UNIVERSIDAD DE SAN MARTIN DE PORRES

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

CURSO : Farmacología – laboratorio

TEMA : Factores que modifican la absorción

DOCENTE : Tatiana Torres

ALUMNOS :

 Álvarez Mondragón Obed

 Avellaneda Valera, Hellen
 Becerra Walter Cristhiam
 Índice:

Introducción 3

Objetivos 4

Marco teórico 5

Fase experimental y resultados en cuadros 11

Discusión 17

Conclusiones 19

Referencias bibliográficas 20
I. INTRODUCCIÓN:

La farmacología es una ciencia dinámica, y eso se ha demostrado en los

últimos años al mostrar un avance enorme comparado con las últimas
décadas, siendo así de gran ayuda para la mayoría de sus especialidades
médicas, suceso que no se ha replicado en la farmacología pediátrica en
donde muchas veces la prescripción para este grupo se realiza sobre la base
empírica de un organismo inmaduro.

Los fármacos generalmente siguen secuencialmente etapa, siendo estas la

de absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y excreción
(proceso ADME), proceso que depende de una serie de variables
fisicoquímicas y fisiológicas. Al respecto, desde el nacimiento hasta la edad
adulta se producen una serie de modificaciones anatómicas, fisiológicas y
bioquímicas, que afectan estos procesos farmacocinéticos, así como también
algunos aspectos farmacodinámicos que afectan la acción de las drogas, la
biosíntesis enzimática, la producción y distribución de receptores. Estas
modificaciones son máximas en la época perinatal con grandes cambios y
necesidades adaptativas que condicionan las respuestas farmacocinéticas y
de los receptores .

Los diferentes medicamentos se diseñan para provocar efectos

determinados en la mayoría de las personas, aunque no siempre este efecto
es el mismo, y a dosis iguales no provoca respuestas de la misma magnitud
en personas diferentes. Esta diferencia en la acción, en ocasiones es más
predecible, sobre todo cuando se trata de factores farmacocinéticos; por
ejemplo la interacción entre el fármaco y el alimento, patologías hepáticas,
entre otros. En otro caso, la magnitud de la respuesta depende de los
distintos mecanismos a través de los cuales el fármaco afecta al organismo,
es decir, los procesos farmacodinámicos a los que se ve sometido.

Cuando se habla de acción local, entendemos aquella que se produce en el

lugar donde se administra el fármaco, mientras que una acción sistémica
hace mención a la acción del fármaco una vez que es absorbida y distribuida
por la sangre. La potencia de un fármaco relaciona la cantidad o dosis
administrada y la acción que produce y la eficacia de un fármaco hace
referencia al efecto máximo que ese fármaco es capaz de alcanzar.
Todos estos conceptos nos permitirán entender los mecanismos de acción,
así como los efectos terapéuticos no deseados que por lo general suelen
ocurrir por incumplimiento o automedicación del paciente.
II. OJETIVOS:
 Explica correctamente los parámetros utilizados para evaluar los efectos de
los fármacos
Manipula, adecuadamente, los animales de laboratorio cumpliendo los
aspectos bioéticos
Explica correctamente cómo las diferentes vías de administración de un
fármaco, modifican los efectos del mismo.
Explica correctamente cómo la administración simultánea de fármacos o los
vehículos de administración de un fármaco modifican los efectos del fármaco.

III. MARCO TEÓRICO

 Proceso farmacocinético

Absorción:

La absorción consiste en el desplazamiento de un fármaco desde el sitio de su

administración hasta el compartimiento central y la medida en que esto ocurre. La
biodisponibilidad es el grado fraccionario en que una dosis de fármaco llega a su
sitio de acción, o un líquido biológico desde el cual tiene acceso a dicho sitio.

Vías de administración.-
Se entiende por vía de administración
farmacológica al camino que se elige
para hacer llegar un fármaco hasta su
punto final de destino: la diana celular.
Dicho de otra forma, es la manera
elegida de incorporar un fármaco al
organismo.

Distribución:

Después de su absorción o administración en el torrente circulatorio general, un

fármaco se distribuye en los líquidos intersticial e intracelular. Tal fenómeno expresa
muy diversos factores fisiológicos y las propiedades fisicoquímicas particulares de
cada producto medicamentoso. Los elementos que rigen la rapidez de “llegada” y la
posible cantidad del fármaco que se distribuye en los tejidos son el gasto cardiaco,
la corriente sanguínea regional, permeabilidad capilar y el volumen hístico.

