Cuprins

Antiulceroase

Antiemetice

Laxative-purgative

Antidiareice

Antispastice, stimulatoare si substituenti ai secretiilor
digestive
Antiulceroase
Ulcerul (gastric, duodenal)
- Dezechilibru între
factorii de agresiune şi
factorii de apărare ai
mucoasei gastrice şi
duodenale
- Factori de mediu
Tratamentul ulcerului:
1. Nefarmacologic
Tratamentul ulcerului:
2. Farmacologic

OBIECTIVE:

Scopul imediat al tratamentului antiulceros este

suprimarea durerii si vindecarea ulcerului activ.

Tratamentul de durata urmareste prevenirea
recidivelor si evitarea complicatiilor (sangerari,
perforatie)
Medicamente antiulceroase:
CLASIFICARE
 1. Medicamente care reduc aciditatea gastrica
 Antiacidele : deriv. de Ca2+, Mg2+, Al3+, Bi3+, etc
 Antisecretoare gastrice:

Parasimpatolitice : atropina , pirenzepina

AntihistaminiceH2 : cimetidina, ranitidina etc.

Inhibitorii pompei de protoni: omeprazol, pantoprazol, etc.

Inhibitorii anhidrazei carbonice: acetazolamida

Antigastrinice : proglumid

Analogi de prostaglandine : misoprostol

Analogi de somatostatina : octreotid
 2. Medicamente ce cresc protectia gastrica
 Protectoare ale mucoasei : sucralfat
 Analogi de prostaglandine: misoprostol
 Medicamente pentru infectia cu Helicobacter pylori: amoxicilina,
claritromicina metronidazol
 Adjuvante:

Tranchilizante, anestezice locale, antispastice
Antiacidele

Antiacidele sunt baze slabe capabile sa neutralizeze
acidul clorhidric

Actioneaza printr-un mecanism chimic (neutralizare)
sau fizic (adsorbtie)

Clasificare in functie de solubilitate:

Alcalinizante

Neutralizante

Adsorbante

Clasificare in functie de efectele sistemice:

Sistemice

Partial sistemice

Nesistemice
 Antiacide: efecte farmacologice

Cresc pH-ul, scad aciditatea intragastrica

Scad activitatea proteolitica a pepsinei

Unele (NaHCO3) pot produce efecte rebound

Efecte complexe asupra peristaltismului intestinal

Unele pot adsorbi sarurile biliare

Unele au efecte protectoare asupra mucoasei gastrice

Cresc presiunea sfincterului esofagian inferior, scad
refluxul
Antiacide: Indicatii terapeutice

Ulcer gastric sau duodenal

Gastrita hiperacida

BRGE

Ulcer indus de stress

Pentru preventia ulcerului indus de AINS
Antiacide: RA

Hipernatremie (risc de HTA, IC)

Alcaloza metabolica, alcalinizarea urinii

Hipercalcemie

Hipermagnezemie

Constipatie (Al, Ca)

Diaree (Mg)

Hipofosfatemie (Al)
Antiacide: Reprezentanti
NaHCO3

Antiacid rapid, dar de scurta durata

Antiacid sistemic, numeroase dezavantaje

Ulcerotrat (Sicomed)- retras
 Antiacide: Reprezentanti
Compusii de aluminiu

Al(OH)3, carbonat bazic de Al

Actiune lenta, antiacid nesistemic

Actiune antipeptica directa, leaga acizii biliari

Constipant, provoaca carenta fosfatica

MALUCOL (LaborMed) cpr. Al(OH)3+Mg(OH)2

MAALOX (Theraplix) cpr, suspensie

EPICOGEL (EIPICO) suspensie
Al(OH)3+Mg(OH)2+dimeticon
Antiacide: Reprezentanti
Compusii de magneziu

Mg(OH)2, MgO, MgCO3

Antiacid rapid, intens, durata relativ scurta

Laxativ osmotic

Maalox, Malucol
Antiacide: Reprezentanti
Compusii de calciu

CaCO3

Antiacid rapid, intens, relativ durabil

Constipant, hipercalcemie la bolnavii cu IR,
favorizeaza calculoza renala, poate da fenomene
rebound

