Sunteți pe pagina 1din 20

CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV (2) 
 
BAZE FIZIOPATOLOGICE 
‐ Voma = act reflex care constă în evacuarea bruscă a conținutului stomacului și duodenului prin 
cavitatea bucală 
‐ Arcul reflex al vomei este alcătuit din: 
o Receptori  ‐ pot avea localizare pe tot traiectul tubului digestiv (faringe, stomac, duoden) în  
aparat biliar, uter (+ greața și vărsăturile din sarcină) și la nivel SNC 
o Cale aferentă – reprezentată de fibrele senzitive ale nervului vag 
o Componenta centrală – include centrul vomei + zona chemoreceptoare declanșatoare (ZCD) 
situată în area postremă 
o Căi eferente – reprezentate de fibrele simpatice și parasimpatice și de fibrele somatice 
abdominale (susțin mișcările mușchilor striați) 
o Sistem efector: mușchi netezi tub digestiv, mușchi striați abdominali 
 
  Centrul vomei (bulb) 
  Zona chemoreceptoare  
  declanșatoare (area postrema)  
 
 
 
 
 
 
Receptori  Organ efector 
  cu diverse localizări:   Mușchi netezi ai tubului digestiv 
 
faringe, stomac, SNC, uter etc.  Mușchii striați abdominali 
 
‐ Patologii ce induc simptome de vomă: 
o Digestive:  
 Gastroduodenite, ulcer gastro‐duodenal, colecistită (inflamare la nivelul vezicii 
biliare), cancer digestiv 
o La nivel SNC 
 Traumatisme craniene, hipertensiune intracraniană, tumori intracraniene 
 Tulburări vestibulare – rău de mișcare, sindrom Meniere 
o Postoperator, postanestezie, postrahianestezie etc. 
o Medicamente: 
 Antitumorale 
 Antiparkinsoniene agoniști dopaminergici de tip – levodopa, bromocriptina, 
cabergolina, pergolid etc 
 Morfinomimetice (apa 
 Digitalice (produc stimulare centrală a centrului vomei din bulb dar și periferică) 
 Antibiotice – tetracicline 
‐ Complicații ale vomei prelungite: 
o Tulburări hidrice, electrolitice, acido‐bazice ‐ deshidratare, hipokaliemie, alcaloză 
o Agravarea patologiilor cronice: insuficiență cardiacă (se poate decompensa), infarct 
miocardic 
o Hemoragii digestive, rupturi esofagiene 


 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

VOMITIVE 
 
‐ CLASIFICARE VOMITIVE DUPĂ MECANISM:  
o Centrale (stimulează centrul vomei)  
 APOMORFINA (agonist D4) 
o Mixte (central și periferic pe neuroreceptorii mucoasei digestive) –  
 IPECA 
‐ NB! Vomitivele ‐ se administrează în primele 3 ore de la producerea unei intoxicații 
‐ NB! NU se administrează vomitive la ingestia de substanțe caustice 
‐ NB! Nu se administrează vomitive la cardiaci, gravide, vârstnici !! 
‐ NB! În situații de urgență se practică voma prin iritație faringiană, cu spălătură și aspirație gastrică.  

ANTIVOMITIVE 
Medicamente simptomatic patogene care combat voma. 
CLASIFICARE DUPĂ MECANISM:  
‐ ANTIVOMITIVE CENTRALE (blochează centrul vomei și ZCD din aria posttrema)  ‐ cele mai potente 
o ANTAGONIȘTI DOPAMINERGICI (D2) 
 Fenotiazine:  
 CLORPROMAZINĂ    
 PROCLORPERAZINĂ    
 TIETILPERAZINĂ      
 Benzamide:   
 METOCLOPRAMID  
 DOMPERIDON                              
o ANTAGONIȘTI SEROTONINERGICI (5HT3): 
 ONDANSETRON   
 GRANISETRON  
 TROPISETRON    
 DOLASETRON 
 PALONOSETRON 
o ANTIHISTAMINICE (H1):  
 PROMETAZINA   
 FENIRAMINA    
 CINARIZINA 
o ANTAGONIȘTI PE RECEPTORII SUBSTANȚEI P (NEUROKININA 1; NK1): 
 APREPITANT  
 FOSAPREPITANT 
 MAROPITANT 
o ANTICOLINERGICE  ‐ (blochează receptorii muscarinici la nivel central şi periferic): 
 SCOPOLAMINA 
 
‐ ANTIVOMITIVE PERIFERICE 
o ANESTEZICE LOCALE   o CARMINATIVE VEGETALE:  
 ANESTEZINA,    MELISA 
 LIDOCAINA   ANASON  
 FENICUL  
 MENTĂ 

