MEDICATIA APARATULUI LOCOMOTOR

CURS 15
PROFESOR:ILEANA POPESCU
 A. ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE
AINS-clasă de medicamente ce face parte din grupa mare de analgezice –
antipiretice și la care predomină acțiunea antiinflamatoare și antireumatică.
Termenul de AINS a fost introdus pentru a delimita grupul aspirinei (analgezice-
antipiretice) si al fenilbutazonei de cel al antiinflamatoarelor steroidiene
reprezentate de glucocorticoizi.
Proprietati farmacologice ale antiinflamatoarelor nesteroidiene
1. Antiinflamatoare
2. Antireumatică
3. Analgezica
4. Antipiretică slabă
5. Antiagregantă plachetară
 A. ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE
1. Acțiune antiinflamatoare prin diminuarea proceselor inflamatorii
cu diferite localizări;
2. Acțiune antireumatică, având efect benefic asupra inflamațiilor
de la nivelul țesutului conjunctiv;
3. Acțiune analgezică prin scăderea temporară a durerilor legate
de inflamație;
4. Acțiune antitermică, deoarece contribuie la scăderea febrei;
5. Acțiune antiagregantă plachetară, utilizată împotriva
trombozelor arteriale.
A. ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE
Proprietati farmacotoxicologice ale antiinflamatoarelor
nesteroidiene
- digestive: discomfort gastric, greturi, voma, diaree, ulcer gastric,
hemoragie digestiva.
- alergice: rinite, urticarie, eruptii
- respiratorii: tuse
- nervoase: cefalee, ameteli
- hematologice: anemie, agranulocitoza, retentie hidrosalina
 A. ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE
Indicatii
 Tratament de durata in reumatism cronic (poliartrita reumatoida,
spondilita anchilozanta), artroza cronica
 Tratament de scurta durata in perioada de acutizare a afectiunilor de
tip reumatismal, dureri si inflamatii post-traumatice
Alte afectiuni: angina, otita, colica renala, tromboflebita, hemoroizi,
dismenoree, afectiuni stomatologice
Contraindicatii:
 Insuficienta cardiaca
 HTA – din cauza retentiei saline
 I si III trim de sarcina
 A. ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE
Clasificarea dupa structura chimica:
AINS NESELECTIVE
Acționează pe ciclooxigenazele 1 și 2 (COX1 și COX2) neselectiv.
1. Derivați ai acidului salicilic : Acid acetil salicilic ( Aspirina)
2. Derivati de pirazolidin-3,5-diona: Fenilbutazona
3. Derivati ai acidului antranilic (fenamati): Acid mefenamic ( Vidan, compr.), Acid
tolfenamic ( Migea ,compr.), Etofenamat ( Rheumon,emulsie cutanată, fiole inj.)
4. Derivati ai acidului nicotinic: acid niflumic
5. Derivati ai acidului acetic: Diclonefac, Indometacin, Ketorolac
6. Derivati ai acidului propionic :, Ibuprofen , Ketoprofen, Dexketoprofen,
Naproxen
 A. ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE
7. Oxicami : Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam
8. Diverse: Glucozamină ( Dona, plicuri), Nimesulid (Aflogen, Aulin,
Nimesil, Nimesulid- compr., plicuri pentru suspensie orală)
AINS SELECTIVE
Acționează selectiv prin inhibarea ciclooxigenazei COX-2
Coxibe
– Rofecoxib
– Celecoxib (Celebrex- capsule)
– Etoricoxib ( Arcoxia-compr. filmate)
– Parecoxib ( Dynastat- pulbere pentru sol inj i.m. profund sau i.v.)
– Valdecoxib ( Bextra- compr filmate)
 AINS NESELECTIVE
1. Derivați ai acidului salicilic
Acidul acetilsalicilic (Aspirina) – cel mai cunoscut AINS. Acțiune:
antiinflamatoare, antireumatică, analgezică, antipiretică și de antiagregant
plachetar. Se prezintă sub formă de comprimate.
Indicații: - în reumatologie pentru tratamentul reumatismului articular
acut, al poliartritei reumatoide, al manifestărilor inflamatorii
articulare(artrite, artralgii) sau musculare (miozite,tendinite); - în
cardiologie pentru profilaxia trombozelor coronariene și a infarctului
miocardic; - în infecții respiratorii sezoniere febrile; - în tromboze arteriale;
-în unele sindroame de hipercoagulabilitate; - în boala Kawasaki. ( Boala
Kawasaki = afecțiune care apare la copii și se manifestă prin febră,
erupție cutanată,tumefacții palmoplantare, adenopatii periferice, deseori
atingere cardiacă; este posibil decesul prin tromboză arterială.)
