Clase de antibiotic

A. Inhibitori ai sintezei peretelui bacterian

B. Inhibitorii sintezei proteice

C. Inhibitorii sintezei acizilor nucleici

D. Inhibitori ai unei căi metabolice

A. Inhibitori ai sintezei peretelui bacterian

a) Beta-lactamine

- T1/2 redus, cu excepţia ceftriaxonei şi a ertapenemului

- Impartite in:
 Peniciline
 Cefalosporine
 Asocieri cu inhibitori de B-lactamază
 Carbapeneme
 Monobactami
I. Peniciline
1) Peniciline clasice

-Exemple:

 Penicilina G (parenteral)
 Penicilina V (oral): rezistentă la pH acid
 Dibenzatinpenicilina = penicilină retard (Moldamin, Retarpen): la câte 3-7-21 zile

-Spectru: BGP,CGP,CGN (Aeobi si anaerobi) +SPIROCHETE (Leptospira, Borrelia, Treponema)

- Indicaţii (actuale):

 Infecţii streptococice: angină, scarlatină, erizipel

 Sifilis /Lues
 Angina fuzospirilară
 Leptospiroza
 Profilaxie plăgi muşcate

Dar in cazul lues (sifilis), RAA: tratament de durată

2) Aminopeniciline
 - Problemă pt cele clasice: Lipsa aproape completă de activitate a Penicilinei G asupra BGN aerobi
=>numeroase infecții determinate de BGN (urinare, digestive, respiratorii)

-Exemple:

 Ampicilina
 Amoxicillina

Spectru: penicilinic (CGN,CGP,BGP) + unii BGN + enterococ

- Dintre beneficii s-au păstrat:

 Enterococcus faecalis
 H influenzae nonB

3) Peniciline antistafilococice

- Problemă pentru cele clasice: din primul an de utilizare a penicilinei G s-au descris stafilococi
rezistenţi la aceasta (produceau penicilinaze)

- Peniciline rezistente la penicilinaze , exemple:

 Meticilina
 Oxacilina
 Nafcilina

- Beneficii:
 Doar pentru tratamentul infecţiilor stafilococice (certe/probabile)
 Au păstrat eficienţă asupra majorității tulpinilor de stafilococ auriu (inactive asupra MRSA)

4) Carboxipeniciline

- Problema : infecţii nosocomiale (adesea Ps aeruginosa)

- Beneficiu păstrat: NU (AB desuete)!

5) Ureidopeniciline

- Problemă de rezolvat: infecţii nosocomiale, adesea intraabdominale (după plăgi de război, de

ex): Bacteroides fragilis, Ps aeruginosa
- Exemplu:
 Piperacilina
- Spectru: ampicilină (CGN,CGP,BGP, unii BGN, enterococ) + Bacteroides + Pseudomonas
- Beneficiu păstrat:
 Se foloseşte singur sau asociat cu inhibitor de betalactamază (tazobactam) în infecţii severe=
Perasin
 În aceste condiţii, între 50 și 90% dintre tulpinile de Ps aeruginosa sunt sensibile (sudul vs nordul
și vestul Europei)

II. Cefalosporine
- Împărţite în 5 grupuri mari (“generaţii”) în raport cu:
 spectrul de activitate
 capacitatea de a rezista enzimelor bacteriene

1) Cefalosporine de generatia I (“peni + oxa”)

- Spectru:
 cele mai active cefalosporine asupra CGP aerobi
 activitate minimă asupra BGN aerobi
 nu au activitate impotriva enterococilor (“oile negre” ale cefalosporinelor)
 nu merg pe MRSA

- Exemple:
inj – cefazolina (profilaxia perioperatorie)
oral – cefalexin, cefadroxil (inf ORL)

- Indicaţii :
 Coci Gram-pozitivi
 BGN S. aureus meticilinoS
 S. pneumoniae penicilinoS
 Streptococi beta-hemolitici, viridans

2) Cefalosporine generaţia a 2-a (“peni + oxa + ampi +/- piperacilina”)

- Spectru:
 Mai putin active decat cefalosporine de gen I asupra CGP aerobi
 Mai mult active decat cefalosporine de gen I asupra BGN aerobi
 au activitate impotriva enterococilor
 nu merg pe MRSA

- Exemplu:
cefuroxima inj, oral (cea mai folosită cefalosporină în România)

- Indicatii:
 Moraxella, Haemophilus – infecţii respiratorii
 Enterobacteriaceae – infecţii abdominale, urinare

3) Cefalosporine generaţia a 3-a

- Spectru: CGP,CGN,BGP,BGN, Ps aeruginosa
C2G + S pneumoniae cu sensibilitate scazută la penicilină + Enterobacter sp., Serratia
marcescens + Ps aeruginosa (ceftazidima, cefoperazona)
- Exemplu:
 Ceftriaxona (cel mai folosit ab inj din Romania), cefotaxima: mai active asupra CGP, inclusiv S.
pneumoniae cu sensibilitate diminuată la penicilină
 Ceftazidima, cefoperazona: active asupra BGN, inclusiv Ps aeruginosa
 Produse orale: cefixim, ceftibuten, cefpodoxim (urinar, respirator – ar fi de evitat din cauza
riscului major de selectare de germeni rezistenti)

Sunt inductori puternici de betalactamaze cu spectru extins (ESBL) – stimulează selectarea AB-R!

4) Cefalosporine generaţia a 4-a

- Motivele apariţiei lor:

 Reunirea spectrului “specializat” al C3G
 Stabilitate la atacul beta-lactamazelor
 Slab inductori de ESBL

-Exemple:

 Cefepima
 Cefpiroma
- Indicaţii:
 infecţii severe intraabdominale, meningiene, urinare, respiratorii
 Infecţii severe la neutropenici (+/- aminoglicozide)

5) Cefalosporine “generaţia a 5-a” – de fapt, antiMRSA (ceftarolina, ceftobiprolul)

- Motivele apariţiei lor (probleme de rezolvat):

 primele B-lactamine cu acţiune asupra MRSA
 reducere activitate asupra BGN (nu au activitate asupra Ps aeruginosa și alți BGN
nonfermentativi)
- Indicaţii:
 Pneumonie comunitară
 Infecţii severe de părţi moi

III. Beta-lactamine + inhibitori de betalactamaze

1. Amoxicilină-clavulanat= Augmentin/Amoxiclav: infecţii respiratorii, ORL, stomatologice,
părți moi
2. Ampicilină-sulbactam =Unasyn
3. Piperacilină-tazobactam =Perasin
4. Cefoperazonă-sulbactam =Sulcef
5. Ceftolozan-tazobactam=Zerbaxa
(2-4) Includ între indicaţii şi infecţii intraabdominale
(3-5) – şi infecţii la neutropenic, inclusiv cu risc de Ps aeruginosa