Forme medicamentoase administrate pe cale orală

Lucrare practică nr. 2

2015-2016

Definitie: Formele farmaceutice sau medicamentoase reprezintă modalitaţile concrete de condiţionare

in farmacie sau in industrie a substantelor medicamentoase, pentru a putea fi administrate pacienţilor in
scop profilactic sau terapeutic.
= O substanţă medicamentosă poate fi condiţionata sub diferite forme, şi poate fi administrată pe una
sau mai multe căi, in funcţie de capacitatea sa de a străbate diferitele membrane biologice pană la locul de
acţiune fără a fi inactivată pe parcurs.

Forme medicamentoase administrate pe cale orală

A. Forme medicamentoase solide

1. PULBERI

= Pulberile reprezintă, forme farmaceutice obţinute din una sau mai multe substanţe medicamentoase,
fin pulverizate şi amestecate sau nu cu o pulbere inertă folosită ca excipient (de exemplu, lactoza sau
amidonul).
= Din punct de vedere fizico-chimic, pulberile sunt sisteme disperse eterogene de solid in solid.
Prepararea pulberilor industrial sau in farmacie se face prin diverse procedee de pulverizare si cernere in
functie de gradul de divizare urmarit.
= Un procedeu special folosit pentru producerea pulberilor foarte fine este micronizarea, operatie prin
cale rezulta particule in general intre 1-5 µm, cu marirea suprafetei totale de contact si cresterea
biodisponibilitatii orale.

Avantajele folosirii pulberilor

- se prepara usor:
- permit realizarea unui amestec omogen de două sau mai multe componente;
- permit dizolvarea rapidă a substanţei active;
- permit o mai bună extracţie a principiilor active;
- pot fi dizolvate sau amestecate in apă, lapte sau lichid aromatizat;
- oferă o suprafaţă mare de contact cu mucoasele;
- se dizolvă uşor in conţinutul tubului digestiv.

Dezavantajele folosirii pulberilor

- conservarea dificilă datorată suprafetei mari de contact cu factorii atmosferici (aer, umiditate,
lumină) şi cu microorganismele; de aceea, pulberile trebuie conservate in flacoane bine inchise;
- administrarea pe cale orală poate fi dificila pentru substanţele cu gust neplăcut sau cu acţiune
iritantă locala;
1
 - substanţele higroscopice (retin sau fixeaza umiditatea din aer in conditii defectuoase de pastrare –
ex. Nistatin, Fenobarbital sodic) nu pot fi in general, administrate sub formă de pulberi;
- amestecurile eutectice sunt asocieri ale unor substaţe care au punct de topire mai
scăzut decât al fiecărui component în parte. Atunci când punctele de topire ale acestor amestecuri sunt
mai scăzute decât temperatura camerei, pulberile respective se umezesc sau lichefiază. Ex. de substanţe
care tind să acţioneze în acest fel - acidul acetilsalicilic, camforul, mentolul, etc.

Clasificarea pulberilor

- dupa compozitie
 simple – contin o singura substanta activa fara substante auxiliare
 compuse – contin un amestec de substante active cu / fara substante auxiliare
- dupa modul de dozare
 nedivizate – se eliberează intr-un singur ambalaj
(de exemplu, pachet, pungă de hârtie, cutii, borcane, etc). ex. substanţe alcaline
 divizate, condiţionate în:
- plicuri sau capsule de hartie simpla / cerata
- capsule amilacee
- capsule de gelatina
- dupa modul de utilizare (calea de administrare)
 de uz intern – se administreaza per os
 de uz extern (pudre)
- dupa modul de formulare
 magistrale
 oficinale
 preparate de industrie
- dupa natura lor
 preparate din produse naturale (vegetale, animale, minerale).
 preparate din substante de sinteza

2. PULBERI EFERVESCENTE

= Pulberile efervescente sau gazogene se obţin prin asocierea unui acid organic (de exemplu, acid tartric
sau acid citric) cu bicarbonat de sodiu. În mediu apos, se produce o reactie chimică de neutralizarc intre
componente, cu degajarea dioxidului de carbon facilitand astfel administrarea substanţei active.

