Cefalosporinele sunt antimicrobiene beta-lactamice care au în comun mecanisme de acțiune
și o structură similară cu penicilinele (figura ⇓ ). Penicilinele și cefalosporinele au același inel beta-lactam cu „patru nuclee”, dar cefalosporinele au un atom suplimentar în inelul lateral. Lanțurile laterale modificate pe fiecare inel modifică activitatea antimicrobiană, rezistența la beta-lactamaze sau farmacocinetica. Agenții patogeni sensibili la penicilină sunt de obicei sensibili la cefalosporină. Excepție fac Listeria și Pasteurella sp. Cefalosporinele au activitate împotriva organismelor gram-negative obișnuite, cum ar fi Escherichia coli , Haemophilus influenzae incontestabil (ntHi) și Staphylococcus aureus sensibil la meticilină(MSSA), dar toate S aureus rezistente la meticilină (MRSA) și enterococi sunt rezistente la cefalosporină. Din cauza utilizării minime sau a indisponibilității actuale, nu vom discuta despre cefalotină, moxalactam, cefamandol, cefonicid, ceforanidă, ceftizoximă, cefoperazone, cefpirom, cefmetazol sau cefotetan.