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Antiparasitarios internos
Compuestos Fenotiazina Bloquea la transmisión Nemátodos Se absorben fácilmente Fenotiazina: tóxica en Contraindicado en
heterocíclicos Piperazina porque hiperpolariza las por tracto GI proximal. cerdos. pacientes con
membranas a nivel de la Algo de piperazina es En circunstancias normales enfermedad renal o
unión neuromuscular, metabolizada en los atóxica. hepática de larga
induciendo parálisis flácida. tejidos y a restante se En altas dosis produce duración.
excreta por orina. emesis, diarrea,
descoordinación y presión
de cabeza en perros y
gatos.
Benzimidazoles Thiabendazol Se unen a la tubulina β Actividad contra A: de forma oral, rápida No tiene efectos colaterales Debido a que puede
Fenbendazol De los nemátodos, lo que a nemátodos, absorción. si son administrados a dosis existir residuo en tejido y
Parbendazol su vez impide la tremátodos D: poca solubilidad en terapéuticas. leche, hay que dejar un
Albendazol polimerización de los protozoarios (giardia) agua. periodo de resguardo
Cambendazol oligómeros de tubulina en M: hepático. antes del sacrificio y la
Oxfendazol los microtúbulos, interfiere Triclabendazol: E: bilis y orina. leche no se debe utilizar
Mebendazol en la mitosis. fasciola hepática para el consumo humano.
Oxibendazol Utilizar con precaución en
Triclabendazol pacientes con falla
hepática.
No usar en hembras
preñadas en el primer
tercio de gestación.
Probenzimidazoles Thiophanato Inhibe la fumarato Febantel: Antihelmíntico A: proceso de absorción Febantel a dosis elevadas No existen
Febantel reductasa mitocondrial, de amplio espectro y es rápido. es teratógeno. contraindicaciones
Netobimin inhibe la formación de eficacia contra D: se distribuye La combinación de febantel conocidas para usar
nemátodos de
microtúbulos e inhibe el Ampliamente por todo con praziquantel ocasiona febantel en los caballos,
rumiantes, cerdos y
transporte de glucosa. algunos animales de el organismo. Alta aumento de la frecuencia gatos y perros.
zoológico. unión a proteínas de aborto precoz. La combinación de
Netobimina: plasmáticas. Una dosis elevada de febantel y praziquantel
antihelmíntico de amplio M: metabolismo febantel (45mg/kg) en el está contraindicado en
espectro, nematocida en hepático. día 17 de gestación gatas y perras preñadas.
caballos y rumiantes E: fecal, biliar y por produce anormalidades
cestocida y fasciolicida orina. renales y esqueléticas en
en rumiantes.
corderos.
Imidazothiazoles Tetramisol Es un colinérgico directo y Antihelmintico de A: rápida despues de Margen de seguridad más No administrar antes de
Levamisol paraliza a los nemátodos amplio espectro. una administración reducido que el de los que el animal sea
mediante una contracción oral. benzimidazoles. sacrificado ya que deja
muscular sostenida.actúa Levamisol: Aumenta D: Salivación, defecación y residuos.
Carolina Faúndes Soto.
como estimulante la respuesta inmune M: hepático. dificultad respiratoria por No se debe administrar a
ganglionar E:Aproximadamente un contracción de la equinos por su estrecho
(colinomimético). 40% es eliminado por musculatura lisa. margen de seguridad y
orina, otro 40% por baja eficacia.
heces y y una pequeña
cantidad por los gases
respiratorios.
Tetrahidropirimidinas Pirantel Despolarizante Antihelmíntico A:Después de la Exentas de efectos tóxicos. No se recomienda en
Morantel neuromuscular, tanto en Nemátodos. administración oral se animales gravemente
los nemátodos como en el absorbe bien en perros, debilitados.
hospedador vertebrado. . cerdos, pero en
rumiantes se absorve
en menor cantidad.
D:escasamente soluble
en agua
M: se metaboliza
rápido.
E: por heces y vía
urinaria
Avermectinas Ivermectina Se unen selectivamente y De amplio espectro A: PO,Sc, IM, Pour on Síntomas de sobredosis: Es recomendable no
Doramectina con gran afinidad a los contra nemátodos y D:t1/2 larga, alta unión Ataxia, hipermetría, administrar en bovinos y
canales de cloro modulados contra varios a proteínas. desorientación, equinos menores de 4
por glutamato en células artrópodos. M: hiperestesia, temblores, meses y cachorros de
nerviosas y musculares de E: a través de las fecas( midriasis, depresión y menos de 6 semanas.
los invertebrados. más del 98%), el resto ceguera. No dar a collie, ni a
Endetodicida. por orina y leche. menores de 3 meses
(BHE), convulsiones.
Milbemicias Moxidectin Mismo mecanismo de Tienen actividad A: En dosis terapéuticas No usar tabletas en
acción que las contra parásitos D: es aún más lipofílica elevadas puede producir perros y gatos ya que la
AVERMECTINAS. internos ( e hidrófoba que la temblores y ataxia. dosis debe ser lo más
nemátodos) y ivermectina. La dosis debe ser lo más exacta.
externos (artrópodos) M:hepático exacta posible.
E: fecas
Sulfonamidas Clorsulón Actúa sobre el metabolismo Antihelmíntico que Después de la Tiene un muy amplio índice No administrar 28 días
energético de F. hepática presenta alta administración oral o terapéutico en la mayoría antes del parto.
como un inhibidor eficacioa contra parenteral se absorbe de los animales domésticos.
competitivo de la enzima 3- duelas adultas, hacia la sangre donde No se han reportado
fosfoglicerato quinasa, e estados inmaduros de circula unido a los efectos adversos con las
inhibe la oxidación de hasta 8 semanas de F. eritrocitos y se piensa dosis utilizadas como
glucosa hacía acetato y hepática tanto en que el fasciolicida.
propionato, mecanismo por ovinos como en Tremátodo ingiere el Tóxico para peces y otros
el cual bloquea la glicólisis e bovinos. Clorsulón bajo esta organismos acuáticos.
inhibe la formación de ATP. forma.
