Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
IOANA MALIŢA
VICTOR DUMITRAŞCU
FARMACOLOGIE
PENTRU MEDICINĂ
DENTARĂ
© Toate drepturile aparţin autorilor.
I. Maliţa, Ioana
II. Dumitraşcu, Victor
615.01 :
616.314(075.8)
ADELINA
CHEVEREŞAN IOANA
MALIŢA VICTOR
DUMITRAŞCU
FARMACOLOGIE ...,
PENTRU
MEDI...,CINA
DENTARA
Avantaje Dezavanta.ie
• calea cea mai practică pentru • efect terapeutic lent (30-40'),
terapia ambulatorie nu poate fi utilizată în urgenţe
• grad de periculozitate scăzut medico-chirurgicale
• costul mic • nu toate medicamentele se
• nu prezintă riscul infecţiei administrează oral:
• permite administrarea cu uşurinţă a -nu se absorb : Streptomicina,
medicamentelor pe grupe Kanamicina, Gentamicina
populaţionale mari - inactivate de HCI : Penicilina G
- metabolizate la primul pasaJ
hepatic : Xilina, Nitroglicerina
- inactivate de enzimele digestive :
Insulina, Heparina, catecolaminele
- iritante gastrice Diclofenac,
Indometacin
• este inutilizabilă pentru:
comatoşi, nou-născuţi, suga
ri, psihotici, pacienţi cu sindrom de
vărsătură, convulsii
ADMINISTRAREA SUBLINGUALĂ
Medicamentele se plasează în cavitatea bucală, în loja sublinguală.
Caracteristici
Avantajele administrării sublinguale sunt: viteză de absorbţie rapidă, efect
în câteva minute, cale de elecţie în urgenţele medicale (Nitroglicerina se
utilizează în criza anginoasă, Nifedipina se utilizează în criza de HTA),
medicamentele evită primul pasaj hepatic deoarece parcurg următorul
traseu : loja sublinguală, venele linguale şi maxilare interne, vena jugulară
externă, vena cavă superioară, inima.
Condiţiile pentru administrarea sublinguală sunt: medicamentele să aibă
gust şi miros acceptabil, să se dizolve rapid în cavitatea bucală, să prezinte
timp de staţionare scurt la nivelul lojei sublinguale.
6
ADMINISTRAREA RECTALĂ
Se utilizează pentru administrarea de supozitoare sau clisme
medicamentoase.
Caracteristici
• prezintă absorbţie parţială, lentă şi neregulată ;
• are viteză de absorbtie variabilă ;
•substanţa medicamentoasă poate acţiona local (antiseptice,
: antiinflamatoare, anestezice) şi sistemic.
Avantaje Dezavanta.ie
• practică pentru copii • supuse parţial primului pasaj
• utilă în sindrom de vărsătură: hepatic
Metoclopramid, Scobutil • sunt degradate de flora bacteriană
• utilă în afecţiuni genitale (anexite, a colonului: Penicilina
dismenoree) • nu poate fi utilizată în boală
• utilă în cazul medicamentelor diareică
iritante gastrice: Diclofenac,
Voltaren
• declanşează defecaţia: supozitoare
cu glicerină
Avantaje Dezavanta.ie
• absorbţie rapidă şi completă • necesită instrumentar steril şi
• produce instalarea unui efect terapeutic personal medical calificat
rapid şi intens • apare posibilitatea
- • permite administrarea unor medicamente transmiterii pe aceste căi a
neabsorbabile p cal orală· Qentamicina, unei afecţiuni grave
Kanamicina, Tobramicina • sunt posibile eron de
- • permite administrarea medicamentelor dozaj/de tehnică de
inactivate de sucul gastric, enzime: administrare ce pot genera
Penicilina G ; Insulina; Heparina accidente severe
7
• permite administrarea medicamentelor la
bolnavi ce nu cooperează I
Condiţiile necesare pentru administrarea preparatelor injectabile
Substanţele medicamentoase (SM) administrate parenteral trebuie să fie:
sterile, apirogene, limpezi, neutre (pH~ 7,4), izotone.
Avantaje Dezavanta.ie
• efectul terapeutic cel mai rapid • este o administrare riscantă
• este utilizată în urgenţe medico- l:lnjectarea rapidă (sub I minut) este
chirurgicale periculoasă şi poate genera
• doza administrată poate fi cardiac (calciu gluconicj sto
controlată exact res12irator arbiturice)/
• întreaga cantitate injectată ajunge • există riscul de apariţie al reacţiilor
in sânge anafilactice severe (şoc anafilactic)
• se pot administra cantităţi mari de • poate apare risc de decompensare
lichide în şocul hipovolernic cardiacă (EPA) după cantităţi mari
de lichide, risc de reacţii hemolitice
8
şi sc de embolie gazoasă /grăsoasă
• nu se administrează i. v. soluţii
uleioase
ADMINISTRAREA INBALATORIE
Caracteristici
• efectul este rapid datorită suprafeţei de absorbţie mari, local sau sistemic ;
• utilizată pentru administrarea de anestezice generale volatile, lichide
(Halotan, Enfluran), sau gazoase (Protoxid de azot) ; bronhodilatatoare
(Salbutamol, Fenoterol); corticoterapice (Beclometazona, Fluticazona) în
flacoane presurizate dozate;
9
• nu provoacă efecte cortizonice sistemice şi nu deprimă funcţia
corticosuprarenală;
• poate genera iritaţie locală (tuse) şi candidoza orofaringiană.
ADMINISTRAREA LOCALA
Caracteristici
• administrarea se face la nivel de tegumente şi mucoase ;
• medicamentele traversează tegumentul în funcţie de liposolubilitate,
permeabilitate cutanată, zona anatomică şi integritatea tegumentară.
• se pot utiliza la nivelul tegumentelor integer sisteme medicamentoase cu
cedare controlată (Nitroglicerina, Scopolamina - plasturi) ce realizează
concentraţii sanguine stabile şi prezintă risc minim de efecte adverse ;
• medicamentele utilizate pe mucoase pot avea efect local şi general.
Membrana impermeabilă
Rez rvor de subst an ţă
me camentoasă
M mbrana cu
p eabilitate gr
dată
A eziv
.
Tegument
. .,.,.,:,,
....
. .. .
"'·" ·' .,._•• _, .. . ..f·1·
., ..
. .,.,,._.• .,, ... . :-
IO
TRANSPORTUL SUBSTANŢELOR MEDICAMENTOASE ÎN
ORGANISM
MODUL DE
ACT
'
.
IUNE AL SUBSTANT EI MEDICAMENTOASE
14
INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE
17
NOTIUNI DE FARMACOCINETICA
Concentraţia plasmatică
• reprezintă concentraţia medicamentului în plasmă;
• este variabilă în timp;
• după administrare IV, concentraţia plasmatică a medicamentului creste
brusc, apoi se reduce treptat, pe când după o administrare ce presupune
absorbţie, aceasta creste progresiv, direct proporţional cu rata de absorbţie
(vezi figura 2). Aria de sub curbă (AUC) este o măsură a expunerii
pacientului la medicament.
c% plasmatică
administrare IV
administrare cu absorbţie
timp
Volumul de distribuţie
• reprezintă raportul dintre doza de medicament administrată şi concentraţia
plasmatică obţinută în urma acestei doze;
18
doza
Vd -
co/o plasmatică
Biodisponibilitatea
• reprezintă fracţiunea din medicament ce este disponibilă pentru acţiune.
Clearance-ul plasmatic
• reprezintă volumul de plasmă epurat de medicament în unitatea de timp;
doza
CI plasm. = -------------
AUC
• pe baza valorilor Clearance-ului plasmatic se poate stabili doza de
medicament necesară men□ine rii unei concentra Dii plasmatice constante;
• Clearance-ul total reprezintă suma Clearance-urilor diferitelor organe:
19
MEDICAMENTE CU ACŢIUNE ÎN DOMENIUL
ADRENERGIC
a adrenergice: • a, - Fenilefrina
- Metoxamina
- Metaraminol
- Oximetazolina
- Xilometazolina
o selective
• az - Clonidina
- Guanabenz
- Guanfacina
- Metildopa
21
II. SIMPATICOMIMETICE INDIRECTE (ADRENERGICE INDIRECTE)
- Amfetamina
-Tiramina
ADRENERGICE NESELECTIVE
Adrenalina (Epinefrina)
Este o catecolamină endogenă, simpaticomimetică, hormon secretat de
medulosuprarenală.
Acţiune farmacodinamică
• pe vase:
- vene - vasoconstricţie puternică de creşterea rezistenţei vasculare (a 1,a 2)
din piele, mucoase, rinichi, splină;
- artere - arterioconstricţie precapilară;
- arteriodilataţie în teritoriul musculaturii striate, cerebrale, coronare;
Adrenalina reorientează sangele de la nivelul pielii şi unor organe interne
către muşchii striaţi, inimă şi creier şi creşte volemia prin contracţia capsulei
splenice (a), astfel organismul fiind capabil a reacţiona faţă de
stress.
• pe aparatul cardio-vascular:
- creşte frecvenţa cardiacă (tahicardie), creşte viteza de conducere { 1)
atrio-ventriculară {efect dromotrop pozitiv) şi scurtează perioada refractară
atrială şi ventriculară;
- creşte forţa de contracţie a inimii;
- creşte travaliul cardiac mai ales al ventriculului stâng
l
- creşte debitul bătaie şi creşte debitul cardiac pe minut
l
- creşte consumul de0 2 al miocardului
- creşte moderat presiunea sistolică consecinţa stimulării inimii şi a scăderii
rezistenţei periferice - prin vasodilatare în musculatura striată.
- cresc modest valorile tensionale pentru că creşte presiunea sistolică şi
scade presiunea diastolică;
22
• pe musculatura netedă:
(P2) bronhii - bronhodilatare şi respiraţie accelerată pentru o oxigenare
optimă a ţesuturilor;
( 2) intestin - relaxarea musculaturii netede intestinale;
- contracţia sfincterelor
(P2) vezică urinară - relaxarea musculaturii vezicale
- contracţia sfincterelor
(P2) miometru - relaxarea musculaturii miometrului
ochi - contractă muşchiul radiar al irisului; midriaza are ca
efect o capacitate mai bună de a face faţă şi condiţiilor de luminozitate
scăzută.
• (a) capsula splenică - contractă capsula splenică
• pe SNC: - excitaţie, reflexivitate crescută şi anxietate
• pe metabolism:
(a) glucidic = hiperglicemie - stimularea glicogenolizei
( 2) - scăderea captării de glucoză în celulă
- scade secreţia de insulină
CP1) lipidic - lipoliză periferică cu creşterea cantităţii de acizi graşi
bazal - creşte metabolismul bazal şi consumul de 0 2
• pe glandele salivare:
Stimularea simpaticului sau administrarea de simpaticomimetice
acţionează prin intermediul celulelor secretoare de mucus şi determină o
secreţie salivară vâscoasă. Acţiunea se exercită îndeosebi la nivelul
glandelor sublinguale şi submandibulare (în mică măsură la glanda
parotidă) şi la nivelul glandelor salivare minore (cu inervaţie simpatică)
printr-o salivă bogată în proteine.
Majoritatea celulelor secretoare din glandele salivare conţin
receptori a1, P,-adrenergici. Pricipalii receptori adrenergici responsabili de
secreţia salivară proteică sunt P1. Glandele salivare conţin celule
mioepiteliale cu receptori a1 care prin stimulare determină contracţie în
jurul acinilor glandulari producând secretia salivară.
În concluzie agoniştii adrenergici (sau stimularea simpaticului)
determină o secreţie salivară redusă cantitativ, dar bogată în proteine.
Utilizări terapeutice
Generale
Înainte de tratament După tratament
• hipo TA • creşte TA
23
• bradicardie
• bronhoconstricţie • stimularea inimii
• edem laringian, glotic • bronhodilataţie
• îndepărtează edemul laringian, glotic
24
► Absorbţia sistemică a VC se recunoaşte prin acuzele reclamate de
pacient: agitaţie, anxietate, tahicardie.
În concluzie se administrează AL cu VC însă acestea din urmă în
concentraţie mică şi nu intravenos.
• În chirurgia parodontală se infiltrează zona cu AL cu Adrenalina
1:50.000.
Observaţie: în administrări repetate această asociere poate produce
necroza celulelor musculare.
• Simpaticomimeticele pot fi folosite şi pentru impregnarea fibrelor de
retracţie gingivală (utilizate înaintea diferitelor manevre stomatologice sau
înainte de amprentă), deşi cel mai frecvent folosite fibre sunt cele cu Clorură
de Zinc şi Aluminiu.
Efecte adverse
- anorexie, tremurături, paloare, ameţeli, cefalee, palpitaţii;
- hipertensiune arterială, accident vascular cerebral, aritmie (fibrilaţie
ventriculară);
- la cardiaci cu cardiopatie ischemică poate produce IMA;
- dureri în regiunea sprâncenelor sau a frunţii (în oftalmologie).
Contraindicaţii
-HTA;
- cardiaci: - cardiopatie ischemică
- aritmii - tahicardie
Farmacografie
Adrenalina l %o fiole 1 ml; s.c., i.m., i.v., i.v. perfuzie, local.
Noradrenalina
Este un simpaticomimetic cu efect a stimulant, fără efecte P2, iar cele
asupra P1 sunt neglijabile (deci nu produce niciodată vasodilataţie).
Acţiune farmacodinamică
• pe vase: pe arteriole şi venule produce vasoconstricţie cu creşterea
rezistenţei perferice totale şi cu mărirea TA sistolice şi diastolice apoi
rezultând un efect cardioinhibitor reflex vaga! şi astfel efectul
cardiostimulator este mascat.
• contractă capsula splinei
Utilizări terapeutice
- stări hipotensive acute grave până la colaps (TA sub 50 mmHg).
Efecte adverse
- anorexie, palpitaţii, cefalee;
25
-HTA
Farmacografie
Noratrinal fiole 1 ml 2%o şi 4%o; i.v. perfuzie
Alfa1 ADRENERGICE
(vasoconstrictoare)
Fenilefrina (Neo-SynephrineR)
• vasoconstrictor susţinut timp de 50 minute
Utilizări terapeutice
- uveite, glaucom;
- hipotensiune arterială după rahianestezie;
- tahicardie paroxistică atrială.
Administrare: instilare conjunctivală, s.c., i.m., i.v.
Metoxamina (Vasoxyl)
idem fenilefrina
Metaraminol (AramineR)
• vasoconstrictor 90 minute
Utilizări terapeutice
- hipoTA din rahianestezie
- infarct m10cardic (IMA)
cta ADRENERGICE
Isoprenalina
Acţiune farmacodinamică
• pe aparatul cardio-vascular:
- stimulant cardiac cu acţiune inotrop pozitivă;
- tahicardie;
- creşte debitul cardiac, creşte fluxul coronarian, creşte consumul de 0 2;
26
- vasodilatator cu scăderea rezistentei vasculare periferice.
În concluzie creşte uşor TA sistoli ă, scade TA diastolică.
• pe bronhii:
- bronhodilatator cu acţiune intensă, de scurtă durată
• pe intestin:
- relaxant al musculaturii gastrointestinale
Utilizări terapeutice
- bronhospasm - bronşite astmatiforme
- bronşectazie cu emfizem
- astm bronşic în criză (eficacitate slabă);
- şoc cardiogen;
- asistolie - administrare i.v.;
- fibrilaţie ventriculară rezistentă la electroşoc.
Efecte adverse
- efecte aritmogene: palpitaţii, tahicardie, aritmii;
- tremor, agitaţie, anxietate;
- ischemie miocardică, infarcte subendocardice.
Dacă utilizarea este corectă aceste efecte apar rar.
Farmacografie
lsoprenalina - Bronhodilatin, lsoproterenol, l suprel, Aleudrin aerosoli
presurizaţi dozaţi O,1 mg/puf, aerosoli inhalaţie 0,5 ml sol 0,5%, cpr.
sublingual cpr. 1O mg,
Beta1 ADRENERGICE
Dopamina
Catecolamină directă pe receptorii dopaminergici şi slabă pe cei
adrenergici.
Act, iune farmacodinamică
• pe inimă (/31):
- stimulează miocardul prin efect 1 direct şi indirect;
- creşte forţa contractilă şi frecvenţa cardiacă;
- creşte debitul cardiac prin efect inotrop şi mai puţin prin tahicardie;
• pe vasele renale
- vasodilataţie, creşte filtrarea glomerulară, creşte clearance-ul plasmatic;
Utilizări terapeutice
- şoc cardiogen, traumatic, hipovolemic - mai ales la bolnavii cu oligurie
- edem pulmonar acut;
27
- insuficienţa cardiacă congestivă, severă.
Efecte adverse
- tahicardie, aritmii;
- ischemie miocardică.
Farmacografie
Dopamina - Clorhidrat de Dopamina, Dopamin Solvay, fiole, i.v. perfuzie
Dobutamina
Acţiune farmacodinamică
• pe inimă (/J1) (stimulează contracţia miocardică)
- efect inotrop pozitiv;
- tahicardie;
- creşte debitul cardiac;
- creşte fluxul coronarian.
Utilizări terapeutice
- şoc, în special cardiogen
Efecte adverse
- aritmii;
- dureri anginoase.
Farmacografie
Dopamina - Dobutamin; Dobutrex fiole, i.v. perfuzie.
Beta2 ADRENERGICE
(vezi medicaţia aparatului respirator)
SIMPATICOLITICE
(ANTAGONIŞTI Al RECEPTORILOR ADRENERGICI)
Propranolol (blocant pe 1; 2)
Oxprenolol
Acţiune farmacodinamică şi utilizări terapeutice
•datorită acţiunii antiaritmice este util în aritmii;
• datorită acţiunii antianginoase este util în angina pectorală;
• datorită acţiunii antihipertensive este util în HTA, pnn blocarea
receptorilor 1-
Efecte adverse
- datorită bronhospasmului indus pnn blocarea receptorilor 2, nu se
administrează în astmul bronşic;
- prin reducerea motilităţii intestinale şi prin relaxarea musculaturii netede a
vezicii urinare produce constipaţie şi tulburări de micţiune.
Atenolol
Metoprolol
29
Acţiune farmacodinamică şi utilizări terapeutice
• datorită acţiunii antiaritmice este util în aritmii;
• datorită acţiunii antianginoase este util în angina pectorală;
• datorită acţiunii antihipertensive este util în HTA, prin blocarea
receptorilor 1.
30
MEDICAMENTE CU ACŢIUNE ÎN DOMENIUL COLINERGIC
PARASIMPATICOMIMETICE
(COLINERGICE, AGONIŞTI AI RECEPTORILOR COLINERGICI)
Clasificare
o Parasimpaticomimetice directe
Esterii colinei (sintetici):
Acetilcolina
Carbacol Metacolina
Betanecol
Alcaloizii naturali:
Pilocarpina
Arecolina
Muscarina
Nicotina
o Parasimpaticomimetice indirecte (anticolinsterazice)
Inhibitori reversibili ai colinesterazei
Fiziostigmina
Piridostigmina
Neostigmina
Edrofoniu
Donepezil
Inhibitori ireversibili ai colinesterazei (compusi organofosforici)
Ecotiopat
Isofluorofat
Malation
31
• reduc frecvenţa, excitaţia, viteza de conducere atrio-ventriculară şi
contracctilitatea la nivel atrial şi a porţiunii superioare a jonctiunii atrio
ventriculare (ventriculii nu sunt inervaţi vagal);
• cresc tonusul şi peristaltica intestinală, cresc secreţiile digestive şi
relaxează sfincterele;
• cresc tonusul vezicii urinare, relaxează sfincterele şi cresc peristaltismul
ureterelor;
• cresc secreţia sudoripară.
Efecte adverse
- hipersecreţie salivară şi sudoripară;
- congestia pielii cu senzaţie de căldură, creşterea temperaturii cutanate;
-hTA;
- diaree.
Utilizări terapeutice
- glaucom;
- atonii intestinale şi vezicale;
- creşterea secreţiei salivare (efect sialogog).
Contraindicaţii
- astm bronşic;
- ulcer gastroduodenal;
- boli cardiace.
Anticolinesterazicele
Acţiune farmacodinamică
• asemănătoare esterilor colinei.
Utilizări terapeutice
- glaucom;
- atonii intestinale şi vezicale.
33
P ARASIMPATICOLITICE
(ANTICOLINERGICE, ANTAGONIŞTI AI RECEPTORILOR
COLINERGICI)
Clasificare
o Alcaloizii naturali
Atropina
Scopolamina
o Compusii sintetici
Propantelina Homatropina
Pirenezepina Trihexifenidil
Tropicamida Butilscopolamina
Acţiune farmacodinamică
• la nivelul ochiului produc midriază, cresc presiunea intraoculară prin
paralizia constrictorului pupilar şi paralizia muşchiului ciliar şi scad secreţia
lacrimală. Sunt utile în oftalmologie, în special Homatropina;
• reduc foarte mult secreţia salivară; uneori scăderea secreţiei salivare este
atât de importantă încât provoacă tulburări de vorbire;
• sunt bronhodilatatoare, reduc secreţia faringiană şi traheobronşică;
• stimulează cordul;
• reduc tonusul şi peristaltismul intestinal, scad secreţiile digestive şi sunt
utile în colici;
• scad tonusul vezicii urinare şi determină contracţia sfincterului acesteia;
• scad secreţia sudoripară.
Utilizări terapeutice
- preanestezie şi prevenirea reflexelor vagale înainte de endoscopie ori
puncţii;
- intoxicaţii cu substanţe organofosforice sau ciuperci;
- bradicardie, bloc atrio-ventricular;
- astm bronşic (Bromura de ipratropiu)
- colici digestive (Scopolarnina utilă in răul de mişcare), renale;
- profilaxia sinechiilor din irite (Atropina);
- examenul fundului de ochi (Homatropina, Tropicamida);
- boala Parkinson (Trihexifenidil).
Efecte adverse
- gură uscată;
- constipaţie;
- febră (la copii);
34
- tulburări de vedere, fotofobie (după administrare locală).
Administrarea înainte de
Medicamentul Doza
procedură
Atropina sulfat 0,4 - l mg 1 - 2 ore
Tinctură de beladonă 0,6 - 1 ml 2,5 - 3 ore
Glicopirolat 0,1 - 0,2 mg 30 - 45 minute
Propanthelina bromîd 15 - 30 mg 30 - 45 minute
Scopolamina hidrobromid 0,3 - 0,6 mg 30 - 60 minute
35
MEDICAŢIA APARATULUi RESPIRATOR
Clasificare
o Antitusive
o Expectorante
o Antiasmatice
ANTITUSIVELE
Antitusive opioide
Opiul şi Morfina
Acţiune farmacodinamică
• au acţiune antitusivă prin deprimarea centrului tusei din bulb;
• au acţiune analgezică majoră şi opresc durerea moderată ori intensă;
• prin acţiunea tranchilizantă liniştesc şi produc o stare de indiferenţă
bolnavului.
Utilizări terapeutice ca antitusiv (şi analgezic major) în :
- cancer bronhopulmonar;
- anevrism de arteră aortă;
- infarct pulmonar ;
- fracturi costale;
- pneumotorax ;
- hemoptizie.
Sunt rar utilizate pentru că prezintă dezavantaje:
- risc crescut de dependenţă ;
- favorizează spasmul bronşic;
- îngroaşă secreţiile traheobronşice;
- determină paralizia cililor vibratili;
- deprimă centrul respirator (stop respirator).
36
Codeina (Metilmorfina)
Se găseşte în cantităţi mici în opiu şi se obţine prin sinteză. Este cel
mai frecvent prescris antitusiv.
Acţiune farmacodinamică
• prezintă acţiune antitusivă marcată prin deprimarea centrului tusei din
bulb ; efectul se instalează lent, în aproximativ două ore şi se menţine şase
ore; nu prezintă dependenţă, spre deosebire de Morfină; este contraindicată
la copilul mic, sub 3 ani, deoarece poate induce convulsii.
