Sunteți pe pagina 1din 404

Disciplina de Farmacologie

Medicină dentară an II

Farmacoterapia
chimioterapicelor antiinfectioase
în stomatologie

Ș.L. dr.VLAD Cristian


Antibioticele și chimioterapicele sunt un grup de medicamente
produse de microorganisme sau sintetizate după modelul
compuşilor naturali care:
• au capacitatea de a perturba sau chiar omorâ
microorganismele implicate în producerea unor boli
infecţioase;
• au acţiune antimicrobiană specifică și selectivǎ, nelezând
organismul gazdă.
Clasificare: I. După formula chimică:
1. Βetalactamine
1.A. Peniciline
a.Peniciline cu spectru îngust si actiune rapidă:
sensibile la betalactamaze, au spectru de
acţiune ce cuprinde:
➢ coci gram pozitiv : streptococ β hemolitic,
viridans, stafilococul alb și auriu;
➢ bacilli gram pozitiv: difteric, titanic;
➢ coci gram negativ: gonococ, meningococ;
Fenoximetilpenicilina - Penicilina V are
administrare orală şi eficienţă crescută dacă
este administrată pe stomacul gol, cu o oră
înainte de masă sau la douǎ ore după masă;

Benzilpenicilina - Penicilina G prezintǎ


administrare injectabilă, administrarea i.m este
dureroasă, de aceea tendinţa generală actuală
este pentru administrarea i.v.;
• dizolvarea flaconului de penicilină G se face cu
ser fiziologic sau apă distilată (nu cu glucoză),
• amestecul cu alte medicamente în seringă sau
în flaconul de perfuzie este interzisă.
b.Peniciline retard: au spectru de acţiune
asemănător penicilinelor, însă datorită
absorbţiei scăzute dar prelungite realizează
concentraţii scăzute dar persistente mult timp;
• sunt administrate doar i. m. (i.v. prezintă riscul
de accidente grave, ca embolie pulmonară)

- Efitard are o singură administrare pe zi, asigură


o concentraţie serică adecvată pentru 24 ore;
-Benzatinpenicilina- Moldamin este o penicilinǎ
depozit cu o duratǎ de 7 zile;
- Retarpen se administreazǎ o datǎ la 3-4
sǎptǎmâni.
c.Peniciline antistafilococice rezistente la
betalactamaze - peniciline M:

Oxacilina - se poate administra oral sub formǎ de


capsule, înainte de masǎ, dar și i.m., i.v;

Cloxacilina, Dicloxacilina au spectru de acţiune


îndeosebi pe stafilococi producători de β-
lactamaze.
d.Peniciline cu spectru lărgit (penicilinele A):
au spectru de acţiune la fel ca şi toate
penicilinele, dar şi pe bacilii gram negative
(Coli, Proteus, Salmonella, H. Influenzae)

- Ampicilina se administreazǎ oral şi este folosită


în infecţii ușoare și medii; în caz de infecţii
severe, se apelează la administrarea
parenterală i.m sau i.v. în asociere cu
aminoglicozidele;

- Amoxicilina este mai eficace decât Ampicilina,


mai ales în formele parenterale; pentru formele
de uz oral, absorbţia intestinală este aproape
completă, nefiind afectată de alimente.
Clasificare: 1.B. Cefalosporine

Se împart în 5 grupuri:
Generaţia I: Cefalotina, Cefalexin;

Generaţia II: Cefaclor, Cefuroxim;

Generaţia III: Latamoxef, Cefoperazona

Generaţia IV: Ceftibuten (Cedax).

Generatia a V-a: Ceftarolina.


Clasificare: 2. Macrolide
Au spectru de acţiune îngust ca şi penicilinele
şi acţioneazǎ şi asupra germenilor anaerobi.
- Eritromicina:
o prezintǎ administrare orală sub forma de
comprimate administrate din 6 în 6 ore, înainte
de masǎ ;
o este antibioticul de rezervă, în caz de alergie la
peniciline,
o utilă în infecţiile repiratorii ușoare până la
severe;
o efectele adverse sunt reprezentate de greţuri,
vomă, epigastralgii (Eritromicina inhibă un
hormon responsabil de motilitatea intestinală);
o se administreazǎ cu precauţie la cei cu
insuficienţǎ hepaticǎ gravǎ.
Clasificare: Claritromicina este mult mai stabilă în mediul
gastric, prezintă complianţă terapeutică bună (2
administrări/zi), este utilizată frecvent în infecţiile
pediatrice (în mod cu totul excepţional însă la
nou – născut), în sinuzite, bonşite, penumonii.

Azitromicina se utilizează o doză de atac,


urmată de o doză de întreţinere, una/zi şi
permite vindecarea unei multitudini de infecţii
după cure scurte, de doar 3 sau 5 zile.
Clasificare: 3. Aminoglicozide
Reprezintă o clasă de antibiotice care, după
betalactamine, are cea mai largă utilitate clinică cu
spectrul de acţiune ce cuprinde :

• coci gram pozitiv,

• bacili gram negativ,

• bacilul Koch.
Clasificare: Gentamicina este un antibiotic cu efect bactericid, utilă
în infecţiile rezistente la peniciline sau alte
antibiotice, foarte eficientă în infecţiile
intraspitaliceşti;
• nu se administrează oral (forma orală nu este
absorbită), ci doar i.m. sau i.v. şi local sub formǎ de
colir, unguent, pomadǎ oftalmică (în infecţii oculare
severe).
• produce ototoxicitate (pacientul prezintă vertij,
tinitus, nistagmus, hipoacuzie la tonuri înalte, foarte
rar surditate completă)
• nefrotoxicitate (leziuni glomerulare, necroze
tubulare); se încearcă compensarea printr-un aport
lichidian crescut, pentru a asigura o hidratare
adecvată.
Clasificare: Kanamicina este mai nefrotoxică și mai ototoxică
decât Streptomicina, putând produce surditate
definitivă după tratament dacă este administrată
peste 1g/zi, mai mult de 10 zile, se utilizeazǎ sub
formǎ de unguent de uz oftalmic.

Streptomicina este deosebit de importantă, mai


ales în combaterea tuberculozei;
• potenţial ototoxic (tulburări vestibulare și
acustice),
• nefrotoxic în caz de insuficienţă renală; poate da
fenomene alergice (erupţii cutanate).
Clasificare: 4. Antibiotice cu spectru larg
Au spectru de acţiune ce cuprinde germeni gram
pozitiv şi negativ, actinomicete, clamidii, micoplasme.
Tetraciclina se administrează oral, în doză de 1-2
g/zi, în 4 prize;
- este contraindicată în sarcină (mai ales în a doua
parte), datorită riscului crescut de colorare în brun a
dinţilor și de hipoplazie a smalţului dentar în caz de
administrare la copii sub 8 ani;
- prezintǎ risc de fotosensibilizare, fiind indicată
evitarea expunerii directe la soare și la ultraviolete pe
durata tratamentului;
- produsele lactate reduc considerabil absorbţia
antibioticului;
- scade efectul contraceptivelor orale;
- crește efectul anticoagulanetlor orale, cu riscul
apariţiei hemoragiilor.
Clasificare: 4. Antibiotice cu spectru larg
Vibramicina sau Doxicilina are acţiune
antimicrobiană prelungită, permiţând
administrarea în doze mici și la intervale mari de
timp.
Cloramfenicolul se administrează în timpul
meselor pentru a se evitǎ consecinţele iritaţiei
digestive, iar în tratamentele prelungite se
asociază vitamine din complexul B și iaurtul,
pentru a proteja flora intestinală.
Este foarte puţin utilizat la ora actualǎ datoritǎ
efectelor nefaste hematologice.
Clasificare: 5. Antibiotice lincosamidice
Au utilizare limitatǎ datorită reacţiilor adverse
alergice (cutanate) și toxice hematologice; însă
cea mai gravă complicaţie o constituie colita
pseudomembranoasă postantibiotică.
Clindamicina este un antibiotic utilizat cu succes
în stomatologie în cazul infecţiilor osoase:
- difuzeazǎ uşor în ţesutul alveolar ;
- nu se recomandă administrarea sa pe durata
sarcinii decât dacă este absolut necesar;
- se adm. oral sub formǎ de capsule 150/300
mg, în 4 prize.
Clasificare: II. După modul de acţiune asupra germenilor
Bactericide - acţionează prin legarea ireversibilă
şi omorârea germenilor cu condiţia să realizeze
o concentraţie suficient de înaltă, cu o anumită
durată de acţiune la locul infecţiei.
Sunt indicate în:
- tratamentul de atac în infecţii acute, când
mijloacele de apărare a organismului sunt depăşite,
- în infecţii prelungite, cronice, recidivante (când
sunt necesare concentraţii înalte de antibiotice),
- la bolnavii taraţi cu mijloace slabe de apărare,
- la cei aflaţi sub chimio-, radio- şi corticoterapie.

Sunt bactericide aminoglicozidele şi betalactaminele.


Clasificare: Bacteriostaticele
- împiedică multiplicarea germenilor, eliminarea lor
fiind realizată prin mijloace de apărare proprii
organismului;
- au dezavantajul cǎ în administrări insuficiente sau
suprimate premature, multiplicarea germenilor
poate reîncepe, putând apare recidive;
- trebuie administrate o perioadǎ suficient de lungă
și în doze adecvate.
Clasificare: Bacteriostatice
Sunt indicate în:
- infecţii ușoare sau medii în care organismele
au capacitatea de apărare, fiind frecvent asociate
cu alte medicamente pentru potenţarea acţiunii
antimicrobiene;
- se evită în caz de sisteme imunitare deprimate.
Sunt bacteriostatice macrolidele şi antibioticele cu
spectru larg de acţiune.
Clasificare: III. După spectrul de acţiune

Se împart în antibiotice şi chimioterapice:

- cu spectru îngust: Penicilina, Streptomicina,

- cu spectru larg: Tetraciclina, Cloramfenicol


Clasificare: IV. În funcţie de mecanismul de acţiune

Se împart în antibiotice şi chimioterapice


- care inhibă sinteza peretelui celular bacterian:
Penicilina, Ampicilina, Amoxicilina;
- care inhibă sinteza proteică a bacteriilor:
Cloramfenicol, Tetraciclina, Eritromicina,
Lincomicina, Gentamicina, Streptomicina;
- care inhibă sinteza acizilor nucleici:
Rifampicina.
Antibioticul ideal pentru tratamentul infecţiilor
oro-dentare are urmatoarele caracteristici:

• trebuie să fie bactericid;


• să fie cu spectru îngust de acţiune;
• să nu prezinte risc de rezistenţă bacteriană;
• să aibă o absorbţie bună gastro-intestinală;
• distribuţie bună în ţesuturi, oase;
• să realizeze concentraţii tisulare înalte la doze
terapeutice;
• timpul de înjumătăţire lung, ceea ce înseamnă
o complianţă bună;
• eficienţă terapeutică în decurs de 5 – 7 zile.
REGULI GENERALE ÎN ADMINISTRAREA ANTIBIOTICELOR
1.Diagnosticul trebuie să fie precis şi complet
(diagnostic clinic şi de laborator).
2.Antibioterapia sǎ fie necesarǎ;
• nu toate infecţiile bacteriene necesită tratament
cu antibiotice, de exemplu furunculul banal este
o colecţie purulentă mică, caz în care incizia și
drenajul colecţiei purulente sunt suficiente,
nemainecesitând terapia antibiotică;
• nu toate infecţiile sunt provocate de germeni
sensibili la antibiotice de exemplu afecţiunile
virale necesită medicaţie antivirală și în nici un
caz medicaţie antibiotică, doar în caz de
suprainfecţie bacteriană se poate interveni cu
terapie antibiotică.
REGULI GENERALE ÎN ADMINISTRAREA ANTIBIOTICELOR
3.Alegerea antibioticelor se face după mai multe
criterii:
• spectrul de acţiune al antibioticului,
• cunoaşterea sensibilităţii germenului în cauză -
după antibiogramă.