Compuestos orgánicos Arecolina Estimula los receptores Tenicida, pero Cólicos, diarrea y profusa En animales con fallo
Naturales muscarínicos de las células actualmente es secreción de glándulas cardíaco, depresión o
efectoras reemplazada por exocrinas. enfermedades del tracto
ubicadas en las glándulas otros fármacos más Disnea, hipotensión, respiratorio, cólico
exocrinas, músculo liso y eficaces y de mayor disminución extrema de la espasmódico y durante la
cardíaco, donde produce margen de seguridad. frecuencia cardíaca. gestación.
los efectos vermífugo
parasimpaticomiméticos
Deprime la frecuencia
Carolina Faúndes Soto.
cardíaca y la presión
arterial. Además
puede producir disnea por
constricción de los
bronquiolos. También
estimula
la secreción de las
glándulas del tracto
digestivo e incrementa los
movimientos peristálticos
del intestino. Contrae la
vejiga urinaria y estimula el
flujo de saliva.
Compuestos orgánicos Bunamidina Contracción tetánica de la Prazicuantel: Praziquantel es Sobredosis mortal en gatos. Algunos cambios en
de síntesis. Niclosamida musculatura del parásito y antihelmíntico. absorbido rápida y casi animales tratados indican
Praziquantel vacuolización rápida del Es súmamente eficaz totalmente en el tracto que en determinados
tegumento sincitial. contra formas digestivo despues de la niveles de praziquantel
adultas y jóvenes de administración oral. puede tener efectos
Echinococcus en el Se metaboliza genotóxicos que
intestino de rápidamente en formas posiblemente lleven al
carnívoros. inactivas en el hígado. desarrollo de neoplasias.
Atraviesa BHE.
Antiparasitarios externos
Inhibidores del Metoprene Agonista de los Actúa contra Tópico, oral. Poco tóxico en mamíferos. Poco tóxico en mamíferos.
crecimiento receptores JH, huevos y larvas de
induciéndo eventos C.felis, a dosis bajas
controlados por la control de moscas
hormona natural. coprófilas.
Disminuye la fertilidad, Insectos, ineficaz
embriogénesis,
contra garrapatas y
incubación del huevo y
ácaros.
habilidad de la larva
para abandonar el También se emplea
huevo. en perros y gatos
Carecen de propiedades para el control de
adulticidas. las pulgas.
Carolina Faúndes Soto.
Fenoxicarb Ídem. Pulgas y otros Tópico. Poco tóxico en mamíferos.
insectos. Inocuo en aves y abejas.
Uso moderado en De moderada a alta
agricultura ( aquí se toxicidad en organismos
ha reportado acuáticos.
resistencia).
Pyriproxifen Idem. Contra insectos y Tópico.
otros artrópodos.
Control de pulgas.
Fluazurón Ídem. Poco fectivo en Limitada toxicidad aguda en No deben aplicarse en el agua
presencia de mamíferos. para consumo humano, puesto
insectos, aunque Sin efectos mutagénicos y que algunos son
posee propiedad carcinogénicos, excepto un diabetogénicos o neurotóxicos
ascaricida. metabolito que produce en animales, mientras otros no
Garrapatas. metahemobinemia y ejercen efectos adversos.
En bovinos: sulfohemoglobinemia e
controla Boophilus inclusive es mutágenico y
microplus. demostró propiedades
cancerígenas en roedores.
Cloronicotil- Imidacloprid Se unen en dos sitios de Pulgas en perros y Absorción: Oral: rápida No tóxico para mamíferos.
Nitroguanidinas receptores post- gatos y casi completa Tóxico en abejas y aves.
sinápticos de Dermal: mínima o Signos:
acetilcolina. Agonista ninguna sistémica - Oral: salivación / vómitos
competitivo de • Distribución: capas (minutos)
receptores nicotínicos. lipídicas de la piel - Dermal: hipersensibilidad
(lipofílico) (eritema, prurito, alopecia),
• Eliminación: Adm. min. a hrs.
Oral: orina y heces - No es carcinogénico, ni
afecta a hembras preñadas,
ni
Carolina Faúndes Soto.
cachorros ↓6 semanas
Di-n-propil
isocinchomerato
(MGK326)
2,3,4,5-
bis(2butileno)tetrah
idro-2furaldehido
(MGK11).
• Se asocian a
piretroides
Ectoparasitidas de Rotenona Inhibe el sistema Gotas óticas y Tóxica para cerdos, peces y
origen vegetal respiratorio de los baños para el serpientes.
parásitos diana, control de pulgas, Es más tóxica para los
concretamente la garrapatas, piojos y mamíferos que cualquiera
oxidación del ácaros en los perros de las piretrinas o
dinucleótido de y gatos. piretroides, pero todavía se
nicotidamina adenina considera inoua para su uso
(NADH) y la en perros y gatos.
subsiguiente
generación de trifosfato
de adenosina (ATP).
Carolina Faúndes Soto.
D-Limoneno Inhibe respiración Pulgas, piojos y Irritación local y excitación.
celular. garrapatas. Tóxico para peces y cerdos.
Uso en aerosoles,
champús y baños
para el control de
pulgas en perros.
Digestivo
Vitamina B.
Antiácidos Cimetidina, Antagonista H2 de Usado en perros y Absorción en TGI: rápida, Baja incidencia: diarrea,
ranitidina, histamina gatos en gastritis, máxima 1 a 3 horas cefalea, somnolencia,
Nizatidina, Cimetidina, inhibidor úlcera y esofagitis. Unión a proteíanas bajo, fatiga, dolor muscular,
Famotidina del cP450, el metabolismo hepático, estreñimiento, aumentan
metabolismo de Úlcera duodenal Excreción renal. En con la edad, enfermedad
warfarina, fenitoina, Úlcera gástrica. pacientes con reducida renal.
quinidina, Enfermedad por depuración de creatina,
betabloqueadores, reflujo esofágico no poca cantidad es
digoxina, nifedipina. complicada. eliminada por
hemodialisis
Compiten
reversiblemente con
receptores H2, sobre
la membrana
basolateral de las
células parietales, son
altamente selectivos.
Carolina Faúndes Soto.
Inhiben la secreción
ácida: basal ( en
ayunas), nocturna,
estimulada por
alimentos o
distención fúndica.
