PREPARATE HORMONALE SISTEMICE

CURS 14
PROFESOR: FARM ILEANA POPESCU
HORMONII HIPOTALAMICI-MEDICAMENTE
Au rol fundamental în reglarea secreției și activității hormonilor din hipofiză.
Octreotid ( Sandostatin), derivat al hormonului natural anticreștere, care este
somatostatina. Inhibă secreția hormonului somatotrop din hipofiza anterioară.
Indicații: acromegalie; tumori endocrine din zona gastroenteropancreatică.
Administrare injectabil s.c. ( Acromegalie=creștere exagerată a extremităților , ca
urmare a unui exces de hormon somatotrop hipofizar).
Lanreotidum (Somatuline), octapeptidă identică somatostatinei naturale.
Pasireotidum (Signifor) analog al somatostatinei.
Ganirelix (Orgalutran) este hormon anti-gonadotropin-releasing ,scade secreția
hipofizară de hormon luteinizant și de hormon foliculostimulent. Utilizat în injecții
s.c. , în tratamentul infertilității prin hiperstimulare ovariană, pentru evitarea
secreției inadecvate de hormon luteinizant.
Cetrorelixum (Cetrotide), inhibă secreția de gonadotropine.
 HORMONI AI HIPOFIZEI ANTERIOARE
Tetracosactidum (Synacten depot) , polipeptid având acțiunile
stimulatoare ale hormonului adreno-corticotrop (ACTH) asupra
corticosuprarenalelor: glucocorticoizi, care asigură o corticoterapie
endogenă, hormoni androgeni și estrogeni, aldosteronul. Indicații: puseuri
acute de scleroză în plăci, encefalopatie mioclonică infantilă (spasme
infantile), polineuropatii radiculare, psoriazis. Reacții adverse: toate
reacțiile adverse ale corticoterapiei. Se prezintă sub formă de suspensie
injectabilă, fiole 1mg/ml; administrare i.m.
Somatropinum (Genotropin, Norditropin simplex, Norditropin flexpro,
Nutropin Aq, Omnitrope, Zomacton) ; hormon obținut prin inginerie
genetică, echivalent cu hormonul somatotrop natural ( growth hormon
=GH). Se poate prezenta sub formă de pulbere + solvent pentru sol
inj;sol.inj. stilou injector; Se administrează s.c. Indicații: nanism
hipofizar,hipotrofie staturală marcată,hipotrofie staturală în cadrul
insuficienței renale cronice. Reacții adverse:eritem, vărsături, artralgii.
 HORMONI AI HIPOFIZEI ANTERIOARE
Mecaserminum (Increlex) : produs prin tehnica ADN recombinat; are 70
aminoacizi pe secvența identică cu IGF-1uman endogen (factor -1de creștere
uman) , acesta fiind principalul mediator hormonal al creșterii staturale. Indicații:
întârziere de creștere la copil și adolescent cu deficit primar sever în IGF-1. Se
prezintă ca sol. inj.10mg/ml, fiole x 4ml ; administrare s.c. de către medici
experimentați în tratamentul tulburărilor de creștere.
Pegvisomantum (Somavert): analog al hormonului de creștere uman, modificat
genetic pentru a fi antagonist al receptorilor hormonului de creștere. Determină
scăderea concentrației serice a factorului de creștere 1 insulin-like (IGF-I) și a altor
proteine serice sensibile la hormonul de creștere. Indicații: Acromegalie. Pacienți
care au răspuns insuficient la metode chirurgicale și/sau radioterapie și la care un
tratament cu analogi de somatostatinănu au dus la normalizarea conc IGF-I sau
nu a fost tolerat. Se administrează s.c. sub supravegherea unui medic specialist;
Este liofilizat+solvent pentru sol inj.
Thyrotropinum alfa (Thyrogen) este tireostimulină umană recombinată.
Administrare inj i.m. în vederea dozării tiroglobulinei serice.
 HORMONI AI HIPOFIZEI POSTERIOARE
În realitate, acești hormoni sunt secretați de către hipotalamus, stocați în
lobul posterior al hipofizei și de aici eliberați prin mecanism de feedback,
în raport cu necesitățile organismului.
