PENICILINE

Penicilinele (penamii)sunt antibiotic natural sau de semisinteza care au ca nucleu comun acidul 6
–aminopenicilinamic .Acesta este format dintr-un inel tiazolidinic si un inel beta lactamic ,de aici
provenind denumirea de antibiotic beta-lactamice.

CLASIFICARE

Penicilinele se pot clasifica dupa origine in:

1.Peniciline natural,care dupa calea de administrare pot fi:

a.Injectabile:

-cristalizabile:benzilpenicilina;

-saruri cu actiune retard(peniciline depozit):procainbenzilpenicilina,benzatinbenzilpenicilina

b.Orale:fenoximetilpenicilina,feneticilina.

2.Peniciline de semisinteza,care spectrul antimicrobian se pot sublasifica in:

a.Peniciline antistafilococice:Oxacilina,Cloxacilina,Dicloxacilina,Flucloxacilina.

b.Peniciline cu spectru larg(aminopeniciline):

-substante active ca atare:Ampicilina,Amoxicilina,Epicilina,Ciclacilina;

-prodroguri:Pivampicilina,Bacapicilina,Talampicilina.

c.Peniciline active fata de Pseudomonas:

-carboxipeniciline:Carbenicilina,Ticarcilina;

-ureidopeniciline:Piperacilina,Azlocilina;

d.Peniciline active fata de Enterobacteriacee:

-Amidinopeniciline:Mecilinam,Pivmcilinam,Temocilina.

BENZILPENICILINA(PENICILINA G Na sau K)

-este inactivate de acidul clorhidric din stomac;

-biodisponibilitatea orala fiind foarte scazuta.

-dupa administrare i.m ca sare sodica sau potasica se absoarbe rapid realizand concentratii
plasmatice maxime in 15-30 minute;

-traverseaza placenta;

-trece putin in laptele matern;

-eliminarea se face renal,predominant prin secretie tubulara si filtrare glomerulara.

Reactii adverse

Reactiile adverse produse de benzilpenicilina sunt:

-convulsii mai ales la administrare intrarahidiana;

-sensibilizare dupa administrari repetate ,in contact cu tegumentele sau mucoasele;

-Reactii alergice:soc anafilactic,astm bronsic,boala serului,edem angioneurotic,dermite de

contact;

-Anemie hemolitica in cazul folosirii de doze mari ,cure prelungite;

-Nefrita interstitiala si necroza tubulara la administrare in perfuzie i.v ,in doze mari;

-Locale:dureri la locul injectarii i.m,abcese,flegmoane,tromboflebite dupa perfuzii

i.v.,prelungite.

Contraindicatii

Este contraindicate administrarea penicilinelor in caz de alergie ,aplicare local ape tegumente si
mucoase(creste riscul alergizant),infectii cu germeni rezistenti(mai ales stafilococ
penicilinazopozitiv).

Indicatii

Este indicat in:

-infectii cu pneumococ:pneumonii,meningite,septicemia;

-infectii cu streptococ hemolitic:angine,erizipel,scarlatina,otita,mastoidita,septicemia;

-endocardita lenta cu streptococ viridans,endocardita enterococica;

-actinomicoza;

-lues;

-profilactic in reumatismul poliarticular acut,plagi zdrobite.

Mod de administrare

-se administreaza cel mai frecvent i.m.profund sau i.v. in perfuzie;

-solutia se prepara extempore in ser fiziologic steril;

-nu se asociaza cu alte medicamente in aceeasi seringa;

-in perfuzie se evita solutiile acide(glucoza)sau alkaline;

-stabilitatea in solutie este de maxim 24 ore la frigider.

-se administreaza la 6 ore.

-la nou nascut se administreaza la 12 ore.

PROCAINBENZILPENICILINA-EFITARD

-este o sare cristalina a benzilpenicilineicu procaine care se foloseste in suspensie apoasa;

-administrata i.m.se absorbe lent de la locul injectiei,pe masura dizolvarii,fiind un preparat cu

actiune retard;

Reactiile adverse:

-convulsii mai ales la administrare intrarahidiana;

-sensibilizare dupa administrari repetate ,in contact cu tegumentele sau mucoasele;

-Reactii alergice:soc anafilactic,astm bronsic,boala serului,edem angioneurotic,dermite de

contact;

-Anemie hemolitica in cazul folosirii de doze mari ,cure prelungite;

-Nefrita interstitiala si necroza tubulara la administrare in perfuzie i.v ,in doze mari;

-Locale:dureri la locul injectarii i.m,abcese,flegmoane,tromboflebite dupa perfuzii

i.v.,prelungite.

-riscul alergizant al procainei.

Indicatii

-este utila in tratamentul infectiilor usoare sau moderate cu germeni sensibili la penicilina G si
pentru profilaxie:

-faringite streptococice si scarlatina i.m. 600.000UI o data/zit imp de 10 zile;

-uretrita gonococica necomplicata 4.8milioane UI/zi;

-sifilis recent1.200.000UI /zit imp de 10 zile.

Prepararea suspensiei se face imediat inaintea administrarii(apa distilata sau ser fiziologic).

Administrarea se face i.m.profund.

BENZATINBENZILPENICILINA –MOLDAMIN 1.2milioane UI

-este o sare a benzilpenicilinei cu dibenziletilendiamina,cu character retard,utilizata ca suspensie

apoasa.

Reactii adverse

-sunt mai rare ca ale benzilpenicilinei(frecvent produce boala serului);

-local:produce la locul injectiei i.m. durere,noduli,induratii(mai ales la copii cu masa musculara

redusa si la administrarea in acelasi loc).

Contraindicatii in:

-infectii cu germeni putin sensibili;

-infectii grave care necesita niveluri plasmatice ridicate de benzilpenicilina;

-antecedente alergice;

-copii sub 3 ani sau mai mari daca au masa musculara redusa.

