PENICILINAS NATURALES DE DEPOSITO O RECTIFICADAS.

ESPECTRO DE ACCIÓN.
Las penicilinas son antibióticos bactericidas, esto es, no simplemente interrumpen la proliferación
de las bacterias, sino que las destruyen. Lo hacen interfiriendo con la actividad de las enzimas (por
ejemplo, transpeptidasa), la cual convierte las moléculas de glucopéptidos de la pared celular en
monómeros estables.

Los organismos gramnegativos, que están envueltos en una fuerte capa lipopolisacárida, son menos
dependientes que los grampositivos de la integridad de la molécula glucopéptida para resistir la lisis
osmótica; correspondientemente, son menos susceptibles a la acción de las penicilinas que las
bacterias grampositivas. Las cepas sensibles muestran diferentes grados de inhibición por los
diferentes análogos de las penicilinas; las razones esto no son claras. Sin embargo, puede
demostrarse una correlación con la solubilidad en lípidos del antibiótico en particular.Muchos
organismos son susceptibles a la penicilina G. (1)

Entre los gérmenes aerobios gram positivos se encuentran la mayoría de los estreptococos
incluyendo los enterococos, muchas cepas de estafilococo aureus, Corynebacterium diphtheriae,
Bacillus anthracis. Las Listeria monocytogenes y S. epidermidis son resistentes a a la penicilina G
así como las bacterias gram-negativas. La penicilina G tambien es activa frente a N. meningitidis,
N. gonorrhoeae, Pasteurella multocida, y Streptobacillus moniliformis (causante de la fiebre por
mordedura de rata). Con el tiempo, se ha reducido la sensibilidad de los gonococos a la penicilina.
(2)

La penicilina G es extremadamente activa contra bacterias gram-positivas anaerobias incluyendo el

Clostridium perfringens, C. tetani C, y los géneros Peptococcus y Peptostreptococcus. Los B.
fragilis son generalmente resistentes debido a la acción de la beta-lactamasa. La penicilina G tiene
buena actividad frente a las espiroquetas, especialmente Treponema pallidum, y es el fármaco de
elección en el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de Treponema pertenue
(pian), T. carateum (la pinta), T. pallidum (bejel, también conocido como la sífilis endémica),
Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii (actinomicosis), y Pasteurella multocida. Antes de
prescribir penicilina G se recomienda practicar un antibiograma para determinar la susceptibilidad
de las cepas bacterianas de la institución.(2)

FORMA FARMACÉUTICA.

Ampollas inyectables.

Penicilina G Sódica , con 1, 2, 3, 5, 24 y 30.000.000 UI.

Penicilina Benzatínica por 1.200.000 o 2.400.000 UI

INDICACIONES TERAPÉUTICAS.

La penicilina G mantiene hasta la actualidad su indicación en infecciones severas causadas por

estafilococos sensible a penicilina, estreptococos beta hemolíticos, neumococos, Neisserias, y
anaerobios sensibles. Gangrena gaseosa, endocarditis, neumonía necrosante y de la comunidad,
tétanos, ántrax, difteria, leptospirosis, actinomicosis, botulismo, sífilis del SNC.(2)

La penicilina procaína y clemizol son útiles en faringitis, erisipela, neumonía comunitaria. (2)

La penicilina benzatínica es útil en faringitis, erisipela, sífilis primaria y secundaria. (2)

La Penicilina V es útil en faringitis e infecciones cutáneas por estreptococos. (2)

DOSIFICACIÓN.

Todas las presentaciones, excepto la V potásica, son inyectables.(3)

a) Penicilina G cristalina (sal sódica o potásica). (3)

Recién nacidos y neonatos menores de 7 días de edad:

25,000 U dosis c/12 horas. Posterior a esa edad, la dosis se administra cada 6 a 8 horas. La
administración puede ser vía intramuscular o endovenosa. (3)

Lactantes y mayores:

Las dosis varían de 50,000 a 250,000 U/kg/día, dependiendo de las infecciones moderadas o
severas, repartiendo la dosis por vía I.V. cada 4 a 6 horas. (3)

Adultos:

Dosis de 250,000 a 500,000 U c/4 o 6 horas, vía I.V. En casos severos, se pueden administrar dosis
de un millón cada 2 horas por vía endovenosa lenta. (3)

b) Penicilina procaína (400,000 y 800,000 U): (3)

No usarla en niños menores de 3 meses

A cualquier otra edad:

400,000 U c/12 horas, o bien 800,000 U c/24 horas, I.M. (3)

c) Penicilina benzatínica (600,000 y 1, 200,000 U):

En niños menores de 6 años 600,000 U, en mayores 1, 200,000 U cada 14 o 21 días. (3)

d) Penicilina oral (V potásica),

Tabletas de 250mg con 400,000 U y suspensión con 200,000 y 400,000 U por cucharadita de 5ml
En padecimientos más severos, 400,000 U c/6 horas son suficientes para su acción terapéutica. (3)

CONTRAINDICACIONES.