 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

FARMACOTERAPIA VOMEI 
‐ Eficacitatea depinde de tipul de receptori blocați și scade în ordinea  
o anti 5HT3 ≥ anti NK1 > anti D2 (fenotiazine, benzamide)  > parasimpatolitice centrale  > 
anti H1 > anestezice locale > carminative. 
‐ Principii de tratament 
o Se combate numai voma dăunătoare pentru pacient iar voma de cauză alimentară sau 
alcoolică nu se suprimă 
o În tulburări digestive, biliare, hepatice  ‐ se elecție ‐ METOCLOPRAMID 
o În rău de mișcare, sindrom Meniere – se elecție ‐  SCOPOLAMINA, antiH1 
o În voma indusă de citostatice – de elecție ‐ ANTAGONIȘTI 5HT3 ȘI ANTI NK1 
o În voma indusă de antiparkinsoniene – de elecție ‐ DOMPERIDON 
o  Indusă de sarcină 
 PIRIDOXINĂ 50 mg x 3/zi  
 Alternative: 
 Proclorperazina 12,5 mg x 3/zi;   Aceste antivomitive se utilizează în 
 Prometazina 25 mg x 3/zi   hiperemezis gravidarum 
 Metoclopramid 10 mg x 3/zi) 
REPREZENTANŢI 
‐ METOCLOPRAMID  
o FCIN:  
 absorbție digestivă bună 
 biotransformare hepatică prin sulfo‐ 
și glucurono‐conjugare (variabilitate 
mare),  
 distribuție largă în țesuturi, trece 
bariera HE, prin placentă, în laptele 
matern 
o FDIN:  
1. Blochează centrul vomei ‐ efect 
antivomitiv (antiD2) 
2. Crește eliberarea de acetilcolină la 
niv. sinapselor neuroefectoare 
digestive ‐ efect propulsiv prin 
mecanism colinergic, prin 
antagonism D2 și prin agonism 
5HT4 
3. Aduce mișcările stomacului în sens 
peistaltic (de sus în jos) ‐  
4. Contractă cardia și relaxează pilor, 
stimulează peristaltismului 
stomacului, esofagului, 
intestinului subțire 
 la nivelul heterosinapsei 
serotoninergic – colinergică – eliberarea de 5HT duce la activarea R 5HT și la 
creșterea eliberării de acetilcolină în fanta sinapstică 
 stimulează secreția de prolactină (antiD) 
 efecte neurologice extrapiramidale – date de blocarea R D2 în corpii striați 


 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

o FTOX 
 SNC:  
 Somnolență 
 Agitație 
 Anxietate  
 digestive: (efecte colinergice) 
 diaree 
 dureri abdominale  
 colici  
 neurologice extrapiramidale : apar frecvent la copii și persoane tinere  
 spasm 
 distonie linguală sau facială 
 distonie la nivelul membrelor 
 diskinezie tardivă 
 tulburări endocrine  
 la bărbat ‐ ginecomastie, scădere libidou 
 la femeie ‐ galactoree, amenoree (efectul creșterii prolactinei) 
 
o CONTRAINDICAŢII 
 obstrucție mecanică, 
 ileus (paralizie intestinală) 
 cancer mamar (din cauza creșterii secreţiei de prolactină). 
 
o FTERAPIE/FGRAFIE:   
 antivomitiv în toate tipurile de vărsături, are eficacitate mai mică în răul de mișcare 
 ca propulsiv (gastroprokinetic) în reflux esofagian sau spasm piloric 
 migrenă (la începutul crizei, o doză) 
 Adulți: 10 mg x 3/zi, înainte de masă cu 30 minute, p.o./i.m./i.r./i.v. 
 Copii peste 3 ani: 2 – 5 mg (1 – 3 ori/zi) 
 
o INTERACȚIUNI1:   
 scade absorbția digestivă a penicilinei V, digoxinei – favorizează golirea stomacului în 
intestin și favorizează disocierea acestora 
 crește absorbția digestivă pentru medicamentele slab bazice (paracetamol, 
tetracicline, levodopa) 
 efectul propulsiv al metoclopramidului este antagonizat de: 
 parasimpatoliticelor (ele relaxează mușchii netezi și contractă sfincterele)   
 antiparkinsonienelor anticolinergice de tip trihexifenidil 
 analgezice opioide 
 efectul sedativ (deprimant) al metoclopramidului este potențat de deprimante SNC 
 
 

                                                            
1
 Interacțiunile medicamentoase sunt date de faptul că modifică viteza de golire a stomacului și practic favorizează trecerea 
anumitor medicamente din stomac în intestin. 
OBS! Remember anul III – medicamentele cu caracter slab acid se absorb mai bine la nivelul stomacului deoarece la pH acid 
acestea există predominant sub formă nedisociată (ex. penicilina V, digoxina – ele s‐ar absorbi mai bine la nivelul stomacului)  


 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

‐ DOMPERIDON 
o Asemănător  din punct de vedere farmacodinamic cu metoclopramid, dar cu avantajul cu 
produce tulburări extrapiramidale și de creștere a secreției de prolactină mai reduse .  
o IT: 
 sindrom dispeptic complex din refluxul gastroesofagian, esofagită 
 de elecție în greață și vărsături induse de antiparkinsoniene dopaminergice2 
(levodopa, bromocriptina), cu o durată a tratamentului de maxim 3 luni 
o FGRAF 
 Adulți: 10 – 20 mg x 3/zi, înainte de masă cu 30 minute, p.o. 
 Copii peste 5 ani: 0,2 – 0,4 mg/kg p.o. sau 4 mg/kg/zi rectal, la 8 ore 
 
 
‐ ANTI D2 – DERIVAŢI DE FENOTIAZINE  
o PROCLORPERAZINA 10 – 12,5 – 15 mg x 3/zi (p.o., intrarectal, i,m,) 
o TIETILPERAZINA 10 – 15 mg x 3/zi (p.o., intrarahidian, i,m,) în vărsăturile refractare la 
tratament; atenție la RA extrapiramidale) 
 
 
‐ ANTI 5 HT3 
o ONDANSETRON 
 Mecanism de acțiune 
 Blochează centrul vomei și ZCD cu efect antiemetic foarte itens 
 Medicație de elecție pentru profilaxia grețurilor și vomei induse de 
chimioterapice antitumorale înalt și moderat emetogene 
 RA: 
 Tulburări digestive de tranzit ‐ diaree 
 cefalee 
 la adm.i.v.: hTA, tulburări de vedere tranzitorii, aritmii, convulsii 
 NB! Avertizare EMA de prelungire a intervalului QT 
 
‐ ANTICOLINERGICE 
o SCOPOLAMINA 
 Blochează receptorii colinergici centrali și periferici 
 IT: 
 de elecție în rău de mișcare 
 se poate adm p.o. 0,1mg sau ca STT (aplicat după ureche) 0,5 mg/3 zile 
 Atenție la RA anticolinergice !  
 CI: în glaucom (crește presiunea intaoculară), adenom de prostată (retenție urinară) 
 

                                                            
2
 OBS!! metoclopramidul nu se utilizează în greața produsă de antiparkinsoniene – el trece BHE și are un efect foarte intens 
blocant la nivelul corpilor nigrostriați; la nivelul acestor corpi striați, unde se face sinapsă cu fibrele motorii care se duc la nivelul 
măduvei spinării, există o balanță între DA și Ach; atunci când apare tulburarea parkinsoniană scade DA și crește Ach. 
Metoclopramidul trecând prin BHE și blocând receptorii dopaminergici – el scade efectul levodopa sau a altor parkinsoniene 
pentru că blochează receptorii; în schimb domperidonul are efect mai redus asupra blocării acestor receptori din corpii striați și 
din această cauză poate fi folosit în aceste tulburări. 


 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

PROPULSIVE GASTROINTESTINALE 
(GASTROPROKINETICE) 
BAZE FIZIOPATOLOGICE 
‐ Medicamente utilizate în sindromul de hipomotilitate gastrică întâlnit în: 
o Anorexia nervoasă 
o Neuropatia diabetică 
o Dispepsie 
o Postoperator  
 
‐ Sindromul de hipomobilitate gastrică cuprinde: 
o greață, vomă 
o Hipomotilitate gastrică 
o Reflux esofagian, pirozis 
o Diaree 
o Durere retrosternală 
 
CLASIFICARE DUPĂ MECANISM: 
‐ ANTAGONIȘTI DOPAMINERGICI (D2) 
o METOCLOPRAMID 
o DOMPERIDON 
o LEVOSULPIRID 
‐ AGONIȘTI SEROTONINERGICI 5HT4 (receptori situați la nivelul unor neuroni colinergici a căror 
stimulare crește eliberarea de ACH la nivel gastrointestinal) 
o METOCLOPRAMID 
‐ PARASIMPATOMIMETICE 
o directe – BETANECOL 
o indirecte – NEOSTIGMINĂ 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 


 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

ANTIDIAREICE ȘI ANTIINFLAMATOARE INTESTINALE 
‐ DIAREE = emisia de scaune cu consistență scăzută (moi sau apoase) și frecvență crescută 
‐ Din punct de vedere clinic a dezechilibrului fiziologic între cantitatea de apă și de electroliți 
secretată digestiv și cantitatea absorbită. 
‐ CAUZE: 
o Medicamente – abuz de medicamente și purgative 
o Alimentare 
o Infecțioasă – virusuri + bacterii 
o Parazitară – viermi,  uneori protozoare (giardia) 
‐ FORME DE DIAREE; 
o Diaree acută apoasă 
o Diaree persistentă, cronică (peste 3 săptămâni) 
‐ ANTIDIAREICE = medicamente care măresc consistența și scad volumul și numărul scaunelor 
ANTIDIAREICE – CLASIFICARE 
‐ DUPĂ LOCUL ȘI MECANISMUL DE ACȚIUNE 
o SIMPTOMATIC‐PATOGENE 
 ANTIPROPULSIVE OPIOIDERGICE (agoniști pe receptori µ intestinali) 
 TINCTURA DAVILA   DIFENOXILAT 
 OPIU   DIFENOXIN 
 CODEINĂ   LOPERAMID
 ANTISECRETOARE OPIOIDERGICE (inhibitor selectiv al enkefalinazei intestinale) 
 ACETORFAN  =  RACECADOTRID  (inhibă  encefalinele  intestinale  care 
degradează opioidele endogene respectiv encefalinele) 
 ANTICOLINERGICE 
 BUTILSCOPOLAMINA 
 POPANTELINA 
 METANTELINA 
 SĂRURI DE CALCIU 
 SĂRURI DE BISMUT ‐ salicilați 
 ASTRINGENTE – taninuri (ex.mentă) – TANALBEN, TANIGEN, TANOFOR 
 ANTIINFLAMATOARE INTESTINALE  
 derivați de acid 5‐amino‐salicilic ‐ MESALAZINA  SULFASALAZINA, 
OLSALAZINA,  
 hormoni glucocorticosteroizi locali – BUDESONID 
o ANTIDIAREICE DE SUBSTITUȚIE 
 SĂRURI DE REHIDRATARE ORALĂ (SRO) 
 soluții de electroliți pentru rehidratare (sol.de rehidratare orală (OMS):        
3,5 g NaCl + 1,5 g KCl +2,9 g citrat trisodic + 20g glucoză la 1 litru de apă; se 
utilizează 50 mL după fiecare scaun nelegat în diareea ușoară și 80 mL în 
forma severă 
 ENZIME DIGESTIVE: gastrice, intestinale, pancreatice 
 MICROORGANISME  SINTETIZATOARE  DE  ACID  LACTIC:  Lactobacillus  acidophilus,  L. 
casei, Saccharomyces Boulardi 
o ANTIDIAREICE ETIOTROPE: 
 Antibiotice‐  NISTATINA,  NATAMICINA,  COLISTINA,  RIFAMIXIN,  FIDAXOMICINA 
(inf.cu Clostr.difficile)  
 Chimioterapice etiotrope: FURAZOLIDON, NIFUROXAZID, CLORCHINALDOL   

 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

FARMACOTERAPIA DIAREEI 
‐ DIAREE ACUTĂ 
o Rehidratare cu soluții de electroliți pe cale orală sau parenterală  
o Dietă fără solide și lapte (la sugar se menține alăptatul) 
o Tratament  medicamentos  simptomatic‐patogenic  sau  etiologic  (pacientul  face  febră)  cu 
durată de peste 24 ore 
‐ DIAREE CRONICĂ 
o Corectarea dezechilibrului electrolitic și acido‐bazic (> 1 L/24 ore sol.de electroliți și glucoză 
p.o., i.v.) 
‐ Tratamentul fiziopatogenic include: 
o Diaree de putrefacție (scaune închise la culoare și miros de carne stricată) – săruri de Bi 
o Diaree de fermentație (scaune glaben verzui și spumoase și cu miros acid) – săruri de Ca 
o Diareea cronică – se preferă: 
 Agoniști pe R μ intestinali – codeină, loperamid 
 Antisecretorii ‐ acetorfan 
o Profilaxia  dismicrobismului  secundar  ATB  ‐  terapiei  ‐  Saccharomyces  boulardi, 
bifidobacterium animalis 
o Sindromul  diareic  hemoragic  din  bolile  inflamatorii  intestinale:  AI  de  tip  sulfasalazină, 
mesalazină, corticosteroizi (budesonid) 
‐ Tratamentul etiologic al diareei infecțioase: ‐ în funcție de agentul patogen 
o Campilobacter jejunii: eritromicină până la 4 g/zi 
o Dizenterie (Salmonella): ampicilină, cotrimoxazol 
o Giardia: metronidazol 2 g/zi, timp de 3 zile sau tinidazol 2 g, doză unică 
o CI:  antidiareice opioidergice și PSL se contraindică în diareea infecțioasă și dismicrobismul 
intestinal dat de antibiotice cu spectru larg 
 
 
REPREZENTANȚI 
‐ ANTIDIAREICE OPIOIDERGICE 
o LOPERAMID  
 Potență mare: 1 mg difenoxim = 2 mg loperamid = 5 mg difenoxilat = 30 mg codeină 
fosfat 
 Caracteristici: 
 Stimulează R  µ  intestinali  (de la  nivelul  plexului  mezenteic  și  al  musculaturii 
netede intestinale) 
 Nu produce faramcodependență 
 t1/2 lung 
o 11 ore la adm. unică 
o 16 ore la adm. repetată 
  IT:  
 Diaree acută – 4 mg, apoi 2 mg după fiecare scaun (max. 16 mg/zi) 
 Diaree cronică: 2 mg de 1 – 3 ori/zi 
 
 


 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

‐ ADSORBANTE ȘI PROTECTOARE 
o SĂRURI DE BiIII (salicilat)  
 Adsorbant al toxinelor microbiene 
 BiIII ‐ bactericid pe Campilobacter pylori și jejunii 
 Efect AI prin salicilat 
 IT: 
 Diaree de putrefacție  
 Diareea călătorului (dată de E.coli care se înmulțește excesiv în intestin) 
 RA: 
 stomatită, encefalopatie  la doze mari (1 – 10 g/zi, peste 10 zile) 
 Bi2S3 colorează limba și fecalele în negru 
o SĂRURI DE CaII ‐2 – 10 g/zi în diareea de fermentație 
o DIOSMECTITA  
 aluminosilicat natural ‐ protejează mucoasa intestinală și  adsoarbe la suprafața sa 
gazele, iritanții, toxinele microbiene 
 IT: 
 diareea acută și cronică la adult 
 diaree acută la copil, din prima zi de viață 
 sindromul de colon iritabil 
 
‐ ANTIINFLAMATOARE INTESTINALE 
o SULFASALAZINA 
 absorbție redusă (aprox. 15%) în intestinul subțire 
 În  colon,  sub  acțiunea  enzimelor,  se  biotransformă  în  acid  5  amino‐salicilic  și 
sulfapiridină 
 Acidul 5 aminosalicilic rămâne la nivelul colonului în contact cu mucoasa, având efect 
antiinflamator 
 Sulfapiridina se absoarbe și produce  reacţii adverse 
 RA: 
 alergice 
 SNC ‐ amețeli, tinitus 
 Digestive ‐ greață, dispepsie, afectare hepatică 
 renal ‐ cristalurie 
 ! Se monitorizează funcția hepatică și renală. 
 IT: 
 colopatii acute și cronice 
 colita ulceroasă 
 boala Crohn 
 poliartrita reumatoidă 
 Per os: preparate enterosolubile 
 Intrarectal : clisme sau supozitoare 
 
 
 
 

