Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
BETA-LACTAMINE
1. PENICILINE
1.1. Peniciline naturale
- Mecanism de acțiune – inhibă sinteza de peptidoglican antrenând liza și moartea
celulară
- Mecanisme de rezistență:
o Producerae de beta-lactamaze
o Diminuarea permeabilității parietale
o Modificarea țintei (PBP)
- Exemple:
o Penicilina G – (i.v./i.m.)
Adult – 1-20 mil. UI/zi la 4/6/12 h
Copil – 50.000-200.000 U/kg
o Penicilina V – p.o.
Adult – 3-4 mil. UI/zi la 6/8 h
Copil – 50.000-100.000 U/kg
- Spectru antimicrobian
o CGP
Streptococcus grup A, B, C, D – angine, scarlatină
Str. Pneumoniae – pneumonie, meningită, sepsis
Str. Viridans - endocardită
o CGN – N. menigitidis – sepsis, meningită
o BGP
C. Diphteriae - difterie
B. Anthracis – antrax
Clostridium (fără C. difficile) – infecții de părți moi
Peptostreptococcus sp – inecții cutanate sau sistemice
o Leptospire + spirochete
Treponema Pallidum - sifilis
Leptospira - leptospiroză
Borrellia – boala Lyme
Listeria monocytogenes – meningită, sepsis
- Observații
o Pen G și V sunt inactive pe BGN și pe stafilococii producători de penicilinaze
o Eliminare renală
o Enterococii sunt mai puțin sensibili la Pen G
- Reacții adverse
o Hipersensibilizare
1
Rash
Sindrom Steven Johnson
Boala serului
o Convulsii
o Anemie hemolitică – rar
o Reacția Herxheimer – febră înaltă și agravare leziuni cutanate
1.3. Aminopeniciline
- Exemple:
o Ampicilina
Adult
Po – 2-4 g/zi
Im/iv – 4-12 g/zi
Copil
Po – 100 mg/zi
Im/iv – 100-300 mg/zi
o Ampicilina + sulbactam
Adult – 3-4,5 g/zi
Copil – 30-40 mg/kg/zi
o Amoxicilina
Adult – po/im/iv – 1-8 g/zi
Copil – 25-200 mg/kg/zi
o Amoxicilina + acid clavulanic
Adult – 2-3 g/zi
2
Copil – 30-40 mg/kg/zi
- Spectrul antimicrobian
o Mai activă decât Pen G pe
Enterococcus spp (CGP)
o Mai puțin activă decât Pen G pe:
S. Pyogenes (CGP)
Neisseria spp (CGN)
Clostridium spp (BGP)
o Activă pe
C. Diphteriae
B. Anthracis
Spirochete
Bordetella pertussis
Treponema pallidum
Leptospira
Borrelia
Listeria monocytogenes (BGP)
Yersinia pestis, H. Influenzae (BGN)
Anumite specii de enterobacteriacee (BGN) neproducătoare de beta-
lactamaze
E. Coli
Proteus mirabilis
Salmonella Typhi/non typhi
Shigella spp
Vibrio spp
- Indicații
o Pneumonie
o Meningită, sepsis
o Endocardită
o Antrax
o Difterie
o Leptospiroză
o Boala Lyme
o Profilaxie infecții stomatologice
- Observații
o Ampicilina este inactivă pe speciile de enterobacterii producătoare de beta-
lactamaze de clasă I
Enterobacter spp
Citrobacter spp
Serratia marcescens
Morganella morganii
3
- Reacții adverse
o Amoxicilina/ampicilina – rash maculopapular frecvent asociat cu
mononucleoza infecțioasă, LLC, administrarea de alopurinol
o Amoxicilină + acid clavulanic – diaree, candidoză, hepatită colestatică
4
o Colită
2. Inhibitorii de beta-lactamaze
