Medicină dentară an II
Farmacoterapia
chimioterapicelor antiinfectioase
în stomatologie
Se împart în 5 grupuri:
Generaţia I: Cefalotina, Cefalexin;
• bacilul Koch.
Clasificare: Gentamicina este un antibiotic cu efect bactericid, utilă
în infecţiile rezistente la peniciline sau alte
antibiotice, foarte eficientă în infecţiile
intraspitaliceşti;
• nu se administrează oral (forma orală nu este
absorbită), ci doar i.m. sau i.v. şi local sub formǎ de
colir, unguent, pomadǎ oftalmică (în infecţii oculare
severe).
• produce ototoxicitate (pacientul prezintă vertij,
tinitus, nistagmus, hipoacuzie la tonuri înalte, foarte
rar surditate completă)
• nefrotoxicitate (leziuni glomerulare, necroze
tubulare); se încearcă compensarea printr-un aport
lichidian crescut, pentru a asigura o hidratare
adecvată.
Clasificare: Kanamicina este mai nefrotoxică și mai ototoxică
decât Streptomicina, putând produce surditate
definitivă după tratament dacă este administrată
peste 1g/zi, mai mult de 10 zile, se utilizeazǎ sub
formǎ de unguent de uz oftalmic.
Rp/ Neomicină 2 g
Hidrocortizon 0,125 g
Stamicin 2.000.000 UI
Romergan 0,1 g
Vitamina A 300.000 UI
Glicerină 20 g
Mf colutoriu
DS local, badijonări de 2 – 3 x /zi
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE
-alergici la amoxicilina/penicilina
Clindamicina p.o. cu 1 ora inainte SAU Cephalexin p.o.
SAU Cefadroxil p.o. cu 1 ora inainte SAU
Azitromicina SAU Claritromicina p.o cu 1 ora inainte
-alergici care nu pot primi medicatie orala
Clindamicina IV cu 30 min.inainte SAU Cefazolin IM/IV cu
30min.inainte
O zi frumoasa in continuare!
Disciplina de Farmacologie
Medicină dentară an II
Farmacoterapia antivirală
și
antimicotică
- antimetaboliţi – Metotrexat
- antimitotice - Vincristina
- Vinblastina
- imunodepresive - Ciclosporina
Complicaţii orale ale chimioterapiei anticanceroase:
• Mucozita oralǎ se caracterizeazǎ prin roşeaţa mucoasei,
apoi apar ulcere izolate ce vor conflua însoţite de senzaţii de
arsură şi dureri ce se accentuează treptat; modificări
evidente se produc la 3 - 6 zile de la debutul chimioterapiei,
ating un maximum la 7 - 10 zile de la ultima doză şi se
vindecă în 1 - 3 săptămâni. Tratamentul local constǎ în
clătiri cu soluţii saline şi soluţii cu bicarbonat de sodiu şi
colutorii cu antiseptice, anestezice locale, antifungice cu
care se realizează tamponări şi badijonări.
• Disfuncţia glandelor salivare se amelioreazǎ prin clătiri cu
apă salină, mestecare de gumă pentru stimularea fluxului
salivar, salivă artificială Xeroluse, Saliveze sub forma de
spray, medicamente sialogoge (din clasa
parasimpaticomimeticelor) - Pilocarpina, Betanecol.
• Hipersensibilitate dentinară dispare la câteva luni de la
întreruperea tratamentului; tratamentul se face în cabinet
prin aplicaţii de agenţi desensibilizanţi, fluoruri; pacientul
poate folosi paste de dinţi speciale sau geluri topice
pentru sensibilitatea dentară.
• Infecţii ale mucoasei bucale sunt determinate de
toxicitatea indirectă a anticanceroaselor; apariţia acestor
infecţii este în strânsă legătură cu gradul de
imunodeprimare a pacienţilor (se face profilaxia cu
antibiotice 7 - 10 zile).
Complicaţiile orale ale radioterapiei
• Mucozita oralǎ apare la o săptămână de la debutul radioterapiei şi
persistă 2 săptămâni după întreruperea ei; este sesizată frecvent
la fumători şi la consumatorii de alcool.
• Candidoza orofaringiană se trateazǎ cu antimicotice topice
Nistatin, Clotrimazol; se vor evita condimentele și alimentele dure
(legume crude, biscuiţi uscaţi, nuci ) şi Fluconazol pe cale
generalǎ.
• Xerostomia
• Carii dentarele
• Necroza ţesuturilor se produce în special la mandibulǎ; este
însoţită de disfagie, dureri în deglutiţie; pacienţii pot prezenta
parestezii sau anestezii în teritoriul nervilor cuprinși de
radioterapie şi riscul apariţiei infecţiilor bacteriene secundare;
apare posibilitatea producerii de fracturi în os patologic.
• Alterarea gustului se trateaza cu sulfat de zinc 2 x 220 mg/zi.
• Nutriţie deficitară
MEDICAŢIA ANTIVIRALĂ
Infecţia cu virusul herpes simplex
• Virusul Herpes simplex este un virus ADN, ce poate fi de
două tipuri:
• de tip 1, ce afectează tegumentele şi mucoasa bucală şi
• de tip 2, genital.
• Infecţia se transmite în caz de igienă deficitară sau prin
contact corporal, şi se consideră că majoritatea adulţilor
sunt infectaţi (infecţii inaparente).
Diagnostic
Perioada de incubaţie este de 2 zile până la o săptămână, iar
boala evoluează în funcţie de imunitatea pacientului.
Clinic:
-se manifestă prin apariţia unor vezicule mici transparente,
pruriginoase, grupate “în buchet”, înconjurate de o aureolă
roşie, prezente:
- la nivel tegumentar şi mucos (preponderent în regiunea
labială,
- la nivelul buzei şi pe marginea exterioară a gurii,
- în regiunea linguală, văl palatin)
Aceste veziculele se sparg şi elimină un lichid clar,
apos, se usucă şi formează cruste. Se pot produce
eroziuni cu risc de suprainfectare, fiind însoţite de
adenită regională.
Farmacoterapia crizei
hipo și hiperglicemice.
ANALGEZICELE OPIOIDE
Denumirea de opioide provine de la „opiu” care este un produs brut obţinut din capsulele
de mac alb (Papaver somniferum) si conţine mai mulţi alcaloizi, clasificaţi după structura
chimică în 2 grupe:
a) fenantrenici (morfina, codeina, tebaina);
b) izochinolinici (papaverina, noscapina).
I. Morfina este cel mai important alcaloid din opiu, prototipul analgezicelor opioide.
Efectele centrale
• efect analgezic puternic - ridică pragul percepţiei senzaţiei dureroase şi înlătură senzaţia
de chin şi suferinţă provocată de durerea puternică;
• efect euforizant - cu apariţia unei stări de bine, de satisfacţie, de plăcere care duce la
instalarea dependenţei majore (addicţie). La unii indivizi produce opusul euforiei adică
disforia;
• deprimarea centrului respirator bulbar cu scăderea amplitudinii şi frecvenţei
respiraţiilor, hipoxie în doze mari;
• greţuri şi vărsături în doză mică, dar deprimarea centrului vomei în doză mare;
• deprimarea centrului tusei;
• mioză - îngustarea pupilei;
• efecte vegetative - hiperglicemie, bradicardie;
• efecte metabolice - scăderea metabolismului bazal, reducerea capacităţii de
termoreglare, combaterea frisoanelor;
• efecte endocrine - scăderea secreţiei de gonadotrofine, de ADH şi creşterea secreţiei de
prolactină.
Efectele periferice
• efect constipant - datorită scăderii peristaltismului intestinal, inhibării reflexului de
defecaţie, creşterii reabsorbţiei de apă la nivel intestinal, creşterii tonusului sfincterului
anal;
• creşterea tonusului sfincterului Oddi cu stază biliară;
• creşterea tonusului sfincterului urinar cu disurie;
• scăderea tonusului miometrului;
• elibererea de histamină cu bronhospasm, erupţii cutanate, scăderea tensiunii arteriale;
• creşterea tonusului musculaturii striate.
Mecanismul de acţiune al opioidelor - acţionează pe receptori specifici (miu, kappa,
delta) pe care în condiţii fiziologice acţionează peptidele opioide endogene: endorfine,
enkefaline şi dinorfine, care au rol în modularea senzaţiei dureroase.
Indicaţii:
- pentru efect analgezic în dureri puternice care nu mai răspund la alte analgezice,
- în cancere în fazele terminale,
- durerea din infarctul miocardic acut,
- durerea din arteriopatia gangrenoasă,
- postoperator,
- traumatisme majore, cu excepţia celui cranio-cerebral,
- pentru efect antidispneic în edemul pulmonar acut.
Contraindicaţiile:
- la copii mici,
- bătrâni datorită deprimării centrului respirator;
- insuficienţă respiratorie centrală şi periferică, obstructivă şi restrictivă;
- durerea din pancreatita acută;
- durerea din abdomenul acut chirurgical, până la stabilirea diagnosticului.
Morfina este un stupefiant care se eliberează numai pe reţeta specială cu timbru sec obţinută de
la Direcţia de Sănătate Publică, unde se ţine o evidenţă strictă a acestor operaţiuni.
Preparatele:
- Morfină fiole de 20 mg;
- Sevredol comprimate orale care se administrează din 4 în 4 ore (cu eliberare imediată);
- MST Continus - comprimate retard care se dau în 2 prize pe zi.
În caz de supradozare acută se administrează ca antidot antagonişti de opioide,
substanţe care blochează receptorii pe care acţionează morfina, combătând deprimarea
respiratorie, care este principalul pericol în cazul utilizării morfinei.
Aceştia sunt: nalorfina, naloxona şi naltrexona. Dacă se administrează antagonişti de opioide
la morfinomani pot declanşa sindrom de abstinenţă.
Utilizarea abuzivă a morfinei duce la instalarea dependenţei majore sau a adicţiei,
caracterizată prin:
- dependenţă psihică,
- dependenţă fizică,
- sindrom de abstinenţă la întreruperea administrării,
- toleranţă pentru efectul analgezic şi euforizant,
- intoxicaţie cronică,
- infecţii cu virusul hepatitei B şi HIV,
- pericol social (tâlhărie, crimă).
Tratamentul intoxicatiei cronice cu opioide:
- numai în clinici de psihiatrie, utilizând:
- anxiolitice,
- sedative,
- substituenţi mai puţin toxici (metadonă),
- terapie de aversiune (antagonişti de opioide în doze mici),
- tratament de sustinere a functiilor vitale in sindromul acut de sevraj
- psihoterapie.
Reacţii adverse:
- constipaţie,
- greaţă,
- ameţeli,
- disforie,
- somnolenţă,
- dozele mari deprimă respiraţia, iar la copiii mici pot provoca convulsii,
- potenţialul de dependenţă este relativ mic.
Doza: 30 mg o dată pentru efect analgezic; pentru efectele antitusiv si antidiareic, dozele
sunt mai mici (10-15 mg).
Metadona este un analgezic foarte puternic, cu potenţă mai mare decât a morfinei.
- deprimă respiraţia,
- nu produce tulburări gastrointestinale:
- greţuri,
- vărsături
- constipaţie.
- spre deosebire de morfinã, produce dependenta se instaleaza lent, iar întreruperea
tratamentului (în caz de administrare prelungită) este mai puţin dramatică pentru bolnav
decât după morfină, producând un sindrom de abstinenţă mai blând şi fiind indicată şi
în cura de dezintoxicare a morfinomanilor;
- are efect slab musculotrop, spasmolitic. Efectul se instaleazã repede, durând în medie
4-5 ore;
- este un analgezic foarte activ, care se pretează pentru tratamentul ambulatoriu;
- are un timp de înjumătăţire lung, de 34 de ore.
Indicații :
- în dureri traumatice;
- dureri reumatice (lumbago, sciatică);
- dureri neoplazice;
- colică renală;
- infarct miocardic;
- edem pulmonar acut.
Contraindicații:
- în abdomen acut;
- stază bronşică;
- traumatisme craniocerebrale;
- stări septice;
- sugari şi copii sub 4 ani.
Tratament
Doza pentru odată este de 2,5 – 10 mg, doza pe zi max 40 mg. Se va administra cu prudenţă în
analgezii obstetricale (poate produce apnee fetală).
Fentanyl este cel mai potent analgezic (de 80–100 de ori mai potent decât morfina – sunt
necesare doze de 80 – 100 de ori mai mici pentru obtinerea efectului analgezic).
- efectul analgezic a 0,1 mg fentanyl este echivalent cu cel a 10 mg de morfină;
- acţiunea lui începe rapid, deşi efectul maxim analgezic şi depresia respiraţiei apar după
câteva minute;
- durata efectului analgezic după administrarea i.v. a 0,1 mg este de 30 de minute;
- se poate administra intravenos, epidural, intratecal şi transdermal sub formă de plasturi.
Indicații:
- ca analgezic major adiţional în anestezia generală;
- în neuroleptanalgezie, împreună cu droperidol, ca premedicaţie anestezică;
- pentru inducerea anesteziei şi menţinerea anesteziei generale;
- plasturii cu Fentanil sunt indicaţi în tratamentul durerii cronice din cancer care necesită
terapie continuă cu opioizi, fiind aplicaţi timp de 72 de ore, după care se înlocuiesc cu
un alt plasture, aplicat în alt loc.
- se mai găseşte şi sub formă de preparate sublinguale de tip oralet, conţinând fentanyl
citrat, numite OTFC (oral transmucos fentanyl citrat), care au biodisponibilitate mare,
latenţă scurtă (5-15 minute), eficienţă ridicată în preanaestezie, cu reacţii adverse
minime.
Contraindicaţii:
- operaţie cezariană, înainte de extragerea fătului;
- în caz de depresie centrală respiratorie, de creştere a presiunii intracraniene.
Reacţii adverse:
- deprimarea respiraţiei,
- apnee,
- rigiditate musculară,
- bradicardie,
- hipotensiune,
- greaţă,
- ameţeli,
- rar reacţii alergice,
- NU produce eliberare de histamină.
Din aceeaşi clasă mai fac parte sufentanilul, alfentanilul şi remifentanilul.
Tramadol (Mabron, Tramal) este un analgezic cu acţiune dublă, atât asupra receptorilor
opioizi, cât şi pe sistemul descendent monoaminergic (inhibă recaptarea neuronală de
noradrenalină şi serotonină).
- are un potenţial redus de deprimare a respiraţiei şi de instalare a dependenţei
majore;
- este eficient în dureri acute şi cronice, mai ales de tip neuropatic;
- are şi efect antiinflamator şi de tip anestezic local.
Indicatii:
- chirurgie,
- obstetrică,
- ortopedie,
- oncologie,
- cardiologie,
- reumatologie.
Posologie: la adulţi şi adolescenţi peste 14 ani 50-100 mg odată, maxim 400 mg/zi.
Reacţii adverse:
- transpiraţie,
- dezorientare,
- greaţă,
- vărsături,
- uscăciunea gurii,
- Prudenţă în sarcină, lactaţie.
IV. Opioide sintetice care nu deprimă centrul respirator şi nu produc dependenţă
Pentazocina (Fortral) este un analgezic moderat, folosit pentru:
- calmarea durerilor moderate sau severe, acute sau cronice,
- în traumatisme,
- după intervenţii chirurgicale,
- în colici (renală, biliară),
- ca medicaţie preanestezică,
- pentru suplimentarea anesteziei chirurgicale.
Doze de 30-60 mg au acţiune analgezicã similară cu 10 mg morfină, iar oral, 50 mg sunt
echianalgezice cu 60 mg codeină; efectul se menţine 3-5 ore.
Reacţii adverse:
- greaţă,
- vărsături,
- ameţeli,
- sedare,
- cefalee,
- sudoraţie,
- coşmaruri,
- insomnie,
- iritabilitate,
- halucinaţii,
- tahicardie,
- erupţii cutanate alergice,
- poate declanşa sindromul de abstinenţă la morfinomani.
Contraindicații:
- în traumatisme craniene;
- hipertensiune intracraniană;
- stări convulsive;
- prudenţă sau se evită în timpul sarcinii (cu excepţia travaliului);
- NU se administrează în perioada de alăptare şi la copiii mai mici de 12 ani;
- figurează pe lista substanţelor dopante (interzise la sportivi).
V. Antagoniştii de opioide
Se folosesc ca medicaţie antidot în caz de supradozare de opioide care deprimă centrul
respirator. Administrate la morfinomani declanşează sindrom de abstinenţă.
Nalorfina are şi proprietăţi analgezice proprii, administrându-se în doză 5-10 mg intravenos.
Naloxona este un antagonist pur, fără acţiune proprie. Se injectează i.v., i.m. sau s.c. în doză
de 0,4 mg la adulţi, 0,01 mg/kgc la copii. Poate produce tremurături, transpiraţii, reacţii de
hipersensibilitate.
FARMACOTERAPIA DURERII
I. Durerea acută
1. Durerea de intensitate moderată
- cefalee,
- nevralgii,
- mialgii,
- dureri dentare,
- dureri postoperatorii.
Diagnostic
Majoritatea durerilor de natură dentarǎ:
• sunt acute,
• pot fi localizate sau frecvent iradiază,
• variază ca intensitate de la hipersensibilitate la dulce până la durere spontană ce uneori
depăşeşte intensitatea moderată devenind violentă,
• de intensitate intolerabilă.
Diagnosticul diferenţial din durerea dentară se face cu:
• durerea din sinusita maxilară,
• cefalea în ciorchine,
• durerea auriculară,
• nevralgia de trigemen.
Tratament
Tratamentul medicamentos apelează la diverse produse farmacologice, în funcţie de intensitatea
durerii:
- pentru durerea uşoară se utilizează:
- derivaţi de metamizol (Algocalmin) 3 x 500-1.000 mg/zi. Administarea
lui pe cale intravenoasă este utilizată în urgenţe pentru efectul rapid
antipiretic;
- cu cafeina în preparatul Quarelin ce prezintă un efect intens antalgic.
- pentru durerea de intensitate moderată se utilizează:
- Paracetamol (Acetaminofen),
- comprimate efervescente (Eferalgan),
- medicamente ce conţin acetaminofen şi codeină (Panadol Extra).
Dintre alte AINS cu acţiune antiinflamatorie, analgezică şi antipiretică, ce se utilizează în
durerea dentară care are componentă inflamatorie, în durerea postoperatorie, inflamaţiile
articulaţiei temporo-mandibulare menţionăm: Acid acetil-salicilic, Ibuprofen, Ketoprofen,
Nimesulid, Indometacin şi Diclofenac.
Tratament
Se administrează parenteral:
- medicaţie analgezică (Algocalmin),
- medicatie antispastică (Scobutil, Piafen, Papaverină),
- medicaţie sedativǎ (Diazepam).
APLICATII PRACTICE
1. Ca antipiretic şi analgezic se foloseşte foarte frecvent acetaminofenul (Paracetamol,
Eferalgan). Atenţie! A nu se depăşi 2 g pe zi, deoarece prezintă toxicitate hepatică (peste 10 g
apare necroză şi hepatită toxică). Nu are efect antiinflamator. Prescrieți o rețetă cu Paracetamol
la un pacient, postextracție dentară.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
VERIFICAREA CUNOSTINȚELOR
1. Următoarele medicamente au efect antiinflamator:
a. Acidul acetil-salicilic;
b. Paracetamolul;
c. Metamizolul;
d. Ibuprofenul;
e. Ketoprofenul.
Anestezicele locale (AL) sunt substanţe care aplicate sau introduse în imediata
apropiere a formaţiunilor nervoase, în concentratia potrivita, provoaca pierderea temporara si
reversibila a sensibilitatii dureroase intr-o zona bine delimitată.
O insensibilitate relativ asemănătoare se mai poate produce însă şi prin alte mijloace
(fizice sau chimice).
Mecanismul de acțiune
AL actioneaza prin stabilizarea membranelor fibrelor nervoase, crescând pragul
excitabilităţii şi micşorând procesul de depolarizare. Acţiunea se datoreşte blocarii canalelor
membranare de sodiu.
✓ în cadrul unui nerv fibrele sunt anesteziate de la suprafaţă spre profunzime (anestezia
progresează de la teritoriile proximale la cele distale), dar revenirea din anestezie se face
în ordine inversă, deoarece vasul sanguin se află în centrul nervului;
✓ în cazul unui nerv mixt, fibrele motorii sunt situate în general la suprafaţă, iar cele
senzitive spre centru şi de aceea se instalează întâi blocul motor, apoi blocul senzitiv.
Anestezia fibrelor motorii apare la doze mari şi este uneori utilă în chirurgie, dar în
general e nedorită şi chiar periculoasă (paralizia muşchilor);
✓ anestezia fibrelor vegetative simpatice poate produce:
- vasodilataţie locală:
o cu grăbirea absorbţiei,
o scurtarea efectului anestezic local.
- vasodilataţie generală:
o cu hipotensiune arterială periculoasă (în rahianestezie).
✓ mucoasele sunt afectate, datorită anesteziei terminaţiilor nervoase senzitive,
✓ pielea intactă nu este în general străbătută de AL,
✓ pielea lezată, inflamată, hiperemiată poate fi traversată de AL,
✓ la nivelul SNC - absorbindu-se de la locul de aplicare, ele pot produce urmatoarele
fenomene :
o excitaţie, urmate de deprimare,
o uneori o stare confuzională (asemănătoare ebrietăţii),
o comă,
o în final paralizia centrilor respiratori.
✓ la nivelul SNV
o produc un răspuns vasodilatator,
o pot produce hipotensiune,
o acţiune antispastică la nivelul musculaturii netede.
✓ la nivelul cordului :
o produc deprimarea miocardului prin inhibarea excitabilităţii,
o în supradozare, deprimarea miocardului poate fi severă. Dar acest efect se
valorifică terapeutic în tratamentul aritmiilor cardiace.
Simptomele intoxicaţiei - apar în caz de supradozare sau în caz de injectare accidentală
intravenoasă. Se manifestă prin:
- senzaţie de amorţeală periorală şi a limbii,
- răcire a extremităţilor,
- cefalee frontală,
- senzaţie de cap gol.
- SNC iniţial este stimulat apare:
o hiperexcitabilitate,
o tremurături,
o delir,
o convulsii.
- Apoi apare o stare de deprimare a SNC cu:
o ataxie,
o confuzie,
o deprimarea respiraţiei,
o comă.
- Moartea survine prin paralizia respiraţiei.
Tratamentul se face cu diazepam şi succinilcolină.
Pentru prelungirea efectului local și împiedicarea sau întârzierea efectelor postresorbitve
se practică asocierea cu substanțe vasoconstrictoare, de ex. adrenalină în concentrație de
1/200.000 – 1/20.000, noradrenalină, fenilefrină sau felipresină.
Adrenalina asociată în scop vasoconstrictor poate provoca:
- nelinişte,
- transpiraţii,
- tahicardie,
- dureri anginoase,
- fenomene ischemice locale (mai ales în teritoriile cu circulaţie terminală – nas, urechi).
Contraindicații: Asocierea cu adrenalina nu este indicată la cei cu :
- aritmii,
- HTA,
- hipertiroidie.
Felipresina – este un polipeptid asemănător hormonului natural vasopresină:
- ca vasoconstrictor are acţiune mai redusă decât a adrenalinei,
- nu produce hipoxie tisulară,
- are toxicitate redusă,
- nu dă fenomene de ischemie cardiacă,
- se poate utiliza la pacienţii cu tireotoxicoze (hipertiroidie),
- se poate utiliza la cei trataţi cu antidepresive triciclice,
- are efect ocitocic, de aceea nu se va folosi la gravide, influenţând circulaţia placentară
şi tonusul uterin,
- se combină cu prilocaina, fiind mai eficientă decât în combinaţie cu xilina.
Contraindicaţii:
- nu sunt la pacienţii sănătoşi;
- este vasoconstrictorul de elecţie la bolnavii cardiovasculari;
- în doze mari determină vasoconstricţie coronariană şi tahicardie.
Efecte adverse:
Reacţiile alergice sunt relativ frecvente pentru compuşii de tip ester. Pot apare:
- prurit,
- erupţii urticariene,
- dispnee,
- crize astmatice,
- chiar şoc anafilactic,
- anestezicele amidice pot produce un accident deosebit de grav - hipertermie malignă,
ce apare prin mecanism idiosincrazic,
- creşterea brutală a calciului determină rigiditate musculară,
- acidoză metabolică,
- hipertermie,
- mortalitatea este de 50%.
Tratamentul :
- specific constă în injectarea i.v. de dantrolen 1mg/kgc. Mortalitatea prin
anestezicele locale folosite în practica stomatologică este de 1/40.000.000.
Indicații:
- pentru combaterea sau prevenirea durerilor: anestezia operatorie într-o zonă
circumscrisă, ce permite realizarea de intervenţii chirurgicale mici, de scurtă durată;
- în efectuarea unor manevre endoscopice;
- pentru anestezia terapeutică (privarea temporară a unor structuri periferice de
controlul nervos în scopul suprimării unor reflexe patologice):
o blocajele nervoase în traumatisme,
o afecţiuni articulare,
o combaterea spasmelor arteriale în sindroame ischemice periferice.
- pentru efecte sistemice (postresorbtive).
APLICAȚII PRACTICE
1. Prescripţie pentru realizarea unei anestezii locale prin infiltraţie. Folosim clorhidrat
de procaină 1% sau Xilină 0,5-1%.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
VERIFICAREA CUNOSTINȚELOR
1. Următoarele anestezice locale au potență mare și durata lungă de acțiune:
a. Procaina;
b. Tetracaina;
c. Adrenalina;
d. Bupivacaina;
e. Etidocaina.
2. Selectaţi anestezicele locale - amide:
a. lidocaina;
b. mepivacaina;
c. procaina;
d. sovcaina;
e. dicaina.
3. Anestezicele ce pot fi utilizate pentru anestezia prin infiltrare:
a. benzocaina;
b. procaina;
c. trimecaina;
d. sovcaina;
e. dicaina.
8. Felipresina este:
a. un AL amidic;
b. un AL esteric;
c. un vasoconstrictor;
d. un analgezic opioid;
e. un polipeptid.
9. AL esterice:
a. sunt hidrolizate de către esterazele plasmatice;
b. sunt metabolizate lent de către enzimele mmicrozomale hepatice;
c. se elimină renal complet metabolizate;
d. au toxicitatea cea mai mare;
e. nu străbat bariera hematoencefalică.
10. AL produc:
a. pierderea temporară a sensibilității dureroase;
b. pierderea generalizată a sensibilității dureroase;
c. pierderea reversibilă a sensibilității dureroase;
d. pierderea ireversibilă a sensibilității tactile;
e. pierderea reversibilă a controlului sfincterian.
Farmacologia anxioliticelor și sedativelor hipnotice în
stomatologie. Farmacoterapia crizei epileptice.
SEDAREA ÎN STOMATOLOGIE
- medicaţia sedativǎ determină:
• deprimare psihomotorie,
• liniştirea pacientului,
• uneori somnolenţă,
• calmează stările de exicitaţie şi agitaţie psihomotorie.
- medicaţia hipnoticǎ favorizeazǎ instalarea unui somn asemănător celui fiziologic.
- medicaţia cu efect tranchilizant sau anxiolitic atenueazǎ stările de anxietate.
Unele medicamente pot prezenta toate efectele mai sus menţionate. Aceste efecte sunt
uneori greu de delimitat, ele se întrepătrund de cele mai multe ori, fiind dependente de doză.
Frica şi anxietatea sunt stări frecvent întâlnite în practica stomatologică. Pe fondul unui
teren emoţional pot interveni elemente ce determină sau chiar amplifică frica de stomatolog:
- frica de traumatizare a ţesuturilor bucale în timpul tratamentului protetic,
- frica de durere,
- frica de sufocare în cursul manoperelor de amprentare,
- frica de moarte (frecvent la bolnavii cardiovasculari),
- frica de hemoragii severe la cei cu tulburări de hemostază.
Starea de anxietate mai poate fi declanşată de:
- contactul cu lumina puternică (de la unitul stomatologic),
- mirosul specific din cabinetul stomatologic,
- de zgomotul produs de instrumentarul rotativ.
De cele mai multe ori se apelează la psihoterapie (discuția cu pacientul), în multe dintre
situații fiind în masură să înlăture frica pacienților. În acele cazuri în care psihoterapia este
ineficientă, se apelează la medicația anxioliticǎ.
În general benzodiazepinele au efect depresor asupra sistemului respirator; în doze
terapeutice, acestea exercită un efect minor asupra aparatului respirator la un pacient sănătos;
cu toate acestea, în cazul pacienţilor cu afecţiuni respiratorii, s-au putut observa fenomene de
insuficienţă respiratorie indusă prin medicaţia anxiolitică.
Medicaţia anxiolitică administrată în doze uzuale pacienţilor sănătoși cauzează mici
modificări, alterări asupra debitului sau presiunii cardiace; în cazul administrării unor doze
crescute celor uzuale, se poate produce o scădere a presiunii cardiace, a debitului cardiac, dar
fără importanţă clinică semnificativă.
De asemenea trebuie menționatǎ posibilitatea însumării efectului depresor respirator în
cazul administrării și altor medicamente depresoare SNC.
Clasificare
1. Sedative hipnotice barbiturice
• Barbiturice cu latenta si durata ultrascurta de actiune (10-20 minute) – barbituricele
utilizate ca si anestezice generale: Tiopental, Metohexital
APLICAȚII PRACTICE
VERIFICAREA CUNOSTINȚELOR
1. Midazolamul este un medicament:
a. anxiolitic;
b. anticonvulsivant;
c. sedativ-hipnotic;
d. toate cele de mai sus;
e. nici una din cele de mai sus.
6. În spasmofilie se administrează:
a. Zolpidem;
b. calciu gluconic;
c. gluconat de calciu și magneziu;
d. Tiopental;
e. Fenitoina.
Simpaticomimeticele
Simpaticomimeticele sunt substanţe chimice ce stimulează, pe cale directă sau indirectă,
receptorii adrenergici.
Simpaticomimeticele directe sunt :
• neselective, acţionând asupra tuturor receptorilor aderenergici, cum sunt de
exemplu:
o adrenalina
o noradrenalina
o dopamina
• selective, actionand doar asupra unor anumiti receptori:
▪ acţionând doar pe receptorii α
o fenilefrina
o oximetazolina
▪ acţionând doar pe receptorii α sau β
o isoprenalina
o dobutamina
o salbutamolul
o terbutalina
o fenoterolul
Simpaticomimeticele indirecte acţionează asupra receptorilor adrenergici prin intermediul
noradrenalinei endogene. Astfel acţionează amfetamina, ce creşte disponibilul de catecolamine
în fanta sinaptică, prin favorizarea eliberării lor.
Adrenalina este o catecolamină ce acţionează asupra tuturor receptorilor adrenergici,
cu spectru larg de acţiune. Ea există în mod normal în organism şi este secretată de
medulosuprarenală.
Adrenalina determină:
• stimulare cardiacă, cu tahicardie şi aritmii;
• vasoconstricţie la nivelul vaselor tegumentare, mucoase şi viscere;
• vasodilataţie nivelul vaselor musculaturii striate;
• vasodilataţie nivelul vaselor organelor vitale (rinichi, creier, cord).
Astfel, se redistribuie fluxul sanguin de la nivelul pielii şi organelor interne a căror
activitate nu este imperios necesară în condiţii de stres fizic, către muşchii striaţi, cord şi creier,
solicitat în astfel de situaţii. Prin efectul vasocontrictor se obţine concomitent şi oprirea
hemoragiilor vaselor mici.
La nivelul aparatului respirator determină:
• relaxarea musculaturii bronşice;
• diminuarea secreţiilor bronşice;
• îndepartează edemul laringian;
• scade congestia și edemul mucoasei bronşice.
La nivelul aparatului digestiv, adrenalina:
• inhibă peristaltismul gastrointestinal;
• contractă sfincterele digestive.
II. SNV parasimpatic are ca mediator chimic principal acetilcolina și include toate
structurile ce o sintetizează, utilizează şi inactiveaza.
Acetilcolina are rol de neurotarnsmițător și se sintetizează la nivelul citoplasmei
terminaţiilor sinaptice ale neuronilor colinergici.
Efectele acetilcolinei sunt:
• bradicardie,
• vasodilataţie cu hipotensiune arterială,
• bronhoconstricţie,
• hipersecreţia glandelor bronşice,
• contracţia musculaturii gastrointestinale și biliare,
• relaxarea sfincterelor,
• creşterea secreţiilor digestive (acid clorhidric, pepsină),
• mioză,
• scăderea presiunii intraoculare,
• creşterea secreţiei lacrimale,
• efect sialogog, de stimulare a secreţiei salivare cu salivă în cantitate crescută, apoasă.
ACTIVITATE PRACTICĂ:
1. Prescrieți o rețetă pentru tratamentul de fond al astmului bronșic și prevenirea crizelor
de astm bronşic. Se foloseşte un beta-2 simpatomimetic cu durată lungă de acțiune și un
antagonist al receptorilor pentru leucotriene, motelukast sodic (Singulair). Ambele
medicamente nu au efect în criză.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
VERIFICAREA CUNOSTINȚELOR
1. Adrenalina se utilizează în:
a. șocul anafilactic;
b. hipertensiunea arterială;
c. faringita acută la copil;
d. laringita acuta la copil;
e. împreună cu un anestezic local.
Hipertensiunea arterialǎ (HTA) este afecțiunea cardio-vasculara cea mai raspandită. Criza
hipertensivă apare la creşteri bruşte ale valorilor tensionale peste 230/120 mmHg. Etiologia este
incertă, se incriminează fie o altă medicaţie, fie o altă afecţiune.
Complicații frecvente ale HTA sunt:
- crizele de angina pectorală (AP);
- infarctul miocardic (IMA);
- accidentele vasculare cerebrale (AVC);
- edemul pulmonar acut (EPA).
Medicul dentist, în cazul pacienților cu HTA, trebuie să adopte următoarele măsuri:
• NU se întrerupe medicația uzuală;
• programările se vor face dimineața, iar ședintele vor fi cât mai scurte;
• se va monitoriza TA pe durata tratamentului;
• tratamentul stomatologic se întrerupe în cazul instalării HTA;
• analgezie eficientă prin folosirea de soluții anestezice cu adrenalinăă
în concentrație de maxim1:100 000.
În caz de criză HTA:
➢ se întrerupe tratamentul, iar pacientul este așezat în poziție sezândă cu picioarele
în jos;
➢ se monitorizează TA, iar în cazul în care aceasta are valori crescute se
administrează:
- sublingual un comprimat de Enalapril, Fosinopril sau un alt
medicament din clasa inhibitorilor enzimei de conversie ai
angiotensinei II (IECA) avut la îndemană de către pacient.
- după dizolvarea comprimatului se masoară din nou TA, iar dacă nu
a scazut valoarea ei se mai poate repeta administrarea încă a unui
comprimat din clasa IECA după 5 minute, iar dacă nici atunci nu
scade, vom apela serviciul de Ambulanță, după care vom administra
o fiola de furosemid intravenos.
o pacienţii ce prezintă risc de endocardită bacteriană, vor fi protejaţi sub
antibioterapie înaintea intervenţiilor stomatologice sângerânde (detartraj,
extracţii dentare etc.).
o pacienţii cu HTA aflaţi în tratament cu diuretice, inhibitori ai enzimei de
conversie pot prezenta:
- cefalee,
- tulburări de gust,
- xerostomie,
- reacţii lichenoide la nivelul mucoasei jugale, labiale şi linguale,
secundar medicaţiei primite,
- hiperplazia gingivală,
- hipertrofia glandelor salivare.
