Antibióticos β-lactámicos

β-lactámicos: penicilinas, cefalosporinas, monobactámicos, carbapenémicos

Entre menos compleja la pared, mejor. Funcionan con bacterias que tengan
crecimiento normal.

Todos los β-lactámicos bloquean las transpeptidasas, por eso a las transpeptidasas
en antibioticos las llamamos PBP (proteínas fijadoras de penicilinas). Se pegan por
el anillo β-lactámico y la atrapan, no pudiéndose formar bien la pared, la bacteria no
aguanta. Todos los β-lactámicos son bactericidas.

Como la bacteria se ve desprotegida, ella indica su muerte a través de la activación

de autolisinas, siendo el efecto final bactericida.

Penicilinas: naturales y semisintéticas

Las G son muy útiles mientras no nos las tomemos. El ámbito subcutáneo no aplica
para estas sustancias.

G:

 Benzilpenicilina
 Sódica o potásica
 Procaínica
 Benzatínica

V: fenoximetílica  se puede usar por vía oral porque sí resiste el medio intestinal
Las naturales se consideran de espectro reducido y han entrado en desuso por el
problema de la resistencia.

Cocos G+:
Aerobios: estreptococo, estafilococo
Anaerobios: peptococcus, peptoestreptococo

Cocos G –:
Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae

Bacilos G +:
Aerobios: Bacilus anthracis, Corynebacterium diphteriae
Anaerobios: Clostridium perfringens y C. tetani

Bacilos G – anaerobios:
Bacterias orofaríngeas

Sintéticas y semisintéticas
Resistentes a penicilinasa del estafilococo: dicloxacilina – oxacilina
Aminopenicilinas: amoxicilina – ampicilina
 Actividad extendida a gram –
 Bajo costo
 Actividad en vía respiratoria alta y vía urinaria
Anti-pseudomona: piperacilina

RAM: < 10%

 Los cuadros de alergia severa son los más frecuentes.
 Usualmente las reacciones ocurren posterior a exposiciones previas.
 5% de alérgicos a la penicilina le serán a las cefalosporinas.
Indicaciones

 Penicilina G: streptococcus pneumoniae

 ¿Neumonía? – endocarditis – meningitis

 Dosis altas, asociaciones con vancomicina
 Amigdalitis
 Enfermedad periodontal
 Blenorragia (alta resistencia)
 Sífilis < 1 año (primera línea). En el embarazo la sífilis es manejada con
penicilinas

Neumonía: paciente ambulatorio sin consumo de antibióticos en los últimos 3

meses: claritromicina, azitromicina, doxiciclina

Aminopenicilinas: espectro extendido a Gram –

 OMA
 Sinusitis
 IVU no complicadas (alta resistencia)
 IVU en embarazo
 Helicobacter pylori (alta resistencia)

Penicilinas resistentes a penicilinasa: dicloxacilina, oxacilina

S. aureus: abscesos, celulitis, foliculitis, endocarditis

Cefalosporinas

¿De dónde obtener nuevos ATB?

Mecanismo de acción: unión a PPs, efecto bactericida

1. Cefalexina
2. Cefoxitina
3. Ceftriaxona  circulación enterohepática
4. Cefepima
5. Ceftarolina: infecciones severas de piel G + y G -, neumonía adquirida en la
comunidad

A partir de la tercera generación son de alto espectro.

RAM:

 Nefrotoxicidad
 Necrosis tubular renal a atas dosis
 Encefalopatías y convulsiones
 Alteración de la hemostasia
 Colestasis
 Hematológicas
 Eosinofilia: leucopenia, granulocitopenia
 Anemia hemolítica: trombocitopenia

Monobactámicos (aztreonam):

Tiene una ventaja: cuando aparecen es porque luchamos contra G- resistentes.

Esto se encuentra en Haemophilus, E. coli, Klebsiella y Pneumoniae. Nunca se
manda de manera ambulatoria.
Puede generar en ocasiones rash.
Carbapenémicos:

Imipenem, meropenem, doripenem, ertapenem

Estos son de espectro más amplio: G +, G –

Resisten mucho a la destrucción por β-lactamasas.
Aparecen en neumonías resistentes, infecciones intraabdominales, osteomielitis de
difícil control, infecciones nosocomiales resistentes a cefalosporinas.

Una bacteria se defiende de un β-lactámicos con β-lactamasas, que abren el anillo

β-lactámico y éste pierde actividad. Por lo tanto, inventamos sustancias llamadas
inhibidores de β-lactamasa que no son antibióticos. Ej: clavulin  el principio activo
es amoxicilina unida con ácido clavulánico. Son señuelos para inactivar β-
lactamasa.

Tenemos ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam.