ANTIBIÓTICOS

Subgrupo de antimicrobianos con

actividad antibacteriana. Los antibióticos
son medicamentos potentes que
combaten las infecciones bacterianas. Su
uso correcto puede salvar vidas. Actúan
matando las bacterias o impidiendo que
se reproduzcan. Después de tomar los
antibióticos, las defensas naturales del
cuerpo son suficientes.

CLASIFICACIÓN:
Los antibióticos constituyen un grupo heterogéneo de sustancias con diferente
comportamiento farmacocinética y farmacodinámico, ejercen una acción
específica sobre alguna estructura o función del microorganismo, tienen elevada
potencia biológica actuando a bajas concentraciones, y la toxicidad es selectiva
con una mínima toxicidad para las células de nuestro organismo. El objetivo de
la antibioticoterapia es controlar y disminuir el número de microorganismos
viables, colaborando con el sistema inmunológico en la eliminación de los
mismos.

Existen distintos tipos de clasificaciones para agrupar a estas moléculas:

DE ACUERDO A LA INTERACCIÓN GERMEN-ANTIBIÓTICO estos fármacos
pueden dividirse en:
• Bactericidas: su acción es letal, llevando a la lisis bacteriana;
• Bacteriostáticos: a las concentraciones que alcanzan en el suero o tejidos
impiden el desarrollo y multiplicación bacteriana, pero sin llegar a
destruirlas.
SEGÚN EL ESPECTRO DE ACCIÓN EN:
• Antibióticos de espectro amplio, como aquellos antibióticos que son
activos sobre un amplio número de especies y géneros diferentes
(aminoglucósidos y carbapenemes);

• Antibióticos de espectro reducido, antibióticos solo activos sobre un grupo

reducido de especies (penicilinas).
SEGÚN EL MECANISMO DE ACCIÓN
Es el mecanismo por el cual un antibiótico es capaz de inhibir el crecimiento o
destruir una célula bacteriana. Se dividen en inhibidores de la formación de la
pared bacteriana, inhibidores de la síntesis proteica, inhibidores de la duplicación
del DNA, inhibidores de la membrana citoplasmática, e inhibidores de vías
metabólicas. Este es el esquema que se utilizará en este capítulo.

ANTIBIÓTICOS QUE ACTÚAN INHIBIENDO LA PARED BACTERIANA.

Se pueden clasificar en cuatro grupos diferentes: penicilinas, cefalosporinas,
monobactámicos y carbapenemes.
 Penicilinas Son un grupo de antibióticos de origen natural y semisintético que
contienen el núcleo de ácido 6-aminopenicilánico, que consiste en un anillo
betalactámico unido a un anillo tiazolidínico. Los compuestos de origen natural
son producidos por diferentes especies del hongo Penicillium spp. Las
penicilinas difieren unas de otras por sustituciones en la posición 6 del anillo,
donde cambios en la cadena lateral pueden inducir modificaciones en la actividad
antibacteriana y en las propiedades farmacocinéticas. De acuerdo a su origen y
espectro de acción pueden clasificarse en Z): penicilinas naturales (G y V),
penicilinas resistentes a las penicilinasas estafilocócicas (oxacilina, meticilina,
dicloxacilina), aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina), carboxipenicilinas
(carbenicilina, ticarcilina), ureidopenicilinas (piperacilina

Cefalosporinas Son productos de origen natural derivados de productos de la

fermentación del hongo Cephalosporium acremonium. Contienen un núcleo
constituido por ácido 7-aminocefa- losporánico formado por un anillo
betalactámico, unido a un anillo de dihidrotiazina. Modificaciones en la posición
7 del ácido 7-aminocefalosporánico están asociadas con la alteración en su
actividad antibacteriana, y sustituciones en la posición 3 están asociadas a
alteraciones en la farmacocinética y en los parámetros metabólicos del agente.
Se definen cuatro generaciones de cefalosporinas.

Monobactámicos Aztreonam, el único monobactámico disponible para uso

clínico, posee una excelente actividad sobre bacterias Gram negativas aerobias
y facultativas. Por el contrario, carece de actividad frente a Gram positivos y
bacterias anaerobias.

Carbapenemes Son una clase única de betalactámicos que presentan el mayor

espectro de actividad conocido dentro de este grupo de antibióticos. Imipenem
es el primer carbapenem desarrollado para uso clínico.

ANTIBIÓTICOS QUE ACTÚAN INHIBIENDO LA SÍNTESIS PROTEICA

Aminoglucósidos. Se caracterizan por la presencia de dos o más
aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a un anillo aminociclitol. Según
los aminoazúcares se clasifican en familias En nuestro país los aminoglucósidos
disponibles son: gentamicina, amikacina y estreptomicina para uso parenteral

Macrólidos DEFINICIÓN Los macrólidos (eritromicina, claritromicina,

azitromicina), las lincosaminas (lincomicina y clindamicina), los cetólidos y las
estreptograminas, son antibióticos que comparten un mecanismo de acción
similar pero tienen estructura diferente.

Lincosaminas La clindamicina pertenece junto a la lincomicina, al grupo de las

lincosaminas. La primera es un derivado sintético de la segunda, con mayor
actividad, absorción gastrointestinal y espectro, por lo que tiene mayor uso en
la práctica clínica.
Estreptograminas Es un grupo de antibióticos formados por dos componentes:
estreptogramina A y estreptogramina B. Un antibiótico a destacar de éste grupo
es el Quinupristin-dalfopristin (Q-D). Quinupristin es el componente
estreptogramina B y dalfopristin es el componente A.

ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA REPLICACIÓN DEL DNA

Quinolonas Se trata de un grupo de antimicrobianos que derivan de una
molécula básica formada por una doble estructura de anillo que contiene un
residuo N en la posición 1. Diferentes sustituciones incluyendo la adición de
residuos de flúor, han derivado desde el ácido nalidíxico hasta las quinolonas
fluoradas. Las quinolonas son antibióticos bactericidas y actúan inhibiendo las
topoisomerasas, enzimas que catalizan el superenrollamiento del DNA
cromosómico y que aseguran una adecuada división celular.
 ANALGÉSICOS
Los analgésicos o antiálgicos son
aquellos medicamentos capaces de
suprimir o aliviar la sensación dolorosa.
Se trata de un segmento de mercado muy
atomizado y con una importante
presencia de genéricos. El dolor, que
puede definirse como una experiencia
sensorial o emocional desagradable,
acompaña a innumerables patologías de
muy diversa etiología y gravedad. Los
receptores especiales de las sensaciones
dolorosas son las terminaciones nerviosas libres. Los impulsos dolorosos tanto
de las estructuras somáticas como de las viscerales se transmiten al cerebro por
los nervios correspondientes y las estructuras de la médula espinal.

Existen numerosas clasificaciones del dolor, aunque ninguna de ellas se haya

impuesto por ser esencialmente complementarias.

La clasificación etiológica se basa en el origen de la enfermedad que causa el

dolor. Hablamos entonces de dolor mecánico, degenerativo, post-traumático,
neoplásico, etc.

Según la duración, hablaremos de dolor agudo (unos días o unas pocas

semanas) y crónico, cuando persiste durante más tiempo, varios meses o años.

Analgésicos mayores

• Opiáceos y opioides. Son un grupo de fármacos que se utilizan

principalmente en el tratamiento del dolor de gran intensidad y persistencia,
como pueden ser los dolores postoperatorios y oncológicos.

Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceos) como la morfina y otros

sintéticos (opioides) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores
opioides de las neuronas del sistema nervioso, emulando el poder analgésico
de los opiáceos endógenos.

Dentro de este grupo encontramos también a los denominados opiáceos de

baja potencia. Poseen, como su nombre indica, una menor potencia
analgésica pero en cambio no son depresores del sistema nervioso central
(SNC), ni producen prácticamente dependencia. El más utilizado de todos es
la codeína. En general, se emplea asociada al paracetamol (o menos
frecuentemente al ácido acetilsalicílico y/o al ibuprofeno). La asociación con
codeína consigue aumentar la potencia del otro analgésico y solo está
 indicada cuando el tratamiento con un monofármaco no es suficiente. El
inconveniente es que con ello también se suman o potencian algunos de sus
respectivos efectos secundarios.

Los opiáceos de baja potencia poseen, como su nombre indica, una menor
potencia analgésica pero en cambio no son depresores del sistema nervioso
central (SNC), ni producen prácticamente dependencia. El más utilizado es la
codeína

Opioides menores

• Tramadol. Es un analgésico que alivia el dolor actuando sobre el SNC.

