Cefalosporinele diferă în substituenții atașați la pozițiile 3 și / sau 7 ale

moleculei. Foarte schematic, substituția la C3 modifică în principal

proprietățile farmacocinetice generale, în timp ce substituția în poziția 7
influențează caracteristicile antibacteriene. Când se folosește sistemul
de „generație” mai obișnuit pentru clasificare, se pot distinge trei
generații pe baza spectrului lor antibacterian, a potenței și a stabilității
lor la beta-lactamaze. Cefalosporinele din prima generație au
caracteristici antibacteriene și farmacocinetice similare. Cefalosporinele
esterificate de C3 (de exemplu, cefalotină și cefalina) sunt metabolizate
în mod semnificativ. Așa-numitele cefalosporine de a doua generație
prezintă numai diferențe minore în ceea ce privește proprietățile
farmacocinetice, în contrast cu cefalosporinele de a treia
generație. Volumele aparente de distribuție a majorității
cefalosporinelor variază între șapte și 20 1, ceea ce indică faptul că
acestea rămân în principal în spațiul extracelular. Legarea proteinelor
plasmatice este variabilă de la compus la compus. În general, calea
principală de eliminare a majorității cefalosporinelor este prin rinichi,
cu excepția cefoperazonei și ceftriaxonei care sunt ambele excretate în
mare măsură de calea biliară. Cu excepția cefonicidului, cefotetanului și
ceftriaxonei, care au timp de înjumătățire de eliminare mai lung (adică
4,5, 3,5 și aproximativ opt ore), toate celelalte cefalosporine au un timp
de înjumătățire cuprins între 0,5 și 2,5 ore. Modelul de reacții adverse
este comparabil pentru toate cefalosporinele, deși există mici diferențe
atât în incidență, cât și în tipul de reacții. Principalele categorii de reacții
adverse sunt gastrointestinale, dermatologice, hipersensibilitate, efecte
hematologice, hepatice, renale, precum și efecte SNC. Intoleranța la
alcool (efect asemănător antabusului) poate apărea atunci când se
administrează concomitent cefalosporine care conțin restul
NMTT. Cefalosporinele fie cu NMTT, fie cu o componentă MTD
(metilthiadiazole) sunt legate cu hipoprotrombinaemii