Indicatii

Este indicate in tratamentul infectiilor usoare cu germeni sensibili la benzilpenicilina si pentru

profilaxie.Se administreaza in:

-faringita streptococica si scarlatina 1.200.000UI o singura injectie;

-pentru profilaxia infectiei streptococice la bolnavii cu rheumatism poliarticular acut 1.2 mil UI o
data pe saptamana;

-sifilis 2.4 mil UI i.m. la interval de 4-5 zile,2 doze pentru profilaxie in sifilisul primar
seronegativ.

-prepararea suspensiei se face imediat inaintea administrarii;

-administrarea se face imediat i.m profund cu ac gros.

FENOXIMETILPENICILINA-PENICILINA V

-OSPEN SIROP 400 UI;

CPR.500mg,1000mg,1500mg

-se administreaza oral ca sare de potasiu sub forma de comprimate sau ca sare a benzatinei sub
forma de sirop;

-este preferabil ca administrarea sa se faca pe stomacul gol;

-eliminarea este predominant renala.

Indicatii

-este indicate in infectii usoare:faringite,otite,sinuzite mai ales la copii si pentru profilaxie.

Mod de administrare

-adulti,oral(pe stomacul gol) 400.000-1.000.000Ui kg/zi la 6 ore

-copil peste 6 ani 1-10 milioane Ui /zi la 6 ore;

-profilaxia reumatismului 800.000UI /zi in 2 prize.

PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE

OXACILINA-cps 250mg,500mg

-flacoane injectabile 500mg

-biodisponibilitatea dupa administrare orala este de aproximativ 33%datorita absorbtiei

intestinale reduse;

-epurarea se face prin metabolizare si renal.

Indicatii

-este indicate exclusiv in tratamentul infectiilor antistafilococice(infectii

cutanate,furuncul,osteomielita,pneumonie,mastita,abcese).

Reactii adverse:

Sunt:
-tulburari digestive:greata,voma,diaree(mai ales pentru preparatele orale);

-hepatice:cresterea transaminazelor,icter;

-sange:leucopenie;

-renale:nefrita alergica sau toxica;

-SNC:convulsii la doze foarte mari si in prezenta insuficientei renale;

Mod de administrare

-se administreaza oral si injectabil

-adulti 2-3 g/zi(pana la 6 g/zi)in 4-6 prize;

-nou nascut 20-30mg/kg/corp/zi.

-sugar si copil mic 50-80mg/kg corp/zi in 4 prize.

-administrarea orala se face de preferinta pe stomacul gol;

-solutia se prepara imediat inainte de administrare ,cu apa distilata sterile;

-nu se asoociaza cu alte medicamente in aceeasi seringa.

CLOXACILINA

-are biodisponibilitate orala mai mare comparative cu oxacilina;

-eliminare renala si prin metabolizare.

-se administreaza oral sau i.m. ca sare sodica in infectii stafilococice;

-adult 250-500mg la 6 ore;

-copii (cu greutatea mai mica de 20kg)doza este de 50mg/kg/zi.

DICLOXACILINA

-biodisponibilitatea dupa administrarea orala este de 50-85%;

-eliminare predominant renala;

-in infectii de gravitate medie se administreaza i.m. 500mg la 4-6 ore;

-in infectii severe se administreaza i.v.lent sau in perfuzie 500mg-1 g la 4 ore;

-la copii dozele sunt 25mg/kg i.m. la 12 ore.

Peniciline cu spectru larg

AMPICILINA-suspensie 125mg/5ml;250mg/5ml;

-capsule 250,500mg;

-flacoane injectabile 250,500,1000mg.

-este rezistenta la actiunea acidului clorhidric din stomac;

-absorbtia se realizeaza din intestine;

-biodisponibilitatea orala este relative redusa ;

-absorbtia este redusa daca administrarea se face pe stomacul plin;

-se elimina predominant renal in forma active(82%),o parte se elimina prin bila si prin scaun;

Reactiile adverse sunt:

-reactii alergice manifestate prin eruptii cutanate;

-aparat digestive:epigastralgii,diaree,candidoza.

Ampicilina este indicate in:

-meningite bacteriene acute la copii,provocate de Hemofilius influnzae,pneumococ sau

meningococ;

-sinuzite,otita medie ,bronsite cornice acutizate;

-uretrita gonococica;

-infectii urinare cu germeni sensibili;

-infectii biliare;

-medicatie de alternative in febra tifoida;

-gastroenterita .

Mod de administrare:
-se administreaza oral ,i.m si in perfuzie i.v.

-adult,oral 2-4 g/zi in 4 prize la 6 ore;

-copii,100-200mg/kg/zi in 3-4 prize;

-nou-nascut,50-100mg/kg/zi in 3-4 prize.

-injectabil(i.m.sau i.v in perfuzie ),se administreaza in afectiuni severe ,adult 4-12g/zi in 4

prize;copii 200-400mg/kg/zi in 4 prize.

AMPICILINA+SULBACTAM

DC-UNASYN SUSP 20mg/5ml,cps 375mg

Sulbactam este inhibitor de beta-lactamaza ,care are eficacitate antimicrobiana redusa daca s-ar
utiliza singur.Asociat cu ampicilina largeste spectrul antimicrobian al acesteia si asupra
germenilor producatori de beta-lactamaza.

Reactiile adverse sunt:

-reactii alergice manifestate prin eruptii cutanate;

-aparat digestive:epigastralgii,diaree,candidoza

Indicatii:

-infectii ale tractului respirator;

-infectii ginecologice,avort septic;

-infectii gastrointestinale;

-infectii ale pielii si tesuturilor moi;

-infectii osteoarticulare.

