1. Farmacologia, definiţia. Farmacologia ca disciplină.

Relaţiile ei cu
alte discipline. Importanţa farmacologiei pentru medicina
practică. Farmacologia generală şi specială.
A. Actualitatea. Farmacologia generală studiază legităţile fundamentale ale
farmacocineticii şi farmacodinamiei substanţelor medicamentoase, ale
interacţiunii lor cu organismul. Cunoaşterea acestora este necesară pentru
însuşirea farmacologiei speciale, în scopul alegerii cât mai reuşite a unei
farmacoterapii raţionale cu risc minim de reacţii adverse. Legităţile
farmacocineticii şi farmacodinamiei stau la baza cercetărilor experimentale şi
clinice ale remediilor medicamentoase noi.

2. Noţiune de medicament. Clasificarea lor după origine şi

principiul sistemic. Sursele de obţinere a medicamentelor.
Nomenclatura medicamentelor.
Medicamentul este o substanţă (uneori o asociaţie de substanţe)
utilizată pentru profilaxia, tratamentul sau diagnosticul bolilor.
Sursele de obţinere a medicamentelor:
 Compuşi minerali (sulfat de magneziu, sulfat de sodiu).
 Ţesuturi şi organele animalelor (insulina, preparatele hormonale a
glandei tiroide, fermenţii etc.).
 Plante medicinale (glicozidele cardiace, morfina, reserpina etc).
 Microorganisme (antibiotice: peniciline, cefalosporine, macrolide
etc.).
 Sinteza chimică (sulfamide, acidul acetilsalicilic, acidul valproic,
procaina, paracetamol etc.).
 Majoritatea medicamentelor contemporane sunt obţinute prin
sinteza chimică.
 Clasificarea
Clasificarea chimică. La baza ei stă structura chimică a substanţelor
medicamentoase.
 Clasificarea farmacologică. Ea este combinată.
 Clasificarea farmacoterapeutică. La baza ei sunt puse boli, în care
se utilizează medicamentele concrete.
 Clasificarea ATC. Aceasta clasificare ierarhizează medicamentele în
funcţie de 3 criterii utilizate subsecvent. Primul criteriu este cel
anatomic (A) şi se referă partea anatomică căreia îl este destinat
medicamentul, spre exemplu A de la tractul alimentar, sau B de la
bload (sânge) etc. Al doilea criteriu se referă la grupa
terapeutică (T) din care face parte medicamentul (ex. antispastice,
antiulceroase etc.).
 3. Etapele principale de elaborare a medicamentelor noi,
evaluarea eficacităţii şi inofensivităţii lor.
 Etapele elaborării medicamentelor noi
 Laborator chimic
 Laborator farmacologic
 Laborator farmaceutic
 Comisia medicamentului
 Cercetări clinice
4. Subdiviziunile farmacologiei (generală şi specială).
Ramurile fundamentale şi aplicative ale farmacologiei.
Farmacogenetica.
Farmacologia generala
 Farmacologia:
 Ramuri cu caracter fundamental
Farmacocinetica
Farmacodinamia
Farmacotoxicologia
 Ramuri cu caracter aplicativ
Farmacografia
Farmacoterapia
Farmacoepidemiologia
 Ramuri fundamentale FARm
 Fundamentale:
 Farmacocinetica – studiază procesele de absorbţie,
transportare, distribuire, biotransformare şi eliminare a
medicamentului.
 Farmacodinamia – studiază efectele farmacologice şi
mecanismele de acţiune ale medicamentului în organism
sau ce face medicamentul cu organismul.
 Farmacotoxicologia – studiază reacţiile adverse şi
intoxicaţiile acute sau cronice.
Aplicative:
 Farmacografia – studiază regulile de prescriere a
medicamentelor referitoare la formele farmaceutice, căile
de administrare şi posologie (prescrierea dozelor).
 Farmacoterapia – studiază indicaţiile terapeutice.
 Farmacoepidemiologia – studiază contraindicaţiile şi
precauţiile, precum şi bolile de etiologie medicamentoasă
cu mare răspândire.
 Alte ramuri adiacente:
 Farmacologia biochimică – studiază procesele
biochimice ale mecanismului de acţiune la nivel celular şi
molecular.
 Farmacogenetica – studiază influenţele variabilităţii
genetice asupra efectului medicamentului.
 Farmacocibernetica – studiază interacţiunile
medicamentelor cu mecanismele de reglare cibernetică a
organismului.
 Farmacoinformatologia – studiază natura
informaţională a medicamentelor şi a proceselor
farmacologice.
 Cronofarmacologia – studiază influenţa bioritmurilor
asupra efectului medicamentului.
 Farmacogerontologia – studiază particularităţile
acţiunii medicamentului la vârstnici.
5. Definiţia şi caracteristica succintă a farmacocineticii şi
farmacodinamiei. Principalii indici farmacocinetici:
biodisponibilitatea, concentraţia plasmatică, volumul
aparent de distribuţie (Vd), timpul de înjumătăţire
biologică (T ½ ), clearanceul (Cl), constanţa vitezei de
eliminare (K.elim.). Importanţa lor.
6. Caracteristica căilor de administrare a medicamentelor.
Clasificarea. Particularităţile căilor enterale de administrare
(sublinguală, perorală, rectală). Noţiune despre
biodisponibilitate. Particularităţile căilor parenterale
injectabile şi neinjectabile de administrare (subcutanată,
intramusculară, intravenoasă, inhalatorie, prin electroforeză
etc.). Noţiune de sisteme terapeutice transdermice.
Particularităţile căilor de administrare la copii.
Căile de administrare
Fără afectarea pielii
 a. Prin tubul digestiv
 - orală (enterală) - sublinguală (perlinguală)
- rectală - bucală
b. Topică
 - cutanată (transdermală) - nazală
- conjuctivală - inhalatorie
 - vaginală - uretrală
 - colonică - prin electroforeză
c. Intracavitare
 - inhalatorie - intravaginală - intrauretrală
- intranazală
 cu afectarea pielii (parenterale)
a. Intravasculare
  - intravenoasă
 - intraarterială
 - intracardiacă
 - intralimfatică
b. Extravasculară
 - subcutanată
 - intramusculară
 c. Intraseroase
 - intraperitoneală – intrapleurală - intrapericardiacă
 - intraarticulară – intraventriculară –
subarahnoidiană

