Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
1.BRONHODILATATOARE
a.Adrenomimetice
Reprezentanţi:
b.Parasimpatolitice
c.Musculotrope
d.Antileucotriene
Din punct de vedere al mecanismului de acţiune se disting două subclase:
1.antagonişti selectivi ai receptorilor Cys-LT (receptori pentru cisteinil-leucotriene): montelukast,
zafirlukast şi pranlukast.
2.inhibitori selectivi ai enzimei 5-lipooxigenază: zileuton.
Reacţiile adverse sunt puţine şi rare, fiind indicate în tratamentul de fond, pe termen lung, al astmului
moderat persistent.
1
2.INHIBITOARE ALE DEGRANULĂRII MASTOCITELOR
Reprezentanţi: acidul cromoglicic, cromoglicat de sodiu,nedocromilul, ketotifen.
3.ANTIINFLAMATOARE
Corticosteroizi
Corticosteroizii sunt cele mai eficiente medicamente utilizate in astmul bronşic,medicația de elecție atât
in tratamentul crizelor de astm (corticosteroizii sistemici) cât și in tratamentul de fond (corticosteroizii
inhalatori).
La administrarea sistemică pot produce reacţii adverse mai grave şi mai frecvente: HTA, edeme, creştere
în greutate, acnee, mai rar diabet, ulcere şi miopatie. La oprirea bruscă a administrării sistemice a
corticosteroizilor se poate produce insuficienţă suprarenală acută.
-antagonist H1
-antispastic musculotrop;
80 mg x 2-3 / zi
2
OPIOIDELE
Sunt compuși naturali sau de sinteză care produc efecte morfin-like.Termenul „opioide” este
rezervat pentru medicamente precum morfina si codeina obtinute din sucul de Opium Papaver.
Actionează prin legarea de receptori specifici ai opioidelor din SNC pentru a produce efecte care
mimează acțiunea peptidelor neurotransmitatoare endogene, opiopeptinele.
Morfina- analgezicul major conținut in opiul neprelucrat și este prototipul de agonist puternic
Codeina –este prezentă in concentrații reduse si este mai puțin potentă-agonist moderat
Aceste substanțe prezintă afinitate pentru receptorii µ , afinități diferite pentru receptorii kappa , sigma
si afinitate redusă pentru receptorii gaba
A. opioide
B. neopioide:
Altele:levodropropizina
Efectul antitusiv apare la doze mai mici (15 mg) decat efectul analgezic (120 mg); efectul
antitusiv se intensificǎ, cu creşterea dozelor, pânǎ la 60 mg. Latenţa este de 2 ore şi efectul dureazǎ 4 – 6
ore la administrarea pe cale orală. Efectul antitusiv este de cca 3 ori mai slab ca cel al morfinei si efectul
analgezic este de cca12 ori mai slab ca cel morfinei, T 1/2=3 ore
3
Diminuǎ secreţiile bronşice. Difuzeazǎ prin placentǎ şi în laptele matern, putând produce
deprimare şi dependenţa la noul nascut şi sugar. Constipaţia şi greaţa apar numai la doze mari. Poate
provoca convulsii la copil. Potenţial toxicomanogen redus; dezvolta toxicomanie, dupǎ administrare
prelungitǎ.
Este antitusivul cel mai frecvent utilizat şi luat ca referinţǎ, indicat în tusea uscatǎ, iritativǎ.
Posologie, ca antitusiv:adult, 15 – 30 mg repetat la 4 – 6 ore; copii peste 5 ani 0,2 – 0,3 mg/kg, la 6 – 8
ore
Interacţiuni:
deprimante ale SNC (alcool, barbiturice, sedativ-hipnotice): poate creşte efectul deprimant
central cu letargie, depresie respiratorie, comă şi moarte.
B. Morfina-este stupefiant
Este indicat ca antitusiv în mod excepţional, în tuse foarte intensă, refractară la alte antitusive şi
însoţită de durere intensă: cancer pulmonar, fracturi de coaste, infarct pulmonar, pneumotorax,
hemoptizie
C. Dextrometorfan
Efect antitusiv cu duratǎ relativ medie (3 – 6 ore). Nu are acţiune analgezicǎ. Nu deprimǎ
respiraţia decât la doze mari şi motilitatea cililor respiratori. Nu prezintǎ risc de dependenţǎ.Produce
mai rar constipație comparativ cu codeina
Neopioide-Oxeladina
Antitusiv cu durata efectului de aproximativ 4h. Avantaj; nu are acţiune deprimantǎ asupra
sistemului nervos central şi nu provoaca somnolenţǎ. Se administreazǎ cu prudenţǎ în afecţiuni
cardiovasculare şi în insuficienţa respiratorie.Indicaţii: tuse neproductivǎ iritativǎ, tuse spasmodicǎ, tuse
convulsivǎ
adult, 30 – 50 mg/zi;
4
NOSCAPINA-alcaloid din opiu cu structura izochinolinica, inhibă centrul bulbar al tusei mai slab sau egal
cu codeina
Deprima slab centrul respirator bulbar, produce constipație, dupa administrare prelungită, nu
are efect analgezic.
