Hipolipemiantes

Aspirina atorvastatina clopidogrel

Se utilizan en combinación con antihipertensivos y otros medicamentos

Lo que si les mencionaba es la triple cura, ¿Qué entienden ustedes por la triple cura? Tratamiento
donde se utilizan 3 medicamentos porque muchas veces cuando ustedes agarran un paciente con
estadio avanzado obviamente no pueden utilizar monodroga, 1 droga, tienen que dar combinaciones,
fíjense ustedes generalmente se le dice triple cura a la combinación de un vasodilatador directo sea
via oral o via endovenosa; un diurético generalmente tipo tiazidico y un betabloqueante por
mecanismos de acción distintos, recuerden ustedes que yo les hice mención nunca utilizar o
combinar drogas que tengan el mismo mecanismo de acción, ni antibióticos, ni antihipertensivos,
ninguna droga que tenga el mismo mecanismo de acción, un vasodilatador directo puede ser por via
oral o via endovenosa dependiendo del caso clínico, si el paciente llega a la emergencia no utilice via
oral para nada porque lo vomita y complica la parte respiratoria, puede broncoaspirar, en toda
emergencia traten de utilizar la via parenteral; un diurético que también viene en presentación
endovenosa como la furosemida, las tiazidas no vienen por via endovenosa pero se utiliza en fases
de mantenimiento ya por via oral, simplemente con la intención de tratar el edema o las
complicaciones de retención hidrosalina o hidroelectrolitica y un betabloqueante para compensar o
contrarrestar la taquicardia refleja, ¿Qué es la taquicardia refleja? Todo paciente que viene ansioso,
disneico, con trauma, viene con taquicardia pero es reflejo a ese mecanismo inicial.

Generalmente la triple cura se utiliza es en la emergencia, no ambulatorio, esta destinado es para

emergencia, claro hay pacientes que tienen IC ya crónica que se le da terapia combinada, uno o dos
medicamentos, muchos que están en etapa muy avanzada de la enfermedad cardiaca va a llegar a
la triple cura.

La dislipidemia es una condición patológica muy común entre nosotros por la parte alimentaria y
también por la parte hereditaria.

Repasando la fisiopatología de la dislipidemia, donde hay trastornos del colesterol, triglicéridos, el

colesterol total recuerden que se divide en colesterol bueno, colesterol malo, LDL y HDL, ellos
también son importantes en el metabolismo porque de allí es donde vienen las hormonas, la síntesis
de hormonas tiroideas, femenina, masculino, vienen de los carbohidratos, de los lípidos, sin embargo
estos trastornos donde se aumentan pueden conducir a enfermedades tromboembolicas, recuerden
ustedes que las enfermedades tromboembolicas pueden ser: o por un coagulo formado o por un
trombo de grasa, hay distintas patologías, por ejemplo la CID (coagulación intravascular diseminada)
en una etapa muy avanzada de una infección, en una etapa muy avanzada de una cuagulopatia, hay
diseminación de coágulos y también de colesterol y triglicéridos, entonces eso puede conllevar a una
enfermedad trombotica, puede ser ACV, puede ser infarto , puede ser renal, puede ser hepático,
puede ser en cualquier órgano.

Por orden de frecuencia son: ACV, infartos a nivel cardiaco y en otras partes también.

Otras enfermedades, en miembros inferiores, ¿ustedes conocen han escuchado la arterioesclerosis