Se găsește sub formă tamponată cu carbonat de calciu.
 AINS NESELECTIVE
Combinații: antinevralgic P, fasconal P, aspirin plus C, calmogripin,
calmonevral, rompirin T, etc.
Farmacotoxicologie: poate produce: epigastralgii, greață, vărsături,
microhemoragii gastrice, erupții alergice; favorizează fenomene
hemoragice cu diverse localizări. În timp poate determina apariția
unui ulcer gastric sau duodenal. De aceea administrarea se face pe
stomacul plin sau imediat după mese cu doză fracționată în 3-4
prize; se poate asocia cu un pansament gastric tip Dicarbocalm sau
Ulcerotrat și chiar cu un inhibitor de pompă de protoni.
Contraindicații: afecțiuni gastro-duodenale; insuficiență hepatică;
sindroame și boli hemoragice; anemie hemolitică prin deficit de
glucozo-6-fosfat-dehidrogenază.
 AINS NESELECTIVE
3. Fenamați
Acidum mefenamicum
Se absoarbe rapid pe cale orală; picul seric se atinge la 2 ore; se
elimină sub forma a doi metaboliți inctivi 67% prin urină și 10-
20% prin fecale. Indicat: în dureri 250-500mg x 3/zi, în dismenoree
500 mg de 3 ori/zi, copii peste 12 ani 6mg/kg/zi divizat în 4 prize.
Produsul farmaceutic se chiamă Vidan compr film 500mg.
Etofenamatum ( Rheumon) sol inj 500mg/ml, fiole a 2 ml.
 AINS NESELECTIVE
4. Derivați ai acidului nicotinic
Acidul niflumic (Nifluril) capsule 250 mg; supoz 400/700/800 mg;
crema 3%; gel 2,5%)
Actiuni: antiinflamator, analgezic-antipiretic
Indicatii: - toate afectiunile reumatice acute si cronice, in guta, in
afectiuni ale aparatului genito-urinar: cistite, sinuzite, gingivite
ulcerative
Administrare: oral – 250 mg de 3 ori/zi; gingival, percutanat si
rectal.
 AINS NESELECTIVE
5. Derivați ai acidului acetic
Diclofenacum natricum
Actiune: - antiinflamator foarte puternic ; analgezic-antipiretic; are toleranta
clinica crescuta
Indicatii: poliartrita reumatoida, artroza, condiloza, crize de guta, stari
inflamatorii dureroase, postoperatorii sau post traumatice, dureri dupa extractii
dentare, inflamatii dureroase in sfera genitala, inflamatii oculare.
Admininistrare:
- oral, initial cate 50 mg de 3 ori/zi intretinere 50-100 mg in 3 prize; de preferat,
preparatele retard, fiind necesare de admin de 1-2 ori/zi
- rectal – 100 mg (1 supoz) – seara
- IM – 75 mg de 1-2 ori/zi
Doza maxima: 150 mg/zi – indiferent de calea de administrare
 AINS NESELECTIVE
Preparatele topice se administreaza in: artropatii, entorse, luxatii, contuzii, edeme, dureri
post-traumatice, flebite superficiale
→ solutie oftalmica 0,1% - in inflamatii oculare, interventii chirurgicale, laser-terapie
Produse farmaceutice:
Diclofenac compr filmate gastro-rezistente 50 mg sau drajeuri de 50-100 mg ;Supozitoare
100 mg, crema/gel/unguent 1% sau 5% sol inj 25 mg/ml fiole de 3 ml
Diclofenac Duo capsule retard de 75 mg
Rheumavek– compr 25 mg sol inj 25 mg/ml fiola de 3 ml si gel 1%
Voltaren: drajeuri de 25, 50, 100 mg supoz 50 si 100 mg sol inj 25 mg/ml, fiola de 3 ml
Emulgel 1%, compr filmate retard 100mg, compr film gastrorez. 25mg, 50mg.
Tratul supoz 60 si 120 mg si fiole de 30 mg/ml, fiole de 3 ml
Almiral ,sol inj 75mg/3ml; Clafen sup 100mg, compr film gastrorez 50mg; Diclac; Refen; Volfast
, pulbere pentru susp orală 50mg, etc.
 AINS NESELECTIVE
Diclofenac combinații:
Aceclofen: supoz. Paracetamol 500mg+Diclofenac 50mg
Neodolpasse: sol perf Diclofenac sodic+ Orfenadrină citrat, flac
250 ml ( 300 mg+120mg/1000 ml)
Tratul plus: capsule gastrorez Dicofenac sodic 50mg+vitamina B1
50mg, vitamina B6 50mg+ vitamina B12 0,25 mg.
Arthrotec: compr gastrorez Diclofenac 75mg + Misoprostol 0,2 mg
Diclopram: caps elib modificată Diclofenac 75 mg + Omeprazol
20mg.
 AINS NESELECTIVE
Indometacinum
Actiune: - antiinflamator foarte activ – considerata substanta de
referinta alaturi de fenil-butazona; - analgezic moderat, antipiretic,
antiagregant plachetar.
Reactii adverse: tulburari digestive, cefalee, ameteli, eruptii cutanate
Indicatii: diferite forme de reumatism articular, intinderi musculare (usor
efect revulsiv), tromboflebite, stari febrile, dismenoree
Administrare:
- oral 50-200 mg/zi in 3 prize, dupa mese
- rectal 100 mg 1-2 ori/zi
 AINS NESELECTIVE
Doza maxima: 200 mg/zi indiferent de calea de administrare
Preparate topice: gel, unguent, solutii de uz extern
Solutie oftalmica 1% - se utilizeaza preoperator in preventia
inflamatiilor declansate de interventii chirurgicale pentru cataracta.
Contraindicatii: persoane alergice, cu ulcer gastro-duodenal,
afectiuni hepatice, afectiuni renale, gravide.
Produse farmaceutice:
Indometacin caps 25 si 50 mg, supoz 100 mg, gel 1%, crema ?%
Indocolir sol oft 0,1%
 AINS NESELECTIVE
Ketorolac
Administrare: - oral: max 40 mg/zi; - IM: max 120 mg/zi
Produse farmaceutice: Ketorol compr 10 mg; sol inj 30 mg/ml ;
Ketanov compr film 10mg, sol inj 30mg/ml.
Actiune: - antiinflamator, antipiretic, analgezic puternic efect
antiinflamator si la niv ochiului ; - efecte comparabile cu ale
indometacinului.
Indicatii:
- in dureri mari de procese inflamatorii, sau postoperator, conjuctivite
sau postoperator ocular – sub forma de instilatii oculare
- se recomanda tratament de scurta durata, maxim 5 zile
 AINS NESELECTIVE
6. Derivați ai acidului propionic
Ibuprofenum
Actiune: antiinflamator, analgezic-antipiretic ; - actiune mai redusa
decat a indometacinului; toleranta gastrica superioara.
Indicatii: afectiuni reumatismale, entorse, intinderi musculare, stari
inflamatorii severe sau prelungite din sfera ORL, stomatologie,
ginecologie
Admininistrare:- oral, maxim 2,4 g/zi divizat in 3 prize ; - rectal: maxim
500 mg/zi; se prezintă sub formă de comprimate filmate , capsule,
drajeuri, suspensie orală, supozitoare pentru copii;
Există o gamă largă de denumiri comerciale: Ibalgin, Ibugesic, Marcofen,
Nurofen, Paduden, toate forme de administrare orală; Ibalgin forte cu
400mg/compr filmat; Nurofen gel pentru uz extern.
 AINS NESELECTIVE
Naproxenum
Asemănător ca activitate cu ibuprofenul. Produsul românesc
Reuxen se prezintă sub formă de compr de 200mg, 250 mg, 500
mg. Se administrează oral, inițial 500mg ,apoi 250mg la 6-8 ore.
Doza maximă totală zilnică 1 g.
Se află în compoziția produsului Vimovo, compr cu eliberare
modificată alături de esomeprazol ( Naproxen + Esomeprazol
500mg/20mg), indicat în tratamentul afecțiunilor reumatice la
pacienții cu risc de apariție a ulcerului gastro-duodenal.