VASOPRESINA ȘI ANALOGI
Desmopressinum (Desmopresina, Minirin) . Analog sintetic al hormonului
antidiuretic natural, vasopresina. Determină normalizarea urinei (volum,
concentrație) la bolnavi cu diabet insipid. Ca acțiuni secundare: crește
tensiunea arterială și ajută la sinteza factorului VIII al coagulării (care este
deficitar în hemofilia tip A și în boala von Willebrand). Compr. 0,1mg; 0,2
mg. Administrare orală. Indicații: diabet insipid endocrin, enurezis,
hemofilie tip A, boala von Willebrand. ( Boala von Willebrand = boală
hemoragică ereditară datorită lipsei factorului von Willebrand, care este
unul din componentele complexului factor VIII al coagulării).
 HORMONI AI HIPOFIZEI POSTERIOARE
Terlipressinum (Glypressin) , derivat sintetic al vasopresinei cu
acțiune vasoconstrictoare, hemostatic. Administrare i.v. Indicații:
hemoragii digestive superioare prin ruptură de varice esofagiene,
sindrom hepato-renal tip 1.
OXITOCINA ȘI ANALOGI
Oxytocinum ( Oxitocin ) produce contracția mușchiului uterin
(miometrul) și favorizează secreția lactată a glandei mamare.
Indicații: declanșarea travaliului la naștere , pentru expulzia
placentei, metroragii postpartum sau postabortum, pentru
declanșarea lactației. Dozată în u.i.; se administrează în PEV lentă.
 CORTICOSTEROIZI
Cele două glande corticosuprarenale secretă: hormoni glucocorticoizi
(cortizolul), hormoni mineralocorticoizi (aldosteron) și –în cantități mai
reduse-hormoni sexuali (testosteron, hormoni estrogeni și progesteron).
Întreaga activitate endocrină a glandelor suprarenale este dirijată de
hormonul adrenocorticotrop ( ACTH, corticotrofină,corticotropină)
secretat de hipofiza anterioară sub acțiunea hormonului de eliberare a
corticotropinei ,emis de hipotalamus.
GLUCOCORTICOIZII ( cortizol, cortizon, corticosteron)
Sunt hormoni corticosuprarenali sau analogi de sinteză cu efect
antiinflamator marcat şi acţiuni importante în metabolismul glucoproteic.
EFECTE FARMACODINAMICE –efect antiinflamator, antialergic,
imunosupresor (apar numai la doze mari care depăţesc secreţia
fiziologică de cortizol)
 CORTICOSTEROIZI
Efectul antiinflamator. Cortizonii inhibă atât fenomenele
exsudative, acute cât şi cele cronice, proliferative ale inflamaţiei
indiferent de cauza acesteia. Scad VSH-ul şi febra. Majoritatea
indicaţiilor terapeutice ale glucocorticoizilor se bazează pe
influenţarea proceselor inflamatoare.
Efectul antialergic - suprimă sau atenuează atât reacţiile de
hipersensibilitate imediate, cât şi cele întârziate, de tip celular.
Împiedică eliberarea mediatorilor chimici ai anafilaxiei, stabilizând
mastocitele şi scăzând stocul tisular de histamină.
Efectul imunosupresiv se realizează prin scăderea numărului
limfocitelor T helper, inhibarea funcţiei limfocitelor. Stă la baza
utilizării lor în tratamentul bolilor imunopatologice, dar determină şi
scăderea capacităţii de apărare faţă de infecţii.
 CORTICOSTEROIZI
EFECTE METABOLICE Acţiunea asupra metabolismului glucidic, proteic şi
lipidic ;
Metabolismul glucidic- stimulează gluconeogeneza din aminoacizi, scad
utilizarea glucozei în ţesuturile periferice. Cresc cantitatea de glicogen
hepatic, glicemia şi scad toleranţa la glucide. La doze mari poate apare
diabet steroidic.
Metabolismul proteic- Scade anabolismul şi se accentuează
catabolismul proteic, creându-se un bilanţ azotat negativ. În mai multe
ţesuturi, mai ales limfatic, conjunctiv, osos şi muscular apar fenomene
atrofice, astfel încetinește procesul de creștere la copii .
Metabolismului lipidic - produc lipoliza, ridicând nivelul acizilor graşi
liberi în plasma sangvină; grăsimile se depun cu predilecţie în anumite
regiuni, distribuindu-se după tipul cushingoid (faţă de lună plină).
Majoritatea derivaţilor cortizonici măresc şi pofta de mâncare.
