Farmacorticoesteroides 160902151645

CORTICOESTEROIDES:
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Residente: Dra. Lissette Ramos Valencia

Profesor: Dra. Med. María del Carmen Zárate Hernández
HISTORIA
Brown-Sequard (1817- 1927. Extractos de

1849. Addison.
1894) Extirpar corteza suprarrenal 1930 Hiperactividad de 1950. Reichstein y
Fallecimiento por
suprarrenales en activos durante la glándula suprarrenal- Kendall: síntesis
destrucción de
animales de tratamiento de Síndrome de Cushing cortisona. Premio Novel
suprarrenales
laboratorio muerte insuficiencia suprarrenal
Esteroides tópicos: revisión actualizada de sus indicaciones y efectos adversos en dermatología,

Volumen 13 / Número 4 n octubre-diciembre 2015. Dermatología Cosmética, Médica y Quirúrgica
Dra. Ramos ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal, Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235
CRAIC Mty
HISTORIA
1952. Sulzberger y Witten:
1950. Efecto de los 1961. Reichling y Kligman.
tratamiento tópico en 1982. Johnson y Lazarus
glucocorticoides en Esteroides sistémicos en
inflamación cutánea. terapia IV para pioderma
enfermedades días alternos para
Hidrocortisona gangrenoso
reumatológicas tratamiento de la piel.
(sustancia F)
Desde entonces, los esteroides tópicos y sistémicos se han utilizado en

enfermedades de la piel, y se han convertido en el tratamiento de primera línea
en muchas de estas patologías debido a sus efectos antiinflamatorios,
inmunosupresores, antiproliferativos y vasoconstrictores.
Esteroides tópicos: revisión actualizada de sus indicaciones y efectos adversos en dermatología,

Volumen 13 / Número 4 n octubre-diciembre 2015. Dermatología Cosmética, Médica y Quirúrgica
ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal, Goodman & Guillman, McGrawHill 2012,
Dra. Ramos Pp1209-1235
CRAIC Mty
Introducción
• Corticoesteroides ( del lat. cortex, —ĭcis, corteza, y esteroide)
• Los corticoides son una variedad de hormonas del grupo de

los esteroides y sus derivados, producidas por la corteza de
las glándulas suprarrenales.
• Brindan al organismo la capacidad para resistir situaciones de

estrés como estímulos nocivos y cambios ambientales.
Dra. Ramos ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal,

CRAIC Mty Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235
• Los corticoesteroides tienen
una amplia variedad de
efectos fisiológicos, entre ellos
la regulación del metabolismo,
la función cardiovascular, el
crecimiento y la inmunidad
Katzung, Basic & Clinical pharmacology, Mc Graw Hill, United States, 2007
Dra. Ramos Guyton Hall, Manual de fisiología médica, Mc Graw-Hill-Interamericana, Madrid 2002
CRAIC Mty
Los mineralocorticoides reciben este
Los corticoesteroides nombre porque afectan sobre todo a
se dividen en: los electrólitos (los «minerales») del
compartimiento extracelular,
1. Mineralocorticoides especialmente al sodio y al potasio.
El mineralocorticoide principal es la
2. Glucocorticoides aldosterona.
3. Andrógenos
Los andrógenos suprarrenales no

son esenciales para la supervivencia. Los glucocorticoides se denominan
Las concentraciones de así porque poseen efectos
dehidroepiandrosterona importantes de aumento de la
(DHEA) y su derivado sulfatado glucemia. Además, influyen en el
(DHEA-S) alcanzan su nivel máximo metabolismo de las proteínas y de
en el tercer decenio de la vida, para los lípidos. El principal es el cortisol.
después disminuir poco a poco.
Unidad XIV Endocrinología y reproducción. Guyton, Elsevier , España, S.L 2011

