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CHAPITRE 1

GÉNÉRALITÉS EN
PHARMACOGNOSIE

PHARMACOGNOSIE

FA C U LT É D E P H A R M A C I E D E M O N A S T I R - D C E P 1
2013 - 2014
GÉNÉRALITÉS EN PHARMACOGNOSIE
I. Historique
Définition de la pharmacognosie : c’est l’études des matières premières
pharmaceutiques extraites des sources diverses (végétale, animale, organique …).

La drogue est la partie utilisée pour la thérapeutique de la plante (peut être


une feuille, une racine, une graine, un extrait …).

La médecine a commencé par la tradition puis par la médecine traditionnelle


qui a été définie par l’OMS et qui est la base de l’évolution de la médecine actuelle.
Notre rôle maintenant est seulement d’accepter de la tradition ce qui a été confirmé
par l’expérience.

L’histoire a commencé par l’observation et par la découverte d’indications qui


renseignent sur l’utilisation de certaines plantes. On a retrouvés par exemple dans
les momies des huiles essentielles qui ont par exemple des actions anti-
bactériennes. Mr Ebers a noté plus de 1250 plantes mentionnées du temps
pharaonique dans les papyrus.

Date Évènements
4000 AV. JC Tablettes d’argile

3300 AV.JC Époque pharaonique :


- momification
- papyrus
- inscriptions / dessins

Civilisation chinoise - Indienne :


- Grèce (Athènes) DIOSCORIDE
- Egypte (Alexandrie)

2ème siècle AP.JC Empire romain (Rome) : Galien


2ème (4ème siècle : Déclin)

5ème siècle AP.JC Reprise d'Alexandrie

7ème siècle AP.JC Avènements de l’islam (médecine


arabo-islamique)

8ème siècle AP.JC Conquêtes (Espagne - France)

11ème siècle AP.JC BAGDAD - KAIROUAN

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Date Évènements
Avicenne (le canon)

13ème siècle Maghreb

➙ Déclin de l’empire islamique mais heureusement il y’a eu traduction en


latin puis en français et en italien pour conserver l’évolution de la santé. Au moyen
âge (17ème siècle), il y’a eu des ouvrages de référence pour l’enseignement de la
médecine en Europe. Après avoir constaté ceci, on doit maintenant expliquer ces
données. Pour ceci on doit effectuer la recherche de la substance active
(anciennement appelée l’âme du végétal ou la quintessence). Paracelse a définit la
théorie de la signature qui dit que la plante signe la pathologie qu’elle guérit
lorsqu’elle grandit.

Quand on obtient la molécule à partir de la drogue, on utilise la chimie


extractive. Une plante donne une drogue qui donne la molécule après extraction
(fractionnement …). Si cette molécule est toxique, il y’a des extraits extraits de la
drogue qui contient plusieurs molécules et cet extrait n’est pas aussi toxique que la
molécule. La substance active n’est pas une molécule. Si c’est le cas c’est le
médicament allopathique. Quand la substance active n’est pas une molécule (par
exemple une tisane ou extrait), c’est le médicament de phytothérapie ou phyto-
médicament. Parfois, même une plate est active et si on divise cette plante elle
devient inactive.

Recensement des plantes médicinales : enquêtes ethnobotaniques :


L’ethnobotanique est une science qui concerne une base de données relative au
patrimoine. Ceci se fait par des enquêtes ethnobotaniques qui sont régies par des
lois. Il faut respecter :
〉 Les zones de prospection
〉 La fiche d’enquête
〉 La composition de l’équipe : il faut deux botanistes pour identifier la plante
et un médecin pour identifier la maladie.
〉 Le déroulement de l’enquête : il se fait sur la base de questionnaires et
d'échantillonnages.
〉 La saisie des données : il faut noter :
⎋ La liste des plantes
⎋ Les recettes traditionnelles

Toutes ces données donnent une banque de données qui est maintenant
formalisée sous forme d’une pharmacopée traditionnelle. La plante valorisée (dont

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on a confirmé et contrôlé l’utilisation et qui a une monographie dans la
pharmacopée) sort de la pharmacopée traditionnelle et va dans la pharmacopée
officielle.
La deuxième phase est celle de la recherche :
(voir le modèle de valorisation des plantes médicinales en médecine
traditionnelle).
En ethnobotanique, il est maintenant obligatoire de faire le retour à celui qui a
donné l’information.

