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- Neurotransmisores: DA (receptores D2), 5- HT(5-HT3),

Ach (muscarínicos), histamina (H1), opiáceos
endógenos…

- Fármacos eméticos por estimulación del área

FARMACOLOGIA DEL VOMITO quimioreceptora del gatillo:

• Agonistas dopaminérgicos (apomorfina, levodopa

bromocriptina)
• Opioides
• Glucósidos digitálicos
• Salicilatos
• Fármacos antineoplásicos (cisplatino)
• Toxinas

Proceso complejo de naturaleza refleja en respuesta a estímulos

químicos o mecánicos. Intervienen los músculos respiratorios,
actividad del tracto gastrointestinal y actividad vegetativa

-Estímulos eméticos: productos químicos de la sangre, aferencias

neuronales del aparato digestivo, laberinto y SNC.

- Regulación neurológica central del vómito en dos

unidades del bulbo raquídeo:

Centro del vómito

Zona quimioreceptora del gatillo

Tipos de vómitos
• Mareo cinético
• Embarazo
• Vómitos postoperatorios
• Alteraciones emocionales: anorexia, bulimia
• Migraña
• Vómitos inducidos por medicamentos
• Enfermedades hepatobiliares
• Gastroenteritis viral aguda
• Síndrome de Méniere, laberintitis,…
• Radioterapia, quimioterapia:
-Fase temprana: hasta 24 h después del
tratamiento
-Fase retardada o tardía: a partir de las 24 h
pudiendo perdurar una semana.

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FARMACOS ANTIEMETICOS
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES D2
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES 5-HT3
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES NK1
ANTIHISTAMINICOS H1
OTROS: Glucocorticoides, Cannabinoides
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES D2
• Benzamidas: metoclopramida, cleboprida
• Fenotiazinas: clorpromazina, perfenazina,
tietilperazina…
• Domperidona
• Butirofenonas: haloperidol, droperidol
Antagonistas D2-Benzamidas
Metoclopramida, procinético):
- Bloqueo D2 (dosis convencionales),
- Bloqueo 5-HT3 (dosis elevadas). Vómitos por
quimioterapia (2 mg/kg IV cada 2h).
 Eficacia antiemética: combinada con corticoides
(dexametasona) o benzodiacepinas.
Uso en vómitos del embarazo, postoperatorios,
migraña, patologías hepatobiliares y por fármacos
no citotóxicos (opioides, teofilina…)
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Antagonistas D2-Fenotiazinas (neurolepticos)
• Bloqueo de receptores D2. Bloqueo H1 y muscarínico
(mayor efecto antivertiginoso)
• Indicaciones similares a metoclopramida, mayor
riesgo de sedación y movimientos anormales
(distonias, acatisia).
• Contraindicados en el Parkinson.
• Proclorpromazina (oral, parenteral, vómitos por
citotóxicos)
• Tietilperacina (escasos efectos extrapiramidales:
vómitos de origen vertiginoso (Enfermedad de
Meniere, vértigo)
Antagonistas D2-Domperidona
• Relacionado con butirofenonas. Exclusivamente
Actividad anti-D2 limitada al área postrema.
• No produce sedación ni movimientos involuntarios (no
atraviesa BHE, actúa en el área postrema al márgen
de la BHE). No facilita liberación de Ach en los plexos
mientéricos.
• INTERÉS: vómitos por tratamiento con levodopa o en
Tto con neurolépticos
Antagonistas D2- Neurolépticos
• Bloqueo D2, no bloquean H1 ni muscarínicos.
• Droperidol: uso en anestesia general, sedación en
técnicas diagnósticas y quirúrgicas ( incidencia de
náuseas y vómitos) y neuroleptoanalgesia: con
opioides
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Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia ALERTA DE LA AEMPS: Ondasentron

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES NK1

Antagonistas 5-HT3 (NO Benzamidas)
Aprepitant (2003): oral
• Nueva generación de fármacos con estructura indólica, con Fosaprepitant (2008): profármaco de aprepitant, i.v.
mayor eficacia y mejor tolerancia que los derivados
benzamídicos: Netupitant/Palonosetron (2014) administrado como una dosis
fija oral 300 mg +0.50 mg palonosetron
Rolapitant (2015): i.v
GRANISETRÓN (antagonista puro 5-HT3, oral e iv)
ONDASETRON Antagonistas selectivos de los receptores de la neurocinina 1
TROPISETRON (NK1) cerebrales, cuyo principal ligando es la Sustancia P,
DOLASETRON capaz de inducir por sí misma vómitos. Sustancia P parece ser
PALONOSETRÓN (semivida de eliminación 40 h, única dosis el principal mediador de los vómitos de la fase diferida. Uso en
al inicio del ciclo de quimioterapia) vómitos diferidos (25-120 h post-quimioterapia.

- Antieméticos más potentes. A veces asociados a corticoides. Uso combinado con dexametasona + antagonista 5-HT3
- Nuevas formulaciones asociados a inhibidores NK1 • Efectos adversos: astenia, hipo, fatiga
• Uso en vómitos agudos y tardíos asociados a la quimioterapia.