4.Ori de câte ori este posibil se preferă


monoterapia realizată cu antibiotice cu spectru
îngust de acţiune, active, cu toxicitate redusă.
În alegerea antibioticului, pentru a fi eficientă
terapia antibiotică se va ţine cont de
farmacocinetica antibioticului, urmărindu-se a se
obţine şi menţine concentraţia activă de
substanţă la nivelul localizării infecţiei, pe o
perioadă suficientă de timp.
REGULI GENERALE ÎN ADMINISTRAREA ANTIBIOTICELOR
5.Anamneza trebuie sa fie corectă să ţină cont
de:
• bolile asociate,
• de apariţia posibilelor reacţii alergice
• reacţii adverse.
Este foarte necesar ca înainte de debutul
terapiei cu antibiotice să se facă o corectă
evaluare menită să cântărească bine efectul
terapeutic în raport cu riscul producerii efectelor
secundare.
REGULI GENERALE ÎN ADMINISTRAREA ANTIBIOTICELOR
Pot apare:
- reacţii anafilactice după administrarea de
peniciline, cefalosporine;
- nefrotoxicitate, ototoxicitate dupǎ
aminoglicozide;
- hepatotoxicitate: cauzată de Tetraciclină,
Eritromicină, Lincomicină;
- neurotoxicitate: după aminoglicozide,
Cloramfenicol;
- afecţiuni gastro-intestinale după Amoxicilină,
Ampicilină, Cloramfenicolul, Eritromicină,
Tetraciclină, Licomicină;
- afectarea hematopoiezei: dupǎ Cloramfenicol,
Oxacilină.
REGULI GENERALE ÎN ADMINISTRAREA ANTIBIOTICELOR
6.Schema de tratament cu antibiotice trebuie să
cuprindă următoarele precizări:
• doza optimă: se calculează în funcţie de greutatea
corporală, de gravitatea infecţiei și pragul toxic al
medicamentului, astfel încât să prevină recidiva sau
apariţia rezistenţei microbiene (favorizată de
frecventele subdozări);
• ritmul de administrare - se decide în funcţie de tipul
antibioticului ales şi de farmacocinetica sa
(rapiditatea eliminării sale);
• calea de administrare - se alege ţinând cont de
severitatea şi localizarea infecţiei, cât şi de
farmacocinetica antibioticului (absorbţia
medicamentului);
• durata administrării – în funcţie de gravitatea infecţiei,
localizarea ei şi de farmacocinetica antibioticului;
tratamentul se continuă încă câteva zile după
afebrilizare.
REGULI GENERALE ÎN ADMINISTRAREA ANTIBIOTICELOR
7.Se asociaza mijloacele de apărare nespecifică
(vitamine, gamaglobuline, sânge, concentrat
leucocitar) şi a alte măsuri terapeutice pentru a
completa terapia antimicrobiană;
- în unele forme hipertoxice se asociază terapie
antimicrobiană cu corticoizi (Hemisuccinat de
hidrocortizon. – i.v.).
REGULI GENERALE ÎN ADMINISTRAREA ANTIBIOTICELOR
8. Asocierea antibioticelor se face in caz de boli
infecţioase cu etiologie polimicrobiană, infecţii
grave cu etiologie neprecizată, septicemie -
până la precizarea agentului etiologic;
- situaţii când este necesară creşterea acţiunii
antimicrobiene (prin efect sinergic sau de
sumaţie).
Se asociază bactericide cu mecanisme de
acţiuni diferite:
- β - lactamine + aminoglicozide
Penicilină + Gentamicină
Penicilină + Kanamicină
Penicilină + Streptomicină
- β - lactamine + Metronidazol (completează
sfera de acţiune).
REGULI GENERALE ÎN ADMINISTRAREA ANTIBIOTICELOR

NU se asociază bactericide cu bacteriostatice


Penicilină + Tetraciclină

NU se asociază antibiotice cu efecte adverse


asemănătoare
Penicilină + Ampicilină
Gentamicină + Polimixina B

NU se asociază antibiotice din aceeaşi clasă


Ampicilină + Oxacilină

NU se asociază antibiotice cu acelaşi loc şi mecanism


de acţiune
REGULI GENERALE ÎN ADMINISTRAREA ANTIBIOTICELOR
• Asocierea aminoglicozide + betalactamine,
fluorochinolone și glicopeptide (Vancomicina) este
sinergică.
• Asocierea de antibiotice se face cu precauţie, doar în
situaţiile când este justificată; se va face cu atenţie
pentru că ea creşte riscul efectelor adverse, riscul
apariţiei rezistenţei microbiene.
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE
I. Scop terapeutic
1. Tratamentul ANUG (gingivita ulcero-necrotică) -
gingivita Vincent
Are agenţi etiologici reprezentaţi de spirochete,
Bacili fusiformi, Porfiromonas Gingivalis, Prevotella
intermedia.
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE
Clinic pacientul - necroza şi ulceraţia papilelor interdentare, care capǎtǎ un
prezintă: “aspect decapitat”, ulceraţiile sunt acoperite cu depozite
pseudomembranare de culoare alb-gălbui-cenuşie,
- gingivoragii la cele mai mici atingeri sau chiar spontane,
- dureri intense la atingerea gingiei și cu iradiere în oasele
maxilare, durerile sunt accentuate de contactul cu
alimentele fierbinţi, condimentate, masticaţie,
- ulceraţii linguale, labiale,
- halenă fetidǎ intensǎ,
- gust metalic și alterat,
- hipersalivaţie vâscoasă,
- limitarea deschiderii gurii prin trismus,
- adenopatie regională dureroasă,
- alveolize cu expunerea rădăcinii dentare,
- starea generală alterată, cu astenie, inapetenţă,
insomnie,cefalee, febră, frison.
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE
Tratamentul este complex, cu abordare atât
locală (colutorii) cât și medicaţie sistemică.
Local se fac aplicaţii topice cu anestezice locale,
• tamponamente sau badijonări cu colutorii ce conţin
antibiotice, corticosteroizi, antihistaminice,
antimicotice, anestezice de contact;

• spălături cu soluţii antiseptice pe baza de


clorhexidină, cloramină 3%, permanganat de
potasiu 1/10.000, apǎ oxigenatǎ;

• spălături cu bicarbonat de sodiu.


INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE
Se poate utiliza urmǎtorul colutoriu preparat magistral:

Rp/ Neomicină 2 g
Hidrocortizon 0,125 g
Stamicin 2.000.000 UI
Romergan 0,1 g
Vitamina A 300.000 UI
Glicerină 20 g
Mf colutoriu
DS local, badijonări de 2 – 3 x /zi
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE

Medicaţia sistemică cuprinde:


Penicilină G 4 x 400.000 – 800.000 UI/zi
Penicilină V (Ospen) 4 x 250 - 500 mg/zi
Amoxicilină 3 x 250 – 500 mg/zi
Ampicilină minim 2g/zi ; frecvent 4 g/zi => maxim 6 g/zi
Frecvent se asociază Metronidazolul 3x250 mg /zi

La pacienţii alergici la peniciline se utilizează


Eritromicina: 4 x 200 – 400 mg/zi

În mod obișnuit antibioterapia se utilizează pe o


perioadă de 5 – 7 zile, iar în caz de infecţii severe
antibioterapia se poate prelungi.
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE
2. Tratamentul unor forme de parodontită în asociere
cu terapia chirurgicală parodontală
Parodontita juvenilă are agenţi etiologici: Actinobacillus
actinomycetem comitans, Capnocytophaga spontegena,
spirochete; apare la tineri între 11 - 19 ani.
Clinic pacientul prezintǎ mobilitate dentară patologică,
pungi parodontale adevărate, migrări patologice ale
incisivilor ce duc la diastema patologică, retracţie
gingivală, hiperestezie dentinară, abcese parodontale în
formele avansate de boală
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE
Se administreazǎ:
-Tetraciclină minim 0,5 - 1 g/zi, frecvent 2g/zi, timp
de 2 - 3 săptămâni pâna la 2 - 3 luni.
-Tetraciclina se concentrează în fluidul gingival în
concentraţie 4 - 8 µg/ml (ceea ce reprezintă o
cantitate dublă faţă de cea din ser),
Are efect anticolagenolitic, scăzând activitatea
colagenozei cu rol în degradarea fibrelor de
colagen şi care este crescută în inflamaţie, şi creşte
regenerarea ţesutului parodontal prevenind
parodontita recurentă.
Tratamentului medicamentos sistemic i se
asociază tratamentul local, similar celui din gingivita
ulcero-necroticǎ descris anterior.
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE
Parodontita marginală cronică - progresivă se
caracterizeazǎ prin:
• apariţia de semne de inflamaţie gingivală,
• mobilitate dentară,
• migrări dentare,
• retracţie gingivală ca urmare a rezorbţiei suportului osos
alveolar,
• pungi parodontale adevărate.
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE

• Tratamentul sistemic cuprinde Augmentin (Amoxicilină +


Acid clavulanic) în dozǎ de 2 x 625 - 1000 mg/zi timp de
8 zile.
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE
Tratamentul local se face prin:
• irigaţii ale suprafeţei gingivale şi pungilor parodontale cu
soluţii antiseptice pe bazǎ de clorhexidină 0,2%;
• introducerea în pungile parodontale a unor microtubi
semipermeabili cu soluţie 20% clorhexidină;
• meşe de vată impregnate cu substanţă
medicamentoasă sau benzi fine aculice impregnate,
ce sunt aplicate subgingival şi menţinute 10 zile;
• aplicaţii subgingivale de unguent (pasta TM) ce se
preparǎ magistral dupa urmǎtoarea reţetǎ:
Rp/ Tetraciclină 3 g
Metronidazol 3 g
Vaselină 100 g
Mf. pastă
DS extern, aplicaţii cu spatula bucală în
pungile parodontale.
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE

• Agenţii antimicrobieni topici sub formǎ de


unguente, geluri se plasează cu spatula bucală
în pungile parodontale sau se utilizează agenţi
topici pentru irigarea pungilor parodontale;

• pentru a fi eficienţi trebuie să ajungă pe


întreaga zonă afectată inclusiv la baza pungii
parodontale şi trebuie să fie menţinută o
concentraţie locală crescută pentru o anumită
perioadă de timp;

INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE

• există substanţe medicamentoase care au


capacitatea de legare de ţesuturile moi sau
dure, de unde se eliberează treptat;

• această proprietate se numeşte


substantivitate (a fost descrisă prima dată în
cazul clorhexidinei);
dacă medicamenteul este nelegat, este înlăturat
din punga parodontală într-un minut prin
spălarea sa de către fluidul gingival
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE
Se utilizeazǎ:
- unguent 2% cu Minociclină, polimer biodegradabil
cu Doxiciclină,
- gel cu Metronidazol 25% plasat cu seringa în
interiorul pungii, (după plasare vâscozitatea lui
creşte),
- Tetraciclină într-un copolimer neresorbabil (etilen şi
vinilacetat) cu 25% pudră tetraciclină hidroclorid
plasat pentru 7 – 12 zile,
- gluconat de Clorhexidină înglobat în matrice de
gelatină.
Aplicaţiile locale sunt foarte eficiente în bolile
parodontale, mai ales în parodontita recurentă,
parodontita refractară la tratament
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE

3. Tratamentul infecţiilor postchirurgicale

• Se face în special la pacienţii imunocompromişi, se


utilizează dublul dozei uzuale, prima doză se
administrează înainte de intervenţie.
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE

4. Tratamentul unor infecţii endodontice


Când este afectată starea generală şi când
apare dovada răspândirii infecţiilor în lojile
adiacente (febră, trismus, celulită, abces) se
administrează antibiotice pentru 5 – 7 zile;
În general simptomatologia diminuă după 2 – 4
zile, antibioticele se continuă încă 2 – 3 zile după
ce semnele clinice au dispărut.
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE
Se poate utiliza:
Penicilina V în dozǎ de atac 1000 mg, apoi 500
mg la 4 – 6 h pentru 5 – 7 zile
sau
Amoxicilină în doza de atac 1000 mg, apoi 3 x
500 mg/zi 5 – 7 zile ce se asociază cu
Metronidazol 4 x 250 mg sau 3 x 250 mg/zi.
În infecţii severe, la pacienţii alergici la
peniciline se utilizează:
Clindamicina în dozǎ de atac 600 mg, apoi 4 x
300 mg/zi timp de 5 – 7 zile
sau
Claritromicinǎ 2 x 500 mg/zi, timp de 5 – 7 zile.
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE

II. Scop profilactic


• profilaxia endocarditei infecţioase la pacienţii cu
risc;
• profilaxia infecţiei generalizate după intervenţii
majore şi fracturi deschise maxilo-faciale;
• profilaxia septicemiei la pacienţi cu leziuni
endocardice şi focare dentare;
• profilaxia pacienţilor cu diabet zaharat;
• profilaxia pacienţilor aflaţi în terapia cu
glucocorticoizi;
• profilaxia pacienţilor cu sindrom nefrotic rezultat al
faringitei streptococice;
• profilaxia pacienţilor cu sistem imunitar deprimat;
• profilaxia pacienţilor cu proteze articulare
(genunchi, cot, şold).
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE
Profilaxia endocarditei infecţioase
Se va face în caz de orice manevră
sângerândă (detartraj, extracţii dentare,
intervenţii chirurgicale) şi se utilizează doze de
atac.
Riscul crescut de endocardită se produce în
caz de: bolnavi cu proteze valvulare cardiace,
cardiopatii congenitale hipertrofice, valvulopatii
reumatice, prolaps de valvă mitrală (cu
regurgitare), endocardită în antecedente, interval
de 6 luni după o intervenţie chirurgicală pentru o
corecţie cardiovasculară.
Riscul bacteriemiei scade dacă înainte de
intervenţie pacientul clăteşte cavitatea bucală
timp de 15 secunde cu ape de gură ce conţin
clorhexidinǎ (Corsodyl, Plak Out).
INDICAŢII ALE ANTIBIOTICELOR ÎN STOMATOLOGIE
Profilaxia endocarditei infecţioase

-standard -Amoxicilina p.o.-cu 1 ora inainte

-cei ce nu pot primi medicatie orala Ampicilina IM/IV-cu


30min.inainte

-alergici la amoxicilina/penicilina
Clindamicina p.o. cu 1 ora inainte SAU Cephalexin p.o.
SAU Cefadroxil p.o. cu 1 ora inainte SAU
Azitromicina SAU Claritromicina p.o cu 1 ora inainte
-alergici care nu pot primi medicatie orala
Clindamicina IV cu 30 min.inainte SAU Cefazolin IM/IV cu
30min.inainte
O zi frumoasa in continuare!
Disciplina de Farmacologie
Medicină dentară an II

Farmacoterapia antivirală
și
antimicotică

S.L. Dr.Vlad Cristian


• Candidoza orală (bucală) reprezintă o infecţie produsă de
fungii din genul Candida, cel mai frecvent incriminată fiind
Candida albicans, aceasta fiind un saprofit al cavităţii
bucale ce devine patogenă în prezenţa unor factori
favorizanţi locali:
• xerostomia, respectiv scăderea cantităţii de salivǎ întâlnită în
afecţiunile glandelor salivare sau ca efect secundar al
tratamentului cu diuretice, antihistaminice ;
• corticoterapie locală (spray-uri inhalatorii la pacienţii cu astm
bronşic) ;
• igienă bucală necorespunzătoare, deficitară, urmată
bineînţeles de un pH acid ;
• fumatul excesiv poate reduce abilitatea organismului de a
lupta împotriva infecţiilor, mărind astfel riscul de producere a
candidozei
• proteze dentare acrilice, vechi, adaptate defectuos care
produc răni, iritaţii și leziuni pe mucoasa bucală ;
• aparatele ortodontice care pot provoca iritaţii, făcând dificilă
menţinerea unei igiene dentare corespunzatoare
- factori favorizanţi generali cum ar fi :
- sistem imunitar deficitar (în condiţiile unui sistem
imunitar normal candida nu se poate dezvolta excesiv),
- la sugari, vârstnici, pacienţi cu HIV (aproximativ 90%
dintre bolnavii cu HIV au dezvoltat candidozǎ bucală cel
puţin o dată pe parcursul evoluţiei bolii) ;
- chimioterapie, radioterapie ;
- terapie cu antibiotice cu spectru larg, sau administrate
pe perioade îndelungate de timp ;
- sarcină - prin alterarea echilibrului microorganismelor din
cavitatea bucală,
- contraceptive orale ;
- corticoterapie generală (sistemică) ;
- caşexie (malnutriţie) ; afecţiuni endocrine- diabetul
zaharat - deoarece nivelul crescut al glucozei în sânge
predispune la creșterea în exces a ciupercilor.
Tabloul clinic:
Pacientul reclamă:
• dureri la nivelul zonei afectate însoţite de arsuri şi parestezii
accentuate îndeosebi după îngurgitarea de alimente sau lichide,
• senzaţie de gust neplăcut
• dificultate de a gusta alimentele.
Sediile de predilecţie pentru apariţia leziunilor sunt:
• mucoasa jugală,
• faţa dorsală a limbii,
• vălul palatin.
Tratamentul depinde de
• starea generală de sănătate a pacientului,
• de severitatea, persistenţa și recurenta infecţiei;
• durata medie de tratament la adulţi este de 14 zile, dar
poate fi prelungitǎ în caz de infecţii severe sau
persistente.
Medicamentele sunt cu administrare
• locală - direct pe zona infectată,
• sistemică (cu administrare orală).
În cazuri rare, medicaţia antifungică sistemică poate fi
administrată și intravenos.
Măsurile generale sunt:
• evitarea alimentelor ce înteţesc senzaţiile de arsură
(alimente fierbinţi, condimentate, sucuri acide
carbogazoase) ;
• consumarea de lichide reci (apă rece, ceai cu gheaţă,
îngheţate);
• dacă depozitele sunt dureroase se recomandă folosirea
paiului atunci cand se consumă lichide ;
• consistenţa alimentelor să fie păstoasă, să realizeze un
contact ușor cu mucoasa bucală, linguală, să fie ușor de
înghitit.
Cele mai utilizate antimicotice sunt:
- Nistatin - Micostatin, Stamicin se
întâlneşte sub formǎ de :
• suspensie pentru clătit, din care se
utilizeazǎ 5 ml (500.000 UI) pentru fiecare
parte a cavităţii bucale, se clăteşte bine
după ce se menţine în cavitatea bucală 5
minute, se repetă de 4 ori/zi timp de 10
zile ;
• tablete ce se dizolvă în cavitatea bucală,
1 - 2 comprimate de 4 - 5 ori/zi;
• unguent ce se aplică pe faţa mucozală a
protezei.
- Miconazol - Daktarin ce se utilizeazǎ
sub formǎ de unguent 4 ori /zi în cheilita
angulară;
Clotrimazol ce se întâlneşte sub formǎ de picături
10 mg 5 ori/zi timp de 14 zile, şi unguent 1%;
- Ketoconazol – Nizoral:
• este necesară aciditate pentru absorbţia formei
orale/la pacienţii cu aclorhidie se dizolvă în acid şi
se bea cu paiul (pentru a se evita contactul cu dinţii);
• absorbţia poate fi alterată de alimente și de
prezenţa altor medicamente;
• se utilizeazǎ în candidoza mucocutanată 200 - 400 mg/zi
timp de10 zile şi topic sub formǎ de unguent 2%, şampon 2%
- Fluconazol – Triflucan:
•are absorbţie orală bună, fiind influenţată de aciditatea gastrică;
•la pacienţii cu afectare renală se recomandă reducerea dozelor
sau mărirea intervalului de timp dintre acestea;
•se administreazǎ oral 50 – 100 mg/zi timp de 10 zile sau i.v. 200 –
400 mg/zi timp de 10 zile.
ANTICANCEROASELE (CITOSTATICELE)
• Cancerul oral este mai frecvent la bărbaţi decât la femei, și
mai probabil după vârsta de 40 ani. Fumatul combinat cu
consumul exagerat de alcool reprezintă un factor de risc
deloc de neglijat. În terapia cancerului oral, în lipsa
detectărilor precoce, frecvent se asociază tehnicilor
chirurgicale: radioterapia şi chimioterapia. Medicaţia
citostatică afectează, reversibil, pe lângă ţesuturile
neoplazice și ţesuturile din organism caracterizate prin
proliferare (măduva oaselor - scăderea globulelor albe și a
trombocitelor, folicul pilos-căderea părului, mucoasa
intestinală - toxicitate digestivă: greaţă, vărsături); avantajul
chimioterapiei constă în faptul că poate interveni nu numai
asupra tumorii clinic cunoscute, ci și după îndepărtarea
chirurgicală a acesteia, asupra posibilităţilor de dezvoltare și
metastazare a bolii prin noi colonii de celule tumorale.
Medicatia citostatica se împarte în:
- agenţi alchilanţi - Ciclofosfamida
- Cisplatina

- antimetaboliţi – Metotrexat

- antibiotice citostatice - Doxorubicina


- Dactinomicina
- Daunorubicina
- Bleomicina

- antimitotice - Vincristina
- Vinblastina

- imunodepresive - Ciclosporina
Complicaţii orale ale chimioterapiei anticanceroase:
• Mucozita oralǎ se caracterizeazǎ prin roşeaţa mucoasei,
apoi apar ulcere izolate ce vor conflua însoţite de senzaţii de
arsură şi dureri ce se accentuează treptat; modificări
evidente se produc la 3 - 6 zile de la debutul chimioterapiei,
ating un maximum la 7 - 10 zile de la ultima doză şi se
vindecă în 1 - 3 săptămâni. Tratamentul local constǎ în
clătiri cu soluţii saline şi soluţii cu bicarbonat de sodiu şi
colutorii cu antiseptice, anestezice locale, antifungice cu
care se realizează tamponări şi badijonări.
• Disfuncţia glandelor salivare se amelioreazǎ prin clătiri cu
apă salină, mestecare de gumă pentru stimularea fluxului
salivar, salivă artificială Xeroluse, Saliveze sub forma de
spray, medicamente sialogoge (din clasa
parasimpaticomimeticelor) - Pilocarpina, Betanecol.
• Hipersensibilitate dentinară dispare la câteva luni de la
întreruperea tratamentului; tratamentul se face în cabinet
prin aplicaţii de agenţi desensibilizanţi, fluoruri; pacientul
poate folosi paste de dinţi speciale sau geluri topice
pentru sensibilitatea dentară.
• Infecţii ale mucoasei bucale sunt determinate de
toxicitatea indirectă a anticanceroaselor; apariţia acestor
infecţii este în strânsă legătură cu gradul de
imunodeprimare a pacienţilor (se face profilaxia cu
antibiotice 7 - 10 zile).
Complicaţiile orale ale radioterapiei
• Mucozita oralǎ apare la o săptămână de la debutul radioterapiei şi
persistă 2 săptămâni după întreruperea ei; este sesizată frecvent
la fumători şi la consumatorii de alcool.
• Candidoza orofaringiană se trateazǎ cu antimicotice topice
Nistatin, Clotrimazol; se vor evita condimentele și alimentele dure
(legume crude, biscuiţi uscaţi, nuci ) şi Fluconazol pe cale
generalǎ.
• Xerostomia
• Carii dentarele
• Necroza ţesuturilor se produce în special la mandibulǎ; este
însoţită de disfagie, dureri în deglutiţie; pacienţii pot prezenta
parestezii sau anestezii în teritoriul nervilor cuprinși de
radioterapie şi riscul apariţiei infecţiilor bacteriene secundare;
apare posibilitatea producerii de fracturi în os patologic.
• Alterarea gustului se trateaza cu sulfat de zinc 2 x 220 mg/zi.
• Nutriţie deficitară
MEDICAŢIA ANTIVIRALĂ
Infecţia cu virusul herpes simplex
• Virusul Herpes simplex este un virus ADN, ce poate fi de
două tipuri:
• de tip 1, ce afectează tegumentele şi mucoasa bucală şi
• de tip 2, genital.
• Infecţia se transmite în caz de igienă deficitară sau prin
contact corporal, şi se consideră că majoritatea adulţilor
sunt infectaţi (infecţii inaparente).
Diagnostic
Perioada de incubaţie este de 2 zile până la o săptămână, iar
boala evoluează în funcţie de imunitatea pacientului.
Clinic:
-se manifestă prin apariţia unor vezicule mici transparente,
pruriginoase, grupate “în buchet”, înconjurate de o aureolă
roşie, prezente:
- la nivel tegumentar şi mucos (preponderent în regiunea
labială,
- la nivelul buzei şi pe marginea exterioară a gurii,
- în regiunea linguală, văl palatin)
Aceste veziculele se sparg şi elimină un lichid clar,
apos, se usucă şi formează cruste. Se pot produce
eroziuni cu risc de suprainfectare, fiind însoţite de
adenită regională.

