Farma Final

Curs 1.
Notiuni generale
FARMACOLOGIA = studiul substantelor care interactioneaza cu sistemele (organismele)

vii prin intermediul proceselor biochimice.
MEDICAMENT = o substanta utilizata pt. prevenirea, diagnosticul sau tratamentul unei
boli.
TOXICOLOGIA = o ramura a farmacologiei care studiaza efectele nedorite ale substantelor
chimice asupra organismelor vii.
EFECTE ADVERSE = toate actiunile nedorite ale unui medicament rezultate din lipsa de
specificitate a actiunii medicamentului.
!!! TOATE MEDICAMENTELE SUNT CAPABILE SA PRODUCA EFECTE ADVERSE

Rolul asistentei medicale în depistarea și raportarea efectelor adverse este extrem de
important!
Această etapă se încadrează în subdomeniul farmacologiei, numit farmacovigilență.
FARMACODINAMICA = actiunea unui MEDICAMENT asupra unui ORGANISM VIU,
incluzand MECANISMUL DE ACTIUNE si INTERACTIUNEA CU RECEPTORUL.
FARMACOCINETICA = actiunea unui ORGANISM VIU asupra unui MEDICAMENT,
incluzand ABSORBTIA, DISTRIBUTIA, METABOLISMUL si ELIMINAREA
= evolutia unui medicament prin organism in functie de timp si doza
administrata.
FARMACOCINETICA A = ABSORBTIA (Absorbtia de la locul de administrare)
↓ D = DISTRIBUTIA (Distributia in organism)
ADME M = METABOLISM (Modif. metabolice – biotransformarea)
E = ELIMINAREA (Eliminarea din organism)
ABSORBTIA = miscarea unui medicament de la locul de administrare in torentul sanguin cu

traversarea uneia sau mai multor membrane biologice.
• Parametrii importanti includ: liposolubilitatea, ionizarea, marimea moleculei si

prezenta unui mecanism de transport.
• Depinde de: proprietatile fizico-chimice ale M, calea de administrare (in cazul
administrarii orale: pH-ul gastric, suprafata de absorbtie, irigatia sangvina, durata de
contact, prezenta alimentelor sau altor M, forma farmaceutica)
CAI DE ADMINISTRARE = SUBLINGUALA,
ORALA, RECTALA, PARENTERALA/INJECTABILA
1
(subcutanata, intradermica, intramusculara,
intravenoasa, intraarteriala, intraarticulara),
LOCALA (TOPICA) pe tegumente si mucoase,
INHALATORIE.
VOLUMUL DE DISTRIBUTIE = marimea ``compartimentului`` in care un medicament
este distribuit in urma absorbtiei:
• Depinde de: vascularizatie, pH local, permeabilitatea membranelor celulare.

• Bariera hemato-encefalica = limiteaza accesul M la nivel cerebral -> inflamatia
acesteia ii creste permeabilitatea.
• Placenta = permite trecerea M pt ca este subtire, bogat vascularizata, are suprafata
mare.
BIODISPONIBILITATEA = procentul de medicament care este absorbit
= depinde de viteza si cantitatea de medicament ce patrunde in
circulatia sangvina si ajunge la locul de actiune
Poate fi ↓ datorita:
- absorbtiei ineficiente,
- efectului de prim pasaj hepatic,
- varstei inaintate,
- predispozitiei genetice,
- stresului.
METABOLIZAREA (biotransformarea) M = in principal in ficat (efectul primului pasaj
hepatic), dar si: perete intestinal, plamani, piele, rinichi.
In ficat M sufera reactii de: oxidare, reducere, hidroliza, conjugare => creste polaritatea M
=> se elimina mai usor
Rol important in metabolizarea M in ficat: varsta, factori genetici, boli hepatice, IC,
interactiuni medicamentoase
ELIMINAREA = procesul prin care un medicament este indepartat din organism, fie prin
metabolizare, fie prin excretie.
Clearance = viteza de eliminare a M
c% M
2
Factori responsabili de modificarea Clearance-ului: varsta, factori genetici, boli ale
organului respectiv, modificari ale fluxului sangvin, fractiunea de M legata de proteine
POTENTA UNUI MEDICAMENT = cantitatea relativa de medicament necesar a produce
un raspuns dat, determinata in principal de cantitatea de medicament care ajunge la locul de
actiune si de afinitatea medicamentului pt. receptor.
EFICACITATEA = efectul medicamentului ca raspuns maxim pe care e capabil sa-l
produca si este determinat de catre numarul de complexe medicament – receptor si abilitatea
receptorului de a fi activat odata ce e legat. EC-50 = reprezinta c% de medicament care
produce 50% din raspunsul maxim, in timp ce ED-50 = doza de medicament farmacologic
eficient la 50% din populatie.
RECEPTORI MEDICAMENTOSI = macromolecule proteice à interactioneaza cu M à
complex M-R = responsabil de efectul biologic
= localizati pe membrana celulara sau citoplasma = loc de legare pt M => efect final de
stimulare/inhibare
Tipuri de receptori:
• Formati dintr-o proteina ce include un canal membranar: receptori nicotinici, receptori
GABA
• Receptori membranari cu activitate enzimatica: receptori insulinici
• Receptori membranari in serpentine: receptori adrenergici
• Receptori intracelulari: receptori insulinici
AGONISTI = M ce se leaga de R si produc un anume efect
ANTAGONISTI = M ce se leaga de R fara a-I activa si blocheaza legarea agonistilor
OBSERVATII!!!
• M ce sunt inactivate de pH-ul gastric: Penicilina G

• M ce sunt inactivate de enzimele digestive: Heparina, Insulina
• M ce sufera intr-o proportie semnificativa efectul primului pasaj hepatic: Xilina,
Nitroglicerina, Morfina
Cazuri in care efectul terapeutic e obtinut fara a implica receptori medicamentosi:
 mecanisme chimice/fizicochimice: antiacidele
 osmotice: laxative, diuretice osmotice
blocare a unor canale ionice: de calciu (Verapamil), de sodiu (Chinidina), de potasiu
(Amiodarona
LATENTA = timpul scurs dintre momentul administrarii M si aparitia efectului
farmacodinamic
3
Calea de administrare Timpul de latenta(min)
Orala 30-40 min
Sublinguala 1-2 min
Intravenoasa(i.v) 0 min
Intramusculara(i.m) 15-20 min
Subcutanata(s.c) 30-40 min
Rectala 30-40 min
INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE = daca 2 sau mai multe M sunt administrate in

asociere unui pacient e posibil ca unul sau mai multe sa influenteze raspunsul farmacologic a
celuilalt sau celorlalte
Interactiuni benefice = M isi potenteaza reciproc efectele
Efecte adverse = scazut sau crescut efectelor
Polipragmazia = prescrierea de numeroase M aceluiasi pacient
Riscul interactiunilor medicamentoase cresc direct proportional cu nr. M administrate

concomitent .
INDICELE TERAPEUTIC = evalueaza riscul sau siguranta unui M
IT = DL50 (doza medie letala)
DE50 (doza medie eficienta)
IT < 10 => M foarte activ (necesita monitorizarea tratamentului)
IT > 10 => M nu necesita precautii suplimentare.
DOZA = cantitatea de M administrata pacientului
Tipuri de doze:
• Dmax pt o administrare sau pt 24h = doza maxima admisa pt a nu produce efecte

nocive.
• Da/î = doza care se administreaza cand dorim sa obtinem o c% crescuta de M intr-un

timp scurt (raspuns rapid)
• Dî = asigura o c% plasmatica de M constanta pe tot parcursul tratamentului
• Dpediatrica = inferioara dozei de adult (caracteristici specifice varstei), se raporteaza

la greutatea corporala
Remedii = mijloacele şi metodele care exercita un efect favorabil asupra organismului

fiind utilizate în scop terapeutic / profilactic.
• Remediile pot fi:
4
• • psihice (sugestia, hipnotismul);
• • fizice (caldura, radiaţia solara, razele UV, razele X, ultrasunetele,
• curentul electric de diferite tensiuni, tratamente balneo - terapeutice);
• • chimice (cele mai utilizate).
Remediile chimice = medicamente sunt administrate sub diferite forme farmaceutice

bolnavului, pe cale generala(sistemica) sau pe cale locala (topica).
Medicamentul (agentul terapeutic) = o substanta / o asociere de substanţe utilizate

în scopul:
 prevenirii,
 tratarii, sau
 ameliorarii unei boli /modificarilor funcţionale la om sau animale.
- în anumite cazuri M administrat devine biologic activ numai dupa metabolizarea sa

în organism => acest M, lipsit iniţial de activitate farmacologica = pro-medicament (pro-
drug). Ex.: Ciclofosfamida, Levodopa, Pivampicilina, etc.
Medicamentul include de asemenea şi formele farmaceutice utilizate ca placebo.
Placebo = substanta lipsita de efecte farmacodinamice obiective, care uneori are o

oarecare eficacitate terapeutica datorita sugestiei. Se pot utiliza doua tipuri de placebo:
 pur (ex.: lactoza per os sau ser fiziologic i.m.);
 impur (doze subliminale de vitamine sau alte substanţe active).
Dupa Organizaţia Mondialǎ a Sǎnǎtǎţii (O.M.S.):
Medicamentul = orice substanta / asociere de substanţe care modifica un proces

fiziologic sau patologic, în beneficiul celui care-l foloseşte sau orice substanta /
combinaţie de substanţe care poate fi administrata la om sau animale în vederea
stabilirii unui diagnostic sau a refacerii, corectarii sau modificarii funcţiilor
fiziologice.
Orice medicament poate deveni un toxic daca este administrat în cantitate mai
mare decât cea permisa sau în condiţii necorespunzatoare.
Clasificarea medicamentelor se face dupǎ diferite criterii:
1. Dupa concepţia terapeutica se disting medicamente alopate şi homeopate:
• medicamente alopate (allos = altul + pathos = boala)
5
 majoritatea formelor farmaceutice utilizate în terapeutica şi sunt concepute dupa
medicina clasica.
Prescrierea medicamentului alopat se bazeaza pe concepţia lui Hipocrate:

"contraria contrariis curantur" = ceea ce este contrar vindeca = legea contrariilor,
considerându-se ca medicamentul acţioneaza asupra bolii ca un antidot determinând
vinde.
Produsul vegetal = organul sau o anumita parte a plantei, supusa unor prelucrari,
uscata dupa recoltare, care se foloseşte pentru prepararea unor medicamente în
farmacie sau în industria farmaceutica.
Fitoterapia = o ramura a Farmacoterapiei, care se ocupa de tratarea unor

maladii cu ajutorul preparatelor farmaceutice de origine vegetala.
• Fitoterapia clasica utilizeaza în scop terapeutic produse vegetale reprezentate de

ţesuturi adulte definitive din plantele medicinale;
• Fitoterapia moderna utilizeaza în scop terapeutic produse vegetale care conţin

predominant ţesuturi vegetale embrionare sau meristematice şi ea este cunoscuta sub
diferite denumiri (ex.: Gemoterapie).
Gemoterapie => cuvântul latin gemma (pl. gemmae) = mugure foliar (partea
apicala, nedezvoltata, embrionara a
tulpinii şi ramificaţiilor ei).
Tratament alopat natural = aromoterapia
 uleiurile esenţiale sunt compuse din principii active cunoscute şi într-o concentraţie
rar întâlnita în regnul vegetal;
influenţa aromelor asupra anumitor arii corticale explica impactul uleiurilor esenţiale
din punct de vedere mental şi psihologic
Aromoterapia explica proprietaţile uleiurilor esenţiale raportându-se la

componentele moleculare aromatice, de aceea, se considera ca aromoterapia este o
alopatie naturala.
 Uleiurile esenţiale pot patrunde în organism pe diferite cai (cutanata, inhalatorie,

orala, rectala).
 Modul de acţiune al moleculelor aromatice se desfaşoara la diferite nivele:
• acţiune directa (antiseptica, detoxifianta, metabolica)
• indirecta (asupra proceselor biologice
-> modificari la nivel local şi /sau sistemic).
6
• medicamente homeopate (homoios = asemanator + pathos = boala); se utilizeaza
frecvent şi sub termenul de remedii homeopate.
Sunt concepute pe baza concepţiei lui Hipocrate: "similia similibus curantur" =

ceea ce este asemanator vindeca = legea similitudinii, considerându-se ca un remediu
este eficient împotriva unei boli daca determina la omul sanatos aceleaşi simptome cu
maladia respectiva.
Clasificarile medicamentelor prezentate în continuare se refera la tratamentul

alopatic.
2. Dupǎ origine (sau surse de obţinere): medicamente naturale, semisintetice şi

sintetice.
• medicamentele naturale pot fi de origine:
 vegetala (muguri, flori, frunze, seminţe, radacini, rizomi, scoarţe);
 animala (organe, ţesuturi sau glande uscate administrate sub forma de pulberi; sângele
şi elementele sale, ex.: plasma);
 minerala (sulfatul de sodiu, oxidul de magneziu, bicarbonatul de sodiu, clorura de

sodiu, sǎrurile insolubile de bismut, talcul, sulful, etc.).
Principiul activ / substanţa activa = substanţa medicamentoasa = o materie

prima, biologica, minerala sau chimica responsabila de o anumita/anumite acţiuni
terapeutice.
= grup de substanţe active (fitocomplex)

existent într-un produs vegetal, care prezinta o acţiune terapeutica specifica (ex.:
glicozizii cardiotonici din digitala, alcaloizii din frunzele de matraguna, alcaloizii din
opiu, etc).
Noţiunea de principiu activ se datoreaza medicului elveţian Paracelsus care în 1527 arata
ca numai o mica parte din planta este activa.
Drog = materie prima vegetala (o parte / planta medicinala în întregime) utilizata

dupa uscare pentru obţinerea medicamentelor prin diferite operaţii (marunţire, extracţie,
comprimare). Ex.: frunzele de menta, florile de tei, fructele de fenicul, florile de muşeţel, etc.
 în prezent în limbaj farmaceutic termenul de drog este rezervat numai drogurilor

propriu-zise, iar în limbajul curent internaţional este sinonim cu stupefiant.
 Stupefiantele (droguri) = substanţe naturale, dar şi de semisinteza / sinteza a caror

utilizare antreneaza o intoxicaţie cronica caracterizata prin obişnuinţa şi
toxicodependenţa.
• medicamente de semisinteza = obţinute prin modificarile realizate în structura

chimica a substanţelor medicamentoase naturale (ex: penicilinele de semisinteza).
7
• medicamentele de sinteza = preparate de sinteza totala în care întreaga molecula rezulta prin
reacţii chimice (acidul acetil salicilic, sulfamidele, barbituricele, benzodiazepinele, beta-
blocantele etc).
3. Dupǎ gradul de toxicitate, medicamentele şi substanţele farmaceutice se împart

în trei grupe, prevazute în farmacopee:
• medicamente anodine (obişnuite) cu activitate şi toxicitate redusa.
 se utilizeaza în doze de ordinul gramelor.
 sunt pastrate în recipiente incolore
sau colorate în brun, bine închise,
cu eticheta cu inscripţie neagra
pe fond alb.
• medicamente/substanţe puternic active (sau eroice) = substanţe foarte active.
 M din aceasta grupa au doze terapeutice uzuale de ordinul centigramelor
 se pastreaza la Separandum, în recipiente cu eticheta cu inscripţie roşie pe fond alb
 în Farmacopeea Româna (F.R.) ed. X sunt prezentate la capitolul Tabele într-un tabel
denumit Separanda, în ordine alfabetica, în limba latina
 se elibereaza numai pe baza de reţeta
Ex.: Chinidina, Cofeina, Ciclobarbitalul, Diazepam, Furosemid, Hidrocortizon hemisuccinat,

Izoniazida, Nifedipina, Papaverina clorhidrat, Paracetamol, Propranolol, Teofilina, etc.
• medicamente şi substanţe toxice şi stupefiante = substanţe foarte active şi foarte toxice a

caror doza terapeutica de ordinul miligramelor sau fracţiuni de mg este apropiata de doza
toxica.
 sunt pastrate la Venenum, sub cheie, în recipiente bine închise, cu eticheta cu

inscripţie alba pe fond negru şi în plus eticheta "cap de mort" (pentru formele
farmaceutice concentrate).
 sunt eliberate din farmacie numai pe baza de reţeta şi numai transformate într-o forma
farmaceutica.
 în F.R.X, medicamentele şi substanţele toxice şi stupefiante sunt prezentate în tabelul

Venena.
Ex.: Acenocumarol, Atropina sulfat, Cocaina, Codeina, Digoxina, Metadona, Morfina

clorhidrat, Opiul, Pilocarpina clorhidrat, etc.
4. Dupǎ modul de formulare, medicamentele se clasifica în:
8
• medicamente magistrale = acelea care se prepara în farmacie la cerere, pe baza reţetei
individualizate pentru un bolnav şi nu au o formula fixa.
 sunt medicamente preparate în cantitaţi mici, cu termen scurt de valabilitate şi

utilizare imediata.
• medicamente oficinale = medicamentele înscrise în farmacopee având o formula fixa şi o

durata mare de pastrare;
 au şi o denumire proprie = denumirea oficinala (ex.: pulberea Dower, pulberea

Bourget, glicerina boraxatǎ, tinctura Davilla).
 se preparǎ la farmacie în cantitaţi mai mari dupa reţeta / formula din farmacopee (se
pot elibera imediat bolnavului la cerere, cu / fara prescripţie medicala.
pot intra în formula unor medicamente magistrale.
• medicamente industriale (produse farmaceutice sau specialitaţi farmaceutice) = în prezent

aproximativ 98% din medicamentele eliberate din farmacie.
 sunt preparate în industria farmaceutica,
 au formula fixa,
 sunt exact dozate iar
 formele farmaceutice au o biodisponibilitate optima şi un termen de valabilitate mare

1 - 3 - 5 ani.
Nomenclatura medicamentelor industriale poate fi data de:
- denumirea chimica sistemica care reda structura chimica a substanţei

medicamentoase;
- este utilizata pentru substanţe cu structura mai simpla (ex: acid acetil salicilic,
bicarbonat de sodiu);
- denumirea comuna internaţionala (D.C.I.) = propusa de O.M.S. având ca scop

generalizarea denumirii substanţelor medicamentoase;
- denumirea oficinala = denumirea indicata în farmacopee = denumirea oficiala din ţara

respectiva fiind folosita în farmacie şi pentru prescripţia magistrala;
- denumirea comerciala, înregistrata (marca înregistrata) / nu este data de firma

producatoare a medicamentului.
Segmentul-cheie din D.C.I. = partea comuna (şi obligatorie) pentru toate produsele
din aceeaşi clasa farmacologica.
9
Medicament generic = medicamentul industrial reprodus (copiat) dupa un medicament
original care exista deja în uz.
El trebuie sa îndeplineasca urmatoarele condiţii:
- aceeaşi compoziţie cantitativa şi calitativa în substanţe cu medicamentul original,
- aceeaşi forma farmaceutica,
- aceeaşi activitate pentru aceleaşi utilizari terapeutice şi
- sa fie bioechivalent cu medicamentul reprodus.
! Medicamentul generic nu poate fi înregistrat.
5. Dupǎ modul de prescriere şi eliberare:
• specialitǎţi medicale = M care fac obiectul unei reţete medicale şi se elibereazǎ numai pe
bazǎ de reţetǎ (pot fi medicamente magistrale, oficinale sau industriale)
• medicamente esenţiale = M stabilite de Organizaţia Mondialǎ a Sǎnǎtǎţii (aproximativ 200

de produse) ca fiind absolut necesare ţǎrilor în curs de dezvoltare pentru satisfacerea nevoilor
de bazǎ a majoritǎţii populaţiei, îndeosebi în condiţiile asistenţei medicale primare; se pot
elibera cu sau fǎrǎ reţetǎ.
• medicamente eliberate fara prescripţie medicala = medicamente OTC (over the

counter = medicamente peste lista medicamentelor esenţiale stabilite de O.M.S.).
 semnifica automedicaţia şi sunt utilizate de bolnav fara prescripţie medicala şi fara

implicarea medicului. (Ex.: analgezice - antipiretice, antitusive, sedative vegetate (de
tip valerianǎ), vasodilatatoare şi tonice venoase, unele vitamine, minerale şi
oligoelemente, medicamente geriatrice, anticoncepţionale, remedii gastro - intestinale
(laxative, anumite antidiareice)).
sunt excluse din categoria OTC medicamentele cu risc important de reacţii adverse precum şi
formele injectabile.
6. Dupǎ calea de administrare:
• medicamente administrate pe cale orala / de uz intern;
• medicamente administrate pe caile parenterale: i.m., i.v., s.c.;
• medicamente administrate pe caile transmucozale: mucoasele bucale, nazala, oculara,

auriculara, pulmonara, rectala, vaginala şi uretrala;
• medicamente administrate pe cale cutanata.
7. Dupǎ consistenţa lor (starea de agregare), medicamentele se diferenţiaza în:

solide, semisolide, lichide şi gazoase.
10
Pentru a putea fi administrata unui bolnav orice substanţa medicamentoasa, indiferent de
origine, trebuie condiţionata sub o anumita forma farmaceutica sau preparat medicamentos
compus din substanţa/substanţele medicamentoase şi substanţele auxiliare (excipienţi şi
adjuvanţi).
Farmacopeea = codul oficial privitor la denumirea, prepararea, controlul, pastrarea şi

prescrierea medicamentelor.
= lucrarea principala care ghideaza practica farmaceutica, unele din

prevederile ei fiind de interes şi pentru medic, iar reglementarile sale au caracter de lege.
În prezent în ţara noastra, este în vigoare ediţia a X-a a Farmacopeei Române (F.R.X).
Curs 2. Medicatia aparatului respirator
Se impart in :
I. ANTITUSIVE
II. EXPECTORANTE
III. ANTIASTMATICE
I. ANTITUSIVELE(AT)
= medicamente simptomatice capabile sǎ opreascǎ tusea
Utilizǎri terapeutice: tusea seaca, uscatǎ, iritativǎ de diverse etiologii .
Reprezentanţi:
• Codeina fosforicǎ - Codeine fosfat, Farmacod cpr. 15 mg
 Acţiune antitusivǎ marcatǎ prin deprimarea centrului tusei, moderat analgezic
 Se administreazǎ 10 – 20 mg de 3 – 4 ori/zi
 Contraindicatǎ la :
- sarcină, copii sub 5 ani;
- în insuficienţa respiratorie gravǎ,
astm bronșic, BPCO;
- alergie la opioide;
11
- de evitat tratamente prelungite, mai ales la persoane cu tendinţǎ la
toxicomanie.
Cale de administrare orala, cu un timp de latenta de 10-30 min, varful c% plasmatice de 30-
60 de min si o durata de actiune de 4-6 ore.
Efecte adverse :
- Sedare sau agitație
- Cefalee
- Aritmii
- Bronhoconstricție
- Dermatită
- Tulburări de vedere
- Constipație
- Dependență
Reprezentanti:
• Dextrometorfan - Humex, Tussin sirop
- Robitussin sol. oralǎ
- Tussin, cpr. 10 mg, 20 mg (forte)
 Antitusiv cu acţiune centralǎ, lipsit de efecte analgezice şi deprimante respiratorii.
• Oxeladinǎ - Paxeladine, cps. 40 mg, sirop; 1 cps.
de 2 - 3 ori/zi
 Acţiune antitusivǎ prin deprimarea centrului tusei;
nu deprimǎ centrul respirator.
• Butamirat - Sinecod, sol int., sirop; cpr. retard 50 mg
- Tusosedal, sol. int.
• Levodropropizin – Levopront sirop, sol. oralǎ
 Antitusiv cu acţiune perifericǎ, pe arborele traheo-bronşic; efecte reduse asupra SNC.
Principii de administrare :
1. Se administreazǎ numai pe cale oralǎ de 2 - 3 ori/zi;
12
2. Nu se asociazǎ cu fenotiazina şi antidepresivele deoarece se potenţeazǎ;
3. AT = simptomatice utile doar în situaţiile în care tusea este neproductivǎ, dǎunǎtoare,

obositoare pentru bolnav (îndeosebi la cardiaci şi debili, atunci când tusea
accentueazǎ iritaţia laringianǎ şi traheobronşicǎ, favorizeazǎ bronhospasmul,
emfizemul, pǎtrunderea expectoraţiei şi a materialului infectat în profunzimea
tractului respirator în inspiraţie profundǎ);
4. Opiul şi Morfina :
 AT foarte puternice, dezvoltǎ obişnuinţǎ şi dependenţǎ;
 pot fi utile în situaţiile speciale (asocierea acţiunii antitusive cu cea analgezicǎ şi

sedativǎ):
- bolnavii cu cancer bronhopulmonar;
- fracturi costale;
- pneumotorax;
- hemoptizie;
- anevrism de aortǎ;
-infarct pulmonar.
Farmacografie
Morfina – Morfina sulfat comprimate, capsule, soluție orală, fiole, supozitoare
Contraindicații și precauții:
 Alergie la derivați opioizi
 Hipertensiune intracraniană
 Epilepsie
13
 Alcoolism acut
 Astm bronșic
 Adenom de prostată
 Pancreatită acută
 Colică biliară
 Hipotiroidism
 Naștere, sarcină și perioada de alăptare
Efecte adverse:
 Reacții alergice
 Euforie, insomnia, dezorientare, tulburări de vedere, disforie, convulsii
 Mioză
 Bradicardie, aritmii, hipotensiune arterială, stop cardiac
 Constipație, anorexie, vărsături, colică biliară
 Retenție urinară, disurie
 Depresie respiratorie la nou născut
Important!
• Monitorizează scaunul pacientului și notează dacă este constipat.
• Morfina se administrează doar în afecțiuni în care se dorește în plus față de acțiunea

antitusivă și una analgezică și sedativă, cum ar fi de exemplu în cancerul
bronhopulmonar, fracturi costale, pneumotorax, infarct pulmonar sau anevrism de
aortă, deoarece Morfina prezintă efecte adverse mai frecvente și mai intense în
comparație cu Codeina.
• Păstrează Morfina la 15-30° C și protejeaz-o față de lumină.
• Oprește imediat administrarea de Morfină și raportează dacă pacientul prezintă mioză

sau mai puțin de 12 respirații pe minut.
• Aceste simptome pot apare chiar și după administrarea unor doze mici.
• Oxeladina are avantajul de a nu produce somnolenţă sau constipaţie. Se administrează

în special la copii.
14
II. EXPECTORANTELE
= M care favorizeazǎ expectoraţia prin creşterea şi fluidificarea secreţiilor traheobronşice.
Utilizǎri terapeutice: tusea umedǎ, productivǎ; reduce vâscozitatea sputei şi favorizeazǎ

expectoraţia.
Clasificare:
· secretolitice (mucolitice) : - Bromhexin
- Ambroxol
- Acetilcisteinǎ
- Carbocisteinǎ
- Erdosteina
- Dornaza- alfa
· secretostimulante : - Săruri de amoniu
- Benzoat de sodiu
- Ioduri
- Guaiafenesina
Reprezentanţi:
• Bromhexinǎ mucolitic uzual, bine tolerat
- Bromhexin, cpr. 8 mg, dj.12 mg, sol. int. 0,2%, 0,8%
- Bisolvon, cpr. 8 mg, sirop 4 mg/5 ml, 8 mg/5 ml; sol. int. pentru inhalat cu 2 mg/ml
- Bronhosolv, cpr. 8 mg
 Se administreazǎ oral 8 - 16 mg de 3 - 4 ori / zi
• Ambroxol - Ambroxol, cpr. 30 mg, sol. oralǎ 0,75%, sirop
- Mucosolvan, cpr. 30 mg, cps. retard 75 mg, sirop
- Flavamed, cpr. 30 mg, sirop
 Expectorant cu efect rapid, cu scurtǎ duratǎ de acţiune; favorizeazǎ penetrarea

unor antibiotice în secreţiile bronşice.
15
• Acetilcisteina :
- ACC - cpr. eff. 200mg. 600mg, pulb. pt. sol. orală 100mg sau 200mg/plic, sol. inj. ; oral se
administrează 2-3 cpr./zi ACC 200 sau 1 cpr./zi pentru ACC 600
- Fluimucil, cpr. eff, sol. oralǎ, sol. inj./inhal. nebuliz./instil./endotrah. 100 mg/ml, 300
mg/ml;
 Contraindicatǎ în astmul bronşic, deoarece poate declanşa bronhospasm.
• Carbocisteina - Humex expectorant, sirop 2% (copii) ; 5% (adulţi)
- Rhinathiol cps. 375 mg, sirop
- Fluidol sol. orală 2%, 5%
• Erdosteina - Erdomed cps. 150mg, 300 mg ; pulb. pt. susp. oralǎ ; pulb. pt. sol.
inhal.
 Mucolitic indicat în puseele acute ale BPCO, în completarea antibioterapiei.
• Dornaza- alfa- Pulmozyme, sol. inhal. 1mg/1ml
 Este o enzimă proteolitică cu acţiune mucolitică, utilizată în fibroza chistică, la

pacienţi cu vârsta peste 5 ani.
1. Se administreazǎ cel mai adesea pe cale oralǎ, rareori parenteral (i.m., i.v.), local prin
aerosolizare, instalaţii pe sonda endotraheoalǎ sau canula de traheotomie;
2. Utile în afecţiunile bronhopulmonare cu secreţii vâscoase pe care bolnavul nu le poate

elimina prin tuse (bronşite acute, bronşite cronice, mucoviscidozǎ, bronhopatii cronice
obstructive, afecţiuni ORL - rinite, sinusite). Ele cresc semnificativ volumul
expectoraţiei şi lichefiazǎ secreţiile vâscoase aderente.
III. Antiastmaticele
= M ce îmbunǎtǎţesc schimburile gazoase prin acţiune bronhodilatatoare, antiinflamatoare şi

de scǎdere a secreţiilor bronşice.
Utilizǎri terapeutice:
- astm bronşic;
- bronşitǎ astmaticǎ;
16
- bronhopneumopatie cronicǎ obstructivǎ.
Clasificare :
· bronhodilatatoare: - simpaticomimetice
- anticolinergice
- metilxantine
· antiinflamatoare: - corticosteroizi
- inhibitoarele degranulǎrii mastocitare
- antiinflamatoare nesteroidiene
· antileucotriene, cu efect bronhodilatator şi antiinflamator
· anticorpi anti- IgE
A. Medicaţia bronhodilatatoare:
a) Bronhodilatatoare simpaticomimetice = bronhodilatatoare de primǎ alegere in AB.
Clasificare:
· Cu duratǎ scurtǎ de acţiune : - Salbutamol
- Terbutalinǎ
- Clenbuterol
- Metaproterenol
- Pirbuterol
- Fenoterol
- Bitolterol
· Cu duratǎ lungǎ de acţiune : - Salmeterol
- Formoterol
- Bambuterol
• Cu duratǎ ultra- lungǎ de acţiune: - Indacaterol
Reprezentanţi:
• Salbutamol: - Salbutamol, cpr. 4 mg, sol. orală 0,04%, sirop 2 mg/5 ml
17
- Ventolin, cpr.; sirop; sol. inhal. 5 mg/ml; pulb. inhal. 200 µg/dozǎ, sol.
inj
 Se administreazǎ :
!!! în crizǎ - inhalator 1-2 pufuri o datǎ, iar ca tratament de duratǎ 2 pufuri de 3-4 ori/zi
- oral 4 mg de 3 - 4 ori/zi;
Utilizǎri terapeutice :
- criza de AB, tratament de fond în AB, intermitent sau persistent;
- bronhopneumopatii obstructive
 Terbutalina - Bricanyl, Turbuhaler, cpr., sirop, pulb. inhal. 250 µg/doză
- Aironyl sirop
 Fenoterol - Berotec, aerosol presurizat 100 sau 200 µg/dozǎ

 Bitolterol- Tornalate, aerosol 370 µg/dozǎ
(retras de pe piata din 2011 – ineficient la utilizare indelungata)
 Clenbuterol- Spiropent cpr., sirop

 Fiind administrat pe cale orală, este util în pediatrie şi în cazurile în care
administrarea inhalatorie este dificilă sau imposibilă, de exemplu la bătrâni. Pe
lângă efectul său bronhodilatator, scade vâscozitatea mucusului şi creşte
clereance-ul mucociliar.
 Metaproterenol- Alupent, cpr. 20 mg, aerosoli
 Ca tratament profilactic, se administrează la adult 1-2 puff-uri de 3 ori pe zi sau 1
cpr. de 4 ori pe zi.
 Pirbuterol- Maxair, pulb. inhal. 200 µg/dozǎ
 Salmeterol - Serevent, aerosoli 25 µg/puff; 2 pufuri/ zi (la 12 ore)
 Simpaticomimetic b2 cu selectivitate ridicatǎ (efecte adverse neglijabile) cu acţiune

prelungitǎ timp de 12 ore.
!!! Obs. Salmeterolul se utilizeazǎ în prevenirea astmului nocturn şi a astmului sever

(asociat cu corticosteroizi inhalatori). Nu este indicat în criza de astm, deoarece acţiunea
bronhodilatatoare începe dupǎ 15 – 20 minute.
Formoterol - Atimos, sol. inhal. 12 µg/dozǎ
- Pneumera, pulb. inhal. 12 µg/dozǎ
Bambuterol - Bambec, cpr. 10 mg, 20 mg; sol. orală 1mg/ml
Indacaterol - Arcapta Neohaler, Onbrez Breezhaler, cps. pulb. inhal. 150 µg, 300 µg
18
Principii de administrare:
1. Se folosesc de obicei pe cale inhalatorie (prin nebulizare sau spray) şi foarte rar pe
cale oralǎ sau injectabilă;
2. Dispozitivele ce conţin substanţa activǎ – presurizatǎ elibereazǎ la un puff o cantitate

fixǎ de 100 sau 200 mcg substanţǎ activǎ, care este inhalatǎ în timpul unei inspiraţii
profunde de cǎtre bolnavul în criza de astm;
3. De obicei, pentru un acces astmatic de gravitate medie sunt necesare 2 puffuri a cǎror
conţinut este inhalat de cǎtre bolnav la interval de 3 – 5 minute;
b) Bronhodilatatoare metilxantinice
Prezintǎ un efect bronhodilatator mai slab decât agoniştii beta adrenergici.
• Teofilina - Theo SR cps. elib. prel. 100mg, 200mg, 350 mg
- Teotard cps. cu elib. prel. 200 ; 350 mg
 Produce relaxarea musculaturii bronşice prin acţiunea directǎ asupra musculaturii

netede.
 Stimuleazǎ activitatea cardiacǎ.
 Uşoarǎ activitate antiinflamatoare.
 Se administreazǎ pe cale oralǎ, mai ales în astmul cronic, incomplet controlat cu b2

agonişti inhalaţi sau/şi corticosteroizi.
 Preparatele retard sunt de preferat deoarece produc efecte secundare mai mici.
 Se va administra în douǎ prize pe zi sau doar seara la culcare pentru a preveni

accesele nocturne.
Aminofilina - Aminofilin, cps., cpr. 100 mg, 200 mg
- Miofilin, cps., cpr. 100 mg, fiole 24 mg/ml
 În astmul acut sever, aminofilina se administreazǎ intravenos.
Contraindicații și precauții
 Alergie cunoscută
 Aritmii
 Hipertensiune arterială
 Sarcină
Efecte adverse
19
 Tahicardie, aritmii (agonişti β2 adrenergici, metilxantine)
 Cefalee, tremor, crampe musculare, convulsii, anxietate (agonişti β2 adrenergici,

metilxantine)
 Neplăceri digestive (metilxantine, anticolinergice)
 Anticolinergice
Important!
 Instruiește pacientul ca în cazul agoniştilor β2 adrenergici să utilizeze doze minime pe

o perioadă cât mai scurtă de timp pentru a evita instalarea toleranței.
 Dacă pacientul urmează tratament cu agonişti β2 adrenergici, ai grijă să fie la

îndemână betablocante pentru cazul apariției aritmiilor.
 Dacă pacientul urmează tratament cu metilxantine, ai grijă să fie la îndemână

Diazepam pentru cazul apariției convulsiilor.
 Instruiește pacientul să nu consume cafea, ceai, cacao, cola, ciocolată și pe cât posibil
să nu fumeze, deoarece acestea pot interfera cu tratamentul administrat.
 Ai grijă ca pacientul să fie hidratat corespunzător.
c) Bronhodilatatoare anticolinergice
Bromura de ipratropiu - Ipraxa, sol. inhal. nebuliz. 250 µg/ml
- Ipravent 20 - inhaler
 preferat la bolnavii cu bronşitǎ cronicǎ obstructivǎ cu hipersecreţie de mucus.
• Tiotropium - Spiriva, cps. pulb. inhal. 18 µg cu dispozitiv Handi Haler
 indicat în tratamentul de întreţinere al BPCO;
 se administreazǎ inhalator conţinutul unei capsule o dozǎ/zi, zilnic folosind

dispozitivul
de inhalare.
• Bromura de oxitropium - Oxivent, sol. inhal. nebuliz. 1,5mg/ml
-Tersigat, aerosol 100µg/doză
• Aclidinium bromidium- Bretaris Genuair, pulb. inhal. 322µg/ doză
• Glicopironium bromidium- Seebri Breezhaler, caps. pulb. inhal. 44µg
20
B. Medicaţia antiinflamatoare: = tratamentul esenţial al AB
a) Corticosteroizii
• Beclometazona - Becloforte 250 mcg/doza
- Becotide, aerosol 50 mcg/dozǎ
 Acţiune farmacodinamicǎ mai redusǎ faţǎ de corticoterapia sistemicǎ (oralǎ sau

injectabilǎ), efectele secundare minime;
 Reduc edemul mucoasei respiratorii şi hipersecreţia;
 Acţiunea se instaleazǎ gradual în 3 - 7 zile de tratament;
 Nu este activ în criza astmaticǎ.
• Budesonid - Pulmicort Turbuhaler, pulb. inhal.100; 200; 400 mg/dozǎ;
- Frenolyn, pulb. inhal. 200 ; 400 µg/doză
• Fluticason - Flixotide Inhaler, 50 sau 125 mcg/dozǎ;
- Flixotide Diskus, 100; 250 ; 500 mcg/dozǎ;
• Mometazon - Asmanex Twisthaler, pulb. inhal. 220; 400 mcg/dozǎ
• Flunisolid- Bronilide, aerosol 250 µg/doză
- Aerobid, aerosol 250 µg/doză
• Ciclesonid- Alvesco Inhaler, aerosol 40, 80, 160 µg/doză
• Hidrocortizon hemisuccinat - Hidrocortizon hemisuccinat, fiole 25 mg/5 ml
 Acţiune antiinflamatoare în afecţiuni sistemice, severe, acute.
- AB în crizǎ, stare de rǎu astmatic,
şoc anafilactic, edem pulmonar acut.
!!! Obs. soluţie incompatibilǎ cu alte medicamente (nu se aspirǎ în siringǎ cu alte
medicamente).
• Prednison- Prednison, cpr. 5mg
- Lodotra, cpr. 1mg, 2mg, 5mg
21
1. În starea de rǎu astmatic şi în crizele severe de AB, se vor administra intravenos

hidrocortizon bol 2 mg/kg apoi perfuzie 0,5 mg/kg/orǎ 24 – 36 ore, dupǎ care se trece
la administrarea pe cale oralǎ de 40 – 60 mg/zi prednison, în 2 prize.
2. Tratamentul cu preparate orale se face 2 – 3 sǎptǎmâni, dozele se reduc la ½ la 5 zile.
3. Glucocorticoizii administraţi pe cale inhalatorie, indispensabili în astmul cronic cu

accese frecvente (400 – 500 mcg, echivalente a 5 – 10 mg prednison/zi), înlocuiesc în
scurt timp preparatele orale.
Acțiune farmacocinetică:
 Alergie cunoscută
 Infecții bacteriene acute
 Infecții micotice sistemice
 Întreruperea bruscă a corticoterapiei sistemice duce la insuficiență

corticosuprarenaliană, cu stare de rău, slăbiciune, dureri musculoscheletale, distonie,
hipoglicemie, hipotensiune arterială, deshidratare și deces.
 Injectarea rapidă i.v. a corticoterapicului poate duce la colaps cardiovascular.
Efecte adverse:
 Corticoterapia inhalatorie poate determina manifestări locale:
- candidoză orofaringiană
- disfonie prin miopatia musculaturii corzilor vocale
22
- tuse iritativă
 - Corticoterapia sistemică pe termen lung poate determina:
- retenție de sodiu și apă
- hipopotasemie, hipocalcemie
- osteoporoză, reducerea masei musculare
- ulcer gastric
- hemoragie
- creșterea apetitului, obezitate
- scăderea imunității, întârzierea vindecării rănilor
- hirsutism, acnee, vergeturi
- hipertensiune intracraniană, cefalee
- depresie, psihoză
- hiperglicemie
- inhibarea creșterii la copii bronhospasm paradoxal
Important!
• Administrează doza zilnică (sau la două zile) de corticosteroid dimineața, înainte de

ora 9, pentru a mima eliberarea fiziologică de corticosteron.
• Nu administra niciodată un vaccin cu virusuri vii la un pacient aflat sub tratament

corticoterapic sistemic îndelungat.
• Instruiește pacientul să nu întrerupă brusc tratamentul.
• Instruiește pacientul să se ferească de infecții.
• Urmărește și raportează eventualele efecte adverse: monitorizează greutatea

pacientului, verifică dacă prezintă edeme, infecții etc.
• Dacă pacientul prezintă intoleranță digestivă, mesele să fie în cantitate mică și mai
frecvente.
b) Inhibitoare ale degranulǎrii mastocitare
- stabilizeazǎ membranele mastocitare şi reduc eliberarea de mediatori bronhospastici.
Utilizǎri terapeutice: AB în tratamentul de fond (nu este activ în crizǎ), bronşite alergice,
rinite alergice, alergii cutanate.
23
• Acid cromoglicic - Taleum, aerosol 1 mg/dozǎ
- Alergorom, sol. oft./nazală
• Nedocromil - Tilade aerosoli 2 mg/dozǎ; are acţiune similarǎ cromoglicatului, dar

este mai activ.
• Cromoglicat disodic- Intal, Lomudal, caps. pulb. inhal. 20 mg
- Cromohexal, spray nazal, sol. oft.
• Ketotifen- Ketof, cps. 1mg, sirop
c) Antileucotriene
• Montelukast sodic - Singulair, cpr. masticabile 4 mg, 5 mg şi 10 mg, 1 cpr. seara la

culcare.
 permite scǎderea dozei sau chiar renunţarea la corticoterapie
• Pranlukast- Onon, sirop
• Zafirlukast- Accolate, cpr. 20mg
• Zileuton- Zyflo, cpr. 600mg
- profilaxia sau tratamentul cronic al AB; AB alergic; profilaxia bronhoconstrictiei induse de

efort.
- Nu se recomandǎ în criza de AB !
Important!
• Antileucotrienele și inhibitorii de lipooxigenază nu sunt eficienți în criza de astm

bronșic.
• Administrează medicamentul pe stomacul gol, cu o oră înainte de masa sau cu 2 ore

după masă.
• Instruiește pacientul să nu oprească tratamentul în perioadele când se simte bine, fără

a consulta medicul în prealabil.
C. Antiinflamatoare nesteroidiene
• Fenspirid - Eurespal cpr. 80 mg ; sirop 10 mg/5ml
• Este indicat în bronşite cronice, corizǎ, astm.
• Roflumilast- Daxas, cpr. 500 µg
24
• Indicat în BPCO severă, asociată cu bronşita. Efectul apare după câteva
săptămâni de tratament.
D. Anticorpi anti-IgE
• Omalizumab - Xolair sol. inj. 75 mg; 150 mg.
 Este indicat în astmul alergic persistent sever la peste 12 ani.
 Se administreazǎ numai de cǎtre personal specializat.
APLICATII:
O fata in varsta de 12 ani, cu un scurt istoric de astm in copilarie, acuza tuse, dispnee si
wheezing dupa vizitarea unui grajd la un centru pentru calarie.
Simptomele s-au agravat atat de mult, incat parintii sai au adus-o la camera de garda.
Examenul fizic evidentiaza: dispnee, tahicardie si tahipnee. Frecventa respiratorie este de

42/min, alura ventriculara de 110 bat/min si TA de 135/85 mmHg.
Pentru fiecare dintre afirmatiile de mai jos, alegeti medicamentul cel mai adecvat din
urmatoarea enumerare:
A. Cromolin (cromoglicat de sodiu) pe cale inhalatorie;
B. Beclometazona pe cale inhalatorie;
C. Metilprednisolon oral sau i.v.;
D. Ipratropium pe cale inhalatorie;
E. Salbutamol pe cale inhalatorie;
F. Propranolol i.v.;
G. Difenhidramina;
H. Salmeterol pe cale inhalatorie;
I. Oximetazolin.
Cel mai adecvat medicament care suprima rapid bronhoconstrictia.
Raspuns corect = E.
Inhalarea unui β2-agonist cu actiune rapida, precum salbutamolul, de obicei determina

bronhodilatatie rapida.
25
Medicamentul care cel mai probabil asigura rezolutia prelungita a simptomelor pacientei.
Raspuns corect = C.
Criza acuta de astm necesita deseori corticosteroizi i.v. precum metilprednisolon.

