ANTITUSIVELE SI EXPECTORANTELE

         
               Tusea poate aparea in cazul acumularii de secretii
traheobronsice dar si in cazul unor afectiuni respiratorii neansotite de
cresterea secretiilor traheobronsice sau poate avea cauze
nonrespiratorii. In afara antitusivelor propriu-zise, expectorantele pot
contribui la calmarea tusei prin atenuarea iritatiei zonelor reflexogene
endobronsice, Bronhodilatatoarele actioneaza de asemenea indirect, ca
antitusive, impiedicand bronhoconstrictia generatoare a reflexului de
tuse.

               Diferitele preparate comerciale sau retete magistrale asociaza

expectorante, antitusive, bronhodilatatoare, vasoconstrictoare -
decongestative, antihistaminice, analgezice antipiretice.  Asemenea
medicamente, destinate tratamentului polisimptomatic al unor afectiuni
catarale ale cai 121f55b lor respiratorii superioare, nu au, de multe ori, o
fundamentare farmacodinamica, relatiile de antagonism sau
incompatibilitatile intre diferitele componente sunt frecvente, iar dozele
continute sunt de regula, prea mici. Asocierea expectorantelor cu
antitusivele este irationala, ultimele impiedicand eliminarea secretiilor,
crescute sub influenta primelor.

 ANTITUSIVELE

Sunt medicamente capabile sa calmeze tusea. Actioneaza

central prin inhibarea  centrului tusei si periferic prin scaderea
sensibilitatii terminatiilor nervoase la diferiti factori iritativi declansatori ai
tusei.

               Tratamentul antitusiv trebuie sa tina seama ca reflexul de tuse

are si caracter de aparare, reprezentand un mecanism important pentru
curatirea si drenarea arborelui traheobronsic. Staza secretiilor, provocata
de folosirea nejudicioasa a  a antitusivelor, poate fi mai daunatoare decat
tusea.

               Sunt utile in toate situatiile in care tusea este daunatoare: tusea

neproductiva care oboseste bolnavul, impiedica somnul, accentueaza
iritatia mucoasei laringiene si traheobronsice, favorizeaza
bronhospasmul, contribuie la dezvoltarea emfizemului, poate declansa
hemoptizia, favorizeaza diseminarea aerogena a unor infectii.
                In cazul tusei intense sau la tusitorii cronici se recomanda
antitusivele centrale, de preferinta cele care nu creeaza
dependenta. Tusea usoara nu necesita de obicei antitusive. In tusea
spastica si la asmatici sunt suficiente, de regula, bronhodilatatoarele.

Antitusive cu mecanism central:

 1.Opioide: naturale (morfina, codeina), sintetice (dextrometorfan,
levopropoxifen); noscapina

 2.Neopioide: oxeladina

Antitusive cu mecanism periferic:

-Substante mucilaginoase;

-Antiseptice si decongestionante nazale- indirect;

-Bronhodilatatoare- indirect;

-Expectorante- inlatura fenomenele iritative ale sputei

ANTITUSIVE  CENTRALE OPIOIDE 

Opiul si Morfina

                Sunt antitusive active. Deprima centrul tusei.

                Pot fi utile in situatii speciale, in care este de dorit asocierea

actiunii antitusive  cu cea analgezica intensa si cu cea sedativa- la
bolnavii cu cancer pulmonar, fracturi de coasta, pneumotorace, infarct
pulmonar, hemoptizii.

                Pot produce toleranta si dependenta, pot deprima respiratia,

favoriza bronhospasmul, pot paraliza cilii vibratili.

Codeina- Codenal, Codeina fosfat

               Este derivat metilat al morfinei. Are efect antitusiv

marcat. Deprima respiratia, usuca secretiile bronsice, favorizeaza
bronhospasmul, provoaca constipatie. Potentialul de a dezvolta
dependenta este mult mai mic.
               Are actiune analgezica de intensitate moderata, pentru care se
asociaza uneori analgezicelor antipiretice, indeosebi
acidului acetilsalicilic.

               Folosirea la copiii mici impune prudenta ( in doze mari poate

provoca convulsii).

Dextrometorfan- Tussin, Humex

               Inhiba centrul bulbar al tusei ca si codeina (activitatea

antitusiva fiind mai slaba decat a codeinei),  insa, spre deosebire de
aceasta,  nu manifesta actiune analgezica si narcotica. În doza
terapeutica nu inhiba centrul respirator, nu conduce la
constipatii. Actiunea survine la 15-30 minute dupa administrare si
dureaza 4-5 ore. Preparatul se metabolizeaza în ficat si se elimina cu
urina. Nu conduce la dependenta.

Noscapina

               Este un alcaloid izochinolinic din opiu, are actiune antitusiva,

este slab bronhodilatator, stimuleaza respiratia. Nu are proprietati
analgezice, nu provoaca dependenta.

ANTITUSIVE  CENTRALE NEOPIOIDE

Oxeladine- Paxeladine

 Nu are efect sedativ, nu deprima respiratia, nu produce

dependenta.

Glaucina

               Este  un alcaloid non-opiod obtinut din glaucium flavum,

fam.papaveraceae si din specii de corydalis.

               Antitusiv prin actiune centrala, slab sedativ, analgezic,

spasmolitic, adrenolitic, hipotesiv.Nu produce constipatie, nici
farmacodependenta.

Clobutinol- Tabcin, Tussamed

                Antitusiv cu actiune centrala indicat in tusea neproductiva,

jenanta.

Butamirat- Sinecod, Tusosedal
               Indicat in tusea iritativa, bronhoscopie.

