FARMACOLOGIA

GENERAL
FARMACOCINÉTICA
DOCENTE: DORIS MARIA CARDENAS
RAMIREZ
2020

DMCR
 LIBERACION DEL FARMACO
MEDICAMENTO: Desintegracion
principio activo Disgregacion.
Disolucion.

3 pasos

Absorcion
LIBERACION
DMCR
 •

FARMACOCINÉTICA

DMCR
FARMACOCINÉTICA

• Parte de la Farmacología que se ocupa de los procesos a los que se somete un fármaco en su
paso por el organismo; desde que el fármaco es administrado por primera vez llega a la
circulación, se llevan a cabo varios procesos fisicoquímicos hasta su total eliminación del
cuerpo. DMCR

• La FC. depende de las propiedades químicas del fármaco y de factores relacionados con el
paciente (p. ej., anemia, hidratación, función renal, genética, sexo, edad, especie, raza, etc.)
COMPARTIMIENTOS:
PLASMATICO 4–5%

INTERSTICIAL
13 – 15 %

CELULAR 48 – 50

DMCR
DISTRIBUCION DE LIQUIDOS
CORPORALES

DMCR
FASES DE LA ABSORCION
Absorción : Movimiento de un fármaco desde el sitio
de administración hasta la circulación sanguínea

Distribución : Proceso por el que un fármaco

difunde o es transportado desde el espacio
•
intravascular hasta los tejidos y células corporales.

Metabolismo o Biotransformacion : Conversión

química o transformación, de fármacos o sustancias
endógenas, en compuestos más activos, inactivos y
fáciles de eliminar.

• Eliminación : Excreción de un compuesto,

metabolito o fármaco no cambiado, del cuerpo
mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.

DMCR
FARMACOCINÉTICA
1. ABSORCIÓN • Es el proceso por el cual un medicamento se introduce desde el
exterior (vía de aplicación) al organismo hasta llegar al torrente
circulatorio, para que esto sea posible, debe pasar a través de
varias membranas que están constituidas por un modelo
lipoproteico, Solo permite el pasaje de las substancias liposolubles,
es impermeable para las substancias hidrosolubles, las cuales solo
pueden atravesar la membrana celular por los poros, si tienen un
tamaño molecular pequeño o por los espacios celulares
(fenestras).
• La eficiencia de la absorción difiere según la vía de administración.
• La concentración en sangre de un medicamento esta en relación
con la dosis y con la frecuencia de aplicación.

DMCR
FARMACOCINÉTICA:
1. ABSORCION

• Es el movimiento de un fármaco desde el sito de aplicación hacia el torrente sanguíneo.

• Depende de sus propiedades fisicoquímicas, formas farmacéuticas y su vía de administración.
• Debe atravesar varias barreras celulares semipermeables antes de alcanzar la circulación sistémica.
• La composición fundamental de las membranas consiste en una matriz lipídica biomolecular >
PERMEABILIDAD o IMPERMEABILIDAD.
• La administración conjuntamente con las comidas puede producir importantes variaciones en
biodisponibilidad de los fármacos. Provocando disminución de la actividad o aumento de los efectos
adversos.

DMCR
FARMACOCINÉTICA:
1. ABSORCION

DMCR
DMCR
FARMACOCINÉTICA:
1. ABSORCION

DMCR
FARMACOCINÉTICA:
1. ABSORCION

• PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS EN LAS MEMBRANAS CELULARES

• Glicoproteinas P: Tiene capacidad para expulsar fármacos y
metabolitos endógenos fuera de la célula. La gp-P localizada en la
membrana de los enterocitos limita la absorción de un importante
número de fármacos. Itraconazol, ketoconazol, Eritromicina,
Azitromicina. Inhiben el transportador

DMCR
FARMACOCINÉTICA:
1. ABSORCION

DMCR
FARMACOCINÉTICA:

TIPOS DE ABSORCION O DIFUSION

• PASIVA
• PASIVA FACILITADA
• TRANSPORTE ACTIVO
• PINOCITOSIS

DMCR
FARMACOCINETICA

1. ABSORCION

A. DIFUSIÓN PASIVA
• Los fármacos difunden a través de una membrana celular desde una región con una
concentración elevada (p. ej., los jugos digestivos) dependiendo de la vía de aplicación: hacia las
zonas de baja concentración (p. ej., la sangre)o viceversa.
• La VELOCIDAD DE DIFUSIÓN es directamente proporcional al gradiente de concentración,
de la liposolubilidad de la molécula, de su tamaño, de su grado de ionización y de la superficie
de absorción.
• La membrana celular es de naturaleza lipídica, las moléculas liposolubles difunden con mayor
rapidez. Las moléculas pequeñas tienden a atravesar las membranas más velozmente que las
más grandes.
FARMACOCINETICA
1. ABSORCION
B. DIFUSIÓN PASIVA FACILITADA
• Una molécula transportadora se combina de forma reversible con la molécula
sustrato (fármaco) en el exterior de la membrana celular, el complejo
transportador-sustrato difunde con rapidez a través de la membrana, libera el
sustrato en la superficie interior. La molécula transportadora lleva únicamente
sustratos con una configuración molecular relativamente específica y la
disponibilidad es limitada. Este tipo de transporte no requiere gasto de energía, y
no ocurre en contra de un gradiente de concentración
• Algunas moléculas poco liposolubles (p. ej., glucosa) atraviesan las membranas
más rápidamente de lo que podría esperarse. Una teoría es la difusión pasiva
facilitada.
 FARMACOCINETICA
1. ABSORCION
3. TRANSPORTE ACTIVO

• Es selectivo, requiere aporte de

energía y puede ser llevado a cabo
en contra de un gradiente de
concentración.
• Parece estar limitado a fármacos
estructuralmente análogos a
sustancias endógenas (p. ej., iones,
vitaminas, azúcares, aminoácidos).
• Estos fármacos suelen absorberse
en regiones específicas del
intestino delgado.
FARMACOCINETICA
1. ABSORCION • La membrana celular se invagina, rodea el
4. PINOCITOSIS líquido o la partícula y vuelve a fusionarse, lo
que da lugar a la formación de una pequeña
vesícula que se desprende de la membrana y
pasa al interior de la célula.
• Es preciso el aporte de energía.
• Desempeña un papel menor en el transporte
de fármacos, con la excepción de los fármacos
de naturaleza proteica.
CINETICA DE LOS FARMACOS
Cinética de orden O Cinética de orden 1
Implica un transporte. (enzimas, proteinas) El medicamento no necesita de un
Es especifico y saturable. transportador.

El medicamento puede o no llevar a una El medicamento va de un lado al otro de

mayor concentración dependiendo del la membrana del mayor concentración al
transportador. de menor concentración. Por ello a mayor
concentración en la sangre mayor
eliminación.

No hay gasto de energía por el farmaco, la .hace gasto de ENERGIA

hace el transportador.
VIDA MEDIA: puede ser constante o VIDA MEDIA: permanece constante
variable.
ELIMINACIÓN puede o no ser constante ELIMINACION constante.
depende de la concentración plasmática.

Dipirona,
DMCR
FARMACOCINÉTICA:
1. ABSORCION
EJEMPLOS DE INTERACCIONES ENTRE LOS
FACTORES
FACTORES QUE AFECTAN
LA VELOCIDAD DE ABSORCION
FACTORES QUE AFECTAR LA VELOCIDAD DE
ABSORCION

G. Temperatura corporal

H. Tipo de transporte

I. Velocidad de difusión.
J. Ionización (>PH>Pka)

K. Ley de Fick.

L. Efecto Donnan.
FARMACOCINÉTICA
Ph

1. ABSORCION: PH

E S TÁ S O M ETI DA A U NA
A LTA RE S I S TE NCI A DMCR
E LÉ CTRI CA , PO R LO Q U E
NO LE RE S U LTA FÁ CI L
ATRAVE S A R L A S
M E M BRA NA S CE LU L A RE S .
FARMACOCINETICA

1. ABSORCION

Dosis de choque o de carga:
Cantidad mayor de fármaco ala demantenimiento,
para matar la bacteria, antagonizar la patología
donde hay riesgo del paciente,
La dosis para bovinos,
ovinos, porcinos, equinos,
caninos y aves es de 200 mg
por kg de peso vivo en el
primer día y de 100 mg por
kg de peso vivo en los 3 días
subsiguientes,
FORMAS DE ADMINISTRACION:
INFUSION CONTINUA O INTERMITENTE.