2.1. Oxapeneme – acidul clavulanic (asociat amoxicilinei și ticarcilinei)
2.2. Penicilin-sulfone
2.2.1. Sulbactam – în asociere cu ampicilină
2.2.2. Tazobactam – în asociere cu piperacilina
- au rol în inhibiția ireversibilă a beta-lactamazelor produse de:
o enterobacterii
o N. gonorrhoeae
o P aeruginosa
o H. Influenzae
o Moraxella catarrhalis
o Bacteroides fragilis
o Staphylococcuus oxa-S
- Activitatea acestor molecule este absentă sau foarte redusă pe cefalosporinazele
cromozomale a BGN responsabile de infecții asociate îngrijirilor medicale
o Pseudomonas
o Enterobacter
o Serratia
o Citrobacter
o Proteus indol +
o Providencia
3. MONOBACTAMI
3.1. AZTREONAM
- Spectru antimicrobian
o CGN aerobi
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
o BGN aerobi
Salmonella, Shigella
Haemophilus
E. Coli
o Sensibilitate inconstantă sau moderată:
Pseudomonas
Enterobacter
Citrobacter
Klebsiella
- Indicații
o Infecții severe cu germeni sensibili
o Infecții polimicrobiene
Biliare
Digestive
Genito-urinare
5
-Aztreonam nu este activ pe BGP și pe anaerobi
-Doza
o Adult – 3-8 g/zi la 6-8 ore - iv
o Copil – 50-100 mg/kg/zi
4. CARBAPENEME
- Exemple:
o Ertapenem
Adult – 1 g/zi im/iv
o Imipenem
Adult – 2 g/zi iv
Copil – 30-60 mg/kg/zi
o Meropenem
Adult – 3 g/zi iv
Copil – 40 mg/kg/zi
- Carbapenemele pot fi utilizate în monoterapie sau în asociere, frecvent cu
aminoglicozide
o Pentru evitarea emergenței de tulpini rezistente
o Pentru creșterea vitezei de bactericidie
o Pentru extinderea spectrului antibacterian
- Reacții adverse
o Convulsii - imipenem
Doze reduse la vârstnici, afectare renală și afecțiuni cerebrovasculare
o Foarte rare la meropenem
- Spectrul antimicrobian
o CGP – excepție S. Aureus metil R
Streptococi gr A, B, C, G
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus viridans
S. Aureus oxa-S
Enterococcus faecalis – Imipenem
o CGN + BGN
N. gonnorrhoeae
N. meningitidis
H. Influenzae
M. catarrhalis
E. Coli
Salmonella
Shigella
Serratia
Ps. Aeruginosa
Acinetobacter
Aeromonas
Klebsiela
Enterobacter
6
Citrobacter
Proteus mirabilis, vulgaris
Burkholderia cepacia – meropenem
Xantomonas maltophilia – imipenem
Providencia sp
Morganella sp
o Anaerobi GP
Peptostreptococcus
Clostridium
o Anaerobi GN
Bacillus fragilis
- Indicații
o Infecții severe cu germeni multirezistenți
Abdominale
Osteoarticulare
Respiratorii
Cutanate
o Infecții nosocomiale
o Infecții polimicrobiene
o Meningite - meropenem
5. CEFALOSPORINE
5.1. Generația I
- Exemple
o Cefalexin
Adult – 1-2 g/zi po la 6 h
Copil – 25-50 mg/kg/zi la 6 h
- Spectru
o S. Pneumoniae
o Streptococcus (excepție enterococcus)
o Staphylococcus oxa-S
- Indicații
o Infecții respiratorii, ORL
o Infecții urinare
o Infecții ale pielii
- Reacții adverse
o Hipersensibilitate
o Reacții locale – durere, flebită
o Reacții gastrointestinale – grețuri, vărsături, diaree, hepatotoxicitate