3. CAPSULE

= Capsulele sunt invelişuri care conţin substanţe medicamentoase solide, uneori lichide, destinate
administrării interne şi care sunt inghiţite odată cu medicamentele pe care le conţin. Ele se desfac la
nivelul tubului digestiv, eliberind substanţa activă conţinută, după care sunt digerate. Cu ajutorul
lor, poate fi dirijata eliberarea medicamentului, prin desfacerea:
- in stomac - (capsule grastrosolubile);
- in intestin - (capsule enterosolubile).
= În funcţie de materialul din care sunt făcute, există trei tipuri de capsule:

a. Capsule amilacee (caşete), sunt forme farmaceutice relativ abandonate, se prepară din amidon,
şi se compun din 2 cilindri plati cu diametrul putin diferit ca marime pentru a permite
inchiderea prin suprapunere si usoara apasare.

Avantaje
- se manipuleaza usor
- mascheaza gustul neplacut al medicamentelor
- impiedica lipirea pulberilor de limba sau mucoasa bucala
2
- sunt alunecoase si se inghit usor

Dezavantaje
- din cauza porozitatii sunt permeabile fata de gaze si umiditate
- substantele higroscopice pastrate in capsule amilacee devin umede
- in stomac este posibil ca masa invelisului sa nu se desfaca usor – prelungeste timpul de eliberare a
substantei active
b. Capsule gelatinoase sunt invelisuri rigide sau elastice de diferite forme in care se introduc
medicamente lichide / moi / solide in doze unitare.
Se obtin din gelatina singura sau asociata cu alti compusi macromoleculari hidrosolubili la care se adauga
plastifianti (ex: glicerina).

In functie de proportia dintre componente se obtin capsule gelatinoase:

- rigide (tari)
- flexibile (moi)

= Capsule gelatinoase tari (capsule operculate sau gelule)

- au forma de cilindri alungiti, rotunjiti la capete, care se inchid prin imbucare
- se obtin industrial
- contin amestecuri de substante sub forma de pulberi sau granulate

Avantaje
- se inchid ermetic si usor
- au peretii mai subtiri decat cele moi
- se dezagrega in stomac in acelasi timp ca si cele amilacee si mai rapid decat comprimatele.

- ex. De capsule gelatinoase tari: amoxicilina, tetraciclina, etc

= Capsule gelatinoase moi (perle)

- sunt constituite dintr-un invelis continuu si moale de gelatina; au forma sferica sau
ovala.
- datorita elasticitatii peretilor se deformeaza usor si pot fi inghitite chiar si atunci cand
au un volum apreciabil.
- contin substante active:
 lichide
 pasta
 solide in solutie
- invelisul este alcatuit din:
*solutie de gelatina 6-7%
* plastifianti:
- glicerina
- sorbitol
- ex. de capsule gelatinoase moi sunt: vitamina A palmitat, ulei de peste, etc

c. Capsule de hartie
- se folosesc pentru ambalarea pulberilor divizate.
- spre deosebire de celelalte categorii de capsule (amilacee si gelatinoase) care se inghit cu continutul lor,
capsulele de hartie constituie doar un ambalaj care se arunca la administrarea pulberii.
- capsulele de hartie sunt permeabile pentru umiditate si gazele din mediul ambiant.
- pentru o serie de substante ce necesita un ambalaj impermeabil (higroscopice, volatile) se foloseste
hartie impregnata cu: - ceara/parafina
- hartie pergamentata.

4. SPANSULE
3
- Reprezintă o varietate modernă de capsule operculate; ele conţin substanţe medicamentoase sub formă
de granule, dintre care unele sunt gastrosolubile, altele enterosolubile. În acest fel eliberarea substanţelor
active se face la intervale şi nivele diferite, conferind o absorbţie prelungită.