Mod de administrare:

-la adult se administreaza la 6 ore sau la 8 ore;

AMOXICILINA

D.C.Amoxicilina suspensie 125mg/5ml,250mg/5ml;

Capsule 250mg,500mg.
 Ospamox suspensie 125mg/5ml,250mg/5ml;

Cpr 500mg,1000mg

-are biodisponibilitate orala mai mare comparative cu ampicilina;

-absorbtia nu este influentata de prezenta alimentelor;

-eliminarea se face renal.

Indicatii:

-in infectii usoare si medii se administreaza astfel:

-adult:250mg la 8 ore;

-copii sub 2 ani 62.5mg la 8 ore;

-copii 2-10 ani 125mg la 8 ore

-In cazuri grave se utilizeaza doze mai mari:

-adult:2-4g/zi in 3 prize;

-copil :2g/zi in 3 prize.

-In enterocolite 1-2g/zi

Gonoree 3g/zi(doza unica)

Otita medie la copii(2-10 ani)750mg la 12 ore;

Adult in infectii severe 500mg la 8 ore.

AMOXICILINA + ACID CLAVULANIC

D.C.AUGMENTIN SUSPENSIE 400mg amoxicilina + 57 mg Acid clavulanic

Comprimate 500mg amoxicilina + 125 mg Acid clavulanic

Comprimate 87mg amoxicilina+125mg Acid clavulanic

Amoxiklav suspensie 156mg,312mg,457mg

 Comprimate 1g,625mg

Acidul clavulanic-este inhibitor al betalactamazelor produse de stafilococi si de bacilli gram

negative,si in asociere cu amoxicilina largeste specrul antimicrobian al acesteia.

Indicatii

Augmentin este indicat pentru tratamentul următoarelor infecţii bacteriene, la copii şi adulţi:

• infecţii ale urechii sau ale sinusurilor

• infecţii ale tractului respirator

• infecţii ale tractului urinar

• infecţii ale pielii şi ale ţesuturilor moi, inclusiv infecţii dentare

• infecţii osoase şi articulare.

Reacţii adverse frecvente

Acestea pot afecta până la 1 din 10 persoane

• candidoză (candida – o infecţie fungică a vaginului, cavităţii bucale sau a pliurilor pielii)

• senzaţie de rău (greaţă), mai ales în cazul dozelor mari

În acest caz luaţi Augmentin înainte de masă.

• vărsături

• diaree (la copii).

Reacţii adverse mai puţin frecvente

Acestea pot afecta până la 1 din 100 de persoane

• erupţie pe piele, mâncărime

• urticarie (erupţie pruriginoasă supradenivelată)

• indigestie

• ameţeli

• durere de cap.

Reacţii adverse mai puţin frecvente care se pot observa în analizele dumneavoastră de sânge:
• creşterea valorilor anumitor substanţe (enzime) produse de ficat.

Mod de administrare

Înghiţiţi comprimatele întregi cu un pahar de apă la începutul unei mese sau imediat înainte de
masă.

• Comprimatele pot fi rupte de-a lungul liniei mediane pentru a putea fi mai uşor înghiţite.

Trebuie să luaţi ambele jumătăţi de comprimat în acelaşi timp.

• Spaţiaţi dozele la intervale egale în timpul zilei, lăsând un interval de cel puţin 4 ore între ele.
Nu luaţi 2 doze într-o oră.

• Nu luaţi Augmentin mai mult de 2 săptămâni. Dacă continuaţi să nu vă simţiţi bine,trebuie să

mergeţi din nou la medic.

Se administreaza la 12 ore.

PENICILINE CU SPECTRU LARG ,ACTIVE PE PSEUDOMONAS

CARBENICILINA

-nu se absorbe dupa administrare orala,de aceea se administreaza i.m sau i.v.;

-se elimina renal in forma active.

Reactii adverse sunt:

-reactii alergice,in special eruptii cutanate;

-accidente hemoragice ,la doze mari si la bolnavii cu insuficienta renala,deoarece are actiune
antiagreganta plachetara si prelungeste timpul de sangerare;

-hepatice:cresterea transaminazelor serice,hepatita;

-renale:nefrita interstitiala;

-convulsii la doze mari;

Indicatii:

-indicatia principal este tratamentul infectiilor cu Pseudomonas :pneumonie,infectii

respiratorii,meningite,abcese cerebrale,arsuri infectate,infectii cutanate ,infectii urinare.
-in infectiile grave se asociaza cu aminoglicozide(gentamicina)pentru cresterea eficacitatii si
intarzierea aparitia rezistentei.

-se poate folosi in infectii urinare ,genitale,cu Enterobacter,E.coli,Proteus .

Mod de administrare

-se administreaza ca sare disodica i.m.sau i.v. in doze de 100-600mg/kg/zi in functie de

gravitatea infectiei si de agentul pathogen:

-infectii severe sistemice cu Pseudomonas ,la adult se administreaza 20-40g/zi fractionat la 4-8
ore;

-infectii urinare cu Pseudomonas 50-10mg/kg/zi ;

-nu se asociaza cu aminoglicozidele in aceeasi seringa;

TICARCILINA

-are proprietati asemanatoare carbenicilineifiind indicate in:

-septicemii,infectii ale pielii si tesuturilor moi provocate de germeni sensibili,inclusive

Pseudomonas;

-infectii urinare cu bacilli gram-negativ sensibil inclusive enterococ;

-infectii respiratorii ,infectii intraabdominale si pelvine,infectii ale pieli si tesuturilor moi

produse de anaerobi.

Se administreaza i.v. 3g la 4 ore sau 4 g la 6 ore ,in infectii urinare necomplicate se

administreaza i.m. 1-2g la 8-12 ore.

In insuficienta hepatica se administreaza o data/zi.