Pacienţii cu angină pectorală pot prezenta arsuri la nivel sublingual, datorate locului
de administrare a medicaţiei antianginoase.
Hipotensiunea arteriala. Criza de hipotensiune arterialǎ apare atunci când tensiunea
arterială sistolică scade sub 90 mmHg. Tulburările apar datorită reducerii perfuziei organelor.
Diagnostic:
• paloare,
• ameţeli,
• greţuri,
• vărsături,
• descrie “negru în faţa ochilor” la ridicarea bruscă,
• somnolenţă,
• cefalee,
• sincopă,
• palpitaţii
• iritabilitate.
Tratament:
- constă în ridicarea membrelor inferioare şi menţinerea lor în această
poziţie;
- nu se va ridica brusc pacientul din clino- în ortostatism;
- datorită riscului crescut, administrarea de simpaticomimetice se va face
doar în spital.
ACTIVITATE PRACTICĂ
1. În criza de angină pectorală se administrează nitroglicerina, sub formă de comprimate
sublinguale de 0,5 mg sau spray sublingial cu 0, 4 mg/puf. Dacă durerea nu dispare în cca 30
de minute, fie este vorba de durere de altă natură, fie este vorba de durerea din infarctul
miocardic acut, care nu răspunde la administrarea sublinguală de nitroglicerină. Atenţie!
Comprimatele sunt volatile, de aceea după cca 6 luni, eficacitatea preparatului poate scădea.
Dacă se administrează abuziv, din cauza efectului vasodilatator intens, produce scăderea
puternică a tensiunii arteriale cu tahicardie reflexă, care poate precipita apariţia unei noi crize
anginoase.
Prescrieți o rețetă unui pacient cu boala ischemica cardiacă ce se prezintă la cabinetul
stomatologic pentru consult și tratament de specialitate, dar care și-a uitat acasă Nitroglicerina
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
VERIFICAREA CUNOSTINȚELOR
1. Edemul pulmonar acut se caracterizează prin:
a. scăderea bruscă a tensiunii arteriale;
b. acumularea de fluid în spațiul extravascular al parenchimului pulmonar;
c. obstrucție paroxistică a căilor respiratorii;
d. edem la nivelul feței și pleoapelor;
e. constipație.
Hemofilia:
- este o boală hematologică genetică care afectează cu precădere bărbaţii (femeile sunt
doar purtătoare sănătoase);
- este cauzată de un deficit ereditar al factorului FVIII al coagulării (aproximativ 80%
din bolnavi prezintă această formă) – hemofilia A sau de un deficit de factor FIX –
hemofilia B;
- incidenţa bolii este de 1/4.000.
Diagnosticul:
- se va stabili în primul rând pe baza antecedenţei familiale pozitive, cu observaţia
că în 30% din cazuri pot apare mutaţii spontane, fără antecedente familiale.
Simptomele principale :
- hemoragii pe suprafeţe mari,
- hemoragii musculare şi articulare, cu dezvoltarea de osteoartropatii hemofilice.
La nivelul cavității bucale, pacientul prezintǎ:
• gingivoragii persistente în jurul unor focare de iritaţie,
• carii,
• tartru,
• resturi radiculare,
• obturaţii în exces, debordante,
• hemoragii sau hematoame cu localizare linguală, la nivelul planşeului bucal, ce se
produc fie prin muşcături accidentale, fie în cursul procesului masticator. Aceste
hematoame pot evolua periculos spre hematoame disecante de limbă, planşeu şi pot
genera senzaţia de asfixie;
• pot apare hematoame în fosa pterigomaxilară produse în urma efectuării anesteziei la
tuberozitate şi de asemenea posibil hematoame faringiene, după anestezia la spix;
• hemoragiile postoperatorii nu apar imediat, ci în seara zilei de tratament sau chiar în
zilele următoare. Sângerarea nu se opreşte la presiunea în plagă (bolnavii au un număr
de trombocite normal ce formează un cheag neorganizat şi care va fi lizat de sistemul
fibrinolitic);
• la examenul de laborator se decelează un timp de sângerare normal, APTT prelungit, F
VIII sau F IX scăzut.
• în caz de hemoragii mari poate apare febră, creşterea VSH şi leucocitoză.
Tratament:
- local în caz de apariţie a unei hemoragii cuprind repausul la în poziţie şezândă, cu
trunchiul ridicat, pansamente compresive şi ambianţă rece;
- se mai pot aplica bureţi cu celuloză şi praf de trombină ce se îmbibă cu sânge şi exercită
presiune în plagă; colagen microfibrilar reconstituit (Avitene) ce se aplică în alveola
sângerândă, atrage trombocitele şi determină astfel oprirea sângerării.
Ex: Hexacapron, Amikar au o acţiune antifibrinolitică, se picură pe tamponul steril sau
se pot efectua spălături care previn descompunerea cheagului. Histoacrylul stimulează
coagularea, aderă de ţesuturile umede şi se aplică direct în plagă.
- se pot utiliza medicamente antifibrinolitice sau hemostatice ce cresc rezistența vaselor
capilare;
- în cavitatea bucală, antifibrinoliticele sunt eficiente la pacienţii hemofilici datorită
salivei ce previne descompunerea cheagului. În salivă existǎ o proteină secretată de
celulele epiteliale bucale, cu acţiune inhibitoare a activatorului plasminogenului, şi cu
efect inhibitor asupra sistemului fibrinolitic;
- se vor efectua clătiri, de patru ori pe zi (o dată la şase ore) cu 10 ml Acid tranexamic
timp de patru minute cu 24 ore înainte de extracţie şi se continuă şapte zile după
extracţie;
- pe cale orală, se administrează:
- Acid tranexamic 1 g de 4 x/zi timp de cinci zile, cu 24 ore înainte de extracţie;
- pe cale generalǎ Acid Σ-aminocaproic se administreazǎ 0,2 – 0,3 / kg corp cu 24 ore
înainte de extracţie şi se continuă şapte zile după extracţie. Acesta se poate utiliza şi
local în plagă prin îmbibarea pansamentului alveolar.
Alte scheme terapeutice mai includ:
- Adrenostazin administratǎ intravenos:
- o fiolă cu 3 – 4 ore înainte,
- o fiolă intraoperator,
- o fiolă la opt ore timp de 2 – 3 zile după intervenţia stomatologică.
- Venostat - una sau două fiole intravenos pe zi, 2 – 3 zile după intervenţia
stomatologică.
În ultimă instanţă se apelează la tratamentul de substituţie cu sânge şi preparate de sânge;
concentrate de F VIII sau F IX.
MĂSURI DE PRECAUTIE ÎN CAZUL PACIENŢILOR CU RISC
HEMORAGIC ÎN CABINETUL DE MEDICINĂ
DENTARĂ
ACTIVITATE PRACTICĂ:
VERIFICAREA CUNOSTINȚELOR
1. Hemofilia:
a. este o boală contagioasă;
b. se transmite ereditar;
c. sunt afectate ambele sexe în egala masură;
d. sunt afectați cu precădere barbații, femeile sunt purtătoare sănătoase;
e. sunt afectate cu preponderență femeile.
3. Heparina:
a. este un anticoagulant oral;
b. se administrează parenteral;
c. se utilizează în tratamentul hemoragiilor;
d. se utilizează în profilaxia trombozelor;
e. se utilizează în IMA.
4. Antivitaminele K:
a. se utilizează în tromboflebite;
b. se utilizează în caz de proteze valvulare;
c. acțiunea anticoagulantă se instalează imediat;
d. acțiunea anticoagulantă se instalează lent;
e. se utilizează în hemoragii.
5. Antiagregantele plachetare:
a. se utilizează în profilaxia AVC;
b. se utilizează în profilaxia HTA;
c. se utilizează în profilaxia IMA;
d. inhibă funcțiile trombocitare;
e. sunt medicamente antitrombotice.
1. Agenti oxidanti
Acţionează bactericid direct, prin eliberarea de oxigen atomic (oxigen în „stare
născândă”) care este foarte activ.
Antisepticele oxidante pot distruge:
- unii germeni gram pozitivi,
- germenii anaerobi,
- unele spirochete.
Aceste substanţe au de asemenea acţiune:
- astringentă,
- dezodorizantă,
- decolorantă.
Peroxidul de hidrogen sau apa oxigenată (H2O2)
- este un lichid vâscos, incolor, cu reacţie acidă care datorită acţiunii astringente precipită
proteinele şi favorizează hemostaza în hemoragiile mici.
H2O2 se utilizează sub formă de soluţii cu concentraţii diferite:
➢ soluţie apoasă concentrată 30 % (perhidrol, apă oxigenată concentrată);
- se descompune la lumină şi la căldură;
- se păstrează în sticle colorate gălbui;
- are acţiune astringentă, caustică, decolorantă.
Indicații:
- cu grijă în gingivita hiperplazică,
- periodontopatii marginale,
- pentru badijonarea aftelor.
Poate provoca o crustă albă dureroasă la nivelul pielii şi poate colora mucoasele în alb.
Contraindicații:
- în inflamaţii acute ale mucoasei bucale și ale paradonțiului marginal.
➢ soluţia apoasă 3 % sau apa oxigenată diluată,
- se descompune rapid în contact cu plăgile şi sângele;
- eliberează oxigen şi produce efervescenţă;
- acţiune bactericidă;
- acţiune mecanică de curăţire, prin spuma formată ridică la suprafaţă şi
îndepărtează microbii, corpii străini şi detritusurile tisulare din plagă;
- sub acţiunea spumei este grăbită coagularea sângelui;
- apa oxigenată favorizează vindecarea plăgilor prin stimularea formării ţesutului
de granulaţie;
- NU irită ţesuturile.
Indicații:
• sub formă diluată 0,3-3 % apa oxigenată se utilizează în:
- infecţii locale cu anaerobi,
- pentru dezinfecţia mucoaselor,
- a lentilelor de contact,
- pentru umezirea pansamentelor, uşurând dezlipirea acestora,
- ca hemostatice se aplică în hemoragiile gingivale,
• pentru gargarisme se folosesc soluţiile 0,5-1 %;
• în dermatologie se poate utiliza sub formă de pomezi 20 % ca decolorant.
Contraindicații:
- apa oxigenată nu se aplică concomitent cu tinctura de iod şi cu anestezia mucoasei;
- apa oxigenată poate produce embolii gazoase în vasele sanguine. Datorită formării
oxigenului în canaliculele dentinei se produce compresiunea nervilor şi durere;
- poate irita mucoasa faringiană şi a palatului moale;
- aplicarea prelungită pe mucoasa bucală poate determina hipertrofia filiformă a papilelor
linguale.
Apa oxigenată nu determină alergie. Soluţiile apoase se descompun la păstrare. Soluţiile
diluate se prepară la nevoie.
Cloratul de K (KClO3)
- are acţiuni antiseptice slabe;
- se utilizează numai în soluţii diluate în stomatite;
- sub formă de gargară în faringite;
- este iritant şi toxic;
- ingerarea accidentală poate produce methemoglobinemie şi iritarea rinichiului.
3. Alcoolii şi glicolii
Diferiţi alcooli şi glicoli au acţiuni antimicrobiene de diverse grade, fiind antiseptice sau
dezinfectante. Efectul bactericid creşte cu greutatea lor moleculară.
Produc precipitarea proteinelor.
Alcoolul etilic (C2H5OH, etanol)
- este un lichid volatil, cu miros caracteristic şi gust arzător, care se amestecă în orice
proporţii cu apa;
- are proprietăţi tensioactive;
- este inflamabil;
- acţionează bactericid prin denaturarea proteinelor şi deshidratarea formelor vegetative;
- efectul său apare după 1 – 2 minute la 30º C. Pentru producerea efectului, etanolul
trebuie menţinut minimum 2 minute la locul aplicării;
- NU acţionează asupra sporilor microbieni, virusului hepatitei B şi a fungilor;
- în concentraţii mai mici are acţiune bactericidă slabă. La concetraţii mai ridicate de 75%
precipită proteinele de la suprafaţa pielii împiedicându-se astfel efectul în profunzime.
Indicații:
- are acţiune astringentă la nivelul plăgilor;
- este utilizat pe scară largă pentru antisepsia pielii şi dezinfectarea unor instrumente;
- aplicat local, la nivelul tegumentelor, în soluţie 50 – 70% produce vasodilataţie (efect
revulsiv). Prin evaporarea scade temperatura pielii şi dă senzaţia de rece. Are proprietăţi
antipruriginoase.
Soluţia 70% poate fi utilizată sub formă de aerosoli.
Efecte adverse:
- după utilizări repetate produce uscarea pielii;
- alcoolul etilic irită mucoasele.
În medicina dentară, alcoolul se utilizează ca dezinfectant al bonturilor dentare devitale.
Spirtul sanitar (medicinal) conţine etanol (70 – 90%), metanol şi albastru de metilen.
Se utilizează ca dezinfectant extern.
Alcoolul propilic (CH3-CH2-CH2-OH) în concentraţia de 35% are acţiune antiseptică
echivalentă cu alcoolul etilic 70%. Nu este deshidratant. Se utilizează pentru dezinfecţia unor
materiale dentare.
Alcoolul izopropilic este un dezinfectant mai activ decât etanolul. Se utilizează în
concentraţie de 70% pentru dezinfecţia materialelor chirurgicale.
Fenoxietanolul are acţiune bactericidă slabă faţă de germenii gram pozitivi şi gram
negativi. Este activ faţă de Proteus şi piocianic (care pot contamina plăgile chirurgicale sau
arsurile).
Paraclorfenoxietanolul are proprietăţi antifungice.
Propilenglicolul se utilizează pentru dezinfecţia aerului din încăperi, distrugând
microbii, virusurile şi ciupercile.
Trietilenglicol este mai activ decât precedentul.
c) Derivaţii substituiţi ai fenolului care sunt obţinuţi prin introducerea unor grupări
alchilice şi a halogenilor în moleculă au acţiune antimicrobiană superioară faţă de fenol.
Para-mono-clorfenolul eliberează lent fenolul din moleculă.
- este un dezinfectant mai activ decât fenolul (indice fenolic = 2,5);
- are o difuzibilitate mare în dentină;
- intră în compoziţia soluţiei Walkhoff, care conţine:
o para-mono-clorfenol 25%,
o camfor 50%,
o mentol 25%.
A fost folosită o perioadă îndelungată în medicina dentară în tratamentul pulpitelor și
gangrenelor simple și complicate.
Contraindicatii:
Nu se aplică dacă se urmăreşte menţinerea vitalităţii pulpei.
Derivaţii policloruraţi ai fenolului sunt foarte eficace.
- dintre aceştia hexaclorofenul (difenol hexaclorat) este insolubil în apă, dar este solubil
în solvenţi organici;
- se absoarbe de pe piele;
- are proprietăţi dezinfectante importante.
Indicații:
- încorporat în detergenţi pentru dezinfecţia preoperatorie a mâinilor şi a pielii (0,5 – 3%),
- în tratamentul unor infecţii microbiene şi micotice ale pielii.
Efecte adverse:
- NU se aplică pe pielea noilor născuţi, deoarece se absoarbe şi poate da intoxicaţii grave,
cu degenerescenţa substanţei albe din creier.
Contraindicații:
- administrarea pe mucoase şi plăgi.
Crezolii sunt metilfenoli.
- au acţiune bactericidă superioară faţă de fenol (indice fenolic 3);
- eficienţa se reduce în prezenţa proteinelor;
- slab solubili în apă;
- se utilizează în emulsie cu săpunul de K (lisol) ca dezinfectanți pentru obiecte sau
excrete.
Tricrezolformalina (Tricresol formalin+) este un preparat care conţine:
tricrezol (25%),
- formol 30% (25%),
- timol cristalizat (2,06%),
- etanol (22,94%),
- glicerină (30%).
Indicații:
- are proprietăţi cauterizante şi mumifiante, fiind aplicat pentru extirpare şi amputaţie
devitală.
Contraindicații:
Nu se aplică dacă se urmăreşte menţinerea vitalităţii pulpei.
Eugenolul (metoxialilfenolul), timolul (metilizopropilfenolul) şi mentolul
(hexahidrotimolul) sunt derivaţi de fenol care sunt descrişi la uleiurile volatile (eterice).
VERIFICAREA CUNOSTINȚELOR
1.Ce proprietăţi ale antisepticelor sunt utile în practica stomatologică?
a. antimicrobiană;
b. adsorbante;
c. antiinflamatoare;
d. deodorantă;
e. antisecretorii.
2. Acțiunile clorhexidinei sunt:
a. agent antimicrobian, cu efect anti placă bacteriană;
b. folosită înainte de intervenție, reduce numărul bacteriilor din cavitatea bucală;
c. tratamentul și profilaxia gingivitelor;
d. colorează dinții în galben-brun;
e. alterează gustul.
• Capsulele - cps.:
- sunt forme farmaceutice solide preparate sub forma unor învelişuri elastice în
interiorul cărora principiul activ se găseşte sub formă de:
o pulbere;
o granule;
o lichid.
- maschează gustul sau mirosul neplăcut al medicamentelor;
- au o biodisponibilitate mai superioară față de celelalte preparate solide de uz oral;
- eliberează mai rapid substanța medicamentoasă;
- permit dozarea foarte exactă a preparatului.
Ex: Doxiciclina/Vibramicina (antibiotic cu spectru larg); Fluconazol (antimicotic);
În funcție de natura învelișului se disting:
➢ capsule gelatinoase tari (capsule operculante) – conținutul se găsește sub
formă de granule sau pulbere;
➢ capsule gelatinoase moi (perle) – conținutul se găsește sub formă lichidă;
➢ capsule amilacee (cașete) – conținutul se găsește sub forăa de pulbere.
• Pulberile:
- sunt forme farmaceutice solide care se obţin din una sau mai multe substanțe active;
- sunt instabile în soluţii apoase și până la administrarea lor, acestea se condiţioneazǎ
sub formǎ uscatǎ, iar în momentul utilizǎrii se adaugǎ o anumitǎ cantitate de apǎ,
ceai sau lapte într-o lingură sau într-un pahar, pentru a se obţine o suspensie cu gust
plăcut.
După modul de preparare pot fi de 3 tipuri, şi anume:
➢ pulberi tipizate – ex.: Smecta (antidiareic);
➢ pulberi magistrale – ex.: pulberile cu efect antiacid pentru pacienţii cu ulcer gastric;
pulberi cu efect purgativ cu sulfat de magneziu;
➢ oficinale – ex.: pulberea laxativă efervescentă (pulberea Seidlitz), pulberile Bourget
cu efect colagog – coleretic.
• Siropurile:
- sunt preparate farmaceutice sub forma lichidă (soluții, emulsii, suspensii), de
consistenţă vâscoasă, cu gust dulce - conțin cel puțin 40% zahăr (dacă concentraţia
în zahăr este mai mică de 65 % există risc de contaminare microbianǎ);
- sunt utilizate mai des în pediatrie, fiind doar aromatizate pentru a masca gustul
medicamentului.
Ex: Sirogal (expectorant); Ventolin sirop(antiasmatic); Ketotifen sirop (antihistaminic)
• Soluţii
➢ Solutii buvabile:
- sunt soluţii apoase ce se găsesc în fiole de sticlă, flacoane de sticlă cu
picurător sau flacoane presurizate;
- sunt obținute prin dizolvarea substanței medicamentoase într-un solvent:
Ex.: vitamina D2 buvabilă (efect antirahitic), calciu gluconic;
➢ Soluţii în picături:
- au substanţa medicamentoasă activă dizolvată într-o cantitate mică de
solvent;
- se administrează cu picurătorul uneori pe zahăr sau diluate în apă.
Ex: Ambroxol (expectorant); Metoclopramid (antivomitiv); Xyzal (antihistaminic).
!!! Sunt necesare precauţii în cazul administrǎrii la vârstnici datorită riscului de supradozaj.
H. Aerosolii :
– folosiți în terapia:
• afecţiunilor căilor respiratorii,
• a tegumentelor,
• mucoaselor (nazale, vaginale, rectale).
În cazul utilizarii aerosolilor de inhalație:
- dispersia medicamentoasă ajunge în contact direct cu suprafaţa bronho-alveolară;
- administrarea pe cale pulmonară necesită doze reduse;
- evită efectul primului pasaj hepatic;
- efectele secundare sistemice sunt diminuate;
- acţiune localǎ pulmonară:
o antiastmatică,
o bronhodilatatoare,
o cardiovascularǎ,
o antialergicǎ.
➢ dispozitive pentru aerosoli cu valvă dozatoare (MDI-Metered Dose Inhalers):
- conțin 200 de doze unitare de substanță activă cu efect bronhodilatator și
antiinflamator,
- risc de contaminare microbian scăzut deoarece contactul cu medicamentul
se face indirect prin intermediul dispozitivului;
- este comod, practic şi rapid;
- utilizarea îndelungată poate cauza apariția candidozei oro-faringiene.
Ex. Serevent, aerosol (bronhodilatator)
➢ dispozitive de expansiune ( tip “spacer”):
- facilitează patrunderea particulelor inhalate mici cât mai ușor în alveolele
pulmonare
Ex: Seretide accuhaler/discus (bronhodilatator)
➢ dispozitive pentru inhalarea pulberilor (tip”diskhaler”, ”spinhaler”, ”rotahaler”)
- sistem carusel de 8 doze, utilizat în criza astmatică: Serevent rotadisk
(bronhodilatator)
VERIFICAREA CUNOȘTINȚELOR
4. Aerosolii dozatori:
a. prezintă efecte secundare sistemice crescute;
b. sunt utilizați în terapia afecțiunilor bronho-pulmonare;
c. eliberarea pufului se coordonează cu un inspir profund urmat de o apnee postinspir;
d. nu prezintă risc de contaminare microbiană;
e. după utilizare prelungită poate produce candidoza oro-faringiana.
6. Supozitoarele:
a. conțin ca excipient untul de cacao;
b. se dizolvă în apă și apoi se beau;
c. pot fi introduse pe cale vaginală;
d. au efect antihemoroidal;
e. conțin un volum de apă de 200-250 mL.
- Nu poate fi delegată personalului medical auxiliar scrierea reţetelor, aceasta este un drept
şi o obligaţie a medicului.
- Nu este admisă încredinţarea unui cadru mediu a unei reţete parafate în alb ce urmează să
fie completată după nevoile acestuia.
- Nu este recomandabilă practica de a dicta reţeta unui cadru mediu, deoarece pot interveni
erori, iar bolnavul interpretează aceasta ca o lipsă de atenţie a medicului pentru persoana și
boala sa.
-NU sunt permise ștersături, corecturi, pete de cerneală, , acestea constituie greşeli din punct
de vedere psihologic.
• Reţetele scrise confuz, indescifrabile cu ştersături şi corecturi pot atrage după sine
neexecutarea/neeliberarea lor.
• Prescripţiile necorespunzătoare nu se execută decât după completarea de către medic a
tuturor datelor şi menţiunilor legale.
• Toate cazurile de reţete greşit formulate se predau conducerii unităţii sanitare pentru
luarea măsurilor corespunzătoare, răspunderea revenind medicului care a formulat
prescrierea.
• Medicul are obligaţia de a aduce la cunoştinţa bolnavului termenul de valabilitate a
reţetei.
APLICATII PRACTICE
1. Prescrieți o rețetă pentru un pacient cu candidoză bucală:
- rețeta magistrală:
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
- rețeta tipizată:
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
VERIFICAREA CUNOSTINȚELOR
1. Medicamentele OTC sunt medicamente care:
a. sunt eliberate doar pe bază de rețetă;
b. sunt substanțe toxice;
c. pot fi eliberate fără prescripție;
d. sunt utilizate pentru efecțiuni minore;
e. sunt eliberate doar dacă sunt scrise pe formulare speciale.
2. Inscripția cuprinde:
a. date despre pacient;
b. prescurtarea Rp;
c. semnatura și parafa medicului;
d. data emiterii rețetei;
e. denumirea unității sanitare.
4. Prescurtarea aa se folosește:
a. la rețetele tipizate;
b. la rețetele magistrale;
c. când două sau mai multe substanțe se prescriu în aceeași cantitate;
d. în partea rețetei numită prescripție;
e. pentru cantitatea de excipient adaugată de farmacist.
5. Adnotația:
a. cuprinde date despre unitatea sanitară unde s-a efectuat consultația;
b. este scrisă de către farmacist;
c. este scrisă de medic în prezența pacientului;
d. conține posologia medicamentului;
e. conține informații legate de costuri.
7. Instrucția cuprinde:
a. date despre pacient;
b. informații legate de costuri;
c. ritmul de administrare;
d. calea de administrare;
e. informații pentru pacient.
ANTIULCEROASELE
În patologia bolii ulceroase sunt recunoscuţi trei factori: infecţia cu germeni gram
negativ (Helicobacter pylori), creşterea secreţiei de acid clorhidric şi scăderea puterii de apărare
a mucoasei gastrice faţă de acidul clorhidric.
Tratamentul bolii ulceroase necesită eradicarea infecţiei cu Helicobacter pylori,
scăderea secreţiei gastrice de acid sau neutralizarea acestuia şi protecţia mucoasei gastrice faţă
de agenţii agresivi.
Antiulceroasele sunt medicamente ce se adresează unor entităţi clinice distincte (ulcerul
gastric şi duodenal) şi vizează controlul secreţiei acide şi protecţia mucoasei gastro-intestinale.
Clasificare:
➢ Medicamente care diminuează sau anulează factorii agresivi:
▪ antisecretoare gastrice
- antihistaminice H2;
- inhibitorii pompei de protoni;
- blocanţii receptorilor muscarinici;
- analogii sintetici ai prostaglandinelor;
▪ medicamente antihelicobacter pylori;
▪ medicaţia antiacidă.
➢ Medicamente care stimulează factorii de apărare:
▪ medicamente care stimulează secreţia de mucus şi bicarbonat;
▪ medicamente care formează pelicula de protecţie.
Antistaminicele H2
Parasimpaticoliticele
Blocanții receptorilor muscarinici
Clasificare:
Principii de administrare.
I.3. ANTIACIDELE
Sunt baze slabe care reacţionează cu acidul clorhidric din cavitatea gastrică şi formează
săruri şi apă diminuând astfel aciditatea gastrică.
Clasificare
➢ substanţe anionice: bicarbonatul de sodiu, carbonatul de calciu, citratul de sodiu, fosfatul
de sodiu, trisilicatul se sodiu;
➢ substanţe cationice: hidroxidul de aluminiu, hidroxidul de magneziu.
Acţiune farmacodinamică
Această clasă de medicamente diminuează aciditatea gastrică prin neutralizarea sucului gastric
secretat în exces.
- neutralizează acidul clorhidric şi scad activitatea pepsinei;
- scad agresivitatea secreţiei gastrice pentru mucoasă;
- scad durerea gastrică şi favorizează vindecarea;
- stimulează sinteza de prostaglandine E2 (cu rol citoprotector);
- reduc colonizarea lui Helicobacter pylori.
Utilizări terapeutice
- ulcer duodenal;
- ulcer gastric;
- gastrita hiperacidă;
- profilaxia ulcerelor de stres postoperatorii;
- esofagita de reflux.
Administrare
- antiacidele au utilizări limitate întrucât au efect marcat de rebound - cu creşterea bruscă a
gastrinemiei şi acidităţii;
- unele antiacide pot produce alcaloză metabolică ;
- schema raţională de tratament prevede administrarea lor postprandială la 1 oră şi 3 ore.
Ultima doză se administrează seara înainte de culcare.
Principii de administrare
Antiacidele pot diminua acţiunea terapeutică a unor alte medicamente, motiv pentru care se
recomandă ca orice altă medicaţie să fie administrată cu două ore înainte de acestea;
Farmacografie
Hidroxid de aluminiu - Calmogastrin cpr.
Hidroxid de aluminiu asociat cu Hidroxid de magneziu - Maalox - cpr., suspensie
Trisilicat de magneziu - Trisilicalm - cpr.
Carbonat de calciu si carbonat de magneziu şi trisilicat de magneziu - Dicarbocalm - cpr.
Bicarbonatul de sodiu
II. MEDICAMENTE CE STIMULEAZĂ FACTORII DE APĂRARE
CITOPROTECTOARE GASTRICE
Sunt substanţe medicamentoase, care prin fixarea lor pe mucoasa gastrică realizează o
protecţie mecanică a acesteia, previn ulcerarea mucoasei, reduc inflamaţia şi vindecă ulcerul
existent.
❖ Sǎrurile de bismut
Acţiune farmacodinamicǎ
- citoprotector puternic cu efect favorabil în ulcerul peptic (stimulează secreţia de
prostaglandine) ; inhibă activitatea proteolitică a pepsinei, creşte secreţia de mucus şi
bicarbonat; formează un depozit cristalin aderent de proteinele ţesutului mucos necrozat,
ce îmbracă şi protecţionează craterul ulcerului ;
- antimicrobian pe Helicobacter pylori.
Utilizǎri terapeutice
- ulcerul duodenal;
- esofagita de reflux;
- diaree.
Efecte adverse
- poate produce scaune negre (diagnostic diferenţial cu melena).
Farmacografie
Subcitrat de bismut coloidal - DE - NOL cpr., înainte de mâncare.
❖ Sucralfat
Este un complex de aluminiu hidroxid şi sulfat de sucroză.
Mecanism de acţiune
Se leagă bine de glicoproteinele mucoasei normale şi patologice formând o barieră aderentă
(gel vâscos) impermeabilă pentru HCl; stimulează formarea de prostaglandine, mucus şi
bicarbonat ;
Utilizǎri terapeutice
- ulcerul duodenal şi gastric;
- refluxul gastro-esofagian.
Efecte adverse
- poate produce constipaţie.
Farmacografie
Sucralfat - Sucralan, Venter cpr.
Carbenoxolona
Acţiune farmacodinamică
- stimulează secreţia de mucus şi bicarbonat.
Utilizări terapeutice
- se utilizează destul de rar ca antiulceros.
MEDICAŢIA ANTIVOMITIVĂ. ANTIEMETICELE
❖ Benzamidele substituite
Acţiune farmacodinamică
- stimulează motilitatea gastrointestinală,
- creşte tonusul esofagian inferior,
- împiedică relaxarea porţiunii superioare a stomacului,
- relaxează sfincterul piloric, şi duodenul
- scade foarte mult refluxul gastroesofagian.
Utilizări terapeutice
- sindrom de vărsătură ca medicaţie simptomatică.
Efecte adverse
- somnolenţă sau insomnie;
- cefalee;
- sindrom extrapiramidal.
Farmacografie
Metoclopramid - Metoclopramid fiole, cpr., soluţie pentru uz intern.
❖ Derivaţii de benzimidazol
Au proprietăţi asemănătoare metoclopramidei.
Farmacografie
Domperidon - Motilium cpr.
❖ Fenotiazinele
Farmacografie
Clorpromazina
Levomepromazina
Tietilperazina - Torecan dg., fiole
Proclorperazina - Emetiral cpr.
❖ Butirofenonele
Farmacografie
Haloperidol - Haloperidol cpr., fiole, soluţie pentru uz intern;
Droperidol - Droperidol fiole.
ANTIHISTAMINICELE H1
Acţiune farmacodinamicǎ
- efectul antiemetic se datorează acţiunii H1 blocante şi anticolinergice.
Utilizǎri terapeutice
- profilaxia răului de mişcare;
- tulburările vestibulare din boala Meniere;
- vărsăturile din sarcină;
- voma indusǎ medicamentos.
Efecte adverse
- sedare;
- tulburări atropinice.
Farmacografie
Prometazina - Romergan dg.
Dimenhydrinat - Dramamine - util în "răul de mişcare"
Ondasetron - Zofran
ANTICOLINERGICE
Farmacografie
Scopolamina - Scopoderm - plasture aplicat retroauricular cu efect aproximativ 72 ore în răul
de mişcare
MEDICAŢIA COLAGOGĂ - COLERETICĂ, HEPATOPROTECTOARE ȘI
MEDICAMENTELE DIZOLVANTE ALE CALCULILOR BILIARI
COLERETICELE
Clasificare:
➢ coleretice adevărate care modifică compoziţia bilei prin creşterea excreţiei de compuşi
organici;
➢ hidrocoleretice care induc secreţia unei bile diluate fără creşterea excrerţiei de compuşi
organici.
COLERETICELE ADEVĂRATE
♦ Fenobarbitalul
Acţiune farmacodinamică
- inductor enzimatic.
Mecanism de acţiune
Scăderea concentraţiei sanguine a bilei conjugate şi a sărurilor biliare prin inducţie enzimatică
hepatică.
Utilizări terapeutice
- colestază hepatică, extrahepatică
- icter neonatal.
HIDROCOLERETICELE
Mecanism de acţiune
Excretate prin bilă acţionează prin mecanism osmotic. Prin mecanism coleretic şi
colecistokinetic vegetal stimulează funcţia antitoxică a ficatului; stimulează mobilizarea
colesterolului; laxativ, spasmolitic, antiinflamator.
Utilizări terapeutice
- colecistite acute şi cronice,
- ciroze hepatice
- constipaţie.
Farmacografie
Colebil dg.;
Fiobilin cpr.;
Anghirol sol. int.
COLAGOGELE
Toate colereticele sunt colagoge. Sulfatul de magneziu este un colagog pur, adevărat.
Alţi reprezentanţi: uleiul de măsline, uleiul de floarea soarelui, gălbenuşul de ou.
HEPATOPROTECTOARELE
♦ Silimarina
Farmacografie
Silimarina - Lagosa cpr.
♦ Fosfolipidele esenţiale
Sunt utilizate frecvent în practica medicală.
Farmacografie
Hepatofalk, Liv 52
♦ Acidul chenodezoxicolic
Mecanism de acţiune
Inhibitor enzimatic, diminuă secreţia biliară de colesterol, favorizând dizolvarea calculilor
colesterolici mici, cu dimensiuni sub 5 mm.
Farmacografie
Acid chenodezoxicolic - Chenofalk cps.
♦ Acidul ursodezoxicolic
Este asemănător acidului chenodezoxicolic în privinţa acţiunii farmacodinamice, dar
mai complex ca mecanism de acţiune.
Mecanism de acţiune
Favorizează dizolvarea calculilor biliari din colesterol şi dizolvarea calculilor radiotransparenţi
colesterolici din colecist, dar în aceste cazuri tratamentele durează între 6 şi 24 de luni.
Utilizări terapeutice
- litiază biliară inoperabilă (cu calculi biliari necalcificaţi)
- ciroza biliară primitivă.
Contraindicaţii
- primul trimestru de sarcină;
- ulcer gastroduodenal;
- hepatită cronică.
Farmacografie
Acid ursodezoxicolic - Ursofalk cps.
♦ Bilicholul
Acţiune farmacodinamică
- determină scăderea producţiei endogene de colesterol,
- previne formarea altor calculi,
- creşte debitul biliar,
- are acţiune antispastică.
Utilizări terapeutice
- dischinezia de duct biliar;
- staza biliară; colecistite;
- colelitiaze.