 CORTICOSTEROIZI
Metabolismul electrolitic - toţi glucocorticoizii naturali au şi efecte de tip
mineralocorticoid, mărind reabsorbţia de Na şi excreţia de K la nivelul tubilor
renali. Se poate produce pierdere de potasiu şi hipokaliemie, retenţie hidrosalină,
edeme, creşterea tensiunii arteriale.Eliminarea renală de Ca şi fosfaţi de
asemenea creşte, favorizând formarea de calculi renali. Concomitent având
acţiune de tip contrar vitaminei D, scad absorbţia intestinală de calciu.
EFECTE ASUPRA DIFERITELOR ORGANE ŞI SISTEME .
Efectele cardiovasculare, antitoxică şi antişoc - sprijina menţinerea debitului
cardiac, a tonusului vascular, a integrităţii capilarelor şi a microcirculaţiei, de
unde şi rezistenţa sporită a organismului în condiţii de stress. În doze foarte mari
protejează integritatea membranei celulare şi a organitelor intracelulare faţă de
toxine, tulburările de circulaţie şi hipoxie; astfel atenuează tulburările
metabolismului celular şi întârzie autoliza.
La nivelul muşchilor scheletici - adinamie, oboseală, scăderea forţei contractile
datorită spolierii de K. Se poate produce atrofia ţesutului muscular (miopatie
cortizonică), mai evidentă la nivelul muşchilor şoldului şi coapsei. În sistemul
osos scade sinteza de matrice osteoidă şi fixarea calciului.
 CORTICOSTEROIZI
Tratamentul prelungit cortizonic poate produce osteoporoză, fracturi spontane,
mai ales la bolnavii vârstnici, imobilizaţi la pat.
Inhibă sinteza prostaglandinelor din mucoasa gastrică care au rol protector la
acest nivel, se pot forma ulcere gastrice, însoţite relativ frecvent de hemoragie şi
uneori chiar de perforaţie.
La nivelul sistemului nervos central cortizonii produc deseori un efect excitant
uşor, cu insomnie, nervozitate, uneori chiar euforie. Mai rar pot apare stări
psihotice.
Asupra sistemului sangvin se produce o creştere a eritrocitelor, a trombocitelor,
a granulocitelor neutrofile şi scăderea numărului de eozinofile, limfocite
circulante, monocite şi bazofile.
În graviditate, doze mari au efect teratogen, la copii în perioada de creştere pot
produce încetinirea creşterii.
La nivelul ficatului au efect protector datorită gluconeogenezei, crescând
depozitul de glicogen şi sinteza proteinelor enzimatice la nivelul ficatului.
 CORTICOSTEROIZI
EFECTELE NEUROENDOCRINE - scad sinteza de ACTH, TSH, LH, STH. Medicaţia
de lungă durată cu cortizonice poate induce hipofuncţia corticosuprarenalei -
hipocorticismul secundar iatrogen, chiar atrofia de CSR (corticosuprarenalei).
Această reacţie poate să apară la oprirea bruscă a medicaţiei.
INDICAŢII TERAPEUTICE:
Medicaţia de substituţie în tratamentul insuficienţei CSR, cu sau fără
mineralocorticoizi.
 Ca medicamente antiinflamatoare sunt indicate în bolile reumatice:
reumatismul poliarticular acut, mai ales dacă este asociat cu cardită,
poliartrita reumatoidă (PR) în puseuri acute, în alte forme de reumatism ca
bursite, sinovite,tendinite, periartrite acute, etc.
 În alergii: formele grave ale reacţiei alergice - şocul anafilactic, astmul bronşic
alergic, edemul glotic în asociere cu adrenalină şi antihistaminice.
 În unele colagenoze, lupus eritematos diseminat, cu excepţia sclerodermiei.
 CORTICOSTEROIZI
 În dermatologie, în afecţiuni inflamatorii cronice cum sunt
eczemele, dermatite generalizate, etc. În pemfigus se
administrează sistemic.
 În inflamaţii la nivelul ţesuturilor friabile: în oftalmologie, în
neurologie pentru tratamentul meningitelor, encefalitelor,
polinevritelor, edemului cerebral.
 Ca medicaţie imunosupresivă atât în bolile autoimune, cât şi
pentru protejarea grefelor şi transplantelor de organe, prevenirea
fenomenului de rejecţie.
 În afecţiuni hematologice de tip autoimun: trombocitopenii,
leucopenii, anemii hemolitice.
 CORTICOSTEROIZI
 În procese limfoproliferative maligne (leucemia limfatică,
limfoame) ca medicaţie adjuvantă.