In insuficienta renala se administreaza cel mult 2 g/zi la interval mai mari de 8-12 ore.

PIPERACILINA

-este indicate in infectii intraabdominale ,pulmonare,urinare,ginecologice,ale pielii,oaselor si

articulatiilor,infectii gonococice cu germeni sensibili;

-se administreaza i.v.125-300mg/kg/zi la 4-6 ore.

AZLOCILINA

-este indicate in infectii grave cu Pseudomonas:infectii pulmonare,infectii urinare,septicemii;

-se asociaza frecvent cu aminoglicozide;

-se administreaza i.v. 2.5 g la 8 ore,in functie de gravitatea infectiei.

PENICILINE ACTIVE PE ENTEROBACTERIACEE

MECILINAM

-nu se absoarbe dupa administrare orala;

-se administreaza i.m sau i.v.realizand concentratii plasmatice maxime la aproximativ 30minute
dupa administrare;

-se elimina renal prin filtrare glomerularala,realizand concentratii urinare mari;

-este indicat in infectii urinare cu germeni sensibili;

Se administreaza i.m sau i.v. in perfuzie ,in doza de 5-10mg/kg la 6 -8 ore timp de 7-10zile.

PIVMECILINAM

-se administreaza oral 200-400mg de 3-4 ori/zi in infectii urinare ;

1.2-2.4g(fractionat in 4 prize)in salmoneloza timp de 4 sapt.

TEMOCILINA

-nu se absoarbe dupa administrare orala;

-administrata i.m. sau i.v. are distributie buna in tesuturi ;

-este indicate in infectii cu bacterii gram –negative;

-se administreaza ca sare sodica i.m. sau i.v.in doza de 1-2 grame la 12 ore.
 CEFALOSPORINE

Cefalosporinele sunt antibiotice cu structura beta-lactamica ,avand ca nucleu de baza acidul 7

amino-cefalosporanic,care cuprinde un inel dihidrotiazinic condensate cu un inel beta-lactamic.

Compusii de semisinteza utilizati in present sunt derivati substituiti cu diversi radicali in pozitia
a 7 a inelului beta lactamic si in pozitia a -3-a a inelului dihidrotiazinic.

Cefamicine-sunt antibiotic naturale(obtinute din culture de Streptomyces)si semisintetice cu

acelasi nucleu de baza ,dar cu radical metoxi in pozitia 7.

Oxacefalosporine-sunt antibiotic semisintetice care contin un atom de oxygen (in locul atomului
de sulf)in pozitia 1 a nucleului 7-aminocefalosporanic.

Carbacefeme-sunt antibiotic semisintetice care au in structura o grupare metilen in locul

atomului de sulf din pozitia 7.

Clasificare dupa calea de administrare:

a.Cefalosporine parenterale:

-Generatia I:Cefazolina,Cefalotina,Cefapirina,Cefatrizin;

-Generatia a II a:Cefamandol,Cefuroxim,Cefoxitina,Cefotetan,Ceforanid,Cefonicid

-Generatia a III a
:Cefotaxim,Ceftriaxona,Ceftazidima,Cefoperazona,Cefpiron,Moxalactam,Latamoxef,

-Generatia a IV a:Cefepima.

b.Cefalosporine orale

Cefalosporine orale ‘’vechi’’

Generatia I :Cefalexina,Cefadroxil,Cefradina;

Generatia a II a:Cefaclor.

Cefalosporine orale ‘’noi’’:Cefuroxim-axetil,Cefotaxim-

hexetil,Ceftibuten,Cefetamet,,Cefixima,Cefprozil.

SPECTRUL ANTIMICROBIAN-este diferentiat in fuctie de generatia din care fac parte,astfel:

Generatia I:

-coci gram pozitiv:streptococ piogen,grgpneumococ,stafilococ auriu penicilinazosecretor;

-coci gram negativ:meningococ,gonococ;

-bacili gram-pozitiv:bacilul difteric;

-unii bacilli gram-negativ :K.pneumoniae,E.coli.

Generatia a II a:

-coci gram-pozitiv:streptococ,pneumococ,stafilococ secretor de betalactamaze;

-coci gram-negativ:meningococ,gonococ:

-bacili gram-negativ:E.coli,K.pneumoniae.

Generatia a III a:

-grupul cefotaximei este active pe coci gram pozitiv si gram negativ sip e enterobacterii ;

-grupul ceftazidimei este activ pe bacilii gram negativ aerobi,inclusive pe pioceanic;

Generatia a IV a:

-sunt active pe germenii secretori de betalactamaze ,avand spectru ultralarg,care cuprinde

enterobacteriacee si bacterii gram positive.

Mecanismul de actiune este bactericid prin fixare pe proteine membranare specific,cu

impiedicarea formarii legaturilor transversale la nivelul polimerului peptoglicanic din structura
peretelui bacterian.

Farmacotoxicologie

Reactiile adverse commune cefalosporinelor sunt:

Reactii de hipersensibilizare-manifestate curent prin eruptii cutanate.Mai rar se inregistreaza

urticarie,bronchospasm si soc anafilactic.Reactiile alergice sunt incrucisate cu penicilinele ,de
aceea trebuie evitate la bolnavii care au avut antecedente accidente alergice de tip imediat(soc
anafilactic)sau de tip intarziat(urticarie)la peniciline.

Reactii hematologice-neutropenie si trombocitopenie.Rar pot produce hemoliza.

Nefrotoxicitatea –este mai intensa la cefaloridina(de aceea sa retras din uz)si este potentate de
toate cefalosporinele de asocierea cu aminoglicozidele.
Hepatotoxicitatea-se manifesta prin cresterea transaminazelor serice,produc litiaza biliara
reversibila la intreruperea tratamentului.

Convulsiile-apar in cazul folosirii unor doze mari,mai ales la sugar si copil mic.