II. Définition
La plante médicinale est une plante dont au moins un de ses organes présente
des propriétés thérapeutiques. La drogue est la partie de la plante et le support de
l’activité. Les substances actives sont ou bien la molécule (allopathie) ou bien la
partie active de la drogue en elle même (phytothérapie).

〉 Les tisanes : plante dans l’eau.


〉 Macération : plante dans l’eau fraîche.
〉 Infusion : on fait chauffer l’eau et on met la plante. Elle se prête aux organes
fragiles de la plante (feuilles, fleurs, bourgeons)
〉 Décoction : on met la plante puis on fait chauffer l’eau. Elle se fait pour les
organes durs de la plante (racine, écorce, graine) qui ont besoin de beaucoup de
temps.

Certaines plantes sont utilisées sous forme de poudre. Certaines préparations


sont obtenues par l’alcool (action dissolvante) comme la teinture et l’alcoolature.
D’autres préparations font appel à l’alcool puis à la distillation comme par exemple
les huiles essentielles. Il existe d’autres extraits qui se font par extraction suivie de
concentration (Une drogue donne un extrait après ajout d’un solvant. Cet extrait
fait l’objet d’évaporation pour limiter le volume de solvant [extrait fluide, mou
{extrait fluide évaporé jusqu’à une consistance molle} ou sec {évaporé à sec}]).
Actuellement sur le marché, on a les extraits standards, purifiée ou normalisés
selon un cahier de charge. Cet extrait contient les substances actives de la plante.

III.Méthodes de recherche
La recherche passe par les étapes suivantes :

〉 Sélection d’une plante


〉 Confirmation de l’identité botanique.
〉 Préparation de la drogue : On passe par les étapes suivantes :

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⎋ Séchage de la plante jusqu’à ce que la teneur en eau soit inférieure à
10%.
⎋ Broyage de la plante : Elle doit être une poudre qui doit être ni
grossière ni trop fine (particules homogènes).
〉 Screening chimique : Recherche des groupes chimiques. Les méthodes
d’extractions sont les suivantes :
⎋ Extraction solide-liquide : Elle consiste à utiliser plusieurs solvants
appropriés à la drogue en vue de l’obtention d’un extrait riche en
substance active. Le choix du solvant est fonction de la meilleur solubilité
des substances recherchées. L’extraction est un ensemble d’opérations qui
mettent en contact un solvant avec les molécules recherchées pour les
dissoudre. La solution obtenue est appelée «solution extractive». Les
paramètres qui interviennent sont la qualité de la poudre (homogénéité et
taille), la porosité des particules, le solvant (simple passage ou recyclage
[appareil de Soxhlet et de Kumagawa]). On effectue une concentration
pour réduire le volume de la solution extractive à l’aide d’un évaporateur
rotatif. On joue sur la température et la pression.
⎋ Extraction liquide-liquide.

Pour le fractionnement on utilise la chromatographie.

Le but de la pharmacognosie est de fournir une matière première de qualité à


but thérapeutique. La matière première en pharmacognosie est la plante médicinale
qui va donner par un ensemble de processus la substance active. Il existe des
banques de données pour les plantes médicinales. Il s’agit de la pharmacognosie
générale. Les substances actives sont des groupes chimiques dont certains
possèdent une activité thérapeutique. On commence après la pharmacognosie
spéciale qui est l’étude des groupes chimiques spécifiquement. La base de la
pharmacognosie générale et la reconnaissance d’une plante bien identifiée et bien
conservée. Les plantes médicinales donnent les drogues qui vont subir une
extraction donc solide-liquide à l’aide d’un solvant spécifique qui est la plus facile.

Remarque : La germandrée est un excellent cicatrisant. Son nom est Teucrium


polium. Il est cependant très toxique. Il y’a aussi la centella asiatica qui est aussi un
excellant cicatrisant dont on a fait un médicament Madecass® qui ne se vend plus.
Le chardon à glu engendre une crise irréversible dans les 24 heures concernant le
foie et les reins. Elle est mortelle dans les 72 heures s’il n’y a pas de traitement
d’urgence.