avanzada también? la enfermedades obstructivas arteriales, mas arteriales que venosas por
supuesto en los diabéticos que tienen estos problemas.
Lo van a ver con frecuencia en la práctica médica, se acompañan de distintas alteraciones: cambios
de coloración, dolor, aparición de ulceras que no curan con tratamiento común ni con antibióticos
porque tienen que mejorar la parte vascular, si no mejoran el flujo sanguíneo como esperan que ese
paciente va a mejorar, por ejemplo los pie diabético, los pie diabético tienen complicaciones
neuropatía y arteriopatia, si ustedes ven un pie diabético y lo curan y lo curan, y le hacen
necroptomia, le ponen antibiótico y el paciente sigue viniendo pídanle una arteriografía, pídanle un
doppler, si la arterigrafia les motiva a estar patológica no lo van a curar solamente haciéndole cura
local , tiene que buscar una forma o agregar algún tratamiento que mejore el aporte vascular, en eso
tienen que trabajar en combinación con un cirujano cardiovascular, porque si no mejora la parte
vascular , ¿cómo va a ser el pronóstico? (No entiendo que dice, creo que es: Va a terminar
amputado ese paciente), entonces si mejoran y le hacen una arteriografía. El cateterismo cardiaco y
también vascular periférico, eso era la cura, eso era “el santo remedio como uno dice”, el paciente
va a mejorar, va a evitar ser amputado. Si quieren salvarle el pie háblenle claro al paciente y traten
de orientarlo, además de medicamentos también, cuando hay factores de riesgo de ateroesclerosis u
otro riesgo de embolia se puede prevenir la enfermedad avanzada con antiagregantes, con
anticoagulantes pueden evitar la progresión a una obstrucción.

Entonces todas estas enfermedades pueden ser debidas a: diabetes, alcoholismo, insuficiencia
renal, hipotiroidismo, síndrome metabólico, recuerden ustedes que el síndrome metabólico se
caracteriza por: el paciente es obeso, es con la combinación dislipidemia, hiperglicemia e HTA eso
es un síndrome metabólico, anteriormente se llamaba síndrome X, si lo han leído en la literatura,
ahora es síndrome metabólico, el síndrome metabólico puede conllevar a la diabetes y puede
conllevar a una enfermedad obstructiva arterial, por su puesto como les dije esto es una bomba se
tiempo, entonces todas estas condiciones pueden favorecer al depósito de lípidos en las paredes
arteriales o a la aparición de placas ateromatosas.

Al aumento excesivo de los triglicéridos aumentan los riesgos también de pancreatitis aguda, esto
es importante, paciente que les llega con clínica de dolor abdominal no tanto difuso pero en
abdomen superior, ¿Cómo es la clínica de la pancreatitis? Dolor abdominal, generalmente en
epigastrio, fuerte intensidad, pueden haber o no vómitos, ingesta reciente de alimentos copiosos o
ser alcohólico, entonces ellos piden el laboratorio porque pueden asociarse también a una
dislipidemia, aumento de colesterol y triglicéridos.
DISLIPIDEMIAS O HIPERLIPIDEMIAS

• Trastornos en los lípidos en sangre caracterizados por un aumento de los niveles de

colesterol o hipercolesterolemia e incrementos de las concentraciones de triglicéridos
(TG) o hipertrigliceridemia.

• Son entidades frecuentes en la práctica médica, que acompañan a diversas

alteraciones como: DM tipo 2, gota, alcoholismo, insuficiencia renal crónica,
hipotiroidismo, síndrome metabólico.

• Aumentan el riesgo de aterosclerosis (favorecen el depósito de lípidos en las

paredes arteriales, con la aparición de placas de ateromas),

• El aumento excesivo de TG incrementa el riesgo de pancreatitis aguda.

Diapo 2
CLASIFICACION

Entonces tenemos la clasificación de las dislipidemias: primarias y secundarias

 Las primarias, generalmente son heredados de familiares, son mutaciones genéticas, se

sospecha cuando hay signos de dislipidemia en niños, enfermedades ateroescleróticas
prematuras, esos son pacientes que tienen peor pronóstico, “yo le tengo más miedo a los jóvenes
que me llegan a consulta que a los ancianos porque los jóvenes tienen mas acelerado la
ateroesclerosis a temprana edad, osea que llegan a tener enfermedades graves o avanzadas a
los 40-50 años, ya en los ancianos en lo que hay que trabajar es en mejorar la calidad de vida
pero bueno todavía hay que ayudarlos muchos”
 Secundarias, son debido a otras condiciones a otras causas, generalmente es la vida sedentaria,
hay que estimular al paciente, educarlo, explicarle que tienen que tener una alimentación sana y
balanceada, “yo no mención mucho la palabra dieta porque la gente todavía popularmente
entiende como dieta a dejar de comer, no, yo hago dieta, ¿ y cuál es tu dieta? No yo no ceno,
esa es su dieta, otros dicen no, yo no desayuno, esa es mi dieta eso no es dieta, se esta
desnutriendo, lo ideal es comer sanamente y balanceado lo que se pueda conseguir, una dieta
rica en fibra, frutas, vegetales, carnes blancas, pollo, pescado, y también para conservar el peso
comer más frecuente pero poca cantidad, no se si me explico, racionado, en porciones, como un
pajarito, un cereal o un yogurt, un filetico, una ensaladita de frutas, una ensaladita de vegetales,
pero mantenerse alimentados en lo que se pueda”; las siguientes enfermedades secundarias
pueden ser las enfermedades hepáticas, algunos fármacos también pueden tener alteraciones de
los lípidos por ejemplo las mismas tiazidas, alfa bloqueantes, retinoides, antirretrovirales,
estrógenos, progestágenos, glucocorticoides, los estrógenos en general.

• PRIMARIAS: mutaciones genéticas. Se sospechan cuando se producen signos de

dislipidemia en niños, enfermedades ateroscleróticas prematuras.

• SECUNDARIAS: representan la mayoría de los casos de dislipidemia en adultos.

Causa más frecuente: estilo de vida sedentario con ingesta elevada de grasas
saturadas y colesterol; otras causas: DM-2, consumo excesivo de alcohol, IRC,
hipotiroidismo, cirrosis hepática primaria y algunos fármacos (tiazidas, alfa
bloqueantes, retinoides, antirretrovirales, estrógenos, progestágenos y
glucocorticoides).

Esta es la clasificación de las dislipidemias, que es lo que vamos a tratar

Esto es lo que pasa, La ingesta de alimentos es absorbido y ¿donde pasa? a través de la circulación
enterohepatica hacia el hígado, en el hígado es metabolizado hacia los distintos tipos de colesterol
LDL, VLD y HDL y de ahí hacia los tejidos periféricos.

Entonces esto es muy importante porque cuando ustedes van a ver una rutina donde esté incluida el
colesterol total, ustedes van a ver que el paciente les va a llegar solamente con el colesterol total,
¿aja y lo demás? Porque uno puede tener el colesterol total dentro del límite normal ¿pero cómo
está el LDL, el HDL? Porque el colesterol total es la sumatoria de HDL, LDL mas los triglicéridos
dividido entre 5, entonces no me sirve el colesterol total para tratar, lo que si pueden irlo es
orientando por los factores de riesgo, no sé si me explico, no necesitan laboratorio para irles dando
la orientación terapéutica, no la droga, porque no vamos a darle esta droga de tantos miligramos si
no se cómo está el colesterol bueno y el colesterol malo, porque cuando vieron fisiopatología de la
dislipidemia, el HDL bajo también es un factor pronostico, también es un factor de riesgo, hay que
normalizar y el colesterol malo obviamente junto con los triglicéridos, entonces tienen que decirle
explicarle al paciente, “bueno señora necesito colesterol fraccionado, que es el colesterol bueno y el
colesterol malo para que ellos entiendan”.
FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS DISLIPIDEMIAS

¿Cuáles son los fármacos que vamos a utilizar aquí?, los medicamentos que modifican el colesterol
alterado (colesterolemia) son:

 las Estatinas en general, son inhibidores de la Hidroximetil Coenzima A, es una enzima que esta
en el hígado ( HMG-CoA reductasa)
 Resinas que se unen a ácidos biliares
 Acido nicotínico (como la niacina)
 Derivados del acido fibrico (fibratos)
 Ezetimibe, inhibidor de la absorción de colesterol, esta Ezetimibe generalmente actúa a nivel
intestinal inhibiendo la absorción de los carbohidratos, esto también viene en combinación con
otras drogas tipo estatinas