 În infecţii grave, şoc septic, în asociere cu antibiotice şi
chimioterapice, având avantajul acţiunii antiinflamatorii. Dar, în
infecţii cu agenţi patogeni faţă de care nu dispunem de
medicaţie etiotropă (viroze, micoze) administrarea cortizonilor ar
fi o greşeală terapeutică.
 În sindromul nefrotic, în cazuri refractare la diuretice
corticosteroizii pot restabili funcţia renală şi efectul diureticelor.
 În forme grave de hepatită cronică agresivă, insuficienţă
hepatică acută datorită creşterii rezervei de glicogen hepatic
această medicaţie este bine venită.
 CORTICOSTEROIZI
EFECTE ADVERSE ŞI CONTRAINDICAŢII, MĂSURI DE PREVENIRE A
EFECTELOR ADVERSE:
- Retenţia hidrosalină - edeme, mai ales la preparatele naturale; se
recomandă pacientului un regim hiposodat. La hipertensivi retenţia de
sodiu duce la creşterea tensiunii arteriale, hipertensiunea arterială
reprezentând o contraindicaţie relativă.
-Creşterea eliminărilor de potasiu, scăderea stocului de K+ , ceea ce
impune asocierea la tratament a KCl 1-2 g/zi pentru prevenirea
hipopotasemiei;
-Tendinţa la hiperglicemie, chiar instalarea diabetului steroidic. De aceea
se recomandă un regim alimentar hipoglucidic, iar la diabetici şi
medicaţie antidiabetică.
-Creşterea catabolismului protidic, care se poate corecta printr-un regim
hiperprotidic şi administrarea de steroizi anabolizanţi.
 CORTICOSTEROIZI
- Osteoporoza, chiar fracturi spontane, care poate constitui o
contraindicaţie pentru tratament.
- Hipercorticismul secundar (sindromul Cushing);
- Hipocorticism secundar endogen (iatrogen), care poate apare la
oprirea tratamentului datorită efectului feed-back negativ asupra
axului hipotalamo-hipofizo-corticosuprarenalian.
- Reactivitatea corticosuprarenalei scade considerabil; în cazul unui
stress operator, infecţios se poate declanşa insuficienţa. Prevenirea
se face prin administrarea glucocorticoizilor în perioada de secreţie
fiziologică maximă (dimineaţa). Oprirea tratamentului nu se face
brusc, ci treptat, diminuând doza cu 20 - 25%, din 5 în 5 zile (sau
din 6 în 6 zile).
 CORTICOSTEROIZI
- Acuze gastrice, ulcer gastric care constituie o contraindicaţie absolută.
Simptomele subiective, pirozisul se pot atenua cu medicaţie antiacidă.
- Psihoza cortizonică -contraindicaţie absolută pentru continuarea
tratamentului; insomnia se poate atenua prin medicaţie sedativă.
- La copii nu este recomandabil să se facă tratamente prea îndelungate,
deoarece pot produce tulburări de creştere;
- La gravide cantitatea administrată să nu depăşească cantitatea
fiziologică secretată de corticosuprarenală, doze mari pot avea efect
teratogen.
- La nivelul ochiului poate apare cataractă la administrarea îndelungată,
iar glaucomul impune oprirea tratamentului.
- Creşterea eliminării urinare de calciu poate duce la apariţia calculozei
renale.
 CORTICOSTEROIZI
PREPARATE ȘI FORME DE PREZENTARE
Hydrocortisonum
Există sub forma a trei tipuri de preparate : Hidrocortizonul acetat
suspensie, fiole cu 25 mg/ml, se foloseşte pentru efectul antiinflamator
sub formă de suspensie apoasă în injecţii locale (intraarticular, infiltraţii
periarticulare şi intramuscular. Hidrocortizonul acetat unguent în
concentraţii de 1- 2,5 %, se foloseşte pentru aplicaţii locale în O.R.L,
stomatologie, oftalmologie, dermatologie. Hidrocortizon hemisuccinat
este un ester hidrosolubil. Se introduce intravenos, în injecţii sau perfuzii,
fiind de elecţie în urgenţe. Se indică în stările de şoc (şoc anafilactic, şoc
toxico-septic), edem laringian, insuficienţă respiratorie acută, criza de rău
astmatic, edem pulmonar toxic, edem Quincke, criză addisoniană. Dozele
recomandate în stările de şoc la adult între 200 mg pînă la 1 g/zi, în
perfuzie, timp de 2-3 zile.
