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Classification selon DELAY & DENIKER : Classifications des MDT :

► Psychoanaleptiques : Noo-analéptique (cocaïne), Thymoanaleptiques :


AD, Psychostimulants : Caféine ► BZD : Anxio (Diazépam, Lorazépam) , Hypnotiques (Nitrazepam, Temazepam)
► Psycholeptiques : Anxio (BZD), Neuroleptiques (Phénothiazine) ► Cyclopyrrolones : Hypnotiques (Zolpidem)
► Thymorégulateurs : sels de Li ► Azapirones : Anxio (Buspirone)
► Psychodysleptiques : Hallucinogènes (LSD), Stupéfiants (Morphine..) ► Benzosoxazines : Anxio (Etifoxine)
► Alcools et dérivés (Ethanols) ► Antihistaminiques : Anxio (Hydroxyzine), Hypnotiques (Doxylamine, Prométhazine)

Prop. Anxiolytique, sédative (dose faible), hypnotisant (dose forte), myorelaxant, Anticonvulsivant (dose moyenne), dose toxique : Anesthésie générale, détresse
Pharmacologique respiratoire.
(diversité des actions des M  : Différents types de récépteurs GABA-A)
Indications Anxiété, trt de fond de certains troubles anxieux (AD), trouble du sommeil, prévention et trt des manifestions du sevrage alcoolique, épilepsie,
Thérapeutiques préparation d’anesthésie, anesthésique pour chirurgie mineur, psychoses (produit adjuvant, réduction de l’akinésie)
Effets Somnolence, amnésie antérograde (BZD laisse fonctionner la mémoire à court terme et pas à long terme), réactions paradoxales (Irritabilité, confusion..)
indésirables Hypotonie musculaire et difficultés respiratoires
BZD : apparition de tolérance (effet sédatif ++), désensibilisation des R GABA-A, la dépendance survient pour des mdt à temps de ½ vie courte, trt prolongé et fortes doses
(alcooliques, toxico ++) PHARMACOLOGIE DU DOMAINE GABAERGIQUE
Conseils : Réduction progressive des doses, Anxiolytique : entre 4 et 12 semaines / hypnotiques, limitée à 4 semaines

Acide Glutamique GABA Acide Succinique

GABA

GABA

Récépteur GABA
Récepteurs GABA :
1ère G, tout sauf absences, Ep. Partielle ++, prévention rechute maniaco-dépressive
(effet stabiliseur de l’humeur), Act° spéc. Névralgie du trijumeau, effet antalgique.
Stimulation de l’acide glutamique décarboxylase, Ind(-) enz. (Auto-inductible) : interaction mdt ++. Sédation, céphalée, sensation
Inhb(-) enz. Prise de poids, perte de cheveux, vertigineuse, diplopie, troubles hématologique, cutanée, hyponatrémie, trouble de
tremblement, nausée, vomissement, hépatite, la conduction auriculo-ventriculaire, CI : bloc auriculo-ventriculaire Fixation
effet tératogène. prot ++, métabolite actif

2ème G, crises partielles, seul ou +,


Neurontin® : 2ème G, Ep Partielle, seul ou Ass. Interactions mdt minimes (pas métabolisé
Douleurs Post-Zestorienne, neuropathie Peri. par la Cyt450), somnolence, dépression,
Bonne tolérance, Somnolence, vertige, asthénie, étourdissement.
ataxie, fatigue, maux de tête, tremblements,
pas d’interactions. Lyrica® : 2ème G, Analogue GABA, trt crises
partielles, douleurs neuropathiques péri.
Gabitril® : 2ème G, Inb(-) de la recapture GABA, Trouble anxieux généralisé (prop.Anxio)
trt adjuvant, crises partielles, + AE : adulte et
enfant < 12ans, nervosité, étourdissements,
tremblements, difficulté de concentration,
Lamictal® : 2ème G, Monothérapie, première
somnolence.
intention, trt absences et crises
Dégradation enzymatique, inhibition myocloniques de l’enfant, action sur
irréversible l’humeur (bipolarité), épilépsie rebelles aux
autres AE (adulte, enfant < 2ans), vertiges,
Gardenal® : trt crises généralisées + étourdissements, maux de tête, ataxie,
Partielles (sauf absences), Puissant vision floue ou double, nausées,
inducteur : bcp d’interactions mdt, vomissements, toxicité cutanée
surveillance ++, somnolence, irritabilité, sd
de sevrage, allergie cutanées, trouble
hématologiques. 1ère G, suppression des absences, faible Ind(-)
Clonazepam (Rivrotril), Diazépam (Valium), Enz. Trouble digestif, céphalée, ataxie,
Clobazam (Urbanyl)  : AE mineurs, 1ère G, anémie aplasique (rare mais grave)
Potentiellement anticonvulsivants, effet
Topiramate : Blocage des canaux Na,
majeur et immédiat (urgence), bien toléré,
agoniste GABA, antagoniste AMPA, crises
sevrage à l’arrêt, effet rebond, état de mal
partielles et généralisées, seul ou +, trt des
épileptique, convulsion fébrile du nourrisson,
migraines. Somnolence, fatigue,
absence. Métabolite actif
étourdissement, ralentissement cognitif,
perte de poids, paresthésies, myopie aigue,
glaucome, lithiase urinaise

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