Ejerce su acción analgésica por un mecanismo dual. Por unión a los
receptores opiáceos específicos y por bloqueo de la recaptación neuronal
de noradrenalina y la liberación de serotonina. Es muy eficaz en dolores
de moderados a intensos, y no se ha demostrado que genere
dependencia ni que presente tolerancia como sucede con los opiáceos
puros. El tramadol solo, por vía oral, se presenta mayoritariamente en
dosis de 50 mg y 75 mg retard. A menudo, se asocia con el paracetamol
reduciendo así la dosis de tramadol por comprimido a 37,5 mg para poder
ajustar mejor la dosis por toma y mejorar el control del dolor. Es una
asociación que ha demostrado ser eficaz en el tratamiento del dolor tanto
agudo como crónico.

Analgésicos periféricos
Constituyen una familia heterogénea de fármacos que generalmente presentan
a la vez una actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria, aunque en
mayor o menor grado cada una de ellas. Alivian sobre todo el dolor de tipo
somático de intensidad leve o moderada, y apenas actúan sobre el dolor visceral.
Su lugar de acción es preferentemente periférico por lo que no afectan a la
consciencia y no producen adicción.

Estos fármacos, que en su mayoría podrían ser clasificados también como AINEs
(antiinflamatorios no esteroides) se clasifican atendiendo al grupo estructural al
que pertenecen. Los analgésicos más utilizados en la actualidad pertenecen a
los siguientes grupos:

• Paraaminofenoles. Como el paracetamol. Posee propiedades

analgésicas y antipiréticas, pero no tiene acción anti-inflamatoria.
Tampoco tiene propiedades antiagregantes. Presenta la ventaja de no ser
agresivo para la mucosa gástrica, aunque un tratamiento prolongado a
dosis altas podría afectar al funcionalismo hepático. Se utiliza tanto sólo
como asociado a otros analgésicos.

• Derivados del ácido propiónico. Entre ellos destacan por su amplio uso en
la actualidad el ibuprofeno, el naproxeno y el dexketoprofeno.

• Ibuprofeno es un analgésico, antipirético y antiinflamatorio con una buena

relación entre potencia analgésica y tolerancia gástrica. En algunas
especialidades se encuentra en forma de arginato o lisinato para
incrementar su rapidez de absorción, acelerar la aparición de la acción
analgésica y mejorar aún su tolerancia gástrica.

• Dexketoprofeno (el enantiómero activo del ketoprofeno) se suele utilizar

en dolores crónicos con marcado componente inflamatorio. Sin sacrificar
la conocida eficacia analgésica del ketoprofeno racémico, su tolerabilidad
gástrica es mucho mayor.

• Naproxeno tiene una elevada actividad antiinflamatoria, con una

tolerabilidad gástrica bastante buena. Su sal sódica presenta unas
propiedades analgésicas y antipiréticas notables. Por tanto, es también
una excelente alternativa en el tratamiento del dolor con importante
componente inflamatorio.
 ANTIULCEROSOS
Este grupo de fármacos son capaces de inhibir la “bomba de
potasio/hidrogeniones” , que representa el principal elemento del mecanismo
secretor de ácido en el estómago. El efecto de estos medicamentos se prolonga
en el tiempo y permite la
administración una vez al día. El
principal beneficio de este grupo
terapéutico a diferencia de los
demás tratamientos se encuentra
en el acortamiento del tiempo en
que se produce el alivio de los
síntomas y el proceso de
cicatrización. Otra de las ventajas
de su utilización es que la
incidencia de efectos adversos
destacables no supera el 1%. Los
fármacos de este grupo resultan
ser iguales en eficacia y efectos secundarios.

Se incluyen en este grupo: lansoprazol, omeprazol, pantoprazol y rabeprazol.

Citaremos las especialidades farmacéuticas que los contienen.

• Lansoprazol: Bamalite, Estomil, Monolitum, Opiren, Pro Ulco.

• Omeprazol: Audazol, Aulcer, Belmazol, Ceprandal, Elgam, Emeproton,

Gastrimut, Indurgan, Losec, Miol, Mopral, Norpramin, Nuclosina,
Omapren, Omeprazol EFG (especialidades farmacéutics genéricas),
Ompranyt, Parizac, Pepticum, Prysma, Sanamidol, Secrepina, Ulceral,
Ulcesep, Ulcometion, Zimor.

• Pantoprazol: Anagastra, Pantecta, Pantocarm, Ulcotenal.

• Rabeprazol: Pariet.

Aunque posiblemente todos estos fármacos serían útiles, es el omeprazol el

medicamento más empleado en la prevención de úlcera duodenal, úlcera
gástrica benigna y erosiones gastroduodenales producidas tras la administración
continuada de AINE (Antiinflamatorios no esteroídicos).