La pacienţii imunocompetenţi, infecţia herpetică este


autolimitantă, dar la imunodeprimaţi, leziunile sunt
multiple, afectând zone tegumentare şi mucoase întinse.
Virusul herpetic are tropism nervos şi poate rămâne latent
la nivel gingival. Restaurările dentare ce traumatizează
ţesuturile moi predispun la infecţii virale (în special la
pacienţi ce au mai fost infectaţi anterior).
Gingivostomatita herpetică se caracterizează prin apariţia
de vezicule ce se sparg şi rezultă ulceraţii dureroase pe
fondul unei gingii inflamate şi sângerânde. Starea generală
este alterată şi însoţită de adenopatie regională. Pot apare
suprainfectări bacteriene.
Tratament
• Tratamentul se face cu Aciclovir (Zovirax) – se utilizează
topic sub formă de unguent 5% timp de 5 zile (aproximativ
din 4 în 4 ore) şi sistemic 3 x 400 mg/zi timp de 10 zile.
Alternative: Famciclovir (Famvir) sau Valaciclovir (Valtrex).
• În caz de gingivostomatită herpetică, se administrează
Aciclovir local sau sistemic în infecţii severe 250 mg la 8
ore, intravenos, timp de 7 zile, asociat cu analgezice
(Acetaminofen), colutorii cu anestezic local (Xilină), pentru
înlăturarea durerii, în special înainte de alimentaţie şi
antibiotice pentru prevenirea infecţiilor secundare.
Infecţia cu virusul varicelozosterian
Diagnostic:
Varicela :
- este o boală contagioasă acută,
- produsă de virusul varicelo-zoosterian,
- transmis pe cale aerogenă.
- ea afectează preponderent copiii între 2-10 ani,
- se poate manifesta şi la adulţi, sub o formă mai gravă.
Infecţia cu virusul varicelozosterian
Clinic:
- caz de infectare, după două săptămâni de incubaţie, apare
o erupţie maculară pruriginoasă, în valuri, pe întreg corpul,
sub forma unor pete mici roşii cu diametrul 2-4 mm, care în
decurs de 24 ore se transformă în papule şi vezicule mici
cu conţinut clar ce se sparg rapid, producând ulceraţii
dureroase cu localizare la nivel tegumentar şi mucos
(veziculele predomină la marginea şi vârful limbii, mucoasa
jugală, vălul palatin).

Veziculele sunt infecţioase până la căderea crustelor.


Evoluţia este benignă, dar la pacienţii imunodeficitari poate
fi letală.
Herpes zoster :
- reprezintă o reactivare a infecţiei cu virusul varicelozosterian,
- afectează copiii în mod excepţional, fiind mult mai frecvent întalnită
la adulţi şi persoanele în vârstă.
- apar parestezii pe traiectul nervilor afectaţi V, VII, VIII, IX, dureri
nevralgiforme, de tipul usturime sau înţepături, ce preced şi
însoţesc erupţia, şi apoi persistă mult timp după vindecare.
- caracteristic este afectarea strict a teritoriului unui nerv senzitiv,
- leziunile sunt unilaterale sub formă de pete roşiatice, transformate
ulterior în 10–15 vezicule în buchet sau confluente ce la nivel de
mucoasă se sparg, se ulcerează,
- la nivel tegumentar se usucă, se acoperă cu o crustă şi determină
cicatrici colorate.
- veziculele sunt infecţioase până la căderea crustelor.
Tratament
În Herpes zoster de gravitate medie se administrează
Aciclovir pe cale orală, de 5 ori 400-800 mg/zi, iar în
cazuri severe, în perfuzie scurtă, de 3 ori 5-10 mg/kg/zi.
În varicelă se administrează tratament cu Aciclovir, doar
la cei imunodeprimaţi sau cu o evoluţie severă, în aceeaşi
doză ca pentru Herpes zoster.
SIDA
• Virusul imunodeficienţei umane aparţine familiei
Retroviridae şi se transmite prin produse de sânge
contaminate, injecţii cu ace contaminate sau prin contact
sexual neprotejat. În întreaga lume numărul bolnavilor
depăşeşte 40 milioane, iar în fiecare an 3 milioane de
oameni mor de SIDA. În final se ajunge la distrugerea
completă a sistemului imun al pacientului.
Diagnostic
Boala SIDA constituită reprezintǎ stadiul terminal (stadiul C)
al infecţiilor cu virusul imunodeficienţei umane dobândite şi se
caracterizează prin imunodeficienţă severă. Din această
cauză pacientii prezintă:
• candidoza orofaringiană,
• leucoplazie păroasă cu leziuni striate, bilaterale, albe pe
marginea limbii ce nu se pot îndepărta şi nu răspund la
antifungice,
• gingivită,
• parodontită HIV,
• gingivită ulcero-necrotică,
• ulceraţii orofaringiene atipice.
• Frecvent apare toxoplasmoză cerebrală,
Diagnostic
• TBC pulmonar sau extrapulmonar,
• sarcom Kaposi (tumefacţii gingivale, palatine),
• limfon nonHodgkin,
• pneumonie cu Pneumocystis carini,
• infecţii cu Mycobacterium avium intracelulare
• limfoadenopatie generalizată persistentă cu diametrul ce
depăşeşte un cm, timp de 3 luni sau mai mult în 2 sau mai
multe locuri extrainghinale.

Pacienţii au o tendinţă ridicată la sângerare (se impun măsuri


hemostatice locale) şi risc crescut de complicaţii infecţioase
(antibioprofilaxie cu antibiotice per os, soluţii antibiotice).
Tratament
Terapia antiretrovirală se iniţiază atunci când pacientul
este în stadiul de SIDA, deoarece instituită mai devreme ar
determina apariţia rezistenţei. Întotdeauna tratamentul se
realizează prin asocieri de trei sau patru substanţe
antiretrovirale. Inhibitorii de reverstranscriptază, de tipul
Zidovudinei (Retrovir), Didanosinei (Videx), Zalcitabinei
(Hivid), Stavudinei (Zerid), Lamivudinei (Epivir), Abacavirului
(Ziagen) sau Tenofovirului (Viread) prelungesc şi
îmbunătăţesc calitatea vieţii pacienţilor.
Inhibitorii nonnucleozidici de reverstranscriptază pot duce
la apariţia rapidă a rezistenţei. Dintre aceştia menţionăm:
Delaviridina (Rescriptor), Nevirapina (Viramune) şi Efavirenz
(Sustiva). Medicamente mai noi sunt inhibitorii de protează:
Saquinavir (Invirase), Ritonavir (Norvir), Indinavir (Crixivan),
Nelfinavir (Viracept). Acestea au o acţiune antivirală
marcată, dar cresc valoarea enzimelor hepatice şi prezintă
numeroase interacţiuni medicamentoase.
La ora actuală tratamentul se concepe individualizat, în
centre specializate, iar tendinţa este de a administra o doză
unică pe zi în scopul de creşte complianţa pacientului.
O zi frumoasa in continuare !
Disciplina de Farmacologie
Medicină dentară an II

Farmacoterapia crizei
hipo și hiperglicemice.

As.Univ.Dr.VLAD Cristian Sebastian


MEDICAŢIA ANTIDIABETICǍ
Diabetul zaharat reprezintă una dintre cele mai cunoscute
tulburări endocrine, fiind o boală cronică caracterizată prin nivele
ridicate ale glucozei în sânge, cauzate fie de producerea unei
cantităţi insuficiente de insulină de către pancreas, fie de ineficienţa
organismului în a utiliza insulină produsă.
Simptomele cardinale ale diabetului sunt:
- polidipsie,
- polifagie,
- poliurie,
- scădere în greutate.
Pacienții cu diabet zaharat la nivelul cavitatii orale prezintă :
o xerostomie -pe fondul scăderii secreţiilor salivare dar şi datorită
hipoglicemiantelor
o senzaţia permanentă de sete;
o halena cu miros de acetonă;
o hipervâscozitate salivară;
o refacere rapidă a tartrului;
o osteoporoză, însoţită de o atrofie accelerată a crestelor alveolare;
o hipotonicitatea limbii, care este roşie, mărită în volum, cu
sensibilitate crescută;
o frecvent candidoze,
o gingivite persistente,
o carii multiple
o parodontopatia diabetică,
o rezistentă scăzută la infecţii (prin alterarea florei microbiene orale)
o tendinţă scăzută la vindecare - prin urmare leziunile mucoasei
bucale se produc uşor, şi se vindecă greu.
Ca manifestări strict orale ale tabloului clinic al diabetului zaharat,
pacientul prezintă pe fondul scăderii secreţiilor salivare dar şi
datorită hipoglicemiantelor:
➢ xerostomie (uscăciunea gurii), deci senzaţia permanentă de sete;
➢ halena cu miros de acetonă;
➢ hipervâscozitate salivară; refacere rapidă a tartrului;
➢ osteoporoză, însoţită de o atrofie accelerată a crestelor alveolare;
hipotonicitatea limbii, care este roşie, mărită în volum, cu
sensibilitate crescută;
➢ frecvent candidoze, gingivite persistente, policarii, parodontopatia
diabetică, rezistentă scăzută la infecţii (prin alterarea florei
microbiene orale)
➢ tendinţă scăzută la vindecare prin
urmare leziunile mucoasei bucale se
produc uşor, şi se vindecă greu.
Diagnostic:
Pacientul prezintă:
• iniţial:
➢ funcţie cerebrală scăzută, ca de pildă incapacitatea de a
efectua operaţii simple,
➢ scade spontaneitatea conversaţiei,
➢ se instalează o schimbare a stării generale (de exemplu
letargie, hipotonie marcată sau iritabilitate, nelinişte).
• ulterior:
➢ senzaţie de foame,
➢ tonus simpatic crescut,
➢ tahicardie,
➢ palpitaţii,
➢ tremurături,
➢ trismus,
➢ creşterea motilităţii gastrice,
➢ greţuri,
➢ hipersalivaţie,
➢ halenă fără miros de acetonă,
➢ transpiraţii abundente (tegumente umede şi reci),
➢ tulburări de vedere,
➢ stare confuzională,
➢ convulsii epileptiforme,
➢ agitaţie psihomotorie,
➢ pierdere de conştienţă,

• Leziunile posthipoglicemice sunt ireversibile şi pot apare în


5 minute de la instalarea comei. Datele de laborator indică
valori ale glicemiei mai mici de 40 – 60 mg/dl.
Tratament:
-la primele semne:
• pacientul se aşează în poziţie orizontală
• se administreazǎ alimente bogate în glucide (miere, 4 - 8
cuburi de zahăr, un pahar de suc dulce, bomboane).
- în cazul pierderii conştienţei:
• se va administra glucagon 1 mg intramuscular – determină
eliminarea accelerată de glicogen din ficat (dar care e
ineficientă la pacienţii alcoolici, cu insuficienţă hepatică).
- dacă hipoglicemia este severă:
• se administrează 20-50 ml glucoză 40 % intravenos, până
la revenire,
• apoi perfuzie de glucoză 10 % (când nu se poate asigura
accesul vascular, administrarea se poate face subcutanat).
Şocul hipoglicemic
• Acesta apare în cazul
pacienţilor cu diabet zaharat
insulino-dependent, în urma
unei doze excesive de
insulină, a unei întârzieri în
administrarea acesteia după
mâncare, după o activitate
fizică excesivă, consum de
alcool sau reducrea aportului
alimentar. Debutul crizei
hipoglicemice este brusc
(după injecţia de insulină).
Diagnostic
• Pacientul prezintă iniţial o funcţie cerebrală scăzută, ca de
pildă incapacitatea de a efectua operaţii simple,
• scade spontaneitatea conversaţiei, se instalează o
schimbare a stării generale (de exemplu letargie, hipotonie
marcată sau iritabilitate, nelinişte).
• senzaţie de foame,
• tonus simpatic crescut,
• tahicardie,
• palpitaţii,
• tremurături,
• contracţii generalizate,
• creşterea tensiunii arteriale,
• puls puternic şi bine bătut,
• cefalee,
Diagnostic
• trismus,
• creşterea motilităţii gastrice,
• greţuri,
• hipersalivaţie,
• halenă fără miros de acetonă,
• transpiraţii abundente (tegumente umede şi reci),
• tulburări de vedere,
• stare confuzională,
• convulsii epileptiforme,
• agitaţie psihomotorie,
• pierdere de conştienţă,
• coma ce se instalează brusc.
• Leziunile posthipoglicemice sunt ireversibile şi pot apare în 5
minute de la instalarea comei. Datele de laborator indică valori
ale glicemiei mai mici de 40 – 60 mg/dl.
Tratament
• La primele semne, pacientul se
aşează în poziţie orizontală
• se administreazǎ alimente bogate în
glucide (miere, 4 - 8 cuburi de zahăr,
un pahar de suc dulce, bomboane).
• În cazul pierderii conştienţei, se va
administra glucagon 1 mg
intramuscular – determină eliminarea
accelerată de glicogen din ficat (dar
care e ineficientă la pacienţii alcoolici,
cu insuficienţă hepatică).
• Dacă hipoglicemia este severă, se
administrează 20-50 ml glucoză 40 %
intravenos, până la revenire, apoi
perfuzie de glucoză 10 % (când nu se
poate asigura accesul vascular,
administrarea se poate face
subcutanat).
Coma diabetică