• are acţiune analgezică moderată, mult mai slabă decât Morfina şi se
asociază uneori acidului acetilsalicilic;
• are acţiune sedativă slabă.
Utilizări terapeutice
- tusea uscată;
- dureri dentare în asociere cu analgezice.
Efecte adverse
- somnolenţă;
- constipaţie;
- deprimă respiraţia - nu se administrează la pacienţii cu insufucienţă
respiratorie severă;
- usucă secreţiile bronşice.
Farmacografie
Codeină cu Fenobarbital - Codenal cpr.
Codeină - Codeina fosforica - cpr.
◆Dextrometorfanul
Este un antitusiv cu acţiune centrală, lipsit de acţiune analgezică. În
doze obişnuite nu deprimă respiraţia şi nu provoacă dependenţă.
Efecte adverse. Poate fi uneori cauză de somnolenţă, ameţeli, tulburări
digestive.
Farmacografie : Dextrometorfan - Tussin, Tusalin cpr. ; Humex sirop;
intră în compoziţia preparatelor Bioflu şi Gripex.
Noscapina
Acţiune farmacodinamică
• are o acţiune antitusivă asemănătoare Codeinei, slab bronhodilatatoare,
însă nu deprimă centrul respirator, nu are efect analgezic şi nu provoacă
dependenţă;
37
Farmacografie:
Noscapina - Nocapine sirop
Antitusive neopioide
Glaucina
Acţiune farmacodinamică
• are o acţiune antitusivă slabă comparativ cu codeina, de scurtă durată.
Farmacografie
Glaucina hidrobromid - Glaucina bromhidrat dg.
Clofedanol
Acţiune farmacodinamică
• are acţiune antitusivă slabă comparativ cu codeina, de scurtă durată;
• are acţiune anestezică locală;
• are acţiune antihistaminică H, slabă.
Farmacografie
Clofedanol - Calmotusin - soluţie orală.
Oxeladina
Acţiune farmacodinamică
• acţionează ca şi codeina prin deprimarea centrului respirator; preferat în
pediatrie.
Farmacografie
Oxeladina - Paxeladine cps., sirop
EXPECTORANTELE
38
Expectorante secretolitice (mucolitice)
Sunt medicamente care scad vâscozitatea mucusului şi favorizează
eliminarea secreţiilor bronşice, prin acţiune directă. Acestea acţionează prin
desfacaerea unor legături ce asigură agregarea moleculelor proteoglucidice
din compoziţia mucusului.
Utilizări terapeutice
- bronşita acută;
- bronşita cronică acutizată;
- bronşectazie;
- mucoviscidoză.
Bromhexin
Acţiune farmacodinamică
• este un mucolitic cu acţiune moderată ce scade vâscozitatea sputei prin
modificări ale mucinei.
Farmacografie
Bromhexin - Bromhexin cpr., dg., soluţie orală
Ambroxol
Actiune farmacodinamică
'
• este un mucolitic cu acţiune intensă cu t112 mai lung decât la Bromhexin.
Utilizări terapeutice
- broşită acută sau cronică;
-BPOC.
Farmacografie
Ambroxol - Tussefar sirop
.
Ac tiune
Acetilcisteina
farmacodinamică
• este un mucolitic cu acţiune intensă datorată gruparii "tiol", o grupare
reducătoare prezentă în medicament cu rol de a desface punţile disulfidrice
(S - S) ale mucusului cu formarea unor noi legături dintre medicament şi
fragmentele de mucoproteină din spută.
Utilizări terapeutice
- bronşită acută sau cronică;
- bronşiectazie;
- pneumonii;
- bronhopneumorui;
39
- mucoviscidoză;
- tuberculoză pulmonară;
- intoxicaţia cu Paracetamol (perfuzie i.v.), ca antidot.
Contraindicatii
'
- astm bronşic, deoarece poate declanşa bronhospasm.
Farmacografie
Acetilcisteina - ACC, Brunac, Fluimucil, Siran sirop, cps., cpr. efervesc.,
soluţie injectabilă.
◆Carbocisteina
Este un mucolitic care ajută şi la refacerea epiteliului bronşic,
îmbunătăţeşte funcţionalitatea cililor bronşici şi antagonizează kininele
locale, implicate în procesele inflamatorii bronşice.
Farmacografie: Estival, Humex Expectorant, Rhinathiol sirop.
Expectorante secretostimulante
Sunt medicamente ce cresc activitatea secretorie a glandelor
tranheobronşice prin creşterea cantităţii de apă din mucus prezent pe
mucoasa bronşică; cresc motilitatea cililor mucoasei bronşice; favorizează
peristaltica mucoasei bronşice şi favorizează eliminarea. Acţiunea lor
terapeutică este net inferioară mucoliticelor.
Clorura de amoniu
Acţiune farmacodinamică
• stimulează reflex secreţia bronşică ;
• are şi proprietăţi acidifiante şi diuretice slabe.
Farmacografie
Clorura de amoniu şi extract pectoral fluid - Sirop expectorant
40
Farmacografie
Iodura de potasiu - Iodura de potasiu cpr.
Gaiacolsulfonat de potasiu
• se găseşte sub formă de sirop (Siroga[) (atenţie la diabetici), ca amestec
de substanţe medicamentoase cu efect expectorant modest utilizat în
bronşite acute la adulţi sau copii peste doi ani.
Primula
• se găseşte sub formă de comprimate, în produse naturale, în amestec cu
alte plante şi uleiuri esenţiale
Patlagina
• se găseşte sub formă de sirop, ca amestec de substanţe medicamentoase
cu efect expectorant modest utilizat în bronşite acute la copii ; prezentat ca
sirop (atenţie la diabetici).
ANTIASTMATICELE
Bronhodilatatoarele
Sunt medicamente capabile să relaxeze fibrele musculare netede ale
bronhiilor, crescând astfel calibrul bronşic.
Clasificare
o Agonişti /J2 adrenergici
o Antagonişti colinergici
o Musculotrope
Agoniştii 2 adrenergici
(Simpaticomimeticele 2)
Mecanism de acţiune: stimularea receptorilor 2 la nivelul musculaturii
netede bronşice duce la activarea adenilatciclazei cu creşterea AMPc
intracelular, activarea proteinkinazei, cu creşterea activităţii Na+, K+ -
41
ATP-azei şi scăderea sodiului citoplasmatic. Aceasta arc ca rezultat
activarea schimbului Na+ /Ca +2 şi scăderea calciului intracelular şi inhibiţia
fosforilării miozinei cu relaxarea musclaturii bronşice.
Agoniştii P2 adrenergici sunt medicamentele bronhodilatatoare cele mai
puternice, de primă alegere la bolnavii cu astm bronşic.
De scurtă durată sunt:
Terbutalina - Bricanyl ,Airony/ cpr,sirop,aerosoli
Salbutamol - Salbutamol, Ventolin cpr,sirop,aerosoli
Fenoterol - Berotec aerosol presurizat
Clenbuterol
Reproterol
Acţiune farmacodinamică
• au o acţiune bronhodilatatoare puternică prin fixarea selectivă pe
receptorii p2 adrenergici, acţiune ce apare în aproximativ 15 minute, devine
maximă în 60 - 90 minute şi durează 3 - 4 ore;
• sunt considerate ca medicaţie simptomatică ce controlează
bronhoconstricţia;
• nu au acţiune antiinflamatoare.
Utilizări terapeutice
- astm bronşic intermitent, ca medicaţie de primă alegere;
- astm bronşic persistent.
Efecte adverse
- toleranţă terapeutică bună deoarece prin fixarea în foarte mică măsură pe
1 efectele cardiace sunt nesemnificative.
Administrare
- inhalatorie, reprezintă modul cel mai frecvent de administrare;
- orală, utilă în tratamentul profilactic de durată ;
- injectabil, util în oprirea crizei.
De lungă durată sunt:
Salmeterol - Serevent aerosol
Formoterol - Oxis pulbere inhalatorie
Acţiune farmacodinamică
• au o acţiune bronhodilatatoare lungă de aproximativ 12 ore, printr-o mai
bună fixare pe receptori p2 adrenergici;
• nu au acţiune antiinflamatoare.
42
Utilizări terapeutice
- astm bronşic persistent (formă uşoară, medie sau severă) mai ales cu crize
nocturne ; nu se administrează în timpul crizei de astm bronşic.
Efecte adverse
- după utilizări repetate apare toleranţa, fie prin scăderea sensibilităţii
receptorilor 132, fie prin scăderea numărului acestora.
Antagonişti Colinergici
(Parasimpaticoliticele)
Musculotropele
Teofilina
Aminofilina - Teofilina şi Etilendiamina
Este o bază xantică înrudită cu cofeina.
Mecanism de acţiune : inhibă fosfodiesteraza ş1 creşte nivelul AMPc
relaxând musculatura bronşică.
43
Acţiune farmacodinamică
• sunt bronhodilatatoare mai slabe decât 2 adrenergicele cu efect direct,
instant în 30 - 40 minute care se menţine 6 - 8 ore; după administrare i.v.
efectul apare în 5 minute ; stimulează şi mişcarea cililor.
• au o acţiune antiinflamatoare slabă şi imunomodulatoare;
• au acţiune excitantă asupra SNC producând insomnie, dar efect favorabil
în astmul nocturn;
• datorită acţiunii cardiostimulante pot favoriza apariţia de tahicardie,
aritmii, dureri precordiale, chiar moarte subită ;
• stimulează secreţia gastrică acidă;
• au acţiune diuretică slabă.
Utilizări terapeutice
- criza de astm bronşic ;
- bronşită cronică spastică;
- tratamentul de fond al astmului bronşic insuficient stăpânit prin
corticoterapia inhalatorie.
Efecte adverse
- dependente de doză ;
- greţuri şi vărsături (stimulează centrul vomei din bulb);
- iritabilitate, nelinişte, insomnie;
- palpitaţii, dureri precordiale.
Administrare
- prezintă un indice terapeutic mic şi mari variaţii individuale
Farmacografie
Teofilina - Teotard cps.
Aminofilina - Miofilin cpr., cps., sol. inj.
Antiinflamatoarele
Corticoterapia
Reprezintă medicaţia antiinflamatoare cea mai eficientă, dar se
menţine de rezervă datorită reacţiilor adverse severe. Administrarea se poate
face pe cale inhalatorie sau sistemică.
Corticoterapia inhalatorie reprezintă medicaţia de elecţie în astmul bronşic
persistent, formă uşoară şi moderată. Determină în cazul astmului bronşic
sever tratat cu corticoterapie sistemică (orală, i.v.) scăderea semnificativă a
dozelor ceea ce înseamnă de fapt scăderea efectelor adverse.
44
Acţiune farmacodinamică şi mecanism de acţiune
• prezintă o acţiune antiinflamatoare puternică, limitată la bronhii, în toate
fazele inflamaţiei evident la nivel celular (se fixează pe receptorii specifici
citoplasmatici cu care formează un complex ce pătrunde în nucleu unde
interacţionează cu ADN ducând la activarea lipocortinei ce influenţează
fosfolipaza A2 şi scade nivelul leucotrinelor şi a prostaglandinelor). La nivel
histologic scad leziunile histologice de la nivelul mucoasei bronşice,
reducând edemul mucoasei, hipersecreţia mucus şi fi.broza subepitelială.
Utilizări terapeutice
- profilaxia astmului bronşic persistent (formă uşoară, moderată, severă);
-BPOC;
- sarcoidoză şi mucoviscidoză (în curs de evaluare a tratamentului).
Eficacitatea clinică se instalează în câteva săptămâni de tratament ş1 se
manifestă prin:
- scăderea numărului de crize astmatice diurne şi nocturne;
- scăderea dozei de agonişti 2 adrenergici cu durată scurtă de acţiune;
- ameliorarea semnificativă a toleranţei la efort.
Efecte adverse
- candidoza orofaringiană, ce se previne prin utilizarea "spacer"-ului sau
gargară cu apă bicarbonată după fiecare inhalare;
- tusă iritativă după inhalaţie;
- disfonia prin miopatia musculaturii corzilor vocale.
- scăderea rezistenţei la infecţii;
- rarefierea densităţii oaselor.
Farmacografie
Beclometazonă - Becotide aerosol
Fluticasonă - Flixotide aerosol
Flunisolide -Aerobid aerosol
Budesonide - Pulmicort pulbere inhalatorie
Mometazon- Asmanex twisthaler pulbere inhalatorie
Ciclesonid- Alvesco inhaler
Corticoterapia sistemică se administrează doar în astmul bronşic sever pe o
perioadă cât mai scurtă cu putinţă. Căile de administrare sunt:
- orală (Prednison cpr.); după ameliorare dozele orale se reduc gradual până
la suprimarea totală din schema terapeutică şi va fi înlocuită cu
corticoterapia inhalatorie ;
- intravenoasă (Hemisuccinat de hidrocortizon fiole) în crizele de astm
severe şi în starea de rău astmatic ;
45
- intramusculară (Metilprednisolon acetat, Triamcinolona acetonid) în cure
de câteva săptămâni, atunci când boala se agravează.
Antileucotrienele
Reprezintă o clasă nouă de substanţe medicamentoase introduse în
terapeutică în 1998.
Monte Lukast - Singulair cpr., granule
Mecanism de acţiune : blochează receptorii leucotrienelor LTD4 şi LTE4,
substanţe implicate în patogenia astmului bronşic.
Utilzări terapeutice după câteva săptămâni de tratament în:
- astm bronşic la efort sau la aspirină;
- astm bronşic persistent formă uşoară şi moderată ;
- ameliorează VEMS;
- scad simptomele de astm (ziua şi noaptea);
46
- scade necesarul de bronhodilatatoare.
Efecte adverse
- prezintă toleranţă terapeutică bună (nu s-au remarcat efecte adverse) şi
complianţă terapeutică bună (monodoză);
Administrare
- orală, monodoză seara;
- nu poate fi utilizat în criza astmului bronşic.
Inhibitorii lipooxigenazei
Zileuton - Zyflo cPR.
Mecanism de acţiune : inhibă lipooxigenaza, ce intervine în sinteza
lcucotrienelor.
Utilizări terapeutice
- profilaxia de durată a crizelor de astm bronşic uşor şi moderat.
48
MEDICATIA ANTIHIPERTENSIVĂ
'
■1
□2
■3
04
Rapel fiziologic al TA
I
a) _ T A = DC· RVP
49
b) ROLUL SISTEMULUI RENINA ANGIOTENSINA
ALDOSTERON
Angiotensinogen
Renină
Angiotensin I
Enzima de conversie
Angio7a1
Clasificare
I. SI MPATOLITICE
► Inhibitoare ale simpaticului prin acţiune centrală
► Inhibitoare ale simpaticului prin acţiune periferică
►Alfa -
► Beta - blocantele
II. VASODILATATOARE MUSCULOTROPE
III. BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU
fV. INHIBITORII SISTEMULUI RENINĂ - ANGIOTENSfNĂ - ALDOSTERON
(SRAA)
V. DIURETICELE
I. SIMPATOLITICE
51
o P1 selective acţionează asupra receptorilor p1 adrenergici şi
determină efecte cardiace (bradicardie, efect inotrop negativ, acţiune
antianginoasă şi antihipertensivă)
Atenolol -Atecor, Tenormin cpr.
Metoprolol - Beta/oe, Egilok, Lopresor cpr.
Talinolol - Cordanum dg.
Esmolol - Brevibloc cpr.
Bisoprolol - Concor cpr.
Nebivolol - Nebilet cpr.
Acţiune farmacodinamică
Consecutiv blocării receptorilor p, vor avea acţiune:
• antiaritmică pentru că:
- scad automatismul - încetinesc conducerea şi cresc durata perioadei
refractare în nodulul sinusal şi atrioventricular; frecvenţa inimii nu este
influenţată în condiţii de repaus ci doar la efort sau în solicitarea simaptică.
Utilizări terapeutice
- tahicardie supraventriculară;
- aritmii simpato adrenergice (hipertiroidism);
- fibrilaţie şi flutter atrial;
- aritmii ventriculare (post IMA, boală coronariană).
• antianginoasă şi coronaro-dilatatoare pentru că lipsesc inima de influenţe
simpatice stimulatoare şi provoacă bradicardic şi deprimarea forţei
contractile a miocardului cu scăderea debitului cardiac şi a consumului de 0
2• Bradicardia şi prelungirea diastolei uşurează a redistribuire a
sângelui către zonele ischemice subendocardice.
Utilizări terapeutice
- angina pectorală - angina cronică stabilă;
- post IMA - pentru că realizează o protecţie coronariană ş1 scade
mortalitatea postinfarct pentru că scad aria de necroză.
• antihipertensivă pentru că scad debitul cardiac prin:
- blocarea receptorilor 1;
- blocarea formaţiunilor p adrenergice centrale;
- micşorarea secreţiei de renină.
Utilizări terapeutice
- HTA labilă;
- HTA mai ales la tineri ca monoterapie sau în asociere cu alte
antihipertensive ;
- HTA + cardiopatie sau aritmii
52
• antiglaucomatoasă pentru că:
- scad presiunea intraoculară prin scăderea secreţiei umorii apoase
Tirnolol - colir
Betaxolol - colir
Utilizări terapeutice
- glaucom
• antianxioasă
Propranolol
Efecte
adverse
- contracţia musculaturii netede bronşice (bronhoconstricţie) cu agravarea
astmului bronşic;
- deprimarea cordului cu scăderea contractilităţii miocardului; scăderea
frecvenţei cardiace (bradicardie); tulburări de conducere, bloc atrio
ventricular;
- ischemie periferică - cu răceala extremităţilor până la sindromul Raynaud;
- favorizarea reacţiilor hiperglicemice la bolnavii diabetici; maschează
simptomele hipoglicemiei;
- fenomene de rebound la întreruperea bruscă a tratamentului cu revenirea
simptomatologiei iniţiale;
- sedare, insomnie, halucinaţii, pot agrava depresia.
Contraindicaţii
- astm bronşic;
- BPOC;
- bradicardie severă; bloc atrio-ventricular gradul II şi IIT;
- diabet zaharat;
- sindrom Raynaud;
- arteriopatie cronică obliterantă a membrelor inferioare.
Diazoxid
Acţiune farmacologică
• antihipertensiv prin vasodilataţie predominent arteriolară; efectul se
instalează în 5 - 20 minute prin scăderea TA şi se menţine 4 - 24 ore.
• hiperglicemiant (inhibă secreţia de insulină) - este contraindicat în
diabetul zaharat.
Utilizări terapeutice
- urgenţe hipertensive (criza hipertensivă)
Administrarea: i.v. direct cu seringa
56
Calea non
. A_C_E_ ,
Kininogen Angiotensin
- Kalicreina
i
BradiRinina Angiotensina I Catepsina
.----ACE _,Vasodilatatore
-----.1....,
Fragmente î Angiotensina li
inactive IEC vasoconstrictoare
LOSARTAN
Receptori
AT1
62
ANTIANGINOASELE
I. DERIVAŢII NITRAŢI
Sunt esteri polialcoolici ai acidului azotic sau azotos, pnma
medicaţie antianginoasă eficace, introdusă de Brunton în l 857, şi care a
rămas şi la ora actuală prima alegere în tratamentul anginei pectorale.
Mecanism de acţiune : nitraţii organici, oxidul nitric (NO) şi tionitraţii
stimulează guanilat ciclaza, cresc GMPc şi determină relaxarea musculaturii
netede vasculare.
Biodisponibilitatea depinde de tipul de derivat şi de calea de
administrare. Datorită liposolubilităţii crescute se absorb foarte bine prin
mucoase şi tegumente.
Actiune farmacodinamică
'
• v nodilataţie cu sechestrarea sângelui în venele membrelor inferioare şi
e
teritoriul splanhic cu scăderea presarcinii şi a tensiunii parietale a
ventricululuistâng ce diminuă efortul inimii şi scade consumul de 0 2;
• vasodilataţi e coronariană pe arterele coronare şi circulaţia colaterală cu
creşterea ofertei de 0 2 miocardic;
• vasodilataţia altor artere cu scăderea volumului telediastolic al
ventriculului stâng, tensiunii parietale a ventriculului stâng ce diminuă
efortul inimii şi scade necesarul de 0 2;
• antispastică prin relaxarea fibrelor musculare netede gastrointestinale,
biliare, bronşice, genito-urinare;
• împiedică adeziunea şi agregarea plachetelor la nivelul leziunii
aterosclerotice.
Nitroglicerina
- după administrare orală suferă intens efectul primului pasaj hepatic;
- administrată sublingual determină un efect rapid în I - 2 minute cu durată
scurtă de aproximativ 25 - 30 minute;
- plasturii cu Nitroglicerină au efect prelungit aproximativ 24 h.
Isosorbid dinitrat
după administrare orală determină efect în 75 minute cu durată de
aproximativ 12 ore;
63
administrat sublingual produce efect rapid în 15 minute cu durată de
1 oră.
Utilizări terapeutice
- cardiopatie ischemică
- angină pectorală de efort:
- angină instabilă - i.v.
-IMA;
- IC;
- EPA.
Efecte adverse
- cefalee pulsatilă, secundar vasodilataţiei arterelor cerebrale;
- hipotensiune ortostatică, mai ales la bătrâni;
- congestia tegumentelor ;
- tahicardie reflexă după administrarea unor doze mari ;
- toleranţă ; pentru a preveni toleranţa se recomandă tratamentul
discontinuu.
Farmacografie
Nitroglicerină: - Nitroglicerina - cpr.;
- Nitromint - spray;cpr
- Nitroretard - cpr. ;
- Nitroderm T.T.S. - plasture
- Trinitrosan - fiole
lsosorbid mononitrat: Monomack - cpr.
Isosorbid dinitrat: Jsodinit, Isomack, Maycor - cpr.
Pentaeritritil tetranitrat: Nitropector, Pentalong - cpr.
II. TRIMETAZIDINA
Liderul unui nou grup de SM cu efect antiischemic miocardic care
protejează (conservă) metabolismul energetic al celulei miocardice expuse
la hipoxie. Are efect antiischemic celular fără a modifica frecvenţa cardiac,
presiunea arterial şi rezistenţa periferică.
Mecanism de acţiune: asigură citoprotecţia miocardului prin refacerea
rezervelor energetice celulare (menţine nivelul ATP celular prin favorizarea
sintezei de ATP), scade producţia de radicali liberi, scade producţia de
tromboxan A2.
64
Utilizări terapeutice
- boala coronariană (toate formele); reduce frecvenţa crizelor angmoase,
creşte capacitatea de efort, scade consumul de Nitroglicerină;
- afecţiuni vasculare corioretiniene.
Efecte adverse
- disconfort digestiv
Farmacografie:
Trimetazidina: Preductal ,Tazidil, Dilatan- cpr., dg.
m. MOLSIDOMINA
Este o substanţă medicamentoasă antianginoasă cu un mecanism de
acţiune asemănător derivaţilor nitraţi.
Acţiune farmacodinamică:
• venodilatatie cu scăderea întoarcerii venoase ce determină diminuarea
I
66
ANTIARITMICELE
Chinidina
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică prin:
- micşorarea pantei depolarizării diastolice;
- creşte pragul de declanşare a acţiunii;
- scade viteza maximă de depolarizare sistolică;
- prelungeşte repolarizarea rezultând mărirea potenţialului de acţiune şi mai
ales pe aceea a perioadei refractare scâzând viteza de conducere.
• parasimpatolitică:
- cardiostimulatoare (tahicardie);
- facilitatea conducerii atrioventriculare.
• vasodilatatoare prin:
- acţiune directă şi blocantă a-adrenergică - risc de hipotensiune.
Contraindicaţii
- bloc atrioventricular complet, asistolie;
- insuficienţă cardiacă;
- hipotensiune arterială;
- intoxicaţie digitalică;
- hiperkaliemie (creşte deprimarea cardiacă);
- hipokaliemie (creşte riscul de aritmii);
- hipersensibilitate şi idiosincrazie.