 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

LAXATIVE – PURGATIVE 
BAZE FIZIOPATOLOGICE 
‐ Constipația = sindrom caracterizat prin scăderea tranzitului intestinal cu scaune de consistență 
crescută și frecvență scăzută 
‐ CAUZE: 
o Funcționale 
 pasagere – alimentație fără fibre vegetale 
 habituale – lipsa educației de formare a reflexului regulat de scaun 
 rectală ‐  neevacuarea scaunului când resturile trec din sigmoid în rect 
o Leziuni ale plexului mezenteric 
o Mecanice: tumori, stenoze, malformații congenitale la nivel sigmoidian (megacolon, 
megasigmoid) 
o NB!! Constipația cronică antrenează apariția hemoroizilor, a fisurilor anale, astenie (prin 
absorbția toxinelor colibacilare). 
‐ LAXATIVE = medicamente care produc un scaun normal ca și aspect și consistență după 8 – 12 ore. 
‐ PURGATIVE = produc eliminarea întregului conținut intestinal, în 2 – 6 ore (latența). După purgativ 
sunt 1 – 3 zile fără scaun. 
LAXATIVE ‐ PURGATIVE CLASIFICARE DUPĂ MECANISM 
‐ LAXATIVE DE VOUM – se îmbibă cu apă, măresc volumul conținutului intestinal și stimulează 
baroreceptorii intestinali; prezintă și efect calmant pe mucoasă 
o SUBSTANȚE MUCILAGINOASE   
 AGAR AGAR 
 CARAGHEN  
 SEMINȚE DE IN, DE PSYLLA 
 METIL‐ SAU CARBOXI‐METILCELULOZĂ 
o FIBRE VEGETALE NEDIGERABILE  
 TĂRÂȚE DE GR – 1g reține 20 g apă 
o RA – flatulență și obstrucție intestinală – atunci când nu se consumă suficiente lichide 
 
‐ PURGATIVE OSMOTICE – atrag apa în lumenul intestinal prin fenomenul de osmoză și fluidifică 
conținutului intestinal 
o SĂRURI DE MG: sulfat, citrat – în afara efectului osmotic cresc eliberarea de colecistokinină 
care stimulează peristaltismul 
 RA 
 hipokaliemie  
 diaree 
 iritații ale mucoasei gastrice 
o SĂRURI DE Na+: SULFAT DE SODIU, FOSFAT DISODIC, TARTRAT DE SODIU ȘI POTASIU 
o LACTULOZĂ:  
 administrată per os ‐ transformată în acid lactic și acetic;  
 distruge flora intestinală producătoare de amoniac 
 se administrează în precomahepatică 
o MACROGOLI (M4000)  
 inert chimic 
 indicați în constipația funcțională la adult 
 

10 
 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

‐ PURGATIVE DE CONTACT ‐  iritante, stimulatoare ale peristaltismului intestinal 
o IRITANTE ALE INTESTINULUI SUBȚIRE:  
 ULEI DE RICIN 
 REZINE 
 JALAPA 
 SCAMONEA 
 PODOFILINA 
o IRITANTE ALE INTESTINULUI GROS:  
 ANTRACENOZIDE din crușin, revent, aloe, sena 
 DERIVAȚI DE DIFENILMETAN:  
 FENOLFTALEINA 
 BISACODIL 
 OXIFENISATINA 
 SULF 
o RA:  
 la administrare prelungită  produc iritații ale mucoaselor cu colici, diaree 
 hipokaliemie (astenie) 
 „boala laxativelor” ‐ deshidratarea cu scădere ponderală, astenie din cauza 
hipokaliemiei 
 reacții alergice (fenolftaleina) 
 efect teratogen (podofilina)  
‐ LAXATIVE EMOLIENTE ȘI LUBRIFIANTE – formează un film la suprafața mucoasei cu efect emolient 
și lubrifiant favorizând înaintarea conținutului intestinal 
o ULEI DE PARAFINĂ 
o DOCUSAT 
o RA ‐ scad absorbția vitaminelor liposolubile A, D, E, K 
‐ LAXATIVE DE UZ RECTAL  
o FOSFAT MONOSODIC ȘI DISODIC 
o CITRAT DE SODIU 
o SORBITOL 
o DOCUSAT 
o GLICERINĂ 
FARMACOTERAPIA CONSTIPAȚIEI 
‐ Măsuri igieno‐dietetice: 
o Alimente bogate în fibre 
o Dietă bogată în lichide 
o Mișcare, exerciții fizice 
‐  REGULI DE TERAPIE: 
o  laxativele se administrează  seara la culcare (L = 8‐12h), în constipația cronică sau bolnavi 
de hernie, fisuri anale, hemoroizi  
o  purgativele se administrează  dimineața pe nemâncate, în constipația acută, intoxicații, 
examene radiologice pe tubul digestiv, după antihelmintice 
‐ CI: 
o apendicită, peritonită 
o abdomen acut 
o obstrucție intestinală 
o sarcină și alăptare (antracenozide, rezine, etc.) 
o ! Atenție la cardiaci, hipokaliemia crește toxicitatea digitalicelor 