 CORTICOSTEROIZI
Prednisonum (Prednison, Lodotra) Are efect antiinflamator de 4 ori mai
mare decât hidrocortizonul, iar efectul mineralocorticoid este slab.
Durata de acţiune este ceva mai lungă. În terapie se administrează pe
cale orală, se prezintă sub formă de comprimate de 5mg, compr. Cu
eliberare modificată de 1mg,2mg,5mg. Este larg folosit pentru efectele
antiinflamator, antiialergic şi imunosupresor. Tratamentul se începe cu
doze de atac de 30-60-100 mg pe zi, reducându-se progresiv doza (cu
25% din 5 în 5 zile), până la doza de întreţinere de 5 - 15 mg pe zi, care
se poate administra pe o perioadă lungă.
Prednisolonum (Solu-Decortin) are proprietăţi asemănătoare
prednisonului, cu efecte de durată mai mare, fiind utilizat în special
pentru efectul antiinflamator. Administrare orală sau injectabilă, sub
formă de suspensie (prednisolon acetat) pentru acțiune locală și soluție
(prednisolon sodiu succinat) pentru i.m. sau mai ales i.v. în urgențe.
 CORTICOSTEROIZI
Methylprednisolonum (Lemod Solu liofilizat pentru sol.inj., Medrol
compr.4mg;16mg;32mg, Solu Medrol liof.+solvent pt.sol.inj.,
Metilprednisolon pulb.pt.sol.inj.) Asemănător cu prednisolon dar cu
activitate mai intensă. Se administrează pe cale orală, parenterală
în injecţii i.v. şi i.m. Se găseşte şi sub formă de preparate retard.
Dexamethasonum (Dexamed sol.inj 8mg/2ml, Dexamed
compr.0,5mg, Dexamethasone sodium phosphate 8mg/2ml ) este
cel mai activ antiinflamator, antialergic (de 25 de ori mai activ ca
hidrocortizonul). Nu produce retenţie hidrosalină. Are acţiune de
lungă durată. Principala acţiune secundară o constituie inhibiţia
puternică a secreţiei de ACTH. Nu se utilizează pentru tratamente
de lungă durată. Dozele de atac sunt între 2-10 mg pe zi, oral sau
parenteral, şi dozele de întreţinere 0,5 -1,5 mg pe zi. Este indicat în
edem cerebral.
 CORTICOSTEROIZI
Betamethasonum (Diprophos –susp.inj.7mg/ml)
Corticoid cu potență mare, practic lipsit de efecte mineralocorticoide, cu
acțiune inhibitoare mare asupra hipofizei. De evitat în tratamente de
durată. Se utilizează sub formă de :
 Betametazon disodiu fosfat ,solubil , care se administrează i.v., i.m.,
local;
 Betametazon dipropionat suspensie, cu absorbție lentă și efecte
prelungite. Unele preparate au asociate ambele forme asigurând un
efect imediat și unul prelungit.
Preparate cu acţiune locală antiinflamatoare, antialergică şi
antipruriginoasă intensă: flumetazona (Locacorten), fluocinolona,
fluocortolonă (Ultralan) se utilizează sub formă de creme şi unguente
pentru aplicaţii pe tegumente datorită liposolubilităţii marcate. Pot
interfera cu vindecarea plăgilor, influenţând negativ formarea ţesutului de
granulaţie.
 CORTICOSTEROIZI
MINERALOCORTICOIZII
Reprezentați în organism de aldosteron, hormon ce acționează la
nivelul tubilor distali și colectori din rinichi prin mărirea reabsorbției
apei și ionului de sodiu și creșterea eliminării urinare de potasiu.
Fludrocortisonum (Astonin-H compr.0,1mg ) . Mineralocorticoid
intens, cu efecte reduse de tip glucocorticoid. Indicații: insuficiență
suprarenală cronică; hipotensiune esențială sau ortostatică. Reacții
adverse: hipokalemie, edeme, hipertensiune arterială. Administrare
orală.
 HORMONII TIROIDIENI
În organism sunt reprezentați de T₃ (triiodotironina) și T₄
(tetraiodotironina=tiroxina).