Con excepciones como el encéfalo, la difusión del fármaco en el líquido intersticial

se hace con gran rapidez, por la naturaleza altamente permeable de la membrana
del endotelio capilar.

Por tal razón, la distribución en los tejidos depende del coeficiente de reparto del
fármaco entre la sangre y el tejido particular. La liposolubilidad es el factor
determinante de dicha captación, como también lo es cualquier gradiente de pH
entre los líquidos intracelular y extracelular en el caso de fármacos que son ácidos
o bases débiles.

Por lo regular, la terminación del efecto de un fármaco ocurre por biotransformación

y excreción, pero eso también puede ser consecuencia de la redistribución de aquél
desde el sitio de acción hacia otros tejidos o lugares.
 Metabolismo:

El metabolismo de fármacos y otros

productos xenobióticos en metabolitos más
hidrófilos resulta esencial para la eliminación
de tales compuestos del organismo y la
terminación de su actividad biológica y
farmacológica. Desde una perspectiva
general, las reacciones de biotransformación
generan metabolitos inactivos más polares,
que se excretan con facilidad al exterior. Sin
embargo, en algunos casos se producen
metabolitos con potente actividad biológica o
con propiedades tóxicas.

El metabolismo de los fármacos o reacciones

de biotransformación se clasifican como
reacciones de funcionalización de la fase I o
reacciones biosintéticas de la fase II
(conjugación).

Los sistemas enzimáticos que participan en la

biotransformación de los fármacos se ubican sobre todo en el hígado, si bien
cualquier tejido que se examina posee cierta actividad metabólica. El aparato
digestivo, los riñones y los pulmones también tienen un potencial metabólico
notable.

El sistema enzimático que participa en las reacciones de la fase I se ubica sobre

todo en el retículo endoplásmico, mientras que los sistemas enzimáticos de
conjugación de la fase II son básicamente citosólicos. Con frecuencia, los fármacos
sometidos a biotransformación a través de una reacción de la fase I en el retículo
endoplásmico son conjugados en este mismo sitio o en la fracción citosólica de la
misma célula en forma secuencial.

Los encargados de estas reacciones de biotransformación son las isoformas del

citocromo P450 (CYP, cytochrome P450) y varias transferasas. Estas familias de
enzimas, las importantes reacciones que catalizan y su participación en el
metabolismo de los fármacos y las respuestas farmacológicas adversas.

Excreción.

Los fármacos se eliminan del organismo sin cambios, mediante el proceso de

excreción, o se transforman en metabolitos. Los órganos excretores (después de
excluir al pulmón) eliminan compuestos polares con mayor eficacia que sustancias
de gran liposolubilidad. Por tal razón, los medicamentos liposolubles no se eliminan
de manera fácil, hasta que se metabolizan a compuestos más polares.

Los riñones son los órganos más importantes para excretar fármacos y sus
metabolitos. Las sustancias eliminadas en las heces son en forma predominante
medicamentos ingeridos no absorbidos o metabolitos excretados en la bilis o
secretados directamente hacia el tubo digestivo y, por ende, que no se reabsorben.
 Farmacocinética clínica:

El principio fundamental de la farmacocinética clínica es que se cuenta con una

relación entre los efectos farmacológicos de un medicamento y su concentración
asequible (p. ej., en sangre o plasma).

La finalidad de la farmacocinética clínica es proporcionar tanto una relación

cuantitativa entre dosis y efecto como un marco de referencia para interpretar la
concentración de los fármacos en los ajustes a través de cambios en la dosificación
para que sea de beneficio para el paciente. La importancia de la farmacocinética en
la atención de los pacientes radica en la posibilidad de mejor eficacia terapéutica y
evitar los efectos indeseables, lo que se puede lograr si se aplican sus principios al
elegir y modificar los esquemas medicamentosos.

Los cuatro parámetros principales que rigen la disposición de los fármacos son:

 Biodisponibilidad, que es la fracción del fármaco que se absorbe como la

circulación general.
 Volumen de distribución, que es una medida del espacio disponible en el
organismo para contener al fármaco con base en qué tanto se administra en
comparación con lo que se encuentra en la circulación general.
 Eliminación, una medida de la eficacia del organismo para eliminar el
fármaco de la circulación general.
  La semivida de eliminación, que es una medida de la velocidad con la que
se expulsa el fármaco de dicha circulación.