Reactii adverse gastrointestinale-greturi,varsaturi.

Reactii adverse locale-flebita si durere la locul administrarii intramusculare.

Alte reactii adverse-intoleranta la alcool,cu aparitia efectului de tip disulfiram.

Farmacoterapie

Cefalosporinele sunt antibiotic de rezerva,utile in cazul in care antibioticele clasice nu sunt

eficace terapeutic.Indicatiile terapeutice difera in fuctie de generatia din care fac parte,astfel:

peniciline.Substantele active dupa administrare orala sunt indicate in:infectii usoare si

medii,acute sau recidivante in sfera ORL ,infectii respiratorii,infectii ale pielii si tesuturilor
moi,infectii urinare.Substantele administrate parenteral sunt utile pentru profilaxia infectiilor
chirurgicale(interventii cardiovasculare,intraabdominale,ortopedice).In cazul infectiilor sistemice
cu bacili gram-negativ sensibili,se asociaza cu aminoglicozide.Nu se utilizeaza in meningite
deoarece nu traverseaza bariera hematoencefalica.

Cefalosporinele din generatia a II a-sunt indicate in infectii cu germeni rezistenti la peniciline si

la cefalosporine din gen.I.Se pot utiliza in :infectii ORL,bronhopulmonare,urinare de gravitate
usoara sau medie,sau asociate cu aminoglicozide si fluorochinolone in infectii grave sau mixte.

Cefalosporine din generatia a III a-se utilizeaza in cazuri grave,astefel:

-infectii nosocomiale;

-septicemii;

-meningite.

Cefalosporine din generatia a III a-sunt utilizate exclusiv pentru tratamentul infectiilor
nosocomiale si a infectiilor grave cu bacterii gram pozitiv si bacilli gram negative,eventual
asociate cu aminoglicozide pentru largirea spectrului antimicrobian.
 CEFALOSPORINE PARENTERALE DIN GENERATIA I

CEFALOTINA

-dupa administrare orala nu se ating concentratii plasmatice eficiente;

-absorbtia i.m este rapida si complete;

-la administrarea i.v.realizeaza concentratii plasmatice mari;

-difuziunea in tesuturi este buna;

-metabolizarea hepatica se face prin dezacetilare;

-eliminarea se face renal.

Reactii adverse:

-la administrare i.v. poate produce tromboflebita locala .

Indicatii

-in infectii severe cu germeni sensibili:septicemia,endocardita,peritonita,avort septic,infectii

respiratorii,urinare si ale tesuturilor moi.

Mod de administrare

-se administreaza i.v lent sau in perfuzie si i.m.

-adult 0.5-1g la 4-6ore

-se poate creste in cazuri grave pana la 12g/zi

CEFAZOLINA

-inactiva dupa administrarea orala;

-realizeaza concentratii plasmatice mari dupa administrare i.m. sau i.v.;

-eliminarea se face renal.

Indicatii

-in infectii severe cu germeni sensibili:septicemia,endocardita,peritonita,avort septic,infectii

respiratorii,urinare si ale tesuturilor moi.

Reactiile adverse sunt comune cefalosporinelor

Mod de administrare

-se administreaza i.m. sau i.v. ;

-adult 500mg-2g la 6-12 ore in functie de gravitatea infectiei(nu se depasesc 6 g/zi).

CEFAMANDOL

-dupa administrare orala nu se atinge concentratii plasmatice active;

-eliminare renala.

Reactiile adverse sunt comune cefalosporinelor

-se evita consumul de alcool deoarece apare efectul disulfiram.

Indicata in:

-pneumonie,infectii urinare,infectii chirurgicale.

Mod de administrare

-se administreaza i.m sau i.v lent,perfuzie.

-adulti 500mg-1 g la 4-8ore;

-in infectii grave se poate creste la 12g/zi.

CEFUROXIMA-ZINACEF sol inj 750mg,1,5grame;

-AXETINE solutie injectabila 750mg;1,5grame

-cefuroxima ca atare este inactive dupa administrare orala;

-sub forma de cefuroxim-axetil are biodisponibilitate orala buna ;

-eliminare renala.

Reactiile adverse

Reactii de hipersensibilizare-manifestate curent prin eruptii cutanate.Mai rar se inregistreaza

urticarie,bronchospasm si soc anafilactic.Reactiile alergice sunt incrucisate cu penicilinele ,de
aceea trebuie evitate la bolnavii care au avut antecedente accidente alergice de tip imediat(soc
anafilactic)sau de tip intarziat(urticarie)la peniciline.
Reactii hematologice-neutropenie si trombocitopenie.Rar pot produce hemoliza.

Nefrotoxicitatea –este mai intensa la cefaloridina(de aceea sa retras din uz)si este potentate de
toate cefalosporinele de asocierea cu aminoglicozidele.

Hepatotoxicitatea-se manifesta prin cresterea transaminazelor serice,produc litiaza biliara

reversibila la intreruperea tratamentului.

Convulsiile-apar in cazul folosirii unor doze mari,mai ales la sugar si copil mic.

Reactii adverse gastrointestinale-greturi,varsaturi.

Reactii adverse locale-flebita si durere la locul administrarii intramusculare.

Alte reactii adverse-intoleranta la alcool,cu aparitia efectului de tip disulfiram.

Indicatii

-in infectii cu germeni sensibili:cu stafilococ,K.pneumoniae,infectii urinare,infectii

chirurgicale,infectii cu enterobacteriacee(se asociaza cu aminoglicozide in cazurile grave).

Mod de administrare

-oral,cefuroxime axetil,500mg la 12 ore in infectii ale aparatului respirator(pneumonii,bronsite)si

125mg x 2/zi in infectii urinare;

-se administreaza i.m.(suspensie)si i.v(solutie);

-adulti i.m.sau i.v. 750mg la 8 ore,in infectii grave se poate creste la 1.5g la 8 ore.