Síndrome de Zollinger
Ellison ( de elección).
Coadyuvar
terapéutica en la
infección por H.
pyllori junto con la
claritromicina o
amoxicilina.
Xilacina Agonista α 2
Evacuantes Sulfato de
intestinales magnesio- sulfato
de sodio
Aceite de castor
Cáscara sagrada
Vaselina
Anisotropina
Homatropina Anticolinérgico
análogo a la atropina.
Pinaverio
Papaverdina
Dicicloverina
Pramiverina
Otros
Antiinflamatorios Sulfasalazina Degradación Inflamaciones
bacteriana y crónicas en perros y
formación de gatos?
salicilatos
Antibióticos Metronidazol Experimenta la Dismetría porcina, A: oral, IV, tópica. Carcinogénico, náuseas, No utilizar durante la
reducción del grupo enteritis por giardia, D: la penetración tisular vómitos, inapetencia y gestación.
nitro, produciéndo abcesos encefálicos aumenta, atraviesa el LCR salivación profusa.
una variedad de anaeróbios, y encéfalo.
intermediarios infecciones M: hígado.
inestables. Causan abdominales y E: orina
ruptura extensa de los genitourinarias, tto
cordones de ADN e dentales y abcesos.
inhibición de su Espectro: bacterias
reparación por la anaeróbias gram (-)
ADNasa1.
Fármacos rumen
Gotera esofágica Leche
Bicarbonato de Na
10%
Sulfato de cobre 5%
Ruminatorios Neostigmina Carbamilación de No es bien absorbida por
AchE vía oral,no atraviesa la
barrera
hematoencefálica. Es
hidrolizada por esterasas
plasmáticas y es
Carolina Faúndes Soto.
eliminado por orina.
Naloxona
Licor ruminal
Aceite mineral o
vegetal
Monensina Se comporta como un Para coccidiosis en Muy tóxico para caballos,
ionóforo metálico aves, mejora la vacas y otros animales.
alcalino, modificando eficiencia de
la permeabilidad conversión Anorexia, ataxia, depresión,
celular bacteriana, alimentaria en diarrea leve, disnea, rigidez,
formando complejo rumiantes. debilidad, decúbito y
con el Sodio en la muerte.
membrana celular,
para causar el
transporte pasivo de
los iones potasio
fuera de la célula y su
sustitución por
protones, los cuales
destuyen la célula
reduciéndo el pH
intracelular.
Carolina Faúndes Soto.
Fármacos que pidió para la guía de antiparasitarios externos
Cipermetrina Antagonista GABA, se fija a Liposolubles – ingreso por Se asocia clorpirifós como Los síntomas más frecuentes son
fracciones del receptor y del cutícula. ingredientes activos en crótalos hiperreactividad,
canal de cloro, acondicionando de oreja para el control de hipersalivación, vómito, diarrea,
el cierre. moscas y garrapatas en el temblores, ataxia parestesia y
ganado vacuno. agotamiento. También pueden
darse pérdida del control de la
micción.
En casos de intoxicación grave
puede darse también
hipertermia o hipotermia,
disnea, fuertes temblores,
desorientación y espasmos o
calambres.
Tras inhalación puede darse
irritación de las mucosas con
tos. En casos extremos, la
inhalación persistente a altas
dosis puede provocar parálisis
respiratoria y muerte.
Amitraz Tras su administración el amitraz Démodex Intoxicación aguda,por ingesta
Agonista octopaminérgico es rápidamente degradado por Pulgas de collares.
Carolina Faúndes Soto.
Agonista alfa 2 en el huésped. hidrólisis y oxidación, Garrapatas Toxicidad: depresión del SNC.,
originándose metabolitos que sarcoptes ataxia,temblores, hipotermia,
son eliminados en menos de 24 bradicardia, hipomotilidad
hrs. En cambio, en los insectos gastrointestinal.
los metabolitos formados son Signos reversibles.
de mayor toxicidad que la droga
madre, sobre todo para las
larvas.
Metoprene Agonista de los receptores JH, Tópico, oral. Actúa contra huevos y larvas de Poco tóxico en mamíferos.
induciéndo eventos controlados C.felis, a dosis bajas control de
por la hormona natural. moscas coprófilas.
Fluazurón- Lufenurón Impiden el desarrollo del En una res tratada con el pour- Pulgas, garrapatas. En general son muy raros los
tegumento de los insectos on de fluazurón, la sustancia casos de intoxicaciones con
dianainhibiendo la incorporación activa penetra en la sangre (a lufenurón debido sobre todo a
de quitina al exoesqueleto. través de la piel y por lamido) y a su baja toxicidad, al amplio
través de la sangre alcanza a margen de seguridad y a la
todas las garrapatas en cualquier buena tolerancia en perros y
lugar del cuerpo. gatos.
Fluazurón: no presenta
El lufenurón administrado por toxicidad.
vía oral se absorbe rápidamente
a sangre, sea tras administración
oral o subcutánea.
Seguidamente se deposita en la
grasa corporal, de la que
después se va liberando
paulatinamente a sangre.
Gracias a ello, y según la dosis, la
concentración en sangre puede
permanecer hasta 6 meses por
encima de la dosis eficaz contra
las pulgas. El lufenurón apenas
se metaboliza. Se elimina
lentamente a través del hígado y
las heces.
Carolina Faúndes Soto.
Antibióticos:
Familia Integrantes Mecanismo de Mecanismo de Espectro Bactericida/bacteriostáti Usos Efectos adversos/ Farmacocinética
acción resistencia co/ tiempo o contraindicaciones.
concentración
dependiente
Betalactámicos Penicilinas: Previene la Se basa en la Bacterias Bactericida, tiempo En problemas Reacción A: oral, IV, IM.
Bencilpenicilinas: formación de producción de Gram (+) dependiente. de la piel, en anafiláctica. D: ácido, ↓ Vd.,
G procaínica, pared celular al enzimas beta- sistema ↓liposolubilidad,
benzatínica, sódica. inhibir la lactamasas que respiratorio Contraindicaciones T1/2 corto,
Aminopenicilinas: síntesis de rompen el anillo superior y en no tiene. ionizado.