Factores que modifican el efecto de los fármacos

Diversos factores afectan la acción de un fármaco en el organismo, siendo los

siguientes los principales:

 Dosis
 Edad
 Peso
 Ritmo Circadiano
 Vía De Administración
 Estado De Enfermedad De Un Organismo
 Sexo

Dosis.-

La cantidad del químico que ingresa en el organismo actuara de una forma ya

establecida, se esperaría que un aumento del mismo, aumente también su eficacia,
pero sin una vista terapéutica el aumento podría ocasionar más daño que alivio a
un paciente. La dosis puede ser de varios tipos:

o Monofásica.- Quiere decir que a diversas cantidades el efecto será el

mismo. Ej. Barbitúrico.- en 20 mg produce 4 horas de sueño; en 40 mg
producirá 8 horas y 150 la muerte.
o Bifásica.- A una cantidad producirá un efecto, pero al aumentar la dosis
producirá un efecto diferente y en algunos casos totalmente opuestos.

Ej. La Atropina.- a dosis bajas producirá bradicardia por excitación, y a mayor dosis
cortara la vía parasimpática produciendo taquicardia.
Edad.-

Cada edad tiene sus diferencias tanto físicas, neurológicas y fisiológicas. Así un
niño o un recién nacido tendrá su organismo inmaduro por lo que no metabolizara
o absorberá los medicamentos de una forma que su eficacia sea la misma que para
un adulto. O así un anciano ya tendrá su organismo en disminución de sus
facultades, por lo que hay que saber necesariamente que fármacos y cómo
administrarle.

o Niños.- Por su hígado inmaduro es vulnerable a tener una Ictericia Fisiológica

y si a la madre en gestación o al niño recién nacido se le administra un
fármaco, este no se metabolizara. Ej. Cloranfenicol, el niño nacerá con
Síndrome Gris del recién nacido

Peso.-

La masa corporal y la cantidad de grasa de la persona, producirá que el fármaco no

actué en su totalidad o actué deficientemente por lo que es necesario hacer, el
fármaco tendrá que ser administrado por kilogramo de peso.

Sexo.-

Hay sustancias que son más efectivas en un sexo más que el otro, así también un
sexo puede tener más sensibilidad a una enfermedad que el otro por lo que hay
que darle una dosis diferente. También se debe sumar que la mujer presenta más
grasa, y esta metaboliza los fármacos de una forma más rápida.

Ritmo Circadiano.-

Todas las sensaciones (hambre, sueño, sed) y procesos químicos en el organismo

poseen un ciclo, donde aumentan o disminuyen sus características fisiológicas, así:
El colesterol posee una máxima síntesis a la 1 am, es por eso que los
hipocolesteroliantes deben ser tomados en la noche, para que su efecto sea más
efectivo. A menos que sea un fármaco de acción prolongada.

Administración.-

La vía de administración nos dará un mejor efecto terapéutico, ya que algunos

fármacos, por entrar por otra vía pueden, producir otros efectos, así:

Sulfato de magnesio

a) Oral: Poderoso laxante

b) Intravenoso: Depresión del Sistema Nervioso
Estado De Enfermedad De Un Órgano.-

Es un factor muy importante ya que ciertos órganos, poseen actividad metabólica,

como el hígado, y otros permiten su eliminación, como los riñones. El daño a uno
de estos órganos, produciría una intoxicación.

Tolerancia.-

Se refiere a la disminución del efecto farmacológico después de la administración

repetida de una misma dosis, o a la necesidad de aumentar la dosis para obtener el
mismo efecto farmacológico que se consigue al iniciar el tratamiento. Cuando ésta
aparece puede existir también tolerancia cruzada, relativos a los efectos de
fármacos semejantes que interactúan con el mismo sitio receptor.

Variables fisiológicas.-

El balance hidroelectrolítico, el equilibrio ácido-básico, la temperatura corporal y

otras variables fisiológicas son capaces de alterar el efecto farmacológico.

FÁRMACOS EMPLEADOS EN LA PRÁCTICA

Pentobarbital
Farmacocinética: Se absorbe fácilmente pasando a la
sangre y combinándose con proteínas, llegando luego a
los tejidos, en especial al adiposo. El nivel sanguíneo del
producto cae rápidamente concentrándose en el hígado
y riñón.
Es un barbitúrico de acción corta. Se metaboliza casi
exclusivamente en el hígado, y su destrucción es rápida,
a esto se debe su acción de duración limitada, la
velocidad de inactivación hepática por hidroxilación es de
un 0,5%h. y su vida media oscila entre 22-60 horas. La edad, factores individuales,
alteraciones hemodinámicas y hepáticas pueden prolongar esta vida media.
Los barbitúricos son eliminados por la eliminación renal en la orina y/o destruidos
por la actividad oxidativa hepática y tejidos extra hepáticos.

