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NON STÉROÏDIENS
(AINS)
Dr jacqueline Azay-Milhau
MCU Pharmacologie
PLAN
Introduction
Conclusion
ANTI-INFLAMMATOIRES
AIS
AINS =Glucocorticoïdes
=« Corticoïdes »
Les ANTI-INFLAMMATOIRES NON STEROÏDIENS ou AINS
≠
Les ANTI-INFLAMMATOIRES STEROÏDIENS ou AIS
Douleur
Rougeur
Chaleur
Oedème
ANTI-INFLAMMATOIRES
AIS
Glucocorticoïdes
AINS
Coxibs
« Classiques » (Cox-2 sélectifs)
II- Les médicaments de l’inflammation
A – Les différents médicaments
Salicylés
Aspirine ASPEGIC®, KARDEGIC®
AINS Arylcarboxyliques
Acide arylpropionique
Ibuprofène ADVIL®
Kétoprofène Bi-PROFENID LP®
Acide tiaprofénique SURGAM®
Flurbiprofène CEBUTID®
Naproxène APRANAX®
Fénoprofène NALGESIC®
Acide phénylacétique
Diclofénac VOLTARENE®
+ Misoprostol ARTOTEC®
Coxibs
Célécoxib CELEBREX®
Parécoxib DYNASTAT
Etoricoxib ARCOXIA®
B- MODE D’ACTION DES AINS
Les cyclo-oxygénases sont des enzymes impliquées dans le métabolisme de l’acide arachidonique
pour former les prostaglandines, la prostacycline et le thomboxane A2.
Action anti-inflammatoire
Effet antalgique
Effet antipyrétique
Effet anti-agrégant
Méthode d’étude des AINS in vivo
Carragénine
Calcul de la DE50
C- Pharmacocinétique
Absorption digestive bonne
et rapide
Diffusion importante
Métabolisme hépatique
Elimination rénale
½ vie d’élimination
- ½ vie courte (1h à 6h): 2 à 3 prises/j
Ex: certains arylcarboxyliques, fenamates, indométacine
- ½ vie moyenne (10h à 18h): 1 à 2 prises/j
Ex: naproxène, sulindac
- ½ vie longue (24 à 75h): 1 prise/j
Ex: oxicams
D- Indications thérapeutiques
1- Effets Digestifs
(par inhibition de la PGE1 cytoprotectrice)
Prévention par Oméprazole (MOPRAL®)
Misoprostol (CYTOTEC®)
Dyspepsie
Erosions gastroduodénales
Ulcérations gastroduodénales
Agressions oesophagiennes
Agressions coliques
Agressions entériques
2- Bonchospasme (par augmentation des leucotriènes)
Correction par Montelukast (SINGULAIR®)
5- Risque infectieux
6- Retard à l’accouchement
NON PG DEPENDANTS
Accidents d’hypersensibilité
Cutanés
Hématologiques
Hépatiques
1- Pharmacocinétiques
Médicaments nombreux