Amoxicilina, ampicilina peptidoglicanos, beta-lactámicos. infecciones del M: Renal
Penicilina interviniendo en tracto urinario. E: Renal
antiestafilococócica: el estado final R:
cloxacilina, de la bacteria.
flucoxacilina.
*Sinergismo:
sulbactam+ ampicilina
Ácido
clavulámico+amoxicilin
a.
Cefalosporinas: Previene la Reducida Bacterias Bactericida En problemas Reacción A: oral, IV, IM.
1|° generación: formación de permeabilidad, Gram (+) de piel, sistema anafiláctica D: ácido, Vd.,
cefadroxilo, cefradina, pared celular al inactivación respiratorio (menos), liposolubilidad,
cefazolina inhibir la enzimática o superior y en Gastritis, atraviesa la
2° generación: síntesis de ausencia de infecciones del Diarrea. barrera
Cefalexina peptidoglicanos, proteínas tracto urinario. hematoencefálica.
3°generación: interviniendo el fijadoras de M: Nula
Ceftiofur estado final de penicilinas. E: Renal
Ceftriaxona la bacteria. R:
4° generación:
cefepime
Aminoglucósi- Estreptomicina, Ingresa a la Enzimas Bacterias Único bactericida que se Infección severa Contraindicado en A: Poco por
dos kanamicina, célula por un mediadas por el Gram (-)**, une al receptor 30 S, de abdomen, pacientes con gastrointestinal,
gentamicina, transporte plásmido R, Aeróbicas y Concentración tracto urinario, problemas renales y buena por IM,
tobramicina, oxidativo activo clasificadas en micoplasmas, dependiente. endocarditis hepáticos. nula tópica
Amikacina, y por difusión forma global bacterias bacteriana o (excepto si está
Neomicina (más tóxica, pasiva, se une a como Gram (+) sospecha de Nefrotóxico y inflamada)
dar local) los receptores fosfotransferasa limitado. infección por ototóxico D: ↓ Vd, ↓% pp,
sobre la unidad y enterococo. ( potenciado por ↓liposolubilidad,
30 S del adeniltransferas diuréticos de asa) T1/2 corta.
ribosoma, a (inactivan M: Nula
inhibiendo la amino- E:Renal
síntesis de glucósidos) R:
proteínas.
Macrólidos (no Eritromicina** Inhibe la Mutación Aerobios Bacteriostático, tiempo Para pacientes Claritromicina, no A: oral, parenteral
dar a caballos) Tilosina** síntesis proteica cromosomal, Gram (+), dependiente en alérgicos a la dar en gestantes. causa irritación.
Espiramicina uniéndose a las pero a menudo aerobios persistencia del efecto. penicilina, para D: ↑ Vd, pH 7,1,
Tilmicocina subunidades del es inestable. La Gram (-), neumonía, Tilmicocina muy ↑liposolubilidad.
Carolina Faúndes Soto.
Roxitromicina ribosoma 50s, resistencia con bacterias otitis, tóxico para M:Bilis
Claritromicina inhibe el paso plásmidos es anaeróbicas y infecciones cardiovascular y es E: Bilis
Azitromicina de la común el cocos urogenitales. fatal en porcinos y R:
translocación. resultado de la anaeróbicos. equinos IM.
metilación del Espiramicina ** tilosina (IM),
sitio blanco del ↓ micoplasma, Tilmicocina, en I.Mamaria
fármaco. Tilmicocina caballos produce (mastitis).
Gram (+) y diarrea. Espiramicina: no
Gram (-), todo el fármaco es
Efectos adversos: activo.
irritantes por vía
IM, tromboflebitis y Clartromicina es
periflevitis por IV, eliminado por
reacción riñón.
inflamatoria por
intramamaria.
Fluoroquino- Ácido nalidixico La molécula 4 1.- Disminución Aerobios Bactericida, Problemas de Contraindicado: en A: orales, en
lonas Norfloxacina quinolona de la Gram (+) y concentración piel, sistema cachorros menores rumiantes se
Ciprofloxacina interrumpe el permeabilidad Gram (-): dependiente. respiratorio, de 6 meses, porque inactivan en
Enrofloxacina paso de la de la pared amplio infecciones del inflama los rumen.
Danofloxacina ruptura- reunión celular por espectro. SNC, cartílagos de D:
Obifloxacina del ADN alteraciones de infecciones crecimiento. Biodisponibilidad
Difloxacina uniéndose al poros urinarias, etc. varía entre 30-
Marbofloxacina complejo ADN hidrofílicos. Efectos adversos: 90%, distribución
girasa. Los efectos tóxicos tisular rápida,
datos actuales 2.- Una bomba leves y en general porque son
sugieren un de eflujo, la cual restringidos por hidrofílicas, ↓
segundo blanco, transporta de problemas unión a pp.
la forma activa la gastrointestinales M: Hígado
topoisomerasa molécula del como náuseas, E:En forma activa
IV. fármaco fuera vómito, diarrea. En en bilis y orina
de la célula dosis altas se asocia R:
(-) ADN girasa. cuando se cruza a artropatías.
la membrana.
3.- Mutación de
la ADN girasa o
topoisomerasa
IV con lo cual
se modifica el
receptor para la
molécula 4
quinolona.
Lincosamidas Lincomicina Inhiben la La resistencia Bacterias Bacteriostático, tiempo Utilizado en Tóxica en ovejas, A:
( no dar en Clindamicina** llega a síntesis proteica, cromosaomal se Gram (+) dependiente. resistentes a la caballos, conejo, D:
caballos) hueso. uniéndose a la desarrolla con anaeróbicas y penicilina G, hámster y atóxico M:
subunidad 50S cierta facilidad. micoplasmas, para el síndrome en perros y gatos. E:
ribosomal e Su emergencia Gram (-), pero de shock R:
inhibiendo la durante el menos séptico, Efectos adversos:
peptidiltrans- tratamiento es efectivo que toxoplas - diarrea, DHT, daño
Carolina Faúndes Soto.
ferasas raro. los mosis. hepático,
La resistencia es Macrólidos. sarpullidos y
mediada por sus muerte.
plásmidos, es el
resultado de la
metilación de
los residuos de
adenina.