68
Efecte adverse
- reacţii adverse sau intoleranţă: febră, accese de astm, colaps, şoc
anafilactic, trombocitopenieocazional;
- intoleranţă digestivă: greaţă, vomă, crampe abdominale, diaree;
- hipotensiune arterială după administrare intravenoasă;
- bloc atrioventricular la doze mari;
- efecte aritrnogene;
- ameteli, cefalee, tulburări de auz sau de vedere.
Farmacografie:
Chinidina - cpr.
Disopiramida
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică - idem Chinidină;
• parasimpaticolitică;
• inotrop negativă - mai marcată decât pentru Chinidină;
• creşte rezistenţa sistemică după administrare intravenoasă implică
creşterea tranzitorie a TA.
Contraindicaţii: idem Chinidina
Efecte adverse
- decompensarea IC;
- efecte atropinice: uscăciunea gurii, tulburări de vedere, constipaţie.
Farmacografie:
Disopiramida - Norpace- cpr.
Caracteristici generale ale blocantelor canalelor de sodiu ce cresc durata
potenţialului de acţiune
- blochează canalele de sodiu fixându-se labil, uşor reversibil de receptorii
specifici;
- nu influenţează miocardul sănătos;
- încetinirea conducerii în sistemul Hiss-Purkinje când fibrele sunt
depolarizate şi se descarcă cu o frecvenţă mare dând tahicardie;
- scurtează repolarizarea.
Lidocaina
- anestezic local de tip amidic
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică
69
- deprimarea automatismului şi încetinirea conducerii în fasciculul Hiss
Purkinje
- scade responsivitatea şi durata potenţialului de acţiune.
• vasodilataţie arterială
• inotrop negativă
Lidocaina nu prezintă efecte pe miocardul normal.
Utilizări terapeutice
- pentru combaterea aritmiilor ventriculare periculoase: extrasistole
frecvente, tahicardie ventriculară, bolnavi cu infarct acut de miocard;
- aritmiile digitalice (medicament de a doua alegere, deoarece trebuie
administrată în perfuzie).
Contraindicaţii
- bloc atrioventricular total (risc de asistolic);
- insuficienţă hepatică severă;
- alergia la Lidocaină;
- antecedente convulsive.
Efecte adverse
- agitaţie ;
- dezorientare ;
- parestezii ;
- dirnuinuarea auzului ;
- convulsii, comă, paralizia respiraţiei (la doze mari).
Farmacografie :
Lidocaina - Xilină - fiole i.v., i.rn.
Fenitoina
- hidantoină cu acţiune principală antiepileptică ce are influenţe
asemănătoare Lidocainei;
Utilizări terapeutice
- medicamentul de elecţie în aritmiile din intoxicaţia digitalică, deoarece
este eficientă în aritmiile ventriculare şi nu influentează conducerea atrio
ventriculară deprimată de digitalice;
- tahiaritmiile supraventriculare cu bloc atrio ventricular;
- extrasistole şi tahicardie ventriculară.
Efecte adverse
- tulburări cerebeloase reversibile - vertiji, greaţă, vomă;
- hipotensiune arterială.
70
Farmacografie
Fenitoina - Fenitoin cpr; Phenhydan fiole
Caracteristici generale ale blocantelor canalelor de sodiu ce scad durata
potenţialului de acţiune : ·
- afinitate mare pe canalele de Na+ pe care le blochează relativ greu
reversibil;
- deprimarea marcată a conducerii;
- active în aritmii atât supraventriculare cât şi ventriculare;
- risc aritmogen foarte mare.
Flecainida
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică prin încetinirea marcată a depolarizării sistolice ce determină
diminuarea conducerii la nivelul: atriului, nodulului atrio-ventricular,
sistemului Hiss-Purkinje;
• uşor efect inotrop negativ.
Utilizări terapeutice
- tahiaritmii supraventriculare;
- tahicardie ventriculară nesusţinută;
Efecte adverse
- proaritmic - aritmii ventriculare severe, inclusiv torsada vârfurilor
- deprimare cardiacă.
Contraindicatii
- bloc atrio ven' tricular.;
- bloc de ramură complet.
Propafenona
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică;
• betablocare adrenergică slabă.
Utilizări terapeutice
- extrasistole: atriale, ventriculare, joncţionale;
Efecte adverse
- proaritmică (ca şi Flecainida);
Farmacografie:
Propafenona - Rytmonorm
71
II. BLOCANTE BETA ADRENERGICE · BLOCANTELE
Deprimă activitatea cardiacă :
- scade frecvenţa sinusală - se administrează în tratamentul tahicardiilor
sinusale;
- scade excitabilitatea - se administrează în tratamentul aritmiilor prin focar
ectopic
- scade viteza de conducere atrio-ventriculară - sunt eficace în controlarea
frecvenţei ventriculare la pacienţii cu tahiaritmii supraventriculare (se
asociază şi digitalice) ;
- scade forta de contractie
'
a miocardului.
Efecte adv' erse
- datorate blocării receptorilor P2 - agravează astmul bronşic şi arteritele
periferice şi de aceea la pacienţii cu această patologie sunt de preferat
blocantele 131 , dar cu prudenţă;
- datorate blocării receptorilor 131 - bradicardie, bloc atrioventricular sau
agravarea unuia existent, scăderea funcţiei de pompă a miocardului şi
decompensarea IC, hipotensiune arterial.
Amiodarona
- compus iodat cu proprietăţi antiaritmice cu spectru larg.
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică:
- micşorează automatismul nodulului sino-atrial şi atrio-ventricular ;
- prelungeşte durata potenţialului de acţiune ;
- încetineşte conducerea în miocard şi fibrele Purkinje
• vasodilataţie:
- coronariană (acţiune antianginoasă) şi sistemică.
Nu se administrează ca antianginos datorită riscurilor.
Utilizări terapeutice
- aritmii ventriculare şi supraventriculare refractare la tratamentele obişnuite
Efecte adverse
- microdepozite pigmentare în cornee (lipofuxină şi melanină);
- fotosensibilizare, datorită depozitării Amiodaronei la nivel tegumentar;
72
- disfuncţie tiroidiană (hipo- sau hipertiroidism);
- neuropatii periferice;
- necroză hepatocelulară;
- toxicitate pulmonară tradusă prin apariţia hemoptiziei;
- aritmogenă - torsada vârfurilor.
Contraindicatii
'
- bloc sinoatria l, bloc atrio ventricular;
- boli tiroidiene.
Farmacografie :
Amiodarona - Cordarone , Mioritmin
Sotalolul
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică
- prelungeşte repolarizarea la nivelul fibrelor Hiss-Purkinje şi în miocardul
ventricular;
- blochează receptorii -adrenergici neselectivi care diminuă automatismul
nodulului sino-atrial şi atrio-ventricular şi întârzie conducerea
atrioventriculară
• antianginosă
• antihipertensivă
Utilizări terapeutice
- aritmiile ventriculare periculoase;
- aritmiile supraventriculare.
Efecte adverse
- proaritmic - torsada vârfurilor
.
Contraindicatii
- insuficienţă cardiacă decompensată;
- bradicardie marcată, bloc atrio-ventricular;
- la astmatici;
- afecţiuni vasospastice (boala Raymaud).
Bretiliul tosilat
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică:
- creşte pragul pentru fibrilaţia ventriculară şi prelungeşte potenţialul de
acţiune şi perioada refractară la nivelul ventriculului mai ales în condiţii de
ischemie
73
- eliberează catecolamine în fanta sinaptică şi produce tahicardie.
Utilizări terapeutice
- fibrilaţie ventriculară;
- aritmii ventriculare grave, rezistenţe la alte medicamente;
- în câteva cazuri de torsada vârfurilor.
75
MEDICAMENTE INOTROP POZITIVE
76
intervalului QT, subdenivelarea ST uneori cu concavitatea în sus ş1
aplatizarea sau inversarea undei T.
• prezintă un efect diuretic prin creşterea filtrării glomerulare consecinţa
ameliorării circulaţiei renale;
• induce vasoconstricţie arteriolară cu creşterea rezistenţei periferice;
creşterea tonusului venos are ca rezultat creşterea presarcinii ; aceste efecte
ale digitalicelor apar doar la doze superioare celor necesare în mod uzual
pentru efectul inotrop pozitiv.
• activează tonusul vaga/ chiar la doze teraputice.
Mecanism de acţiune : digitalicele se fixează pe receptorii membranari şi
inhibă pompa de Na-K-ATP-ază din membrana fibrei miocardice ceea ce
are ca rezultat blocarea efluxului de sodiu cu creşterea concomitentă a
concentraţiei calciului intracelular cu creşterea forţei de contracţie a celulei
miocardice. Acţiunea aritmogenă a dozelor mari de digitală este datorată tot
creşterii concentraţiei de calciu intracelular şi activării unor canale cationice
nespecifice sensibile la calciu. Datorită inhibării N+a /K+ - ATP-azei şi la
alte nivele, digitalicele prezintă următoarele efecte adverse : inhibă secreţia
de renină, discromatopsie (vedere în halouri colorate în verde sau galben) şi
dureri musculare.
Utilizări terapeutice
- insuficienţa cardiacă acută (EPA);
- insuficienţa cardiacă congestivă ;
- acţiunea Digitalei este cu atât mai crescută cu cât inima este mai dilatată
(volum telediastolic mare) pentru că substanţa medicamentoasă reduce la
normal volumul prin creşterea inotropismulu;i
- când se asociază un tratament diuretic şi vasodilatator.
- tulburări de ritm supraventricular: fibrilaţie atrială, flutter atrial, tahicardie
paroxistică supraventriculară.
Contraindicaţii
- intoxicaţia digitalică;
- bloc atrioventricular mai înalt decât gradul I;
- bradicardie (frecvenţa cardiacă< 55 bătăi/minut);
- cardiomiopatie hipertrofică obstructivă ;
- tulburări de ritm ventriculare grave: tahicardie ventriculară, extrasistole
ventriculare, sindrom WPW;
- insuficienţă cardiacă prin disfuncţie diastolică (stenoza aortei sau HTA)
deoarece este afectată complianţa (elasticitatea) miocardului; tonicardiacele
pot avea efect nefavorabil prin creşterea rigidităţii miocardului.
77
Efecte adverse
Intoxicaţia digitalică
- digitalicele au un indice terapeutic mic 2, 3;
- frecvenţa reacţiilor adverse la digitalizaţii supravegheaţi clinic este de 1O -
20%, iar la cei monitorizaţi de 2%;
- apare la începutul digitalizării datorită dozei mari administrate rapid; în
condiţii cronice când administrarea zilnică depăşeşte capacitatea de epurare.
Factori favorizanţi
- doze inadecvate;
- cardiopatie veche cu alterarea marcată a fibrei miocardice când doza
terapeutică este apropiată de cea toxică;
- vârsta înaintată sau insuficienţa renală scad filtrarea glomerulară şi cresc
riscul intoxicaţiei cu Digoxin;
- hipokaliemia, hipomagneziemia;
- acidoză, hipoxie;
- asocierea cu chinidină, amiodaronă, verapamil, propafenonă sau
eritromicină;
- hipotiroidia.
Simptomatologie
- manifestări extracardiace: anorexie, greaţă, vomă, tulburări de tranzit,
dureri abdominale, tulburări neuro-senzoriale, dureri musculare, nevralgie
de trigemen. delir. vedere monocromatică;
- manifestări cardiace : tulburări de conducere atrioventriculară, tulburări de
ritm atrial sau ventricular.
Tratament
- oprirea digitlizării;
- spălături gastrice cu carbune medicinal sau Colcstiramină;
- forţarea diurezei cu Furosemid;
- corectarea hipopotascmiei şi hipomagnezemiei;
- tratarea bradicardiei cu Atropina i.v. 0,5 - I mg;
- tratarea aritmiilor ventriculare cu Xilină i.v. / Ferutoina i.v.;
- tratarea tahiaritmiilor supraventriculare cu betablocante;
- în cazuri grave, tratament cu fragmente "FAB'', ce sunt anticorpi
anticolinergici ce inactivează rapid digitale - Digibind
Administrare
Tratamentul cu digitalice se numeşte digitalizare. Acesta se face sub
supraveghere medicală şi se individualizează în funcţie de:
- gradul urgenţei;
78
- prezenţa insuficienţei renale sau hepatice;
- creatinina serică sau clearence-ul creatininic;
- digitalizare prealabilă: se consideră nedigitalizaţi cei care au primit doze
insuficiente în ultirnile două săptămâni şi necesită supraveghere obligatorie
în primele 6-12 h de la reintroducerea digitalicului;
- farmacocinetica preparatului: digoxina are t112 scurt (35 - 40 ore) este
eliminat preferenţial renal, indicată în urgenţe şi în tratfilI!entul de durată;
digitoxina are t112 lung (6 zile) eliminat prin metabolizare hepatică; indicat
în insuficienţă cardiacă cu insuficienţă renală;
- calea de administrare: se preferă calea orală de câte ori se poate; calea i.v.
în urgenţe sau când oral nu se poate; se administrează i.v. după o prealabilă
diluare în ser fiziologic pentru că este iritantă asupra peretelui venos.
Se administrează iniţial o doză de încărcare (doza de saturare, stoc digitalic).
Prima doză reprezintă 1/3 din doza de întreţinere, iar restul dozei se poate
administra astfel: în 24 h - digitalizare rapidă, în 2-3 zile - digitalizare medie
sau în 6-7 zile - digitalizare lentă. Eficienţa dozei se apreciază clinic prin:
scăderea frecvenţei cardiace, reducerea edemelor, hepatomegaliei, dispariţia
turgescenţei jugularelor, ameliorarea dispneei şi creşterea diurezei.
Tratamentul se continuă cu doza de întreţinere ce reprezintă doza care
menţine o concentraţie plasmatică eficientă.
79
Implicaţiile stomatologice ale digita/ice/or
80
MEDICAŢIA SÂNGELUI
ANTIANEMICELE
Fierul
Reprezintă elementul important în transportul oxigenului ş1 m
procesele de oxidoreducere. Cantitatea totală de fier din organismul uman
este de 2 - 4 g, sub formă de:
- fier heminic prezent în hemoglobină, mioglobină, enzime feroportfirinice
şi neportfirinice;
- feritină şi hemosiderină, forme de depozit a fierului prezent în sistemul
reticulo-histiocitar: ficat, splină, măduvă;
- transferină o p, glicoproteină, formă de transport care cedează fierul unor
receptori specifici de pe membrana diferitelor celule.
Necesarul zilnic de fier (1-2 mg/zi) este asigurat de fierul alimentar
(carne). Acesta este desfăcut din complexele organice, transformat în fier
feros şi absorbit îndeosebi în duoden şi porţiunea incipientă a intestinului
subţire printr-un mecanism de transportor specific, sub formă de ioni feroşi.
Absorbţia se realizează cu ajutorul apoferitinei. Absorbţia este îngreunată de
prezenţa alimentelor şi uşurată de acidul ascorbic care reduce fierul feric în
fier feros, formând complexe uşor absorbabile.
Fierul absorbit este preluat de transferină şi depus în sistemul
reticulo-histiocitar: ficat, splină, măduva hematopoetică de unde este
încorporat în hemoglobina eritrocitelor. După corectarea anemiei, fierul este
depus sub formă de feritină şi hemosiderină.
Utilizări terapeutice
- anemia feriprivă apărută ca urmare a unor hemoragii cronice sau
sindroame de malabsorbţie;
- anemia pernicioasă după o prealabilă administrare de vitamina B12
deoarece depozitele de fier se epuizează după o hematopoeză intensă;
- profilactic în ultimele două trimestre de sarcină şi la sugari (prematuri).
Farmacografie şi administrare
De obicei administrarea fierului se face oral, se preferă săruruile feroase:
Sulfat feros - Ferrogradumet - cpr., dg.
Fumarat feros -Ferronat - sirop
Glutamat feros - Glubifer dj
81
În situaţii de excepţie (deficit de absorbţie, intoleranţă), fierul se va
administra pe cale parenterală, intramusculară sau intravenoasă: Complex de
hidroxid de fer polimaltozat - Ferrum Hausmann - fiole, sirop
Eritropoietina
Factor de creştere hematopoetic cu influenţă pe linia eritrocitară,
fiziologic este secretată de celulele tubului proxima! renal. Ajunsă la
măduva hematopoetică acţionează receptorii specifici de pe celulele
eritrocitare progenitoare determinând proliferarea şi dezvoltarea lor.
Utilizări terapeutice
- anemia din bolile renale cronice;
- anemia copiilor prematuri ;
- anemia după tratamentul cu zidovudină Ia bolnavii cu infecţie HIV sau
unele medicamente anticanceroase ;
- preoperator, în scopul creşterii numărului de hematii.
Farmacografie
Eprex - fiole
83
MEDICAŢIA HEMOSTATICĂ
HEMOSTATICE SISTEMICE
Sunt hemostatice generale prin corectarea unor deficienţe ale procesului de
coagulare, împiedicarea fibrinolizei şi consolidarea peretelui capilar.
VITAMINELE K
Sunt indispensabile sintezei unor factori de coagulare din ficat.
Acţiune farmacodinamică
• rol în perfectarea formării unor glicoproteine care funcţionează ca factori
ai coagulării. Vitamina K este activă sub formă redusă (formă
hidroxichinonică). Oxidarea ei, cu trecere în formă epoxid, inactivă, este
asociată la nivel hepatic cu activarea glicoproteinelor care functionează ca
factori ai coagulării: protrombina (factorul II), factorii VII, IX şi X. Deci de
forma redusă a vitaminei K este dependentă activarea factorilor coagulării.
Deficitul de vitamină K duce la scăderea marcată a cantităţii de factori de
coagulare II, V II , IX, X. Se manifestă clinic prin hemoragii: epistaxis,
hematurie, echimoze, sângerări digestive, sângerări postopratorii.
Deficitul vitaminei K poate apare în următoarele caruri: tratament cronic
oral cu sulfamide, tetracicline (distrugerea florei intestinale), boli hepatice,
cantitate insuficientă de bilă în intestin (icter mecanic sau fistulă biliară),
sindroarne de malabsorbţie (rezecţie intestinală) şi la nou-născuţi cu floră
intestinală insuficientă.
Utilizări terapeutice
- intoxicaţia cu anticoagulante orale;
- hipoprotrombinemie ;
- carenţa de Vitamina K din insuficienţa hepatică şi icterul obstructiv ;
- boala hemoragică a nou născuţilor.
Farmacografie şi administrare:
Phytomenadionum - Fitomenadion fiole
Menadiona-Hemodal- Syncavit - fiole
84
Sulfat se protamina
Se prezintă sub formă de fiole şi se administrează ca antidot în hemaoragii
grave după intoxicaţia cu heparină.
Fibrinogen purificat
Se prezintă sub fonnă de fiole şi se administrează în sindromul de
defibrinare şi afibrinogenernie congenitală.
Medicaţia antifibrinolitică
Acidul tranexamic
idem acidul aminocaproic, dar mai puternic.
HEMOSTATICELE LOCALE
Sunt medicamente care în aplicaţii locale opresc hemoragiile mici,
de suprafaţă.
Adrenalina, Noradrenalina
Acţiune farmacodinamică
• acţionează prin vasoconstricţie şi opresc hemoragiile.
Utilizări terapeutice
- epistaxis, plăgi superficiale;
- extracţii dentare;
- hemoragii ORL.
Farmacografie
- soluţie 1/2000 - 1/100.000 Adrenalină
1/5000 pentru Noradrenalină
Clorura ferică
Acţiune farmacodinamică
• astringentă, sunt puţin caustice.
Utilizări terapeutice
- epistaxis;
- hemoragii mici după extracţii dentare sau de altă natură.
Farmacografie
- soluţie 5 - 20%
Tromboplastina
Este soluţie sau pulbere extrase din venin de şarpe acţionează prin
activarea protrombinei şi declanşarea coagulării.
Utilizări terapeutice
- post amigdalectomie;
- expistaxis;
- extracţii dentare;
- plăgi sângerânde.
Trombina
Se prezintă sub fonnă de pulbere sau soluţie ce acţionează prin
transformarea fibrinogenului în fibrină.
Utilizări terapeutice
- intervenţii stomatologice;
- intervenţii ORL;
- neurochirurgie;
- chirurgie plast ică;
- hemofilie.
Hemocolagene - Septodont
Sunt plăci, cilindrii sau cuburi de diferite mărimi, extraşi din ţesuturi
de animale, total resorbabili. Atât bureţii de fibrină cât şi cei de colagen pot
fi utilizaţi ca adezivi tisulari şi în hemoragii la pacienţii cu diateze
hemoragice (după extracţii dentare, rezecţii apicale).
87
Gelatina (burete)
Gelaspon
Se îmbibă în trombină sau ATB; buretele absoarbe sângele şi
realizează coagularea acţionând hemostatic. Se transformă în pastă ce se
pune în scop hemostatic pe plăgi sângerânde ale pielii, mucoasei nazale,
rectale, vaginale.
88
MEDICAŢIA ANTITROMBOTICĂ
ANTIAGREGATELEPLACHETARE
Acidul acetilsalicilic
Acţiune farmacodinamică
• analgezică şi antipiretică (în doze uzuale 3 - 6 cpr./zi);
• antiinflamatoare;
• antiagregantă plachetară (în doze mici 75-325mglzi)
Mecanism de act, iune: inhibarea funct, iilor trombocitare se
datorează inactivării ireversibile, prin acetilare, a ciclooxigenazei 1, cu
blocarea sintezei tromboxanului A2.
Utilizări terapeutice
- profilaxia primară şi secundară a accidentelor coronariene acute (angina
pectorală, IMA, AVC).
Famacografie
Acid acetilsalicilic - Aspenter cpr.
Ticlopidina
Acţiune farmacodinamică
• antiagregantă prin inhibarea funcţiilor plachetare.
Mecanism de acţiune: blochează receptorii membranari plachetari şi
împiedică fixarea fibrinogenului pe plachete (scad agregarea).
89
Utilizări terapeutice
- profilaxia AVC, IMA, medicaţie de a doua alegere, doar atunci când
aspirina nu este suportată sau este ineficientă (risc de neutropenie sau
agranulocitoză).
Farmacografie şi administrare
Ticlopidina - Ticlid - cpr.
Dipiridamol
Acţiune farmacodinamică
• anticoagulant plachetar prin scăderea agregării şi aderării plachetare
Utilizări terapeutice
- este puţin eficace ;
- se administrează în asociere cu acidul acetilsalicilic.
Farmacografie
Dipiridamol - cpr.
Clopidogrel
Acţiune farmacodinamică
• ac,tionează În mod asemănător cu ticlopidina, cu avantajul unei frecvenţe
mult mai rare a neutropeniei şi trombocitopeniei.
UtiJizări terapeutice
- reducerea frecvenţei AVC, IMA la pacienţi cu atcroscleroză documentată ;
- este medicamentul de elecţie post angioplastie cu stent.
Farmacografie
Clopidogrel - Pfavix cpr.
ANTICOAGULANTELE
Sunt substanţe medicamentoase care împiedică coagularea, utile în
profilaxia primară (împiedică alcătuirea trombului) şi secundară (împiedică
extinderea cheagului si embolizarea) a trombozei. Tratamentul trebuie
controlat clinic şi biologic pentru a realiza beneficial terapeutic şi a evita
complicaţiile hemoragice.
90
Anticoagulante injectabile
Anticoagulantele orale
(anticoagulante cumarinice, antivitaminele K)
Actiune farmacodinamică şi mecanismul de actiune
' '
• acţiune anticoagulantă instalată lent, după 3 - 7 zile de la administrare,
prin inhibarea vitaminei K la nivel hepatic (Vitamina K are rol în formarea
factorilor coagulării II, VII, IX, X) şi scăderea concentraţiei plasmatice a
acestor factori. Efectul se menţine încă 2 - 1O zile după oprirea
tratamentului.