11 
 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

SUBSTITUENȚI AI ENZIMELOR PANCREATICE 
BAZE FIZIOPATOLOGICE 
‐ Sucul pancreatic:  
o Sucul pancreatic (1 L/24 ore)  conține:   
 enzime proteolitice: 
 tripsina 
 chimotripsina 
 carboxipeptidaza 
 elastaza 
 colagenaza 
 enzime glicolitice 
 amilaza pancreatică 
 enzime lipolitice 
 fosfolipaza 
 trigliceriesteraza 
 colesterolesteraza 
o Patologie: 
 hiposecreție exocrină însoțită de: 
 tulburări de digestie 
 tulburări de absorbție 
 tulburări de fermentație 
 tulburări de putrefacție 
SUBSTITUENȚI AI ENZIMELOR PANCREATICE – FARMACOTERAPIE 
‐ Se utilizează enzime pancreatice, frecvent asociate: tripsină, lipază, amilază. 
‐ Enzime vegetale: 
o hemiceluloză 
o bromelină (ananas)          active în limite foarte largi de pH 
o ficină (ficus) 
‐ Pancreatina = extract de pancreas de la ovine sau porcine 
o RA: constipație 
o IT: 
 insuficiență pancreatică exocrină 
 enterocolite 
 meteorism 
‐ Kreon ‐ 150 mg pancreatina in minimicrosfere cu înveliș enteric (echivalent cu 10 000 unități Ph. 
Eur. lipaza, 8 000 unități Ph. Eur. amilaza, 600 unități Ph. Eur. proteaze totale);  
o IT: 
 tratamentul insuficienței exocrine, cauzată de: fibroză chistică de pancreas; 
pancreatita cronică;  
 pancreatectomie;  
 gastrectomie totala;  
 rezecție gastrică parțială (Billroth I/II);  
 obstrucție ductală neoplazica (de ex., în neoplasmul de pancreas sau de căi biliare 
comune). 
 Suplimentarea enzimatică pancreatică poate fi, de asemenea, de folos în tratamentul 
durerii pancreatice sau în  
 tratamentul pancreatitei alogrefe tardive și al insuficienței pancreatice exocrine la 
vârstnici. 

12 
 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

COLERETICE /COLECISTOCHINETICE 
 
BAZE FIZIOPATOLOGICE 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
‐ BILA 
o Secretată de hepatocite: 500 – 1200 ml/zi 
o Rol: emulsionarea grăsimilor din intestin 
o Secreție de 3 ori mai mare în timpul mesei, când se elimină în duoden. 
o Compoziție:    
 apă 97% 
 săruri biliare 1% 
 pigmenți biliari 
 colesterol 
 acizi grași 
 lecitine 
 Sărurile biliare și acizii biliari au proprietăți tensioactive și mențin colesterolul în 
soluție. 90% din săruri intră în circuitul entero‐hepatic. 
o Patologie:   
 a) diskinezie biliară 
 hipotonă  = stază biliară cu favorizarea litiazei biliare 
 hipertonă (hiperkinezie) cu colici biliare 
 litiază biliară 
 inflamații 
 angiocolită (a căilor intrahepatice) 
 angiocolecistită (vezică + căi extrahepatice) 
 colangită (căi extrahepatice)  
 colecistită (vezică biliară) 
 tumori 
 
 
 

13 
 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

COLERETICE / COLECISTOCHINETICE – CLASIFICARE 
‐ DUPĂ EFECTUL PREDOMINANT ASUPRA SECREȚIEI SAU MOTILITĂȚII: 
o COLERETICE  = stimulează secreția biliară hepatică 
 DE ORIGINE ANIMALĂ: săruri și acizi biliari 
 DE ORIGINE VEGETALĂ:  
 Cynara scolimus 
 Chelidonium 
 Berberis 
 uleiuri volatile cu terpene: mentol, pinen, cineol, borneol 
 DE ORIGINE ANORGANICĂ: 
 sulfat de sodiu 
 fosfat de sodiu 
 bicarbonat de sodiu 
 DE ORIGINE ORGANICĂ DE SINTEZĂ 
 salicilat de sodiu 
 propilbenzen 
 florantirona 
o b) COLECISTOKINETICE (COLAGOGE) = stimulează contracția vezicii biliare și relaxează 
sincterul Oddi, cu eliminarea bilei acumulate în duoden. 
  coleretice 
 săruri și acizi biliari 
  Cynara 
 uleiuri volatile cu terpene 
 sulfat de magneziu 
 ulei de măsline 
 ulei de floarea‐soarelui 
 gălbenuș de ou 
‐ DUPĂ EFECTUL ASUPRA COMPOZIȚIEI BILEI: 
o Coleretice propriu‐zise – măresc volumul bilei fără a‐i modifica concentrația și compoziția 
o Hidro‐coleretice – cresc volumul bilei și induc diluarea ei (mecanism osmotic: sunt secretate 
în canaliculii biliari și atrag apa la acest nivel) 
 IT:  CI: 
  ‐ COLERETICE  ‐ COLERETICE: 
o insuficiența secreției biliare  o afecțiuni hepatobiliare acute: litiază 
 
o ictere colestatice  biliară dureroasă, hepatită sau 
  o litiază biliară nedureroasă  colecistită acută   
o infecții biliare  o  icter obstructiv 
 
o colecistite cronice  o insuficiență hepatică severă 
  o diskinezii biliare  o ciroză decompensată 
o tulb. dispeptice de cauză hepatică,  ‐ COLECISTOCHINETICE   
 
digestivă sau obezitate  o colici biliare 
  ‐ COLECISTOCHINETICE: administrate dimineața cu 
30 minute înainte de micul dejun 
 