5. COMPRIMATE SAU TABLETE

= Preparate farmaceutice solide care contin doze unitare din una sau mai multe substante active; se obtin
prin comprimarea unui volum constant de substante active asociate sau nu cu substante auxiliare si sunt
destinate administrarii pe cale orala. Reprezinta cea mai frecventa forma farmaceutica.

Clasificare

Comprimatele se clasifica in functie de modul in care este cedata substanta activa:

a.Comprimate cu cedare imediata

o comprimate neacoperite
 de uz intern
 comprimate orale – se inghit intregi si sunt destinate unei actiuni sistemice
sau locale la nivelul tubului digestiv
 comprimate efervescente – se dizolva in apa inainte de administrare, ex.
Calciu 200
 comprimate bucale sau sublinguale – sunt destinate absorbtiei substantei
medicamentoase prin mucoasa bucala, ex. nitroglicerina
 comprimate pentru supt – sunt destinate unor afectiuni locale
 comprimate de mestecat – dupa masticare pot fi mai usor inghitite
 de uz extern
 comprimate vaginale
 comprimate pentru implante in cavitati
 comprimate pentru inhalatii
o comprimate acoperite
 gastrosolubile – eliberarea substantei active are loc la nivelul segmentului gastric
 enterosolubile – rezista dezagregarii in mediul acid gastric, eliberarea substantei
active are loc in segmentul intestinal la pH alcalin

b.Comprimate cu eliberare prelungita

o neacoperite de tip matrita - sunt formate dintr-un material plastic inert, nedigerabil, care
formeaza o retea in interiorul careia se afla substanta activa dispersata. In contact cu
sucurile digestive substanta activa este absorbita treptat, in timp ce matrita, intacta se
elimina ca atare.
o acoperite de tip rezervor cu eliberare discontinua sau continua.

Avantaje ale comprimatelor

- comprimatele reprezintă una din formele farmaceutice cu cea mai mare producţie industrială,
- ele asigură un dozaj precis, o administrare uşoară, păstrarea calităţii pe perioade lungi de stocare,
- au preparare şi manipulare simplă, economică
- pentru a evita alterarea substanţelor sensibile la acţiunea agenţilor atmosferici se pot acoperi, (drajefia)
- prin acoperire se evită descompunerea substanţei active în contact cu mediul stomacal sau acţiunea
iritantă a unor medicamente
- comprimatele sunt uşor de acceptat de către bolnavi, gustul şi mirosul neplăcut al unor medicamente pot
fi atenuate sau mascate prin adăugarea de corectori sau prin drajefiere cu zahăr.
4
Dezavantajele utilizarii comprimatelor

- dificultatea la înghiţire, semnalată mai ales la copii când se recomandă sfărâmarea sau mai bine
dizolvarea în apă sau alt lichid îndulcit
- o preparare defectuoasă sau o păstrare îndelungată pot duce la comprimate care nu se dezagregă în timp
util şi se elimină ca atare.

6. COMPRIMATE ACOPERITE

= forme farmaceutice solide orale dozate, alcatuite dintr-un sambure medicamentos (un comprimat
obisnuit) acoperit cu un strat continuu de zahar sau un film polimeric.

Procedee prin care se face acoperirea:

1. acoperirea cu zahar (drajefierea)
2. acoperirea cu film polimeric
3. acoperirea prin comprimare

Avantaje ale acoperirii:

- posibilitatea modificarii locului de cedare
- evitarea iritarii gastrice
- evitarea degradarii la pH acid
- asigurarea cedarii cu viteza controlata
- modificarea si mascarea gustului si mirosului neplacute
- evitarea unor incompatibilitati intre substante
- aspect mai placut

Dezavantaje ale acoperirii:

- costuri de productie mult mai mari
- nevoie de tehnologie complexa
- pot sa apara probleme la dezagregare sau cedarea substantei active

Ex. de drajeuri:
- Lanatozid C
- Fenilbutazona, Stamicin, etc.