Pentobarbital sódico:
 Acción terapéutica: Anticonvulsivante – Hipnosedante

 Farmacocinética: Es administrado por vía rectal, oral y parenteral. Inicia su

acción a los 15 a 60 minutos por vía oral, pero si es por vía endovenosa su
acción puede iniciar al minuto. Su efecto dura 1 – 4h y tiene una amplia
distribución. Se une a proteínas plasmáticas en un 35% a 45%. Su excreción
es urinaria.

 Características: Es un barbitúrico que actúa como un depresor no selectivo

del SNC y su acción parece estar relacionada con la capacidad de aumentar
o mimetizar la acción inhibidora del GABA. Produce ciertos cambios desde
la excitación hasta la sedación y su sobredosis puede ser mortal.

o Este fármaco puede deprimir la corteza sensorial, alterar la función

cerebral, disminuir la actividad motora, etc.
o La acción se ejercería en el nivel del tálamo, inhibiendo la conducción
ascendente de los impulsos nerviosos hacia el cerebro. Como
anticonvulsivante, inhibe la transmisión monosináptica y polisináptica
en el SNC, y aumenta el umbral de estimulación eléctrica en la corteza
motora. Para este uso debe administrarse en dosis anestésicas,
puesto que las dosis menores favorecen el desarrollo de las
convulsiones.

 Reacciones desfavorables:
o Apnea
o Broncoespasmo
o Hipoventilación
o Confusión
o Depresión
o Excitación no habitual
o Hipertensión
o Raquitismo
Estricnina
Farmacocinética: La estricnina es transportada por el
plasma y eritrocitos. Debido a la proteína de unión
ligera, la estricnina sale rápidamente al torrente
sanguíneo y se distribuye a los tejidos. También
dentro de unos pocos minutos de la ingestión,
la estricnina puede ser detectada en la orina. La
estricnina es rápidamente metabolizado por el
sistema enzimático hepático microsomal requiere de
NADPH y O2. Estricnina compite con el inhibidor glicina
resultante en un estado de excitación. En casos más severos produce la
muerte.

 Vida media: Es aproximadamente 10 horas y esto sugiere que el hígado

puede degradar de manera eficiente el hígado

 Distribución: La estricnina es transportada por el plasma y los eritrocitos.

Debido a una ligera unión a proteínas, la estricnina sale del torrente
sanguíneo de forma rápida y distribuye a los tejidos. Aproximadamente el
50% de la dosis ingerida puede entrar en los tejidos en 5 minutos. La
dosis habitual es fatal 60-100 mg de estricnina y es fatal después de un
período de 1-2 horas, aunque las dosis letales varían dependiendo de la
persona.

 Metabolismo: La estricnina se metaboliza rápidamente por el sistema de

enzimas microsomales del hígado que requiere NADPH y O2 - estricnina
compite con el neurotransmisor inhibitorio glicina que resulta en un estado
de excitación. Sin embargo, la toxicocinética después de una sobredosis
no han sido bien descritos. En los casos más graves de envenenamiento
por estricnina, el paciente muere antes de llegar al hospital.

