TECNOLOGIA DE LAS EMULSIONES

Las emulsiones líquidas medicamentosas para uso interno son preparados fluídos, generalmente de
aspecto lechoso o cremoso, adecuadamente edulcorados, que constituyen un sistema heterogéneo
formado por dos líquidos no miscibles entre sí, uno de ellos disperso en el seno del otro.

El líquido que se halla dividido en pequeñas gotitas constituye la fase discontínua, dispersa o interna;
y el otro líquido en el cual ocurre la dispersión se conoce como fase contínua, dispersante o externa.

Cuando los líquidos no miscibles son el agua o soluciones acuosas y el aceite pueden darse dos tipos
de emulsiones:

1.- Emulsión de aceite en agua (O/A), cuando la fase dispersa es el aceite.

2.- Emulsión de agua en aceite (A/O), cuando la fase dispersa es el agua o solución acuosa.

Las emulsiones de uso interno son por lo general del tipo O/A y sólo ellas constituyen
verdaderamente la clase de medicamentos llamados EMULSIONES. Las emulsiones de uso externo
pueden tomar otras denominaciones: Linimentos, Lociones, Cremas y Pomadas.
Al ser normalmente no miscibles los dos líquidos constituyentes de una emulsión, es necesaria la
presencia de un tercer componente para que tenga lugar la dispersión y asegurar su conservación: el
agente emulsionante, emulgente, dispersante o estabilizante.

En algunos casos, un emulgente único resulta insuficiente para dar una emulsión estable y evitar la
separación de las fases, razón por la cual se ha de emplear más de un emulgente. En general un
emulgente es un agente que reduce la tensión superficial entre las fases líquidas no miscibles,
facilitando de esta manera la dispersión de un líquido en el otro, evitando el fenómeno de agregación
que trae consigo la destrucción de la forma farmacéutica.

El emulgente debe tener determinadas características además de estabilizar la emulsión:

- Ser estable en presencia de otros componentes de la formulación.
- Ser atóxico.
- En el caso de las emulsiones de uso interno, además no debe ceder olor o sabor
desagradable y ser bien toleradas oralmente.

Los emulgentes empleados en preparaciones para uso oral, en su gran mayoría son de origen natural,
al contrario de lo que ocurre en las preparaciones de uso externo que en su mayoría son sintéticos.
Entre ellos tenemos: goma arábiga, goma tragacanto, carragahen, agar-agar, ésteres celulósicos,
pectina, gelatina, los que aumentan la viscosidad de la fase externa acuosa impidiendo de esta
manera la agregación de los pequeños glóbulos; además se utilizan, yema de huevo, albúmina de
huevo, caseína, ésteres de sorbitan (Spans) y ésteres del polioxietilen sorbitano (Tweens), entre
otros.
Técnica preparatoria.- Los diversos métodos de preparación dependen en primer lugar de los
dispositivos o equipos empleados, del orden según el cual se mezclan los diferentes componentes de
la formulación, y del emulgente utilizado.

También intervienen otros factores, tales como la naturaleza del producto a emulsionar y el volumen
de la emulsión a preparar.

Generalmente las emulsiones O/A son elaboradas a temperaturas elevadas (5 °C ó 10°C por
encima del punto de fusión del componente con mayor punto de fusión, o aproximadamente entre 60
°C y 80 °C).

Una vez determinada la finalidad de las emulsiones, es decir para uso oral o tópico, y el tipo de
emulsión, es decir, O/A o A/O y los componentes apropiados seleccionados y la teoría de
emulsificación considerada, se deben agrupar los componentes de acuerdo con sus solubilidades en
las fases acuosa y no acuosa.

Seguidamente se determina el tipo de emulsión requerida y calcular un valor HLB (equilibrio-lipófilo)

aproximado.

Mezclar un emulsificador de bajo HLB con un emulsificador de alto HLB hasta llegar al valor calculado.
En el caso de formulaciones experimentales, utilizar una concentración de emulsificador más grande
que la requerida para producir un producto satisfactorio ( por ejemplo 10 a 30 % de la fase oleosa).

A veces, para poder lograr una mejor acción de corte durante la preparación no se mezcla toda el
agua con el agente emulsificante, si no con sólo una parte hasta que se forme una emulsión primaria
con el aceite; después se agrega el agua restante.

1.- Aparatos usados en la emulsificación:

- Morteros
- Frascos
- Agitadores mecánicos
- Homogenizadores
- Homogenizadores ultrasónicos
- Molino coloidal.