Dra. Ramos
CRAIC Mty
Corticoesteroides
La corteza suprarrenal secreta: mineralocorticoides,
glucocorticoides y pequeñas cantidades de andrógenos
• Mineralocorticoides (aldosterona)
sintetizados en la capa glomerular.
(21 átomos de carbono)
• Glucocorticoides (GC) (cortisol), se

sintetizan en la capa fascicular de la
corteza suprarrenal. (21 átomos de
carbono)
• Andrógenos sintetizados en la capa

reticular. (19 átomos de carbono)
I. Gil Aldea, O. Arozarena Bengoechea, Curso de Farmacología Clínica aplicada, Tema11. Famacología de los
Dra. Ramos
corticoides, Servicio de Farmacología Clínica. Clínica Universitaria. Pamplona.
CRAIC Mty Unidad XIV Endocrinología y reproducción. Guyton, Elsevier , España, S.L 2011
• El termino de esteroide EJEMPLO:
incluye hormonas naturales • El cortisol se sintetiza a
y preparados sintéticos que partir del colesterol
derivan de una estructura • Su estructura bioquímica:
química básica:
Ciclo-pentano-perhidro-
fenantreno
(esterano/gonano)
Dra. Ramos Katzung, Basic & Clinical pharmacology, Mc Graw Hill, United States, 2007
CRAIC Mty Guyton Hall, Manual de fisiología médica, Mc Graw-Hill-Interamericana, Madrid 2002
Esteroides
que se
producen en
ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal,

la corteza
suprarrenal
Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235

Rosa: se producen en
la en zona glomerular
Azul: se producen en
la zona fascicular y
reticular
Dra. Ramos
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Función de los corticoesteroides
Mineralocorticoides Glucocorticoides
• • Aldosterona (muy potente, supone • • Cortisol (muy potente; es el

casi el 90% de toda la actividad responsable de casi el 95% de toda la
• mineralocorticoide). actividad glucocorticoide).
• • Desoxicorticosterona (1/30 de la • • Corticosterona (proporciona el 4% de
potencia de la aldosterona, aunque se la actividad glucocorticoide total, pero
secreta en cantidades mínimas). es mucho menos potente que el
• • Corticosterona (ligera actividad cortisol).
mineralocorticoide). • • Cortisona (casi tan potente como el
• • 9a-fluorocortisol (sintético, algo más cortisol).
potente que la aldosterona). • • Prednisona (sintética, cuatro veces
• • Cortisol (actividad mineralocorticoide más potente que el cortisol).
mínima, pero se secreta • • Metilprednisona (sintética, cinco
• en grandes cantidades). veces más potente que el cortisol).
• • Cortisona (actividad • • Dexametasona (sintética, 30 veces
mineralocorticoide mínima). más potente que el cortisol).
Dra. Ramos
CRAIC Mty Unidad XIV Endocrinología y reproducción. Guyton, Elsevier , España, S.L 2011
•Efectos farmacológicos y duración de acción de algunos corticoesteroides naturales
y sintéticos de uso común.
•Toda la actividad es en relación a hidrocortisona, que en este caso se considera: 1.
Dra. Ramos
CRAIC Mty Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones, Pharmacology, Florida, Wolters Kluber, 2016. Pp366
Eje hipotálamo, hipófisis, suprarrenal
La síntesis y secreción de los

corticoesteroides está
regulada estrechamente por
el sistema nervioso central,
el cual es muy sensible a la
retroalimentación negativa y
los glucocorticoides
exógenos (sintéticos).
CRAIC Mty
• El hipotálamo a través de la hormona
liberadora de corticotropina (CRH)
estimula la hipofisis o pituitaria que
controla la secreción adrenocortical
de los esteroides a través de la
hormona corticotropina (ACTH).
• La ACTH actúa sobre la corteza

suprarrenal favoreciendo la captación
de colesterol LDL por parte de las
células de la capa fascicular y
glomerular, y estimulando los
sistemas enzimáticos mitocondriales
y microsomales para convertir el
colesterol en cortisol, que
posteriormente será liberado a la
sangre.
Katzung, Basic & Clinical pharmacology, Mc Graw Hill, United States, 2007 I
. Gil Aldea, O. Arozarena Bengoechea, Curso de Farmacología Clínica aplicada, Tema11. Famacología de los corticoides, Servicio de
Dra. Ramos Farmacología Clínica. Clínica Universitaria. Pamplona.
CRAIC Mty ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal, Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235
Otros moduladores de la secreción de
esteroides:

• Arginina vasopresina. La arginina vasopresina
(AVP, arginine vasopressin) también actúa
aumentando el efecto de CRH como secretagogo
de células corticotrópicas
• La respuesta al estrés. El estrés supera la

regulación por retroalimentación negativa del eje
HPA (hipotálamo-pituitara-adrenal) y origina
notable incremento en la producción de
corticoesteroides.
• Retroalimentación negativa de los

glucocorticoides. Los glucocorticoides inhiben la
secreción de ACTH por acciones directas e
indirectas en las neuronas de CRH para disminuir
las concentraciones de mRNA de CRH y la
liberación de CRH, y también por efectos directos
sobre las células corticotropas http://www.salamandra.edu.co/noticias/detalle-de-
noticia/articulo/sindrome-de-cushing-facilmente-inadvertido/
Dra. Ramos
CRAIC Mty
FARMACOCINÉTICA • Estudio de la distribución de
las moléculas de los fármacos
DE LOS a través de los
CORTICOESTEROIDES compartimientos fisiológicos;
cómo afecta el uso de los
fármacos y su utilidad.
DOSISCONCENTRACIÓN
Dra. Ramos
CRAIC Mty Robert B Raffa, Netter-Principios básicos de Farmacología, Elsevier Masson 2008
CORTISOL
• El glucocorticoide más abundante en el organismo es el cortisol.
• En situaciones sin estrés, el adulto libera 10-20 mg de cortisol diarios
• El cortisol tiene una vida media de 60-90 minutos en la circulación.
• Esta secreción sigue un ciclo circadiano gobernado por pulsos de ACTH

que tienen un pico temprano por la mañana y después de las comidas.
• Alcanza su mínimo a altas horas de la tarde; debido a los cambios en la

liberación de los mensajes de CRH procedentes del hipotálamo
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• Ciclo circadiano del cortisol
CRAIC Mty
• En el hígado, muchos metabolitos del
cortisol se conjugan con el ácido glucorónico
o se sulfatan en los hidroxilos C3 y C21
respectivamente
• Tan sólo 1% del cortisol se excreta sin

cambios en la orina como cortisol libre
• 30% del cortisol que se produce diariamente

se excreta por la orina como metabolitos de
dihidroxi cetonas y se mide como 17-
hidroxiesteroide.
• 20% del cortisol se convierte a cortisona por

la 11-hidroxiesteroide deshidrogenasa del
riñón y de otros tejidos con receptores
mineralocorticoides antes de alcanzar el
hígado
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Vías de uso de
esteroides sintéticos
• INTRAMUSCULAR
• INTRAVENOSO
• ORAL
• INTRAARTICULAR
• TÓPICO
• INHALADO
Dra. Ramos
• Los glucocorticoides se
absorben a partir de los
sitios de aplicación
local como los espacios
sinoviales, el saco
conjuntival, la piel y las
vías respiratorias.

• La hidrocortisona y congéneres sintéticos del cortisol por
vía intravenosa alcanzan grandes concentraciones del
fármaco a muy breve plazo en los líquidos corporales.
• Con su aplicación intramuscular se obtienen efectos más

duraderos
• Los cambios pequeños en su estructura química pueden

modificar el índice de absorción, el lapso de tiempo hasta
que comienzan los efectos, y la duración de su acción.

• CBG (Globulina de unión de
En el plasma, el •
corticoesteroides) 90%
Albúmina 5%
cortisol se une a • El resto se encuentra libre (5-
10%) y se encuentra lista para
proteínas circulantes ejercer sus efectos en las células
blanco.
Cuando los niveles de cortisol en plasma exceden 20-30 mcg/dL, la CBG se satura y la concentración
sérica de cortisol se eleva
CBG aumenta en el embarazo, con la administración de estrógenos y en el hipertiroidismo.
CBG disminuye en hipotiroidismo, defectos genéticos de síntesis proteica y estados de deficiencia
de proteínas
Dra. Ramos Katzung, Basic & Clinical pharmacology, Mc Graw Hill, United States, 2007
CRAIC Mty Guyton Hall, Manual de fisiología médica, Mc Graw-Hill-Interamericana, Madrid 2002
• El gen que codifica el GR esta en el cromosoma 5
humano y origina algunas isoformas de receptor:

Forma prototípica que
reacciona con Una segunda isoforma de GR
glucocorticoides es GRα en términos de importancia
es GRβ
Es una variante truncada

La expresion de GRβ es negativa y dominante que no
intensificada por el factor de posee 35 aminoácidos en la
necrosis tumoral α y otras fracción C-terminal y que no
citocinas proinflamatorias se liga a glucocorticoides ni
activa la expresión génica.
Se cree que su abundancia relativa contribuye a la resistencia

contra glucocorticoides en algunos enfermos.
Dra. Ramos
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• La CBG es una globulina α secretada por el hígado, que muestra gran
afinidad por esteroides (la constante de disociación estimada es de 1.3 ×
10−9 M), pero posee una capacidad de unión total relativamente baja
• La albúmina, producida también por el hígado, tiene una capacidad de

unión relativamente alta pero poca afinidad (constante de disociación
estimada, de 1 × 10−3 M).
• Dada su mayor constante de disociación, el corticoesteroide ligado a

albúmina hace una contribución mayor a la fracción activa del fármaco en
los tejidos que tienen un tiempo de tránsito capilar mas lento (como el
hígado y el bazo) que los tejidos con tiempos rápidos (como los riñones)
• Ejemplo: la dexametasona tiene una mayor afinidad a la albúmina que a

CBG
Dra. Ramos
CRAIC Mty
• En el embarazo se produce un estado

especial de hipercorticismo fisiológico.
Las concentraciones elevadas de
estrógenos circulantes inducen la
producción de CBG, y el cortisol
plasmático total aumenta varias veces.
• La CBG también tiene afinidad,

aunque relativamente poca, por la
aldosterona y metabolitos esteroides
conjugados con glucuronido; por tal
situación, porcentajes mayores de
estos últimos aparecen en forma libre.
Dra. Ramos
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• La vida media del cortisol se incrementa con
su preparado sintético (hidrocortisona), o
cuando se encuentra en grandes cantidades.
Dra. Ramos
Guyton Hall, Manual de fisiología médica, Mc Graw-Hill-Interamericana, Madrid 2002
CRAIC Mty
FARMACODINAMIA
Efectos bioquímicos, fisiológicos o
directamente farmacológicos que
ejercen las drogas.
• La farmacodinamia estudia los
efectos moleculares, bioquímicos
y fisiológicos de los fármacos
sobre los sistemas celulares y
sus mecanismos de acción.
CONCENTRACIÓNEFECTO
Dra. Ramos
CRAIC Mty Robert B Raffa, Netter-Principios básicos de Farmacología, Elsevier Masson 2008
Receptores
EFECTOS DE LOS
ampliamente
GLUCOCORTICOIDES
distribuidos
• Receptores-proteínas miembros de la superfamilia de

receptores nucleares que incluyen esteroides, vitamina D,
acido retinoico, y otros receptores.
• Todos estos interactúan con los promotores de genes

blanco y regulan la transcripción.
Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones, Pharmacology,

Florida, Wolters Kluber, 2016. Pp366
Dra. Ramos Guyton Hall, Manual de fisiología médica, Mc Graw-Hill-Interamericana,
CRAIC Mty Madrid 2002
• El complejo del receptor de unión de
ligandos se transporta activamente al núcleo
en donde interactúa con las proteínas
nucleares y DNA como un homodímero, y se
une a elementos del receptor de
glucocorticoides (GRE) en los promotores de
los genes responsables.
• Los GRE se componen de dos secuencias

palindrómicas que se unen al dímero receptor
de hormonas.
• Se han identificado polimorfismos en el

receptor de glucocorticoide (GR) humano que
se han relacionado con insensibilidad a los
glucocorticoides.
Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones, Pharmacology, Florida, Wolters

Kluber, 2016. Pp366
Dra. Ramos
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Mecanismo intracelular de acción del receptor
glucocorticoide

