1.

Antibiotice ce actioneaza asupra peretelui bacterian

betalactamine
glicopeptide
fosfomycina
cycloserina
bacitracina

Fosfomicina

Mecanism de actiune
-inhiba piruvat-transferaza responsabila de sinteza peptidoglicanului din peretele
bacterian

Farmacocinetica
-la pH neutru este ionizata => se absorbe greu in tubul digestiv
=> se administreaza parenteral – rar utilizata aceasta cale
=> pentru a se absorbi in tubul digestiv trebuie asociata cu trometamina cu care
formeaza ion pereche => FOSFOMICINA TROMETAMOL

Spectru de activitate
gram +: ex. stafilococ
Gram
Gram – : colibacil, proteus, pioceanic, klebsiela

Indicatii
infectii ORL și BUCALE (Afos cp pt supt 1g x 3/zi)
Infectii urinare
urinare (Monural plic cu 3 g fosfomocina trometamol dizolvat intrun pahar cu apă
– doza unica)

Cicloserina
Mecanism de actiune
-inhiba sinteza peretelui bacterian, fiind un analog structural al D-alaninei care
----intervine in etapa intracitoplasmatica de sinteza a peptidoglica
peptidoglicanului.
Spectru de activitate
bacilul Koch
enterococi
chlamydii
Indicatii
tuberculoza (de rezerva, doar in situatia in care bacilul Koch esterezistent la
tuberculostaticele majore
Reactii adverse
tremuraturi
cefalee
crize epileptice
depresie
Bacitracina
Mecanism de actiune
inhiba sinteza peretelui bacterian
Tip de activitate antimicrobiana = bactericida.
Spectru de activitate
Coci: gram + ex. streptococ, stafilococ
gram – ex. meningococ, gonococ
Bacili gram + ex. clostrd
clostrdii, bacilul difteric
Treponema pallidum
Reactii adverse
- nefrotoxicitate
Indicatii
aplicatii locale 
locale : pulberi, unguente, solutii, colire
- asociat cu aminoglicozide
(Nebacetin = Neomicina + Bacitracina)

nu se administreaza sistemic pt ca este foarte nefrotoxica

Clasificarea antibioticelor
In functie de locul unde actioneaza

1. Antibiotice ce actioneaza asupra peretelui bacterian

2. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei celulare

3. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de proteine (inhibitori ai

traducerii)

4. Antibiotice care actioneaza la nivel nuclear

Clasificarea antibioticelor
In functie de locul unde actioneaza si structura antibioticului

2. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei celulare

antibiotice - Polimixina B, Colistina
antifungice
antifungice
poliene:
poliene: Amfotericina B,
B, Nistatina
azol
azoli: Terbinafina,
Terbinafina, Miconazol, Ketokonazol, Fluconazol, Iatroconazol

Colistina (PolimixinaE)
 Singura polimixina folosita astazi (s-a renuntat din cauza toxicitatii)
toxicitatii)
Mecanism de actiune
alterarea membranei citoplasmatice prin actiune detergenta
Tipul de activitate antibacteriana = bactericida
Spectru de activitate 
activitate 
bacil gram negativ 
negativ : Pseudomonas, Escherichia coli
Farmacocinetica
absorbtie orala slaba => indicata in diareea la nou nascuti
Indicatii
diareea la nou nascuti
profilaxia hiperamoniemiei in ciroza hepatica
pregatire operatii pe colon
aplicatii pe mucoase sau tegumente
Reactii adverse apar la administrarea parentrala => in unele tari s-a renuntat la ea 
ea :
ototoxica, nefrotoxica, neurotoxica

4. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de proteine (inhibitori ai

traducerii)
aminoglicozide
macrolide
lincomicine
tetracicline
cloramfenicol
acid fusidinic

Aminoglicozidele
Aminoglicozidele
Caracteristici farmacologice importante

1. nu se absorb oral (molecula polara)

2. nu intra in lichidul cefalorahidian
3. se excreta rapid prin urina

4. sunt active pe germenii gram negativi

5. inactive pe anaerobi

6. potential toxic ridicat

Mecanism de actiune
se fixeaza ireversibil pe subunitatile ribozomale 30s si 50s => polipeptide atipice =>
moartea bacteriei
Tip de activitate antibacteriana = bactericid

Spectru de activitate
bacili gram negativi – inclusiv pseudomonas
bacilul tuberculos
micoplasma pneumonie
nu actioneaza pe anaerobi
mai putin active pe coci gram +

Indicatii aminoglicozide
Generatia I
Streptomicina
tuberculostatic major
asociata cu penicilina in endocardita bacteriana subacuta cu str. Viridans
Neomicina
nu se administraza sistemic = toxica
se administreaza oral pentru 
pentru :
infectii digestive,
sterilizarea preoperaorie a tubului digestive
distrugerea florei bacteriene in caz de hiperamoniemie
Kanamicina
determina rezistenta rapida
se administreaza mai mult local
este foarte putin folosita

Generatia II
Gentamicina
are activitate bactericida crescuta si toxicitate mai mica decit cele din generatia I
se administreaza in:
in:
infectii grave cu germeni rezistenti: endocardite, septicemii,
septicemii, meningite
infectii la nivel respirator, digestiv, renal (pH > 7 creste potenta)
arsuri infectate cu pioceanic, stafilococ
asocierea cu peniciline si cefalosporine = f. Buna
Generatia III
Amikacina
Netilmicina
mai avantajoase pentru ca
toxicitatea este mult mai redusa
pot fi folosite la bolnavii cu insuficienta renala
concentratie biliara eficienta

Rezistenta la aminoglicozide
enzime care inactiveaza aminoglicozidele
 reducerea permeabilitatii peretelui celular
reducerea capacitatii de fixare pe ribozomi
Reactii adverse:
1. ototoxicitate – reversibila sau ireversibila, in functie de doza, durata tratamentului
2. nefrotoxicitate – proteinurie, cilindrurie, retentie azotata
Riscul creste daca 
daca :
se asociaza cu alte medicamente oto si nefrotoxice
se asociaza 2 aminoglicozide
exista insuficienta renala preeistenta
prematuri, virstnici
3. bloc neuromuscular si moarte prin paralizie respiratorie (prin impiedicarea eliberarii
acetilcolinei in terminatii), mai ales daca se asociaza cu blocante neur
neuromusculare
4 hipersensibilizare  pana la soc anafilactic

Macrolide
Eritromicina
Spiramicina
Roxitromicina
Josamicina
Claritromicina
Azitromicina (azalida)
Pristanamicina (sinergistina)

1.Eritromicina
Mecanism de actiune
inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 50S)
Tipul de actiune antibacterian
Bacteriostatic
Bactericid - in doze mari
Spectru de activitate = ingust
germeni gram pozitivi (bacili, coci)
coci 
coci : strepticoc, stafilococ ( putin activa pe neisserii)
bacili 
bacili : clostridii, bacilul difteric, listerii
legionela, mycoplasme, chlamydii, riketii
inactiva pe bacili gram negativi (ca și penicilina)
Indicatii 
Indicatii 
indicatiile penicilinei G
pacientii cu alergie la penicilina
infectii cu stafilococ secretor de penicilinaza
medicament de electie in legioneloza si in pneomonia cu mycoplasma pneumonie

Reactii adverse:
tulburari dispeptice: dureri abdominale, greata, diaree, anorexie
 hepatotoxicitate – hepatita colestatica – la bolnavi cu boli hepatice sau in asociere cu alte
medicamente hepatotoxice => contraindicata in boli hepatice
Ototoxicitate, alergie – rar
Rezistenta la eritromicina
se instaleaza rapid si este incrucisata cu alte macrolide si cu lincomicina
mecanisme 
mecanisme 
scaderea permeabilitatii peretelui bacteian pt eritromicina
scaderea afinitati proteinei tinta (50S)
esteraza eritromicinei
Farmacocinetica
Metabolizare in ficat – este un inhibitor enzimztic (pt. teofilina, carbamazepina) pentru ca
interactioneaza cu citocromul P450
Prin distrugerea florei intestinale nu se mai inactiveaza digoxina => creste absorbtia ei.
Preparate
Eritromicina propionat cp. 200mg sau 250 mg (1-2g/zi)
Eritromicina lactobionat – injectabila iv. 600 mg/ 6 ore

2.Claritomicina (Klacid)
Spectru de activitate mai mare decat eritromicina 
eritromicina :
Activa si pe haemophilus influenzae
Activa pe helicobacter pylorii => indicata in tratamentul ulcerului gastric si
duodenal
Mai activa pe streptococ, stafilococ, legionella, chlamydii