2.- Métodos de emulsionar:

La práctica de la emulsión comprende siempre una agitación muy fuerte que produce la
división de las fases líquidas. Cuando factores como la viscosidad, la relación de volúmenes
entre las fases y la tensión interfasial son favorables, tiene lugar un reajuste del que resulta la
emulsión; uno de los líquidos que pasará a constituir la fase interna, queda dividido en
pequeñas gotitas, y el otro, reagrupado, formando la fase externa mientras el emulgente es
adsorbido en la superficie de las gotitas, durante la preparación, estabilizándose el sistema
gracias a esta película interfasial.
 El factor que establece la diferencia entre los métodos es el orden según el cual los
componentes de la formulación son añadidos, y que establece la fase en la cual el emulgente
se dispersa inicialmente. Así tenemos dos métodos; uno, en el cual la fase externa se añade a
la mezcla fase interna-emulgente; y otro, en que al contrario, la fase interna se añade a la
asociación fase externa-emulgente. El primero se denomina de "goma seca o continental" y
el segundo de "goma húmeda o inglés".

3.- Tipos de sustancias que se emulsionan:

Desde que las sustancias a emulsionar presentan viscosidad muy diversa, la naturaleza del
emulgente, cantidades y métodos que se deben seguir son variables en cada caso.

4.- Aromatización y Edulcoración:

Un aceite emulsionado tiene en general un sabor muy atenuado. No obstante, en las
emulsiones de uso interno se mejora éste con la inclusión de aromatizantes y edulcorantes.
En general el aromatizante se disuelve en la fase externa, ya que la fase interna por estar sus
partículas revestidas, su efecto se anularía en gran parte. Cuando el aceite tiene sabor
marcado puede también adicionarse el aromatizante a esta fase, quedando entonces ambas
fases aromatizadas.

5.- Conservación:
Las Emulsiones deben ser estables; es decir, mantener las características de aspecto, color,
olor y consistencia. Todas las emulsiones pueden sufrir desarrollo de microorganismos,
bacterias u hongos, que descomponen los emulgentes, contaminando la fase acuosa, a la vez
que enrancian los aceites. Por esta razón es necesario el empleo de conservadores.
Evidentemente, tal conservador deberá ser compatible con los otros componentes de la
emulsión, atóxico, y carecer de olor, sabor y color; también debe tomarse precauciones
contra la alteración motivada por la luz, oxidaciones e hidrólisis de las grasas. Como
conservadores se pueden utilizar parabenos y como antioxidantes de aceites el butil
hidroxitlolueno (BHT) o el butil hidroxianisol (BHA).

Debe evitarse las temperaturas extremas. Se recomienda conservar las emulsiones en lugares
frescos, incluso en refrigeración, aunque debe evitarse la congelación, que podría destruir la
emulsión. Debe conservarse en frascos resistentes a la luz, bien llenos y a temperatura
moderada.

EXPERIENCIA.- Preparar la emulsión laxante cuya formulación se presenta a continuación. Realizar los
correspondientes controles de calidad del producto terminado.
Emulsión Laxante
Petrolato líquido 28.5 g.
Fenolftaleína 1.3
Glicerina 4.5
Acido benzoico 0.2
 Dispersión acuosa de agar coloide 70.0

Indicaciones.- Estreñimiento espástico y atónico.

Técnica Operatoria
A.- Preparar la dispersión acuosa de agar al 1% en agua hirviendo.
B.- Pesar los ingredientes de la formulación.
C.- Añadir los ingredientes hidrosolubles a la fase acuosa.
D.- Poco a poco y agitando añadir la fase oleosa dentro de la fase acuosa para emulsionar.
E.- Homogenizar para completar la emulsificación.

Control de la Emulsión

Se debe considerar que las emulsiones no coalescen a temperatura ambiente después de ser
congeladas y descongeladas repetidamente ni a temperaturas elevadas de hasta 50°C.

A. Cuantificación de fases:

El primer ensayo que debe realizarse en una Emulsión es el determinar cuantitativamente las
dos fases, seguido de la identificación y valoración de los componentes activos. Lo primero
puede hacerse por dos procedimientos: Desecación en estufa y Destilación con un solvente
orgánico no miscible con el agua.

Desecación en Estufa: En una placa Petri de peso conocido (p) se deposita una cantidad de
Emulsión y se pesa de nuevo (p'); la diferencia es el peso de la
muestra que se ensaya (p' - p). Se coloca la placa en un estufa de
aireación a 105° C por 2 horas; se deja enfriar en un desecador de
Cloruro de calcio y se pesa (P'); se repite la operación de desecado y
pesado (P2) hasta peso constante (P''). Por diferencia se obtiene la
cantidad perdida por desecación que puede considerarse fase acuosa
(P' - P''). Con estos datos se puede calcular el tanto por ciento de agua
existente en la Emulsión por la siguiente fórmula:
P' - P''
x 100 = % de agua
p' – p

B. Investigación del Grado de Dispersabilidad:

Se hace microscópicamente contando una cantidad grande de gotitas emulsionadas en una

gota de la emulsión diluída en gelatina.