Contraindicaţii
- nu se administrează la pacienţi aflaţi în tratament cu anticoagulante orale.
Farmacografie
Bilichol cps., 1-2 cps. de 3 ori/zi înainte de masă.
♦ Rowacholul
Utilizări terapeutice
- litiaza colecistică
Farmacografie
Rowachol cps., sol.
Principii de administrare
➢ Hidrocolereticele şi colagogele sunt indicate în dischinezii biliare, contraindicate în
calculoze biliare;
➢ Medicamentele dizolvante ale calculilor biliari sunt eficiente doar în cazurile de calculi
colesterolici puri, de aceea, este utilă efectuarea prealabilă a analizei calculilor biliari.
LAXATIVELE ŞI PURGATIVELE
Sunt substanţe medicamentoase care scad tranzitul intestinal, utile în enterite şi colite.
În funcţie de factorul determinant al sindromului diareic, se pot administra antibiotice,
antiinflamatoare şi/sau simptomatice.
❖ Antidiareice simptomatice
o antipropulsive inhibitoare ale peristaltismului
Loperamida - Imodium (derivat de opiu) cps. - nu dezvoltă dependenţă.
o antidiareice adsorbante - acoperă mucoasa intestinală şi scad iritaţia:
Cărbunele medicinal
Diosmectita - Smecta pulbere plicuri
o antidiareice astringente - acoperă mucoasa intestinală şi scad iritaţia; fixează apa şi
electroliţii;
Taninul
❖ Antidiareicele etiologice
Sunt substanţe medicamentoase neabsorbabile cu efect pe agentul etiologic al sindromului
infecţios.
o antibiotice
Streptomicina
Kanamicina
Colimicina
Polimixina
Colistin
o antiseptice intestinale
Clorchinaldol - Saprosan dg.
Furazolidon
Nifuroxazid - Antinal cps.
o antidiareice microorganisme
Lactobacili - Enterolactil pulbere liofilizată
Flonivin cps.
Utilizări terapeutice
- infecţii cutaneo mucoase virale;
- herpes labial, genital, ocular;
- keratoconjunctivita herpetică;
- Zona Zoster şi varicela;
- infectii cu virus citomegalic (Ganciclovir).
Farmacografie:
Aciclovir - Zovirax, oral, i.v. perfuzie, extern 1-3g/zi;
Vidarabina - Vidarabin, i.v. 20mg/zi.
Ganciclovir - Cymevene, cp, pulb. liofilizată
Acţiune farmacodinamică
- antivirotic antivirus HIV (creşte limfocitele Helper).
Utilizări terapeutice
- SIDA (prelungeşte viaţa şi scade nunărul infecţiilor),
- hepatită cu virus B,
- infecţia cu virusul Epstein-Barr.
Farmacografie:
Zidovudina, cpr. 500-600 mg/zi; Didanosina, Stavudina, Zalcitabina sunt medicamente de
alternativă, fiind administrate după curele lungi de Zidovudină.
4. INTERFERONII
Interferonii sunt glicoproteine biologice, ce fac parte din familia citokinelor, cu efecte
antivirale, imunomodulatoare şi antiproliferative.
Clasificare
Se disting trei tipuri de interferoni: IFN ; IFN ; IFNγ.
Farmacocinetică
Nu se absorb pe cale orală; T1/2 plasmatic este de 3 ore, se elimină pe cale renală.
Acţiune farmacodinamică
- antivirală pe virusurile herpetic, zosterian, citomegalic, hepatitic; antiproliferativă
(antitumorală): directă prin prelungirea duratei ciclului celular și indirectă prin
recunoaşterea şi distrugerea celulelor tumorale de către leucocitele citotoxice;
- imunomodulatoare prin creşterea activităţii limfocitelor T killer şi a monocitelor.
Utilizări terapeutice
- hepatite cronice activate cu virus B şi C;
- infecţii virotice severe: encefalite, meningoencefalite;
- infecţii herpetice oculare severe recidivante
- leucemia mieloidă cronică.
Efecte adverse
- mielodepresie,
- sindrom de tip gripal,
- nefro- şi hepatotoxicitate,
- scăderea fertilităţii.
MEDICAȚIA ANTIMICOTICĂ
Diabetul zaharat este un sindrom caracterizat prin hiperglicemie, ce are la bază deficitul
absolut sau relativ de insulină.
Ca manifestări strict orale ale tabloului clinic al diabetului zaharat, pacientul prezintă
pe fondul scăderii secreţiilor salivare, dar şi datorită hipoglicemiantelor: xerostomie
(uscăciunea gurii), deci senzaţia permanentă de sete; halena cu miros de acetonă; hiper-
vâscozitate salivară; refacerea rapidă a tartrului; osteoporoză, însoţită de o atrofie accelerată a
crestelor alveolare; hipotonicitatea limbii, care este roşie, mărită în volum, cu sensibilitate
crescută; frecvent candidoze, gingivite persistente, policarii, parodontopatia diabetică,
rezistență scăzută la infecţii (prin alterarea florei microbiene orale) şi o tendinţă scăzută la
vindecare - prin urmare leziunile mucoasei bucale se produc uşor, şi se vindecă greu.
Din punct de vedere etiologic, diabetul zaharat se clasifică astfel:
➢ Diabet zaharat tip I, insulinodependent, cu debut sub vârsta de 40 de ani, caracterizat prin
deficit absolut de insulină (prin distrugerea celulelor β), supravieţuirea fiind condiţionată
de administrarea zilnică de insulină.
➢ Diabet zaharat tip II, noninsulinodependent, cu debut peste vârsta de 40 de ani, caracterizat
prin insulinopenie relativă şi insulino-rezistenţă, asociată cu o scădere a acţiunii insulinei
(insulino-rezistenţă). Răspunde favorabil la dieta hipoglucidică şi medicaţia antidiabetică
orală, terapia insulinică impunându-se doar dacă există riscul decompensării metabolice.
➢ Diabet zaharat asociat cu unele stări şi sindroame.
➢ Diabet zaharat gestaţional (apare în cursul sarcinii şi dispare după naştere).
1. INSULINA
2.2. BIGUANIDELE
Biguanidele sunt cele mai folosite antidiabetice orale în diabetul zaharat tip II cu
obezitate.
Efecte adverse
- Aacidoză lactică,
- manifestări digestive în special dureri epigastrice şi diaree.
Farmacografie:
Metformin - Metformin, Meguan;
Buformin - Buformin, Silubin.
2.3. TIAZOLIDINDIONELE
Acestea sunt o clasă nouă de antidiabetice orale introduse în practica medicală în 1999
(SUA) şi 2000 (Europa).
Efecte adverse
- creştere în greutate moderată,
- edemeperiferice,
- anemie,
- insuficiență cardiacă,
- infarct miocardic acut,
- fracturi osoase.
Farmacografie:
Rosiglitazona - Avandia;
Pioglitazona - Actos (in plus ca efect advers: cancer de vezică urinară).
Inhibitorii α-glucozidazei sunt utilizaţi în diabetul zaharat tip II insuficient stâpânit prin
dieta hipoglucidică.
Farmacografie
Acarboza - Glucobay.
GLUCOCORTICOIZII
Glucocorticoizii sunt hormoni corticosuprarenalieni naturali şi analogi de sinteză ai
acestora. Ei prezintă importante acţiuni asupra metabolismului glucidic, proteic şi proprietăţi
antiinflamatorii intense manifestate mai ales dacă se administrează doze mai mari decât cele
fiziologice.
Principalul glucocorticoid natural este hidrocortizonul sau cortizolul. Metabolitul
acestuia, cortizonul, se produce în cantităţi mici în organism. Glucocorticoizii sintetici utilizaţi
în practica medicală sunt molecule de 21 atomi de carbon derivaţi din hidrocortizon.
Clasificare după durata de acţiune:
➢ Scurtă (T1/2 de 8 – 12 ore) :
Cortizon Cortizol Fludrocortizon
➢ Intermediară (T1/2 de 12 – 36 ore):
Prednison Prednisolon
Metilprednisolon Triamcinolon
➢ Lungă (T1/2 de 36 – 72 ore):
Dexametazona Betametazona
Acţiune farmacodinamică
Glucocorticoizii au:
• acţiune antiinflamatorie, în mod primordial prin:
- reducerea vasodilataţiei şi a edemului ca urmare a inhibării agenţilor vasoactivi: histamină,
bradikinină, leukotriene, prostaglandine;
- scăderea macrofagelor şi granulocitelor la locul inflamat;
- scăderea funcţiei celulare fagocitare (monocite, macrofage, limfocite);
- scăderea secreţieia interferonului ;
- mai târziu, această medicaţie afectează proliferarea fibroblaştilor şi sinteza de colagen,
împiedicând astfel procesul de cicatrizare.
Se ştie că acidul arahidonic, prostaglandinele şi leucotrienele joacă un rol important în geneza
şi dezvoltarea reacţiei inflamatoare. Blocând eliberarea acestora prin inhibarea fosfolipazei A2
şi a ciclooxigenazei, glucocorticoizii au un puternic efect antiinflamator.
• acţiune antialergică, prin inhibarea degranulării bazofilelor şi mastocitelor, ca urmare a
creşterii titrului AMPc intracelular.
• acţiune imunosupresoare, ca urmare a modificării induse de această medicaţie asupra
răspunsului imun de tip celular (limfocite T) şi în mai mică măsură a răspunsului umoral.
Acţiunea antiinflamatorie şi antialergică apare la administrarea unor doze scăzute de
medicament, în timp ce efectul imunosupresor al glucocorticoizilor este net legat de doza de
medicament administrată şi de durata tratamentului.
• efecte metabolice:
- modifică captarea şi utilizarea glucozei de către ţesutul periferic;
- creşte gluconeogeneza şi depunerea de glicogen în ficat;
- stimulează lipoliza şi creşte nivelul de acizi graşi liberi;
- creşte depunerea de grăsimi la nivelul trunchiului şi feţei;
- inhibă sinteza proteinelor;
- creşte retenţia de Na+ şi H2O în organism;
- scade absorbţia intestinală a Ca2+ ;
- inhibă funcţia osteoblastului.
Utilizări terapeutice
Indicaţii majore, asupra cărora majoritatea medicilor recunosc cu certitudine efectul benefic al
glucocorticoizilor:
- insuficienţă insuficienţǎ corticosuprarenalianǎ acută şi cronică (ca medicaţie de
substituţie);
- colagenoze: poliartrită reumatoidă, lupus eritematos, dermatomiozită;
- afecţiuni poststreptococice (în asociaţie cu Penicilina G): reumatism articular acut,
gomelurǎnefritǎ poststreptococică;
- laringite acute obstruante: virale, bacteriene, alergice;
- accidente alergice postterapeutice: şoc anafilactic, edem glotic, vasculite, purpură Hennoch
- Schonlein;
- leucemii acute şi limfoame maligne;
- anemie hemolitică;
- după transplantul de organe (în asociaţie cu ciclosporine);
- astm bronşic persistent (în asociaţie cu bronhodilatatoare);
- afecţiuni oculare: keratite, sclerite, iridociclite;
- dermatite, eczeme, prurigo;
- encefalite, mielite, poliradiculonevrite postinfecţioase (rujeolă, rubeolă, varicelă) şi
postvaccinale (vaccin antirabic), care au o patogenie alergică şi în care antibioterapia este
inutilă.
Indicaţii selective, despre care aprecierile sunt controversate:
- unele forme de hepatită virală acută;
- unele cazuri de sindrom nefrotic;
- cazuri selecţionate de febră tifoidă.
Efecte adverse
precoce pot fi observate în orice moment al administrării corticoterapiei, chiar foarte precoce:
- tulburări digestive banale: epigastralgii, pirozis; uneori grave, realizând un puseu ulceros
gastric sau duodenal, relevat printr-o complicaţie hemoragică/perforaţie ; ele apar mai ales
la administrarea dozelor mari şi la subiecţii predispuşi (vechi ulceroşi).
- tulburări neuro-psihice ce survin pe un teren predispus; diminuă pragul de excitabilitate
corticală şi determinǎ euforie ± bulimie, stare maniacală, episoade depresive/confuzionale ;
- "riscul infecţios" apare pe tot parcursul administrării corticoterapiei, expunând bolnavii la
apariţia unor pusee infecţioase intercurente; redeşteptarea unei infecţii latente (TBC,
herpes, micoze).
tardive survin după o perioadă de timp de la iniţierea corticoterapiei:
- obezitate de tip cushingoid, cu deprimarea în exces a ţesutului adipos la nivelul faciesului
şi trunchiului;
- tulburări cutanate: piele subţiată, purpură, cicatrici stelare, vergeturi;
- tulburări osoase: demineralizare şi inerţie osteoblastică, responsabile de tasări vertebrale şi
fracturi ale oaselor lungi;
- întârzierea creşterii la copii, chiar la administrarea unor doze scăzute pe cale sistemică;
- edeme şi creşterea valorilor TA, secundare retenţiei hidrosodate;
- tendinţă la hiperglicemie (agravează un DZ);
- tulburări endocrine - perturbarea ciclului menstrual şi a funcţiilor sexuale.
Tulburări legate de sevraj: apar la oprirea bruscă a terapiei administrate prelungit (> 1 lună) ;
se exprimă prin insuficienţă corticosuprarenaliaǎ acută; fenomen de "rebound" - reapariţia
simptomelor bolii de fond; sindrom de sevraj, dominat de astenie marcată, datorat stării de
dependenţă psihică la corticoterapie. Toate aceste fenomene se previn prin scăderea lentă a
dozelor.
Principii de administrare:
➢ Corticoterapia orală utilizează două scheme:
▪ doza de atac, urmată de scăderea progresivă a dozei până la obţinerea unei doze de
întreţinere administrate într-o singură priză zilnică, dimineaţa, pentru o perioadă
îndelungată.
▪ doze progresiv crescânde până la o doză minimă eficientă, urmată de o scădere
progresivă până la suspendare.
➢ Corticoterapia de şoc (pulse therapy) cu doze foarte mari de Prednisolon sau
Metilprednisolon 1 g, intravenos, în 20 – 45 minute dimineaţa, 3 zile consecutiv pe lună, 6
– 12 luni.
➢ Corticoterapia inhalatorie reprezintă principalul tratament de fond al astmului bronşic.
➢ Corticoterapia de stimulare constă în administrarea hormonului adrenocorticotrop care se
dovedeşte activ în afecţiunile ce răspund la corticoterapie (produce o descărcare de cortizon
endogen).
➢ Corticoterapia locală constă în administrarea intratecală (articular, bursă, teacă sinovială),
intratisulară (spaţiu epidural), pe tegumente sau pe mucoase (nazală, conjunctivală).
Farmacografie
Hidrocortizon hemisuccinat - fiole
Betametazonă - Diprophos - fiole
Prednison - cpr.
Dexametazona - cpr.
Fluocinolon, Triamcinolon - unguent
Utilizările terapeutice în stomatologie ale glucocortcoizilor
Aplicaţii locale în:
- ulcere traumatice;
- stomatite ulcerative (aftoase);
- lichen plan eroziv;
- eritem multiplu;
- pemfigus (tratament local şi tratament general);
- gingivită descuamativă;
- stomatită;
- limbă geografică;
- chelită angulară.
Glucocorticoizii sunt contraindicaţi în herpes pentru că pot produce diseminarea virusului
herpetic ; efectul terapeutic este cu atât mai bun cu cât rămâne mai mult la locul aplicării ;
pentru aceasta se folosesc paste în vehicol de carboximetilceluloză într-o bază de răşină
polietilenică şi ulei mineral - Orabase.
Disfuncţia temporomandibulară apare după traumatisme, bruxism, anomalii anatomice,
artrită reumatoidă ; se tratează iniţial cu AINS, relaxante musculare, antidepresive
(Carbamezepina, Amitriptilina) pe o perioadă scurtă ; insuccesele se tratează apoi cu
infiltraţii intraarticulare cu glucocorticoizi.
Sunt utilizați și în sechele postoperatorii ca edemul, trismusul.
Reacţii anafilactice (şocul anafilactic, edemul angioneurotic) şi reacţiile alergice (urticaria,
dermatita de contact) se tratează cu Hemisuccinat de hidrocortizon şi Adrenalină.
Osteoporoza este o boală sistemică a osului caracterizată prin reducerea masei osoase
şi alterarea microarhitecturii ţesutului osos, ceea ce duce la creşterea fragilităţii scheletului şi
creşterea riscului de apariţie a fracturilor. Afectează predominant femeile în postmenopauză cu
un impact semnificativ asupra morbidităţii, calităţii vieţii şi mortalităţii acestora.
Scopul tratamentului în osteoporoză este înlăturarea factorilor de risc, a simptomelor
secundare fracturilor şi deformărilor scheletale, prevenirea declinului funcţional şi menţinerea
calităţii vieţii.
Clasificare
• Medicamente inhibitoare ale rezorbției osoase (antirezorbtive):
o Bifosfonaţii;
▪ de generaţia I: Etidronat;
▪ de generaţia II: Pamidronat, Alendronat, Risedronat, Ibandronat.
o Modulatorii selectivi ai receptorilor estrogenici (SERM) – Raloxifen;
o Calcitonina;
o Estroprogestativele.
• Medicamente stimulante ale formării osului (anabolice osoase):
o Sărurile de fluor;
o Parathormonul - Teriparatida;
o Ranelatul de stronţiu;
o Statinele.
• Calciul si vitamin D
BIFOSFONAŢII
RANELATUL DE STRONŢIU
CALCITONINA
Este un hormon de cruţare a calciului, cu inhibarea eliberării sale din oase şi protecţia
acestora. Calcitonina reduce rezorbţia osoasă prin inhibarea activităţii osteoclastelor. În plus,
exercită şi un efect analgezic, cu reducerea durerii acute, de mişcare şi de repaus, durere ce se
asociază frecvent unei fracturi recente.
Efecte adverse
- tulburări digestive tranzitorii;
- hipersensibilitate cutanată;
- după administrarea intranazală poate apare uscarea, iritarea sau sângerări ale mucoasei
nazale.
Contraindicații
- hipersensibilitate cunoscută;
- sarcină, alăptare.
Farmacografie
Calcitonina - Miacalcic f., i.m., i.v. sau s.c.; spray nazal; Nylex sol. inj.; aerosol nazal.
FLUORUL
CALCIUL ŞI VITAMINA D
Mecanism de acţiune
Vitamina D creşte absorbţia calciului în tractul gastro-intestinal, deci o cantitate mai mare de
calciu va fi disponibilă în circulaţie.
Farmacografie
Osteovit cpr. efervescente (gluconolactat de calciu + vitamina D3 + vitamina C + vitamina K
+ vitamina B6)
Cal-C-Vita cpr. efervescente (carbonat de calciu + vitamina D3 + vitamina C + vitamina B6).
Principii de administrare
Doza zilnică recomandată de calciu pentru adulţi este de 1000 mg. Adolescenţii, femeile
însărcinate sau care alăptează, femeile peste 50 de ani tratate cu estrogeni şi toate persoanele
peste 65 de ani trebuie să aibă un aport zilnic de 1200 - 1300 mg calciu. Dacă acest aport nu se
realizează din alimentație, este necesară suplimentarea aportului cu preparate de calciu.
Suplimentarea aportului de vitamina D este importantă la femeile de orice vârstă, cu expunere
redusă la soare.
Tratamentul simptomatic al osteoporozei este asigurat de către medicamentele cu efect
analgezic, antiinflamatoarele nesteroidiene sau preparatele opioide în cazul fracturilor
osteoporotice. Tratamentul adjuvant constă în administrarea de miorelaxante şi antidepresive
acestor pacienţi.
Complicaţiile cele mai frecvente ale tratamentului osteoporozei sunt: afectarea tractului
gastrointestinal (sindromul dispeptic, esofagita de reflux, ulcerele esofagiene, diaree),
sindromul pseudogripal, durerile musculare tranzitorii, reacţiile alergice, afectarea toxică
hepatică (hepatita), a glandei pacreatice (pancreatita), hematologică, a rinichilor şi
osteonecroza mandibulei.
ANALGEZICE OPIOIDE
Sunt substanţe medicamentoase cu puternică acţiune analgezică (înlătură durerea).
Clasificare
După origine:
➢ alcaloizi naturali ai opiului: morfina, codeina;
➢ derivaţi semisintetici ai morfinei: dionina, hidromorfona;
➢ opioide de sinteză: petidina, metadona, fentanil, dextropropoxifen, tramadol,
pentazocina.
În funcţie de receptorii opioizi activaţi şi blocaţi:
➢ agonişti ,k: opiacee, fentanil, metadona, petidina;
➢ agonişti k- antagonişti : pentazocina, nalbufina, nalorfina;
➢ antagonişti ,k (antidot): naloxona, naltrexona.
MORFINA
Acţiune farmacodinamică
• acţiune analgezică majoră pentru că inhibă percepţia durerii, inhibă transmiterea şi eliberarea
mesajului nociceptiv printr-un triplu efect la nivel supramedular, medular şi periferic ;
Este eficientă în durerea acută de intensitate marcată din neoplasm, postoperatorie, dar este mai
eficientă în durerea cronică din neoplasm şi în durerea neurogenă din arteriopatia diabetică,
nevralgia de trigemen ;
• acţiune psihodisleptică manifestată prin sedare alternativă cu starea vigilă; indiferenţa faţă
de senzaţiile dezagreabile; instalarea unei stări de bine (euforie) ;
• acţiune antitusivă prin deprimarea centrului tusei ;
• acţiune de deprimare a respiraţiei mai exprimată la vârstnici şi copiii sub 3 ani, bolnavi cu
afecţiuni pulmonare cronice ; este independentă de doză ;
• hipotensiune ortostatică ;
• acţiuni digestive ca întârzierea evacuării gastrice, scăderea peristaltismului, contracţia
sfincterului Oddi, scăderea secreţiilor digestive, constipaţie, acţiune emetizantă ;
• mioză (micşorarea diametrului pupilar) ;
• relaxarea detrusorului cu abolirea reflexului cu micţiune şi retenţie urinară.
Utilizări terapeutice
- dureri acute/cronice de mare intensitate ce nu răspund la alte mijloace terapeutice,
- IMA;
- arsuri intense;
- politraumatisme;
- dureri neoplazice.
- dureri din colici biliare, renale numai în asociere cu Atropina;
- edem pulmonar acut (tratamentul acut al dispneei);
- preanestezie;
- diaree severă.
Efecte adverse
- greţuri, vărsături;
- somnolenţă cu scăderea capacităţii de concentrare;
- mioză;
- constipaţie;
- retenţie urinară.
Specifice:
- toleranţa: necesarul unor doze din ce în ce mai mari pentru acelaşi efect analgezic;
- dependenţă în cazul administrării cronice (peste 30 de zile) apare dependenţă psihică apoi
fizică manifestată sub forma sindromului de sevraj (tahipnee, hipotensiune arterială,
tahicardie);
- deprimarea respiraţiei;
- dilatarea vaselor cerebrale cu creşterea presiunii intracraniene; contraindicată în
traumatismele cranio cerebrale.
Farmacografie
Morfina f. 2% subcutan (Dmax/1 dată = 20 mg = 1 f; Dmax/24 h = 60 mg = 3 f); intrarectal; oral
(capsule/comprimate retard)
CODEINA (Metilmorfina)
Alcaloid din opiu cu acţiune asemănătoare cu morfina, efectul său analgezic este de douǎ ori
mai slab decât cel al morfinei.
Utilizări terapeutice.
Dureri uşoare şi moderate (în doză de 60 mg) şi ca antitusiv.
Efecte adverse.
- sedare,
- deprimarea respiraţiei.
Riscul codeinei de a produce toxicomanie şi dependenţă este neglijabil. Este prescrisă pentru
efectul analgezic ca monoterapie la Dihidrocodeina (Dicodin) - oral la 12 ore interval şi
politerapie cu Paracetamol sau AINS (Nifluril, Indometacin).
PETIDINA (Mialgin)
- analgezic de 10 ori mai slab decât Morfina, cu risc scăzut de deprimare respiratorie şi
hipotensiune arterială;
- este util în premedicaţia unei intervenţii chirurgicale şi în durerea acută din IMA, arsuri
politraumatisme ;
- are şi efect parasimpaticolitic, deci nu produce mioză şi nu agravează spasmul sfincterelor în
tratamentul colicilor, aşa cum o face morfina.
FENTANIL (Fentanyl)
- analgezic superior Morfinei (potenţă de 100 de ori mai mare) utilizat în spital deoarece
impune monitorizarea tensiunii arteriale.
- se utilizează în anesteziologie, în asociere cu droperidolul şi în durerile cronice ale bolnavilor
cu neoplasm.
PENTAZOCINA (Fortral)
- analgezic inferior Morfinei cu risc scăzut de toleranţă şi dependenţă;
- util în dureri postoperatorii, arsuri, neoplasme.
TRAMADOL(Tramal)
Acţiune farmacodinamică
Are efect analgezic comparabil cu cel al codeinei şi dextropropoxifenului. Acţiunea se
instalează rapid şi durează 4-7 ore. Este agonist pe receptorii şi k.
Utilizări terapeutice
Se utilizează în tratamentul durerii moderat severe acute postoperatorii (i.v. lent) şi în
durerea cronică (oral).
Farmacografie
Tramadol - Tramal, f.
Implicaţiile analgezicelor, antipireticelor în stomatologie
Combinaţii de analgezice utilizate în stomatologie
▪ Codeina, cea mai utilizată într-o doză orală de 30 - 90 mg;
▪ Codeină (30 - 60 mg) în combinaţie cu Aspirina, Paracetamol (600 - 650 mg) înlătură
durerea (inclusiv pe cea dentară);
▪ Pentazocina în combinaţie cu Aspirină, Paracetamol;
▪ Oxicodona (10 mg) în combinaţie cu Aspirină, Paracetamol.
▪ Analgezicele opioide interacţionează cu alte medicamente utilizate de stomatolog sau
de pacienţi cu ar fi: deprimantele SNC - au efect de sumaţie ducând la depresie;
neurolepticele (fenotiazinele - mai des Clorpromazina) pot produce deprimare SNC,
deprimare respiratorie, hipotensiune ortostatică; antidepresive triciclice pot produce
hTA severă; anestezice locale; anticoagulantele orale.
ANALGEZICELE NON OPIOIDE/ANTIPIRETICE ŞI
ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE
ANALGEZICE – ANTIPIRETICE
METAMIZOL
Acţiune farmacodinamică
Deşi este cel mai puternic analgezic din această clasă este cel mai puţin prescris întrucât poate
produce: agranulocitoză (indiferent de doza administrată, uneori ireversibilă), şoc anafilactic
(după administrarea i.v.) şi erupţii cutanate.
Se consideră analgezic de a treia alternativă.
Farmacografie
Metamizol - Algocalmin cpr., supoz., f. (i.v./i.m.)
MELOXICAM
Face parte din clasa oxicamilor.
Utilizări terapeutice
- boala artrozică,
- poliartrita reumatoidă,
- spondilită anchilopoietică.
Precauţii : cu prudenţă la pacienţii cu antecedente de afecţiuni gastro-intestinale şi la cei trataţi
cu anticoagulante.
Efecte adverse
- greaţă, vărsături, constipaţie, flatulenţă ;
- anemie ;
- erupţii cutanate ;
- edeme.
Contraindicaţii
- sarcină,
- insuficienţă renală severă.
Farmacografie
Meloxicam -Movalis, cpr.
NIMENSULID
Utilizări terapeutice
-tratamentul durerii şi inflamaţiilor asociate întinderilor şi luxaţiilor, stărilor dureroase ce
afectează articulaţiile şi muşchii ;
- dureri dentare ;
- dismenoree.
Efecte adverse
Caracteristice AINS, dar mai puţin frecvente
Farmacografie
Nimesulid - Aulin, cpr. şi granule
CELECOXIB
Utilizări terapeutice
- boala artrozică
- poliartrita reumatoidă.
Efecte adverse
- edem periferic;
- retenţie hidrosalină;
- rash cutanat;
- dureri abdominale;
- diaree;
- ameţeli;
- insomnie;
- hemoragii gastro-intestinale, rar.
Contraindicaţii
- afecţiuni renale în stadiul avansat,
- sarcină,
- astm bronşic,
- reacţii alergice la AAS şi alte AINS.
Farmacografie:
Celecoxib - Celebrex cps.
Etoricoxib - Arcoxia, cpr.
Observaţie
Rofecoxib (VioxxR) a fost retras de pe piaţă în anul 2004 datorită raportării de grave efecte
adverse cardiovasculare (infarct miocardic, accident vascular cerebral) după utilizare mai
îndelungată.
Utilizări terapeutice în stomatologie:
▪ durerea dentară asociată cu procese patologice ca pulpite, abcese dentoalveolare, sau
durerea post intervenţie chirurgicală;
▪ inflamaţia articulaţiei temporo-mandibulară.
▪ durerea mai poate fi: durerea acută ce apare pentru o perioadă scurtă, predictibilă, de
cauză cunoscută ; durerea cronică durează mai mult de 3 - 6 luni ; ea poate fi însoţită
de depresia reactivă şi deprimarea funcţiilor.
În tratamentul durerii trebuie cunoscute unele aspecte:
▪ pacienţii cu durere au întodeauna o expirmare clinică prin facies, poziţii.
▪ a nu se confunda anxietatea, disconfortul, difuncţiile cu durerea.
▪ durerea este adesea legată de patologia prezentată, rezultatele investigaţiilor şi tipul
intervenţiei stomatologice.
▪ tratamentul medicamentos al durerii dentare poate începe cât mai devreme (prin
profilaxia ei) cu doze mici de analgezice ; durerea cronică este mai greu de tratat.
▪ tratamentul medicamentos se poate adresa celor trei procese nociceptive: formarea,
propagarea şi perceperea stimulilor dureroşi.
▪ AINS acţionează asupra mediatorilor inflamaţiei, împiedică propagarea stimulilor
dureroşi , opioidele scad percepţia durerii la nivel central.
În alegerea medicaţiei analgezice trebuie să se ţină seama de condiţiile particulare a fiecărui
pacient:
- intensitatea durerii : durerea de intensitate medie/moderată se tratează cu un AINS ;
administrarea se face înainte de procedura stomatologică (sau la foarte scurtă durată până
nu se formează PG) ; aceasta întârzie apariţia durerii şi/sau scade intensitatea ei.
- intensitatea de acţiune a analgezicului : efectul anestezic de durată (şi după intervenţia
dentară sau dento-alveolară) se poate realiza prin administrarea unui AL de lungă durată -
Etidocaina sau Bupivacaina;
- calea de administrare preferată pentru analgezie, cu analgezice neopioide, este cea oral ;
după intervenţii chirurgicale maxilofaciale sau traumatisme, se administrează medicamente
sub formă lichidă ; dacă calea orală nu poate fi folosită medicamentele se administrează
parenteral sau intrarectal.
- în durerea moderată/severă (care nu răspunde la medicamente neopioide) se administrează
analgezice opioide în doze mici alături de un neopioid ; se preferă pentru ambele tipuri calea
orală.
Analgezicele opioide produc toleranţă şi dependenţă (psihică şi fizică).
- efectul maxim al analgezicelor orale poate apare la 1,5 - 2 ore ; la nevoie după acest interval
doza se repetă ; efectul maxim al analgezicelor opioide parenterale i.m., i.v. (se preferă calea
i.v.) apar la 1 - 5 minute pentru Fentanil şi 15 - 30 minute pentru Morfina.
- analgezicele opioide - Hidromorfon, Morfina pot fi administrate şi pe cale intrarectală
(supozitoare).
ANESTEZICELE LOCALE (AL)
Sunt substanţe medicamentoase care administrate local în preajma formaţiunilor
nervoase determină pierderea reversibilă a sensibilităţii dureroase. Spre deosebire de alte
substanţe medicamentoase care acţionează doar după ce ajung în sânge, anestezicele locale
acţionează local (după ce ajung în sânge, concentraţia la locul administrării scade şi totodată şi
efectul lor farmacodinamic).
AL produc:
- calmarea durerii fără pierderea conştienţei;
- acţionează asupra fibrelor nervoase invers proporţional cu diametrul lor (afectează în primul
rând fibrele nervoase cu diametru mic) în primul rând asupra fibrelor nervoase nociceptive,
proprioceptive, de tact şi presiune, somatice;
- acţionează mai repede asupra fibrelor nervoase de suprafaţă, iar mai apoi asupra celor de
profunzime; anestezia înaintează de la teritoriile proximale spre cele distale. Revenirea se face
în ordine inversă dispariţiei lor
Clasificare
Dupǎ structura chimicǎ:
➢ AL amidice
• administrarea injectabilă
anilide:
o Xilina
o Mepivacaina
o Prilocaina
o Bupivacaina
o Etidocaina
o Articaina
o Hostacaina
chinoleine:
o Centbucridina
o Cincocaina
➢ AL esterice
• administrarea topică, locală
o Cocaina
o Tetracaina
o Monocaina
o Procaina
o Piperocaina
o Butacaina
o Propoxicaina
o Meprilcaina
o Oxiprocaina
o Clorprocaina
o Izobucaina
o Benzocaina
Actiune farmacocinetica
Absorbţia AL topice diferǎ în funcţie de suprafeţele mucoase pe care acţioneazǎ: pe mucoasa
orală au acţiune rapidă de scurtă durată; pe mucoasa traheală au absorbţie rapidă; pe mucoasa
faringiană au absorbţie scăzută; pe mucoasa esofagiană au absorbţie foarte scăzută; la nivel de
piele intactă nu se absorb datorită stratului cheratinizat; la nivel de piele lezatǎ se absorb.
Absorbţia AL injectabile se face în funcţie de: vascularizaţia zonei injectate; concentraţia AL;
activitatea pe vase a AL (dacă produc vasodilataţie sau nu produc); adaosul unui
vasoconstrictor.
Distribuţia AL are loc din sânge în toate ţesuturile ; concentraţia crescutǎ de AL vor avea
organele intens vascularizate (creier, ficat, rinichi, splină, plămâni). Nivelul AL din sânge este
influenţat de rata de absorbţie a AL în sistem cardiovascular; rata de distribuţie a AL din vase
spre ţesuturi; eliminarea AL (prin metabolizare sau eliminare renală).
Excreţia AL este renalǎ.
Observaţie clinică: bolnavii renali (glomerulonefrită acută şi cronică) au contraindicaţie
absolută pentru anestezia locală !
Actiune farmacodinamicǎ
• acţiunea anestezică locală
- intensitatera acţiunii anestezice este direct proporţională cu concentraţia soluţiei ; pentru
anestezia unui teritoriu mic sunt suficiente concentraţii mici de AL; pentru anestezia unui
teritoriu mare (infiltraţii, blocarea nervilor periferici, rahianestezia, anestezia epidurală) sunt
necesare concentraţii mari de AL.
- durata anesteziei locale depinde de proprietatea AL de a se lega pe proteinele plasmatice,
doză şi vascularizaţia locală.
- vasodilataţia produsă de AL scurtează durata anesteziei locale. Pentru prelungirea timpului
de anestezie cu 30 - 40% apare necesitatea asocierii unui vasoconstrictor : Adrenalina
1/200.000 - 1/20.000, Fenilefrina sau Nafazolina (mai ales pentru AL de contact).
