Modulul VI: CHIMIA COMPUSILOR FARMACEUTICI CU ACTIUNI FIZIOLOGICE

DIVERSE

SUBSTANTE ORGANICE INDICATE IN AFECTIUNI DIGESTIVE

ANTIDIAREICE

Medicamentele antidiareice reduc numărul şi volumul scaunelor, acționând prin mecanisme

diferite.
Medicamentele etiotrope se adreseaza infecției care provoacă diareea : antibiotice (colistina,
nìstatina, etc.), chimioterapice (clorchinaldol, furazoıîdon, etc.)
Medicaţia antidiareica simptomatic-patogenică cuprinde mai muıte clase substanțe care
micşoreaza tranzitul intestinal, ex:
- parasimpatolitìce (butılscoploamìna)
-antıpropulsive opioidergice agonişti ai receptoriıor opioizi ıntestinali (opiu, codeina, loperamid)
-substanțe adsorbante şi protectoare : saruri de Ca, Al, Bi, caolin
- antisecretorii (inhibitorı ai enkefalinazei intestinaıe)

Medicamentele antidiareice pot fi grupate în trei clase

-Adsorbante intestinale
-Antipropulsive
-Alte antidiarelce

1. Adsorbante intestinale
Adsorbantele intestinale sunt produse insolubile în apă, care adsorb toxine microbiene,
microorganisme etc.

CARBUNE MEDICINAL

Cărbunele adsoarbe substanţe anorganice şi vegetale toxice, gazele şi toxinele dın organısm,

Este indicat în dispepsie, diaree, flatulenţă, in doze de 2-4 g/zı.

DIOSMECTITA

Dıosmectıta este un aluminosillcat naturaı cu capacıtate mare de acoperıre a mucoaseì gastro-

intestinale. Adsoarbe gazele şı toxinele, având acțiune protectoare asupra mucoasei. Este indicată
in dıareea acută şi cronică la adult şi copil, în sindromuı colonuluı iritabıl.

Produse farmaceutice Smecta-pulbere pt. susp, orală 3g/plic.

2.Antipropulsive

LOPERAMID
Loperamidul se leagă de receptoriì opioizi intestinaıi, reduce mişcările peristaltice
propulsive şi creşte tonusul sfincterului anal. Este indicat în diareea cronica şi acută.
2. Alte antidiareice
RACECADOTRIL, Acetorfan

-Este indicat în diaree acută, inclusıv Ia copil cu vârsta mai mare de 3 lunı.
Produse farmaceutice Hidrasec-pulb, pt. sol. oraıă 10 mg, 30 mg ; caps. 100 mg

PRODUSE ANTIOBEZITATE CU ACTIUNE CENTRALĂ ŞI PERIFERICĂ

AMFEPRAMONA

Se utilizează în obezitate asociata cu hipotensiune arterıală şi astenie.

Produse farmaceutice Regenon-caps. moi 25 mg Regenon retard-caps. Elib. prel, 60 mg

SIBUTRAMINA
-Indicată in obezitate la persoane cu IMC>30 Kg/m2 a fost retrasă în anul 2010 datorită efectelor
adverse cardiovasculare.

ORLISTAT
Ca reacţìi adverse sunt menționate : meteorism, dureri abdominale, scaune bogate în grăsimi, etc.
Este ındicat in obezltate la persoanele cu IMC >30 Kg/m2, asociat cu díetă hıpocałorică.
Produse farmaceutice Xenical-caps. 120 mg.

TERAPIA BILIARA ŞI HEPATICA

1. Coleretice-colecistokınetıce

Substanțele coleretice stımulează secreția biliara hepatică.

Se clasifica in:
- coleretice propriu-złse, care cresc volumul bileı, neavând influența asupra compozitiei şi
concentrației
- hidrocoleretice, care cresc volumul bilei, concomitent cu diluarea ei.

Sunt indicatė in : insuficiența secreţiei biliare, litiază biliară (nedureroasa), infectii biliare,
colecistite cronice, diskinezii biliare, tulburări dispeptıce diverse (de origine hepatică, digestivă,
etc.)
 Substanţețe colecistokinetice (colagoge) stimulează contracția vezicii biliare, relaxează
sfıncterul Oddi, favorizează eliminarea bilei in duoden.
Sunt indicate în : diskinezii biliare hipotone, atonie vezicala, litiaza biliară (în afara perioadelor
de colici).
Unele substanţe au ambele actiuni coleretıcă şi colecistokınetica.