o diskinezii biliare hipotone 
  o litiază biliară, înafara colicilor 
   

14 
 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

SĂRURI ȘI ACIZI BILIARI 
BAZE FIZIOPATOLOGICE 
‐ Clasificarea acizilor biliari: 
o primari, biosintetizați în ficat  
 acid colic 
 acid chenodeoxicolic 
 acid ursodeoxicolic 
o secundari, formați în intestin din acizii primari  
 acidul deoxicolic 
 acid litocolic 
o de semisinteză: 
 acid dehidrocolic 
‐ Acizii și conjugații lor cu glicocol sau taurină, sub formă de săruri de sodiu = săruri biliare. 
FDIN: 
‐ efect hidrocoleretic și colecistochinetic 
‐ scad tensiunea superficială și emulsionează grăsimile, solubilizează acizii grași și colesterolul 
‐ cresc absorbția grăsimilor și vitaminelor liposolubile 
‐ activează lipaza pancreatică 
‐ contribuie la menținerea tranzitului intestinal normal, fiind eficace în constipația din cauza lipsei de 
bilă. 
RA:  
‐ colici și diaree 
CI: 
‐ în cure prelungite 
‐ colon iritabil 
‐ ulcer gastro‐duodenal 
IT ‐ FGRAF:  
‐ administrate imediat după masă 
‐ acid dehidrocolic se folosește ca drenor biliar după intervenții chirurgicale biliare 
‐ acid chenodeoxicolic – în dizolvarea calculilor de colesterol sub 5 mm 
‐ săruri biliare (bilă bovină uscată) în diskinezii biliare 
 
 
 
 
 
 
 
 

15 
 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

HEPATOPROTECTOARE 
Medicamente care cresc rezistența  hepatocitului la acțiunea factorilor nocivi și restabilirea 
funcțiilor hepatice dereglate. 
CLASIFICARE: 
‐ LIPOTROPE SAU ANTISTEATOZICE – favorizează sinteza și transportul fosfolipidelor; împiedică 
acumularea grăsimilor neutre în ficat: 
o ciancobalamina 
o metionina 
o triptofan 
o colina 
‐ STIMULATOARE ALE FUNCȚIILOR FICATULUI (antitoxică, aminofixatoare) 
o acidul pantotenic 
o vitaminele B, B1, B2, B6 
o acid glutamic 
o arginina 
o acid aspartic 
o metionina 
o cisteina 
o glicocol 
‐ TROFICE ALE HEPATOCITULUI – stimulează sinteza acizilor nucleici  
o xantina 
o hipoxantina 
o acid orotic 
‐ SUBSTANȚE CARE SCAD PERMEABILITATEA MEMBRANEI HEPATOCITARE  
o silimarina ,   
o fosfolipide 
 
 
FTER: indicații în funcție de mecanismul de acțiune: 
‐ lipotrope în hepatite toxice (alcoolism, intox.cu CCl4, fosfor, arsen) 
‐ hepatite cronice agresive – corticosteroizi, imunosupresoare   
 
 
 
 
 
 
 
 
 

16 
 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

ANTISPASTICE 
BAZE FIZIOPATOLOGICE 
‐ Muşchi netezi ‐ structură 
o Miocite – celule fusiforme care conțin miofibrile omogene (fără 
FIBRĂ MUSCULARĂ striuri transversale) 
o Miofibrila  conține miofilamente subțiri formate din actină și 
miozină 
MIOFIBRILE
‐ Mușchi netezi – caracteristici 
o Muşchii viscerali se comportă ca un sinciţiu în care excitaţia se 
propagă în toată masa muşchiului. 
STRIAŢII o Toti mușchii viscerali posedă automatism propriu, datorat unor 
formațiuni care se depolarizează spontan și generează unde lente 
NUCLEU
de depolarizare, care determină contracții independente de 
inervație. Inervația asigurată de sistemul nervos vegetativ are numai 
rolul de a diminua sau intensifica activitatea acestor mușchi. 
o Mușchi multiunitari – mușchii erectori ai firelor de păr, mușchii 
FILAMENTE CE CONŢIN ciliari și mușchii netezi ai irisului, mușchii vasculari – contracție sub 
ACTINĂ ŞI MIOZINĂ
stimulare nervoasă. 
‐ Contracţia musculară 
o Actomiozina ‐  proteină 
contractilă 
o Fiecare miofibrilă este 
alcătuită din aproximativ 
1.500 filamente de miozină și 
de două ori mai multe 
filamente de actină. 
o In timpul contracției 
musculare, filamentele de 
actină alunecă peste 
filamentele de miozină, 
scurtând miofilamentul. 
‐ Mușchii gastrointestinali – inervație 
o Inervație parasimpatică 
 Ganglioni 
parasimpatici situați în peretele tubului  MUŞCHI MUŞCHI
digestiv; corpii neuronali și axonii lor amielinici  LONGITUDINAL CIRCULAR
SUBMUCOASĂ
formează plexuri: 
 Auerbach – situat intramuscular 
 Meissner – situat în submucoasă 
o Inervație simpatică 
 Fibrele postganglionare simpatice care se 
întrepătrund cu fibrele parasimpatice la nivelul 
celor două plexuri  MEISSNER
‐ Spasm – contractura mușchilor netezi sub acțiunea unor  AUERBACH
factori mecanici, fizici, chimici, inflamații, tumori etc. 
o Spasm experimental  ‐indus de 2 tipuri de substante: neurotrope, tip acetilcolina și 
musculotrope tip săruri de bariu 

17 
 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

o Antispastice: 
 NEUROTROPE 
 MUSCULOTROPE 
ANTISPASTICE 
‐ Efect antispastic – prevenirea spasmului 
‐ Efect spasmolitic – tratarea spasmul 
‐ CLASIFICARE DUPĂ MECANISM DE ACȚIUNE: 
o ANTISPASTICE NEUROTROPE : 
 Anticolinergice (PSL) – tip atropină 
 Ganglioplegice – tip derivați cuaternari de amoniu 
o ANTISPASTICE MUSCULOTROPE – tip papaverină 