T/2 = 5 ore (eritromicina are T/2 = 2 ore) => administrare in 2 doze zilnice

Mai putin iritanta gastric

3.Azitromicina (Sumamed, Azitrox)

Apartine unei noi clase derivata din macrolide – azalide

T/2 lung - 3 zile, Timp de activitate - 7 zile

Mai putin activa pe steptococi si stafilococi decit eritromicina, dar mai activa pe
legionella,
legionella, chlamydii, haemophilus

Comod de administrat – o data pe zi (de obicei 3 zile cite 0,25g, sau 0,5g, sau 1g/zi)

Este mai scumpa

Lincomicine
Clindamicina
Lincomicina

Lincomicina
Mecanism de actiune
inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 50S)
 atentie – la acelas nivel actioneaza si macrolidele si cloram
cloramfenicolul
Tipul de actiune antibacterian
bacteriostatic,
bactericid - in doze mari
Spectrul de activitate
coci gram pozitivi – stafilococi penicilinorezistenti
anaerobi – ex. - bacteroides fragilis
are actiune sinergica pe anaerobi impreuna cu metronidazolul,
ceftazidima, ciprofloxacina
actinomicete
protozoare: toxoplasma, plasmodium, pneumocistis

Farmacocinetica 
Farmacocinetica 
Distributie = f. Buna (exceptie LCR, creer)
ABCESE
OASE
Indicatii
infectii grave cu anaerobi – de electie in infectii cu bacteroides fragilis
infectii stafilococice
infectii articulare
actinomicoza
Administrare 
Administrare 
intramuscular
nu in bolus iv.=> hTA + stop cardiac
da – in perfuzii
Reactii adverse
favorizeaza infectiile intestinale cu clostridium dificile => colita pseudomembranoasa cu
clostridium dificile

Tetracicline

Tetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
Rolitetraciclina
Tetracicline

Tetraciclina
Mecanism de actiune
inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 30S)
Tipul de actiune antibacterian 
antibacterian 
bacteriostatic
Spectrul de activitate = larg
bacterii gram pozitive si negative
 leptospire, spirochete, actinomicete
mycoplasme, clamydii, riketii
vibrionul holerei
protozoare – trichomonas
inactiva pe germenii de “ spital”
Rezistenta la tetraciclina
incrucisata in cadrul grupului si cu cloramfenicolul
mecanisme 
mecanisme :
pompa de eflux a tetraciclinei
modificarea proteinei tinta

Farmacocinetica
absorbtie = buna
redusa de alimente si antiacide => scad absorbția si modifica flora
intestinala => dismicrobism

difuzie = buna, intra si intracelular

in bila conc de 10x > ca in plasma
trece in placenta si in lapte matern
depozitare in oase si dinti
nu intra in SNC

eliminare – renala prin filtrare si prin scaun

actiune 6 ore

Reactii adverse
tulburari digestive
modificarea florei intestinale => suprainfectii: candida, clostridium dificile,
stafilococ
tulburari hepatice – mai ales cin exista afectare preexistenta
alergie
culoare galbena dinti, hipoplazie smalt, tendinta la carii => atentie la ultimile 4
luni de sarcina + copii < 7 ani
fototoxicitate => atentie le plaja
ototoxicitate

Indicatii – efectele apar dupa 2-4 zile de tratament

pneumonii cu mycoplasma pneumonie
riketioze
infectii cu clamydii
holera
bruceloza
topice locale
Ulcer gastric si duodenal – eradicare HP
Contraindicatii
infectii cu germeni de ”spital”
 hepatite ac. si cr.
insuficienta renala si hepatica
ultimile 4 luni de sarcina si copii < 7 ani
asociera cu betalactamine = actiune antagonica
Doze = 2 – 4g/zi administrate la 6 ore

Doxiciclina
T/2 = lung – 17 – 20 ore (actiune 12 ore,ore, efectele apar dupa 2-4 zile de tratament)
Nu modifica flora intestinala
Eliminare scazuta prin rinichi => poate fi administrata in insuficienta renala
Indicatii – in acutizarii ale infectiilor bronsice pentru ca fata de tetraciclina:
se concentreaza mai bine in secretiile bronsice
actiune mai intensa pe: haemophilus influenzae, stafilococul piogen, pneumococ
Doze :
200 mg in prima zi, apoi 100mg/zi (1 cps)
Minociclina
eficacitate mare in acneea rebela
toxicitate vestibulara mare