Utilizări terapeutice
- post IMA (după tratamentul cu Heparină);
- tromboflebită profundă;
- fibrilaţia atrială cronică (în valvulopatii mitrale);
- proteze valvulare.
Administrare
- INR (intemational normalised ratio) trebuie menţinut între 2-3. În caz de
supradozare antidotul este reprezentat de Fitomenadionă.
Efecte adverse
- idem Heparina
Farmacografie
Acenocumarol - Trombostop - cpr.
Warfarina - Coumadin - cpr
FIBRINOLITICELE
92
- embolia pulmonară;
- tromboză venoasă profundă.
Farmacografie
Streptokinaza - Streptase
Urokinaza - Ukidan
Alteplaza - Actilyse
93
ANTIULCEROASELE
94
Bismut subnitric + Metronidazol + Tetraciclina
Tinidazol Amoxicilina
Claritromicina
citoprotector antibacterian antibacterian
În timp poate apare rezistenţa microbiană; se doreşte realizarea unui vaccin
anti Helicobacter pylori.
ANTIBISTAMINICELE H2
95
- se modifică absorbţia digestivă şi biodisponibilitatea a numeroase
medicamente(cresc pH-ul gastric), iar Cimetidina inhibă activitatea
citocromului P4so cu reducerea metabolizării hepatice a unor medicamente
(de ex. Fenitoina, teofilina, fenobarbitalul, propranolol, warfarina).
Farmacografie
Cimetidina - Histodil,Tagamet cps.
Ranitidina - Ulcoran , Zantac cpr. cps., fiole
Famotidina-Famodar. Quamatel cpr.
Nizatidina -Axid cps.
ANALOGII PROSTAGLANDINELOR
96
• acţiune citoprotectoare prin creşterea secreţiei de bicarbonat şi mucus,
ameliorează circulaţia locală favorizând procesele de refacere ale
mucoasei. Utilizări terapeutice
- ulcer gastroduodenal în puseu acut;
- profilaxia ulcerului iatrogen (post AINS).
Contraindicaţii
- sarcină (risc de avort prin efect ocitocic).
Farmacografie
Misoprostol - Cytotec cpr.
PARASIMPATICO LITICELE
ANTIACIDELE
CITOPROTECTOARE GASTRICE
Sunt substanţe medicamentoase, care prin fixarea lor pe mucoasa
gastrică, realizează o protecţie mecanică a acesteia, previn ulcerarea
mucoasei, reduc inflamaţia şi vindecă ulcerul existent.
Sărurile de bismut
Acţiune farmacodinamică
• citoprotector puternic cu efect favorabil în ulcerul peptic (stimulează
secreţia de prostaglandine) ; inhibă activitatea proteolitică a pepsinei,
creşte secreţia de mucus şi bicarbonat; formează un depozit cristalin aderent de
proteinele ţesutului mucos necrozat, ce îmbracă şi protecţionează craterul
ulcerului.
98
• antimicrobian pe Helicobacter pylori;
Utilizări terapeutice
- ulcerul duodenal;
- esofagita de reflux;
- diaree.
Efecte adverse
- poate produce scaune negre (diagnostic diferenţial cu melena).
Farmacografie
Subcitrat de bismut coloidal - DE - NOL cpr., înainte de mâncare.
Sucral fat
Este un complex de aluminiu hidroxid şi sulfat de sucroză;
Mecanism de acţiune : se leagă bine de glicoproteinele mucoasei normale
şi patologice formând o barieră aderentă (gel vâscos) impermeabilă pentru
HCI; stimulează formarea de prostaglandine, mucus şi bicarbonat ; fixează
sărurile biliare ce refluează din duoden.
Utilizări terapeutice
- ulcerul duodenal şi gastric;
- refluxul gastro-esofagian.
Efecte adverse
- poate produce constipaţie.
Farmacografie
Sucralfat - Sucralan, Venter cpr.
99
MEDICAŢIA ANTIVOMITIVĂ
Benzamidele substituite
Acţiune farmacodinamică
• stimulează motilitatea gastrointestinală, creşte tonusul esofagian inferior,
împiedică relaxarea porţiunii superioare a stomacului, relaxează sfincterul
pi/orie şi duodenul şi scade foarte mult refluxul gastroesofagian
Mecanism de acţiune: blochează receptorii dopaminergici D2 din centrul
vomei din bulb, creşte acetilcolina, stimulează motilitatea gastrointestinală
ca mai sus, contracţia intestinului şi colonului cu accelerarea tranzitului.
Utilizări terapeutice
- sindrom de vărsătură ca medicaţie simptomatică.
Efecte adverse
- somnolenţă sau insomnie;
- cefalee;
- sindrom extrapiramidal.
Farmacografie
Metoclopramid - Metoclopramid fiole, cpr., soluţie pentru uz intern.
Derivaţii de benzimidazol
Au proprietăţi asemănătoare metoclopramidei.
Farmacografie
Domperidon - Motilium cpr.
Fenotiazinele
Farmacografie
Clorpromazina
Levomepromazina
Tietilperazina - Torecan dg., fiole
Proclorperazina - Emetiral cpr.
100
Butirofenonele
Farmacografie
Haloperidol - Haloperidol cpr., fiole, soluţie pentru uz intern;
Droperidol - Droperidol fiole.
ANTmISTAMINICELE H1
Actiune farmacodinamică
'
• efectul antiemetic se datorează acţiunii H1 blocante şi anticolinergice.
Utilizări terapeutice
- profilaxia răului de mişcare;
- tulburările vestibulare din boala Meniere;
- vărsăturile din sarcină;
- voma indusă medicamentos.
Efecte adverse
- sedare;
- tulburări atropinice.
Farmacografie
Prometazina - Romergan dg.
Dimenhydrinat - Dramamine - util în "răul de mişcare"
ANTICOLINERGICE
Farmacografie
Scopolamina - Scopoderm - plasture aplicat retroauricular cu efect
aproximativ 72 ore în răul de mişcare
101
MEDICAŢIA COLAGOGĂ- COLERETICĂ
102
MEDICAMENTELE LAXATIVE - PURGATIVE
103
MEDICAŢIA ANTIDIAREICĂ
Antidiareice simptomatice
o antipropulsive inhibitoare ale peristaltismului
Loperamida - Imodium (derivat de opiu) cps. - nu dezvoltă dependenţă
o antidiareice adsorbante - acoperă mucoasa intestinală şi scad iritaţia:
Cărbunele medicinal
Diosmectita - Smecta pulbere plicuri
o antidiareice astringente - acoperă mucoasa intestinală şi scad iritaţia;
fixează apa şi electroliţii;
Taninul
Antidiareicele etiologice
Sunt substanţe medicamentoase neabsorbabile cu efect pe agentul
etiologic al sindromului infecţios.
o antibiotice
Streptomicina
Kanamicina
Colimicina
Polimixina
Colistin
o antiseptice intestinale
Clorchinaldol - Saprosan dg.
Nifuroxazid -Antinal cps.
o antidiareice microorganisme
Lactobacili - Enterolactil pulbere liofilizată
Flonivin cps.
104
Implicaţiile stomatologice ale medicaţiei aparatului digestiv
105
MEDICAŢIA ANTIBACTERIANĂ
BETALACTAMINELE (BL)
Clasificare
► Monobactami
o Aztreonam
► Dibactami
o Penami (Peniciline)
o Inhibitori de betalactamază
o Penemi
o Carbapenemi
o Cefeme (Cefalosporine)
o Carbacefeme
► Tribactami
o Sanfetrinem
107
PENAM/ (PENICILINE)
Au în structura lor chimică un ciclu P-Iactamic pentru peniciline şi
CS şi un ciclu tiazolidinic propriu penicilinelor, formând nucleul de bază,
acidul 6-aminopenicilanic.
Clasificare
Peniciline cu spectru îngust
Peniciline rapide: Benzilpenicilina (Penicilina G)
Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
Peniciline retard: Procainbenzilpenicilina (Efitard)
Benzatinbenzilpenicilina (Moldamin)
Peniciline antistafilococice (peniciline M)
Oxacilina
Meticilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Peniciline cu spectru larg (aminopeniciline, peniciline A)
Ampicilina
Bacampicilina
Amoxicilina
Pivampicilina
Mecanism de acţiune: BL au acţiune bactericidă pe bacteriile tinere care nu
au încă perete şi urmează să şi-l sintetizeze. Unele bacterii adulte au
membrana celulară dublată de un perete celular plasat în afara ei, cu rol de
protecţie faţă de factorii agresivi, externi. Imediat după multiplicare tinerele
bacterii nu au acest perete şi-l sintetizează treptat. BL acţionează doar
asupra formelor tinere în timpul acestei sinteze astfel: se fixează pe PBP
(penicilin - binding protein) prezenţi pe membrana celulară bacteriană
pentru a servi ca substrat pentru transpeptidaze, enzime necesare pentru
sinteza peptidoglicanului component de bază din structura peretelui celular.
În felul acesta cascada reacţiilor cu rol în sinteza peretelui bacterian este
întreruptă, şi nu mai are loc. Precursorii se acumulează în celula bacteriană,
aceasta prin prea plin se sparge şi moare. Acţionează astfel atât asupra
bacteriilor gram pozitiv cât şi gram negativ.
Efecte adverse:
- hipersensibilitatea este cea mai frecventă dintre toate (şoc anafilactic,
edem angioneurotic, rash cutanat)
108
- diaree - prin distrugerea balanţei normale a florei bacteriene sau pnn
absorbţie incompletă;
- nefrită - toate penicilinele au potenţial nefritic, dar în special Meticilina;
- neurotoxicitate prin iritarea ţesutului nervos de către peniciline.
Comparativ cu alte ATB toxicitatea Betalactaminelor este mică
putând fi administrate rară riscuri la: - gravide, sugari şi copii mici,
vârstnici.
Benzilpenicilina
Spectru de acţiune: streptococ (amigdalită, erizipel, reumatism articular
acut), stafilococ nesecretor de penicilinază, pneumococ (pneumonie),
meningococ (meningită), gonococ, leptospire, spirochete (sifilis), bacili
Gram pozitivi difteric, tetanic (tetanos) şi cărbunos (antrax), clostridium
(gangrena gazoasă), actinomyces (actinomicoză).
Utilizări terapeutice
infecţii ale căilor respiratorii pneumonie pneumococica; angine
streptococice - reduc durata bolii şi determină eradicarea infecţiei
streptococice şi scad incidenţa reumatismului articular acut;
- infecţii cerebro - meningeene meningită meningococică; abcese cerebrale
postraumatice sau prin propagarea infecţiei de la focar otic/sinusal;
- endocardita bacteriană (în asociere cu aminoglicozide);
- boli cu transmitere sexuală: sifilis; gonoree;
- alte infecţii: erizipel; leptospiroză.
Efecte adverse:
Penicilinelesunt antibioticele cu toxicitatea cea mai scăzută.
- accidente alergice imprevizibile şi independente de doză: şoc anafilactic;
boala serului; urticarie; nefrite interstiţiale; eozinofilie, anemie hemolitică,
vasculită;
- encefalopatie acută - complicaţie toxică după doze mari, ce nu sunt
întâlnite în practica obişnuită (>40.000.000 UV24 h);
- reacţia Herxheimer - după doze mari de Penicilina G la un bolnav cu sifili s
pot apare febra, frisoane, mialgii, artralgii şi exacerbarea semnelor bolii prin
eliberare masivă de endotoxine prin distrugerea în masă a treponemelor;
tratamentul începe cu doze mici şi se administrează profilactic acid
acetilsalicilic, antihistaminice şi uneori corticoterapie.
Farmacografie
Benzilpenicilina - Penicilina G fl. 400.000, 500.000, I.OOO.OOO, 5.000.000
Ul;
109
Administrare: i.m. sau i.v. împreună cu ser fiziologic la 6 - 8 ore (nu se
păstrează mai mult de 24 ore după preparare).
Avantajele Penicilinei G
- bactericidă - pentru care este mult utilizată în monoterapic şi asociată cu
aminoglicozide;
- toxicitate redusă - prescrisă la mulţi pacienţi;
- ieftină.
Atunci când este activă, penicilina G nu are rival: este cea mat
puternică, cea mai puţin toxică şi cea mai ieftină.
Dezavantajele Penicilinei G
- nu poate fi adminitrată pe cale orală (aciditatea gastrică o inactivează)
- dureroasă (concentraţia cea mai puţin dureroasă este de 100.000 Ul la 1 ml
ser fiziologic);
- se administrează de 3 - 4 x pe zi deoarece este eliminată foarte rapid;
- risc mare de şoc anafilactic.
(;) Fenoximetilpenicilina
Este o penicilină rezistentă în mediu gastric acid, dar această rezistenţă nu
este absolută; se absoarbe cel mai bine pe stomacul plin.
Spectru de acţiune: idem Penicilina G
Utilizări terapeutice
- infecţii uşoare/moderate cu germeni sensibili: angina streptococică
eritematoasă, sinusite, faringite;
- profilaxia primară a infecţiilor streptococice (endocardită).
Utilizări în stomatologie:
• Reprezintă ATB de primă intenţie în infecţiile bucale cu germeni
gram pozitiv, şi gram negativ, Treponema palidum
• Tratamentul infecţiilor ţesuturilor moi, celulite, infecţii parodontale
- gingivita ulcero-necrotică, parodontita juvenilă, parodontita
refractară, infecţiile pulpare cu complicaţii sistemice şi locale.
• Există tulpini rezistente la Penicilina V implicate în infecţiile orale.
Efecte adverse
- greaţă/vomă;
- erupţii cutanate pruriginoase.
Farmacografie
Fenoximetilpenicilina - Penicilina V. Ospen cpr. 500.000, 1.000.000,
1.500.000 Ul; sirop 400.000 UI/Sml.
Administrare: oral, înainte de masă din 6 în 6 ore
110
Procain benzilpenicilina
Penicilină cu absorbţie lentă la locul administrării i.m., care menţine
concentraţia terapeutică bactericidă I 2 - 28 ore.
Spectru de acţiune: idem Penicilina G
Utilizări terapeutice
- gonoree;
- sifilis;
- endocardită cu streptococ viridans.
Efecte adverse
- reacţii alergice severe
Farmacografie
Procainbenzilpenicilina - Efitard fl. 800.000 UI
Administrare: i.m. profund 1 fl/12 - 24 h
Benzatin benzilpenicilina
Penicilină cu absorbţie foarte lentă la locul administrării i.m. care
menţine o concentraţie terapeutică bactericidă 14 - 21 zile.
Spectru de acţiune: idem Penicilina G
Utilizări terapeutice
- scarlatină;
- erizipel;
- sifilis;
- gonoree;
- reumatism articular acut (profilaxia primară şi secundară)
- profilaxia endocarditei
Efecte adverse
- durere la locul administrării ;
- accidente alergice.
Farmacografie
Benzatin benzilpenicilina - Moldamin fl. 600.000 Ul., 1.200.000 Ul,
2.400.000 Ul
Administrare: i.m. I fl. La 2 - 3 săptămâni
Oxacilina
Este cea mai folosită penicilina M.
Spectru de acţiune: stafilococi meticilinosensibili, producători de
betalactamaze.
111
Utilizări terapeutice
- stafilococie cutanată: furuncul/carbuncul, abcese/flegmoane, panariţii,
hidrosadenite;
- septicemie;
- arsuri infectate;
- pneumonie stafilococică;
- infecţii osteo-articulare (osteomielita).
Efecte adverse
- accidente alergice;
- dureri la locul injectării.
Farmacografie
Oxacilina - Oxacilin - cps. 250; 500 mg, fl. 250; 500; 1.000 mg.
Administrare: oral, înainte de masă, i.m., i.v.
Ampicilina şi Amoxicilina
Spectru de acţiune: coci Gram pozitivi; coci Gram negativi, uşor inferioară
Penicilinei G; bacili Gram negativi nesecretori de Plactamase, E. coli,
Salmonela, Shigella, Proteus mirabilis, Haemofilus influenzae.
Utilizări terapeutice
- infecţii urinare;
- infecţii ORL - otită; sinusită;
- infecţii respiratorii - bronşita acută, pneumonie acută;
- infecţii digestive - dizenterie bacteriană; infecţia cu Helicobacter pylori în
asociere cu alte chimioterapice; febra tifoidă; colecistită, angiocolită;
- meningită bacteriană;
- endocardită;
- septicemie.
Efecte adverse
- erupţii cutanate maculopruriginoase;
- edem angioneurotic.
Farmacografie
Ampicilina - Ampicilina cps., fl. inj;
Amoxicilina - Amoxicilina, Amoxil cps.; fl. inj.
Administrare: se pot administra la mese, realizează concentraţii sangvine
superioare şi nu determină dismicrobisme intestinale.
Utilizări în stomatologie
r • Ampicilina este mai puţin utilizată şi eficientă pe gram pozitiv decât
r \
Penicilina V (cu exceptia enterococilor);
,
112
• Amoxicilina este ATB de primă intenţie în infecţiile orodentare cu
germeni gram pozitiv şi gram negativ aerobi (mai ales pe
Actinobacilus -Actinomicem comitans);
• parodontita refractară la altă medicaţie;
■ infecţii cu streptococi (rezistenţi la Penicilina V pentru că produc
betalactamază).
INHIBITORII DE BETALACTAMAZE
CEFEME (CEFALOSPORINE)
116
AMINOGLICOZIDE
Cla sifica
re ►
Familia Streptomicinei (extrasă din Streptomyces griseus):
o Streptomicina
► Familia Neomicinei (extrasă din Streptomyces fradiae):
o Neomicina
o Spectinomicina
► Familia Kanamicinei (extrasă din Streptomyces kanamycetus):
o Kanamicina
o Amikacina
o Tobramicina
► Familia Gentamicinei (secretată de Micromonospora):
o Gentamicina
o Netilmicina
Din punct de vedere al căii de administrare:
► administrate injectabil, intramuscular sau intravenos: Gentamicina,
Tobramicina, Amikacina
► administrate local sau oral (au toxicitate mare): Neomicina,
Kanamicina
Mecanism de acţiune: au efect bactericid prin fixarea ATB pe subunitatea
ribozomială 30 S a bacteriei şi determină inhibarea ireversibilă a sintezei
proteinelor bacteriene.
Acţiunea antibacteriană a aminoglicozidelor este redusă în prezenţa
puroiului deoarece o parte din moleculele de ATB sunt inactivate prin
legarea lor de acizii nucleici, eliberaţi prin liza celulară.
Acţiunea farmacodinamică
• acţiunea bactericidă în repaus şi în faza de multiplicare a germenilor.
Spectru de acţiune: pe germeni gram negativ aerobi
- sensibilitate certă pe E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter
- sensibilitate inconstantă pe Stafilococ auriu, Pseudomonas aeruginosa;
Streptomicina şi Kanamicina sunt active pe Mycobacterium tuberculosis.
Utilizări terapeutice:
- infecţii severe: genito-urinare, respiratorii, osteo-articulare, cutanate de
obicei în asociere cu Betalactaminele;
- monoterapie: infecţii urinare cu germeni sensibili.
117
Efecte adverse:
- ototoxicitate deseori ireversibilă favorizată de dozele mari, tratamente
prelungite repetate, vârsta bolnavului, asocierea cu alte medicamente;
manifestările clinice ale ototoxicităţii sunt vestibulare (cefalee, vertij,
greaţă/vomă) şi cohleare (acufene, dificultate de percepţie a zgomotelor de
înaltă frecvenţă, hipoacuzie/surditate);
- nefrotoxicitate reversibilă, favorizată de: asocierea cu alte medicamente
nefrotoxice, vârsta avansată, IRC;
Riscul nefrotoxicităţii este mic în caz de tratamente de scurtă durată, doze
mici şi pacienţi cu funcţii renale normale.
După administrarea unor doze mari, pot produce bloc neuromuscular, cu
risc de apnee.
Farmacografie
Streptomicina - Strevital
Spectinomicina - Kirin
Gentamicina
Kanamicina - Kanamicina sulfat
Neomicina
Netamicina - Nettacin
Amikacina -Amikozit
Tobramicina - Tobrex
Streptomicina
În prezent aproximativ 50% dintre tulpinile bacteriene au dobândit
rezistenţă datorită utilizării iraţionale.
Spectrul de acţiune: bacil Koch (este numită tuberculostatic major),
Streptococ viridans, bacili gram negativ.
Utilizări terapeutice
- TBC pulmonară în asociere cu alte tuberculostatice;
- endocardita cu Streptococ viridans (în asociere cu Penicilina);
- infecţii urinare.
Efecte adverse
- ototoxicitate (este cea mai ototoxică aminoglicozidă),
- nefrotoxicitate (riscul nefrotoxicităţii este mic în tratamente de scurtă
durată şi cu doze mici);
- alergii.
118
Kanamicina
Spectrul de acţiune: bacili gram negativ, Stafilococ aureus, bacilul Koch
(este tuberculostatic minor).
Utilizări terapeutice
- bronhopneumonie,
- abces pulmonar;
- infecţii genito-urinare;
- septicemie;
Efecte adverse
- ototoxicitate;
- nefrotoxicitate
- alergie.
Gentamicina
Este aminoglicozida cea mai utilizată în prezent atât ca monoterapie
cât şi în asociere cu betalactamine la bolnavii cu infecţii severe sau
pluribacteriene.
Spectru de acţiune: bacili gram negativ, Stafilococ aureus.
Utilizări terapeutice
- infecţii urinare;
- bronhopneumonie;
- osteomielită;
- septicemie;
- arsuri infectate;
- infecţii oculare.
Efecte adverse:
- nefrotoxicitate;
- ototoxicitate.
MACROLIDE
Clasificare
► Macrolide vechi
o Eritromicina
o Spiramicina
► Macrolide noi
o Azitromicina
o Claritromicina
o Roxitromicina
1I9
o Josamicina
Mecanism de acţiune: inhibă sinteza proteinelor bacteriene prin fixare pe
subunitatea 50 S ribozomială ale bacteriilor sensibile. Sunt bacteriostatice,
dar pot fi în unele situaţii şi bactericide.
Eritromicina
Este bine absorbită după administrare orală; difuzează bine în ţesuturile şi
lichidele organismului (cu excepţia LCR); se concentrea ză în ficat; se
elimină prin bilă şi fecale.
Spectru de acţiune: germeni gram pozitiv (inclusiv Stafilococ aureus
penicilino rezistent); H. influenzae, Bordetella, Legionella, Treponema,
Mycoplasma.
Utilizări terapeutice
- pacienţii cu alergie la penicilina când infecţiile sunt produse de germeni
sensibili la Eritromicină ;
- pneumonia cu Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis;
- enterocolita cu Campylobacter jejuni
- difterie
- tuse convulsivă
- infecţii cu Legionella
- acnee vulgară - tratament topic
Efecte adverse
- hepatită colestatică reversibilă poate apare după tratament de 1 săptămână
sau mai mult;
- intoleranţă hepatică;
- tromboflebita după administrare i.v.;
- durere la locul injectării i.m.;
- doze mari administrate i.v. pot afecta tranzitor auzul;
- toxicitate acumulată prin administrare concomitentă cu teofilina;
- iritaţie digestivă după administrare orală;
- alergie.
Claritromicina
Este bine absorbită la nivel gastrointestinal (indiferent de alimentaţie;)
difuzează bine în ţesuturi şi celule (macrofage, PMN); se metabolizează în
ficat; aproximativ 40% se elimină prin urină.
Spectru de acţiune: este de 3 - 4 ori mai activă decât Eritromicina pe
streptococi şi stafilococi; Moraxella, Legionella, Mycoplasma, Chlamydia
120
Claritromicina se administrează împreună cu alte antibacteriene şi cu
antisecretorii, în scopul eradicării infecţiei cu Helicobacter pylori în ulcer
gastric sau duodenal.
Utilizări terapeutice
în tratamentul infecţiilor asociate cu AIDS (toxoplasmoza,
cryptosporidioza) cât şi pe streptococi, stafilococi şi germeni anaerobi.
Utilizări în stomatologie:
• este medicament de a II - a intenţie în infecfiile orodentare (au efect
inferior);
• pericoronarite, abcese periapicale, abcese parodontale, celulite,
osteite purulente, chiste infectate, stomatite, gingivite
ulceronecrotice
Azitromicina
Realizează nivele sanguine scăzute după administrare orală; se concentrează
în ţesuturi, macrofage şi PMN; 6% se elimină prin urină; în majoritate se
elimină biliar
Spectru de acţiune: Chlamydia, H. Influenzae, Legionella, Neisseria,
Bordetella şi Salmonella
Utilizări terapeutice
în tratamentul infecţiilor asociate cu AIDS (toxoplasmoza,
cryptosporidioza) cât şi pe streptococi, stafilococi şi germeni anaerobi.
Efecte adverse
- cefalee;
- vertij;
- creşterea transaminazelor;
- icter colestatic;
- angioedem.
Farmacografie
Eritromicina - Eritromicină cpr., sirop, pulbere pentru soluţie injectabilă
Claritromicina - Klacid cpr.
Azitromicina - Sumamed cpr., cps., pulbere pentru suspensie
Roxitromicina - Rulid cpr.
Josamicina - Wilprafen cpr., sirop.
121
ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG
TETRACICLINE
Sunt considerate ATB cu spectru larg. Au absorbţie intestinală bună
la nivelul stomacului şi intestinului subţire; absorbţia este scăzută de
alimente (lapte şi produse lactate), hidroxid de aluminiu, săruri de calciu şi
magneziu deoarece cationii din aceste produse se combină cu Tetraciclina şi
formează complexe greu inabsorbabile. Minociclina şi Doxiciclina nu sunt
influenţate în absorbţia lor de aceşti ioni. Tetraciclinele se fixează variabil
pe proteinele plasmatice; difuzează bine în ţesuturi şi organe şi pătrund în
LCR doar prin meningele inflamat într-un procent de aproximativ 20%.
Intră în ciclul hepato enterohepatic unde realizează concentraţii mari. Se
elimină în cea mai mare parte prin rinichi prin filtrare glomerulară, iar într-o
mică parte prin materii fecale.
Clasificare
► Tetracicline
vechi o
Tetraciclina
o Clortetraciclina
o Oxitetraciclina
o Metacilina
► Tetracicline noi
o Doxicilina
o Minociclina
Mecanism de acţiune: sunt bacteriostatice pentru că inhibă sinteza
proteinelor bacteriene prin fixarea lor pe fracţiunea 30 S ribozomială.
Spectru de acţiune: germeni gram pozitiv şi negativ; richetsii, chlamyde,
mycoplasme, Borelia, Brucella, Vibrio Cholerae, Francisella tularensis; au
efect scăzut pe leptospire şi treponeme; în concentraţii mari sunt active pe
Entamoeba histolitica. Rezistenţa bacteriană faţă de tetracicline o dezvoltă
mai ales bacteriile gram pozitiv.
Utilizări terapeutice:
Interesul terapeutic pentru tetracicline a scăzut considerabil datorită
rezistenţei bacteriene.
Sunt utilizate în:
- infecţiile cu richetsii: richetsioze: febra Q;
infecţiile cu clamidii: lim fogranulomatoza venerică, psitacoza,
conjunctivita, trahoma;
- infecţiile cu micoplasme;
- infecţiile cu Yersinia, Listeria;
122
- infecţiile bacilare: bruceloză, tularemie, holeră, infecţii cu Salmonella
şi
Shigella;
- infecţii veneriene: gonoreea, sifilis (în alergie la penicilină), granulom
inghinal;
- amoebioză;
- episoade acute ale bronşitelor cronice;
- actinomicoză;
- antrax;
- acnee;
- infecţiile urinare, utilizări limitate datorită rezistenţei;
- în asociere cu alte medicamente utile în eradicarea infecţiei cu
Helicobacter pylori.
Efecte adverse
- hipersensibilitate manifestată prin rash şi febră medicamentoasă (variabilă
în funcţie de tetraciclină);
- iritări gastrice în cazul administrării orale, uneori diaree;
- tromboflebite în cazul administrării i.v. şi iritaţii locale în cazul
administrării i.m.;
- fotosensibilizare cu leziuni severe de piele după expunere la soare;
- disfuncţii hepatice după doze mari de tetraciclină;
- coloraţia dinţilor şi a mugurilor dentari în galben - brun la copiii trataţi
cu tetracicline înainte de dentiţia definitivă (7 ani);
- deprimarea creşterii osoase (tetraciclinele se depozitează în dinţi şi oase
unde formează complexe cu ortofosfatul de calciu);
- sindrom Fanconi (disfuncţia tubulară renală) prin consumul de tetracicline
expirate ce se manifestă prin greţuri, vărsături, sete intensă, urinare
abundentă;
- toxicitate vestibulară (Minociclina);
- suprainfecţii intestinale prin distrugerea florei saprofite: enterocolita
staficlococică, candidoza intestinală şi colita pseudomembranoasă;
Utilizări în stomatologie:
• mai reduse datorită rezistenţei bacteriene instalate;
• infecţii orodentare (ca alternativă după Peniciline, Macro/ide,
Cefalosporine, Clindamicina);
• boală parodontală (2 săptămâni);
• parodontitajuvenilă;(Actinomices actinomicem comitans) - stopează
bine distruc,tia osoasă
123
• aplicaţii fn şanţul gingival (pastă sau fire cu tetraciclină fn
tratamentul bolii parodontale pentru că favorizează reapariţia şi
regenerarea ţesutului parodontal, previne parodontita, inhibă
colagenoza apărută fn pungile parodontale); se concentrează bine
fn fluidul gingival;
■ profilaxia endocarditei bacteriene după tratament stomatologic.
Farmacografie
Tetraciclina cps.
Doxiciclina - Vibramycin cps., fl.
Minociclina
CLORAMFENICOLUL
124
Farmacografie
Clindamicin - Da/acin cps., soluţie injectabilă, cremă vaginală.
GLICOPEPTIDE
VANCOMICINA
Este un antibiotic glicopeptidic cu masă moleculară mare, produs de
Streptococcus orientalis. Absorbţie slabă după administrare orală; se preferă
administrarea i.m.; străbate bine meningele inflamat; se metabolizează, dar
mai ales se excretă prin rinichi.
Mecanism de acţiune: acţiune bactericidă pentru că inhibă sinteza peretelui
bacterian (bactericid degenerativ).
Spectru de acţiune: îngust, activ pe bacterii gram pozitiv aerobe.
Utilizări terapeut ice:
- infecţii grave cu stafilococi, streptococi viridans, pneumococi, enterococi,
rezistenţi la alte antibiotice;
- colita pseudomembranoasă cu Clostridium difficilae.
Efecte adverse:
- ototoxicitate (ce poate cauza surditate);
- nefrotoxicitate;
- flebite la locul injectării;
- injectarea prea rapidă va determina o reacţie anafilactică: "sindromul
omului roşu"
Farmacografie
Vancomicin- Edicin pulbere pentru soluţiii injectabile.
CHINOLONELE ANTIBACTERIENE
► o Acidul pipemidic
Chinolonele de generaţia II
126
o Ciprofloxacina
o Lomefloxacina
o Nadifloxacina
o Norfloxacina
o Ofloxacina
o Pefloxacina
o Rufloxacina
► Chinolonele de generaţia III (spre deosebire de cele din primele două
generaţii, sunt active pe streptococi)
o Balofloxacin
o Levofloxacin
o Tosufloxacin
► Chinolonele de generaţia IV
o Clinatloxacin
o Gemifloxacin
Mecanism de acţiune: blochează ADN-giraza, enzima esenţială în sinteza
ADN cu rol în supraînfăşurarea catenei de ADN bacterian, catenă foarte
lungă - 1300 nm care se "răsuceşte" pentru a încăpea în nucleul celulei
bacteriene. Prin inhibare "supraînfăşurarea" nu se mai produce, iar bacteria
plesneşte ca o păstaie de "fasole coaptă" adică are efect bactericid.
Spectru de acţiune: coci gram pozitiv şi negativ, bacili gram negativ,
aerobi şi anaerobi, Mycoplasma, Chlamydia, Rickettsia.
Utilizări terapeutice
- infecţii urinare şi prostatice: infecţii urinare joase, prostatite acute,
cronice ;
- infecţii cu transmitere sexuală: uretrite acute, cervicite acute, rectite acute,
faringite acute gonococice, şancru moale ;
- infecţii gastrointestinale: boală diareică acută, gastroenterite bacteriene,
febra tifoidă, dizenteria bacilară acută;
- infecţii osteoarticulare: osteomielite acute şi cronice cu bacili gram
negativ;
- infecţii respiratorii: bronşite cronice (Ciprofloxacina);
- infecţii ORL;
- infecţii ale pielii;
- TBC (Levofloxacina şi Ciprofloxacina sunt antituberculoaseminore).
Efecte adverse
- intoleranţă digestivă: greaţă, vomă, diaree, disconfort abdominal;
127
- reacţii alergice: erupţii cutanate, fotosensibilizare (pentru Pefloxacină şi
Lomefloxacină), edem angioneurotic;
- reacţii sanguine: leucopenie, eozinofilie;
- reactii renale: cristalurie, hematurie, nefrită interstitială, insuficientă renală
acută;' ' '
Acidul Nalidixic
Spectrul de acţiune: chinolonă activă pe germeni gram negativ: E.coli,
Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis.
Utilizări terapeutice
- infecţiile urinare cu germenii sensibili;
Efecte adverse
- greaţă, vomă, crampe abdominale;
- vedere în ceaţă, ameţeli;
- reacţii alergice cutanate;
- fotosensibilizare;
- eozinofilie.
Contraindicaţii
- copii mici; sarcină, alăptare.
128
METRONIDAZOLUL ŞI DERIVAŢll 5 NITROIMIDAZOLI
129
Efecte adverse
- erupţii cutanate ;
- anemie megaloblastică în: alcoolism, sarcină, boli renale;
- trombocitopenie şi neutropenie.
Trimetroprim
Spectru de acţiune : Enterobacter, Actinomicete, Nocardia, Neisseria,
Yersinia pestis, Vibrio cholerae, Proteus mirabilis, Salmonela, Shigella
Mecanism de acţiune : inhibă includerea acidului para-aminobenzoic în
acid dihidropteroic (prin sulfamida) şi inhibă transformarea acidului
dihidrofolic în acid tetrahidrofolic (prin trimetoprim).
Utilizări terapeutice
- infecţia acută şi cronică a căilor urinare cu E. coli, Klebsiella,
Enterobacter, Proteus mirabilis, Salmonela;
- dizenteria bacilară la copil;
- pneumonia cu Pneumocystis carinii.
Efecte adverse
- greaţă, vomă;
- febră;
- hepatită;
- nefrită interstiţială;
- leucopenie;
- neutropenie.
Contraindicaţii
- sarcină ultimul trimestru;
- alăptare;
- insuficienţă renală sau hepatică;
- porfirie;
- alergie la Trimetoprim sau sulfamidă.
Farmacografie
Trimetoprim + Sulfametoxazol - Biseptol; Bactrim; Septrin; Sumetrolim.
13 0
MEDICATIA ANTIVIROTICĂ
'
Cuprinde substanţe medicamentoase care acţionează asupra viruşilor
în diferite etape ale replicării.
Clasificare
► Antivirotice antivirusuri ARN
o Amantadina
► Antivirotice antivirusuri ADN
o Aciclovirul
o Vidarabina
► Antivirotice antiretrovirusuri
o Zidovudina
o Zalcitabina
► Interferonii
Amantadina
Acţiune farmacodinamică
• antivirotică asupra virusului gripal A, împiedică replicarea virală pentru că
împiedică penetrarea particulelor virale în celulă;
• antiparkinsoniană - pentru că favorizează transmiterea impulsului nervos
în sistemul nigrostriat.
Utilizări terapeutice
- infecţii cu virus gripal A: pneumonie, gripă
Administrare: orală
Farmacografie
Amantadina - Viregyt cpr.
Aciclovirul
Acţiune farmacodinamică
• antivirotică asupra virusului herpetic, varicelo - zoosterian şi Epstein Bar
Utilizări tera peutice
- infecţii cutaneo mucoase virale;
- herpes labial, genital, ocular;
- keratoconjunctivita herpetică;
- Zona Zooster şi varicela;
- infecţia herpetică a nou-născutului.
Administrare: oral, i.v. perfuzie, extern
131
Farmacografie
Aciclovirul - Zovir,ax cpr., unguent
Zidovudina
Acţiune farmacodinamică
• antivirotică asupra virusului HIV (creşte limfocitele Helper).
Utilizări terapeutice
- SIDA - prelungeşte durata de supravieţuire a pacienţilor şi scade numărul
infecţiilor
Efecte adverse
- toxicitate medulară mare ce duce la deprimare medulară.
Administrare: orală
Farmacografie
Zidovudina - Retrovir,
cpr.
Interferonii
Sunt glicoproteine biologice cu efecte antivirale, imunomodulatoare şi
antiproliferative. Se disting trei tipuri de interferoni: IFN a; IFN ; IFN
gama.
Acţiune farmacodinamică
• antivirală pe virus herpetic, zoosterian, citomegalic, hepatitic;
• antiproliferativă (antitumorală): directă prin prelungirea duratei ciclului
celular; indirectă prin recunoaşterea şi distrugerea celulelor tumorale de
către leucocitele citotoxice; imunomodulatoare prin creşterea activităţii
limfocitelor T "Killer" şi a monocitelor.
Utilizări terapeutice
- hepatite cronice activate cu virus B şi C;
- infecţii virotice severe: encefalite, meningoencefalite;
- infecţii herpetice oculare severe recidivante leucemia mieloidă cronică
(LMC), poliartrita cronică evolutivă (PCE);
- mielom multiplu.
Efecte adverse
- mielodepresie;
- nefrotoxicitate;
- hepatotoxicitate;
- scăderea fertilităţii.
132
MEDICATIA ANTIFUNGICĂ
(ANTIMICOTICĂ)
Ketoconazol
• antimicotic cu spectru larg: Candida, Blastomices, Coccidiodes
Utilizări terapeutice
- infecţii micotice sistemice şi de organ, mai ales formele cronice;
- candidoza cutaneo-mucoasă orală, vaginală, cutanată.
Administrare: orală, externă
Farmacografie
Ketoconazol - Nizoral
Miconazol
- idem Ketoconazol
Clotrimazol
• antimicotic cu spectru larg
Utilizări terapeutice
- candidoza cutaneo mucoasă;
- stomatita angulară cu Candida şi stafilococi.
Administrare: orală; externă
133
Fluconazol
• antimicotic pe Candida albicans
Utilizări terapeutice
- infecţii micotice cu Candida albicans.
Administrare: orală. externă
Farmacografie
Fluconazol - Dijlucan
ltracooazol
- idem Fluconazol
Nistatin
• antimicotic - cu acţiune indicată pe Candida albicans, Criptococus
histoplasma;
• fungistatic sau fungicid pentru că se fixează pe membrana fungilor, creşte
permeabilitatea ei şi dezorganizează schimbul ionic.
Utilizări terapeutice
- candidoze cutaneo-mucoase generale şi orale.
Administrare: oral; extern
Farmacografie
Nistatin - Stamicin
Amfotericina B
• antimicotic fungistatic sau fungicid prin acelaşi mecanism ca Nistatinul
pe: Candida albicans, Blastomices, Histoplasma;
Utilizări terapeutice
- infecţii cutaneo-mucoase;
- infecţii micotice generalizate.
Administrare: i.v. perfuzie, extern
134
MEDICAŢIA ANTITUBERCULOASĂ
137
► Antibiotice anticanceroase - Antraciclinele
o Doxorubicin
o Daunorubicin
o Farmorubicin
Mecanism de acţiune: se intercalează în molecula de ADN şi blochează
sinteza de ADN şi ARN, proteine din celulele tumorale cu creştere rapidă.
Acţiune farmacodinamică
• acţiune citostatică antineoplazică (cardiotoxicitate).
► Alcaloizii toxici ai fusului
o Vincristina
o Vinblastina
o Vindesina
Mecanism de acţiune: se leagă puternic de tubulină (proteina din
componenţa microtubilor aparatului mitotic) şi împiedică formarea fusului
mitotic blocând mitoza în metafază.
Acţiune farmacodinamică
• acţiune citostatică antineoplazică
138
REZISTENŢA MICROBIANĂ LA ATB
139
ASOCIERILE DE ATB
140
Indicat, iile asocierilor de ATB
• Infecţii acute foarte severe (până la izolarea germenului patogen) pentru
realizarea unui tratament de "acoperire" bacteriologică:
septicemii, endocardite bacteriene, bronhopneumonii, peritonite,
pelviperitonite acute, otomastoidită acută, meningite
Penicilina G + Oxacilina + Gentarnicina
CefaJosporina + Gentamicina
Cefalosporina + Gentamicina + Metronidazol
• Pentru sterilizarea focarelor greu accesibile şi împiedicarea selectării de
mutante rezistente
- Izoniazida + Rifampicina + Etambutol (în TBC)
- Penicilina G + Streptomicina (în endocardită)
• Vindecarea şi sterilizarea în boli transmisibile
- pestă, morvă, tularemie, bruceloză
- Tetraciclina + Streptomicina + Cotrimoxazol
- dizenterie cronică
- Neomicina+ Ampicilină
• Infecţii urinare cu germeni gram negativ de spital
- Gentamicina + Cotrimoxazol
- Cefalosporine + Fluorochinolone
• Infecţii stafilococice severe
- Penicilina G + Oxacilina
• Prevenirea candidozelor postantibiotice
- Tetraciclina+ Nistatin (Fluconazol)
- Ampicilina+ Nistatin
• Bolnavi cu factori de risc sau imunodeprimaţi. supuşi intervenţiilor
chirurgicale sau trataţi cu imunosupresive
- Betalactamine + Aminoglicozide
- Vancomicina + Fluorochinolone
141
ANTIBIOTICELE ÎN STOMATOLOGIE
142
• Agenţii etiologici ai infecţiilor orodentare sunt - gram pozitiv
aerobi (mai ales Streptococ /3hemo litic)·, gram negativ aerobi (rar);
anaerobi (frecvent) (2/3 din floră, mai ales Bacteroides) ; cei mai
des Întâlniţi sunt: Bacteroides (Prerotella melaninogenis;
Profiromonas); Streptococul a şi /J hemolitic, peptostreptococi,
fusobacterii, actinomicete, Stafilococul auriu).
• În tratamentul infecţiilor orodentare stomatologul trebuie să ia
în considerare posibilitatea unor factori etiologici multipli şi a
sinergismului bacterian; necesitatea debridării; necesitatea
administrării antibioterapiei în procesele acute înaintea identificării
agentului etiologic.
• ATB ideal pentru tratamentul infecţiilor orodentare trebuie să fie
bactericid pe germenii incriminaţi în infecţii dentare; cu spectru
redus pe germenii ce produc infecţii orodentare (reduce riscul
suprainfectării cu Candida); foră risc de rezistenţă bacteriană; cu
absorbţie gastro- intestinală; cu distribuţie bună în ţesuturile moi şi
oase; cu concentraţii tisulare mari - după doze terapeutice; să aibă
timpul de înjumătă,tire să fie lung (administrări puţine/zi)
complianţa terapeutică bună; să aibă eficienţa în 5 - 7 zile.
► PROFILAXIA ENDOCARDITEI ŞI A ALTOR INFECŢII SISTEMICE
• Manevra stomatologică care lezează mucoasa bucală poate favoriza
pătrunderea bacteriilor în circulaţia sanguină putând determina
bacteriemie. Unii pacienţi prezintă risc crescut de infecţii sistemice.
Profilaxia cu ATB le este absolut necesară la pacienţii cu: risc de
endocardită; sindrom nefrotic; imunodeprimaţi; tratament cu
glucocorticoizi; traumatisme ale capului, gâtului; proteze de
genunchi, şold, cot.
• Pacienţii cu risc crescut de endocardită sunt cei cu: proteze
valvulare; şunturi pulmonare; endocardită în antecedente; boli
cardiace congenitale; afecţiuni ale aparatului cardiovascular.
• Doar câteva categorii de pacienţi afla,ti în tratamentul stomatologic
nu necesită profilaxie cu ATB chiar dacă prezintă unele afecţiuni,
cum ar fi : defecte septale atriale necomplicate; defecte septale
atriale sau ventriculare vindecate după intervenţii chirurgicale
(după 6 luni); prolaps de valvă mitrală fără regurgitare; intervenţii
chirurgicale pe coronare, pacemaker sau defibrilator, necomplicate.
143
Obsen1aţie: s-a demonstrat că dacă se clăteşte cavitatea bucală (aprox. I 5
secunde) cu un antiseptic dezinfectant de tip clorhexidina, înainte de
intervenţia stomatologică (extracţie) scade riscul bacteriemiei I
Shema standard
Penicilnă G 2 mii/Ul. i.m. cu I h înainte de intenienţia
stomatologică
I mii/Ul. i.m. la 6 h după prima administrare
Penicilină 2 g oral cu 2 h înainte de intervenţia
stomatologică I g oral la 6 ore după prima
V administrare
3 g oral cu 1 h înainte de intervenţia
Amoxicilină stomatologică 1,5 g oral la 6 ore după prima
administrare
La cei alergici la peniciline:
Clindamicină 600 mg oral cu I h înainte de intervenţia
stomatologică
300 mg oral la 6 h după prima administrare
Eritromicină 1 g oral cu 1 h înainte de intervenţia stomatologică
100 mg oral la 6 h de la prima administrare
Claritromicină 500 mg oral cu 1 h înainte de intervenţia
stomatologică
250 mg oral la 6 h de la prima administrare
La copii sub 5 ani ¼ din doza adultă
5 - 1O ani ½ din doza adultă
peste 1O ani doza adultă
145
MEDICAŢIA ANTIDIABETICĂ
146
INSULINA
147
Acţiune farmacodinamică. Insulina are efect hipoglicemiant. La diabetici,
acţiunea medicamentului reprezintă un tratament de substituţie, care are
drept obiectiv menţinerea glicemiei în jurul valorilor normale (120 - 150 mg
%) pe tot parcursul celor 24 de ore cât şi prevenirea efectelor hiperglicemiei.
Utilizări terapeutice. Insulina se administrează în diabetul zaharat tip I,
când prezintă indicaţie absolută şi de tip li în situaţiile de eşec al
tratamentului cu antidiabetice orale (hiperglicemie, reacţii adverse la
medicaţia orală, alergie, contraindicaţii), decompensare după evenimente
acute (infecţii, traumatisme), intervenţii chirurgicale (pre-, intra- şi
postoperator), sarcină şi lactaţie, infarct miocardic acut şi complicaţii ca:
neuropatie, retinopatie sau nefropatie diabetică.
Efecte adverse. Alergia la insulină se întâlneşte astăzi mult mai rar, pe
măsura introducerii în terapeutică a tipurilor de insulină umane. Insulina
bovină este cea mai alergizantă, în timp ce insulina umană este cea mai
puţin imunogenă.
Hipoglicemia este cel mai frecvent efect advers al insulino-terapiei.
Scăderea glicemiei sub 65mg% declanşează un complex de simptome şi
semne vegetative (transpiraţii, palpitaţii, tremurături, foame) şi
neuroglicogenice (cefalee, confuzie, tulburări de vorbire şi comportament).
Coma hipoglicemică poate apare atunci când glicemia scade sub 50 mg%.
