Tehnologie Farmaceutică, L.P.9._F. IV, S. I._27.11. - 30.11.

2017

FORME FARMACEUTICE OFTALMICE

SOLUŢII OFTALMICE CU SARURI DE ALCALOZI

OCULOGUTTAE ATROPINI SULFATIS 1% (FR X)

Picături pentru ochi cu sulfat de atropină

Atropini sulfas 1,00g

Acidum boricum 1,50g
Natrii tetraboratis 0,15g
Solutio phenylhidrargyriboratis 0,2% 1,00g
Aqua destillata q.s.ad. 100,00g

Formulare
Sulfatul de atropină este o substanţă toxică, care se păstrează la Venena, este uşor
solubilă în apă (1 : 1). În soluţie apoasă imprimă un pH acid în jurul valorii de 5, care este iritant
pentru ochi.
Temperatura crescută şi pH-ul alcalin favorizează descompunerea hidrolitică a atropinei
cu obţinerea tropanolului şi acidului tropic care sunt compuşi inactivi din punct de vedere
terapeutic.
La pH = 6,8 stabilitatea soluţiei de sulfat de atropină este de 2 ani.
Pentru izotonizare se foloseşte sistemul acid boric/borax. Sistemul tampon acid
boric/borax are rolul de a aduce valoarea pH-ului soluţiei în jurul valorii de 7, care este un pH
mai bine tolerat de ochi; de asemenea acest sistem tampon are şi rol de izotonizant.
La valoare de pH creată de sistemul tampon are loc transformarea sulfatului de atropină
în atropină bază, fără ca în soluţie să apară un precipitat de atropină bază, pentru că aceasta se
află în limita coeficientului de solubilitate în apă (1:40). Acţiunea colirului este favorizată,

1
deoarece atropina bază este o substanţă lipofilă care penetrează mai bine la nivelul epiteliului
cornean lipofil, comparativ cu sulfatul de atropină.
Timpul de contact al colirului cu mucoasa oculară poate fi cresct prin folosirea la
preparare a unui vehicul vâscozifiant, conţinând metilceluloză 0,5% sau alcool polivinilic 1,5%.
PREPARARE
În 90 g apă distilată se dizolvă prin încălzire la fierbere acidul boric şi boraxul. Soluţia
obţinută se răceşte şi în această soluţie se dizolvă sulfatul de atropină; se adaugă apoi soluţia de
borat fenilmercuric 0.2%. Se completează cu apă la 100 g; se filtrează şi se condiţionează în
flacoane prevăzute cu dop picător; pe etichetă se menţionează „ATENŢIE OTRAVĂ!” sau se
pune eticheta „cap de mort”.

ÎNTREBUINŢĂRI
Se foloseşte pentru acţiune midriatică, în scop de diagnostic pentru examinarea fundului
de ochi, sau în scop terapeutic pentru tratarea unor cheratite, irite (inflamarea mucoasei
iridoiene), iridociclite (inflamarea irisului şi corpului ciliar).

Picături pentru ochi cu sulfat de atropină 1% (FR X)

Substanţa activă,
proprietăţi fizico-chimice
Substanţe auxiliare şi rolul lor
Metoda de preparare.
Etape parcurse
Metoda de sterilizare
Aspectul preparatului
pH
Conservare
Acţiune terapeutică
Observaţii

2
 OCULOGUTTAE PILOCARPINI NITRATIS 2% (FR X)
Picături pentru ochi cu nitrat de pilocarpină 2%

Pilocarpini nitras 2,00g

Acidum boricum 1,50g
Natrii tetraboratis 0,15g
Solutio phenylhidrargyriboratis 0,2% 1,00g
Aqua destillata q.s.ad. 100,00g

Formulare
Nitratul de pilocarpină este o substanţă toxică, care se păstrează la Venena. Este uşor
solubil în apă şi imprimă soluţiei apoase un pH acid în jurul valorii de 4, care este iritant pentru
ochi.
Temperatura crescută şi pH-ul alcalin favorizează descompunerea hidrolitică a nitratului
de pilocarpină cu obținerea unor compuşi inactivi din punct de vedere terapeutic (acid pilopic şi
homopilopic).
Sistemul tampon acid boric/borax are rolul de a aduce pH-ul soluţiei în jurul valorii de 6,
pH mai bine tolerat de ochi; de asemenea acest sistem tampon are şi rol de izotonizant.
La valoarea de pH creată de sistemul tampon are loc transformarea nitratului de
pilocarpină în pilocarpină bază, fără ca în soluţie să apară un precipitat, pentru că aceasta se
incadrează în limita coeficientului de solubilitate în apă (1:40).
Biodisponibilitatea colirului este favorizată deoarece pilocarpina bază este o substanţă
lipofilă care penetrează mai bine la nivelul epiteliului cornean lipofil, comparativ cu starea
iniţială.
Se poate creşte timpul de contact al colirului cu conjunctiva dacă se foloseşte un vehicul
vâscozifiant.
Nu se recomadă folosirea clorhidratului de pilocarpină care este mai solubil în apă decât
nitratul, pentru că este o substanţă higroscopică iritantă pentru ochi.

PREPARARE

3
 În 90 g apă distilată se dizolvă prin încălzire la fierbere acidul boric şi boraxul. Soluţia
obţinută se răceşte şi în aceasta se dizolvă nitratul de pilocarpină; se adaugă soluţia de borat
fenilmercur. Se completează cu apă la 100 g, se filtrează şi se condiţionează în flacoane colorate
prevăzute cu dop picător; pe etichetă se menţionează „ATENŢIE OTRAVĂ!” sau se pune
eticheta „cap de mort”.
ÎNTREBUINŢĂRI
Se foloseşte pentru acţiune miotică în tratamentul glaucomului; scade tensiunea
intraoculară. Acţiune apare la circa 15 minute de la administrare şi durează 6-8 ore.