o Nefrotoxicitate
o Neutropenie, trombocitopenie, test Coombs +
o Efect Disulfiram-like
5.2. Generația II
- Exemple
o Cefuroxim
7
Adult – 1,5-4,5 g/zi iv/im
Copil
50 mg/kg la 8 h iv
10-15 mg/kg x2 po
o Cefamicine
Cefoxitin
Adult – 3-6 g/zi, iv la 4-8 h
Copil – 80-160 mg/kg/zi la 6 h
- Spectru (în plus față de C1G)
o BGN – H. Influenzae
o CGN – N. gonorrhoeae
o BGN – E. Coli, Klebsiella – inconstant sensibile
o Cefoxitin
GN anaerobi – Bacteroides fragilis – activitate moderată
- Indicații
o Otite
o Sinuzite
o Angine – eșec al terapiei cu Pen G sau recurențe
- Difuziunea meningee este insuficientă pentru terapie meningitelor
5.3. Generația III
- Exemple:
o Ceftriaxonă
Adult
2 g/zi – sub 65 ani
1 g/zi – peste 65 ani
Copil
50-75 mg/kg/zi
o Cefotaxima
Adult
3-8 g/zi
Copil
50-100 mg/kg/zi
o Cefixima – oral
Adult – 400 mg/zi po
Copil – 8 mg/kg/zi div 2 prize
- Spectru
o Bacterii GN aerobe
E. Coli
Shigella
Proteus
Salmonella
o Activitate inconstantă pe:
Serratia
8
Pseudomonas
Acinetobacter
Enterobacter
o Activitate modestă pe anaerobi – numai ceftizoxima
o Activitate antipseudomonas – Ceftazidime
o Mai puțin active decât C1G pe CGP
- Inactive pe:
o Listeria
o Enterococ
o Stafilococ oxa-R
o Chlamydia
o Mycoplasma
o Bacteroides fragilis
- Indicații
o C3G parenterale
Infecții severe
Infecții la neutropenici
Antibioprofilaxie în chirurgie
o C3G orale
Infecții ORL recidivante
Infecții bronhopulmonare recidivante
Infecții urinare
5.4. Generația IV
- Exemple:
o Cefepim
Adult – 2-4 g/zi iv
Copil – 150 mg/kg/zi – la 8 h
- Spectru
o Cefepime
Pseudomonas
Serratia
C. Freundii
o Cefpirom
Enterobacteriaceae
Pseudomonas
Bacterii GP
- Indicații – infecții severe:
o Sepsis
o Infecții neuro-meningee
o Infecții bronhopulmonare
o Infecții nosocomiale
o Infecții la neutropenici
o Infecții urinare
9
LINCOSAMIDE
- Exemple
o Clindamicina
Adult – 0,6-2,4 g/zi po/im/iv – la 6-8 h
Copil
8-25 mg/kg po
15-40 mg/kg parenteral
- Spectru
o Bacterii anaerobe GP și GN
Clostridii
Bacteroides fragilis
o Stapylococcus
o Streptococcus – excepție enterococ
- Indicații
o Infecții osoase și articulare
o Infecții cu anaerobi – excepție meningită
o Profilaxie endocardită infecțioasă în caz de alergie la peniciline
- Reacții adverse:
o Colită pseudomembranoasă
o Megacolon toxic
AMINOGLICOZIDE
- Antibiotice rapid bactericide
o Asocierea cu beta-lactaminele, fluoroquinolonele și antibioticele polipeptidice
este sinergică
- Exemple::
o Amikacina (Kanamicina)
Adult - 15 mg/kg/zi – 12-24 h
Copil – 15 mg/kg/zi
o Gentamicină
Adult – 3 mg/kg/zi – 8,12, 24 h
Copil – 2-4 mg/kg/zi
o Streptomicină
Adult – 0,5-1 g/zi – 24 h
Copil – 30-50 mg/kg/zi
- Spectru
o Gentamicina
Stapylococ (CGP)
E. Coli (BGN)
Listeria monocytogenes (BGN)
Inconstant
Proteus
Klebsiella
10
Enterobacter
Serratia
o Amikacina
Staphylococcus (CGP)
Bacili aerobi GN
E. Coli