ZGQ
(receptores
D2 y 5-HT3) - ONDANSETRÓN
Toxinas
endógenas,
Tracto - GRANISETRÓN
gastrointestinal
fármacos
(receptores
- TROPISETRÓN
5-HT3, H1 y M) - 2ª G: PALONOSETRÓN
Acción antiemética: bloqueo selectivo
5-HT3 centrales y periféricos (fibras
vagales del SNE y membrana de células
enterocromafines de la pared
gastrointestinal).

•Administración oral, iv
• Absorción en tramos del tubo digestivo Vómitos asociados a
donde hay más densidad 5-HT3 All guidelines recommend the use of 5-HT3–receptor and NK1-
ANTINEOPLÁSICOS, receptor antagonists with dexamethasone for patients receiving
•Ef. Adversos: Cefaleas, Estreñimiento, fatiga
RADIOTERAPIA, highly emetogenic agents and anthracycline-based chemotherapy
POSTOPERATORIO regimens
• Asociados en Tto quimioterápicos emetizantes: pero no por cinetosis
Profilaxis emesis aguda

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Otros antieméticos
• Glucocorticoides (dexametasona,
metilprednisolona)
• Derivados cannabinoides
• Olanzapina
• Benzodiacepinas: lorazepam, alprazolan
Glucocorticoides
- Mecanismo de acción como antieméticos
desconocido.
- A dosis altas, coadyuvantes de los neurolépticos,
benzamidas en vómitos por antineoplásicos.
- Acción aditiva con metoclopramida y ondasentron
- Combinación ondasentron/dexametasona mayor
potencia antiemética.
Cannabinoides
• Constituyentes activos de la marihuana (9-
tetrahidrocannabinol) o derivados de los mismos
(Nabilona, Dronabinol): Via oral, inhalatoria
• Prevención y tratamiento de vómitos por
quimioterapia en pacientes refractarios a la
terapia con antieméticos convencionales
• Efectos adversos (ancianos): somnolencia,
sedación, euforia, hipotensión, vértigo, sequedad
boca..
• Comercializados en EEUU y Reino Unido
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Olanzapina (antipsicótico): vómitos por agentes altamente
emetógenos en pacientes refractarios.
Ef. adversos: somnolencia, hipotensión postural, estreñimiento.
Olanzapina + palonosetron +dexametasona
Benzodiacepinas
Ansiolíticos que aumentan la actividad del GABA. Actividad
hipnótica, sedante, relajante muscular. Lorazepam (Orfidal)
Alprazolan (Trankimazin)
Efectos adversos centrales (confusión, ataxia, somnolencia…)
Administrar en pacientes con elevado nivel de ansiedad la
noche anterior a la quimioterapia para prevenir náuseas y
vómitos inducidos por la quimioterapia.
ANTIHISTAMÍNICOS H1
• Bloquean receptores H1, impidiendo la transmisión de
los impulsos emetógenos aferentes a nivel de los
núcleos vestibulares. Tb efectos sedantes y
anticolinérgicos.
• Uso en prevención y tratamiento de síntomas
(náuseas, vómitos) asociados a la cinetosis.
Derivados de etanolamina (vía oral): Dimenhidrinato
(Biodramina). Meclozina (Chiclida ).
Cinarizina
Doxilamina (Cariban ): hiperémesis gravídica
(embarazo)
Uso en trastornos del equilibrio (vértigo)
Eficacia sintomática.
Difenilpiperazinas: cinarizina, flunarizina
También tienen actividad antagonista del calcio (bloquean
canales lentos de calcio en el laberinto)  vasodilatación
arteriolar con reducción de la resistencia periférica.
Vía oral. Efectos adversos: sedación, aumento de peso,
visión borrosa… Riesgo de efectos extrapiramidales
(temblor, rigidez… ) en ancianos.
Betahistina: Análogo de la histidina. Aumenta la circulación
sanguínea en el oido interno, reduciendo la presión del
líquido en su interior. Tratamiento vértigo asociado al
síndrome de Meniére.
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• Mareo cinético: dimenhidrinato, meclozina, cinarizina

• Embarazo: Doxilamina, fenotiazinas (tietilperazina)
• Vómitos postoperatorios (Ortopramidas, Fenotciainas,
Antiserotoninérgicos)
• Migraña: Metoclopramida
• Vómitos inducidos por medicamentos: Fenotiazinas
• Enfermedades hepatobiliares: metoclopramida
• Gastroenteritis viral aguda: Fenotiazinas
• Síndrome de Méniere, laberintitis,…: cinarizina,
betahistina
• Radioterapia, quimioterapia: combinaciones

Eméticos

Son fármacos que inducen el vómito. Uso en

casos de ingestión de tóxicos.

• Jarabe de Ipecacuana: Cephaelis ipecacuanha

Acción local irritante en el estómago
Contiene dos alcaloides: emetina y cefaelina.

• Apomorfina (agonista dopaminérgico)