• acţiunea antiaritmică cardiacă
- Xilina este AL cu acţiune antiaritmică ventriculară eficace pentru că blochează canalele de
sodiu ale celulelor miocardice.
• acţiunea asupra SNC
- concentratiile normale de AL nu produc efecte pe SNC;
- concentraţiile crescute de AL determina depresii şi convulsii tonico-clonice; (în faza
preconvulsivă apar tremurături ale musculaturii faciale şi extremităţilor, anestezia limbii,
hipertermie, somnolenţă, ameţeli, tulburări de vedere, tulburări auditive, dezorientare, iar faza
convulsivă este direct proporţională cu nivelul AL din sânge).
Principii de administrare
Dacă în timpul efectuării anesteziei acul intră în contact cu ţesutul osos, se retrage acul rapid
pentru a evita riscul de infecţie al periostului.
Înainte de injectarea AL în mod obligatoriu se aspirǎ pentru a ne asigura că nu suntem i.v.
(accidental).
Injectarea AL se face lent, fără presiune ; intervenţia chirurgicală se începe dupǎ ce ne asigurăm
că anestezia s-a instalat, obiectiv comun atât pentru bolnav cât şi pentru medic.
LIDOCAINA (XILINA)
Caracteristici:
- este cel mai utilizat AL în stoma; în România din 1953;
- este o pulbere cristalină solubilă în apă şi alcool cu care formeazǎ soluţii stabile, puţin
sensibile la lumină, puţin solubilă în lipide;
- are putere anestezică mare (de 4 ori mai mare decât Procaina);
- are toxicitate mare (de 2 ori mai mare decât Procaina);
- inducţia este de 0,8 – 2 minute;
- anestezia pură (fără Adrenalina) dureazǎ aproximativ 90 de minute;
- este eficientă în administrarea injectabilă (foarte puţin eficientă în administrare topică);
- poate produce alergii.
- are absorbţie bună după infiltraţie, în funcţie de vascularizaţia ţesutului injectat şi după
aplicarea pe mucoase.
- metabolizarea este preferenţial hepatică aproximativ 70% prin reacţii de oxidare;
- eliminarea este renală, intensă în primele ore şi cu o duratǎ de aproximativ 12 ore 90% sub
formǎ de metaboliţi.
Acţiune farmacodinamică
• acţiune anestezică locală (AL de referinţă);
• acţiune analgezică modestă:
- doze mici (aproximativ 3 mcg/ml) în dureri centrale;
- doze mijlocii (mai mari de 3 mcg/ml) în dureri periferice.
• acţiune pe aparatul respirator:
Xilina administrată i.v. sau sub formǎ aerosoli determinǎ bronhodilataţie;
este utilizatǎ în clinicǎ pentru prevenirea bronhoconstricţiei.
• acţiune pe aparatul cardiovascular:
- scade viteza de depolarizare în fasciculul Hiss;
- scade durata potenţialului de acţiune în miocardul ventricular (este antiaritmic ventricular
foarte bun);
- scade forţa de contracţie a miocardului ventricular.
- determinǎ vasoconstricţie la doze mici şi vasodilataţie la doze mari (acţiune bifazică).
• acţiune pe SNV
- creşte excitabilitatea parasimpaticului.
• acţiune pe SNC
- anticonvulsivantă la doze mici (scade convulsiile la epileptici) ;
- convulsivantă la doze mari (semne premonitorii : parestezii periorale şi ale limbii, cefalee,
ameţeli, agitaţie, logoree, tulburări de acomodare, nistagmus, tulburări de vorbire, tremurături
ale extremităţilor);
- comă la doze foarte mari, stop respirator.
Utilizări terapeutice şi forme de prezentare:
- gel 2%, 5%;soluţie 4%, 5%; aerosol 10%;unguent 5%.
- pentru anestezie topică (este singurul AL amidic utilizat topic).
Xilină 0,5%, 1% f. 2 ml; f. 10 ml
- anestezie prin infiltraţie;anestezia plexală şi tronculară sau a unui nerv periferic;
- tulburări de ritm ventriculare: i.v. 1,5 mg/kgc (aproximativ 150 mg) sau perfuzie i.v. 2 - 4
mg/minut;
Xilină 2% f. 2 ml cu 1:100.000 adrenalină sau 1:50.000 adrenalină
- stomatologie, chirurgie orală şi maxilo-facială: - infiltraţie plexală, tronculară periferică şi
bazală;
- anestezia spinală;
- anestezia de suprafaţă (bronhoscopie, intubaţie traheală);
- anestezia în oftalmologie.
Xilină 4% f. 2 ml, f. 20 ml
- anestezie topică;
- rahianestezie.
Contraindicaţiile Xilinei:
- afecţiuni hepato-renale grave;
- sindrom convulsiv (epileptici);
- cardiopatii decompensate, bloc atrioventricular, bradicardie;
- stări febrile.
Contraindicaţiile Xilinei cu Adrenalinǎ:
- tahicardie;
- insuficienţă coronariană;
- tulburări de conducere AV;
- HTA malignă;
- diabet decompensat;
- glaucom.
Farmacografie
Lidocaina,Xilina - Xilocaina, Lidocaina, Xylestezin, Lignocaina, Astrocaina, Octacaina,
Novocol, Nuracaina, Xylonor
MEPIVACAINA
- durata anesteziei este crescută 20 – 40 de minute pentru anestezia osteodentară şi 2 - 3 ore
pentru părţile moi.
- are toxicitate redusă; poate produce rar alergie;
- se întâlneşte sub formǎ de soluţie 1%, 2%, 3% (fără vasoconstrictor); vasoconstrictoarele
compatibile sunt Levornordefrina 1:20.000 şi Adrenalina 1:200.000.
Farmacografie
Mepivacaina - Scandicaina, Carbocaina, Mepivastezin
PRILOCAINA
- are toxicitate foarte redusă;
- este metabolizată în ficat, plămâni, rinichi rezultând toluidină responsabilă de
methemoglobinemie;
- durata anesteziei este de 75 – 90 minute ;
- se întâlneşte sub formǎ de soluţie 4% cu 1:200.000 Adrenalină
Contraindicaţii
- methemoglobinemie;
- anemie;
- gravide.
Farmacografie
Prilocaină - Citanest, Xylonest
BUPIVACAINA
- determină o anestezie puternică;
- dă o analgezie postoperatorie de 8 ore pentru mandibulă şi 5 ore pentru maxilar;
-se utilizează soluţie 0,5% cu 1:200.000 Adrenalină
Farmacografie
Bupivacaina – Marcaina
ARTICAINA
- are putere anestezică mare şi toxicitate redusă;
- durata anesteziei este de 45 de minute;
- se întâlneşte sub formǎ de soluţie 4% cu 1:100.000 Adrenalină sau 1:200.000 Adrenalină.
Farmacografie
Articaina – Ultracaina, Ubistezin
PROCAINA
Caracteristici
- sintetizat în 1905;
- este o pulbere cristalină, solubilă în apă;
- are putere anestezică mică (de patru ori mai micǎ decǎt Xilina);
- are toxicitate mică (de douǎ ori mai micǎ decǎt Xilina; de şase-opt ori mai micǎ decât
Cocaina);
- inducţia este de 6 – 10 minute;
- anestezia dureazǎ 15 – 30 minute;
- produce des alergii ( necesită testare).
- are metabolizare preferenţială în sânge în prezenţa unei enzime: procainesteraza;
- se eliminǎ renal - 98% metaboliţi.
Acţiune farmacodinamică
•actiune anestezica locala;
• actiune antiaritmica ventriculara ;
• acţiune vasodilatatoare arteriolară + înlătură spasmul arterial;
• actiune de prevenire a proceselor de imbatranire si biotrofica;
• actiune antispastica usoara;
• actiune pe SNC - toxica la doze mari.
Utilizări terapeutice
- soluţie 2% ;
- soluţie 2% cu 1:50.000 Adrenalină ;
- soluţie 4% cu 1:2500 Fenilefrină;
-soluţie 2% cu 0,4% Propoxicaină şi 1:20.000 Levonorefedrină (sau1:30.000 Noradrenalină).
Contraindicaţii
- copii sub 7 ani;
- şoc decompensat;
- hTA;
- afecţiuni hepatice, renale.
Farmacografie
Procaina - Novocaina, Sincaina
TETRACAINA, ANESTEZINA
- are toxicitate foarte mare;
- durata anesteziei este de aproximativ 90 de minute ;
- în stomatologie se utilizeazǎ Tetracaina soluţie 0,15% ;
- pentru anestezie de contact ;
- pentru rahianestezie soluţie 1%, 2%.
Clasificare
➢ Volatile
o Halotan (Fluotan, Narcotan)
o Enfluran
o Izofluran
o Desfluran
o Sevofluran
o Metoxifluran
➢ Gazoase
o Protoxid de azot
Consideraţii generale
- relaţia dintre doza de anestezic general inhalat şi efectul cantitativ produs este descrisă ca
fiind CAM = concentraţia alveolară minimă a anestezicului la 1 atm şi măsoară potenţa lui;
- concentraţia anestezicelor inhalatorii în sânge şi ţesuturi = produsul solubilităţii şi al presiunii
parţiale; coeficientul de distribuţie sânge – gaz sau ţesut – sânge se exprimă prin solubilitate;
- coeficientul de distribuţie sânge – gaz = o concentraţie a anestezicului de douǎ ori mai mare
în sânge decât în gaz şi are loc atunci când presiunea parţială este la fel în ambele faze (= la
echilibru)
- agenţii foarte solubili au coeficient de distribuţie sânge – gaz până la 12 (eter) ;
- agenţii relativ insolubili au coeficient de distribuţie sânge-gaz < 1 (oxid de N) ;
- coeficient de distribuţie ţesut – gaz este aproximativ 1 => anestezicele generale = egal solubile
în ţesut şi sânge.
Caracteristici farmacodinamice generale
▪ SNC: determină creşterea fluxului sanguin cerebral, scad consumul de oxigen din
creier;
▪ aparat respirator: deprimă respiraţia, schimburile gazoase sunt diminuate;
sensibilitatea centrului respiratoar la CO2 este micşorată, produc bronhodilataţie;
▪ aparat cardio-vascular: deprimă miocardul, produc vasodilataţie;
▪ musculatura striată : determină relaxarea musculaturii striate, relaxează bine
musculatura uterină.
Efecte adverse:
- creşterea excesivă a secreţiei traheobronşice;
- căderea limbii in fundul gatului;
- spasm laringian;
- aspirarea lichidului de vărsătură;
- aritmii, stop cardiac;
- afectare hepatică şi renală;
- relaxarea musculaturii uterine sau avort.
HALOTANUL
- este un agent anestezic puternic cu CAM = 0,75%;
- este un lichid volatil neinflamabil, neexploziv;
- are inducţie rapidă;
- relaxare musculară incompletă (necesită administrare concomitentă a unui curarizant);
- durata anesteziei este scurtă (aproximativ 10 minute), cu trezire plăcută;
- se foloseşte de obicei pentru inducţie Tiopental sodic i.v. şi Halotan 1 – 2% cu Oxigen;
- este cel mai frecvent folosit anestezic general
Acţiune farmacodinamică
- efect respirator: respiraţie rapidă şi superficială; dilatare bronşică, scade clearenc-ul
mucociliar;
- efect cardiovascular: scade TA în funcţie de doză: scade contractilitatea miocardului;
scade activitatea cardiacă simpatică; scade ritmul cardiac; uneori aritmii, vasodilataţie
(frisoane).
- efecte SNC: dilată vasele cerebrale, determinǎ creşterea fluxului cerebral şi a presiunii
LCR;
- efecte renale: scade fluxul plasmatic renal şi scade filtrarea glomerulară cu 50%
- efecte hepatice:- deprimă funcţia hepatică;- “hepatita indusă de Halotan” apare la 2 – 5
zile postoperator prin febră, anorexie, vomă, cu o frecvenţă de 1/7000 pacienţi, cu o rată a
mortalităţii de 20 – 50% (probabil de origine metabolică asociată cu o suscebilitate genetică).
Aceste efecte nu apar la copii.
- efecte musculare : relaxarea muscularii scheletale; relaxarea musculaturii netede
uterine
Farmacografie.
Halotan -Halotane, fl, inhalator; asociat cu oxigen şi protoxid de azot
ENFLURANUL
Acţiune farmacodinamică
Anestezic general cu acţiune ca şi Halotanul ce prezintă următoarele avantaje : inducţia şi
revenirea din narcoză foarte rapide; relaxarea musculară mai bună; riscul de aritmii ventriculare
mai redus; produce bronhodilataţie.
Prezintă dezavantajul deprimării puternice a respiraţiei.
Utilizări terapeutice
- anestezii de scurtă durată.
Farmacografie
Enfluran - Ethrane fl, inhalator
IZOFLURANUL
Anestezic inhalator, izomer al Enfluranului, lichid cu miros înţepător, neplăcut.
Acţiune farmacodinamică
Are următoarele particularităţi : inducţie rapidă, dar revenire lentă din narcoză; relaxarea
musculară mai bună decât după Halotan; analgezie slabă şi necesită asocierea cu un opioid.
Utilizări terapeutice
- anestezie de scurtă durată.
Este un anestezic inhalator avantajos ce tinde să înlocuiască Halotanul şi Enfluranul deoarece
inducţia şi revenirea sunt mai rapide iar toxicitatea postanestezică de organ este minoră.
Farmacografie
Izofluran - Forane, fl, inhalator.
METOXIFLURAN
- este un lichid volatil, neinflamafil, neexploziv ;
- are inducţie lungă ;
- determinǎ analgezie de câteva ore ;
- duce la relaxare musculară bună (rareori necesită un curarizant), dar nu relaxează uterul fiind
util în timpul naşterii;
- poate produce: hTA, deprimare cardiacă (scade contractilitatea, bradicardie, scade debitul
cardiac), hepatotoxicitate, nefrotoxicitate;
PROTOXIDUL DE AZOT
Este un gaz incolor, neiritant, neinflamabil, prototipul narcoticelor inhalatorii gazoase.
Se conservă în butelii de oţel, lichefiat sub presiune.
Acţiune farmacodinamică
Este un anestezic general inhalator cu potenţă mică caracterizat prin următoarele
particularităţi : inducţia şi revenirea din narcoză sunt foarte rapide ; relaxarea musculară este
incompletă, se asociază cu un curarizant ; este analgezic şi anxiolitic în doze mici.
Utilizări terapeutice
Protoxidul de azot este util pentru anestezie de scurtă durată în stomatologie şi pentru
suplimentarea altor anestezice generale (Halotan, Enfluran) după o inducţie prealabilă cu un
barbituric intravenos (Tiopental).
Farmacografie
Protoxid de azot, butelii ; se administrează inhalator în asociere cu oxigen (30%) pentru
evitarea hipoxiei tisulare.
ANESTEZICE GENERALE INTRAVENOASE
TIOPENTALUL
Este un tiobarbituric cu durată scurtă de acţiune, utilizat în mod frecvent pentru
inducerea anesteziei generale.
Acţiune farmacodinamică
Efectele Tiopentalului includ : pierderea cunoştinţei; diminuarea metabolismului cerebral şi a
necesarului de oxigen; reducerea fluxului sanguin cerebral; diminuarea tensiunii arteriale,
tahicardie reflexă ; deprimare respiratorie (injectarea sa este urmată de o foarte scurtă apnee).
Tiopentalul nu are proprietăţi analgezice şi în doze mici creşte sensibilitatea subiectivă
la durere (efect anti-analgezic); nu produce relaxare musculară.
Farmacografie
Tiopental - Thiopental, fl. pulb. i.v. sol. 2,5%
PROPOFOLUL
Este un derivat de alchil fenol, unicul reprezentant al clasei sale şi cel mai recent
anestezic general intravenos.
Acţiune farmacodinamică.
Propofolul este utilizat pentru inducerea şi/sau menţinerea anesteziei generale inclusiv în
condiţii ambulatorii având efecte farmacologice similare cu ale Tiopentalului. Efectele
sedative reziduale sunt mai reduse, pacientul se trezeşte mai rapid (t1/2 = 2-8 minute).
Farmacografie
Propofol - Dipirivan f. i.v.
KETAMINA
Narcotic intravenos nebarbituric înrudit chimic cu Petidina.
Acţiune farmacodinamică.
Produce anestezie disociativă manifestată prin desprindere de mediu, somn superficial şi
analgezie puternică.
Utilizări terapeutice
În anestezii de scurtă durată (ca anestezic unic). Pentru inducţia anesteziei. Este utilă şi în
obţinerea narcozei la bolnavi cu risc crescut şi pentru suplimentarea altor anestezice generale
(protoxid de azot). Prezintă avantajul : obişnuit nu deprimă respiraţia ; are acţiune
bronhodilatatoare (este utilă şi pentru astmatici).
Farmacografie
Ketamina - Narcamon f, i.v.
MEDICAŢIA PREANESTEZICĂ
Este administrată înaintea unei anestezii generale pentru că asigură un curs anestezic şi
operator fără complicaţii.
- îmbunătăţeşte rapiditatea şi fineţea inducţiei;
- scade anxietatea, asigură analgezia şi amnezia;
- scade efectele secundare ale anestezicelor generale şi doza lor;
Cuprinde:
- barbiturice: Secobarbital, Pentobarbital;
- opiacee: Morfina, Fentanyl, Alfentanyl;
- fenotiazine: Prometazina, Hidroxizina;
- benzodiazepine: Diazepam;
- parasimpaticolitice: Atropina, Scopolamina.
SEDATIVE,HIPNOTICE ȘI ANXIOLITICE
Sedativele-hipnotice sunt medicamente care produc o deprimare gradată a SNC-ului : în doze
mici produc un efect sedativ, în doze mijlocii efect hipnotic, iar în doze mari anumiţi compuşi
au efect anestezic general. Unele sedative pot diminua anxietatea, iar tranchilizantele pot
favoriza instalarea somnului şi micşorarea performanţelor.
Efectul sedativ se manifestă prin calmarea, liniştirea bolnavului agitat, deprimare
psihomotorie şi diminuarea performanţelor.
Efectul hipnotic constă în favorizarea instalării şi menţinerii unui somn asemănător cu
cel fiziologic.
Efectul anxiolitic (tranchilizant) este caracterizat prin diminuarea anxietăţii,
îndepărtarea emoţiilor, neliniştii, tensiunii psihice.
Clasificarea sedativelor – hipnotice
➢ Sedative hipnotice nebarbiturice ;
➢ Sedative hipnotice barbiturice.
BENZODIAZEPINELE
Farmacocineticǎ
Se absorb bine, dar au o absorbţie variabilă după administrarea orală (triazolamul acţionează
cel mai rapid); unele benzodiazepine se pot administra şi intravenos (diazepam, lorazepam,
midazolam). Traversează placenta. Unii metaboliţi sunt activi (oxazepam). Se elimină pe cale
urinară.
Acţiune farmacodinamică.
Sunt o clasă importantă de medicamente utilizate pentru instalarea somnului; scad durata de
instalare a somnului şi diminuă numărul de treziri. Somnul este odihnitor şi fără somnolenţă
reziduală. Au şi acţiune anxiolitică: diminuă neliniştea, anxietatea; efect miorelaxant şi
anticonvulsivant.
Utilizări terapeutice.
În insomnii, pentru acţiunea hipnotică se utilizează Nitrazepamul, Oxazepamul, Flurazepamul
(pentru menţinerea somnului) şi Triazolamul (pentru iniţierea somnului).
Efecte adverse
Sunt mai frecvente mai ales la bătrâni.
Sedarea diurnă este produsă în special de benzodiazepinele cu o durată lungă de acţiune.
Contraindicaţii şi precauţii
Nu se asociază cu alcool sau alte deprimante ale SNC (deprimă puternic SNC-ul şi respiraţia,
prin efect aditiv).
Dependenţa fizică apare după administrarea prelungită.
Tratamentul nu se întrerupe brusc putând produce anxietate, agitaţie, iritabilitate, insomnie.
ZOLPIDEMşi ZOPICLONA
Acţiune farmacodinamic
Sunt medicamente sedative hipnotice cu eficacitate asemănătoare benzodiazepinelor:
favorizează instalarea, creşte durata şi ameliorează calitatea somnului; produc efect anxiolitic
şi anticonvulsivant (Zopiclona); acţiune miorelaxantă.
Zolpidem este în prezent, în multe ţări, cel mai prescris hipnotic datorită şi avantajelor sale
faţă de benzodiazepine:
▪ nu influenţează stadiile somnului;
▪ nu produce toleranţă;
▪ la întreruperea bruscă a medicaţiei nu prezintă simptome caracteristice unui sindrom de
abstinenţă.
Utilizări terapeutice
În insomnii, inclusiv la bătrâni.
Efecte adverse
Zolpidemul este bine suportat. În funcţie de doză produce rar, ameţeli, cefalee, greţuri, diaree.
Zopiclona produce frecvent un gust metalic, tremor şi rareori xerostomie, ameţeli.
Farmacografie.
Zolpidem - Stilnox, cpr;
Zopiclona - Imovane, cpr.
Benzodiazepinele
În marea lor majoritate benzodiazepinele sunt utilizate ca anxiolitice (tranchilizante).
Avantajele utilizării benzodiazepinelor ca medicamente tranchilizante sunt: un indice
terapeutic relativ mare şi un efect durabil; posibilitatea diminuării performanţelor psihomotorii
constituie un dezavantaj.
Acţiune farmacodinamică
- anxiolitică, diminuă anxietatea, neliniştea ;
- sedativă deseori nedorită ; hipnogenă favorizând instalarea somnului ;
- miorelaxantă la nivelul musculaturii striate (în doze mari) ;
- unele benzodiazepine au şi acţiune anticonvulsivantă şi efect inductor enzimatic slab
(Diazepam) ;
- efect anestezic general (administrate i.v. : Midocalm, Diazepam).
Utilizări terapeutice
Sunt medicaţia de primă alegere în
nevroză anxioasă; stări de nelinişte,anxietate, hiperemotivitate ; contracturi musculare
(din tetanos, epilepsie – Diazepam) ; în preanestezii ;
medicaţie adjuvantă (anxiolitică) în :hipertensiune arterială, astm bronşic, ulcer gastric, infarct
miocardic.
Efecte adverse
În general benzodiazepinele sunt bine suportate; în doze mari produc sedare şi scăderea
performanţelor psihomotorii – se vor recomanda cu prudenţă la şoferii profesionişti; produc
obişnuinţă şi dependenţă.
Farmacografie.
Diazepam - Valium, cpr. 0,002 g şi 0,01 g ; f. ;
Clordiazepoxid - Napoton, dj ;
Oxazepam - Oxazepam, cpr ;
Medazepam - Rudotel, cpr ;
Bromazepam - Lexotanil, cpr ;
Lorazepam - Lorivan, cpr.
Principii de administrare
Iniţial se administrează doze mici pentru testarea sensibilităţii pacientului la
benzodiazepină şi diminuarea riscului apariţiei somnolenţei diurne.
În stări de anxietate acută se preferă o benzodiazepină cu acţiune imediată, oral, timp
de maximum o săptămână ; în anxietatea cronică se alege o benzodiazepină cu un timp de
înjumătăţire lung, doză mică seara, maximum 12 săptămâni.
Tratamentul benzodiazepinic se întrerupe progresiv pentru a evita apariţia sindromului
de abstinenţă sau rebound-ul anxietăţii. Doza la vârstnici este de regulă 1/3 din doza
administrată la adult. La vârstnici se preferă Oxazepam şi Lorazepam cu risc mic de acumulare.
Anxiolitice nebenzodiazepinice
HIDROXIZINA
Acţiune farmacodinamică
Este un anxiolitic moderat, cu efect sedativ şi miorelaxant.
Alte acţiuni : antiemetic, antihistaminic, antiaritmic, parasimpaticolitic.
Utilizări terapeutice.
- anxietate,
- nevroză anxioasă,
- distonii vegetative,
- insomnii.
Contraindicaţii.
- sarcină,
- epilepsie.
Farmacografie.
Hidroxizin - Atarax, dg.
MEPROBAMAT
Acţiune farmacodinamică
Are o acţiune sedativă, produce calmarea, reduce starea de anxietate şi tensiunea psihică.
În doze mari are efect antiemetic şi miorelaxant.
Utilizări terapeutice.
- anxietate,
- stări de hipersensibilitate,
- insomnii.
Efecte adverse
- erupţii cutanate,
- hipertensiune ortostatică (la vârstnici).
Farmacografie
Meprobamat, cpr.
Frica de stomatolog este o stare des întâlnită care îl reţine pe pacient de a se prezenta
pentru tratament stomatologic în ciuda unor simptome importante cu consecinţe nefaste pentru
sănătatea întregului organism. Poate fi legată de o experienţă anterioară sau nu. Abordarea
pacientului anxios poate fi:
• nemedicamentoasă prin discuţii prealabile de asigurare a reuşitei tratamentului, prin
sugestionare pozitivă;
• medicamentoasă
Sedarea medicamentoasă
Poate fi obţinută prin căi: inhalatorii,orale;i.m., i.v.;transmucoasă: sublinguală, rectală.
1. Sedarea inhalatorie
Prin administrarea pe cale inhalatorie cu mască a Protoxidului de azot (N2O -O2). Nu
înlocuieşte administrarea anestezicului local. Greutăţi în administrare pot apare la persoanele
ce suferă de claustrofobie şi la copii.
2. Sedarea orală
Majoritatea adulţilor acceptă această cale. Dificultăţi în administrare pot apare la copii,
persoane cu boli psihice, boli digestive. Dezavantajul este că medicul nu poate ajusta doza în
funcţie de răspunsul pacientului (ca la sedarea inhalatorie) cât şi efectul prelungit al sedării.
Astfel că la plecare pacientul trebuie neaparat să aibă un însoţitor. Sedarea orală poate avea
următoarele intenţii:
• Reducerea anxietăţii preoperatorii. Pentru aceasta medicamentul se administrează în seara
ce precede intervenţia.
• Sedarea propriu-zisă pentru procedură. Pentru aceasta medicamentul se administrează în
doză corespunzătoare în unitatea stomatologică ţinându-se cont de comportamentul
farmacocinetic (absorbţie, distribuţie). Efectul farmacodinamic poate apare în 30' - 60'. La
plecare, pacientului i se interzice să conducă maşina, să efectueze în aceeaşi zi manopere ce
necesită precizie şi să consume alcool.
Calcularea dozelor necesare pentru sedare se face în funcţie de:
• greutatea pacientului;
• vârsta: atenţie la vârstele extreme, copii şi bătrâni;
- la copii dozele se calculează în funcţie de greutate în kg corp (sau suprafaţa corporală), iar la
bătrâni dozele se reduc la jumătate.
• antecedentele personale: alergiile la unele medicamente sau eventualele tratamente asociate
(se evită interacţiunile medicamentoase);
• anxietatea exagerată necesită doze mari sau combinaţii de anxiolitice.
ANTIDEPRESIVELE
Sunt medicamente care au în comun proprietăţile de a ameliora dispoziţia afectivă,
atenuând simptomele caracteristice depresiei (astenie, sentimentul de vinovăţie, gânduri şi acte
suicidare).
Alte indicaţii ale antidepresivelor sunt : fobiile, enurezis nocturn, durerile cronice cu
componentă afectivă şi în tratamentul bolilor psihosomatice.
Clasificare
1. Antidepresive triciclice
o Amitriptilina – Amitriptyline, Desitin cps., cpr.
o Maprotilina – Ludiomil cpr., dg.
o Doxepina – Doxepin dg.
o Protriptilina – Vivactil cpr.
o Imipramina – Antideprin dg.
2. Antidepresive atipice
o Fluoxetina - Prozac cpr.
o Fluvoxamina - Feverin cpr.
o Trazodona - Trazodone
o Viloxazina - Vivalan
o Mianserina – Mianserin cpr., dg.
3. Antidepresivele inhibitoare ale monoaminooxidazei (MAO)
o Inhibitori clasici ai MAO
o Inhibitori selectivi ai MAO
➢ Sǎrurile de litiu
ANTIDEPRESIVE TRICICLICE
ANTIDEPRESIVELE ATIPICE
SĂRURILE DE LITIU
Acţiune farmacodinamică
Litiul previne recidiva fluctuaţiilor afective la bolnavii cu psihoză maniaco-depresivă;
- accesele pot fi suprimate sau, dacă ele persistă, sunt mai rare, mai scurte şi au o intensitate
mai scăzută
- acţiune curativă în accesele depresive (efect timoreglator), pentru care este utilizat în unele
forme de alcoolism (dipsomanie) sau schizofrenie.
Utilizări terapeutice
- prevenirea recăderilor în psihoza maniaco-depresivă;
- alcoolism (paroxistic)
Farmacografie:
Carbonat de litiu cpr.;
Gluconat de litiu - Neurolitium f. buvabile, iniţial 3 prize apoi doza creşte progresiv în funcţie
de litemie.
Implicaţiile stomatologice ale antidepresivelor
▪ Antidepresivele au efect parasimpaticolitic, scad fulxul salivar, cresc incidenţa
candidozei orale, a cariilor şi alterează funcţiile aparatului dento-maxilar;
▪ Antidepresivele nu se asociază cu alte parasimpaticolitice deoarece cresc incidenţa
reacţiilor adverse;
▪ Prelungesc acţiunea barbituricelor (Fenobarbitalul utilizat ca sedativ) prin competiţie
în timpul metabolizării hepatice; utilizarea cronică a barbituricelor scade efectele
antidepresivelor (prin inducţie enzimatică);
▪ Asocierea antidepresivelor triciclice cu anestezicele locale şi vasoconstrictoare
necesită atenţie deoarece creşte riscul efectelor cardiotoxice (aritmie, modificări
tensionale, insuficienţă cardiacă congestivă);
▪ Amitriptilina şi alte antidepresive sunt utilizate cu succes chiar în doze mici, în durerea
facială atipică, în artromialgia facială (sindrom Costen sau disfuncţia articulaţiei
temporo-mandibulară). Antidepresivele se utilizează pentru efectul analgezic în
fibromialgia idiopatică, artrita reumatoidă şi dureri faciale atipice;
▪ Medicaţia antimaniacală, sărurile de litiu dau gust metalic, disfuncţii ale glandelor
salivare, scăderea fluxului salivar. În primele zile ale terapiei cu litiu poate apare
spasmul facial, paralizia facială tranzitorie (exprimate mandibular). Efectele
teratogene sunt frecvente: despicătura palatină, defecte ale urechii şi ochiului, defecte
cardiologice atunci când sunt luate în I trimestru de sarcină.
ANTIEPILEPTICELE; ANTICONVULSIVANTELE
Sunt substanţe anticonvulsivante capabile să împiedice specific crizele de epilepsie.
Epilepsia se caracterizează prin tulburări acute şi severe ale funcţiei creierului.
Atacurile de epilepsie pornesc dintr-un grup de celule hiperexcitabile (numit focus) din care
descărcările periodice se răspândesc pe arii limitate ale creierului, producând atacuri parţiale
sau pe arii extinse rezultând atacuri generalizate.
FENITOINA
Acţiune farmacodinamică
- anticonvulsivantă;
- antiaritmică;
- inductor enzimatic.
Utilizări terapeutice
- crizele majore tipice de epilepsie şi crizele focale;
- nevralgii trigeminale.
Farmacografie
Fenitoina cpr. 100 mg; f. 250 mg/5 ml i.v. lent.
FENOBARBITALUL
Acţiune farmacodinamică
- anticonvulsivantă;
- sedativă şi hipnotică;
- coleretică;
- inductor enzimatic.
Utilizări terapeutice.
- crize majore tipice de epilepsie,
- crizele focale şi alte forme de epilepsie;
- sindrom convulsivant la copil.
Farmacografie.
Fenobarbital cpr. 100 mg pentru adulţi; 15 mg pentru copii; f. 40 mg/1 ml, 200 mg/2 ml, i.m.
CARBAMAZEPINA
Acţiune farmacodinamică
- anticonvulsivantă.
Utilizări terapeutice
Sunt identice ca la Fenitoină, cu precizarea că este de primă alegere ȋn nevralgia de trigemen.
Farmacografie
Carbamazepina - Carbamazepină, Carbepsil cpr. 200, 400 mg; oral: iniţial 2 x 100 mg/zi, apoi
se creşte doza la 600 mg/zi.
BENZODIAZEPINELE
Numeroase benzodiazepine au şi activitate antiepileptică.
Clonazepamul este folosit pentru tratamentul cronic, în timp ce Diazepamul este folosit în
formele acute (în criza convulsivă). Toate benzodiazepinele au efecte sedative; astfel
somnolenţa, ameţelile, oboseala pot apare după administrarea de doze mari. Deprimarea
respiratorie şi cardiacă poate apare după administrarea intravenoasă în formele acute.
ANTIEPILEPTICELE NOI
Pentru prima dată, după mulţi ani, au început să apară noi medicamente antiepileptice:
.Gabapentin - Neurontin cpr.
Lamotrigin - Lamictal cpr.
Levetiracetam - Keppra cpr.
Pregabalin - Lyrica cpr.
• vasoconstricţie;
• relaxarea musculaturii netede gastro-intestinale (prin inhibiţie
vagală);
α2 adrenergici • creşte glicogenoliza şi gluconeogeneza şi scade
secreţia de insulină;
• favorizează agregarea plachetară;
SIMPATICOMIMETICE
(ADRENERGICE, AGONIŞTI AI RECEPTORILOR ADRENERGICI)
α adrenergice: • α1 - Fenilefrina
- Metoxamina
- Metaraminol
- Oximetazolina
- Xilometazolina
o selective • α2 - Clonidina
- Guanabenz
- Guanfacina
- Metildopa
• 1: - Dobutamina
• 2: - Salbutamol
- Fenoterol
- Clenbuterol
- Metaproterenol
- Salmeterol
- Formoterol
- Terbutalina
II. SIMPATICOMIMETICE INDIRECTE( ADRENERGICE INDIRECTE) Efedrina
Nafazolina
SIMPATICOMIMETICE DIRECTE (ADRENERGICE DIRECTE)
ADRENERGICE NESELECTIVE
❖ Adrenalina (Epinefrina)
Este o catecolamină endogenă, simpaticomimetică cu acţiune pe toţi receptorii adrenergici (α1, α2,
β1, β2) şi în acelaşi timp, un hormon secretat de medulosuprarenală
Acţiune farmacodinamică
• La nivelul vaselor sanguine din tegumente, mucoase şi viscere (cu densitate mare de receptori α1
adrenergici), adrenalina produce vasoconstricţie, iar la nivelul vaselor sanguine din musculatura
striată şi de la nivel renal, coronar şi cerebral (cu densitate mai mare de receptori β2 adrenergici),
produce vasodilataţie. În acest mod, redistribuie fluxul sanguin de la nivelul pielii şi organelor
interne a căror activitate nu este imperios necesară în condiţii de stress fizic, către muşchii striaţi,
cord şi creier, solicitate în astfel de situaţii. La aceasta se adaugă creşterea volumului sanguin prin
contracţia capsulei splenice (efect α adrenergic) şi mobilizarea depozitelor sanguine, stimularea
activităţii cardiace (efect β1 adrenergic), creşterea tensiunii arteriale (pe baza tensiunii arteriale
sistolice) şi bronhodilataţia (efect β2 adrenergic), toate acestea permiţând o mai bună irigare cu
oxigen a ţesuturilor.