EXPECTORANTELE
               Sunt substante medicamentoase care favorizeaza expectoratia,
crescand cantitatea secretiilor traheobronsice si/sau fluidificandu-
le. Actiunea expectoranta se datoreaza fie stimularii activitatii secretorii a
glandelor mucoasei traheobronsice, fie fluidificarii directe a secretiilor
mucoase. Se folosesc in afectiuni bronhopulmonare in care
sputa este vascoasa, aderenta, nu poate fi eliminata si constituie un
factor iritativ pentru mucoasa bronsica si o sursa de procese inflamatorii
si infectiose (bronsite, traheite, astm bronsic, mucoviscidoza,
bronsiectazii).

EXPECTORANTE SECRETOSTIMULANTE

               Stimuleaza activitatea glandelor seroase din mucoasa bronsica

si cresc transudarea plasmatica la acest nivel. De asemenea pot stimula
motilitatea celulelor mucoasei si peristaltismul bronsic.  Unele
administrate p.o. au actiune iritanta slaba asupra mucoasei gastrice,
declansand reflex o hipersecretie traheobronsica, altele se elimina prin
mucoasa cailor respiratorii, actionand direct asupra celulelor glandelor
secretorii.

Eficacitatea terapeutica a acestor expectorante

clasice este relativ slaba, pentru unele indoielnica.

Saruri de amoniu (Clorura de amoniu si alte saruri)

               Prin iritarea mucoasei gastrice stimuleaza reflex secretia

bronsica datorita NH4.

Ioduri (Iodura de potasiu si Iodura de sodiu)

               Stimuleaza activitatea glandelor secretorii din mucoasa

bronsica. Se folosesc in bronsita astmatiforma, bronsita cronica. Rar
favorizeaza dezvoltarea gusei sau produc alergie la iod. Pot
produce iritatie gastrica cu greata si voma.

Guaiacol si guaiacol sulfonat de potasiu

Actiune expectoranta slaba.

Guaifenezina- Trecid
                Actiune expectoranta prin fluidificarea sputei,  sedativa,
miorelaxanta.

Produse vegetale expectorante

Ipeca are actiune expectoranta reflexa. Dozele mari provoaca greta,

voma si diaree.

Primula, Saporanina, Senega sunt plante ce contin glicozide saponinice

cu proprietati iritante gastrice si expectorante. Eficacitate slaba.

EXPECTORANTE SECRETOLITICE

                Actioneaza direct asupra secretiilor bronsice pe care le

fluidifica. Aceasta grupa cuprinde substante mucolitice, enzime
proteolitice, agenti tensioactivi si hidratanti.

Mucoliticele, la nivelul secretiei mucoase desface diferitele tipuri de

legaturi responsabile pentru agregarea macromoleculelor proteoglucidice
care formeaza scheletul mucuslui. Are loc o fluidificare consecutiva si o
usurare a expectoratiei.

Acetilcisteina- MUCOSOLVIN, FLUIMUCIL

               Scade vascozitatea expectoratiei, favorizand desfacerea

puntilor disulfidice din mucus prin gruparile reducatoare-SH din
compozitia acetilcisteinei, astfel se formeaza noi legaturi tiolice intre
medicament si fragmentele de mucoproteina. Se administeaza p.o. , i.m.,
i.v. lent, in aerosoli sau in instilatii directe. Se utilizeaza in infectii
bronhopulmonare, in bronhopneumopatii cronice
obstructive,  in intoxicatia acuta cu paracetamol, acetilcisteina
actioneaza ca hepatoprotector fiind utilizat ca antidot prin asigurarea
unei cantitati eficace de glutation impiedicand formarea metabolitului
hepatotoxic al paracetamolului. Efect mai intens la pH slab alcalin.

Bromhexina- BROFIMEN, BISOLVON

                Are proprietati mucolitice, scade vascozitatea sputei. Efectul

se exercita, probabil, prin intermediul enzimelor lizozomale, a caror
activitate creste la suprafata mucoasei. Se administreaza p.o., inj. s.c.,
i.m., i.v. sau in inhalatii. Este indicata in bronsite si bronsiectazii.Poate
produce greata si iritatie gastrica. Sol injectabila nu trebuie administrata
cu preparate alcaline (glucocorticoizi, ampicilina).
Carbocisteina- KARBOCISTEIN, FLUIDOL

               Actiune mucolitica, efect antiinflamator prin antagonizarea

kininelor locale.

Ambroxol- MUCOVENT, MUCOSOLVAN

Metabolit al bromhexinului, scade densitatea secretiilor bronsice,

                    
amelioreaza clearance-ul muco-ciliar, stimuleaza secretia de surfactant-
se administreaza profilactic in sindromul de detresa respiratorie la nou-
nascut.

Erdosteina- ERDOMED

               Mucolitic indicat in tulburari ale secretiei bronsice. Utilizat in

bronsite acute, pusee acute ale BPCO, bronsiectazie, astm bronsic
hipersecretor, profilaxia si tratamentul complicatiilor respiratorii dupa
interventii chirurgicale: bronhopneumonie, atelectazie pulmonara.

Enzimele proteolitice- Tripsina, Chimiotripsina fluidifica secretiile

purulente, vascoase, din infectiile bronhopulmonare.  Actioneaza lizand
puroiul, materialul necrotic si fibrele de ADN, care ingrosa mucusul si
ingreuneaza expectoratia. Are actiune iritanta asupra mucoasei
traheobronsice.

Agentii tensioactivi si hidratanti ai secretiilor

Tiloxapolul-polimer tensioactiv, are proprietati expectorante slabe.

Vaporii de apa inhalati si apa ingerata in cantitati mari hidrateaza si

fluidifica secretiile bronsice uscate, umidifica mucoasa si usureaza
miscarile cililor. Se recomanda inhalarea vaporilor de apa deasupra unui
vas cu apa fierbinte sau administrarea de aerosoli dintr-o solutie salina
izotona, incalzita la 50 gr. C.