Calvapenem

Son antibióticos b-lactámicos sintéticos bicíclicos que poseen un núcleo común llamado
carbapenem. Estos antibióticos derivan de la tienamicina que es producida por el hongo
Streptomyces cattleya. Su estructura difiere de la de las penicilinas en que el átomo de
azufre del anillo de tiazolidina, es externalizado y sustituido por un átomo de carbono.
Están indicados en el tratamiento de las siguientes infecciones causadas por bacterias
resistentes: neumonía hospitalaria, complicaciones de infecciones intra-abdominales y
complicaciones en infecciones del tracto urinario.
Los fármacos carbapenémicos comprenden los siguientes:
• IMIPENEM (N-Formimidoiltienamicina)
• MEROPENEM (Dimetilcarbamoil-pirolidinil)
• ERTAPENEM (b-metil carbapenem)
• DORIPENEM
1) Mecanismo de acción
Los derivados de la tienamicina tienen un mecanismo de acción similar al de las penicilinas
al interferir en la última fase de la síntesis del peptidoglicano de la pared celular al unirse a
una transpeptidasa llamada PBP responsable de la producción de enlaces cruzados entre las
cadenas de péptidos confiriendo mayor rigidez a la pared celular,(Efecto Bactericida) tanto
de Gram positivas como negativas con mayor efecto en estas últimas. Estos antibióticos son
altamente estables a la acción de la mayor parte de b-lactamasas como las penicilinasas y
cefalosporinasas. Estos antibióticos tienen una estructura molecular pequeña que les
permite ingresar fácilmente al espacio periplásmico de los bacilos Gram negativos, pasando
a través de las porinas cual si fuesen nutrientes esenciales. Esta capacidad de ingreso,
añadida a la alta fijación a las PBP y la estabilidad frente a las betalactamasas, les confiere
su amplio espectro antimicrobiano.
2) Espectro
Los carbapenémicos son antibióticos betalactámicos bactericidas por vía parenteral que
tienen un espectro de actividad extremadamente amplio. Son activos contra
 Haemophilus influenzae
 Anaerobios
 La mayoría de Enterobacteriaceae (incluso las que producen beta-lactamasas de tipo
ampC y beta-lactamasas de espectro extendido [ESBL], aunque el Proteus mirabilis
tiende a tener concentraciones inhibitorias mínimas [CIM] más altas para imipenem)
 Estafilococos y estreptococos sensibles a la meticilina, incluso Streptococcus
pneumoniae (excepto posibles cepas con sensibilidad reducida a las penicilinas)
3) Efecto
El perfil de toxicidad es similar salvo en el Sistema Nervioso Central. Las reacciones
adversas más habituales son náuseas, cefaleas, diarrea, vómitos, flebitis, exantema y
prurito. La toxicidad neurológica, aunque rara, es más frecuente tras la administración de
Imipenem/Cilastatina. Hay alergenicidad cruzada entre los carbapenémicos, penicilinas y
cefalosporinas por lo que su empleo está contraindicado en pacientes con reacciones
alérgicas ante alguno de estos antimicrobianos. En el caso del Doripenem otros efectos
adversos comunicados durante la fase de post comercialización son Necrólisis Epidérmica
Tóxica y Síndrome de Steven-Johnson. No se han realizado estudios en embarazadas, por
lo que no está indicado su uso durante este período, a menos que el beneficio supere los
posibles riesgos para el feto o que no haya otra alternativa terapéutica. Se excretan por la
leche materna, por lo que se aconseja suspender la lactancia cuando se precise su uso
clínico.