Picături pentru ochi cu nitrat de pilocarpină 2%

Substanţa activă,
proprietăţi fizico-chimice
Substanţe auxiliare şi rolul lor
Metoda de preparare.
Etape parcurse
Metoda de sterilizare
Aspectul preparatului
pH
Conservare
Acţiune terapeutică
Observaţii

BĂI OCULARE

Numite şi ape oftalmice sau loţiuni oculare (Oculobalnea), aceste forme oftalmice
sunt soluţii apoase sterile, care conţin concentraţii relativ reduse de substanţe medicamentoase,
folosite pentru spălarea globului ocular şi a conjunctivei sau pentru impregnarea pansamentelor
oculare; au efect calmant, decongestionant şi astringent.
Băile oculare se utilizează în cazul pătrunderii în ochi a unui corp străin, substanţe
chimice sau în afecţiuni oculare minore. Având în vedere cantitatea mare de lichid care vine în
contact direct cu ochiul, băile oculare trebuie să fie:
 Sterile,

4
  Lipsite de particule în suspensie,
 Izotonice şi izohidrice.
Aceste condiţii se impun deoarece băile oftalmice nu pot fi tamponate de lichidul
lacrimal, ca în cazul instilării de picături.

Formulare
În general, aceste soluţii conţin: acid boric, tetraborat de sodiu, clorură de sodiu,
sulfat de zinc, săruri de aluminiu sau de cupru, camfor, soluţii extractive, ape aromatice.
Soluţiile pentru băi oculare pot conţine excipienţi pentru ajustarea tonicităţii sau vâscozităţii
preparatului, pentru ajustarea sau stabilizarea pH-ului. Aceste substanţe nu trebuie să influenţeze
negativ acţiunea terapeutică a preparatului sau să provoace, la concentraţiile alese, iritaţie locală
exagerată.
Soluţiile pentru băi oculare, condiţionate în recipiente multidoză, conţin un conservant
antimicrobian adecvat, cu excepţia cazului în care preparatul însuşi prezintă proprietăţi
antimicrobiene.
Dacă soluţiile pentru băi oculare nu conţin conservanţi antimicrobieni, acestea trebuie
condiţionate în recipiente unidoză. Soluţiile utilizate în scop chirurgical sau în tratamente de
primă urgenţă, nu trebuie să conţină conservanţi şi sunt condiţionate în recipiente unidoză

Condiţionare şi mod de administrare

Se condiţionează în recipiente de sticlă incoloră sau colorate de 50 ml, care se ambalează
în cutii de carton împreună cu paharul de administrare. Recipientele multidoză cu soluţii pentru
băi oculare au capacitatea de cel mult 200 ml, cu excepţia cazurilor justificate şi autorizate.
Băile oculare se administrează călduţe (35°-37°C) cu ajutorul unui pahar steril special,
care se aplică plin cu soluţie pe arcada oculară; ochiul deschis vine în contact cu lichidul, câteva
secunde sau mai mult. Se recomandă a se utiliza în timp de 24 ore, de la deschiderea flaconului.
Exemple de soluţii pentru băi oftalmice magistrale

Rp. Sulfat de zinc 0,40g

Acid boric 3,00g
Apă de fenicul ad 200,00g

5
 Rp. Acid boric 1,40g
Tetraborat de sodiu 0,30g
Apă distilată ad. 100,00g

ÎNLOCUITORI DE LACRIMI

Substituienţii de lacrimi lubrifiază ochiul şi împiedică uscarea suprafeţei oculare,

inlăturând senzaţia permanentă de uscăciune, mâncărime şi arsuri la nivelul ochiului.
Utilizarea sustanţelor macromoleculare hidrofile, în soluţii apoase, ca atare sau ca
vehicule pentru medicamentele oftalmice, conduce la prelungirea efectului terapeutic, influnţând
eficacitatea, toleranţa şi stabilitatea în timp a colirului.
Prin mărirea vâscozităţii mediului, colirele devin emoliente, bine tolerate şi micşorează
producerea reflexă a lacrimilor. Totodată, asigură o stabilitate optimă a substanţei în timp,
încetinid eventualele reacţii de degradare, dar vâscozitatea colirelor nu poate depăşi limita de 40-
50 mPa * s, deoarece apare riscul obstruării canalelor lacrimale.
Se utilizează derivaţi de metilceluloză, alcool polivinilic, polividonă, dextrani, gelatină,
carbopoli.
Soluţia vâscozifiantă se obţine prin umectarea, îmbibarea şi dizolvarea la rece sau la cald,
în funţie de natura substanţei macromoleculare. Astfel, soluţia de metilceluloză 1% cu 25 mPa *
s sau 0,25% de 4000 mPa * s se obţine prin dispersarea cu agitare a coloidului în jumătate de apă
fierbinte (cu adaos de conservat), restul de apă se adugă la temperatura camerei; se menţine 24
ore la +4oC, pentru structurarea coloidului şi se filtrează.
Rp. Metilceluloză 4000 cP 0,33g
Soluţie tampon fosfat Sorensen pH=6,8 50,00g
Soluţie NaCl 0,9% 50,00g
M.f. sol.
D.S. extern

6
7
8
9
10
11
12
13