S: Cortisol /hormona esteroidea
Intrones CBG: Globulina de unión de

corticoesteroides
Exones GR: Receptor de glucocorticoide
HSP90: Proteína de choque térmico

de 90kDa
HSP70: Proteína de choque térmico

de 70kDa
IP:inmunofilina de 50kDa
Dra. Ramos
CRAIC Mty
• A parte de unirse a elementos del receptor de
glucocorticoides (GRE), el receptor de unión de ligandos
también forma complejos que influencian la función de
otros factores de transcripción como AP1 y NF-κB, que
actúan en los promotores que no contienen-GRE, para
contribuir a la regulación de transcripción de sus genes
responsables.
Xuetao,Cao, La autorregulación y la regulación cruzada de la señalización de receptores de patrones
Dra. Ramos de reconocimiento en la salud y la enfermedad, Nature Reviews Immunology, Jan 2016
CRAIC Mty
Hidratos de
Inflamación carbono Lípidos
Elementos de Efectos del Proteínas

la sangre cortisol
Sistema
Nervioso Músculo Cardiovascular
Central estriado
Dra. Ramos
CRAIC Mty
Efectos del cortisol sobre el metabolismo
de los hidratos de carbono
• Estimula la gluconeogenia en el hígado:
• 1. El cortisol aumenta las enzimas que convierten los

aminoácidos en glucosa dentro de los hepatocitos.
• 2. El cortisol moviliza los aminoácidos de los tejidos
extrahepáticos, sobre todo del músculo.
• Se reduce moderadamente el uso celular de la glucosa, y ocurre una

“Diabetes suprarrenal”
• El ritmo de la gluconeogenia se eleva a menudo, entre 6 y 10 veces.

Dra. Ramos
CRAIC Mty
Metabolismo de carbohidratos
y de proteínas

• Los corticoesteroides modifican de
manera importante el metabolismo de
carbohidratos y proteínas, lo que
podría considerarse como un
elemento para la protección de los
tejidos que dependen de glucosa
(como el cerebro y el corazón) de los
efectos de la inanición.
Dra. Ramos
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Cortisol: efectos sobre el metabolismo
de las proteínas
 Reducción de las proteínas y su
depósito en las células.
 Aumenta las proteínas del
hígado y el plasma.
 Aumento de los aminoácidos
sanguíneos
 Disminución del transporte de
los aminoácidos a las células
extrahepáticas
 Estimulación del transporte a los
hepatocitos.

Dra. Ramos
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Metabolismo de los lípidos
• Movilización de los ácidos grasos (utilización energética de ácidos
grasos y no glucosa).
• También facilita permisivamente el efecto lipolítico de otros

agentes como la hormona del crecimiento y los agonistas del
receptor adrenergico β, con lo que aumenta la concentración de
ácidos grasos libres después de administrar un glucocorticoide
Lipoimplante.es
Dra. Ramos
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Metabolismo de lípidos
• Redistribución de grasa corporal que se
observa en situaciones de
hipercorticismo endógeno o
farmacoinducido, como el síndrome de
Cushing.
• En tal situación aumenta la cantidad de

grasa en la nuca (“giba de bisonte”), a
nivel abdominal; cara (“facies de luna http://dioselynji
llena”) y área supraclavicular, junto con menezsemiologia
quirurgica.blogsp
perdida de grasa en las extremidades, ot.mx/2011/06/f
acies-
hirsutismo y aumento en el apetito semiologicas.htm

l
Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones, Pharmacology, Florida, Wolters Kluber, 2016. Pp366
Dra. Ramos
J.L.Rodríguez García, et.al. Sindrome de Cushing, Diagnósitco y tratamiento médico, DT, Green book, Marbán, 2009. Pp.1216-1220
CRAIC Mty ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal, Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235
Aparato cardiovascular

• Los efectos más
notables son
consecuencia de
cambios inducidos por
mineralocorticoides en
el Na+ a nivel renal,
como se manifiesta en
el aldosteronismo
primario.
Dra. Ramos
CRAIC Mty
Músculo estriado
• Se necesitan ciertas concentraciones de

corticoesteroides para la función normal
del musculo estriado.
• La disminución de la capacidad de
trabajo es un signo notable de
insuficiencia corticosuprarrenal.
• En individuos con enfermedad de

