Ex.
metilparaben).

Reactii neurologice: Reactiile neurologice depind de doza totala a anestezicului local

administrat, de calea de administrare si de starea fizica a pacientului. Ca urmare a reactiilor adverse
pot aparea stari de paralizie a corpului, pierderea cunostintei, paralizia respiratiei, bradicardie.
Dozele de bupivacaina vor fi reduse pentru tineri, batrani, pacienti debili si pentru pacienti cu
afectiuni cardiace si/sau afectiuni hepatice. Se evita injectarea rapida a unor volume mari de solutie
de anestezic local. De asemenea, dozele recomandate se vor folosi fractionat (incrementat). In doze
recomandate, bupivacaina produce o blocare completa a senzorilor, insa efectul asupra functiilor
motoare este diferit, functie de concentratie: 0,25% produce o blocare incompleta a functiilor
motoare cand este folosita pentru anestezia caudala, epidurala sau a nervului periferic; se poate
folosi in interventii in care relaxarea musculara nu este importanta; 0,5% produce o blocare a
functiilor motoare pentru anestezia caudala, epidurala, insa relaxarea musculara este inadecvata
pentru interventii in care este necesara o relaxare completa musculara. 0,75% produce o blocare
completa a functiilor motoare.

Este utilizata in special pentru anestezia epidurala care necesita o relaxare musculara totala,
precum si in anestezia retrobulbara. Nu se foloseste in anestezia obstetrica. O singura doza este
suficienta pentru a asigura timpul necesar anesteziei cu bupivacaina. Doza limita maxima se
individualizeaza in fiecare caz in parte, functie de starea fizica a pacientului. Doza limita maxima s-
a stabilit de 175 mg, ea putand fi micsorata sau marita functie de fiecare caz in parte. Aceste doze
pot fi repetate o data la trei ore. Studiile clinice mentioneaza ca doza totala zilnica sa nu depaseasca
400 mg. Datele prezentate in tabel sunt in general satisfacatoare pentru scopul propus si sunt
recomandate a fi folosite pentru adult. Ele vor fi reduse pentru tineri, batrani sau pacienti debili.
Bupivacaina nu este recomandata pentru copiii mai mici de 12 ani. Bupivacaina este contraindicata
in anesteziile blocului paracervical, in interventiile obstetrice si nu este recomandata pentru
anesteziile intravenoase regionale. Utilizarea bupivacainei in anestezia epidurala. Pentru anestezia
epidurala se utilizeaza solutii de 0,5% si 0,75% in doze incrementate de 3 pana la 5 ml lasand timp
suficient intre doze pentru a observa eventualele manifestari toxice. In interventiile obstetrice se vor
folosi numai concentratii de 0,25% si 0,5%. Dozele incrementate de 3 pana la 5 ml ale solutiei de
0,5% nu vor depasi 50-100 mg bupivacaina. Doza test pentru anestezia caudala si epidural-lombara.