ESTATINAS

 Muy comúnmente utilizadas, ampliamente utilizadas para las dislipidemias

 Atorvastatina
 Fluvastatina
 Lovastatina
 Pitavastatina
 Pravastatina
 Rosuvastatina
 Simvastatina

 El mecanismo de acción: ellas van a actuar a nivel de los receptores a nivel hepático, también a
nivel periférico, ellas pueden alterar el numero de receptores para el LDL promoviendo la
captación de este para que sea metabolizado, igualmente bloquean la acción de algunas enzimas
para evitar la producción de HDL o mejorar la producción de LDL o viceversa.

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 Las Estatinas son las más eficaces y mejor toleradas para tratar este tipo de problemas, las
dislipidemias, de las dislipidemias el colesterol, la hipercolesterolemia; la hipertriglicerinemia que
pueden ser combinados, como también lo pueden tener aislado, ¿Qué quiere decir? Colesterol
alto con triglicéridos normales o triglicéridos y colesterol altos, los triglicéridos se tratan es con
Fibratos preferiblemente
 Ellos son análogos semejantes estructuralmente a la enzima hepática HMG-CoA
 Son inhibidores competitivos de esta enzima, HMG- CoA reductasa que cataliza una etapa
temprana en la síntesis de colesterol a nivel hepático, reducen su biosíntesis intracelular hepática
del colesterol y disminuyen su depósito celular de este tipo de colesterol, HDL como LDL
 ¿Cuál es el principal efecto o principal acción con administrar una Estatina?: disminuir los niveles
de LDL o mejorar los niveles de HDL, haciendo esto se logra darle calidad de vida al paciente y
obviamente disminuir la morbimortalidad asociada a una enfermedad coronaria o un ACV en un
30-35% , se menciona que asociada a una enfermedad coronaria cualquier enfermedad que sea
embolica grasosa
 La potencia de estas drogas es diferente, unas son mas potentes que las otras, por ejemplo:
Atorvastatina, Simvastatina y Rosuvastatina son más potentes que las anteriores, por eso se
prefiere, recuerden que ustedes deben seleccionar la droga de acuerdo a la eficacia, la afinidad y
la potencia, ¿a que me refiero yo con todo en resumidas cuentas? que deben seleccionar droga
que haga el efecto deseado de mejorar esos valores, disminuir esos valores, en el menor tiempo,
y la menor dosis posible, por ejemplo una droga que no es eficaz, una droga que tenga que usar
40mg cada 8 horas, ¿Por qué sería? No es lo mismo que yo escoja una droga que sane o mejore
de igual forma con una dosis más baja, por ejemplo la Atorvastatina yo puedo utilizar 20mg una
vez al dia por 7 dias o más tiempo, meses, y me mejoran o me disminuyen los niveles de LDL
mucho mejor que otra Estatina de 40mg, además de que para el paciente es mucho mas fácil
tomarla una vez al día, esa también es con todas las drogas
 Entonces se cree, porque no se ha demostrado científicamente que aumenta los niveles de
HDL –C
 Dosis mayores disminuyen los niveles de triglicéridos ocasionados por el aumento de los niveles
de VLDL
 También sirve pero las Estatinas no son la primera elección para disminuir los niveles de
triglicéridos , sin embargo a dosis altas pueden ayudar a disminuir los triglicéridos
 Son efectos potencialmente cardioprotectores, tienen efecto pleiotropico (pleiorópico es que
tienen otras propiedades, vasodilatadora, antiinflamatoria, colesterol), entonces por supuesto una
Estatina diferente a la otra dependiendo de la acción, dependiendo de la dosis; ellos disminuyen
en general el estrés oxidativo e inflamación vascular(como antiflamatorio se pueden utilizar, pero
por favor no lo utilicen como antiinflamatorio directo, por supuesto eso lo utilizan en pacientes que
tengan factores de riesgo cardiovascular) para darle mayor estabilidad a las lesiones
ateroescleróticas que están en formación, no las que ya están formadas
 Están contraindicadas en las mujeres embarazadas y durante la lactancia, las Estatinas, no se
les ocurra a una embarazada o una mujer que quedo embarazda que venia tomando Estatina
tienen que omitírsela hasta después que termine el embarazo
 ¿Entonces cuales son los efectos pleiotropicos? Los que les acabo de mencionar:
 Antiinflamatorio
 Antitrombotico
  Antidisfuncion endotelial
 Aquí está en esta tabla las distintas funciones de las Estatinas