• Coma diabetică este mai puţin frecventă dar mai


periculoasă, debutul fiind lent, greu sesizabil şi este cauzată
de ingestia unei cantităţi importante de glucoză sau de
neadministrarea prizei de insulină.
Clasificare
• Coma cetoaciozică, apare în diabetul zaharat de tip 1, iar
factorul primordial este acidoza cu efecte asupra
metabolismului potasiului, cu complicaţiile aferente, cum ar fi
de exemplu tulburările de ritm. Letalitatea este de 5-20% ;
• Coma hiperosmolară, apare în diabetul zaharat de tip 2,
comă în care dominanta este deshidratarea, cu complicaţii
cardiovasculare, cerebrale şi renale. Letalitatea este de 40-
60%.
Diagnostic
• Pacientul prezintǎ la debut:
• poliurie,
• polidipsie,
• scădere în greutate,
• greaţă şi vărsături,
• tegumente calde şi uscate,
• pliu cutanat persistent, indicând deshidratarea, care la
nivelul cavităţii bucale :limbă uscată, halenă cu miros de
acetonă,
• facies roşu, vultuos,
• hipotensiune arterială,
• puls slab,
• respiraţii de tip Kussmaul (respiraţii adânci şi rapide, cu
suspine şi pauze între inspiraţie şi expiraţie).
Diagnostic
În stadii avansate apare:
• atitudine liniştită,
• hipotonie progresivă, ajungând până la areflexie
osteotendinoasă,
• somnolenţă progresivă până la comă.
Coma se instalează lent şi are 3 semne majore:
➢ dispnee (prin acidoză),
➢ deshidratare globală,
➢ tulburarea până la abolirea stării de cunoştinţă.
Datele de laborator indică o hiperglicemie 300-1.000 mg/dl,
osmolaritate plasmatică sub 330 mosm/l în coma cetoacidozică
şi peste 360 mosm/l în coma hiperosmolară.
Tratament
• Constă în corectarea deshidratării:
• - perfuzie intravenoasă 1 litru ser
fiziologic 9 ‰,
• administrare de insulină:
intravenos în perfuzie 6-10 UI/oră,
• reechilibrare hidroelectrolitică prin
aport de electroliţi şi minerale
(potasiu, fosfat, bicarbonat),
• combaterea acidozei prin
administrarea unei soluţii de
bicarbonat 14 ‰,
• măsuri generale de susţinere
(sondă gatrică, cateter vezical,
profilaxia trombozelor)
PRECAUŢII ÎN CAZUL PACIENŢILOR DIABETICI ÎN
CABINETUL STOMATOLOGIC

Datorită efectului stimulant al stresului asupra producţiei de


adrenalină şi de corticosteroizi (care sunt hiperglicemianţi), este
necesară:
• schimbarea dozei de insulină în caz de stres fiziologic şi/sau
psihologic important;
• sedarea pacientului prin barbiturice sau diazepine este
oarecum obligatorie.
• orice intervenţie traumatizantă se amână până ce diabetul se
află sub control.
PRECAUŢII ÎN CAZUL PACIENŢILOR DIABETICI ÎN
CABINETUL STOMATOLOGIC

• În cazul anesteziei locale şi locoregionale, folosirea


vasoconstrictorilor nu este contraindicată dacă sunt folosite
doze mici de adrenalină, care să nu permită o creştere
semnificativă a glicemiei. Cu toate acestea, datorită riscului
de declanşare a comei hipoglicemice la pacienţii
necontrolaţi/slab controlaţi, sau la pacienţii care nu şi-au
administrat doza de insulină, se preferă totuşi folosirea
anestezicelor fără vasoconstrictori, mai ales dăcă este
necesară injectarea mai multor carpule.
PRECAUŢII ÎN CAZUL PACIENŢILOR DIABETICI ÎN
CABINETUL STOMATOLOGIC

De preferat programarea şedinţelor stomatologice


dimineaţa, iar pacientul să aibă servit micul dejun în
prealabil; dacă actul medical depaşeşte ora normală de
masă, va fi înterupt pentru a permite alimentarea pacientului;
dacă dupǎ actul medical masticaţia este limitată, se va
recomanda o alimentaţie moale sau lichidă care să menţină
acelaşi aport caloric! În cazul unui act chirurgical, se
recomandă administrarea unei jumătăţi din doza uzuală cu 3
h înaintea intervenţiei, iar cealaltă jumătate în timpul
intervenţiei, prin aport intravenos de dextroză sau de
glucoză.
PRECAUŢII ÎN CAZUL PACIENŢILOR DIABETICI ÎN
CABINETUL STOMATOLOGIC

• Ţinând cont că pacienţii diabetici sunt mai predispuşi la


infecţii şi prezintă o vindecare îngreunată, pacienţii diabetici
vor fi instruiţi cu privire la realizarea unei igiene riguroase, a
unor controale regulate pentru a depista în stadii cât mai
iniţiale a afecţiunilor parodontale sau a altor infecţii localizate
în cavitatea bucală. La un pacient bine controlat şi care nu
prezintă focare infecţioase, nu este necesară prescripţia
profilacticǎ de antibiotice; în plus, datorită întârzierii
procesului de cicatrizare, se vor utiliza fire de sutură
nerezorbabile.
PRECAUŢII ÎN CAZUL PACIENŢILOR DIABETICI ÎN
CABINETUL STOMATOLOGIC

• Sedativele şi analgezicele pot fi folosite atât în scop


terapeutic cât şi în scop preventiv.
• Aspirina va fi evitată datorită interferenţelor sale cu
medicamentele cu efect hipoglicemiant; în schimb,
• Paracetamolul asociat cu Codeina reprezintă medicaţia
antalgică de elecţie.
O zi minunata in continuare !
Farmacologia analgezicelor și antiinflamatoarelor în stomatologie

Analgezicele unt medicamente folosite ca medicatie simptomatica pentru tratamentul


durerilor.
Se clasifică în 2 clase:
1. analgezice opioide și
2. analgezice neopioide (analgezice antipiretice şi antiinflamatoare).

ANALGEZICELE OPIOIDE
Denumirea de opioide provine de la „opiu” care este un produs brut obţinut din capsulele
de mac alb (Papaver somniferum) si conţine mai mulţi alcaloizi, clasificaţi după structura
chimică în 2 grupe:
a) fenantrenici (morfina, codeina, tebaina);
b) izochinolinici (papaverina, noscapina).

I. Morfina este cel mai important alcaloid din opiu, prototipul analgezicelor opioide.
Efectele centrale
• efect analgezic puternic - ridică pragul percepţiei senzaţiei dureroase şi înlătură senzaţia
de chin şi suferinţă provocată de durerea puternică;
• efect euforizant - cu apariţia unei stări de bine, de satisfacţie, de plăcere care duce la
instalarea dependenţei majore (addicţie). La unii indivizi produce opusul euforiei adică
disforia;
• deprimarea centrului respirator bulbar cu scăderea amplitudinii şi frecvenţei
respiraţiilor, hipoxie în doze mari;
• greţuri şi vărsături în doză mică, dar deprimarea centrului vomei în doză mare;
• deprimarea centrului tusei;
• mioză - îngustarea pupilei;
• efecte vegetative - hiperglicemie, bradicardie;
• efecte metabolice - scăderea metabolismului bazal, reducerea capacităţii de
termoreglare, combaterea frisoanelor;
• efecte endocrine - scăderea secreţiei de gonadotrofine, de ADH şi creşterea secreţiei de
prolactină.
Efectele periferice
• efect constipant - datorită scăderii peristaltismului intestinal, inhibării reflexului de
defecaţie, creşterii reabsorbţiei de apă la nivel intestinal, creşterii tonusului sfincterului
anal;
• creşterea tonusului sfincterului Oddi cu stază biliară;
• creşterea tonusului sfincterului urinar cu disurie;
• scăderea tonusului miometrului;
• elibererea de histamină cu bronhospasm, erupţii cutanate, scăderea tensiunii arteriale;
• creşterea tonusului musculaturii striate.
Mecanismul de acţiune al opioidelor - acţionează pe receptori specifici (miu, kappa,
delta) pe care în condiţii fiziologice acţionează peptidele opioide endogene: endorfine,
enkefaline şi dinorfine, care au rol în modularea senzaţiei dureroase.
Indicaţii:
- pentru efect analgezic în dureri puternice care nu mai răspund la alte analgezice,
- în cancere în fazele terminale,
- durerea din infarctul miocardic acut,
- durerea din arteriopatia gangrenoasă,
- postoperator,
- traumatisme majore, cu excepţia celui cranio-cerebral,
- pentru efect antidispneic în edemul pulmonar acut.
Contraindicaţiile:
- la copii mici,
- bătrâni datorită deprimării centrului respirator;
- insuficienţă respiratorie centrală şi periferică, obstructivă şi restrictivă;
- durerea din pancreatita acută;
- durerea din abdomenul acut chirurgical, până la stabilirea diagnosticului.
Morfina este un stupefiant care se eliberează numai pe reţeta specială cu timbru sec obţinută de
la Direcţia de Sănătate Publică, unde se ţine o evidenţă strictă a acestor operaţiuni.
Preparatele:
- Morfină fiole de 20 mg;
- Sevredol comprimate orale care se administrează din 4 în 4 ore (cu eliberare imediată);
- MST Continus - comprimate retard care se dau în 2 prize pe zi.
În caz de supradozare acută se administrează ca antidot antagonişti de opioide,
substanţe care blochează receptorii pe care acţionează morfina, combătând deprimarea
respiratorie, care este principalul pericol în cazul utilizării morfinei.
Aceştia sunt: nalorfina, naloxona şi naltrexona. Dacă se administrează antagonişti de opioide
la morfinomani pot declanşa sindrom de abstinenţă.
Utilizarea abuzivă a morfinei duce la instalarea dependenţei majore sau a adicţiei,
caracterizată prin:
- dependenţă psihică,
- dependenţă fizică,
- sindrom de abstinenţă la întreruperea administrării,
- toleranţă pentru efectul analgezic şi euforizant,
- intoxicaţie cronică,
- infecţii cu virusul hepatitei B şi HIV,
- pericol social (tâlhărie, crimă).
Tratamentul intoxicatiei cronice cu opioide:
- numai în clinici de psihiatrie, utilizând:
- anxiolitice,
- sedative,
- substituenţi mai puţin toxici (metadonă),
- terapie de aversiune (antagonişti de opioide în doze mici),
- tratament de sustinere a functiilor vitale in sindromul acut de sevraj
- psihoterapie.

II. Derivaţi naturali şi semisintetici ai morfinei


Codeina este metilmorfina, un alcaloid natural.
- are efect antitusiv (prin acţiune centralã),
- analgezic (de intensitate medie),
- antidiareic.
Indicații:
- tuse iritativă neproductivă,
- dureri de intensitate moderatã (se asociază obişnuit cu acid acetilsalicilic sau alt
analgezic-antipiretic),
- diaree acută.
Contraindicatii:
NU se administrează în caz de:
- alergie sau intoleranţă la codeină;
- insuficienţă respiratorie marcată;
- se cere prudenţă sau se evită în prezenţa hipersecreţiei traheobronşice;
- la bolnavii cu diaree acută toxiinfecţioasă.
NU este recomandabilă la copiii sub 5 ani;
NU se administrează timp îndelungat din cauza riscului dependenţei.
NU se asociază cu alte deprimante centrale, antihistaminice, antihipertensive deoarece poate
creşte efectul deprimant central.
NU se administrează la sportivi, Codeina figurează pe lista substanţelor dopante.

Reacţii adverse:
- constipaţie,
- greaţă,
- ameţeli,
- disforie,
- somnolenţă,
- dozele mari deprimă respiraţia, iar la copiii mici pot provoca convulsii,
- potenţialul de dependenţă este relativ mic.
Doza: 30 mg o dată pentru efect analgezic; pentru efectele antitusiv si antidiareic, dozele
sunt mai mici (10-15 mg).

III. Opioide sintetice cu profil asemănător morfinei


Petidina (Mialgin) este un derivat de sinteză. Efectul analgezic este de 5-10 ori mai redus ca
al morfinei, acţiunea sedativă este mai puternică decât a morfinei;
- efect de tip parasimpatolitic,
- antispastic,
- efectul constipant este redus,
- nu are efect antitusiv,
- nu modifică contracţiile uterine în timpul travaliului.
Deşi are acţiune de deprimare respiratorie, dozele echianalgezice afectează mai puţin
respiraţia la nou-născut.
Indicații :
- în dureri puternice în colici (asociat cu antispastice),
- infarct miocardic acut,
- cancer,
- dureri postoperatorii,
- pregătirea anesteziei generale şi a intervenţiilor chirurgicale,
- analgezia obstetricală,
- edemul pulmonar acut.
Contraindicații:
- caz de alergie,
- deprimare respiratorie marcată,
- traumatisme craniene,
- hipertensiune intracraniană.
- NU se administrează la copii sub 3 ani;
- la copii mai mari de 3 ani se foloseşte excepţional şi în doze mai mici;
- în timpul sarcinii poate determina depresie respiratorie la făt.
Reacţii adverse:
- slăbiciune,
- ameţeli,
- sudoraţie,
- uscăciunea gurii,
- uneori greaţă şi vomă,
- rareori hipotensiune ortostatică,
- deprimare respiratorie,
- constipaţie,
- retenţie de urină.
- dozele mari pot provoca fenomene de excitaţie centrală (în special datorită norpetidinei,
metabolit activ, rezultat prin demetilare la nivelul ficatului);
- poate produce dependenţă, dar toleranţa apare mai lent;
- sindromul de abstinenţă apare mai repede, este de durată mai scurtã, iar fenomenele
vegetative sunt mai slabe;
- spre deosebire de morfină, produce midriază.
Posologia: la adulţi 25-100 mg i.m. sau 25-50 mg în injecţie i.v. lentă.
Analgezie în obstetrică: 50-100 mg i.m. (odată cu apariţia contracţiilor uterine la intervale
regulate). Această doză se poate repeta după 1-3 ore. Nu se asociază în seringă cu barbiturice,
heparină, aminofilinã.
!!! Este interzisă asocierea cu neuroleptice fenotiazinice, datorită riscului mare de reacţii
toxice.

Metadona este un analgezic foarte puternic, cu potenţă mai mare decât a morfinei.
- deprimă respiraţia,
- nu produce tulburări gastrointestinale:
- greţuri,
- vărsături
- constipaţie.
- spre deosebire de morfinã, produce dependenta se instaleaza lent, iar întreruperea
tratamentului (în caz de administrare prelungită) este mai puţin dramatică pentru bolnav
decât după morfină, producând un sindrom de abstinenţă mai blând şi fiind indicată şi
în cura de dezintoxicare a morfinomanilor;
- are efect slab musculotrop, spasmolitic. Efectul se instaleazã repede, durând în medie
4-5 ore;
- este un analgezic foarte activ, care se pretează pentru tratamentul ambulatoriu;
- are un timp de înjumătăţire lung, de 34 de ore.
Indicații :
- în dureri traumatice;
- dureri reumatice (lumbago, sciatică);
- dureri neoplazice;
- colică renală;
- infarct miocardic;
- edem pulmonar acut.
Contraindicații:
- în abdomen acut;
- stază bronşică;
- traumatisme craniocerebrale;
- stări septice;
- sugari şi copii sub 4 ani.
Tratament
Doza pentru odată este de 2,5 – 10 mg, doza pe zi max 40 mg. Se va administra cu prudenţă în
analgezii obstetricale (poate produce apnee fetală).

Fentanyl este cel mai potent analgezic (de 80–100 de ori mai potent decât morfina – sunt
necesare doze de 80 – 100 de ori mai mici pentru obtinerea efectului analgezic).
- efectul analgezic a 0,1 mg fentanyl este echivalent cu cel a 10 mg de morfină;
- acţiunea lui începe rapid, deşi efectul maxim analgezic şi depresia respiraţiei apar după
câteva minute;
- durata efectului analgezic după administrarea i.v. a 0,1 mg este de 30 de minute;
- se poate administra intravenos, epidural, intratecal şi transdermal sub formă de plasturi.
Indicații:
- ca analgezic major adiţional în anestezia generală;
- în neuroleptanalgezie, împreună cu droperidol, ca premedicaţie anestezică;
- pentru inducerea anesteziei şi menţinerea anesteziei generale;
- plasturii cu Fentanil sunt indicaţi în tratamentul durerii cronice din cancer care necesită
terapie continuă cu opioizi, fiind aplicaţi timp de 72 de ore, după care se înlocuiesc cu
un alt plasture, aplicat în alt loc.
- se mai găseşte şi sub formă de preparate sublinguale de tip oralet, conţinând fentanyl
citrat, numite OTFC (oral transmucos fentanyl citrat), care au biodisponibilitate mare,
latenţă scurtă (5-15 minute), eficienţă ridicată în preanaestezie, cu reacţii adverse
minime.
Contraindicaţii:
- operaţie cezariană, înainte de extragerea fătului;
- în caz de depresie centrală respiratorie, de creştere a presiunii intracraniene.
Reacţii adverse:
- deprimarea respiraţiei,
- apnee,
- rigiditate musculară,
- bradicardie,
- hipotensiune,
- greaţă,
- ameţeli,
- rar reacţii alergice,
- NU produce eliberare de histamină.
Din aceeaşi clasă mai fac parte sufentanilul, alfentanilul şi remifentanilul.

Tramadol (Mabron, Tramal) este un analgezic cu acţiune dublă, atât asupra receptorilor
opioizi, cât şi pe sistemul descendent monoaminergic (inhibă recaptarea neuronală de
noradrenalină şi serotonină).
- are un potenţial redus de deprimare a respiraţiei şi de instalare a dependenţei
majore;
- este eficient în dureri acute şi cronice, mai ales de tip neuropatic;
- are şi efect antiinflamator şi de tip anestezic local.
Indicatii:
- chirurgie,
- obstetrică,
- ortopedie,
- oncologie,
- cardiologie,
- reumatologie.
Posologie: la adulţi şi adolescenţi peste 14 ani 50-100 mg odată, maxim 400 mg/zi.
Reacţii adverse:
- transpiraţie,
- dezorientare,
- greaţă,
- vărsături,
- uscăciunea gurii,
- Prudenţă în sarcină, lactaţie.
IV. Opioide sintetice care nu deprimă centrul respirator şi nu produc dependenţă
Pentazocina (Fortral) este un analgezic moderat, folosit pentru:
- calmarea durerilor moderate sau severe, acute sau cronice,
- în traumatisme,
- după intervenţii chirurgicale,
- în colici (renală, biliară),
- ca medicaţie preanestezică,
- pentru suplimentarea anesteziei chirurgicale.
Doze de 30-60 mg au acţiune analgezicã similară cu 10 mg morfină, iar oral, 50 mg sunt
echianalgezice cu 60 mg codeină; efectul se menţine 3-5 ore.
Reacţii adverse:
- greaţă,
- vărsături,
- ameţeli,
- sedare,
- cefalee,
- sudoraţie,
- coşmaruri,
- insomnie,
- iritabilitate,
- halucinaţii,
- tahicardie,
- erupţii cutanate alergice,
- poate declanşa sindromul de abstinenţă la morfinomani.
Contraindicații:
- în traumatisme craniene;
- hipertensiune intracraniană;
- stări convulsive;
- prudenţă sau se evită în timpul sarcinii (cu excepţia travaliului);
- NU se administrează în perioada de alăptare şi la copiii mai mici de 12 ani;
- figurează pe lista substanţelor dopante (interzise la sportivi).
V. Antagoniştii de opioide
Se folosesc ca medicaţie antidot în caz de supradozare de opioide care deprimă centrul
respirator. Administrate la morfinomani declanşează sindrom de abstinenţă.
Nalorfina are şi proprietăţi analgezice proprii, administrându-se în doză 5-10 mg intravenos.
Naloxona este un antagonist pur, fără acţiune proprie. Se injectează i.v., i.m. sau s.c. în doză
de 0,4 mg la adulţi, 0,01 mg/kgc la copii. Poate produce tremurături, transpiraţii, reacţii de
hipersensibilitate.

ANALGEZICELE NEOPIOIDE (ANALGEZICE ANTIPIRETICE ŞI


ANTIINFLAMATOARE)

Sunt medicamente care prezintă aceste 2 tipuri de efecte:


• analgezic,
• antipiretic.
Unele au si actiune antiinflamatoare.
Efectul analgezic este mai slab decât al opiodelor, realizându-se printr-o creştere a
pragului percepţiei senzaţiei dureroase, dar fără a influenţa reacţia psihoafectivă la durere.
Acţiunea analgezică se datorează inhibării sintezei prostaglandinelor la nivelul SNC. La
nivel periferic este posibilă inhibarea alături de prostaglandine şi a sintezei şi acţiunii altor
compuşi ce acţionează pe receptorii durerii, inhibându-se astfel transmiterea senzaţiei
dureroase. Aceste substanţe se folosesc frecvent în combinaţii, datorită unui sinergism aditiv,
intrând în compoziţia aşa- numitor preparate de tip antinevralgic.
Indicații :
- nevralgii,
- dentalgii,
- cefalee,
- mialgii,
- artralgi.,
Efectul antipiretic reprezintă scăderea temperaturii crescute în mod patologic (a
febrei). Se explică prin inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivelul centrului termoreglator
din hipotalamus, rezultând o vasodilataţie periferică, ce va permite o pierdere accentuată de
caldură.
Efectul antiinflamator reprezintă combaterea simptomelor inflamaţiilor acute (roşeaţă,
căldură locală, tumefiere).
Mecanismul de acţiune este fundamental diferit de al analgezicelor opioide, ele
producând inhibarea enzimei ciclooxigenază, care acţionează asupra acidului arahidonic,
determinând sinteză de prostaglandine, prostacicline şi tromboxani. Dar, enzima
ciclooxigenază prezintă cel puţin 2 izoforme.
➢ COX-1 este enzima constitutivă cu rol benefic în sinteza de prostaglandine:
- protectoare la nivelul mucoasei gastrice,
- a celor care intervin în reglarea circulaţiei renale,
- în declanşarea travaliului (PGF2alfa),
- a prostaciclinei care are efect antiagregant plachetar şi bronhodilatator,
- a tromboxanilor (TXA2) cu rol în agregarea plachetelor.
• inhibarea COX-1 este responsabila de apariţia unor efecte adverse ale acestor compuşi,
cum ar fi:
o acţiunea iritantă la nivelul mucoasei gastrice, chiar ulcer gastric prin
inhibarea sintezei de prostaglandine protectoare,
o perturbarea circulaţiei renale,
o reacţii de tip anafilactoid prin:
▪ inhibarea sintezei de prostaglandine E2 şi prostacicline
(PGI2) cu efect bronhodilatator;
▪ creşterea sintezei de leucotriene, cu acţiune
bronhoconstrictoare;
- cea mai frecventă formă de manifestare a reacţiilor de tip
anafilactoid sunt crizele de dispnee expiratorie - de ex.
astmul indus de aspirină.
➢ COX-2 este enzima inductibilă, care nu se găseşte în ţesuturile normale, indusă în
cursul fenomenelor patologice. Ea este responsabilă de sinteza de prostaglandine cu rol:
- în apariţia inflamaţiilor acute,
- apariția febrei,
- pentru hipersensibilizarea nociceptorilor,
- apariţia durerii.
• prin inhibarea COX-2 se explică apariţia efectelor analgezic, antipiretic şi
antiinflamator;
• majoritatea analgezicelor antipiretice şi antiinflamatoare inhibă ambele forme
ale enzimei COX;
• există şi compuşi inhibitori selectivi ai enzimei COX-2 – în special coxibii, dar
şi nimesulidul sau meloxicamul - înalt selectivi, însă pentru aceste substanţe care
practic prezintă un potenţial scăzut de a induce reacţii adverse:
o gastrointestinale,
o au apărut tot mai multe date privind riscul de creştere a incidenţei
trombozelor arteriale, ceea ce a dus în 2004 la retragerea de pe
piaţă a unui preparat - rofecoxib (Vioxx).
a) DERIVAŢI DE ANILINĂ
Fenacetina este analgezic şi antipiretic. Intră în compoziţia unor preparate de tip antinevralgic
(Antinevralgic, Codamin, Fasconal), dar datorită riscului apariţiei nefritei interstiţiale, cu
insuficienţă renală acută s-a înlocuit cu metabolitul ei, acetaminofen, cunoscut frecvent sub
numele de paracetamol.
Acetaminofen (Paracetamol, Panadol, Eferalgan)
- are acţiune analgezică şi antipiretică;
- NU are efect antiinflamator;
- se absoarbe rapid şi aproape complet din tractul gastrointestinal după administrare orală;
- difuzează în toate ţesuturile organismului, legarea de proteinele plasmatice este slabă;
- se metabolizează în ficat;
- se excretă renal.
4% se metabolizeazã prin citocromul P450 într-un produs toxic, care se conjugă cu
glutation (detoxifiere la nivelul ficatului). La doze masive de paracetamol sau la o administrare
pe timp îndelungat, datorită depleţiei de glutation se poate produce necroză hepatică
(tratamentul se face prin administrarea cât de repede posibil a N-acetilcisteinei ca antidot).
Indicații:
- pentru combaterea simptomatică a febrei de cauză infecţioasă;
- tratamentul simptomatic al durerilor de intensitate medie:
o cefalee,
o nevralgii dentare,
o dureri sciatice,
o artralgii nereumatismale,
o dismenoree,
o dureri după unele intervenţii chirurgicale,
o entorse,
o fracturi şi luxaţii
Tratament:
• la adulţi şi la copiii peste 12 ani, 500 mg la fiecare 6-8 h. Nu se va depăşi doza maximă
de 1g/priză şi 4g/ 24 de ore. Pentru doze mai mari tratamentul va fi efectuat sub strictă
supraveghere medicală;
• la copii între 6 şi 12 ani: 250-500 mg la 6-8 ore;
• la copii între 3 si 6 ani: 125-250 mg la 6-8 ore.
Contraindicații:
- la bolnavii cu insuficienţă hepatică,
- hepatită virală,
- insuficienţă renală gravă,
- alcoolism,
- hipersensibilitate la paracetamol.
Reacţii adverse:
- produce erupţii cutanate,
- urticarie,
- euforie,
- dependenţă fizică.
Se va evita administrarea în timpul sarcinii, mai ales în primele 3 luni. Se poate folosi
pe toată perioada alăptării.
b) DERIVAŢII DE PIRAZOLONĂ
Fenazona se foloseşte local ca hemostatic în epistaxis şi în caz de otită.
Aminofenazona nu se mai foloseşte datorită riscului de agranulocitoză. Prezenta şi un risc
crescut de a produce cancer gastric datorită transformării nitriţilor alimentari în nitrozoamine
cancerigene.
Noraminofenazona (Metamizol, Analgin, Algocalmin) este analgezic şi antipiretic.
- efectul analgezic este de 2 ori mai intens decât al aminofenazonei;
- efectul antipiretic este intens la administrare intravenoasă;
- NU are efect antiinflamator;
- prezintă o acţiune antispastică de tip musculotrop.
- Se găseşte sub formă de comprimate, fiole şi supozitoare.
Indicații: în algii de diverse cauze:
- nevralgii,
- dureri dentare,
- dureri de sfera O.R.L.,
- dureri artrozice,
- artritice, din poliartrita cronică evolutivă,
- mialgii,
- sindrom febril.
Intră în compoziţia preparatelor combinate: Scobutil compus, Piafen şi Quarelin.
Tratament:
• la adulţi 1-2 comprimate de 2-3 ori/zi sau 1-2 fiole în injecţie i.m. profundă sau per os;
• la copii peste 15 ani 1 comprimat de 2-3 ori/zi sau la nevoie.
În caz de febră mare, în mediul spitalicesc se poate administra 1 fiolă i.v., în cazul în
care nu există antecedente de alergie la compus. Nu se injectează subcutanat datorită unei
intoleranţe locale.
Reacţii adverse:
- agranulocitoză,
- anemie sau trombopenie,
- reacţii alergice cutanate de diferite intensităţi,
- uneori şoc anafilactic,
- rar insuficienţă renală sau nefropatie interstiţială,
- uneori colorarea în roşu a urinii.
Agranulocitoza se manifestă prin:
- creştere semnificativă a temperaturii,
- frisoane,
- angină ulceronecrotică,
- creşterea VSH,
- dispariţia aproape totală a polinuclearelor în hemogramă.
Se impune instaurarea unei antibioterapii cu spectru larg. Netratată poate avea o evoluţie
fatală.
Contraindicații:
- în caz de alergie,
- leucopenie,
- granulocitopenie,
- afecţiuni hepatice,
- afectiuni renale.
Se va administra în timpul sarcinii numai după aprecierea corectă a riscului şi
beneficiului terapeutic. Este de preferat să nu se administreze mamelor care alăptează.
c) DERIVAŢI DE ACID SALICILIC
Acid acetilsalicilic (Aspirina, Europirin, Upsarin) este:
• analgezic,
• antipiretic,
• antiinflamator,
• antiagregant plachetar,
• este iritantă gastric, fiind prin urmare administrată doar după mese.
Efectele variază în funcţie de doză:
▪ în doză de 1,3-3 g pe zi are efect analgezic şi antipiretic (indicat în nevralgii, mialgii,
dureri dentare, febră din boli infecţioase cu excepţia gripei şi varicelei);
▪ în doză de 4-6 g pe zi este antiinflamator (folosit în reumatism articular acut, puseele de
acutizare ale poliartritei reumatoide);
▪ iar în doză de 75-100 mg pe zi are efect antiagregant plachetar (pentru profilaxia
trombozelor arteriale).
- se absoarbe rapid după administrare orală,
- se distribuie în toate ţesuturile organismului,
- se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 80-90%.
Comprimatele se dezagregă, se beau cu multă apă imediat după mese.
Reacţii adverse:
- produce tulburări digestive,
- microhemoragii digestive,
- rareori hematemeză sau melenă,
- creşterea tendinţei la sângerare,
- bronhospasm,
- reacţii alergice diverse (erupţii cutanate, rareori reacţie anafilactoidă gravă cu asfixie
sau colaps),
- nefropatie cronică,
- sindrom Reye (encefalopatie şi necroză hepatică dacă se administrează mai ales la copii
infectaţi cu virus gripal sau varicelo-zosterian).
- în caz de supradozare apar:
o tulburări digestive,
o hipertermie cu hipersudoraţie,
o polipnee urmată de hipoventilaţie,
o tulburări neuropsihice asemănătoare beţiei (ameţeli, tulburări
de auz şi vedere, convulsii),
o la doze mari evoluează spre comă,
o tulburări cardiace,
o deshidratare,
o șoc,
o acidoză.
Tratamentul supradozarii se face cu împachetări reci, spălături stomacale, alcalinizarea
urinii (perfuzie cu bicarbonat de sodiu).
Acidul acetil-salicilic creşte efectul anticoagulantelor, acţiunea hipoglicemiantelor
orale, riscul de hemoragii gastrointestinale în cazul unui tratament concomitent cu
corticosteroizi.
Contraindicaţiile utilizării Aspirinei sunt:
- diateze hemoragice;
- NU se foloseşte la copii sub 12 ani, deoarece determină apariţia sindromului Reye (boala
ce afectează creierul şi ficatul, iar letalitatea este de 20-40%);
- ulcer gastro-intestinal (mai ales la cei cu ulcer peptic, deoarece, prin administrarea
Aspirinei, se poate provoca o hemoragie internă);
- pacienţi cu terapie anticoagulantă, Aspirina crescând semnificativ timpul de sângerare
(într-un studiu s-a demonstrat că, după ingestia unui singur comprimat, valorile timpului
de sângerare au crescut de 3 ori, revenind la normal abia după câteva zile);
- alergie la Aspirină;
- în sarcină, ar trebui utilizată cu precauţie, deoarece în ultimul trimestru de sarcină, dacă
este administrată cronic determină apariţia de hemoragii, poate întârzia instalarea
travaliului, prelungeşte durata acestuia, iar dacă este folosită în doze foarte mari poate
produce efecte teratogene.
- poate interacţiona cu insulina sau alţi agenţi hipoglicemici, determinând concentraţii
sangvine imprevizibile ale glicemiei sau chiar producând un efect crescut hipoglicemic;
- în combinaţie cu medicaţia anticoagulantă (de tipul warfarinei sau heparinei), Aspirina
poate determina apariţia de hemoragii interne;
- o asociere periculoasă este cu alcoolul, deoarece alcoolul sensibilizează mucoasa
gastrică faţa de Aspirină;
- în asociere cu medicaţia hipertensivă, Aspirina scade efectul unor medicamente
antihipertensive (betablocante, diuretice, inhibitorii enzimei de conversie).
d) ANTIINFLAMATOARELE NESTEROIDIENE (AINS)
Sunt substanţe care:
• au efect analgezic-antipiretic mai slab;
• au un efect antiinflamator pronunţat;
• se leagă puternic de proteinele plasmatice, producând interacţiuni de ordin
farmacocinetic cu anticoagulantele orale şi antidiabeticele orale (le deplaseaza de pe
proteinele plasmatice crescand concentratia formei libere cu risc de accidente
caracteristice supradozarii acestor medicamente).
Reactii adverse :
- tulburări digestive (greaţă, ulcer, hemoragie digestivă),
- reacţii de tip anafilactoid (bronhospasm, colaps, erupţii cutanate),
- inhibitorii selectivi ai enzimei COX2 sunt mai bine toleraţi gastric, dar unii cresc riscul
de producere a accidentelor coronariene.
Fenilbutazona este un antiinflamator nesteroidian din clasa pirazolonelor.
• antiinflamator,
• analgezic,
• uricozuric,
• se absoarbe rapid şi circulă legată de proteinele plasmatice în proporţie de 98%,
• are un timp de înjumătăţire foarte lung (72 de ore), cu tendinţă la cumulare în organism.
Indicații:
- în reumatism poliarticular acut,
- poliartrită reumatoidă,
- spondilită anchilopoetică,
- artroză,
- accesul de gută,
- lombosciatică,
- periartrită scapulohumerală,
- inflamaţii generate de infecţii (metroanexite, tromboflebite).
Tratament:
o de atac de 10 mg/kg/zi timp de cîteva zile;
o în doză de întreţinere de 3 mg/kgc/zi, durata tratamentului fiind de maximum 12-14 zile
datorită efectelor adverse.
Reacţii adverse:
- produce hemoragii digestive şi chiar ulcer,
- retenţie hidrosalină,
- reacţii de hipersensibilitate,
- leucopenie,
- agranulocitoză,
- trombocitopenie,
- hepatotoxicitate,
- necroză renală,
- creşterea tendinţei la convulsii.
Contraindicații:
- în caz de alergie,
- insuficienţă renală,
- insuficiență cardiacă,
- insuficiență hepatică gravă,
- sarcină şi alăptare,
- ulcer gastroduodenal,
- hipertensiune arterială,
- copii şi sugari.
Indometacinul are acţiune:
• antiinflamatoare,
• antipiretică,
• analgezică.
Indicații :
- în poliartrită cronică evolutivă,
- spondilartrită ankilopoietică,
- artroze (coxartroza, artroza temporo-mandibulară),
- gută,
- tendinite,
- sinovite,
- bursite,
- lombosciatică,
- dismenoree (inhibă marcat sinteza de PGF2alfa).
Reacţii adverse:
- tulburări gastrointestinale,
- ulcer cu perforaţie şi sângerare,
- reacţii de sensibilizare,
- hipoacuzie,
- vâjâituri în urechi,
- modificări în sfera SNC :
o episoade psihotice,
o stări depresive,
o confuzie mintalã,
o cefalee,
- edeme,
- hipertensiune arterială.
Contraindicații:
- la copii sub 14 ani,
- la gravide,
- mame care alăptează,
- la pacienţi cu leziuni gastrointestinale acute sau în antecedente,
- la cei cu alergii.
Tratament:
- se începe cu 0,025 g de 2-3 ori pe zi;
- dacã răspunsul nu este adecvat, doza zilnicã se măreşte cu 0,025 g la intervale de o
săptămână, până se obţine efectul dorit sau se atinge doza de 0,150-0,200 g/zi.
Diclofenac (Voltaren, Rewodina)
• antiinflamator;
• analgezic;
• antipiretic;
• se absoarbe rapid şi aproape total digestiv;
• se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 99%;
• este extensiv metabolizat în ficat, t1/2 este de 1-3 ore.
Indicații:
- în reumatism inflamator cronic (poliartrite reumatoide, spondilartrite anchilozante),
- unele artroze dureroase şi invalidante;
- tratament de scurtă durată al puseelor acute de reumatism abarticular (umăr dureros
acut, tendinite);
- artroze;
- lombalgii;
- dismenoree;
- tratament adjuvant în inflamaţiile ORL;
- tratament adjuvant colica ureterală;
- postintervenţii chirurgicale.
Tratament:
• de atac: 150 mg/zi, în trei prize;
• doza de întreţinere: 75-100 mg/zi fracţionat în 2-3 prize.
Reacţii adverse:
- tulburări digestive,
- rar :
o ulcer,
o hemoragii digestive,
o perforaţie ulceroasă,
o tulburări hepatice,
o hipersensibilitate cutanată,
o insomnie,
o iritabilitate,
o ameţeală,
o cefalee.
Contraindicaţii:
- ulcer gastric sau duodenal în evoluţie,
- hipersensibilitate,
- insuficienţă hepatică,
- insuficiență renală severă,
- se va evita administrarea în primele două trimestre de sarcină (risc teratogen).
Ibuprofen (Paduden, Rupan) are eficacitate asemănătoare acidului acetilsalicilic:
• antiinflamator,
• analgezic,
• antipiretic.
Indicații :
- în reumatism articular inflamator sau degenerativ,
- reumatism extraarticular,
- stări inflamatorii severe şi prelungite în sfera O.R.L.,
- patologia respiratorie,
- patologie vasculară,
- în ginecologie,
- în cancer;
- dureri dentare,
- dureri postoperatorii uşoare sau moderate,
- dismenoree.
Tratament :
• de atac este de 1200-1600 mg pe zi;
• doza de întreţinere 600-800 mg pe zi.
Se poate administra şi la copii preparatul Nurofen în doză de 20 mg/kg corp şi zi, maximum
500 mg pe zi.
Reactii adverse:
- tulburări digestive,
- erupţii cutanate alergice,
- edeme,
- rareori creşterea valorilor transaminazelor,
- leucopenie,
- trombocitopenie,
- reacţii anafilactoide grave.
Ketoprofen (Ketonal) are efect:
• antiinflamator,
• antialgic,
• antipiretic.
Indicații:
- tratamentul simptomatic al reumatismului cronic inflamator şi degenerativ,
- tratamentul reumatismului abarticular,
- tratamentul artritelor şi artrozelor,
- tratamentul lombalgiilor.
Contraindicații:
- în caz de alergie,
- ulcer,
- sarcină,
- alăptare,
- insuficienţă hepatică,
- insuficiență renală severă.
Tratament :
• de atac: 300 mg pe zi, în trei prize, în timpul mesei;
• doza de întreţinere: 150 mg pe zi în trei prize.
Se găseşte şi sub formă de pulbere liofilizată care se injectează după diluare intramuscular
profund în doză de 100-200 mg pe zi, la 12 ore interval.
Piroxicam (Feldene)
• antiinflamator,
• analgezic,
• antipiretic,
• uricozuric,
• are activitate terapeuticã ridicată în doze scăzute,
• tolerabilitate mai bună decât a altor AINS,
• se absoarbe foarte bine digestiv,
• se leagă 99% de proteinele plasmatice,
• t1/2 = 35-40 h.
Indicații:
- în afecţiuni reumatismale cu caracter inflamator sau degenerativ,
- în afecţiuni articulare sau abarticulare suferinţe musculoscheletice acute,
- durere de diferite etiologii:
o posttraumaticã,
o postoperatorie,
o postpartum.
- guta acută,
- dismenoree primară.
Tratament:
• de atac este de 20-40 mg pe zi în priză unică;
• doza de întreţinere 10-20 mg pe zi.
Meloxicam (Movalis)
• inhibă mai mult biosinteza prostaglandinelor de la locul inflamaţiei, decât a celor din
mucoasa gastrică sau din rinichi, datorită inhibării preferentiale a COX2, faţă de COX1;
• determină o incidenţă scăzută a efectelor secundare gastrointestinale (perforaţii,
ulceraţii şi sângerări).
Indicații :
- în tratamentul simptomatic al artritei reumatoide;
- osteoartritelor dureroase (artroze, boli degenerative ale articulaţiilor);
- alte stări inflamatorii.
Tratament :
• de atac: 15 mg/zi;
• de intretinere 7,5 mg/zi.
Contraindicații:
- în caz de hipersensibilitate,
- ulcer peptic activ,
- insuficienţă hepatică,
- insuficiență renală severă,
- copii sub 15 ani,
- sarcină,
- alăptare.
Nimesulid (Mesid, Aulin) este tot un inhibitor preferențial la enzimei COX2.
Indicații:
- în stări inflamatorii care afectează sistemul osos,
- dureri articulare.
Contraindicatii:
- în caz hemoragii gastro-intestinale,
- ulcer gastroduodenal în fază activă.
Efecte adverse:
- ocazional pirozis,
- erupţii cutanate de tip alergic,
- foarte rar:
o cefalee,
o vertij,
o somnolenţă.
- în mod excepţional:
o oligurie,
o edem,
o purpură.
Celecoxib (Celebrex) este inhibitor înalt selectiv al enzimei COX2. Se dă în 1-2 prize pe zi în
doză de 200-400 mg pe zi.
Alţi coxibi sunt: parecoxib, valdecoxib, etoricoxib care se foloses în boala artrozică, poliartrita
reumatoidă, fiind bine toleraţi la nivel digestiv deoarece inhibă selectiv enzima COX2.
Inhibitorii COX2 pot produce hipertensiune arterială şi edeme.

