Sunteți pe pagina 1din 5

14.

ANESTEZICE LOCALE

Sunt substante care prin actiunea locala asupra formatiunilor nervoase determina
pierderea reversibila a senzatiei dureroase delimitata corespunzator locului aplicarii.
Ele permit mici interventii chirurgicale de scurta durata, si manevre endoscopice.
Pot fi utile in calmarea durerii de scurta durata, precum si in blocada nervoasa, in
afectiuni medicale.
Nu interfera niciodata cu starea de constienta, si nici cu functiile vitale.
Actioneaza in special pe elementele nervoase, neuroni si fibre.
Anestezia locala poate fi:
 anestezia de suprafata sau de contact – se obtine prin aplicarea anestezicelor locale
direct pe mucoase, suprafata corneei, unde pot patrunde pana la terminatiile senzitive,
permitand calmarea durerilor si facand posibila interventia chirurgicala si diferite
manevre endoscopice
 anestezia prin infiltratie – se realizeaza prin injectarea strat cu strat in tesuturi a
substantei cu actiune anestezica locala
 anestezia regionala sau tronculara – consta in injectarea substantei anestezice in
apropierea unei formatiuni nervoase mari (trunchi, plex, radacina spinala)
 rahi-anestezia – intereseaza radacinile spinale, substanta activa se introduce prin punctie
rahidiana in LCR; poate fi urmata de cefalee, hTA, posibile leziuni neurologice,
fenomene alergice.
 anestezia epidurala – intereseaza terminatiile nervoase, mai ales in interventiile
chirurgicale din obstretica.
Clasificarea anestezicelor locale
I. Anestezice locale din produse naturale
 Cocaina
II. Anestezice locale de sinteza
1. Esteri ai aminoalcoolilor
a. Derivati de acid benzoic
 Amilocaina
b. Derivati de acid p-amino-benzoic
 Benzocaina
 Procaina
2. Amide
 Lidocaina
 Bupivacaina
 Mepivacaina

1
I. Anestezice locale din produse naturale

COCAINA
DCI

Este un alcaloid izolat din frunzele de Erytroxylon coca in 1885.


Frecvent, se folosesc sarurile sale, clorhidratul si nitratul de cocaina.
Actiune:
- anestezic local puternic, insa se utilizeaza limitat, din cauza toxicitatii sale
- vasoconstrictor local, dozele mici provoaca stimulare psihomotorie
- actioneaza asupra SNC, in prima faza – ca stimulant, apoi ca depresiv
- produce cocaino-manie.
Utilizari:
- restrans, exclusiv extern, ca anestezic de suprafata, in special in sfera ORL
Doza maxima – in aplicare locala – nu trebuie sa depaseasca 30 mg pt o data si 60 mg pt 24 h.

II. Anestezice locale de sinteza


Datorita faptului ca utilizarea cocainei in terapeutica este limitata, s-a trecut la obtinerea prin
sinteza a unor compusi cu structura apropiata si activitate asemanatoare. Majoritatea compusilor
din aceasta clasa au urmatoarea formula generala:

Relatie structura chimica – actiune farmacologica


Prezenta unei grupari aminice substituita sau nesubstituita sau a unei grupe alcoxil in
pozitia para pe nucleul aromatic determina intensificarea actiunii anestezice locale.
Prin inlocuirea nucleului benzenic cu nucleu heterociclic nu se obtin compusi mai activi.
Daca X – grupare amidica sau cetonica – se obtin compusi cu actiune prelungita.
In ceea ce priveste catena de atomi de C s-a constatat ca atunci cand exista 2 si 3 atomi de
C, efectul este cel mai favorabil.
Gruparea aminica nu este absolut necesara pentru manifestarea efectului anestezic local,
dar este folositoare la formarea sarurilor solubile de aceea aceasta parte este considerata partea
hidrofila a moleculei de anestezic local.
Aminele tertiare conduc la compusi mai eficienti, in timp ce aminele secundare – au
actiune cu durata mai lunga, dar sunt mai iritante; aminele primare sunt mai putin active, si mai
iritante.
In general, membranele nervoase sunt constituite din lipide. Anestezicele locale sunt
injectate in aproprierea locului de actiune si trebuie sa fie apte de a penetra membrana nervului.
Cresterea solubilitatii in lipide a unei serii de compusi are ca rezultat facilitatea penetrarii
membranelor.