 Pueden disminuir la proteína C reactiva, la proteína C reactiva es un parámetro de laboratorio

que es indicativo de inflamación, cuando la proteína C reactiva esta elevada es porque hay un
proceso inflamatorio no específico, no es una prueba específica de una inflamación, hay
inflamación en alguna parte. Y bueno así sucesivamente
 Otros efectos en la coagulación
 Efectos en la placa ateromatosa: disminuye la metaloproteina, aumenta el colágeno
 Promueve la biodisponibilidad de los nitratos, reduce los niveles de radicales libres de de
oxigeno.

Las Estatinas son claves en la etapa aguda del Síndrome Coronario Agudo (SCA), ¿a qué se refiere
eso? Si ustedes vieron o leyeron del protocolo de un infarto, han visto que las Estatinas forman parte
del protocolo de una enfermedad coronaria, ¿Qué es lo que hay que darle a un paciente que llega a
la emergencia con clínica y diagnostico de un infarto? : Aspirina (como 4 tabletas que hagan 300mg),
un anticoagulante como el Plavix que es el Clopidogrel, una Estatina de alta dosis 80mg por via oral,
hay que dárselo al paciente infartado, bueno además de la Heparina o los Fibrinoliticos o la
Estreptoquinasa que es un antitrombotico .
De manera que las Estatinas es una droga excelente para mejorar el pronóstico de un paciente con
todos estos factores de riesgo, osea que es una droga que también utilizamos como preventivo para
evitar estos riesgos.

FARMACOCINETICA

Vamos a ver la farmacocinética de ellas en general

 Su administración es por vía oral y ninguna viene de uso endovenoso o intramuscular; su

absorción es variable de un 30-85%
 La Simbastatina y la Lovastatina son prodrogas
 Tienen metabolismo hepático, excreción biliar
 Una vida media que ´puede variar entre 1-4 horas. La Atorvastatina y la Rosuvastatina tienen
una vida media de hasta 200 horas, se pueden dar una vez al día, es la ventaja de estas dos
drogas y son más eficaces como hipocolesteromiantes, disminuyen los niveles de colesterol.
 Aquí esta la farmacocinética de cada una de ellas especificamente
EFECTOS ADVERSOS

Así como son drogas que tienen múltiples efectos beneficiosos, tienen como todo sus efectos
secundarios

