I.

GENERALIDADES Flumazenilo: IV, 1h de efecto, administración frecuente, contra BZD de

La ansiedad es un estado de tensión desagradable, aprehensión o
inquietud
 Ansiedad leve: sin tratamiento
 Ansiedad grave: ansiolíticos
 Taquicardia, sudoración, temblor y palpitación
II. BENZODIAZEPINAS: ansiolíticos más seguros que BBT, tienen un
efecto ansiolítico de acción rápida.
Antidepresivos (ISRS) 1era línea de elección de ansiolíticos
Hipnóticos no BZD y antihistamínicos preferibles en insomnio
Dosis letales/ Dosis terapéutica = 1000 veces (seguridad)
acción prolongada.
Cuidado con Px dependientes y los de Tto. BZD anticonvulsivo.
IV. OTROS AGENTES ANSIOLÍTICOS
A. Antidepresivos: son 1era línea, sin adicción ni dependencia. ISRS
(escitalopram o paroxetina) o IRSN 1era semana con BZD, 4 a 6ta
semana ↓BZD xq aparece el efecto ansiolítico del antidepresivo.
B. Buspirona: Acción lenta, solo para ansiedad crónica, tan eficaz como
BZD, 5TH1a, 5TH2a, D2, no anticonvulsivo ni relajante muscular,
↓ataxia ↓disfunción cognitiva ↓dependencia ↓sedante, no potencia
depresión del SNC con etanol.
V. BARBITÚRICOS