• Actionează pe musculatura netedă:
(2) bronhii - bronhodilatare şi respiraţie accelerată pentru o oxigenare optimă a ţesuturilor;
(2) intestin - relaxarea musculaturii netede intestinale;
- contracţia sfincterelor
(2) vezică urinară - relaxarea musculaturii vezicale
- contracţia sfincterelor
(2) miometru - relaxarea musculaturii miometrului
ochi - contractă muşchiul radiar al irisului; midriaza are ca efect o capacitate mai
bună de a face faţă şi condiţiilor de luminozitate scăzută.
• (α) capsula splenică - contractă capsula splenică
• pe SNC: - excitaţie, reflexivitate crescută şi anxietate
• pe metabolism:
(α) glucidic = hiperglicemie - stimularea glicogenolizei
(2) - scăderea captării de glucoză în celulă
- scade secreţia de insulină
(1) lipidic - lipoliză periferică cu creşterea cantităţii de acizi graşi
bazal - creşte metabolismul bazal şi consumul de O2
• pe glandele salivare:
Stimularea simpaticului sau administrarea de simpaticomimetice acţionează prin
intermediul celulelor secretoare de mucus şi determină o secreţie salivară vâscoasă. Acţiunea se
exercită îndeosebi la nivelul glandelor sublinguale şi submandibulare (în mică măsură la glanda
parotidă) şi la nivelul glandelor salivare minore (cu inervaţie simpatică) printr-o salivă bogată în
proteine.
Majoritatea celulelor secretoare din glandele salivare conţin receptori α1, β1-adrenergici.
Pricipalii receptori adrenergici responsabili de secreţia salivară proteică sunt β1. Glandele salivare
conţin celule mioepiteliale cu receptori α1 care prin stimulare determină contracţie în jurul acinilor
glandulari producând secreţia salivară.
În concluzie agoniştii adrenergici (sau stimularea simpaticului) determină o secreţie
salivară redusă cantitativ, dar bogată în proteine.
Utilizări terapeutice
Principala indicaţie o constituie şocul anafilactic în care contracarează manifestările esenţiale:
redresează tensiunea arterială, stimulează cordul, îndepărtează edemul laringian prin
vasoconstricţia mucoasei laringotraheobronşice şi produce bronhodilataţie. O altă posibilă
indicaţie o constituie criza de astm bronşic (numai în lipsa bronhodilatatoarelor
simpaticomimetice), în care produce: dilatarea β2 adrenergică a bronhiilor, decongestionarea
mucoasei bronşice (în urma vasoconstricţiei α adrenergice) şi diminuarea inflamaţiei, prin
stabilizarea membranelor mastocitare, consecutivă stimulării receptorilor β2 de la acest nivel . Este
de asemenea utilă în stopul cardiac, când se administrează intracardiac, alături de alte manevre,
cum sunt masajul cardiac şi şocurile electrice. Mai poate fi utilă ca hemostatic, administrată local,
în epistaxis, varice esofagiene şi ulcer, deoarece prin vasoconstricţie limitează sângerarea în plagă.
Adrenalina se asociază frecvent cu anestezicele locale cărora, prin vasoconstricţie locală, le
limitează absorbţia de la locul injectării şi le prelungeşte astfel durata de acţiune. Are efect
hemostatic local în epistaxis, varice esofagiene, ulcer; descongestionat al mucoasei conjunctivale
(conjunctivitate) sau nazale (rinite);
Utilizări terapeutice în stomatologie
• În asociere cu anestezicele locale (AL) pentru că:
- cresc durata acţiunii anestezice (prin vasoconstricţia produsă de simpaticomimetice AL este
menţinut multă vreme la locul administrării);
- scad toxicitatea AL prin întârzierea absorbţiei de la locul injectării scăzând astfel "peek-ul
plasmatic";
- reduc sângerarea ca o consecinţă a vasoconstricţiei.
Atenţie
➢ Cresc incidenţa osteitei după extracţie prin ischemia produsă la nivelul osului alveolar;
➢ Cresc distrucţia tisulară la locul injecţiei după administrări repetate;
➢ Cresc toxicitatea generală la bolnavii cu predispoziţie de a fi sensibili la catecolamine. În
acest sens atenţie la cardiaci ! Unii autori consideră că utilizarea la cardiaci a AL
împreunǎ cu un vasocontrictor (VC) este periculoasă deoarece cresc frecvenţa cardiacă,
alţii însă consideră că beneficiul produs de AL cu VC prin înlăturarea durerii şi stressului
la cardiaci este mult mai mare decât lipsa lui;
➢ Absorbţia VC este crescută atunci când epiteliul este abrazat şi vasele expuse;
➢ Absorbţia sistemică a VC se recunoaşte prin acuzele reclamate de pacient: agitaţie,
anxietate, tahicardie.
În concluzie se administrează AL cu VC însă acestea din urmă în concentraţie mică şi nu
intravenos.
• În chirurgia parodontală se infiltrează zona cu AL cu Adrenalina 1:50.000.
Observaţie: în administrări repetate această asociere poate produce necroza celulelor musculare.
• Simpaticomimeticele pot fi folosite şi pentru impregnarea fibrelor de retracţie gingivală
(utilizate înaintea diferitelor manevre stomatologice sau înainte de amprentă).
Efecte adverse
- anorexie, tremurături, paloare, ameţeli, cefalee, palpitaţii;
- hipertensiune arterială, accident vascular cerebral, aritmie (fibrilaţie ventriculară);
- la cardiaci cu cardiopatie ischemică poate produce IMA;
- dureri în regiunea sprâncenelor sau a frunţii (în oftalmologie).
Contraindicaţii
- HTA;
- cardiaci: - cardiopatie ischemică
- aritmii – tahicardie, aritmii ectopice
Farmacografie
Adrenalina 1‰ fiole 1 mg/ml , Anapen, Anapen junior, Epipen
❖ Noradrenalina
Este tot o catecolamină naturală, neurotransmiţătorul sinapselor adrenergice şi al doilea
hormon al glandei medulosuprarenale. Are efect stimulant, fără efecte 2, iar cele asupra 1 sunt
neglijabile (deci nu produce niciodată vasodilataţie).
Acţiune farmacodinamică
• pe vase: pe arteriole şi venule produce vasoconstricţie cu creşterea rezistenţei perferice totale şi
cu mărirea TA sistolice şi diastolice, nu are efect cardiostimulator, deoarece prin vasoconstricţia
puternică pe care o realizează, declanşează un mecanism reflex vagal (baroreceptor) cu efect
cardioinhibitor, ce contracarează efectul β1 adrenergic şi poate produce chiar bradicardie.
apoi rezultând un efect cardioinhibitor reflex vagal şi astfel efectul cardiostimulator este mascat.
• determină creşterea volemiei prin contracţia capsulei splenice şi mobilizarea rezervelor de
sânge.
Utilizări terapeutice
- stări hipotensive acute grave pânǎ la colaps (TA sub 50 mmHg).
Efecte adverse
- anorexie, palpitaţii, cefalee;
- HTA
Farmacografie
Noratrinal fiole 1 ml 2‰ şi 4‰; i.v. perfuzie, Noradrenaline tartrate
❖ Dopamina
Este o catecolamină endogenă, precursorul noradrenalinei, cu acțiune directă pe receptorii
dopaminergici (situati la nivel SNC,splanhic si renal) şi slabă pe cei adrenergici.
Acţiune farmacodinamică
- stimulează miocardul prin efect 1 direct şi indirect;
- creste TA;
- vasodilatație mezenterică, cerebrală, renală.
Utilizări terapeutice
- şoc cardiogen, traumatic, hipovolemic - mai ales la bolnavii cu oligurie
- edem pulmonar acut;
- insuficienţa cardiacă congestivă, severă.
Farmacografie
Dopamina - Clorhidrat de Dopamina, Dopmin Solvay, fiole, i.v. perfuzie
Αlfa1 ADRENERGICE
(vasoconstrictoare)
Acţiune farmacodinamică
Agoniştii receptorilor α1 adrenergici produc vasoconstricţie, cu creşterea rezistenţei vasculare
periferice şi în consecinţă, a tensiunii arteriale.
Utilizări terapeutice
În administrare sistemică, sunt utile în tratamentul stărilor hipotensive (fenilefrina, etilefrina,
metoxamina, metaraminolul). Administrate local, sub formă de erine, sunt utile în tratamentul
afecţiunilor ORL (rinite, sinuzite etc.) ca decongestionante ale mucoasei nazale (fenilefrina,
oximetazolina, xilometazolina).
Fenilefrina (Neo-SynephrineR)
Metoxamina (VasoxylR)
Metaraminol (AramineR)
Oximetazolina (Afrin, NasivinR)
Xilometazolina (Olynth)
eta ADRENERGICE
❖ Isoprenalina
Acţiune farmacodinamică
• pe aparatul cardio-vascular:
- stimulant cardiac cu acţiune inotrop pozitivă;
- tahicardie;
- vasodilatator cu scăderea rezistenţei vasculare periferice.
În concluzie creşte uşor TA sistolică, scade TA diastolică.
• pe bronhii:
- bronhodilatator cu acţiune intensă, de scurtă durată
• pe intestin:
- relaxant al musculaturii gastrointestinale
Utilizări terapeutice
- bronhospasm - bronşite astmatiforme
- bronşectazie cu emfizem
- astm bronşic în criză (eficacitate slabă);
- şoc cardiogen;
- asistolie - administrare i.v.;
- fibrilaţie ventriculară rezistentă la electroşoc.
Efecte adverse
- efecte aritmogene: palpitaţii, tahicardie, aritmii;
- tremor, agitaţie, anxietate;
- ischemie miocardică, infarcte subendocardice.
Dacă utilizarea este corectă aceste efecte apar rar.
Farmacografie
Isoprenalina - Bronhodilatin, Isoproterenol, Isuprel, Aleudrin aerosoli presurizaţi dozaţi 0,1
mg/puf, aerosoli inhalaţie 0,5 ml sol 0,5%, cpr. sublingual cpr. 10 mg,
Βeta1 ADRENERGICE
❖ Dobutamina
Acţiune farmacodinamică
• pe inimă (1) (stimulează contracţia miocardică)
- efect inotrop pozitiv;
- tahicardie;
- creşte debitul cardiac;
- creşte fluxul coronarian.
Utilizări terapeutice
- şoc, în special cardiogen
Efecte adverse
- aritmii;
- dureri anginoase.
Farmacografie
Dopamina - Dobutamin; Dobutrex fiole, i.v. perfuzie.
Βeta2 ADRENERGICE
(vezi medicaţia aparatului respirator)
♦ Efedrina şi Nafazolina
Sunt simpaticomimetice care acţionează prin stimularea eliberǎrii catecolaminelor din
granulele de depozit. Deşi au aceleaşi acţiuni ca şi adrenalina, dar de intensitate mai mică şi durată
mai lungă, principala lor utilizare terapeutică la ora actuală o reprezintă decongestionarea
mucoasei nazale în diferite afecţiuni ORL, când se administrează local, sub formă de picături
pentru nas (erine). Efectul este rapid şi intens, dar administrarea repetată la intervale scurte de timp
poate produce tahifilaxie, probabil prin epuizarea depozitelor de catecolamine.
Farmacografie:
Rinofug, sol. uz extern cu nafazolină
Bixtonim, sol. nazală cu efedrină, nafazolină şi hidrocortizon.
Efedrina, Ephedrine, ser efedrinat
SIMPATICOLITICE
(ANTAGONIŞTI AI RECEPTORILOR ADRENERGICI)
❖ Oxprenolol
Acţiune farmacodinamicǎ şi utilizǎri terapeutice
• datoritǎ acţiunii antiaritmice este util în aritmii;
• datoritǎ acţiunii antianginoase este util în angina pectorală;
• datoritǎ acţiunii antihipertensive este util în HTA, prin blocarea receptorilor 1.
Efecte adverse
- datoritǎ bronhospasmului indus prin blocarea receptorilor 2, nu se administrează în astmul
bronşic;
- prin reducerea motilitǎţii intestinale şi prin relaxarea musculaturii netede a vezicii urinare
produce constipaţie şi tulburări de micţiune.
❖ Atenolol
❖ Metoprolol
PARASIMPATICOMIMETICE
(COLINERGICE, AGONIŞTI AI RECEPTORILOR COLINERGICI)
❖ Anticolinesterazicele
Acţiune farmacodinamică
• asemănătoare esterilor colinei.
Prelungesc prezența la nivelul sinaptic a acetilcolinei eliberate din terminatiile nervoase
colinergice prin inhibarea acțiunii hidrolizante a colinesterazelor
Utilizări terapeutice
- glaucom;
- miastenia gravis;
- atonii intestinale şi vezicale.
PARASIMPATICOLITICE
(ANTICOLINERGICE, ACETILCOLINOLITICE, ANTAGONIŞTI AI RECEPTORILOR
COLINERGICI)
Clasificare
o Alcaloizii naturali
Atropina
Scopolamina
o Compusii sintetici
Propantelina Homatropina
Pirenezepina Telenzepina
Tropicamida
Acţiune farmacodinamică
• la nivelul ochiului produc midriază, cresc presiunea intraocularǎ
• reduc foarte mult secreţia salivară; uneori scăderea secreţiei salivare este atât de importantă incât
provoacă tulburări de vorbire;
• sunt bronhodilatatoare, reduc secreţia faringiană şi traheobronşică;
• tahicardie;
• reduc tonusul şi peristaltismul intestinal, scad secreţiile digestive şi sunt utile în colici;
• scad tonusul vezicii urinare şi determinǎ contracţia sfincterului acesteia;
• scad secreţia sudoripară.
Utilizări terapeutice
- preanestezie şi prevenirea reflexelor vagale înainte de endoscopie ori puncţii (scad hipersecreția
bronșică indusă de unele anestezice generale);
- intoxicaţii cu substanţe organofosforice sau ciuperci;
- bradicardie, bloc atrio-ventricular;
- astm bronşic;
- colici digestive (Scopolamina utilă in răul de mişcare), renale;
- ulcer gastro-duodenal (Pirenzepina) ;
- tratamentul irido-ciclitelor;
- examenul fundului de ochi (Homatropina, Tropicamida);
- boala Parkinson.
Efecte adverse
- gurǎ uscatǎ;
- constipaţie;
- febră (la copii);
- tulburări de vedere, fotofobie (după administrare locală).
Clasificare
o Antitusive
o Expectorante
o Antiasmatice
ANTITUSIVELE
Sunt medicamente simptomatice care scad refluxul de tusă seacă prin deprimarea centrului
tusei sau prin deprimarea funcţiei receptorilor sensitivi de la nivelul mucoasei respiratorii. Se
administrează în tusea dăunătoare, neproductivă.
Clasificare
o Antitusive opioide
o Antitusive neopioide
Antitusive opioide
❖ Opiul şi Morfina
Acţiune farmacodinamică
• au acţiune antitusivă prin deprimarea centrului tusei din bulb;
• au acţiune analgezică majoră şi opresc durerea moderată ori intensă;
• prin acţiunea tranchilizantă liniştesc şi produc o stare de indiferenţă bolnavului.
Utilizări terapeutice ca antitusiv (şi analgezic major) în :
- cancer bronhopulmonar;
- anevrism de arteră aortă;
- infarct pulmonar ;
- fracturi costale ;
- pneumotorax ;
- hemoptizie.
Sunt rar utilizate pentru că prezintă dezavantaje:
- risc crescut de dependenţă ;
- favorizează spasmul bronşic;
- îngroaşă secreţiile traheobronşice;
- determină paralizia cililor vibratili;
- deprimă centrul respirator (stop respirator).
❖ Codeina (Metilmorfina)
Se găseşte în cantităţi mici în opiu şi se obţine prin sinteză. Este cel mai frecvent prescris
antitusiv.
Acţiune farmacodinamică
• prezintǎ acţiune antitusivă marcată prin deprimarea centrului tusei din bulb ; efectul se instalează
lent, în aproximativ douǎ ore şi se menţine şase ore; nu prezintă dependenţă, spre deosebire de
Morfinǎ; este contraindicată la copilul mic, sub 5 ani, deoarece poate induce
convulsii.Efectulantitusiv apare la doze mai mici( 15 mg) decît efectul analgezic(120 mg).
• are acţiune analgezică moderată, mult mai slabă decât Morfina şi se asociază uneori acidului
acetilsalicilic;
• are acţiune sedativă slabă.
Utilizări terapeutice
- tusea uscată;
- dureri dentare în asociere cu analgezice.
Efecte adverse
- somnolenţă;
- constipaţie;
- deprimă respiraţia - nu se administrează la pacienţii cu insufucienţă respiratorie severă.
Farmacografie
Codeinǎ cu Fenobarbital - Codenal cpr.
Codeinǎ - Codeina fosfa – cpr.
Tusocalm – cpr.(codeină+guiafenezină)
♦ Dextrometorfanul
Este un antitusiv cu acţiune centrală, lipsit de acţiune analgezicǎ. În doze obişnuite nu
deprimǎ respiraţia şi nu provoacă dependenţă.
Efecte adverse. Poate fi uneori cauzǎ de somnolenţǎ, ameţeli, tulburǎri digestive.
Farmacografie : Dextrometorfan – Tussin, Tusalin cpr. ; Humex sirop; Robitussin sirop.
❖ Noscapina
Acţiune farmacodinamicǎ
• are o acţiune antitusivă asemănătoare Codeinei, slab bronhodilatatoare, însă nu deprimă centrul
respirator, nu are efect analgezic şi nu provoacă dependenţă;
Farmacografie:
Noscapina – Tusan cpr.
Antitusive neopioide
❖ Glaucina
Acţiune farmacodinamicǎ
• are o acţiune antitusivă slabă comparativ cu codeina, de scurtă durată. Farmacografie
Glaucina - Glaucina dg.
❖ Clofedanol
Acţiune farmacodinamicǎ
• are acţiune antitusivă slabă comparativ cu codeina, de scurtă durată;
• are acţiune anestezică locală;
• are acţiune antihistaminică H1 slabă.
Farmacografie
Clofedanol - Calmotusin - soluţie orală.
❖ Oxeladina
Acţiune farmacodinamicǎ
• acţioneazǎ ca şi codeina prin deprimarea centrului tusei (nu deprimă centrul respirator), nu
produce somnolenta si constipație; preferat în pediatrie.
Farmacografie
Oxeladina – Paxeladine cps., sirop
EXPECTORANTELE
Sunt medicamente care favorizează eliminarea secreţiilor bronşice, prin creşterea cantităţii
acestora şi/sau fluidificarea lor. Ele se administrează în afecţiuni bronhopulmonare cu spută
vâscoasă, ce nu poate fi eliminată prin mişcările cililor şi print tuse.
Clasificare
o Expectorante secretolitice (mucolitice)
o Expectorante secretostimulante
o
Expectorante secretolitice (mucolitice)
Sunt medicamente care scad vâscozitatea mucusului şi favorizează eliminarea secreţiilor
bronşice, prin acţiune directă. Acestea acţionează prin desfacaerea unor legături ce asigură
agregarea moleculelor proteoglucidice din compoziţia mucusului.
Utilizări terapeutice
- bronşita acută;
- bronşita cronică acutizată;
- bronşectazie;
- mucoviscidoză;
- pneumonie;
- bronhopneumonie.
❖ Bromhexin
Acţiune farmacodinamicǎ
• este un mucolitic cu acţiune moderată ce scade vâscozitatea sputei prin modificări ale mucinei și
favorizează mișcările cililor.
Farmacografie
Bromhexin - Bromhexin cpr., dg., soluţie orală , Bronhosolv cpr.
❖ Ambroxol
Acţiune farmacodinamicǎ
• este un mucolitic cu acţiune intensă cu t1/2 mai lung si complianță terapeutică mai bună decât la
Bromhexin.
Utilizǎri terapeutice
- broşită acută sau cronică;
- BPOC.
Farmacografie
Ambroxol – Ambroxol, sirop, cpr , Mucosolvan cpr, sirop, Mucosin cpr, sirop.
❖ Acetilcisteina
Acţiune farmacodinamicǎ
• este un mucolitic cu acţiune intensă datorată gruparii "tiol", o grupare reducătoare prezentă în
medicament cu rol de a desface punţile disulfidrice (S - S) ale mucusului cu formarea unor noi
legături dintre medicament şi fragmentele de mucoproteină din spută.
Utilizări terapeutice
- bronşită acută sau cronică;
- bronşiectazie;
- pneumonii;
- bronhopneumonii;
- mucoviscidoză;
- tuberculoză pulmonară;
- intoxicaţia cu Paracetamol (perfuzie i.v.), ca antidot.
Contraindicaţii
- astm bronşic, deoarece poate declanşa bronhospasm.
Farmacografie
Acetilcisteina – ACC, Fluimucil, Siran sirop, cpr., cpr. efervesc., soluţie injectabilǎ.
♦ Carbocisteina
Este un mucolitic care ajută şi la refacerea epiteliului bronşic, îmbunătăţeşte
funcţionalitatea cililor bronşici şi antagonizează kininele locale, implicate în procesele inflamatorii
bronşice.
Farmacografie: Estival sirop, Humex Expectorant sirop, Rhinathiol sirop, Fluidol sirop.
Expectorante secretostimulante
Sunt medicamente ce cresc activitatea secretorie a glandelor tranheobronşice prin creşterea
cantităţii de apă din mucus prezent pe mucoasa bronşică; cresc motilitatea cililor mucoasei
bronşice; favorizează peristaltica mucoasei bronşice şi favorizează eliminarea. Acţiunea lor
terapeutică este net inferioară mucoliticelor.
❖ Clorura de amoniu
Acţiune farmacodinamicǎ
• stimulează reflex secreţia bronşică ;
• are şi proprietăţi acidifiante şi diuretice slabe.
❖ Iodura de potasiu şi Iodura de sodiu
Acţiune farmacodinamicǎ
• stimulează reflex şi direct secreţia bronşică ;
• influenţează funcţia tiroidiană;
• favorizează vindecarea inflamaţiilor cronice, antisepice.
Efecte adverse
- pot provoca iodism (catar oculonazal, cefalee, acnee) .
❖ Gaiacolsulfonat de potasiu
• se găseşte sub formă de sirop (Sirogal) (atenţie la diabetici), ca amestec de substanţe
medicamentoase cu efect expectorant modest utilizat în bronşite acute la adulţi sau copii peste doi
ani.
❖ Patlagina
• se găseşte sub formă de sirop, ca amestec de substanţe medicamentoase cu efect expectorant
modest utilizat în bronşite acute la copii ; prezentat ca sirop (atenţie la diabetici).
ANTIASTMATICELE
Acestea sunt medicamente utilizate în tratamentul profilactic ori curativ al crizelor de astm
bronşic.
Funcţia musculaturii netede bronşice este controlată prin mecanisme nervoase, mecanisme
umorale şi prin metaboliţi locali.
Controlul adrenergic, care implică receptori de tip β2, se exercită de către adrenalina
circulantă, muşchii netezi bronşici fiind practic lipsiţi de inervaţie simpatică. Adrenalina provoacă
relaxarea bronhiilor, mai ales a celor cu calibru mic. Controlul vagal colinergic, ce implică
receptori colinergici muscarinici, se manifestă prin bronhoconstricţie, mai ales la nivelul bronhiilor
mari şi prin creşterea secreţiilor traheobronşice.
O serie de metaboliţi formaţi şi eliberaţi local, intervin în controlul funcţiei musculaturii
netede şi al activităţii glandelor secretorii. Mastocitele şi în mai mică măsură eozinofilele,
macrofagele şi neutrofilele sintetizează, depozitează şi eliberează asemenea substanţe. Mastocitele
conţin histamină preformată şi pot sintetiza prostaglandine, tromboxani, leucotriene, factori de
agregare plachetară. Histamina, leucotrienele şi prostaglandinele F sunt bronhoconstrictoare, iar
prostaglandinele din seria E au acţiune bronhodilatatoare.
Clasificare
o Bronhodilatatoare
o Antiinflamatoare
o Antileucotriene (cu efect atît bronhodilatator, cît si antiinflamator)
o Anticorpi anti- IgE
Bronhodilatatoarele
Sunt medicamente capabile să relaxeze fibrele musculare netede ale bronhiilor, crescând
astfel calibrul bronşic.
Clasificare
o Agonişti 2 adrenergici
o Antagonişti colinergici
o Musculotrope (metilxantine)
❖ Agoniştii 2 adrenergici (Simpaticomimeticele 2)
Mecanism de acţiune: stimularea receptorilor 2 la nivelul musculaturii netede bronşice duce la
activarea adenilatciclazei cu creşterea AMPc intracelular, activarea proteinkinazei, cu creşterea
activitǎţii Na+, K+ – ATP-azei şi scǎderea sodiului citoplasmatic. Aceasta are ca rezultat activarea
schimbului Na+/Ca2+ şi scǎderea calciului intracelular şi inhibiţia fosforilării miozinei cu relaxarea
musclaturii bronşice.
Agoniştii β2 adrenergici sunt medicamentele bronhodilatatoare cele mai puternice, de primă
alegere la bolnavii cu astm bronşic.
De scurtă durată sunt:
Terbutalina – Bricanyl ,Aironyl cpr,sirop,aerosoli
Salbutamol – Salbutamol , Ventolin cpr,sirop,aerosoli
Fenoterol – Berotec aerosol presurizat
Clenbuterol – Spiropent cpr., sirop
Reproterol
Acţiune farmacodinamică
• au o acţiune bronhodilatatoare puternică prin fixarea selectivă pe receptorii 2 adrenergici,
acţiune ce apare în aproximativ 15 minute, devine maximă în 60 - 90 minute şi durează 3 - 4 ore;
• sunt considerate ca medicaţie simptomatică ce controlează bronhoconstricţia;
• nu au acţiune antiinflamatoare.
Utilizări terapeutice
- astm bronşic intermitent, ca medicaţie de primă alegere;
- astm bronşic persistent în crize sau preventiv înainte de expunerea la aer rece, efort.
Efecte adverse
- toleranţă terapeutică bună deoarece prin fixarea în foarte mică măsură pe 1 efectele cardiace
sunt nesemnificative.
Administrare
- inhalatorie, reprezintă modul cel mai frecvent de administrare;
- orală, utilă în tratamentul profilactic de durată ;
- injectabil, util în oprirea crizei.
De lungă durată sunt :
Salmeterol – Serevent aerosol
Formoterol – Pneumera caps. pulb. inhal , Atimos sol.inhal.
Bambuterol – Bambec cpr., sol.orală.
Acţiune farmacodinamică
• au o acţiune bronhodilatatoare lungă de aproximativ 12 ore, printr-o mai bună fixare pe receptori
2 adrenergici;
• nu au acţiune antiinflamatoare.
Utilizări terapeutice
- astm bronşic persistent (formă uşoară, medie sau severă) mai ales cu crize nocturne ; nu se
administrează în timpul crizei de astm bronşic.
Efecte adverse
- după utilizări repetate apare toleranţa, fie prin scăderea sensibilităţii receptorilor 2, fie prin
scăderea numărului acestora.
❖ Musculotropele (Metilxantinele)
Teofilina
Aminofilina
Sunt baze xantice înrudite cu cofeina.
Mecanism de acţiune : inhibă fosfodiesteraza şi creşte nivelul AMPc relaxând musculatura
bronşică.
Acţiune farmacodinamică
• sunt bronhodilatatoare mai slabe decât 2 adrenergicele cu efect direct, instant în 30 – 40 minute
care se menţine 6 - 8 ore; după administrare i.v. efectul apare în 5 minute ; stimulează şi mişcarea
cililor.
• au o acţiune antiinflamatoare slabă şi imunomodulatoare;
• au acţiune excitantă asupra SNC producând insomnie, dar efect favorabil în astmul nocturn;
• datoritǎ acţiunii cardiostimulante pot favoriza apariţia de tahicardie, aritmii, dureri precordiale,
chiar moarte subită ;
• stimulează secreţia gastrică acidă;
• au acţiune diuretică slabă.
Utilizări terapeutice
- criza de astm bronşic ;
- bronşită cronică spastică;
- tratamentul de fond al astmului bronşic insuficient stăpânit prin corticoterapia inhalatorie.
Efecte adverse
- dependente de doză ;
- greţuri şi vărsături (stimulează centrul vomei din bulb);
- iritabilitate, nelinişte, insomnie;
- palpitaţii, dureri precordiale.
Administrare
- prezintă un indice terapeutic mic şi mari variaţii individuale
Farmacografie
Teofilina – Teotard cps., Theo SR cps
Aminofilina – Miofilin cpr., cps., sol. inj., Aminofilina cpr.
Antiinflamatoarele
❖ Corticoterapia
Reprezintă medicaţia antiinflamatoare cea mai eficientă, dar se menţine de rezervă datorită
reacţiilor adverse severe. Administrarea se poate face pe cale inhalatorie sau sistemică.
Corticoterapia inhalatorie reprezintă medicaţia de elecţie în astmul bronşic persistent, formă
uşoară şi moderată. Determină în cazul astmului bronşic sever tratat cu corticoterapie sistemică
(orală, i.v.) scăderea semnificativă a dozelor ceea ce înseamnă de fapt scăderea efectelor adverse.
Acţiune farmacodinamică şi mecanism de acţiune
• prezintǎ o acţiune antiinflamatoare puternică, limitată la bronhii, în toate fazele inflamaţiei
evident la nivel celular (se fixează pe receptorii specifici citoplasmatici cu care formează un
complex ce pătrunde în nucleu unde interacţionează cu ADN ducând la activarea lipocortinei ce
influenţează fosfolipaza A2 şi scade nivelul leucotrinelor şi a prostaglandinelor). La nivel
histologic scad leziunile histologice de la nivelul mucoasei bronşice, reducând edemul mucoasei,
hipersecreţia mucus şi fibroza subepitelială.
Utilizări terapeutice
- profilaxia astmului bronşic persistent (formă uşoară, moderată, severă);
- BPOC;
- sarcoidoză şi mucoviscidoză (în curs de evaluare a tratamentului).
Eficacitatea clinică se instalează în câteva săptămâni de tratament şi se manifestă prin:
- scăderea numărului de crize astmatice diurne şi nocturne;
- scăderea dozei de agonişti 2 adrenergici cu durată scurtă de acţiune;
- ameliorarea semnificativǎ a toleranţei la efort.
Efecte adverse
- candidoza orofaringiană, ce se previne prin utilizarea "spacer"-ului sau gargară cu apă
bicarbonată după fiecare inhalare;
- tusă iritativă după inhalaţie;
- disfonia prin miopatia musculaturii corzilor vocale.
Farmacografie
Beclometazonă – Becotide aerosol, Clenil sol.inhal
Fluticasonă – Flixotide aerosol
Flunisolide – Aerobid aerosol, Bronilide aerosol
Budesonide – Pulmicort pulbere inhalatorie
Mometazon - Asmanex twisthaler pulbere inhalatorie
Ciclesonid - Alvesco inhaler
Triamcinolon acetat – Azmacort aerosol.
Corticoterapia sistemică se administrează doar în astmul bronşic sever pe o perioadă cât mai scurtă
cu putinţă. Cǎile de administrare sunt:
- oralǎ (Prednison, Metilprednisolon cpr.) ; după ameliorare dozele orale se reduc gradual până la
suprimarea totală din schema terapeutică şi va fi înlocuită cu corticoterapia inhalatorie ;
- intravenoasǎ (Hemisuccinat de hidrocortizon, Metilprednisolon fiole) în crizele de astm severe
şi în starea de rău astmatic ;
Efecte adverse.
Sunt sistemice, în cazul terapiei orale : retenţie de sodiu şi apă, cu creşterea valorilor tensionale,
osteoporoză, scăderea rezistenţei la infecţii, iar la copii frenează creşterea. Problema principală a
tratamentului cortizonic de durată o reprezintă deprimarea funcţiei corticosuprarenale, ce duce în
timp la corticodependenţă, datorată subdozării sau inhibiţiei axului hipotalamo-hipofizo-
corticosuprarenalian.
Corticorezistenţa, fenomen rar întâlnit, se caracterizează prin lipsa de răspuns la corticosteroizi
oral. Pentru a se declara statutul de corticorezistenţă tratamentul cu doze înalte trebuie prelungit
cel puţin 6 luni.
❖ Antileucotrienele
Reprezintǎ o clasă nouă de substanţe medicamentoase introduse în terapeutică în 1998.
Montelukast – Singulair cpr., granule
Zafirlukast – Accolate cpr.
Pranlukast
Zleuton (inhibă 5-lipooxigenaza ce intervine in sinteza leucotrienelor)
Mecanism de acţiune : blochează receptorii leucotrienelor LTD4 şi LTE4, substanţe implicate în
patogenia astmului bronşic.
Utilzǎri terapeutice după câteva săptămâni de tratament în:
- astm bronşic la efort sau la aspirină;
- astm bronşic alergic formă uşoară şi moderată ;
- ameliorează VEMS;
- scad simptomele de astm (ziua şi noaptea);
- scade necesarul de bronhodilatatoare.
Efecte adverse
- prezintă toleranţă terapeutică bună (nu s-au remarcat efecte adverse) şi complianţă terapeutică
bună (monodoză);
Administrare
- orală, monodoză seara;
- nu poate fi utilizat în criza astmului bronşic.
❖ Inhibitorii lipooxigenazei
Zileuton – Zyflo cPR.
Mecanism de acţiune : inhibă lipooxigenaza, ce intervine în sinteza leucotrienelor.
Utilizǎri terapeutice
- profilaxia de durată a crizelor de astm bronşic uşor şi moderat.
Implicaţii stomatologice ale medicaţiei aparatului respirator
Comparativ cu alte grupe de medicamente cele ale aparatului respirator au mai puţine
implicaţii stomatologice. Totuşi există posibilitatea ca stomatologul să trateze un pacient cu astm
bronşic sau bronhopatie cronică obstructivă. Este bine ca stomatologul să cunoască diagnosticul
şi tratamentul pacientuluit.
Pentru prevenirea complicaţiilor se impun câteva măsuri:
▪ Medicaţia de urgenţă necesară în criza de astm bronşic Teofilina, Adrenalina, β2
adrenergice (Salbutamol, Reproterol), trebuie să fie la îndemâna stomatologului;
▪ Pre- şi postoperator, pacientul cu astm bronşic trebuie sedat cu anxiolitice pentru a
preveni declanşarea pe bază nervoasă a unei crize astmatice;
▪ Dacă pacientul astmatic este tratat cu Teofilină, iar stomatologul consideră necesară
administrarea de Eritromicină este obligatorie scăderea dozelor de Teofilină pentru a
preveni supradozajul teofilinic. Eritromicina creşte toxicitatea Teofilinei, mai ales atunci
când bronhodilatatorul este administrat în doze mai mari. Ea inhibă activitatea
citocromului P450 şi implicit metabolizarea Teofilinei care astfel se concentrează în
organism. Pe de altă parte, Eritromicina scade clearance-ul Teofilinei cu 20 - 50%, deci
scade eliminarea ei, concentrându-se şi în acest mod în organism. Administrarea
concomitentă a Teofilinei şi Eritromicinei impune o monitorizare a concentraţiei
plasmatice de Teofilină cât şi reducerea dozelor acesteia.