 AINS NESELECTIVE
Ketoprofen
Actiune: - antiinflamatoare, analgezic-antipiretic; - antigutos – efecte
intense comparabile cu ale indometacinului ; - toleranta gastrica redusa
Reactii adverse: digestive
Administrare:
- oral – 150-200 mg/zi in 2-4 prize
- rectal – 100 mg seara
- IM 100-200 mg/zi
Doza maxima: 200 mg
Produse farmaceutice: Ketonal, Ketoprofen, Ketalgon (capsule,
supozitoare, fiole inj), Fastum gel, Profenid gel.
 AINS NESELECTIVE
Dexketoprofen
Produse farmaceutice: Tador compr filmate; fiole de 2 ml sol inj 50
mg/1 fiola
Actiune:
- analgezic-antipiretic, antiinflamator
- activitate asemanatoare ibuprofenului
- comparativ cu alti derivati proprionici, are T½ mai lung, 12-14 h – de
aceea se administreaza in 2 prize zilnice
Reactii adverse: dupa administrare indelungata – greata, sangerari
digestive
Administrare: oral, 250/500 mg de 3 ori/zi
 AINS NESELECTIVE
7. Oxicami
– agenti antiinflamatorii nesteroidieni introdusi in terapeutica dupa 1980
Prezinta urmatoarele avantaje:
 eficacitate clinica mare la doze mici 20-40 mg/zi
 absorbtie rapida
 concentratie plasmatica mare in timp
 T½ plasmatic prelungit (este nevoie doar de 1 admin/zi)
 toleranta buna, mai ales gastro intestinală
 au si actiune analgezica si antiagreganta plachetara
 AINS NESELECTIVE
Piroxicamum
Actiune: analgezic, antipiretic, antiagregant plachetar,
antiinflamator
Administrare: oral: doze de 10-30 mg/zi intr-o priza
Produse farmaceutice:
Piroxicam compr 20 mg, supozitoare 20 mg 40 mg gel 1% crema
3%
Flamexin compr si pulb pt sol orala 20 mg
Feldene sol inj fiole 20 mg/ml
Hotemin sol inj 20mg/ml
 AINS NESELECTIVE
Tenoxicamum
Produse farmaceutice: Tenoxicam Compr de 20 mg ; Neo-Endusix compr filmate
de 20 mg sau pulb pt inj ; Tilcotil compr film de 20 mg .
Actiune si indicatii: asemanatoare tenoxicam
Meloxicam
Reactii adverse: de natura digestiva sunt rare si de intensitate mica
Administrare: oral doze de 7,5-15 mg o data/zi sau intrarectal supoz 7,5 sau 15
mg
Produse farmaceutice : Movalis sol inj 15mg/1,5 ml; comprimate 7,5 mg și 15
mg. Meloxicam, compr, sup, sol inj. Melox compr, sol inj. Troxicam compr
orodispersabile 7,5 mg, 15 mg , etc.
 AINS SELECTIVE
COXIBE
CELECOXIB
Actiune: antiinflamator, antipiretic, analgezic
Admin: oral 200-400 mg/zi in 1-2 prize
Produse farma: Celebrex capsule 100-200 mg
ETORICOXIB
Administrare: - 1 data pe zi in doze de 60 mg in tratamentul osteoartritei, dureri
musculoscheletice ; - 90 mg in artrita reumatoida; - 120 mg artrita acuta gutoasa
Produse farma: Arcoxia compr 30 mg 60 mg 90 mg 120 mg
Eficacitate similara antiinflamatoarelor nesteroidiene clasice si efecte GI
reduse .
 AINS SELECTIVE
VALDECOXIB (Bextra) compr filmate; numeroase reacții adverse:
HTA, edeme periferice, dureri lombare;stare de agitație și insomnie;
tulburări respiratorii, etc.
PARECOXIB (Dynastat ), pulbere pentru sol inj în bolus sau i.m.
profund, în doză unică. Este bprecursor al valdecoxibului, având
aceleași reacții adverse. Indicații: dureri postoperatorii.
 B.1. MIORELAXANTE PERIFERICE
Miorelaxantele periferice ( curarizante de sinteză) se asociază cu
anestezicele generale în intervențiile chirurgicale de amploare, relizând o
relaxare musculară totală, ceea ce facilitează desfășurarea actului
operator.
Curarizantele de sinteză acționează prin blocarea efectului acetilcolinei
la nivelul plăcii motorii din mușchii striați, producând paralizia acestora.