7. PILULE

= Pilulele sunt forme farmaceutice solide, de forma sferica, preparate in farmacie din una sau mai multe
substante active, inglobate in anumiti excipienti. Pilulele sunt destinate administrarii interne si trebuie
inghitite fara a fi mestecate
= Ex.: pilule antispastice cu papaverina si extract de Atropa belladona.

8. CIOCOLATELE MEDICAMENTOASE

= Sunt forme farmaceutice obtinute prin amestecarea pulberii de cacao, sau a ciocolatei cu zahăr pentru a
masca gustul sau mirosul neplăcut al substanţelor medicamentoase. Exemplu: Ciocolax (purgativ).

9. GRANULE

= Sunt forme farmaceutice pentru administrarea internaa avand formă de fragmente vermiculare,
cilindrice sau sferice, constituite din agregate de pulberi medicamentoase, zahăr şi aromatizanţi. Datorită,
gustului placut sunt recomandate in special la copii. Ex. Calciu granulat

10. SPECIILE
5
= Speciile sunt preparate farmaceutice obţinute din amestecuri de plante sau părţi de plante uscate şi
mărunţite. Ele se folosesc sub formă de infuzii sau decocturi, in proporţie de 4-6 g %. Exemplu: Species
Pectorales, folosite ca expectorant sub formă de infuzie sau decoct.

11. LIOCURILE

= Liocurile (sau liofilizatele orale) sunt forme farmaceutice asemănătoare comprimatelor. Ele se obţin
prin evaporarea in vid, la temperaturi joase a unui amestec de agenţi farmacologici activi cu substanţe
gumoase şi zaharuri in soluţii concentrate. Forma farmaceutică ce rezultă este friabilă şi se dizolvă
instantaneu în apă sau la administrarea sublinguală.
Exemplu: nicergolina (Sermion Lyoc).

B. Forme medicamentoase lichide

Clasificare:

A. După excipientul utlizat soluţiile pot fi:

- Apoase
- Alcoolice
- Uleioase
- Emulsii
- Suspensii
B. După modul de preparare soluţiile pot fi obţinute prin:
- simpla dizolvare a substanţei active si adjuvantului în solvent;
- extracţie, în cazul în care substanţele active sunt extrase cu solventul respectiv.

Cel mai folosit solvent este apa. În farmacie se foloseşte apa distilată deoarece apa potabilă conţine
săruri în cantităţi mari, microorganisme, impurităţi. Prin amestecarea apei cu soluţii volatile obţinute prin
extracţie din diferite plante ( anason, scorţişoară, cimbru, cuişoare, eucalipt, mentă) se obţin apele
aromatice folosite ca vehicul pentru soluţiile de uz intern.

FORME FARMACEUTICE LICHIDE APOASE ZAHARATE

■ Siropuri : soluţii concentrate de zahăr care conţin substanţe medicamentoase şi sunt destinate
administrării interne. Conţin cel puţin 40 % zahar.
În Farmacopeea Româna sunt prevăzute:
- siropul simplu, care conţine 64 % zahăr folosit ca vehicul şi corectiv
- siropul aromatizat (de exemplu, siropul de lamaie, de portocale, etc) utilizat drept corectiv
pentru mascarea gustului şi mirosul dezagreabil ai unor substante medicamentoase:
- sirop de belladonă;
- sirop de codeină 2%;
Exemple de siropuri medicamentoase preparate in industrie sunt: Sirogal, siropul de patlagină,etc.
Se păstrează în flacoane de cel mult 1000 ml, bine închise, la loc racoros.
În cazul siropurilor cu concentraţii de zahăr inferioare celor prevăzute pentru siropul sirnplu (64%) se
adaugă conservanţi, de ex. Nipagin.