Cloramfenicolul
Medicament toxic cu indicatii limitate
Mecanism de actiune
inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 50S)
atentie – la acelasi
acelasi nivel actioneaza si macrolidele si lincomicina
Tipul de actiune antibacterian 
antibacterian - bacteriostatic
Spectrul de activitate = larg
bacterii gram pozitive si negative
mycoplasme, clamydii, riketii
spirochete
anaerobi: clostridii, bacteroides
inactiv pe pioceanic
Rezistenta se instaleaza prin:
acetiltransferaza bacteriana => acetilare cloramfenicol => nu se mai poate fixa pe
subunitatea ribozomala 50S
inpenetrabilitatea membranei bacteriene
Indicatii:
meningite purulente cu bacili gram negativi
febra tifoida
preparate topice: colire, unguente
Reactii adverse = grave
pancitopenie – prin inhibarea hematopoezei
reversibil – prin mecanism toxic
ireversibil – prin mecanism imun
sindromul cenusiu la nou nascuti
 prin deficit de glucozo 6PDH care metabolizeaza cloramfenicolul
Simptomatologie: cianoza (coloare cenusie), hipotermie, tulburari
digestive, respiratorii, circulatorii  moarte
dige
reactia Herxheimer
reactii alergice
tulburari digestive

Clasificarea antibioticelor
In functie de locul unde actioneaza

1. Antibiotice ce actioneaza asupra peretelui bacterian

2. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei celulare

3. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de proteine (inhibitori ai

traducerii)

4. Antibiotice care actioneaza la nivel nuclear

Clasificarea antibioticelor
4. Antibiotice care actioneaza la nivel nuclear
Inhibitori ai sintezei de acid folic:
sulfametoxazol
Inhibitori ai dihidrofolat reductazei:
trimetoprim
Inhibitori ai AND-ului bacterian:
chinolone
fluorochinolone
nitroimidazolii
Inhibitori ai transcriptiei:
rifampicina

Chinolonele si fluorochinolonele
Chinolone
Generația I
Acidul nalidixic
Fluorochinolone
Generația II
Norfloxacina
Ciprofloxacina
Pefloxacina
 Ofloxacina
Lomefloxacina
Generatia III
Levofloxacina (Tavanic)
Sparfloxacina
Fleroxacina
Generatia IV
Moxifloxacina (Avelox)

Chinolone si fluorochinolone Spectrul de activitate

CHINOLONE
Mecanism de actiune

Chinolone
Acidul nalidixic (Negram)
Spectru de activitate
bacili gram negativi
Rezistenti – cocii pozitivi, pioceanic
Farmacocinetica
Biodisponibilitate mare
Distributie slaba
T/2 = 2 ore
Indicatii
infectii urinare si intestinale
Contraindicatii
copii => leziuni cartilaje
sarcina si alaptare
epilepsie
deficit de G6PDH => anemii hemolitice
Spectrul
Spectrul de activitate al
fluorochinolonelor
luorochinolonelor
este
LARG
Fluorochinolone
Avantajele fluorochinolonelor
Administrare orala si patenterala
Dfuziune tisulara buna
 Asociatii bune cu betalactamine si aminoglicozide
Activitate crescuta pe germeni plurirexistenti
Risc scazut de infectii cu candida
Indicatii
infectii urinare
prostatita bacteriana
profilaxia cistitei recurenta la femei
infectii cu neisseria gonoree
infectii gastrointestinale
alternativa la alte antibiotice in infectii respiratorii
osteomielita

Fluorochinolone-exemple

NORFLOXACINA (NOLICIN)
1CP =400 MG
Doza 400mg x 2/zi
Indicatii
infectii urinare
diarea
diarea calatorului
Contraindicata la copii si in sarcina

CIPROFLOXACINA (Ciprobay, Ciprinol, Ciprolen)

1 cp = 500, 250 mg,
mg, 1f = 100mg
T/2 =4 ore
Indicatii
infectii urinare
uretrita gonococica
prostatita
diaree de diverse etiologii
infectii cu psedomonas
de electie in infectii sistemice cu determinari organice multiple