Para contar con exactitud se toma una emulsión O/A y se diluye con una solución de gelatina
al 1% calentada previamente a 40-45 C agitando suavemente. La cantidad de emulsión a
 ensayar debe contener por lo menos 0.1 g. de fase dispersa y se completa a 100 mL. con la
solución de gelatina.

Una gota de esta dilución se pone en una cámara para contar "emulsitos" y se observa al
microscopio. Se cuenta en una cierta cantidad de campos y mide cada glóbulo (por lo menos
200). Se clasifican los glóbulos por su tamaño y para cada tamaño de glóbulo se calcula el
volumen y la superficie:

S = 4  r2 , V = 4/3  r3

El Grado de Dispersabilidad se calcula por el cociente entre el volumen y la superficie.

Superficie de todos los glóbulos

Grado de Dispersibilidad =
Volumen de todos los glóbulos

Con los datos de recuento y tamaño de los glóbulos se representan curvas de distribución de
tamaños. Debe obtenerse una curva aproximadamente normal.

C. Tipo de Emulsión:

Existen variados procedimientos:

a) Método de los Colorantes:

Se dispone de una emulsión en dos vasitos de precipitación y se adiciona a uno de

ellos I gota de solución acuosa de un colorante hidrosoluble (Azul de metileno), y en el
otro I gota de solución oleosa de un colorante liposoluble (Sudán III). Se tiñe la
emulsión en el vasito en que coincide el disolvente del colorante con la fase externa de
la emulsión.

b) Método de la dilución:
Se dispone en un vasito de precipitación cierta cantidad de agua destilada y en su
superficie se deja caer unas gotas de la emulsión; si se trata de una emulsión O/A, la
gota se extiende rápidamente, desaparece como tal y a los pocos minutos se observa
tan sólo puntitos de grasa, fase interna, sobre la superficie del agua. Repitiendo la
experiencia con unas gotas de emulsión A/O permanecen indeformables en la
superficie del agua.

c) Método de la Conductividad eléctrica:

Se ha comprobado que las emulsiones de fase externa acuosa presentan una
conductividad aproximadamente diez veces mayor que las de fase externa oleosa.
D. Disgregabilidad:
Debe determinarse también ya que una emulsificación exagerada haría imposible su
digestión. Puede hacerse este ensayo sometiendo una parte de la Emulsión a la acción del
Acido clorhídrico diluido (0.2%) por 4 horas, pasadas las cuales se alcaliza con Hidróxido de
sodio o de potasio 0.1 N. La emulsión se habrá convertido en un líquido turbio poco
homogéneo, no grumoso; lo contrario indicaría que la emulsión atravesaría el tubo digestivo
sin sufrir el ataque de los jugos digestivos y por lo tanto su administración sería
completamente inútil.

Cuestionario:
1. ¿Que es un emulgente y que funciones tiene?
2. Elabore un mapa conceptual sobre las técnicas de preparación, incluya criterios.
3. ¿Qué es una emulsión primaria?
4. ¿En que consisten los ítems A,B,C,D del control de calidad de emulsiones?

Actividades Prácticas:

PRACTICA SESIÓN 07:

a) Discusión teoría de emulsiones y técnicas de elaboración (01 hora)
b) Preparación de Emulsión (02 horas)
c) Tecnicas de Control de Calidad (01 hora)

PRACTICA SESIÓN 08:

1. Estabilidad en Calor y Frío
Pesar dos muestras de 5 g de la emulsión a analizar y colocar en una placa petri. A una llevar a
congelamiento 0°C y luego dejar a temperatura ambiente. Repetir por 3 veces. La segunda
muestra llevar a 50°C y luego dejar enfriar hasta temperatura ambiente. Repetir por 3 veces.
En ambos caso no debe haber coalescencia

2. Cuantificación de Fases
Pesar 5 g de Emulsión a analizar y seguir el procedimiento indicado para el control.

3. Método de Colorantes.
En un vaso de precipitación pesar 5 g de la emulsión a analizar. Seguir indicaciones utilizando
colorantes hidrosolubles y liposolubles.

4. Método de dilución
Seguir indicaciones.

5. Método de Disgregabilidad
Seguir indicaciones.