CEFOXITINA

-este inactive dupa administrare orala;

-dupa administrare parenterala i.m. are difuziune buna in tesuturi;

-eliminare renala.

Reactiile adverse sunt comune cefalosporinelor.

Farmacoterapie

-este indicate in infectii mixte cu aerobi si anaerobi(peritonita,infectii

intraabdominale,pelvine);uretrita gonococica cu germeni rezistenti la peniciline,preoperator
pentru prevenirea infectiilor chirurgicale.
Farmacografie

-adult,i.m.sau i.v. ,1-2gla 8 ore

CEFOTAXIMA-CEFOTAX500MG,1G,2G

-nu se absoarbe oral;

-metabolizare in ficat;

-eliminare renala.

Reactiile adverse sunt comune cefalosporinelor,dar cu frecventa mai mare a sangerarilor prin
hipovitaminoza K,suprainfectii cu bacterii rezistente sau Candida.

Indicaţii terapeutice

-osteomielită( infecţii ale oaselor);

-septicemie (infecţie gravă a organismului, caracterizată de prezenţa în sânge a unor bacterii)

-endocardită bacteriană (infecţie a valvelor inimii );

-meningită ( infecţia membranelor care învelesc creierul), cu excepţia celei determinate de

Listeria monocytogenes;

-peritonită (infecţia peritoneului, o membrana care acopera organele abdominale );

-alte infecţii bacteriene grave care necesită tratament cu antibiotice administrate intramuscular
sau intravenos: infecţii ale plamanilor (pneumonii), infecţii urinare, infecţiiale pielii şi ale
ţesuturilor moi, infecţii genitale cu un microb numit gonococ, ).

Cefotax poate fi administrat înaintea anumitor operaţii în care există risc de infecţie pentru
prevenirea acestora.

Mod de administrare

Doza uzuală este de 1 g la intervale de 12 ore. În cazuri mai severe, doza poate fi crescută până
la 2 g la intervale de 12 ore. Pentru doze zilnice mai mari, intervalul dintre administrări trebuie
micşorat la 6­8 ore. În infecţiile grave care pun viaţa în pericol, pot fi administrate doze până la
12 g pe zi, fractionat în 3-4 prize.
Pentru prevenirea infecţiilor chirurgicale se administrează o singură doză de 1 g intramuscular
sau intravenos, administrată cu 30-90 minute înaintea intervenţiei chirurgicale. La adulţi doza
zilnică maximă nu trebuie să depaşească 12 g.

CEFTRIAXONA

CEFORT 500 mg pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă

CEFORT 1 g pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă

CEFORT 2 g pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă

-inactiva pe cale orala;

-realizeaza concentratii plasmatice mari dupa administrare i.m.sau i.v.;

-eliminare renala in forma active si prin bila.

Farmacotoxicologia

Rar poate produce:

-tulburari dispeptice:diaree ,greata,voma;

-reactii adverse sanguine:leucopenie,trombocitopenie,anemie hemolitica;

-tulburari hepatice:cresterea enzimelor hepatice;

-eruptii cutanate;

-durere la locul injectiei i.m. ,flebita locala la administrare i.v.;

Indicata in urmatoarele infectii:

• de la nivelul creierului (meningită).

• plămânilor.

• urechii medii.

• de la nivelul abdomenului sau peretelui abdominal (peritonită).

• tractului urinar şi rinichilor.

• de la nivelul oaselor şi articulaţiilor.

• pielii şi ţesuturilor moi.

Acesta poate fi administrat:

• pentru tratamentul anumitor infecţii cu transmitere sexuală (gonoree şi sifilis).

• pentru tratamentul pacienţilor cu un număr scăzut de celule albe ale sângelui (neutropenie) care
au febră din cauza unei infecţii bacteriene.

• pentru tratamentul pacienţilor adulţi cu infecţii la nivelul plămânilor, însoţite de bronşită

cronică.

• pentru tratamentul bolii Lyme (cauzată de înţepătura de căpuşă) la adulţi şi la copii, inclusiv la
nou-născuţi cu vârsta de peste 15 zile.

• pentru a preveni infecţiile care pot apărea în timpul intervenţiilor chirurgicale.

Mod de administrare

-se administreaza i.m sau i.v. ,1-2g fractionat la 12 ore.

-in infectii grave se pot administra pana la 4 g/zi;

-durata tratamentului este de 4-14zile.

-in gonoree necomplicata o singura doza 250mg i.m.;

-profilaxia chirurgicala 1g cu ½ ore inainte de interventia chirurgicala;

-la copii 50-75mg/kg

CEFOPERAZONA -Cefozon 1 g

-inactiva oral;

-se elimina predominant prin bila.

Reactii adverse

-hemoragii(se controleaza timpul Quick,se administreaza vitamin K);

-frecvent produce diaree;

-la asocierea cu alcool in timpul tratamentului sit imp de 5 zile dupa oprirea lui apare reactive de
tip disulfiram.
Indicatii

-infecţii intraabdominale,

-infecţii ale căilor urinare,

-infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi,

-infecţii ale căilor respiratorii superioare şi inferioare,

-infecţii generalizate (septicemii),

-infecţii ginecologice (inclusiv boală inflamatorie pelvină şi endometrite).

Mod de administrare

-adulti 1-2 g,i.m.sau i.v. la 12 ore;

-in infectii grave se poate ajunge la 9g/zi.

CEFTAZIDIMA- Ceftamil 2 g pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă

-Fortum 500mg,1g pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă

-inactiva oral,eliminare renala netransformata in proportie de 84%.

Reactii adverse

-reactii adverse alergice,diaree,greata,voma.

