OPIÁCEOS

¿Qué son Opiáceos?

Los opiáceos son conocidos desde hace mucho tiempo como sustancias naturales, que se
encuentran en el zumo de las semillas de la papaver somniferum. El zumo seco y fermentado se
denomina opio y contiene una mezcla de alcaloides opiáceos. En 1806, el químico alemán
Fiedrich Serturner consiguió aislar el principal elemento del opio en su forma pura y que llamó
morfina. Tras mínimas alteraciones químicas se pudieron obtener opiáceos semi-
sintéticos. Desde hace 50 años, es posible obtener substancias completamente sintéticas, casi sin
relación química con la morfina, pero con el mismo efecto.

Los opiáceos son medicamentos que imitan la actividad de las endorfinas, que son unas sustancias
que produce el cuerpo para controlar el dolor. Los opiáceos son un narcótico con efectos
analgésicos. Los opiáceos activos que se encuentran en la adormidera son la morfina, la codeína,
la tebaína y la papaverina.

Todos los opiáceos y sus derivados son medicamentos prescritos por médicos. Estos medicamentos
se administran por diversas razones, pero casi siempre intentan ayudar al paciente a aliviar su
dolor. Debido a que los opiáceos son administrados por un médico, por lo general se usan
indebidamente y, si esto se hace con frecuencia, un usuario puede desarrollar una adicción.

Tienen buena absorción vía subcutánea, intramuscular, u oral.

Tipos de opiáceos

Son los alcaloides que están presentes en la resina de los bulbos de la amapola o del opio.
Hay tres grandes clases de sustancias opiáceas: alcaloides del opio, tales como morfina (el
opiáceo prototípico) y codeína; opioides semi-sintéticos, tales como heroína y oxicodona; y
opioides completamente sintéticos, tales como petidina y metadona, que tienen una estructura no
relacionada con los alcaloides del opio.

OPIÁCEOS SEMI-SINTÉTICOS

Éstos se sintetizan de los opiáceos naturales e incluyen:

 Hidrocodona
 Oxicodona
 Hidromorfona
 Oximorfona
 Desomorfina
 Heroína o diacetilmorfina
 Nicomorfina
 Bencilmorfina
 Etilmorfina
 Dipropanoilmorfina
  Buprenorfina

OPIÁCEOS SINTETIZADOS

Estos opiáceos se sintetizan químicamente en el laboratorio y son agentes de uso general

en alivio del dolor, tratamiento de dependencia de drogas y anestesia. Los ejemplos incluidos:

 Petidina
 Tramadol
 Tapentadol
 Metadona
 Fentanilo
 Dextropropoxifeno

NOTA: Algunos medicamentos que son de uso farmacológico y de venta libre pueden
contener sustancias altamente peligrosas si son utilizadas con frecuencia o si se mezclan con otro
tipo de medicamentos; entre esos tenemos unos de las más utilizados como lo son:

OXICODONA

El oxicodona se puede agregar a la aspirina, al acetaminofén o al ibuprofeno. Por ejemplo:

 Percodan contiene aspirina

 Percocet, Roxicet, Roxilox, Oxycet y Tylox lo tienen el acetaminofén
 Combunox lo contiene el ibuprofeno

HIDROCODONA

La hidrocodona se puede agregar al acetaminofén o al ibuprofeno. Por ejemplo:

 Vicodin, Zydone, Norco y Lortab lo contiene el acetaminofén

 Vicoprofen y Reprexain lo contienen el ibuprofeno

Entre los medicamentos mencionados anteriormente los más utilizados de uso

farmacológico son:

 Fentanilo
 Morfina
 Metadona
 Buprenorfina
 Pentanzocina
 Nalofina
 Naloxona
 Naltrexona
 Tramadol
Sustrato Neurobiológico

Dentro de los efectos reforzantes inducidos por el uso de opioides se integran el sistema
mesolímbico y a dos sistemas neuroquímicos, el dopaminérgico y el opioide.

El primer componente neuroanatómico del sistema dopaminérgico mesolímbico es el área

tegmental ventral que contiene los cuerpos celulares de neuronas dopaminérgicas, que proyectan
sus terminales a diversas áreas del sistema límbico (núcleo accumbens, tubérculo olfatorio,
amígdala, córtex límbico)

El segundo sistema neuroquímico es el sistema opioide endógeno que participa no sólo en los
efectos reforzantes inducidos por los opiáceos sino también en el refuerzo inducido por otras
drogas (los cannabinoides, nicotina, etanol)

 Síndrome de Abstinencia:

Durante la abstinencia de opioides se observa una marcada disminución de la actividad eléctrica

de las neuronas dopaminérgicas en el sistema mesolímbico, de este modo, estudios de
microdiálisis realizados en el animal de experimentación muestran un importante descenso en los
niveles de dopamina en el núcleo accumbens durante el síndrome de abstinencia de opioides

→ Esta disminución de la actividad dopaminérgica parece estar en relación con las

consecuencias aversivas/disfóricas de la abstinencia como son la disforia, depresión,
irritabilidad, ansiedad.

→ Estrés: Se relaciona con una elevación importante en los niveles extracelulares del factor
liberador de corticotropina (CRF) en áreas del sistema mesolímbico y en la amígdala

 Mecanismos de recompensa

La acción facilitadora ejercida por los opioides sobre la actividad del circuito dopaminérgico
mesolímbico se produce mediante la disminución de la actividad de las neuronas GABAérgicas,
las cuales ejercen una inhibición sobre las neuronas dopaminérgicas en el área tegmental ventral

 Explicación.