Ionóforos Monensina** Se comporta Resistencia Bacterias Bactericida Para coccidiosis Muy tóxico para A:
como un cruzada Gram (+), en aves, mejora caballos, vacas y D:
ionóforo campilobacter la eficiencia de otros animales, M:
metálico , coccidias**, la conversión anorexia, ataxia, E:
alcalino, toxoplasma**. alimentaria en depresión, diarrea R:
modificando la rumiantes. leve, disnea, rigidez,
permeabilidad debilidad, decúbito
celular y muerte.
bacteriana,
formando un
complejo con el
sodio en la
membrana
celular, para
causar el
transporte
pasivo de los
iones potasio
fuera de la
célula y su
sustitución por
protones, los
que destruyen la
célula
reduciendo el
pH intracelular.
Nitroinmidazo - Metronidazol Experimentar la Es rara entre Bacterias bactericida Dismetría Contraindicaciones: A: Oral, IV,
les reducción del bacterias anaerobias** porcina, no utilizar durante tópica
grupo nitro, susceptibles. Gram (-) y enteritis por la gestación. D:la penetración
produciendo muchos de los guardia, tisular ↑, atraviesa
una variedad de Gram (+) abscesos en Efectos adversos: LCR y encéfalo.
intermediarios encefálicos carcinogénico, M:hígado
inestables. anaerobios, náuseas, vómitos, E: Orina
Causan ruptura infecciones inapetencia y R:
extensa de los abdominales y salivación profusa.
cordones de genitourina-
ADN e rias,
inhibición de su tratamientos
reparación por dentales y
la ADN asa 1 abscesos.
Carolina Faúndes Soto.
Familia Integrantes Mecanismo de Mecanismo de Espectro Bactericida/bacteriostáti Usos Efectos adversos/ Farmacocinética
acción resistencia co/ tiempo o contraindicaciones.
concentración
dependiente
Nitrofuranos Nitrofurantoína Las enzimas Es casi Relativamente bactericida Nitrofurantoína Efectos adversos: A: oral, tópico
furasolidona nitroreducatasas exclusivamente amplio contra se usa en mutágenos, D: concentración
bacterianas cromosómica. bacterias, infecciones cancerígenos, SNC, sanguínea
degradan los Consiste tanto protozoos y urinarias, diabetes, disminuye, la
nitrofuranos en en ausencia de hongos. furasolidona hemorragia, anemia, furazolidona es
una variedad de enzimas Actividad para infecciones leucocitopenia, escasamente
productos de reductasas moderada entéricas. anorexia, náuseas, soluble y no se
reducción, intracelulares contra Tto local de vómitos, reacciones absorbe, T ½
previene la como el bacterias infecciones en pulmonares agudas corta.
translocación desarrollo de anaeróbicas. ubre, útero y y crónicas. M:No se entiende
del ARNm, una barrera de piel. debido a la
alterando las permeabilidad. producción de
interacciones muchos
entre codón- metabolitos
anticodón. inestables en
extremos de los
tejidos.
E: orina
R:
Fenicoles Cloranfenicol Inhibidor de la Produce Amplio bacteriostático Conjuntivitis Contraindicaciones: A:
Tianfenicol síntesis proteica. cambios en la espectro, bacterianas, más No usar con D:
Florfenicol Su blanco permeabilidad bacterias utilizado en bactericidas, no usar M:
celular es la por la acción de gram(+) y animales en equinos (diarrea E:
subunidad plasmidos que gram (-) y mayores. Solo severa). Es R:
ribosomal 50 median la todos los uso tópico el inactivado en
(S). Interfiere en síntesis de una anaeróbios. cloranfenicol. rumen.
la formación de enzima
los péptidos inactivante. Antagonismo con
bloqueando la penicilina G,
acción de la aminoglucósidos.
peptidiltransfera
sa. Sinergismo con
barbitúricos y
fenobarbital.
Inhibe la citocromo
P450.
Tetraciclinas Oxitetraciclina (llega a Inhibición de la Interfiere en el Inhiben Bacteriostático. Para Borreliosis, Contraindicaciones: A: IV, oral, IM
hueso). síntesis proteica. transporte bacterias brucelosis, No usar en equinos D:alta unión a
Doxiciclina Su blanco activo de las (Gram(+), ehrliquiosis, (necrosis en el sitio proteínas
Tetraciclina celular es la tetraciclinas Gram (-)), leptospirosis, de la punción) ni en plasmáticas, llega
subunidad hacia el interior micoplasmas, clamidiosis y rumiantes. a todos los tejidos,
ribosomal de la célula, clamideas, rickettsiosis. Doxiciclina mortal excepto SNC.
50(S). protección rickettsias y en equinos, se usa M: 60% filtración
ribosómica algunos en gatos. glomerular, 40%
mediante una protozoos. No ingerir con leche hepático.
Carolina Faúndes Soto.
proteína porque se inactivan. E: orina(activo),
citoplasmática. Efectos adversos: fecas (doxiciclina)
Hepatotóxico, R:
irritante,
Nefrotóxico.
Sulfonamidas Sulfadiazina Interfiere con la Por mutación Bacterias Bacteriostático Prostatitis, Contraindicaciones: A: Oral, IM,IV
Sulfametoxazol biosíntesis de cromosómica, Gram (+) y infecciones No en hembras D: No ionizada,
ácido fólico en de modo lento y Gram (-). Bactericida con respiratorias, preñadas, ni en disminuye el pH,
Trimetroprim: las células gradual, resulta Protozoos, trimetroprim neumonía, lactancia, no utilizar aumenta el Vd (
sinergismo. bacterianas, el efecto de la toxoplasma, brucelosis, en los primeros en líquido sinovial
impidiendo de penetración del coccidias, infecciones GI, meses de vida. y cefalorraquídeo)
forma fármaco, clamidias. colitis ulcerosas. M: Hígado.
competitiva que producción de Efectos adversos: E: Orina.
el ácido una enzima Se usa para R:
paraamenobenz dihidroxipteroat infecciones del Anormalidades
oico (PABA) se o insensible o SNC. urinarias
incorpore dentro hiperproducción (cristaluria,
de la molécula de PABA. hematuria y
de ácido fólico, La resistencia obtrucción)
compiten por el por plásmidos Disturbios
PABA con la es más sencilla hematopoyéticos
enzima por escaza (trombocitopenia,
dihidropteroato penetración del anemia, leucopenia)
sintetasa. fármaco. y reacciones
tegumentarias.