Serratia
Enterobacteer
Proteus
Pseudomonas
Klebsiella
Acinetobacter
o Streptomicina
M tuberculosis
Brucella
- Indicații – se administrează în asociere
o Infecții urinare
o Endocardită ifecțioasă
o Infecții bronho-pulmonare
o Infecții cu listeria
o Infecții cu germeni multirezistenți
o Bruceloză
o Tuberculoză
- Observații
o Aminoglicozidele sunt inactive pe bacteriile stric anaerobe, pe streptococ,
treponeme și pneumococ
- Reacții adverse:
o Nefrotoxicitate
o Ototoxicitate
Hipoacuzie
Vertij
Nistagmus
o Blocaj neuromuscular
CICLINELE
- Exemple
o Generația I - Tetraciclina
Adult – 1-2 g la 6 h, po
Copil – 25-50 mg/kg/zi
o Generația II – Metaciclina
Adult – 10-30 mg/kg la 12 h
o Generația III – doxiciclina, minociclina
Adult – 200 mg – 1 zi, apoi 100 mg
11
Copil – 2-4 mg/kg/zi
- Ciclinele prezintă o excelentă penetrare intracelulară și intrabacteriană
- Reacții adverse
o Grețuri, vărăsturi, diaree
o Hepatotoxicitate
o Hipertensiune intracraniană benignă
o Depuneri în dinți
o Fototoxicitate
o Trombocitopenie/anemie hemolitică
- Spectru
o CGP – N. gonorrhoeae
o BGN
Yersinia
Brucella
Pasteurella
Legionella pneumophila
Vibrio cholerae
o Mycoplasma pneumoniae
o Chlamydia
o Spirochete
Treponema
Borrelia
Nocardia
Leptospira
- Indicații
o Bruceloză
o Infecții bronhopulmobnare cu
Mycoplasma pneumoniae
Chlamydia
o Holeră
o Infecții genitale cu Chlamydia
o Profilaxie și tratament malarie
o Boala Lyme
o Boala zgârieturii de pisică
MACROLIDE
- Exemple
o Eritromicina
Adult – 2-3 g/zi po, iv
Copil – 25-50 mg/kg/zi
o Claritromicina
Adult – 0,5-2 g/zi po
Copil – 300-600 mg/zi
12
o Azitromicina
Adult – 500 mg/zi po
Copil – 10 mg/kg/zi
o Sinergistine
Pristinamicina
Adult – 3 g/zi, po
Copil – 50-100 mg/kg
- Reacții adverse
o Anorexie, grețuri, vărăsturi
o Hepatitiă colestatică
o Alungirea QT/tahicardie ventriculară
- Spectru
o CGP
Streptococ A, C, G
Staphylococcus oxa-S
Moraxella catarrhalis
o CGN + BGN
Moraxella catarrhalis
H. Influenzae
Bordetella pertusis
Campylobacter
o BGP
Corynebacterium diphteriae
Erysipelotrix
o Treponema, legionella
o Mycoplasma, chlamydia, rickettisa
o Vibrio sp
o Toxoplasma gondii - spiramicină
o Helicobacter pylori – claritromicină
o Sinergistine
Staphylococcus oxa-R
Pneumococ
Anaerobi GP
- Indicații
o Bronșită
o Pneumonie atipică cu legionella
o Infecții ale pielii
o Infecții digestive
o Infecții genitale
o Toxoplasmoză – in sarcină
o Angiomatoză bacilară
o Pelioză hepatică
o Infecții stomatologice
13
GLICOPEPTIDE
- Exemple
o Vancomicina
Adult – 1,5 – 2 g, iv la 12 h
Copil
0-30 zile – 15 mg/kg/zi
Peste 30 zile – 10 mg/kg/zi
o Teicoplanin
Adult – 200-400 mg/zi
- Spectru
o Staphylococcus aureus meticilino-rezistent (MRSA)
o Streptococcus pneumoniae penicilino-rezistent (PRP)
o Enterococcus
o Clostridium difficile
- Efecte adverse
o Dureri locale, endoflebită