ı. Acizi biliari şi saruri

Acizii biliari se clasifica în:
- acizi biliari primari, rezultatı prin oxidarea colesterolului in ficat,
- acizi biliari secundari, rezultați din acizii primari in intestin (acìdul deoxicolic)
- acizi biliari de semisinteză

ACID COLIC

Addul colic este inlocuitor al acizilor primari endogeni. Este declarat medicament orfan, fıind
utilizat în tratamentul erorilor din naştere în sinteza acizilor biliarı primari datorita deficientei
oxidoreductazei.

ACID CHENODEOXICOLIC
- este un acid biliar primar indicat in litiaza biliara, pentru dizolvarea calculilor biliari
colesterolici mai mici de 5 mm.

ACID URSODEOXICOLIC Ursodiol

-Este indicat in litiaza biliară, pentru dizolvarea calculilor biliari cołesterolicı cuprinşi între 5 şı
10 mm. Se administrează oral 10 mg/kg/zi o priza seara sau de 2-3x/zi după mese. Tratamentul
dureaza 3-24 luni.
-Produse farmaceutıce Acid ursodeoxicolic, Strides-caps. 250 mg Ursochol-compr. 150 mg,
300 mg Ursofalk-caps. 250 mg; susp. orala 250 mg/ 5 ml compr. fiım. 500 mg

ACID DEHIDROCOLIC
-Este indicat ca drenor bilar după operaţii pe aparat biliar, in doze de 250-750 mg în priză unică
seara, sau de 2-3x/zi după mese.
În cursul examenelor radiologice se administreaza in doze de 500-750 mg la 4 ore, timp de 12
ore, înainte şi dupa examinare.
Reactiiıe adverse se manifestă prin colici abdominale, diaree.
Produse farmaceutice Fiobilin-compr 250 mg
 Sărurile biliare sunt săruri de sodiu ale acizilor biıiari alaturi de conjugații lor cu glicocol sau
taurină. Sunt utilizate sub formă de extract purificat şı uscat din bila bovinei.
Produse farmaceutice Colebil
Este indicat in tulburări dispeptice (digestie dificila, flatulenţă), constipatie datorată lipseı de
bııă, in doze de 0, 1-0, 2 g de 2-3x/zi, după masă.

2. Alte preparate pentru terapia biliară

Compuşi de origine vegetala

Cynara scolymus (Anghinare)

Se utilizeaza frunzele care conțin acızi fenolici, de exempıu cinarina. Are acțiune coleretìc-
colagoga, stimulează funcția antitoxică a ficatului, este laxativ. Se utilizează in colecıstită
cronică, diskinezie biliara, hepatita cronică, etc.
Produse farmaceutice: Anghirol, Cynarix, Mag-Anghinar

Taraxacum oficinaıe (păpădia), Taraxaci herba cum radix

Se utilizează sub formă de ceai, cu actiune coleretic-colagogă, ca stimulent digestiv şi pancreatıc,
laxatıv.
Este indıcată in : diskıneziı biliare, dispepsii, anorexie, insufıciența hepatică, etc.

Chelidonıum majus (rostopasca)

Are acțiune colagoga, spasmolitıca, hepatoprotectoare. Se utilizeaza in dikinezıı biliare, colici
biliare, insuficienţa biliara, etc.

Terpene
Terpenele sunt uleiuri volatile, amestecurı de mentol, borneol, cineol, pinen, camfen, in ulei
vegetal. Au actiune coleretică şi antispastıca. Se utılızează în colangıtă, colecıstıta, spasme,
diskinezii biliare, etc.
Se admınistrează cu 15-20 min. înaınte de masa
Produse farmaceutice : Bilıchoı, Rowachol, carbichol

HEPATOPROTECTOARE
Medicamenteıe hepatoprotectoare cresc rezistența hepatocitului la factorii nocivi, ameliorând
funcţia hepatica. Sunt medicamente lipotrope, care impiedica acumularea grăsimilor in fıcat.