ANTISPASTICE PARASIMPATOLITICE  
‐  CLASIFICARE DUPĂ TERITORIUL PREDOMINANT DE ACȚIUNE, CARACTERIZARE FARMACOLOGICĂ 
o ANTISPASTICE DIGESTIVE:  
 ATROPINA,  
 BUTILSCOPOLAMINA,  
 PROPANTELINA,  
 METANTELINA,  
 OXIFENONIU,  
 OXIFENCICLIMINA,  
 FENPIPRAMIDA,  
 OTILONIUM,  
 CLINDINIUM 
o ANTISPASTICE URINARE:  
 EMEPRONIUM,  
 OXIBUTININ,  
 TOLTERODIN,  
 PROPIVERINA 
‐ FARMACODINAMIE 
o eficacitate evidentă la nivelul tubului digestiv și mai redusă pe căile urinare 
o antagonizează acțiunea spastică a analgezicelor opioide 
‐ FARMACOTOXICOLOGIE 
o Reacţiile adverse sunt efecte secundare datorate blocării receptorilor muscarinici din 
diverse teritorii: 
o Aparat digestiv: hiposalivaţie, xerostomie şi tulburări de deglutiţie, constipaţie. 
o Aparat excretor: disurie, retenţie urinară. 
o Ochi: midriază însoţită de creşterea presiunii intraoculare, dureri ale globilor oculari şi 
fotofobie, cicloplegie accentuată, cu tulburări ale vederii pentru aproape.  
‐ CI ABSOLUTE  
o Glaucom,  
o Sindrom disuric, 
o Adenom de prostată,  
o Miastenie,  
o Atonie intestinală.  
 

18 
 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

‐ ANTISPASTICE URINARE 

DENUMIRE 
COMUNĂ  ACŢIUNI  REACŢII ADVERSE/INTERACŢIUNI  DOZA 
INTERNAŢIONALĂ  FARMACODINAMICE MEDICAMENTOASE  MAX/ZI 
(DCI) 
Antagonist  Efecte anticolinergice intense la nivelul 
neselectiv pe  aparatului digestive, excretor, ochi. 
receptorii  Potenţează efectele altor medicamente cu 
OXIBUTININUM  5 mg x 4/zi 
muscarinici M1 şi M3  acţiune anticolinergică; prezintă efecte 
anticolinergice marcate la asocierea cu 
inhibitori enzimatici CYP3A4 
Antispastic  Reacţii adverse anticolinergice intense/ 
PROPIVERINUM  anticolinergic,  Potenţare cu anticolinergice,  45 mg/zi 
neselectiv  antidepresive triciclice,  neuroleptice.  
Antagonist specific  Efecte adverse anticolinergice uşoare sau 
competitiv pe  moderate, comparative cu oxibutinina 
TOLTERODINUM  4 mg/zi 
receptorii M3 din 
vezica urinară 
Acţiune  blocantă  Efecte anticolinergice uşoare sau 
selectivă,  moderate 
SOLIFENACINA  predominant la  10 mg/zi 
nivelul receptorilor 
M3. 
Blocant  pe   Efectele adverse anticolinergice cu 
receptorii  incidenţă mai scăzută comparativ cu 
TROSPIUM  40 mg/zi 
muscarinici tip M1,  oxibutinina. 
M2, M3 
 

 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

19 
 
CURS 2 FARMACOLOGIE – MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV 2 ȘI 3 

ANTISPASTICE MUSCULOTROPE 
‐ Naturale: Papaverina 
‐ De sinteza: Mebeverina, Drotaverina, Pitofenona 
‐ Antispastice cu alte tipuri de acțiuni: Noraminofenazona 
PAPAVERINA 
‐ Se absoarbe rapid, dar se biotransforma hepatic 
‐ Inhibă fosfodiesteraza și crește AMPc (acesta stimulează transportul ionului Ca în reticulul 
sarcoplasmic). 
‐ Inhibiția PDE este neselectivă: PDE IV (mușchi netezi gastrointestinali), PDE III (mușchi netezi 
vasculari și cardiac ‐ !!! de aceea prezintă efecte adverse la acest nivel) 
‐ Acțiuni: relaxează mușchii netezi cavitari, bronhodilatator, deprimă conducerea AV, tahicardie 
‐ Efecte secundare: somnolență, constipație, cefalee, vasodilatatșe, hTA: bloc AV (la adm. Iv. rapid):  
‐ Indicații:  
o colici biliare, renale, gastrointestinale 
o Spasm bronsic 
o Spasm coronarian 
o Spasm și tulburări circulatorii cerebrale 
o Crize de HTA 
DROTAVERINA 
‐ Se absoarbe rapid, dar se biotransformă hepatic: metabolit activ: desetil drotaverina 
‐ Difuziune redusă prin placentă 
‐ Durată lungă după adm. orală  
‐ Acțiunea antispastică de 2‐5 ori mai mare comparativ cu papaverina 
‐ Selectivitate pentru PDE IV (!!!efecte cardiovasculare reduse) 
‐ Prezintă și efect anticalcic: stimulează intrarea Ca în reticulul sarcoplasmic, dar și iesirea lui din 
celulă 
‐ Efecte secundare: somnolență, constipație, cefalee, vasodilatație, hTA 
‐ Administrare iv în poziție culcată 
‐ Indicații:  
o colici biliare, renale, gastrointestinale 
o Constipație spastică 
o Spasm piloric 
o Dismenoree 
o Iminență de avort 
o Posologie: p.o, i.v  40‐80 mg o dată (iv administrare lentă) 
‐  

20 
 

S-ar putea să vă placă și