Addison, es frecuente la debilidad y el
cansancio.
• El exceso de glucocorticoides por largo

tiempo por administración exógena o por
hipercorticismo endógeno origina
consunción del musculo estriado:
miopatía por esteroides
Dra. Ramos
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Sistema nervioso central

• Los corticoesteroides ejercen diversos
efectos indirectos en el SNC; entre
ellos la conservación de la presión
arterial, y concentraciones de glucosa
plasmática y de electrolitos.
• Influencias en el estado de ánimo, el

comportamiento y la excitabilidad
cerebral.
• Individuos con insuficiencia

suprarrenal muestran manifestaciones
neurológicas de diversa índole que
incluyen apatía, depresión e
irritabilidad; manías, insomnio,
inquietud y mayor actividad motora,
incluso psicosis franca.
Dra. Ramos
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Elementos de la sangre
• Los glucocorticoides ejercen un efecto moderado sobre la hemoglobina

y eritrocitos en la sangre que se manifiesta por la aparición frecuente
de policitemia en el síndrome de Cushing y anemia normocítica,
normocrómica en la insuficiencia suprarrenal.
• Hay efectos mas profundos en el contexto de la anemia hemolítica

autoinmune, en la cual los efectos inmunosupresores de los
glucocorticoides disminuyen la autodestrucción de los eritrocitos
Dra. Ramos
CRAIC Mty
Los glucocorticoides evitan o suprimen la inflamación por estímulos
radiantes, mecánicos, químicos, infecciosos e inmunológicos
(urticaria, rechazo de transplantes, etc.).
Ejemplos de elevación de cortisol en inflamación
• 1. Traumatismos casi de cualquier tipo.

• 2. Infecciones.
• 3. Calor o frío intensos.
• 4. Inyecciones de noradrenalina y otros simpaticomiméticos.
• 5. Cirugías.
• 6. Inyección de sustancias necrosantes bajo la piel.
• 7. Inmovilización
• 8. Enfermedades debilitantes de casi cualquier tipo.
Dra. Ramos
CRAIC Mty
Etapas fundamentales de la inflamación
1)
Liberación de 3)
sustancias 2) Salida de grandes
químicas que cantidades de 5)
Aumento del flujo
activan el proceso plasma casi puro
sanguíneo en la 4) Crecimiento de
inflamatorio, tales desde los
zona inflamada, tejido fibroso
como histamina, capilares hacia las Infiltración de la
inducido por pasados unos días
bradicinina, zonas dañadas, zona por
alguno de los o semanas, para
enzimas secundario a un leucocitos
productos contribuir a la
proteolíticas, aumento de la
liberados de los cicatrización.
prostaglandinas y permeabilidad
tejidos (eritema)
leucotrienos por capilar, seguida de
las células del edema sin fóvea
tejido dañado

Dra. Ramos
CRAIC Mty
Mecanismos del cortisol en
inflamación:
1) Puede bloquear las primeras etapas del proceso
inflamatorio antes incluso de que la inflamación se inicie
2) Si la inflamación ya ha iniciado, favorece la desaparición

rápida de la misma y acelera la cicatrización.
El efecto neto de tales acciones en diversos tipos celulares es

disminuir extraordinariamente la respuesta inflamatoria.

Dra. Ramos
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Situaciones de estrés como lesiones, infecciones, y
enfermedades, ocasionan una mayor producción de
citocinas, una red de moléculas que envían señales y

que desencadenan respuestas inmunitarias:
Macrófagos/ monocitos IL-1
IL-2
Linfocitos T
IL-6
Linfocitos B TNFα
 Liberación de CRH hipotalámica

 Liberación de ACTH por la hipófisis
 Producción de glucocorticoides por la glándula suprarrenal
Dra. Ramos
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El cortisol estabiliza las membranas lisosómicas de mastocitos y basófilos
disminuyendo la liberación de histamina
Disminuye enzimas lipolíticas y proteolíticas
El cortisol reduce la permeabilidad de los capilares
El cortisol disminuye la migración de los leucocitos a la zona inflamada
Reduce la multiplicación de los linfocitos

