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Lexotanil®
Bromazepam
1. DESCRIPCIÓN
1.1 Grupo farmacoterapéutico
Ansiolítico.
Código ATC: N05BA08.
Comprimidos de 3 mg
2. DATOS CLÍNICOS
2.1 Indicaciones terapéuticas
Ansiedad, tensión psíquica y otros trastornos somáticos o psiquiátricos asociados al
síndrome de ansiedad.
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Dosis habitual
Pacientes graves, especialmente los hospitalizados: 6-12 mg dos o tres veces al día.
Las dosis indicadas constituyen recomendaciones generales y, por tanto, han de ajustarse
individualmente. El tratamiento ambulatorio debe iniciarse con una dosis baja, para
aumentarla después progresivamente hasta alcanzar el efecto óptimo.
Duración del tratamiento
El tratamiento debe ser lo más breve posible. El médico debe volver a ver al paciente
periódicamente y reconsiderar en cada ocasión la necesidad de mantener el tratamiento,
sobre todo si el paciente está asintomático. Por lo general, la duración global del
tratamiento no debe exceder de 8-12 semanas, incluida la fase de retirada gradual de la
medicación. En ocasiones puede ser necesario sobrepasar la duración máxima
aconsejada; en tales casos, es obligado volver a valorar adecuadamente la situación
general del paciente antes de proseguir el tratamiento.
El paciente debe acudir periódicamente a revisión al comienzo del tratamiento para
reducir al mínimo la dosis, la frecuencia de administración o ambas, a fin de prevenir una
posible sobredosis por acumulación.
Uso en geriatría
Los pacientes ancianos (v. 2.5 Uso en poblaciones especiales y 3.2.5 Farmacocinética en
poblaciones especiales) requieren dosis inferiores a las habituales, debido al posible
aumento de la sensibilidad y a los cambios de la farmacocinética.
Insuficiencia hepática
No se debe tratar con Lexotanil, en comprimidos, a los pacientes con insuficiencia
hepática grave (v. 2.3 Contraindicaciones). En los pacientes con insuficiencia hepática
leve o moderada, se debe administrar la dosis más baja posible.
2.3 Contraindicaciones
Lexotanil está contraindicado en los pacientes con:
hipersensibilidad conocida a las benzodiacepinas o a cualquiera de los excipientes
insuficiencia respiratoria grave
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Precauciones generales
Tolerancia
Con el uso continuado de Lexotanil durante períodos prolongados puede disminuir la
respuesta al tratamiento.
Las benzodiacepinas no deben emplearse en monoterapia como tratamiento de la
depresión o la ansiedad asociada a depresión (el riesgo de suicidio puede aumentar en
tales pacientes).
No se recomienda el uso de benzodiacepinas para el tratamiento principal de los
trastornos psicóticos.
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Dado que Lexotanil contiene lactosa, los pacientes con raros problemas hereditarios de
intolerancia a la galactosa, la deficiencia de lactasa de los lapones [deficiencia Lapp
lactasa] o malabsorción de glucosa-galactosa, no deben tomar este medicamento.
Insuficiencia hepática
Las benzodiacepinas pueden contribuir a desencadenar episodios de encefalopatía
hepática en pacientes con insuficiencia hepática grave (v. 2.3 Contraindicaciones). Debe
tenerse especial precaución al administrar Lexotanil a pacientes con insuficiencia
hepática leve o moderada.
Reacciones psiquiátricas y “paradójicas”
Con el uso de benzodiacepinas se han descrito reacciones paradójicas como inquietud,
agitación, irritabilidad, agresividad, ansiedad, ideas delirantes, reacción de ira, pesadillas,
alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos conductuales
adversos. Dado el caso, se suspenderá la administración. Estas reacciones son más
frecuentes en los niños y los ancianos
Abstinencia
Una vez desarrollada dependencia física, la supresión brusca del tratamiento puede
acompañarse de síntomas de abstinencia como: cefalea, diarrea, mialgia, ansiedad
extrema, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad. En los casos graves pueden
presentarse los síntomas siguientes: desrealización, despersonalización, hiperacusia,
entumecimiento y hormigueo en las extremidades, hipersensibilidad a la luz, al ruido y al
contacto físico, alucinaciones y convulsiones (v. 2.6 Reacciones adversas).
Ansiedad de rebote
Tras suspender el tratamiento puede presentarse también ansiedad de rebote, un trastorno
pasajero consistente en la reaparición con mayor intensidad de los síntomas que
motivaron inicialmente el tratamiento con Lexotanil. Este trastorno puede acompañarse
de otras reacciones, como cambios del estado de ánimo, ansiedad, trastornos del sueño o
inquietud.
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Si se prescribe este producto a una mujer en edad fértil, se le debe indicar la necesidad de
que informe a su médico en el caso de que sospeche que está embarazada o tenga previsto
quedarse embarazada, con objeto de considerar la suspensión del tratamiento.
Además, los recién nacidos de madres que tomaron de forma prolongada benzodiacepinas
durante la fase final del embarazo pueden haber desarrollado dependencia física y
presentar síntomas de abstinencia en el periodo posnatal.
