TEMA III:

FARMACOCINÉTICA II:
DISTRIBUCIÓN

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 La Distribución de los fármacos:

DISTRIBUCIÓN
Órgano diana DISTRIBUCIÓN
( lugar de acción del fármaco)
Órgano que elimina el fármaco
[F] Biofase
( metabolismo y excreción):
• Hígado
•Riñón

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PROCESOS DE DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS

o Transporte en sangre
o Fracción libre y fracción unida a proteínas

o Salida hacia los tejidos

o Distribución en los tejidos

o Factores de los que depende:
Flujo sanguíneo regional
Especial afinidad por ciertos tejidos
Áreas especiales: Barrera hematoencefálica,
Barrera placentaria

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El agua corporal se reparte en diferentes compartimentos, dentro de
cada uno, las moléculas de fármaco suelen encontrarse en forma
libre o combinada ( actúa como reservorio).

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 Los fármacos en sangre se encuentran
libres o unidos reversiblemente
a proteínas plasmáticas, guardando
un equilibrio

El grado de unión a P.Plasmáticas varia con la [albúmina], la

competencia entre fármacos y la insuficiencia renal

El Fármaco (libre), abandona el torrente sanguíneo a favor de

gradiente de concentración por filtración

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Los fármacos no se distribuyen
homogéneamente por los tejidos

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Factores que condicionan la distribución
de los fármacos en el organismo:
Dosis y vía de administración

Grado de ionización ( pKa) del fármaco. Los fármacos ácidos se

encuentran en circulación y los básicos en entornos biológicos
alternativos

Liposolubilidad del fármaco

Grado de unión a proteínas plasmáticas y tisulares. La mayoría de

los fármacos tienen capacidad de fijarse a determinados tejidos donde
alcanzan mayor concentración que en el resto del organismo (
tetraciclinas en huesos, fármacos muy liposolubles, en tejido adiposo)

Flujo sanguíneo

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 Existen barreras que limitan el paso
de los fármacos del torrente
circulatorio a los tejidos

Esto es debido principalmente a

características anatómicas y
fisiológicas de las células
endoteliales de los capilares

Es el caso de la barrera placentaria

y de la barrera hematoencefálica,
altamente lipídica

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 Volumen de distribución
Si el organismo estuviera organizado como un compartimento
único (distribución uniforme del medicamento):
Plasma Tejidos
Cantidad total del fármaco administrado
Volumen de distribución =
Concentración plasmática del fármaco

Pero como los fármacos se distribuyen en compartimentos diferentes,

en los cuales existen proteínas a las que se fijan los medicamentos,
este cociente expresa el volumen aparente de distribución

No tiene significado fisiológico directo; depende del volumen real en el que se

distribuye el fármaco, de su unión a proteínas y de su unión a los tejidos

Plasma Tejidos Plasma Tejidos

D D
= Vd = Vd
Cp Cp

Fármaco muy unido a proteí

proteínas Fármaco muy unido a los tejidos
plasmá
plasmáticas 9
 El volumen de distribución, depende de:

Las propiedades fisicoquímicas del fármaco, que condicionan su

paso a través de las membranas
El % de agua corporal
La unión a proteínas plasmáticas
La unión a proteínas tisulares

El cálculo del Vd sirve para determinar la dosis inicial que se debe

administrar en situaciones de emergencia para alcanzar con
rapidez niveles terapéuticos

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