Polimixina B Se fija a los Mutación Bacterias Bactericida Tratamiento de Precaución: en A: Tópica(ojos,
fosfolípidos de heredada, sin gram (-) las infecciones pacientes con daño oídos y piel)
las membranas estar expuesto al urinarias, renal. D: se une
destruyéndolas antibiótico. septicemia o Efectos adversos: reversiblemente a
por un efecto bacteremia daño renal. células, hígado,
detergente que producidas por corazón, Msc,
aumenta la gérmenes Cerebro y riñones.
permeabilidad. sensibles M: Renal
cuando otros E: Orina
antibióticos son R:
inefectivos o
están
contraindicados.
Diaminopirimid Aditoprim Interfiere en la Amplio Bacteriostático. Diarrea en equinos, A: oral,IM.
inas Baquiloprim síntesis del espectro en caninos: D: liposolubles,
Ometroprim ácido contra Reacciones amplio volumen
trimetroprim tetrahidrofólico aerobios alérgicas, artropatía, de distribución en
a partir de la Gram (+) y anemia, tejidos y líquido.
hidrofolato Gram (-), no trombocitopenia. M: hepático.
combinándose frente a E: Renal.
con la aerobios. No dar en hembras R:
dihidrofolato preñadas:
reductasa teratogénesis.
resistente.
Carolina Faúndes Soto.
Antivirales
Familia Integrante Mecanismo de Espectro Resistencia Farmacocinética Uso clínico Efectos adversos Contraindicaciones
acción
Nucleosidos de Idoxuridina Se asemeja y Limitado a virus Alta. Uso tópico para Neoplasias, Sólo uso tópico.
pirimidina sustituye por de DNA, infecciones mutación
(inhibidor de la timidina especialmente oftálmicas genética,
síntesis de DNA) (nucleósido herpesvirus (queratitis infertilidad.
formado por herpética)
timina), después
ocurre fosforilación
y es incorporado al
ADN viral y del
huésped.
Resultando en una
falla en la
transcripción y
alterando la síntesis
de proteína viral.
Nucleósidos de Aciclovir Es una purina Limitado. Mutación a tensión Llega al SNC, alto Tópico, oral y Vía oral: efectos No usar en preñez.
purina. acíclica sintética, Herpesvirus. por una reducción Vd. Eliminación parenteral (EV). TGI, vía No usar en IRC.
análoga y que en la timidina renal. parenteral: I.
sustituye la kinasa viral. Alta renal, tox. SNC,
guanosina en la resistencia. flebitis.
síntesis de DNA.
Misceláneos Amantadina Inhibe en etapas Inhibe la Buena absorción Pocos,
( inhibidor de la tempranas la replicación de gastrointestinal, estimulación
cobertura viral) replicación viral, virus de influenza excreción renal. SNC en altas
inhibiendo o (varios tipos A, C). Administración oral, dosis.
retrasando el intranasal, SC, IP,
proceso de inhalatoria.
ensamblamiento
viral que precede la
transcripción.
Misceláneos Interferón alfa Grupo de Virus RNA y Administración oral FELV Pocos, No usar en preñez.
( inhibidor de la glicoproteínas que ADN, respuesta es y parenteral. principalmente
cobertura viral) interactúan con variable. gastrointestinales.
células y hacen que
esta resistan la
infección para una
amplia gama de
virus.
Carolina Faúndes Soto.
Antifúngicos
Fluocitosina Los hongos susceptibles Está indicada en el Se absorbe por vía oral bien. Depresión de la médula ósea,
desaminan la 5- fluocitosina a tratamiento de infecciones Tiene amplia distribución en leucopenia, anemia y
5- fluoruracilo, que es un producidas por los siguientes el organismo, se une poco a trombocitopenia.
antimetabolito potente. microorganismos: Aspergillus proteínas plasmáticas, el 80% Los pacientes son más
El 5- fluoruracilo se sp.; Candida glabrata; de la dosis se elimina sin propensos si están bajo
metaboliza a 5-fluoruridílico, Candida sp.; Cladosporium cambios por orina, por tratamiento mielodepresor.
éste se incorpora al RNAt en sp.; Cryptococcus filtración glomerular. Otros: diarrea, vómitos y
inhibe la timidilato sintetasa, neoformans; Cryptococcus enterocolitis.
deteriorando la síntesis de sp.; Phialophora sp.;
DNA. Sporothrix schenckii.
Las células de los mamíferos
no convierten grandes
cantidades de fluocitosina en
5- fluoruracilo, esto es
fundamental para la acción
selectiva sobre los hongos.
Griseofulvina La griseofulvina ejerce su Es casi insoluble en agua. Las Sobre SNC: neuritis
actividad fungistática comidas grasas favorecen su periférica, letargo, confusión
principalmente mediante la absorción. Las mental, fatiga, síncope,
interrupción de la estructura concentraciones plasmáticas vértigo, visión borrosa y
del huso mitótico de la célula máximas se alcanzan luego de aumento de los efectos de los
fúngica, lo que provoca una 4 horas de su administración fármacos depresores.
detención de la metafase de la oral. A nivel gastrointestinal puede
división celular. El resultado Por su escaza absorción, la provocar: vómitos, diarrea,
es similar al efecto que la mayor parte de una dosis oral boca seca y estomatitis.
Carolina Faúndes Soto.
colchicina tiene en la mitosis, se elimina por las heces. Se También se ha observado
aunque por un mecanismo metaboliza en el hígado por Hepatotoxicidad.
diferente de acción. La desmetilación.
griseofulvin puede también A nivel hematológico puede
producir un ADN defectuoso producir: leucopenia,
que es incapaz de replicarse. neutropenia, basofilia y
La griseofulvina es eficaz en mononucleosis.
el tratamiento de infecciones
por dermatofitos superficiales, Induce enzimas microsomales
ya que se deposita en las hepáticas, pudiendo reducir la
células precursoras de eficacia de la warfarina y
queratina, creando un anticonceptivos orales.
ambiente desfavorable para la
infección por hongos. Las
células, y el pelo de la piel
infectada, son reemplazadas
lentamente por tejido que no
está infectado por el
dermatofito. La griseofulvina
también posee un efecto
vasodilatador directo.