 El efecto secundario principal y más común es digestivo. “a muchos les pega en el estomago
como dicen ellos” , les dan espigastralgias, le dan nauseas, le dan vómitos (molestias
gastrointestinales)
 Otro efecto que yo he notado, que he visto que los pacientes que vienen a la consulta que están
tomando esto es “dr me duelen mucho las piernas, tengo muchos dolores musculares” será
dengue, será una infección viral, ¿cuánto estas tomando de estatina? No, estoy tomando 80 por
ahí, esa es la droga? Puede ser, bájale a la dosis u omítela por un tiempo prudencial y ustedes
van a ver que el efecto va a reducir o eliminar, por la Miopatía (dosis-concentracion-
dependiente) que van a depender de la dosis que se manifiestan con dolores musculares,
calambres, dolor a la palpación, debilidad también, riesgos de rabdomiolisis. Mayores riesgos lo
sufren por supuesto:
 Aquellos pacientes mayores de 80 años, de edad avanzada
 Con disfunción hepática o renal
 Hipotiroidismo
 Que estén combinados con otros fármacos por ejemplo: los fibratos (Gemfibrozil),
Digoxina, Warfarina, Macrolidos, Azoles, Amiodarona, Metronidazol
 Hepatotoxicidad, son hepatotoxicos, de manera que tienen que tener mucho cuidado y vigilar
estos pacientes que estén tomando estos medicamentos, recuerden que son dosis-dependientes
los efectos secundarios
 La elección debe ser dependiendo de los factores de riesgo y las condiciones clínicas actuales
del paciente, si un paciente joven que está estable, que tiene los niveles normales pero que
tiene los factores de riesgo elevados, se ponen dosis bajas, de mantenimiento por un tiempo de
meses, dos tres meses, se hacen los controles de laboratorio, anuales, máximo 2 veces al año
dependiendo de cómo se porte el paciente
 entonces además de los valores de laboratorio de los lípidos se recomienda también solicitar el
perfil hepático, donde estén incluidos las transaminasas y la bilirrubina por el metabolismo
hepático que estamos haciendo
 las mediciones de la CPK, es una enzima creatinin fosfokinasa no son sistemáticamente
necesarias porque bueno si el paciente no tiene sintomatología de Miopatia no es necesario
pedirle las enzimas musculares, a menos que la persona reciba el medicamento, que se
intensifique luego del riesgo de la Miopatia o disminuya la dosis o haya eliminado la droga y sigue
con los dolores musculares se puede solicitar la enzima pero es para verificar simplemente si
todavía sigue con el desgaste muscular.
• Su selección debe basarse en eficacia (disminución de LDL-C) y costo.

• Se recomiendan mediciones iniciales de transaminasas y repetir a intervalos de 3 a

6 meses. Si las cifras son normales después de los primeros 3-6 meses, no es
necesario repetirlas más que una vez cada 6 - 12 meses.

• Las mediciones de CPK no son sistemáticamente necesarias, salvo que la persona

reciba un medicamento que intensifique el riesgo de miopatía.

Diapo 17
SECUESTRADORES DE ACIDOS BILIARES

Otro tratamiento a parte de las Estatinas, que son las más frecuentemente utilizadas, vamos a ver a
los secuestradores de ácidos biliares, también forman parte del tratamiento de las dislipidemias
como: la Colestiramina, Colestipol, Colesevelam, esto de verdad que no lo utilizamos, uno lo lee,
está en la literatura por la práctica que tienen a nivel internacional pero aquí en Venezuela lo que
hemos visto con anterioridad, de verdad que últimamente no ha llegado al mercado la Colestiramina
y el Colestipol

 Se utilizan como fármacos o drogas de segunda línea, de segunda elección jamás de primera, de
primera opción son las Estatinas
 Aunque ellos son inocuos, no son absorbidos en el intestino, ellos son absorbido en otras partes
 Ellos muestran cargas fuertemente positivas y se unen a los ácidos biliares con carga negativa.
Por su gran tamaño no son absorbidas por esa razón, los ácidos biliares ligados a ellas se
excretan por heces, de manera que lo que hacen es unirse a los ácidos biliares de otras grasas y
lo eliminan directamente por las heces, de manera que no son absorbidos en el intestino
 Y ellos si disminuyen el LDL (dosis dependiente) dependiendo de la dosis y aumentan los niveles
de triglicéridos por eso hay que tener mucho cuidado cuando ustedes van a tratarlos con este
tipo de drogas, hacerle los exámenes primero para decidir cuanta dosis le van a dar de alguno de
estos que seleccionen para el tratamiento

NIACINA ( ACIDO NICOTINICO)

