AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR.

6991/2006/01 Anexa 2
Rezumatul Caracteristicilor Produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

MYDOCALM, soluţie injectabilă

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

O fiolă cu soluţie injectabilă conţine clorhidrat de tolperison 100 mg şi clorhidrat de lidocaină 2,5 mg.

Excipienţi: p-hidroxibenzoat de metil

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Soluţie injectabilă
Soluţie limpede, incoloră sau uşor verzuie.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Tratamentul acut sau cronic al hipertoniei musculaturii striate, apărută pe fondul unei tulburări
neurologice organice (mono - sau hemipareză spastică, survenită după un accident vascular cerebral,
scleroză multiplă, mielopatie, traumatisme ale măduvei spinării).
Tratamentul contracturii reactive a muşchilor striaţi, provocată de afecţiuni locomotorii degenerative,
cum sunt artroza articulaţiilor mari, spondiloza, spondilartroza, discopatia.
Adjuvant în terapia de recuperare după intervenţii chirurgicale ortopedice şi traumatologice.
Tratamentul bolilor vasculare obliterante ca şi sindromul ce se dezvoltă în baza unei inervaţii
vasculare deficitare (de ex. acrocianoza, disbazia angioneurotică intermitentă).
Tratamentul bolii Little(diplegie spastică infantilă) şi al altor encefalopatii însoţite de distonie,la copii.

4.2 Doze şi mod de administrare

Adulţi
Mydocalm, soluţie injectabilă se administrează zilnic, intramuscular - o fiolă de 2 ori pe zi, sau se
injectează intravenos lent - o fiolă, în administrare unică.
La vârstnici nu este necesară reducerea dozelor.
Conform datelor disponibile, nu este necesară ajustarea dozelor în caz de insuficienţă renală sau
hepatică.

Copii
Mydocalm, soluţie injectabilă nu se administrează la copii.

4.3 Contraindicaţii

Contraindicaţii absolute
Hipersensibilitate la tolperison sau la oricare dintre excipienţi.

1
Miastenia gravis.
Nu este recomandat în perioada alăptării.

Contraindicaţii relative:
Sarcină, în special în primul trimestru (vezi pct. 4.6).

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Rareori pot să apară manifestări de hipersensibilitate - prurit, eritem, exantem, dispnee, şoc anafilactic.
În acest caz, administrarea trebuie întreruptă şi se face tratamentul corespunzător.
P-hidroxibenzoatul de metil poate provoca reacţii alergice (chiar întârziate).

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Administrarea în asociere cu alte miorelaxante sau cu tranchilizante care au efect miorelaxant (de ex.
benzodiazepine) creşte efectul tolperisonului, făcând necesară scăderea dozelor, în funcţie de cele ale
medicamentului folosit concomitent.
Nu există interacţiuni cu alte medicamente, care să limiteze folosirea tolperisonului. Deşi tolperisonul
are acţiune la nivelul sistemului nervos central, aceasta nu afectează funcţiile corticale şi vigilenţa,
spre deosebire de alte miorelaxante cu acţiune centrală, astfel încât, Mydocalm, soluţie injectabilă se
poate administra împreună cu hipnotice, sedative şi tranchilizante. Tolperisonul nu produce
dependenţă psihică sau fizică. Nu potenţează efectele deprimante centrale ale alcoolului etilic.
Eficacitatea terapeutică este superioară în condiţiile asocierii tolperisonului cu analgezice, antipiretice
şi antiinflamatoare Mydocalm măreşte efectul acidului nifluminic, de aceea trebuie luată în calcul
reducerea dozei de acid nifluminic în cazul administrării concomitente.
Pentru dozele mici de lidocaină din componenţa produsului nu se aşteaptă apariţia de interacţiuni
medicamentoase.
Conform datelor existente, Mydocalm, soluţie injectabilă nu influenţează analizele de laborator.

4.6 Sarcina şi alăptarea

În cadrul studiilor privind efectele asupra reproducerii la animale, nu s-au observat efecte teratogene.
Deoarece studiile efectuate la iepure au semnalat efecte fetotoxice, se recomandă ca Mydocalm, soluţie
injectabilă să fie folosit în timpul sarcinii numai atunci când beneficiul terapeutic justifică riscul
potenţial pentru făt.
Nu se ştie dacă tolperisonul se excretă în laptele matern, de aceea Mydocalm, soluţie injectabilă nu
trebuie administrat în timpul alăptării.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Pe baza profilului farmacodinamic al tolperisonului şi a unor studii clinice de tip dublu-orb

randomizate cu Mydocalm, soluţie injectabilă, s-a putut afirma că, spre deosebire de alte miorelaxante
cu acţiune centrală, medicamentul nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi
utilaje.

4.8 Reacţii adverse

Rareori pot să apară greaţă, disconfort abdominal, evenimente adverse la nivel nervos central - vertij,
slăbiciune musculară şi fatigabilitate - hipotensiune arterială uşoară, reacţii de hipersensibilitate -
prurit, eritem, exantem, dispnee, şoc anafilactic. Reacţiile adverse menţionate anterior sunt, de obicei,
moderate şi pot fi eliminate prin scăderea dozelor.

