Mecanismo de acción, indicaciones y efectos secun

Mecanismo de
Fármaco acción

> GABA
FBB

<Na
> GABA
PMD
<Na

FNT <Na

CBZ <Na

<Na

AVP <Ca(T)

>GABA

> GABA
CLZ
<Na
ESM <Ca(T)
<Na
FBM >GABA
<Glutamato
<Ca (unión a
GBP subunidad
a2d)

<Na
LTG
<Glutamato

<Na
>GABA
TPM
<Glutamato
TGB >GABA
 La unión SV2
reduce la
LTC
liberación de
transmisores

OXC <Na
<Na
ZNS <Ca(T)
<Glutamato
<Ca (unión a
PGB subunidad
a2d)
<Na
LCS Inactivación
lenta

RFM <Na

ACO: anticonceptivos orales. Ca (T): umbral bajo de corrientes T. EMJ: epilepsia mioclónica juvenil. SV2: vesícula de p
-: sin efecto. +: con efecto. +/-: efecto dependiente de dosis. b: los ACO reducen la concentración de LTG.
 Mecanismo de acción, indicaciones y efectos secundarios no deseados de FAE's
Efec
Indicaciones
Peso

(1) Tonicoclónicas parcial y secundariamente generalizadas (mono y poli) -

(2) Estado tonicoclónico generalizado

Generalizada parcial y secundariamente tonicoclónicas (mono y poli) -

(1) Tonicoclónicas parcial y secundariamente generalizadas (mono y poli)

-
(2) Epilepsia generalizada primaria con tonicoclónicas generalizadas
(3) Estado epiléptico

Generalizada parcial y secundariamente tonicoclónicas (mono y poli) >

(1) Tonicoclónicas parcial y secundariamente generalizadas (mono y poli)

(2) Epilepsia generalizada primaria con ausencias, convulsiones mioclónicas,
>
tonicoclónicas

(3) Epilepsia generalizada secundaria

(1) Epilepsia generalizada primaria con ausencias, convulsiones mioclónicas,

tonicoclónicas -
(2) Epilepsia parcial con tonicoclónicas generalizada
Epilepsia generalizada primaria solamente con ausencias -
(1) Epilepsia parcial intratable (poli, mono)
<
(2) Epilepsia generalizada secundaria (poli, mono)

(1) Epilepsia parcial (poli)

>
(a) Epilepsia parcial (mono)
(1) Epilepsia parcial (poli)
(2) Epilepsia parcial (mono, conversión)
(a) EMJ -
(b) Epilepsia generalizada primaria con ausencias
(c) Epilepsia de nuevo diagnóstico (mono)
(1) Epilepsia parcial (poli)
(2) TCG (mono)
<
(a) Epilepsia generalizada primaria con TCG y otros tipos de convulsiones
(b) Epilepsia generalizada secundaria
Epilepsia parcial (poli) -
 (1) Epilepsia parcial (poli)
(2) Convulsiones mioclónicas de EMJ (poli)
(a) EMJ (mono) -
(b) Epilepsia generalizada primaria con otras convulsiones
(c) Epilepsia generalizada secundaria
Epilepsia parcial (poli y mono) -
(1) Epilepsia parcial (poli)
<
(a) Epilepsia generalizada primaria

Epilepsia parcial (poli) >

Epilepsia parcial (poli) -

(1) Epilepsia parcial (poli)

-
(2) Convulsiones del sd Lennox-Gastaut

Ca (T): umbral bajo de corrientes T. EMJ: epilepsia mioclónica juvenil. SV2: vesícula de proteína sináptica 2. TCG: convulsiones to
-: efecto dependiente de dosis. b: los ACO reducen la concentración de LTG.
no deseados de FAE's
Efectos 2rios no deseados
ACO Otros significativos

+ Hiperactividad de niños, reacción de hipersensibilidad

Similares al FBB pero más efectos 2rios, al menos al principio;

+ disfunción eréctil

Rasgos faciales toscos, hirsutismo, hiperplasia gingival,

+ erupción cutánea, lupus, discrasias sanguíneas, seudolinfoma,
hepatitis, numerosas interacciones farmacológicas

Leucopenia, raramente toxicidad grave de médula ósea o

+ hepática, hiponatremia, erupción intensa, diversas
interacciones farmacológicas

Pérdida de pelo, temblores, hiperamoniemia, pancreatitis,

- trombocitopenia, toxicidad hepática, síndrome ovario
poliquístico, teratogenia (espina bífida)

- ---------------

- Discrasias sanguíneas, erupción grave

Anemia aplásica, hepatitis, insomnio, trastornos
-
gastrointestinales

- ---------------

-b Erupción cutánea, sd Stevens Johnson

Cálculos renales, parestesias, glaucoma, acidosis metabólica,

+/- disfunción cognitiva

- Estado de ausencia en la epilepsia generalizada primaria

 - Ansiedad, trastorno de conducta

+ Hiponatremia, erupción cutánea

- Cálculos renales, parestesias

- Euforia

- Intervalo PR prolongado

- ---------------

a sináptica 2. TCG: convulsiones tonicoclónicas generalizadas. <: reducción. >: aumento.