 Inhibe la lipolisis de los triglicéridos por la lipasa sensible a hormonas; disminuye el transporte de
ácidos grasos libres al hígado y la síntesis de triglicéridos por esa misma acción, la inhibición de
la lipasa (dicha viscera)
 Tiene la menor síntesis de triglicéridos reduce la producción de VLDL por el hígado, lo cual
explica la disminución de los niveles de LDL. Puede disminuirlo por esta acción, disminución de la
síntesis de triglicéridos
 Como efecto secundario generalmente lo pueden ver como: cutáneos, pruritos, lesiones en la
piel, manchas, erupciones, generalmente en la parte superior del tronco en el tórax, erupciones
de piel y acantosis nigricans (manchas negras que se ve típico en pacientes que tienen síndrome
metabólico también , pacientes obesos que no le han visto una mancha negra aquí en el cuello,
atrás y adelante, una mancha negra que tiene en el pliegue, eso es un paciente ténganlo con
seguridad que tiene un síndrome metabólico, un problema metabólico o sino está tomando algún
medicamento de estos pero si obviamente tiene características del síndrome metabólico es por
esto; también tienen alteraciones gastrointestinales: dispepsia, nauseas, vomito, diarrea, sis e
ingiere después de la comida, normalmente estas drogas se administran después de la cena,
tarde no, porque en las noches el metabolismo de estas grasa se hace más frecuente y se
deposita en las arterias en el corazón, en el cerebro, su metabolismo es más efectivo en la noche
por eso es que se recomienda administrarlo o indicarlo en la tarde
 Recuerden que tienen una vida media de 1-4 horas y las otras tienen una vida media de hasta 20
horas, necesitan actuar después de la hora, si empiezan a actuar en la madrugada van a
empezar su efecto en la mañana, de esa manera van a proteger, neuro y cardioproteger al
paciente
 • Efectos secundarios: cutáneos: hiperemia y prurito de la cara y mitad superior del tronco,
erupciones de la piel y acantosis nigricans. GI: dispepsia, náuseas, vómitos y diarrea si se ingiere
el fármaco después de la comida. Graves: hepatotoxicidad (incremento de las transaminasas
séricas e hiperglucemia).

Diapositiva 19

DERIVADOS DEL ACIDO FIBRICO: FIBRATOS

Vienen como Clofibrato, Gemfibrozil, Fenofibrato

Estos fibratos en general son drogas de primera línea para la Hipertriglicerinemia preferiblemente,
ellos interactúan con receptores activados por el proliferador de peroxisomas , que son otras
enzimas que regulan la transcripción genética de los triglicéridos disminuyendo la cantidad de estos
a través de la oxidación de ácidos grasos mediada por esta enzima; de manera que la mayor síntesis
de la lipoproteínlipasa hay una mayor expresión de la apoproteina C tipo II, incrementa esta acción
de la enzima, incrementa la síntesis de la lipoproteína y ellos conllevan al final a la eliminación de la
lipoproteína que tienen muchos triglicéridos, entonces estos medicamentos van a actuar a nivel de
receptores inhibiendo esta enzima para evitar la unión y formación de triglicéridos, ellas también
además de disminuir los triglicéridos pueden tener efectos antiinflamatorios a nivel local del
endotelio, pueden aumentar el HDL sin embargo hay que tener mucho cuidado porque puede
aumentar también el LDL, eso va a también depender de la dosis, de la concentración y el tiempo
que se vaya a administrar

• Interactúan con receptores activados por el proliferador de peroxisomas (PPAR) que regulan la
transcripción génica. Disminuyen la cantidad de TG a través de la oxidación de ácidos grasos
mediada por PPAR-α; mayor síntesis de lipoproteinlipasa (LPL), y una mayor expresión de
apoC-III. El incremento de la síntesis de LPL intensifica la eliminación de lipoproteínas con
abundantes TG.