Antineoplásicos
Fármaco Mecanismo de acción Farmacocinética Indicaciones Efectos colaterales
terapéuticas
Inhibidores de la Antagonista de Metotrexato Transportado activamente al Absorción TGI. No penetra Tumores Mielosupresión , ulceración
síntesis de DNA folatos interior de la célula donde inhibe la SNC (se requiere trofobláticos , oral ( estomatitis) debe
folato reductasa impide la administración intratecal), cáncer de mama y administrarse ácido folínico
formación del ácido eliminación intacta por vejiga , linfoma y Hepatotoxicidad y puede
TETRAHIDROFÒLICO filtración glomerular. osteosarcoma cristalizarse en la orina
Efectivo en causando daño renal
leucemia Es teratogénico: fisura
linfocítica aguda y palatina y meningocele
metástasis
meníngea.
Antagonista de 6– Activada por conversión a Activa por vía oral. Atraviesa la Útil en el Úlceras.
purinas mercaptopurina nucleótidos. Disminuye la síntesis barrera hematoencefálica. mantenimiento de Mucosítis.
(6MP) de purina. Específico. Metabolito inactivo (6 remisión de Nefropatía.
tioúrico) pacientes con Mielosupresión.
leucemia Hiperuricemia.
linfocítica aguda,
se administra en
combinación con
metotrexato.
Agentes Mostazas Ciclofosfamida, Los agentes alquilantes ejercen su Ciclofosfamida : Se administra Ciclofosfamida : Relacionado con la dosis.
alquilantes nitrogenadas Clorambucil efecto tóxico mediante transferencia por vía oral o IV , debe Leucemia Efectos vesicantes directos
Melfalán de grupos alquilo a constituyentes convertirse a metabolitos linfocítica crónica (daño tisular) con las
Mecloretamina celulares ( CH3, C2H5 ) activos por CP450 , linfoma no mostazas nitrogenadas.
Isofosfamida Forman enlaces cruzados entre las Mecloretamida: Es rápidamente Hodgkins ,
bandas de DNA , mediante enlaces convertida en un intermediario tumores de mama Náuseas y vómitos de
covalentes de los grupos alquilo y alquilante en fluidos corporales. y ováricos origen central severas con
bases de guanina en posición 7 Melalfan y cloranbucilo: Se cisplatino.
bloquean la transcripción absorben por vía oral, la mayor Clorambucilo:
Producen ruptura del anillo parte sufre biotransformación. principalmente Depresión de médula ósea
imidazólico y separación del resto para el manejo de severa con busulfan ; menor
de guanina produciendo ruptura de leucemia con cisplatino , lenta y
la hélice de ADN. linfocítica prolongada con carmustina .
crónica.
Trastornos digestivos
Mefalan : semejantes a los antifolatos.
principalmente
para tratar Cistitis hemorrágica con
mieloma múltiple Ciclofosfamida.
Carmustina :
Tumores Fibrosis pulmonar y
cerebrales cataratas con busulfan
Estreptozotocina
:Tumores Alopecia
carcinoides ,
tumores de islotes Nefrotoxicidad severa con
pancreáticos cisplatino
Nitrosoureas Carmustina Ejercen efecto tóxico mediante Carmustina: muy liposoluble, Ídem.
estreptozotocina transferencia de grupos alquilos a buena penetración al SNC, se
constituyentes celulares. Formando metaboliza rápidamente dando
enlaces cruzados entre bandas de metabolitos activos de
DNA con enlaces covalentes de prolongada semivida.
grupo alquilo y base guanina en
posición 7 bloqueando la
transcripción. Ruptura del anillo
imidazólico y separación del resto
de guanina produciendo ruptura de
hélice de DNA.
Esteres busulfán idem Poco soluble. Buena abs. Oral. Mayor eficacia Ídem.
Carolina Faúndes Soto.
sulfónicos Concentra en hígado, pulmón y contra células
riñón. Eliminación en parte por mieloides usado
respiración para leucemia
mielógena
crónica.
Agentes Antraciclinas Daunorrubicina. Se intercalan en el DNA. Generan Administración solo IV. Mielosupresión. Vómitos.
intercalantes de Doxorrubicina. radicales libres. Inhiben la Concentraciones importantes Alopecia. Ulceración de
DNA topoisomerasa II por hasta 20 horas. mucosas. Cardiotoxicidad
Metabolismo hepático con aguda o crónica.
circulación enterohepática. Cardiomiopatía congestiva.
Bleomicina Formas radicales libres por reacción Administra en infusión contínua Linfomas, Poca. Mielosupresión.
catalizada por hierro. Intercalación o inyecciones repetidas. tumores Hiperqueratosis. Fibrosis
al DNA y rupturas bandas DNA. testiculares y pulmonar.
Específica fase G2. sólidos.
Inhibidores de Alcaloides de la Vincristina Se enlazan a la tubulina y bloquean Administración IV. Vincristina: TVT, Vincristina: mielosupresión
la Vínca rosea Vinblastina la polimerización. neoplasia limita el uso. Pocos.
topoisomerasa mamaria en gatos Vinblastina: neurotoxicidad
y otros tumores limita el uso. Supresión
sólidos. reflejos tendinosos.
Vinblastina:
Carolina Faúndes Soto.
linfoma de
Hodgkin, cáncer
de pulmón de
células no
pequeñas, cáncer
de mama, cáncer
de cabeza, cuello
y cáncer
testicular.
Reproductivo
Progestágenos sintéticos Indicación Contraindicaciones
Proligestona
Estrógenos sintéticos
Dienestrol
Benzoato de estradiol
Valenariato
Cipionato de estradiol
Estrógeno de estradiol
17 – beta estradiol
Carolina Faúndes Soto.
Propionato de testosterora Tumores mamarios avanzados No se debe usar es producto 60 días antes del
sacrificio del animal destinado para consumo
Metiltestosterona Control del celo en hembras caninas humano.
Gonadotropina sérica de yegua PMSG Quistes foliculares (HCG) Precaución en pacientes con nefropatía,
cardiopatía.
