15 testesteron si produsele sale de modificare chimica..... urmatorii doi ani dupa sistarea tratamentului. 18. Hormonii gonadelor.
18. Hormonii gonadelor. Gestagene native- Progesterona si
Testosteron principalul hormon androgen, este putin eficace la
adiministr perorala-se descompune usor si este eliminat rapid din
organism prin rinichi. Reactioneaza slab cu receptorii androgeni
si in realitate se prezinta doar cu un pro-hormon, forma sa activa
formanduse doar prin reducere cu participarea enzimei 5alfa-
reductaza, acesta fiind dihidrosterona(DHT). Absenta acestei
enzimein tesuturi oate cauza o patologie
congenitala de natura genetica-
hipoplazia sau chiar lipsa caracterelor
masculine secundare.
17alfa-metiltestosterona la barbati
stimuleaza formarea oranelor genitale si
caracterelor masculine secundare, atractia si potenta sexuala, in
organismul femenin se comporta ca un antagonist al estrogenelor.
Ramane eficace si la administrare perorala, coraportul dintre
efectele miotropic si androgenic mentinindu-se la acelasi nivel
1:1. Este insa mai putin eficace comparatic cu Propionatul
Testosteronei (cam de 3-4 ori).
Indicatii: barbati:eunuhoidism si
hipogenitalism, impotenta si
andopauza
copiilor: in sexualitate tardiva,
infantilism sau stagnare in procesele de
crestere
femeilor:hemoragii uterine, dereglarea ciclului menstrual, cancer
ovarian sau mamar
Doze orientative: 5-10-20mg
Efecte adv: barbati: ginecomastie, oligospermie, erectie morbida;
femei: acneea sau simptome de virilizare, posibele cefaleea,
vertigii, depresie, dispepsie etc.
Propionatul Testosteronei pulbere cristalizata alba sau crem-
galbuie, se disolva in alcool sau uleiuri vegetale, dar ramane
insolubila in apa
Preparate: solutii(1-5%) in ulei de piersici
Indicatii: indicat in principal barbatilor: ca remediu androgen in
subdezvoltare sexuala, climacteriu masculin, potenta sexuala
redusa; femeilor: in unele dereglari psihice, cancer mamar,
hemoragii uterine.
Are aplicare parenterala ca remediu anabolic cu efect de lunga
durata.
Doze maxime: unica(i.m)0,05g; zilnica 0,1g
Efecte adverse: la barbati- hiperfunctie sexuala, retentia apei si
NaCl in organism, dispepsie, dereglarea regimului de functionare
a prostatei; la femei- virilism.
16.Antiandrogene. 5alfa-Reductaza(Finasterida) sau
inhibitori ai interactiunii Dihidrotestesteronei(DHT) cu
receptorii androgeni(Ciproterona-acetat)
Aceste preparate acţionează ca inhibitori ai funcţiei androgene a
testiculelor, dar şi blocante ale procesului de interacţiune a
Testosteronei cu receptorii respectivi, ceea ce duce la
neutralizarea efectului acestui hormon. Sunt indicate: barbatilor
-in cancer de prostată, femeilor pentru a stopa
procesele cauzate de androgenizare
severă (seboree, alopecie, hirsutism),
copiilor în hiperfuncţie sexuală precoce.
Acestea pot: fi structuri steroide
(Ciproterona-acetat, Finasterida), sau
nonsteroide (Flutamida). Mecanismul lor de
acţiune este diferit. De exemplu, Finasterida inhibă enzma 5alfa-
reductaza şi formarea DHT, iar prin aceasta inhibă şi hiperplazia
prostatei. Ciproterona-acetatul inhibă interacţiunea DHT deja
formate cu receptorii androgeni, împiedică formarea hormoniior
androgeni şi reduce concentraţia acestora in sînge.
Finasterida.
Actiunea farmacologica: Finasteridul inhiba 5-alfa reductaza,
enzima intracelulara care transforma testosteronul in
dihidrotestosteron, biologic mai activ. Acesta determina
hipertrofia prostatei si evolutia ulterioara a adenomului de
prostata. Scade concentratia dihidrotestosteronului atit in prostata,
cit si in singe, reduce dimensiunile glandei si manifestarile clinice
ale adenomului, mareste fluxul urinar. Efectul preparatului se
instaleaza treptat, pe parcursul a citorva luni, insa se mentine
19.Hormonii gonadelor sexului. Estrogene native (endogene)-
INDICATII
Hipertrofia prostatica benigna in scopul reducerii dimensiunilor
prostatei, cresterea fluxului urinar si reducerea simptomelor
legate de hiperplazie, reducerea riscului retentiei urinare acute si
a necesitatii cateterizarii sau rezectiei transuretrale a prostatei
(RTUP) si prostatectom.
DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE
5 mg o data pe zi. Rezultatul poate fi apreciat peste 6 luni de
tratament.
CONTRAINDICATII
Hipersensibilitatea la preparat. Finasteridul nu se administreaza
femeilor si copiilor.
17.Anabolice natice(endogene) si semisintetice 17alfa-
Metiltestosterona si Metandrostenolona.