Sulfamide
Sulfamidele sunt chimioterapice de sinteza.
Sulfonele se folosesc in tratamentul
leprei
malariei
Structura asemanatoare cu acidul paraminobenzoic (PABA)
Spectru larg de activitate
bacterii gram pozitive
pozitive si gram negative
negative
clamidii, ricketi, protozoare (germenii au capatat rezistenta)
 plasmodii
Tip de activitate antibacteriana = bacteriostatic
Trimetoprim + sulfamide = bactericid

Farmacocinetica buna
distributie buna in tesuturi inclusiv in LCR
eliminarea se face renal (determina precipitare la nivelul tubilor renali).
Reactii adverse
tulburari gastro-intestinale
reactii hematologice
reactii neurologice
hipersensibilizare
Interactiuni medicamentoase
competitia pentru proteinele plasmatice
hipoglicemii
tulburari de coagulare

CLASIFICARE

1. Actiune sistemica
Scurta - sulfafurazol
ulfafurazol (Neoxazol) T/2 = 1 - 8 ore
Medie – sulfametoxazol,
ulfametoxazol, sulfadiazina
sulfadiazina T/2 = 8 - 24 ore
Lunga - sulfametoxidiazina (Sulfametin) T/2 = 24 ore

2. Intestinala (neresorbabile)
sulfasalazină (Salazop
(Salazopy
yrin)
rin) = Acid 5aminosalicilic + sulfapiridina
ftalilsulfatiazol

3. Locala
sulfacetamida – colir
sulfadiazină (Dermazin), sulfadiazina
sulfadiazina argentica (Flamazine cremă)
mafenid (Sulfamylen) - crema

Chimioterapice folosite in tuberculoza

Tuberculostatice

Bacilul Koch
are multiplicare lenta
se cantoneaza in leziuni greu accesibile
dezvolta foarte rapid rezistenta =˃ se folosesc asociatii de chimioterapice
Clasificare

Regimurile terapeutice

7/7 (tratament zilnic 7 zile)

 2/7 (2 zile de tratament din 7 zile)

Exemple
6HRSZ2 + 3HR
2HRSZ + 4HR
Rifampicina

Tip de activitate antibacteriana - bactericid intens

Spectru de activitate
bacilul Koch
gram pozitivi – inclusiv pe stafilococul auriu
gram negativi – meningococ, hemofilus, E. Coli
Mecanism de actiune
la nivel nuclear – blocheaza ARN-polimeraza ADN-dependenta => nu se formeaza ARN
Rezistenta la rifampicina
se instaleaza rapid => folosirea de asocieri de tuberculostatice

Farmacocinetica
distributia este buna
elimina renal 30% si determina coloratia rosie- portocalie a urinei (si a transpiratie,
salivei, sputei)
Reactii adverse
toxic hepatic
tulburari digestive
tulburari renale
tulburari hematologice
Interactiuni
este un inductor enzimatic => contraindicata in porfirie
Rifaximina (Normix) = derivat de rifampicina

Izoniazida
Tip de activitate antibacteriana - bactericida
Rezistenta - se instaleaza rapid => asocieri
Farmacocinetica - difuzeaza bine in tesuturi
Reactii adverse
toxic hepatic
nevrita periferica (elimina vitamina B6 la nivel renal)
Interactiuni medicamentoase
cu rifampicina creste toxicitatea hepatica
Indicatii
toate formele tuberculoza

Etambutol
Tip de activitate antibacteriana
bacteriostatic
 actioneaza pe germeni in multiplicare, are o toxicitate redusa.
Mecanismul de actiune – inhibarea sintezei de ARN
Farmacocinetica – distributie buna
Reactii adverse
toxicitate redusa
nevrita optica (rara)
Pirazinamida:
Pirazinamida:
Tip de activitate antibacteriana - actiune bactericida
Farmacocinetica - difuzie buna
Reactii adverse
hepatotoxic
creste acidul uric

Carateristici generale tuberculostatice

Se folosesc asocieri de tuberculostatice pentru ca rezistenta se instaleaza rapid
Difuzie buna in tesuturi
Reactii toxice frecvente si uneori grave (exceptie E)
Bactericide (exceptie E)
Tratamentul este de lunga durata (luni)