Contraindicada en pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas o a las cefalosporinas,

asma, fiebre del heno e insuficiencia renal grave. Las reacciones alérgicas ocurren en personas sin
antecedentes de administración previa del antibiótico y no dependen de la dosis. Cuando son leves o
moderadas se controlan con antihistamínicos y, si es necesario, con corticosteroides. Las reacciones
anafilactoides requieren medidas de urgencia, como el uso de adrenalina (1:1 000), aminofilina,
oxígeno, corticosteroides endovenosos y control de vías aéreas, incluyendo la intubación. (4)

Cuando aparecen reacciones alérgicas son difíciles de manejar debido a la lentitud de absorción de
la penicilina G benzatínica, la cual sólo debe aplicarse por vía intramuscular profunda; en adultos se
hace en el cuadrante superior externo de los glúteos; en niños pequeños y lactantes se inyecta en la
zona lateral del muslo. La administración intravenosa accidental provoca embolia o reacciones
tóxicas graves. La inyección intraarterial causa necrosis extensas, especialmente en niños. La
penicilina G benzatínica no ha de utilizarse como tratamiento inicial en infecciones agudas graves
ni en la gonorrea, por no alcanzar concentraciones terapéuticas adecuadas.(4)

INTERACCIÓN (CON OTROS FÁRMACOS)

La aparición de exantema es frecuente cuando se administra ampicilina o amoxicilina a pacientes

que toman alopurinol. Ampicilina puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales
(excepcional). El efecto se debe a que ampicilina interrumpe la circulación enterohepática de
estrógenos al reducir, en el intestino, la hidrólisis bacteriana de sus conjugados. (5)
En dosis altas las penicilinas pueden interferir con la secreción tubular renal de metotrexato y
aumentar su concentración sérica. Probenecid, indometacina, AAS (a dosis de 3-4 g/día) y
sulfinpirazona pueden bloquear la secreción tubular de las penicilinas y, en consecuencia, prolongan
su vida media y/o aumentan su concentración sérica. Por otro lado, bloquean el transporte activo en
los plexos coroideos, con lo que reducen la extracción de betalactámicos del LCR. La asociación de
penicilina con una tetraciclina puede resultar antagónica. (5)
La asociación de una penicilina con un aminoglucósido es a menudo sinérgica. La mezcla, en el
mismo frasco, de una penicilina y un aminoglucósido puede causar la inactivación mutua de ambos
antibióticos. El grado de inactivación depende del tiempo de contacto, del antibiótico (es más
frecuente con las carboxipenicilinas y menos con amikacina) y de su concentración. (5)

REACCIONES ADVERSAS.

Clínicos. Tromboflebitis. Dolor en el lugar de la inyección. Reacciones de hipersensibilidad

inmediata o acelerada (primeras 72 h) en el 0,01% de pacientes, mediadas por la presencia de IgE
frente a determinantes antigénicos (metabolitos) de penicilina. Urticaria, hinchazón local, edema
angioneurótico, broncoespasmo, hipotensión. Mortalidad del 0,001%.(5)

Reacciones de hipersensibilidad tardía (a partir del 3.er día) mediadas por IgM o IgG. Exantema
morbiliforme (especialmente con ampicilina), eritema pigmentario fijo, enfermedad del suero,
síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis, nefritis intersticial (especialmente con meticilina), anemia
hemolítica, fiebre, dermatitis por contacto (aplicación tópica). Meningitis aséptica. Alteraciones
gastrointestinales (preparados orales): dolor, náuseas, vómitos, diarrea inespecífica o por C.
difficile. La administración de dosis altas, en particular si el paciente sufre insuficiencia renal,
puede originar encefalopatía, mioclonías, convulsiones y reducción de la agregación plaquetaria
ocasionalmente con diátesis hemorrágica (carboxipenicilinas). (5)

Reacción de Jarisch-Herxheimer, en particular cuando se emplean para tratamiento de una infección

por espiroquetas. Colonización (intestinal, vaginal) por Candida Alteraciones bioquímicas y
hematológicas. Neutropenia (con tratamientos de más de 10 días y dosis superiores a 150
mg/kg/día), trombocitopenia y eosinofilia, que revierten al retirar el tratamiento. Prueba de Coombs
directa positiva (excepcionalmente acompañada de hemólisis). Aumento ligero y transitorio de
transaminasas y fosfatasas alcalinas. (5)

La incidencia de efectos secundarios aumenta a partir de la 2.ª semana de tratamiento. Suele tratarse
de reacciones inmunológicas que no contraindican la posterior utilización del mismo antibiótico. (5)

BIBLIOGRAFIA.

1. PENICILINA G EN VADEMECUM [Internet]. [citado 15 de mayo de 2020]. Disponible en:

https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/b008.htm

2. Núñez Freile B. Uso Racional de Antibioticos. 3a ed. Vol. 1. mexico: UMSLE; 2016.

3. Escuela mexicana de prescripcióon médica. Penicilinas Naturales [Internet]. [citado 15 de mayo

de 2020]. Disponible en: http://www.escueladeantibioticos.com/penicilinas-naturales.html
4. Rodríguez Carranza R. VAM, vademécum académico de medicamentos. México: McGraw-
Hill; 2013.

5. Mensa Pueyo J. Guía de terapéutica antimicrobiana 2018. Barcelona: Antares; 2018.