- Eliminación: Unos minutos después de la ingestión, la estricnina se

excreta sin cambios en la orina, y representa alrededor del 5 al 15% de
una dosis subletal dado más de 6 horas. Aproximadamente del 10 al 20%
de la dosis se excreta sin cambios en la orina en las primeras 24 horas.
El porcentaje excretado disminuye con el aumento de la dosis. De la
cantidad excretada por los riñones, el 70% se excreta en las primeras 6
horas, y casi el 90% en las primeras 24 horas. La excreción es casi
completa en 48 a 72 horas.
ADRENALINA
Agonista adrenérgico que por efecto beta-1
mejora la función cardiaca al incrementar la
frecuencia cardiaca (efecto cronotrópico) y la
contractilidad (efecto inotrópico), por efecto beta-
2 produce broncodilatación y vasodilatación; y por
efecto alfa-adrenérgico produce vasoconstricción
esplácnica y mucocutánea con aumento de la
presión arterial sistólica y diastólica. Los efectos
farmacológicos son dependientes de la dosis
administrada.
La biodisponibilidad oral de la epinefrina es pobre, debido a su metabolismo rápido
y extenso en el intestino y el hígado. Como resultado, la epinefrina no se administra
por vía oral.
Se puede administrar por inyección, inhalación, o por vía tópica en el ojo, siendo los
efectos de la epinefrina exógena idénticos a los de la hormona
endógena. Terapéuticamente, se puede administrar por vía intravenosa para su uso
como un estimulante cardíaco y como un broncodilatador en casos de shock
anafiláctico.
La epinefrina; sin embargo, se absorbe bien cuando se administra sistémicamente
por vía intramuscular (IM) o subcutánea (SC). La administración subcutánea es
preferida a la intramuscular. El inicio de la acción tras la administración subcutánea
es de 5-15 minutos, y la duración de la acción es de 1-4 horas. El comienzo de la
acción después de la administración IM es variable, y la duración de la acción es de
1-4 horas. La absorción de una dosis IM puede aumentarse tanto cuantitativa como
cualitativamente por masajear la zona de inyección, lo que aumenta el flujo
sanguíneo local.
Después de la inhalación de una dosis normal, el medicamento sólo es absorbido
ligeramente sistémicamente, y sus efectos se limitan principalmente al tracto
respiratorio. El comienzo de la acción después de una dosis inhalada es 1-5
minutos, y la duración de la acción es de 1-3 horas.
El inicio de la acción de los diversos efectos después de una dosis de intraocular es
de pocos minutos a 1 hora, y la duración de estas acciones es de menos de 1 hora
a 24 horas.
La epinefrina se distribuye por todo el cuerpo, atraviesa la placenta, pero no penetra
en gran medida a través de la barrera sangre-cerebro. La epinefrina se distribuye
en la leche materna. La actividad farmacológica de la epinefrina es rápidamente
terminada por la absorción y el metabolismo en la hendidura sináptica.
El fármaco circulante se metaboliza por las enzimas catecol-O-metiltransferasa y
monoamina-oxidasa en el hígado y en otros tejidos. Estos metabolitos inactivos son
 entonces conjugado con sulfatos o glucurónidos y se excretan por vía renal. En la
orina se excretan cantidades mínimas del fármaco sin alterar.

Estimula el sistema nervioso

simpático (receptores alfa y La adrenalina provoca una
Acción sobre los receptores
ß), aumentando de esa forma relajación de esta
ß de la musculatura lisa
la frecuencia cardiaca, gasto musculatura, lo que alivia
bronquial.
cardíaco y circulación sibilancias y disnea.
coronaria.
- Espasmo de las vías aéreas en
Mecanismo de acción EPINEFRINA ataques agudos de asma.

- Alivio rápido de reacciones

- Ancianos, insuf. Cerebrovascular alérgicas.

- enf. cardiaca como angina de - Tto. de emergencia del shock

pecho o infarto de miocardio, anafiláctico.

- enf. pulmonar crónica, hipertrofia - Paro cardiaco y reanimación

prostática, diabetes (vigilar dosis). cardiopulmonar (en 1 er lugar
aplicar medidas de tipo físico).
Advertencias y precauciones
Indicaciones terapéuticas

IV. FASE EXPERIMENTAL DE LABORATORIO

EXPERIMENTO Nº 1: Vías de Administración.

MATERIALES Y METODOS:
  EXPERIMENTO Nº 1: Vías de Administración

MATERIALES:

 Fármacos: Pentobarbital sódico, sol. al 2 %.

 Material multimedia: En el que se utilizaron ratones de 25 a 30 gramos de
peso.

PROCEDIMIENTO:

En cada mesa de trabajo se administrará, a un ratón, 30 mg/Kg de peso de

Pentobarbital, en sol. Al 2 %, por las siguientes vías:

1. Subcutánea: debajo de la piel del lomo.

2. Intramuscular: en el músculo cuádriceps.
3. Intraperitoneal: Cuadrante inferior izquierdo del abdomen

Tomar como parámetros de comparación: el período de latencia de la droga, la

intensidad y la duración del efecto. Comparar la incapacidad de los animales para
sostenerse en sus cuatro patas, el reflejo de enderezamiento, latencia de la hipnosis
y de la anestesia, etc.