El cortisol disminuye la fiebre; reduce la liberación de interleucina 1 por los
leucocitos
Inhibe la fagocitosis de las células dañadas y la habilidad de los macrófagos
para responder a antígenos.
Disminuye la fibrosis
http://www.ultra.com.mx/noticias/puebla/Local/7
4583-urge-localizar-a-familiares-de-joven-
Inhibe la fosfolipasa A2 y aminora la expresión de COX-2 y NOS2 hospitalizado-.html
ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal, Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235
Dra. Ramos
CRAIC Mty
Dra. Ramos

CORTICOESTEROIDES
Y SUS INDICACIONES
Dra. Ramos
CRAIC Mty
CRAIC Mty
Dra. Ramos
Esteroides, dosis y equivalencia

Dra. Ramos
CRAIC Mty Katzung, Basic & Clinical pharmacology, Mc Graw Hill, United States, 2007
Dra. Ramos
CRAIC Mty
CRAIC Mty
Dra. Ramos
Efectos adversos de glucocorticoides a largo plazo
Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones,

Pharmacology, Florida, Wolters Kluber, 2016. Pp366
Descontinuación después del uso prolongado de
corticoesteroides
• Su suspención abrupta puede ser un problema serio
• Si se realiza puede haber supresión del eje Hipotálamo-
Hipófisis-Suprarrenal.
• Puede causar insuficiencia adrenal aguda, incluso fatal.
• Puede haber una recaída en los síntomas tratados por los que
se inició el medicamento
• La dosis se debe retirar lentamente.
Dra. Ramos Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones,

CRAIC Mty Pharmacology, Florida, Wolters Kluber, 2016. Pp366
Medicamentos que inhiben la
biosíntesis y función de los esteroides:
• 1. Ketoconazol: Ketoconazol [kee-toe-KON-ah-zole] es un agente
antifúngico que inhibe la síntesis gonadal y adrenal de hormonas
esteroideas.
• 2. Espironolactona: Este medicamento antihipertensivo compite con los

receptores mineralocorticoides, y por lo tanto, inhibe la reabsorción de
sodio por el riñon.
– Puede también antagonizar la síntesis de aldosterona y testosterona.
– Se utiliza en pacientes con hiperaldosteronismo, y para falla cardiaca con baja
fracción de eyección.
– Ayuda en el tratamiento de hirsutismo en las mujeres interfiriendo en el receptor
de androgenos por el foliculo piloso.
– Efectos adversos son hiperkalemia, ginecomastia, irregularidad menstrual y rash
cutáneo.
Dra. Ramos Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones,

CRAIC Mty Pharmacology, Florida, Wolters Kluber, 2016. Pp366
Conclusión Personal
• Los corticoesteroides son fundamentales para la homeostasis del
organismo tanto en sus funciones mineralocorticoide como
glucocorticoide.
• Los esteroides sintéticos permiten un efecto prolongado respecto al

cortisol, y éste y su biodisponibilidad dependen de su estructura química y
vía de administración.
• Sus efectos influencian múltiples órganos y sistemas, y también se pueden

ver afectados por otros fármacos.
• Son de extrema importancia en diversas patologías crónicas y agudas
• Son una herramienta que debemos utilizar con extrema responsabilidad
Dra. Ramos
CRAIC Mty
Bibliografía
1. ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal,
2. Katzung, Basic & Clinical pharmacology, Mc Graw Hill, United States, 2007
3. Guyton Hall, Manual de fisiología médica, Mc Graw-Hill-Interamericana, Madrid
2002
4. Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones, Pharmacology, Florida,
Wolters Kluber, 2016. Pp366
5. Esteroides tópicos: revisión actualizada de sus indicaciones y efectos adversos en
dermatología, Volumen 13 / Número 4 n octubre-diciembre 2015. Dermatología
Cosmética, Médica y Quirúrgica
6. Unidad XIV Endocrinología y reproducción. Guyton, Elsevier , España, S.L 2011
7. Katzung, Basic & Clinical pharmacology, Mc Graw Hill, United States, 2007
8. Gil Aldea, O. Arozarena Bengoechea, Curso de Farmacología Clínica aplicada,
Tema11. Famacología de los corticoides, Servicio de Farmacología Clínica. Clínica
Universitaria. Pamplona
9. J.L.Rodríguez García, et.al. Sindrome de Cushing, Diagnósitco y tratamiento
médico, DT, Green book, Marbán, 2009. Pp.1216-1220
10. Robert B Raffa, Netter-Principios básicos de Farmacología, Elsevier Masson 2008
11. Xuetao,Cao, La autorregulación y la regulación cruzada de la señalización de
Dra. Ramos
receptores de patrones de reconocimiento en la salud y la enfermedad, Nature
CRAIC Mty Reviews Immunology, Jan 2016