2.5.2 Parto
V. 2.5.1 Embarazo.
2.5.3 Lactancia
Las madres lactantes no deben tomar Lexotanil, ya que las benzodiacepinas pasan a la
leche materna.
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Dependencia: El uso crónico (incluso en dosis terapéuticas) puede dar lugar al desarrollo
de dependencia física y psicológica: la retirada brusca del tratamiento puede provocar
fenómenos de abstinencia o de rebote (v. 2.4.1 Advertencias y precauciones generales y
2.4.2 Drogadicción y dependencia).
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2.7 Sobredosis
Síntomas
Las benzodiacepinas suelen causar somnolencia, ataxia, disartria y nistagmo. Una
sobredosis de Lexotanil rara vez implica riesgo de muerte si se toma solo este producto,
pero puede dar lugar a arreflexia, apnea, hipotensión, depresión cardiorrespiratoria y
coma. Cuando se produce, el coma suele durar unas breves horas, pero puede prolongarse
y ser cíclico, sobre todo en los ancianos. El efecto depresor respiratorio de las
benzodiacepinas es más grave en presencia de una enfermedad respiratoria.
Las benzodiacepinas potencian el efecto de otras sustancias depresoras del SNC, incluido
el alcohol.
Tratamiento
Se vigilarán las constantes vitales del paciente y se aplicarán las medidas de apoyo que
requiera su estado clínico. En particular, los pacientes pueden requerir tratamiento
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Interacciones farmacocinéticas
Existe la posibilidad de que los fármacos que inhiben enzimas hepáticas oxidativas clave
potencien la actividad de las benzodiacepinas. La coadministración de cimetidina, que
inhibe ciertas isoformas del citocromo P450 (CYP), y posiblemente la coadministración
de propanolol, puede prolongar la semivida de eliminación del bromazepam debido a la
disminución sustancial del aclaramiento (con la cimetidina: reducción del 50%). La
administración concomitante con la fluvoxamina, que inhibe al CYP1A2, aumenta
significativamente la exposición al bromazepam (ABC, 2,4 veces mayor) y la semivida
de eliminación (1,9 veces).
Interacciones farmacodinámicas
Si bromazepam se coadministra con un depresor central, incluido el alcohol, puede
incrementarse el efecto sobre la sedación y la depresión cardiorrespiratoria.
Los pacientes tratados con bromazepam deben evitar el consumo de alcohol (v. 2.4.1
Advertencias y precauciones generales).
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Véanse las advertencias acerca de otros depresores del SNC, incluido el alcohol, en 2.7
Sobredosis.
3.2.2 Distribución
Después de la absorción, el bromazepam se distribuye rápidamente en el organismo. La
unión mediante interacción hidrófoba del bromazepam a las proteínas plasmáticas
(albúmina y glicoproteína ácida α1) es del 70%, por término medio. Su volumen de
distribución es de 50 litros aproximadamente.
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3.2.3 Metabolismo
El bromazepam se metaboliza ampliamente en el hígado. No se forman metabolitos con
una semivida más prolongada que la del fármaco original. Cuantitativamente,
predominan los metabolitos 3-hidroxi-bromazepam (menos activo que el bromazepam) y
la 2-(2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridina (inactivo).
El bromazepam se metaboliza, al menos en parte, a través del sistema del citocromo P450
(CYP450), si bien no se han identificado las isoformas del CYP específicas que
intervienen. No obstante, se ha observado que un inhibidor potente del CYP3A4 (el
itraconazol) y un inhibidor moderado del CYP2C9 (el fluconazol) no tenían ningún
efecto en la farmacocinética del bromazepam, lo cual indica que estas isoformas no
intervienen de manera considerable. La notable interacción con la fluvoxamina (v.
2.8Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción - Interacciones
farmacocinéticas) apunta a la coparticipación del CYP1A2.
3.2.4 Eliminación
La semivida de eliminación del bromazepam es de aproximadamente 20 horas, y su
aclaramiento de eliminación es de unos 40 ml/min.
El metabolismo es la vía de eliminación fundamental del fármaco. La tasa de
recuperación urinaria del fármaco original es sólo del 2 % y las de los glucurónidos 3-
hidroxi-bromazepam y 2-(-2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridina son del, 27% y
40% de la dosis administrada, respectivamente.
Insuficiencia hepática
No se ha realizado ningún estudio farmacocinético formal ni se han recogido datos de
farmacocinética poblacional en pacientes con insuficiencia hepática.
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3.3.2 Genotoxicidad
El Bromazepam no ha sido genotóxico en los ensayos efectuados in vitro e in vivo.
4. DATOS FARMACÉUTICOS
4.1 Conservación
Este medicamento sólo deberá utilizarse hasta la fecha de caducidad, indicada con
«VEN» en el envase.
4.2 Presentación
Comprimidos (ranurados) de 3 mg
Envase conteniendo 30 ó 100 comprimidos de 3 mg
Comprimidos (ranurados) de 6 mg
Envase conteniendo 30 ó 100 comprimidos de 6 mg
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