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Il existe un screening géographique (selon une région), un screening chimique
(selon une molécule), un screening botanique (selon une famille), un screening
pharmacologique (selon un effet thérapeutique) …

On dispose après recherche des plantes médicinales (PM) d’une banque de


PAM. Les plantes médicinales donnent la drogue qui est la partie utilisée de la
plante. La drogue donne par la suite les substances actives qui sont généralement
plusieurs substances pour une seule plante. Ces substances chimiques sont des
molécules chimiques. Si on isole une molécule particulière et on fabrique un
médicament qui est dit allopathique. Si plusieurs substances actives donnent une
activité thérapeutique, le médicament produit est un phyto-médicament. C’est la
phytothérapie. Cette drogue peut être utilisée entière (comme la tisane) ou
transformée (comme le café). Il faut trouver le solvant ou le mélange de solvants
nécessaires pour extraire la substance active. C’est la chimie extractive. L’extrait
dépend de la quantité de poudre et de la quantité de solvant et là on définit l’extrait
fluide, mou ou sec.

Il faut toujours s’assurer de l’identification botanique de la drogue avec le nom


de celui qui a découvert cette identité mentionné. On cherche ensuite ce que
contient cette drogue avec des réaction simples (donc forcément meilleurs). C’est le
screening chimique qui donne la composition de la drogue. On cherche ensuite les
propriétés physico-chimiques tel que la solubilité pour savoir quel solvant ou
mélange de solvants utiliser. On procède ensuite à l’extraction suivant cette
méthode :

〉 Extraction solide/liquide :

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〉 Extraction liquide/liquide : la drogue va se présenter sous la forme d’un
liquide (extrait aqueux ou hydro-alcoolique). Elle repose sur un transfert entre les
deux phases. Les paramètres dont il faut tenir compte sont le coefficient de partage
et la surface d’échange et pour toute l’extraction liquide-liquide il faut faire appel à
des substances anti-moussants pour éviter les erreurs :

Les paramètres dont dépendent ces deux extractions sont la température, la


taille et l'homogénéité du mélange de poudre et la porosité pour l’extraction solide-
liquide ainsi que le contact et le nombre de passage du solvant sur la drogue. Dans
le cas où il y’a un contact multiple, on dit qu’il y’a recyclage du solvant.

Le matériel utilisé varie d’une simple burette et un entonnoir avec un papier


filtre à l’appareil de Soxhlet ou appareil de Kumagawa. Ceci nous permet d’obtenir
la solution extractive qui contient un volume «V». On fait appel à la concentration
de la solution extractive qui fait appel à une augmentation de la température et de
la pression et on utilise l’évaporateur rotatif. On procède ensuite au fractionnement
qui fait appel à la chromatographie. La chromatographie à couche mince (CCM) est
la suivante :

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Après le fractionnement on procède à l’analyse qui est plutôt du domaine de


l’analyse physico-chimique pharmaceutique et de la chimie analytique.

On doit ensuite s’assurer de la pureté de l’échantillon et des molécules


trouvées. On effectue une chromatographie à double dimension :

On peut dans la première chromatographie déposer des témoins et si les


témoins migrent à des endroits précis on peut déjà identifier quelques produits
obtenus. On s’approche ainsi de l’analyse. Dans ce cas les moyens d’analyse sont à
la disposition pour confirmer les premiers résultats.

Maintenant on fait la CCM préparative : on dépose tout le volume sur une


plaque épaisse et non plus fine. On gratte la silice puis on dépose un solvant qui
solubilise les molécules. On trouve une solution qui contient la silice et la molécule.
Il suffit d’une simple filtration et on obtient le produit pur correspondant :

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Le domaine de l’analyse physico-chimique pharmaceutique et de la chimie


analytique permettent de déterminer avec précision la forme de la molécule.