Beclometazona pe cale inhalatorie nu va asigura o cantitate suficienta de steroid astfel incat
sa combata complet inflamatia cailor respiratorii.
Un medicament contraindicat la aceasta pacienta.
Raspuns corect = F.
Propranololul este un β-blocant care ar agrava bronhoconstrictia pacientei.
Un medicament ineficient la aceasta pacienta.
Raspuns corect = A
Cromolinul (Cromoglicat de sodiu) poate fi utilizat in scop profilactic pentru a reduce

raspunsul inflamator, dar este ineficient in ameliorarea simptomelor acute.
Cromoglicatul de sodiu este recomandat in profilaxia simptomatologiei astmatice la pacientii

cu astm bronsic. Neavand efect bronhodilatator, cromoglicatul de sodiu nu poate inlocui
aerosolii cu actiune bronhodilatatoare. Indicatii: profilactic in astm bronsic de natura alergica,
bronsita indusa de factori externi si componente alergice.
Curs 3. Medicamente administrate in afectiunile hematologice
MEDICAMENTE ANTIANEMICE
Anemia este o afecțiune caracterizată printr-o deficiență a hemoglobinei, datorată

unei:
- carențe alimentare;
- absorbții deficitare de fier sau vitamina B12;
- consum crescut, în perioada de creștere rapidă, sarcină;
- pierderi de fier, în caz de hemoragie.
Înainte de inițierea tratamentului trebuie determinată cauza și pe cât posibil

înlăturată întrucât, în caz contrar este posibil un eșec al tratamentului medicamentos
antianemic.
Simptomele asociate anemiei sunt oboseala, dispneea, scăderea în greutate, senzația

de slăbiciune și amețeli, dar ele dispar în câteva zile de la începerea tratamentului.
26
Clasificare
 Medicamente administrate în anemia feriprivă
- Săruri de fier
 Medicamente administrate în anemia megaloblastica
- Cianocobalamina
- Acid folic
FIERUL
Acțiune farmacodinamică
Fierul este un constituent normal şi indispensabil al organismului întrucât el intră în

constituţia hemoglobinei şi a unor enzime ale oxidoreducerilor celulare. Cantitatea totală de
fier în organismul uman este de 2 – 4 g.
Indicații
 Anemii prin carenţă de fier
 Anemia pernicioasă gravă în asociere cu vitamina B12
 La gravide profilactic, în ultimul trimestru de sarcină
 La sugarii prematuri şi copiii subponderali
 În trat. cu eritropoetină, în hemodializă
 În cazurile în care aportul de fier este ↓
Acțiune farmacocinetică
• După administare orală, fierul este absorbit în duoden şi jejunul proximal, absorbție
favorizată de vitamina C.
• Pentru o dietă medie cu un aport de 10-20 mg fier elementar pe zi, cantitatea de fier
absorbită este de 0,5- 1,5 mg.
• Absorbţia fierului este condiţionată de necesarul organismului, fiind crescută la

anemici.
• După absorbţie, fierul este transportat, sub formă de complex cu transferina, la

organele de depozit.
• Excesul de fier administrat oral şi neabsorbit se elimină prin scaun.
27
 Alergie cunoscută la preparatele cu fier
 Hemocromatoză, talasemie, hemosideroză
 Afecţiuni hepatice şi renale grave
Efecte adverse
 Neplăceri digestive (oral)
 Colorarea în brun a dinților (oral)
 Colorarea scaunului în negru (oral)
 Congestia feţei, cefalee (IV)
 Reacţii anafilactice (IV, IM)
 Flebită locală, dureri la locul de administrare (IV)
 Pigmentarea pielii în negru (IM)
Farmacografie
• Sulfat feros – Ferrogradumet cpr
• Glutamat feros – Glubifer dj
• Fumarat feros - Ferrum Hausmann sirop, sol buv
• Hidroxid de fier polimaltozat – Maltofer cpr
• Fier dextran - Ferrum Hausmann fiole
1. Obiectivele tratamentului cu fier medicamentos sunt:
- normalizarea cantitǎţii de hemoglobinǎ
şi
- refacerea rezervelor de fier (prin administrarea de preparate cu fier).
2. Se administreazǎ obişnuit oral sǎruri feroase (sulfat, glutamat, gluconat, fumarat,

lactat feros).
 administrarea se face între mese (toleranţa este mai bunǎ deşi absorbţia este mai
redusǎ);
28
 iniţial, 3 doze/zi timp de 3 sǎptǎmâni,
apoi 2 x 1 dozǎ/zi timp de 6 -12 luni,
pânǎ la refacerea depozitelor.
 biodisponibilitatea fierului ingerat cu alimente este ~ 1/2-1/3 faţǎ de administrarea

înainte de mese.
 tratamente asociate, în cazuri de hipo - sau aclorhidrie, pentru a mǎri absorbţia fierului
cu : Vitamina C cpr. 200 şi Acidopeps cpr. (3x1 cpr./zi, dizolvate în 1/2 pahar cu apǎ,
înainte de masǎ).
 durata tratamentului depinde de severitatea bolii.
3. Terapia parenteralǎ:
= indicatǎ limitat (în caz de intoleranţǎ oralǎ, sindroame de malabsorbţie din:

gastrectomii, gastrite cronice atrofice, diaree cronicǎ).
- cǎile injectabile (în funcţie de preparat) sunt: i.m. profund, i.v. sau perfuzie i.v.
4. Testarea sensibilitǎţii la fier dextran:
- se administreazǎ 0,5 ml fier dextran nediluat i.m. şi se monitorizeazǎ pacientul

pentru simptome imediate de tip anafilactic apoi timp de o orǎ pentru orice simptome de
hipersensibilitate vascularǎ sau respiratorie.
5. Doza de fier necesarǎ corecţiei se calculeazǎ cu formula:
7. Antecedentele alergice (pentru preparatele injectabile) constituie o contraindicaţie

absolutǎ pentru administrarea preparatelor cu fier !!!
8. Antiacidele nu se administreazǎ concomitent cu preparatele cu fier deoarece le

reduc absorbţia.
9. Fierul dextran se administreazǎ cu precauţie la pacienţii cu artritǎ reumatoidǎ şi în

timpul fazei acute a afecţiunilor inflamatorii.
Efecte adverse:
- constipaţie;
- iritaţie gastro-intestinalǎ; se recomandǎ la începutul tratamentului doze mai mici;
29
- colorarea scaunului în brun ;
- injecţia i.m. este dureroasǎ, iar pielea se poate pigmenta în brun ;
- flebitǎ dupǎ administrarea prelungitǎ în perfuzie a soluţiilor concentrate cu fier.
Contraindicaţii:
- hemocromatozǎ,
- talasemie,
- hemosiderozǎ,
- anemie hemoliticǎ.
Important!
• Intoxicaţia acută cu fier poate surveni accidental la copii, cu următoarele simptome:

gastroenterită acută, greţuri, vărsături, şoc, dispnee, leziuni hepatice, acidoză
metabolică şi comă.
• Antidotul este Desferoxamina care chelează fierul.
• Administrează Fierul prescris pe cale orală înainte de masă cu o jumătate de oră, în

asociere cu Vitamina C.
• Instruiește pacientul să nu renunțe la tratamentul cu fier atunci când simptomele au

dispărut, ci să continue conform prescrierii.
• Dacă abandonează tratamentul înainte ca depozitele de fier să fie umplute (4-6 luni
de tratament), simptomele vor reapare rapid.
• Administrează preparatele orale lichide cu paiul pentru a evita colorarea dinților.
• Injectează preparatele i.v. lent pentru a evita efectele adverse.
• Injectează preparatele i.m. profund pentru a evita colorarea pielii.
Anemia pernicioasǎ = boalǎ celularǎ generalǎ, datoratǎ carenţei de Vitamina B12 şi

se caracterizeazǎ prin modificǎri în celulele ţesutului sanguin, mucoasei digestive şi a
sistemului nervos.
Vitamina B12 (CIANCOBALAMINA) se administreazǎ ca tratament de substituţie

toatǎ viaţa pacientului.
CIANOCOBALAMINA
30
Vitamina B12, numită şi factorul extrinsec al lui Castle este o substanţă
indispensabilă în sinteza ADN şi respectiv în multiplicarea şi dezvoltarea celulară. Este un
factor fundamental în stimularea eritropoiezei, are acţiune anabolizantă protidică generală și
intervine în metabolismul neuronilor.
Indicații
 Anemia megaloblastică
 Neuropatii
 Hepatite cronice, ciroză
Vitamina B12 se absoarbe numai după legarea în prealabil de factorul intrinsec. În

sânge, este transportată de transcobalamina II şi se distribuie la ţesuturi, mai ales la
hepatocite.
Efecte adverse
- Alergie (rar)
Farmacografie
- Cianocobalamina – Vitamina B12 fiole
Vitamina B12 (Cianocobalamina) - Sicovit B12 , (soluţie de culoare roşie) fiole 50

mg/1ml, 1000mg/1ml
Schemǎ terapeuticǎ de administrare (obişnuit i.m.) a vitaminei B12:
Iniţial 2 fiole de 50 mg (100 mg/zi) → 2 săptămâni;
apoi 2 fiole de 50 mg/săptămână → 1 lună;
apoi 2 fiole de 50 mg/lună → toată viaţa pacientului.
 dozele mari 1 mg (1000 mg) se pot folosi la hepatici.
!!! Se atrage atenţia bolnavului cǎ absenţa acuzelor nu înseamnǎ vindecare, ci

eficienţǎ terapeuticǎ.
1. Vitamina B12 se administreazǎ obişnuit,
intramuscular sau subcutanat (NU intravenos).
2. Tratamentul iniţial se face cu doze mai mari (100 - 1000 mg zilnic) apoi se continuǎ
cu doze mai mici (100 mg pe lunǎ).
31
3. Tratamentul cu Vitamina B12 se face sub controlul periodic al:
- hemogramei
- nivelului plasmatic al vitaminei
4. Asocieri recomandate, în prezenţa altor deficite:
- Acid folic, dj.
- Preparate de fier (oral)
5. Eficienţa terapiei cu Vitamina B12 se apreciazǎ prin urmǎtoarele efecte:
- megaloblaştii se transformǎ în normoblaşti din prima zi
- ameliorarea stǎrii generale în primele 48 de ore
- reticulocitoza este maximǎ în a 5 - 10 - a zi
- hemoglobina revine la normal în 1 - 2 luni
- simptomele neurologice recente se amelioreazǎ mai greu (dupǎ 2 luni)
6. Tratamentul cu Vitamina B12 odatǎ început trebuie continuat toatǎ viaţa pacientului.
ACIDUL FOLIC
Acidul folic este un factor care intervine în sinteza hemoglobinei şi în sinteza

acizilor nucleici. Ca donator de grupe metil, intervine şi în alte procese metabolice din
organism.
Indicații
- Anemia megaloblastică prin carenţă de acid folic din sarcină,
alcoolism, malabsorbţie. Se asociază tratamentului cu metotrexat (care acţionează

ca antifolat).
Farmacografie
Acid folic – Acifol comprimate
Absorbtia orala a fierului este influentata astfel,
cu EXCEPTIA:
32
A. este potentata de vitamina C;
B. este diminuata de antiacide;
C. este potentata de acid citric;
D. este diminuata de substante chelatoare insolubile;
E. este potentata de acidul succinic.
Raspuns corect = C
Absorbtia orala a fierului este favorizata de vitamina C, acidul succinic, fructoza

si cisteina care reduc fierul feric la fier feros si este diminuata de antiacide, acid citric,
oxidanti, substante chelatoare insolubile (fosfati, oxalati, fitati, tanin).
Intoxicatia acuta cu preparate de fier se
caracterizeaza prin urmatoarele, CU EXCEPTIA:
A. se manifesta prin greturi, varsaturi, soc, dispnee;
B. poate aparea accidental la copii;
C. poate aparea flebita locala;
D. in cazuri grave apar leziuni hepatice, coma cu acidoza metabolica;
E. antidotul este deferoxamina care cheleaza fierul.
Raspuns corect = C
Intoxicatia acuta cu preparate de fier survine accidental mai ales la copii.

Principalele manifestari: gastroenterita acuta, greturi, varsaturi, soc, dispnee; daca sideremia
este mare, leziuni hepatice, acidoza metabolica si coma. Activitatea antitoxica cea mai
puternica o prezinta deferoxamina (Desferal) care cheleaza fierul. Se administreaza oral si
intramuscular (intravenos pentru detoxifiere sistemica).
Dupa administrarea intravenoasa a unor preparate cu fier poate apare flebita

locala.
Importanta majora a ciancobalaminei consta in:
A. rol catalitic in respiratia celulara;
B. rol in stimularea eritropoiezei;
C. este un factor de crestere al eritrocitelor;
D. se fixeaza pe receptori specifici din mucoasa gastrica;
33
E. este esential in sarcina.
Raspuns corect = B
Ciancobalamina (vitamina B12) este un factor fundamental in stimularea

eritropoiezei. Are actiune anabolizanta protidica generala si intervine in metabolismul
neuronilor.
Principalele actiuni farmacodinamice ale
ciancobalaminei sunt:
A. determina proliferarea celulelor progenitoare cu diferentierea in hematii mature;
B. are efect antianemic, intrand in compozitia hemoglobinei;
C. favorizeaza absorbtia fierului si a vitaminei C;
D. are actiune anabolizanta protidica, influenteaza metabolismul neuronal;
E. contribuie la vindecarea hepatitei cronice.
Raspuns corect = D, E
Ciancobalamina (vitamina B12) are actiune anabolizanta protidica generala si

intervine in metabolismul neuronilor. In sange, vitamina B12 este transportata de o β-
globulina, transcobalamina II si se distribuie la tesuturi, mai ales la hepatocite.
Eritropoietina ajunsa in maduva hematopoietica activeaza receptori specifici de la

nivelul celulelor eritroide progenitoare determinand proliferarea si diferentierea acestora in
hematii mature.
Fierul este un constituent normal si indispensabil al organismului. Fierul din

organism se gaseste sub forma de fier heminic in: hemoglobina, mioglobina, fermenti celulari
si de fier neheminic in feritina si hemosiderina (forme de depozit), iar in transferina ca forma
de transport care cedeaza fierul unor receptori specifici.
Vitamina C favorizeaza absorbtia fierului ducand la efecte adverse gastrice, cu

precadere dupa doze mari de tratament.
MEDICAMENTE CE INFLUENȚEAZĂ COAGULAREA SÂNGELUI
Aceste medicamente acționează în diferite stadii ale procesului de coagulare, prin

mecanisme de acțiune și cu intensități variabile.
Ele sunt utile în tratamentul profilactic și curativ al:
34
- afecțiunilor tromboembolice, cu producerea de trombi și ocluzie vasculară datorită
unei leziuni endoteliale, stazei sangvine sau hipercoagulabilității;
- afecțiunilor de natură hemoragică, din hemofilie, boli hepatice sau ale măduvei
hematogene.
1. MEDICAMENTE ANTICOAGULANTE
Anticoagulantele se opun coagulării sângelui prin acțiunea lor directă sau indirectă
asupra unor factori ai coagulării.
Clasificare
 Heparina nefracționată (standard)
 Heparinele cu greutate moleculară mică: Enoxaparina, Dalteparina, Tinzaparina,

Nadroparina
 Anticoagulantele orale (antivitaminele K): Acenocumarol, Warfarina
HEPARINA NEFRACȚIONATĂ
• Heparina nefracționată (standard) este de origine porcină sau bovină, cu doza

exprimată în U.I..
• Aceasta manifestă un efect anticoagulant prin acțiune de inhibiție directă asupra

factorilor IIa, Xa în principal și IXa, XIa şi XIIa secundar.
• Deoarece efectul este rapid și de durată scurtă, heparina nefracționată este utilă în
urgențe.
• Prezintă de asemenea un efect antiplachetar și lipolitic.
Indicații
• Tromboflebita profundă a membrelor inferioare
• Tromboembolia pulmonară
• Infarct miocardic acut
• Angioplastia coronariană
• Sindromul de ischemie periferică acută
• Coagularea intravasculară diseminată
• Heparinizarea sângelui
• Hemodializă
35
• Acțiune farmacocinetică
• Alergie la heparină
• Hemofilie
• Trombocitopenie
• Fragilitate capilară
• Tuberculoză activă
• Hipertensiune arterială severă
• Accidente vasculare cerebrale hemoragice
• Ulcer gastroduodenal activ
• Endocardită
• Insuficienţă hepatică sau renală
• Ameninţare de avort
• După intervenţie chirugicală pe creier, măduva spinării sau ochi
Efecte adverse
• Hemoragie
• Trombocitopenie
• Osteoporoză
Farmacografie
• Heparina nefracționată – Heparina sodică fiole
Important!
• Păstrează la îndemână antidotul,
care este Sulfatul de protamină.
• Tratamentul se realizează întotdeauna cu controlul timpului de tromboplastină parţial

activat (aPTT) ce trebuie menținut la valori de 50-70 secunde. Valori mai mari impun
reducerea dozei de heparină sau chiar oprirea temporară a administrării pentru a
preveni apariția complicațiilor hemoragice.
• Ai grijă la apariția semnelor de hemoragie: peteșii, echimoze, melenă.
36
• Tratamentul nu se întrerupe brusc, pentru a nu duce la apariția trombozei.
• Instruiește pacientul să fie precaut în ceea ce privește lezarea accidentală: să utilizeze

aparat de ras electric, o periuță de dinți moale etc.
• Instruiește pacientul cum trebuie să acționeze în caz de hemoragie: să apese pe rană,

să anunțe personalul calificat.
• Atenționează bolnavul asupra medicamentelor ce pot interacționa cu Heparina,

producând hemoragii, punând accent pe acelea ce se pot elibera în farmacie fără rețetă
medicală (Aspirina, antiinflamatoarele nesteroidiene).
HEPARINELE CU MASĂ MOLECULARĂ MICĂ
Heparinele cu masă moleculară mică se obțin prin fragmentarea heparinei

nefracționate și au marele avantaj de a acționa predominant asupra factorului Xa. Rezultatul
final este predictibilitatea efectului, iar în consecință nu va mai fi necesară monitorizarea
valorilor aPTT.
Indicații
• Tromboza venoasă profundă
• Sindromul coronarian acut
- cale de administrare – SC
- latența = 20-60 min
- vârful c% plasmatice = 2-4 ore
- durata de acțiune = 8-12 ore
• Vezi Heparina nefracționată
Efecte adverse
• Mai rare și mai puțin severe comparativ cu Heparina nefracționată
Farmacografie
• Enoxaparina – Clexane seringă preumplută
• Dalteparina - Fragmin seringă preumplută
• Tinzaparina - Innohep seringă preumplută, flacon
37
• Nadroparina – Fraxiparina seringă preumplută
ANTICOAGULANTELE ORALE
Anticoagulantele orale (antivitaminele K) se opun sintezei hepatice a factorilor

coagulării II, VII, IX și X.
Indicații
 Tromboflebita profundă a membrelor inferioare
 Tromboembolia pulmonară
 Infarct miocardic acut
 Valvulopatii reumatismale mitrale
 Defect septal atrial
 Proteze valvulare cardiace
 Cardiomiopatia dilatativă
 Fibrilaţia atrială cronică
 Hipertensiunea pulmonară primitivă
• Cale de administrare – orală
• Latența = 2-3 zile
• Vârful c% plasmatice = 5-7 zile
• Durata de acțiune - 3 zile după oprirea tratamentului
• Alergie la anticoagulante orale
• Hemoragie
• Sarcina
• Ulcerul activ
• Insuficiență hepatică sau renală
Efecte adverse
38
• Hemoragie
• Alopecie
• Dermatită
• Depresie medulară
• Efecte teratogene: anomalii faciale, atrofie optică, anomalii digitale, calcificări ale
epifizelor osoase, retard psihomotor
Farmacografie
• Acenocumarol – Trombostop cpr
• Warfarina – Coumadin comprimate
Important!
 Păstrează la îndemână antidotul, care este Vitamina K.
 Tratamentul se realizează întotdeauna cu controlul INR, ce trebuie menținut în

intervalul 2-3. Valori mai mari impun reducerea dozei de anticoagulant sau chiar
oprirea temporară a administrării pentru a preveni apariția complicațiilor hemoragice.
 Instruiește pacientul în vederea verificării periodice a valorilor INR (obișnuit o

evaluare pe lună).
 Ai grijă la apariția semnelor de hemoragie: peteșii, echimoze, melenă.
• Tratamentul nu se întrerupe brusc, pentru a nu duce la apariția trombozei.


• Atenționează bolnavul asupra medicamentelor ce pot interacționa cu anticoagulantele

orale, producând hemoragii, punând accent pe acelea ce se pot elibera în farmacie fără
rețetă medicală (Aspirina, antiinflamatoarele nesteroidiene).
2. MEDICAMENTE TROMBOLITICE (FIBRINOLITICE)
Fibrinoliticele au proprietatea de a elibera vasul obstruat prin tromboză, datorită

capacității de a distruge trombul.
Clasificare
 Fibrinolitice clasice
39
- Streptokinaza
- Urokinaza
 Activatori tisulari de plasminogen
- Alteplaza
- Reteplaza
- Tenecteplaza
Fibrinoliticele stimulează transformarea plasminogenului în plasmină cu degradarea

fibrinei și dizolvarea cheagului. Activatorii tisulari de plasminogen acționează selectiv, cu
mai puține reacții adverse, dar costul tratamentului este mai ridicat.
Indicații
• Embolia pulmonară acută
• Tromboflebita înaltă a membrelor inferioare
• Infarctul miocardic acut anterior
• Embolii şi tromboze arteriale periferice
• Cale de administrare IV
• Latența - imediat
• Vârful c% plasmatice - finalul administrarii
• Durata de acțiune – variabila
• Alergie la Streptokinază
• Orice hemoragie în evoluție sau în ultimele 2-4 săptămâni
• Suspiciune de disecţie de aortă, fracturi costale
• Tumoră cerebrală, traumatism cranian, accident vascular cerebral hemoragic
• Tratament anticoagulant
• Insuficiență renală sau hepatică
Efecte adverse
40
• Hemoragie
• Hipotensiune arterială
• Aritmii
• Alergii
Farmacografie
• Streptokinaza – Streptokinaza flacoane
• Alteplaza – Actilyse flacoane
Important!
• Păstrează la îndemână antidotul, care este antifibrinoliticul: Acidul aminocaproic sau

Acidul tranexamic.
• Tratamentul se va realiza cât mai rapid de la debutul simptomelor, sub controlul

timpului de trombină ce se va menține de 2-3 ori normalul.
• Monitorizează efectele adverse.


• Notează ce alte tratamente urmează pacientul, deoarece această clasă prezintă

numeroase interacțiuni medicamentoase.
MEDICAMENTE ANTIAGREGANTE PLACHETARE
Antiagregantele plachetare împiedică formarea trombilor albi, plachetari în sistemul

arterial.
Clasificare:
• Inhibitori ai ciclooxigenazei
- Aspirina
• Inhibitori ai agregării induse de ADP
- Ticlopidina
- Clopidogrel
• Blocanți ai unor receptori glicoproteici membranari
41
- Tirofiban
• Antiagregante adiționale
- Dipiridamol
• Antiagregantele plachetare inhibă răspunsul trombocitelor la stimuli ce ar determina

agregarea și aderarea acestora.
Indicații
• Profilaxia trombozelor arteriale
• Cale de administrare - oral
• Latența - 5-30 min
• Vârful c% plasmatice - 15 min- 2ore
• Durata de acțiune - 3-6 ore
• Alergie la antiagregante plachetare
• Tulburări de coagulare
• Intervenții chirurgicale, traumatisme
• Sarcina
Efecte adverse
• Hemoragie
• Ulcer peptic
• Cefalee, amețeli, senzație de slăbiciune
Farmacografie
• Aspirina – Aspirina comprimate
• Ticlopidina – Ipaton comprimate
• Dipiridamol – Dipiridamol comprimate
Important!
42

• Monitorizează efectele adverse: cefalee, durere, hemoragii.
• Administrează după masă pentru a reduce iritarea digestivă.
Curs 4. Medicatia antihipertentisiva
• HTA
• Antihipertensive
= M care scad prin diverse mecanisme valorile TA
= administrarea lor urmăreste:
a. normalizarea cifrelor TA sau reducerea lor către valorile normale;
b. prevenirea complicaţiilor secundare bolii hipertensive (EPA, AVC).
• Clasificare :
Diuretice
• Tiazide: Hidroclorotiazida, Clortalidona, Indapamida
• Diuretice de ansă: Furosemid, Acid etacrinic
• Antialdosteronice (ce economisesc potasiu): Spironolactonă, Amilorid,

Triamteren
Betablocante
• neselective: Propranolol, Oxprenolol, Sotalol, Timolol
• selective: Atenolol, Metoprolol, Nebivolol, Bisoprolol
• Clasificare :

• Blocante ale canalelor de calciu
• Dihidropiridine: Nifedipin, Nitrendipin, Nicardipin, Amlodipin
• Fenilalchilamine: Verapamil
43
• Benzotiazepine: Diltiazem
• Inhibitorii sistemului renină-angiotensină-aldosteron
• Inhibitoare ale enzimei de conversie a angiotensinei: Captopril, Enalapril,

Perindopril
• Inhibitoare ale receptorilor angiotensinei II (sartanii): Candesartan, Irbesartan,

Losartan, Valsartan
• Vasodilatatoare directe
• Hidralazina
• Minoxidil
• Nitroprusiat de sodiu
• STRATEGII DE TRATAMENT
I. INHIBITORII SRAA
II. DIURETICE
III. BLOCANTE ALE CAN. Ca2+
IV. INHIBITORII SIMPATICI
V. VASODILATATOARE DIRECTE
• I. Inhibitorii sistemului renină – angiotensină – aldosteron:
Acțiune farmacodinamică:
• inhibă enzima de conversie a angiotensinei sau inhibă direct receptorii angiotensinei

II având ca efect final reducerea acțiunii angiotensinei II, care este considerată cel mai
puternic vasoconstrictor natural
1. Inhibitorii enzimei de conversie (IECA)
Utilizări terapeutice:
- hipertensiunea arterială (HTA)
- insuficienţa cardiacă (IC)
- nefropatie diabetica
44
• Reprezentanţi :
• Captopril - Capoten, Tensiomin, cpr. 25 mg, 50 mg;
• Enalapril - Renitec, Enap, Ednyt, cpr. 5 mg, 10 mg, 20 mg;
• Lisinopril - Ranolip,
• cpr. 5 mg, 10 mg;
• Ramipril - Tritace, cpr. 2,5, 5, 10 mg;
• Perindopril - Prestarium,
• cpr. 5 mg;
• Fosinopril - Monopril, cpr. 10, 20 mg;
• Quinapril - Accupro cpr. 5, 10, 20 mg;
• Trandolapril - Gopten, cpr. 2,4 mg.
Se administrează oral în:
- 2-3 prize / 24 ore Captoprilul
- 1-2 prize / 24 ore Enalaprilul
- priză unică ceilalţi
• Principii de administrare:
1. IECA = antiHTA de primă linie şi înaltă performanţă
• controlează valorile TA şi ↓ semnificativ mortalitatea la pacienţii hipertensivi;
• reduc hipertrofia ventriculară stângă (indicaţi şi pentru prevenirea sau tratamentul

insuficienţei cardiace);
• pot fi folosiţi şi la pacienţii hipertensivi cu risc crescut (vârstnici, coronarieni,

diabetici).
2. Se impune întreruperea diureticelor cu 1 – 2 zile înainte de începerea tratamentului cu

IECA, pentru a evita “fenomenul de primă doză” (hipotensiune arterială severă după
administrarea primelor doze de IECA); dacă acest lucru nu este posibil, tratamentul trebuie
început la pacientul aflat în repaus la pat.
45
3. Tratamentul se începe cu doze mici, crescute progresiv pentru prevenirea riscului de
hipoTA.
4. Valorile TA se monitorizează zilnic la începutul tratamentului (inclusiv în ortostatism),

apoi la fiecare creştere a dozelor timp de 1-2 săptămâni.
5. Cele mai importante efecte adverse ale IECA sunt: hipotensiunea (mai ales după primele
doze), tusea uscată, insuficienţa renală, hiperpotasemia, angioedemul.
!!! Se recomandă prudenţă la asocierea cu diuretice care economisesc potasiul (în aceste
cazuri se monitorizează potasemia).
•
2. Blocantele receptorilor AT1 ai angiotensinei II (Antagonistii angiotensinei II)
 HTA esenţială;
 insuficienţă cardiacă, asigurând:
• efect antihipertensiv timp de 24 de ore (în monoterapie sau asociat cu un

diuretic)
• incidenţă a tusei de 10 ori mai ↓ decât în cazurile tratate cu IECA (nu intervin
asupra hidrolizei bradikininei ca şi IECA).
 Pot determina aceleiași efecte adverse ca și IEC, cu excepția tusei.
 indicaţi ca alternativă la IECA în cazul în care aceştia nu mai pot fi folosiţi din cauza
apariţiei tusei ca efect advers.
• Reprezentanţi:
• Losartan - Cozaar,
cpr. 50mg (prezinta toxicitatefetala)
• Valsartan - Diovan,
cps. 80 mg
• Irbesartan - Aprovel,
cpr. 75 mg, 150 mg, 300 mg
• Reprezentanţi:
• Telmisartan - Micardis, cpr. 40 mg, 80 mg
• Candesartan - Atacand cpr. 4, 8, 16 mg
46
Se administrează într-o singură doză zilnică.
• Alergie
• Insuficiență renală
• Hiponatremie, hipovolemie
Efecte adverse:
• Hipotensiune arterială, în special la începutul tratamentului
• Constipație, ulcer
• Insuficiență renală, proteinurie
• Tahicardie reflexă, angina pectorală, aritmii
• Tuse uscată, iritativă, care nu apare după administrarea de sartani
Important!
• Explică pacientului sau aparținătorilor efectele medicamentului pentru a raporta din

timp eventuale reacții adverse.
• II. Diureticele
= M care stimulează procesul de formare a urinei, prin creşterea eliminării renale a sodiului şi
apei.
= determină o creștere a eliminării apei și a unor electroliți și combat cu success edemele.
- HTA;
- edeme din insuficienţa cardiacă, l boli

renale , ciroza hepatică;
- edem cerebral;
- edem pulmonar acut;
- unele intoxicaţii medicamentoase.
• Clasificare :
 după structura chimică şi mecanismul de acţiune:
47
1. Diuretice tiazidice: - Hidroclorotiazidă
2. Diuretice de ansă: - Furosemid
3. Diuretice antialdosteronice: - Spironolactonă
4. Diuretice osmotice: - Manitol
 după efectul lor asupra eliminării potasiului:
1. Diuretice hipokaliemiante:
- diuretice tiazidice
- diuretice de ansă
2. Diuretice hiperkaliemiante (care economisesc potasiul): - diuretice antialdosteronice
În tratamentul HTA sunt folosite doar diureticele tiazidice şi diureticele de ansă.
• Acțiune farmacocinetică
• Reprezentanţi:
Diuretice tiazidice (saluretice):
• Hidroclorotiazida - Nefrix, cpr. 25 mg;
oral 25 – 50 mg de 2 - 3 ori/ săptămână sau ½ - 1 cp/zi; are efect slab, fiind utilizat doar în
asociere cu alt antihipertensiv.
• Indapamid - Tertensif, cpr. 2,5 mg, oral,
1 cpr./24 ore
- Tertensif SR, dj. 1,5 mg, oral,
1 dj./24 ore
Este cel mai folosit diuretic în tratamentul zilnic al HTA deoarece este mai eficient faţă
de Nefrix şi nu determină efecte adverse metabolice.
• Reprezentanţi:
2. Diuretice de ansă:
• Furosemid - Furosemid, cpr. 40 mg oral
1 - 2 cpr. de 2-3 ori/săptămână sau ½ - 1cpr./zi; fiole 20 mg/2 ml administrate i.v./i.m. în

criza HTA sau EPA.
48
Se foloseşte oral mai ales în tratamentul edemelor și mai rar in tratamentul zilnic
al HTA deoarece are efect puternic.
• Reprezentanţi:
3. Diuretice antialdosteronice:
• Spironolactona, dj. 25 mg
• Amilorid, cpr. 5 mg
• Triamteren, cpr. 50 mg
- au efect neseminificativ antihipertensiv.
- pot determina hiperpotasemie (periculoasă la bolnavii cu insuficienţă renală),

ginecomastie şi impotenţă sexuală la bărbaţi, hirsutism şi amenoree la femei.
• Sunt indicate in tratamentul edemelor doar in asociere cu diuretice hipopotasemiante,

mai ales furosemid, crescând efectul diuretic și echilibrând potasemia.
• Reprezentanţi:
4. Diuretice osmotice:
• Manitol, 20% flac. 250 ml, 500 ml
- se administrează în perfuzie i.v. în edem cerebral, hipertensiune intracraniană,

oligoanurie recent instalată.
Principii de administrare a diureticelor:
 acţiunea hipotensoare a diureticelor este legată de depleţia de sodiu şi de scăderea

volumului circulant;
 în doze mici, diureticele ↓ valorile TA, având drept consecinţă ↓

morbidităţii/mortalităţii cardiovasculare, mai ales la hipertensivii vârstnici;
 acţiunea diureticelor este sinergică cu a altor hipotensoare;
 diureticele se administrează dimineaţa;
Principii de administrare a diureticelor:
49
 cel mai frecvent efect advers al diureticelor tiazidice şi de ansă este hipopotasemia.
Pentru prevenire, în cazul unui tratament zilnic prelungit mai ales cu furosemid, este
neceasară asocierea unui medicament cu potasiu (ex.: Aspacardin, Kalinor);
 asocierea furosemid + spironolactonă este utilizată frecvent în tratamentul edemelor

(este benefică atât pentru creşterea efectului diuretic, cât şi pentru echilibrarea
nivelului potasemiei);
 utilizarea cronică a diureticelor tiazidice poate determina şi alte tulburări metabolice:

hiperglicemie, hipercolesterolemie, hiperuricemie (excepţie Indapamid).
Asocieri de diuretice:
= utilizate în scopul potenţării efectului şi reducerii la minim a riscului hipopotasemiei
1. Diuretice de ansă + antialdosteronice
• Diurex = Furosemid (20 mg) + Spironolactonă (50 mg)
• Logiren = Furosemid (40 mg) + Amilorid (5 mg)
Asocieri de diuretice:
2. Tiazide + antialdosteronice
• Diursan = Hidroclorotiazida (50 mg) + Amilorid (5 mg)
• Prestol = Hidroclorotiazida (25 mg) + Triamteren (50 mg)
Important!
• Verifică edemele pentru a le putea sesiza evoluția.
• Cântărește pacientul, verifică diureza pentru a monitoriza balanța fluidelor.
• Administrează medicamentul împreună cu alimente sau lapte dacă pacientul prezintă

tulburări digestive.
• Administrează medicamentul intravenos lent.
• Administrează medicamentul ziua devreme pentru a preveni urinarea frecventă

nocturnă.
• Asigură confortul pacientului pentru o mai bună toleranță a efectelor medicamentului.
• Asigură o iluminare suficientă a salonului pentru a preveni accidentele.
• Explică pacientului tratamentul pentru a crește complianța.
•
50
• III. Betablocantele
• blochează receptorii beta de la nivel cardiac și în acest fel ele exercită un efect de
reducere a frecvenței cardiace, a contractilității și a tensiunii arteriale sistolice.
• III. Betablocantele
- HTA
- cardiopatie ischemică
- tahiaritmii supraventriculare
- insuficienţa cardiacă (în doze mici, doar asociat la alte medicamente)
- glaucom
- anxietate
1. Betablocante cardio-selective (β1-selective):
• Metoprolol - Betaloc, Egilok, cpr. 50 mg, 100 mg; se administrează în 1-2 prize/zi
• Atenolol - Tenormin, Atenosan, cpr. 50 mg, 100 mg; se administrează o dată pe zi
• Nebivolol - Nebilet, cpr. 5 mg; are cardioselectivitate mare; se administrează o dată

pe zi
1. Betablocante cardio-selective (β1-selective):
• Bisoprolol - Concor, cpr. 5 mg, 10 mg;
se administrează o dată pe zi
• Betaxolol - Lokren, cpr. 20 mg; are cardioselectivitate mare; se administrează
o dată pe zi
• Talinolol - Cordanum, dj. 50 mg, 100 mg;
se administrează o dată pe zi
2. Betablocante neselective:
- blochează atât receptorii β1 de la cord, cât şi β2 de la aparatul respirator, putând produce

bronhoconstricţie.
51
- contraindicate la bolnavii cu astm bronşic, bronşită cronică sau BPCO.
• Propranolol - Inderal, cpr. 10 mg, 40 mg
• Oxprenolol - Trasicor, cpr. 80 mg
!!! Observaţie: În prezent aceste betablocante tind a fi înlocuite de betablocantele cardio-

selective care au o tolerabilitate superioară şi o complianţă terapeutică îmbunătăţită.
3. Betablocante cu acţiune alfa-blocantă:
• Carvedilol - Dilatrend, cpr. 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg; în HTA se recomandă o doză
unică de 25 mg/zi sau, mai rar, 50 mg/zi.
- betablocant neselectiv cu efecte vasodilatatoare prin blocarea receptorilor α1.
 β-blocantele selective = cele mai folosite, utilizate şi în boli respiratorii asociate cu

bronhoconstricţie (astm bronșic, BPCO).
 Cardioselectivitatea = relativă, dependentă de doză => impune folosirea unor doze

mai ↓ de β-blocante selective dacă bolnavul prezintă asociat afecţiuni respiratorii.
 β-blocantele pot determina următoarele efecte adverse: bronhoconstricţia (la cele

neselective și doar la doze mari pentru cele selective), bradicardia, vasoconstricţie
periferică (sindrom Reynaud) şi tulburări sexuale (impotenţă la bărbaţi, infertilitate
la femei).
 β-blocantele ↑ efectul antidiabeticelor orale => ↑ astfel riscul de hipoglicemie ca şi

efect advers al tratamentului medicamentos în DZ de tip II.
 Tratamentul cu β-blocante nu se întrerupe brusc => risc de ↑ severa a TA.
• Astm bronșic
• Diabet zaharat
• Bradicardie (mai puțin de 45 bătăi pe minut), bloc atrioventricular
• Arteriopatie obliterantă
• Disfuncții tiroidiene
• Afecțiuni hepatice sau renale
52
Efecte adverse:
• Probleme respiratorii: bronhospasm, dispnee
• Bradicardie, bloc atrioventricular
• Tulburări digestive
• Oboseală, insomnie, coșmaruri
• IV.Blocantele canalelor de calciu
• blochează canalele de calciu la nivel cardiac și/sau vascular, având un efect de

reducere a tensiunii arteriale, a postsarcinii și a consumului de oxigen a miocardului.
• IV.Blocantele canalelor de calciu
- HTA;
- cardiopatie ischemică;
- tahiaritmii supraventriculare (doar Verapamil şi Diltiazem).
1. Dihidropiridine:
Reprezentanţi:
• Nifedipina - Nifedipin, cps., dj. 10 mg; Nifedipin retard, Epilat retard, cpr. 20 mg
• Amlodipina - Norvasc, cpr. 5 mg; 10 mg; o dată/zi
• Felodipina - Plendil, cpr. 5 mg; 10 mg;
o dată/zi
1. Dihidropiridine:
Reprezentanţi:
• Lercanidipina - Leridip, cpr. 20 mg; o dată/zi
• Lacidipina - Lacipil, cpr. 2 mg, 4 mg; o dată/zi
• Nitrendipina - Baypress, cpr. 10 mg, 20 mg; se administrează în 1-2 prize / zi
53
2. Derivaţi de fenilalchilamină:
Reprezentanţi:
• Verapamil - Isoptin, cpr. 40 mg; 80 mg; 120 mg
3. Derivaţi de benzotiazepină:
Reprezentanţi:
• Diltiazem - Dilzem, cpr. 90 mg; 120 mg, oral în 1 - 2 prize/24 ore
 Nifedipina ↑ frecvenţa cardiacă, avand ca principal efect advers tahicardia (celelalte

dihidropiridine nu influenţează semnificativ frecvenţa cardiacă şi sunt mai eficiente în
tratamentul HTA).
 Nifedipina se administreaza sublingual (cpr. 10 mg) în criza hipertensivă.
 Verapamil şi Diltiazem ↓ frecvenţa cardiacă, folosite şi în tratamentul tahiaritmiilor

supraventriculare. Au ca principal efect advers bradicardia.
 Verapamil şi Diltiazem au efect inotrop negativ, fiind contraindicate în tratamentul

insuficienţei cardiace.
• Alergie la blocanți ai canalelor de calciu
• Bloc atrioventricular
Efecte adverse:
• Bradicardie, bloc atrioventricular
• Cefalee, amețeli, oboseală
• Grețuri
• V. Vasodilatatoare directe
• Vasodilatatoarele directe acționează direct asupra musculaturii netede vasculare având

ca efect relaxarea acesteia și vasodilatație, cu reducerea consecutivă a valorilor
tensiunii arteriale.
54
Indicații:
• Hipertensiune arterială, doar dacă antihipertensivele de mai sus nu sunt eficiente sau
în caz de urgență.
• a. Vasodilatatoare orale
HTA MODERATA / SEVERA
• ! Se asociaza obligator cu diuretice si betablocante
• HIDRALAZINA
R.A.: PALPITATII, ANGINA, LES
• MINOXIDIL
• b. Vasodilatatoare injectabile
IN URGENTE HTA
• DIAZOXID (a.)-i.v. efect 5-20’
R.A.: ↑ GLICEMIA=> NU IN DZ
• NITROPRUSIAT DE Na (a.+ v.)-i.v. efect 1 – 2’
MONITORIZARE
FOTOSENSIBILA
• Alergie
• Insuficiență cardiacă
• Tahicardie
Efecte adverse:
• Edeme, tahicardie reflexă, insuficiență cardiacă
• Cefalee, amețeli, anxietate
• Tulburări digestive
• Nitroprusiatul poate determina intoxicație cu cianură, caracterizată prin dispnee,

pierderea conștienței, midriază
• Nitroprusiatul poate duce la hipotiroidism
Principii generale de administrare a medicamentelor antihipertensive:
55
1. Tratamentul medicamentos va fi început atunci când HTA este:
a) permanent crescută, la verificări repetate ( > 140/90 mm Hg)
b) persistentă, în prezenţa dietei hiposodate
c) visceralizată: - cardiac (hipertrofie ventriculară stângă)
- ocular (retinopatie hipertens
- renal (proteinurie)
2. Tratamentul începe prin administrarea unui singur medicament. Alegerea lui se poate face
după următorii factori:
a) frecvenţa cardiacă (βblocantele sau blocantele canalelor de calciu de tip Verapamil

sau Diltiazem sunt contraindicate în caz de bradicardie, în timp ce Nifedipina este
contraindicată în caz de tahicardie)
b) factorii de risc cardiovasculari (obezitate, DZ, fumatul)
c) existenţa unei patologii asociate bolii hipertensive (boli respiratorii, DZ) ce pot
contraindica anumită clasă sau alte afecţiuni cardiace ce pot indica preferenţial o clasă
de medicamente, eficientă în ambele boli.
• Alegerea antihipertensivului în funcţie de patologia asociată HTA esenţiale
3. În cazul controlului insuficient al valorilor tensionale prin tratament hipotensor

monoterapic (administrat
3 săptămâni -1 lună) se alege:
- ↑ dozei
- asocierea cu un medicament antihipertensiv din altă clasă
- se preferă asocierea => ↓ riscul de efecte adverse a M administrate în doze mai mici.
!!! Observaţie: În urma acestor asocieri medicamentoase, peste 90% din bolnavii cu
HTA esenţială răspund favorabil la tratament.
4. Orice asociere între cele patru clase de medicamente antihipertensive este permisă, cu
excepţia celei dintre un beta-blocant şi Verapamil / Diltiazem (deoarece ambele scad
frecvenţa cardiacă).
5. Există M care conţin asocierea a două substanţe antihipertensive în aceiaşi formă

farmaceutică:
Noliprel - perindopril + indapamid, cpr.
Co-Diovan - valsartan + hidroclorotiazidă, cpr.
56
Co-Aprovel - irbesartan + hidroclorotiazidă, cpr.
Logimax - metoprolol + felodipină, cpr.
Coveram - perindopril + amlodipină, cpr.
Unimax - felodipină + ramipril, cpr.
6. În caz de ineficienţă la dubla terapie sau în formele foarte severe se pot asocia trei sau
patru medicamente antihipertensive. Au inceput să apară preparate care conțin 3 substanțe
medicamentoase în aceiaşi formă farmaceutică:
• Exforge HCT - valsartan + amlodipină + hidroclorotiazidă, cpr.
7. La tratamentul antihipertensiv se pot asocia un anxiolitic sau un hipocolesterolemiant.
8. Pe lângă tratamentul medicamentos, în HTA este necesar şi un tratament igieno-dietetic:
- regim alimentar hiposodat,
- combaterea factorilor de risc
(fumat, cafea,obezitate).
Urmatoarele produc scaderea semnificativa a rezistentei periferice CU EXCEPTIA:
A. Administrarea cronica de diuretice
B. Hidralazina
C. β-blocante
D. Inhibitori ai enzimei de conversie
E. Clonidina
Raspuns corect = C
β-blocantele actioneaza in principal prin scaderea frecventei si debitului cardiac.
Care dintre urmatoarele medicamente actioneaza la nivelul receptorilor presinaptici

centrali α2?
A. Minoxidil
B. Verapamil
57
C. Clonidina
D. Enalapril
E. Hidroclorotiazida
Raspuns corect = C
• Clonidina reduce descarcarea simpatica prin stimularea receptorilor α-adrenergici.
• Minoxidilul este un vasodilatator cu actiune directa.
• Verapamilul produce vasodilatatie prin inhibarea patrunderii ionilor de Ca in

musculatura neteda.
• Enalaprilul blocheaza enzima ce transforma angiotensina I in angiotensina II.
• Hidroclorotiazida actioneaza prin scaderea volumului sanguin.
Dintre medicamentele antihipertensive enumerate mai jos, alegeti medicamentul care

produce cel mai probabil scaderea glicemiei:
A. Prazosin
B. Propranolol
C. Nifedipina
D. Captopril
E. Hidralazina
Raspuns corect = B
Propranololul blocheaza glicogenoliza.
Care dintre urmatoarele medicamente este contraindicat la femeia hipertensiva gravida?
A. Hidroclorotiazida
B. Propranolol
C. α-Metildopa
D. Lisinopril
E. Verapamil
Raspuns corect = D
58
Lisinoprilul blocheaza formarea angiotensinei II, care este esentiala pentru cresterea si
dezvoltarea normala a rinichiului fetal si a altor organe.
Curs 5. Terapia infarctului miocardic acut
Recomandari terapeutice pentru interventia la locul de debut al IMA
Durere toracica sugestiva pentru IMA (>15-20 min angina pectorala)
 Nitroglicerina sublingual 1 cpr