Medicamente antifungice
(antimicotice)
Antifungice
Fungii sunt organisme care sunt separate de mediu extern de 
de :
peretele celular cu chitina si polizaharide
membrana celulara cu continut bogat in ergosterol

Folosirea medicamentelor antifungice a crescut datorita SIDA si altor boli imunodeprimante

Antifungice
Clasificarea dupa locul de actiune
Antifungice pentru micoze sistemice si subcutanate
Amfotericina B
Flucitozina
Ketoconazol
Itra
Itraconazol
Fluconazol

Antifungice pentru micoze superficiale

Nistatin
 Clotrimazol
Miconazol
Econazol
Gliseofulvina

Clasificarea dupa mecanismul de actiune

1. Dezorganizarea membranei fungice

Poliene
Azoli
Alilamine
2. Inhibitia sintezei de ADN fungic
Flucitozina (Ancotil) – intern

3. Inhibitia mitozei celulei fungice

Gliseofulvina - intern

Clasificarea dupa mecanismul de actiune

1. Dezorganizarea membranei fungice
a. Poliene = altereaza membrana fungica prin fixarea definitiva pe ergosteroli
Amfotericina B - i.v sau local
Nistatina - bucal sau local
Natamicina (Pimafucin) – local
b. Azoli = impiedica sinteza ergosterolului
Clotrimazol - bucal, local
Miconazol - intern, bucal, local
Ketoconazol – intern, local
Itra
Itraconazol – intern
Fluconazol – intern
c. Alilamine = inh
inhiba scualen-epoxidaza => acumularea de scualeni cu efect fungicid
Terbinafina - intern, local

Nistatina (Stamicin)

structura polienica
Mecanism de actiune
se leaga de ergosterolul din membrana citoplasmatica =>alterarea permeabilitatii
ei => pierdere de ioni in mediu extracelular
Spectru de activitate
levuri si fungi ce determina infectii superficiale
actiune foarte intensa pe candida = fungistatic sau fungicid in functie de doza
Rezistenta - nu determina rezistenta
Indicatii - infectii cu localizare cutaneo-mucoasa, bucofaringiana, digestiva, vulvovaginala
Doze
oral - 500 000 - 1 000 000 ui/zi x 7 zile
 local – unguente – pe piele de 2-3 ori pe zi pina la vindecare
ovule – in candidoza vaginal – 1 ovul/zi x 3 saptamini

Clotrimazol (Canesten)
structura imidazolica
Spectru de activitate
Micosporum
Tricophyton
Epidermophyton
Pitirosporum
activitate slaba pe Candida
NB. Este anitrichomoniazic, antibacterian - la concentratii mari
Indicatii
- micoze cutanate si mucoase
- trichomoniaza vaginala
Prezentare
creme 1%, solutii 
solutii 1%, comprimate vaginale 0,1g

Miconazol

dervat imidazolic cu spectru larg

Indicatii
candidoze
dermatite foliculare si nefoliculare ( adjuvant la griseofulvina)
pitiriazis
Administrare
local (unguente), oral (rar), i.v (rar)
Reactii adverse
alergie  soc anafilactic
hepatita toxica (doze mari)
scade sinteza de testosteron si corticoizi – prin scaderea actiunii enzimelor cit. P450
Ketoconazol (Nizoral)
dervat imidazolic cu spectru larg
Mecanism de actiune
impiedicarea formarii ergosterolului din lanosterol
Indicatii = este eficace oral
infectii micotice sistemice 
sistemice : histoplasmoza, blastomicoza, coccidoidomicoza
micoze ale pielii si parului care nu raspund la alte tratamente
candidoze
Administrare si doze: oral - 200-400 mg mg /zi - doza unica, sampoane creme
Durata tratamentului
5 zile – vulvovaginita
2 saptamimi – candidoza
6 luni in infectiile sistemice grave
Farmacocinetica
se activeaza in pH acid gastric => nu se asociaza cu antiacide
Reactii adverse
tulburari digestive,
digestive, hepatice