Antihistamínicos H2
Los antiulcerosos antihistamínicos H2 son: cimetidina, ranitidina, famotidina,
nizatidina y roxatidina.
Su acción consiste en la inhibición de la secreción ácida al bloquear
selectivamente los receptores H2 de la histamina. Todos pueden administrarse
en una o dos tomas al día. La eficacia de los distintos fármacos que componen
este grupo es similar y la incidencia de efectos secundarios que producen no
supera el 3%.

Se incluyen en este grupo: cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina y

roxatidina. Las especialidades que contiene estos principios activos
comercializadas en nuestro país, son las siguientes.

• Cimetidina: Ali Veg, Cimetidina Inexfa, Fremet, Mansal, Tagamet.

• Famotidina: Brolin, Confobos, Cronol, Digervin, Dispromil, Eviantrina,

Fagastril, Famotidina EFG (especialidades farmacéuticas genéricas),
Famulcer, Fanosin, Fanox, Gastrion, Gastrodomina, Gastropen, Ingastri,
Invigan, Muclox, Nos, Nulcerin, Pepcid, Rubacina, Tairal, Tamin, Tipodex,
Ulcetrax, Ulgarine, Vagostal.

• Nizatidina: Distaxid, Ulcosal.

• Ranitidina: Alquen, Arcid, Ardoral, Coralen, Denulcer, Fagus, Lake,

Meticel, Quantor, Ran H2, Ranidin, Ranilonga, Ranitidina EFG
(especialidades farmacéuticas genéricas), Ranix, Ranuber, Rubiulcer,
Tanidina, Terposen, Toriol, Zantac.

• Roxatidina: Roxiwas, Zarocs.

Protectores de la mucosa gástrica

Son protectores de la mucosa: sucralfato y dosmalfato.

Los protectores de la mucosa gástrica forman un depósito sobre la zona ulcerada

que constituye una barrera al ataque por el jugo gástrico. Los efectos adversos
que producen son mínimos y se limitan al tracto gastrointestinal, en un 10% de
los casos pueden producir estreñimiento.

Son sales alumínicas sulfatadas complejas de azúcares. Se incluyen en este

grupo: sucralfato y dosmalfato. Las especialidades farmacéuticas
comercializadas con estos principios activos son las siguientes:

• -Dosmalfato: Diotul.

• -Sucralfato: Urbal.
El dosmalfato es utilizado sólo en el tratamiento y la prevención de la úlcera
péptica inducida tras la administración de AINE (Antiinflamatorios no
esteroídicos), en cambio el sucralfato no.

Prostaglandinas

El misoprostol es un derivado prostaglandínicio indicado en el tratamiento de la

úlcera péptica.

Las prostaglandinas tienen acción antiulcerosa efectiva a dosis inhiboras de la

secreción ácida. Los efectos adversos de este tratamiento son más frecuentes
que en otros tratamientos, a dosis usuales la incidencia de diarrea es de un 10-
13%. La principal característica del misoprostol es su indicación en la profilaxis
de lesiones gastroduodenales inducidas por antinflamatorios no esteroídicos
(AINE). Este medicamento no debe utilizarse durante el embarazo.

Es misoprostol es el medicamento que se incluye en este grupo de fármacos

antiulcerosos. Se encuentra en las siguientes especialidades: Cytotec, Glefos.
 ANTIPARASITARIOS

Los medicamentos
antiparasitarios son los que se
usan para tratar las parasitosis.
Las parasitosis son enfermedades
infecciosas producidas por unos
seres vivos, los parásitos. Se
pueden encontrar en el aparato
digestivo humano. Hay dos
grupos diferentes: los protozoos y
los helmintos. Son frecuentes en todo el mundo. Y aunque afectan a todas las
edades, los niños tienen un riesgo mayor.

El parásito puede llegar al organismo por varias vías: por el agua, las manos
sucias, los alimentos contaminados con restos de heces, algunos alimentos
crudos o poco cocinados (carne, pescado, crustáceos) y ciertos animales. Cada
parásito tiene un ciclo vital propio. En él intervienen parásitos adultos que ponen
huevos, de los que nacen nuevos individuos.