4.9 Supradozaj

Nu există date disponibile privind supradozajul. Tolperisonul are un indice terapeutic mare. În studiile
preclinice de toxicitate acută s-au observat la doze mari (peste doza maxima tolerată) ataxie, convulsii

2
tonico-clonice, dispnee şi paralizia muşchilor respiratori. Probabil că simptomatologia supradozajului
la om este similară.
În cazul supradozajului, neexistând un antidot specific, se recomandă tratament de susţinere a
funcţiilor vitale şi tratament simptomatic..

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: Miorelaxante centrale, codul ATC: M03B X04

Tolperisonul este un miorelaxant cu acţiune predominant centrală. Mecanismul exact de acţiune este
incomplet cunoscut. Are o afinitate mare pentru ţesutul nervos, atingând concentraţia cea mai mare la
nivelul trunchiului cerebral, măduvei spinării şi nervilor periferici. Structura chimică a tolperisonului
este foarte asemănătoare cu cea a lidocainei şi, similar acesteia, are un efect de stabilizare a
membranei la nivelul ţesuturilor menţionate anterior.

Acţiunea ei se exercită la 3 niveluri:

-periferic - stabilizează membrana celulară a neuronilor, inhibând potenţialul de acţiune şi prevenind
creşterea tonusului muscular; inhibă impulsul periferic nociceptiv, ceea ce contribuie la suprimarea
reflexelor motorii şi vegetative şi la scăderea tonusului muscular;
-spinal - scade (în funcţie de doză) hiperreactivitatea reflexă mono- şi polisinaptică, până la valoarea
fiziologică;
-reticular central – inhibă la nivelul trunchiului cerebral stimularea căii reticulo-spinale şi suprimă
diferite tipuri de rigiditate prin decerebrare experimentală.

Dovezi indirecte sugerează că tolperisonul inhibă eliberarea neurotransmiţătorului de la aferenţele

primare la neuronii motori, posibil ca urmare a blocării canalelor calciului voltaj-dependente.
Lidocaina este o amidă cu acţiune de tip anestezic local relizată prin scăderea permeabilităţii
membranare la ionii de sodiu; stabilizează membrana fibrelor nervoase şi inhibă procesele de
depolarizare.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Experimental s-a observat o relativă acumulare a tolperisonului în diencefal, punte sau măduva
spinării, precum şi la nivelul principalelor organe implicate în eliminare - ficatul şi rinichiul.
Tolperisonul este intens metabolizat în ficat şi în rinichi, principala cale de metabolizare fiind oxidarea
grupării 4’-CH3. Activitatea farmacologică a metaboliţilor nu este cunoscută. La om, nu există date
referitoare la legarea de proteinele plasmatice.
Medicamentul şi metaboliţii săi se excretă în principal pe cale renală - 98% din doza administrată se
excretă prin urină, în decurs de 24 de ore. Mai puţin de 0,1% se elimină sub formă nemodificată. La
om, clearance-ul plasmatic total este de 1,9 ± 0,4 l/h şi kg. După administrare pe cale intravenoasă,
timpul de înjumătăţire prin eliminare al tolperisonului este în medie de 1,55 ore.
Lidocaina este metabolizată în ficat de către enzimele microzomiale, în principal prin dezalchilare; 2%
din doza administrată se elimină urinar ca atare. Timpul de înjumătăţire plasmatică al lidocainei este
de 1,8 ore.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Studii experimentale de toxicitate subacută şi cronică, au arătat că doza maximă de tolperison tolerată
după administrare intravenoasă este ≥20 mg/kg la şobolan şi câine, ceea ce sugerează că dozele
recomandate la om vor fi bine tolerate.
Nu există date care să evidenţieze potenţialul carcinogen sau mutagen al tolperisonului.
În cadrul studiilor privind efectele asupra procesului de reproducere la animale, s-a observat că
tolperisonul induce modificări embriotoxice la doze zilnice de 500 mg/kg la şobolan şi la doze zilnice
de 250 mg/kg la iepure. Nu s-au observat efecte teratogene. Nu s-au observat fenomene de iritaţie
locală după tratament intravenos sau subcutanat.

3
Aceste rezultate sunt confirmate de o experienţă clinică de peste 30 de ani, care recomandă
tolperisonul ca un medicament sigur şi bine tolerat.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

P-hidroxibenzoat de metil, dietilenglicol-monoetileter, apă pentru preparate injectabile.

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

3 ani.

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi între 8-15°C, ferit de lumină.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu 5 fiole din sticlă brună, conţinând câte 1 ml soluţie injectabilă.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare

Fără cerinţe speciale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Gedeon Richter Ltd.

Győmrői út 19-21, H-1103 Budapesta, Ungaria

8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

6991/2006/01

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Reînnoirea autorizaţiei, Noiembrie 2006

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Noiembrie 2006