Gonadotropina coriónica humana HCG Controlar problemas de fertilidad en los
animales domésticos. No usar en 30 días antes del sacrificio de los
Gonadotropina menopausia humana HMG animales, destinado para el consumo humano.
Anestro (inducción del celo y aumento de la
Hormona folículo estimulante de origen actividad ovárica, que ocasionan un aumento
porcino y ovino de la fertilidad) en la vaca, coneja y perra.
Metilergonovina (metilergometrina). Atonía, hemorragia postparto o postaborto. Eliminación por heces y también por leche.
Cloprostenol Bovino: inducción y sincronización del estro, No en animales gestantes en las que no se
tratamiento de celo silencioso y piometra quiera producir aborto.
Fruprostenol (endometritis crónica), metritis, retencion de
placenta, abortivo. Precaución en enfermedades respiratoria
Prostaleno
Estimulantes las contracciones uterinas y Cloprostenol no EV
Dinoprost facilitar la expulsión de la placenta.
Endometritis y piometra.
RESPIRATORIO:
BRONCODILATADORES
Anticolinérgicos Atropina Acción inmediata, pero corta.
No se puede repetir dosis ¡efectos adversos! (midriasis, taquicardia, íleo,
excitación).
Cuidado en equinos.
Relaja el músculo liso bronquial y disminuye el mucus.
Agonistas β adrenérgicos Glicopirrolato (-) la acetilcolina al bloquear los receptores postganglionares neuronales y del
músculo liso.
β 2 selectivos Albuterol, (+) adenilciclasa que aumenta AMPc local: broncodilatación, mejora la limpieza
clenbuterol, mucociliar bronquial, disminuye el edema y PAp al producir vasodilatación (efecto
terbutalina β 2 s)
Metilxantinas Teofilina Administración EV, PO.
Aminofilina Disminución del trabajo respiratorioy aumenta la contractibilidad del diafragma, la
motilidad de los cilios, aumenta el flujo de agua hacia el lumen bronquial y
aumenta la producción de mucus.
T1/2 corta ( teofilina 4-6 horas)
Uso clínico en humanos, equinos y caninos.
MUCOLÍTICOS, EXPECTORANTES
Nebulización (vapor de agua) Aumenta la humedad y disminuye la viscosidad, facilita su
movilización y suaviza las superficies bronquiales irritadas.
Se agregan esencias: mentol, eucaliptus, etc.
Benzoína: resina aromática del eucaliptus.
Fluidoterapia: Reposición y sobrehidratación.
Expectorantes Cloruro de amonio, ácido acético, creosato, EGG, citrato de sodio,
entre otros.
Mucolíticos- Espectorantes Aumenta la producción de lisosomas que fragmentan las cadenas de
MPS del mucus bronquial, fluidificando y aumenta el volumen de las
secreciones, favoreciendo la expectoración.
Expectoración: disminuye la carga microbiana y favorece la
penetración del ATM.
IMNUNOMODULADORES
TIPOS DE INMUNIZACIÓN-VACUNAS
Inactivas Ventajas Desventajas
Seguras Repetición de dosis
Estables Adyuvantes – reacciones
Sin virulencia residual Costo
Requieren de persevantes -
antimicrobianos
Se le ha utilizado en casos de
inmunosupresión inducida por
dexametasona en bovinos.
También se ha descrito la
capacidad del levamisol de
inducir un incremento del
contenido de
inmunoglobulinas en el
calostro de las yeguas y vacas
tratadas con dosis bajas pero
por largos periodos.
Su eficacia depende de la
dosis, la enfermedad y la
inmunocompetencia del
huésped.
Macrólidos. Eritromicina,
roxitromicina y
claritromicina incrementan
de manera significativa el
desarrollo de los macrófagos
alveolares.
La azitromicina y la
eritromicina estimulan la
fagocitosis, la quimiotaxis y
la actividad citocida contra
Candida albicans, la
concentran en los macrófagos
alveolares y leucocitos
polimorfonucleares y son
activos contra el desarrollo
bacteriano intracelular.
Carolina Faúndes Soto.
Desinfectantes:
Desinfectante: sustancia que destruye los microorganismos en un ambiente inanimado.
Antiséptico: sustancia que inhibe el desarrollo de microorganismos cuando se aplica tópicamente a una superficie de tejido vivo.
Detergentes catiónicos Son los detergentes más potentes en Se asocia con los fosfatos de los Tienen baja toxicidad, por lo que se
cuanto a su actividad desinfectante, fosfolípidos, provocando alteraciones pueden emplear como desinfectantes y
siendo activos contra bacterias Gram- en dichas membranas. antisépticos.
positivas y Gram-negativas.
Su actividad se mejora a pH alcalino. Se emplean igualmente en la
Los principales son los llamados desinfección de material de industrias
compuestos de amonio cuaternario. Son rápidamente bactericidas a alimentarias.
concentraciones muy bajas (del orden
Las sales de amonio cuaternario más de una parte por millón, 1 ppm), Su actividad se ve neutralizada por
activas son: cloruro de cetilpiridinio, siempre que en el material a tratar no jabones y fosfolípidos, precipitando en
cloruro de benzalconio. exista materia orgánica. su presencia.
aniónicos Con grupos carboxilo como porción Gran disrupción de membranas, con Usos: Cuando los detergentes
hidrófila: jabones, saponinas, sales efectos de lisis. aniónicos se combinan con ácidos, se
biliares, ácidos grasos disociables. logran desinfectantes sanitarios muy
Son activos sobre todo a pH ácido, potentes (debido al efecto sinérgico de
Con grupos sulfato como porción prefentemente sobre bacterias Gram- ambos componentes) y de rápida
hidrófila: dodecilsulfato sódico (SDS), positivas, pero poco sobre actuación (unos 30 segundos).
también llamado laurilsulfato sódico y Gramnegativos, ya que éstas quedan
sulfonato de alquilbenceno más protegidas por la barrera del
lipopolisacárido de la membrana
externa.
Ácidos orgánicos no disociables Los ácidos orgánicos, que son poco disociables, ejercen su
efecto en cuantas moléculas intactas (sin disociar), que penetran
a la célula.