Antes de que la heroína ingrese al sistema los neurotransmisores inhibitorios GABA están
activos en la sinapsis y estos cumplen la función de inhibir la liberación de dopamina. Cuando
los opioides naturales del cuerpo se activan estos bloquean los receptores opiáceos e impiden la
liberación del neurotransmisor inhibitorio GABA y sin inhibición el neurotransmisor de
dopamina puede ser liberado.
Entonces la heroína imita a los opiáceos naturales y se une a los receptores opiáceos lo cual
impiden la liberación del neurotransmisor inhibitorio GABA, entonces con la sinapsis inundada
de dopamina se producen efectos inmediatos de sedación y bienestar

La acción facilitadora ejercida por los opioides sobre la actividad del circuito dopaminérgico
mesolímbico se produce mediante la disminución de la actividad de las neuronas GABAérgicas,
las cuales ejercen una inhibición sobre las neuronas dopaminérgicas en el área tegmental ventral

Son legales para el uso médico. La morfina y el opio se ilegalizaron en 1914 en EEUU porque
producía tolerancia, dependencia física y psicológica y síndrome de abstinencia. Los opiáceos son
drogas con mayor poder adictivo, debido a que entran en el cerebro rápidamente.

Efectos que producen los opiáceos:

 Analgesia.
 Somnolencia.
 Cambios del estado de ánimo.
 Depresión respiratoria.
 Náusea.
 Vómito.
 Constricción pupilar.
 Disminución de la motilidad del tubo digestivo.
 Cambios conductuales:
 Euforia inicial.
 Apatía.
 Lentitud psicomotora.
 Deterioro en el proceso de pensamiento.
 Deterioro en la capacidad de atención y memoria.
 Cambios drásticos en actitudes escolares y sociales.

METADONA:
Sustancia sintética derivada del opio controlada por las autoridades sanitarias de distribución
restringida.
Es un analgésico potente similar a la morfina, pero sin un efecto sedante tan fuerte.
Forma básica: polvo blanco cristalino. Forma de presentación: comprimidos, supositorios, auto
inyectable.
Es un agonista de los teceptores Mu con propiedades muy útiles ya que se utiliza para ayudar a los
adictos de heroína durante el síndrome de abstinencia.
Inicialmente se suministra dosis diarias equivalentes al consumo de los adictos, con el fin de retirar
paulatinamente al adicto a la heroína e introducir dosis reducidas de metadona por vía oral.
Es indispensable que todo programa de tratamiento con metadona vaya acompañado de
psicoterapia y supervisión médica especializada en adicciones.
El uso regular de metadona puede inducir dependencia, se considera menos grave que la
dependencia de la morfina y la heroína.
Efectos secundarios del consumo de metadona:
 Aturdimiento.
  Mareos.
 Nauseas.
 Vómitos.
 Boca seca.

Síntomas de dependencia:
 Necesidad de incrementar progresivamente la dosis de metadona para conseguir los
mismos efectos.
 Esfuerzos infructuosos por abandonar o controlar el consumo de metadona.
 Abandono progresivo de intereses o aficiones.
 Engañar al médico para que presescriba una dosis de metadona mayor de la que se necesita.
 Consumir más metadona de la dosis recomendada.
 Consumir junto con otras drogas.
 Consumir metadona para "redondear" los efectos mientras se sigue consumiendo heroína.
 Consumir para aliviar o evitar los síntomas de abstinencia.
 Recaer en el consumo después de haberlo dejado.
 Experimentar síndrome de abstinencia.

Síndrome de abstinencia: Una vez se interrumpe el consumo de metadona, resulta muy difícil la
abstinencia para el consumidor regular o crónico. Síntomas que experimenta:
 Cansancio.
 Somnolencia.
 Insomnio.
 Irritabilidad.
 Nerviosismo.
 Dolor muscular y óseo.
 Calambres abdominales.
 Diarrea.
 Vómitos.
 Náuseas.
 Escalofríos.
 Movimientos incontrolables.
 Vasoconstricción de la pupila: pupilas dilatadas.
 Pilo erección.
 Estornudos.
 Bostezos.
 Ojos llorosos.
 Moqueo.
 Transpiración excesiva.
 Fiebre.
 Alteraciones emocionales y físicas muy graves.
Consecuencias del consumo/dependencia de la metadona:
 Sudoración excesiva.
 Estreñimiento.
 Dolor en músculos y articulaciones. Algunos consumidores experimentan dolores similares
a los del reumatismo.
 Disminución de la líbido.
 Erupciones y picores cutáneos.
 Sedación: sensación de somnolencia especialmente después de tomar la dosis.
 Retención de fluidos: hinchazón de manos o pies.
 Pérdida de apetito, náuseas y vómitos.
 Dolores y calambres abdominales.
 Caída de dientes. Motivos:
 El consumo de opiáceos, reduce la producción de saliva, que contiene agentes
antibacteriales que ayudan a prevenir el deterioro de los dientes y encías.
 La dieta irregular o pobre que siguen alguno de los adictos.
 Las mujeres, cambios en la menstruación, ciclos menstruales irregulares.
 Hombres y mujeres, problemas sexuales.