Există două grupe de substanțe curarizante de sinteză:
1. Curarizantele depolarizante, care activează receptorii colinergici din
placa motorie, producând o zonă inexcitabilă în jurul acesteia, astfel
încât influxul nervos motor nu se mai poate propaga spre mușchi.
Suxametoniu ( Lystenon)
Decametoniu
 B.1. MIORELAXANTE PERIFERICE
2. Curarizante antidepolarizante , care se fixează pe receptorii
colinergici ai plăcii motorii, blocându-i competitiv față de
acetilcolină. Din această grupă fac parte: Galamina ( Flaxedil),
Mivacurium (Mivacron), Pancuronium (Pavulon), Rocuroniun
(Esmeron), Vecuronium (Norcuron), Atracurium (Tracrium).
Antidotul specific este neostigmina ( Miostin ), la care se asociază
și atropină ( pentru prevenirea efectelor muscarinice ale
neostigminei).
Pe de altă parte față de curarizantele depolarizante , Miostinul –
substanță anticolinesterazică, favorizând acumularea acetilcolinei ,
potențează efectul depolarizantelor.
 B.1. MIORELAXANTE PERIFERICE
ALTE MIORELAXANTE CU ACȚIUNE PERIFERICĂ
Toxină botulinică tip A ( Dysport pulb pentru sol inj 500 UI) ; slabă
distribuție sistemică; produs de Clostridium botulinum . Blochează
eliberarea acetilcolinei în joncțiunea neuromusculară, determinând
degenerescența terminațiilor nervoase și paralizie. După un timp se
formează noi terminații care restabilesc conducerea normală;
Indicații: adulți și copii peste 12 ani: strabism, paralizii oculomotorii
recente, miopatie tiroidiană recentă; torticolis spsmodic; adulți:
spasticitatea membrului superior după accident vascular cerebral;
ameliorarea temporară a ridurilor verticale, moderate spre severe,
dintre sprâncene.
Toxina botulinică tip B (Neurobloc sol inj 5000 UI/1ml) cu indicație
în distonia cervicală( torticolis).
 B.2. MIORELAXANTE CENTRALE
Contractura şi stările spastice ale muşchilor scheletici sunt însoţite de:
- durere;
- tulburări ale articulaţiilor corespunzătoare.
Miorelaxantele centrale diminuă hipertonia, contractura şi spasmul muşchilor
striaţi.
Clasificare
 benzodiazepine (diazepam, tetrazepam, clordiazepoxid);
 carbamaţi (meprobamat, fenprobamat);
 eteri ai glicerolului (guaifenesina, mefenesina);
 benzoxazoli (clorzoxazona);
 alte structuri (baclofen, dantrolen, tolperison).
 B.2. MIORELAXANTE CENTRALE
Tetrazepamum – APP retras de către EMA datorită reacțiilor
adverse cutanate.
Chlorzoxazonum (Clorzoxazonă , compr 250mg) , absorbție
digestivă bună, T½ o oră, eliminare rapidă urinar; are acțiune
inhibitorie asupra reflexelor multisinaptice, cu relaxarea mușchilor
scheletici; durata acțiunii 3-4 ore. Indicații: stări spastice ale
musculaturii striate (contuzii, tenosinovite, artrite, lumbago,
torticolis).
Baclofenum ( Lioresal , compr 10 mg, 25mg ); absorbție orală
bună, eliminare urinară; indicat în scleroză multiplă, spasticitate
spinală de origine traumatică,miotonie, sughiț rezistent la alte
medicamente.
 B.2. MIORELAXANTE CENTRALE
Tolperisonum ( Mydocalm compr50mg, 150mg) ; în 2012 EMA a
concluzionat că singura indicație terapeutică , pentru care
beneficiile administrării sunt mai mari decât riscurile asociate
(reacții de hipersensibilizare) , este tratamentul spasticității post-
accident vascular cerebral la adulți. Administrare orală, inițial 50mg
de 3 ori/zi, apoi doza se crește gradat.
Dantrolenum ( Dantrium intravenos 20 mg, pulbere pentru sol inj)
 C. ANTIGUTOASE
Guta este o afecţiune metabolică familială caracterizată prin episoade
recente de artrită acută produsă prin depozitarea uratului monosodic în
articulaţii şi cartilajii. De asemenea, pot să apară calculi de acid uric în
rinichi. Guta este asociată cu creşterea concentraţiei de acid uric în
plasmă.