Indicatii

Este utilizata pentru tratamentul infecţiilor bacteriene severe ale:

• plămânilor sau toracelui

• plămânilor şi bronhiilor la pacienţi cu fibroză chistică

• creierului (meningită)

• urechii

• tractului urinar

• pielii şi ţesuturilor moi

• abdomenului şi peretelui abdominal (peritonită)

• oaselor şi articulaţiilor.

De asemenea, Ceftamil poate fi utilizat pentru:

• prevenirea infecţiilor în timpul intervenţiilor chirurgicale la nivelul prostatei la bărbaţi

• tratamentul pacienţilor cu număr scăzut de globule albe în sânge (neutropenie) şi febră apărute
ca urmare a unei infecţii bacteriene.

Mod de administrare

-i.m.sau i.v. ,1g la 8-12 ore.

-in infectii grave 2g la 8 ore;

-in infectii urinare necomplicate 250mg la 8 ore.

-copii 30-50mg/kg la 8 ore.

CEFEPIMA

-absorbtie orala redusa,de aceea nu se foloseste pe aceasta cale pentru effect systemic;

-dupa administrare i.v. realizeaza concentratii plasmatice mari;

-eliminare renala.

Reactii adverse:

-cele mai frecvente sunt:cefalee,greturi,eruptii cutanate,diaree;

Indicatii:

- Cefepima poate fi utilizată pentru tratamentul unei infecţii cunoscute a fi sau care ar putea fi
cauzată de bacterii sensibile la cefepimă. Cefepime Hospira poate fi utilizat în tratarea
următoarelor infecţii;

• Infecţii ale plămânilor, cum este pneumonia

• Infecţii ale organelor de reproducere (la adulţi), ale vezicii urinare şi rinichilor

• Infecţii ale pielii

• Infecţii la nivelul abdomenului

• Infecţii ale sângelui cauzate de bacterii (bacteriemie)

• Infecţii la nivelul creierului şi a măduvei spinării la copii (meningită)

Mod de administrare

-i.v.0.5g,1g,2g,la 12 ore;

-in infectii foarte grave intervalul dintre prize este la 8 ore;

-i.m. 0.5,1.g la 12 ore.

CEFALOSPORINE ORALE

CEFALOSPORINE ORALE ‘’VECHI’’

CEFALEXINA-CEFALEXIN SUSP ORALA 125mg/5ml,250mg/5ml;

Capsule 250mg,500mg;

-Ospexin suspensie orala 125mg/5ml,250mg/5ml;

Cpr.500mg,1000mg.

-este activa dupa administrare orala;

-eliminare renala prin secretie tubulara.

Cefalexin este recomandat în tratamentul infecțiilor care sunt produse de bacterii sensibile la
cefalexină după cum urmează :

- Infecții respiratorii ex. plămâni, căi respiratorii (amigdalite, faringite, bronșite),

- Infecții cu localizare în urechea medie,

- Infecții ale pielii și părților moi (ex. mușchi),

- Infecții ale oaselor și articulațiilor,

- Infecții ale organelor de reproducere și ale aparatului urinar (cistite), inclusiv infecții acute ale
prostatei (prostatită),

- Infecții dentare.

Mod de administrare

Doza uzuală recomandată este de 500 mg Cefalexin la 6-8 ore.

Doza poate fi crescută în funcţie de etiologia şi severitatea infecţiei, fără a depăşi 4 g cefalexină
pe zi în infecţiile cu germeni sensibili sau 6 g cefalexină pe zi în infecţiile cu germeni mai puţin
sensibili, administrată în mai multe prize.
În infecţiile urinare necomplicate, în faringitele streptococice şi în infecţiile cutanate uşoare, se
pot administra 500 mg Cefalexin la intervale de 12 ore sau 250 mg Cefalexin la intervale de 6
ore.

Pentru infecţii mai severe sau pentru cele produse de germeni mai puţin sensibili, pot fi necesare
doze crescute.

Dacă sunt necesare doze zilnice mai mari de 4 g cefalexină, trebuie avută în vedere posibilitatea
utilizării altor cefalosporine cu administrare parenterală, în doze echivalente.

Dozele zilnice nu trebuie să fie mai mici de 1 g cefalexină.

Copii

Doza uzuală recomandată este de 25-50 mg Cefalexin /kg şi zi (când este necesar, se poate creşte
doza până la 100 mg Cefalexin /kg şi zi), divizată în 2, 3 sau 4 prize. În cazul infecţiilor
necomplicate ale tractului urinar, infecţiilor pielii şi ale ţesuturilor moi, precum şi în faringita
streptococică, doza totală zilnică poate fi divizată în două prize egale, administrate la intervale de
12 ore.

Tratamentul trebuie continuat 2-5 zile după dispariţia simptomatologiei. Pentru a preveni
complicaţiile, în infecţiile cu streptococ beta-hemolitic durata tratamentului trebuie să fie de cel
puţin 10 zile.

CEFACLOR-Ceclor suspensie orala 125mg/ml,250mg/5ml;

-cpr 250mg,500mg

-cpr film.cu eliberare prlungita MR 500mg

Ceclodyne suspensie orala 125mg/5ml,250mg/5ml

Capsule 250mg,500mg.

-absorbtie orala buna ,scazuta in prezenta alimentelor;

-difuziune buna in tesuturi;

-eliminare renala in forma active si biliara;

Reactii adverse comune cefalosporinelor.

Indicatii

- infecţii ORL (angine, otite medii, sinuzite);

- infecţii bronho-pulmonare (traheite, bronşite acute sau cronice acutizate, pneumonii);

- infecţii ale rinichilor şi tractului urinar (pielonefrite şi cistite);

- infecţii ale pielii şi ale ţesuturilor moi (abcese, flegmoane, piodermite).