 Aspirina 75-325 mg
 Tramal 50 mg
 Morfina 2-4 mg la interval de 5 min (doza max admisa: 30 mg/zi)
 Oxigen pe masca 2-4 L/min
Terapie in serviciul de urgenta
Linie venoasa – solutie glucoza (25%) – insulina (50UI)- potasiu (KCl 80 mMol/L) (G-I-K)
1.5 mL/kgc/h – sol repolarizanta utilizata pentru combaterea instabilitatii electrice
secundare depolarizarii membranare partiale la nivelul zonelor ischemiate datorita pierderii
de K la acest nivel
Terapie anticoagulanta si trombolitica: STK (0.75U/10 min) + Enoxiparina (40 mg i.v.)
Nitrati prin seringa automata in doze progresiv crescatoare: Nitroglicerina bolus 12.5-25 µg
apoi 10-20 µg/min pana la ameliorarea simptomelor (doza max: 200 µg/min). Perfuzia se
opreste daca TAS <90 mmHg si FC>110 batai/min
Terapie in primele zile de la debut
1. Betablocante- se utilizeaza in primele 24h de la debutul durerii coronariene sau dupa

primele zile in scopul profilaxiei secundare
Eficienta terapeutica:
-reduc marimea zonei de infarct la pacientii netrombolizati
-reduc incidenta reinfarctarii la pacientii netrombolizati
-reduc mortalitatea de cauza cardiovasculara la 7-10 zile postinfarct
-reduc recurentele ischemice si reinfarctarea
59
Administrare: bolus i.v. (Metoprolol, Atenolol sau Bisoprolol) 5-10 mg cu repetare de 2-3 ori
la interval de 5 min (cu conditia ca TAS > 90 mmHg si fara semne de hipoperfuzie
periferica)
2. IECA – se utilizeaza in primele 24h de la debutul IM in absenta hipoTA (TAS>100

mmHg)
-reduc instabilitatea electrica a cordului
-reduc remodelarea arhitecturala ventriculara post IMA
-reduc remodelarea geometrica ventriculara post IMA
Mod de administrare: se incepe cu dozele cele mai mici de Captopril 50 mg 2x/zi, Lisinopril
1 data/zi, Enalapril 20 mg 2x/zi. Se mai pot utiliza: Trandolapril, Ramipril si Zofenopril
3. Blocantele canalelor de calciu (Verapamil/Diltiazem) se administreaza pacientilor la

care betablocantele sunt ineficiente sau contraindicate (astm bronsic, BPOC, boli arteriale
periferice) pentru controlul anginei recurente sau controlul fibrilatiei atriale dupa IMA.
4. Terapia cu sulfat de magneziu – pentru corectarea hipomagnezemiei si/sau

hipopotasemiei, torsada de varfuri
Mod de administrare: bolus i.v. 1-2g in decurs de 5 min cu posibilitatea repetarii la 5-15 min
urmata de perfuzia i.v. 18g/24h in primele 6 ore de la debutul IMA
5. Statinele in faza precoce post IMA
REPERFUZIA CORONARIANA PRIN TROMBOLIZA FARMACOLOGICA
Indicatie terapeutica: supradenivelare ST ≥ 1mm in ≥ 2 derivatii vecine
Obiective: restabilirea permeabilitatii arterei coronare obstruate
REPERFUZIA CORONARIANA PRIN TROMBOLIZA FARMACOLOGICA
Avantaje:
 scade mortalitatea intraspital cu 50% in prima ora post IMA si 47% in primele 3 ore
post IMA
 scade dimensiunea zonei de infarct, scade expansiunea ariei infarctate
 creste vindecarea ariei infarctate
 scade instabilitatea electrica a cordului
60
 creste fluxul pe vase colaterale
 creste performanta contractila a cordului
 creste contractilitatea miocardului hibernand
 scade disfunctia VS
 scad complicatiile post IMA (aritmii ventriculare maligne, ruptura de sept, soc
cardiogen)
 amelioreaza prognosticul si evolutia
EFICIENTA
Maxima: in primele 3 ore de la debutul IMA la pacienti cu IMA anterior, bloc de ramura
stanga prezent, DZ, TAS<100 mm Hg si FC > 100 batai/min
Medie: in primele 6 ore previne ocluzia vaselor colaterale
Minima: in primele 12 ore reduce instabilitatea electrica a cordului
Regim de dozaj cu controlul APTT si PT
CONTRAINDICATIILE TERAPIEI TROMBOLITICE (ghidul ACC/AHA)
I. Contraindicatii absolute
1. AVC hemoragic in antecedente
2. Alte tipuri de AV sau alte evenimente cerebrale in ultimul an
3. Neoplasm intracranian cunoscut
4. Hemoragie interna activa (nu se include menstruatia)
5. Suspiciune de disectie de aorta
I. Contraindicatii relative
1. HTA severa sau necontrolabila la internare (TA>180/110 mmHg)
2. Istoric de AVC sau alta patologie cerebrala neprevazuta la contraindicatiile absolute
3. Utilizarea curenta de anticoagulante orale in doze terapeutice
4. Diateza hemoragica cunoscuta
5. Traumatism major recent (2-4 saptamani) inclusiv traumatism cranian
6. Resuscitare cardio-pulmonara care s-a soldat cu traumatism toracic major
61
I. Contraindicatii relative
7. Interventii chirurgicale majore in ultimele 3 saptamani
8. Punctii vasculare efectuate in zone necompresibile
9. Hemoragie interna recenta (2-4 saptamani)
10. Sarcina
11. Ulcer peptic activ
12. Istoric de HTA cronica severa
13. Pentru STK sau activator streptokinază plasminogen anisoilat (APSAC) administrate
anterior, reactii alergice la acestea; afectiuni cronice de etiologie streptococica (GNC)
Medicatia antianginoasa
Angina pectorală = o durere intensă ce apare datorită hipoxiei prin reducerea aportului de
oxigen (îngustarea vaselor coronariene) și/sau prin creșterea necesarului de oxigen.
Cauza îngustării vaselor poate fi:
 ateroscleroza și/sau
 vasospasmul.
 La nivelul plăcii de aterom sunt atrase trombocite și factori ai coagulării, cu agravarea

stării; în plus, vasele își pierd elasticitatea.
Antianginoase
= M care restabilesc echilibrul între necesarul şi oferta de oxigen la nivelul miocardului

ischemiat
= au drept consecinţă oprirea / rărirea frecvenţei crizelor anginoase.
Clasificare:
I. Derivaţii nitraţi
II. Betablocantele
III. Blocantele canalelor de calciu
IV. Molsidomina
62
V. Trimetazidina
I. Derivaţii nitraţi
= prima medicaţie antianginoasă introdusă în terapeutică.
 boala coronariană: - cardioapatie ischemică (CI),
- infarct miocardic acut (IMA);
 insuficienţa cardiacă (rar, asociat la alte medicamente).
Nitrații organici:
 produc vasodilatație prin acțiunea relaxantă asupra musculaturii netede vasculare;
 reduc pre și postsarcina, cu reducerea necesarului de oxigen la nivelul miocardului.
Reprezentanţi :
Nitroglicerina: - cpr 0,5 mg, sublingual în criza de angină pectorală
- 2,6 mg - Nitromint, oral, de două ori pe zi
- spray 0,4 mg – Nitromint, sublingual în criza de angină pectorală
- ung. 2%, precordial, aplicaţii locale pe tegument
- TTS, plasture cu Nitroglicerină; aplicat precordial (se menţine maxim 12

ore/zi)
- fiole = i.v. în IMA
Se administrează în:
 tratamentul zilnic al cardiopatiei ischemice (oral sau transdermic)
 criză de angină pectorală (sublingual)
 infarct miocardic acut (IMA) (i.v. cât mai precoce)
 edem pulmonar acut (EPA) (i.v.)
Reprezentanţi :
• Isosorbid mononitrat - Maycor, Monomack, Olicard cpr. 20, 40, 60 mg, oral, 2
doze /zi
63
• Isosorbid dinitrat - Isoket, Isodinit, Maycor, Cordil cpr.10, 20, 40 mg, oral, 2 doze
/zi
• Pentaeritril tetranitrat - Pentalong, Nitropector, cpr. 20, 50 mg, oral, 2-3 doze/zi
- alergie la derivații nitrați

- anemie severă
- hemoragie cerebrală
Efecte adverse:
cefalee pulsatila, care se reduce ca intensitate în timp hipotensiune arterială, tahicardie reflexă
Important!
pentru a evita toleranța este necesară respectarea unui interval liber de cel puțin 8 ore între
administrări instruiește pacientul să nu înghită comprimatul sublingual in caz de nevoie,
Nitroglicerina sublingual se poate administra în număr de 3 comprimate, la un interval de 5
minute; dacă angina nu cedează, solicită ajutor; protejează medicamentul de lumină.
1. b-blocante cardio-selective
= cele mai folosite b -blocante
Metoprolol - Betaloc, Egilok, cpr. 50 mg, 100 mg; se administrează în 1-2 prize/zi
Atenolol - Tenormin, Atenosan, cpr. 50 mg, 100 mg; se administrează o dată pe zi
Nebivolol - Nebilet, cpr. 5 mg; are cardioselectivitate mare; se administrează o dată pe zi
Bisoprolol - Concor, cpr. 5 mg, 10 mg; se administrează o dată pe zi
Betaxolol - Lokren, cpr. 20 mg; are cardioselectivitate mare; se administrează o dată pe zi
Talinolol - Cordanum, dj. 50 mg, 100 mg; se administrează o dată pe zi
2. b-blocante neselective:
Propranolol, cpr. 10, 40 mg;
Oxprenolol, cpr. 40 mg
Amlodipina - Norvasc, cpr. 5, 10 mg
Felodipina - Plendil, cpr. 5, 10 mg
64
Nifedipina - Epilat, cpr. 20 mg
Verapamil - Isoptin, cpr. 80, 120, 240 mg
Diltiazem - Dilzem, cpr. 60 , 90, 120 mg
IV. Molsidomina - Corvasal, cpr. 2 mg; 4 mg
 antianginos asemanator derivatilor nitrati
 se utilizează ca alternativă la bolnavii coronarieni care acuză cefalee la tratamentul cu

derivaţi nitraţi.
 se administrează oral, 2 x 2 mg/zi
V. Trimetazidina - Preductal, cpr. 20 mg
 are efect modulator metabolic şi vasodilatator.
 se administrează oral de 2-3 ori/zi doar asociat la alte medicamente antianginoase.
Principii de administrare
1. În criza de angină pectorală se administrează sublingual nitraţi cu durată scurtă de

acţiune:
 Nitroglicerină cpr. 0,5 mg, 1 cpr. repetat la nevoie după 5 minute de maximum 3 ori
 Nitrolingual spray, 1 puf 0,4 mg repetat la nevoie după 5 minute de maximum 3 ori
!!! Dacă durerea precordială persistă, se impune consult de specialitate – risc IMA.
2. Pentru profilaxia crizei anginoase, în tratamentul zilnic al cardiopatiei ischemice, se

utilizează derivaţi nitraţi cu durată lungă de acţiune (administraţi oral/transdermic) + b-
blocante (preferabil cardio-selective) sau blocante ale canalelor de calciu
3. La bolnavii care prezintă patologie asociată de tip :
 boala coronariană + HTA forme diverse;
 boala coronariană + aritmii supraventriculare.

65
- se administrează b-blocante cardioselective sau blocante ale canalelor de calciu, care
au dublă acţiune famacodinamică (antianginoasă şi hipotensoare / antiaritmică).
4. Bolnavul care urmează tratamentul antianginos cu derivaţi nitraţi, va primi de la medic

următoarele informaţii:
 Nitroglicerina (cpr = 0,5 mg ; spray = 0,4 mg), va fi în permanenţă la îndemâna

bolnavului, putând fi utilizată şi profilactic, înaintea unei situaţii cunoscute de pacient
ca declanşatoare a crizei anginoase (stress, efort fizic, frig);
 Termenul de valabilitate obişnuit al Nitroglicerinei de uz sublingual, este scurt ~ 3

luni (nu se vor cumpăra mai multe cutii pentru stocaj la domiciliu, existând riscul
expirării termenului de valabilitate).
 Bolnavul trebuie să cunoască cel mai neplăcut şi frecvent efect advers al nitraţilor -
"cefaleea pulsatilă". Apare mai ales în primele 2-3 zile de tratament, dispărând
ulterior. Persistenţa ei impune uneori schimbarea preparatelor de nitraţi. O alternativă
în caz de cefalee la nitraţi, pentru tratamentul zilnic, este Molsidomina.
 Alt efect advers caracteristic nitraţilor este toleranţa, care poate apare după
tratament prelungit. Pentru prevenirea ei se recomandă administrarea discontinuă a
nitraţilor, astfel încât să nu aibă efect pe 24 ore, iar în restul intervalului zilnic
protecţia antianginoasă se realizează prin asocierea unui antianginos din altă clasă.
6. La tratamentul antianginos, la bolnavii cu cardiopatie ischemică, se va asocia

obligatoriu un antiagregant plachetar (Ex.: Aspirină 75-300 mg/zi, Ticlopidină 2 x
1 cpr/zi) şi eventual un hipolipidemiant şi un anxiolitic.
Care dintre urmatoarele efecte adverse este asociat cu administrarea Nitroglicerinei?
A. Hipertensiunea.
B. Cefaleea pulsatila.
C. Bradicardia.
D. Disfunctia sexuala.
E. Anemia.
Raspuns corect = B
66
Nitroglicerina produce cefalee pulsatila la 30 – 60% din pacientii ce utilizeaza
medicamentul. (Nitroglicerina poate cauza hipotensiune posturala).
Derivatii nitrati sunt medicamente de prima intentie in boala coronariana si actioneaza prin:
A. Vasodilatatie coronariana cu redistributia sangelui spre zonele ischemiate;
B. Vasodilatatie venoasa cu scaderea presarcinii si scaderea consumului de oxigen;
C. Cresterea rezistentei periferice cu scaderea postsarcinii;
D. Vasodilatatia arteriolara cu scaderea rezistentei periferice si a tensiunii arteriale;
E. Incetinirea conducerii la nivelul nodului atrio-ventricular.
Raspuns corect = A, B, D
Actiune farmacodinamica. Vasodilataţie venoasă (creşte capacitatea venoasă), prin

care se reduce întoarcerea venoasă, scade presarcina, diminuă travaliul cardiac şi scade
consumul de oxigen; vasodilataţia arterelor coronare (mai ales epicardice), prin care creşte
debitul coronarian cu favorizarea redistribuirii sângelui spre zonele ischemiate; accesoriu, la
doze mari vasodilataţia arteriolară cu reducerea rezistenţei periferice, determinând scăderea
postsarcinii. Arteriodilataţia scade TA, putând duce la scăderea presiunii de perfuzie
coronariană şi la reducerea debitului coronarian.
Medicatia antiaritmica
 Aritmiile sau disritmiile implică modificări în automatismul și conductivitatea

celulelor miocardice.
 Conductivitatea = proprietatea celulelor miocardice de transmitere a impulsurilor ce

pornesc de la nivelul nodului sinoatrial către întreg miocardul; aceasta reprezintă
esența contracției și relaxării inimii.
 Automatismul = proprietatea celulelor de a suferi o depolarizare spontană în timpul

relaxării, deoarece în acest moment potasiul iese din celulă iar sodiul intră, condiție
necesară pentru a se produce un potențial de acțiune.
Cele cinci faze ale potențialului de acțiune sunt:
Faza 0, de depolarizare, când canalele de sodiu se deschid, sodiul intră în celulă, producând
un potențial de acțiune; nu există o diferență de încărcare între interiorul și exteriorul
membranei.
Faza 1, foarte scurtă, când concentrația de sodiu se egalizează în interiorul și exteriorul

celulei.
67
Faza 2, de platou, în care celula încearcă să revină la starea de repaus (repolarizare); scade
permeabilitatea celulei pentru sodiu, potasiul începe să părăsească celula, calciul intră în
celulă.
Faza 3, de repolarizare rapidă, în care canalele de sodiu sunt închise, potasiul părăsește
celula.
Faza 4, de repaus, în care pompa sodiu-potasiu reinstaurează potențialul de repaus

membranar, cu pregătirea pentru următorul potențial de acțiune.
Tipuri de aritmii:
 modificări ale frecvenței cardiace: tahicardie, bradicardie;

 stimulare prin focar ectopic: extrasistole, flutter, fibrilație;
 alterări în conducerea impulsului: bloc atrioventricular.
Cauzele aritmiilor pot fi multiple:
 dezechilibre electrolitice;
 reducerea aportului de oxigen la nivel celular;
 modificări structurale ale sistemului de conducere;
 medicamente;
 acidoză sau acumulare de acid lactic.
Antiaritmice
= M care acţionează prin deprimarea automatismului, conducerii şi excitabilităţii miocardului
= utilizate în scop curativ/profilactic la bolnavii cu aritmii cardiace.
Clasificarea antiaritmicelor (după acţiunea farmacodinamică şi locul de acţiune) - 5 grupe:
După mecanismul de acţiune, antiaritmicele se clasifică în 4 clase (Vaughan – Williams):
I. Blocante ale canalelor de sodiu:
I.A: Cresc durata potenţialului de acţiune: Chinidina, Procainamida,

Disopiramida, Aprindina, Ajmalina
I.B: Scad durata potenţialului de acţiune: Lidocaina, Mexiletina, Fenitoina,

Tocainida, Moracizina
I.C: Nu influenţează durata potenţialului de acţiune: Propafenona, Flecainida, Encainida,

Lorcainida, Indecainida
II. Blocantele beta – adrenergice (beta – blocantele)
III. Blocantele canalelor de potasiu: Amiodarona, Sotalol, Bretiliu tosilat, Ibutilid,

Azimilid.
68
IV. Blocantele canalelor de calciu
Alte antiaritmice, neîncadrate în cele 4 clase: Digoxin, Adenozina, Săruri de magneziu.
I . Când prescriem un antiaritmic?
 când aritmia a fost dovedită pe EKG/HOLTER
 când riscul aritmiei este superior celui rezultat din administrarea antiaritmicului.
Obs!!! Toate antiaritmicele sunt medicamente cu indice terapeutic mic şi prezintă

riscul unui efect paradoxal, proaritmic, de inducere a unei noi aritmii.
De reţinut:
1. Consecinţele funcţionale ale aritmiei prelungite/ recidivante:
Scăderea debitului cardiac duce la :
- sincopa cardiovasculară aritmică
- hTA marcată cu stare de şoc
- decompensarea unei insuficienţe cardiace cronice
- agravarea ischemiei miocardice la coronarieni
2. Majoritatea antiaritmicelor au efect inotrop negativ:
(excepţie Amiodarona şi Lidocaina)
Scăderea inotropismului duce la :
- agravarea / decompensarea insuficienţei cardiace
- favorizarea acţiunii " proaritmice " a medicamentului
II. Ce trebuie făcut înainte de administrarea unui antiaritmic?
 evaluarea funcţiei cardiace a pacientului
 întreruperea administrării unui medicament potenţial aritmogen (ex.:

simpaticomimetice, miofilin, antintidepresive triciclice)
 tratamentul factorilor favorizanţi ai aritmiilor (hipopotasemie, hipomagnezemie)
III. Ce antiaritmic alegem?
69
 în crizele de tahiaritmii supraventriculare (tahicardie paroxistică supraventriculară;
fibrilaţie atrială acută) se administrează i.v.: Digoxin, Verapamil sau Fosfobion.
 în bradicardii paroxistice: Atropina i.v.
 în aritmii ventriculare severe: Xilină perfuzie i.v.
 în tahiaritmii supraventriculare cronice se administrează oral un beta-blocant sau

Amiodaronă (terapia de primă alegere).
Alternative: Digoxin, Propafenonă, Verapamil.
IV. Cum prescriem un antiaritmic?
 NU se asociază două sau mai multe medicamente, monoterapia antiaritmică fiind

REGULĂ de administrare.
 mărimea dozei va fi individualizată în funcţie de :
traseul EKG;
răspunsul bolnavului la tratament.
 se va ţine cont de interacţiuni între antiaritmice şi medicamente administrate

concomitent (ex.: diureticele hipokalemiate favorizează efectul proaritmic al
antiaritmicelor).
V. Ivabradina
= cel mai recent antiaritmic;
= blocant selectiv al canalelor i-f de la nivelul nodului sinoatrial;
= indicat doar în tahicardii sinusale;
= eficient şi în tratamentul cardiopatiei ischemice / insuficienţei cardiace dacă bolnavul

prezintă creşteri ale frecvenţei cardiace;
= ineficientă în cazul unui ritm neregulat.
VI. Conversia medicamentoasă la ritm sinusal a unei tahiaritmii supraventriculare se poate

face:
 prin administrarea unui antiaritmic în doză mare pe o perioadă scurtă (ex.:

Amiodarona 3 x 1-2 cpr/zi 1-2 săptămâni)
VII. Tratamentul anticoagulant
 indicat în fibrilaţia atrială acută, pe lângă administrarea antiaritmicului, pentru

prevenirea accidentelor vasculare cardiace sau cerebrale acute.
70
Reprezentanţi :
1. Betablocante:
• Metoprolol - Betaloc, Egilok, cpr. 50 mg, 100 mg
• Atenolol - Tenormin, Atenosan, cpr. 50 mg, 100 mg
• Nebivolol - Nebilet, cpr. 5 mg;
Reprezentanţi :
1. Betablocante:
• Bisoprolol - Concor, cpr. 5 mg, 10 mg
• Betaxolol - Lokren, cpr. 20 mg;
• Talinolol - Cordanum, dj. 50 mg, 100 mg
Reprezentanţi :
2. Blocante ale canalelor de calciu :
• Verapamil, cpr. 40, 80, 120, 240 mg
• Diltiazem, cpr. 60, 90, 120 mg
Reprezentanţi :
3. Blocante ale canalelor de potasiu
• Amiodarona – Cordarone, Mioritmin
cpr 200 mg
• Sotalol, cpr. 80, 160 mg.
4. Blocante ale canalelor de sodiu
Propafenona – Rytmonorm, cpr. 150 mg.
Lidocaina - Xilina de uz cardiologic,
fiole 5 ml/50 mg i.v.
 se administrează în tahiaritmii ventriculare: iniţial 100 mg. apoi i.v. în perfuzie 2-4
mg/kgc/oră
Reprezentanţi :
5. Alte antiaritmice
71
Digoxin cpr. 0,25 mg
Fosfobion f. 1 ml
 se administrează i.v. 1-3 fiole în criza de tahicardie paroxistică supraventriculară
Ivabradina - Corlentor cpr. 5, 7,5 mg
 se administrează oral: iniţial 2 x 5 mg/zi 3-4 săptămâni, apoi 2 x 7,5 mg/zi, în

tahicardii sinusale.
Urmatoarele mecanisme de actiune sunt corecte CU EXCEPTIA:
A. Lidocaina: blocheaza canalele de sodiu
B. Amiodarona: blocheaza canalele de potasiu
C. Verapamil: blocheaza canalele de calciu
D. Propranolol: blocheaza beta-adrenoceptorii
E. Propafenona: blocheaza canalele de potasiu.
Raspuns corect = E
Care dintre urmatoarele afirmatii asupra antiaritmicelor este CORECTA:
A. Actioneaza prin convertirea blocului unidirectional intr-unul bidirectional.
B. Frecvent produc cresterea debitului cardiac.
C. Grupul medicamentelor antiaritmice produc efecte adverse usoare.
D. Toate afecteaza canalele membranare de sodiu.
E. Sunt la fel de eficiente in aritmiile atriale cat si ventriculare.
Raspuns corect = A
Adenozina este un antiaritmic care actioneaza prin:
Raspuns corect = C
Procainamida are drept caracteristici urmatoarele:
A. Nu are efecte alfa blocante;
B. Este indicata in aritmii ventriculare si supraventriculare;
C. Poate prezenta toxicitate acuta: fibrilatie ventriculara, deprimarea contractilitatii

miocardului;
D. Produce frecvent confuzie mintala, psihoze;
72
E. In mod exceptional induce reactii de hipersensibilitate.
Raspuns corect = A, B, C
Procainamida nu are efecte alfa – blocante.
Utilizări terapeutice: este indicata în aritmii ventriculare (mai ales în extrasistolele

ventriculare şi tahicardia paroxistică ventriculară) şi supraventriculare (se pare că este la fel
de eficientă ca şi chinidina în aritmiile atriale, dar trebuie folosite doze mai mari decât cele de
chinidină).
Toxicitatea acută se manifestă prin aritmii ventriculare, fibrilaţie ventriculară şi deprimarea

contractilităţii miocardice. Reacţiile de hipersensibilitate sunt mai frecvente decât după
chinidină.
Care din urmatoarele interactiuni medicamentoase sunt valabile pentru chinidina:
A. rifampicina, fenitoina, fenobarbitalul ii cresc metaboliozarea;
B. Cimetidina ii scade clearance-ul;
C. Chinidina scade concentratia plasmatica a digoxinului;
D. Acetazolamida in doze mari creste eliminarea chinidinei;
E. Daca se asociaza cu alte medicamente inotrop negative, produce stimularea functiei

cardiace.
Raspuns corect = A, B, D
Interacţiuni medicamentoase: fenitoina, fenobarbitalul şi rifampicina cresc

metabolizarea chinidinei (prin inducţie enzimatică). Cimetidina şi propranololul scad
clearance-ul chinidinei. Dozele mari de bicarbonat sau acetazolamida cresc eliminarea
chinidinei. Chinidina creşte concentraţia plasmatică a digoxinei. Asocierea cu alte
medicamente inotrop negative creşte riscul deprimării cardiace.
Medicatia inotrop pozitiva
Clasificare
Glicozide digitalice
• Digoxin, extras din frunzele plantei Digitalis lanata
• Digitoxin, extras din frunzele plantei Digitalis purpurea
• Strofantina, extrasă din semințele plantei Strofantus gratus
Inhibitori de fosfodiesterază
73
• Amrinona
• Milrinona
• Enoximona
Digitalicele (tonicardiacele)
= medicamente care cresc forţa şi viteza de contracţie a miocardului aflat în insuficienţă

cardiacă (efect inotrop pozitiv).
Utilizări terapeutice :
 insuficienţa cardiacă;
 tahiaritmii supraventriculare: flutter şi fibrilaţie atrială, tahicardie paroxistică
supraventriculară.
Reprezentanţi:
Digoxin - Digoxin, cpr. 0,25 mg. şi fiole 0,5 mg (adm. i.v.)
Administrare: - oral 1 cpr./zi dimineaţa, 5-6 zile/săpt.
- i.v. în urgenţe, ex.: edem pulmonar acut (EPA)
Lanatozid C - Lanatozid C, dj. 0,25 mg oral 2 dj./zi dimineaţa, 5-6 zile/săpt.
- Deslanozid, fiole 0,4 mg i.v. în urgenţe
Digitoxina - Digitalin; sol 1 ml = 1 mg = 50 pic; oral 5 pic./zi dimineaţa, 5-6 zile/săpt.
Strofantina – Panangin; cpr filmate sol. Inj.
își exercită efectul asupra miocardului prin inhibarea pompei membranare de sodiu-potasiu
ATPază => crește nivelul de Na intracelular, care la schimb cu Ca => creșterea nivelului de
Ca din celulă și a forței de contracție.
Glicozide digitale
Principii generale de administrare:
1.Tratamentul cu digitalice se numeşte "digitalizare" şi se face individualizat, pentru

fiecare bolnav în parte.
2. Digitalicele sunt medicamente cu indice terapeutic mic, prezentând risc crescut de

supradozaj.
74
3. Alegerea formei farmaceutice (cpr.; fiolă) şi a căii de administrare (oral/ i.v.) depinde de
situaţia clinică a pacientului: de ex.: în EPA si FiA rapidă utilizăm Digoxin i.v., în IC cronică
compensată se administrează oral.
4. Mărimea dozei de digitală variază în funcţie de:
a) vârsta pacientului (la bătrâni, filtrarea glomerulară este diminuată ceea ce impune
reducerea dozei de Digoxin, comparativ cu adultul).
b) prezenţa/absenţa insuficienţei hepatice/renale
c)bolnavul a fost sau nu digitalizat anterior (cu consecinţe asupra mărimii dozei de
încărcare).
Nedigitalizat:
- nu a primit niciodată digitală
- în ultimele 7- 10 zile nu a mai luat tratament tonicardiac
d) prezenţa/absenţa hipopotasemiei; hipopotasemia măreşte riscul aritmogen al digitalului.
e)asocierea digitalei cu alte medicamente (care pot diminua/ accentua acţiunea

farmacodinamică a tonicardiacului).
Ex.: antiaritmicele (Chinidina; Propafenona; Amiodarona; Verapamil) cresc digoxinemia

impunând reducerea dozelor de Digoxin, pentru a evita apariţia intoxicaţiei digitalice.
5. Tratamentul tonicardiac se face respectând următoarele doze :
a)doza de saturaţie (încărcare): este doza necesară obţinerii de la începutul tratamentului a

unei concentraţii plasmatice eficiente.
- diferă de la un tonicardiac la altul
- pentru Digoxin se administrează iniţial i.v. (ex.: în fibrilaţia atrială acută): o fiolă (0,5 mg),
apoi 1/2 de fiolă după 6 ore, 1/4 de fiolă după 6 ore şi 1 cpr. (0,25 mg) după alte 6 ore; se
continuă apoi cu doza de întreţinere.
b)doza de întreţinere este doza care menţine efectul clinic dorit (rărirea frecvenţei cardiace;
regresia semnelor clinice ale insuficienţei cardiace).
- se administrează oral
75
- doza de întreţinere pentru Digoxin este 0,25mg = 1cpr./zi
Alegerea dozei de întreţinere se poate face după vârstă, greutate şi funcţia renală în felul
următor:
- 0,125 mg/zi la vârstnici ( peste 70 ani), la persoane slabe şi în condiţiile unei funcţii renale
uşor alterate (creatinina serică 1,2 – 1,5 mg%);
- 0,25 mg/zi la subiecţi adulţi cu masa musculară normală şi cu creatinina serică sub 1,2 mg
%;
- 0,375 mg/zi, doză folosită în general rar, la pacienţi cu fibrilaţie atrială şi care au o masă
musculară foarte dezvoltată şi o funcţie renală normală.
6. Determinarea concentraţiei plasmatice a digoxinei este modalitatea cea mai sigură de

control a digitalizării. Nivelele plasmatice considerate optime sunt cuprinse între 0,8 – 2
ng/ml. Dacă metoda nu este accesibilă orientarea medicului pentru a împiedica apariţia
supradozajului trebuie să se facă după datele clinice şi EKG.
7. În tratamentul de întreţinere cu Digoxin se fac obligatoriu 1-2 zile de pauză pe săptămână.

În cazul în care se indică 2 zile pauză recomandarea este ca acestea să nu fie consecutive,
deoarece ar corespunde la un timp mai mare decât T1/2 plasmatică al digoxinei ( 40 ore),
ajungându-se astfel la concentraţii ineficiente.
8. Tratamentul în EPA: oxigenoterapie, furosemid f. i.v., digoxin f. i.v., nitroglicerina

perfuzie i.v.
9. Tratamentul digitalic poate fi întrerupt :
- temporar (la bolnavii cu supradozaj digitalic)
- definitiv (fibrilaţie atrială remisă în ritm sinusal sau malformaţie cardiacă, corectată
chirurgical).
10. Indicaţiile actuale ale digitalicelor în insuficienţa cardiacă sunt:
- orice stadiu de insuficienţă cardiacă la bolnavi cu tahiaritmie supraventriculară;
- la bolnavi cu insuficienţă cardiacă în ritm sinusal doar în stadiile avansate (III şi IV

NYHA).
În ambele situaţii digitalicele sunt utilizate în tratamentul insuficienţei cardiace doar asociat
la alte medicamente: inhibitoare ale sistemului renină angiotensină aldosteron, diuretice şi
beta-blocante.
76
 Alergie la digitalice
 Aritmii ventriculare
 Bloc atrioventricular
 Infarct miocardic acut
 Insuficiență renală (atenție la Digoxin)
 Sarcină și alăptare
Efecte adverse
!!! Risc de intoxicatie digitalică.
Factorii predispozanti: vârsta înaintată, dozele mari, insuficiența renală,

hipopotasemia,ischemia cardiacă.
Simptome:
tulburări digestive
bradicardie
extrasistolele bigeminate
oboseală, coșmaruri
vedere în halouri galben-verde
Tratament: oprirea administrării Digoxinului
 corectarea dezechilibrelor electrolitice
 tratamentul aritmiilor
 administrarea antidotului Digibind.
Important!
Verifică regulat pulsul pacientului timp de un minut. Anunță dacă se înregistrează mai puțin
de 60 bătăi/minut la adult sau 90 bătăi/minut la copii.
Atenție la ritmul neregulat, ce poate apare precoce în caz de toxicitate.
Cântărește zilnic pacientul pentru a sesiza retenția de apă.
Ai grijă să asiguri confortul pacientului: mese frecvente în cantitate mică în caz de intoleranță
digestivă, măsuri de siguranță și prevenire în cazul celor ce prezintă amețeli, asigură perioade
de somn și relaxare pentru a echilibra consumul și aportul de oxigen.
77
Explică pacientului sau aparținătorilor și asigură-te că sunt cunoscute: numele
medicamentului, indicația și efectele adverse posibile.
Monitorizează complianța la tratament.
INHIBITORI DEFOSFODIESTERAZĂ
cresc forța de contracție a miocardului datorită blocării fosfodiesterazei, cu creșterea AMPc,

care stimulează intrarea calciului în celula miocardică.
Indicații:
doar pe termen scurt, la cei care nu răspund la glicozide digitalice, vasodilatatoare și

diuretice.
doar în cazuri severe deoarece sunt asociate cu aritmii ventriculare fatale.
INHIBITORI DE FOSFODIESTERAZĂ
Alergie la inhibitori de fosfodiesterază
Afecțiuni ale valvei aortice sau pulmonare
Infarct miocardic acut
Efecte adverse:
 Aritmii ventriculare, hipotensiune arterială, angină pectorală

 Tulburări digestive
 Trombocitopenie
 Durere la locul injectării
Important!
Protejează medicamentul de lumină pentru a preveni degradarea.
Cântărește zilnic pacientul pentru a sesiza retenția de apă.
Atenție la trombocitopenie (hemoragii).
Care din urmatoarele descriu cel mai direct mecanismul de actiune al

digitalicelor?
A. Inhiba ATP-aza Na/K;
78
B. Reduc concentratia intracelulara a sodiului;
C. Cresc nivelul intracelular al ATP;
D. Stimuleaza productia AMPc;
E. Reduc eliberarea de calciu din reticulul sarcoplasmic.
Raspuns corect = A
Glicozidele cardiace se leaga si blocheaza actiunea ATP-azei Na/K dependenta. Glicozidele

cardiace inhiba iesirea sodiului din celula si conduc la cresterea nivelurilor sodiului in celula.
Productia de ATP nu este modificata semnificativ la nivelul inimii tratate. Stimularea
productiei de AMPc este mecanismul de actiune al agonistilor β-adrenergici. Prin cresterea
calciului intracelular, digitalicele stimuleaza eliberarea de calciu suplimentar din reticulul
endoplasmic.
Toate urmatoarele sunt utile in tratamentul supradozarii digitalice, CU EXCEPTIA:
A. Anticorpi anti-digoxin FAB;
B. Suplimentarea potasica pentru pacienti tratati concomitent cu diuretice;
C. Lidocaina;
D. Fenitoina;
E. Chinidina.
Raspuns corect = E
Chinidina poate creste concentratia digitalicelor prin reducerea clearance-ului renal.