Tratamentul are ca scopuri :
- îndepărtarea atacului acut de gută
- prevenirea recurenţelor atacurilor şi litiazei urice.
Patogenie
Tratamentul se prescrie numai la bolnavii cu gută şi / sau cu
litiază urică . Deci, dacă pacientul are hiperuricemie fără manifestări
clinice, nu se dă tratament.
 C. ANTIGUTOASE
Există două clase de medicamente:
a) Produse care inhibă formarea acidului uric
b) Produse care nu modifică metabolismul acidului uric
a) Inhibitoare ale formării acidului uric
Allopurinolum (Allopurinol, compr 100mg; Milurit, compr 100mg,
300mg) ; absorbție digestivă bună, metabolizare la oxipurinol, activ;
eliminare urinară; inhibă xantinoxidaza, scade uricemia și uricozuria;
indicații: hiperuricemie primară din gută și secundară (radioterapie sau
chimioterapie antitumorală , boli hematologice și cardiovasculare,
corticoterapie); profilaxia urolitiazei; se administrează oral, după masă, în
mai multe prize zilnice, doze individualizate.
Pe timpul tratamentului pacientul nu trebuie să consume baze purinice
(carne).
 C. ANTIGUTOASE
Febuxostatum (Adenuric, compr film 80mg, 120mg ); absorbție orală 49%; se
elimină prin urină și fecale 3-12% neschimbat și restul ca metaboliți; este
inhibitor selectiv, nepurinic , al xantinoxidazei; indicații: hiperuricemie, gută; se
administrează oral, 80 mg într-o priză. Scade uricemia în 2 săptămâni.
b) Produse care nu modifică metabolismul acidului uric
Colchicinum ( Colchicină) , compr 1mg
Este un alcaloid care se absoarbe foarte uşor şi are un efect spectaculos
pentru pacient : atenuează durerea şi inflamaţia de la nivelul articulaţiilor în 12-
24 de ore şi le înlătură în 2-3 zile. Nu are alte efecte metabolice şi nu modifică
metabolismul acidului uric.
Indicaţii : se administrează în atacul acut de gută. Doza este de 0,5 mg, apoi
câte 0,5 mg din 2 în 2 ore până când dispare durerea sau apar reacţiile adverse.
Dacă tratamentul este bine suportat se administrează şi tratament cronic; ciroză
biliară ( întârzie evoluția); amiloidoză familială(diminuă afectarea renală).
 C. ANTIGUTOASE
Reacţii adverse :
Poate provoca: greaţă, vomă, diaree, colici, gastroenterită acută. În
administrarea cronică poate deprima hematopoieza, cu risc de
agranulocitoză şi anemie aplastică. Dacă apare diaree, se
înlocuieşte colchicina cu un antiinflamator nesteroidian. Se pot
folosi toate, dar de obicei se foloseşte Indometacina : 50 mg la 6
ore; după 3-4 prize apare răspuns favorabil ⇒ se scade doza : 25
mg de 3-4 ori pe zi , timp de 4-5 zile.
Nu sunt indicaţi salicilaţii, pentru că aspirina la doze mici
favorizează retenţia de acid uric.
 D. MEDICATIA OSTEOPOROZEI
Osteoporoza este o rarefiere a structurii osoase, localizată sau
generalizată, astfel încât osul, fără a-și modifica forma , devine fragil și
casant, fiind expus la fracturi. Este diferită de osteomalacie, în care se
produce un deficit de mineralizare, adică o depunere de fosfat de calciu
redusă, astfel încât osul devine moale și deformabil.
Există osteoporoză senilă, osteoporoza postclimacterium, osteoporoza
din boala Cushing și din corticoterapia prelungită, osteoporoza din
insuficiența renală cronică.
Investigația care confirmă și evaluează osteoporoza este
osteodensitometria . Această densitometrie osoasă se exprimă prin
deviația standard (DS) de la valorile medii ale adulților tineri. OMS
definește densitatea normală osoasă (DMO) pentru femeiprin valoarea ±1
față de media adultului tânăr. Valori de 1-2,5 DS sub medie definesc
osteopenia. Valori mai mari de 2,5 DS sub medie definesc osteoporoza.
Riscul de fracturi crește cu vârsta și cu fiecare DS sub media adultului
tânăr.