■ Poţiuni: forme farmaceutice moderat zaharate care conţin substanţe medicamentoase dizolvate sau
suspendate în apă sau într-o solutie extractivă apoasă. Corectivul il constituie siropul simplu sau
aromatizat, cu excepţia poliunilor indicate pentru calmarea greţurilor şi vărsăturilor sau pentru stimularea
apetitului. Poţiunile se scriu pentru 2-3 zile deoarece soluţia diluată de zahăr este un mediu foarte bun de
dezvoltare pentru microorganisme. Dacă poţiunea conţine substanţe iritante pentru mucoasa digestivă, se
adaugă al doilea corectiv – mucilagiu 20 %.
■ Limonade : soluţii apoase îndulcite, efervescente, conţin CO2 obţinut din neutralizarea unui acid
( lactic,citric, piruvic) cu bicarbonat de sodiu, de potasiu, sau cu carbonat bazic de magneziu.
6
 Pentru ambalare se folosesc sticle cu perete gros rezistent la presiune.
In Farmacopeea Romana sunt prevăzute:
- soluţii efervescente: limonada gazoasă, poţiune Riviere, folosite ca antivomitive;
- soluţia de citrat de magneziu (limonada Roge) cu acţiune purgativă.

■ Hidrolatul sau Apa aromatică reprezintă o soluţie apoasă de uleiuri volatile, obţinută prin dizolvarea in
apă a unui ulei volatil.
În Farmacopeea Română sunt prevăzute uleiurile din anason, scorţişoară, eucalipt, terebentină, etc.
Hidrolatul este alterabil de aceea se adugă un conservant (Nipagin 0,05%) şi este utilizat pentru
corectarea gustului sau mirosului altor forme medicamentoase. Exemple de hidrolat: apa de mentă, apa de
portocale, apa de eucalipt, etc.

FORME FARMACEUTICE LICHIDE ACOOLICE

■ Spirturi medicinale : conţin substanţe medicamentoase dizolvate în alcool etilic sau în amestec de
alcool etilic şi apă : ex. soluţia de clorura de amoniu anisată cu acţiune expectorantă, soluţie alcoolică de
eter cu rol antispastic-analgezic, etc. Ex. de solutii alcolice industriale: Tusomag, un atitusiv.
■ Vinuri medicinale : forme farmaceutice care folosesc drept solvent vinul care trebuie să aibă
conţinut alcoolic de minim 12-16% altfel se alterează : ex. vin tonic.
■ Oţeturile medicinale : forme farmaceutice care folosesc drept solvent acidul acetic cu concentratie
de 6-9% : ex. oţet aromatic cu acţiune revulsivă.

FORME FARMACEUTICE LICHIDE ULEIOASE

= Soluţiile uleioase se obţin prin dizolvarea sau suspendarea substanţelor medicamentoase intr-un ulei
care poate fi de origine:
- vegetală: ulei de floarea soarelui, in, ricin, migdale, măsline, soia, arahide;
- animală: untură de peşte;
- minerală: ulei de parafină.
= Unele uleiuri au proprietăţi farmacodinamice proprii, de exemplu:
- uleiul de in şi de ricin, cu acţiune purgativă;
- uleiul de peşte, sursă de vitamine liposolubile (A şi D) şi
de acizi graşi nesaturaţi.
In contact cu aerul, cu lumina, cu umiditatea uleiurile se oxidează de aceea este necesar sa se adauge
conservanti, ex. hidrochinonă, nipagin.
= Ex. forma tipizată pentru vitamina D3 (Vigantol Oil).

FORME FARMACEUTICE LICHIDE - EMULSII

= Sunt forme farmaceutice lichide care conţin 2 sau mai multe lichide nemiscibile. eare, in anumite
conditii şi cu ajutorul emulgatorilor (gume, mucilagii, amidon etc.) pot forma un lichid laptos cu aspeet
omogen.
= Se alterează repede de aeeea se prepară doar la nevoie si necesită adăugarea de Nipagin.
= Pe etichetă trebuie să se specifice: ,.A se agita inainte de intrebuinţare".