Mod de administrare

-oral,adult 750mg/zi la 8 ore.

-copii si sugari 20mg/kg/zi in 2-3 prize.

Cefadroxil-Cexyl suspensie orala 125mg/5ml,250mg/5ml;

Capsule 250mg,500mg.

Cefadroxil este indicat pentru tratamentul următoarelor infecţii, atunci când sunt cauzate de
germeni sensibili la produsul medicamentos:

Infecţii ale tractului respirator

Pneumonie lobară şi bronhopneumonie, bronşite acute şi cronice, abcese pulmonare, empiem,

emfizem, pleurite

Infecţii ORL

Amigdalite, faringite, otite medii, sinuzite, laringite,

Infecţii cutanate şi ale ţesutului subcutanat

Limfadenite, abcese, celulite, ulcere de decubit, mastite, furuncule, erizipel.

Infecţii ale tractului genito-urinar

Pielonefrite, cistite, uretrite, infecţii ginecologice.

Alte infecţii

Osteomielite, artrite septice.

Mod de administare

Adulţi şi copii cu greutatea peste 40 kg

Doza recomandată este de 500 mg până la 1g de două ori pe zi, în funcţie de severitatea infecţiei.

Alternativ, în infecţiile cutanate şi ale ţesutului subcutanat şi în infecţiile necomplicate ale

tractului urinar, doza uzuală recomandată este de 1 g cefadroxil de 2 ori pe zi.
Pentru infecţii mai severe, doza poate creşte la 1-2 g cefadroxil de două ori pe zi.

În tratamentul infecţiilor cu streptococ beta-hemolitic, cefadroxil trebuie administrat cel puţin 10

zile.

Copii care cântăresc mai puţin de 40 kg

Sub 1 an:

Doza uzuală recomandată este de 25 mg cefadroxil/kg zilnic în doze divizate, de exemplu 2,5 ml
din suspensia de 125 mg/5ml de două ori pe zi pentru copii peste 6 luni ce cântăresc 5 kg sau 5
ml din suspensia de 125 mg/5ml pentru copii de 1 an ce cântăresc 10 kg.

1-6 ani

Doza uzuală recomandată este de 250 mg cefadroxil de două ori pe zi.

Peste 6 ani

Doza uzuală recomandată este de 500 mg cefadroxil de două ori pe zi.

CEFALOSPORINE ORALE’’NOI’’

CEFIXIMA-EFICEF capsule 100mg si 200mg

-biodisponibilitatea dupa administrare orala este medie;

-eliminare renala.

Reactiile adverse sunt comune cefalosporinelor.

Farmacoterapie:

Eficef este indicată pentru tratamentul infecţiilor bacteriene cu severitate diferită, produse de
germeni sensibili la cefiximă, dacă terapia pe cale orală este adecvată:

– bronsite acute şi exacerbări ale bronsite cronice;

– pneumonii bacteriene;

–angine şi faringite, în special anginerecidivante şi/sau amigdalite cronice; –sinuzite şi otite

acute;

– pielonefrite acute fără uropatie;

– infectii urinare joase complicate sau necomplicate, cu excepţia prostatitelor;

– uretrite gonococice (la bărbaţi).

Mod de administrare

Doza recomandată: – este de 400 mg cefiximă (2 capsule Eficef 200 mg) pe zi, administrată oral,
în două prize, la interval de12 ore.

In uretritele gonococice : -eficacitatea maximă a fost obţinută cu o doză unică de 400 mg

cefiximă (2 capsule Eficef 200 mg).

Insuficienţă renală severă: doza se ajustează în funcţie de clearance-ul creatininei:

Vârstnici cu funcţie renală normală şi insuficienţă hepatică: nu este necesară modificarea dozelor
recomandate.

Durata tratamentului cu Eficef

Infecţii bacteriene obişnuite: durata tratamentului depinde de evoluţia bolii şi este, de obicei, 7-
10 zile. Infecţii produse de streptococ p-hemolitic: tratamentul nu se întrerupe mai devreme de
10 zile pentru a preveni complicaţiile (reumatism articularacut, glomeruionefrită).

Infecţii necomplicate alecăilor urinare inferioare: durata recomandată a tratamentului este de 1-3
zile. Suprainfecţii şi infecţii recidivante: durata tratamentului depinde de evoluţia bolii; 7-14 zile
de tratament sunt considerate sufficient.

CEFTIBUTEN-CEDAX capsule 400mg,supspenie orala 36mg/ml

-absorbtie orala buna,eliminare renaala netransformata.

-este indicat in:infectii respiratorii,otite,infectii urinare,enterita,gastroenterita la copi cu bacilli

gram negative.

-se administreaza la adult-oral 400mg/zi,doza unica.

CEFUROXIM –AXETIL:ZINNAT suspensie pentru administrare orala 125mg/5ml,cpr

250mg,500mg.

Indicatii

Este indicat în tratamentul infecţiilor produse de germeni sensibili.

-infecţii ale tractului respirator superior: otite medii, sinuzite, tonsilite, amigdalite şi faringite.

-infecţii ale tractului respirator inferior: pneumonie, bronşită acută şi exacerbări acute ale
bronşitei cronice.

-infecţii ale tractului genito-urinar: pielonefrite, cistite şi uretrite; gonoree, uretrită gonococică
acută necomplicată şi cervicită.
-infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi: furunculoze, piodermite şi impetigo.

Tratamentul fazei precoce a bolii Lyme şi ulterior profilaxia fazei tardive a bolii Lyme la adulţi
şi copii cu vârsta peste 12 ani.

Mod de administrare

-se administreaza –adult 500mg la 12 ore.

CEFETAMET

-absorbtie orala buna.

-este indicate in infectii respiratorii,ORL,infectii urinare.

-se administreaza 500mg la 12 ore.