Gravitatea hipoglicemiei depinde de: intensitate (minoră sau severă), durată,
terenul pe care se instalează, erorile legate de dietă (o masă omisă sau
întârziată), erorile de dozaj (favorizate de tulburări de vedere la vârstnici)
sau de schimbarea concentraţiei de insulină. Cauzele hipoglicemiei la
pacienţii trataţi cu insulină sunt dozele mari de insulină, insulinoterapia
intensivă, greşelile de administrare (intervale prelungite între administrarea
insulinei şi masă, inversarea dozelor), mesele insuficiente sau absente,
consumul de alcool, tulburările digestive (vărsături, diaree) sau
administrarea accidentală a insulinei într-un vas de sânge. Tratamentul
hipoglicemiei depinde de gravitatea ei: dacă este conştient pacientul va
ingera rapid o băutură dulce (suc de fructe), iar dacă şi-a pierdut cunoştinţa,
se va injecta i.v. glucoză.
Lipodistrofia apare mai frecvent după administrarea insulinei cu
durată lungă de acţiune şi este favorizată de readministrarea insulinei în
acelaşi loc; se caracterizează prin remanierea ţesutului adipos (înlocuit pe
anumite zone cu ţesut fibros); poate fi prevenită prin schimbarea zilnică a
locului injecţiei.
148
Farmacografie:
Insulina rapidă - Actrapid, Humulin R, Insuman Rapid;
Insulina cu acţiune intermediară NPH - Jnsulatard, Humulin N, lnsuman
bazal;
Insulina cu acţiune lentă şi ultralentă - Lente, Humulin L, Monotard;
Insulina premixată - Mixtard 20, 30, 40, 50, Humulin M 20180, Humulin M
30/70, lnsuman Comb 25, 50;
Analogi rapizi de insulină - Humalog, Novorapid;
Analogi de insulină cu acţiune prelungită - Glargine , Detemir.
DERIVAŢil DE SULFONILUREE
BIGUANIDELE
150
GLUCOCORTICOIZII
151
Utilizări terapeutice
Indicaţii majore, asupra cărora majoritatea medicilor recunosc cu certitudine
efectul benefic al glucocorticoizilor:
- insuficienţă insuficienţă corticosuprarenaliană acută şi cronică (ca
medicaţie de substituţie);
- colagenoze: poliartrită reumatoidă, lupus eritematos, dermatomiozită;
- afecţiuni poststreptococice (în asociaţie cu Penicilina G): reumatism
articular acut, gomelurănefrită poststreptococică;
- laringite acute obstruante: virale, bacteriene, alergice;
- accidente alergice postterapeutice: şoc anafilactic, edem glotic, vasculite,
purpură Hennoch - Schonlein;
- leucemii acute şi limfoame maligne;
- anemie hemolitică;
- după transplantul de organe (în asociaţie cu ciclosporine);
- astm bronşic persistent (în asociaţie cu bronhodilatatoare);
- afecţiuni oculare: keratite, sclerite, iridociclite;
- dermatite, eczeme, prurigo;
- encefalite, mielite, poliradiculonevrite postinfecţioase (rujeolă, rubeolă,
varicelă) şi postvaccinale (vaccin antirabic), care au o patogenie alergică şi
în care antibioterapia este inutilă.
Indicaţii selective, despre care aprecierile sunt controversate:
- unele forme de he pa tit ă vira lă acută;
- unele cazuri de sindrom nefrotic;
- cazuri selecţionate de febră tifoidă.
Efecte adverse
precoce pot fi observate în orice moment al administrării corticoterapiei,
chiar foarte precoce:
- tulburări digestive banale: epigastralgii, pirozis; uneori grave, realizând un
puseu ulceros gastric sau duodenal, relevat printr-o complicaţie
hemoragică/perforaţie; ele apar mai ales la administrarea dozelor mari şi la
subiecţii predispuşi (vechi ulceroşi).
- tulburări neuro-psihice ce survin pe un teren predispus; diminuă pragul de
excitabilitate corticală şi determină euforie ± bulimie, stare maniacală,
episoade depresive/confuzionale ;
- "riscul infecţios" apare pe tot parcursul administrării corticoterapiei,
expunând bolnavii la apariţia unor pusee infecţioase intercurente;
redeşteptarea unei infecţii latente (TBC, herpes, micoze).
tardive survin după o perioadă de timp de la iniţierea corticoterapiei:
152
- obezitate de tip cushingoid, cu deprimarea în exces a ţesutului adipos la
nivelul faciesului şi trunchiului;
- tulburări cutanate: piele subţiată, purpură, cicatrici stelare, vergeturi;
- tulburări osoase: demineralizare şi inerţie osteoblastică, responsabile de
tasări vertebrale şi fracturi ale oaselor lungi;
- întârzierea creşterii la copii, chiar la administrarea unor doze scăzute pe
cale sistemică;
- edeme şi creşterea valorilor TA, secundare retenţiei hidrosodate;
- tendinţă la hiperglicemie (agravează un DZ);
- tulburări endocrine - perturbarea ciclului menstrual şi a funcţiilor sexuale.
Tulburări legate de sevraj: apar la oprirea bruscă a terapiei administrate
prelungit (> 1 lună) ; se exprimă prin insuficienţă corticosuprarenaliaă
acută; fenomen de "rebound" - reapariţia simptomelor bolii de fond;
sindrom de sevraj, dominat de astenie marcată, datorat stării de dependenţă
psihică la corticoterapie. Toate aceste fenomene se previn prin scăderea lentă
a dozelor.
Principii de utilizare a glucocorticoizilor:
- prescrierea unei corticoterapii pe termen lung (mai mult de o lună) este
întotdeauna încărcată de responsabilitate şi impune respectarea următoarelor
reguli:
Limitarea indicaţiei corticoterapiei la afecţiunile:
- a căror gravitate justifică riscul terapeutic la care expunem bolnavul;
- în care nu dispunem de un alt tratament la fel de activ şi mai bine tolerat;
- aceste indicaţii au fost prezentate anterior.
Respectarea contraindicaţiilor corticoterapiei:
- ulcer gastric duodenal evolutiv;
- diabet zaharat;
-HTA;
- boli psihice;
- infecţie evolutivă.
Stabilirea unei scheme optime de administrare, cu privire la:
- doza de corticoid aleasă, care trebuie adaptată în funcţie de gradul de
severitate a bolii şi de terenul particular al bolnavului;
- calea de administrare sistemică (orală, injectabilă); locală, mai ales în
stomatologie (unguente, paste), reumatologie (infiltraţii intra şi extra
articulare), pneumologie (aerosoli), dermatologie (unguente), oftalmologie
(colire).
153
Scăderea dozelor de glucocorticoid administrat prelungit (mai mult de
o lună) va fi progresivă, cu 1 mg la 2 - 3 săptămâni, pentru a evita fenomenul
de rebound şi sindromul de sevraj.
În timpul administrării corticoterapiei, dieta bolnavului va fi:
normocalorică, hiposodată, hiperproteică, hipoglucidică, ± pansamente
gastrice şi tratament vitamino-calcic.
Farmacografie
Hidrocortizon hemisuccinat - fiole
Betametazonă - Diprophos - fiole
Prednison - cpr.
Dexametazona - cpr.
Fluocinolon, Triamcinolon - unguent
155
ANTIOSTEOPOROTICE
BIFOSFONATII
'
• reprezintă tratamentul antirezorbtiv de primă linie în abordarea
osteoporozei.
Mecanism de actiune
• inhibă selectiv procesul de rezorbţie osoasă, cu scăderea numărului şi
activitătii osteoclastelor, care endocitează bisfosfonatii odată cu matricea
osoasă.' În plus este întârziată atât formarea cât şi di;olvarea cristalelor de
hidroxiapatită, crescându-le stabilitatea.
Farmacocinetica
• doar 10% din doza orală se absoarbe, procent redus de alimentele
administrate concomitent. În prezenţa alimentelor, a băuturilor, inclusiv apă
minerală, cafea sau sucuri de fructe şi a medicamentelor ce conţin ioni
156
bivalenţi de tipul calciului, aluminiului sau fierului, biodisponibilitatea
orală a acestor compuşi este practic suprimată. Pentru o absorbţie acceptabilă
este necesară administrarea pe stomacul gol, cu cel puţin o jumătate de oră
înainte de ingerarea oricărui aliment solid sau lichid (excepţie apa plată).
Utilizări terapeutice:
• osteoporoză;
• boala Paget;
• metastaze osoase;
• mielom multiplu;
• osteogeneză imperfectă.
Efecte adverse:
• afectarea stomacului;
• leziuni inflamatorii şi eroziuni ale esofagului;
• fibrilatie atrială;
• febră şi simptome pseudogripale după prima injectare IV.
Tratamentul cu bifosfonaţi a fost asociat cu osteonecroză a
maxilarelor, cu afectarea cu dublă frecvenţă a mandibulei, deseori fiind
asociată cu administrarea unor doze mari intravenos la pacienţii cu
neoplasm. În 60% dintre cazuri tratamentul a fost precedat de o intervenţie
chirurgicală stomatologică ce a implicat osul, ceea ce a sugerat faptul că
tratamentul cu bifosfonaţi ar trebui amânat în cazul unei intervenţii
stomatologice, pentru a elimina eventualele localizări ale unei infecţii.
Contraindicaţii:
• sarcină şi alăptare;
• insuficienţa renală severă;
• ulcerul gastric sau esofagian;
• hipocalcemia;
• incapacitatea de a menţine poziţia ortostatică sau de a şedea în poziţie
ridicată minim 30 minute după administrarea bifosfonaţilor.
158
Contraindicatii:
'
• hipercalcemi e preexistentă;
• boli metabolice osoase;
• creşteri inexplicabile ale fosfatazei alcaline;
• neoplasm osos;
• insuficienţa renală severă.
RANELATUL DE STRONTIU
'
• reprezintă un medicament recent introdus în practica medicală, util în
tratamentul osteoporozei.
Mecanism de acţiune:
• are un mecanism dublu de acţiune: creşte formarea osoasă prin stimularea
transformării preosteoblaştilor în osteoblaste şi scade resorbţia osoasă prin
inhibarea diferenţierii preosteoclastelor în osteoclaste.
Efecte adverse:
• greaţă şi diaree, mai frecvent la debutul terapiei;
• tromboembolism venos.
FLUORUL
• este un compus în curs de evaluare în tratamentul osteoporozei. S-a
observat faptul că în zonele geografice în care există o anumită cantitate de
fluor în apă incidenţa cariilor şi a compresiilor vertebrale este semnificativ
scăzută mai ales dacă expunerea se face la o vârstă precoce. Fluorul se
acumulează în oase şi dinţi unde formează cristale de fluoroapatită.
Mecanism de actiune:
• reprezintă singurul agent cunoscut care stimulează selectiv formarea de
ţesut osos nou, prin acţiune mitogenă asupra osteoblastelor şi poate
determina creşterea densităţii minerale osoase dacă se administrează cronic.
Efecte adverse:
• greaţă, vomă;
• hemoragii digestive;
• artralgii.
161
ANESTEZICELE LOCALE
164
AVANTAJELE ANESTEZIEI LOCALE
Xilina
Caracteristici:
- este cel mai utilizat AL în storna; în România din 1953;
- este o pulbere cristalină solubilă în apă şi alcool cu care formează soluţii
stabile, puţin sensibile la lumină, puţin solubilă în lipide;
- are putere anestezică mare (de 4 ori mai mare decât Procaina);
- are toxicitate mare (de 2 ori mai mare decât Procaina);
- inducţia este de 0,8 - 2 minute;
- anestezia pură (rară Adrenalina) durează aproximativ 90 de minute;
- este eficientă în administrarea injectabilă (foarte puţin eficientă în
administrare topică);
- poate produce alergii.
- are absorbţie bună după infiltraţie, în funcţie de vascularizaţia ţesutului
injectat şi după aplicarea pe mucoase.
- metabolizarea este preferenţial hepatică aproximativ 70% prin reacţii de
oxidare;
- eliminarea este renală, intensă în primele ore şi cu o durată de aproximativ
12 ore 90% sub formă de metaboliţi.
Acţiune farmacodinamică
• acţiune anestezică locală (AL de referinţă);
• acţiune analgezică modestă:
- doze mici (aproximativ 3 mcglml) în dureri centrale;
- doze mijlocii (mai mari de 3 mcglml) în dureri periferice.
• acţiune pe aparatul respirator:
Xilina administrată i.v. sau sub formă aerosoli determină bronhodilataţie;
este utilizată în clinică pentru prevenirea bronhoconstricţiei.
165
• acpune pe aparatul cardiovascular:
- scade viteza de depolarizare în fasciculul Hiss;
- scade durata potenţialului de acţiune în miocardul ventricular (este
antiaritrnic ventricular foarte bun);
- scade forta de contractie a miocardului ventricular.
' '
- determină vasoconstricţie la doze mici şi vasodilataţie la doze man
(acţiune bifazică).
• acţiune pe SNV
- creşte excitabilitatea parasimpaticului.
• acţiune pe SNC
- anticonvulsivantă la doze mici (scade convulsiile la epileptici) ;
- convulsivantă la doze mari (semne premonitorii : parestezii periorale şi ale
limbii, cefalee, ameţeli, agitaţie, logoree, tulburări de acomodare,
nistagmus, tulburări de vorbire, tremurături ale extremităţilor);
- comă la doze foarte mari, stop respirator.
Utilizări tera p e u tice şi forme de prezentare:
·i- - gel 2%, 5%;
- soluţie 4%, 5%;
- aerosol 10%;
- unguent 5%.
- pentru anestezie topică (este singurul AL amidic utilizat topic).
i Xilină 0,5%, 1% f. 2 ml; f. 1O ml
- anestezie prin infiltraţie ;
- anestezia plexală şi tronculară sau a unui nerv periferic;
- tulburări de ritm ventriculare: i.v. 1,5 mg/kgc (aproximativ 150 mg) sau
perfuzie i.v. 2 - 4 mg/minut;
- prevenirea HT intracraniene (traumatism cranio-cerebral) intubaţie
traheală sau i.v. 1,5 mg/kgcorp.
-.. )Ulină 2% f. 2 ml cu 1:100.000 adrenalină sau 1:50.000 adrenalină
- stomatologie, chirurgie orală şi maxilo-facială: - infiltraţie plexală,
tronculară periferică şi bazală;
- anestezia spinală;
- anestezia de suprafaţă (bronhoscopie, intubaţie traheală);
- anestezia în oftalmologie.
...._ Xilină 4% f. 2 ml, f. 20 ml
- anestezie topică;
- rahianestezie.
-+. Xilină 5% cu 1:80.000 adrenalină
166
Contraindicaţiile Xilinei:
- afecţiuni hepato-renale grave;
- sindrom convulsiv (epileptici);
- cardiopatii decompensate, bloc atrioventricular, bradicardie;
- stări febrile.
Contraindicaţiile Xilinei cu Adrenalină:
- tahicardie;
- insuficienţă coronariană;
- tulburări de conducere AV;
- HTA malignă;
- diabet decompensat;
- glaucom.
Farmacografie
Xilina - Xilocaina, Lidocaina, Xylestezin, Lignocaina, Astrocaina,
Octacaina, Novocol, Nuracaina, Xylonor
Mepivacaina
- durata anesteziei este crescută 20 - 40 de minute pentru anestezia
osteodentară şi 2 - 3 ore pentru părţile moi.
- are toxicitate redusă;
- poate produce rar alergie;
- se întâlneşte sub formă de soluţie 1%, 2%, 3% (rară vasoconstrictor);
vasoconstrictoarele compatibile sunt Levomordefrina I :20 .000 şi
Adrenalina l :200.000.
Farmacografie
Mepivacaina - Scandicaina, Carbocaina, Mepivastezin
Prilocaina
- are toxicitate foarte redusă;
- este metabolizată în ficat, plămâni, rinichi rezultând toluidină responsabilă
de methemoglobinemie;
- durata anesteziei este de 75 - 90 minute;
- se întâlneşte sub formă de solu e 4% cu 1:200.000 Adrenalină
Contraindicaţii
- methemoglobinemie;
- anemie;
- gravide.
167
Farmacografie
Prilocaină - Citanest, Xylonest
Bupivacaina
- determină o anestezie puternică;
- dă o analgezie postoperatorie de 8 ore pentru mandibulă şi 5 ore pentru
maxilar;
-se utilizează solut, ie 0,5% cu 1:200.000 Adrenalină
Farmacografie
Bupivacaina - Marcaina
Etidocaina
- are putere anestezică mare şi toxicitate crescută;
- durata anesteziei este de aproximativ 90 de minute;
- determină vasodilataţie ce nu este compensată întodeauna de acţiunea
vasoconstrictoare a adrenalinei şi creşte sângerarea în timpul intervenţiei;
- se întâlneşte sub formă de soluţie 1,5% cu 1:200.000 Adrenalină
Farmacografie
Etidocaina - Duranest
Articaina
- are putere anestezică mare şi toxicitate redusă;
- durata anesteziei este de 45 de minute;
- se întâlneşte sub formă de soluţie 4% cu 1:100.000 Adrenalină sau
1:200.000 Adrenalină.
Farmacografie
Articaina - Ultracaina , Ubistezin
Procaina
Caracteristici
- sintetizat în 1905;
- este o pulbere cristalină, solubilă în apă;
- are putere anestezică mică (de patru ori mai mică decăt Xilina);
- are toxicitate mică (de două ori mai mică decăt Xilina; de şase-opt ori mai
mică decât Cocaina);
- inducţia este de 6 - 1O minute;
168
- anestezia durează 15 - 30 minute;
- produce des alergii ( necesită testare).
- are metabolizare preferenţială în sânge în prezenţa unei enzime:
procainesteraza;
- se elimină renal - 98% metaboliţi.
Acţiune farmacodinamică
• actiune anestezica locala;
• actiune antiaritmica ventriculara ;
• acţiune vasodilatatoare arteriolară + înlătură spasmul arterial;
• actiune de prevenire a proceselor de imbatranire si biotrofica;
• actiune antispastica usoara;
• actiune pe SNC - toxica la doze mari.
Utilizări terapeutice
- soluţie 2% ;
- soluţie 2% cu 1:50.000 Adrenalină;
- soluţie 4% cu 1:2500 Fenilefrină;
-soluţie 2% cu 0,4% Propoxicaină şi 1:20.000 Levonorefedrină (saul :30.000
Noradrenalină).
Contraindicaţii
- copii sub 7 ani;
- şoc decompensat;
-hTA;
- afecţiuni hepatice, renale.
Farmacografie
Procaina - Novocaina, Sincaina
Propoxicaina
- are putere anestezică mare şi toxicitate foarte mare (în stomatologie nu se
utilizează decât în combinaţie cu procaina);
- durata anesteziei este de 30 - 45 minute.
Farmacografie
Propoxicaina - Ravocaina
Clorprocaina
- are toxicitatea cea mai scăzută dintre AL;
- durata anesteziei este de 30 minute;
- se întâlneşte sub formă de soluţie 2% ± 1:200.000 Adrenalină.
169
Farmacografie
Clorprocaina - Nescaina
Butacaina
- idem Procaina
Benzocaina
- este un anestezic topic utilizat numai pentru anestezia de suprafaţă;
- se prezintă sub formă de gel, spray, pomadă.
Farmacografie
Benzocaina - Gingicain, Preject. Oradent, Certacain
Cocaina
- este un anestezic topic, de contact cu toxicitate foarte mare;
- durata anesteziei este de aproximativ 2 ore;
- este un vasoconstrictor puternic (poate produce leziune de sept nazal);
- are acţiune pe SNC înlătură oboseala (produce dependenţă -
cocainomanie).
Lidocaina
- este folosită şi ca anestezic topic sub diferite forme:
Alfacaina - unguent
Lidocaina: gel, spray, unguent, soluţie
Xylocaina: unguent, soluţie
170
Tetracaina
Kelenul = Cloretil
Utilizări terapeutice
- pe mucoase;
- extracţii dentare;
- mică chirurgie (incizii).
Efecte adverse
- răcirea bruscă poate produce dureri.
Farmacografie
Kelenul - Cloretil
171
Dacă în timpul efectuării anesteziei acul intră în contact cu ţesutul osos, se
Eetrage acul rapid pentru a evita riscul de infecţie al periostului.
Inainte de injectarea AL în mod obligatoriu se aspiră pentru a ne asigura că
nu suntem i.v. (accidental).
Injectarea AL se face lent, rară presiune ; intervenţia chirurgicală se începe
după ce ne asigurăm că anestezia s-a instalat, obiectiv comun atât pentru
bolnav cât şi pentru medic.
172
ANESTEZICELE GENERALE
Clasificare
► Volatile
o Halotan (Fluotan, Narcotan)
o Enfluran
o Izofluran
o Desfluran
o Metoxifluran
► Gazoase
o Protoxid de azot
Consideraţii genrale
- relaţia dintre doza de anestezic general inhalat şi efectul cantitativ produs
este descrisă ca fiind CAM = concentraţia alveolară minimă a anestezicului
la 1 atm şi măsoară potenţa lui;
- concentraţia anestezicelor inhalatorii în sânge şi ţesuturi = produsul
solubilităţii şi al presiunii parţiale; coeficientul de distribuţie sânge - gaz sau
ţesut - sânge se exprimă prin solubilitate;
- coeficientul de distribuţie sânge - gaz = o concentraţie a anestezicului de
două ori mai mare în sânge decât în gaz şi are loc atunci când presiunea
parţială este la fel în ambele faze(= la echilibru)
173
- agenţii foarte solubili au coeficient de distribuţie sânge - gaz până la 12
(eter) ;
- agenţii relativ insolubili au coeficient de distribuţie sânge-gaz < 1 (oxid de
N);
- coeficient de distribuţie ţesut - gaz este aproximativ 1 => anestezicele
generale = egal solubile în ţesut şi sânge.
Efcete adverse:
- creşterea excesivă a secreţiei traheobronşice;
- căderea limbii in fundul gatului;
- spasm laringian;
- aspirarea lichidului de vărsătură;
- aritmii, stop cardiac;
- afectare hepatică şi renală;
- relaxarea musculaturii uterine sau avort.
Halotan
- este un agent anestezic puternic cu CAM = 0,75%;
- este un lichid volatil neinflamabil, neexploziv;
- are inducţie rapidă;
- relaxare musculară incompletă (necesită administrare concomitentă a unui
curarizant);
- durata anesteziei este scurtă (aproximativ 10 minute), cu trezire plăcută;
- se foloseşte de obicei pentru inducţie Tiopental sodic i.v. şi Halotan l -
2% cu Oxigen;
- este cel mai frecvent folosit anestezic general
Acţiune farmacodinamică
• efect respirator: respiraţie rapidă şi superficială; dilatare bronşică, scade
clearenc-ul mucociliar;
• efect cardiovascular: scade TA în funcţie de doză: scade contractilitatea
miocardului; scade activitatea cardiacă simpatică; scade ritmul cardiac;
uneori aritmii, vasodilataţie (frisoane).
• efecte SNC: dilată vasele cerebrale, determină creşterea fluxului cerebral şi
a presiunii LCR;
• efecte renale: scade fluxul plasmatic renal şi scade filtrarea glomerulară cu
50%
• efecte hepatice:
174
- deprimă funcţia hepatică;
- "hepatita indusă de Halotan" apare la 2 - 5 zile postoperator prin febră,
anorexie, vomă, cu o frecvenţă de 1/7000 pacienţi, cu o rată a mortalităţii de
20 - 50% (probabil de origine metabolică asociată cu o suscebilitate
genetică).
Aceste efecte nu apar la copii.