▪ Alegerea analgezicului la bolnavii cu astm bronsic este o problemă ce necesită atenţie. În
acest sens se evită administrarea de Aspirină ca anlgezic, deoarece ea poate declanşa o
crizǎ astmaticǎ, iar alegerea unui alt analgezic antiinflamator ca Ibuprofen, Acid
mefenamic, Acid propionic, Indometacin se face cu prudenţă.
▪ La bolnavii cu astm bronşic nu se administrează ca analgezice majore pre- şi postoperator
medicamente ca Morfina, Meperidina care cresc eliberarea de histamină şi produc
bronhoconstricţie.
MEDICAŢIA ANTIHIPERTENSIVĂ
Sunt substanţe medicamentoase care prin diverse mecanisme scad valorile tensiunii
arteriale. Administrarea lor urmăreşte normalizarea valorilor tensionale - reducerea lor către
normal (<140/90mmHg) şi prevenirea complicaţiilor secundare bolii hipertensive (AVC, EPA,
IC). Durata tratamentului antihipertensiv este indefinită, oprirea acestuia fiind urmată de revenirea
valorilor tensionale crescute.
Boala hipertensivă reprezintă la ora actualǎ una dintre cele mai frecvente afecţiuni ce cuprinde
multiple categorii de oameni, fiind o afecţiune cu complicaţii grave.
Rapel fiziologic al TA
a)
TA = DC ∙ RVP
b) ROLUL SISTEMULUI RENINA - ANGIOTENSINA - ALDOSTERON
Angiotensinogen
Renină
Angiotensina I
Enzima de conversie
Angiotensina II
Clasificare
I. DIURETICELE
II. INHIBITORII SISTEMULUI RENINĂ - ANGIOTENSINĂ - ALDOSTERON (SRAA)
III. BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU
IV. SIMPATOLITICE
➢ Inhibitoare ale simpaticului prin acţiune centrală
➢ Inhibitoare ale simpaticului prin acţiune periferică
➢ Alfa - blocante
➢ Beta – blocantele
V. VASODILATATOARE MUSCULOTROPE
I. DIURETICE
Sunt antihipertensivele cele mai folosite în prezent deoarece sunt bine tolerate şi au
avantajul de a preveni sau reduce hipertrofia ventriculară stângă, prelungirea duratei de
supravieţuire.
Fragmente ↑ Angiotensina II
inactive IEC vasoconstrictoare
LOSARTAN -
Recepto Receptori
ri
AT2
Sunt medicamente care inhibă specific influxul de Ca2+ la nivelul fibrelor musculare
miocardice, vasculare şi a ţesutului specific (nodul sinusal şi atrio ventricular) şi produc scăderea
contracţiei miocardului, relaxarea fibrelor musculare netede şi deprimarea funcţiei miocardului
specific.
Clasificare
III.1.Dihidropiridinele
- au tropism vascular
Nifedipina – Adalat,Corinfar cps., cpr.
Nicardipina – Antagonil cps.
Nimodipina – Nimotop cpr.
Amlodipina – Norvasc cpr.
Felodipina – Plendil cpr.
Isradipina – Lomir cpr.
Lacidipina – Lacipil cpr.
III.2. Fenilalchilaminele
- au tropism cardiac
Verapamil – Isoptin cpr., cps.
Galopamil
Tiopamil
III.3. Benzotiazepimele
- au tropism mixt
Diltiazem – Dilzem cpr., flacoane injectabile
Dendiazem
Acţiune farmacodinamică
• efecte vasculare
- vasodilataţie cu scăderea rezistenţei vasculare periferice şi scăderea TA (mai des
dihidropiridinele)
• efecte cardiace
- inotrop negative (mai ales Verapamilul şi Diltiazemul)
- electrofiziologice - pe ţesutul excitoconducător încetinirea frecvenţei cardiace, scăderea vitezei
de conducere atrio-ventriculare, coronarodilataţie pe coronare şi circulaţia colaterală (mai ales
dihidropiridinele).
• alte efecte (dihidropiridinele)
- previn spasmul arterial cerebral - post AVC;
- cresc fluxul sanguin renal (se preferă în HTA cu IR cronică);
- relaxarea musculaturii bronşice;
- relaxarea musculaturii uterine(utile în dismenoree);
- relaxarea musculaturii gastro-intestinale (pot produce constipaţie).
• acţiune antiaritmică pentru că împiedică influxul de Ca2+ la nivelul celulelor miocardice cu
potenţial de acţiune lent ( în nodulul sinoatrial şi atrio ventricular) şi deprimă funcţia miocardului
contractil; scade viteza de conducere atrio-ventricularǎ, scade frecvenţa sinusală.
Utilizǎri terapeutice
- tahicardia paroxistică supraventriculară ;
- fibrilaţia atrială.
• acţiune antianginoasă pentru că produc reducerea consumului de O2 şi ameliorează circulaţia
colaterală prin:
- scăderea frecvenţei cardiace;
- scăderea contractilităţii miocardice;
- scăderea postsarcinii prin artero şi arterodilataţie;
- creşterea fluxului coronarian (mai ales pe coronarele mari).
Utilizǎri terapeutice
- cardiopatia ischemică - mai ales în angina pectorală instabilă;
- în angina de efort se asociază cu blocante.
• acţiune antihipertensivă pentru că produc:
- vasodilataţie cu scăderea rezistenţei vasculare periferice şi cresc complianţa arterelor mari;
- deprimarea cardiacă cu scăderea DC.
Nu produc vasodilataţie venoasă.
Utilizǎri terapeutice
- urgenţe hipertensive - Nifedipin
- HTA usoară – monoterapie, severă – alaturi de alte hipotensive.
• acţiune antiaterogenă pentru că inhibă formarea plăcii de aterom, acumularea de Ca2+ şi lipide
în peretele arterial.
Efecte adverse
- edeme gambiere (cea mai frecventă reacţie adversă);
- tahicardie reflexă uşoară (pentru dihidropiridine);
- bradicardie;
- blocuri atrio-ventriculare de diferite grade;
- insuficienţă cardiacă;
- hTA;
- cefalee;
- bufeuri de căldură.
IV. SIMPATOLITICE
Sunt medicamente care acţionează direct asupra musculatruii netede vasculare, relaxând-
o. Determină predominent vasodilataţie arteriolară cu scăderea rezistenţei vasculare periferice şi
produc o reacţie simpatică cu tahicardie reflexă (necesită asocierea de blocant), creşterea
consumului de O2 la nivelul miocardului (contraindicate în cardiopatia ischemică) şi retenţie hidro
- salină (necesită asocierea obligatorie de diuretic).
II.1 Vasodilatatoare orale:
Dihidralazina - Hipopresol dg.
Minoxidil – Manexil cpr.
- mai frecvent folosit în tratamentul alopeciei
II.2 Vasodilatatoare injectabile
Diazoxidul
Nitroprusiatul de sodiu
- se administrează i.v. în urgenţele hipertensive (criză hipertensivă, encefalopatia hipertensivă).
ANTIANEMICELE
❖ Fierul
Reprezintă elementul important în transportul oxigenului şi în procesele de oxidoreducere.
Cantitatea totală de fier din organismul uman este de 2 - 4 g, sub formă de:
- fier heminic prezent în hemoglobină, mioglobină, enzime feroportfirinice şi neportfirinice;
- feritinǎ şi hemosiderinǎ, forme de depozit a fierului prezent în sistemul reticulo-histiocitar: ficat,
splină, măduvă;
- transferină o 1 glicoproteină, formǎ de transport care cedează fierul unor receptori specifici de
pe membrana diferitelor celule.
Necesarul zilnic de fier (1-2 mg/zi) este asigurat de fierul alimentar (carne). Acesta este
desfăcut din complexele organice, transformat în fier feros şi absorbit îndeosebi în duoden şi
porţiunea incipientă a intestinului subţire printr-un mecanism de transportor specific, sub formă de
ioni feroşi. Absorbţia se realizează cu ajutorul apoferitinei. Absorbţia este îngreunată de prezenţa
alimentelor şi uşurată de acidul ascorbic care reduce fierul feric în fier feros, formând complexe
uşor absorbabile.
Fierul absorbit este preluat de transferină şi depus în sistemul reticulo-histiocitar: ficat,
splină, măduva hematopoetică de unde este încorporat în hemoglobina eritrocitelor. După
corectarea anemiei, fierul este depus sub formă de feritină şi hemosiderină.
Utilizări terapeutice
- anemia feriprivă apărută ca urmare a unor hemoragii cronice sau sindroame de malabsorbţie;
- anemia pernicioasă după o prealabilă administrare de vitamina B12 deoarece depozitele de fier se
epuizează după o hematopoeză intensă;
- profilactic în ultimele două trimestre de sarcină şi la sugari (prematuri).
Efecte adverse. După administrare orală pot apare : iritaţie gastro-intestinală cu greţuri, colici şi
diaree, dureri epigastrice mai ales după doze mari de tratament asociat cu vitamina C (favorizează
absorbţia fierului) ; constipaţie, prin fixarea hidrogenului sulfurat, stimulent fiziologic al
peristaltismului intestinal ; colorarea în brun a dintilor (solutii lichide); colorarea scaunului în
negru datorită sulfurii de fier formate (diagnostic diferential cu melena).
După administrarea parenterală a unor preparate cu fier, efectele adverse sunt mai frecvente
şi grave : congestia feţei, cefalee, greaţă, vomă, limfadenopatie generalizată, după administrarea
intravenoasă rapidă ; reacţii anafilactice rare, dar severe (obligatorie testarea prealabilă) şi flebită
locală, după administrare intravenoasă; dureri la locul de administrare şi pigmentarea pielii în
negru după administrarea intramusculară.
Principii de administrare. Înainte de a începe tratamentul medicamentos al anemiei
feriprive este absolut necesară depistarea si tratarea cauzei ce a dus la aparitia acesteia (carentă,
malabsorbtie, hemoragie); în caz cotrar, după o perioadă de ameliorare, simptomele reapar. Fierul
poate fi administrat oral sau parenteral. Se preferă administrarea orală (sulfat feros, gluconat,
fumarat), de obicei înainte de masă cu o jumătate de oră, în asociere cu vitamina C. Durata
tratamentului cu fier oral este de 4 – 6 luni la adult si 3 - 4 luni la copil. În cazul în care este
necesară administrarea parenterală, se utilizează fierul feric, administrat intramuscular profund sau
fierul dextran care poate fi administrat şi intravenos.
Farmacografie şi administrare
De obicei administrarea fierului se face oral, se preferă săruruile feroase:
Sulfat feros – Ferrogradumet - cpr., dg, Tardyferon
Fumarat feros – Ferronat – sirop, Ferum Hausmann – sirop si sol.buvabilă
Glutamat feros – Glubifer dj
Hidroxid de fier polimaltozat – Maltofer cpr.
❖ Eritropoietina
Factor de creştere hematopoetic cu influenţă pe linia eritrocitară, fiziologic este secretată
de celulele tubului proximal renal. Ajunsă la măduva hematopoetică acţionează receptorii specifici
de pe celulele eritrocitare progenitoare determinând proliferarea şi dezvoltarea lor.
Utilizări terapeutice
- anemia din bolile renale cronice;
- anemia copiilor prematuri ;
- anemia după tratamentul cu zidovudină la bolnavii cu infecţie HIV sau unele medicamente
anticanceroase ;
- preoperator, în scopul creşterii numărului de hematii.
Farmacografie
Eprex – fiole iv., sc
Implicaţii stomatologice ale antianemicelor
Când se utilizează preparate de fier sub formă lichidă, pe cale orală în administrare cronică,
există pericol de înnegrire ireversibilă a dinţilor, mai ales la copiii mici. Se încearcă prevenirea
prin administrarea preparatelor cu înveliuşuri ca drageele, capsulele.
MEDICAŢIA HEMOSTATICĂ
Sunt medicamente capabile să oprească hemoragiile interne sau externe legate de vasele
mici. Aceste medicamente acţionează fie prin influenţarea vasului sanguin determinând
vasoconstricţie, creşterea rezistenţei capilare, fie prin favorizarea procesului de coagulare.
Clasificare după calea de administrare şi locul acţiunii:
➢ hemostatice locale;
➢ hemostatice generale.
După modul de acţiune:
➢ hemostatice care acţionează prin corectarea unor deficienţe ale procesului coagulării;
➢ hemostatice antifibrinolitice;
hemostatice prin creşterea rezistenţei capilare
❖ Vitaminele K
Sunt preparate liposolubile indispensabile sintezei unor factori de coagulare din ficat.
Clasificare după origine:
➢ naturale (K1 = fibromenadiona; K2 = menakinona);
➢ sintetice (K3 = menadiona).
În terapeutică sunt utile vitaminele K1 şi K3.
Farmacocinetică. Vitamina K se absoarbe intestinal prin transport activ în general (K1, K2) este
dependent de prezenţa sărurilor biliare. Se concentrează hepatic şi se metabolizează rapid rezultând
derivaţi glucuronoconjugaţi. Se elimină biliar şi urinar.
Mecanism de acţiune. Împiedică hemoragiile produse prin deficitul factorilor de coagulare II,
VII, IX, X prin stimularea sintezei hepatice ale acestora (probabil datorită rolului de coenzimă a
vitaminei K).
Carenţa de vitamină K rezultă prin floră intestinală insuficientă (la nou-născut post terapie
ATB(antibiotica) cu spectru larg); sindrom de malabsorbţie ; aport insuficient ; supradozaj cu
anticoagulante orale; insuficienţa bilei în intestin în absorbţii biliare mecanice sau boli hepatice.
Carenţa vitaminei K determină creşterea timpilor de coagulare şi hipoprotrombinemie. Acest fapt
duce la apariţia sângerărilor de tip echimoze, epistaxis, hemoragii digestive, hemoptizie, hemoragii
cerebrale, hemoragii postoperatorii.
Utilizǎri terapeutice
- intoxicaţia cu anticoagulante orale;
- hipoprotrombinemie ;
- carenţa de Vitamina K din insuficienţa hepatică şi icterul obstructiv ;
- boala hemoragică a nou născuţilor.
Farmacografie şi administrare:
Phytomenadionum - Fitomenadion fiole
Menadiona – Hemodal - Syncavit - fiole
Medicaţia antifibrinolitică
Se opune fibrinolizei pri acțiune asupra activatorilor plasminogenului și mai putin prin acțiune
directa asupra plasminei.
Acidul tranexamic
Acţiune farmacodinamică
• inhibă procesul de activare al plasminogenului în plasmină şi în mică măsură inhibă direct
plasmina,prezintă proprietăți antialergice si antiinflamatoare.
Utilizări terapeutice
- hemoragii prin hiperfibrinoliză
- hemofilie
Administrare
- oral sau perfuzie i.v.
Principii de administrare. Se administrează pe cale orală sau intravenos în perfuzie, în funcţie
de importanţa hemoragiei, acidul tranexamic în cantitate de 2-4 g /zi şi acidul amino-caproic 200-
300 mg/kgc/zi.
Acidul tranexamic are o acţiune de 6-10 ori mai puternică.
HEMOSTATICELE LOCALE
Sunt medicamente care în aplicaţii locale opresc hemoragiile mici, de suprafaţă.
Mecanism de acţiune. Substanţele medicamentoase pot avea acţiune vasoconstrictoare
(adrenergică, noradrenergică) şi acţiune de coagulare a proteinelor de suprafaţă cu apariţia unor
efecte astringente (clorura ferică) sau pot funcţiona ca factori ai coagulării (trombina,
tromboplastina) şi materiale hemostatice absorbabile ce favorizează coagularea sângelui (fibrina,
gelatina, celuloza oxidată).
❖ Adrenalina, Noradrenalina
Acţiune farmacodinamicǎ
• acţionează prin vasoconstricţie şi opresc hemoragiile.
Utilizǎri terapeutice
- epistaxis, plăgi superficiale;
- extracţii dentare;
- hemoragii ORL.
Farmacografie
- soluţie 1/2000 - 1/100.000 Adrenalină
1/5000 pentru Noradrenalină
❖ Clorura ferică
Acţiune farmacodinamicǎ
• astringentă, sunt puţin caustice.
Utilizǎri terapeutice
- epistaxis;
- hemoragii mici după extracţii dentare sau de altă natură.
Nu se utilizează in cadrul plăgiilor, datorită întîrzierii procesului de cicatrizare.
Farmacografie
- soluţie 5 - 20%
❖ Tromboplastina
Este soluţie sau pulbere extrase din venin de şarpe acţionează prin activarea protrombinei
şi declanşarea coagulării.
Utilizǎri terapeutice
- post amigdalectomie;
- expistaxis;
- extracţii dentare;
- plăgi sângerânde.
❖ Trombina
Se prezintǎ sub formǎ de pulbere sau soluţie ce acţionează prin transformarea
fibrinogenului în fibrină.
Utilizǎri terapeutice
- intervenţii stomatologice;
- intervenţii ORL;
- neurochirurgie;
- chirurgie plastică;
- hemofilie.
Principii de administrare. Se administrează local sub formă de pulbere sau soluţie, eventual
împreună cu fibrinogen sau îmbibată cu burete de fibrină.
Observaţie: nu se administrează niciodată injectabil deoarece provoacă CID (coagulara
intravasculara diseminată).
♦ Fibrina umană
Este un material hemostatic absorbabil ce se comportă ca o matrice la care are lor
coagularea locală a sângelui.
Utilizări terapeutice. Epistaxis, extracţii dentare, arsuri, neurochirurgie, plăgi chirurgicale
sângerânde.
Principii de administrare. Se poate utiliza sub diferite forme:
▪ burete îmbibat în soluţie de trombină (plăgi chirurgicale sângerânde, epistaxis);
▪ pulbere (arsuri întinse, hemoragiile din plăgi superficiale);
▪ peliculă (neurochirugie).
♦ Gelatina
Gelaspon
Hemostatic local ce favorizează coagularea în hemoragiile capilare şi venoase.
Utilizări terpeutice. Plăgi sângerânde
Contraindicaţii. În oftalmologie (se evită contactul cu umorile oculare); în ORL (se evită
contactul cu lichidul din urechea internă).
Principii de administrare. Se aplică sub formă de burete ca atare sau îmbibat în soluţie izotonă
sterilă, soluţie de trombină sau soluţie cu antibiotic. Se poate lăsa pe loc timp de 4 – 6 săptămâni.
♦ Apa oxigenată
Hemostatic local utilizat în epistaxis sub formă de soluţie 10 – 20%.
♦ Celuloza oxidată
Hemostatic local prin combinarea acidului celulozic cu hemoglobina şi formarea
cheagului. În 1 – 2 zile masa coagulată devine gelatinoasă şi cheagul se îndepărtează. Are şi
proprietăţi bactericide.
Observaţie: nu se aplică pansamente deoarece inhibă epitelizarea
❖ Bureţi de colagen
Hemocolagene - Septodont
Sunt plăci, cilindrii sau cuburi de diferite mărimi, extraşi din ţesuturi de animale, total
resorbabili. Atât bureţii de fibrină cât şi cei de colagen pot fi utilizaţi ca adezivi tisulari şi în
hemoragii la pacienţii cu diateze hemoragice (după extracţii dentare, rezecţii apicale).
MEDICAŢIA ANTITROMBOTICĂ
ANTIAGREGATELE PLACHETARE
❖ Acidul acetilsalicilic
Acţiune farmacodinamică
• analgezică şi antipiretică (în doze uzuale 3 - 6 cpr./zi);
• antiinflamatoare;
• antiagregantă plachetară (în doze mici 75-325mg/zi)
Mecanism de acţiune: inhibarea funcţiilor trombocitare se datorează inactivării ireversibile, prin
acetilare, a ciclooxigenazei 1, cu blocarea sintezei tromboxanului A2.
Utilizări terapeutice
- profilaxia primară şi secundară a accidentelor coronariene acute (angina pectorală, IMA, AVC).
Famacografie
Acid acetilsalicilic – Aspenter cpr.(doză mică 0,3 mg/zi).
❖ Ticlopidina
Acţiune farmacodinamică
• antiagregantă prin inhibarea funcţiilor plachetare.
Mecanism de acţiune: blochează receptorii membranari plachetari şi împiedică fixarea
fibrinogenului pe plachete (scad agregarea).
Utilizări terapeutice
- profilaxia AVC, IMA, medicaţie de a doua alegere, doar atunci când aspirina nu este suportată
sau este ineficientă (risc de neutropenie sau agranulocitoză).
Farmacografie şi administrare
Ticlopidina - Ticlid - cpr.
❖ Dipiridamol
Acţiune farmacodinamică
• anticoagulant plachetar prin scăderea agregării şi aderării plachetare
Utilizări terapeutice
- este puţin eficace ;
- se administrează în asociere cu acidul acetilsalicilic.
Farmacografie
Dipiridamol - cpr.
❖ Clopidogrel
Acţiune farmacodinamică
• acţionează în mod asemănător cu ticlopidina, cu avantajul unei frecvenţe mult mai rare a
neutropeniei şi trombocitopeniei.
Utilizări terapeutice
- reducerea frecvenţei AVC, IMA la pacienţi cu ateroscleroză documentată ;
- este medicamentul de elecţie post angioplastie cu stent.
Farmacografie
Clopidogrel – Plavix cpr.
ANTICOAGULANTELE
Anticoagulante injectabile
❖ Anticoagulantele orale
(anticoagulante cumarinice, antivitaminele K)
FIBRINOLITICELE
I. DERIVAŢII NITRAŢI
Sunt esteri polialcoolici ai acidului azotic sau azotos, prima medicaţie antianginoasă
eficace, introdusă de Brunton în 1857, şi care a rămas şi la ora actuală prima alegere în tratamentul
anginei pectorale.
Mecanism de acţiune : nitraţii organici, oxidul nitric (NO) şi tionitraţii stimulează guanilat
ciclaza, cresc GMPc şi determinǎ relaxarea musculaturii netede vasculare.
Clasificare în funcţie de latenţa şi durata de acţiune:
➢ Derivaţi nitraţi cu latenţa (1 – 2 minute) şi durată de acţiune scurtă (10 – 30 minute):
nitroglicerina, isosorbid dinitrat, cpr. sublinguale, spray sublingual;
➢ Derivaţi nitraţi cu durată lungă de acţiune: nitroglicerina, cpr. retard administrate oral,
unguent, plasture; isosorbid dinitrat, cpr.; isosorbid mononitrat, cpr.; pentaeritril tetranitrat,
cpr.
Farmacocinetică. Biodisponibilitatea nitraţilor este dependentă de structura chimică a substanţei
medicamentoase şi de calea de administrare. Nitraţii se absorb bine prin mucoasa bucală,
tegumente, tract gastro-intestinal şi plămâni.
După administrare sublinguală acţiunea nitraţilor începe rapid şi este de scurtă durată (sub
30 minute); această cale este folosită pentrul tratamentul crizei anginoase.
Administrarea orală, de obicei sub formă de preparate retard, este utilă pentru prevenirea
crizelor de angină pectorală.
Nitraţii sunt metabolizaţi în ficat de o nitrat-reductază glutation-dependentă.
Acţiune farmacodinamică
• venodilataţie cu sechestrarea sângelui în venele membrelor inferioare şi teritoriul splanhic cu
scǎderea presarcinii şi a tensiunii parietale a ventriculului stâng ce diminuǎ efortul inimii şi scade
consumul de O2;
• vasodilataţie coronariană pe arterele coronare şi circulaţia colaterală cu creşterea ofertei de O2
miocardic;
• vasodilataţia altor artere cu scǎderea volumului telediastolic al ventriculului stâng, tensiunii
parietale a ventriculului stâng ce diminuǎ efortul inimii şi scade necesarul de O2;
• antispastică prin relaxarea fibrelor musculare netede gastrointestinale, biliare, bronşice, genito-
urinare;
• împiedică adeziunea şi agregarea plachetelor la nivelul leziunii aterosclerotice.
❖ Nitroglicerina
- dupǎ administrare oralǎ suferă intens efectul primului pasaj hepatic;
- administratǎ sublingual determinǎ un efect rapid în 1 - 2 minute cu durată scurtă de aproximativ
25 - 30 minute;
- plasturii cu Nitroglicerinǎ au efect prelungit aproximativ 24 h.
❖ Isosorbid dinitrat
- dupǎ administrare oralǎ determinǎ efect în 75 minute cu durată de aproximativ 12 ore;
- administrat sublingual produce efect rapid în 15 minute cu durată de 1 oră.
Utilizări terapeutice
- cardiopatie ischemică
- angină pectorală de efort:
- angină instabilă - i.v.
- IMA ;
- IC ;
- EPA.
Efecte adverse
- cefalee pulsatilă, secundar vasodilataţiei arterelor cerebrale;
- hipotensiune ortostatică, mai ales la bătrâni;
- congestia tegumentelor ;
- tahicardie reflexă după administrarea unor doze mari ;
- toleranţă ; pentru a preveni toleranţa se recomandă tratamentul discontinuu.
Farmacografie
Nitroglicerină: - Nitroglicerina - cpr.;
- Nitromint – spray;cpr
- Nitroretard - cpr. ;
- Nitroderm T.T.S. - plasture
Isosorbid mononitrat: Monomack - cpr.
Isosorbid dinitrat: Isodinit, Isomack, Maycor - cpr.
Pentaeritritil tetranitrat: Nitropector, Pentalong - cpr.
II. TRIMETAZIDINA
Liderul unui nou grup de SM cu efect antiischemic miocardic care protejează (conservă)
metabolismul energetic al celulei miocardice expuse la hipoxie. Are efect antiischemic celular
fără a modifica frecvenţa cardiac, presiunea arterial şi rezistenţa periferică.
Utilizări terapeutice
- boala coronariană (toate formele); reduce frecvenţa crizelor anginoase, creşte capacitatea de
efort, scade consumul de Nitroglicerină;
- tulburări ischemice retiniene;
- afecţiuni vasculare corioretiniene.
Efecte adverse
- disconfort digestive;
- tulburări neurologice
Farmacografie:
Trimetazidina: Preductal ,Tazidil, Dilatan- cpr., dg.
III. MOLSIDOMINA
Este o substanţǎ medicamentoasǎ antianginoasă cu un mecanism de acţiune asemănător
derivaţilor nitraţi.
Acţiune farmacodinamică:
• venodilataţie cu scăderea întoarcerii venoase ce determinǎ diminuarea travaliului cardiac şi
scade consumul de O2 miocardic;
• coronarodilataţie cu redistribuirea fluxului sanguin spre zonele ischemice;
• antiagregant plachetar cu inhibarea sintezei de tromboxan A2( este utilizată in profilaxia de
durată a crizelor anginoase, mai ales la pacienții ce prezinta cefalee după administrarea de derivati
nitrați).
Utilizări terapeutice
- crizele de angină pectorală toate tipurile (se poate asocia cu blocante);
- insuficienţa cardiacă congestivă (se asociază cu digitalice şi diuretice).
Efecte adverse
- cefalee, vertij;
- hipotensiune arterială.
Farmacografie :
Molsidomina : Corvasal- cpr.
Implicatii stomatologice ale medicaţiei antianginoase
▪ Atunci când un pacient aflat în scaunul stomatologic prezintă o criză de angină pectorală
se impune întreruperea intervenţiei la primele simptome şi tratamentul de urgenţă al crizei
de angină pectorală ;
▪ Pentru prevenirea crizei de angină pectorală se impun următoarele măsuri:
- administrarea sublinguală a unui comprimat de 0,5 mg Nitroglicerină
- administrarea prealabilă de anxiolitice (Diazepam, Nitrazepam) pentru
scăderea/dispariţia senzaţiei de frică;
- şedinţa terapeutică pe cât posibil de scurtă durată,fǎrǎ stres, programată de obicei
dimineaţa ;
▪ Pacientul anginos aflat în scaunul stomatologic obligă medicul a avea la îndemână
antianginoase cu efect rapid (Nitroglicerina, Nitritul de amil);
▪ Pacientul anginos aflat în scaunul stomatologic va fi ţinut pe perioada tratamentului în
poziţie semişezândă, deoarece ortostatismul poate determina apariţia hipotensiunii
arteriale cu sincopă (antianginoasele produc hipotensiune ortostatică prin venodilataţie);
▪ Blocantele canalelor de calciu îndeosebi Nifedipinul poate produce hiperplazie gingivală
reversibilă cu sângerări spontane sau la periaj.
ANTIARITMICELE
Sunt medicamente care înlătură tulburările automatismului sau/şi ale conducerii la nivelul
inimii prin mecanisme electrofiziologice asupra curenţilor transmembranari responsabili de
potenţialul de acţiune.
După mecanismul de acţiune antiaritmicele se clasifică în 5 clase (clasificarea Vaughan
Williams):
❖ Lidocaina
- anestezic local de tip amidic
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică
- deprimarea automatismului şi încetinirea conducerii în fasciculul Hiss-Purkinje
- scade responsivitatea şi durata potenţialului de acţiune.
• vasodilataţie arterială – după doze mici
• inotrop negativă – după doze mari
Lidocaina nu prezintă efecte pe miocardul normal.
Utilizări terapeutice
- pentru combaterea aritmiilor ventriculare periculoase: extrasistole frecvente, tahicardie
ventriculară, bolnavi cu infarct acut de miocard;
Debutul rapid al acţiunii şi durata scurtă de acţiune o indică în tratamentul aritmiilor ventriculare
(extrasistole, tahicardie ventriculară) din situaţii de urgenţă, unde este antiaritmicul de primă
alegere: infarct miocardic acut, toxicitate digitalică, chirurgie cardiacă.
Contraindicaţii
- bloc atrioventricular total (risc de asistolie);
- insuficienţă hepatică severă;
- alergia la Lidocaină;
- antecedente convulsive.
Efecte adverse
- agitaţie ;
- dezorientare ;
- parestezii ;
- dimuinuarea auzului ;
- convulsii, comă, paralizia respiraţiei (la doze mari).
Farmacografie :
Lidocaina - Xilină 1%- fiole i.v., i.m.
❖ Fenitoina (Difenilhidantoina)
- hidantoină cu acţiune principală antiepileptică ce are influenţe asemănătoare Lidocainei;
Utilizări terapeutice
- medicamentul de elecţie în aritmiile din intoxicaţia digitalică, deoarece este eficientă în aritmiile
ventriculare şi nu influentează conducerea atrio-ventriculară deprimată de digitalice;
- tahiaritmiile supraventriculare cu bloc atrio ventricular;
- extrasistole şi tahicardie ventriculară.
Efecte adverse
- tulburări cerebeloase reversibile - vertiji, greaţă, vomă;
- hipotensiune arterială.
Farmacografie
Fenitoina - Fenitoin cpr ; Phenhydan fiole im, iv
❖ Propafenona
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică - deoarece scade viteza depolarizării sistolice (faza 0), scade amplitudinea
potenţialului de acţiune, creşte durata perioadei refractare efective. Nu influenţează durata
potenţialului de acţiune sau o creşte foarte puţin; acţiune betablocantă adrenergică slabă (este
înrudită structural cu propranololul).
• betablocare adrenergică slabă.
Utilizări terapeutice
- extrasistole: atriale, ventriculare, joncţionale;
- tratamentul si prevenirea crizelor de TPSV
Efecte adverse
- proaritmică (ca şi Flecainida);
- constipatie;
- gust metalic.
Farmacografie:
Propafenona – Rytmonorm, Propafenona
❖ Amiodarona
- compus iodat cu proprietăţi antiaritmice cu spectru larg.
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică:
- micşorează automatismul nodulului sino-atrial şi atrio-ventricular ;
- prelungeşte durata potenţialului de acţiune ;
- încetineşte conducerea în miocard şi fibrele Purkinje
• vasodilataţie:
- coronariană (acţiune antianginoasă) şi sistemică.
Nu se administrează ca antianginos datorită riscurilor.
Utilizări terapeutice
- aritmii ventriculare şi supraventriculare refractare la tratamentele obişnuite
Efecte adverse
- microdepozite pigmentare în cornee (lipofuxină şi melanină);
- fotosensibilizare, datorită depozitării Amiodaronei la nivel tegumentar;
- disfuncţie tiroidiană (hipo- sau hipertiroidism);
- neuropatii periferice;
- necroză hepatocelulară;
- toxicitate pulmonară tradusă prin apariţia hemoptiziei;
- aritmogenă - torsada vârfurilor.
Farmacografie :
Amiodarona – Cordarone , Mioritmin, cpr., f.
❖ Sotalolul
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică
- prelungeşte repolarizarea la nivelul fibrelor Hiss-Purkinje şi în miocardul ventricular;
- blocheazǎ receptorii -adrenergici neselectivi care diminuă automatismul nodulului sino-atrial şi
atrio-ventricular şi întârzie conducerea atrioventriculară
• antianginosǎ
• antihipertensivǎ
Utilizări terapeutice
- aritmiile ventriculare periculoase;
- aritmiile supraventriculare.
Farmacografie :
Sotalol – Darob cpr.
IV. BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU
Ca antiaritmice sunt incluse cele cu structură fenilalchilaminică (Verapamil) şi
benzotiazepinică (Diltiazem). Sunt excluse cele cu structură dihidropiridinică (Nifedipin),
deoarece acestea nu au efecte asupra miocardului.
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică :
- asupra fibrelor miocardice supraventriculare, cu răspuns lent: scad viteza depolarizării sistolice
şi implicit conductibilitatea, excitabilitatea şi alungesc perioada refractară efectivă
- asupra fibrelor miocardice cu răspuns rapid: scad contractilitatea şi alungesc perioada refractară
efectivă
• vasodilataţie
Utilizări terapeutice
- aritmii supraventriculare
Farmacografie
Verapamil – Isoptin cpr. dg.
Diltiazem – Dilzem cpr., cps.
Implicaţii stomatologice ale antiaritmicelor
▪ În mod normal pacienţii cărora li s-a administrat corect tratamentul antiaritmic nu trebuie
să prezinte probleme la stomatolog. Deoarece antiaritmicele deprimă funcţia
cardiovasculară în condiţii de stress (tratament stomatologic) este posibil să apară
hipotensiune arterială (sincopă hipotensivă).
▪ La pacienţii cu aritmii cardiace se preferă anestezia locală. În cazul apariţiei aritmiilor se
impun următoarele măsuri:
- întreruperea intervenţiei la primele simptome;
- administrare de oxigen;
- în bradicardie se administrează Atropina i.v. 0,5 ml; în tahicardie se aplică manevre vagale
(apăsarea globilor oculari - 20 - 30' sau a sinusului carotidian 10 - 20');
▪ În cazul în care stomatologul intenţionează să utilizeze Adrenalina sau alte
vasoconstrictoare la un pacient cu istoric aritmic se recomandă o discuţie prealabilă
despre această intervenţie cu cardiologul;
▪ Asocierea Adrenalinei Propranolului (ca antiaritmic) poate determina hipertensiune
arterială;
▪ -blocantele modifică profilul proteinelor salivare (implicaţiile clinice nu au fost încă bine
determinate);
▪ Catecolaminele (Adrenalina, Noradrenalina) în administrare intravenoasă cresc riscul
aritmiilor;
▪ Tratamentul cronic cu Fenitoin, Blocantele canalelor de calciu (Nifedipin, Norvasc)
determină hiperplazie gingivală reversibilă. Igiena orală bună reduce hiperplazia, însă nu
o înlătură în totalitate;
▪ Chinidina, Procainamida, Disopiramida datorită activităţii parasimpaticolitice
interacţionează cu alte medicamente care produc xerostomie potenţându-le acţiunea;
▪ Chinidina în tratament cronic, determină trombocitopenie manifestată clinic prin
hemoragii ale cavităţii bucale, peteşii.