Anabolicele se caracterizează prin efect anabolizant selectiv,
efectul androgen fiind mai puţin pronunţat: intensifică procesele
de biosinteză a acizilor nucleici şi substanţelor proteice,
activizează procesele reparative în ţesuturi. Sub aspect clinic
efectul se manifestă prin ameliorarea apetitului şi creşterea masei
corporale, calcificare accelerată a scheletului şi ameliorarea stării
generale a organismului. Testosterona nu este indicată ca remediu
anabolic, ea fiind concomitent şi un androgen energic (ambele
efecte fiind prezente în raport de 1:1). Efectul anabolizant devine
predominant odată cu trecerea la 19-norderivatii Testosteronei
(Fenobolina, Retabolil, Silabolil), cît şi la întroducerea legăturii
duble C1=C2 în molecula 17alfa-Metiltesosteronei, în rezultatul
căreia este obţinută Metandrostenolona.
Metandrostenolona.
Acest preparat se caracterizează prin efect anabolizant mai
pronunţat, efectul androgen fiind doar unul moderat de 100 ori
inferior comparativ cu Testosterona-propionatul. Intensifică
procesele anabolice, dar inhibă reacţiile catabolice, asigură
acumularea masei musculare şi contribuie la degradarea stratului
subcutanat de grăsime, _fiind astfel solicitat mai ales in medicina
sportiva. La aplicare regulate contribuie si la formarea
caracterelor sexuale masculine secundare.
Indicaţii: remediu de compensare a anabolismului proteic în
dereglarea acestuia (la arsuri, fracturi, insuficienţă renală).
Preparate: comprimate (1,5mg).
Administrare: intern (înainte de mîncare) cîte 20mg 2 ori/zi.
Doze maxime: unică 0,01 g, zilnică 0,05%
20..hormonii gonadelor sexului. Estrogene sintetice-
sintetice- 17-a-Etiniltestosterona.
Progesterona-Gestagenele asigura desfasurarea normala a
sarcinii. Hormonul natural endogen Progesterona, este produs de
corpul galben al ovarelor, sau, la sarcina, de placenta.
Indicații: profilaxia si tratamentul insuficientei luteinice,
eminenta de avort, etc.
Preparate: solutii (0,5-1 sau 2 %), injectabile in ulei, capsule
(0,1g), gel (1%).
Adm.: Intern, local si i.m.
Doze maxime: corespunzator patologiei.
Efecte adv.: tromboflebite(la adm. i.m), galactoree, colecistite,
edeme, alopecie, dispepsie, reactii alergice.
Progesterona manifesta de asemenea actiune sedativa, directa, iar
in doze mari- efect hipnotic.
Progesterona fiind un intermediar comun in sinteza tutror
hormonilor steroizi, au fost elaborate mai multe procedee pt
prepararea sa pe baza de Colesterol, Stigmasterol, Ergosterol si
alte subst.accesibile, extrase din grasimile animale, uleiul de soia,
drojdie, plante.
17-a-Etiniltestosterona- este o pulbere cristalizata alba, practic
insolubila in apa. Actioneaza prin analogie cu Progesterona in
dereglarea regimului de
functionare a ovarelor, de 5-6
ori mai putin energic.
Aplicarea sa este avantajată de
rezistenta fata de enzimele din
saliva si tractul gastro-intestinal,
ceea ce permite adm.subliguala
sau perorala.
Indicatii: dereglarea regimului de functionare a ovarelor in
insuficienta luteinica, nu este indicat in eminenta de avort.
Preparate: comprimate Tabulettae Praegnine (0,1g), continind
0,01g de principiu activ, de rind cu Stearatul de Calciu (0,005g).
Doze maxime: unica 0,02g, zilnica 0,06g.
Adm.: sublinguala(pina la dizolvare)
Ef.advs.: aceleasi ca in cazul Progesteronei.
estrona (Oestronum) si Estradiolul ( Oestradiolum) si
semisintetice- 17 α- Etinillestradiolul (Aethinyloestradiolum si
: structura chimica si caracteristica chimico – farmaceutica (
preparate, indicatii, identificare).
Estogenele pregatesc organismul pentru reprducere ,randamentul
lor fiind maximal in perioada de ovulatie. Ovarele asigura
dezvoltarea tractului genital feminine, aparitia si pastrarea
caracterelor sexual secundare, mentinerea si facilitarea nasterii.
Sursa naturala de estrogene ramine a fi cabalinele adica urina
iepelor gestagene. Biosinteza lor decurge in ovare si placenta,
iar in cantitati mai mici in cortexul suprarenalelor si testiculelor.
Estrona mai poate if gasita in simburele de rodii, mere si curmale.
Estrona se formeaza in ovare incepind cu etapa de pubertate ,
avind o concentratie mai mare in timpul sarcinii. Este eliminate
din organism cu urina,
Indicatii in patologii cauzate de hipofunctia ovarelor, unele
afectiunii dermatice acne, hipertricoza virile.
Preparate solutii 0.05. 0,1 % in ulei.