FORME FARMACEUTICE LICHIDE - SUSPENSII

= Suspensiile sunt preparate farmaceutice care conţin substanţe solide, insolubile, care sunt divizate şi
dispersate in apă. Ele se mai numesc ..mixturi" sau ,.preparate de agitat". În afara substanţelor solide in
stare de pulbere şi de vehicul, in suspensii trebuie adăugaţi agenţi de dispersie care actionează ca
stabilizatori ai sistemului realizind o suspensie stabilă cu aspect omogen. Exemple de suspensii:
cloramfenicol palmitat, sulfat de bariu,

7
 SOLUŢII EXTRACTIVE APOASE

= Sunt forme farmaceutice obţinute prin extragerea, cu ajutorul unui solvent a unor substanţe din
produsele vegetale, mai rar animale.
= În funcţie de solventul folosit pentru extracţie, soluţiile extractive pot fi:
- apoase (hidrolate);
- alcoolice (tincturi);
- uleioase.
= După procedeul folosit la extracţie, soluţiile extractive se clasifică in:
a. Macerate: aceste soluţii rezultă din amestecarea unui produs vegetal, uscat şi mărunţit, cu
cantitatea necesară de solvent, amestecul fiind menţinut timp de 30 de minute la temperatura camerei. În
continuare, soluţia extractivă se separă de reziduu prin filtrare.Acest procedeu are avantajul de a evita
alterarea principiilor active prin căldură. Dezavantajul, constă in faptul că nu este asigurată o extracţie
completă. Macerarea este o operaţie preliminară pentru prepararea altor forme medicamentoase (de
exemplu: infuzii, decoct).
b. Infuzia rcprezintă o formă medicamentoasă lichidă care conţine principii active termostabile,
greu solubile la rece, extrase din droguri vegetale cu ţesuturi mai moi, prin procedeul de infuzare. Drogul
marunţit se macerează timp de cinci minute cu trei parţi din apa necesară preparării infuziei. Restul de apă
este fiartă şi se adaugă peste amestec, după epuizarea timpului de macerare. Amestecul se menţine in baie
de apă la fierbere, tirnp de cinci minute, apoi se lasă treizeci de minute la temperatura camerei, după care
se flltrează. Infuzia se prepara pentru 48-72 ore şi se adaugă Nipagin.
c. Decoctul se prepară ca şi infuzia dar se menţine in baia de apă la fierbere, timp de treizeci de
minute şi se filtrează fierbinte. Şi in acest caz trebuie adaugate Nipagin şi sirop 20 %.
d. Mucilagiile sunt soluţii coloidale apoase care conţin macromolecule naturale, de semisinteză
sau de sinteză. Ele se obţin fie prin dizolvarea in apă rece sau caldă, fie prin extracţie.
Se conservă cu Nipagin. Mucilagiile se folosesc la prepararea altor forme medicamentoase având rol
omogenizator şi protector (in cazul poţiunilor, infuziei, decoctului, emulsiilor, suspensiilor) sau pot fi
folosite ca excipienţi (de exemplu, in cazul pilulelor).
Exemple de mucilagii:
- mucilagiu de gumă arabică;
- amidon;
- pectină.
e. Tincturile sunt soluţii extractive alcoolice, obţinute prin macerarea, timp de 10 zile, la
temperatura camerei sau dizolvarea drogului cu alcool 70 % ; in unele cazuri pot fi
acidulate.
Tincturile pot fi păstrate timp de 2-3 ani. Dacă prin păstrare se formează un sediment se
foloseşte lichidul decantat. Tincturile se pot administra sub formă de picături sau se adaugă la alte forme
medicamentoase (de exemplu, tinctura de opiu).