Antitusiv mai slab sau egal codeinei, nu influențează respirația,nu produce constipație, dozele
mari deprimă inima si produc contracții tetanice
CLOFEDANOL-antitusiv aproape egal codeinei, latentă scurtă datorită unui efect anestezic local slab pe
mucoasa faringiană la administrare sub forma de soluție- sol int.CALMOTUSIN®
adult 40-80 mg de 3ori/zi, copii sub 12 ani 10-40 mg de 3 ori/zi durata tratamentului maxim 7 zile
Adulți: 20-25 mg repetat de 4 ori/zi copii sub 12 ani 5-15 mg repetat de 3 ori/zi
PENTOXIVERINA-antitusiv și bronhodilatator
SEDOTUSSIN®
EXPECTORANTE
5
- Stimularea mecanismelor de eliminare a sputei(mișcările cililor,peristaltismul bronhiilor)
1. Secretostimulantele
b. Mecanism reflex sunt substanţe iritante pentru receptorii din mucoase – ipeca şi
saponine din specii de Primula, Saponaria, Senega.Sunt administrate p.o. şi acţioneazǎ
iritant nespecific pe receptorii mucoasei gastrice, declansând prin reflex vaso-vagal,
stimularea secreţiei bronsice.
1.SECRETOSTIMULANTE
Eficacitatea este modestă. Se utilizează asociate in preparate tipizate.
SARURILE DE AMONIU
BENZOAT DE NA
6
IODURI
Distribuție selectivă in tiroidă, eliminare prin mai multe cai:renal, salivă,suc gastric, bilă ,secreție
sudorală.Efect de hipertiroidie(activează procesele catabolice proteice)
Prudență în sezonul rece și la copii.Indicații:bronșita cronică, bronșita astmatiformă 300 mg de 3-4 ori/zi
Guaiafenezina-Expectorant fiind indicat în bronşite, traheite, laringite acute şi cronice. Are efect sedativ
fiind CI la conducătorii auto. Produce iritaţie gastricǎ şi de aceea este CI la pacienţi cu gastrită sau cu
ulcer. Are efect miorelaxant fiind contraindicat la pacienţii cu miastenie, iar la doze mari poate produce
paralizia muşchilor striaţi începând cu membrele posterioare şi sfârşind cu oprirea respiraţiei,
somnolenta.
CI: la copii sub 5 ani. Se administrează 100-200 mg de 4-6 ori/zi la adult şi 5-25 mg de 3 ori/zi la copii
(peste 5 ani).
2.BRONHOSECRETOLITICE
Carbocisteina
Abs.per os rapidǎ, dar BD micǎ (< 10%), datoritǎ primului pasaj intestinal şi hepatic înalt.
Produce reacţii de intoleranţǎ digestivǎ (greaţǎ, diaree, gastralgii), fiind administrată cu prudenţǎ în
ulcer gastro-duodenal
adult, 750 mg de 3 ori/zi; copii, în funcţie de varsta, maxim 100 mg de 2-3 ori/zi.
Acetilcisteină
Actiune mucolitica, solutia este usor oxidabila, prin oxidare devine roz fara pierderea efectului mucolitic.
Este interzisă asocierea ei cu eritromicina sau tetraciclină, şi trebuie condiţionată în aparate din
sticla, plastic, otel (interactiuneaza cu fier, cauciuc, cupru).
adult, 200 mg de 2-3 ori/zi (maxim 600 mg/zi în tratamentul scurt de maxim 7
zile şi maxim 400 mg/zi pe durata lunga de maxim 6 luni);
7
Injectabil, intramuscular sau intravenos lent, adult, 300 mg o data, repetat de 1-2 ori/zi; copii
mici 150 mg o data;
Bromhexin
Biodisponibilitate per os foarte redusǎ (sub 20%) datoritǎ efectului înalt al primului pasaj
hepatic; legare de proteinele plasmatice înaltǎ (90-99%) şi biotransformare la ambroxol,
metabolit activ,profil farmacocinetic ce îi conferă un timp de injumǎtǎtire lung (12-24 ore).
Poate produce iritaţie gastrica, fiind contraindicat la pacienţi cu ulcer sau gastrită, şi
bronhospasm (după aerosoli), necesitând administrarea cu prudenţa la astmatici (asociere cu
bronhodilatatoare).
Posologie per os: adult, 8-16 mg de 3 ori/zi; copii pânǎ la 14 ani, 1-8 mg de 3 ori/zi.
Ambroxol
Este metabolitul demetilat si hidroxilat al bromhexinei. Efectul la administrare orală are latenţǎ
de 30 minute şi duratǎ relativ lungǎ (6-12 ore). Absorbţia per os rapidǎ şi aproape totalǎ, dar
biodisponibilitatea este redusa, datoritǎ primului pasaj hepatic, difuzeazǎ în laptele matern, în lichidul
cefalorahidian şi prin placentǎ.
Poate produce rar reacţii de intoleranţǎ gastrointestinalǎ (diaree, epigastralgii), reacţii alergice
(mai frecvent la indivizii atopici) şi bronhospasm (cu precadere la astmatici, în administrare inhalatorie).