Fluconazol (Diflucan)
in vitro are potenta mai mica decat Ketoconazolul
Mecanism de actiune
impiedicarea sintezei membranei citoplasmatice
Spectru de activitate
Candida, Aspergilius
Histoplasma, Blastomices
Criptococus, Coccidoides
Administrare – oral
Prezentare – cp. 50 si 150mg
Indicatii
candidoza
digestiva 100 mg x 2/zi zi x 2 sapt.
orofaringiana -100 mg x 2/zi x 3 zile
vaginala acuta - 150 mg-
mg- doza unica => vindecare 80%
( echivalent cu 3 zile de tratament cu clotrimazol vaginal, sau 5 zile
de ketoconazol oral)
meningita criptococica

Griseofulvina
Mecanism de actiune
se leaga de proteinele microtubulare => distrugerea fusului mitotic => inhibarea sintezei
Spectru de activitate
Tricophyton
Epidermophyton
Micosporum
Farmacocinetica
se acumuleaza in tegumente si fanere
inductoar enzimatic => scade eficacitatea anticoagulantelor si a anticonceptionalelor
Indicatii - micozele pielii capului, parului, unghiilor
Durata tratament
durata 1- 6 luni + inca 2 luni dupa vindecare
In onicomicoza trebuie scoasa unghia
Doza – 500 mg x 2/zi

Amfotericina B
structura polienica
Mecanism de actiune
se leaga de sterolii din membrana fungica => formeaza pori => creste permeabilitatea
pentru K+ => K+ iese
Spectru de activitate
Candidoza viscerala, Aspergilius, Histoplasma, Criptococus
Indicatii
 Meningite, infectii micotice sistemice la bolnavii cu SIDA
Reactii adverse = frecvente si grave
insuficienta renala, insuficienta hepatica
leziuni nervoase, pancitopenie

Flucitozina (Ancotil)
inhiba sinteza ADN
se administreaza cu Amfotericina B

MEDICATIA ANTIVIRALA

Virusurile
se inmultesc cu ajutorul enzimelor celulei gazda.
Medicamentele antivirale
blocheaza replicarea virusului
+
blocheaza si metabolismul celulelor gazda

=> limita intre doza terapeutica si cea toxica este mica.

Etapele infectari virale

Penetrarea in celula gazda

Decapsidarea

Replicarea acidului nucleic viral + sinteza de proteine virale

Asamblarea virusilor

Eliberarea virusurilor din celula gazda

Mecanismul general de actiune

falsi metaboliti necesari sintezei de acizi nucleici

blocarea sistemelor enzimatice necesare replicarii

Mecanisme de actiune
impidicarea penetrarii virusului in celula – amantadina, rimantadina
impiedicarea decapsidarii virusului – rimantadina
 impiedicarea replicarii virale – acilovir, ganciclovir
impiedicarea sintezei proteinelor virale – inteferonii
inhibarea asamblarii virusurilor – indinavirul, ritonavirul
impiedicarea eliberarii virusurilor din celula gazda – zanamivirul, oseltamivirul

Clasificare:

1. Antivirale antivirusul gripal

amantadina
rimantadina
zanamivirul
oseltamivirul
2. Antivirale antiherpes virusuri
acilovirul
valaciclovirul
ganciclovirui
ganciclovirui
famciclovirul
penciclovirul
foscarnetul
3. Antivirale anihepatitice
lamivudina
ribavirina
interferonii

4.Antivirale antiHIV-SIDA

A. inhibitoare nucleozidice ale reverstranscriptazei

zidovudina
didanozina
stavudina
zalcita
alcitabina
emtricitabina
abacavir
tonofovir
lamivudina – actiune si pe VHB

B. inhibitoare nonnucleozidice ale reverstranscriptazei

nevirapina
efavirenzul
 delaviridina
C. inhibitoare ale proteazei virale
indinavirul
ritonavirul
Saquinavirul
D. Inhibitoare ale patrunderii HIV in celule
Enfuvirtida (T-20, pentafusida)

Aciclovir (Zovirax)
Structura - analog al guanozinei
Mecanism de actiune

I – patrunde selectiv numai celulele infectate cu virusul herpetic care contin timidin-
kinaza virotica => aciclovirul este fosforilat in aciclovir monofosfat

II – sub actiunea enzimelor gazda au loc inca 2 fosforilari => aciclovir trifosfat = forma
activa a aciclivirului

III – AND-polimeraza virala incorporeaza in ADN viral aciclovirul trifosfat => AND
viral anormal => nu mai poate continua replicarea