A. Mecanismo de acción Son sedantes, ↑Tolerancia ↑Dependencia, Sobredosis es letal y

1. Unión a GabaA α/‫ﻻ‬, modula ↑Cl- abstinencia es grave. Inducen CYP450
2. Célula indespolarizable
A. Mecanismo de acción
B. Acciones. Todas 1. Unión a GabaA, modula ↑Cl-
1. Ansiolítico: Dosis bajas, Unión α2, sistema límbico 2. Célula indespolarizable
2. Sedante/hipnótica: Dosis altas, Unión α1 3. ↓Liberación de Glutamato
3. Amnesia anterógrada: ↓memoria, Unión α1 B. Acciones
4. Anticonvulsivante: Unión α1 1. Depresión del SNC: dosis bajas sedación, dosis altas hipnosis,
5. Relajante muscular: Dosis altas, m. esquelético, Unión α2 anestesia, coma y muerte. No es analgésico al contrario ↑dolor
(baclofeno) 2. Depresión respiratoria: Suprimen respuesta al ↑CO2
Acción Prolongada 1-2 días Acción Breve 3-8h
C. Terapéutico: Fenobarbital Pentobarbital
1. Trastornos de ansiedad grave, depresión y esquizofrenia Amobarbital
(clonazepam, lorazepam, diazepam Tto. Ansiedad, Secobarbital
Prolongado), RAM: Muy Adictivo y menos tolerable
(alprazolam Tto. Pánico, Corto y largo plazo), RAM: 30% C. Usos terapéuticos
abstinencia es grave. 1. Anestesia: BBT de IV
2. Trastornos del sueño: alteran las etapas del sueño (triazolam 2. Anticonvulsivantes: (fenobarbital Tto. Epiléptico) Solo si
Tto. Insomnio), RAM: abstinencia e insomnio de rebote es fallan otros tratamientos RAM: ↓desarrollo en niños↓cogntivo
mayor, (Temazepam Tto Despertares frecuentes) (Flurazepam 3. Sedantes/hipnóticos: Butalbital (con acetaminofén y cafeína o
Tto. Insomnio), RAM: sedación diurna excesiva. (Estazolam y aspirina y cafeína) Sedante en cefaleas por tensión o migraña.
quazepam Tto Insomnio) Uso de hipnóticos 1-3 semanas D. Farmacocinética: VO, hay redistribución, pueden deprimen al feto
3. Amnesia (TOMA usados en endoscopia, procedimientos E. Efectos adversos:
dentales y angioplastia). (Midazolamamnesia anterógrada)  Depresión respiratoria hace sinergia con etanol
4. Convulsiones: (clonazepam Tto coadyuvante-convulsivo)  Resaca, Abstinencia muy grave, muerte x abstinencia o
(lorazepam y diazepam termina estado epiléptico) sobredosis
(clordiacepóxido, cloracepato, diazepam, lorazepam y  Contraindicado en Px con Porfiria intermitente aguda
oxazepam ↓riesgo a convulsionar por abstinencia alcohólica)
5. Trastornos moleculares: (diazepam Tto. Espasmo m. VI. OTROS AGENTES HIPNÓTICOS
esquelético, esclerosis múltiple y parálisis cerebral) No altera etapas del sueño: Zolpidem, Zaleplón, Eszopiclona y son
sustrato de CYP450, receptores GABAa α1
D. Farmacocinética
1. Absorción y distribución: BZD son lipofilicas, VO, absorción A. Zolpidem
rápida y completa, llegan a SNC  No antinconvulsivante ni relajante muscular
2. Duración de la acción:  ↓abstinencia ↓insomnio rebote ↓tolerancia
Acción Prolongada Acción Intermedia Acción Breve  Aerosol o tableta sublingual y liberación extendida para
1-3días 10-20h 3-8h despertares a mitad de la noche,
CloCloQuaDiaFlu TEL TOMA  RAM: amnesia anterógrada, resaca, sonambulismo,
Cloracepato Temazepam Triazolam B. Zaleplón: Menos efectos de ↓cognitivos y psicomotora.
Clordiacepóxido Estazolam Oxazepam C. Eszopiclona: 6 meses de duración para insomnio RAM: Boca seca,
Clonazepam Quazepam Lorazepam Midazolam edema periférico.
Diazepam Alprazolam D. Agonistas receptores de melatonina: MT1 y MT2, enzimas
Flurazepam requeridas: CYP450 1A2 y 3A4, ↓dependencia y abstinencia
3. Destino: Excreción renal (glucurónido u oxidado) 1. Ramelteón: ↑Prolactina-
2. Tasimelteón: Para ciegos, RAM: pesadillas, infección de vías
Cuidado: BDZ puede deprimir SNC del feto en embarazadas y lactantes respiratorias superiores.
E. Antihistamínicos: hidroxicina, doxilamina
E. Gravedad de Dependencia y Abstinencia: F. Antidepresivos: Doxepina en dosis bajas, trazodona, mirtazapina
Acción breve > Acción prolongada G. Suvorexant: se une al receptor de orexina narcolepsia y cataplexia,
(triazolam abstinencia es muy grave) sustrado de CYP450, RAM: ↑tendencia suicida y somnolencia diurna.

F. Efectos adversos: Ataxia, ↓cognitiva BZD Desventaja Ventaja

G. Indicaciones: Clonzazepam Alt. Del Anticonvulsiones crónico
 Cautela en enfermedades hepáticas Clorazepato Aprendizaje y anticonvulsiones crónico
 Alcohol u opioides potencian efecto sedante/hipnótico Clordiacepóxido Dependencia,
 Sobredosis solo es letal con depresores centrales (Alcohol u Diazepam convulsiones por
opioides) Flurazepam abstinencia No insomnio rebote
Quazepam No insomnio rebote
III. ANTAGONISTAS DE LAS BENZODIAZEPINAS: Alprazolam Contra el pánico
Lorazepam No requiere CYP, más
Temazepam seguro en daño hepático
Triazolan Insomnio rebote
Otros
Buspirona Lento y no Contra ansiedad, no ↑la
anticonvulsivante depresión, baja adicción
Eszopiciona Dura 6 meses
Hidroxizina
Zalepión No son Tolerancia baja, Abstinencia
Zolpidem anticonvulsivantes es leve, insomnio
Ramelteón Sueño Baja dependencia y
Tasimelteón abstinencia es leve
Suvorexant
BBT
Fenobarbital Tolerancia ,
Pentobarbital Dependencia y
Secobarbital Abstinencia es
Amobarbital grave