REGIMEN DE DOSIFICACION:
DOSIS ÚNICA
DOSIS MULTIPLE.

TIPOS DE DOSIS CARGA Y MANTENIMIENTO.

TIPO DE CINETICA LINEAL Y NO LINEAL

DMCR
MARGEN TERAPÉUTICO.

• Rango terapéutico es un concepto empleado en farmacología que

incluye las dosis comprendidas entre el nivel mínimo eficaz y el
nivel máximo admisible.
• Relación entre la dosis de un medicamento que produce
efecto terapéutico y la que provoca efecto tóxico.
 TOXICIDAD
CONCENTRACION MAXIMA
TERAPEUTICA

CMI
DMCR
LIBERACIÓN DEL PRINCIPIO ACTIVO
LIBERACIÓN DEL PRINCIPIO ACTIVO
FORMAS DE LIBERACIÓN CONTROLADA

• Sirven para reducir la frecuencia de la dosificación de fármacos o de vida corta o de efecto corto.
• También limitan las fluctuaciones de la concentración plasmática del fármaco, su efecto terapéutico
es más uniforme, se minimizan los efectos adversos.
• La velocidad de absorción puede reducirse recubriendo las partículas del fármaco con ceras u otros
productos insolubles en agua, impregnando el fármaco en una matriz que lo libere lentamente
durante su tránsito a lo largo del tracto gastrointestinal o utilizando complejos del fármaco con
resinas de intercambio iónico.
• La mayor parte de estas formas farmacéuticas se absorben en el intestino grueso.
• La pulverización o cualquier otra manipulación de estas píldoras o cápsulas de liberación
controlada a menudo puede ser peligrosa
DMCR
L A REL ACIÓN DOSIS -EXPOSICIÓN, ASÍ COMO L A REL ACIÓN EXPOSICIÓN -
RESPUESTA Y DESCRIBIR CUANTITATIVAMENTE EL GRADO DE
VARIABILIDAD ASOCIADA .
VIDA MEDIA
VIDA MEDIA

Útil para la frecuencia de aplicación

de los fármacos y
El tiempo de retiro de los fármacos
en el organismo.
MODIFICACIÓN DE LA
VIDA MEDIA TIEMPO DE RETIRO

1. residuos.
Velocidad 2. Quimioanalíticas.
Vehiculo o de 3. Contaminación
incipiente
absorción

RESIDUOS:
Colorimetría
espectrofotometría.
Velocidad Vía Inhibición de
de crecimiento
eliminacion Cromatografía
Electroforesis
.
DMCR
VÍAS
PARENTERAL
Subcutánea
ENTERALES Intramuscular TOPICA O LOCAL
Intravenosa Cutanea.
Oral. Epidermica Mucosas.
Sublingual. Pulmonar. Ocular
Nasofaringea Intrarterial. Otaca
Orofaringea Intracardiaca Nasal
Nasoesofágica Peritoneal Vaginal.
Nasogastrica Intratecal Intrauterina.
Intraruminal. Epidural intramamaria
Rectal. Paravertebral Iontoforosis
HTTPS://ES.SLIDESHARE.NET/ARANTXAM
AIDEN/VAS-DE-ADMINISTRACIN-DE-
MEDICAMENTOS-33257168

DMCR
VIAS DE APLICACIÓN:
ADMINISTRACION ORAL
• debe sobrevivir en entornos de diferentes pH, numerosas secreciones digestivas (enzimas
potencialmente degradantes, moco).
• Los fármacos de naturaleza peptídica resultan particularmente susceptibles a la
degradación.
• La absorción de los fármacos por vía oral implica el transporte a través de la membranas
de las células epiteliales del tracto digestivo y otros factores como:.
• La naturaleza de las membranas epiteliales
• La relación entre la superficie y el volumen intraluminal
• La perfusión sanguínea
• La presencia de bilis y moco
VIA No produce
Efecto local y