IV.Conservation de la drogue
La plante médicinale contient de l’eau et cette quantité d’eau varie d’une
plante à une autre. Il y’a possibilité de changement de la molécule car la drogue
contient des enzymes et de l’eau. Il faut donc bloquer ou détériorer les enzymes
pour éviter le changement de la molécule et ainsi maintenir une drogue en bon état.
Il faut donc limiter la présence d’eau dans la molécule à une teneur inférieure à
10% . On peut par exemple effectuer une perte à la dessiccation (par la chaleur) et
on mesure à chaque fois le poids pour vérifier le résultat. Il existe aussi un appareil
qui permet de doser l’eau de la plante et de connaitre ainsi la teneur en eau par
entraînement azéotropique au toluène. On doit détruire ou bloquer les enzymes par
la stabilisation car la dessiccation n’est pas irréversible. La stabilisation se fait par la
chaleur et elle est irréversible. On utilise la chaleur humide (alcool bouillant puis on
entraîne la plante par la vapeur d’eau ou d’alcool) ou la chaleur sèche. On utilise
pour la chaleur humide une autoclave qui nous donne une plante stabilisée qui ne
contient plus d’enzymes. La conservation de la plante ne peut donc se faire
qu’après dessiccation (on doit en donner une définition) et stabilisation (on doit en
donner une définition). On peut aussi utiliser une très grande température si la ou
les substances actives les supportent.

V.Normalisation d’une plante


Toutes les foies où on a une plante, on effectue des essais botaniques pour
vérifier l’identité de la plante. Si l’essai botanique est concluant, on passe aux essais
chimiques. On vérifie tout d’abord s’il y’a une falsification avec des drogues

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similaires (différencier même entre les espèces). On vérifie ensuite la teneur en eau
puis les teneurs en cendre sulfurique ou chlorhydrique essentiellement. On effectue
ensuite une vérification qualitative et quantitative en substance active. Il y’a une
teneur minimal en substance active et la pharmacopée donne les méthodes de
dosage des substances actives en question.

VI.Culture et récolte des plantes


médicinales
Les inconvénients des plantes spontanées sont :
〉 La dispersion géographique.
〉 L'irrégularité de la croissance.
〉 Les variations dans la composition chimique.
〉 Les difficultés de ramassage.
〉 Le coût de la main d’œuvre.
〉 Les menaces de conservation.

On peut remédier à ces inconvénients par la culture qui présente plusieurs


avantages :
〉 Matière première abondante, homogène.
〉 Qualité constante avec possibilité d’amélioration.
〉 Composition chimique identique pour un lot de culture.
〉 Récolte aisée, souvent mécanisée.
〉 Frais de main d’œuvre réduits.
〉 Possibilité de traitement du végétal sur le champ de culture.

L’époque de la récolte dépends de la partie de la plante concernée :


〉 La plante entière fleurie : au moment de la floraison (à la fin de la période
végétative).
〉 Les parties souterraines (automne).
〉 Les écorces (à la montée de la sève).
〉 Les tiges herbacées et les feuilles (après développement et avant la
floraison).
〉 Les fleurs et les sommités fleuries (avant épanouissement).
〉 Les fruits charnus ou sec (à peine murs).
〉 Les bourgeons (juste avant l’éclosion).
〉 Les graines (bonne maturité).
〉 Les jeunes pousses (juste après l’éclosion des bourgeons).

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Le séchage est une opération très importante avant le stockage. Elle a les
caractéristiques suivantes :
〉 Séchage naturel directement au soleil pour certains (racines).
〉 Séchage sous abri dans des locaux aménagés (hygrométrie, température
ambiante, lumière).
〉 Séchage en guirlandes.
〉 Séchage en couches (toile sur simple planche en bois).
〉 Séchage sur claies de séchage (air + chaleur : il existe des séchoirs à charge
continue ou discontinue).
〉 Séchage dans les fours.
〉 Séchage dans les enceintes clauses.
〉 Séchage par lyophilisation.

Une plante bien cultivée et de préférence non spontanée et bien séchée est
prête au stockage :
〉 Dans des dépôts à l’abri :
⎋ De l’air (favorable aux réactions d’oxydation).
⎋ De l’humidité (favorable au développement des moisissures).
⎋ De la lumière (risque d’altération de certaines substances actives).
⎋ De la poussière, des insectes …

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