▪ Utilizarea firelor de retracţie gingivală impregnate cu Adrenalină este contraindicată la
pacienţii digitalizaţi (şi în general la cardiaci) deoarece astfel Adrenalina se absoarbe în
cantitate mare crescând riscul aritmiilor cardiace.
MEDICAŢIA ANTIBACTERIANĂ
1. DEFINITIE, NOTIUNI GENERALE
2.1 BETALACTAMINE
Antibioticele betalactamine sunt cele mai folosite antibiotice in terapeutica si contin cei
mai multi reprezentanti. Denumirea clasei este data de structura chimica a acestor compusi ce
includ in molecula lor un nucleu/inel betalactamic/betalactaminic (ambele denumiri sunt utilizate
in practica curenta).
Nucleul beta-lactamic este un ciclu format din 4 atomi dintre care doi formeaza o legatura
amidica caracteristica. Acest inel beta-lactaminic poate avea atasate unul sau doua inele precum si
o serie de catene laterale. In functie de aceste caracteristici structurale, dar si de unele caracteristici
ale spectrului de actiune, antibioticele din grupa betalactaminelor se clasifica in:
1. Monobactami: Aztreonam
2. Dibactami:
▪ Peniciline
- Peniciline cu actiune rapida, sensibile la beta-lactamaze: Fenoximetilpenicilina
(Penicilina V), Benzilpenicilina (Penicilina G)
- Peniciline cu actiune retard: Benzatinpenicilina
- Peniciline antistafilococice rezistente la beta-lactamaze, numite si
izoxazolilpeniciline sau peniciline M : Oxacilina
- Peniciline cu spectru largit sau aminopeniciline sau peniciline A: Ampicilina,
Amoxicilina
- Peniciline active fata de pseudomonas: Piperacilina
▪ Carbapenemi: Imipenem, Meropenem, Ertapenem
▪ Cefeme (Cefalosporine)
- Cefalosporine de generatia I: Cefalexin, Cefadroxil, Cefazolin
- Cefalosporine de generatia a II-a: Cefaclor, Cefuroxim
- Cefalosporine de generatia a III-a: Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefixim,
Ceftibuten, Cefpodoxim, Cefoperazon
- Cefalosporine de generatia a IV-a: Cefepim
- Cefalosporine de generatia a V-a: Ceftarolin
3. Tribactami
Mecanism de acţiune.
Tinta terapeutica a antibioticelor betalactamine este peretele celular, si anume sinteza
acestuia in perioada de multiplicare bacteriana.
Peretele celular bacterian este un component rigid responsabil de mentinerea integritatii
celulare in conditiile unei diferente de presiune osmotica intre interiorul si exteriorul celulei.
Principalul component al peretelui celular este peptidoglicanul, denumit si mureina sau
mucopeptid. El este format dintr-un miez polizaharidic alcatuit dintr-o secventa repetitiva
dizaharidica. Moleculele precursoare ale ale peptidoglicanului sunt sintetizate in interiorul
bacteriei si transportate prin membrana celulara la locul asamblarii lor. In cursul asamblarii
peptidoglicanului intervin enzimele numite transpeptidaze. In sinteza peptidoglicanului sunt
implicate complexe proteice enzimatice numite proteine de legare a penicilinelor sau PBP
(penicilin binding protein). Denumirea lor este data de faptul ca la acest nivel se leaga antibioticele
beta-lactamine, exercitandu-si efectul lor bactericid.
In cursul sintezei peptidoglicanului, antibioticele betalactamine se leaga de diferite proteine
apartinand complexului PBP intrerupand constructia peptidoglicanului si dezorganizand celula
bacteriana, ceea ce duce la moartea microorganismului. Cel mai frecvent ele intervin in reactia de
transpeptidare; transpeptidazele utilizeaza antibioticulca substrat al reactiei, rezultand compusi
nefunctionali si intrerupand asamblarea lantului. In consecinta, peretele celular se va dezorganiza,
expunand bacteria mediului extern hipoton. Apa va intra in celula, se va acumulaexcesiv iar celula
se va sparge. Aparitia compusilor nefunctionali va activa unele autolizine bacteriene ce vor
accelera distrugerea peretelui celular si vor grabi moartea bacteriei.
Inhibitorii de beta-lactamaze.
In cazul antibioticelor betalactamine, principalul mecanism incriminat in cadrul producerii
rezistentei microorganismelor este inactivarea antibioticului. Aceasta inactivare consta in sinteza
unor enzima de catre bacterii numite beta-lactamaze. Aceste enzime cliveaza legatura amidica de
la nivelul inelului betalactaminic rezultand un inel deschis fara activitate antimicrobiana.
Beta-lactamazele sunt incadrate in prezent in 4 clase, A, B, C si D, in functie de mecanismul
molecular si genele implicate in sinteza lor.
- clasa A este activa impotriva benzil-penicilinei dar si a unor cefalosporine
- clasa B este activa impotriva penicilinelor si cefalosporinelor
- clasa C este activa impotriva carbepenemilor dar si a cefalosporinelor
- clasa D este activa impotriva oxacilinei
Pentru a reduce efectele acestor enzime, au fost introduse substante administrate impreuna
cu unele antibiotice si au fost denumite inhibitori de beta-lactamaze.
Inhibitorii de beta-lactamaze sunt antibiotice betalactamine cu o activitate antimicrobiana
nesemnificativa dar care au rol de substrat pentru beta-lactamaze. Inhibitorii se vor lega ireversibil
de beta-lactamaze, cu o afinitate mai mare comparativ cu antibioticele betalactaminice. Legarea
ireversibila a inhibitorului va permite antibioticului betalactaminic sa isi exercite actiunea
antimicrobiana fara a mai fi inactivat de beta-lactamaze.
Inhibitorii de beta-lactamaze folositi in prezent sunt: acidul clavulanic, sulbactamul şi
tazobactamul.
Acidul clavulanic se absoarbe bine dupa administrarea orala dar se poate utiliza si
parenteral. Se asociaza cu Amoxicilina si Ticarcilina.
Sulbactamul are o structura asemanatoare cu acidul clavulanic, putand fi administrat fie
oral, fie parenteral. Doza trebuie ajustata la pacientii cu insuficienta renala. Se asociaza cu
Ampicilina si Cefoperazona.
Tazobactamul se administreaza parenteral impreuna cu Piperacilina. In prezent,
Piperacilina nu se mai utilizeaza singura ci doar in combinatie cu tazobactamul.
2.1.1. MONOBACTAMI
2.1.2 DIBACTAMI
2.1.2.1 PENICILINE
♦ Benzilpenicilina (Penicilina G)
Este o substanta naturala extrasa din Penicillium chrysogenum cu un spectru de actiune
ingust ce cuprinde coci si bacilli gram pozitivi si coci gram negativi, spirochete, actinomicete.
Stafilococii sunt rezistenti la benzilpenicilina deoarece sunt producatori de betalactamaza iar
bacilii gram negative poseda rezistenta naturala la acest antibiotic. Benzilpenicilina se dozeaza in
unitati international (UI), o unitate corespunzand la 0,6 μg de substanta standard. Se utilizeaza in
terapeutica sub forma de sare de sodiu sau de potasiu avand o hidrosolubilitate mare. Este instabila
sub actiunea caldurii, alcoolului, metalelor grele, acizilor si a substantelor reducatoare sau
oxidante.
Farmacocinetica
Nu se administreaza oral deoarece este inactivata de acidul clorhidric din stomac. După
administrare intramusculara absorbţia este bună. Concentraţia plasmatică maximă se obţine în
aproximativ 30 minute, şi se menţine 4-6 ore dupa administrare i.m si mult mai rapid dupa
administrarea intravenoasa (bolus, perfuzie).. Difuzează bine în majoritatea ţesuturilor dar
patrunde foarte putin in LCR daca meningele este neinflamat, glob ocular, seroase. Prezenta
inflamatiei meningelui imbunatateste penetrabilitatea, putand ajunge la concentratii eficiente
terapeutic in doze mari. Traversează placenta, ajunge si in laptele matern.
Utilizări terapeutice
Benzilpenicilina este antibioticul de elecţie în
- angine streptococice,
- erizipel,
- scarlatina,
- pneumonia pneumococică,
- antrax,
- difterie, sifilis,
- meningită meningococică şi pneumococică (ca monoterapie în doze mari),
- septicemii,
- endocardite (în asociere cu aminoglicozide).
Contraindicatii
- alergie la betalactamine
Efecte adverse f
- frecvent pot apare reactii alergice
- mai rar, si numai dupa administrarea dozelor mari se pot produce tulburari neurologice
(convulsii, stare de rau epileptic), toxicitate hepatica.
Farmacografie
Benzilpenicilina - Penicilina G fl. 400.000, 500.000, 1.000.000, 5.000.000 UI;
Interactiuni cu alte medicamente.
Administrarea benzilpenicilinei in aceeasi seringa sau flacon de perfuzie cu un
aminoglicozid duce la inactivarea celor doua medicamente. In cazul acestei asocieri se pot
administra ambele, cu conditia sa fie injectate in locuri diferite.
Cloramfenicolul, eritromicina, tetraciclinele interfera cu efectul bactericid al
benzilpenicilinei si din acest motiv se evita o astfel de asociere.
♦ Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
Este asemănătoare benzilpenicilinei privind spectrul şi mecanismul de acţiune. Prezintă
avantajul unei administrări mult mai comode şi al unui preţ de cost mult mai mic. Se utilizează în
tratamentele efectuate în ambulator.
Mecanism de actiune
Fenoximetilpenicilina este eficienta impotriva germenilor aflati in stadiu proliferative,
actionand asupra lor prin inhibarea sintezei peretelui bacterian.
Farmacocinetica
Este stabilă in mediul acid si din acest motiv poate fi administrata oral. Prezenta
alimentelor reduce semnificativ absorbtia, administrarea fiind necesara pe stomacul gol. Se
absoarbe partial din tubul digestiv. Realizeaza concentratii eficiente in rinichi, plamani piele, ficat
dar nu si in oase. Se elimina in mare parte nemodificata pe cale urinara iar o cantitate mica este
excretata biliar.
Indicatii terapeutice
- infecţii uşoare sau moderate cu germenii sensibili fiind preferata in tratamentele efectuate
in ambulator,
- boli streptococice (amigdalita, scarlatina, faringita),
- profilaxia endocarditei dupa interventii chirurgicale minore ca de exemplu extractiile
dentare, amigdalectomie.
Contraindicatii
-boli gastrointestinale active,
- reactii alergice la betalactamine.
Efecte adverse
- mai frecvent se intalnesc reactiile alergice s
- tulburari digestive (greata, varsaturi, diaree)
- mai rar pot aparea modificari hematologice (eozinofilie, anemie, leucopenie,
trombocitopenie).
Farmacografie
Fenoximetilpenicilina - Penicilina V, Ospen cpr. 500.000, 1.000.000, 1.500.000 UI; sirop
400.000 UI/5ml.
Administrare
- oral, înainte de masǎ din 6 în 6 ore
Interactiuni cu alte medicamente
Nu se asociaza cu antibiotice bacteriostatice deoarece este activa doar impotriva germenilor
aflati in faza de multiplicare
Reduce eficienta contraceptivelor orale.
Antiinflamatoarele, antireumaticele, antipireticele inhiba competitiv secretia tubulara si
eliminarea renala a fenoximetilpenicilinei ducand la cresterea concentratiei plasmatice a acesteia.
Utilizări în stomatologie:
▪ Este utilizată în infecţiile bucale cu germeni gram pozitiv, şi gram negativ, Treponema
palidum
▪ Tratamentul infecţiilor ţesuturilor moi, celulite, infecţii parodontale - gingivita ulcero-
necrotică, parodontita juvenilă, parodontita refractară, infecţiile pulpare cu complicaţii
sistemice şi locale.
▪ Există tulpini rezistente la Penicilina V implicate în infecţiile orale.
♦ Benzatinpenicilina (Moldamin)
Este un preparat retard, de depozit cu o actiune prelungita. Se foloseste sub forma de
suspensie apoasa fiind dizolvat inainte de intrebuintare in apa distilata deoarece precipita in serul
fiziologic.
Utilizări terapeutice
- infecţiile cu streptococ hemolitic grup A,
- reumatism articular acut,
- sifilis,
- faringita acuta,
- scarlatina.
Contraindicatii
- copii mai mici de 3 ani,
- alergie la peniciline sau betalactamine
- administrarea intravenoasa deoarece determina embolie cu risc letal.
Efecte adverse
- manifestarile alergice sunt mai rare dar mai periculoase datorita efectului prelungit al
medicamentului
- manifestari gastrointestinale manifestate in principal prin colici abdominale si diaree
- dureri la locul injectarii.
Farmacografie
Benzatin benzilpenicilina - Moldamin fl. 600.000 UI., 1.200.000 UI, 2.400.000 UI
Administrare
- i.m. 1 fl. La 2 - 3 săptămâni
♦ Oxacilina
Are potenta antimicrobiana mai mare decat meticilina. Are efect bactericid fiind rezistenta
la betalactamaza. Toti stafilicocii sensibili la meticilina sunt sensibili si la oxacilina; toti
stafilococii rezistenti la meticilina sunt rezistenti si la oxacilina.
Utilizări terapeutice
- infectii respiratorii,
- infecții ORL,
- infecții cutanate,
- infecții renale,
- infecții osoase,
- septicemii,
- endocardite cu stafilococi aurii meticilino-sensibili
- profilaxia infectiilor postoperatorii
Contraindicatii
- alergie la oxacilina sau la alte antibiotice betalactamice,
- sarcina si alaptarea
Efecte adverse
- manifestari alergice,
- tulburari gastro-intestinale (greata, varsaturi, diaree),
- tulburari hematologice (anemie, leucopenie, trombopenie).
Farmacografie
Oxacilina - Oxacilin - cps. 250; 500 mg, fl. 250; 500; 1.000 mg.
Administrare
- oral, înainte de masǎ, i.m., i.v.
♦ Ampicilina
Este un antibiotic bactericid avand un spectru antibacterian largit comparativ cu
penicilinele naturale întrucât acţionează şi unii bacili gram negativi aerobi. Cea mai mare
sensibilatate la ampicilina o are Haemophilus influenzae. Speciile bacteriane sensibile la
ampicilina sunt: coci gram pozitivi şi negativi (germenii sensibili la Penicilină) precum şi pe unii
bacili Gram negativi aerobi, Enterococ, Bacil tific, Salmonele, Colibacili, Klebsiella şi Proteus. In
prezent, majoritatea bacililor gram negativi au devenit rezistenti.
Mecanism de actiune
Efectul bactericid consta in inhibitia sintezei peretelui bacterian prin legarea ampicilinei de
proteinele specifice PBP din interiorul peretelui bacterian. Dupa legare, liza peretelui este mediate
de enzyme numite autolizine ce determina moartea celulei microbiene.
Farmacocinetica
Ampicilina este stabila in mediul gastric si se absoarbe in mare parte din intestin. Absorbtia
este scazuta in prezenta alimentelor. După administrare orală sau parenterală (i.m., i.v.) realizează
concentraţii biliare si urinare înalte eliminandu-se prin urina dar si prin scaun. Se leaga de
proteinele plasmatice in proportie de 15%. Trece in cantitati mici in lichidul cefalorahidian prin
meningele neinflatat, cantitati ce cresc in cazul inflamatiei meningeale. Traversează bariera feto-
placentară şi prin lapte, însă este în general bine suportată de copilul mic.
Utilizări terapeutice
- dizenterie,
- febră tifoidă,
-angiocolite,
- infecţii urinare,
- meningite,
- infecţii respiratorii,
- pneumonii,
- bronhopneumonii,
- endocardite.
Contraindicatii
-alergie la betalactamine,
- mononucleoza infectioasa,
- infectie cu virus citomegalic,
- leucemia limfatica cronica,
- boli gastro-intestinale severe.
Efecte adverse
- eruptii cutanate,
- diaree,
- suprainfectia candidozica
Farmacografie
Ampicilina – Ampicilina cps., fl. inj;
Interactiuni cu alte medicamente.
- Antiacidele reduc absorbtia ampicilinei
- Nu se asociaza cu antibioticele bacteriostatice
- Porbencidul determina cresterea concentratiei plasmatice a ampicilinei prin reducerea
eliminarii sale renale
- Asocierea cu un inhibitor de betalactamaza in combinatia ampicilina + sulbactam
mareste spectrul de actiune incluzand si germenii secretori de betalactamaze. Acest preparat
ramane rezistent fata de Pseudomonas aeruginosa, E coli, si alti bacili gram negativi.
♦ Amoxicilina
Spectrul antimicrobian este asemanator ampicilinei însă are o biodisponibilitate superioară
fiind mai eficace decât aceasta.
Mecanism de actiune
Amoxicilina leaga specific proteinele membranare PBP și inhiba formarea celor doua
lanturi de peptidoglican inhiband astfel sinteza peretelui bacterian. Are de asemenea efect litic
asupra celului microbiene prin activarea enzimelor autolitice cum ar fi autolizinele.
Farmacocinetica
Este stabila in mediul acid gastric iar absorbţia intestinală este aproape completă, nefiind
afectată de alimente. Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 20%. Difuzeaza foarte bine
in plaman si secretiile traheo-bronsice. Se elimina renal, in mare parte nemodificata.
Utilizări terapeutice
- infecţii pulmonare
- infecții ORL, asigurand o concentratie buna în spută;
- boli diareice (febră tifoidă),
- infecţii urinare,
- gonoree.
In ultima perioada se observa o tendinta de inlocuire a Ampicilinei cu Amoxicilina datorita
eficacitatii sale mai crescute. Rezultatele sunt net superioare, mai ales după formele parenterale.
Contraindicatii
- alergie la betalactamine,
- mononucleoza infectioasa,
- copii mai mici de 5 ani.
Efecte adverse
- manifectari alergice,
- eruptii cutanate,
- tulburari digestive (greata, varsaturi, diaree).
Farmacografie
Amoxicilina – Amoxicilina, Amoxil cps.; fl. inj.
Interactiuni cu alte medicamente.
- Amoxicilina diminueaza eficacitatea contraceptivelor orale datorita reducerii circulatiei
enterohepatice a metabolitilor estrogeni.
- Asocierea cu un inhibitor de betalactamaza in combinatia amoxicilina + acid clavulanic
mareste spectrul de actiune si asupra germenilor producatori de betalactamaza. Astfel, cuprinde
germeni pe lângă cei din spectrul Amoxicilinei în plus şi Stafilococi şi Gonococi rezistenţi la
benzilpenicilina cat şi E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus, H. influenzae. Inhibitia de
catre acidul clavulanic a producerii de betalactamaze microbiene se datoreaza fixarii ireversibile
pe betalactamaze pe care le mentine in forma inactiva.
2.1.2.2 CARBAPENEMI
Cefalosporinele sau cefemele sunt tot antibiotice betalactamice avand ca nucleu de baza
acidul 7-aminocefalosporanic ce contine un inel dihidrotiazinic condensat cu un inel beta-lactamic.
Cefalosporinele se clasifica in patru generatii in functie de actiunea microbiologica si eficacitatea
clinica. Au efect bactericid nefiind toate inactivate de beta-lactamaze. Spectrul de actiune difera
de la o generatie la alta. Toate cefalosporinele sunt nefrotoxice.
Din aceasta grupa fac parte compusi semisintetici fiind activi impotriva majoritatii cocilor
gram pozitivi.
Cefalosporinele din prima generatie sunt:
- Cefalotin,
- Cefapirin,
- Cefaloridin,
- Cefazolin,
- Cefalexin,
- Cefadroxil.
La noi in tara se utilizeaza in prezent cefazolinul pentru administrare parenterala si
cefalexinul si cefadroxilul active pe cale orala.
Utilizări terapeutice
- infecţii acute sau recidivante ORL,
- infecții respiratorii, urinare,
- infecții cutanate,
- profilaxia interventiilor chirurgicale.
Nu se recomanda in infectiile sistemice grave.
♦ Cefuroxim
Este un antibiotic bactericid cu un spectru larg de actiune, fiind eficient in special
impotriva Haemophilus influenzae dar si a gonococului. Este activ si impotriva Staphylococcus
aureus meticilino-sensibil, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus
pyogenes, E coli, Kelbsiella sp. Se administreaza sub forma de promedicament ca si cefuroxim
axetil.
Utilizări terapeutice
- infectii ORL
- infecții ale tractului respirator,
- infectii necomplicate ale tractului genitor-urinar,
- infectii ale pielii si tesuturilor moi,
- meningita produsa de Haemophilus influenzae.
Efecte adverse
- tulburari gastro-intestinale (diaree, greata, varsaturi),
- eruptii cutanate si reactii de tip alergic,
- cefalee,
- ameteli,
- tulburari renale.
♦ Cefaclor
Cefaclorul este asemenator cefalexinului dar este mult mai activ impotriva bacteriilor gram
negative. Este eficace fata de E coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus
influenza, meningococi, gonococci dar este ineficient fata de Pseudomonas aeruginosa. Este activ
asupra majoritatii streptococilor dar Staphylococcus aureus este rezistent. Este putin sensibil fata
de microorganismele anaerobe.
Utilizări terapeutice
- infectii uro-genitale complicare si/sau recurente,
- infectii respiratorii,
-infectii ORL, in special in otita medie supurata.
Efecte adverse
- tulburari gastro-intestinale, in special diaree, greata, varsaturi,
- reactii alergice,
- candidoze orale sau vaginale, prurit genital.
Cefalosporinele de generatia a V-a sunt medicamente noi cu specru de actiune foarte extins,
cuprinzand microorganismele sensibile le cefalosporinele de generatia a IV-a la care se adauga
stafilococul meticilino-rezistent. Asupra stafilococului meticilino-rezistent, efectul este similar cu
cel al combinetiei vancomicina + ceftazidima. In schimb, prezinta o actiune limitata asupra
bacteriilor anaerobe. Din aceasta categorie de substante fac parte ceftarolina si ceftobiprolul.
Ceftobiprolul nu este aprobat pentru utilizare clinica.
Farmacografie
Cefalosporine de generaţia I
Cefazolina - Lyzolin
Cefalexin - Ospexin
Cefadroxil - Ceforan
Cefalosporine de generaţia II
Cefamandol - Mandol
Cefuroxim - Zinnat
Cefaclor - Ceclor
Cefalosporine de generaţia III
Cefotaxim - Lyforan
Ceftriaxonă - Rocephin
Cefoperazona – Cefozon
Ceftazidima – Fortum
Ceftibuten - Cedax
Cefalosporine de generaţia IV
Cefepima - Maxipime
Cefpiroma - Cefrom
Utilizări în stomatologie:
▪ abcesele dentoalveolare cauzate de Klebsiella, stafilococi
▪ infecţiile postoperatorii şi posttraumatice cu stafilococi;
▪ infecţiile bucale cu germeni anaerobi;
▪ infecţiile osoase (osul alveolar);
▪ infecţiile odontogenetice cu Klebsiella (apărute cu frecvenţă 4%);
▪ infecţiile orodentare la pacienţii cu sistem imunitar compromis;
▪ infecţii orodentare la pacienţii alergici la Penicilină.
2.2. ANTIBIOTICE CU STRUCTURA GLICOPEPTIDICA
Spectrul acestor antibiotice este ingust fiind limitat la bacteriile gram-pozitive in special la
cei rezistenti la alte antibiotice, mai ales stafilococii meticilino-rezistenti. Principalii reprezentanti
sunt vancomicina si teicoplanina, ce sunt rezervati in prezent aproape exclusiv tratamentului
infectiilor stafilococice grave rezistenete la alte medicamente.
♦ Vancomicina
Utilizări terapeutice.
- indicatia majora a vancomicinei este infectia cu stafilococi meticilino-rezistenti.
- este antibioticul de elecţie în infecţii stafilococice severe mai ales la pacientii alergici la
betalactamine cum ar fi endocarditele, septicemiile, pneumoniile.
- se poate asocia cu Gentamicina, Rifampicina, Cotrimoxazol, sau Imipenem dar este
incompatibila in aceeasi solutie cu cloramfenicolul, meticilina si corticosteroizii.
- colita pseudomembranoasă cu Clostridium,
- profilaxia endocarditei bacteriene,
- peritonita stafilococică.
Interactiuni cu alte medicamente.
- nu se administreaza vanconicina impreuna cu medicamente nefrotoxice sau ototoxice
datorita cumularii acestor efecte. In cazul asocierii cu antibiotice aminoglicozide se recomanda
monitorizarea permanenta a functiei renale si control ORL.
3.1 AMINOGLICOZIDE
♦ Kanamicina
Are efect bactericid impotriva bacililor gram negative in special fata de enterobacter,
klebsiella, E. Coli si proteus (atat speciile indol-pozitive cat si cele indol-negative) dar este
ineficace asupra Pseudomonas aeruginosa, bacteriilor anaerobe si a bacteriilor gram pozitive.
Utilizări terapeutice
- intramuscular se administreaza in
- pielonefrite,
- pneumonii nosocomiale cu colibacili, Proteus mirabilis, Klebsiella,
- meningite cu bacili gram negativi sensibili,
- sub forma de unguent oftalmic se aplica local in
- blefarite,
- conjunctivite,
- keratoconjunctivite, keratite superficiale sau traumatice,
- profilaxia infectiilor chirurgicale oftalmologice.
Antibioticele din aceasta clasa au o toxicitate mai usor de controlat. Cel mai frecvent folosit
aminoglicozid de generatia a doua este gentamicina utilizat larg in infectii cu germeni gram
negativi. Tobramicina este utilizata in special in oftalmologie ca si aplicatii topice si mai rar pe
cale sistemica. Sisomicina nu se mai foloseste la ora actuala deoarece nu are eficacitate superioara
aminoglicozidelor din generatia a treia.
♦ Gentamicina
Spectrul de actiune cuprinde majoritatea bacililor gram negative fiind deosebit de
semsibili Proteus indol-pozitiv, E. Coli, Enterobacter, Serratia. La concentratii mai mari sunt
sensibili si Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis si Klebsiella pneumoniae.
Utilizări terapeutice.
- pielonefrite,
- pneumonii intraspitalicesti,
- meningite,
- infectii cu bacilli gram negative la bolnavii leucopenici,
- arsuri infectate.
Poate fi utilizata si ca unguent pentru aplicatii locale in combinatie cu Betametazona si
Clotrimazolul.
Contraindicatii.
- sarcina,
- alaptarea,
- afectiuni ale urechii medii sau interne,
- insuficienta renala acuta.
Efecte adverse.
- ototoxicitate,
- vestibulotoxicitate
-nefrotoxicitate mare.
Interactiuni cu alte medicamente.
- nu se asociaza cu alte medicamente nefrotoxice, ototoxice sau cu cele cu efect relaxant
muscular
- asocieri terapeutice:
- Gentamicina + Piperacilina/Tazobactam in caz de infectii cu Pseudomonas
aeruginosa
- Gentamicina + ampicilina sau benzilpenicilina in caz de infectii cu streptococi,
E. Coli, Proteus mirabilis, sau in caz de endocardita cu Streptococcus faecalis.
- Gentamicina + cefalosporina in caz de infectii cu Klebsiella.
♦ Tobramicina
Este un aminoglicozid cu spectru larg active impotriva bacililor gram negativi in special
asupra Pseudomonas aeruginosa.
Utilizări terapeutice
- septicemii cu bacilli gram negativi,
- infectii in special pulmonare cu Pseudomonas aeruginosa (de obicei in asociere cu o
carboxipenicilina sau cu o ureidopenicilina),
- endocardita enterococica.
Contraindicatii.
- se evita in sarcina si alaptare.
Efecte adverse.
- asemenatoare cu cele ale gentamicinei
Interactiuni cu alte medicamente.
- Tobramicina nu se asociaza cu medicamente nefrotoxice si ototoxice din cauza potentarii
acestor efecte
♦ Amikacina
Amikacina e un antibiotic semisintetic derivat de la kanamicina. Este active impotriva a
numeroase enterobacteriacee rezistente la gentamicina si tobramicina .In schimb, potenta sa
terapeutica impotriva Pseudomonas aeruginosa este mai mica decat in cazul gentamicinei si
tobramicinei. Este activa si fata de bacilul tuberculos si unele micobacterii atipice dar este folosit
limitat doar in cazul tuberculozei rezistente la chimioterapicele majore.
Farmacocinetica
Absorbtia este rapida si completa dupa administrarea intramusculara, este scazuta in caz
de administrare topica, inclusiv din vezica urinara in caz de irigatii intravezicale. Nu se
administreaza oral deoarece nu se absoarbe din tractul gastro-intestinal
Utilizări terapeutice
- infectii grave produse de bacilli gram negativi rezistenti la gentamicina si tobramicina.
Se administreaza si in cazul
- infectii nosocomiale severe
- este practic antibioticul utilizat doar în serviciile de terapie intensivă.
Contraindicatii
- afectiuni ale urechii medii sau interne active sau in antecedente,
- sarcina si alaptarea
Efecte adverse
- ototoxicitate extrem de mare, provocand indeosebi leziuni cohleare.
Interactiuni cu alte medicamente.
- nu se asociaza amikacina cu medicamente nefrotoxice sau ototoxide deoarece aceste
efecte adverse se sumeaza.
- nu se administreaza in aceeasi seringa cu betalactaminele deoarece se inactiveaza reciproc
3.2 CHINOLONE
Chinolonele au fost introduse în terapeutică in principal pentru tratamentul infectiilor
urinare, primul reprezentant fiind acidul nalidixic, utilizat inca in prezent. Ulterior au fost
sintetizate şi alte chinolone atat pentru infectiile urinare cat si pentru cele sistemice.
Chinolonele se clasifica in:
➢ Chinolone folosite exclusiv in infectiile urinare
Acidul nalidixic;
➢ Fluorochinolone antibacteriene – impartie in functie de numarul de atomi de fluor din
molecula in:
▪ monofluorochinolone: Norfloxacina, Enoxacina, Ofloxacina, Levofloxacina,
Pefloxacina, Ciprofloxacina;
▪ difluorochinolone: Lomefloxacina;
▪ trifluorochinolone: Fleroxacina, Temofloxacina, Tosufloxacina.
O alta clasificare a chinolonelor este facuta pe baza generatiilor dependent de spectrul
antibacterian si/sau mecanismul de actiune asupra microorganismelor.
- chinolone de generatia I:
Acid nalidixic,
Norfloxacin.
Medicamentele din acesta clasa sunt folosite exclusiv pentru tratamentul infectiilor urinare
si au o susceptibilitate mare de a dezvolta resitenta bacteriana.
- chinolonele de generatia a II-a:
Ciprofloxacin,
Ofloxacin,
Pefloxacin.
Aceste medicamente au o eficienta crescuta impotriva bacteriilor gram-negative
comparativ cu cele din generatia I.
- chinolonele de generatia a III-a:
Moxifloxacin,
Levofloxacin.
Spectrul antibacterian se extinde la aceasta clasa si impotriva bacteriilor gram-pozitive,
mai ales asupra pneumococilor, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Pseudomonas
aeruginosa dar si unii anaerobi.
♦ Ciprofloxacinul
Ciprofloxacinul este un antibiotic cu spectru larg fiind activ impotriva a numeroase
bacterii gram negative (E Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomanas aeruginosa, Gonococ) si gram
pozitive (Staphylococcus sp dar numai in doze mari, Bacillus anthracis).
Farmacocinetica
Absorbtia dupa administrarea orală este buna si este mai rapida daca medicamentul se
administreaza pe stomacul gol. Asocierea cu produsele lactate si cu sucurile de fructe scade
absorbtia ciprofloxacinului. Traverseaza placenta iar in perioada de alaptare trece in laptele
matern.
Utilizări terapeutice
- infectii ale tractului respirator superior si inferior,
- otita medie cronica purulentă,
- infectii ale tractului genito-urinar (pielonefrite, cistite, prostatite, uretrite gonococice,
cervicite, orhiepididimita, boli inflamatorii pelvine),
- infectii ale tractului gastro-intestinal (diareea calatorilor, diaree determinate de Shigella,
febra tifoida, infectii intraabdominale cu bacterii gram negative sensibile),
- infectii ale pielii si tesuturilor moi,
- infectii osteo-articulare.
Contraindicatii
- copii mai mici de 5 ani,
- epilepsia,
- sarcina si alaptarea.
Efecte adverse
- rareori efecte adverse digestive (greata, varsaturi, dureri abdominale )
Farmacografie
Ciprofloxacina – Ciproxin, Ciprinol cpr., fiole
Interactiuni cu alte medicamente.
- teofilina administrata concomitent cu ciprofloxacinul determina cresterea concentratiei
plasmatice a teofilinei
- efectul anticoagulant al warfarinei este amplificat de ciprofloxacin cu riscul aparitiei
accidentelor hemoragice.
♦ Metronidazolul
Metronidazolul este principalul compus al acestor derivaţi cu acţiune antibacteriană asupra
bacteriilor anaerobe cum ar fi Clorstridium perfringens, Clostridium difficilae, Gardnerella
vaginalis, Bacteroides fragillis, Fusobacterium. Dintre bacteriile aerobe este sensibil Helicobacter
pylori. Are si actiune antiparazitară asupra protozoarelor Trichomonas, Giardia lamblia,
Entamoeba histolytica.
Utilizări terapeutice
- se poate administra in asociere cu antibioticele betalactamine in cazul infectiilor mixte cu
germeni aerobi si anaerobi
- profilaxia şi tratamentul infecţiilor cu anaerobi,
- vaginita cu Gardnerella,
- colita pseudomembranoasă cu Clostridium difficilae,
- infecţii în chirurgia colorectală, gineco-obstetricală
- intră in tripla terapie administrată împotriva infectiei cu Helicobacter pylori.
Efecte adverse
- digestive: greaţă, vărsătură, diaree;
- neurologice: cefalee, ameţeli, ataxie, confuzie, polinevrite (după doze mari);
- reacţii alergice, afectare hepatică.
Utilizări în stomatologie:
▪ gingivită cu Bacteroides fragilis după fractura de mandibulă;
▪ parodontita avansată;
▪ endocardită.
Farmacografie
Metronidazol - Flagyl cpr., soluţie perfuzabilǎ, suspensie orală, pastă pentru utilizare
dentarǎ;
Tinidazol – Fasigyn cpr., soluţie perfuzabilǎ;
Ornidazol – Tiberal cpr. .
Interactiuni cu alte medicamente.
- asocierea cu clotrimazolul in unele preparate in raport de masa metronidazol:clotrimazol
5:1 este folosit pentru tratarea infectiilor din sfera genitala. Aceasta asociere are efecte aditive,
largind spectrul antimicrobian si antimicotic precum si intarzierea aparitiei rezistentei.