ORAL
ansiedad ni
miedo. sistemico

Operado del estomago o intestinos, inconscientes

DMCR
 tuerca de
fijación de
dosis
VIA NASOGASTRICA EN PEQUEÑOS
ANIMALES
https://prezi.com/lhrfjxif6fra/son
da-nasogastrica-veterinaria/
• ORAL Sonda o bomba CPS, para la aplicación de solución de electrolitos en dextrosa de aplicación
oral (minerales, aminoácidos, vitaminas), calcio oral (calbest gel), ruminatorio , propilenglicol con
levaduras, en30 litros de agua ojala tibia: 1. enroscar la sonda a la manguera 2. introducir la sonda
suavemente via oral e a medida que traga, fijar con la nariguera, para evitar que la saque, 3. revisar la
sonda este encima de la tráquea, 4. enroscar la manguera a la bomba 5. introducimos la bomba y
lentamente succionamos los líquidos, para que el bovino le llegue a uno de los estomagos 6.
sacamos la nariguera luego la sonda suavemente.

https://www.youtube.com/watch?v=

SONDA
MwRDXGZY25I

NASOGASTRICA
PARA BOVINOS.
VIA NASOGASTRICA EN EQUINOS
https://prezi.com/lhrfjxif6fra/sonda-
nasogastrica-veterinaria/
https://cateterdoblejota.com/completa-
informacion-sobre-la-sonda/
https://biblioteca.unirioja.es/tfe_e/TFE002075.pdf
CUIDADOS Y SINDAS NA
INTRARUMINAL

DMCR
INTRARUMINAL
VIAS ENTERALES
ADMINISTRACION PARENTERAL
• VIA IV ingresan directamente en la circulación sistémica.
• Vía IM o SC deben atravesar una o varias membranas biológicas para alcanzar la circulación
sistémica. Los fármacos proteicos con masas moleculares > 20.000 g/mol, su desplazamiento a
través de las membranas capilares es tan lento que la mayor parte de la absorción se produce a
través del sistema linfático, la entrega del fármaco es lenta y a menudo incompleta por el
efecto del metabolismo del primer paso (metabolismo de un fármaco antes de que alcance la
circulación sistémica) por las enzimas proteolíticas del sistema linfático.
• La perfusión (flujo sanguíneo/gramo de tejido) afecta mucho la absorción capilar de las
moléculas administradas por vía SC.
• El sitio de la inyección puede afectar la velocidad de absorción. La absorción en los pacientes
con mala perfusión periférica (p. ej., durante el shock, deshidratación)

DMCR
varios sitios de aplicación
 HIPODERMICAS UTILIZADAS EN
GRANDES ESPECIES

HTTPS://ES.SLI DESHARE.NET/OMAR33GUTIPRI /VAS -DE-ADMINISTRACIN -DE-

FRMACOS
PARTES DE LA JERINGA.
E L C A L I B R E D E L A A G U J A ( G ) S E R E F I E R E A L G R O S O R ( D I Á M ET R O ) D E L A A G U J A . C U A N T O
M AY O R E S E L N Ú M E R O D E L C A L I B R E , M Á S F I N A E S L A A G U J A .
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE
MEDICAMENTOS
INTRADERMICA
HTTPS://WWW.YOUTUBE.COM/WATCH?
V=0FOQUDEATLA 2:52
• tuberculina

Vía intradérmica ID: Con fines de diagnóstico,

tratamiento, pronóstico o los tres. inyección con
depósitos de sustancias dentro de la piel,se inyecta la
sustancia (en general entre 0,05 a 0,1 ml)
una dilución estandarizada del alergeno o antígeno por
vía intradérmica. respuesta inmunitaria positiva o
negativa http://axonveterinaria.net/web_axoncomunicacion/auxiliarveteri
nario/38/AV_38_Tecnicas_Inyeccion.pdf Técnicas de Inyección
VIA SUBCUTANEA
Bajo
volumen Muerte
tisular por
de comprension
aplicación

Absorción
lenta

Abscesos,
reacciones
alérgicas.
APLICACIÓN INTRAVENOSA EN EQUINOS Y BOVINOS
INTRARTERIAL
EUTANASIA
Triangulo del Ijar del lado derecho, para hidratar,
segura, rápida, usar aguja calibre 16 o 18,
https://www.youtube.com/watch?v=dZIEKXKqsoE