Calea Orala (Enterala)

 Particularităţile
 absorbţie prin mucoasa gastrică sau /şi intestinală;
 prezenţa sucului gastric sau intestinal ce conţin HCl,
enzime, bilă etc.;
 suprafaţă de absorbţie mare sau foarte mare;
 vascularizare bogată sau foarte bogată;
 variaţii foarte mari ale pH-ului 1-3 în stomac, 4,8-8,2
în intestin;
 timpul de contact dependent de peristaltism;
 sângele venos drenează prin vena portă;
 se absorb preponderent substanţele cu masă
moleculară mică, liposolubile şi hidrosolubile neionizate.
 Avantajele
 cale fiziologică, acceptabilă pentru autoadministrare;
 comodă pentru tratamentul de întreţinere (de durată)
şi utilizarea medicamentelor de tip retard;
 se pot forma compuşi activi ai medicamentelor;
 prin formele farmaceutice respective se pot
administra preparatele cu gust sau miros neplăcut, cu
acţiune iritantă.
Dezavantajele
 latenţă de acţiune relativ mare;
 biodisponibilitate variabilă (mai redusă ca la căile
parenterale) dependentă de un şir de factori fiziologici şi
patologici;
 medicamentele se supun efectului primului pasaj
intestinal şi hepatic;
 nu poate fi utilizată la bolnavii în stare de comă, cu
vomă, în crize convulsive, la sugari.
Formele farmaceutice
 comprimate obişnuite sau retard;
 drajeuri, capsule, pulbere, soluţii, suspensii, emulsii,
infuzii, decocturi, tincturi, extracte, sisteme cu eliberare
controlată, forme cu transportori la ţintă
(liposomi,anticorpi).
Calea Sublinguala sau Perlinguala
 Calea Rectala
 Particularităţile
 membrană lipidică cu pori şi suprafaţă mică;
 pH-ul 5,5 – 7,5
 venele hemoroidale inferioare şi mijlocii drenează
sângele în vena cavă inferioară, ocolind vena portă;
 vena hemoroidală superioară drenează sângele în
vena portă;
 se absorb substanţele lipo- sau hidrosolubile
 Avantajele
 ocolirea preponderentă a primului pasaj intestinal şi
hepatic;
 nu se supun acţiunii sucului digestiv;
 comodă la copii, bolnavii comatoşi şi cu vome,
intoleranţă gastrică
 Dezavantajele
 absorbţie incompletă şi inegală cu variaţii ale
concentraţiei şi efectului;
 dozele cu 25-30% mai mari ca la calea orală;
 suprafaţă mică de absorbţie;
 apariţia efectului de respingere cu diminuarea
timpului de contact.
 Formele farmaceutice
 supozitoare;
 soluţii, mucilagii (clisme sau microclisme).