Levothyroxinum (Euthyrox-25-50-100-150-200, Accu-Thyrox sol.orală)
Absorbție digestivă 80% cu difuziune în toate țesuturile, metabolizare
hepatică cu transformare parțială în liotironină (T₃). T½ pentru levotiroxină
6-7 zile. Efectele se instalează în 12-14 ore, cu maximum la 9-10 zile și
durează 2-3 săptămâni (posibilă cumulare).Indicații: hipotiroidie; obezitate
la persoane cu hipotiroidie certă. Reacții adverse: agravarea
cardiopatiei, hipertiroidism, la copil hipercalciurie.
Combinații levotiroxină și liotironină
Novothyral ( levotiroxină 100mcg+liotironină 20mcg), comprimate.
 ANTIHORMONII TIROIDIENI
Au indicație în hipertiroidism (boala Basedow) , în pregătirea
pentru tiroidectomie și sunt adjuvante în terapia cu radioiod.
Carbimazolum
Thiamazolum (metimazol) (Thyrozol)- compr. 5mg; 10mg; 20mg.
Ambele au administrare orală. Reacții adverse: grețuri, cefalee,
artralgie, rupții cutanate, prurit; leucopenie; hepatită toxică; la doze
mari hipotiroidism și gușă.
 HORMONI PARATIROIDIENI
Hormonul natural este parathormonul , care crește absorbția
intestinală de calciu, scade eliminarea lui în urină și mobilizează
sărurile de calciu din oase, crescând astfel calcemia; secreția lui
este reglată prin mecanism de feedback în funcție de nivelul
calciului plasmatic.
Teriparatidum (Forsteo)- stilou injector(pen) preumplut a 3ml cu
750mcg ( 250mcg/ml); Este fragmentul activ (1-34) al hormonului
paratiroidian endogen uman; Se administrează s.c.; Indicații:
osteoporoză instalată la femei în post-menopauză; reduce
incidența fracturilor vertebrale, nu și a fracturilor de șold. Reacții
adverse: dureri la nivelul membrelor, hipercolesterolemie, depresie,
amețeli, cefalee,grață, astenie. Contraindicații: hipercalcemie, insuf.
Renală severă,boli osoase metabolice.
 ANTIHORMONI PARATIROIDIENI
Cele patru glande paratiroide și unele grupe de celule din tiroidă
secretă calcitonina, antagonist al parathormonului. Calcitonina
diminuează mobilizarea calciului din oase, scăzând astfel concentrația
serică a calciului.
Calcitoninum (Miacalcic, Nylex ) polipeptid sintetic cu acțiune
hipocalcemiantă în condiții patologice. Efecte minime în calcemia
normală la adult. Analgezic. Indicații: hipercalcemii de diferite cauze,
hiperparatiroidism, boala Paget, metastaze osoase în cursul
neoplasmelor, imobilizare prelungită la pat. Administrare: spray nazal ,
injectabil i.m.,i.v., s.c. ( nu poate fi administrată oral din cauza structurii
de polipeptid- ar fi digerată de sucul gastric) (Boala Paget= afecțiune
produsă de osteoliză exagerată, urmată de osteogeneză anarhică,
ducând la hipertrofii și deformări ale craniului și altor oase.)
Cinacalcetum (Mimpara)- comprimate filmate 30mg;60mg;90mg.
Paricalcitolum (Paricalcitol, Zemplar )-sol inj 2mcg/ml; 5mcg/ml; capsule
moi.
 HORMONII PANCREATICI
Insulina – hormon cu acțiune hipoglicemiantă, secretat de celulele
ß din insulele Langherhans situate în coada pancreasului. Efectul
hipoglicemiant îl realizează prin stimularea pătrunderii glucozei în
celule, prin activarea consumului tisular de glucoză, prin creșterea
gluconeogenezei în ficat și în mușchi, prin scăderea glicogenolizei
,prin transformarea glucozei în trigliceride la nivelul țesutului
adipos.
Glucagonul este secretat de celulele alfa din insulele Langherhans
și de unele celule din pereții stomacului și duodenului. Are acțiune
antagonistă față de insulină, fiind hormon hiperglicemiant.
Glucagen (Hypokit) , indicat în hipoglicemii, în special determinate
de supradozarea insulinei. Se folosește și în insuficiența cardiacă și
în șocul cardiogen.
 HORMONII SEXUALI SI MEDICATIA CONTRACEPTIVA
HORMONII SEXUALI MASCULINI
Sunt reprezentați în organism de testosteron, care este secretat de celulele
interstițiale din testicule și- în cantități mai mici-de către glandele suprarenale.