 D. MEDICATIA OSTEOPOROZEI
D.1. BISFOSFONATII
Au absorbție orală redusă (1-5%); au afinitate pentru oase. Efect
antiresorbtiv osos; inhibă resorbția osoasă osteoclastică. Sunt
păstrate activitatea osteoblastică și mineralizarea osoasă.
După mecanismul de acțiune se cunosc două grupe: a)
asemănători pirofosfatului ( clodronat, etidronat); b) analogi
citotoxici ai ATP (alendronat, risedronat).
Reacții adverse: osteonecroza maxilarului inferior; apare după
pamidronat și/sau zoledronat i.v. pentru tumori maligne și după
alendronat și risedronat oral, pentru osteoporoză. Se recomandă
examinarea dentară înainte de admin i.v. a bisfosfonaților și
încheierea procedurilor stomatologice înaintea începerii terapiei.
 D. MEDICATIA OSTEOPOROZEI
Acidum clodronicum ( Bonefos, conc pentru sol perf 60mg/ml și
compr film 800 mg; Sindronat, conc pentru sol perf 300mg/5ml și
caps 400mg ). Indicații: hipercalcemie, boala Paget, adjuvant în
metastazele osoase osteolitice; tratamentul necesită hidratare
optimă.
Acidum pamidronicum (Aredia- liof+solv pentru sol perf 15 mg;
Pamidronat Torrex-conc pentru sol perf 15 mg/ml; Pamired- pulbere
pentru sol perf 30mg, 60mg). Indicații: hipercalcemie asociată cu
tumori maligne, dureri osoase asociate cu metastaze, osteoporoză,
boala Paget.
Acidum alendronicum ( Fosamax – compr 70 mg); inhibă specific
resorbția osoasă determinată de osteoclaști; Indicații: osteoporoză
la femeie post-menopauză sau la persoane imobilizate.
 D. MEDICATIA OSTEOPOROZEI
Acidum ibandronicum ( Bonviva- compr film 2,5mg; 150mg; sol inj în seringă
preumplută 1mg/ml x 3ml ) . Absorbție rapidă din tubul digestiv; absorbție
diminuată de alimente. Eliminare nemodificată prin urină și fecale. Indicații:
prevenirea afectării osoase la bolnavi cu tumori maligne de sân și metastaze
osoase. Osteoporoza postmenopauză.
Acidum risedronicum ( Risedronat ; Actonel –compr film 75mg, 35mg );
acționează prin inhibarea osteoclaștilor care produc osteoliza și prin activarea
osteoblaștilor care induc osteogeneza. Reacții adverse: tulburări digestive
(gastrită, dureri abdominale, diaree). Administrare orală.
Acidum zoledronicum ( Acid zoledronic, Aclasta, Zometa) . Se prezintă sub
formă de conc pentru sol perf, sol perf sau pulbere + solvent pentru sol perf.
Eliminare renală nemetabolizat, 44% în primele 24 ore, restul este legat la nivelul
oaselor și se elimină lent. Perfuzia se administrează la 3-4 săptămâni. Se face
hidratarea bolnavului și se administrează zilnic 500 mg calciu din suplimente +
400 U.I. vitamină D. Indicații: hipercalcemia indusă de tumori. Prevenirea
manifestărilor la nivelul scheletului în cadrul afecțiunilor maligne avansate
(fracturi patologice, compresie spinală, iradiere sau chirurgie osoasă)
 D. MEDICATIA OSTEOPOROZEI
Combinații : acid alendronic și colecalciferol: Adrovance , Da-Bone,
Fosavance, Vantavo.
Indicații: Tratamentul osteoporozei în post-menopauză la
pacientele cu risc de deficit de vitamina D, reduce riscul fracturilor
vertebrale și de șold.
Tratament secvențial: 1compr film de Acid alendronic 70mg în
prima zi, urmat în ziua următoare de 1 compr effervescent de
Calciu/vitamina D3 timp de 6 zile. Această secvență de 7 zile
repetată în fiecare săptămână.
 D. MEDICATIA OSTEOPOROZEI
D.2. PROTEINE MORFOGENETICE OSOASE
Diboterminum alfa ( Inductos) , kit pentru implantare, Dibotermină alfa
12 mg; proteină umană derivată dintr-o linie celulară recombinată de
ovar de hamster chinezesc, osteoinductivă. Indicații: alternativă la grefa
osoasă autogenă, la pacienții adulți cu discopatie degenerativă;
tratamentul fracturilor acute de tibie la adulți.