Fragmentele purificate de anticorpi specifici pentru digoxin sunt utilizate pentru a trata
toxicitatea potential letala. Hipokaliemia este frecventa la cei tratati cu diuretice de ansa sau
tiazidice si poate predispune pacientul la toxicitate digitalica. Medicamentele antiaritmice
(lidocaina si fenitoinul) sunt utilizate pentru tahicardia ventriculara.
Care dintre urmatoarele agraveaza aritmia indusa de catre digitalice?
A. Calciul seric redus;
B. Frecventa cardiaca scazuta de catre propranolol;
C. Sodiul seric scazut;
D. Potasiul seric scazut;
E. Angiotensina II serica redusa.
79
Raspuns corect = D
Potasiul seric redus scade aditional efluxul sodiului din celulele cardiace conducand la
cresterea toxicitatii. Nivelurile scazute ale calciului circulant reduc captarea stimulata de
digitalice a calciului in celulele cardiace. Agentii care scad frecventa cardiaca tind sa
diminueze toxicitatea digitalicelor. Sodiul seric scazut creste efluxul de sodiu din celula
cardiaca conducand la readucerea schimbului sodiu-calciu.
Curs 6 a. Medicatia aparatului digestiv
Medicaţia aparatului digestiv = include o serie de grupuri de M, administrate în scop

profilactic şi curativ al afecţiunilor digestive:
• Medicaţia antiulceroasǎ;
• Medicaţia antiemeticǎ (antivomitivǎ);
• Coleretice, colagoge şi alte modificatoare ale secreţiei biliare;
• Antidiareicele;
• Laxativele şi purgativele.
I. Medicaţia antiulceroasǎ
Boala ulceroasǎ = defect al mucoasei, ce depǎşeşte musculara mucoasei. aceasta afecteazǎ un

procent de aproximativ 10% din totalul populaţiei.
Clasificarea Johnson modificatǎ a ulcerului:
• de tip I: ulceraţie de-a lungul curburii mici a stomacului;
• de tip II: ulceraţie dublǎ – una la nivel gastric şi una duodenalǎ sau prepiloricǎ;
• de tip III: ulcer prepiloric;
• de tip IV: ulcer gastroesofagian;
• de tip V: ulceraţie cu orice locaţie.
Antiulceroasele
= M ce contrabalanseazǎ eventualele dezechilibre ce pot apare între factorii agresivi

asupra mucoasei gastro-duodenale (agresiunea clorhidro-pepticǎ, refluxul biliar, infecţia cu
Helicobacter pylori) şi factorii responsabili de apǎrarea mucoasei gastroduodenale (bariera de
80
mucus, secreţia de bicarbonat, capacitatea de reînnoire a celulelor mucoasei şi de cicatrizare a
leziunilor acesteia).
= M ce faciliteazǎ vindecarea leziunii ulcerose, reduc incidenţa complicaţiilor

(hemoragii, perforaţie, stenozǎ, penetraţie, trasformare malignǎ secundarǎ) şi frecvenţa
recurenţelor episoadelor active.
A. Antisecretoarele = M ce inhibǎ secreţia gastricǎ activǎ prin diverse mecanisme.
Clasificare :
1. Antihistaminicele H2 : - Cimetidina (derivat imidazolinic)
- Ranitidina (derivat furanic)
- Famotidina (derivat tiazolic)
- Nizatidina (derivat tiazolic)
2. Blocantele pompei de protoni: - Omeprazolul
- Lansoprazolul
- Pansoprazolul
3. Anticolinergicele - Pirenzepina
(parasimpatolitice): - Telenzepina
4. Substanţele antigastrinice: - Proglumida
5. Inhibitorii anhidrazei carbonice: - Acetazolamida
6. Analogii prostaglandinelor: - Misoprostolul
- Enprostilul
7. Analogii somatostatinei: - Octreotidul
1.Antihistaminicele H2 (blocantele H2 - histaminergice)
– datoritǎ asemǎnǎrii structurale cu histamina, se fixeazǎ pe receptorii H2 histaminergici,

împiedicând astfel acţiunea histaminei şi prin urmare, secreţia gastricǎ acidǎ va fi scǎzutǎ.
81
· ulcerul activ - monodozǎ seara, dupǎ cinǎ, înainte de culcare:
- gastric - dozǎ de atac (300 mg Ranitidinǎ), 8 sǎpt.
- dozǎ de întreţinere (150 mg Ranitidinǎ), 4 sǎpt.
- duodenal - dozǎ de atac (300 mg Ranitidinǎ), 4 sǎpt.
- dozǎ de întreţinere (150 mg Ranitidinǎ), 2 sǎpt.
· esofagita de reflux – douǎ doze/zi, dimineaţa şi seara (800 mg Ranitidinǎ), 8 sǎpt.
· sindromul Zollinger-Ellison – ca medicaţie de a doua alegere (de primǎ alegere fiind

Omeprazolul).
· în dispepsia fǎrǎ o cauzǎ organicǎ certǎ.
· în preanestezie
Reprezentanţi :
Cimetidinǎ - Cimetidinǎ, caps. 200 mg.
Ranitidinǎ - Zantac, cpr. 75 mg, 150 mg,
cpr. efervescente150 mg; fiole 25 mg/ml
Famotidinǎ - Famodar, cpr. 10 mg, 20 mg,
40 mg.
- Quamatel, cpr. 20 mg, 40 mg.
Nizatidinǎ - Nizatidin, caps. 150 mg.
1. Administrarea ca monodozǎ seara înainte de culcare, controleazǎ hipersecreţia

gastricǎ nocturnǎ, iar efectul nocturn dureazǎ aproximativ 7 ore, în comparaţie cu cel
diurn de numai 3 ore.
2. Doza de atac înlǎturǎ durerea şi creşte vindecarea leziunii, iar doza de întreţinere
previne recidivele.
3. Ulcerul gastro-duodenal se trateazǎ cu antihistaminice H 2 numai dupǎ confirmarea

caracterului benign al leziunii (examen radiologic şi endoscopic).
Se verificǎ benignitatea înainte şi dupǎ tratament !!!
82
4. Alegerea dozelor se face cu atenţie, pentru a evita producerea aclorhidriei (ceea ce ar
permite dezvoltarea florei bacteriene – Helicobacter pylori) şi formarea de nitrozamine cu
potenţial cancerigen.
5. Antihistaminicele H2 prezintǎ riscul toxicitǎţii cumulative – dozele la renali nu trebuie sǎ

depǎşeascǎ 400 mg/zi, la hepatici 600 mg/zi. La vârstnici dozele trebuie sǎ fie mai mici.
6. Cimetidina produce creşterea timpului de înjumǎtǎţire a unor medicamente administrate

concomitent: fenitoina, teofilina, fenobarbitalul, unele benzodiazepine, ciclosporina,
carbamazepina, blocantele canalelor de calciu, propranololul, warfarina, antidepresivele
triciclice.
7. Administrarea timp îndelungat a Cimetidinei poate produce impotenţǎ, reducerea libidoului

şi ginecomastie, datoritǎ efectelor antiandrogenice slabe. La pacienţii vârstnici, cu
antecedente de boalǎ psihiatricǎ, pot apare simptome de confuzie până la psihoză.
8. Ranitidina, Famotidina şi Nizatidina nu prezinta efecte nervos centrale, nu inhibă

metabolismul medicamentelor şi nu au un efect antiandrogenic.
• Alergie la antihistaminice H2
• Porfirie
Efecte adverse:
• Cefalee
• Greaţă, vărsături, anorexie, constipaţie sau diaree, xerostomie
• Confuzie, somnolenţă, dezorientare, agitaţie, halucinaţii, convulsii
• Creşterea transaminazelor
• Mialgii
• Urticarie
• Important!
• Administrează medicamentul oral, cu mesele și înainte de culcare.
• Tratamentul durează 4-6 săptămâni.
• Dacă este prescris intramuscular, administrează medicamentul nediluat și profund.
83
2. Blocantele pompei de protoni (inhibitorii pompei protonice)
= M ce inhibǎ pompa protonicǎ (H+/K+ ATPaza) din celulele parietale, ducând astfel la o
scǎdere semnificativǎ a secreţiei gastrice acide (pH-ul înregistrează o creştere până la valori
de 4-5).
• sindromul Zollinger Ellison ;
• esofagita de reflux ;
• ulcerul gastroduodenal refractar la tratamentul cu antihistaminice H2.
Reprezentanţi:
Omeprazol - Losec Mups cpr. 10 mg, 20 mg, uzual 20 mg/zi
- Omeran caps. 20 mg, 40 mg
Lansoprazol - Levant caps. 15 mg, 30 mg, uzual 15-30 mg/zi
Pantoprazol - Controloc cpr. 20 mg, 40 mg, fl. 40 mg
1. Omeprazolul este medicaţia de primǎ alegere în sindromul Zollinger-Ellison.
2. În ulcerul duodenal şi esofagita de reflux, blocantele pompei de protoni au o eficacitate

superioarǎ antihistaminicelor H2, în administrare ca monodozǎ, pe o duratǎ de pânǎ la 8
sǎptǎmâni, în funcţie de gravitate.
3. Administrarea cronicǎ (mai mult de 8 sǎptǎmâni) impune prudenţǎ datoritǎ efectului intens
antiacid ce favorizeazǎ apariţia nitrozaminelor cu potenţial cancerigen.
4. Este avantajoasǎ asocierea cu antiacide.
5. Omeprazolul produce interacţiuni cu fenitoina, diazepamul şi anticoagulantele orale, iar în

cazul asocierii, dozele acestora trebuie reduse.
• Efecte adverse:
• Erupţii cutanate
• Greaţă, vărsătură, diaree
• Ameţeli
84
• Ginecomastie
3. Anticolinergicele (parasimpaticoliticele)
- blocheazǎ receptorii muscarinici, inhibând secreţia gastricǎ acidǎ bazalǎ şi stimulatǎ,

secreţia de pepsinǎ şi gastrinǎ. Ele scad viteza de golire a stomacului (avantajos doar în cazul
ulcerului duodenal, nu şi cel gastric sau esofagita de reflux). Un dezavantaj constituie
scǎderea secreţiei de mucus şi bicarbonat.
1. Anticolinergicele au efect antisecretor slab, manifestat numai la doze mari.
2. Anticolinergicele produc numeroase efecte adverse de tip parasimpaticolitic (gurǎ uscatǎ,

constipaţie, tulburǎri de micţiune, tulburǎri de vedere, fotofobie, tahicardie), fapt pentru care
se utilizeazǎ foarte rar în tratamentul ulcerului gastric.
4. Substanţele antigastrinice au proprietǎţi antisecretorii gastrice de intensitate slabǎ.
• ulcer activ ;
• gastrite ;
• combaterea iritaţiei gastrice iatrogene.
Proglumida se administreazǎ pe cale oralǎ 400 mg de trei ori pe zi, înainte de masǎ
5. Inhibitorii anhidrazei carbonice inhibǎ carboanhidraza reducând secreţia gastricǎ acidǎ

bazalǎ şi stimulatǎ de histaminǎ, insulinǎ şi pentagastrinǎ.
Utilizǎri terapeutice
• ulcer gastric sau duodenal;
• glaucom;
• micul rǎu epileptic.
Reprezentanţi:
• Acetazolamida – Acetazolamida
cpr. 250 mg
85
1. Eficacitatea inhibitorilor anhidrazei carbonice este inferioarǎ antihistaminicelor H2 sau
parasimpaticoliticelor.
2. Acetazolamida ca antiulceros se administreazǎ limitat, pe cale oralǎ, în dozǎ de 20-25

mg/kg/zi.
3. Dupǎ administrarea acetazolamidei pot apare reacţii de tipul parestezii, astenie sau dureri
musculare.
6. Analogii prostaglandinelor
= M care stimuleazǎ secreţia de mucus şi bicarbonaţi şi inhibǎ secreţia acidǎ (efect

citoprotector).
Misoprostolul este un analog al prostaglandinei E1, iar stimularea receptorilor acesteia de

la nivelul celulelor parietale gastrice reduce secreţia gastrică acidă.
• profilaxia ulcerului iatrogen;
• tratamentul ulcerului activ gastric şi duodenal;
• inducerea de avort.
1. Misoprostolul poate fi administrat pe toatǎ perioada tratamentului cu AINS, pentru

profilaxia ulcerului iatrogen.
2. Datoritǎ efectului ocitocic este contraindicat la femeile gravide.
7. Analogii somatostatinei
= M care inhibǎ secreţia patologic crescutǎ a serotoninei şi a gastrinei produse în

sistemul endocrin gastroentero-pancreatic.
• tumori endocrine gastroenteropancreatice (vipom, glucagonom, gastrinom - sindromul

Zollinger-Ellison);
• acromegalie.
Reprezentanţi
Octreotid - Sandostatin, fiole 0,1 mg/ml
86
• Octreotidul se administreazǎ ca dozǎ de atac şi dozǎ de întreţinere, pe cale injectabilǎ
(subcutanat), de obicei în asociere cu antihistaminice H 2, pentru a creşte eficienţa
tratamentului.
B. Antiacidele sunt baze slabe capabile sǎ neutralizeze acidul clorhidric şi sǎ scadǎ

activitatea pepsinei. pH-ul gastric va creşte temporar la valori de 3-4, după un interval de 10-
15 minute de la administrare. Ele nu vindecă afecțiunea, ci sunt doar medicamente
simptomatice administrate de obicei la începutul tratamentului, în asociere cu alte
antiulceroase.
Clasificare:
1.Compuşii de aluminiu: hidroxid, carbonat bazic, fosfat.
2. Compuşii de magneziu: hidroxid, oxid, carbonat trisilicat
3. Compuşii de calciu: carbonat
4. Compuşii de sodiu: bicarbonat
• Acțiune farmacocinetică:
• ulcer duodenal;
• esofagita de reflux;
• sindromul Zollinger-Ellison (ca medicaţie adjuvantǎ);
• profilaxia pneumoniei de aspiraţie la pacienţii anesteziaţi, în comǎ sau supuşi

examenului endoscopic.
Reprezentanţi:
Calmogastrin, cpr. (hidroxid de aluminiu);
Dicarbocalm, cpr. (carbonat de calciu, carbonat de magneziu, trisilicat de magneziu);
Reprezentanţi:
Maalox, cpr., suspensie oralǎ (hidroxid de aluminiu, hidroxid de magneziu);
Trisilicalm, cpr. (trisilicat de magneziu);
Milk of magnesia, suspensie orală (hidroxid de magneziu).
87
1. Antiacidele au actualmente o utilizare limitatǎ în tratamentul ulcerului, deoarece au un
marcat efect de rebound (producând creşterea bruscǎ a aciditǎţii gastrice). Se utilizeazǎ ca
simptomatice, asociate de obicei cu un antisecretor, pentru liniştirea durerii.
2. Preparatele utilizate conţin de regulǎ, asocieri de antiacide, fiind condiţionate în diverse

forme: comprimate (orale sau pentru supt), pulberi sau suspensii. Dintre acestea, formele
lichide sunt cele mai eficiente.
3. Schema raţionalǎ de tratament recomandǎ o primǎ dozǎ la o orǎ dupǎ ingestia alimentelor
(când efectul tampon al acestora înceteazǎ) şi o a doua dozǎ dupǎ alte douǎ ore, urmând ca
dupǎ o orǎ sǎ se reia un nou ciclu masǎ-antiacide. Ultima dozǎ se administreazǎ seara la
culcare.
4. Ajustarea dozelor se face astfel încât motilitatea intestinalǎ sǎ nu fie tulburatǎ, cunoscând
efectul laxativ al compuşilor de magneziu şi efectul constipant al compuşilor de aluminiu.
5. Prin modificarea pH-lui gastro-intestinal pot modifica biodisponibilitatea unor M

administrate pe cale oralǎ, iar din acest motiv este recomandatǎ administrarea antiacidelor sǎ
se facǎ la un interval de douǎ ore faţǎ de alte medicamente.
6. Antiacidele prezintă un potenţial toxic la pacienţii cu insuficienă renală.
7. Bicarbonatul de sodiu este un remediu popular, utilizat în sindromul dispeptic, dar nu este
recomandat, pentru că este absorbit, iar în doze mari poate determina alcaloză sistemică.
• Important!
• Atenție la antiacidele ce conțin sodiu, la pacienții cu afecțiuni cardiovasculare.
• Urmărește și raportează durerea epigastrică sau abdominală, căci va ajuta medicul în

ajustarea dozei.
• Administrează alte medicamente prescrise cu două ore înainte de antiacide.
• Administrează antihistaminicele la cel puţin o oră după antiacide, deoarece ele sunt
inactivate în mediul alcalin.
• Administrează antiacidele la cel puţin 6 ore după antihistaminice, deoarece în acest

timp secreţia acidă este inhibată de antihistaminice, iar efectul neutralizant nu este
necesar.
C. Citoprotectoarele gastrice (Pansamentele gastrice)
= M care prin fixarea lor pe mucoasa gastricǎ realizeazǎ o protecţie mecanicǎ a acesteia,
premiţând vindecarea leziunii. Unele au efect antibacterian faţǎ de Helicobacter pylori. Aici
sunt incluse sǎrurile de bismut, sucralfatul şi carbenoxolona.
88
1. Administrarea oralǎ sub formǎ de comprimate sau suspensie (preparatǎ din pulbere sau
granule), cu o jumǎtate de orǎ înaintea meselor şi seara la culcare este cea mai eficientǎ.
2. Subcitratul de bismut (în primele 10 zile) se asociazǎ un antibacterian eficace faţǎ de

Helicobacter pylori. În aceastǎ perioadǎ se evitǎ antiacidele şi laptele (medicamentul
acţioneazǎ doar în mediu acid). Ca efecte adverse ale subcitratuui de bismut se pot nota:
gustul metalic, scaunul negru (posibilitatea confuziei cu melena) sau encefalopatia, dacă se
administrează în doze mari.
3. Subcitratul de bismut este contraindicat la bolnavii cu insuficienţǎ renalǎ (toxicitate

cumulativǎ) şi în timpul sarcinii.
4. Sucralfatul, un complex de hidroxid de aluminiu şi sucroză sulfat, reduce

biodisponibilitatea unor medicamente administrate concomitent: tetracicline, cimetidina,
fenitoina, digoxina, teofilina, amitriptilina, fluorochinolonele (se va respecta un interval de 2
ore între administrǎri).
5. Carbenoxolona este eficientǎ in ulcerul gastric în dozǎ de 100 mg de trei ori pe zi, dar
prezintǎ efecte mineralcorticoide (edeme, hipertensiune, slǎbiciune muscularǎ, hipokaliemie,
scǎderea toleranţei la glucozǎ).
• Important!
• Administrează medicamentul pe stomacul gol, cu o oră înainte sau 2 ore după mese și
înainte de culcare.
• Administrează antiacidele între doze, nu în intervalul de o jumătate de oră înainte sau

după.
• Instruiește pacientul să evite alimentele bogate în potasiu.
D. Antiulceroasele cu acţiune antibacterianǎ faţǎ de Helicobacter pylori
= M din clasele antibiotice şi chimioterapice, eficiente în tratamentul infecţiei cu acest

bacil. Helicobacter pylori este un bacil gram negativ ce colonizeazǎ mucusul de la suprafaţa
epiteliului gastric, producând gastritǎ inflamatorie. Este un factor de agresiune important,
prezent în proporţie de 70 – 90% din cazurile de gastritǎ şi ulcer.
Prezenţa infecţiei cu Helicobacter pylori se dovedeşte prin culturǎ sau anticorpi

circulanţi.
89
1. Antibacterienele Helicobacter pylori se utilizeazǎ pentru tratamentul ulcerului şi al
gastritei, de regulǎ asociate cu un citoprotector sau un antisecretor, în diverse scheme
polichimioterapice (dubla, tripla, cvadrupla terapie), tocmai datoritǎ potenţialului crescut al
bacilului de a dezvolta rezistenţǎ.
2. Cea mai utilizatǎ la ora actualǎ, pentru ratele mari de eradicare, este tripla terapie. Aceasta
constǎ în asocierea unui antisecretor cu douǎ antibacteriene (2 ATB sau 1 ATB + 1
chimioterapic):
· Un astfel de tratament se administreazǎ pe o perioadǎ de 14 zile şi asigurǎ o ratǎ de

vindecare de 90 – 95%. Dupǎ aceastǎ perioadǎ se poate continua tratamentul antisecretor
timp de 6 luni.
3. Selectarea unor tulpini Helicobacter pylori rezistente impune utilizarea în unele cazuri, a
unei asocieri de 4 medicamente (cvadrupla terapie).
În acest caz se asociazǎ : pansament gastric + chimioterapic + antibiotic + antisecretor

(antihistaminic H2 sau Omeprazol), în urmǎtoarele doze:
Subcitrat de bismut 4 x 525 mg/zi
Metronidazol 4 x 250 mg/zi
Tinidazol 2 x 500 mg/zi
Tetraciclina 4 x 500 mg/zi
Claritromicin 2 x 250 mg/zi
Omeprazol 40 mg
Ranitidina 150 mg
Antibiotice antiHelicobacter pylori:
Amoxicilina - Ospamox, caps.
250 mg, 500 mg, 1.000 mg
Tetraciclina - Tetraciclina, caps. 250 mg
Claritromicina - Klacid, cpr. 250 mg, 500 mg
90
Chimioterapice antiHelicobacter pylori:
Metronidazol - Metronidazol, cpr. 250 mg
Tinidazol - Fasigyn, cpr. filmate. 500 mg
Furazolidon - Furazolidon cpr.
25 mg, 100 mg
Care este cea mai importanta abordare in tratamentul ulcerului peptic?
A. Tapetarea craterului ulcerului;
B. Eradicarea infectiei cu H. Pylori;
C. Inhibarea secretiei de acid gastric la nivelul pompei
protonice;
D. Blocarea activarii receptorilor secretiei de acid gastric;
E. Neutralizarea acidului gastric secretat.
Raspuns corect: B
Eradicarea infectiei cu H. Pylori determina vindecarea rapida a ulcerului peptic activ si

rate scazute ale recurentei (< 15% comparativ cu 60 – 100% pe an la pacientii cu ulcerul
initial tratat prin terapie antisecretorie clasica).
Sunt caracteristici specifice ale antiacidelor sistemice:
A. se absorb rapid;
B. neutralizeaza acidul clorhidric;
C. pot produce efecte sistemice;
D. pot produce fenomene de rebound;
E. au efect prelungit.
Raspuns corect: A, B, C, D.
Antiacidele diminueaza aciditatea gastrica prin neutralizarea sucului gastric secretat in

exces. Substantele anionice neutralizeaza rapid HCl intragastric, sunt foarte solubile si
absorbabile, produc efecte sistemice si de rebound. Substantele cationice actioneaza mai lent
si mai comlex, sunt insolubile. Actiunea bicarbonatului de sodiu este de scurta durata, iar
91
inconvenientul principal al administrarii acestuia il constituie fenomenul de hiperaciditate
care apare dupa terminarea actiunii tampon. Acest fenomen de rebound este produs de
secretia excesiva de gastrina indusa de pH-ul alcalin rezultat al administrarii bicarbonatului.
Toti inhibitorii pompei protonice pot/nu pot fi asociati cu antibiotice in tratamentul de

eradicare a infectiei cu H. Pylori?
Raspuns corect: POT fi asociati cu antibiotice in tratamentul de eradicare a infectiei cu

H. Pylori.
Inhibitorii pompei protonice vindeca semnificativ mai repede ulcerul gastro-duodenal

comparativ cu inhibitorii receptorilor H2; in acest sens ei detin un rol semnificativ in
eradicarea infectiilor cu cu H. Pylori in ulcerul peptic.
Cursul 6 b.– Medicatia aparatului digestiv

II. Medicaţia antiemeticǎ (Antivomitivele)
Antiemeticele = M simptomatice utile în profilaxia sau tratamentul greţurilor şi vǎrsǎturilor.
Clasificare:
1.Antihistaminice H1:
- Prometazina
- Difenhidramina
- Feniramina
- Ciclizina
- Buclizina
- Meclozina
2. Antagonişti ai receptorilor D2 dopaminergici:
a) Fenotiazine neuroleptice:
- Clorpromazina
- Proclorperazina
- Tietilperazina
b) Butirofenone:
- Haloperidol
- Droperidol
c) Benzamide substituite:
- Metoclopramida
- Trimetobenzamida
d) Derivaţi de benzimidazol: - Domperidona
3. Anticolinergice: - Scopolamina
92
4. Antagonişti ai receptorilor 5-HT3:
- Ondansetron
- Granisetron
- Tropisetron
- Alosetron
- Azasetron
5. Canabinoizii:
- Nabilona
- Dronabinol
Utilizǎrile terapeutice ale antiemeticelor:
- greaţa şi voma din diferite stǎri patologice digestive şi extradigestive (meningitǎ,

hipertensiune intracranianǎ, dezechilibre metabolice);
- greaţa şi voma induse de citostatice, radioterapie (antagoniştii receptorilor 5-HT 3,
canabinoizii), opioide, anestezie sau manevre chirurgicale;
- profilaxia rǎului de mişcare (Scopolamina, antihistaminicele H 1);
- vǎrsǎturile din sarcinǎ.
Efectele adverse ale antiemeticelor :
- somnolenţǎ, ameţeli;
- sindrom extrapiramidal.
Reprezentanţi :
Prometazinǎ - Prometazinǎ Arena, cpr. 30 mg
- Romergan sirop 0,124%
Meclozina - Emetostop cpr. 30 mg
Clorpromazinǎ - Plegomazin, fiole 5 mg/ml
Proclorperazinǎ - Emetiral, cpr. 5 mg
Haloperidol - Haldol, cpr. 5 mg
Metoclopramidǎ -Metoclopramid, cpr. 10 mg; sol. inj. 5 mg/ml; sirop 1 mg/5 ml
Domperidon - Motilium, cpr.10 mg
Ondansetron - Zofran, cpr. 4 mg, 8 mg; fiole 2 mg/ml
Granisetron - Kytril, cpr. 1 mg, 2 mg, fiole 1 mg/ml
1. Antiemeticele clasice se administreazǎ în mod obişnuit oral în 3 prize, pânǎ la dispariţia

simptomelor; în cazul unor vǎrsǎturi intense, calea oralǎ devine inaccesibilǎ şi atunci se va
recurge la calea rectalǎ (supoz.) sau parenteralǎ (fiole).
93
2. Administrarea antivomitivelor clasice impune prudenţǎ la categoriile ce presupun
solicitarea atenţiei, concentrare (şoferi, vatmani, mecanici de locomotivǎ, etc), datoritǎ
faptului cǎ produc sedare ca şi efect advers.
3. Antagoniştii serotoninei sunt deosebit de utili pentru profilaxia vomei intense produse de
toate citostaticele. În acest scop, este foarte eficientǎ administrarea lor ca monodozǎ (oral sau
parenteral) înainte de iniţierea terapiei anticanceroase.
4. Asocierea antivomitivelor este eficientǎ în unele situaţii, deoarece creşte efectul

antivomitiv şi scade toxicitatea.
Ex.: Metoclopramida + corticosteroizi + fenotiazine.
5. Acestor M cu efect antivomitiv li se pot asocia benzodiazepine (la pacienţii cu o

componentǎ anticipativǎ importantǎ) sau glucocorticoizi (în tratamentul vomei produse de
citostatice).
III. Coleretice, colagoge şi alte modificatoare ale secreţiei biliare
Colereticele = M care cresc cantitatea de bilǎ formatǎ în ficat, prin modificarea compoziţiei
bilei, fie stimulând excreţia de compuşi organici (colereticele adevǎrate), fie stimulând
secreţia unei bile diluate (hidrocolereticele).
Colagogele = M care stimuleazǎ motilitatea cǎilor vezicii biliare.
! Toate colereticele sunt colagoge.
Clasificare:
1. Colereticele adevǎrate: - Fenobarbitalul
2. Hidrocolereticele:
- - Extractul de bilǎ de bou

- Acidul dehidrocolic
B. Dizolvanţii calculilor biliari = M care au proprietatea de a solubiliza colesterolul din

bilǎ, deci pot împiedica formarea calculilor de colesterol sau pot favoriza dizolvarea acestora,
în urma administrǎrii prelungite: Acidul chenodeoxicolic, Acidul ursodeoxicolic.
Reprezentanţi:
Fenobarbital - Fenobarbital, cpr. 100 mg;
fiole 10%
Cunoscut ca anticonvulsivant şi hipnotic, are şi proprietatea de a creşte clearence-ul hepatic

al bilirubinei. Pentru acest efect se utilizeazǎ la nou-nǎscuţii cu hiperbilirubinemie pentru
micşorarea riscului icterului nuclear (în dozǎ de 45 mg/zi).
94
Extract de bilǎ de bou - Colebil, dj. cu 100 mg bilǎ de bou uscatǎ
Se administreazǎ oral, pânǎ la 500 mg, dupǎ mesele principale. Este folosit limitat, ca
substituent al deficitului de bilǎ.
Acid dehidrocolic - Fiobilin, cpr. 250 mg
Se administreazǎ oral, 3 x 500 mg/zi, dupǎ mese.
Este folosit:
- ca drenor al cǎilor biliare, dupǎ intervenţiile chirurgicale;

- pentru grǎbirea opacifierii cǎilor biliare în cadrul examenului radiologic.
Acid chenodeoxicolic - Chenofalk, caps.250 mg
Se administreazǎ oral,15 mg/kg/zi.
Este indicat în tratamentul iniţial al litiazei biliare colesterolice (calculi mici, necalcificaţi) şi
pentru dizolvarea fragmentelor mici rǎmase dupǎ intervenţiile chirurgicale.
Acidul ursodeoxicolic - Ursofalk, caps. 250 mg
Se administreazǎ oral, 8 – 10 mg/kg/zi în 3 prize. Este asemǎtor structural cu acidul

chenodeoxicolic, fiind de asemenea util în tratamentul medical al calculozei biliare.
1.Hidrocolereticele şi colagogele sunt indicate în diskinezii biliare; contraindicate în

calculoze biliare.
2. Acidul cheno şi ursodezoxicolic sunt indicate în calculoza colesterolicǎ radiotransparentǎ

cu diametrul mai mic de 15 mm. Cele douǎ substanţe medicamentoase pot fi administrate în
asociere (câte 5 mg/kg din fiecare). Aceastǎ asociere creşte eficacitatea tratamentului şi
scade riscul reacţiilor adverse. Ele se administreazǎ timp îndelungat (6 luni- 2 ani).
IV. Medicaţia intestinului (antidiareice, antiinflamatorii intestinale, antiflatulente, laxative

şi purgative)
A. Antidiareicele = M ce încetinesc tranzitul intestinal şi/sau cresc vâscozitatea conţinutului

intestinal şi au proprietǎţi adsorbante şi protectoare. Diareea semnificǎ mai mult de trei
scaune lichide pe zi, greutatea scaunului de peste 300 g/zi.
Clasificare :
Simptomatice :
a) Opioizii:
- Opiul, Morfina
- Codeina
- Difenoxilatul
95
- Loperamida
b) Parasimpatoliticele:
- Atropina
- Butilscopolamina
- Propantelina
c) Compuşii ce cresc vâscozitatea conţinutului intestinal şi au proprietǎţi adsorbante şi
protectoare:
- Caolinul
- Subsalicilatul de bismut
- Cǎrbunele medicinal
- Pectinele
2. Etiologice :
a) Antibiotice:
- Polimixina
- Ampicilina
- Amoxicilina
- Neomicina
b) Antiseptice:
- Furazolidon
- Clorchinaldol
c) Antifungice:
- Nistatin
- Miconazol
- Ketoconazol
Reprezentanţi:
Loperamidǎ - Imodium, caps. 2 mg
Diosmectitǎ - Smecta, pulbere plicuri pentru suspensie 3 g/plic
Cǎrbune medicinal - Carbo medicinalis,
cpr. 50 mg
Furazolidon - Furazolidon cpr. 25 mg,
100 mg
Clorchinaldol - Saprosan dj. 100 mg
1.Tratamentul diareei se face pe o perioadǎ de aproximativ 3 zile.
96
2. Preparatele se administreazǎ oral în trei prize.
B. Antiinflamatoriile intestinale = M cu efect antiinflamator specific la nivelul mucoasei

intestinale. Tratamentul bolii Crohn şi al rectocolitei ulcerohemoragice se realizeazǎ prin
administrarea unor agenţi antiinflamatori intestinali (Sulfasalazina, Olsalazina, Mesalazina),
glucocorticoizi (Hidrocortizon, Prednisolon, Beclometazonǎ), imunomodulatori (Infliximab)
şi agenţi antimicrobieni (Metronidazol, Ciprofloxacinǎ).
Reprezentanţi:
Sulfasalazina - Salazopyrin,cpr. 500 mg;
Mesalazina - Salofalk, cpr. 250 mg, 500 mg; supozitoare 250 mg, 500 mg
- rectocolita ulcerohemoragicǎ;
- boala Crohn.
C. Antiflatulentele = M care favorizeazǎ eliminarea gazelor din tubul digestiv, atenuând sau
înlǎturând senzaţia neplǎcutǎ ce însoţeşte distensia stomacului sau intestinului: Cǎrbunele
medicinal, Dimeticona, Simeticona.
D. Laxativele şi purgativele = M care stimuleazǎ motilitatea intestinalǎ şi/sau cresc

conţinutul în apǎ al materiilor fecale, fiind utile pentru combaterea constipaţiei. Efectul
depinde de substanţa activǎ şi uneori de dozǎ.
a) Laxativele au efect blând (scaunul eliminat este normal ca aspect şi consistenţǎ) şi lent
(eliminǎ scaun dupǎ 8 – 12 ore de la administrare). Se administreazǎ seara, la culcare.
Clasificare :
1. Laxativele de volum : - Metilceluloza
- Carboximetilceluloza sodicǎ
- Agarul (geloza)
- seminţele de Paylliu
- seminţele de in
2. Laxativele prin înmuierea scaunului - Docusatul sodic
- Uleiul de parafinǎ
b) Purgativele au efect agresiv (scaunele eliminate sunt voluminoase, apoase şi produc

golirea intestinului) şi rapid (scaunele sunt eliminate dupǎ 2 – 6 ore de la administrare). Se
administreazǎ dimineaţa, pe nemâncate.
97
Clasificare :
1. Purgative saline (osmotice) : - Sulfatul de sodiu
2. Purgative iritante (de contact) : -
- Uleiul de ricin
- Senna
- Dantronul
- Fenolftaleina
- Bisacodilul
Reprezentanţi: Bisacodil - Dulcolax, dj. 5 mg
1. Laxativele şi purgativele se utilizeazǎ limitat:
- laxativele în constipaţie funcţionalǎ (laxative de volum) sau pentru evitarea efortului

de defecaţie în unele afecţiuni : hernie, boli cardiovasculare, hemoroizi, etc. (laxative prin
înmuierea scaunului) .
- purgativele în intoxicaţii alimentare şi medicamentoase sau în vederea pregǎtirii pentru

examen radiologic sau endoscopic şi pentru intervenţii chirurgicale.
2. Autoadministrarea lor repetatǎ, fǎrǎ discernǎmânt, poate provoca constipaţia.
3. Laxativele şi purgativele sunt contraindicate în abdomenul acut chirurgical.
4. Utilizarea cronicǎ în doze mari poate determina apariţia “bolii laxativelor” (pierderi de apǎ
şi electroliţi ce determinǎ sindromul de dezechilibrare).
Antiparazitare
Clasificare:
I. Antihelmintice :
Cu acţiune pe nematode:
- intestinale (oxiuri, ascarizi, trichinella) : -

- Mebendazol
- Albendazol
- Tiabendazol
- Piperazina
- Pirvinium pamoat
- Levamisol
- tisulare (filaris, tenia solium, trichinella): - Dietilcarbamazina
Cu acţiune pe cestode (tenia saginata, himenolepis nana): - Niclosamida
98
Cu acţiune pe trematode (schistosomide): - Praziquantel
II. Antiamoebiene: - Metronidazol
- Tinidazol
- Ornidazol
- boli parazitare.
Efecte adverse:
- anorexie, greţuri, vǎrsǎturi;

- Niclosamida coloreazǎ în roşu materiile fecale;
- cel mai bine suportate sunt mebendazolul şi albendazolul.
Reprezentanţi:
Antihelmintice
Mebendazol - Mebendazol, cpr. 100 mg
- Vermox, cpr. 100 mg, 500 mg, sol. int. 2%
Este antihelmintic activ în oxiurozǎ, ascaridiozǎ, ankilostomiazǎ, trichinelozǎ,

trichocefalozǎ, trichuriazǎ. În trichocefalozǎ, ankilostomiazǎ şi ascaridiozǎ se administreazǎ
2 x 100 mg/zi timp de 3 zile, doza putându-se repeta dupǎ 3 sǎptǎmâni. În oxiurozǎ o singurǎ
dozǎ de 100 mg produce vindecare în 90% din cazuri.:
Albendazol - Zentel, cpr. filmate 200 mg, suspensie int. 200 mg/5ml
Este activ în oxiurozǎ, ankilostomiazǎ, ascaridiozǎ, tricocefalozǎ, echinococozǎ şi

lambliazǎ. Uzual se administreazǎ în dozǎ unicǎ 400 mg oral, ce se poate repeta dupǎ 15 zile.
În infestǎri masive se administreazǎ 400 mg/zi, timp de 2-3 zile. În boala hidaticǎ doza este
de 800 mg/zi, timp de 30 zile.
Tiabendazol - Mintezol, cpr. 500 mg, suspensie int. 500 mg/5 ml.Se administreazǎ 3g/zi (2x
3 cp/zi) timp de 2 zile.
Piperazina - Nematocton, cpr. 300 mg, sol. int. 20%.Este activ în oxiurozǎ şi ascaridozǎ.Se
administreazǎ înainte de masǎ 3 x 600 mg/zi timp de 7 zile. Tratamentul se poate repeta dupǎ
o sǎptǎmânǎ.
Pirvinium pamoat - Vermigal, suspensie 1% flac. 25 mlEste activ în oxiurozǎ şi

strongiloidozǎ.Se administreazǎ oral dupǎ masǎ, dozǎ unicǎ 5mg/kg corp, eventual cu
repetarea tratamentului dupǎ 3-4 sǎptǎmâni.
Levamisol - Decaris, cpr. 50 mg, 150 mg.Este de elecţie în tratamentul ascaridiozei; este şi
imunostimulant, fiind util în poliartrita reumatoidǎ şi alte procese inflamatorii cronice. Se
99
administreazǎ oral o singurǎ dozǎ de 150 mg. In poliartrita reumatoidǎ: 150 mg/zi pânǎ la
ameliorare.
Dietilcarbamazina - Loxuran, cpr. 50 mg. Este utilǎ mai ales în filarioze, dar este activǎ şi
pe tenia solium şi trichinella spiralis.Se administreazǎ oral 6 mg/kg/zi în 2- 3 doze zilnice,
obişnuit 10 zile.
Niclosamida - Niclosamid, cpr. 500 mg.Se administreazǎ în teniaze şi botriocefalozǎ o

singurǎ zi: 1 g o datǎ şi dupǎ o orǎ încǎ 1 g; comprimatele se mestecǎ în gurǎ şi se bea puţinǎ
apǎ, iar masa se poate lua la 2 ore de la administrarea medicamentului.
Praziquantel - Epiquantel, cpr. 600 mg. - Cesol-R, cpr. 150 mg.
Este activ faţǎ de toate schistosomidele, provocând schistosomiaza (o boalǎ tropicalǎ), dar şi
pe tenia solium şi tenia saginata. Se administreazǎ oral în dozǎ unicǎ.
1. Tratamentul cu antihelmintice se instituie dupǎ stabilirea clarǎ a diagnosticului de boalǎ

parazitarǎ, de obicei prin examen coproparazitologic.
2. Dupǎ efectuarea tratamentului, examenul coproparazitologic se repetǎ pentru a verifica

vindecarea.
3. Antihelminticele sunt medicamente contraindicate în sarcinǎ.
II. Antiamoebiene
Metronidazol - Metronidazol, cpr. 250 mg, sup. 500mg, sol. perf. 0,5 %
- Flagyl, cpr. 250 mg, susp. int. 125 mg/5ml.
În vaginita tricomoniazicǎ se administreazǎ 3x 1 cpr./zi oral şi 1 cpr. intravaginal seara 7

zile.
În lambliazǎ doza uzualǎ este 3x 1cpr./zi, 5 zile.
Preoperator, pentru profilaxia infecţiilor cu anaerobi se administreazǎ 500 mg la 8 ore, timp

de 2 zile înainte de intervenţie.
Efecte adverse:
- gust neplǎcut metalic, greaţǎ, anorexie;

- tulburǎri neurologice;
- efect antabuz în cazul asocierii cu alcoolul;
- teratogen, mai ales în primul trimestru de sarcinǎ.
Tinidazol - Tinidazol, cpr. 500 mg, sol. perf. 0,2%
- Fasigyn, cpr. 500 mg
100
În tricomoniazǎ, lambliazǎ, vaginite nespecifice se administreazǎ o dozǎ unicǎ de 4 cpr. În
amoebiazǎ: 3 cpr./zi, într-o singurǎ dozǎ zilnicǎ timp de 5 zile. Ca tratament profilactic pentru
anaerobi: 4 cpr., o singurǎ dozǎ, cu 4 - 8 ore înainte de intervenţia chirurgicalǎ.
Ornidazol - Tiberal, cpr. 500 mg.
Se administreazǎ:
în amoebiazǎ: 2 x 500 mg/zi,
5 – 10 zile;
în lambliazǎ: dozǎ unicǎ 1,5g/zi,
1 – 2 zile;
în tricomoniazǎ: dozǎ unicǎ 1,5 g/zi sau 1 g oral  500 mg vaginal
Cursul 7 - Influenţarea medicamentoasă a

sistemului nervos vegetativ simpatic și
parasimpatic
Sistemul nervos vegetativ simpatic (SNVS) pregătește organismul pentru situații de stres,
fiind considerat sistemul “de fugă sau luptă”
Sistemul nervos vegetativ parasimpatic (SNVPS) are oarecum efecte opuse, fiind considerat
cel de “stai și digeră”.
Receptorii stimulați în cadrul SNVS = adrenoceptori, alfa și beta, cu subtipurile lor, iar
neurotransmițătorul este noradrenalina, dopamina și mai rar adrenalina.
În cazul SNVPS, receptorii = colinergici = de două tipuri, muscarinici și nicotinici, stimulați

de acetilcolină.
Clasificare în funcție mecanismul de acțiune:
Simpaticomimetice (agoniști adrenergici)
Cu acțiune directă:
Neselective: Adrenalina, Noradrenalina, Izoprenalina
Selective
 alfa1: Oximetazolina, Xilometazolina

 alfa 2: Clonidina, Metildopa
 beta 1: Dopamina, Dobutamina
101
 beta 2: Salbutamol, Salmeterol, Terbutalina, Formoterol, Fenoterol, Metaproterenol,
Clenbuterol
Cu acțiune mixtă: Efedrina
Cu acțiune indirectă:
Agenți de eliberare: Amfetamina
Inhibitor al captării: Cocaina
Simpaticolitice:
 Alfablocante
 Sintetice
Neselective: Fentolamina, Fenoxibenzamina
Selective (alfa1): Prazosin, Doxazosin, Terazosin
Naturale (alcaloizii de ergot)
Antimigrenoase: Ergotamina
Antiischemice: Ergotoxina
Stimulante ale contracției uterine: Ergometrina
Betablocante
 Neselective: Propranolol, Oxprenolol, Sotalol, Timolol

 Selective: Atenolol, Metoprolol, Nebivolol, Bisoprolol
Parasimpatomimetice
Cu acțiune directă
 Esteri ai colinei: Acetilcolina, Carbacol, Metacolina

 Alcaloizi naturali: Pilocarpina
Cu acțiune indirectă
 Inhibitori reversibili ai colinesterazei: Neostigmina, Fizostigmina

 Inhibitori ireversibili ai colinesterazei: Ecotiopat, Malation
Antagoniști colinergici
 Naturali: Atropina, Scopolamina

 Sintetici: Homatropina, Tropicamida, Pirenzepina, Propantelina, Butilscopolamina,
Trihexifenidil
ADRENALINA
Acțiune farmacodinamică: Adrenalina este un simpaticomimetic neselectiv cu o acțiune

agonistă asupra tuturor receptorilor adrenergici, producând efectele specifice stimulării
sistemului nervos vegetativ simpatic.
102
Indicații:
- Șoc anafilactic
- Criza de astm bronșic
- Stop cardiac
- În asociere cu Xilina pentru efectul de vasoconstricție locală
Indicațiile sale sunt limitate datorită multiplelor riscuri ce derivă din faptul că acționează
neselectiv.
Acțiune farmacocinetică:Adrenalina se administrează doar pe cale parenterală ( s.c. sau i.v.),

cu producerea unui efect rapid și sistemic.
Efecte adverse:
- Cefalee
- Tremor
- HTA
- AVC
- Aritmii ventriculare
- IMA
Farmacografie: Adrenalina – Adrenalina fiole
NORADRENALINA
Acțiune farmacodinamică:Noradrenalina este un simpaticomimetic considerat neselectiv,

dar care acționează prepoderent asupra receptorilor alfa, provocând o vasoconstricție mai
puternică decât Adrenalina.
Indicații:
- Hipotensiune arterială severă

- Acțiune farmacocinetică:
- Noradrenalina se administrează doar intravenos în perfuzie.