o Red man syndrome – rash generalizat
o Eliberare brutală de histamină – șoc anafilactic și deces
Cloramfenicol
- Bacteriostatic pentru majoritatea agenților bacterieni
o Bactericid pentru cei implicați în meningite
N. meningitidis
S. Pneumoniae
H. Influenzae
- Doze
o Peste 28 zile – 12,5-25 mg/kg la 6 h
o Copii mari și adulți – 50 mg/kg/zi – la 6 h
Cu meningită – 100 mg/kg/zi – la 6 h
- Spectru
o CGP
S. Aureus
S. Epidermidis
S. Pneumoniae
Peptococcus/peptostreptococcus
o CGN și cocobacili
N. gonorrhoeae
Pasteurela multocida
H. Influenzae
Brucella
Brodetella pertusis
o BGP
Corynebacterium diphteriae
14
Listeria
Clostridium
Propionibacterium acnes
Actinomyces israelli
o BGN
E. Coli
S. Typhi
Proteus mirabilis
o Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsii
- Indicații
o Abces cerebral
o Empiem subdural
o Meningită
o Febră tifoidă
o Infecții determinate de:
Rickettsii
Clamidii
Micoplasme
- Reacții adverse
o Sindrom cenușiu – la nn. Și prematuri
Vărsături
Letargie
Cianoză
Hipotensiune
Respirație neregulată
o Toxicitate hematologică
Inhibiție medulară reversibilă
Toxicitate medulară idiosincrazică
o Reacții de hipersensibilizare
o Reacția herxheimer
Quinupristin/Dalfopristin
- Doza – 7,5 mg/kg iv la 8 h
- Spectru
o E. Faecium
o S. Aureus – inclusiv MRSA
o S. Pneumoniae – inclusiv PRP
o Lactobacillus spp
o Bacteroides spp
o Moraxella
o Listeria
o Mycoplasma pneumoniae
15
- Indicații
o Infecții ale pielii
o Pneumonia nosocomială
o Infecții urinare
o Infecții osteo-articulare
o Endocardite
o Infecții de cateter
- Reacții adverse
o Dureri locale
o Inflamație
o Flebită
o Reacții gastrointestinale
Fosfomicina
- Activă pe staphylococcus (inclusiv MRSA), BGN
- Doza
o Adult – 8-12 g/zi iv
o Copil – 100-200 mg/kg/zi
- Reacții adverse
o Diaree
o Flebită
o Hiper Na și hipoK
o Hiperosmolaritate
- Atenție insuficiență cardiacă/renală
QUINOLONELE
- Exemple
o Grupa I – spectru limitat – urinare
Acid nalidixic – enterobacteriaceae
o Grupa II
spectru larg
Enterobacteriaceae
H. Influenzae
Neisseria spp
Staph coagulazo negativ
Patogeni intracelulari – Mycoplasma spp
P. Aeruginosa
Acinetobacter
Vibrio holerae
M. tuberculosis, M leprae
Norfloxacina – 400 mg la 12 h, po
Ciprofloxacina – 500-750 mg la 12 h po
16
o Grupa III – respiratorii
Spectru extins
Grupa II
S. Pneumoniae
Streptococcus spp
Anaerobi
Moxifloxacina – 400 mg la 24 h iv/po
Levofloxacina – 250-500 mg la 24 h iv
- Indicații – in asoociere cu betalactamine, aminoglicozide, glicopeptide
o Pneumonii
o Infecții genito-urinare
o Meningite
o Sepsis
o Endocardite
- Reacții adverse
o Toxicitate SCN
o Hipersensibilizare
o Grețuri, vărsături
o Toxicitate hepatică
o Toxicitate medulară
o Reacții cardiovasculare - hipertensiune
o Artropatie
o Tendinită
o Prudență la copiii sub 14 ani
OXAZOLIDINONE – LINEZOLID
- Antibiotic bacteriostatic
- Spectru – bacterii GP