Calea Intravenoasa
 Particularităţile
 administrarea direct în sângele venos cu omiterea
etapei de absorbţie;
 timp de transport scurt;
 administrarea prin bolus sau perfuzie permanentă;
 se introduc substanţe exclusiv hidrosolubile;
 pot fi administrate soluţii iritante pentru ţesuturi;
 se evită efectul primului pasaj intestinal şi hepatic, dar
este posibil cel pulmonar;
 nu se introduc: a) soluţii uleioase
 b) substanţe ce produc hemoliză
 c) substanţe ce precipită proteinele
plasmatice
 d) suspensiile şi emulsiile obişnuite.
Dezavantajele
 este relativ riscantă deoarece poate produce reacţii
adverse grave:
 a). frisoane şi reacţii febrile
 b). reacţii anafilactice şi anafilactoide
 c). declanşarea insuficienţei cardiace
 d). embolii (suspensiile, emulsiile)
 e). hemoliză
 f). creşterea tensiunii arteriale;
 - soluţiile trebuie să fie sterile şi apirogene;
 - necesită asistenţa personalului medical.
Formele farmaceutice:
 soluţii apoase;
 emulsii ulei – apă extrem de fine (foarte rar).
 Caracterizarea cailor topie Calea cutanata
Particularităţile
 calea transfoliculară - la nivelul foliculilor piloşi şi
glandelor sebacee;
 calea transdermică – la nivelul epidermei în care se
disting:
 stratul lipidic foarte uşor permeabil;
 stratul cornos cu keratină, practic impermeabil, ce
reglează schimburile cutanate;
 stratul Malpighi cu o permeabilitate selectivă.
Particularităţile
 pielea este permeabilă pentru:
 gaze (H2S, HCN etc.);
  substanţe volatile;
 substanţe organice liposolubile cu masă moleculară
mică.
Sunt utilizate pentru acţiune locală, reflexă şi sistemică;
 absorbţia este dependentă de starea fiziologică şi
patologică, precum şi de proprietăţile substanţelor.
Formele farmaceutice:
 soluţii apoase, alcoolice şi uleioase;
 emulsii, suspensii, geluri, unguente, paste, creme,
emplastre;
 TTS – sisteme terapeutice transdermice – rezervoare
foarte mici cu substanţă activă îmbibate pe o matrice
având şi un strat adeziv, ce se poate fixa pe piele la
nivelul braţului, precordial etc. Substanţa activă se
cedează controlat, constant printr-o membrană
semipermeabilă.

7. Penetrarea remediilor medicamentoase prin membranele

biologice. Factorii ce influenţează permeabilitatea
membranelor pentru medicamente. Caracteristica barierelor
biologice.
REGULI GENERALE DE TRANSPORT PRIN MEMBRANE
  1. Foarte uşor trec moleculele cu coeficient de
repartiţie lipide /apă mare.
 2. Uşor trec substanţele cu:
 masă moleculară mică;
 lipofilitate mare;
 nedisociate.
 3. Greu trec: substanţele cu masă moleculară mare;
cuplate cu proteinele; ionizate (disociate).
Tipuri de transport prin membrane
Pasiv(filtrare+difuzie simpla)
Specializat(t active, difuziune de schimb, difuziune facilitate,
pinocitozaw)