Infecciones Por Protozoos

Las infecciones por protozoos producen una gran morbimortalidad. Como

ejemplo se puede señalar la malaria, quinta causa de mortalidad en el mundo;
tripanosomiasis africana y americana; leishmaniasis; y amebiasis, entre otras. A
diferencia de casi todos los helmintos, los protozoos pueden multiplicarse
sexualmente, asexualmente o de las dos formas, dentro del hospedador, un
fenómeno que explica tanto su supervivencia como las infecciones masivas que
se desarrollan tras una única exposición. Las vías fundamentales de transmisión
son la vía fecooral para los protozoos intestinales y Toxoplasma gondii; y a través
de vectores, generalmente insectos, para la mayoría de los protozoos hemáticos
y tisulares como los plasmodios, tripanosomas y leishmanias.
Actualmente se dispone de un amplio número de fármacos para el tratamiento
de las infecciones por protozoos, como son los fármacos sintéticos para el
paludismo, los 5-nitroimidazoles, la eflornitina, los antimoniales, etc. Pero la
aparición de resistencias como la diseminación de la multirresistencia de
Plasmodium falciparum; la toxicidad de muchos fármacos como los antimoniales
y la suramina; la falta de acceso por disponibilidad o por precio de algunos de
los fármacos hace que el tratamiento de muchas de estas enfermedades
constituya todavía hoy un grave problema de salud en el ámbito mundial1-3. En
las tablas 1 a 7 se recogen los distintos tratamientos para cada una de las
enfermedades causadas por protozoos

Infecciones por helmintos

Los helmintos de interés en medicina se clasifican en dos grandes grupos: los
nematodos o gusanos redondos, y los platelmintos o gusanos planos, y éstos, a
su vez, en dos clases, los trematodos, que tienen forma de hoja de árbol, y los
cestodos o gusanos acintados. Por regla general invaden al humano a través de
la ingesta o por penetración a través de la piel intacta, estos últimos
generalmente por la picadura de insectos vectores. Una vez en el organismo, y
con el fin de evadir la respuesta inmunitaria, suelen tener un proceso migratorio
hasta alcanzar su órgano diana, donde maduran sexualmente. Dentro del
hospedador vertebrado no se multiplican, lo que les diferencia de cualquier otro
microorganismo; por tanto, para incrementar la población de gusanos en un
hospedador vertebrado, es necesaria la reexposición con la excepción de
Equinococcus spp. y Strongyloides stercolaris.
 ANTIMICÓTICOS
Los antimicóticos son una serie de medicamentos que tienen diversas acciones
frente a los hongos productores de
micosis superficiales, subcutáneas
y profundas, tanto patógenos
primarios como oportunistas. A
este tipo de fármacos se les puede
dividir de acuerdo con diferentes
características: mecanismo de
acción, composición química,
espectro de acción, tipo de micosis
contra la que actúan, etc.

El principal objetivo de los fármacos antimicóticos es destruir o detener las

infecciones que se producen por la proliferación de hongos. Estos fármacos
tienen la función de reparar esas áreas atacadas por cada uno de los distintos
tipos de hongos. Sus componentes apoyan el proceso de regeneración celular
del organismo y, de este modo, disminuyen los síntomas vinculados a la
infección. En función del fármaco que se requiera, el proceso de acción será
distinto.

Por ejemplo, cuando se receta clotrimazol, una de las variedades de

antimicóticos: Los componentes atacan de forma directa el foco de infección. Su
uso hace que se formen unos pequeños poros en las células fúngicas.

Antimicóticos tópicos
Se utilizan en su mayoría para tratar las infecciones micóticas de la piel. Por
ejemplo la tiña de uña, pie de atleta o crecimiento de hongos del cuero cabelludo.
No obstante, también se pueden emplear para la candidiasis vaginal. Es decir,
la infección de la vagina causada por la Cándida albicans. Este tipo de fármacos
antimicóticos incluyen:
 Clotrimazol.
 Econazol.
  Miconazol.
 Bifonazol.
 Terbinafina.
Este tipo de antimicóticos no suelen causar efectos secundarios. A pesar de esto,
se deben suspender en caso de reacciones alérgicas como enrojecimiento,
comezón o irritación.

Antimicóticos orales
Se utilizan para tratar los casos más graves de infecciones de piel producidas
por hongos. Algunos ejemplos de este tipo de antimicóticos son el fluconazol,
que se utiliza para tratar la candidiasis vaginal, y el ketoconazol, empleado para
las infecciones de hongos en las uñas y la piel.

Antimicóticos por vía intravenosa

Son menos conocidos pero se emplean en medicina para combatir las
infecciones fúngicas invasivas. En algunos casos se administran como medida
preventiva en pacientes de alto riesgo. Por ejemplo, los que han sido sometidos
a un trasplante de médula ósea.