PARÁMETROS

PERÍODO
VÍA DOSIS INTENSIDAD DURACIÓN
DE
DEL EFECTO DE EFECTO
LATENCIA

0.75 mg +++
SUBCUTÁNEA 3´ 10´´ 19´
(0.11ml). (15min)

0.75 mg ++++
INTRAMUSCULAR 4´15´´ 18´
(0.11ml). (15 min)

0.75 mg ++++
INTRAPERITONEAL 2´30´´ 22´
(0.11ml). (10 min)

Intensidad de efectos:

 Sin efecto o  Hipnótico (sopor) ++

 Sedante +  Hipnosis profunda +++
 Anestesia ++++
 EXPERIMENTO Nº 2: Interacciones Farmacológicas.

 EXPERIMENTO Nº 2: Interaciones Farmacológicas

MATERIALES:

 Fármacos:
- Estricnina sol. Al 0.1 %
- Gelatina Sol. Al 15 %
- Adrenalina Sol. Al 1 %
- Agua destilada

 Material multimedia: En el que se utilizaron ratones de laboratorio.

PROCEDIMIENTO:

 Inyectar a un ratón, por vía subcutánea, una dosis de estricnina (1.8

mg/Kg. de peso, sol al 0.1 %, más 0.30 ml. de agua destilada).
 A un segundo ratón, inyectarle la misma droga, a la misma dosis y por la
misma vía, pero reemplazando el agua destilada por gelatina en sol al 15
%.
 A un tercer ratón, administrarle la misma droga, por la misma vía y a la
misma dosis, pero esta vez usando como vehículo una solución de
adrenalina al 1 %.
 Contrólese, en los tres casos: el período de latencia, la intensidad y la
duración del efecto.
 Analizar los resultados.

Parámetros

Drogas Período de Intensidad Duración

Latencia del efecto de efecto

Estricnina + +

Agua 1´30´´ ++ 2,40´

destilada
++++

+
Estricnina +
3´45´´ ++ 15´25´´
Adrenalina
++++

+
Estricnina +
2’55´´ ++ 13´40´´
Gelatina
++++
Intensidad de efectos:

 Sin efecto 0
 Hiperreflexia +
 Convulsiones ++
 Coma +++
 Muerte ++++

CÁLCULO

Si aplicamos 1.8 mg de estricnina + agua destilada por cada 1000g de

peso, entonces para un ratón de 28 gr utilizaremos:

1.8 mg de estricnina 1000gr de peso del ratón

X 30gr

X = 0.045 mg

La estricnina es de 0.045 mg

Si hay 100 mg por cada 100 ml de solución (solución al 0.1%), entonces en

0.05mg delsoluto habrá

100mg de estricnina 100 ml de solución

0.054mg de estricnina X

El volumen de estricnina a suministrar es de 0,054 ml. Es un ejemplo de

cómo sacar la dosis a administrar
DISCUSIÓN
1. PRIMER EXPERIMENTO:
Como ya se habló en el marco teórico, el pentobarbital es un barbitúrico de
acción corta con efecto depresor no selectivo del SNC por disminución de la
excitabilidad pre y postsináptica e inhibición de la conducción ascendente a nivel
de la formación reticular. Como resultados produce: sedación, inducción del
sueño, depresión respiratoria, actividad anticonvulsivante y reducción de la fase
REM del sueño. Alguno de tales efectos fue observado en la práctica.

Vía subcutánea (sc) vs intramuscular (im).- Goodman refiere que la inyección

subcutánea en cuanto a su velocidad de absorción del fármaco suele ser lo
suficientemente constante y lenta como para proporcionar un efecto sostenido,
aunque esto no hace referencia exacta hacia algún tipo de fármaco, por lo tanto
no necesariamente se puede cumplir con un anestésico de acción corta.
Además, el periodo de absorción se puede modificar intencionalmente, como
sucede con la insulina o adrenalina en el caso de algunos anestésicos de acción
local como la lidocaína. Pero recalquemos que si se aplicara junto con el
pentobarbital podría producir efectos no deseados.

Según los resultados en cuanto al periodo de latencia de la SC es menor al de

la IM, lo cual no tendría mucha lógica ya que para empezar la zona muscular
tiene una mayor irrigación y difusión, por contrario la zona SC es poco
vascularizada y además de que el pentobarbital tiene afinidad por el tejido graso
para formar depósitos.

Por otra parte debemos tener en cuenta que este pequeño animal posee bajo o
escaso tejido SC y también una musculatura poco desarrollada, estos factores
podrían jugar un papel importante en cuanto a la absorción y por consiguiente
efectos del fármaco, es casi seguro que sería diferente en una especie con
diferentes características.