Administrare si doze

Locala
- herpes genital, orofacial
unguent 5% - la 4 ore x 10 zile

Orala
- hepes cutanat, mucos
200 mg x 5/zi x 10 zile
- herpes zoster
800 mg x 5/zi x 10 zile

Amantadina (Vyregt)
Indicatii
Infectii cu virusul gripal A
administrat curativ sau profilactic la persoane cu risc
Doze
100mg x 2/zi
NB – amantadina are si actiune anticolinergica
=> utilizata in boala Parkinson
Oseltamivir
Tamiflu cps 75 mg
Curativ – 1cps x 2/zi timp de 5 – m7 zile
Profilactic – 1 cps/zi timp de 5 – 7 zile
Reguli generale privind tratamentul
cu antibiotice
Profilaxia cu antibiotice
Asocieri de antibiotice
Greseli in terapia cu antibiotice

1.Profilaxia cu antibiotice
Profilaxia cu antibiotice
indicatii limitate
Principiile profilaxiei cu antibiotice
Se face pentru un singur agent patogen

Se aplica individual (nu in colectivitati)

Antibioticele folosite trebuie sa aiba un spectru cat mai limitat

Este indicat pentru germenii ce nu dobandesc rezistenta (nu pentru germeni de spital)

Durata scurta ( exceptie: RAA, TBC)

Contraindicata pentru viroze (exceptii 

(exceptii : batrini, cardiaci, imunodeprimati)

Indicatiile profilaxiei cu antibiotice

1. reinfectia streptococica - la bolnavi cu RAA – Benzantinpenicilina
2. prevenirea EBSA – la valvulopatii, protezati valvular, sunturi arteriovenoase 
arteriovenoase :
a. amigdalectomie, extractii dentare – profilaxia infectiei streptococice =>
Penicilina iv. in bolus – 1 milion ui. - inainte cu o ora, apoi 1milion x3/zi x 3 zile
b. intrventii chirurgicale abdominale – profilaxie infectie cu enterococ =>
Ampicilina 1g + Gentamicina iv. inainte de operatie + 5 zile dupa operatie
3. pacientii cu BPOC si viroze – doxiciclina
4. pacienti imunodeprimati,
imunodeprimati, sau sub corticoterapie – cefalosporine
5. boli de singe cu pancitopenie - cefalosporine

2.Asocieri de antibiotice

Asocieri de antibiotice
de preferat monoterapia
Principiile asocierii de antibiotice
DA
1. Ambele antibiotice sa se concentreze in organul afectat
afectat
2. Reactiile adverse sa fie diferite
3. Doza sa fie ca in monoterapie
NU
 4. Sa nu determine rezistenta incrucisata
5. Mecanismul de actiune sa nu fie antagonic

Indicatiile asocierii de antibiotice

1.largirea spectrului de activitate pina la identificarea germenului – infectii grave

EX 
EX : betalactamina + antistafilococic + aminoglicozid (BG-) + metronidazol
( anaerobi)

2.infectii cu etiologie mixta demonstrata

3.obtinerea unui efect bactericid in focarele greu accesibile si pentru impiedicarea

selectarii de mutante - tuberculoza

Reguli de asociere
Sa realizeze efect sinergic bactericid
Betalactamine + aminoglicozide

Germenul patogen sa fie sensibil la ambele bactericide

In infectii mixte – fiecare agent patogen sa fie sensibil cel putin la un antibiotic
In infectii de spital
stafilococ => Oxacilina + Gentamicina
EBSA => Vancomicina + Cefalosporina
BG- aerobi => Gentamicina + Ciprofloxacina sau Cefalosporina
BG- anaerobi => Gentamicina + Cefalosporina si Metronidazol
Nu se fac asocieri:
medicament bactericid + bacteriostatic
doua antibiotice din clasa aminoglicozide
doua antibiotice cu spectru larg
Cloramfenicol + Tetraciclina

3.Greseli in terapia cu antibiotice

Tratamentul unei febre cu cauza necunoscuta

Folosirea in viroze a antibioticelor antibacteriene
Antibiotic ineficient sau la care s-a dezvoltat rezistenta
Folosirea dozelor prea mici, sau durata scurta
Asocieri gresite
Folosirea antibioticelor in loc de drenaj chirurgical
Neintreruperea tratamentului in cazul in care nu exista raspuns la tratament

Baftă la examene!