Farmacografie: Noradrenalina – Noradrenalina tartrat, fiole
DOPAMINA, DOBUTAMINA
Acțiune farmacodinamică: Dopamina este un simpaticomimetic ce acționează direct asupra

adrenoceptorilor și receptorilor dopaminergici, iar Dobutamina îi stimulează doar pe
receptorii beta 1 adrenergici, nu și pe cei dopaminergici. Ambele exercită un efect inotrop
pozitiv.
Indicații:
- IC
- Șoc cardiogen (traumatic sau hypovolemic)
- EPA
Acțiune farmacocinetică: Dopamina sau Dobutamina se administrează doar intravenos în
perfuzie
103
Efecte adverse:
- Aritmii
- Dureri anginoase
Farmacografie:Dopamina – Dopamin fiole
Dobutamina – Dobutamin soluție perfuzabilă
OXIMETAZOLINA
Acțiune farmacodinamică: Oximetazolina este un simpaticomimetic selectiv, acționând

asupra receptorilor alfa 1, ceea ce are ca efect o vasoconstricție locală, fiind utilizată ca
decongestionant nazal.
Indicații:
- Rinită alergică
- Rinofaringită
- Alergie
- Dependență față de soluțiile nazale
În cazul supradozării efectul local vasoconstrictor se va transforma într-unul sistemic, cu risc
pentru pacienții cu afecțiuni cardiovasculare.
Efecte adverse:
- Rinita atrofică, după administrarea îndelungată, de peste 10 zile

- Hipertensiune arterială
Farmacografie: Oximetazolina – Olynth spray nazal
FENTOLAMINA, FENOXIBENZAMINA
Indicații: feocromocitom, înainte de intervenția chirurgicală de extirpare a tumorii
Efecte adverse: Tahicardie reflexă
Farmacografie: Fentolamina – Regitina fiole
PRAZOSIN
Indicații: HTA ușoară și medie
Efecte adverse:
- Hipotensiune arterială severă, în special după primele administrări

- Impotență
- Reducerea libidoului
Farmacografie: Prazosin – Minipress comprimate
104
ERGOMETRINA
Acțiune farmacodinamică:Ergometrina este un simpaticolitic de origine naturală, ce

stimulează tonusul, frecvența și amplitudinea contracțiilor uterine; are un efect hemostatic
prin închiderea sinusurilor venoase de la nivelul miometrului.
Indicații:Profilaxia și tratamentul hemoragiilor postpartum și postabortum
Contraindicații și precauții:Sarcina
Farmacografie: Ergometrina – Ergomet fiole
PILOCARPINA
Acțiune farmacodinamică: Pilocarpina, obținută din frunzele plantei Pilocarpina

jaborandi, este un parasimpatomimetic cu acțiune directă asupra receptorilor colinergici. Ea
produce mioză și reduce presiunea intraoculară.
Indicații:
- Glaucom
- Irite, iridociclite
- Intoxicația cu Atropină
Efecte adverse:
- Toleranță
- Dureri în zona sprâncenelor
Farmacografie: Pilocarpina – Dropil soluție oftalmică
NEOSTIGMINA
Acțiune farmacodinamică:Neostigmina este un parasimpaticomimetic ce acționează

indirect, prin inhibarea reversibilă a colinesterazei, cu efectul final de stimulare a contracției
musculaturii netede și striate.
Indicații:
- Miastenia gravis
- Atonie intestinală sau a vezicii urinare
- Glaucom
- Intoxicația cu tubocurarină
- Sarcină
- Astm bronșic
- Boala Parkinson
105
Farmacografie:
Neostigmina – Miostin fiole, comprimate
ATROPINA
Atropina este un compus de origine naturală, extras din planta Atropa belladonna și produce
efectele tipice anticolinergice:
tahicardie,
xerostomie (gură uscată),
inhibarea secrețiilor digestive, bronșice,
produce midriază,
constipație,
retenție de urină,
cicloplegie,
lipsa răspunsului la lumină.
ATROPINA
Indicații
Agent preanestetic;
Antidot în intoxicația cu Pilocarpină sau compuși organofosforici;
IMA cu bloc atrioventricular
Examinarea fundului de ochi, datorita efectului său de midriază (în prezent se folosesc
derivați sintetici de Atropină, cum este Tropicamida, datorită efectului midriatic de durată
mai scurtă, de 6 ore, comparativ cu cel al Atropinei, de aproximativ 6 zile)
Adenom de prostată, deoarece produce retenție de urină
Glaucom, deoarece crește presiunea intraoculară
Farmacografie: Atropina – Atropina sulfat fiole
SCOPOLAMINA
106
Indicații:
- Preanestezie
- Răul de mișcare
- Boala Parkinson
Efecte adverse:Sedare
Farmacografie: Scopolamina – Transderm scop plasture
TRIHEXIFENIDIL
Indicații:
- Boala Parkinson în fazele incipiente

- Boala Parkinson în fazele avansate, în asociere cu Levodopa
- Sindromul parkinsonian indus de neuroleptice (antipsihotice)
Farmacografie:
Trihexifenidil – Romparkin
comprimate
Efecte adverse ale Efecte adverse ale Efecte adverse ale
Important! simpaticomimeticelor parasimpaticomimeticelor antagoniștilor
colinergici
Raportează imediat medicului orice efect

advers sesizat. În tabelul nr. 10 sunt
ARITMII CARDIACE TULBURĂRI DE
prezentate cele mai frecvente efecte DIAREE
VEDERE
adverse ale medicației sistemului nervos

vegetativ.
CEFALEE TRANSPIRAȚII INTENSE CONFUZIE
Atunci când administrezi Noradrenalină,

monitorizează atent tensiunea arterială, la
MIOZĂ MIDRIAZĂ
fiecare 2-5 minute, pe toată durata HIPERACTIVITATE
perfuziei.
Supraveghează zona de injectare a

Noradrenalinei, deoarece infiltrarea poate INSOMNIE URGENȚA DE MICȚIUNE CONSTIPAȚIE
cauza necroză tisulară.
Instruiește pacientul să nu utilizeze GREȚURI GREȚURI
bronhodilatatoarele inhalatorii în exces.
TREMOR
Important!
107
Administrează alfablocantele selective alfa 1 (Prazosin, Doxazosin, Terazosin) seara, înainte
de culcare și instruiește pacientul să nu se ridice brusc pentru a evita riscul de cădere și
accidentare.
Asigură o iluminare bună și îndepărtează pe cât posibil obstacolele inutile.
Instruiește pacientul să nu întrerupă niciodată brusc tratamentul cu betablocante, deoarece

există riscul de rebound al hipertensiunii, rebound al tahicardiei sau poate apare chiar o criză
de angină pectorală.
Atenție, căci betablocantele pot masca semnele de hipoglicemie la pacienții cu diabet zaharat.
Avertizează pacientul asupra faptului că betablocantele pot duce la apariția coșmarurilor, a

depresiei sau a gândurilor de sinucidere.
Cursul 8 - MEDICAMENTE ANTIBACTERIENE

• MEDICAMENTE ANTIBACTERIENE
Antibioticele: compuși de origine naturală sau obținuți prin sinteză ori inginerie genetică.
sunt utilizate în lupta împotriva bacteriilor și au un efect bactericid (omoară bacteriile) sau
bacteriostatic (încetinesc multiplicarea bacteriilor) sau ambele, în funcție de doză sau agentul
patogen. un antibiotic ideal este eficient în tratamentul infecțiilor fără a leza organismul
gazdă.
Bacteriile: sunt microorganisme ce invadează corpul uman prin calea respiratorie,

gastrointestinală sau tegumentară; organismul reacționează prin activarea sistemului de
apărare, răspunsul imun, ceea ce duce la apariția semnelor clasice de inflamație (căldură,
congestie, durere), febră și oboseală; scopul final al antibioterapiei este de a reduce numărul
de bacterii pentru a asigura succesul sistemului imun în lupta cu bacteriile.
Spectrul antimicrobian: cuprinde un număr variabil de germeni ce sunt sensibili față de

acțiunea antibioticului respectiv; acesta poate suferi modificări în timp datorită rezistenţei
dobândite a germenilor prin apariţia şi selectarea mutantelor rezistente; bacteriile devenite
rezistente pot produce enzime ce inactivează antibioticul, își pot modifica permeabilitatea
membranei sau metabolismul, devenind insensibile la acțiunea acestuia; din păcate, de-a
lungul anilor, datorită abuzului de antibiotice, eficiența acestora s-a redus în timp.
Antibiotice bactericide
Penicilinele
Penicilina = primul antibiotic introdus în practica terapeutică
structura ei a fost modificată în timp pentru a crește eficiența antibacteriană a antibioticului.
Penicilinele exercită un efect bactericid prin împiedicarea sintezei peretelui bacterian.

108
În lipsa acestuia, bacteria se va umfla și va exploda datorită presiunii osmotice foarte mari din
interior.
Indicații:
Infecții streptococice: angină streptococică, scarlatină, endocardită
Infecții stafilococice (doar Oxacilina, Nafcilina)
Infecții respiratorii:
- pneumonie pneumococică, bronhopneumonie

- Antrax
- Difterie
- Sifilis
- Meningită meningococică
- Septicemie

Penicilinele= antibiotice bactericide, active numai în faza de multiplicare rapidǎ a bacteriilor.
Clasificare:
A. Peniciline cu acţiune rapidǎ, sensibile la beta-lactamazǎ

B. Peniciline cu acţiune retard
C. Peniciline antistafilococice, rezistente la betalactamazǎ
D. Peniciline cu spectru largit sau aminopeniciline
E. Peniciline active fata de pseudomonas
Benzil-penicilina - Penicilina G, (sare sodicǎ sau potasicǎ); flac. cu pulbere 400.000 UI,
1.000.000 UI, 5.000.000 UI
Soluţia obţinutǎ dupǎ dizolvare în ser fiziologic se administreazǎ:
- i.m sau i.v. la 4, 6, 8 ore interval;

- i.v. în perfuzie (dar nu în soluţie glucozatǎ).
Se administreazǎ obişnuit 1,6 - 6 milioane UI/zi.
Este inactivata de acidul clorhidric din stomac si din acest motiv calea orala este evitata.
Fenoximetil-penicilina:
- Penicilina V, cpr. 400.000 UI
- Ospen, cpr. 500.000 UI sau 1.000.000 UI; sirop, granule pentru suspensie oralǎ 400.000
UI/5 mL sau 750.000 UI/5 mL
Se administreazǎ oral, din 6 în 6 ore, înainte de mâncare, deoarece prezenta

alimentelor in stomac ii reduce absorbtia.
Procain-penicilina - Efitard, flac. cu pulbere 800.000 UI, 1.000.000 UI, 2.000.000 UI,
4.000.000 UI.
109
Prepararea suspensiei se face imediat înainte de administrare (cu apǎ distilatǎ sterilǎ sau ser
fiziologic – 4-6 ml).
Se administreazǎ strict i.m. profund, 1-2 flacoane la 12 sau 24 ore.
Asocierea cu procaina => reducerea durerii locale la locul injectiei.
!!! efectelor adverse ale penicilinei se adauga si cele ale procainei.
Se dizolvǎ în apǎ distilatǎ sterilǎ (3 ml pentru flaconul de 600.000 UI şi 6 ml pentru flaconul

de 1.200.000 UI). Se agitǎ puternic şi se aspirǎ imediat în seringǎ folosind un ac gros. Se
injecteazǎ profund i.m. tot cu ac gros, verificându-se ca injectarea sǎ nu se facǎ
intravascular.
Doze uzuale: la copii între 3-7 ani: 600.000 UI la 7 zile; la copii peste 7 ani şi la adulţi se
administreazǎ 1.200.000 UI la 7 zile.
!!! Nu se administreazǎ la copii sub 3 ani.
III. Peniciline antistafilococice, rezistente la betalactamazǎ :
Oxacilina - Oxacilina, cps. 250 mg, 500 mg; flac. cu pulbere injectabilǎ 250 mg, 500 mg,1g
administrate i.m. profund sau i.v. lent (10 minute), folosind soluţii diluate (5 ml la un flacon);
nu se asociazǎ cu alte medicamente în aceeaşi seringǎ.
Se administreazǎ 2-4 g/zi, din 6 în 6 ore
IV. Peniciline cu spectru largit sau aminopeniciline:
Ampicilina - Ampicilina, cps. 250 mg, 500 mg; flac. cu pulbere 250 mg, 500 mg administrate
i.m., pulbere pentru prepararea suspensiei cu administrare oralǎ 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml.
Doze pentru administrarea oralǎ: obişnuit la adult se administreazǎ 2-4g/zi la interval de 6

ore;
Doze pentru administrarea parenteralǎ (i.m. sau i.v.), în afecţiuni severe:
- La adult: 4-12 g / zi, în 4 prize;
- La copil: 200-400 mg / kgc / zi, în 4 prize.
!!! Observaţie: Ampicilina produce reacţii alergice mai frecvent decât penicilina G (de
circa 5 ori), constând mai ales în erupţii cutanate. Accidentele alergice majore au aceeaşi
frecvenţǎ ca la penicilina G
Ampicilina se utilizeaza si impreuna cu un inhibitor de beta-lactamaza in combinatia

Ampicilina + Sulbactam: Unasyn cpr. 375 mg; flac inj. 1,5g (1g + 500 mg); pulbere pentru
suspensie cu administrare oralǎ 250 mg/5ml.
Se administreazǎ 1,5 -12g/zi la 6,8,12 ore.
110
Amoxicilina - Amoxicilina, cps.250 mg, 500 mg, pulbere pentru prepararea suspensiei cu
administrare oralǎ
- Ospamox, cps.250 mg; cpr.filmate 500mg, 1000mg; granule pentru

suspensie oralǎ 125 mg/5ml
Are absorbţie digestivǎ superioarǎ faţǎ de ampicilinǎ, neinfluenţatǎ de prezenţa alimentelor.
Doze pentru administrarea oralǎ:
În infecţii uşoare sau medii:
- la adult: 250 mg la 8 ore,

- la copii: între 2-10 ani: 125 mg la 8 ore; sub 2 ani: 62,5 mg la 8 ore.
- În infecţii severe se administreazǎ doze mai mari: la adult 2-4 g/zi, la copii 2 g/zi.
Doze pentru administrarea parenteralǎ
- la adult: 500 mg – 1 g la 8 ore;

- la copii: 50-100 mg / kgc / zi, în 3 doze.
NU se administreaza copiilor < 5 ani
Se utilizeaza si impreuna cu un inhibitor de beta-lactamaza in combinatia Amoxicilina + acid
clavulanic
Amoxicilina + acid clavulanic
- Amoksiklav, cpr. 625 mg (500+125), 1 g (875+125); pulbere pentru suspensie cu

administrare oralǎ; flac. inj. 600 mg, 1,2 g
- Augmentin, cpr. 625 mg (500+125), 1 g (875+125); sirop; flac. inj. 600 mg, 1,2 g
Ticarcilina + acid clavulanic
Timentin, flac. inj. 1,6 g (1,5 g/0,1 g), 3,2 g (3,0 g/0,2 g), nu este activ pe cale orala, ci doar
injectabile, preferandu-se calea intravenoasa.
- nu este un antibiotic de prima intentie

- administrat doar in spital in infectiile
- severe cu germeni sensibili.
Ampicilina + sulbactam
- Unasyn, cpr. 375 mg; flac inj. 1,5g (1g + 500 mg); pulbere pentru suspensie cu
administrare oralǎ 250 mg/5ml.
Se administreazǎ 1,5 -12g/zi la 6,8,12 ore.
Piperacilina + tazobactam
- Tazocin, pulbere pentru
soluţie injectabilǎ se administreaza exclusiv in spital, injectabil; poate provoca accidente

hemoragice datorita efectului sau antiagregant plachetar.
111
NU se administreaza la copiii mai mici de 2 ani!
Penicilinele sunt antibiotice ieftine, eficace pe un numǎr relativ mare de germeni (coci Gram
pozitivi şi negativi, bacili Gram pozitivi, spirochete, leptospire).
2. Sunt bactericidele cele mai puţin toxice, de aceea se administreazǎ frecvent la copii,
gravide, imunodeprimaţi.
Cele mai de temut efecte adverse sunt reacţiile alergice (urticarie, erupţii cutanate, şoc
anafilactic).
!!! Riscul de reacţii alergice existǎ atât la prima administrare a medicamentului cât şi la
urmǎtoarele administrǎri.
4. Penicilinele pentru uz oral se administreazǎ pe nemâncate pentru o absorbţie mai bunǎ.
Formele parenterale se prezintǎ sub formǎ de flacoane cu pulbere; înainte de utilizare se

dizolvǎ în ser fiziologic (majoritatea) sau apǎ distilatǎ (Moldamin).
Unele peniciline se asociaza cu inhibitori de beta-lactamaze in acelasi preparat farmaceutic

pentru a preveni inhibarea lor de catre bacteriile producatoare de beta-lactamaze
Cefalosporinele
Clasificare:
1. Cefalosporine de generaţia I
2. Cefalosporine de generaţia a II-a
3. Cefalosporine de generaţia a III-a
4. Cefalosporine de generaţia a IV-a
5. Cefalosporine de generaţia a V-a
Generaţia I: sunt active impotriva majoritatii cocilor Gram pozitivi dar şi asupra unor bacili
Gram negativi (E. coli, klebsiella, proteus).
se utilizează în infecţii acute sau recidivante ORL, respiratorii, urinare, cutanate, profilaxia
interventiilor chirurgicale.
NU se recomanda in infectiile sistemice grave.
Orale:
Cefalexin - Cefalexin, Keflex, Oracef, Ospexin, cpr. 250mg, 500mg; susp. 125mg/ml,
250mg/ml
Se administreazǎ 0,5 - 1 g la 8 ore.
Cefalotina - Cefalotina sodica, Keflin, flac. cu pulbere 1 g + 1 fiolǎ 10 ml apǎ distilatǎ
Se administreazǎ i.v. sau i.m. profund1 g la 4 - 6 ore interval, pânǎ la 12 g/zi
Cefazolina - Cefazolin, Kefzol, flac. cu pulbere 1 g, 2 g.
112
Se administreazǎ i.v. sau i.m. 3–4 g/zi în 2- 3 prize (diluatǎ cu apǎ distilatǎ)
Cefamandol - Mandol, flac. 1g, 2g; se dizolvǎ în apǎ distilatǎ, ser fiziologic sau lidocainǎ
Se administreazǎ i.m., i.v. 1g la 8 -12 ore, max. 12g/zi
Cefuroxima - Zinnat, cpr. 250mg, 500mg; suspensie 125mg/5ml
Se administreazǎ oral 2 x 250 - 500mg/zi
- Zinacef, flac. cu pulbere 750mg, 1,5g
Se administreazǎ i.m., i.v. 3 x 750mg/zi, pânǎ la 3-6g/zi
Cefaclor - Ceclor, cps 250mg, 500mg; suspensie 125mg/5ml, 250mg/5ml
Se administreazǎ oral 250 mg la 8 ore  max. 4 g/zi (absorbtia nu este influentata de

alimentatie).
Este mai potent impotriva bacteriilor gram negative.
Este indicat in tratamentul infectiilor uro-genitale complicare si/sau recurente, infectii

respiratorii, infectii ORL, in special in otita medie supurata.
Ceftriaxona - Ceftriaxon, Rocephin, flac. cu pulbere 500mg, 1g, 2g
Se administreazǎ 1-2g/zi, dozǎ unicǎ, i.v.
Se utilizeaza in tratamentul infectilor severe cu germeni sensibili unde este necesara

administrarea parenterala. NU se administreaza nou nascutilor cu icter deoarece ceftriaxona
deplaseaza bilirubina de pe proteinele plasmatice.
Cefoperazona - Cefobid, Cefozon, flac. cu pulbere 0,5g, 1g, 2g
Se administreazǎ 1 flac. la 12 ore (2 – 4 g/zi)
Se utilizeaza si in combinatie cu un inhibitor de beta-lactamaza Cefoperazona + Sulbactam:

Sultacef, Sulperazon flac inj. 1 g/1 g.
Penetreaza in majoritatea tesuturilor si fluidelor organismului cu exceptia lichidului

cefalorahidian
Cefotaxima - Claforan, Cefotax, flac. cu pulbere 0,5g, 1g.
Se administreazǎ i.v. sau i.m. 2 – 3 g/zi în 3 doze zilnice.
Penetraza in abcesele cerebrale. Este un medicament cardiotoxic si hepatotoxic.
Ceftazidima - Kefadim, Fortum, flac. cu pulbere 0,5g, 1g, 2g.
Se administreazǎ i.v. 3 x 1 g/zi
113
Este cea mai activa cefalosporina de generatia a III-a impotriva Pseudomonas aeruginosa.
Ceftibuten - Cedax, flac. cu pulbere pt. suspensie oralǎ; cps. 200mg, 400mg
Se administreazǎ oral 400mg/zi, 5 zile
Este mai putin activ fata de pneumococ.
Generaţia a IV-a: spectru de acţiune “foarte larg”, incluzând şi enterococul.
Sunt medicamente rezervate infectiilor severe in special cu bacterii gram negative.
Bacteriile anaerobe sunt rezistente la cefalosporinele de generatia a IV-a.
Cefpiroma - Cefrom, flac. cu pulbere 0,5g, 1g, 2g
Se administreazǎ i.v. 1 flac. la 12 ore.
Cefepima - Maxipime, flac. cu pulbere 0,5g, 1g, 2g
Se administreazǎ i.v sau i.m. 2 x 1 flac./zi
Generatia a V-a:
Ceftarolina – Teflaro, Zinforo, pulb inj 600 g pentru solutie perfuzabila.
Se administreaza 600 mg la 12 ore, timp de 5-14 zile pentru infecţiile complicate cutanate şi
ale ţesuturilor moi si timp de 5-7 zile pentru pneumonia comunitară dobândită.
Actiunea sa asupra bacteriilor anaerobe este limitata.
Se utilizeaza aproape in exclusivitate pentru tratamentul infectiilor complicate

cutanate si ale tesuturilor moi precum si in cazul pneumoniei comunitare produse de
stafilococul auriu meticilino-rezistent si de pneumococul rezistent la penicilina.
Cefalosporinele sunt bactericide scumpe, dar foarte eficace, indicate în infecţii severe, cu
spectru mai larg decît penicilinele. Cefalosporinele de generaţia a III-a şi a IV-a pǎtrund bine
prin meningele inflamat, fiind utile în tratamentul meningitelor.
Reacţiile alergice pot apare, dar sunt mai rare şi mai puţin severe decât pentru peniciline.
Cefalosporinele de uz parenteral, sub formǎ de flacoane cu pulbere se dizolvǎ de obicei în apǎ

distilatǎ (pentru administrarea i.v.) sau soluţie Xilinǎ (pentru administrarea i.m.).
Cefalosporinele se eliminǎ renal, motiv pentru care, în caz de insuficienţǎ renalǎ, dozele
trebuie ajustate.
Carbapenemi:
Acțiune farmacodinamică:= antibiotice cu spectru larg, eficiente prin efectul bactericid de

inhibare a sintezei membranei bacteriene.
114
Indicații:
Infecții intraabdominale, ale tractului urinar, ale pielii, oaselor și articulațiilor sau
ginecologice cu: Bacteroides fragilis, Acinetobacter, Pseudomonas, Enterococi, Pneumococi
rezistenţi la penicilină, Piocianic.
Carbapenemi:
- Alergie la carbapenemi
- Convulsii
Efecte adverse:
- Colită pseudomembranoasă, diaree

- Cefalee, amețeli
- Suprainfecții
Meropenem – Meronem flacoane
Imipenem – Imipenem flacoane
Aminoglicozidele: prezintă un efect bactericid prin inhibarea sintezei proteice a bacteriilor

Gram negative. se leagă de o subunitate ribozomială ducând la erori în citirea codului genetic,
cu moartea celulei.
Aminoglicozide de generatia I = antibiotice bactericide, active mai ales pe bacili Gram
negativi aerobi.
Kanamicina - Kanamycin, Kanamicin, flac. cu pulbere 1g, se administreazǎ i.m., 15

mg/kgc/zi, la 12 sau 8 ore; unguent oftalmic 1%
În insuficienţa renalǎ intervalul dintre doze se mǎreşte dupǎ formula:
intervalul dintre doze = 9  valoarea creatininemiei (mg%)
Streptomicina - Streptomicina, flac. cu pulbere 1g;
În TBC se adm. i.m., 1g de 2 ori/sǎptǎmânǎ; este folositǎ mai ales ca tuberculostatic, asociat
cu alte medicamente tuberculostatice.
Aminoglicozide de generatia a II-a:
Gentamicina: Gentamycin, Gentamicin, fiole 80mg/2ml, 40mg/2ml
Se administreazǎ i.m. sau i.v. lent sau în perfuzie, cu ritmul de 3-5mg/kgc/zi; obişnuit 80 mg
la 12 ore, în cazuri severe la interval de 8 ore, timp de 7-10 zile.
În insuficienţa renalǎ se creşte intervalul dintre doze astfel:
Interval între doze (ore) = 8  valoarea creatininemiei (mg%)
Ex.: creatinina sericǎ = 3 mg%; intervalul între doze = 24 ore  1 dozǎ/zi
115
Gentosept, soluţie oftalmicǎ cu Gentamicinǎ 0,5g%
Administrare: instilaţii în sacul conjunctival 1-2 picǎturi la 4 ore
Tobramicina - Nebcin, fiole 20 mg/2ml, 40 mg/ml;
- Tobrex, sol. oftalmicǎ
-Tobradex (Tobramicina + Dexametazona), solutie oftalmica sau unguent

oftalmic, 5 mL
Aminoglicozide de generatia a III-a:
Amikacina - Amikozit, Amikacin - flac. 500 mg/2ml, administrate i.m. sau i.v., 15 mg/kgc/zi,
în 2 doze.
Obişnuit se administreazǎ 500 mg de 2 ori/zi la adulţi.Se utilizeaza in infectiile grave produse

de bacilli gram negativi rezistenti la alte antibiotice. Se administreaza si in cazul infectiilor
nosocomiale severe in special în serviciile de terapie intensivă.
Netilmicina - Netromicyn, sol. inj. 200 mg/2 ml, se administreazǎ la fel ca Gentamicina
Este antibioticul de prima alegere in cazul infectiilor nosocomiale severe cu germeni gram
negativi.Aminoglicozidele nu se absorb dupǎ administrare oralǎ, de aceea se administreazǎ
obişnuit parenteral.
Efectele adverse cele mai frecvente sunt ototoxicitatea şi nefrotoxicitatea, motiv pentru care
la bolnavii cu insuficienţǎ renalǎ este necesarǎ scǎderea dozelor/zi sau creşterea intervalului
dintre doze.Se pot asocia cu penicilinele sau cu cefalosporinele, aceastǎ asociere având efect
sinergic.
Nu se asociazǎ niciodatǎ 2 aminoglicozide => oto şi nefro-toxicitate crescute!
Etiologie:
Streptococcus viridans - 50% în formele
Streptococcus fecalis - 10% subacute
Staphilococcus aureus în formele
Enterobacterii gram negativ acute
Candida
116
În mod normal aparatul valvular al inimii este rezistent la infecţie, chiar şi în condiţiile unei
bacteriemii importante. Leziunile preexistente valvulare constituie însǎ un mediu favorabil
fixǎrii şi dezvoltǎrii microorganismelor.
Valvulopatii= Malformaţii congenitale cardiovasculare
- Proteze valvulare (mecanice, biologice)

- Cardiomiopatii hipertrofice obstructive
- Antecedente de endocarditǎ infecţioasǎ
- Prolaps de valvǎ mitralǎ (cu insuficienţǎ mitralǎ)
Risc redus: defect septal atrial; canal arterial persistent operat; bolnavii cu by-pass aorto-
coronarian (postoperator).
Pentru a împiedica fixarea agenţilor patogeni pe endocardul anterior lezat, orice manevrǎ
stomatologicǎ sângerândǎ (extracţii dentare, tratamente stomatologice) trebuie sǎ fie
precedatǎ de profilaxia cu antibiotice.
Cursul 9 - Antibiotice bacteriostatice

I. Tetraciclinele = antibiotice bacteriostatice rareori folosite ca primǎ alegere din cauza
frecvenţei relativ mari a rezistenţei bacteriene şi a fenomenelor nedorite legate de spectrul
foarte larg de acţiune.
Clasificare:
 Generatia I: - Tetraciclina
 Generatia II: - Doxiciclina
- Minociclina
-Tigeciclina
Generaţia I
- sunt eficiente în tratamentul infecţiilor cu rickettsia (febra Q, tifos exantematic),

Chlamydia, Mycoplasma, infecţiilor bacilare (bruceloza, tularemia, holera), infecţiilor
genitale (gonoree, sifilis, uretrite sau cervicite cu Chlamydia);
- în infecţiile urinare utilizarea tetraciclinelor este limitatǎ din cauza creşterii numǎrului de
microorganisme patogene;
- pot fi utile în tratamentul acneei (unguente).
Efecte adverse:
117
- pot produce intoleranţǎ digestivǎ (greţuri, epigastralgie, diaree), disbacteriozǎ intestinalǎ şi
suprainfecţii cu Candida albicans;
- hepatotoxicitatea este favorizatǎ de insuficienţa renalǎ, malnutriţie, sarcinǎ şi coexistenţa
altor boli hepatice;
- pot produce colorarea în brun a dinţilor cu hipoplazia smalţului dentar, fenomene care
afecteazǎ dentiţia de lapte când tetraciclinele se administreazǎ în primele 6 luni de viaţǎ ale
copilului şi dentiţia permanentǎ când se administreazǎ la copii sub 7 ani;
- depunerea în oase poate provoca inhibarea creşterii, ireversibilǎ pentru tratamentul
îndelungat cu doze mari.
Reprezentanţi:
Tetraciclina
- Tetraciclinǎ cps. 250 mg; se administreazǎ oral, 250-500mg la 6 ore;
- Unguent cu tetraciclinǎ 3%” ; utilizat în aplicaţii locale de 3 ori/zi.
1. Se administreazǎ obişnuit pe cale oralǎ, mai rar parenteral; aplicarea localǎ trebuie evitatǎ
(cu excepţia formelor oftalmice) din cauza potenţialului mare de sensibilizare.
2. Absorbţia digestivǎ este diminuatǎ în prezenţa alimentelor, mai ales a produselor lactate, ca
şi a medicamentelor ce conţin Ca, Mg, Fe, cu care formeazǎ chelaţi neabsorbabili; scade de
asemenea în condiţii de hipoaciditate gastricǎ.
3. Tetraciclinele sunt contraindicate la femeile gravide şi copii mai mici de 8 ani.
- Aceleaşi cu ale primei generaţii, dar în plus sunt active şi faţǎ de unele tulpini bateriene
rezistente la tetraciclinele clasice;
- Doxiciclina este tetraciclina de ales în episoadele acute ale bronşitelor cronice şi în

pneumonii atipice.
Efecte adverse:
- Doxiciclina provoacǎ relativ frecvent neplǎcere epigastricǎ, greţuri şi vǎrsǎturi, iar

disbacterioza şi suprainfecţiile intestinale sunt rare;
- Minociclina prezintǎ dezavantajul toxicitǎtii vestibulare, manifestatǎ prin greţuri şi vertij,
ceea ce îi limiteazǎ utilizarea.
Reprezentanţi:
Doxiciclina - Doxycycline, Vibramycin cps. 100mg; se administreazǎ oral, 200 mg în prima

zi, dozǎ unicǎ, apoi 100 mg/zi, 7 zile;
Minociclina – Minoz MR, cps. 100 mg ; se utilizeaza in infectiile grave cu germeni anaerobi,
infectiile sistemului nervos, pneumonii.
118
Tigeciclina - Tygacyl pulb. pt. sol. perf.50 mg ; se administreazǎ i.v. în infecţii complicate
ale pielii şi ţesuturilor moi, infecţii complicate intraabdominale, iniţial 100 mg, apoi 50
mg/12 ore, 5 pânǎ la 14 zile.
T1/2 este de 12-18 h pentru o dozǎ unicǎ şi de 18-22 h pentru doze multiple; aceasta permite
administrarea a 1-2 doze/zi;
Observaţii :
- au potenţǎ mai mare, penetrabilitate tisularǎ superioarǎ şi menţin concentraţii active timp
îndelungat;
- absorbţia din intestin este aproape completǎ, nepretenţioasǎ, disponibilitatea fiind puţin
influenţatǎ de alimente, cationi bivalenţi şi trivalenţi, putându-se administra concomitent cu
acestea ;
- sunt preferate şi datoritǎ complianţei terapeutice bune.
II. Cloramfenicolul = derivat de nitrobenzen cu acţiune obisnuit bacteriostaticǎ, dar poate fi

şi bactericid faţǎ de anumiţi germeni (H. influenzae).
- Potenţialul toxic sever limiteazǎ utilizarea Cloramfenicolului la acele infecţii care nu pot fi
tratate cu alte antibiotice:
- este antibioticul de primǎ alegere în abcesele cerebrale şi în febra tifoidǎ;
- tratamentul meningitei bacteriene produsǎ de H. influenzae, datoritǎ faptului cǎ realizeazǎ
concentraţii importante în LCR;
- infecţii cu anaerobi
Efecte adverse :
- poate produce deprimarea hematopoiezei (pancitopenie), manifestatǎ clinic prin hemoragii

şi infecţii;
- dozele excesive pot provoca (mai ales la nou-nǎscuţi) fenomene toxice acute - “sindromul
cenuşiu”: cianozǎ cu coloraţia cenuşie a tegumentelor, letargie, tahipnee, distensie
abdominalǎ, diaree cu scaune verzi.
Reprezentanţi:
Cloramfenicol cps.125 mg,250 mg; se administreazǎ oral, 500 mg la 6 ore;
Cloramfenicol hemisuccinat - flac. inj. 1g; i.v. 50mg/kgc la 8 ore;
Sificetina - sol. oft. 0,4%; în sacul conjunctival, 2 pic. de 3 ori/zi.
119
= grup de antibiotice care conţin în moleculǎ un inel lactonic de dimensiuni mari, de unde le
provine şi numele. Au de obicei acţiune bacteriostaticǎ, dar pot fi şi bactericide în anumite
situaţii.
Clasificare :
 Generaţia I : - Eritromicina
 Generaţia II: -
- Claritromicina
- Azitromicina
- Roxitromicina
 Ketolide: - Telitromicina
Generaţia I
spectrul antibacterian, relativ îngust, este asemǎnǎtor cu al Penicilinei G; este medicaţia de

alternativǎ la pacienţii cu alergie la Penicilinǎ;
constituie medicaţia de primǎ alegere în: difterie, tuse convulsivǎ, peumonia cu Mycoplasma
pneumoniae, boala legionarilor;
preparatele topice sunt utile în tratamentul acneei.
Reprezentanţi:
Eritromicina - Eritromicina cpr. 200 mg; oral 0,25-0,50 g la 6 ore;
Efecte adverse:
- provoacǎ frecvent fenomene de iritaţie digestivǎ, neplǎcere epigastricǎ, greaţǎ, vomǎ,

diaree;
1. Instabilǎ în mediu acid, de aceea se administreazǎ oral în forme enterosolubile;
2. Disponibilitatea poate fi redusǎ prin prezenţa alimentelor, de aceea se administreazǎ cu o

jumǎtate de orǎ înainte de masǎ.
Claritromicina şi Azitromicina sunt alternative mai scumpe ale Eritromicinei, utilizate cu

rezultate bune în tratamentul infecţiilor cu Micobacterium avium la pacienţii cu SIDA;
Claritromicina are acţiune antibacterianǎ şi pe Helicobacter pylori intrând în schema triplei şi

quadruplei terapii de eradicare a infecţiei cu acest germen la pacienţii cu ulcer duodenal.
120
Claritromicina - Klacid cpr. 250; 500 mg; flac. inj. (i.v.) 500 mg; se administreazǎ oral, 250
sau 500 mg la 12 ore.
- Klabax cpr. 250 mg; 500 mg; susp. oralǎ 125 mg/5ml; 250 mg/5ml.
Roxitromicina - Roxamed cpr. 150; 300 mg; se administreazǎ oral, 300 mg/zi în 2 prize, la 12
ore, înainte de masǎ.
Azitromicina - Sumamed cpr. 125; 500 mg; susp. oralǎ 100 mg/5ml; 200 mg/5ml; sol. perf.
500 mg; prima dozǎ administratǎ este de 500 mg, urmatǎ apoi de 250 mg/zi.
Telitromicina - Ketek, cpr. 400 mg ; se administreazǎ oral 800 mg/zi în prizǎ unicǎ, înainte
sau dupǎ masǎ, la adulţi şi copii peste 12 ani. Este folosit in infectiile ORL, numai atunci
cand betalactaminele sunt ineficiente sau nu pot fi utilizate iar celelalte macrolide nu dau
rezultatele asteptate.
Efecte adverse:
- Claritromicina şi Azitromicina sunt mai bine tolerate, producând doar uşoarǎ greaţǎ şi
diaree.
T1/2 crescut permite o administrare mai comodǎ, în 1-2 prize/zi (complianţǎ terapeuticǎ
crescutǎ), iar efectul persistǎ timp de 72 de ore dupǎ încetarea administrǎrii (efect
postantibiotic).
Chimioterapice: Chinolonele, Sulfamidele şi Metronidazolul

Chinolonele= chimioterapice de sintezǎ cu proprietǎţi antibacteriene bactericide.
Chinolone de prima generaţie :
- Acidul nalidixic
- Acidul oxolinic
- Cinoxacina
Chinolone de a doua generaţie (fluorochinolone):
- Norfloxacin
- Ciprofloxacin
- Ofloxacin
- Enoxacin
- Pefloxacin
Chinolone de a treia generaţie (fluorochinolone):
- Lomefloxacina
- Levofloxacina
- Moxifloxacina
121
Utilizǎri terapeutice (Fluorochinolone):
- infecţii urinare (cistite, pielonefrite) şi prostatite acute şi cronice (Ciprofloxacina,

Norfloxacina, Enoxacina);
- infecţii transmise pe cale sexualǎ (uretrite acute, cervicite acute, rectite acute);
- infecţii gastro-intestinale: boala diareicǎ acutǎ;
- infecţii osteo-articulare: osteomielite acute şi cronice (Ofloxacina, Pefloxacina,

Ciprofloxacina);
- infecţii respiratorii: bronşite cronice (Ciprofloxacina).
Caracteristici ale fluorchinolonelor:
- au un spectru larg de acţiune datorită afectării unei enzime ce asigură menținerea structurii
normale a ADN-ului bacterian; au spectrul mai extins comparativ cu Acidul nalidixic;
- antibacteriene de primǎ alegere în şancrul moale;
- sunt total inactive în infecţii: streptococice, pneumococice, listeriene sau cu anaerobi;
- au absorbţia intestinalǎ diminuatǎ de antiacidele cu aluminiu, magneziu, calciu, preparate
de fier, sucralfat;
- ating concentraţii mari în LCR (Pefloxacina, Ofloxacina)plǎmâni, oase, prostatǎ
(Ciprofloxacina), bilǎ (Pefloxacina);
- în general sunt bine suportate; pot produce: greţuri, vǎrsǎturi, convulsii, fotosensibilizare;
- trebuie evitate sau utilizate cu prudenţǎ la copii;
- sunt contraindicate la nou-nǎscut, în timpul sarcinii, la bolnavi cu antecedente convulsive.
Acidul nalidixic - Nalixid, cps. 0,5 g; se administreazǎ în:
- infecţii urinare cu germeni sensibili (cistite, pielocistite, pielonefrite); 1g la 6 ore, 7 zile;
- infecţii enterice: dizenterie bacilarǎ acutǎ (2,5g = 5 cpr., dozǎ unicǎ/zi, timp de 2-3 zile).
Ciprofloxacina – Ciprobay, cpr. 250 mg, 500 mg, sol. perf., sol. inj.
- Ciprinol, cpr. film. 250 mg, 500 mg, 750 mg sol. perf., sol. inj.
- Ciloxan, sol. oft. 0,3%
Pefloxacina - Abaktal, cpr. film. 400 mg, fiole 80 mg/ml
Administrare: oral, i.v. : 400 mg la 12-24 h
Norfloxacina - Nolicin, cpr. film. 400 mg
Administrare : 200-400 mg la 12 h (3-7-10 zile)
-Norflox, sol. oft. 0,3%
Ofloxacina - Tarivid, cpr. film. 200 mg ,sol. perf. 200 mg/100 ml
122
Administrare : 200-400 mg la 12 h
- Zanocin, cpr. film. 200 mg, cpr. film. elib. Prelung 400 mg
Lomefloxacina - Lomaday cpr. film. 400 mg
Levofloxacina - Tavanic, cpr. film., 250 mg, sol. perf. 5 mg/ml-50 ml
Moxifloxacina - Avelox, cpr. film, 400 mg, sol. perf.
Principii de administrare (Fluorochinolone):
1. Fluorochinolonele se administreazǎ oral şi i.v. în funcţie de indicaţie şi gravitatea infecţiei.
2. Ritmul de administrare este în funcţie de preparat, la 12 sau 24 ore.
3. Durata tratamentului: 3 - 7 -10 zile (în funcţie de indicaţie, severitatea infecţiei); Ex: în
boala diareicǎ acutǎ durata tratamentului cu fluorochinolone este de 3 zile.
Sulfamidele= chimioterapice de sintezǎ cu acţiune bacteriostaticǎ în concentraţii

obişnuite.
Clasificare :
 Sulfamide cu acţiune sistemicǎ (dupǎ viteza de epurare):
 cu acţiune rapidǎ: Sulfafurazol
 cu acţiune intermediarǎ: Sulfametoxazol
 cu acţiune prelungitǎ: Sulfametoxidiazina
 Sulfamide cu acţiune intestinalǎ: Salazopirin
 Sulfamide cu acţiune pe micobacterii utile în lepră (tratament de elecţie): Sulfone;
 Sulfamide cu acţiune antimalarică: Fansidar;
 Sulfamide cu acţiune locală pe plăgi şi arsuri: Marfanil, sau in sacul conjunctival:

Sulfacetamida
 Asocierea sulfametoxazol-trimetorpim – cea mai frecventa forma de utilizare a sulfamidelor
- au indicaţii limitate în infecţii urinare necomplicate cu germeni sensibili (E.Coli,

Proteus), infecţii biliare, respiratorii, dizenterie bacilarǎ;
Efecte adverse :
- intoleranţǎ digestivǎ ;
- reacţii alergice ;
123
- cristalurie ;
- hematurie.
Contraindicaţii :
- sarcinǎ ; nou-nǎscuţi (în prima sǎptǎmânǎ) ;

- insuficienţǎ hepaticǎ şi renalǎ ;
- intoleranţǎ/alergie la sulfamide
Reprezentanţi :
Sulfafurazol - Neoxazol cpr. 500 mg
Sulfadiazina argenticǎ - Dermazin, cremǎ 1%
Sulfametoxazol-trimetoprim – Bactrim cpr. 400 mg/80 mg; cpr. 800 mg/160 mg; susp.
oralǎ; Biseptol, cpr. 400 mg/80 mg, sol. inj. 400 mg/80 mg; Biseptrim, Sumetrolim, Septrin,
Tagremin.
Se administreazǎ uzual 2 x 2 cpr./zi, dimineaţa şi seara
Avantajele asocierii:
- acţiune bactericidǎ;
- spectrul de acţiune mai larg; indicaţia principalǎ: infecţii urinare;
- asociere activǎ şi pe unii germeni rezistenţi la sulfamide;
- instalarea rezistenţei se face mai lent.
Biseptolul:
- este medicaţia de primǎ alegere în pneumonia cu Pneumocistis carini

- este contraindicat în timpul sarcinii şi la nou-nǎscut
1. Sulfamidele se administreazǎ obişnuit, oral comprimate: iniţial dozǎ de atac urmatǎ de o

dozǎ de întreţinere.
Ex: Sulfafurazol cpr. 0,5 g: dozǎ de atac = 2g (4cpr.) + dozǎ de întreţinere = 1g/2cpr la 6 ore;
este una dintre sulfamidele cele mai utilizate.
2. Se recomandǎ administrarea lor cu o cantitate mare de lichide (mai ales alcaline) pentru a
preveni cristaluria (precipitarea sulfamidelor în tubii renali);
3. Rareori, se alege calea parenteralǎ, i.v., din cauza acţiunii iritante a soluţiei de sulfamide.
4. Unele sulfamide (Sulfacetamida) sunt utilizate în preparate de uz local (colir) în

conjunctivite şi infecţii oculare cu germeni sensibili.
5. Rezistenţa la sulfamide se previne prin asocieri (sulfamidǎ + Trimetoprim).
De exemplu: Sulfametoxazol + Trimetoprim = Biseptol.
124
6. Se va evita asocierea sulfamidelor cu : Procainǎ, Acid folic, (efect antagonic) acidifiante
urinare (favorizeazǎ cristaluria).
Metronidazol = chimioterapic activ faţǎ de unele protozoare şi unele bacterii în special

anaerobe (efect bactericid)
- profilaxia şi tratamentul infecţiilor cu anaerobi;