MEDICAMENTE FOLOSITE ÎN HIPERTROFIA BENIGNA DE PROSTATĂ
Sunt două categorii:
 Blocante alfa1-adrenergice. Acționează producând relaxarea musculaturii
netede din colul vezical și vasodilatație locală. NU modifică volumul prostatei.
Alfuzosinum (Alfuran, Alfuzosinăaurobindo, Xatral), compr. filmate cu eliberare
prelungită.
Tamsulosinum (Contiflo MR, Fokusin, Tamsol, Tamsulosin, Tanyz), compr. cu
eliberare prelungită.
Doxazosinum
Silodosinum ( Urorec) , capsule 4mg; 8mg.
 HORMONII SEXUALI SI MEDICATIA CONTRACEPTIVA
Inhibitori ai 5-alfa-reductazei: acționează prin reducerea volumului
prostatei. Se administrează pe cale orală și au ca reacție adversă
principală ,impotența. Scad concentrația serică a markerilor de cancer
prostatic, falsificând astfel rezultatul analizelor.
Finasteridum (Finasterid, Proscar), compr. filmate 5mg.
Dutasteridum (Avodart, Dutasteridă ), capsule moi 0,5mg.
 Alte produse:
Gentos- medicament homeopat
Prostamol Uno-extract lipidosterolic din fructele palmierului pitic
american , Serenoa repens. Are drept efect ameliorarea simptomelor
vezicale produse de hipertofia benignă de prostată. Administrare orală, o
dat/zi.
 HORMONII SEXUALI SI MEDICATIA CONTRACEPTIVA
HORMONII SEXUALI FEMININI
HORMONII ESTROGENI se găsesc în glandele genitale, în
suprarenală şi în placentă. În terapeutică se utilizează pe lângă
hormonii naturali, şi produşi de semisinteză şi sinteză.
Hormonii naturali sunt: estrona (foliculina), estradiolul
(dihidrofoliculina) şi estriolul.
Derivaţii semisintetici: etinilestradiolul.
Derivatii sintetici: dietilstilbestrol, hexestrolul şi dienestrolul.
Estrogenii sintetici pot fi administraţi oral, topic, transdermal sau
injectabil.
 HORMONII SEXUALI SI MEDICATIA CONTRACEPTIVA
Acţiuni farmacodinamice: menţin funcţia normală a aparatului
genital feminin, determină dezvoltarea caracterelor sexuale primare
şi secundare, stimulează maturarea endometrului şi favorizează
depunerea calciului în oase.
În urma tratamentului cu estrogeni pot apare edeme, ca o
consecinţă a creşterii reabsorbţiei de apă şi electroliţi. Cresc
trigliceridele, scade colesterolul, scad proteinele serice.
Se indică în tulburarile de ciclu (hipo-, oligo- şi amenoree), în
insuficienţa ovariană, în hipoplazia uterină şi în insuficienţa
hormonală la menopauză. La bărbat se folosesc în tratamentul
cancerului de prostată. Sunt utilizaţi în contracepţia orală (pilula
combinată).
 HORMONII SEXUALI SI MEDICATIA CONTRACEPTIVA
Contraindicaţii: în caz de metroragii, fibroame uterine,
hiperfoliculinemii, precum şi în neoplasmele uterine şi mamare
(creşte riscul de cancer de endometru şi de vagin -
dietilstilbestrolul).
Reacţii adverse: digestive, HTA, colestază.
Preparatele care conţin estrogeni: dietilstibestrol, estradiol,
estrolent, ginosedol B şi sintofolin care se prezinta sub forma de
comprimate, fiole sau suspensii apoase. Terapia cu estrogeni este
total contraindicată la fetiţe înainte de pubertate, deoarece
produce încetinirea creşterii.
 HORMONII SEXUALI SI MEDICATIA CONTRACEPTIVA
HORMONII PROGESTATIVI influenţează pregatirea mucoasei uterine pentru
nidaţie şi menţinerea ovulului fecundat după nidaţie. Substanţa naturală este
progesteronul, secretat de către corpul galben, corticosuprarenală, placentă şi
testicul.
S-au realizat şi substanţe semisintetice active, cum sunt etisteronul,
noretisteronul, noretinodrelul, norgestrelul si levonorgestrelul.
