Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
UTILIZARILE CLINICE
1. inducerea avortului in trimestrul I si II de sarcina
3. disfunctii erectile
Aparatul reproducator
MEDICAMENT UTILIZARI TERAPEUTICE
• EPOPROSTENOL
(PGI2)
• se administreaza in
pev
• in HT pulmonara -
deoarece produc
vasodilatatie
Aparatul renal
Fiziologic:
• PG sunt sintetizate in cortexul renal si produc
vasodilatatie renala cu cresterea ratei de
filtrare glomerulara
• cresc secretia de renina
• cresc excretia de apa si sare prin reducerea
actiunii ADH
• TxA2 produce vasoconstrictie renala cu
inhibarea functiei renale
OCHI
Utilizari clinice:
• ASPIRINA – doze mici – inhiba
ireversibil COX-1 trombocitar
cu reducerea formarii de TxA2
=> efect antiagregant plachetar
• Reduce incidenta IMA si AVC
cu 25%.
Interventia leucotrienelor in astmul
bronsic
GLUCOCORTICOIZII
Hormonii CSR – molecule steroide:
1. glucocorticoizii
2. mineralocorticoizii
3. hormonii sexuali
Proprietati limfolitice
GC scad sinteza proteica in celule limfatice; limfopenie prin redistribuirea
limfocitelor din sange in tesuturile limfoide
2.hipocorticism endogen
- apare la 3 saptamani dupa tratament
-hipo/atrofia CSR
-exacerbarea simptomatologiei bolii
tratate daca se opreste brusc tratamentul
cu instalarea corticodependentei
Reactiile adverse ale GC
Metode de evitare a corticodependentei :
-administrarea GC pe perioade cat mai scurte de timp
-evitarea administrarii de GC cu durata lunga de actiune pe perioade lungi de
timp
-utilizarea schemei alternative de tratament
-scaderea progresiva a dozelor – utilizarea dozei minime eficace in boala
tratata
3. Imunosupresia
• scade rezistenta la infectii
• scade capacitatea locala de aparare
• reduc procesul de reparare a tesutului lezat
• Cresc frecventa si gravitatea infectiilor bacteriene, virale, micotice, parazitare.
• Vaccinarea este interzisa in timpul corticoterapiei.
4. Efect ulcerigen
• scade raspunsul imun fata de infectia cu H. pylori
• favorizeaza aparitia ulcerului g-d mai ales cand se administreaza doze mari pe
perioade lungi de timp
Reactiile adverse ale GC
5. Osteoporoza
6. Intarzie cresterea la copii
7. Produc miopatii (atrofia masei musculare – mai ales la nivelul
coapselor)
8. Vergeturi, teleangiectazii, purpura, fenomene atrofice – la nivelul
tegumentului
9. Diabet steroidic de novo – usor si reversibil
10. favorizeaza retentia hidro-salina cu cresterea TA +/- edeme
11. hipopotasemie +/- alcaloza (efecte mineralocorticoide)
12. stimulare SNC
13. glaucom cortizonic reversibil
14. cataracta subcapsulara posterioara – mai ales la copii
Structura chimica a GC
Au la baza nc. pregnan – steroid C 21
prezenta unei legaturi duble 1,2 in compusii ∆1- glucocortizoizi
intensifica efectul antiinflamator si glucoreglator
substituirea 6 alfa-CH3 si 9 alfa-F maresc potenta glucocorticoizilor
privind toate efectele glucocorticoizilor
16 alfa-metilarea anuleaza efectele de tip mineralocorticoid
Clasificarea GC
In functie de durata efectului:
cu durata scurta de actiune (T1/2=8-12 ore) – cortizonul, hidrocortizonul
cu durata medie de actiune (T1/2=12-36 ore) – prednisonul, prednisolonul,
metilprednisolonul
cu durata lunga de actiune (T1/2=36-54 ore) – dexametazona, betametazona
HIDROCORTIZONUL
principalul glucocorticoid fiziologic
medicatie de substitutie in ICSR cronica – 20-60 mg/zi in 2-3 prize
hidrocortizon acetat – suspensie apoasa – injectat local
hemisuccinat de hidrocortizon – hidrosolubil – inj.i.v. – in urgente
hidrocortizon sodiu fosfat – inj. i.v. sau i.m. in urgente
GC utilizati in terapie
PREDNISONUL
forma activa este prednisolonul (metabolit hepatic)
comprimate de 5 mg
doze de 30-80 mg / zi in situatii acute
doze de 5-10 mg / zi in situatii cronice
PREDNISOLONUL
∆1 hidrocortizon
eficace si local
prednisolon acetat – oral / local
prednisolon sodiu succinat – inj. i.v.