RENNIE (Bayer) cpr. mastic. CaCO3, MgCO3
Antisecretoarele gastrice

Inhiba secretia acida gastrica prin mecanisme diverse:
blocarea receptorilor M colinergici, H2 histaminergici,
inhibitia pompei de protoni, blocarea rec. gastrinei,
inhibitia anhidrazei carbonice, influentarea
somatostatinei sau a rec. prostaglandinelor
Inhibitorii pompei de protoni
(H+/K+-ATP-azei)

George Sachs 1978:
omeprazol

1989 lansare pe piata
IPP: derivati de benzimidazol
Inhibitorii pompei de protoni
(H+/K+-ATP-azei): Mecanism
IPP:Efecte, indicatii

Efect principal antisecretor, eficacitate superioara

T1/2 scurt (1-1,5h) dar efecte durabile de inhibare a
secretiei acide (mecanismul de actiune!)

Tenatoprazol: T1/2: 9h

Secretia de pepsina putin influentata

INDICATII:

Ulcer gastric

Ulcer duodenal

BRGE

Sindrom Zollinger-Ellison

Ulcer provocat de AINS
IPP: RA

Greata, flatulenta, constipatie/diaree (C. difficile)

Cefalee

Tulb. Hematologice

Hiperplazia celulelor enterocromafine

Risc de fracturi

hipomagnezemie

Interactiuni (Omeprazol)-inhibitor enzimatic
IPP: Interactiuni

Expert position paper on the use of proton pump inhibitors in patients with
cardio vascular disease and antithrombotic therapy, European Heart
Journal (2013) 34.
IPP: Reprezentanti

OMEPRAZOL – LOSEC, OMERAN, OMEZ,
ORTANOL - comp./caps enterosolubile 10mg, 20 mg;
pulbere liofilizată injectabilă

PANTOPRAZOL – CONTROLOC, PANTEXEL,
NOLPAZA– comp 20 mg, 40 mg.

LANSOPRAZOL – LANZUL, LEVANT - caps. 30 mg

RABEPRAZOL – PARIET- comp.filmate 20 mg

ESOMEPRAZOL – NEXIUM, EMANERA - comp.
filmate 20mg, 40 mg; liofilizat inj.
Inhibitorii anhidrazei carbonice:
Acetazolamida

Inhiba secretia acida bazala si pe cea stimulata

Efect slab antiulceros

Alte efecte: antiepileptic, antiglaucomatos, diuretic
slab
Antigastrinice: Proglumid

derivat de acid izoglutamic cu proprietati
antisecretorii gastrice atribuite blocarii receptorilor
gastrinei la nivelul celulelor parietale

antagonist al colecistokininei

In ulcer activ, gastrite

Eficacitate modesta
Analogi de prostaglandine:
Misoprostol

Efectul antisecretor se datoreste actionarii receptorilor
specifici pentru prostaglandine de la nivelul celulelor
parietale, care are drept consecinta inhibarea
sistemului adenilat ciclaza / AMPc cu micsorarea
secretiei ionilor de hidrogen.

Efect citoprotector

Ocitocic puternic

In ulcer duodenal, ulcer produs de AINS

Adm. orala, dupa mese , 4 saptamani

CYTOTEC cpr
Analogi de somatostatina:
Octreotid

Inhiba secretia peptidelor sistemului endocrin
gastroenteropancreatic

Adm. in acromegalie, tumori enteropancreatice, sindr.
Zollinger-Ellison

Adm. inj. sc
2. Protectoare ale mucoasei
Sucralfat

Molec. complexa: zaharoza sulfatata si conjugata cu
Al(OH)3

In prezenta HCl se incarca negativ si se leaga de
mucoproteinele din mucusul gastric formand un film
protector

Efecte directe: actiune antipeptica, creste secretia de
mucus, stimuleaza formarea unor PG protectoare

