BETAMIMETICE/STIMULANTI ADRENERGICI

BPOC AB
mecanism 1) işi bazează efectul pe stimularea beta-receptorilor de la nivelul arborelui traheobronşic
2) aceşti receptori sunt de tip β2; din această cauză, moleculele moderne cu o înaltă selectivitate au efecte minime de tip
beta 1 (cardiovasculare)
3) receptorii β2 sunt conectaţi la adenilciclaza submembranară din celulele musculare netede, care determină:
1) creşterea nivelului intracitoplasmatic de AMPc şi
2) scăderea Ca++ disponibil şi consecutiv relaxare a contracţiei
4) toate moleculele disponibile, dar mai cu seamă cele de scurtă durată, determină retroinhibiţia a sintezei de
betareceptori, cu scăderea efectului biologic la administrări repetate (tahifilaxie)
5) dar acest efect este corectibil prin administrarea concomitentă de corticosteroizi

BADSA BADLA BADSA BADLA

medicamente 1. SALBUTAMOL 1. SALMETEROL
2. FENOTEROL 2. FORMOTEROL
3. TERBUTALINA 3. INDACATEROL (mai nou)
efect efectul lor se instaleaza rapid in 2-5 minute 1) tratamentele cronice cu BADLA au indus o scădere efect bronhodilatator efect bronhodilatator
semnificativă a numărului de exacerbări, ceea ce se instaleaza in 5-15 min se instaleaza in 15-30 min
justifică atribuirea şi a altor efecte biologice observate dureaza 4-6 ore dureaza ≥12 ore
in vitro:
1. stimularea transportului mucociliar
2. citoprotecţia mucoasei bronşice
3. activitate anti-neutrofilică
4. limitarea remodelării bronşice
2) asocierea de bronhodilatatoare anticolinergice poate
creşte efectul clinic al tratamentului la pacienţii cu
BPOC sever
3) fenomenul de tahifilaxie este mai puţin exprimat în
cazul pacienţilor cu BPOC
indicatii se recomanda in tratament inhalator (MDI): o adevarata medicatie de fond la pacientii cu criza de bronhospasm NU se utilizeaza in criza de bronhospasm, fiind indicati:
1. la nevoie: ori de cate ori pacientul resimte dispnee BPOC datorita: 1. pacienti ce necesita administrare zilnica de BADSA
agravata 1. duratei mari de actiune 2. in astmul cu manifestari nocturne
2. profilactic: inainte de efort fizic 2. stabilitatii actiunii 3. in astmul indus de efort
3. putinelor efecte adverse
administrare nr de pufuri administrate zilnic devine un indicator indirect SALMETEROL de 2 ori/zi, la ore fixe 2 pufuri de 3-4 ori/zi=6-8 pufuri/zi 50-100 µg/zi
al starii clinice a pacientului !!! FORMOTEROL
! efectul FORMOTEROLULUI se (doza suficienta pt combaterea
forma inhalatorie 6-8 pufuri/zi instaleaza rapid (3-5min) putand fi bronhospasmului)
administrat si la nevoie, in loc de
-la aceasta doza uzuala, efectele BADSA
secundare sunt mici
forma per os la prescrierea po apar: INDACATEROL doza unica zilnica
1. tahicardia
2. tremorul extremitatilor ! efect bronhodilatator superior

-acest lucru limiteaza indicatiile

aceste cai de administrare
forma de nebulizare 2,5-5 mg, in 15 minute
-rezervata doar cazurilor cu
insuficienta respiratorie severa
efecte chiar si la doze mari efectele secundare sunt mici: - prezinta efecte secundare minime la au efecte secundare f reduse, prezentand o mare
adverse 1. tahicardie sinusala supradozaj asupra: selectivitate pentru receptorii β2
2. tremor disret de extremitati 1. frecventei cardiace
3. hipoK 2. presiunii arteriale
 ANTICOLINERGICE

BPOC AB
mecanism 1) reprezinta o medicatie extreme de utila pentru pacientii cu BPOC
2) efectul lor se bazează pe blocarea receptorilor muscarinici (Ml, M2, M3) de la nivelul terminaţiilor nervoase
parasimpatice colinergice din bronhii, care reprezintă principalul sistem nervos bronhoconstrictor

medicamente 1. BROMURA DE IPRATROPIUM BROMURA DE IPRATROPIUM TIOTROPIUM

2. TIOTROPIUM anticolinergic cu durata scurta anticolinergic cu durata lunga
se instaleaza in 30-60 min se instalieaza in
dureaza 6-8 ore dureaza 24 ore
efect - au efect bronhodilatator :
 mai slab
 mai tardive
asocierea cu betamimeticele are efect aditiv
indicatii - 1. pacienti cu afectiuni cardiace coexistente la care β2 mimeticele si metilxantinele pot fi
contraindicate
2. in formele cu manifestari nocturne
3. in formele cu hipersecretie bronsica
IPRATROPIUM se recomanda a fi luat la interval fixe: la 6 sau 8 ore
6-8 pufuri/zi
TIOTROPIUM administrare zilnica unica

1) introducerea unor anticolinergice inhalatorii cu durată lungă de acţiune (tiotropium) a

crescut substanţial interesul pentru această clasă de bronhodilatatoare.
2) are avantajul unei administrări unice zilnice
3) efectele favorabile sunt funcţionale:
1. ameliorare a calităţii vieţii
2. reducere a ratei exacerbărilor
 ceea ce îi conferă o indicaţie de primă mână în tratamentul BPOC
EA 1. gust metalic 1. gust metalic
2. uscarea secretiilor bronsice 2. uscarea secretiilor bronsice
3. constipatia 3. constipatia
4. retentia de urina
5. acutizarea glaucomului cu unghi inchis
(dupa administrearea in ochi)

efectele secundare sunt practic neglijabile, nefiind dovedite efecte adverse la administrare corectă în :
1. adenomul de prostată
2. glaucom (doar dacă se administrează incidental ipratropium în ochi)