• efecte musculare : relaxarea muscularii scheletale; relaxarea musculaturii
netede uterine
Metoxifluran
- este un lichid volatil, neinflamafil, neexploziv ;
- are inducţie lungă ;
- determină analgezie de câteva ore;
- duce la relaxare musculară bună (rareori necesită un curarizant), dar nu
relaxează uterul fiind util în timpul naşterii;
- poate produce: hTA, deprimare cardiacă (scade contractilitatea,
bradicardie, scade debitul cardiac), hepatotoxicitate, nefrotoxicitate;
Protoxidul de azot
- este un gaz incolor, inodor, neinflamabil şi neexploz iv ;
- are inducµe scurtă, putere scăzută, cu durata de 20-30 minute;
- CAM = I 05,2% = necesită o concentraţie de 75 - 80% NO pentru a atinge
anestezia;
- se foloseşte în combinaţie NO 80% + 02 20%;
- nu deprimă aparatul cardiovascular şi respirator;
- determină frecvent greaţă şi vomă postoperator;
- dacă se administrează prea mult timp, poate induce o deprimare
hematopoetică toxică (anemie megaloblastică)
- difuzează în cavităţile corporale ce conţin aer, unde determină o
expansiune ce poate duce la distensia intestinală, ruptura unui chist
pulmonar sau ruptura unui timpan într-o ureche medie oeiuzată.
175
ANESTEZICE GENERALE INTRAVENOASE
Aceste medicamente, administrate intravenos, produc rapid o
anestezie superficială, tară manifestări neplăcute, cu revenire rapidă.
Clasificare
►Barbiturice
o Tiopental sodic - Pentotal
o Tiobutabarbital - Brevinarcon
o Hexobarbital - Evipan
o Metohexital - Brevital
► Opiacee
o Morfina
o Fentanyl
o Alfentanyl
►Benzodiazepine
o Diazepam
o Midazolam
o Flumazenil
► Neuroleptice
o Droperidol
► diverse
o Ketamina
Co nsi der a ţii ge nera le
Anestezia generală cu aceste medicamente se realizează în mai multe
moduri: neuroleptanalgezia este combinaţia unui neuroleptic cu un anestezic
puternic; neuroleptanestezia este combinaţia unui neuroleptic cu un anestezic
general puternic + NO
- agenţii cel mai folosiţi în acest scop sunt Droperidol şi Fentanyl
(combinaţia comercială Innovar)
• efect respirator: - Droperidol şi Fentanylul scad uşor frecvenţa respiraţiei
- efectul deprimat respirator durează durează mai mult
decât analgezia
• efectul cardiovascular :
- Droperidolul determină blocarea a-adrenergică cu hTA;
- Fentanylul este un parasimpaticomimetic şi determină bradicardie;
• anestezia disociativă este o stare asemănătoare neurileptanalgeziei, în care
pacienţii anesteziaţi sunt total disociaţi din mediul ambiant (rară nici o
legătură cu realitatea).
176
Ketamina
- este cea mai folosită în producerea acestui tip de anestezie generală.
- produce analgezie profundă şi amnezie; ·
- anestezie bună cu desprinderea de mediu;
- determină stimulare cardiovasculară, nu deprimă respiraţia;
- nu influenţează reflexele laringiene şi frecvenţa respiraţiei;
- datorită structurii halucinogene produce vise neplăcute (mai ales la adulţi),
iar revenirea din anestezii este deseori însoţită de delir şi activitate psiho
motorie;
- contraindicată în boli psihiatrice ;
- poate fi folosită la copii ;
- se utilizează pentru inducerea unei anestezii, în intervenţii chirurgicale
(diagnostice) de scurtă durată, ce nu necesită relaxare musculară şi pentru
suplimentarea altor anestezice.
Tiopental sodic
- este barbituricul cel mai folosit pentru anestezia generală.
inducţia este rapidă şi plăcută în aproximativ 20 secunde, anestezia
durează aproximativ 20 minute;
- este folosit pentru inducerea unei anestezii şi pentru anesteziile de scurtă
durată;
- produce relaxare musculară incompletă (necesită un curarizant), iar
analgezia este slabă (necesită un analgezic).
- contraindicat în intervenţiile capului şi gâtului (deoarece produce
hiperreflectivitatea sinusului carotidian).
Tiobutabarbital şi Hexobarbital
- au potenţă mai mică decât Tiopentalul.
Metobexital
- are potenţă mare decât Tiopentalul.
Diazepam
- este utilizat doar în administrare i.v. lentă;
- este mîorelaxant - relaxează musculatura prin efectul central;
- deprimă moderat respiraţia;
- permite reducerea dozelor de anestezice inhalatorii;
177
- traversează bariera placentară.
Midazolam
- idem Diazepam, dar de 3 - 4 ori mai puternică şi cu efect rapid
- ambele sunt utilizate pentru: anestezie de scurtă durată; inducerea unei
anestezii generale; sedarea înaintea unei anestezii generale; hipnoză.
MEDICAŢIA PREANESTEZICĂ
178
ANXIOLITICELE
HIPNOTICE
Hipnotice barbiturice
Acţiune farmacodinamică:
• efect sedativ (doze mici) => atenuează agitaţia psihomotorie şi instaure
ază starea de calm;
• efect hipnotic => facilitează instalarea somnului şi reduce numărul de
treziri nocturne.
• efect anticonvulsivant => util în tratamentul şi profilaxia sindromului
convulsiv
Utilizări terapeutice:
• insomnii;
• stări de agitaţie psihomotorie;
• epilepsie (Fenobarbital).
Efecte adverse :
• confuzie ;
• dereglarea somnului fiziologic ;
• rebound la oprirea tratamentului;
• reactii alergice .
Prezentare:
Fenobarbital - LUMINAL - comp. oral la culcare
Ciclobarbital - CICLOBARBITAL - comp. oral la culcare
Hipnotice nebarbiturice
1. Benzodiazepine
Acţiune farmacodinamică:
• efect sedativ
• efect hipnotic
• efect anticonvu/sivant
181
• efect relaxant muscular
Utilizări terapeutice:
• anxietate;
•insomnie;
• preanestezie ;
• stări convulsive.
Efecte adverse :
•cefalee;
• tulburări de vedere ;
• tulburări digestive ;
• reactii paradoxale, în special la vârstnici.
2. Zopiclona si Zolpidem
Acţiune farmacodinamică:
• hipnotică care produce: - adormire rapidă, somn fiziologic;
- reduc numărul de treziri nocturne şi asigură o
bună trezire;
- garantează o durată n01mală a somnului şi
previne somnolenţa matinală reziduală;
- nu produc rebound;
Administrare: oral la culcare
NEUROLEPTICELE
• Neurolepticele (Antipsihoticele) sunt medicamente prescrise în
tratamentul afecţiunilor psihotice (schizofrenia, psihoza maniaco-depresivă,
paranoia, parafrenia) cărora le modifică semnificativ prognosticul.
• Acţionează simptomatic atenuând/suprimând unele tulburări psihotice
(delir, halucinaţii, stare de agitaţie psihică).
Sunt:
• Clorpromazina
• Levomepromazina
• Tioridazina
Haloperidol
183
Sedarea medicamentoasă
Poate fi obţinută prin căi{: inhalatorii;
orale;
i.m., i.v.;
transmucoasă: sublinguală, rectală.
I. Sedarea inhalatorie
Prin administrarea pe cale inhalatorie cu mască a Protoxidului de azot (N2O
-0 2) . Nu înlocuieşte administrarea anestezicului local. Greutăţi în
administrare pot apare la persoanele ce suferă de claustrofobie şi la copii.
2. Sedarea orală
Majoritatea adulţilor acceptă această cale. Dificultăţi în administrare pot
apare la copii, persoane cu boli psihice, boli digestive. Dezavantajul este că
medicul nu poate ajusta doza în funcţie de răspunsul pacientului (ca la
sedarea inbalatorie) cât şi efectul prelungit al sedării. Astfel că la plecare
pacientul trebuie neaparat să aibă un însoţitor. Sedarea orală poate avea
următoarele intenţii:
• Reducerea anxietăţii preoperatorii. Pentru aceasta medicamentul se
administrează în seara ce precede intervenţia.
• Sedarea propriu-zisă pentru procedură. Pentru aceasta medicamentul se
administrează în doză corespunzătoare în unitatea stomatologică ţinându-se
cont de comportamentul farmacocinetic (absorbţie, distribuţie). Efectul
farmacodinamic poate apare în 30' - 60'. La plecare, pacientului i se
interzice să conducă maşina, să efectueze în aceeaşi zi manopere ce necesită
precizie şi să consume alcool.
Calcularea dozelor necesare pentru sedare se face în funcţie de:
• greutatea pacientului;
• vârsta: atenţie la vârstele extreme, copii şi bătrâni;
- la copii dozele se calculează în funcţie de greutate în kg corp (sau
suprafaţa corporală), iar la bătrâni dozele se reduc la jumătate.
• antecedentele personale: alergiile la unele medicamente sau eventualele
tratamente asociate (se evită interacţiunile medicamentoase);
• anxietatea exagerată necesită doze mari sau combinaţii de anxiolitice.
A. BENZODIAZEPINELE
• Sunt cele mai folosite;
184
DiazepamuJ este cel mai utilizat şi la ora actuală. Util, eficace, cu o durată
lungă de acţiune este un anxiolitic.
• Pot fi utilizate pe cale orală şi parenterală. La adulţi dozele sunt cuprinse
între 5 - 1O mg; la copii 0,3 - 0,6 mg/kg corp.
Triazolamul - anxiolitic eficient cu durată scurtă de acţiune, ceea ce îl
recomandă pentru pacienţii în ambulator. Se administrează în doze de O,
125
- 0,5 mg.
Lorazepamul este ideal ca premedicaţie şi mai puţin pentru sedare pe
perioada intervenţiei datorită duratei lungi de acţiune (inutil în ambulator).
La adulţi se administrează 0,5 - 4 mg.
Alte benzodiazepine utilizate: Oxazepam, Nitrazepam, Flunitr azepam,
Ternazepam, Medazepam etc.
B. HIPNOTICE NEBARBITURJCE
Zolpidem
• hipnotic nebarbituric asemănător ca acţiune farmacodinamică
benzodiazepinelor, cu unele avantaje: efect rapid instalat, cu efect maxim
după 30 de minute. Se poate administra chiar în contraindicaţiile
benzodiazepinelor: gravide şi glaucom cu unghi închis. Nu are însă efect
anticonvulsivant şi miorelaxant (ca benzodiazepinele). La adulţi se
administrează 1O mg.
185
ANTIDEPRESIVE
186
ANTIDEPRESIVE TRICICLICE ŞI ÎNRUDITE
187
Utilizări terapeutice
- psihoză depresivă;
- stări de depresie rezistente la compuşii triciclici;
- nevroză anxios-depresivă.
ANTIDEPRESIVELE ATIPICE
SĂRURILE DE LITIU
Carbonatul de litiu
Acţiune farmacodinamică
• Litiul previne recidiva fluctuaţiilor afective la bolnavii cu psihoză
maniaco-depresivă;
- accesele pot fi suprimate sau, dacă ele persistă, sunt mai rare, mai scurte şi
au o intensitate mai scăzută
• acţiune curativă în accesele depresive (efect timoreglator), pentru care este
utilizat în unele forme de alcoolism (dipsomanie) sau schizofrenie.
Utilizări terapeutice
- prevenirea recăderilor în psihoza maniaco-depresivă;
- alcoolism (paroxistic) ;
188
Implicaţiile stomatologice ale antidepresivelor
189
ANTIEPILEPTICE; ANTICONVULSIVANTE
Acidul valproic
- este un antiepilcptic cu spectru larg activ:
- este utilizat în toate tipurile de epilepsie la toate vârstele ;
- prezintă o bună toleranţă clinică, deoarece nu afectează memoria şi
păstrează activitatea profesională/şcolară a pacientului epileptic.
Utilizări terapeutice
- epilepsie generalizată;
- epilepsie focală;
- tulburări de comportament secundare epilepsiei.
Efecte adverse
- tulburări digestive ;
- afectarea toxică a ficatului ;
- discrazii sangvine.
Carbamazepina
- este un antiepileptic larg utilizat în criza majoră epileptică, şi în crizele
parţiale de comiţialitate .
Acţiune farmacodinamică
• antiepileptică, prin modificarea directă a schimburilor ionice de la nivelul
membranei neuronale, blocând cantitatea de Na+ şi inhibând consecutiv
descărcările neuronale repetitive;
• antalgică moderată;
• timoreglatoar e (antimania cală), demonstrată în accesele maniacale.
190
Utilizări terapeutice
- epilepsie majoră şi parţială;
- utilizată pentru durerile nevralgice: nevralgie de trigemen, glosofaringian
şi în cele tabetice;
- utilizată pentru prevenirea recăderilor în psihoza maniaco-depresivă.
Efecte adverse
- scade viteza de reacţie (atenţie şoferi) ;
- potenţează efectul altor sedative ;
- erupţii cutanate ;
- discrazii sangvine ;
- afectare toxică a ficatului.
Fenitoina
Acţiunea farmacodinamică
• antiepileptică:
- efect stabilizant asupra membranei neuronale, datorită prelungirii
activităţii inhibitorii centrale de către GABA
- modificările direct şi schimburile ionice de la nivelul membranei
neuronale, diminuând excitabilitatea acestora
• antiaritmică:
- poate suprima focarele de automatism ectopic şi procesele de reintrare fără
să deprime conducerea blocului atrio-ventricular.
Utilizări terapeutice
- toate tipurile de epilepsie;
- starea de rău epileptic;
- aritmii din intoxicaţia digitalică;
- dureri nevralgice.
Efecte adverse
- neurologice : ataxie, diplopie, vetij, nistagmus, nevrite, mişcări
coreifonna ;
- hipertrofie gingivală ;
- cutanate : erupţii, acnee, hirsutism.
Fenobarbitalul
Acţiune farmacodinamică
• antiepileptică, potenţând activitatea inhibitorie a GABA fapt ce duce la
suprimarea activităţii acidului glutamic şi deprimarea unor potenţiale
postsinaptice;
191
• hipnotică;
• inductor enzimatic.
Utilizări terapeutice
- criză majoră de epilepsie;
- crize focale epileptice;
- convulsii febrile la copii;
- convulsii postmedicamentoase.
Efecte adverse
- somnolenţă, dar, în timp, bolnavul va dezvolta o toleranţă faţă de efectul
sedativ, fără toleranţă faţă de efectul anticonvulsivant;
- lentoare psiho-motorie;
- dependenţă.
Lamotrigina
Acţiune farmacodinamică
• antiepileptică, prin blocarea canalelor de sodium voltaj-dependente şi prin
reducerea eliberării acidului glutamic în fanta sinaptică.
Utilizări terapeutice
- criză majoră de epilepsie;
- crize focale epileptice;
Efecte adverse
- ameţeli, tulburări de vedere ;
- tulburări digestive .
Gabapentina
• are acţiune antiepileptică, prin favorizarea eliberării de GABA în sinapse,
dar este considerat un medicament de rezervă, deoarece pe termen lung
produce vacuolizări neuronale, a căror semnificaţie nu este cunocută.
Acetazolamida
• este eficientă în epilepsiile focale, acţionând ca antiepileptic, printr-un
mecanism necunoscut.
193
ANALGEZICE OPIOIDE
Morfina
Este cel mai vechi ; prototipul medicamentelor analgezice opioide.
Termenul provine de la numele lui Morpheu, zeul visurilor în mitologia
greacă.
Actiune farmacodinamică
'
• a cţiune analgezică majoră pentru că inhibă percepţia durerii, inhibă
transmiterea şi eliberarea mesajului nociceptiv printr-un triplu efect la nivel
supramedular, medular şi periferic ;
Este eficientă în durerea acută de intensitate marcată din neoplasm,
postoperatorie, dar este mai eficientă în durerea cronică din neoplasm şi în
durerea neurogenă din arteriopatia diabetică, nevralgia de trigemen ;
• acţiune psihodisleptică manifestată prin sedare alternativă cu starea vigilă;
indiferenţa faţă de senzaţiile dezagreabile; instalarea unei stări de bine
(euforie);
• acţiune antitusivă prin deprimarea centrului tusei ;
194
• acţiune de deprimare a respiraţiei mai exprimată la vârstnici şi copiii
sub 3 ani, bolnavi cu afecţiuni pulmonare cronice ; este independentă de
doză ;
• hipotensiune ortostatică ;
• acţiuni digestive ca întârzierea evacuam gastrice, scăderea
peristaltismului, contracţia sfincterului Oddi, scăderea secreţiilor digestive,
constipaţie , acţiune emetizantă ;
• mioză (micşorarea diametrului pupilar) ;
• relaxarea detrusorului cu abolirea reflexului cu micţiune ş1 retenţie
urinară.
Utilizări terapeutice
- dureri acute/cronice de mare intensitate ce nu răspund la alte mijloace
terapeutice,
- IMA;
- arsuri intense;
- politraumatisme;
- dureri neoplazice.
Efecte adverse
- greţuri, vărsături;
- somnolenţă cu scăderea capacităţii de concentrare;
- mioză;
- constipaţie;
- retenţie urinară.
Specifice:
- toleranţa: necesarul unor doze din ce în ce mai mari pentru actlaşi efect
analgezic;
- dependenţă în cazul administrării cronice (peste 30 de zile) apare
dependenţă psihică apoi fizică manifestată sub forma sindromului de sevraj
(tahipnee, hipotensiune arterială, tahicardie);
- deprimarea respiraţiei;
dilatarea vaselor cerebrale cu creşterea presmnn intracraniene;
contraindicată în traumatismele cranio cerebrale.
Prezentare
Morfina clorhidrică fiole 1 ml/20 mg s.c.
Morfina sulfat cpr.
Morfina cu Atropină soluţie injectabilă
195
DERIVATU MORFINICI
Derivati semisintetici
'
Codeina (Metilmorfina)
Considerat de OMS analgezic din nivelul II (scara OMS). Analgezic
inferior Morfinei pentru o perioadă de 4 - 6 ori. Riscul codeinei de a
produce toxicomanie şi dependenţă este neglijabil. Este prescrisă pentru
efectul analgezic ca monoterapie la Dihidrocodeina (Dicodin) - oral la 12 ore
interval şi politerapie cu Paracetamol sau AINS (Nifluril, Indometacin).
Hidrornorfona
Are aceleaşi proprietăţi cu morfina, dar potenţă mai mare.
Derivaţii sintetici
Petidina (Mia/gin)
- analgezic de 1O ori mai slab decât Morfina, cu risc scăzut de deprimare
respiratorie şi hipotensiune arterială;
- este util în premedicaţia unei intervenţii chirurgicale şi în durerea acută din
IMA, arsuri politraumatisme ;
- are şi efect parasimpaticolitic, deci nu produce mioză şi nu agravează
spasmul sfincterelor în tratamentul colicilor, aşa cum o face morfina.
FentaniJ (Fentanyl)
- analgezic superior Morfinei (potenţă de 100 de ori mai mare) utilizat în
spital deoarece impune monitorizarea tensiunii arteriale.
- se utilizează în anesteziologie, în asociere cu droperidolul şi în durerile
cronice ale bolnavilor cu neoplasm.
Pentazocina (Fortral)
- analgezic inferior Morfinei cu risc scăzut de toleranţă şi dependenţă;
- util în dureri postoperatorii, arsuri, neoplasme.
Tramadol (Trama!)
- analgezic de intensitate idem Codeina
196
Implicaţiile analgezicelor, antipireticelor în stomatologie
197
ANALGEZICELE NON OPIOIDE/ANTIPIRETICE ŞI
ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE
o
► Salicilaţii
Acidul acetilsalicilic - Aspirina
► Derivaţii de paraaminofenol
o Fenacetina - Antinevralgic, Fasconal
o Acetaminofen - Paracetamol, Eferalgan, Panadol
► Derivaţiide pirazolonă :
o Fenazona
o Metamizol - Algocalmin
Derivaţi de pirazolidina:
o Fenilbutazona
► Acizii indolacetici
o Indometacin
► Derivati de acid propionic
o Ibuprofen
o Ketoprofen
o Diclofenac
► Fenamatii
o Acidul mefenamic - Vidan
► Oxicamii
o Piroxicam
► Inhibitorii ciclooxigenazei 2
preferenţiali :
o Meloxicam - Movalis
o Nimesulid - Aulin
selectivi :
o Cclecoxib - Celebrex
Asocieri de analgezice - antipiretice
Antinevralgic - Fasconal - Saridon
Efectul analgezic este mai puternic cu tolerabilitate mai bună obţinut cu
doze mai mici de analgezicie.
Acidul Acetilsalicilic
Acţiune farmacodinamică
• analgezică, antipiretică : utilă în cefalee, mialgii, dureri reumatismale,
nevralgii, dureri dentare, dismenoree;
199
• antiinflamatoare : utilă m reumatismul articular acut, poliartrita
reu matoidă ;
• antiagragantă plachetară.
Farmacografie
Acid Acetilsa1icilic - Aspirin cpr., cps.
Paracetamol
Efecte adverse :
- trombocitopen ie ;
- citoiză
hepaticămasivă.
Metamizol
Efecte adverse
- agranulocitoză ;
- erupţii cutanate alergice ;
- potenţial cancerigen.
Farmacografie
Metamizol -Algocalmin cpr.,
fiole
200
• tratamentul medicamentos se poate adresa celor trei proces e
nociceptive: formarea, propagarea şi perceperea stimulilor
dureroşi.
• AINS acţionează asupra mediatorilor inflamaţiei, împiedică
propagarea stimulilor dureroşi , opioidele scad percepţia durerii la
nivel central.
În alegerea medicaţiei analgezice trebuie să se ţină seama de condiţiile
particulare a fiecărui pacient:
- intensitatea durerii : durerea de intensitate medie/moderată se tratează cu
un AINS; administrarea se face înainte de procedura stomatologică (sau la
foarte scurtă durată până nu se formează PG) ; aceasta întârzie apariţia
durerii şi/sau scade intensitatea ei.
- intensitatea de acţiune a analgezicului: efectul anestezic de durată (şi
după interven,tia dentară sau dento-alveolară) se poate realiza prin
administrarea unui AL de lungă durată - Etidocaina sau Bupivacaina;
- calea de administrare preferată pentru analgezie, cu analgezice
neopioide, este cea oral; după intervenţii chirurgicale maxilofaciale sau
traumatisme, se administrează medicamente sub formă lichidă ; dacă calea
orală nu poate fi folosită medicamentele se administrează parenteral sau
intrarectal.
- în durerea moderată/severă (care nu răspunde la medicamente neopioide)
se administrează analgezice opioide în doze mici alături de un neopioid; se
preferă pentru ambele tipuri calea orală.
Analgezicele opioide produc toleranţă şi dependenţă (psihică şi fizică).
- efectul maxim al analgezicelor orale poate apare la 1,5 - 2 ore; la
nevoie după acest interval doza se repetă; efectul maxim al analgezicelor
opioide parenterale i.m., i.v. (se preferă calea i.v.) apar la 1 - 5 minute
pentru Fentanil şi 15 - 30 minute pentru Morfina.
- analgezicele opioide - Hidromorfon, Morfina pot fi administrate şi pe cale
intrarectală (supozitoare).
Durere
neopioid
± adjuvant
Dispariţia
durerii Durerea persistă
sau creşte
Opioid (I)
± Neopioid
± adjuvant
Dispariţia
durerii
202
ANTISEPTICE ŞI DEZINFECTANTE
Reprezintă o clasă de substanţe medicamentoase heterogene din
punct de vedere chimic însă omogene ca acţiune farmacodinamică ce au
acţiune distructivă pe bacterii, spori, fungi, virusuri şi protozoare.
Clasificare
► antiseptice - substanţe medicamentoase cu acţiune antimicrobiană pe
ţesuturile vii;
► . .
dezinfectante - substan te medicamentoase cu ac tiune
antimicrobiană pe obiecte.
Eficienţa antiseptică în tratamentul bolii parodontale se apreciază după
următorii parametrii:
- substantivitate (reprezintă capacitatea substanţelor medicamentoase de a fi
absorbite pe suprafaţe şi apoi eliminate într-o concentraţie eficientă);
- spectru bacterian (preferabil să fie cât mai larg);
- rezistenţă microbiană (să nu dezvolte rezistenţă microbiană);
- toxicitate (să nu fie toxice);
- absorbţia în tractul digestiv să fie neglijabilă;
- efectele adverse majore să nu existe;
- stabilitate la temperatura camerei o lungă perioadă de timp.
Clorhexidina
Compus al clorului cu acţiune bactericidă pe gram pozitiv şi gram
negativ cu toxicitate redusă.
Actiune farmacodinamică
'
• î mpiedică aderarea bacteriilor pe dinţi astfel: moleculele cationice de
Clorhexidină se leagă de compuşii anionici (sulfaţi liberi, grupări carboxil,
fosfaţii din pelicule) pe glicoproteinele salivare şi scad fixarea proteinelor
203
pe suprafeţele dentare; astfel este inhibată formarea plăcii bacteriene ;
Clorhexidina acoperă bacteriile salivare şi astfel alterează mecanismul de
aderare a bacteriei pe dinte.
Mecanism de acţiune: Clorhexidina prin proprietăţile cationice are afinitate
pentru membranele celulare microbiene pe care se fixează, membrana
celulară fonnează din loc în loc vezicule (datorită echilibrului osmotic
perturbat) şi fonnează precipitate care perturbă refacerea determinând
distrucţie celulară.
Utilizări terapeutice
- antimicrobian cu rol în reducerea plăcii bacteriene;
- ca adjuvant în controlul plăcii bacteriene;
- în tratamentul profilactic şi curativ al gingivitei (mai ales la gravide);
- după chirurgie parodontală;
- în stomatite, candidoze şi ulceraţii aftoase.
Efecte adverse
- coloraţie galben brună pe dinţii naturali, artificiali, pe restaurările protetice
şi pe compozite;
- descuamări şi leziuni (după utilizări cronice);
- alterarea gustului (de aceea se recomandă după mese sau înainte de
culcare);
- depuneri de tartru dentar.
Prezentare:
Digluconatul de clorhexidină:
- ape de gură O,12% ;
- geluri 1%;
- soluţii 0,02%.
Farmacografie
Clorhexidina - Hibiscub, Lurexid, Vitacontact, Plackout; Peridex.
Hipocloritul de sodiu
- este sarea acidului hipocloros relativ instabilă;
• bactericid (favorizat de pH-ul soluţiei);
- lubrefiant;
- este utilizat în stomatologie ca irigant canalar sub formă de soluţii 0,02%;
0,5%; 5,25% (soluţie Dakom);
- trebuie îndepărtat de pe mucoase pentru că este iritant.
204
Cloramina B
• este antiseptic şi dezinfectant utilizat ca soluţje 2%o gargarism 5%o pentru
asepsia mâinilor şi instrumentelor stomatologice nemetalice.
Farmacografie
Cloramina B - C/onazo ne, Tochlorine
Iodoformul
- este o pulbere galbenă cu miros caracteristic;
• are efect antiseptic prelungit;
- este utilizat ca iodoform sau pastă iodoforrnată (iodoform + timol + oxjd
de zinc + clorfenol) pentru obturaţiile dinţilor temporari şi permanenţi cu
procese periapicale (parodontite apicale cronice); în tratamentul
parodontitelor apicale cronice nefistulizate pentru a sista secreţia din
canalele radiculare şi pentru a stimula procesele reparatorii tisulare locale
poate fi lăsat în canal mai puţin de trei săptămâni.
lodoforii
- sunt un produs rezultat din combinarea iodului cu agentul oxidant;
• bactericizi şi virulicizi;
- puţin iritanţi;
- prezentaţi ca - Betadine; Polidone - Iod - antiseptice preoperatorii;
- Septosol 10% - antiseptice pentru tegumente şi mucoase.
205
AGENŢII OXIDANŢI DIRECŢI
Sunt subtanţe medicamentoase care la temperatura camerei
eliberează oxigen atomic.
• au acţiune antiseptică prin oxidarea enzimelor bacteriene, hemostatică
locală şi astringentă.
Fenolul
- este o pulbere incoloră, roz în prezenţa luminii;
• antiseptic şi dezinfectant prin efect bactericid în prezenţa salivei,
puroiului, sânge lui ;
- anestezic local (slab) în concentraţie l %.
Utilizări terapeutice
- iritant pentru ţesuturi;
- controlul şi profilaxia plăcii bacteriene (25 - 30%);
- pulpită, gangrenă ;
- dezinfectant pentru obiecte şi încăperi (5 - I 0 %); nu se foloseşte pentru
dezinfecţia instrumentarul stomatologic ;
- prezentare : ape de gură; soluţie Clumschi (acid fenic + camfor + alcool)
utilizat în tratamentul canalelor radiculare infectate; soluţie Walkoff
(paramonoclorfenol + mentol + camfor).
Crezolul şi monoparaclorfenolul
• antiseptic mai puternic ca fenolul;
• antibacterian cu spectru larg;
• antifungic;
- mai puţin iritant.
206
Formocrczolul
- este un derivat de crezol şi formalină utilizat în pulpotomia devitală sau ca
medicaţie intracanalară între şedinţe după extirpări devitale (mai rar).
Eugenolul
- compus fenolic lichid, volatil, obţinut din cuişoare
• antiseptic;
• antiinflamator;
• analgezic;
• anestezic local;
• stimulant al dentinogenezei.
Utilizări terapeutice
- component al cimentului zinc-oxid-eugenol pentru obturaţii provizorii
(aderă bine de pereţii cavităţii);
- component al cimenturilor radiculare definitive (introduse cu acele
Lentulo) în combinaţie cu conuri de gutapercă.
Hexaclorfenolul
• antiseptic (îndeosebi pe Stafilococ auriu) pentru asepsia mâinilor
stomatologului sau chirurgului maxilo-facial;
- în compoziţia Cresofenului (alături de clorfenol + timol + dexametazone)
pentru obturaţii temporare ale canalelor radiculare infectate (introdus cu
acele Lentulo).
Timolul
- ulei volatil cu proprietăţi antiseptice prin acţiune bactericidă şi fungicidă ;
• acţiune astringentă;
• acţiune anestezică locală;
• acţiune regenerativă a epiteliului mucos.
Utilizări terapeutice
Listerine (timol, eucaliptol, mentol, salicilat de metil) antiseptic în controlul
plăcii bacteriene.
Resorcina
• antiseptic şi anestezic
207
AGENŢII TENSIOACTIVI
• au acţiune antiseptică şi dezinfectantă ; sunt bactericide.
Mecanism de acţiune: agenţii tensioactivi au structură bipolară (radical
hidrofil şi radical lipofil) ; se concentrează pe suprafaţa externă a
membranei celulare ; modifică tensiunea superficială cu creşterea
permeabilităţii membranei celulare şi determină modificarea metabolismului
celular şi liza bacteriană.
Agenţii tensioactivi cationici
- derivaţi de amoniu cu acţiune bactericidă (pe germeni gram pozitiv)
fungicidă, virulicidă.
Bromura de acetilpiridium
• acţiune bactericidă;
• reduce placa bacteriană.
Bromura de acetilpiridium - Bromocet; Cepacol; Scape Alodont;
Catexonium - Biocidan
Cetrimonium - Cetavlon
Agenţii tensioactivi anionici
Laurilsulfatul sodic
ALD EHIDELE
Tricrezolformalina
- conţine 35% Tricrezol, 19% Formaldehidă ;
- dezinfectant foarte eficient;
- efect citotoxic foarte puternic.
208
ALCOOLII
Cei mai folosiţi Etanolul 70% şi lzopropanolul 50%
• au acţiune antiseptică, dezinfectantă ; sunt bactericide prin denaturarea
proteinelor şi dizolvarea lipidelor constitutive bacteriene.
METALELE GRELE
Cele mai folosite mercurul şi argintul
• acţiune antiseptică, dezinfectantă - bactericide prin inactivarea grupărilor
sulfhidrice ale enzimelor bacteriene (gram pozitiv; gram negativ);
• acţiune fungicidă.
Sunt:
- compuşii anorganici de mercur: - biclorura de Hg;
- oxiclorura de Hg.
- compuşi organici de mercur: - fenilboratul de Hg;
- azotatul de argint: acţionează asupra enzimelor bacteriene; acţionează prin
acţiune astringentă şi caustică.
Utilizări terapeutice
- concentraţii 2 - 10% în leziuni superficiale ale mucoasei bucale: stomatite
aftoase, herpetice.
COLORANŢII
• acţiune antiseptică şi dezinfectantă - bactericide:
Rivanolul 1%;
Albastru de metil - revelator al plăcii bacteriene.
210
SUBSTANŢELE ANTICARIE
FLUORUL
211
Aplicaţii topice cu Fluor
o Lacuri cu fluor Durafat
- aderă la smalţ timp îndelungat (până la 12 o re);
- eliberează lent fluorul;
- sunt aplicate pe din prin pensulare; timp de 4 ore pacientul nu
mănâncă, nu bea ; nu se spală pe dinţi timp de 24 ore.
o Geluri cu fluor Elmex - gellee, Flucal, Omnigel
- sunt parfumate, pe bază de celuloză;
- aplicate în gutiere timp de aproximativ 4 minute, pacientul nu-şi clăteşte
cavitatea bucală timp de aproximativ 30 minute.
o Fluide cu fluor - Elmex
- sunt soluţii apoase concentrate de fluorură de sodiu;
- se aplică prin pensulare timp de aproximativ 4 minute, pacientul nu-şi
clăteşte cavitatea bucală timp de aproximativ 30 minute.
o Dentifrice cu fluor
- sunt paste de dinţi fluorurate ce contin componente abrazive şi care nu
2
conţin Ca sau fosfaţi (abrazivele cu Ca+ şi P04 inhibă pătrunderea
fluorului în hidroxiapatită)
o Ape de gură cu fluor - Fluorigard, Fluorinse
- pentru clătire zilnică se utilizează ape de gură cu 0,05% fluorură de sodiu
sau O, l % fluorură de staniu ;
- pentru clătire săptămânală se utilizează ape de gură cu 0,2% fluorură de
sodiu ; pacientul îşi clăteşte cavitatea bucală cu 1O ml soluţie fluorurată
timp de un minut.
o Gume de mestecat cu fluor
- conţin Xilitol ce micşorează numărul streptococilor mutans şi creşte pH-ul
plăcii dentare;
- sunt mestecate timp de trei minute după masă.
Fluorizarea apei potabile
- nu este uniformă la toţi subiecţii, cantitatea de apă ingerată variază în
funcţie de individ;
- doza este de aproximativ 1 mg F/1 I apă.
Fluorizarea sării de bucătărie
- se face cu fluorură de sodiu în doză 200 - 250 mgNaF/1 kg sare
Tablete cu fluor - Zymafluor, Fluoretten
212
- se utilizează până la 12 aru când este finalizată mineralizarea tuturor
mugurilor dentari;
- administrarea se face astfel:
- până la 3 ani - O, 25 mg;
- între 3 şi 6 ani - 0,5 mg;
- între 6 şi 8 ani - 0,75 mg;
- între 8 şi 12 ani - 1 mg.
- tabletele se dizolvă în cavitatea bucală şi au acţiune topică; nu pot fi
utilizate concomitent cu produsele lactate (Ca+2 ) pentru că se
inactivează; după administrare copilul nu consumă apă timp de aprfoximativ
30 minute şi nici alimente timp de aproximativ 4 ore.
Maximum de F admis la copil XmgF= x kg copil
Toxicitatea fluorului
Acută: apare după ingestie masivă de Fluor; doza toxică este 15
mglkgcorp la copil şi 25 mglkgcorp la adult.
Simptome:
- hipersalivaţie , vărsături, dureri abdominale, poliurie, parestezii, convulsii,
tulburări grave ale aparatului circulator.
Pentru prevenirea complicaţiilor periajul copiilor trebuie supravegheat;
pastele de dinţi nu se înghit; se recomandă paste de dinţi cu conţinut mic de
Fluor la copii.
Cronică apare după ingestia zilnică de cantităţi mari de Fluor : 20 -
80 mg timp de 1 - 15 ani.
Simptome:
- fluorază dentară (pete gălbui maronii, negre pe dinţi);
- osteofluoroză (alterări, modificări ale scheletului, scleroză);
- tulburări nervoase (prin compresiunea rădăcinilor nervoase pot apărea
dureri iradiante, parestezii)
- alterări ale funcţiilor renale.
213
ABREVIERI
Ac - anticorpi
Ag- antigen
AG - anestezice generale
AL - anestezice locale
AJNS - antiinflamatoare nesteroidiene;
APTT - timpul de tromboplastină parţial activat;
ATB - antibiotic;
AVC - accident vascular cerebral;
ADN - acid dezoxiribonucleic;
AMPc - adenozin monofosfat ciclic;
BL - betalactamine;
BPOC - bronhopneurnopatie cronică obstructivă;
DC - debit cardiac;
DZ - diabet zaharat;
EPA - edem pulmonar acut;
EKG - electrocardiogramă;
FDA - food and drug association;
GMPc - guanozinmonofosfat ciclic;
hTA - hipotensiune arterială;
HCI - acid clorhidric;
HMMM - heparine cu masă moleculară mică.
HP - helicobacter pylori;
HTA - hipertensiune arterială;
IECA - inhibtorii enzimei de conversie a angiotensinei;
IMA - infarct miocardic acut;
I - insulină;
IC - insuficienţă cardiacă;
IR - insuficienţă respiratorie;
IRC - insuficientă renală cronică
LCR - lichid cefalorahidian;
PG - prostaglandine;
SNC - sistem nervos central;
SNV - sistem nervos vegetativ;
tu2 - timp de înjumătăţire ;
TBC - tuberculoză;
TA - tensiune arterială;
VEMS - volum expirator maxim pe secundă
s.c. - subcutanat;
i.v. - intravenos;
i.m. - intramuscular;
cpr. - comprimat;
cps. - capsulă;
dg. - drajeu;
fl. - flacon;
214
BIBLIOGRAFIE
215
16. Cristodorescu R - Progrese în tratamentul hipertensiunii arteriale.
Monoterapie sau terapie combinată. În "Progrese în cardiologie" sub red.
L. Gherasim, Edit. Info Medica, 2002, 35-76;
17. Cyriar MY. - Drug interactions of some commonly used drugs in
dennatology. Indian J. Dennatol. venereal Leprol. 2004, 70:54-56;
18. Dec G.W. - Digoxin remains useful in the management of chronic heart
failure. - Med. Clin. North. A.M. 2003, 87(2):317-37;
19. Deslandes P.N., Pache D.M., Sewell R.D. - Drug dependence:
neuropharmacology and management. - J. Pharm. Phannacol. 2002,
54(7), 885-95;
20. Fidge N.H., Lipid-lowering drugs - Mechanism of action, Aust. Pprescr.
1990, 13:73-7;
21. Fitzgerald G.A., Patrow C., The coxibs, selective inhibits of
cyclooxygenase-2, M. Engl. J. Med, 2001, 345, 433-442;
22. Fitzgerald, J.D. Do partial agonist beta-blockers have improved clinica]
utility cardiovasc. Drugs Ther., 1993, 7:303-310;
23. Fitzgerald P.A. Endocrinology. In: Tierny LM, McPhee SJ, Papadakis
MA, eds. Current medical diagnosis and treatment. McGraw-Hill 4th ed.
New York: , 2005,1102-1O.
24. Fitzgerald, J.D. The applied pharmacology ofbeta-adrenoceptor
antagonist (beta blockers) in relation to clinical outcomes. Cardiovasc.
Drugs Ther., 1991, 5:561-576;
25. Frick MH, Elo O, H inoncn O, şi col. Lipid altcrution and declinein the
incidence of coronary heart disease in the Helsinki Heart Study, JAMA
1998, 260:641-651;
26. Goldberg M .R., Robertson O., Yohimbine: A pharmacological probe of
the a.2-adre noreceptor. Pharmacol. Rev., I983, 35:143-180;
27. Greenbldatt D.J., Pharmacology of benzodiazepine hypnotics, J. Clin.
Psychiatry, 1992, 53: Suppl 6; 7-13;
28. Gherasim L. - Medicina Internă, voi. 2, partea II, Ediţia a II-a revizuită şi
adăugită, Editura Medicală; 1142-1188;
29. Hamilton, C.A. The role of irnidazoline receptors in blood pressure
regulation. Pharmacol. Ther, 1992, 54:231-248;
30. Handeland G.F., Abildgaard U., şi col. Dose adjusted heparin treatment
of deep venous thrombosis: a comparison of unfractionated heparin and
low molecular weight heparin. Eur J Clin Phannacol. 1990, 39:107-112.
31. Harvey R.A., Champe P.C., Phannacology, Lippincott - Raven, 1997;
216
32. Harenberg J. Pharmacology of low molecular weight heparins. Semin.
Thromb. Hemost. 1990, 16:Suppl:12-8.
33. Herman RJ - Drug interactions and the statins. Can Med. Assoc. J.
1999,16:1281-1286;
34. Hirsh J., van Aken WG, Gallus AS. Dollery CT, Cade JF, Yung WL.
Heparin kinetics in vcnous thrombosis and pulmonary embolism.
Circulation 1976;53:691-5.
35. Hutchins C. Thrce-dimensional models of the Dl and D2 dopaminc
receptors. Endocrine J., 1994, 23:7-23;
36. Kaplan N.M. şi col., New therapeutic strategies in hipertension,
Cardiovasc. Drugs Ther.; 1997, 4:199-206;
37. Karceski S., Morrell M.J., Carpenter D. - Treatment of epilepsy in
adults: expert opinion - Epilepsy Behav. 2005, Suppl 1:S1-64; quiz S65-
7;
38. Katzung B.G. (ed), Basic and clinical pharmacology, ed VI-a, Langc
Prentice Hali Int., London, 1995, p. 738-746;
39. Kerlin B., Cooley B.C., lsermann B.H., Cause - effect relation between
hyperfibrinogenemia and vascular disease blood, 2004, 103 (5):1728-
1734;
40. Kupfer D.J., Reynolds CF, Management of insomnia, N. Engl. J. Med.,
1997, 336,341-346;
41. Leucuţa S, Farmacocinetica în terapia medicamentoasă, Editura
Medicală, Bucureşti 1989;
42. Leung H., Mok V. - Parkinson's disease: aetiology, diagnosis, and
management. - Hong Kong Med J. 2005, 11(6)::476-89;
43. Lonchampt M., Pennel L., Duhault J. - Hyperoxia/normoxia-driven
retinal angiogenesis in mice: a role for angiotensin II. Invest.
Ophthalmol. Vis. Sci. 2000, 42(2):429-32;
44. National Cholesterol Education program. Second report of expert panel
on detection, evaluation and treatment of higu blood cholesterol in
adults. Circulation 1994, 89:1333-445;
45. Nomura S. - Problems of current antidepressant drugs - Nihon Shinkei
Seishin Yakurigaku Zasshi. 2003, 23(2):61-5;
46. Norman T.R., Oliver J.S. - New formulations of existing antidepressants:
advantages in the management of depression - CNS Drugs. 2004,
18(8):505-20;
47. O'Reily R.A. - Drugs used in disorders of coagulation, in Katzung B.G.,
Basic and clinica! pharmacology, ed. V-a p 464-476, Appleton Lange,
East Norwalk, 1992;
217
48. Rang H.P., Dale M.M., Pharmacology, Ediţia a II-a, Churchill
Livingstone, London, New York, 1991;
49. Rang H.P., Dale M.M., Pharmacology, Churchill Livingstone, London,
New York, 1999;
50. Reaven G. - Metabolic syndrome: pathopysiology and implications for
management of cardiovascular disease. Circulation 2002, 106:286-288;
51. Schapira A.H. - Present and future drug treatment for Parkinson's
disease. - J Neural Neurosurg Psychiatry. 2005, 76(11):1472-8;
52. Schiff P., Pharmacotherapy of infectious disease, University of
Pittsburgh, 2000;
53. Schmidt D., Loscher W. - Drug rcsistence in epilepsy: putative
neurobiologic and clinica! mechanisms. - Epilepsia. 2005, (46(6)858-
77;
54. Stellmach V.V., Crawford S.E., Zhou W., Bouck N. - Prevention of
ischemia-induced retinopathy by the natural ocular antiangiogenic agent
pigment epithelium-derived factor. Proc. Natl. Acad. Sci. U S A. 2000,
27;98(5):2593-2597;
55. Stroescu V., Bazele farmacologice ale practicii medicale ed. a VI-a Editura
Medicală, Bucureşti, 1998;
56. Warren R.B., C.E.M. Griffits, The potential of pharmacogenetics in
optimizing the use of methotrexate for psoriasis, British Journal of
Dermatology, vol 153 issue 5 - Nov. 2005;
57. Weitz J.I. Low-molccular-wcight heparins. N. Engl. J. Med. 1997,
337:688-98.
58. Wingard L.B, Brody T.M., Larner J., Schwartz A., Human
pharmacology, Mosby-Year Book, St. Louis, 1991;
59. Woeber K.A. Update on the management of hyperthyroidism and
hypothyroidism . Arch Intern Med 2000,160:1067-71.
60. Words J.H. şi col., Benzodiazepines: Use, abuse and consequences
Pharmacol. Rev., 1992, 44: 151;
61. Young E., Prins M., Levine M.N., Hirsh J. Heparin binding to plasma
proteins, an important mechanism for heparin resistance. Thromb
Haemost 1992, 67:639-43.
62. Zhang S., Leske D.A., Lanier W.L., Berkowitz B.A., Holmes J.M. -
Preretinal neovascularization associated with acetazolamide-induced
systemic acidosis in the neonatal rat. Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. 2000,
42(4):1066-71.
218
CUPRINS
219
IV. Blocantele canalelor de calciu.......................................................74
Medicamente inotrop pozitive...........................................................................76
Medicaţia sângelui.........................................................................................81
Medicaţia antitrombotică....................................................................................89
Antiulceroasele..................................................................................................94
'1#11 Medicaţia antibacteriană..............................................................................
I Betalactaminele..................................................................................... '::To7·
v Aminoglicozidele.....................................................................................117
Macrolide.............................................................................................119
Antibiotice cu spectru larg....................................................................122
Lincosamide.....................................................................................125
Glicopeptide..........................................................................................126
Chinolone antibacteriene......................................................................126
Metronidazolul şi derivaţii 5 nitroimidazoli.........................................129
Trimetoprimul şi asociaţiile trimetoprim-sulfamidă............................129
Medicaţia antivirotică......................................................................................131
Medicaţia antifungică (antimicotică)...............................................................133
Medicaţia antituberc uloasă................................................................................135
Chimioterapia antineoplazică (citostaticele, anticanc eroasele).......................136
• Rezistenta microbiană la antibiotice.............................................................139 •
-l- AsocieriÎe de antibiotice............................................................................................ v
Antibioticele în stomatologie.............................................................................142
Medicaţia antidiabetică.....................................................................................146
Glucocorticoizii.........................................................................................................................151
Antiosteo13 u=otice.............................................................................................156
Anestezicele locale............................................................................................162
Anestezicele generale.......................................................................................173
Anxiolitice........................................................................................................179
Hipnotice..........................................................................................................180
N' e uroleptice ......................................................................................................182
Antidepresive....................................................................................................186
Antiepileptice; Anticonvulsivante......................................................................190
Analgezice opioide...........................................................................................194
Analgezicele non-opioide/antipireticeşi antiinflamatoare nesteroidiene..............198
Antiseptice şi dezinfectante..............................................................................203
Substanţe anticarie............................................................................................21 l
Abrevieri..........................................................................................................214
Bibliografie......................................................................................................215
220
lurli\01!1a, \11 S.1'\1.il Jil1c. ri1 7
I ,02S6-ll .0251>-271926.
tn OlS!-10892•
f.mcut .-1rt0fl@rr.noo10
WWW lflillOl'I ID