- colita pseudomembranoasǎ cu Clostridium difficile (3 x 250-500 mg/zi, 7-14 zile);
- infecţii în chirurgia colorectalǎ, gineco-obstetricalǎ.
Metronidazol - Flagyl, cpr. film., susp. buv., ovule
-Efloran, sol. perf.
Se evitǎ asocierea sa cu : Fenobarbital, anticoagulante orale (risc crescut de hemoragie),

alcool, disulfiram, litiu.
Efecte adverse:
- anorexie, greaţǎ, gust metalic;

- poate colora urina în roşu.
Asocierea Metronidazol+Clotrimazol 5:1 este folosita pentru tratamentul infectiilor in sfera
genitala:
- Meclon, unguent 30 g, sol vaginala flacon 130 ml, supozitoare vaginale sau ovule 2 g, 4
g.
- Meclodin, cp vaginale metronidazol/clotrimazol 500 mg/200 mg
Cursul 10 - Farmacologia medicamentelor

antituberculoase
Tuberculoza = boala/prezenţa de manifestǎri clinice şi/sau radiologice determinate de
rǎspunsul organismului gazdǎ faţǎ de multiplicarea bacilului tuberculozei (bacilul Koch).
Antibioticele şi chimioterapicele antituberculoase acţioneazǎ bactericid sau bacteriostatic

asupra Mycobacterium tuberculosis.
Clasificare:
-  Esenţiale sau majore - Izoniazida

o Rifampicina
o Pirazinamida
o - Etambutolul
o - Streptomicina
 de rezervǎ sau minore - Etionamida,
125
- Acid aminosalicilic
- Cicloserina
- Kanamicina, Amikacina,
- Ofloxacina, Ciprofloxacina, Levofloxacina, Moxifloxacina
Antituberculoase esenţiale:
Izoniazida (I) - Isoniazida, cpr. 100 mg Rezistenţa bacilarǎ faţǎ de Izoniazidǎ se dezvoltǎ
repede, şi din aceastǎ cauzǎ se va administra doar în asociere cu alte bactericide
antituberculoase.
- TBC pulmonar şi extrapulmonar;

- în tratamentul profilactic şi curativ.
- actioneaza atat pe germenii intracelulari cu multiplicare rapida cat si pe cei localizati
extracelular
Reacţii adverse:
- hepatotoxicitate – hepatitǎ dupǎ 1-2 luni de tratament (1-2% din cazuri);

- neurotoxicitate - nevrita perifericǎ, ce se previne prin administrarea de 50-100 mg/zi vit. B 6
(15% din cazuri);
- ameţeli, ataxie, convulsii, tulburǎri mintale;
- reacţii alergice cutanate.
! Asocierea cu rifampicina creşte riscul hepatotoxic. Este contraindicata asocierea cu
fenitoinǎ.
Rifampicina (R) - Rifampicina, caps. 150 mg
- Sinerdol, caps. 150 mg, 300 mg
Utilizǎri terapeutice: administrare pe stomacul gol
- TBC pulmonar şi extrapulmonar;

- endocarditǎ;
- leprǎ (acţioneazǎ pe bacilul Hansen);
- stafilococii severe (osteomielitǎ sau artritǎ septicǎ);
- septicemii cu germeni Gram-negativi, resistenţi la alte antibiotice;
- pneumonie cu Legionella;
- meningitǎ cu pneumococi resistenţi la Penicilinǎ.
Reacţii adverse:
- hepatotoxicitate cu dezvoltarea unei hepatite reversibile la oprirea tratamentului

- discomfort digestiv, uneori major.
- reactii de hipersensibilitate manifestate prin anemie hemolitica, astm, purpura tromboticǎ
trombocitopenicǎ, insuficienţa reanalǎ acutǎ
Contraindicatii: insuficienta renala, insuficienta hepatica, porfirie, sarcina
126
!!! Observaţie: Coloreazǎ urina, lacrimile, lentilele de contact în roşu-brun ceea ce
faciliteazǎ depistarea pacienţilor ce nu au luat tratamentul.
Pirazinamida (P) - Pirazinamida, cpr 500 mg, administrate în prizǎ unicǎ dimineaţa
Utilizǎri terapeutice: -TBC pulmonar şi extrapulmonar
Reacţii adverse:
- hepatotoxicitate;
- hiperuricemie;
- congestia tegumentelor cu senzaţia de cǎldurǎ şi înţepǎturi la 2 – 6 ore (alt mijloc de
depistare a pacienţilor ce nu şi-au luat tratamentul);
- intoleranţǎ digestivǎ.
Etambutolul (E) - Etambutol, cpr., caps., 250 mg, 400 mg - Adninistrare pe stomacul gol
Utilizǎri terapeutice: TBC pulmonar şi extrapulmonar, Poate fi administrat in sarcina
Reacţii adverse:
- hiperuricemie;
- nevrite optice retrobulbare reversibile/ireversibile (NU administrǎm la copii < 13 ani),
discromatopsie pentru verde şi roşu, scotom central, îngustarea câmpurilor vizuale
periferice;
- disconfort digestiv.
Streptomicina (S) – Strevital flac. 1g, 5g, i.m
Asigura concentratii active in lichidul pleural dar patrunde greu in LCR. Nu este eficace
impotriva germenilor localizati intracelular
Reactii adverse:
- nefrotoxicitate,
- neurotoxicitate,
- ototoxicitate cu tulburari auditive si vestibulare.
- Contraindicatii:
- sarcina,
- Insuficienta renala
Antituberculoase de rezervǎ:
Etionamida, cpr 250 mg - Realizeaza concentratii mari in LCR
Cicloserina – Cicloserina caps. 250mg
Reacţii adverse:
- neurotoxicitate.
- tulburari neuropsihice
- Acid para-aminosalicilic, plicur 4 g granule gastrorezistente
127
1. Administrarea medicamentelor antiTBC se face conform unor scheme, numite curent
regimuri terapeutice prezentate de Programul Naţional Antituberculos ca formule de tip
algebric ce precizeazǎ: durata (în luni), asocierea de M administrate, ritmul de administrare a
dozelor şi dozajul corespunzator.
2. Tratamentul antiTBC trebuie sǎ fie strict supravegheat, administrarea fiecarei doze

efectuându-se sub observaţia directa a unui cadru sanitar şi consemnându-se în fişa de
tratament a bolnavului.
3. Medicatia antiTBC se administreazǎ pe stomacul gol (1,5 - 2 ore dupa masa precedentǎ –
de obicei micul dejun şi minimum 1,5 ore înaintea mesei urmatoare).
4. Profilaxia TBC active, la contacţi, se realizeazǎ prin administrarea de Izoniazidǎ, 300

mg/zi la adult şi 5-10 mg/kg/zi la copil sau doar Rifampicinǎ.
5. AntiTBC de rezervǎ au eficacitate modestǎ, toleranţǎ redusǎ, sunt puţin disponibile şi

scumpe, fiind folosite în situaţii extreme.
Regimuri de tratament în TBC
Chimioterapie iniţialǎ
Regim I
Se aplicǎ în formele contagioase de TBC pulmonar şi în toate formele grave de TBC

pulmonar şi extrapulmonar.
Durata tratamentului: 6 luni
2 luni: I + R + P + S 6/7 sau 7/7 (6, respectiv 7 zile/sǎptǎmânǎ)
4 luni: I + R 3/7
Regim II
Se aplicǎ în formele negative şi formele uşoare de TBC pulmonar şi extrapulmonar.
Durata tratamentului: 4-6 luni
2 luni: I + R + P 6/7 sau 7/7
2 – 4 luni: I + R 3/7
Retratament
Se aplicǎ în caz de recǎderi sau eşecuri ale chimioterpiei iniţiale.
Durata tratamentului: 8 luni
Primele 2 luni: I+R+P+S+E
128
Luna a 3 – a: I+R+P+E
Urmǎtoarele 5 luni: I + R + E
Doze recomandate:
pentru regim 6/7 sau 7/7 pentru regim 3/7
Izoniazida (I): 5 mg/kg 10 mg/kg;
Rifampicina (R): 10 mg/kg 10 mg/kg;
Pirazinamida (P): 30 mg/kg 40 mg/kg;
Streptomicina (S): 20 mg/kg 20 mg/kg
(doza se scade cu 25% în isuficienţa renalǎ şi la vârstnici);
Etambutol (E): 25 mg/kg 30 mg/kg
(doza se scade cu 25% în insuficienţa renalǎ şi la vârstnici).
Succesul terapeutic dupǎ aceste scheme de tratament (rata de vindecǎri) este de 90-
95%.
Regimurile standard vor fi modificate în caz de:
1. chimiorezistenţa iniţialǎ la unul/unele din medicamentele administrate;

2. indisponibilitate (chiar temporarǎ) a unor medicamente;
3. intoleranţǎ persistentǎ (insurmontabilǎ) la un anume medicament; în acest caz, se va
prelungi durata tratamentului la 9 luni.
Antimicotice = substanţe medicamentoase capabile sǎ acţioneze asupra fungilor patogeni,

având efect fungistatic sau fungicide
Micozele = afecţiuni favorizate de antibiotice, teren deficitar, imunodepresoare, citostatice,

SIDA.
Clasificare
1. Dupa structura chimicǎ:
- azoli (derivaţi de imidazol şi triazol): Clotrimazol, Miconazol, Econazol, Ketoconazol,

Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol, Posaconazol
- alil amine: Terbinafin, Naftifin
- alte structuri: Micafungin, Anidulafungin, Ciclopirox, Amfotericina B, Flucitozina
2. Dupa locul de sctiune
- antimicotice exclusiv sistemice: Voriconazol, Itraconazol, Micafungin, Anidulafungin,

Posaconazol, Amfotericina B, Flucitozina
129
- antimicotice exclusiv locale: Clotrimazol, Miconazol, Ketoconazol, Econazol, Naftifin,
Ciclopirox
- antimicotice locale si sistemice: Fluconazol, Terbinafin
Utilizari terapeutice
- micoze superficiale, generate de Candida, Dermatofites (Epidermophyton, Tricophyton,

Microsporum)
- tratamentul epidermomicozelor (cu localizare in straturile superficiale ale pieli),
onicomicozelor (la nivelul unghiilor), pilomicoze (la nivelul parului si foliculului pilo-sebaceu)
- micoze profunde determinate de Candida, Aspergillus, Cryptococcus;
- antimicoticele de uz sistemic, ca de exemplu Micafungin, Voriconazol sunt utilizate în infecţii
micotice sistemice generalizate sau cu localizare la nivelul unor organe, in majoritatea
cazurilor aparute la persoanele cu imunodeficiente: infecţii urinare, granuloame, meningite,
septicemii;
- în candidozele invazive se utilizeaza preferential Posaconazolul si Fluconazolul;
- derivaţii imidazolici şi triazolici Clotrimazol, Miconazol şi Ketoconazol au spectru mai larg,
cuprinzând: dermatofiti, Candida, Apergillus, în timp ce Fluconazolul, Itraconazolul şi
Econazolul sunt activi mai ales pe Candida;
- în aspergiloza se recomandǎ Voriconazol, Posaconazol sau Micafungin în cazurile invazive la
care alte tratamente sunt ineficace sau nesuportate.
- in meningita criptococica se recomanda administrarea Fluconazolului initial in perfuzie apoi
pe cale orala pana la negativarea culturilor din LCR. Se mai poate administra Amfotericina B
in asociere cu Flucitozina dar toxicitatea este semnificativa.
Reprezentanţi:
Amfotericina B - Amfotericin B flac. inj. 50 mg, 100 mg; se administreazǎ numai i.v. în
perfuzie, la 2 zile interval;
Nistatina - Nistatina, cpr film. 500.000 UI (1 UI = 0,33 μg substanta activa); ovule 100.000
UI; se administreazǎ oral 2 x3 cpr/zi pe stomacul gol; intravaginal 1x2 ovule/zi, seara inainte
de culcare;
Flucitozina - Ancotil caps. 250 mg, 500 mg; oral 50-150 mg/kg/zi, la interval de 6 ore.
Miconazol - Gynozol . Caps vaginale 200 mg, 400 mg ,unguent 200 mg/g ; 1 caps/zi seara
inainte de culcare
Metronidazol + Miconazol - Klion-D 100. Cpr vaginale 100 mg/100 mg ; 1 cpr/zi seara
inainte de culcare
Clotrimazol - Clotrimazol, Canesten Canesten Gyn3 ; Dermatin: unguent 10 mg/g ; cp

vaginale 100 mg, 200 mg ; sol cutanata 10 mg/g, spray cutanat 10 mg/mL ; pulbere cutanata
1% ; sol cutanata1% ; 2-3 aplicatii cutanate/zi ; 1 cp vaginal/zi, seara inainte de culcare
Metronidazol + Clotrimazol: Meclodin, Meclon, Zifex. Cp vaginale 500 mg/200 mg, ovule
500 mg/100 mg ; crema vaginala, sol vaginala 200 mg/40 mg pt 1 g ; 1 cp vaginal sau
ovul/zi, seara inainte de culcare
130
Betametazona + Gentamicina + Clotrimazol - Tresyl. Unguent 0,643 mg + 1,54 mg + 10
mg/1 g ; 2 x1 aplicatii/zi dimineata si seara
Ketoconazol – Ketoconazol, Keto-TIS, Nizoral Gel capilar 1g/20 g, unguent 20 mg/g ; 1-2
aplicatii/zi
Fluconazol – Diflucan, Flucoric, Flucovin, Fungolon, Mycosyst. Caps 50 mg, 100 mg, 150
mg, 200 mg ; susp orala 10 mg/mL ; sol perfuzabila 2 mg/mL ; 200-400 mg/zi
Voriconazol - Voriconazol, Voramol, Vfend, Vopregin, Cpr filmate 50 mg, 200 mg, pulb pt
sol orala 40 mg/mL, pulb pt sol perfuzabila 200 mg ; doza de incarcare 400 mg la 12 ore in
prima zi, urmata de o doza de intretinere de 200 mg la 12 ore
Posaconazol - Noxafil, Cpr gastrorezistente 100 mg, susp orala 40 mg/mL, flac concentrat pt
sol perfuzabila 300 mg
-Infectii fungice sistemice : 4x200 mg/zi
- candidoza orofaringiana : doza de incarcare – 200 mg o data/zi ; doza de intretinere – 100

mg o data/zi, 13 zile
Itraconazol - Itraconazol, Micogal, Omicral, Orungal Caps 100 mg ; 2x2 caps/zi
Micafungin - Mycamine, sol. perf. 50 mg, 100 mg;
Anidulafungin – Ecalta, Flac pulbere concentrata pt sol perfuzabila 100 mg ; doza unica de
atac de 200 mg urmata de o doza de intretinere de 100 mg o data/zi.
Ciclopirox - Ciclotan, Dafnegin, Kitonail,
Spray cutanat 10 mg/mL – 2x1 aplicatii/zi, 2-4 saptamani
Crema vaginala 1% - 1 aplicatie (5 mL)/zi, max 14 zile
Ovule 100 mg – 100 mg/zi, 3-6 zile
Lac unghii medicamentos 80 mg/g – o aplicatie in strat subtire, o data/zi seara inainte de
culcare
Terbinafin - Terbinafina, Fungisil MK, Terbisil, Lamisil, Lamiter, Unguent, gel, sol cutanata
10 mg/mL, cp 250 mg ; unguentul se aplica de 1-2 ori/zi ; 1 cp/zi
Naftifin – Naftifina, Exoderil, Unguent 10 mg/g, sol cutanata 10 mg/mL ; 1 aplicatie/zi
1. Antifungicele sunt substante cu numeroase efecte adverse si potential toxic crescut. Din
acest motiv, sunt necesare precautii precum si o urmarire atenta a bolnavului la inceputul
tratamentului
131
2. Echinocandinele (Micafungina si Anidulafungina) si Amfotericina B au efect fungicid si se
administreaza exclusiv intravenos.
3. Medicamentele antifungice administrate local nu se absorb sau se absorb in cantitati foarte

mici, asigura concentratii eficace locale, se concentreaza in stratul cornos si sunt preferate in
tratamentul micozelor superficiale.
4. Antimicoticele locale pot fi utilizate si in afectiunile fungice oculare, exista forme

farmaceutice sub forma de solutii sau unguente oftalmice pentru tratamentul blefaritelor,
conjunctivitelor si keratitelor fungice (de exemplu picaturile oftalmice cu Fluconazol 0,3%).
Efecte adverse:
- Antimicoticele de uz sistemic:
- tulburǎri hematologice (anemie, trombocitopenie, leucopenie, agranulocitozǎ),
- tulburǎri digestive (diaree, colici abdominale),
- hepatotoxicitate.
- Antimicoticele administrate local pot provoca iritatii ale mucoasei sau tegumentului adesea
insotite de o senzatie de arsura.
Contraindicatii:
- insuficienta hepatica,
- insuficienta renala,
- sarcina si alaptarea
Medicaţia antiviralǎ
Tratamentul în infecţiile virale este adesea complicat datoritǎ faptului cǎ

simptomatologia clinicǎ apare târziu, în momentul în care majoritatea particulelor virale s-au
replicat, spre deosebire de infecţiile bacteriene la care apariţia simptomelor coincide de
regulǎ cu proliferarea bacterianǎ.
De aceea, administrarea în stadiul simptomatic al infecţiilor virale de medicamente

ce blocheazǎ replicarea viralǎ are eficacitate limitatǎ. Totuşi, unii agenţi antivirali sunt utili
profilactic, în timp ce doar câteva grupe de antivirale, acţioneazǎ ca antivirale propriu-zise.
Clasificare:
1. Infecţii virale respiratorii (virusuri gripale si virusul sincitial respirator) :

Amantadina,Rimantadina, Oseltamivir, Zanamivir (virusuri gripale), Ribavirina, Palivizumab
(virusul sincitial respirator)
2. Infecţii virale hepatice : Adefovir, Entecavir, Lamivudin, Telbivudin (impotriva VHB),

Boceprevir, Telaprevir, Simeprevir, Daclatasvir, Ledipasvir, Sofosbuvir (impotriva
VHC),Interferon α-2a sau Interferon α-2b (atat impotriva VHB cat si VHC)
132
3. Infecţii cu herpesvirusuri : Aciclovir, Ganciclovir, Valaciclovir,
Valganciclovir,Docosanol, Idoxuridina, Trifluridina, Brivudina
4. Infecţia HIV :
- Compusi nucleozidici inhibitori de revers-transcriptaza: Zidovudina, Stavudina,

Didanozina, Tenofovir, Lamivudina, Abacavir, Emtricitabina
- Compusi non-nucleozidici inhibitori de revers-transcriptaza: Nevirapin, Efavirenz,

Etravirin
- Inhibitori de proteaza virala: Ritonavir, Saquinavir, Indinavir, Atazanavir,

Fosamprenavir, Lopinavir
- Inhibitori ai enzimei de fuziune sau de intrare a virionului in celula gazda: Enfuvirtid,

Maraviroc
- Inhibitori ai integrarii provirusului in genomul celulei gazda : Raltegravir
Antivirale active fata de virusurile gripale si virusul sincitial respirator
infecţii virale respiratorii la bolnavii cu risc crescut de complicatii sau deces (patologie
multipla, varstnici, imunodeprimati) sau la persoanele ce lucreaza cu pacientii bonavi de
gripa, in scop profilactic.
In general, tratamentul gripei si a celorlalte viroze respiratorii este simptomatic si consta in

administrarea de antitermice, antiinflamatoare nesteroidiene, antitusive sau expectorante,
decongestionante nazale, vitamina C, etc.
Evolutia este benigna cu vindecare completa, de cele mai multe ori fara nici un fel de
tratament.
Reprezentanti
Amantadina: Viregyt-K, Amantadina - Cps 100 mg, 100-200 mg/zi in doza unica, 4-5 zile
sau 2x100 mg/zi dimineata si la pranz, 10 zile
Rimantadina: Rimavir, Rimantadina- Cpr 50 mg; prima zi: 3x100 mg/zi, a doua si a treia zi:
2x100 mg/zi, a patra si a cincea zi: 100 mg o data pe zi
Oseltamivir: Tamiflu Cps 30 mg, 40 mg, 75 mg, susp orala 12 mg/mL; 1-2x75 mg/zi, 10 zile
Zanamivir: Relenza - Pulbere inhalatorie 5 mg/puf; 2 inhalatii 1-2 ori/zi la aceleasi ore, 5
zile
Palivizumab: Synagis - Flac pulbere injectabila 50 mg, 100 mg + solvent; 15 mg/kgc o

data/luna, maxim 5 injectii in acelasi sezon
133
Tratamentul gripei cu medicamente antivirale trebuie inceput cel tarziu la 24-48 ore de la
debutul simptomatologiei, orice intarziere diminuand semnificativ eficacitatea lor.
Amantadina si Rimantadina sunt active numai impotriva virusului gripal A. Aceasta actiune
selectiva se datoreaza efectului inhibitor asupra proteinei M2 impiedicand eliberarea
materialului viral in celula gazda. Proteina M2 este prezenta numai la virusurile gripale de tip
A.
Amantadina se mai foloseste si ca antiparkinsonian deoarece favorizeaza eliberarea

dopaminei in fanta sinaptica a neuronilor dopaminergici din corpul striat
Oseltamivir şi Zanamivir sunt active asupra ambelor tipuri de virusuri gripale A si B. Ele
impiedica eliberarea virionilor in celulele gazda prin actiunea inhibitorie asupra
neuraminidazei, enzima prezenta in ambele tipuri de virusuri gripale. Administrarea
Oseltamivirului si Zanamivirului înainte de expunere previn infecţia, iar cand se
administreazǎ în primele 24-48 de ore dupǎ instalarea infecţiei, au efecte modeste asupra
intensitǎţii şi duratei simptomelor.
Oseltamivir este un promedicament care se administreaza pe cale oralǎ, si este rapid

hidrolizat la nivel hepatic în forma activǎ carboxilata. Zanamivirul este activ numai pe cale
inhalatorie si este contraindicat copiilor mai mici de 7 ani.
Ribavirina este activa impotriva mai multor virusuri : virusurile gripale A si B, virusul
sincitial respirator, virusurile paragripale, HIV, virusul hepatic C. In prezent este utilizat mai
putin, indeosebi atunci cand alte antivirale nu pot fi administrate in special in hepatita cu
virus C alaturi de alte antivirale sau interferon (peginterferon) α-2a, sau in infectia cu virus
sincitial respirator. Actualmente profilaxia infectiei cu virus sincitial respirator se face cu
Palivizumab, un anticorp monoclonal orientat impotriva unei glicoproteine de pe suprafata
virusului.
Palivizumabul nu este eficient in cazul infectiei deja instalate. In acest caz, se foloseste
Ribavirina. Nu se recomanda injectarea Palivizumabului in muschiul gluteal datorita riscului
de lezare a nervului sciatic ; se administreaza preferential pe partea antero-laterala a coapsei.
Efecte adverse :
- bronhospasm (Zanamivir, Ribavirina)

- tulburari digestive (Oseltamivir)
- anemie hemolitica (Ribavirina)
- efecte catecolaminergice cardiovasculare : tahicardie, aritmii, cresterea consumului de
oxigen ; tulburari neuropsihice (Amantadina, mai putin Rimantadina)
Contraindicatii :
- sarcina (toate medicamentele antivirale) datorita efectului teratogen demonstrat, dar si

alaptarea
- astm bronsic sau boli pulmonare obstructive (Zanamivir)
- insuficienta renala (Oseltamivir)
134
Antivirale administrate în infecţii virale hepatice
Utilizari terapeutice :
Infectiile cu virus hepatic B (VHB) si virus hepatic C (VHC) deoarece hepatitele cauzate de
aceste virusuri evolueaza spre hepatitǎ cronicǎ, cirozǎ şi carcinom hepatocelular.
Hepatita acuta in faza incipienta raspunde bine la tratamentul antiviral;
hepatita cronica dar si celelalte complicatii raspund mai putin sau deloc la administrarea
antiviralelor.
Reprezentanti
Adefovir: Hepsera- Cpr 10 mg, 1 cp/zi, cel putin 6-12 luni
Entecavir: Baraclude - Cpr filmate 0,5 mg, 1 mg; Solutie orala 0,05 mg/mL; 0,5-1 mg/zi, o
data pe zi e stomacul gol
Lamivudina: Epivir, Zeffix, Lamivudina - Cpr 100 mg, 150 mg, 300 mg; Solutie orala 5
mg.mL, 10 mg/mL; 100-300 mg/zi in doza unica
Telbivudina: Sebivo- Cpr 600 mg,
Solutie orala 20 mg/mL; 600 mg o data pe zi
Boceprevir: Victrelis - Cps 200 mg; 3x4 cps/zi
Telaprevir: Incivo - Cpr filmate 375 mg; 2x3 cp/zi impreuna cu alimentele
Simeprevir: Olysio - Cps 150 mg; 1 cps/zi impreuna cu alimentele
Daclatasvir: Daklinza - Cpr filmate 30 mg, 60 mg; 60 mg o data/zi
Ribavirina: Moderiba, Copegus, Ribavirin- Cp filmate200 mg, 400 mg, 600 mg; 800-1400
mg/zi in doua prize dimineata si seara
Ledipasvir-Sofosbuvir: Harvoni - Cpr filmate 90/400 (90 mg Ledipasvir + 400 mg

Sofosbuvir); 1 cp o data/zi
Interferon α-2b:
Intron A
Solutie injectabila-pen: 3 mil UI/0,5 mL, 5 mil UI/0,5 mL, 10 mil UI/mL, 18 mil UI/0,3 mL,
18 mil UI multidoza, 30 mil UI multidoza
Pulbere inj + solvent: 1 mil UI/mL, 3 mil UI/mL, 5 mil UI/mL, 18 mil UI/mL
In hepatita cu VHB: 5-10 mil UI/mL de 3 ori pe saptamana
In hepatita cu VHC: 3 mil UI/mL de 3 ori pe saptamana
135
Viraferon
Solutie injectabila-pen: 3 mil UI/0,5 mL, 18 mil UI/0,3 mL, 25 mil UI/2,5 mL, 18 mil UI
multidoza
Pulbere inj + solvent: 1 mil UI/mL, 3 mil UI/mL, 10 mil UI/mL
In hepatita cu VHB: 5-10 mil UI/mL de 3 ori pe saptamana
In hepatita cu VHC: 3 mil UI/mL de 3 ori pe saptamana
Peginterferon α-2a:
Pegasys
Sol injectabila in seringa preumpluta 135 µg/0,5 mL; 180 µg/0,5 mL
Fiole 135 µg/mL, 180 µg/mL
Se administreaza 135-180 µg o data pe saptamana
ViraferonPEG
Flac pulbere + solvent 50 µg, 80 µg, 100 µg, 120 µg, 150 µg; se administreaza 1,5 µg/kgc o
data pe saptamana
Abordarea terapeutica in hepatitele virale include un medicament administrat oral, cum ar fi

Adefovir, Entecavir, Lamivudin, Telbivudin pentru hepatita cu virus B sau Boceprevir,
Telaprevir, Simeprevir, Daclatasvir, Ledipasvir, Sofosbuvir pentru hepatita cu virus C, in
combinatie cu Interferoni.
Interferonii utilizati in acest scop sunt Interferonul α-2a si Interferonul α-2b disponibili in
present sub forma de molecule pegilate numite Peginterferon α-2a si Peginterferon α-2b.
Pegilarea consta in cuplarea molecule de interferon cu o molecula de polietilenglicol, inerta

farmacodinamic.
Aceasta cuplare ce prezinta avantajul de a prelungi timpul de injumatatire.
1.Peginterferonii se administreaza o data pe saptamana spre deosebire de compusii nepegilati

ce se injecteaza de 3 ori pe saptamana.
2. Monoterapiile, indiferent de agentul terapeutic utilizat, au eficacitate mul mai redusa

comparativ cu terapiile asociate (antivirale orale + interferoni)
3. În tratamentul hepatitei cronice tip C se poate opta si pentru Peginterferon-α-2a sau

Peginterferon-α-2b plus Ribavirin, in cazul in care alt antiviral este contraindicat sau
inaccesibil.In unele situatii combinatiei Ribavirina - Peginterferon α I se poate adauga si un al
136
treilea medicament antiviral cu actiune antivirala directa asupra VHC (Boceprevir,
Telaprevir, Simeprevir, Daclatasvir sau combinatia Ledipasvir + Sofosbuvir).
Efecte adverse:
- sindrom pseudogripal (Interferoni/Peginterferoni) ce poate raspunde eficient la tratamentul

cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene sau analgezice antipiretice.
- neurotoxicitate (Interferoni/Peginterferoni)
- hematotoxicitate (Interferoni/Peginterferoni, Lamivudina, Ribavirina)
- efecte mutagene si teratogene (toate antiviralele administrate oral)
- hepatotoxicitate (Encatevir, Lamivudina), nefrotoxicitate (Adefovir)
Contraindicatii:
- sarcina si alaptare
Tratamentul infecţiilor cu herpesvirusuri
Herpesvirusurile sunt asociate cu un spectru larg de afecţiuni, de exemplu infecţii cutanate

herpetice, encefalite virale sau infecţii genitale.
Antiviralele antiherpetice sunt orientate impotriva virusului herpex simplex (VHS) tip 1 si tip
2, virusului varicelo-zosterian (VVZ), virusului citomegalic (VCM), virusului Epstein-Barr
(VEB).
Medicamentele eficiente împotriva acestor virusuri sunt eficiente în fazǎ acutǎ a infecţiei
virale şi nu au efect în faza latentǎ; cu cat administrarea este mai precoce, cu atat eficienta
este mai mare.
Brivudina se administreaza doar la pacientii imunocompetenti.
Reprezentanti
Aciclovir: Aciclovir, Zovirax, Euvirox, Herpesin, Virolex
Cp 200 mg, 400 mg, 800 mg; suspensie orala 200 mg/5 mL, 400 mg/5 mL
Unguent 3%, 5%
Flac de 250 mg, 500 mg cu pulbere liofilizata pentru solutie injectabila
Infectie cu VHS: 5x200 mg/zi la interval de 4 ore, 5 zile
Infectie cu VVZ: 5x800 mg/zi, la interval de 4 ore, 7 zile
Valaciclovir: Valaciclovir, Valdacir, Valtrex - Cp filmate 250 mg, 500 mg;
Infectie cu VHS: 2x2000 mg/zi, 5 zile
Infectie cu VVZ: 3x1000 mg/zi, 7 zile
Ganciclovir:
137
Cymevene
Cps 250 mg
Flac de 500 mg cu pulbere liofilizata pentru solutie injectabila; 5 mg/kgc in perfuzie, o data la
12 ore
Virgan
Gel oftalmic 1,5 mg/g; 3-5x1 pic/zi
Valganciclovir: Valganciclovir, Valcyte - Cp filmate 450 mg; 2x900 mg/zi
Docosanol: Erazaban- Unguent 100 mg/g; aplicatii direct pe leziune la interval de 3 ore, 4-6
zile
Idoxuridina: Dendrid - Solutie oftalmica 0,1%; instilari in sacul conjunctival o data la doua
ore
Trifluridina: Triherpine - Colir, unguent oflamic 10 mg/mL; 5-7x1 pic/zi
Brivudina: Brival- Cpr 125 mg; 1 cpr/zi, la aceeasi ora timp de 7 zile
1. Aciclovirul este eficient impotriva VHS daca este administrat cat mai precoce ; o data ce
veziculele herpetice sunt formate, eficacitatea sa este nesemnificativa. Eficienta sa este mai
buna daca se administreaza oral decat local, atat ca si aciclovir cat si ca promedicament
(Valaciclovir). Se poate utiliza si sub forma de unguent pentru aplicatii locale cat si oral. In
meningita herpetica sau in situatiile cu evolutie severa se administreaza
intravenos.Administrarea orala la pacientii cu Zona Zoster acuta atenueaza durerile dar nu nu
protejeaza impotriva nevralgiei postherpetice si nici impotriva localizarii in ganglionii
spinali.
2. Ganciclovirul si valganciclovirul (promedicament ce se transforma in ganciclovir) se

utilizeaza doar in infectia cu VCM deoarece ganciclovirul este un preparat cu o toxicitate
foarte mare.Valganciclovirul se foloseste indeosebi in cazul infectiei oculare cu VCM la
pacientii cu SIDA.
3. Docosanolul se aplica local sub forma de unguent la debutul simptomatologiei in cazul

infectiei cu VHS dar nu este indicat la pacientii imunodeprimati sau la cei cu SIDA.
4. Idoxuridina si Trifluridina se aplica local in sacul conjunctival in keratita herpetica.
5. Brivudina se administreaza in primele 72 de ore de la debutul manifestarilor cutanate sau

in maxim 48 de ore de la aparitia veziculelor
Efecte adverse :
- nefrotoxicitate (Aciclovir, Valaciclovir, Ganciclovir, Valganciclovir)
138
- neurotoxicitate (Aciclovir, Valaciclovir, Ganciclovir, Valganciclovir)
- hepatotoxicitate (Ganciclovir, Valganciclovir, Brivudina)
- mielosupresie (Ganciclovir, Valganciclovir)
- eozinofilie, limfocitoza, monocitoza (Brivudina)
Contraindicatii :
- Sarcina – toate antiviralele antiherpetice sunt mutagene si teratogene

- insuficienta renala
Tratamentul infecţiei HIV
tratamentul bolnavilor cu SIDA, doar in momentul declansarii bolii si nu in momentul

diagnosticarii infectiei cu HIV, in perioada asimptomatica.
Reprezentanti
Zidovudina: Retrovir- Cps 100 mg, sol orala 10 mg/mL; 300 mg la 12 ore
Lamivudina + Zidovudina: Lamivudina/ Zidovudina, Combivir - Cp filmate 150 mg/300

mg; 2x1 cp/zi
Abacavir + Lamivudina + Zidovudina : Trizivir - Cp filmate 300 mg/150 mg/300 mg; 2x1
cp/zi
Stavudina: Zerit- Cps 30 mg, 40 mg; pulbere pentru sol orala 200 mg; 2x40 mg/zi
Didanozina: Videx- Cps gastrorezistente 250 mg, 400 mg; 400 mg/zi pe stomacul gol
Tenofovir: Tenofovir disoproxil, Viread, Virofob - Cp filmate 245 mg; 1 cp/zi in timpul
mesei
Emtricitabina + Tenofovir: Emtricitabina/Tenofovir, Truvada, Dunotrisin - Cp filmate 300

mg/150 mg/300 mg; 2x1 cp/zi
Efavirenz + Emtricitabina + Tenofovir: Atripla- Cp filmate 600 mg/200 mg/245 mg; 1

cp/zi
Elvitegravir + Cobicistat + Emtricitabina + Tenofovir: Genvoya- Cp filmate 150 mg/150

mg/200 mg/10 mg; 1 cp/zi in timpul mesei
Abacavir: Abacavir Sandoz, Ziagen- Cp filmate 300 mg, sol orala 20 mg/mL; 1x600 mg/zi
sau 2x300 mg/zi dimineata si seara
Abacavir + Lamivudina: Abacavir/ Lamivudina Teva, Kivexa, Retrikil- Cp filmate 600

mg/300 mg; 1 cp/zi
139
Dolutegravir + Abacavir + Lamivudina: Triumeq- Cp filmate 50 mg/600 mg/300 mg; 1
cp/zi
Nevirapina: Nevirapina, Viramune- Cp;cp cu eliberare prelungita 100 mg, 200 mg; 400 mg;
50 mg, suspensie orala 50 mg/mL; 1 cp/zi
Efavirenz: Efavirenz, Stocrin, Sustiva- Cp filmate, cps 50 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg, 600
mg; sol orala 30 mg/mL; se administreaza 600 mg/zi intr-o singura doza, pe stomacul gol,
seara inainte de culcare (pentru a evita reactiile adverse la nivelul sistemului nervos)
Etravirin: Intelence- Cp 25 mg, 100 mg, 200 mg; 2x100 mg/zi, dupa masa
Ritonavir: Novir, Ritonavir. Cps moi, Cp filmate 100 mg; Sol orala 80 mg/mL; 1 cp/zi in
timpul mesei
Lopinavir + Ritonavir: Kaletra, Lopinavir/ Ritonavir - Cps moi, cp filmate 100 mg/25 mg,
133,3 mg/33,3 mg, 200 mg/50 mg; sol orala 80 mg/mL+20 mg.mL; 2 x 1 cp/zi
Saquinavir: Invirase- Cp filmate 500 mg; 2 x 1 cp/zi
Indinavir: Crixivan- Cps 100 mg, 200 mg, 333 mg, 400 mg; 800 mg o data la 8 ore
Fosamprenavir: Telzir- Cp filmate 700 mg, susp orala 70 mg/mL; 2 x 700 mg/zi
Atazanavir: Atazanavir, Reyataz. Cps 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, pulbere pentru sol
orala 50 mg/1,5 g; 1x300 mg/zi
Atazanavir + Cobicistat: Evotaz- Cp filmate 300 mg/150 mg; 1 cp/zi in timpul mesei
Enfuvirtid: Fuzeon- Pulbere pentru sol injectabila + solvent 90 mg/mL; 2 x 90 mg/zi
Maraviroc: Celsentri- Cp filmate 150 mg, 300 mg; 2x150 mg/zi
Raltegravir: isentress- Cp filmate 400 mg; 2x400 mg/zi
1. Tratamentul instituit in cazul infectiei cu HIV are ca scop incetinirea evolutiei bolii prin
efect virustatic. Tratamentul nu va duce niciodata la vindecare si eradicare a bolii, ci va
produce doar incetinirea propagarii infectiei.
2.Terapia antiretrovirala nu se administreaza sub forma de monoterapie ci numai ca si terapie

combinata purtand numele de HAART (highly active antiretroviral therapy = terapie
antiretroviralǎ cu activitate înalta).
140
3. HAART constǎ dintr-o combinaţie de 3 sau mai multe medicamente antiretrovirale cu
mecanisme de actiune diferite, ceea ce reduce semnificativ rata de instalare a rezistenţei; cea
mai rǎspânditǎ combinaţie prescrisǎ celor care încep tratamentul constǎ din:
doua medicamente inhibitoare nucleotidice ai reverstranscriptazei,
un inhibitor non-nucleotidic ai reverstranscriptazei,
un inhibitor de proteazǎ si/sau inhibitori ai enzimei de fuziune sau de intrare a virionului in

celula gazda sau inhibitori ai integrarii provirusului in genomul celulei gazda.
4. Inceperea tratamentului se face in functie de numarul limfocitelor CD4+ scade sub
400/mm3 sau daca ARN HIV plasmatic creste peste 105 copii/mL. Daca boala devine
simptomatica, in special in prezenta infectiilor oportuniste sau a simptomelor afectarii SNC,
se va administra terapie antiretrovirala chiar daca valorile LT CD4+ si a ARN HIV nu
depasesc valorile mentionate mai sus.
5 Monitorizarea eficacitatii tratamentului se face prin determinari lunare a numarului LT

CD4+ si a numarului de copii ale ARN viral. Lipsa imbunatatirii acestor parametrii reprezinta
rezistenta la tratament si impune inlocuirea medicamentelor antiretrovirale cu altele.
Efecte adverse:
- tulburari gastrointestinale in special diaree, greata, varsaturi,

- neurotoxicitate,
- toxicitate hematologica cu anemie, trombocitopenie si neutropenie,
- hepatotoxicitate,
- toxicitate pancreatica,
- lipodistrofie insotita de cresteri ale LDL-colesterolului, colesterolului total, trigliceridelor si a
glicemiei,
- acidoza lactica,
- steatoza hepatica severa
Contraindicatii:
- insuficienta hepatica severa

- asocierea cu alte medicamente ce cresc toxicitatea antiretroviralelor, consumul de alcool in
timpul tratamentului.
- asocierea ceaiului de sunatoare sau a produselor cu sunatoare (sunatoarea prezinta efect
inductor enzimatic).
Antiparazitare
Clasificare:
1. Antihelmintice :
 Cu acţiune pe nematode intestinale (oxiuri, ascarizi, trichinella) si tisulare (filaris, tenia

solium, trichinella), cestode (tenia saginata, himenolepis nana), trematode (schistosomide):
Mebendazol, Albendazol, Levamisol
2. Antiprotozoare:
141
 Cu acţiune in amibiaza, trichomoniaza si giardiaza: Metronidazol, Tinidazol
 Cu acţiune antimalarica: Proguanil, Atovaquona, Hidroxiclorochina
1. Antihelmintice
Actiunea vermicida
Actiunea vermifuga
Antihelminticele pot actiona atat pe viermii intestinali prin mecanism vermicid sau vermifug
sau pot eradica parazitii adulti migrati la nivelul unor tesuturi si oragne.
Utilizǎri terapeutice: Parazitoze intestinale produse de viermi cu localizare intestinala cat si

cele caracterizate prin migrarea si invadarea unor organe. Acestea din urma sunt mai greu de
tratat, eradicarea parazitilor se face adesea partial.
Reprezentanti
Mebendazol: Permazole, Vermox- Susp. orala, 100 mg/5 mL, cpr 100 mg:
in trichocefalozǎ, ankilostomiazǎ şi ascaridiozǎ:2 x 100 mg/zi, 3 zile
in oxiurozǎ: doza unica de 100 mg
Albendazol: Albendazol, Duador, Eskazole, Vermigal, Zentel - Susp. orala, 400 mg/10 mL,
cpr 200 mg, 400 mg:
- doza unica 400 mg ce se poaterepetadupa 15 zile
- in infestari masive: 400 mg/zi, 2-3 zile
- boalahidatica: 800 mg/zi, 30 zile
Levamisol: Levamisol, Decaris - Cpr 150 mg, 50 mg: doza unica 150 mg; daca infectia
persista se mai poate administra inca o doza de 150 mg.
1. Tratamentul cu antihelmintice se instituie dupǎ stabilirea clarǎ a diagnosticului de boalǎ

parazitarǎ, de obicei prin examen coproparazitologic, care necesită repetare de trei ori pentru
a fi concludent in cazul in care rezultatul este negativ.
2. In caz de constipatie, in prezenta infestarii cu paraziti intestinali, se administreaza un

purgativ salin pentru a grabi eliminarea parazitilor, a fragmentelor de paraziti si impiedicarea
absorbtiei compusilor toxici rezultati in urma mortii parazitilor.
3. Dupǎ efectuarea tratamentului, examenul coproparazitologic se repetǎ pentru a verifica

vindecarea.
4. Antihelminticele sunt medicamente contraindicate în sarcinǎ.
142
5. Mebendazolul este antihelmintic activ în oxiurozǎ, ascaridiozǎ, ankilostomiazǎ,
trichinelozǎ, trichocefalozǎ, trichuriazǎ. Poate fi folosit in caz de infestare multipla.
6. Albendazolul este activ în oxiurozǎ, ankilostomiazǎ, ascaridiozǎ, tricocefalozǎ,

echinococozǎ şi lambliazǎ. Este medicamentul de prima alegere in cazul infestarii cu oxiuri.
De asemenea, poate realiza vindecarea chisturilor hidatice pulmonare si hepatice dar cele
osoase sunt rezistente.
7. Levamisolul este de elecţie în tratamentul ascaridiozei; este şi imunostimulant, fiind util în

poliartrita reumatoidǎ şi alte procese inflamatorii cronice.
Efecte adverse: manifestari digestive: anorexie, greturi, varsaturi
Contraindicatii:
- sarcina
- copii mai mici de 2 ani (Mebendazol)
- ciroza hepatica (Albendazol)
2. Antiprotozoare cu actiune in amibiaza, trichomoniaza si giardiaza.
Sunt medicamente ce pot au de obicei actiune impotriva unuia sau mai multor paraziti.
Utilizari terapeutice: parazitoze produse de speciile Entamoeba histolytica, Trichomonas

vaginalis, Giardia (lamblia) intestinalis.
Reprezentanti
Metronidazol:
Metronidazol, Flagyl,
Cpr 250 mg, ovule 500 mg, sol perfuzabila 5 g/L: in prima zi 500 mg la interval de 6-8 ore
apoi 500 mg la interval de 12 ore
Grinazole, Metrogene-
Pasta dentara 100 mg/g: in timpul tratamentului stomatologic, in canalul dentar infectat
Burete dentar 4,5 mg: intralezional, in timpul tratamentului stomatologic
Tinidazol: Tinizol, Tiprogyn- Cpr filmate 500 mg:
În tricomoniazǎ, lambliazǎ, vaginite nespecifice: dozǎ unicǎ de 4 cpr.
În amoebiazǎ: 3 cpr./zi, într-o singurǎ dozǎ zilnicǎ timp de 5 zile.
1. In cazul infectiei cu Trichomonas vaginalis, cand transmiterea se poate face pe cale

sexuala, tratamentul trebuie facut de ambii parteneri chiar daca nu exista manifestari clinice
143
la barbat. In cazul barbatului, parazitul se localizeaza la nivelul prostatei, infectia fiind adesea
asimptomatica.
2. Metronidazolul este principalul medicament administrat in dizenteria amebiana acuta, fiind

activ atat asupra parazitilor intestinali cat si a celor extraintestinali. Este ineficient la
purtatorii asimptomatici de amibe. Atat metronidazolul cat si Tinidazolul sunt utili in
tratamentul giardiozei dar si in cazurile de infectii cu anaerobi. Ambele medicamente patrund
bine la nivelul LCR, fiind utilizati in tratamentul infectiilor cu germeni anaerobi de la nivelul
sistemului nervos.
3. Tinidazolul are un timp de injumatatire mai lung decat Metronidazolul. Poate fi administrat
in scop profilactic inaintea interventiilor chirurgicale in special a celor ce intereseaza
abdomenul.
Efecte adverse:
- tulburari digestive, cum ar fi: anorexie, greata, gust metalic. Acestea pot fi diminuate prin
administrarea medicamentelor in timpul meselor
- in cazul administrarii indelulgate pot aparea manifestari neurologice toxice
- potential teratogen ridicat
- posibil efecte cancerigene (efecte confirmate doar la animalele de laborator)
- coloreaza urina in rosu-brun
Contraindicatii:
- insuficienta hepatica
- afectiuni organice cerebrale
- consumul de alcool in timpul tratamentului determina aparatia reactiilor de tip disulfiram
- copii mai mici de 6 ani (Metronidazol) sau 12 ani (Tinidazol)
3. Antiprotozoare cu actiune antimalarica.
Malaria este o boala ce apare sporadic la noi in tara si se intalneste la cei care efectueaza
calatorii in tari cu prevalenta crescuta a acestei boli.
Utilizǎri terapeutice: Sunt medicamente cu actiune impotriva speciilor de Plasmodium ce

paraziteaza omul: Pl. malariae, Pl. vivax, Pl. falciparum, Pl. ovale. Administrarea
medicamentelor antimalarice se efectueaza atat in scop terapeutic cat si profilactic. Profilaxia
se efectueaza la persoanele sanatoase care fac calatorii in tari unde exista posibilitatea de a
contacta boala.
Reprezentanti
Atovaquona + Proguanil : Malarone - Cpr 250 mg/100 mg:
144
profilactic: 1 cpr/zi
terapeutic: 1x4 cpr/zi, 3 zile
Hidroxiclorochina: Plaquenil - Cpr filmate 200 mg
profilactic: 1 cpr/saptamana
terapeutic: in prima zi 800 mg urmat la interval de 6-8 ore de inca o doza de 400 mg, apoi
400 mg/zi inca 2 zile
1. Medicamentele antimalarice, sunt eficace impotriva tuturor speciilor de Plasmodium dar in

special in infectia cu Pl. Falciparum si Pl. vivax. Aceste ultime doua specii sunt in present
rezistente la antimalaricele utilizate in trecut, cum ar fi Clorochina, Chinina, Pirimetamina.
2. Absorbtia este imbunatatita daca administrarea se face in timpul meselor sau impreuna cu
un pahar cu lapte. Se recomanda administrarea la aceeasi ora din zi.
3. Administrarea profilactica in cazul combinatiei Atovaquona + Proguanil este de 1 cpr pe zi

se incepe cu 1-2 zile inaintea calatoriei, dureaza toata perioada calatoriei si se continua inca 7
zile dupa intoarcerea acasa. Pentru Hidroxiclorochina profilaxia se face o data/saptamana, in
aceeasi zi cu 2 saptamani inaintea expunerii, in timpul expunerii si 8 saptamani dupa
parasirea zonei endemice.
4. Hidroxiclorochina se mai utilizeaza in tratamentul poliartritei reumatoide, lupusului

eritematos sistemic si afectiunile dermatologice prin expunere la soare.
Efecte adverse
- manifestari cutanate
- sindrom Stevens-Johnson (afectare severa a tegumentelor cu rash generalizat si aparitia de
vezicule pe suprafete mari, in special la nivelul fetei, gurii, ochilor, nasului, organelor
genitale; este o reactie adversa ce pune in pericol viata bolnavului si reprezinta o urgenta)
- manifestari digestive: greata, varsaturi, diaree
- cefalee, insomnie, convulsii, halucinatii
- tuse
- pancitopenie
- hiponatremie
- hepatotoxicitate
Contraindicatii
- insuficienta hepatica
- pancitopenie
- afectiuni neurologice
- copii sub 6 ani (hidroxiclorochina)
145
Curs 11 - Farmacoterapia durerii
Clasificarea durerii
Scala analog vizuala (SAV):
- = fara durere;
- 1-2 = durere minima, usor stresat, expresie tensionata;
- 3-4 = durere usoara, miscari retinute, grimase;
- 5-6 = durere moderata, gemete, agitatie;
- 7-8 = durere severa, tipete
- 9-10 = durere chinuitoare, tipete, agitatie.
Dupa scala analog vizuala (SAV) :
- durere uşoară (SAV < 4),

- durere moderată (SAV 4–6)
- durere severă (SAV > 6)
Scara de analgezie OMS clasifică medicația antalgică pe 3 trepte:
- Treapta I - analgezice neopioide: Aspirina, Paracetamol, Metamizol și A.I.N.S.