 Fa

Concentración plasmática Volumen de

FAE Biodisponibilidad (%) máxima (h) distribución (l/kg)

FNT >90 2-12 0.8

CBZ 75-85 4-12 0.8
ESM >90 1-4 0.65
AVP >90 1-8 0.2
FBB >90 1-4 0.8
PRM >90 2-4 0.75
CLZ >90 1-4 3
FBM >90 1-4 0.75
GBP 30-60 1-4 0.8

LTG >90 1-4 0,9-1,4

TPM >80 1-2 0,6-0,8
TGB >90 1-2 1
LTC 100 1-2 0,5-0,7
ZNS >50 1-4 1.5
OXC >95 5-8 0.75
PGB >90 1-2 0.5
LCS 100 1-4 0.6
>85, aumenta con
RFM comida 4-6 0,8-1,2
 Farmacocinética y dosis de adultos de FAE's

Semivida de Tiempo hasta el estado de Vía de

Unión proteica (%) eliminación (h) equilibrio (días) eliminación

90 10-50 a 7-21 H
75 10-50 b 20-30 c / 3-7 d H
0 30-60 7-14 H 75 , R 25
70-95 e 5-20 2-5 H
40-50 50-120 14-21 H 75 , R 25
0 6-12 - H
85 20-40 7-14 H
25 15-25 f / 11-15 g 3-6 H 50 , R 50
0 5-9 1-2 R

55 24 f / 15 g / 60 h 3-15 H 90 , R 10
15 20-30 f / 12-15 g 3-5 H 40 , R 60
96 6-9 f / 4-6 g 1-2 H
<10 6-8 2 R 66
40 50-70 f / 25-40 g 7-15 H 65 , R 35
40 7-11 2 H
0 6-7 1-2 R
<15 13 3 H 60 , R 40

<34 6-10 2 H
 Dosis de Concentración
Dosis inicial del Escalado de mantenimiento Posología terapéutica
adulto (mg/día) dosis (mg) habitual en adultos (veces al día) (ug/ml)
(mg/día)

300 30-100/4 sem 300-400 1-3 10-20

200 100/sem 600-2.000 3 4-12
500 250/sem 500-1.500 2 40-100
500 250/sem 750-3.000 2-3 40-120
60 30/4 sem 60-180 1 15-40
125 125/3-7 días 750-1.500 3 5-12
1 0,5/3-7 días 1,5-10 1-3 0,02-0,08
1.200 600/sem 1.200-3.600 2-3 40-100
300 300/2-7 días 900-3.600 3-4 4-20
50/2 sem f,g ; 200-600 f,g ; 100-
50 f,g / 12,5 h 12,5/2 sem h 200 h 1-2 2-20
25-50 25-50/sem 200-600 2 2-20
4 4/sem 32-56 2-4 0,1-0,3
1.000 500/sem 1.000-3.000 2 5-40
100 100/2 sem 200-600 1-2 10-40
600 300/3-7 días 1.200-2.400 2 15-35
150 50-75/1-2 sem 300-600 2-3 0,06-12,5
100 50/sem 400 2 -

400-800 400-800/2 días 3.200 2 5-55

 Interaccione
FAE añadido CBZ FNT FBB/PMD AVP CLZ ESM
CBZ NA ? < < < <
FNT ? NA ? < - <
FBB/PMD ? ? NA < < <
AVP >E ? > NA - <
CLZ - - - - NA -
ESM - - - < - NA
FBM >E > > > - -
GBP - - - - - -
LTG - - - - > -
TPM - > - - - -
LTC - - - < - -
TGB - - - < - -
ZNS - - - - - -
PGB - - - - - -
OXC >E > - - - -
LCM - - - - - -
RFM - - - - - -

NA: no aplica. <: Descenso. >: Elevación. >E: solamente se eleva el epóxido de CBZ, CBZ puede descend
Desconocido.
 Interacciones farmacológicas entre los FAE's
FBM GBP LTG TPM LTC TGB ZNS
< - < < - < <
< - < < - < <
< - < < - < <
< - >> < - - <
- - - - - - -
- - - - - - -
NA - - - - - -
- NA - - - - -
- - NA - - - -
- - - NA - - -
- - - - NA - -
- - - - - NA -
> - - - - - NA
- - - - - - -
- - - - - - -
- - - - - - -
- - - - - - -

o de CBZ, CBZ puede descender. -: Sin cambios. ?:

PGB OXC LCM RFM
- < - <
- < - <
- < - <
- - - >
- - - -
- - - -
- - - ?
- - - -
- - - -
- - - -
- - - -
- - - -
- - - -
NA - - -
- NA - -
- - NA -
- - ? NA