También sabemos que otros factores que juegan un rol en la absorción pueden
ser el tamaño de las partículas, los complejos proteínicos y el pH para obtener
una preparación de acción corta (3 a 6 h), intermedia (10 a 18 h) o prolongada
(18 a 24 h). La absorción también se prolonga si se incorpora un vasoconstrictor
a la solución del medicamento que se inyecta por vía subcutánea. Por otro lado,
Los fármacos en solución acuosa se absorben con rapidez con la inyección
intramuscular, pero la velocidad depende de la circulación en el sitio de la
inyección. Esta velocidad se puede regular hasta cierto grado por medio de calor
local, masaje o ejercicio.

Tiempo de latencia: SC (3’ 10´´) vs IM (4’ 15´´)

Según los resultados que obtenemos del periodo de latencia es contraria a
nuestra bibliografía, esta diferencia se puede deber a una mala técnica de
inyectar o el ángulo de la aguja fue la incorrecta al momento de inyectar, porque
quizás se llegó más profundo por “vía subcutánea” de lo esperado y terminó
siendo una intramuscular, entonces la diferencia sólo estaría en la distancia entre
el lomo hacia la circulación general y el cuádriceps hacia la circulación general.

Asimismo otra explicación es la anatomía de los ratones, es decir, la cantidad o

grosor de tejido celular subcutáneo no es prominente, por lo que el fármaco por
vía subcutánea tiene mejor irrigación sanguínea y por ende una velocidad más
rápida.

Intensidad del efecto: SC vs IM (+++)

Por vía subcutánea se nota un efecto de hipnosis profunda en cambio la via

intramuscular llegó a un efecto de anestesia, esto posiblemente ocurrió porque
la biodisponibilidad del fármaco por via intramuscular fue mayor y mejor que por
via subcutánea.

Duración del efecto: SC (19’) vs IM (18´)

Como sabemos la via intramuscular el efecto es mucho más rápido que por via
subcutánea ya que son absorbidos hacia el torrente sanguíneo directamente.

Cuando el pentobarbital se administró vía subcutánea, su absorción fue lenta y

sostenida, lo que provoco (según los resultados emitidos) que su periodo de
latencia sea corto, sus efectos fueron una sedación profunda del animal; porque
al ser aplicado en vía subcutánea, la biodisponibilidad del fármaco fue menor
que en las demás vías, debido a la presencia de tejido adiposo en la zona de
aplicación lo que produjo efectos leves y duraderos en el ratón administrado.

Cuando el fármaco se administró vía intramuscular; tuvo un periodo de latencia

más prolongado; esto no concuerda con las bases teóricas ya que la zona IM
posee una mayor irrigación y permeabilidad, por lo que debió producir efectos en
un periodo más corto que la SC.

El fármaco al ser administrado vía intraperitoneal; tuvo un periodo de latencia

menor, debido a que el peritoneo es una zona de bastante vascularización y
amplia absorción; sin embargo el efecto duro más que las otras vías y fue fatal
para el animal; esto se puede deber a que al ser aplicado en esta zona
anatómica, gran dosis del fármaco fue absorbido y sus efectos fueron intensos y
que condujeron a la muerte; porque el fármaco produjo sedación, depresión
respiratoria, hipoventilación, broncoespasmo, hipotensión, bradicardia y
vasodilatación que al final llevo a un colapso circulatorio con posterior muerte.

2. SEGUNDO EXPERIMENTO
ESTRICNINA + AGUA DESTILADA - ESTRICNINA + GELATINA –
ESTRICNINA + ADRENALINA

Estricnina + Agua destilada: En el caso de agua destilada, el periodo de

latencia (1 minuto y 30 segundos), así como la intensidad de la respuesta se
considera como patrón para comparar estas magnitudes con los resultados de
los otros ratones. La estricnina al ser combinada con el agua destilada,
modificara el efecto de la misma, haciendo que se presente de manera más
rápida. Los otros vehículos en que se administró la estricnina (gelatina y
adrenalina) retardaron su velocidad de absorción, lo que se evidencia por la
prolongación del período de latencia y por un efecto menos intenso.
El agua destilada es todo tipo de agua que está compuesta por dos átomos
de hidrógeno y uno de oxígeno, cuya molécula se representa químicamente por
la fórmula H2O y que mediante el proceso de destilación se le han eliminado las
impurezas e iones. Lo cual al mezclarse y formar la solución no afecta la
absorción de la estricnina. Se evidencia la reacción en 3 minutos y 40 segundos,
menor que en el de los otros dos ratones.

