31/1/2020 Generalidades sobre la farmacocinética - Farmacología clínica - Manual MSD versión para profesionales

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Generalidades sobre la farmacocinética

Por Jennifer Le , PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of
California San Diego

Last full review/revision November 2017 by Jennifer Le, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP

La farmacocinética, que a veces se define como los efectos del organismo sobre el fármaco, se refiere al movimiento de los
medicamentos hacia el interior, a través del organismo y hacia el exterior de este, es decir, el curso temporal de su absorción,
biodisponibilidad, distribución, metabolismo y excreción.
La farmacodinámica, descrita como los efectos del fármaco sobre el organismo, estudia la unión a receptores, los efectos posreceptor y
las interacciones químicas. La farmacocinética de un fármaco determina la aparición, duración e intensidad de sus efectos. El
comportamiento farmacocinético de la mayoría de los fármacos puede expresarse mediante ecuaciones que relacionan estos procesos
(véase Ecuaciones para el cálculo de los parámetros farmacocinéticos básicos).

Ecuaciones para el cálculo de los parámetros farmacocinéticos básicos

Categoría Parámetro Ecuación
Constante de
velocidad de Velocidad de absorción del fármaco ÷ cantidad de fármaco que resta absorber
Absorción
absorción
Biodisponibilidad Cantidad de fármaco absorbido ÷ dosis del fármaco
Volumen aparente
Cantidad de fármaco en el organismo ÷ concentración plasmática del fármaco
de distribución
Distribución
Fracción no
Concentración plasmática de fármaco libre ÷ concentración plasmática total del fármaco
conjugada
Velocidad de
Excreción renal + eliminación extrarrenal (generalmente metabólica)
eliminación
Velocidad de eliminación renal del fármaco ÷ concentración plasmática del fármaco o la
Depuración
constante de velocidad de eliminación x volumen aparente de distribución
Depuración renal Velocidad de excreción renal del fármaco ÷ concentración plasmática del fármaco
Depuración
Eliminación Velocidad de metabolismo del fármaco ÷ concentración plasmática del fármaco
metabólica
(metabolismo y
Fracción inalterada
excreción) Velocidad de excreción renal del fármaco ÷ velocidad de eliminación del fármaco
excretada
Constante de Velocidad de eliminación del fármaco ÷ cantidad del fármaco en el organismo
velocidad de
eliminación Depuración ÷ volumen de distribución
0,693 ÷ constante de velocidad de eliminación (sólo para la eliminación de primer
Vida media biológica
orden―ver Metabolismo de los fármacos : Frecuencia)

La farmacocinética de un fármaco depende de sus propiedades químicas y de factores relacionados con el paciente; algunos de estos
últimos (p. ej., función renal, dotación genética, sexo, edad) pueden utilizarse para predecir los parámetros farmacocinéticos en ciertas
poblaciones. Por ejemplo, la semivida de algunos fármacos, en especial la de aquellos que son sometidos a metabolismo y excreción,
puede ser notablemente larga en los adultos mayores (ver figura Comparación de los resultados farmacocinéticos del diazepam en un
hombre más joven (A) y un hombre mayor (B)). De hecho, los cambios fisiológicos asociados al envejecimiento afectan muchos aspectos
de la farmacocinética (ver Farmacocinética en los ancianos) y (ver Farmacocinética en niños).
Otros factores están relacionados con la fisiología individual. Los efectos de algunos factores individuales (p. ej., insuficiencia renal,
obesidad, insuficiencia hepática, deshidratación) pueden predecirse razonablemente, pero otros factores son de naturaleza idiosincrática
y sus efectos son, por tanto, impredecibles. Debido a las diferencias interindividuales, la administración de fármacos debe adaptarse a las
necesidades de cada paciente, tradicionalmente ajustando la dosis de manera empírica hasta que se consigan los objetivos terapéuticos.
Con frecuencia, este enfoque es inadecuado porque puede retrasar la respuesta óptima o dar lugar a efectos adversos.
El conocimiento de los principios de la farmacocinética permite a los médicos ajustar las dosis de manera más exacta y rápida. La
aplicación de los principios farmacocinéticos para individualizar la farmacoterapia se denomina la monitorización terapéutica de los
fármacos.

https://www.msdmanuals.com/es-co/professional/farmacología-clínica/farmacocinética/generalidades-sobre-la-farmacocinética 1/2
31/1/2020 Generalidades sobre la farmacocinética - Farmacología clínica - Manual MSD versión para profesionales

Comparación de los resultados farmacocinéticos del diazepam en un hombre más joven (A) y un
hombre mayor (B)
El diazepam es metabolizado en el hígado a desmetildiazepam a través de las enzimas P-450. El desmetildiazepam es un sedante
activo, excretado por los riñones. La semivida de eliminación es inversamente proporcional a las pendienes terminales de las curvas;
las pendientes planas corresponden a vidas medias largas. 0 = hora de la dosificación. (Adaptado de Greenblatt DJ, Allen MD,
Harmatz JS, Shader RI: Diazepam disposition determinants. Clinical Pharmacology and Therapeutics 27:301–312, 1980.)

© 2019 Merck Sharp & Dohme Corp., una subsidiaria de Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, EE. UU.)

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