COLINA

Colina este o pseudovitamină (se sintetizează in organism şi províne şi din dieta), precursor al
neuromediatoruıui acetıłcolınă. Se utiılzeaza sub formă de sărurı : clorură, tartrat, citrat, fiınd
indicată in profilaxia şi terapia incarcăril grase a ficatuıui, la alcoolici, în stadii initiale de ciroză,
în hepatite acute şi cronice. Se foloseşte de obiceı in asociere cu aminoacizi şi vitamine (E, B1,
B2, B6, B12).

METIONINA

Are efect lipotrop şi stimulator al funcțieí antıtoxıce a fıcatului, fiind indìcată în afecțiuni
hepatice acute şi cronice, steatoză hepatică, hiperlipemie. Se utilizează în asociere cu colina,
aminoacizi şi vitamine (E, B1, B2, B6, B12).

ACETILMETIONINA

Acetilmetionina, derivatul acetllat aı metioninei are acțiune şı indicații similare acesteia.

MIOINOZITOL (MEZOINOZITOL)
-Este o pseudovitamına care se întâlneşte intr-o serie de produse vegetaıe (cereale, legume), dar
şi în miocardul și țesutul cerebral al organismelor anìmale.
Este indicat în ınsuficienţă hepatică, ciroza. Are efecte antidepresive şi anxiolitice.
Produse farmaceutice Farcovit B12-caps.moi

ACIDUL OROTIC
este trofic al hepatocitului, este un agent lipotrop şi antıgutos. Intră în componenţa Farcovit B12.

ARGININA

Arginina este un aminoacıd care intervine în sinteza unor proteine, a hemoglobinei.

Are acţiune coleretică, colagogă, antiastenică. Este indicată in hepatita cronică, ictere severe,
tulburari dispeptice, astenie postinfecţioasă sau postoperatorie.
Produse farmaceutice Sargenor-sol. orală aspartat de arginina lg/5 mL
 ACID ASPARTIC

Acidul aspartic are rol important în reacţiile de transaminare/ dezaminare.

Este indicat în hepatita cronıcă, în hiperamoniemie, ca adjuvant in chimioterapia antitumorală,
Produse farmaceutice Aspatofort-conc. pt. sol. perf.-10 ml

SILIBINA
-este parte constituentă a silimarinei. Silimarina este un complex, constituit in principal din
silibină, silicristina şı silidianina,
Este indicată în hepatita cronică, cazuri de expunere la substanțe cu risc hepatotoxic.
Produse farmaceutice Lagosa-draj. 150 mg

Fosfolipide esențiale
Fosfolipıdele esențiaıe sunt lipide complexe, componenta principala a membranelor celulare. Se
folosesc de obicei in asociere cu vitamine (B1, B2, B6, B12, E, PP, etc.) fiind indĺcate in :
hepatita cronică sau acută, steatoză hepatıcă, etc.
Produse farmaceutice Essentiale forte-capsule 300 mg conțin fosfoıipide esențıale extrase din
semințe de soia

SUBSTITUENTI AI SECRETIEI PANCREATICE

Sunt reprezentati de:

- Enzime pancreatice proteolitice (tripsina, chimotripsina)
- Glicolitice (amilaza)
- Lipolitice (lipaza),
care se obtin prin extractie din pancreas de origine animala (porc).

Indicatii: insuficienta pancreatica exocrine, enterocolitice, meteorism, dispepsie, cu

administrare imediat dupa masa.

BIBLIOGRAFIE:

Chimie farmaceutica pentru asistenti de farmacie – vol.II- Autor Camelia Elena Stecoza, Editura
Universitara „Carol Davila”, Bucuresti, 2016

Farmacologie generala, editia a II-a, Autor - Cristea A. N., Ed. Didactica si Pedagogica, 2011
 FISA DE LUCRU INDIVIDUALA

1. Pentru urmatoarele medicamente: LAGOSA, ESSENTIALE FORTE,

SARGENOR, precizati :
- indicatii
- precautii
- reactii adverse
- contraindicatii
- forme farmaceutice

2. Dati exemple de medicamente cu actiune coleretic-colagoga: denumire comerciala,

forma farmaceutica, indicatii terapeutice, mod de administrare.