In ulcer duodenal activ (eficienta comparabila cu
antiH2), ulcer de stress

RA: constipatie, greata, voma, rar intoxicatie cu Al

GASTROFAIT, VENTER cpr 1g
Protectoare ale mucoasei:
Saruri de Bi

Subcitratul de Bi coloidal

In prezenta HCl precipita, formand un depozit aderent
pe suprafata leziunii ulceroase, protejand-o

Creste functia protectoare a mucusului, formand
complexe cu glicoproteinele din mucina

Efecte antibacteriene fata de H. pylori

In ulcer gastric si duodenal 4-8 saptamani

RA: greata, innegrirea scaunului, colorarea limbii, in
IR toxicitate (encefalopatie)

DE-NOL (Yamanouchi) cpr 120 mg
Protectoare ale mucoasei:
Carbenoxolona

Sare disodica a hemisuccinatului de enoxolona (acid
gliceretinic) din Liquiritia

Stimuleaza secretia de mucus

Oral in ulcer gastric

RA: tip mineralcorticoid
Tratamentul infectiei cu H. pylori

“triterapia”, asociind: Subcitrat de bismut coloidal (DE-
nol), 300mg de 4 ori/zi, metronidazol 250mg de 3-4
ori/zi si amoxicilina 500 de 4 ori/zi sau claritromicina
250mg de 2 ori/zi).

Cura dureaza o saptamana sau doua saptamani.

Rata de eradicare a infectiei este cuprinsa intre 84% si
98%.

Triterapia se asociaza medicatiei antisecretorii
(omeprazol), care poate fi administarata pana la 6 luni.
ANTIEMETICE

In reglarea centrala a
vomei intervin:

Centrul vomei (bulbar)
si ZCD

Mediatori:

Dopamina

Serotonina

Acetilcolina

Histamina
Antiemetice: Clasificare

Antagonisti dopaminergici

Antagonisti serotoninergici 5HT-3

Antihistaminice H1

Anticolinergice

Altele
Antagonisti dopaminergici

Blocheaza rec D2in principal la nivelul ZCD din bulb

Se indica in voma postoperatorie si postanestezica, in
uremie, gastroenterite

Varsaturi provocate de medicamente (morfina,
digoxin, estrogeni)

Efecte mai slabe in voma din chimioterapia
antitumorala si radioterapie

Voma din raul de miscare este putin influentata

RA: sedare, fen. extrapiramidale, hTA, tulb.
hematologice
Antagonisti dopaminergici

Fenotiazine

Clorpromazina

Proclorperazina (Emetiral)

Tietilperazina (Torecan)

Butirofenone

Haloperidol
Antagonisti dopaminergici cu
activitate prokinetica

Deriv. de benzamida (metoclopramid), benzimidazol
(domperidon)

Blocheaza rec D2 din ZCD

Au si efecte prokinetice de tip colinergic: Cresc tonusul
sfincterului esofagian inferior, ajută la golirea
stomacului şi la accelerarea directă a tranzitului
intestinal.

RA !!!

Metoclopramid : cpr, fiole, sol.int

Domperidon (MOTILIUM) cpr
Antagonisti serotoninergici 5HT-3
(setroni): Mecanism, efecte, IT
Antagonisti serotoninergici 5HT-3
(setroni)

Ondansetron (OSETRON, ZOFRAN)

-compr. filmate 4 mg, 8 mg;

-fiole 2 mg/ml-2 ml, 4 ml

Granisetron (KYTRIL)

-compr. 1 mg, 2 mg;

-fiole 1 mg/ml, 3 mg/3 ml;

Tropisetron (NAVOBAN)

-caps. 5 mg;

-fiole 1 mg/ml

Dolasetron (ANZEMET)

-compr.filmate 200 mg

-sol. inj. pentru perfuzie i.v. 12,5 mg/0,625 ml
Antihistaminice H1

Meclozina (Emetostop) cpr in raul de miscare

Prometazina (Romergan)

Difenhidramina
Anticolinergice

Scopolamina (Scopoderm TTS) in raul de miscare
Alte antiemetice

Canabinoide de sinteza

Glucocorticoizi