Estricnina + Gelatina: En la prueba de la estricnina con la gelatina la duración

fue mayor, ya que cuando la estricnina se combina con la gelatina, se produce
una unión entre estas; lo que retarda el efecto de la estricnina; esta unión de la
estricnina a las proteínas de la gelatina provocara que se libere de manera lenta
la estricnina y que sus efectos se observen luego de un tiempo de latencia mayor
que si se aplicase la estricnina sola. Los efectos que provocara la liberación de
la estricnina serán inicialmente una hiperreflexia, convulsiones y posteriormente
la muerte del animal al que se le administro la solución.
“Coloides: Las formulaciones que los utilizan como vehículos poseen una baja
velocidad de absorción debido a que por una parte el fármaco se absorbe al
coloide, y por otra porque éste forma una capa que impide el acceso del
medicamento a la superficie absorbente. Vehículos de este tipo son: gelatina.
Polivinilpirrolidona (VPVP), caboximeticelulosa (CMC), pectinas, alginatos, etc.
Un ejemplo de aplicación farmacéutica lo constituye el agregado de gelatina a
una solución de corticotropina, retardando su absorción al inyectarlos bajo la piel
(corticotropina depot).”

Estricnina + Adrenalina: Al combinar la estricnina con la adrenalina y al ser

esta ultima un potente vasoconstrictor, se retardara la absorción de la estricnina,
lo que provocara que los efectos a observar se den al cabo de mayor tiempo; ya
que la zona de absorción esta contraída y la biodisponibilidad de la estricnina en
esta zona es baja. Si bien el periodo de latencia es mayor, por los gracias a la
vasoconstricción local, al cabo de unos minutos, los efectos serán los mismos
que los observados anteriormente, pues la estricnina provocaría en última
instancia la muerte del animal, antecedida por efectos como hiperreflexia,
convulsiones tónicas y coma.
El periodo de latencia de la gelatina y adrenalina fueron los más largos ya que
estos interactúan más intensamente con el fármaco, no el agua destilada que
solo modifica su concentración, la gelatina se une al fármaco evitando que se
libere fácilmente y la adrenalina produce vasoconstricción impidiendo que el
fármaco se distribuya rápidamente.

V. CONCLUSIONES

 Los factores (evidenciados en esta práctica) que modifican el efecto de

los fármacos son: dosis, vía de administración, interacción de
medicamentos u otras sustancias.
 La administración de fármacos simultáneamente genera interacciones
farmacológicas, que se define como la influencia que ejerce un fármaco
sobre otro, ya sea inhibiéndose mutuamente, complementándose,
eliminando efectos secundarios de los fármacos cuando se aplican por
separado, etc
 Los parámetros utilizados (en la presente práctica) para evaluar los
efectos de los fármacos son: Periodo de latencia, intensidad del efecto y
duración del efecto .
 Las vías de administración determinan la farmacocinética de los fármacos
mediante la velocidad de absorción, la presencia o no del metabolismo de
primer paso y la biodisponibilidad del mismo.
 La administración de fármacos simultáneamente genera interacciones
farmacológicas, que se define como la influencia que ejerce un fármaco
sobre otro, ya sea inhibiéndose mutuamente, complementándose, etc.
Este tipo de interacciones también se producen entre el fármaco y su
vehículo de administración (generalmente la función del vehículo cumple
con un objetivo esperado p.e. retardar la absorción, inactivar el fármaco,
etc).
 Al administrar un mismo fármaco a una dosis semejante, por diferentes
vías, el tiempo de aparición de los efectos del mismo dependerá de la
zona de aplicación; de la irrigación de la zona, de la cantidad de tejido
graso de la zona y de otros procesos que modifiquen los efectos del
fármaco.
 Las diferentes interacciones farmacológicas modifican los efectos de los
fármacos, ya sea porque el fármaco se diluyo, su absorción se retardo o
el fármaco se unió a proteínas.
 Se demostró que la estricnina es un veneno muy potente que provoca la
inhibición del neurotransmisor inhibidor (glicina); provocando efectos
excitadores que en última instancia llevaron a la muerte.
 Se comprobó que el pentobarbital como el resto de los barbitúricos, actúa
como depresor "no selectivo" del SNC y su acción parece estar
relacionada con la capacidad de aumentar o mimetizar la acción
inhibidora sináptica del ácido gamma aminobutírico (GABA), provocando
hipnosis profunda, sedación y anestesia.
VI. BIBLIOGRAFÍA
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