Eptoterminum alfa ( Opgenra, Osigraft ) , pulbere pentru suspensie
pentru implantare Eptotermin alfa 3,3 mg. Proteină osteogenică umană
recombinată produsă în celule ovariene de hamster chinezesc. Indicații:
tratamentul fracturilor de tibie neconsolidate, cu o vechime cel puțin de 9
luni, produse prin traumatism, la pacienți cu schelet matur, în cazurile de
eșec al tratamentului anterior cu autogrefă sau în cele în care utilizarea
autogrefelor nu este posibilă.
 D. MEDICATIA OSTEOPOROZEI
D.3. ALTE MEDICAMENTE CARE INFLUENTEAZĂ STRUCTURA OASELOR ȘI
MINERALIZAREA
Stronțium ranelatum ( Osseor, Protelos), granule pentru suspensie orală,
Ranelat de stronțiu 2g; reechilibrează metabolismul osului în favoarea
formării.
Denosumabum ( Prolia, Xgeva ), anticorp monoclonal uman ; Indicații:
osteoporoză postmenopauză, metastaze osoase, artrita reumatoidă,
mielom multiplu, tumori osoase cu celule gigant. Este sol inj și se
administrează s.c. la 6 luni.
Modulatori selectivi ai receptorilor estrogenici: Raloxifenum ( Evista,
Optruma, Raloxifen Arena ), Bazedoxifenum ( Conbriza ), Lasofoxifenum (
Fablyn ). Indicați în profilaxia și tratamentul osteoporozei postmenopauză.
Se prezintă sub formă de comprimate filmate.
 D. MEDICATIA OSTEOPOROZEI
Enzime
Colagenazum Clostridium histolyticum (Xiapex), pulb + solvent pentru sol inj
Colagenază 0,9 mg; Indicații: contractură Dupuytren; Se administrează
intralezional, de către medici specialiști.
Combinații: Phlogenzym = bromelină 90mg + tripsină 48mg+ rutozid 100mg;
comprimate filmate; adjuvant în edeme și inflamații traumatice, boli reumatice.
Wobenzym = pancreatină 100mg + tripsină 24mg + chimotripsină 1mg +
bromelină 45mg + papaină 60mg + rutosid 50mg; drajeuri gastrorezistente;
indicat în inflamații, tromboflebite, tromboze.
Acidum hialuronicum ( Hyalgan ) sol inj 20mg/2ml; Sarea de sodiu a acidului
hialuronic administrată intraarticular este eliminată din lichidul sinovial în 2-3
zile. Cca 80% din acidul hialuronic se fixează în membrana sinovială, capsula
articulară, ligamente. Metabolizare în ficat, excreție renală. Indicații: osteoartrita
genunchiului pentru ameliorarea de durată a durerii. Se administrează conținutul
unei seringi preumplute, riguros aseptic ,în articulația afectată o dată pe
săptămână, 5 săptămâni consecutiv. Se poate repeta la intervale de cel puțin 6
luni.
 D. MEDICATIA OSTEOPOROZEI
Chondrocelect – celule cartilaginoase autologe; suspensie de celule pentru
implantare 10000 celule/microlitru; Administrare exclusiv în spital; Indicații:
repararea defectelor cartilaginoase simptomatice singulare la nivelul condilului
femural al genunchiului la adulți.
Piascledine- capsule cu: insaponifiabil de ulei de avocado 100mg +
insaponifiabil de ulei de soia 200mg; Indicații: reumatologie- dureri artrozice;
stomatologie- parodontopatii; se administrează 1 caps/zi în timpul mesei.
Osteogenon- comprimate filmate cu: Oseină hidroxiapatită 830mg( coresp. la
216 mg colagen) + Peptide noncolagene 75mg + calciu 178mg + Fosfor 82mg ;
Indicații: osteoporoză; tratament complementar al fracturilor.
Alflutop- extract din organisme marine 10mg/ml; este antiinflamator, inhibă
hialuronidaza; Indicații: coxartroză, gonartroză, spondiloză, artroze ale
articulațiilor mici; adjuvant în parodontopatii; Administrare: o fiola/zi, i.m. sau în
locul dureros, timp de 3 săptămâni. Se poate repeta după 6 luni.