Farmacorticoesteroides 160902151645

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CORTICOESTEROIDES:

Residente: Dra. Lissette Ramos Valencia

Brown-Sequard (1817- 1927. Extractos de

Esteroides tópicos: revisión actualizada de sus indicaciones y efectos adversos en dermatología,

Desde entonces, los esteroides tópicos y sistémicos se han utilizado en

Esteroides tópicos: revisión actualizada de sus indicaciones y efectos adversos en dermatología,

• Corticoesteroides ( del lat. cortex, —ĭcis, corteza, y esteroide)

• Los corticoides son una variedad de hormonas del grupo de

• Brindan al organismo la capacidad para resistir situaciones de

Dra. Ramos ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal,

Los andrógenos suprarrenales no

Unidad XIV Endocrinología y reproducción. Guyton, Elsevier , España, S.L 2011

• Glucocorticoides (GC) (cortisol), se

• Andrógenos sintetizados en la capa

ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal,

Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235

• • Aldosterona (muy potente, supone • • Cortisol (muy potente; es el

La síntesis y secreción de los

• La ACTH actúa sobre la corteza

Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235

• La respuesta al estrés. El estrés supera la

• Retroalimentación negativa de los

• En situaciones sin estrés, el adulto libera 10-20 mg de cortisol diarios

• El cortisol tiene una vida media de 60-90 minutos en la circulación.

• Esta secreción sigue un ciclo circadiano gobernado por pulsos de ACTH

• Alcanza su mínimo a altas horas de la tarde; debido a los cambios en la

• Tan sólo 1% del cortisol se excreta sin

• 30% del cortisol que se produce diariamente

• 20% del cortisol se convierte a cortisona por

Dra. Ramos ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal,

• Con su aplicación intramuscular se obtienen efectos más

• Los cambios pequeños en su estructura química pueden

Dra. Ramos ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal,

Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235

Es una variante truncada

Se cree que su abundancia relativa contribuye a la resistencia

• La albúmina, producida también por el hígado, tiene una capacidad de

• Dada su mayor constante de disociación, el corticoesteroide ligado a

• Ejemplo: la dexametasona tiene una mayor afinidad a la albúmina que a

Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235

• La CBG también tiene afinidad,

• Receptores-proteínas miembros de la superfamilia de

• Todos estos interactúan con los promotores de genes

Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones, Pharmacology,

• Los GRE se componen de dos secuencias

• Se han identificado polimorfismos en el

Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones, Pharmacology, Florida, Wolters

Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235

Intrones CBG: Globulina de unión de

HSP90: Proteína de choque térmico

HSP70: Proteína de choque térmico

Elementos de Efectos del Proteínas

• 1. El cortisol aumenta las enzimas que convierten los

• Se reduce moderadamente el uso celular de la glucosa, y ocurre una

• El ritmo de la gluconeogenia se eleva a menudo, entre 6 y 10 veces.

Guyton Hall, Manual de fisiología médica, Mc Graw-Hill-Interamericana, Madrid 2002

Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235

Guyton Hall, Manual de fisiología médica, Mc Graw-Hill-Interamericana, Madrid 2002

• También facilita permisivamente el efecto lipolítico de otros

• En tal situación aumenta la cantidad de

hirsutismo y aumento en el apetito semiologicas.htm

Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235