o S. Aureus meticilino-rezistent (MRSA)
o S. Epidermidis
o Pneumococi penicilino-rezistent (PRP)
o Enterococ vanco-rezisitent (VRE)
o Tulpini de enterococ vanco-intermediare (VISA)
- Indicații
o Pneumonia comunitară și nosocomială
o Infecții ale pielii
o Alte infecții cu GP rezistenți
- Doza – 600 mg x 2/zi sau 25 mg/kg/zi
- Reacții adverse
o Grețuri, diaree
o Decolorarea limbii
o Candidoză orală
17
METRONIDAZOL
- Doza – in funcție de infecție
o Giardiază – 250 mg x2/zi -5-7 zile sau 2 g/zi 3 zile
o Infecții cu anaerobi:
Iv – 15 mg/kg apoi 7,5 mg/kg – la 6 h
Po – 1-2 g/zi în 2-4 doze
- Spectru
o Bacteroides fragilis
o Prevotella
o Anaerobi
o CGN și CGP
o Cl perfringens
o Entamoeba histolytica
o Trichomonas vaginalis
- Reacții adverse
o Convulsii
o Encefalopatie
o Neuropatie periferică
o Colită pseudomembranoasă
o Tulburări gastrointetsinale
o Ginecomastie
Sulfonamide și TRIMETOPRIM
- Antibiotice bacteriostatice
- Exemple – Sulfadiazina, Sulfametoxazol
- Spectru
o Organisme GP
S. Aureus
S pneumoniae
S pyogenes
Enterococcus fecalis
Corynebacterium diphteriae
Listeria
Bacillus antracis
o Organisme GN
E. Coli
Klebsiella
Salmonella
Serratia
Shigella
H. Influenzae
N. meningitidis
- Reacții adverse
18
o Necroză hepatică
o Necroză tubulară
o Anemie hemolitică
o Anemie aplastică
o Leucopnie
o Sindrom Steven-Johnson
- Trimetoprim – indicații
o ITU
o Infecții respiratorii
o Infecții tract gastrointestinal
o Gonoree
o Infecții cu Pneumocystis
Lipopeptide
- Daptomicina
o Bactericidă
o Activă pe majoritatea CGP, inclusiv S. Auresus oxa-R, vancomicin-R
Enterococi vancomicin-rezistenți
o Indicații
Infecții complicate ale pielii și țesuturilor moi – 4 mg/kg/24 h i.v. doză
uniă
Endocardite – 6 mg/kg/24 ore iv
GLICILCICLINE
- Tigeciclina
o Activă pe:
BGN – cu excepția P. Aeruginosa, proteus, providenția
CGP multi drog rezistenți
MRSA
Enterococ rezistent la glicopeptide
Bacterii intracelulare – mycoplasma, chlamydia, legionella
Anaerobi
Mycobacterii cu creștere rapidă
RIFAMPICINA
- Doză
o Pentru tuberculoză – 10 mg/kgc/zi
o Pentru infecții stafilococice – 20 mg/kg/zi
- Interacțiui medicamentoase – creșterea timpului de înjumătățire
o Digoxin
o Gluconazol
o Glucocorticoizi
19
o Teofilină
o Propranolol
- Spectru
o S. Aureus – inclusiv MRSA
o S. Epidermidis
o Listeria
o Streptococcus pyogenes
o Clostridium difficile
o Peptostreptococcus
o N. gonorrhoease, meningitidis
o M. tuberculosis
o Brucella
- Indicații
o Infecții stafilococice
o Infecții osteo-articulrae
o Infecții cu Legionella, Brucella
Polimixine – Colistin
- Activ pe BGN, cu excepția Proteus sp
- Se recomandă în infecții cu germeni multirezistenți – Pseudomonas aeruginosa și
Acinetobacter baumannii
- Doza po – infecții digestive cu Salmonella, Shigella – 100.000 UI/kg/zi la 6 ore
- Doza im – 50.000 UI/kg/zi
- Doza iv – 30.000 UI/kg/zi
20