Practica Equinos - Inyección

 Ventajas
administración directa al sistema nervioso
central,
menos efectos secundarios y dosis más bajas
para alcanzar las concentraciones adecuadas
del fármaco.
se da típicamente a través de un catéter lumbar
permanente o una aguja espinal/epidural.
Se administran antibióticos, quimioterapéuticos,
anestésicos y analgésicos.
En infecciones del sistema nervioso central o
para anestesia raquídea.2

La inyección intratecal es la administración de un fármaco

directamente en el espacio subaracnoideo para evitar la barrera
hematoencefálica, es decir, la barrera especializada que separa el
compartimento intravascular del líquido extracelular del cerebro y del
líquido cefalorraquídeo.1
• Desventajas
• la administración IT de medicamentos se realiza con menos frecuencia, las complicaciones que
pueden ocurrir son catastróficas. Error de dosificación, combinación inadecuada y
administración de medicamentos no destinados a esta vía (por ejemplo, vincristina, alcohol
bencílico).
• Factores que gobiernan la seguridad y toxicidad potencial: como la lipofilia, el estado iónico y la
osmolaridad.
• Ha causado incluso muertes por errores,. solo para la intervención de un especialista
debidamente calificado.
 EPIDURAL
El espacio epidural tiene una gran cantidad de
grasa epidural que está adentro de la columna vertebral
ósea. ... El nivel vertebral donde la médula y el saco dural
(capas meningeas) termina es variable en el perro y el gato.
En el perro la médula termina en el espacio L6-L7 y el saco
meníngeo o dural en L7-S2.

https://es.slideshare.net/luis1270/bloqueos-
anestsicos-en-caninos Bloqueos Anestésicos en
caninos
https://es.slideshare.net/fher84/anestesia-expo
-1598769
PARAVERTEBRAL

https://www.youtube.com/watch?v=0foQUd
H T T P S : / / E S . S C R I B D . C O M / D O C / 3 6 8 3 0 9 9 2 / A N E S T E S I A - G R A N D E S - A N I M AEatLA
LES Vía Intradérmica y Epidural
https://www.youtube.com/watch?v=0_qfZag
D14k Anestesia epidural en Bovinos Aguja
espinal: calibre 18, 6
pulgada14 calibre 1 pulgada
https://www.youtube.com/watch?v=Id5EknlZnjM
Paravertebral Nerve Block
Cattle restraint methods manejo bovino
https://www.youtube.com/watch?v=k5CQ83
YHwbM
•TOPICA, LOCAL Y/O
MUCOSAS
VIA LOCAL O TOPICA
lavar y seca
cuidadosament
e el área, a
golpecitos con
la toalla, antes
de la
aplicación.
NASAL

se aplicaron 20 mL de una solución de clotrimazol

al 1%. Cada sonda se obturó utilizando pinzas
hemostáticas cuando el medicamente comenzó a
gotear por rebosamiento. Después de los 30 min
iniciales, la cabeza del paciente se inclinó
ligeramente hacia un lado y luego hacia el otro
permaneciendo en cada lado durante 15 min
VIA TOPICA
O LOCAL: MUCOSAS
 Ventajas:
Efecto local.
No produce dolor ni ansiedad.
No produce efectos
secundarios (Daños a
órganos).

Las costras y supuraciones de la piel albergan

microorganismos y producen infecciones locales.
pueden evitar que la medicación entre en contacto
con el área que va a ser tratada. Siempre deben
utilizar una técnica aséptica. Debe utilizar guantes,
la mano no entra en contacto directo con los
microorganismos localizados en las lesiones y en su
periferia..

Desventajas:
Irritación en la piel.
Limita las actividades de la persona.
No tiene efectos prolongados que
puedan hacer daño a otras personas
PERCUTANEA
FISIOTERAPIA
ELECTROTERAPIA
IONTOFORESIS
HIDROTOMIA PERCUTANEA
ELECTROLISIS
ULTRASONIDO
DIAGNOSTICO
ECOGRAFIA
TERAPIA FISICA
INTRAUTERINA
VESICAL

DMCR