1. Esteri ai aminoalcoolilor
a. Derivati ai acidului benzoic

2
AMILOCAINA
DCI
Denumire chimica: benzoat de 1-etil-1-metil-2-dimetil-amino-etil
Se foloseste sub forma de clorhidrat
Proprietati: pulbere cristalina alba, cu gust amar, solubila in apa si alcooli
Actiune:
- bun anestezic local, la fel ca activa ca si cocaina, insa mai putin toxica
- si proprietati analeptice cardiace
- nu produce HTA.

b. Derivati de acid p-amino-benzoic

BENZOCAINA
DCI

Denumire chimica: p-amino-benzoat de etil


FR X: Benzocainum
Pastrare: SEPARANDA
Sinonim: anestezina
Proprietati: pulbere cristalina alba, fara miros, solubila in alcool!!!, glicerina, eter,
cloroform, insolubila in apa.
Obtinere
Se obtine prin nitrarea toluenului, urmata de oxidare si reducere, rezultand acid p-amino-
benzoic, care prin dizolvare cu alcool etilic, formeaza anestezina.

Actiune:
- anestezic local, lipsit de toxicitate, absorbit usor, pe pielea alterata si prin mucoase
- actioneaza numai atat timp cat este in contact cu pielea bolnava sau cu mucoasa afectata
Utilizari:
- extern, sub forma de unguente si creme, in concentratii de maxim 20%, solutii uleioase 2% si
supozitoare
- intern: sub forma de potiuni, in doze de 0,3-0,6 g in dureri ulceroase si gastralgii

3
PROCAINA
DCI

Denumire chimica: 4-amino-benzoat de 2-dietil-amino-etil (clorhidrat)


FR X:Procaini hydrochloridum
Pastrare: SEPARANDA
Sinonim: novocaina
Proprietati: pulbere cristalina alba, fara miros, gust amar, solubila in apa si alcool.
Obtinere:
Se obtine prin condensarea acidului p-nitro-benzoic cu 2-dietil-amino-etanol, iar compusul
rezultat prin reducere, formeaza procaina.

Actiune:
- este sarea unui acid puternic cu o baza slaba, gruparea amino aromatica face ca solutia apoasa
sa fie neutra, de aceea este bine tolerata de tesuturi
- clorhidratul de procaina nu este eficient pe pielea intacta sau pe mucoase, dar actioneaza
prompt prin infiltratie
- actiunea sa poate fi prelungita prin administrarea concomitenta cu un vasoconstrictor
(adrenalina) – care incetineste eliberarea sa in circulatia sanguina, unde procaina este rapid
inactivata prin hidroliza.
- se intrebuinteaza ca anestezic local de durata relativ scurta, folosit mai mult pentru anestezia
prin infiltratie tronculara epidurala si spinala, anestezia de contact fiind slaba
- administrata injectabil (IV), procaina are actiune analgezica, provocand vasodilatatie, si
relaxarea musculaturii netede, deprima cordul
- dozele mici, in timp, impiedica aparitia fenomenului de imbatranire, fiind trofic tisular
(GEROVITAL – drajeuri si fiole)
Efecte adverse: vasodilatatie, de aceea se asociaza cu un vasoconstrictor, fenomene
alergice (destul de grave, uneori!!!)

2. Amide
Subsantele din aceasta clasa sunt stabile la hidroliza si pot fi sterilizate, prin autoclavare.
Acestea au actiune farmacologica mai intensa, iar efectele secundare nu sunt atat de
frecvente ca cele intalnite la anestezicele locale de tipul procainei.
De asem nu exista sensibilitate incrucisata intre amidele cu actiune anestezica locala si
derivati de acid benzoic.
4
Acestea reprezinta medicatia alternativa pentru indivizii sensibili la anestezicele de tipul
procainei.

LIDOCAINA
(clorhidrat)
DCI

Denumire chimica: Alfa-dietilamino-2,6-dimetil-acetanilida


FR X: Lidocaini hydrochloridum
Pastrare: SEPARANDA
Produs farmaceutic: Xilina
Proprietati: pulbere cristalina alba, sau slab galbuie, fara miros, foarte solubila in apa si
alcool (sarea).
Actiune:
- asupra tuturor fibrelor nervoase, deoarece cuprinde in molecula o extremitate hidrofila,
reprezentata de o grupare amino si o extremitate hidrofoba, reprezentata de un radical aromatic,
unite printr-un lant scurt (de obicei ester sau amida)
- si actiune antiaritmica
Utilizari:
- in anestezia locala de toate tipurile, fiind de 3 ori mai activa decat procaina si avand durata de
actiune mai lunga
- ca antiaritmic – se foloseste in aritmii ventriculare, infarct miocardic acut, chirurgia cardiaca,
sau tratament cu digitalice, fiind administrat intravenos.

BUPIVACAINA
(clorhidrat)
DCI

Produse farmaceutice: Marcaina


Actiune: anestezic local caracterizat de o durata lunga de actiune (4-8h), dar si de o
latenta relativ mare de instalare (15 min).

MEPIVACAINA
(clorhidrat)
DCI

Durata de actiune mai lunga decat a lidocainei, chiar in absenta unui vasoconstrictor.
Indicat in special cand epinefrina si omologii sai sunt contraindicati.
Utilizat ca anestezic local in interventii chirurgicala in special in stomatologie.
Se administreaza parenteral 1-2 ml sol 3%.
5