prednisolon sodiu fosfat – inj. i.v. in urgente 50-500 mg o data
GC utilizati in terapie
METILPREDNISOLONUL
6 alfa metilprednisolon (MEDROL)
metilprednisolon acetat – inj. i.m. sau local
metilprednisolon sodiu succinat – inj. i.v. in urgente
Risc crescut de corticodependenta
TRIAMCINOLONA
9 alfa-fluor, 16 alfa-hidroxi prednisolon
triamcinolon diacetat – inj. i.m. / oral
triamcinolon acetonid– inj. i.m. / intraarticular
triamcinolon hexacetonid– inj. intraarticular
GC utilizati in terapie
DEXAMETAZONA
9 alfa-Fluor 16 alfa metilprednisolon
doza: 1.5-16 mg / zi
deetermina supresie semnificativa a CSR
dexametazona acetat – inj. local
dexametazona sodiu fosfat – inj. i.v. sau i.m.
BETAMETAZONA
Oral
betametazona sodiu fosfat – inj. i.v. sau i.m.
Diprophos = betametazona sodiu fosfat + betametazona dipropionat
• Receptorii H2:
– stimularea receptorilor H2 de la nivel gastric => cresterea secretiei de HCl
• 2 generatii:
1. generatia I – antihistaminice cu efecte SNC + actiune si pe alti receptori
2. generatia II – antihistaminice fara efecte SNC
• INDICATII:
1. urticarie, rinite, conjunctivite alergice
2. generatia I poate fi utilizata ca antivomitive in raul de miscare,
vertij (actioneaza pe receptorii H1 si muscarinici de la nivelul aparatului
vestibular)
Nu sunt eficace in astmul bronsic deoarece histamina nu este
singurul mediator implicat in fiziopatologia AB.
ANTIHISTAMINICELE (anti-H1)
• GENERATIA I (clasice)
• difenhidramina, ciclizina, meclozina (Emetostop), hidroxizina
• utile ca antivomitive in răul de mișcare, vertij
• unele au efect sedativ sau hipnotic (antihistaminice de noapte) –
hidroxizina, clorfeniramina, prometazina (Romergan – cu efecte
anticolinergice bine exprimate), cetirizina (Zyrtec)
• prezinta efecte anticolinergice – cu reactii adverse de tip PSL
(atropinice) – uscaciunea gurii, constipatie, tulburari de mictiune,
tahicardie sinusala
• ciproheptadina (Peritol) are efecte antiserotoninergice
• prometazina si difenhidramina prezinta efect anestezic local slab
• durata de actiune: scurta – pana la 6 ore
ANTIHISTAMINICELE (anti-H1)
• GENERATIA I (clasice)
• Reactii adverse:
– blocheaza neselectiv si alti receptori (muscarinic, alfa- adrenergici,
serotoninergici) =>
• slab sedative
• pot scadea performantele psihomotorii
• potenteaza efectele deprimante ale alcoolului
• tinitus, ameteli, incoordonare motorie, tremor, tulburari de vedere
• uscaciunea gurii
• cresc apetitul
ANTIHISTAMINICELE (anti-H1)
• GENERATIA II (moderne)
• trec mai putin BHE => efectele SNC sunt mai reduse
• durata de actiune este mai lunga – 12-24 ore
• loratadina (Claritine), desloratadina (Aerius), levocetirizina (Xyzal)
• Reactii adverse:
– aritmii ventriculare potential fatale (torsada varfurilor) (terfenadina si
astemizolul scoase din uz datorita acestor reactii adverse)