Hormonii progestativi sunt indispensabili pentru gestaţie, iar la doze mari inhibă
ovulaţia. Intervin în metabolism crescând insulinemia şi glicogenul hepatic,
stimulând anabolismul proteic şi scăzând lipidele sanguine. Au acţiune de
relaxare uterină şi stimulează secreţia de insulină. Se indică în: iminenţa de
avort, dismenoree, neoplasmul endometrului. Unele din aceste preparate intră în
alcătuirea produselor hormonale anticoncepţionale. Contraindicaţii: insuficienţa
hepatică, flebite.
Preparate: acetoxiprogesterona, medroxiprogesteron, hidroxiprogesteron,
megestrol.
 HORMONII SEXUALI SI MEDICATIA CONTRACEPTIVA
CONTRACEPTIVELE ORALE
Există trei tipuri de preparate folosite in acest scop, în a căror
compoziţie intră: o combinaţie de estrogen cu progestativ; folosirea
secvenţială a estrogenilor, urmată de o combinaţie estrogen-progestativ;
terapia continuă cu progestativ, fără administrare concomitentă de
estrogen ("minipilula").
Preparatele sunt bine absorbite pe cale orală. Dintre estrogeni, cel mai
frecvent se întâlnesc mestranolul şi etinilestradiolul, iar dintre
progesteroni, etinodioldiacetatul şi noretinodrelul. Asociaţia hormonală
din aceste preparate îşi exercită efectul prin următoarele mecanisme:
inhibă ovulaţia, prin blocarea sintezei şi eliberării de hormon
foliculostimulant (parţial) şi de hormon luteinizant (total); produc
schimbari în mucusul cervical şi în endometrul uterin, care scad
probabilitatea concepţiei şi defavorizează implantarea. După încetarea
administrarii acestor preparate, ovulaţia revine la normal în 1-3 luni în 75-
98% din cazuri.
 HORMONII SEXUALI SI MEDICATIA CONTRACEPTIVA
Alte efecte: creşterea şi întărirea sânilor, suprimarea lactaţiei,
modificări hematologice asemănătoare cu cele din sarcina
(creşterea factorilor VIII-X), o uşoară creştere a presiunii arteriale. În
unele cazuri, şi creşterea pigmentaţiei pielii.
Utilizări: în afara efectulul contraceptiv, se indică în dismenoree,
menstruaţiile dureroase sau premature, tensiune premenstruală,
endometrioze, tendinţa de avort spontan. Unele preparate se
administrează la fetiţele sub 10 ani cu semne de pubertate
precoce, pentru a bloca hormonii tropi şi a evita o maturizare
precoce.
 HORMONII SEXUALI SI MEDICATIA CONTRACEPTIVA
Preparate:
1. combinaţii fixe care conţin estrogeni + progestative. Se dau în
zilele 1-21 ale ciclului menstrual, cu 7 zile de pauză. Ex. Cilest,
Desorelle, Marvelon, Microgynon, Rigevidon.
2. preparate secvenţiale (bifazice sau trifazice) care conţin doze
diferite de estrogeni şi progestative. Se dau tot 21 zile pe lună, de
ex. în zilele 1-10 un tip de combinaţie, apoi din ziua a 11 pînă în a
21-a altă combinaţie. Ex. Belara, Laurina, Tri-Regol, Triquillar.
3. preparate care conţin numai progestative (minipills) se dau
zilnic din ziua 1 până în ziua 28 a ciclului menstrual. Ex. Noriday,
Exluton, Linestrenol, Orgametril, Postinor.
 HORMONII SEXUALI SI MEDICATIA CONTRACEPTIVA
Efecte secundare: - uşoare sau tranzitorii (greaţă, dureri de sân, cefalee,
uşoare sângerari intermenstruale, apariţia de pete sau pistrui;
- medii (sângerari intermenstruale serioase, creştere
în greutate, pigmentarea accentuată a pielii, acnee, apariţia mai uşoară a
infecţiilor vaginale) ;
-severe: icter, tromboflebite, infarct miocardic sau
embolii pulmonare (10-12 cazuri la 100.000 de consumatoare de pilule).
Contraindicaţii: afecţiunile cardiovasculare, boala tromboembolică,
cancerele estrogenodependente, insuficienţa hepatică, migrena.
Contraceptivele se mai pot utiliza şi sub forma de implante -
levonorgestrel (Norplant), cu o acţiune până la 5 ani, sau sub formă
injectabilă - medroxiprogesteron (Depo-Provera), cu acţiune de
aproximativ 3 luni.