Estradiolul se formeaza in cantitati considerabile pe parcursul
ciclului menstrual care se transforma in Estrona si mai apoi in
Estriol. Stimuleaza dezvoltarea aparatului genital feminin.
Indicatii inhiba simptomele negative care insotesc menopauza,
prevenirea osteoporozei, hemoragii vaginale.
Preparate comprimate ,aerosol ,gel , plasture transdermal.
Efecte adverse dereglari ale ciclului menstrual, cresterea TA,
alopecie ,cefalee,vertigo, reactii alergice.
Activitatea estradiollului creste de 5-20 ori la introducerea
radicalului acetilenei in pozitia 17α formindu-se Etinilestradiolul.
17α Etinilestradiolului
Administrat oral este eficace de 10-13 ori comparative cu
estradiolul. In doze mici stimuleaza asctivitatea gonadotropica a
hipofizei, iar in doze mari o inhiba. Poate fi prescris in dereglari
de ciclu, iminenta de avort sau nastere premature, ori in
suprimarea lactatiei. Se comporta ca un antagonist androgen.
Preparate comprimate 10,50 mg.
Indicatii in tratamentul cancerului de prostate sau glandei
mamare femeilor trecute 60 de ani, in hipofunctia ovarelor.
Subdezvoltare uterine, disfunctii ale climateriului. Este o
component a unor remedii contraceptive.
Doze maxime individuale, in limitele 0,01 - 0,1 mg pe zi .
Administrare intern.
Conservare in eecipiente bine inchise, ferrite de lumina.
Dietilstilbestrol ( Diaethystilhoestrolum) si Sinestrol
( Synoestrolum) si fitoestrogene ( Cumestrol ). Antiestrogene :
Tamaxifen ( Tamoxyphenum) si Clamifen citrat.
De rind cu steroidile ca estrogene energice se comporta si
compusiidin alte clase cum ar I de ex , izoflavona Genisteina din
trifoi sau cumestrolul din lucerna sau alte luguminoase.actiune
mai intense manifesta o serie de compusii sintetici ,derivati
hidroxilati ai stilbenului si difeniletanului.
Stilbestrolul ( dietistilbestrolul) este un estrogen energic, cu
actiune teratogena, care se maniesta la generatia urmatoare prin
uter infantile sau sarcina extrauterina. Astfel aplicare practica are
doar sarea tetra sodica a diesterului fosforic si doar in metaplazie
de prostate. De notat ca estrogenele se sinteza sunt mai greu
tolerate din cauza dificultatilor
de metabolizare hepatica. Astfel
apar simptomele de intoleranta
precum greata , voma,diaree se va
trece la tratamentul cu produse de
semisintetice sau natural.
Indicații suport pentru sarcină pentru femei cu istoric de avort
repetat, terapie de substituție hormonală pentru simptomele
menopauzei și deficiență de estrogen la femei, tratamentul
cancerului de prostată la bărbați și cancer de sân la femei. Astăzi,
este utilizat doar pentru tratamentul cancerului de prostată și, mai
puțin frecvent, cancerului de sân.
Administrare luat pe cale orală
Efecte adverse in doze peste 1 mg / zi, DES este asociată cu o
frecvență ridicată a reacțiilor adverse, incluzând greață, vărsături,
disconfort abdominal, dureri de cap și balonare, cu o frecvență de
15 până la 50%.
Cumestrol
O plantă erbacee aparținând familiei leguminoase, care este unul
dintre cele mai bogate izvoare minerale cunoscute.
Indicatii concentratul de minerale naturale neutralizează
supraîncărcarea de aciditate a organismului, contribuind la
restabilirea echilibrului intern necesar sănătății.
Doza luați două tablete pe zi. Una în mâncare și alta la cină.
Preparate comprimate.
Tamoxifenul
Este indicat in concerul mamar, blocheaza receptorii estrogeni
pentru 7-14 zile.
Indicatii in nonfertilitate anovulatorie- remediu antiestrogen in
sterilitarte. In doze mici intensifica secretia gonadotropinelor,
aplicat in retard sau dezvoltare sexuala la baieti.
Preparate comprimate 0.05g
Efecte adverse hiperstimularea ovarelor, disopepsie
,meteorism,devine mai mare probabilitatea se sarcina.
Clomifen Indicatii Tratarea insuficienţei ovulatorii la femeile
ce doresc sarcina şi a căror parteneri sunt fertili şi potenţi
Stimularea dezvoltării ovulului în cazul unor afecţiuni ale glandei
pituitare sau a ovarelor precum şi după o administrare îndelungată
a contraceptivelor orale
Creşterea patologică a secreţiei de lapte (galactoree)
Preparate comprimate: 50 mg
Efecte adverse:
Sistem nervos central: cefalee, depresie, nelinişte, anxietate,
nervozitate, fatigabilitate, insomnie, ameţeli, flush
Cardiovasculare: flebite, tromboze venoase profunde
Oftalmice: vedere tulbure,
diplopie, fotofobie
Gastro-intestinale: greaţă şi
vărsături, constipaţie, durere
abdominală, distensie
abdominală
Dermatologice: rash, dermatită, urticarie, alopecie