4. ANTIBIOTICE BACTERIOSTATICE
4.1 MACROLIDE
Macrolidele sunt o clasa de antibiotice produsa initial de streptomicete. Ele sunt lactone
naturale avand în structura lor un inel lactonic de dimensiuni variabile, conținand intre 14 si 20
atomi de carbon. In functie de aparitia cronologică, macrolidele se clasifica in:
➢ macrolide de generatia intai
- Eritromicina
- Spiramicina
➢ macrolide de generatia a doua
- Claritromicina
- Azitromicina
➢ ketolide
- Telitromicina
Majoriatea macrolidelor de prima generatie sunt substante naturale, reprezentantul lor fiind
eritromicina. Pornind de la eritromicina, au putut fi obtinuti derivati de semisinteza luand astfel
nastere macrolidele de a doua generatie. Claritromicina a fost sintetizata prin modoficari chimice
ale substituentilor inelului lactonic. Azitromicina a rezultat in urma modificarilor agliconului.
Ketolidele, cea mai noua grupa de macrolide, au luat nastere prin modificari structurale ale partii
glucidice.
Toate macrolidele de generatia a II-a poseda un efect postantibiotic de 72 de ore, asigurand
o prelungire a activitatii lor antimicrobiene si dupa incetarea administrarii. Spiramicina ramane
medicatia de electie in infectiile produse de Toxoplasma gondi si Cryptosporidium.
Farmacografie
Eritromicina – Eritromicinǎ cpr., sirop, pulbere pentru soluţie injectabilǎ
Claritromicina – Klacid cpr.
Azitromicina – Sumamed cpr., cps., pulbere pentru suspensie
Roxitromicina – Rulid cpr.
Josamicina – Wilprafen cpr., sirop.
♦ Eritromicina
Eritromicina are efect bacteriostatic sau bactericid dependent de microorganism si
concentratia antibioticului asupra majoritatii cocilor gram pozitivi, in special pneumococul si
streptococul piogen. Stafilococii sunt mai putin sensibili iar stafilococii de spital sunt rezistenti;
stafilococii meticilino-rezistenti sunt rezistenti si la eritromicina si celelalte macrolide.
Medicamentul este eficient si impotriva bacililor gram pozitivi, ca de exemplu bacilul difteric,
clostridii, listerii. Alte microorganisme sensibile la eritromicina sunt: Bordetella pertussis,
Mycoplasma pneumoniae, Treponema palidum, Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis,
Campylobacter jejuni. Eritromicina este activa si impotriva germenilor intracelulari realizand
concentratii crescute in macrophage si neutrofile polimorfonucleare. Trecerea sa prin membrana
celulara este potentata de un pH alcalin.
Mecanism de actiune
Eritromicina inhiba sinteza proteinelor bacteriene prin legarea de subunitatea 50S
ribozomala
Farmacocinetica
Eritromicina este instabila in mediul acid din stomac si din acest motiv se administreaza
oral sub forma de preparate enterosolubile. Absorbtia dupa administrarea orala este buna dar scade
in prezenta alimentelor. Se fixeaza pe proteinele plasmatice in proportie mare de aproximativ 85%.
Se distribuie bine în ţesuturi şi compartimentele lichidiene, cu excepţia lichidului cefalorahidian.
Trece prin placenta si in laptele matern. Se concentreaza in ficat si se elimina prin bila. Are un
timp de injumatatire de aproximativ 6 ore, ceea ce ne obligă la administrări repetate din 6 în 6 ore
ceea ce poate conduce la o complianţă scăzută. Eliminarea urinară este redusă, realizând totuşi
nivel eficient terapeutic în infecţiile urinare cu germeni sensibili.
Utilizări terapeutice
- medicatie de prima alegere in pneumonia produsa de Mycoplasma pneumoniae
- antibioticul de înlocuire la bolnavii alergici la penicilină
- angina streptococică (Eritromicina este alternativa pentru pacienţii sensibili la
benzilpenicilină),
- pneumonia interstiţială cu Mycoplasme, Legionella, Chlamidii (în asociere cu
Fluorochinolone),
- profilaxia reumatismului articular acut,
- sifilis,
- erizipel,
- infectii ale aparatului genital produse de chlamidii (cervicite, uretrite)
- aplicatie topică in tratamentul acneei.
Contraindicatii
- insuficienta hepatică,
- insuficienta renală
Efecte adverse
- tulburări gastro-intestinale (greţuri, vomă, epigastralgii), apărute ca urmare a stazei
gastrice
Interactiuni cu alte medicamente.
- eritromicina determina cresterea concentratiei plasmatice a teofilinei, cafeinei,
anticoagulantelor orale, diginei, carbamazepinei, valproatului, ciclosporinei deoarece inhiba
citocromul P450
- nu se administreaza eritromicina impreuna cu medicamente vasoconstrictoare deoarece
poate creste riscul aparitiei ischemiilor.
- nu se amesteca eritromicina in acelasi flacon de solutie perfuzabila cu vitamine, in special
cu vitamina C si cele din complexul B, cefalotina, tetraciclina, cloramfenicolul, colistinul, heparina
si fenitoina deoarece prezinta incompatibilitati.
♦ Claritromicina
Are efect bactericid asupra Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae,
Helicobacter pylori, Legionella, Chlamidia pneumoniae, Toxoplasma gondi. Eficacitatea sa este
crescuta la pH alcalin.
Mecanism de actiune
Ca si celelalte macrolide, claritromicina traverseaza peretele celular bacterian, ajunge in
citoplasma unde se leaga reversibil de subunitatea 50S ribozomala blocand sinteza proteica.
Farmacocinetica
Administrată oral, claritromicina este stabila in mediu acid si are o absorbtie bună
intestinală, absorbtie ce poate fi crescuta prin administrarea medicametului intre mese. Se leaga
de proteinele plasmatice in proportie mare si asigura o concentratie bună in tesuturi. Trece in
laptele matern si de la mama la fat. Este metabolizată hepatic, unul dintre metaboliti fiind activ
impotriva Haemophilus influenzae. Se elimină urinar, partial sub forma neschimbată.
Utilizări terapeutice
-faringită,
- sinuzită,
- exacerbarea acută a bronsitei cornice,
- pneumonii in special cele provocate de mycoplasme,
- infectii cutanate dar numai dupa efectuarea culturii si a antibiogramei,
- infectii gastrice cu Helicobacter pylori (in asociere cu amoxicilina),
- toxoplasmoza (in asociere cu pirimetamina).
- este utilă si in infectiile produse de Toxoplasma gondi.
Contraindicatii
- insuficientă hepatica,
- sarcina si perioada de alaptare
Efecte adverse
- tulburări gastro-intestinale,
- cefalee,
- eruptii cutanate.
Utilizările în stomatologie:
▪ este medicament de a II - a intenţie în infecţiile orodentare (au efect inferior);
▪ pericoronarite, abcese periapicale, abcese parodontale, celulite, osteite purulente,
chiste infectate, stomatite, gingivite ulceronecrotice
Interactiuni cu alte medicamente.
- in asociere cu amoxicilina este tratamentul de electie in infectiile gastro-duodenale
produse de Helicobacter pylori.
- claritromicina creste concentratia hipoglicemiantelor orale cu risc de hipoglicemie.
- claritromicina creste concentratia anticoagulantelor orale cu cresterea INR, a timpului de
protrombina si cu aparitia riscului hemoragiilor.
- asocierea claritromicinei cu antimicotice cum ar fi fluconazolul, itraconazolul si
ketoconazolul creste riscul de toxicitate cardiaca
- este contraindicata asocierea claritromicinei cu ergotamina si dihidroergotamina deoarece
produce vasospasm, ischemii ale extremitatilor si la nivelul sistemului nervos
- claritromicina scade concentratia zidovudinei prin scaderea absorbtiei zidovudinei la
administrarea orala concomitenta.
♦ Azitromicina
Este mai activa decat eritromicina impotriva bacteriilor gram-negative aerobe si anaerobe
cum ar fi Haemophilus influenzae, Moraxella, Legionella, Neisseria, Bordetella, Mycoplasma,
Chlamydia, Propionilbacterium, Clostridium perfringens, Bacteroides, Toxoplasma gondi. In
concentratii mari sunt sensibile si Salmonella, Shigella, colibacilii si Yersinia. Are sensibilitate
mai scazuta decat eritromicina asupra streptococilor, stafilococilor si pneumococilor.
Mecanism de actiune
Azitromicina atinge concentratii intracelulare superioare eritromicinei, avand o eficacitate
si o durata de actiune superioara. Se leaga de subunitatea 50S ribozomală.
Farmacocinetica
Absorbtia dupa administrarea orala este bune si neinfluentata de prezenta alimentelor. Se
excreta si in laptele matern. Excreţia urinară a Azitromicinei continuă în 4 săptămâni de la
încetarea tratamentului. Se administrează ca o doză de atac urmată de o doză de întreţinere. Este
un preparat depozit administrat o dată/zi.
Utilizări terapeutice
- este antibioticul de prima alegere in cazul infectiilor genitale cu Chlamydia trachomatis
(uretrite, cervicite, prostatite)
- se mai administrează in cazul exacerbarilor bronsitelor cronice produse de Haemophilus
influenzae, Mycoplasma, Legionella, Mycobacterium avium (infectie intalnita la
persoanele cu SIDA
- tratamentul infectiilor oculare ca si aplicatie locala.
Contraindicati
- insuficientă hepatică
Efecte adverse
- tulburări gastrointestinale,
- cefalee,
- ameteli.
Interactiuni cu alte medicamente.
- Azitromicina determina cresteri ale concentratiei plasmatice a ciclosporinei, digoxinei,
cisapridei, si scăderi al concentratiei plasmatice a medicamentelor antiacide.
4.2 ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG
Deşi, denumite cândva astfel, datorită activităţii lor pe majoritatea cocilor şi bacililor Gram
pozitivi şi Gram negativi, în prezent denumirea este improprie pentru că numeroase specii
bacteriene şi-au dezvoltat mutante rezistente, iar spectrul lor de acţiune şi indicaţiile au devenit
limitate. Din acesta categorie fac parte tetraciclinele si amfenicolii
4.2.1 TETRACICLINELE
Tetraciclinele au actiune bacteriostatica asupra unor microorganisme patogene. Sunt destul
de rar utilizate in prezent ca antibiotice de prima alegere datorita frecventei crescute a rezistentei
bacteriene si a reactiilor adverse.
Ele pot fi clasificate in functie de mai multe criterii:
1. Clasificarea cronologica in functie de ordinea aparitiei:
➢ Tetracicline de generatia I
▪ Tetraciclina;
▪ Clortetraciclina;
▪ Oxitetraciclina;
➢ Tetracicline de generatia a doua:
▪ Doxiciclina;
▪ Minociclina.
▪ Tigeciclina
Dintre tetraciclinele de prima generatie, doar Tetraciclina mai este folosita actualmente,
Clortetraciclina si Oxitetraciclina avand aplicatii doar in medicina veterinara. Tigeciclina,
apartinand tetraciclinelor de a doua generatie, se utilizeaza doar in infectiile severe, complicate cu
localizare intraabdominala, infectii severe ale pielii si tesuturilor moi ce nu raspund la alte
antibiotice dar nu si in cazul infectiei piciorului diabetic.
2. Clasificarea in functie de metoda de obtinere:
➢ Tetracicline naturale izolate din culturi microbiene ale speciilor de Streptomyces
▪ Tetraciclina;
▪ Clortetraciclina;
▪ Oxitetraciclina;
➢ Tetracicline semisintetice:
▪ Doxiciclina;
▪ Minociclina.
▪ Tigeciclina
♦ Tetraciclina
Tetraciclina este analogul neclorurat al clortetraciclinei. Frecvența tulpinilor rezistente
este relative mare. A rămas activă pe Gonococ, Yersinia, Brucella, Vibrionul holeric, Mycoplasma,
Rickettsia, Chlamydia, Treponema, Leptospira, Borelia.
Mecanism de actiune
Tetraciclina difuzează pasiv prin porinele membrane bacteriene. Efectul bacteriostatic
apare prin fixarea reversibila a antibioticului pe fracţiunea 30 S ribozomială.
Farmacocinetica
Este un antibiotic cu administrare orală, cu absorbţie digestivă incompletă, influenţată de
alimentaţie şi de tranzitul intestinal. Produsele lactate si cele cu continut crescut de calciu,
magneziu si fier reduc absorbtia medicamentului. Acelasi efect îl au si preparatele sau alimentele
alkaline. Se fixeaza pe proteinele plasmatice in proportie de 65% realizand concentratii modeste
in țesuturi. Se acumulează în oase, dinți, sistemul reticulo-endotelial. Realizează concentratii
apropiate de cele plasmatice in lichidul peritoneal, pericardic și sinovial și concentrații crescute în
bilă ce prezintă scăderi la pacienții cu insuficienta hepatică. Pătrunde în lichidul cefalorahidian în
cantități scăzute. Traversează placenta si ajunge în circulația fetala. Pătrunde excelent intracelular,
ceea ce o face să fie antibioticul de prima alegere în infecţiile cu Chlamidia, Rickettsia,
Mycoplasma. Se elimină urinar si prin scaun.
Utilizări terapeutice
- bruceloza,
- holera,
- rickettsioze,
- infecții cu chlamidia,
- pneumonii cu mycoplasma.
Contraindicatii
-Sarcină,
- copii sub 12 ani,
- afecțiuni hepatice,
- insuficiență renală.
Efecte adverse
- intoleranţă digestivă,
- dismicrobisme bacteriene (stomatită şi enterită cu Candida şi stafilococ),
- fotosensibilizare,
- teratogenitate,
- colorarea dentiţiei,
- anomalii osoase,
- alergii.
Daca se administreaza la copii produce inhibarea cresterii, adesea ireversibila. Determina
hipoplazia smaltului dentar la copii si colorarea in brun a dintilor, alterari ireversibile afectand
dentitia de lapte la administrarea in primele 6 luni de viata si dentitia definitiva la copiii mai mici
de 7 ani. Rareori produce efecte ototoxice.
Interactiuni cu alte medicamente.
- nu se asociaza cu penicilinele datorita efectului bactericid antagonic.
- tetraciclina determina scaderea efectului anticonceptionalelor orale
- tetraciclina crește efectul anticoagulantelor orale potențand riscul hemoragic.
♦ Doxiciclina
Doxiciclina este o tetraciclină semisintetică cu un spectru de acțiune asemănător
tetraciclinei, fiind mai activă împotriva bacililor gram negativi aerobi, gonococi, Legionella,
Chlamydia dar si față de unele bacterii anaerobe cum ar fi Bacteroides fragilis si Clostridia. De
asemenea sunt sensibili pneumococii, streptococii si stafilococii. Are acțiune bacteriostatică si/sau
bactericidă fiind un medicament intens lipofil.
Farmacocinetica
Prezinta o absorbție buna dupa administrare orală fără a fi influențată de prezența
alimentelor, laptelui, cationilor bivalenti si trivalenti cu exceptia fierului care ii scade absorbția.
Se leagă de proteinele plasmatice in proporție mare si are un timp de injumătățire in jur de 20 de
ore ceea ce permite administrarea a 1-2 doze pe zi. Are permeabilitate tisulara superioara
tetraciclinei datorita caracterului sau liposolubil.
Utilizări terapeutice
- in puseele acute ale bronsitelor cronice si diverse pneumonii datorita concentrațiilor
superioare realizate la nivel pulmonar si in secrețiile bronsice
- in infecții pelvine cu germeni sensibili,
- prostatite cronice
- se utilizează in doză unică pentru prevenirea diareei călătorilor, dar si in caz de malarie
cu germeni reziztenti la clorochina.
Contraindicatii
- sarcina, alaptarea,
- copiii sub 12 ani.
Efecte adverse
- fotosensibilitate,
- tulburări gastro-intestinale (greață, vărsături)
Farmacografie
Doxiciclina – Vibramycin cps., fl.
Interactiuni cu alte medicamente.
- băuturile alcoolice, fenitoina, carbamazepina, fenobarbitalul cresc rata metabolizarii
hepatice cu scaderea timpului de injumatatire.
Sunt eficiente in special impotriva germenilor gram pozitivi aerobi si anaerobi. Deşi au
structură chimică diferită de cea a macrolidelor, spectrul lor de acţiune este asemănător. Utilizarea
lor este limitată datorită reacţiilor adverse: alergice (cutanate) şi toxice hematologice (leucopenie,
neutropenie, purpură trombocitopenică, agranulocitoză). Cea mai gravă reacţie adversă este colita
pseudomembranoasă post antibiotică (mai ales post Clindamicina), favorizand suprainfectia
intestinală cu Clostridium, Stafilococi, Candida. Lincosamidele nu pot fi administrate în bolus
(pericol stop cardiac, hipotensiune) ci doar perfuzii lente sau administrare i.m.
Cei mai importanti reprezentanti sunt Clindamicina si Lincomicina. Lincomicina este un
antibiotic natural mai putin activ si cu mai multe reacții adverse comparativ cu clindamicina,
utilizarea sa fiind limitata la uzul veterinar.
♦ Clindamicina
Specrul sau de actiune cuprinde o mare parte din germenii gram-pozitivi, in special cei
anaerobi: pneumococul, streptococul piogen, streptococul viridians, corynebacterium diphteriae,
bacteroides fragilis, clostridiile cu exceptia Clostridium difficile. Sunt rezistenți stafilococii aurii
meticilino-rezistenti, enterococii. Efectul bacteriosataic sau bactericid depinde de
microorganismul impotriva caruia actionează, dar si de concentrație.
Farmacocinetica
Clindamicina prezinta o absorbție aproape completa atunci cand se administrează oral. Se leaga
de proteinele plasmatice in proportie de aproximativ 95%. Se distribuie bine in lichide si tesuturi
dar nu pătrunde decat in cantitati foarte mici in lichidul cefalorahidian si in creier. Traverseaza
bariera placentara.
Utilizări terapeutice
- medicație de primă alegere in cazul infecțiilor cu germeni anaerobi
- infecții pulmonare,
- infecții ORL,
- infecții dentare,
- infecții osteo-articulare,
- infecții pelvine,
- septicemii.
Clindamicina se folosește de obicei la limită ca antibiotic de rezerva datorita riscului
crescut de aparitie a colitei pseudomembranoase consecutive suprainfectiei cu Clostridium
difficile.
Contraindicatii
- insuficiență hepatică,
- afecțiuni inflamatorii intestinale,
- copii sub 3 ani,
- sarcina si alaptarea.
Efecte adverse
- diaree,
- greață,
-vărsături,
- colici abdominale
- erupții cutanate.
Utilizări în stomatologie:
▪ infecţii cu coci gram pozitiv şi anaerobi gram pozitiv, gram negativ;
▪ osteite purulente şi infecţii osoase;
▪ abcese dentoalveolare.
Farmacografie
Clindamicin – Dalacin cps., soluţie injectabilǎ, cremă vaginală
Interactiuni cu alte medicamente.
- Nu se folosesc medicamente opiacee pentru calmarea colicilor abdominale in cazul colitei
pseudomembranoase aparuta dupa administrarea de clindamicina deoarece are consecinte letale.
- In cazul infectiilor mixte cu germeni aerobi si anaerobi se poate asocia clindamicina cu
gentamicina
ANTISEPTICE ŞI DEZINFECTANTE
❖ Clorhexidina
Compus al clorului cu acţiune bactericidă pe gram pozitiv şi gram negativ cu toxicitate redusă.
Acţiune farmacodinamică
• împiedică aderarea bacteriilor pe dinţi astfel: moleculele cationice de Clorhexidină se leagă de
compuşii anionici (sulfaţi liberi, grupări carboxil, fosfaţii din pelicule) pe glicoproteinele salivare
şi scad fixarea proteinelor pe suprafeţele dentare ; astfel este inhibatǎ formarea plăcii bacteriene ;
Clorhexidina acoperă bacteriile salivare şi astfel altereazǎ mecanismul de aderare a bacteriei pe
dinte.
Mecanism de acţiune: Clorhexidina prin proprietăţile cationice are afinitate pentru membranele
celulare microbiene pe care se fixează, membrana celulară formează din loc în loc vezicule
(datorită echilibrului osmotic perturbat) şi formează precipitate care perturbă refacerea
determinând distrucţie celulară.
Utilizări terapeutice
- antimicrobian cu rol în reducerea plăcii bacteriene;
- ca adjuvant în controlul plăcii bacteriene;
- în tratamentul profilactic şi curativ al gingivitei (mai ales la gravide);
- după chirurgie parodontală;
- în stomatite, candidoze şi ulceraţii aftoase.
Efecte adverse
- coloraţie galben brună pe dinţii naturali, artificiali, pe restaurările protetice şi pe compozite;
- descuamări şi leziuni (după utilizări cronice);
- alterarea gustului (de aceea se recomandă după mese sau înainte de culcare);
- depuneri de tartru dentar.
Prezentare:
Digluconatul de clorhexidină:
- ape de gură 0,12% ;
- geluri 1%;
- soluţii 0,02%.
Farmacografie
Clorhexidina - Hibiscub, Lurexid, Vitacontact, Plackout; Peridex.
❖ Hipocloritul de sodiu
- este sarea acidului hipocloros relativ instabilă;
• bactericid (favorizat de pH-ul soluţiei);
- lubrefiant;
- este utilizat în stomatologie ca irigant canalar sub formǎ de soluţii 0,02%; 0,5%; 5,25% (soluţie
Dakom);
- trebuie îndepărtat de pe mucoase pentru că este iritant.
❖ Cloramina B
• este antiseptic şi dezinfectant utilizat ca soluţie 2‰ gargarism; 5‰ pentru asepsia mâinilor şi
instrumentelor stomatologice nemetalice.
Farmacografie
Cloramina B - Clonazone, Tochlorine
❖ Iodoformul
- este o pulbere galbenă cu miros caracteristic;
• are efect antiseptic prelungit;
- este utilizat ca iodoform sau pastă iodoformată (iodoform + timol + oxid de zinc + clorfenol)
pentru obturaţiile dinţilor temporari şi permanenţi cu procese periapicale (parodontite apicale
cronice); în tratamentul parodontitelor apicale cronice nefistulizate pentru a sista secreţia din
canalele radiculare şi pentru a stimula procesele reparatorii tisulare locale poate fi lăsat în canal
mai puţin de trei săptămâni.
❖ Iodoforii
- sunt un produs rezultat din combinarea iodului cu agentul oxidant;
• bactericizi şi virulicizi;
- puţin iritanţi;
- prezentaţi ca - Betadine; Polidone - Iod - antiseptice preoperatorii;
- Septosol 10% - antiseptice pentru tegumente şi mucoase.
❖ Fenolul
- este o pulbere incoloră, roz în prezenţa luminii;
• antiseptic şi dezinfectant prin efect bactericid în prezenţa salivei, puroiului, sângelui;
- anestezic local (slab) în concentraţie 1%.
Utilizări terapeutice
- iritant pentru ţesuturi;
- controlul şi profilaxia plăcii bacteriene (25 - 30%);
- pulpitǎ, gangrenǎ ;
- dezinfectant pentru obiecte şi încăperi (5 - 10%); nu se foloseşte pentru dezinfecţia instrumentarul
stomatologic ;
- prezentare : ape de gură; soluţie Clumschi (acid fenic + camfor + alcool) utilizat în tratamentul
canalelor radiculare infectate; soluţie Walkoff (paramonoclorfenol + mentol + camfor).
❖ Crezolul şi monoparaclorfenolul
• antiseptic mai puternic ca fenolul;
• antibacterian cu spectru larg;
• antifungic;
- mai puţin iritant.
❖ Formocrezolul
- este un derivat de crezol şi formalină utilizat în pulpotomia devitală sau ca medicaţie intracanalară
între şedinţe după extirpări devitale (mai rar).
❖ Eugenolul
- compus fenolic lichid, volatil, obţinut din cuişoare
• antiseptic;
• antiinflamator;
• analgezic;
• anestezic local;
• stimulant al dentinogenezei.
Utilizări terapeutice
- component al cimentului zinc-oxid-eugenol pentru obturaţii provizorii (aderă bine de pereţii
cavităţii);
- component al cimenturilor radiculare definitive (introduse cu acele Lentulo) în combinaţie cu
conuri de gutapercă.
❖ Hexaclorfenolul
• antiseptic (îndeosebi pe Stafilococ auriu) pentru asepsia mâinilor stomatologului sau chirurgului
maxilo-facial;
- în compoziţia Cresofenului (alături de clorfenol + timol + dexametazone) pentru obturaţii
temporare ale canalelor radiculare infectate (introdus cu acele Lentulo).
❖ Timolul
- ulei volatil cu proprietăţi antiseptice prin acţiune bactericidă şi fungicidă;
• acţiune astringentă;
• acţiune anestezică locală;
• acţiune regenerativă a epiteliului mucos.
Utilizări terapeutice
Listerine (timol, eucaliptol, mentol, salicilat de metil) antiseptic în controlul plăcii bacteriene.
❖ Resorcina
• antiseptic şi anestezic
AGENŢII TENSIOACTIVI
❖ Laurilsulfatul sodic
• acţiune bactericidă slabă (pe germeni gram pozitiv);
• agent de emulsionare în pastele de dinţi.
Laurilsulfatul sodic - Mercyryl, Lauryle
ALDEHIDELE
➢ formaldehida
➢ glutaraldehida - Incidin Perfekt, Sporicidin, Triopasta Gysi
• au acţiune dezinfectantă prin precipitarea proteinelor microbiene şi denaturarea lor; acţiune
bactericidă pe germeni gram pozitiv şi gram negativ, pe spori, fungi şi virusuri (se utilizează pentru
sterilizare şi dezinfecţie). După sterilizare instrumentarului este necesarǎ clătirea, acesta fiind
iritant.
❖ Tricrezolformalina
- conţine 35% Tricrezol, 19% Formaldehidă ;
- dezinfectant foarte eficient;
- efect citotoxic foarte puternic.
ALCOOLII
METALELE GRELE
COLORANŢII
• acţiune antiseptică şi dezinfectantă - bactericide:
Rivanolul 1%;
Albastru de metil - revelator al plăcii bacteriene.
FLUORUL
Fluorul ingerat ca săruri se absoarbe rapid, puţin în stomac şi mult în intestinul subţire;
absorbţia poate fi scăzută în prezenţa sărurilor de calciu, magneziu, fier; din sânge fluorul se
depune în oase şi dinţi; în schelet depunerea nu este definitivă datorită remanierii ţesutului osos;
în ţesuturile dentare, în perioada mineralizării fluorul poate fi captat în mod util, în rest
încorporarea fluorului este rezultatul schimbărilor ionice dintre hidroxiapatită şi fluorul adus pe
cale topică (paste de dinţi, ape de gură); se elimină cel mai mult pe cale renală, doar aproximativ
10% se elimină digestiv şi prin transpiraţie ; Fluorul trece prin placentă, se fixează pe schelet, pe
dinţii pe cale de formare, mai ales în ultimele trei luni de sarcină.
Fluorul constituie un element fiziologic constituţional foarte important al organismului;
sursele exogene de fluor sunt:
- surse naturale: solul, apele naturale, alimente, particule atmosferice;
- sursele terapeutice sunt produşi igienici buco-dentari (paste de dinţi, băi de gură, geluri); ape
fluorurate secundar, sarea de bucǎtǎrie.
Acţiune farmacodinamică
• rol antiplacă bacteriană: placa bacteriană este o masă densă de microorganisme într-o matrice
care aderă la dinţi, deci este o masă organizată de bacterii provenite din salivă şi cavitatea bucală.
Suprafaţa smalţului unui dinte recent erupt prezintă neregularitǎţi, locuri potenţiale de acumulare
şi pătrundere. Glicoproteinele salivare aderǎ pe suprafaţa smalţului şi determinǎ un film salivar
colonizat cu germeni = placă bacteriană, factorul primordial în producerea cariei dentare. Fluorul
deprimă metabolismul bacterian (inhibă sinteza polizaharidelor) şi are un important rol antiplacă.
• rol anticarie: Fluorul substituie grupările hidroxil (OH) din hidroxiapatită (component important
al smalţului) cu formare de fluoroapatitǎ ce are o rezistenţă crescută la atacul acid cariogen
Fluorul acţionează:
- preeruptiv - prin hidroxiapatită (în timpul amelogenezei);
- posteruptiv - prin fluorapatită - prin prezenţa lui în cavitatea bucală intervine în procesele de
demineralizare - remineralizare.
ADMINISTRAREA SUBLINGUALĂ
Medicamentele se plaseazǎ în cavitatea bucalǎ, în loja sublingualǎ.Pe această cale se
administreză comprimate, solutii, spray-uri neiritante.
Efectul se instalează rapid in 1-2 min.
Caracteristici
Avantajele administrării sublinguale sunt : viteză de absorbţie rapidă, efect în câteva minute, cale
de elecţie în urgenţele medicale (Nitroglicerina se utilizeazǎ în criza anginoasǎ, Nifedipina se
utilizeazǎ în criza de HTA), medicamentele evitǎ primul pasaj hepatic deoarece parcurg urmǎtorul
traseu : loja sublingualǎ, venele linguale şi maxilare interne, vena jugulară externă, vena cavă
superioară, inima.
Condiţiile pentru administrarea sublinguală sunt: medicamentele sǎ aibǎ gust şi miros acceptabil,
sǎ se dizolve rapid în cavitatea bucalǎ, sǎ prezinte timp de staţionare scurt la nivelul lojei
sublinguale.
Avantaje Dezavantaje
• calea cea mai practică pentru terapia • efect terapeutic lent (30-40'),
ambulatorie nu poate fi utilizatǎ în urgenţe medico-
• grad de periculozitate scăzut chirurgicale
• costul mic • nu toate medicamentele se administreazǎ
• nu prezintă riscul infecţiei oral:
• permite administrarea cu uşurinţă a -nu se absorb : Streptomicina,
medicamentelor pe grupe populaţionale Kanamicina, Gentamicina
mari - inactivate de HCl : Penicilina G
- metabolizate la primul pasaj hepatic :
Xilina, Nitroglicerina
- inactivate de enzimele digestive :
Insulina, Heparina, catecolaminele
- iritante gastrice Diclofenac,
Indometacin
• este inutilizabilǎ pentru:
comatoşi, nou-nǎscuţi, sugari, psihotici,
pacienţi cu sindrom de vǎrsǎturǎ, convulsii
ADMINISTRAREA RECTALĂ
Se utilizeazǎ pentru administrarea de supozitoare sau clisme medicamentoase.
Caracteristici
• prezintǎ absorbţie parţială, lentă şi neregulată ;
• are viteză de absorbţie variabilă ;
•substanţa medicamentoasă poate acţiona : local (antiseptice, antiinflamatoare, anestezice) şi
sistemic.
Avantaje Dezavantaje
• practică pentru copii • supuse parţial primului pasaj hepatic
• utilă în sindrom de vărsătură : • sunt degradate de flora bacteriană a
Metoclopramid, Scobutil colonului: Penicilina
• utilă în afecţiuni genitale (anexite, • nu poate fi utilizatǎ în boală diareică
dismenoree) • după administrare cronică, pot apare
• utilă în cazul medicamentelor iritante iritatii locale
gastrice : Diclofenac, Voltaren
• declanşează defecaţia : glicerină
ADMINISTRAREA PARENTERALA (INJECTABILA)
Reprezintă o alternativă atunci când calea orală nu este posibilă sau avantajoasă. Prin
injectare, întreaga cantitate de substanţă medicamentoasă administrată pătrunde în organism.
Administrarea medicamentelor se face pe căi artificiale (provocate) cu seringa.
Avantaje Dezavantaje
• absorbţie rapidă şi completă • necesită instrumentar steril şi
• produce instalarea unui efect terapeutic rapid şi personal medical calificat
intens • apare posibilitatea transmiterii pe
• permite administrarea unor medicamente aceste căi a unei afecţiuni grave
neabsorbabile pe cale orală: Gentamicina, • sunt posibile erori de dozaj/de tehnică
Kanamicina, Tobramicina de administrare ce pot genera accidente
• permite administrarea medicamentelor inactivate de severe
sucul gastric, enzime : Penicilina G ; Insulina;
Heparina
• permite administrarea medicamentelor la bolnavi ce
nu cooperează
Condiţiile necesare pentru administrarea preparatelor injectabile
Substanţele medicamentoase (SM) administrate parenteral trebuie să fie: sterile, apirogene,
limpezi, neutre (pH~ 7,4), izotone.
Calea intradermică (i.d.):
Caracteristici
• cantitatea injectată este foarte mică (0,1 - 0,2 ml);
• administrarea se face în derm pe faţa anterioară a antebraţului;
• este rar folosită şi dureroasă (pentru vaccinare si testari alergologice).
Calea subcutanată (s.c.):
Caracteristici
• cantitatea injectată este mică (1 - 3 ml)
• se pot utiliza implante sub piele de pelete (cu efect prelungit);
• administrarea se face în ţesutul conjunciv pe faţa externă a coapsei,a brațului;
• este rar folosită (Insulina) şi dureroasă;
• nu se utilizeazǎ în şoc.
Avantaje Dezavantaje
• efectul terapeutic cel mai rapid • este o administrare riscantă
• este utilizată în urgenţe medico- • injectarea rapidă (sub 1 minut) este
chirurgicale periculoasă şi poate genera stop cardiac
• doza administrată poate fi controlată (calciu gluconic), stop respirator
exact (administrarea poate fi oprită la (barbiturice)
primele semne de intoleranță) • existǎ riscul de apariţie al reacţiilor
anafilactice severe (şoc anafilactic)
• întreaga cantitate injectată ajunge in • poate apare risc de decompensare
sânge cardiacă (EPA) după cantitǎţi mari de
• se pot administra cantitǎţi mari de lichide lichide, risc de reacţii hemolitice şi sc de
în şocul hipovolemic embolie gazoasă /grăsoasă
• este singura cale de administrare pentru • nu se administreazǎ i.v. soluţii uleioase
soluții iritante pentru țesuturi
ADMINISTRAREA INHALATORIE
Caracteristici
• efectul este rapid datoritǎ suprafeţei de absorbţie mari, local sau sistemic ;
• utilizatǎ pentru administrarea de anestezice generale volatile, lichide (Halotan, Enfluran), sau
gazoase (Protoxid de azot) ; bronhodilatatoare (Salbutamol, Fenoterol); corticoterapice
(Beclometazona, Fluticazona) în flacoane presurizate dozate;
• nu provoacă efecte cortizonice sistemice şi nu deprimă funcţia corticosuprarenală;
• poate genera iritaţie locală (tuse) şi candidoza orofaringiană.
ADMINISTRAREA LOCALA
Caracteristici
• administrarea se face la nivel de tegumente şi mucoase, a unor preperatede uz topic (unguent,
gel, colir, picături nazale, auriculare, plasturi) ;
• medicamentele traversează tegumentul în funcţie de liposolubilitate, permeabilitate cutanatǎ,
zona anatomică şi integritatea tegumentară.
• se pot utiliza la nivelul tegumentelor integre, in anumite zone anatomice( torace, abdomen,
retroauricular), sisteme medicamentoase cu cedare controlată (Nitroglicerina, Scopolamina –
plasturi) ce realizeazǎ concentraţii sanguine stabile şi prezintǎ risc minim de efecte adverse ;
• risc minim de reactii adverse ;
• medicamentele utilizate pe mucoase pot avea efect local şi general.