- Treapta II - analgezice opioide uşoare (opioide de treapta a doua)
- Treapta III - analgezice opioide puternice (opioide de treapta a treia)
Treapta I cuprinde analgezicele cele mai slabe, iar treapta a III-a pe cele mai puternice.
Terapia durerii începe fie cu prima treaptă, urcând progresiv până la treapta cu care se obţine
o analgezie satisfăcătoare, fie direct cu o treaptă superioară.
Analgezicele de treapta I sunt preferate în dureri la nivelul aparatului locomotor, analgezicele

opioide în dureri viscerale.
Antalgicele de treapta I se pot combina cu cele de treapta a II-a sau a III-a pentru controlul
mai bun al durerii.
TREAPTA I
Analgezice-antipiretice
= M cu acțiune simptomatic-patogenică în afecţiuni acute ale căilor respiratorii, dureri de

intensitate uşoară sau moderată, nevralgii, artralgii, mialgii, entorse, luxaţii, dureri
postoperatorii, dismenoree, cefalee.
Reprezentanţi:
Acid acetilsalicilic - Aspirin, cpr. 500 mg
Acidul acetilsalicilic are efect:
- analgezic
- antipiretic
146
- antiinflamator
- antiagregant plachetar
Se adm. oral, ca analgezic-antipiretic, antiinflamator până la 3-4 g/zi, în 3-4 prize.
Pt. efectul antiagregant plachetar doza = 75-100 mg/zi, într-o singură priză.
Efecte adverse:
- afectare gastrică: epigastralgii, greţuri, vărsături, microhemoragii gastrice → ameliorate prin

adm. după masă şi folosirea preparatelor solubile sau tamponate
- favorizează hemoragiile
- reacții alergice cutanate
- agravarea astmului
- la copii cu viroze febrile (gripă, varicelă), poate produce sdr. Reye → deteriorare neurologică
și hepatică.
Contraindicații:
- gastrite, ulcer gastro-duodenal

- diateze hemoragice
- alergie la salicilaţi
- antecedente de astm la salicilaţi sau alte AINS
- ultimul trimestru de sarcină
Paracetamol
- Paracetamol, cpr.500mg, sup.125, 250, 500 mg, sol.perf. 10mg/ml
Panadol, cpr.500mg; susp.120mg/5ml
Efferalgan, cpr. eff. 500mg,1g; sol. orală 3%
- Perfalgan, sol.perf.10mg/ml
Paracetamolul are:
- acţiune analgezică, asemănătoare Aspirinei

- acţiune antitermică
- nu are efect antiinflamator
Este analgezicul-antipiretic de primă linie în pediatrie, în doză de 20-30mg/kg corp/zi,

divizat în 3-4 prize.
La adult se adm. obişnuit 0,5g de 3-4x/zi, fără a depăşi 4-6g/zi.
Efecte adverse
- toxic hepatic (m.a. administrat pe stomacul gol sau i.v., la alcoolici, hepatici)
- neutropenie
- erupţii cutanate
- purpură trombocitopenică
147
- pancreatită acută după adm. prelungită
Metamizol
Algocalmin, cpr. 500 mg, fiole 1g/2ml
- Novocalmin, cpr. 500mg, sup. 300 mg
Alvotor, sol. orală 500mg/ml
Metamizolul este:
- analgezic puternic → indicat în toate tipurile de dureri, inclusiv postoperatorii, dar m.a. în
durerile colicative
- antipiretic mai ales pe cale i.v.
- antispastic intens
Se adm. oral 0,5 g de 2-3x/zi, iar i.m. 1g de 1-2x/zi.
Efecte adverse
- reacții anafilactice (alergii cutanate, bronhospasm, şoc anafilactic); rar leucopenie,

agranulocitoză, trombocitopenie
- hipotensiunea arterială - la injectarea i.v. prea rapidă
Datorită efectelor adverse nu trebuie folosit ca agent spasmolitic primar, ci se preferă

antispasticele (Scobutil, Papaverină, Drotaverina).
A fost retras din terapeutică în mai multe ţări; se impune folosirea de doze cât mai mici şi
pt. perioade scurte de timp.
Antiinflamatoare nesteroidiene
- au efect antiinflamator şi antipiretic puternic, moderat efect analgezic

- acţionează favorabil în dureri reumatice, tromboflebite, abcese, dismenoree
- adm. AINS se face mai ales pe cale orală; se recomandă protecţia gastrică preventivă
(alimentară, medicamentoasă) pt. AINS clasice
- pot fi utile de asemenea calea rectală şi cea cutanată, administrarea parenterală fiind
limitată la trat. durerilor postoperatorii şi al colicilor renale
- Efectele adverse gastrointestinale nu sunt evitate prin folosirea căii injectabile!
AINS neselective
Indometacin
- Indometacin, cps.25 mg,
50 mg, sup. 50 mg, cremă 4%
Diclofenac
148
- Diclofenac, Voltaren, cpr. 25mg, 50 mg, 100mg( retard); f10mg; sup.100mg; ung/ gel
10mg/g
- Arthrotec (Diclofenac+ Misoprostol) cpr. 75mg/ 0,2mg
- Diclopram (Diclofenac+ Omeprazol) cps. elib. modif. 75mg/20mg
Aceclofenac
- Aflamil cpr.100mg; pulb.pt.susp.orala 100mg; cremă15mg/g
Ibuprofen
Nurofen dj, caps.moi 200 mg, 400mg.;susp.100mg/5ml, 200mg/5ml;sup.60mg, 125 mg; gel
5%
Ibalgin cpr. 200mg, 400mg; susp. 100mg/5ml (baby)
Paduden cpr 200 mg
Ketoprofen
Ketonal, cpr.100mg, retard 150mg, 200mg; sol. inj.100mg/2ml; gel 2,5%
Profenid, cpr.100mg,200mg; sol.inj.100mg/2ml
Ketomag, sup.100mg
- Keithon=Ketoprofen+Omeprazol caps.100mg/20mg;150mg/20mg; 200mg/20mg
Dexketoprofen
Tador cpr.25mg;sol.inj.50mg/2ml
Piroxicam
Flamexin cpr.20mg;pulb. pt.sol.orală 20mg; gel 0,5%
Tenoxicam
Tilcotil, Tenoxicam cpr 20 mg
Fenilbutazonă
Fenilbutazonă sup.250 mg, cremă 4%
Naproxen
- Reuxen cpr.200mg,250 mg,500 mg
AINS inhibitoare preferențiale ale COX 2
Nimesulid
149
- Aulin, cpr.100 mg; gran. pt. susp. orală 100mg/plic
Meloxicam
Meloxicam cpr. 7,5 mg, 15 mg, sup. 15mg, f 15mg/1,5ml
Movalis cpr. 7,5 mg, 15 mg, f 15mg/1,5ml
AINS inhibitoare selective ale COX 2
Celecoxib - Celebrex, cps.100mg,200 mg,
1 cps./zi
Etoricoxib - Arcoxia, cpr. 30 mg, 60 mg,
90 mg, 120 mg, 1 cpr./zi
Parecoxib - Dynastat sol. inj. 20mg, 40mg
Valdecoxib - Bextra cpr. 10mg, 20 mg, 40 mg
preparatul Rofecoxib (Vioxx®, cpr.) a fost retras de pe piaţă în anul 2004 datorită raportării de
efecte adverse cardiovasculare (infarct miocardic, accident vascular cerebral) după utilizarea
îndelungată (peste 18 luni).
Se pot asocia terapiei cu analgezice de pe orice treaptă, substanţe adjuvante (coanalgezice):
anxiolitice: Hidroxizin, Diazepam
antidepresive
- triciclice: Amitriptilina, Doxepin
- inhibitori ai recaptării serotoninei: Paroxetin, Fluoxetin
antispastice: Papaverina, cpr., fiole; Drotaverina - NoSpa®, cpr., fiole; Piafen®, cpr., fiole.
glucocorticoizi, dacă există o componentă inflamatorie: Dexametazonă, Prednison,

Metilprednisolon
Dintre efectele adverse, pe I loc → fenomenele de iritație gastrică și intestinală, m.a. pt.
AINS clasice. Acestea se manifestă mai ales după administrare prelungită cu gastrită difuză,
eroziuni gastrice sau chiar ulcer. Pt. produsele care inhibă selectiv doar COX2, aceste efecte
sunt mult mai puțin frecvente și mai puțin grave.
Afectarea renală se manifestă cu retenție hidrosalină, având consecințe nedorite mai ales la
pacienții cu insuficiență cardiacă sau ascită. De asemenea, poate apărea așa-numita
150
"nefropatie fenacetinică" cu fenomene de nefrită interstițială, sindrom nefrotic, chiar necroză
papilară.
AINS pot afecta și funcția hepatică, chiar până la IH. Nimesulid prezintă un risc crescut de
hepatotoxicitate → tratament de „a doua linie”.
Reacțiile de tip anafilactoid manifestate cu spasm bronșic, edem laringian, chiar șoc
anafilactic sunt mai frecvente la pacienții astmatici sau alergici, fiind C.I. la aceștia.
Preparatele care inhibă neselectiv COX sunt C.I. pacienților cu ulcer activ și se adm. sub
protecție de antihistaminice H2, inhibitori ai pompei protonice sau misoprostol la bolnavii cu
antecedente ulceroase.
În sarcină şi alăptare doar Paracetamolul este sigur inofensiv; opioidele (în afara durerilor
naşterii) şi AINS sunt C.I.
Inhibitoarele selective ale COX2 (în special Etoricoxib) sunt C.I. bolnavilor cu CpI sau
antecedente de AVC, din cauza riscului de tromboze.
TREAPTA a II-a
Treapta a II-a:
Codeina - Codeine phosphate, cpr. 15 mg
- este antitusiv bun

- analgezic slab; de aceea se foloseşte în asociere cu Paracetamolul
Obs: Codeina în administrare cronică poate produce dependenţă!
Codeina+Paracetamol
- Paradoren, Ultracod cpr.30;60mg codeină/500 mg paracetamol
Dihidrocodeina - DHC Continus cpr. 60, 90, 120 mg.
se adm. 1 cpr. la 12 ore.
Pentazocina - Fortral cpr. 50 mg; f 30 mg/1 ml
Tapentadol - Palexia retard cpr. 50mg
Tramadol - Tramadol cps. 50 mg; f50mg/ml; sup. 100 mg
Tramadol+ paracetamol - Tramadol/paracetamol Sandoz cpr.37,5/325mg; 75/650mg
Tramadol+dexketoprofen - Skudexa cpr. 75/25mg
151
1. Preparatele opioide de treapta a II-a nu se combină cu cele de treapta a III-a, având
mecanism de acţiune similar.
2. Codeina este un antitusiv bun, dar analgezic slab. Se foloseşte în asociere cu Paracetamolul
pentru efect analgezic mai puternic, până la max. 240-360mg/zi.
3. Pentru Dihidrocodeină doza se ajustează în funcţie de intensitatea durerii şi de

sensibilitatea fiecărui pacient, până la max. 240-360 mg/zi, dimineaţa şi seara.
4.Tramadolul se administrează oral, injectabil sau intrarectal, câte 50-100 mg la 4-6 ore, până
la max. 400-600 mg/zi. Tapentadolul are structură similară, dar potență >, doza inițială fiind
50mg la 12 ore.
5. Pentazocina administrată parenteral are efect analgezic intens, în timp ce oral are efect
analgezic moderat. Nu se foloseşte în tratamentul durerii cronice din cauza efectelor
secundare psihomimetice. Dmax/1dată = 60 mg; Dmax/24 h = 360 mg.
TREAPTA a III-a
Morfina
- Morfina, f. 20 mg/1ml
are efect analgezic intens, ce durează 4 - 7h
- MST Continus,Vendal retard, cpr. retard 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg, 200 mg
Oxycodon
- Oxicodona cpr. elib. prel. 40 ; 60; 80 mg
Oxycontin cpr. elib. prel. 10,20,40,80 mg
Fentanyl
- Fentanyl TTS Sandoz plast.transdermic 25;50;75;100µg/h
- Effentora cpr.sublinguale100;200;400; 600; 800 µg
- Fentanyl f.0,1mg/2ml; 0,5mg/10ml
Buprenorfina - Noprex, plast.transdermic 35;52,5; 70 µg/h
Hidromorfon - Hidromorfon f .2 mg
Metadona - Metadon cpr. 5 mg, 20 mg
152
Petidina - Mialgin f. 100 mg/2 ml
1.Pt. preparatele opioide de treapta a III-a nu există doză maximă, ci doar doză optimă
eficientă, la care efectul benefic este maxim, cu efecte secundare minime.
2. Morfina are efect analgezic intens cu durata 4 - 7h.
Se administrează:
- oral, iniţial 10 mg la 4h (elib. normală), respectiv 10-30 mg la 12h (elib. prelungită); doza se
poate ↑ progresiv la nevoie.
- injectabil, în durerea cr. de preferință s.c, dar și i.m. sau i.v. lent 0,5 mg/kg/zi, fracţionat la 4-
6h.
În durerile neoplazice, morfina se poate administra continuu, cu pompe automate de perfuzie,
fie pe cale sistemică, fie peridural, acestea permițând pacientului să își controleze durerea
prin autoadministrarea tratamentului.
3. Oxycodon în doze mici apare uneori trecut ca analgezic de treapta a II-a. Se adm. iniţial 5-
10 mg la 12 h. Dacă durerea nu este controlată, doza se creşte fără limite superioare atâta
timp cât efectele adverse pot fi controlate.
4. Doza de Fentanyl necesară este ajustată individual şi trebuie evaluată după fiecare
administrare. Plasturii se aplică pe pielea uscată, neiritată, fără păr, pe piept sau braţ.
Următorul plasture se aplică într-o zonă diferită. Adm. sublinguală începe cu 100 µg, cu
creştere treptată, în funcţie de necesitatea analgeziei.
5. Metadona are acţiune analgezică asemănătoare morfinei, dar produce mai rar obişnuinţă
şi nu determină tulburări digestive. Se adm. 10-20 mg iniţial, crescând la nevoie cu 10-20
mg/zi.
Adm. p.o. se face după masă sau cu lapte, deoarece este iritantă gastric. În tratament
injectabil de lungă durată se preferă calea i.m., cea s.c. provocând durere și iritație locală.
6. Petidina este indicată în dureri ac. moderate sau intense; nu este indicată în dureri cr.
fiindcă necesită adm. la intervale scurte (4h) iar metabolitul său, normeperidina este
responsabil de fenomenele toxice. Se adm. s.c., i.m. sau i.v. lent 25-50 mg la 4h, până la max.
400 mg/24 h.
7. Efectele adverse la administrarea antalgicelor de treapta a III-a sunt:
- toleranţă (↓ progresivă a efectului)

- dependenţă (cu apariţia sdr. de abstinenţă la întreruperea tratamentului)
- deprimare respiratorie
- greaţă, vărsături
- hipotensiune
- retenţie de urină
- constipaţie
- spasm al sfincterului Oddi (spasm biliar)
153
- tulburări psihice: euforie, halucinaţii
8. Tratamentul diferă în funcţie de tipul durerii: acută sau cronică.
a.În durerea acută:
scopul tratamentului = suprimarea rapidă a durerii, de cele mai multe ori cu cele mai
puternice analgezice, administrate parenteral, în doze standard.
în durerea postoperatorie deoarece sensibilitatea la durere variază de la pacient la pacient,

administrarea trebuie individualizată şi se face la cererea pacientului = on demand -
analgesie = pacient - controlled - analgesia
b. În durerea cronică:
scopul tratamentului = de a împiedica apariţia durerii, de cele mai multe ori cu analgezice
orale, în doze individualizate şi adm. la intervale riguros fixate
tratamentul durerii cronice trebuie să fie multimodal: administrare sistemică/locală de

analgezice, blocarea trunchiurilor nervoase, analgezie paravertebrală, anestezie peridurală,
radioterapie, gimnastică medicală, psihoterapie
în durerea cronică, care nu are etiologie malignă pacienţii trebuie trataţi fără opioide cât mai
mult timp posibil
la pacienţii cu neoplasm este necesară o analgezie continuă → după un orar fixat dinainte şi
nu la cererea pacientului
Curs 12 - Farmacologia anestezicelor

Anestezicele = SM utile pt. realizarea in bune conditii a unei interventii chirurgicale
minore sau majore prin abolirea senzatiei dureroase si deprimarea centrala sau
periferica a unor functii ale SN.
Clasificare
- Anestezice generale (narcotice)

- Anestezicele locale
I. Anestezicele generale
Anestezia generala = deprimare reversibila si nespecifica a SNC produsa de M

denumite anestezice generale, ce permite o interventie chirurgicala in conditii de siguranta si
confort atat pt. pacient, cat si pt. medicul chirurg
se manifesta prin:
- somn anestezic (bolnavul nu poate fi trezit prin stimuli obisnuiti tactili, auditivi, etc.)
- analgezie
- amnezie
- pierderea constientei
- suprimarea reflexelor viscerale
154
- relaxarea musculaturii striate
Clasificare
1. Anestezice inhalatorii
- Gazoase: Protoxid de azot
- Lichide volatile: Halotan, Izofluran, Desfluran, Sevofluran
2. Anestezice intravenoase
- Barbiturice: Tiopental, Metohexital
- Benzodiazepine: Midazolam, Lorazepam, Diazepam
- Opioide: Fentanyl, Remifentanyl
- Neuroleptice: Droperidol
- Diverse: Ketamina, Propofol, Etomidat, Dexmedetomidin
se utilizeaza in AG de durata lunga sau scurta in functie de amploarea si durata interventiei

chirurgicale
alegerea anestezicului mai depinde si de:
- felul interventiei chirurgicale
- caracteristicile pacientului
- contraindicatii
In cursul AG se poate administra un singur anestezic sau o combinatie formata din

anestezicele generale amintite mai sus.
Farmacografie
Protoxid de azot cu 50% oxigen - Entonox 50%/50%
- gaz medicinal comprimat
Protoxid de azot 100% - Niontix 100%; Protoxid de azot 100%
- gaz medicinal lichefiat
Izofluran - Aerrane, Anesteran
- lichid volatil pt. inhalat
Desfluran - Suprane 100%
155
lichid volatil pt. inhalat
Sevofluran - Sevo-Anesteran,
Sevocane, Sojourn
- lichid volatil pt. Inhalat
Izofluran - Aerrane, Anesteran
Desfluran - Suprane 100%
lichid volatil pt. inhalat
Sevofluran - Sevo-Anesteran,
Sevocane, Sojourn
Tiopental - Thiopenthal sodium
- pulb. pt. sol. inj. 500 mg, 1 g; i.v
Metohexital - Brietal
- pulb. pt. sol. inj. 500 mg; i.v
Midazolam - Dormicum, cpr. 7,5 mg, sol inj. 5 mg/mL.
premedicatie: oral sau i.m 0,07-0,1 mg/kg cu 30-60 min inaintea interventiei;
inductie: i.v 0,1-0,2 mg/kg
Lorazepam - Anxiar, cpr 1 mg
- premedicatie: 1-1,5 mg in seara dinaintea interventiei, apoi 2-4 mg cu 1-2 ore inaintea
interventiei
Diazepam - Diazepam, Desitin, cpr 10 mg, sol rectala 5 mg/mL,10 mg/mL,; sol. inj. 5
mg/mL.
- premedicatie: 0,1-0,2 mg/kg i.v lent sau 5-20 mg oral sau rectal
Fentanyl - Fentanyl, sol. inj. 0,05 mg/mL i.v
Remifentanil- Remifentanil,pb. conc. pt. sol perf/inj 1 mg, 2 mg, 5 mg;
se adm. pt. inductie in bolus 1 µg/kg, apoi 0,5-1 µg/kg/min;i.v, PEV
Droperidol - Droperidol Aguettant, sol. inj. 2,5 mg/mL i.v.
156
Ketamina - Calypsol, Ketamina, sol. inj. 50 mg/mL; se adm. 0,7-2 mg/kgc i.v
Propofol - Profast, Propofol, emulsie inj/perf 10 mg/mL, 20 mg/mL i.v, PEV
Etomidat - Etomidat-Lipuro, emulsie inj. 2 mg/mL i.v
Dexmedetomidin - Dexdor, conc. pt. sol. perf. 0,1 mg/mL; se adm. individualizat, max. 1,4
µg/kg/h
1. Protoxidul de azot se adm. in combinatie cu oxigenul, fara a depasi un procent de 75%.

Inspirat in concentratie de pana la 50% produce analgezie, sedare si are efect anxiolitic, dar
nu determina pierderea constientei. Raspunsul la comenzile verbale este pastrat la aceasta
concentratie.
2. Etomidatul se adm. strict i.v lent, timp de min. 30 sec. Daca este necesar, se poate fractiona
doza, respectandu-se ritmul de administrare.
injectarea i.a. → necroza
inj. paravenoasa → durere puternica
la locul extravazarii
3. Inj. perivasculara a Tiopentalului → necroza tisulara extinsa
4. M. din clasa benzodiazepinelor au un efect prelungit. Daca se doreste intreruperea efectului

benzodiazepinelor → antidotul specific = Flumazenil, i.v 0,1-2 mg.
Efectul Flumazenilului se observa dupa 1-3 min.
5. Preanestezia se individualizeazǎ în funcţie de:
- felul intervenţiei chirurgicale

- anestezicele generale alese
- modul lor de administrare
- starea bolnavului
- alte tratamente administrate anterior
- efectele adverse
- contraindicatii
6. Relaxarea muscularǎ atât de necesarǎ într-o intervenţie chirurgicalǎ şi de atâtea ori
insuficientǎ dupǎ adm. de anestezice generale poate fi completatǎ prin adaosul unei substanţe
curarizante, fiind insotita intotdeauna de intubare si respiratie artificiala.
Analgezia se completeaza prin administrare de analgezice, iar durerea la tracţiunea

visceralǎ prin administrare de anestezice locale.
Efecte adverse
Respiratorii ← Dexmedetomidin, Tiopental, Midazolam, Desfluran, Izofluran, opioide
157
- deprimarea respiraţiei
- tuse
- laringospasm, bronhospasm
- apnee
Tulburari cardiace
- bradicardie si alte aritmii → Dexmedetomidin, Etomidat, Tiopental

- ischemie miocardica → Dexmedetomidin, Ketamina
hTA → Dexmedetomidin, Etomidat, Propofol, Midazolam, Desfluran, Izofluran
HTA → Ketamina
tulburari psihice - halucinaţii, tulburǎri de comportament la trezire → Ketamina, Midazolam,

Dexmedetomidin
- manifestari extrapiramidale, sdr. neuroleptic major → Droperidol
- ↑ presiunii intracraniene → Desfluran, Sevofluran
- diskinezie, mioclonie - Etomidat
- cefalee - Propofol
greţuri, vǎrsǎturi
hepatotoxicitate → Desfluran, Midazolam
- febra, leucocitoza → Desfluran, Izofluran, Sevofluran
- deprimare hematopoietica - Protoxidul de azot
- distensia viscerelor cavitare, agravarea pneumotoraxului - Protoxidul de azot
Hipertermie maligna ← toate anestezicele inhalatorii lichide volatile
proces de hipermetabolism la niv. musc. scheletice insotit de ↑ T si consum ↑ de oxigen
clinic: rigiditate musc., tahipnee, cianoza, aritmii, tahicardie trat: se intrerupe adm.
anestezicului + se adm. i.v miorelaxantul Dandrolen
apare mai frecvent la asocierea unui anestezic inhalator lichid volatil cu un curarizant
(Suxametoniu)
Contraindicaţii
- boli cardiace (IC, IMA), aritmii ectopice (tulburǎri de conducere)
boli respiratorii (I.Resp, AB)
boli hepatice
- boli renale (IR, uremie)
158
- boli neurologice (convulsii)
- boli psihice
- alergie la substanţele din produsul anestezic
II. Anestezicele locale = M care produc abolirea locala a proceselor de excitatie si conductie
ale unor formatiuni nervoase cu pierderea reversibilǎ a sensibilitǎţii dureroase într-o zonǎ
delimitatǎ.
Actiunea lor se datoreaza injectarii în vecinǎtatea formaţiunilor nervoase.
Efectul lor NU este insotit de pierderea constientei, hipnoza, amnezie.
Clasificare:
1. În funcție de structura chimică
- anestezice locale amidice: - Lidocaina, Mepivacaina, Bupivacaina

Prilocaina, Ropivacaina
- anestezice locale esterice: - Procaina, Oxibuprocaina, Benzocaina, Cocaina
- alte structuri: Clorura de etil
2. În funcție de potență și durata de acțiune:
- potenţǎ mare şi duratǎ de acţiune lunga : (Bupivacaina,Ropivacaina)

- potenţǎ şi duratǎ de acţiune medie:Lidocaina, Mepivacaina, Prilocaina, Articaina
- potenţǎ micǎ şi duratǎ de acţiune scurtǎ: Procaina, Oxibuprocaina, Benzocaina, Clorura de
etil
folosite in interventii chir. mai putin ample, minore sau in manevre diagnostice (endoscopia),
unde e necesara pierderea sensibilitatii dureroase si realizarea unei relaxari musculare doar
intr-un teritoriu limitat
Tipuri de anestezie locală:
- anestezia de suprafata sau de contact: anestezicul este aplicat pe mucoase/teg. lezat, NU pe

tegumentul intact (exceptii: plasturii medicamentosi utilizati pt. ↓ nevralgiei postherpetice)
anestezia de infiltratie: anestezicul este inj. in tesuturi strat cu strat, in jurul plagii/regiunii
unde se va efectua interventia
- anestezia de conducere sau regionala: anestezicul este inj. in apropierea unor formatiuni
nervoase mari:
- anestezia prin bloc nervos - inj. anestezicului in vecinatatea n.n. periferici sau a plexurilor
nervoase
159
- rahianestezia: inj. anestezicului in spatiul subarahnoidian, in LCR
- anestezia epidurala: inj. anestezicului in spatial epidural, in jurul n.n. rahidieni, la gaurile de
conjugare, la iesirea acestora din duramater
Alte aplicatii ale anestezicelor locale:
trat. ejacularii precoce (Lidocaina + Prilocaina)
otite cu timpan intact pt. reducerea durerii (Lidocaina + Fenazona - picaturi auriculare)
nevralgie postherpetica (Lidocaina plasturi)
- antiaritmice (Lidocaina)
profilaxia fenomenelor degenerative la varstnici (Procaina - Gerovital H3)
Farmacografie
Lidocaina
Lidocaina, Xilina, F 10 mg/mL, 20 mg/mL, 40 mg/mL
Versatis, plasturi medicamentosi 5%, 1 plasture/zi
Lidiam, ung. 40 mg/g, 1 aplicatie
Lidocain, spray solutie 10%, 1-3 pufuri
Mepivacaina - Mepidental, Mepivastesin, sol. inj. 30 mg/mL; in stomatologie
Bupivacaina - Marcaine Spinal, sol. inj. 2,5 mg/mL, 5 mg/mL; in anestezia epidurala si/sau
rahianestezie
Prilocaina - Prilotekal, sol. inj. 20 mg/mL; in rahianestezie
Ropivacaina - Naropin, sol. inj.
2 mg/mL, 7,5 mg/mL, 10 mg/mL; in anestezia epidurala si prin bloc nervos
Articaina + Adrenalina - Artidental, Septanest, sol. inj.
40 mg/mL + 0,005 mg/mL,
40 mg/mL + 0,01 mg/mL;
1. Anestezicele locale se adm. in doza unica /multipla, singure/in asociere cu alte anestezice
sau alte substante (antiinflamatoare, vasoconstrictoare, antiseptice, midriatice).
2. Injectarea unui anestezic local impreuna cu o substanta vasoconstrictoare (Adrenalina,

Fenilefrina) prezinta urmatoarele avantaje:
160
-vasoconstrictorul → prelungirea efectului anestezic prin incetinirea absorbtiei sistemice a
anestezicului de la locul injectarii
- datorita vasoconstrictiei → sangerarea din timpul interventiei chirurgicale este redusa
3. Cand exista un proces inflamator intens, cu detritusuri celulare, puroi, bacterii → pH-ul
local este ↓ iar efectul anestezicului local va fi diminuat pana la pierdere. Acest lucru se
datoreaza ↓ conc. formei neionizate → capacitatea de difuziune prin membrane si
liposolubilitatea este mult ↓.
4. Anestezicele locale traverseaza placenta; in cazul operatiei cezariene, se utilizeaza pt.

anestezia epidurala anestezicele locale cu toxicitate fetala redusa → Lidocaina, Ropivacaina
si Bupivacaina.
5. Ori de cate ori este posibil, se va prefera anestezia locala in locul celei generale datorita
urmatoarelor avantaje:
- adm. mai usoara, nu necesita intubarea pacientului
- nu necesita aparatura speciala pt. monitorizarea functiilor vitale
- permite colaborarea cu pacientul in timpul interv. chir., nu produc hipnoza si

pierderea constientei
- revenirea din anestezie nu pune probleme deosebite
- EA sistemice si CI sunt mult reduse comparativ cu anestezicele generale
6. Durata anesteziei depinde de doza, tipul de substanta, capacitatea de a se lega de proteinele

plasmatice, intensitatea efectului vasodilatator, prezenta inflamatiei locale, asocierea unui
vasoconstrictor.
7. Cocaina, primul anestezic local utilizat, are aplicabilitate scazuta, fiind inca folosit in unele
tari exclusiv ca anestezic de contact, in special in interventiile chirurgicale minore din
patologia ORL.
Efecte adverse - rare, se manifesta cand inj. se realizeaza accidental i.v.
- reactii alergice mai mult sau mai putin severe, inclusiv socul anafilactic → cel mai alergen
anestezic local = Procaina (utilizare limitata)
- cardiotoxicitate (Bupivacaina, Lidocaina)
- vasodilatatie (toate) sau vasoconstrictie (Cocaina)
- midriaza (Cocaina)
- hepatotoxicitate (Lidocaina)
- methemoglobinemie (Prilocaina, Benzocaina)
- toxicitate semnificativa la nou-nascut (Mepivacaina)
- hipertermie maligna (Lidocaina, Procaina)
161
Contraindicaţii
- afecţiuni hepato-renale grave (Lidocaina, Procaina)

- varstnici > 70 ani datorita ↓ capacitatii de metab. (anestezicele locale amidice) ; daca se
impune utilizarea lor → prudenta si urmarire atenta intra- si postoperator
- BAV, IC, IM (Lidocaina, Bupivacaina, Procaina)
- epilepsie sau convulsii in antecedente (Lidocaina)
- hipertermie maligna in antecedente (Lidocaina, Procaina)
- porfirie (Lidocaina, Procaina)
- afectiuni ale coloanei sau ale maduvei spinarii (rahianestezia si anestezia epidurala)
- tulburari de coagulare sau adm. de anticoagulante orale (Bupivacaina)
- methemoglobinemie manifesta sau in antecedente (Prilocaina, Benzocaina)
- administrarea i.v. (toate anestezicele locale) → se verifica prezenta acului in interiorul unui
vas de sange prin aspirare inainte de inj. anestezicului!
- obstetrica (Mepivacaina)
CURS 13 - Medicatia antidiabetica

Diabetul zaharat (DZ) este caracterizat printr-un deficit relativ sau absolut de insulinǎ.
Din punct de vedere clinic distingem:
Diabetul zaharat insulinodependent, de tip I sau juvenil, caracterizat prin deficit secretor
absolut de insulinǎ.
Diabetul zaharat insulinoindependent, de tip II sau al adultului, caracterizat prin deficit

secretor relativ de insulinǎ.
Diabetul gestațional = intoleranța la carbohidrați instalată sau identificată pt. prima dată în
cursul sarcinii
- poate cauza: macrosomie fetală, distocia umerilor, hipoglicemie neonatală;
- necesită modificarea dietei, activitate fizică sau adm. de insulină
Diabet cu altă etiologie (defecte genetice, cauze medicamentoase)
Obiectivele tratamentului în diabetul zaharat:
Reducerea şi menţinerea valorilor glicemiei cât mai aproape de valoarea normalǎ și evitarea
variațiilor ample ale glicemiei.
Prevenirea complicaţiilor secundare evoluţiei bolii (retinopatie, nefropatie, neuropatie,

complicații cardiovasculare).
Observaţie: Terapia antidiabeticǎ insulinicǎ sau non insulinicǎ nu exclude dieta!
162
Insulina - Reprezintă medicaţia de substituţie a bolnavului cu DZ tip I, administrată
injectabil pt. controlul hiperglicemiei, evitarea cetoacidozei și menținerea unui nivel
acceptabil al hemoglobinei glicozilate HbA1C.
Indicaţiile insulinoterapiei
1.DZ tip I apǎrut la persoane tinere → tratament insulinic toatǎ viaţa.
2. DZ tip II la care medicaţia oralǎ antidiabeticǎ dupǎ >10 ani de utilizare devine ineficientǎ
→ tratament insulinic toatǎ viaţa.
3. DZ tip II în situaţii speciale: decompensare datoratǎ unor intercurente, apariţia unei

tuberculoze, nevoia efectuǎrii unor intervenţii chirurgicale sau alte situaţii stresante →
tratament insulinic câteva sǎptǎmâni sau luni
4. DZ tip II care prezintǎ CI pt. medicaţia oralǎ, în caz de afectare hepaticǎ sau renalǎ severǎ.
5.Gravida diabeticǎ (diabetul gestaţional) necesitǎ deoarece antidiabeticele orale sunt

teratogene → tratament cu insulinǎ pânǎ în momentul naşterii
Diferitele preparate de insulinǎ se diferenţiazǎ între ele prin:
- provenienţa ingredientului;
- gradul de puritate;
- timpul necesar instalǎrii efectului şi durata lui.
Surse de insulină
insulina umană - produsă prin tehnologia ADN-ului recombinat, folosind tulpini speciale de
Escherichia coli sau drojdii, care au fost modificate genetic prin transferul genei care codifică
insulina la om
modificări ale secvenței de AA ale insulinei umane au produs insuline cu proprietăți

farmacocinetice diferite:
lispro, aspartat și glulizină- acționează mai repede și pt. o durată mai scurtă decât insulina
regular, deoarece nu agregă și nu formează complexe
glargina și detemir sunt insuline cu durată lungă de acțiune și concentrațiile lor rămân
constante timp îndelungat după injectare
Administrarea insulinei
deoarece insulina este un polipeptid, se degradează în tractul gastro-intestinal după adm. orală
în general se adm. pe cale subcutanată
în urgența hiperglicemică se inj. i.v. insulină regular
163
infuzia s.c. continuă de insulină, folosind pompa de insulină elimină necesitatea inj. zilnice
repetate; pompa se programează pt. adm. unei doze bazale de insulină, cu posibilitatea adm.
unei doze bolus pt. a compensa hiperglicemia sau ca anticipare a necesarului postprandial ↑
sunt în curs de evaluare alte metode de adm. a insulinei: transdermică, bucală, intranazală
Efectele secundare ale insulino-terapiei:
Hipoglicemia = principalul efect secundar.
în caz de supradozare
pacientul nu ingerǎ o cantitate suficientǎ de glucide, nu mǎnâncǎ la timp sau efectueazǎ un

efort fizic neobişnuit
se corecteaza hipoglicemiile uşoare şi medii prin aport rapid de glucide, la nevoie prin adm.
de glucagon
2. Lipodistrofia = la locul inj. s.c. (topirea ţes. adipos)
- indusǎ de insulinele tradiţionale, mai rară în cazul insulinei umane
- evitată prin rotirea permanentǎ a sediului inj.
3. Înceţoşarea vederii apare dat. unor tulb. de refracţie ce însoţesc fluctuaţiile glicemice mari
de la debutul insulinoterapieI (dispare fǎrǎ trat., dupǎ 1 - 2 sǎpt)
4. Rezistenţǎ la insulinǎ = caracterizatǎ printr-un necesar de insulinǎ > 100 U/zi
5. Producţia excesivǎ de anticorpi
- alergia este relativ rarǎ şi se manifestǎ prin fenomene de tip anafilactic:

urticarie, edem Quincke, chiar şoc
- insulina umanǎ a eliminat acest risc aproape în totalitate
Preparate de insulină și reprezentanți
Cu acțiune rapidă și de scurtă durată:
- insulina regular - preparat de insulină cu zinc, având durată scurtă de acțiune; de obicei
se adm. s.c. sau i.v. în urgențe, scăzând rapid glicemia;
- insulinele lispro, aspartat și glulizina au viteză crescută de absorbție după inj. s.c.,
atingând conc. max. la 30-90 min. după inj., comparativ cu 50-120 min. pt. insulina
obișnuită; de obicei nu se utilizează singure, ci în asociere cu un preparat insulinic cu acțiune
prelungită, pt. a asigura controlul adecvat al glicemiei;
- toate preparatele cu acțiune rapidă pot fi adm. i.v., dar de obicei se folosește insulina
regular;
164
- insulinele lispro, aspartat și glulizina pot fi adm. cu ajutorul unei pompe externe.
Cu acțiune intermediară
Insulina NPH (neutral protamine Hagedorn) este o suspensie cristalină de zinc-insulină,

combinată cu protamină.
- are durată de acțiune intermediară datorită absorbției mai lente, determinată de

conjugarea cu protamină;
- se adm. numai s.c., niciodată i.v.;
- utilă pt. tratamentul tuturor formelor de diabet, cu excepția cetoacidozei diabetice și

urgențelor hiperglicemice;
- se folosește pt. controlul bazal și de obicei este adm. împreună cu o insulină rapidă pt.
controlul glicemiei la momentul alimentației;
- un compus similar numit insulină NPL (neutral protamine lispro) se folosește numai în
combinație cu insulină lispro
Cu durată lungă de acțiune
Insulină glargină
- precipită la locul injectării, ceea ce prelungește durata acțiunii
- debutul acțiunii este mai lent decât în cazul insulinei NPH, iar efectul hipoglicemiant
este constant, fără o valoare maximă;
Insulină detemir
- include în structură un acid gras care îi crește afinitatea pt. albumină; datorită disocierii
lente de albumină, preparatul are efect de lungă durată, similar cu cel al insulinei glargine;
! Insulina glargină și detemir nu se amestecă în aceeași seringă cu alte insuline, deoarece

există riscul modificării proprietăților lor farmacocinetice și farmacodinamice.
Combinații de insuline
- sunt disponibile și diverse combinații prestabilite de insuline umane, cum ar fi: 70%
insulină NPH și 30% insulină regular; 50% din fiecare sau 75% insulină NPL și 25% insulină
lispro.
Reprezentanţi:
Insulina umană
Actrapid - fl. 40UI/ml; 100UI/ml
Actrapid Penfill - cartuș100UI/ml
165
Humulin R - sol. inj. 100UI/ml, fl. 10ml sau cartuș 3ml
Insulina lispro
Humalog - sol inj. 100UI/ml, fl., cartuș
Insulina aspartat
Novorapid - sol. inj. 100UI/ml
Insulina glulizina
Apidra - sol. inj. 100UI/ml
Insuline cu acțiune intermediară
Humulin N - susp.inj.100UI/ml
Insulatard - susp.inj.40UI/ml; 100UI/ml
Insuman Basal - susp.inj. 40UI/ml; 100UI/ml
Insuline cu acțiune prelungită
Insulina glargina
Lantus - sol.inj.100ui/ml
Insulina detemir
Levemir Flexpen - sol.inj.100ui/ml
Trat. cu insulinǎ → prin inj. s.c., cu ace de 1-1,5 cm lungime în: peretele abdominal-
periombilical, regiunea deltoidianǎ, coapse, fese,.
locul inj. trebuie în permanenţǎ schimbat cu 2 - 3 cm pt. a evita apariţia lipodistrofiei;
cea mai lentǎ zonǎ de absorbţie este cea deltoidianǎ, respectiv cea mai rapidǎ este cea
abdominalǎ;
2. Adm. insulinei se face înaintea meselor cu 15 - 30 min. pt. cele rapide, cu 45 min. pt. cele
medii şi cu 60 min. pt. cele lente.
3. Fiecare pacient cu vârsta >12 ani trebuie sǎ înveţe sǎ-şi facǎ singur injecţia. Inj. trebuie
fǎcutǎ strict s.c., la adâncime de 1 - 1,5 cm. Adm. intradermicǎ va duce la întârzierea
absorbţiei.
Inj. insulinei nu trebuie sǎ fie dureroasǎ. Durerea apare:- când au rǎmas urme de alcool pe
piele înaintea injectǎrii;
166
- injectarea este intradermicǎ şi nu subcutanǎ;
insulina este prea rece.
4. Pǎstrarea insulinei se face la temperatura de 5ºC, de aceea, înainte de administrare flaconul

va fi încǎlzit între palme, iar insulinele medii sau lente vor fi agitate în prealabil pentru
omogenizare.
5. . Unele M pot produce modificǎri ale rǎspunsului la insulinǎ:
- M ce favorizeazǎ reacţiile hipoglicemice: blocante alfa-adrenergice, metildopa, amfetaminǎ,