Diapositiva 20
 Estas son drogas que se administran por vía oral, se absorben de manera rápida y eficiente de un
90% hasta mas (cuando se ingieren junto con alimentos), esas son muy buenas por vía oral,
ninguna viene por vía endovenoso o intramuscular , ni estas ni las estatinas, sin embargo pueden
darse junto con los alimentos; se excretan predominantemente en forma de conjugados con
glucoronido (60-90%) en la orina
 Los efectos secundarios son: generalmente bien tolerados, muy pocos efectos secundarios con
esta droga pero de los que dan el 5% son gastrointestinales: nauseas, dolor abdominal, puede
haber vómitos inclusive, menos frecuentes: erupciones, urticaria, alopecia, mialgias, fatiga,
dolores de cabeza, impotencia y anemia, pueden haber alteraciones del perfil hepático a través
de la elevación de las transaminasas y fosfatasa alcalina, es transitorio, igual que las estatinas
pueden dar dolores musculares (miopatías), los fibratos tienen mayor riesgo de formación de
cálculos en la vesícula de manera que interroguen bien, examinen bien al paciente si no tienen
antecedentes de cálculos o cirugías de la vesícula o cálculos también renal
 La insuficiencia renal es una contraindicación relativa y también la disfunción hepática
 No deben administrarse o utilizarse en niños ni en embarazadas.

EZETIMIBE

Es una droga utilizada comúnmente en el mercado y viene en combinación con las estatinas,
nosotros las utilizamos muy efectivamente en combinación con las estatinas cuando el paciente tiene
una dislipidemia muy importante es una alteración muy importante

 Ella inhibe la absorción de los carbohidratos o del colesterol por los enterocitos en el intestino
delgado
 Con una actividad cercana a 20% disminuye los niveles de LDL
 De manera que también se utiliza como complemento de las estatinas y ella unida a las estatinas
 Su administración es oral, 70% se excreta por las heces, cerca del 10% por via renal (conjugado
con glucoronidos)
1. Las estatinas como resumen, son el tratamiento de elección para reducir el LDL y la mortalidad
en los fenómenos cardiovasculares, pueden dar un pequeño aumento en HDL y una pequeña
disminución en los triglicéridos.
2. En los fibratos disminuyen un 50% los triglicéridos y aumentan un 20% los HDL de manera que
ambas son efectivas para cada entidad, para el colesterol malo las estatinas, y los triglicéridos los
fibratos
3. Secuestradores de ácidos biliares, ellos disminuyen los niveles de colesterol en sangre,
además disminuyen la mortalidad también, pero tengan mucho cuidado por eso es que no se
utilizan mucho porque aumentan los triglicéridos en la sangre de manera que hay que ser
objetivos, objetivo es tengan pruebas en las manos, con los exámenes de laboratorio nos
podemos guiar escoger de manera más precisa el tratamiento de elección.
4. La Ezetimibe, reduce LDL de un 15-20% y ligeramente los triglicéridos, puede aumentar el
HDL, de manera que también es efectivo pero no solo, en combinación con una estatina
preferiblemente
5. El acido nicotínico, es útil para aumentar los niveles de HDL en un 29% y reducen el LDL y los
triglicéridos, no se recomienda administrar solo.
Como pregunta de examen puede ser:

1. ¿Cuál es el tratamiento de elección en un paciente que tenga niveles de triglicéridos elevados?

Respuesta: un fibrato

2. Paciente que tenga riesgos y no tenga aumentados pero tiene los niveles de colesterol LDL muy
altos

Respuesta: las estatinas preferiblemente, porque tienen acción sobre los triglicéridos, solamente las
estatinas, pueden combinarla porque si la pregunta sale

a) estatina+ Ezetimibe
b) estatina
c) fibratos

el caso de la pregunta que el paciente tenga altos los triglicéridos y alto el LDL, preferiblemente
seria estatina con ezetimibe para disminuir los niveles muy elevados de triglicéridos LDL.

Se puede jugar un poco con eso, porque pueden darlo combinados, ahora sino esta la Ezetimibe
escogen la estatina sola.