IMAO, steroizi anabolizanţi, fenilbutazonǎ, tetraciclinǎ;
- M ce mascheazǎ semnele hipoglicemiei: beta-blocantele;
- M ce favorizeazǎ reacţiile hiperglicemice: glucocorticoizii, estrogenii, progestativele,

hormonii tiroidieni, fenitoina, diazoxidul, diureticele tiazidice şi heparina.
Modul de administrare al insulinelor:
I. Tratamentul clasic se poate face cu una din urmǎtoarele variante:
o singurǎ injecţie cu insulinǎ lentǎ administratǎ dimineaţa sau seara la ora 11 (preferatǎ la
diabeticii vârstnici cu necesar insulinic mic);
2 injecţii cu insulinǎ medie administrate dimineaţa şi seara la interval de 12 ore;
3 injecţii cu insulinǎ rapidǎ administrate dimineaţa, la prânz şi seara;
insulina rapidǎ dimineaţa şi la prânz, asociatǎ cu o dozǎ de insulinǎ intermediarǎ seara.
dozele folosite = 0,6 - 0,8 UI/kg corp.
Dezavantaje :
- activitatea, dieta şi efortul se vor adapta la modul de acţiune al insulinei utilizate;
- val. glicemiei rǎmân c.m. mare parte a timpului > 150 mg%, iar complicaţiile cronice
diabetice sunt destul de frecvente.
II. Tratamentul intensificat cu insulinǎ (“tratamentul fiziologic”) se individualizeazǎ în

funcţie de valorile glicemiei şi/sau al glicozuriei.
- e foarte eficient, dar costisitor.
Antidiabeticele orale = compuşi de sintezǎ activi pe cale oralǎ, utili în tratamentul bolnavilor
diabetici neinsulinodependenţi, normoponderali sau obezi care nu-şi echilibreazǎ valorile
glicemice doar prin dietǎ.
I. Sulfamidele antidiabetice - stimulează secreția de insulină, deoarece facilitează eliberarea

acesteia din celulele β pancreatice.
167
Efectele secundare:1. Hipoglicemia → apare în caz de supradozare sau la pacienţi cu
insuficienţǎ renalǎ sau hepaticǎ; vârsta înaintatǎ = factor favorizant apariţiei hipoglicemiei →
la pacienţii vârstnici, dozele administrate sunt mai mici.
2. Anorexia, greaţa, voma, diareea, durerile abdominale, creștere ponderală.
3. Pruritul, erupţiile maculo-papulare.
4. Icterul colestatic.
Reprezentanţi:
Generaţia I: Tolbutamid - Tolbutamid, cpr. 500 mg,1000 - 2000 mg/zi
Generaţia II: Glibenclamida - Glibenclamid, cpr. 1,75 mg, 3,5 mg, 5 mg; se adm. 2,5 -15
mg/zi
Glipizida - Glucotrol XL, cpr. 5 mg, 10 mg
Gliclazida - Diaprel, cpr. 60 mg
Gliquidona - Glurenorm, cpr. 30 mg
Glimepirida - Amaryl, cpr. 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg
Maninil, cpr. 1,75 mg, 3,5 mg
Diferenţele între prima şi a doua generaţie constau în: eficienţǎ mai ridicatǎ pentru a doua
generaţie; necesarul de doze mult mai mici pentru a doua generaţie în obţinerea aceluiaşi
efect.
1.Administrarea sulfonilureelor = cu 15 - 20 min. înaintea meselor; în caz de toleranţǎ

digestivǎ scǎzutǎ se vor administra în cursul meselor.
2. Eficienţa tratamentului ↓ progresiv → dupǎ 10 - 15 ani de utilizare este necesarǎ iniţial

asocierea cu biguanide, iar în caz de rǎspuns nefavorabil se trece pe insulino-terapie; înaintea
utilizǎrii acesteia, sulfonilureicele se pot asocia cu biguanide, Acarboza (cpr. 50 mg, 3 cpr/zi)
sau Fitodiab (de origine vegetalǎ, cpr. 450 mg 2-6 cpr/zi).
3. Administrarea în timpul sarcinii trebuie evitatǎ => risc de anomalii fetale; la sfârşitul
sarcinii poate determina hipoglicemie la nou-nǎscut.
4. Unele M pot produce modificǎri ale rǎspunsului la sulfamidele antidiabetice:
- M ce favorizeazǎ reacţiile hipoglicemice: anticoagulante orale, Fenilbutazonǎ,

Sulfafenazol, Cloramfenicol, Acid acetilsalicilic;
- M ce ↓ eficacitatea sulfamidelor antidiabetice: barbituricele, diureticele tiazidice,

simpatomimeticele, glucocorticoizii şi estrogenii.
168
II. Biguanidele antidiabetice-Metformin
- preferat la bolnavii supraponderali cu DZ tip II;
- ↓ apetitul şi modifică lipemia (↓LDL și VLDL; ↑HDL-colesterolul);
- recomandat ca agent de elecție in diabetul tip II recent diagnosticat;
Efectele secundare:
1. anorexia intensǎ, gustul metalic, greaţa şi voma → în special la începutul tratamentului;
2. absorbţia deficitarǎ a vitaminei B12 şi a acidului folic → dupǎ tratamentul îndelungat;
3. acidoza lacticǎ → rar, dar foarte periculos, favorizat de doze mari de biguanide.
Reprezentanţi:
Metforminul - Meguan, cpr. 500 mg, 850 mg; max. 3g/zi
- Siofor, cpr. 850 mg, 1.000 mg
considerat un agent care ↓ rezistența la insulină, poate conduce la declanșarea ovulației, fiind
eficace și în tratamentul ovarului polichistic
Principii de utilizare:
Metforminul poate fi administrat ca monoterapie sau în asociere cu sulfonilureele (dupǎ 10 -

15 ani de utilizare a acestora când începe sǎ le scadǎ efectul) sau cu insulina (în diabetul
instabil).
Adm. se face imediat înaintea meselor, în 3 prize/zi.
Preparatele retard se pot administra în 2 prize zilnice dimineaţa şi seara; toleranţa digestivǎ
este bunǎ.
Diabetul grav şi diabetul de tip I nu pot fi controlate cu biguanide, acestea fiind chiar
contraindicate.
III. Inhibitorii de aldoreductazǎ şi de alfa-glucozidazǎ = eficienţi ca terapie adjuvantǎ la

bolnavii diabetici, acţionând prin împiedicarea transformǎrii glucozei în sorbitol (inhibitorii
de aldoreductazǎ) sau prin ↓ absorbţiei glucidelor la nivel intestinal (inhibitorii de alfa-
glucozidazǎ).
Reprezentanţi:
Acarboza – Glucobay, cpr. 50 mg, 100 mg
IV. Tiazolidindionele = GLITAZONE
169
Reprezintă o clasă de antidiabetice apărută la inceputul anilor 2000. Se administrează în
monoterapie sau în asociere cu o biguanidă (metformin).
In prezent nu mai sunt considerate de primă alegere din cauza riscului unor efecte adverse:
accidente vasculare acute cardiace sau cerebrale, fracturi osoase, edeme periferice, anemie,
risc de cancer de vezică urinară la pioglitazona.
Reprezentanți:
Rosiglitazona - Avandia, cpr. 2mg, 4mg, 8mg
Pioglitazona - Actos, cpr. 15mg, 30mg, 45mg
V. Inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 = GLIPTINE
pot fi folosiți ca monoterapie sau în combinație cu sulfoniluree, metformin, glitazone sau

insulină
se administrează în priză unică
c.m. frecvente EA sunt faringita și cefalee
Reprezentanți
Sitagliptina - Januvia cpr. 25mg, 50mg, 100mg
Vildagliptina - Jalra cpr. 50mg
Saxagliptina - Onglyza cpr. 2,5mg, 5mg
Linagliptina - Trajenta cpr. 2,5mg, 5mg
Alogliptina, cpr.
VI. Analogii de meglitinidă = GLINIDE, cu acțiune similară sulfonilureelor
Repaglinida - Novonorm, cpr. 0,5mg,1mg, 2mg
Nateglinida - Starlix, cpr. 60mg, 120mg, 180mg
Glucagonul = hormon secretat de celulele alfa2 ale insulelor pancreatice, ce afecteazǎ

secreţia de insulinǎ. Glucagonul ↑ glicemia, disponibilul de AG şi corpi cetonici, stimuleazǎ
miocardul şi ↓ motilitatea intestinalǎ.
Reprezentanţi:
Glucagon – Glucagen Hypokit seringǎ preumplutǎ 1 mg/ml
Efecte secundare:- greaţa, voma;
- hipokaliemia, dupǎ adm. i.v. de doze mari.
170
Principii de utilizare
1. Glucagonul se administreazǎ în principal pentru a combate hipoglicemia.
2. Se va adm. 1 mg în caz de hipoglicemie; dacǎ pacientul nu rǎspunde în 10 min., atunci

trebuie sǎ i se administreze glucozǎ i.v.
Glucocorticoizii
Cortizolul = principalul glucocorticoid uman
sinteza acestuia prezintă variație diurnă, având valori maxime dimineața și după-amiaza
târziu
secreția este influențată de factori precum nivelul de stress și concentrația steroizilor

circulanți
Efectele glucocorticoizilor:
Promovează funcționarea normală a metabolismelor intermediare, favorizează

gluconeogeneza prin stimularea hepatică și renală a captării de aminoacizi și prin ↑ activității
enzimelor implicate în gluconeogeneză, stimulează catabolismul proteic și lipoliza
Cresc rezistența la stress prin ↑ glicemiei, glucocorticoizii furnizează energia necesară pt.
combaterea stressului (traumatisme, infecții, sângerare, etc.)
Modifică celularitatea sanguină
- determină ↓ nr. de eozinofile, bazofile, monocite și limfocite, prin redistribuirea acestora

din circulație în țesuturile limfoide
↓ nr. de limfocite și macrofage circulante reduce capacitatea organismului de a combate

infecțiile
această proprietate este însă importantă în tratamentul leucemiei
4. Au acțiune antiinflamatoare - c.m. importantă proprietate terapeutică a glucocorticoizilor

este capacitatea acestora de a reduce puternic răspunsul inflamator și de a opri răspunsurile
imune, în plus, interferența cu degranularea mestocitară conduce la reducerea nivelului de
histamină și a permeabilității capilare
5. Afectează alte componente ale sistemului endocrin - inhibiția prin feedback negativ a
producției de corticotropină de către concentrațiile ridicate de glucocorticoizi inhibă atât
sinteza de glucocorticoizi cât și de hormon stimulator tiroidian
6. Efecte la nivelul altor sisteme
- concentrațiile adecvate de cortizol sunt esențiale pt. desfășurarea normală a filtrării

glomerulare
171
- dozele mari de glucocorticoizi stimulează producția gastrică de acid și pepsină și pot
agrava un ulcer peptic
au fost identificate efecte la nivelul SNC, cu afectarea statusului mental
terapia cronică cu glucocorticoizi produce demineralizare osoasă severă și miopatie
Clasificare:
Glucocorticoizii se clasificǎ în funcţie de:
1. origine şi structurǎ chimicǎ:
naturali: cortizon, hidrocortizon;
de sintezǎ - delta derivaţi - prednison, prednisolon;
- derivaţi fluoruraţi - triamcinolon, betametazona, dexametozona;
- derivaţi cloruraţi - beclometazona;
- derivaţi metilaţi - metilprednisolon;
2. mod de utilizare:
- oral - prednison;
- injectabil - hidrocortizon hemisuccinat;
- local - flumetazon pivalat;
3. durata acţiunii:
- cu duratǎ scurtǎ <12 ore = hidrocortizon;
- cu acţiune intermediarǎ (12-36 ore) = prednison;
- cu acţiune lungǎ > 48 ore = dexametazona;
4. potenţa acţiunii:
- cu potenţǎ micǎ (cortizonul, hidrocortizonul);
- cu potenţǎ medie (prednisonul, triamcinololul);
-cu potenţǎ mare (dexametazona, betametazona, beclometazona
1. Pentru efectul lor antiinflamator şi imunosupresor:
- colagenoze: lupus eritematos, poliartritǎ reumatoidǎ, dermatomiozitǎ, boalǎ Bechcet etc;
172
- boli digestive: hepatitǎ cronicǎ, cirozǎ hepaticǎ, enterita granulomatoasǎ Crohn ş.a.;
- boli renale: glomerulonefritele şi pielonefritele cronice, sindrom nefrotic;
- boli pulmonare: bronşita cronicǎ, astmul bronşic (care beneficiazǎ şi de efectul antialergic
al glucocorticoizilor);
- boli dermatologice: eczeme, dermatite micotice etc.;
- boli hematologice cu componentǎ autoimunǎ: anemii hemolitice, purpure, trombocitopenie

ş.a.;
- imunosupresie în vederea transplantelor.
2. Efect antialergic:
- rinite, dermatite, conjunctivite alergice;
- boala serului, şoc anafilactic;
- astm bronşic alergic;
- edem angioneurotic;
- alergii la medicamente, înţepǎturi de insecte
3. Medicaţie de substituţie:
- în caz de insuficienţǎ corticosuprarenalianǎ (iatrogenǎ / boala Adisson, necrozǎ septicǎ,

hemoragie intraglandularǎ) se administreazǎ hidrocortizonul, care este identic cu cortizolul
natural.
4. Boli hematologice:
- datoritǎ efectului lor limfopeniant = utilizaţi în toate tipurile de leucemii limfocitare

şi de limfoame maligne.
În pancitopenii, pot creşte producţia medularǎ, mai ales pe linie roşie.
5. Terapia şocului:
- în şocul endotoxinic, anafilactic, hemoragic etc. → efectul benefic
= menţin tonusul vascular şi ↓ extravazarea plasmaticǎ, alǎturi de interferarea, unde este

posibil, cu veriga patogenicǎ (ex. reacţia alergicǎ).
6. Accelerarea maturării pulmonare
sindromul de detresă respiratorie reprezintă o problemă la nou-născuții prematuri
cortizolul fetal reglează maturarea pulmonară
173
ca urmare, cu 48 și 24 ore înainte de naștere se administrează i.m. la mamă betametazonă sau
dexametazonă
Efectele adverse
osteoporoza este cea mai frecventă reacție adversă și apare ca urmare a blocării absorbției
intestinale Ca, inhibării formării de țesut osos și reducerii hormonilor sexuali; se recomandă
suplimente de Ca și vitamina D3
când dozele de corticosteroizi sunt prea mari, apare forma clasică a sindromului Cushing, cu
redistribuirea grăsimii corporale, facies pufos, creșterea pilozității corporale, acnee, insomnie
și creșterea apetitului
tratamentul pe termen lung crește riscul de cataractă
pot produce și hiperglicemie, care uneori evoluează către diabet zaharat; e necesară
monitorizarea glicemiei
Alte efecte adverse:
- creșterea riscului de infecții

- retard de creștere la copii
- edeme periferice
- HTA
- ulcer peptic
- hipokaliemie
- tulburări emoționale (euforie la începutul tratamentului, apoi depresie)
Principii generale de administrare ale glucocorticoizilor:
Dacǎ este posibil, este de preferat terapia topicǎ, reacţiile adverse sistemice fiind mai reduse.
De preferat când este posibil:
- inhalator (potenţǎ ridicatǎ, efecte de primǎ trecere hepaticǎ şi efecte sistemice reduse);
- intraarticular (efect îndelungat, ex. triamcinolon, metilprednisolon);
- cutanat (potenţǎ înaltǎ, efect sistemic foarte redus); precauţii: nu pe suprafeţe mari, fǎrǎ
pansament ocluziv, se evitǎ durata mare (mai ales la copii).
2. Se va reduce la minim durata tratamentului.
- niciodatǎ nu se va întrerupe brusc administrarea de glucocorticoizi => posibilitatea re-

apariţiei simptomatologiei afecţiunii respective, uneori amplificatǎ, datoritǎ deficitului de
cortizol fiziologic, ca urmare a supresiei iatrogene a axei hipotalamo-hipofizo-
corticosuprarenaliene. De aceea sunt esenţiale urmatoarele principii:
- doar terapia cu glucocorticoizi cu duratǎ < 10 zile poate fi întreruptǎ brusc sau în 3 – 4
zile;
174
- administrarea este preferabil sǎ se facǎ în dozǎ unicǎ la 8 dimineaţa, pentru a mima ritmul
circadian;
- terapia alternantǎ (mai ales pentru efectele antiinflamatorii) → reduce supresia axului
hipotalamo-hipofizo-suprarenalian (HHCS), pe lângǎ alte efecte adverse specifice;
- o întrerupere treptatǎ (adicǎ scǎderea cu 10% a dozei la 10 zile interval) este indicatǎ în
terapia cu glucocorticoizi de lungǎ duratǎ;
- la copii glucocorticoizii scad ritmul de creştere şi este preferabil sǎ fie administraţi

alternant;
3. În terapia cu glucocorticoizi (mai ales de lungǎ duratǎ) este esenţialǎ monitorizarea

greutǎţii corporale, TA, statusului psihic, K sanguin, glicemiei; în acest sens sunt obligatorii
urmatoarele recomandari:
- reducerea aportului alimentar de Na+ şi suplimentarea celui de Ca2+ şi K+;
- monitorizarea ingestiei-secreţiei de fluide;
- la pacienţii cu antecedente sau cu risc ulceros se vor administra post-prandial, în asociere cu

un antiacid şi un mucoprotector;
- trebuie avute în vedere riscurile edematos şi vasopresor ale glucocorticoizilor, fiind

recomandatǎ o alimentaţie desodatǎ complet.
4. Tulburǎrile metabolice care pot surveni în terapia îndelungatǎ necesitǎ o ↓ a aportului de

lipide şi glucide şi un supliment proteic alimentar.
5. Reducerea riscului osteoporozei este foarte dificilǎ şi, de multe ori, cu rezultate
nesatisfǎcǎtoare.
- în tratamentul de lungǎ duratǎ cu glucocorticoizi se previne osteoporoza prin

administrarea de vitamina D, calciu şi/sau bifosfonaţi
6. În caz de antecedente de TBC este indicat sǎ se înceapǎ un tratament preventiv,

concomitent cu glucocorticoizii;
7. Administrarea injectabilǎ de glucocorticoizi poate fi consideratǎ o metoda alternativa si

utilizata strict in cazurile care se impun prin gravitatea situatiei (administrarea i.v. rapid şi în
doze mari poate duce la colaps cardio-vascular).
8. Pentru a reduce la minim riscul insuficienţei corticosuprarenaliene iatrogene (cea mai

grava reacţie adversǎ a corticoterapiei) glucocorticoizii exogeni se administreazǎ dimineaţa
(dupǎ micul dejun), pentru a se suprapune perioadei de secreţie maximǎ fiziologicǎ;
- dacǎ dozele sunt mari, se mai administreazǎ încǎ o datǎ seara → astfel inhibiţia este mai
redusǎ;
175
- se preferǎ administrarea unei doze duble la douǎ zile, pentru a exista o perioadǎ mai mare
de timp, în care secreţia fiziologicǎ sǎ nu fie inhibatǎ.
Reprezentanti
Hidrocortizon - Hidrocortizon hemisuccinat, f 25mg/5ml; fl.100mg/2ml; 500mg/20ml
- Hydrocortisone Roussel, cpr. 10 mg
- Locoid, cremă 0,1%
Prednison - Prednison, cpr. 5 mg
- Lodotra cpr. 1 mg, 2 mg, 5 mg
Se administreazǎ iniţial DA = 30 – 80mg/zi, divizată în 3 prize, timp de 3-7 zile şi se scade

treptat pânǎ la DÎ = 5 – 10mg/zi.
Prednisolon- Solu-Decortin, fl. 50mg/2ml ; 250mg/5ml
Acţiune similară cu prednisonul, cu efecte de durată mai lungă. Se administrează i.m., dar
mai ales i.v., în urgenţe.
Metilprednisolon - Medrol, cpr. 4 mg, 16 mg, 32 mg
- Solu-medrol, sol. inj. 250 mg/4ml
- Advantan, cremă 0,1%
Doze echiactive pentru potenţa antiinflamatoare sunt 4 mg metilprednisolon şi 20 mg

hidrocortizon. Administrat i.m. (preparate retard) sau i.v. în urgenţe.
Triamcinolon – Triamcinolon Acetonid, ung. 0,1%
Se aplicǎ în strat subţire, de 2 - 4 ori/zi, timp de 2 -7 zile
Dexametazona - Dexamed, cpr. 0,5 mg
- Dexametazona, f 4mg/1ml,8 mg/2ml
- Dexametazona, sol. oft. 0,1%
Administrarea orală începe în general cu o doză de 1,5-3 mg/zi, scăzând treptat, până la
DÎ= 0,5-2 mg/zi.
Betametazona - Diprophos, f 7 mg/ 1ml
- Betaderm, ung.
- Ophtamesone, sol.oft. 0,1%
Se administreazǎ i.m. pentru efecte sistemice 2-4 mg sau local 0,25- 1 mg.
176
Beclometazona - Becotide, Becloforte, aerosoli
- Rinoclenil, spray nazal
Se administreazǎ în AB sub formă de aerosoli, câte 1 puff de 4 ori/zi în fiecare narǎ

(0,4mg), iar la copii 1 puf de 2 -4 ori /zi. În rinitele alergice şi vasomotorii se administrează
sub formă de spray nazal, 1-2 puff-uri de 3-4 ori/zi.
Fluocinolonum Acetonid - Fluocinolon Acetonid ung.
Se aplicǎ local, în strat subţire, de 2 – 3 ori/zi.
Fluocortolonum - Ultralan cremǎ 0,25%; ung. 0,25%
Administrat în aplicaţii locale, de 2 – 3 ori/zi.
Mometasonum - Elocom cremă, ung., sol. cut. 1 mg/g
- Nasonex, spray nazal
Flumetasonum - Locacorten, unguent 0,02%
Se administreazǎ în peliculǎ subţire pe zonele afectate de 2 –3 ori/zi
Fluticasonum - Cutivate, cremǎ, ung. 0,005%
- Flixotide inhaler, 50, 125, 250 g/doză
-Flixonase, spray nazal
Local, se aplicǎ în strat subţire pe zona afectatǎ, de 2 ori/zi. Sub formă de spray nazal este
util în rinitele alergice, câte 2 pulverizări în fiecare nară o dată pe zi.
Clobetasolum - Dermovate cremǎ, ung., sol. cut. 0,05%
Se aplicǎ local, de 2 ori/zi, nu mai mult de 4 sǎptǎmâni.
Tixocortolon - Pivalone, susp. nazală 1%
CURS 14 - HORMONII TIROIDIENI
177
MEDICAMENTE DESTINATE SISTEMULUI ENDOCRIN
sistemul endocrin este controlat de SNC
celulele nervoase din hipotalamus sintetizeaza si elibereaza substante mesager =>

reglementeaza la nivelul adenohipofizei (AH) eliberarea hormonilor sau sunt ele insele
eliberate ca hormoni (hormoni neurohipofizari NH)
axonii neuronilor hipotalamici se intind pana la NH => stocheaza nonapeptidul vasopresina

(= hormon antidiuretic ADH) si oxitocina
acesti hormoni peptidici pot fi administrati parenteral sau prin intermrdiul mucoasei nazale
hormonii eliberati de hipotalamus = peptide => ajung la celulele tinta din AH prin sistemul
port hipotalamohipofizar => difuzeaza in sange => distribuiti la organele periferice
NOMENCLATURA HORMONILOR DE ELIBERARE
RH = hormon de eliberare
178
RIH = hormon de inhibare
GnRH (gonadotropin-RH) = gonadorelina: stimuleaza eliberarea de FSH (hormon

foliculostimulant) si LH (hormon luteinizant)
TRH = tireotropina-RH (protirelina): stimuleaza eliberarea de TSH (hormon de stimulare

tiroidiana = tireotropina)
CRH = corticotropina-RH: stimuleaza eliberarea de ACTH (hormon adrenocorticotrop =

corticotropina)
GRH = hormon de crestere RH (somatorelina): stimuleaza eliberarea de GH (hormon de

crestere = STH, hormon somatotrop)
GRIH = somatostatina: inhiba eliberarea de STH (si altor hormoni peptidici, inclusiv
insulina, glucagonul si gastrina)
PRIH: inhiba eliberarea de prolactina si este identica cu Dopamina
CONTROLUL TERAPEUTIC AL CELULELOR AH
GnRH – utilizat in infertilitatea hipotalamica la femei pt a:
stimula secretia de FSH si LH si
pt a induce ovulatia
e necesara imitarea eliberarii fiziologice intermitente printr-o pompa de perfuzie programata
superagonistii de gonadorelina = analogii GnRH – se leaga cu afinitate mare de rec GnRH

ai celulelor AH
ca urmare a stimularii nefiziologice neitrerupte a rec => crestere initiala FSH, LH => apoi
epuizare
buserelina, leuprorelina, goserelina, triptorelina = folosite pt a inhiba functia gonadala in

acest mod
antagonisti ai receptorilor de gonadorelina =
blocheaza receptorii GnRH ai celulelor AH => incetarea eliberarii de gonadotrofina
centrorelix, ganirelix
agonistii dopaminergici D2 – inhiba eliberarea prolactinei din celulele AH (indicatii:

suprimarea lactatiei, tumori producatoare de prolactina)
bromocriptina, cabergolina
- inhiba eliberarea excesiva a hormonului de crestere (indicatie: acromegalie)
179
analogi de somatostatina – mai greu degradabili (indicatii: tratamentul tumorilor pituitare
secretoare de somatostatina)
octreotida, lanreotida
antagonist de somatotropina – pt terapia acromegaliei (hormonul de crestere necesita pt

actiunile sale medierea somatomedinelor, in principal formate in ficat = somatomedina C sau
factorul de crestere insulin-like 1 = IGF-1)
pegvisomant = antagonist nou dezvoltat, inhiba producerea de IGF-1
Hormonii hipotalamici si hipofizari
hormonii eliberati de hipotalamus= peptide -> ajung la cel tinta din AH prin sistemul port
hipotalamo-hipofizar compus din 2 plexuri capilare:
primul se afla in tija pituitara
al 2-lea corespunde plexului capilar din AH (aici hormonii hipotalamici difuzeaza in sange
si ajung la celtinta , a caror activitate o controleaza)
Hormonii tiroidieni
accelereaza metabolismul
eliberarea lor e reglementata de TSH, a carei eliberare e controlata de TRH
secretia de TSH scade pe masura ce creste nivelul sanguinal hormonilor tiroidieni =>
feedback negativ => productia de hormoni e ajustata ``automat``la cerere
tiroida elibereaza predominant tiroxina (T4)
forma activa = triodotironina (T3)
T4 e convertit in parte la T3 = afinitatea receptorilor din organele tinta de 10x mai mare pt
T3
efectul T3 se dezvolta mai rapid, are durata mai scurta decat al T4
t ½ plasmatic pt T4 = aprox 7 zile, pt T3 doar 1,5 zile
la conversia T4 in T3 se elibereaza iodura
150 μg de T4 contin 100 μg de iod
in scopuri terapeutice e preferat T4, desi T3 e forma activa si e mai bine absorbita de intestin
administrand T4 poate fi atinsa o concentratie plasmatica, constanta in sange, datorita

degradarii sale lente
absorbtia T4 e maxima pe stomacul gol => administrare cu ½ h inainte de micul dejun
180
Hormonii tiroidieni reprezentati de: L triiodotironina (liotironina) LT3,L tetraioditironina
(levotiroxina) LT4
principalele forme medicamentoase: 1. Hormoni puri:
- LT3 sau liotironina (Tiroton cpr.)
- LT4 sau levotiroxina (Euthyrox, L-Thiroxin cpr.)
- LT3 + LT4 (Thyreotom, Novothyral cpr.)
2. Pulbere uscata de tiroida - preparata din glandele animale
Proprietati farmacocinetice
 absorbtie digestiva rapida

 se leaga de proteinele plasmatice
 fractiunea hormonala libera este activa si difuzeaza in tesuturi
 parte din T4 se transforma in T3 prin deiodare
 hormonii tiroidieni sunt metabolizati de catre sistemul microzomal P-450
 medicamente precum fenitoina, rifampicina, fenobarbital care determina inductia
enzimatica a P-450 accelereaza metabolismul hormonilor tiroidieni
Mecanismul de actiune
 activeaza la nivelul celulelor efectoare adenilciclaza membranara crescând sinteza de AMPc

si potenteaza efectul catecolaminelor pe receptorii beta1 adrenergici
 Actiune farmacodinamica : sunt indispensabili cresterii si dezvoltarii SNC
Efecte metabolice
activeaza cresterea osoasa si musculara, favorizeaza utilizarea periferica de glucoza,

glicogenoliza hepatica si musculara, cresc glicemia stimuleaza lipoliza, scad concentratia de
trigliceride si cholesterol stimuleaza sinteza proteica cresc termogeneza -pe inima:
tahicardie, cresc debitul sistolic si consumul de oxygen
-pe rinichi: cresc diureza si filtrarea glomerulara
-pe SNC: dezvolta SNC si accentueaza reflexele osteo-tendinoase
HIPOTIROIDISM - tratament de substitutie
Efecte adverse: Supradozajul => tabloul hipertiroidian: nervozitate, tremuraturi, tahicardie,

insomnie, ameteli, diaree.
Contraindicatii: angina grava necompensata
Terapia de substitutie in hipotiroidism
181
indiferent daca hipotiroidismul e primar (datorat unei boli tiroidiene) sau secundar unui
deficit de TSH, este tratat prin administrare orala de T4
deoarece activarea prea rapida a metabolismului implica riscul de suprasolicitare cardiaca

(angina pectorala, infarct miocardic), tratamentul se incepe cu doze mici si e crescut treptat.
doza de intretinere finala necesara pt a restabili o stare eutiroidiana, depinde de nevoile

individuale (aprox. 100 μg / zi)
Terapia de supresie tiroidiana in gusa eutiroidiana
cauza gusei = deficitul alimentar de iod
datorita actiunii crescute a TSH, tiroida e stimulata pt a utiliza la maximum putinul iod
disponibil (la un nivel la care hipotiroidismul e evitat) => in consecinta, tiroida creste in
marime (in plus, cresterea glandei e stimulata de epuizarea intratiroidiana de iod)
din cauza reglarii prin feedback negativ a functiei tiroidiene, activarea tiroidei poate fi
inhibata prin administrarea de T4 in doze echivalente cu productia zilnica endogena (aprox.
150 μg / zi)
Profilaxia cu sare iodate- gusa este endemica in regiunile in care solurile sunt deficitare in
iod
-utilizarea de sare de masa iodata permite acoperirea cerintelor de iod (150 - 300 μg / zi) si
previne in mod eficient gusa
Medicamente Antitiroidiene
antitiroidiene de sinteza, care interfera competitiv biosinteza hormonilor tiroidieni
prezinta in comun gruparea chimica tiocarbamida
doua categorii:- derivatii de tiouracil
derivatii de mercaptoimidazol
Mecanism de actiune : - blocheaza hormonosinteza tiroidiana prin inhibitia competitiva a

oxidarii iodurilor
-inhiba conversia T4 in T3
Farmacocinetica: -absorbtie digestiva rapida
-t1/2 scurt
-trec prin lapte
Principii de administrare: - tiamidele se folosesc în tratamentul bolii Graves – Basedow;

pot readuce funcţia tiroidei la normal, scăzând nivelul hormonilor.
182
- efectele apar după câteva zile până la câteva săptămâni (6 - 8 săptămâni pentru obţinerea
efectului deplin).
- tiamidele sunt avantajoase la persoanele tinere cu boală recentă şi guşă mică la care
remisiunile apar la 50% din cazuri.
- asocierea acestor preparate cu Propranolol are efect favorabil asupra dispariţiei tahicardiei,
tremorului şi tulburărilor vasomotorii.
- la începutul tratamentului se administrează doze mari la interval de 4 – 8 ore (până la

ameliorarea simptomatologiei clinice), iar apoi frecvenţa lor se reduce până la un număr
necesar menţinerii efectului clinic.
- supradozarea poate produce hipertiroidism şi hiperplazie manifestată prin creşterea

volumului tiroidei
HIPERTIROIDISMUL
Efecte adverse:
 tulburari digestive, greturi, varsaturi, epigastralgii

 reactii alergice
 neutropenie; chiar agranulocitoza rar
Reprezentanţi : Metiltiouracil - Thyreostat I, cpr. 50 mg
Propiltiouracil - Thyreostat II
Carbimazol - Carbimazole 5
Tiamazol - Methymazole, cpr. 5 mg
- Thyrozol, cpr.
HIPERTIROIDISMUL SI ANTITIROIDIENELE DE SINTEZA
hiperactivitatea tiroidiana in boala Graves-Basedow se datoreaza formarii de anticorpi IgG

care se leaga de receptorii TSH si ii activeaza => supraproductie de hormoni cu sistarea
secretiei de TSH
TRATAMENTUL HIPERTIROIDISMULUI
cantitatile circulante crescute de h. tiroidieni sunt asociate cu diferite afectiuni care includ pe
langa boala Graves, adenomul toxic, gusa si tiroidita
scopul terapiei = de a reduce sinteza si/sau eliberarea aditionala de hormoni => aceasta se
poate obtine prin: - indepartarea partiala sau totala a glandei tiroide
- inhibarea sintezei de hormoni
183
-blocarea eliberarii hormonilor de la nivelul foliculilor
pe cale chirurgicala
prin distrugerea glandei cu particule beta emise de iodul radioactiv, care este captat selectiv
de celulele foliculare tiroidiene
TIOAMIDELE, PROPILTIOURACILUL, METIMAZOLUL = concentrate in glanda tiroida,

inhiba procesele oxidative necesare pentru iodarea gruparilor tirozil, precum si cuplarea
iodotirozinelor pt a forma T3 si T4
PTU poate bloca si conversia T4 la T3
!!! aceste medicamente nu au nici un efect asupra tiroglobulinei depozitate in tiroida =>
observarea efectelor clinice ale acestor medicamente poate fi intarziata pana in momentul
depletiei de tiroglobulina => NU sunt utile in criza tireotoxica
TIOAMIDELE se absorb bine in tractul gastro-intestinal, dar au t ½ scurt (sunt necesare

cateva doze de PTU/zi in timp ce o singura doza de METIMAZOL e suficienta datorita
duratei efectului antitiroidian)
efecte adverse rare = agranulocitoza, eruptii cutanate, edeme
o doza farmacologica de iod inhiba iodarea tirozinelor, reducand astfel cantitatea de

tiroglobulina depozitata
IODUL inhiba eliberarea h. tiroidieni, e rareori folosit ca monoterapie, insa se utilizeaza in

tratamentul crizelor tireotoxice cu potential letal sau se administreaza inainte de interventiile
chirurgicale deoarece reduce vascularizatia glandei tiroide
IODUL nu este utilizat in tratament pe termen lung, deoarece raspunsul tiroidian la

medicament inceteaza dupa cateva saptamani
IODUL se administreaza oral
efecte adverse minore = ulceratii orale, faringiene, ulceratii ale mucoaselor, eruptii cutanate
PROPRANOLOL = beta blocantele sunt eficiente in blocarea stimularii simpatice ce apare in

hipertiroidism
184

Farma Final

Încărcat de

Informații document

Titlu original

Drepturi de autor

Formate disponibile

Partajați acest document

Partajați sau inserați document

Opțiuni de partajare

Vi se pare util acest document?

Este necorespunzător acest conținut?

Drepturi de autor:

Formate disponibile

Farma Final

Titlu original:

Încărcat de

Drepturi de autor:

Formate disponibile

Curs 1.

FARMACOLOGIA = studiul substantelor care interactioneaza cu sistemele (organismele)

!!! TOATE MEDICAMENTELE SUNT CAPABILE SA PRODUCA EFECTE ADVERSE

ABSORBTIA = miscarea unui medicament de la locul de administrare in torentul sanguin cu

• Parametrii importanti includ: liposolubilitatea, ionizarea, marimea moleculei si

• Depinde de: vascularizatie, pH local, permeabilitatea membranelor celulare.

• M ce sunt inactivate de pH-ul gastric: Penicilina G

INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE = daca 2 sau mai multe M sunt administrate in

Interactiuni benefice = M isi potenteaza reciproc efectele

Efecte adverse = scazut sau crescut efectelor

Polipragmazia = prescrierea de numeroase M aceluiasi pacient

Riscul interactiunilor medicamentoase cresc direct proportional cu nr. M administrate

INDICELE TERAPEUTIC = evalueaza riscul sau siguranta unui M

IT = DL50 (doza medie letala)

DE50 (doza medie eficienta)

IT < 10 => M foarte activ (necesita monitorizarea tratamentului)

IT > 10 => M nu necesita precautii suplimentare.

DOZA = cantitatea de M administrata pacientului

• Dmax pt o administrare sau pt 24h = doza maxima admisa pt a nu produce efecte

• Da/î = doza care se administreaza cand dorim sa obtinem o c% crescuta de M intr-un

• Dî = asigura o c% plasmatica de M constanta pe tot parcursul tratamentului

• Dpediatrica = inferioara dozei de adult (caracteristici specifice varstei), se raporteaza

Remedii = mijloacele şi metodele care exercita un efect favorabil asupra organismului

• Remediile pot fi:

• • fizice (caldura, radiaţia solara, razele UV, razele X, ultrasunetele,

• curentul electric de diferite tensiuni, tratamente balneo - terapeutice);

• • chimice (cele mai utilizate).

Remediile chimice = medicamente sunt administrate sub diferite forme farmaceutice

Medicamentul (agentul terapeutic) = o substanta / o asociere de substanţe utilizate

 ameliorarii unei boli /modificarilor funcţionale la om sau animale.

- în anumite cazuri M administrat devine biologic activ numai dupa metabolizarea sa

Medicamentul include de asemenea şi formele farmaceutice utilizate ca placebo.

Placebo = substanta lipsita de efecte farmacodinamice obiective, care uneori are o

 pur (ex.: lactoza per os sau ser fiziologic i.m.);

 impur (doze subliminale de vitamine sau alte substanţe active).

Dupa Organizaţia Mondialǎ a Sǎnǎtǎţii (O.M.S.):

Medicamentul = orice substanta / asociere de substanţe care modifica un proces

Clasificarea medicamentelor se face dupǎ diferite criterii:

1. Dupa concepţia terapeutica se disting medicamente alopate şi homeopate:

• medicamente alopate (allos = altul + pathos = boala)

Prescrierea medicamentului alopat se bazeaza pe concepţia lui Hipocrate:

Fitoterapia = o ramura a Farmacoterapiei, care se ocupa de tratarea unor

• Fitoterapia clasica utilizeaza în scop terapeutic produse vegetale reprezentate de

• Fitoterapia moderna utilizeaza în scop terapeutic produse vegetale care conţin

tulpinii şi ramificaţiilor ei).

Tratament alopat natural = aromoterapia

Aromoterapia explica proprietaţile uleiurilor esenţiale raportându-se la

 Uleiurile esenţiale pot patrunde în organism pe diferite cai (cutanata, inhalatorie,

 Modul de acţiune al moleculelor aromatice se desfaşoara la diferite nivele:

• acţiune directa (antiseptica, detoxifianta, metabolica)

• indirecta (asupra proceselor biologice

-> modificari la nivel local şi /sau sistemic).

Sunt concepute pe baza concepţiei lui Hipocrate: "similia similibus curantur" =

Clasificarile medicamentelor prezentate în continuare se refera la tratamentul

2. Dupǎ origine (sau surse de obţinere): medicamente naturale, semisintetice şi

• medicamentele naturale pot fi de origine:

 vegetala (muguri, flori, frunze, seminţe, radacini, rizomi, scoarţe);

 minerala (sulfatul de sodiu, oxidul de magneziu, bicarbonatul de sodiu, clorura de

Principiul activ / substanţa activa = substanţa medicamentoasa = o materie

= grup de substanţe active (fitocomplex)

Drog = materie prima vegetala (o parte / planta medicinala în întregime) utilizata

 în prezent în limbaj farmaceutic termenul de drog este rezervat numai drogurilor