FARMACOTERAPIA DURERII

I. Durerea acută
1. Durerea de intensitate moderată
- cefalee,
- nevralgii,
- mialgii,
- dureri dentare,
- dureri postoperatorii.
Diagnostic
Majoritatea durerilor de natură dentarǎ:
• sunt acute,
• pot fi localizate sau frecvent iradiază,
• variază ca intensitate de la hipersensibilitate la dulce până la durere spontană ce uneori
depăşeşte intensitatea moderată devenind violentă,
• de intensitate intolerabilă.
Diagnosticul diferenţial din durerea dentară se face cu:
• durerea din sinusita maxilară,
• cefalea în ciorchine,
• durerea auriculară,
• nevralgia de trigemen.
Tratament
Tratamentul medicamentos apelează la diverse produse farmacologice, în funcţie de intensitatea
durerii:
- pentru durerea uşoară se utilizează:
- derivaţi de metamizol (Algocalmin) 3 x 500-1.000 mg/zi. Administarea
lui pe cale intravenoasă este utilizată în urgenţe pentru efectul rapid
antipiretic;
- cu cafeina în preparatul Quarelin ce prezintă un efect intens antalgic.
- pentru durerea de intensitate moderată se utilizează:
- Paracetamol (Acetaminofen),
- comprimate efervescente (Eferalgan),
- medicamente ce conţin acetaminofen şi codeină (Panadol Extra).
Dintre alte AINS cu acţiune antiinflamatorie, analgezică şi antipiretică, ce se utilizează în
durerea dentară care are componentă inflamatorie, în durerea postoperatorie, inflamaţiile
articulaţiei temporo-mandibulare menţionăm: Acid acetil-salicilic, Ibuprofen, Ketoprofen,
Nimesulid, Indometacin şi Diclofenac.

2. Durerea de intensitate crescândă (durerea colicativă de origine biliară sau renală)

Tratament
Se administrează parenteral:
- medicaţie analgezică (Algocalmin),
- medicatie antispastică (Scobutil, Piafen, Papaverină),
- medicaţie sedativǎ (Diazepam).

3. Durerea de intensitate severă (infarct miocardic acut, politraumatisme, arsuri extinse).


Tratament
Medicaţia se administreazǎ pe cale parenterală:
- Petidină (Mialgin) 25-100 mg intramuscular sau 25-50 mg intravenos lent,
- Tramadol 50-100 mg la 4-6 ore,
- Pentazocină (Fortral) o fiolă intramuscular,
- Morfină clorhidrică subcutanat 10 mg la 4 ore la nevoie.

II. Durerea cronică

1. Cefaleea pulsatilă din migrenă


Diagnostic
- dureri pulsatile hemicraniale cu o frecvenţă de 60%, în zona temporală, retro- sau
periorbital, timp de până la trei zile, cu intensitate maximă după o jumătate de oră, ce
se exacerbează la efort,
- greaţă,
- vomă,
- fotofobie,
- senzaţii de căldură sau frig,
- sensibilitate la mirosuri sau zgomote.
Factorii declanşatori pot fi reprezentaţi de:
- consumul de alcool, cafea, nicotină,
- modificarea ritmului somn-veghe,
- stres,
- oboseală,
- menstruaţie,
- foame,
- unele medicamente cum sunt de exemplu nitraţii sau anticoncepţionalele.
Tratament
- pacientul va fi introdus într-o cameră întunecată, în care nu există excitanţi;
- în cazul unei crize uşoare se vor administra antiemetice (Metoclopramid, Motilium) şi
analgetice (Ibuprofen, Paracetamol).
Alcaloizii de ergot nu mai sunt consideraţi actulamente ca medicaţie de primă alegere
în tratamentul migrenei.

2. Cefaleea în ciorchine – cluster headache (bing-horton)


Diagnostic
Acest tip de cefalee apare în salve, grupat, recidivând pe parcursul mai multor săptămâni sau
luni. Se manifestă de obicei noaptea, după câteva ore de somn. Durerile sunt intense,
insuportabile, localizate periorbital, unilateral, însoţite de congestie nazală sau oculară
(hiperlacrimaţie) şi afectează preponderant bărbaţii cu vârste între 28-30 ani. Pacientul este în
ortostatism, în mişcare, pentru liniştirea durerii.
Tratament
Se va administra oxigen, Sumatriptan (Imigran) subcutant 6 mg sau se pulverizează soluţie de
Lidocaină 1 ml în orificiul nazal.

3. Durerea din nevralgia de trigemen


Diagnostic
Este o afecţiune rară, denumită şi “ticul dureros al feţei”, întâlnită la persoane cu vârste
între 45-65 ani, preponderent la femei, fiind caracterizată prin:
- dureri paroxistice, violente în teritoriul ramurilor nervului trigemen, cu durata de până
la două minute, între ele apărând intervale libere;
- apare un tic dureros ce deformează hemifaţa dureroasă, ce afectează cel mai adesea:
o ramul mandibular,
o apoi cuprinde şi teritoriul ramului maxilar,
o în ultimă instanţă, ramul oftalmic (zona nasului şi ochiului).
De obicei afectarea este unilaterală, existand însǎ şi cazuri cu nevralgie trigeminală
bilaterală. Durerea debutează prin stimularea (o uşoară atingere, vibraţie sau distorsiunea)
zonelor triger, cutanate sau mucoase.
Tratament
Se vor administra:
- opioide, 4 mg/zi Buprenorfină
- Carbamazepină, antiepileptic psihotrop, administrat în doză de:
o 2 x 100 mg/zi, ce se creşte zilnic cu 100 – 200 mg;
o la 400 – 600 mg/zi apare efectul de înlăturare a durerii;
o pragul de 800 – 1600 mg după 2 – 3 ani de utilizare, ceea ce reprezintă limita
toxicităţii.
- dacă nu se obţine efectul aşteptat, se mai poate prescrie Fenitoină, un antiepileptic, în
doză de 200 – 600 mg/zi sau Gabapentin.
Ultima soluţie o reprezintă intervenţia chirurgicală, reprezentată de:
- termocoagularea percutanată a ganglionului Gasser,
- decompresie microvasculară,
- iradierea rădăcinii trigemenului cu un cuţit cu raze gamma.

APLICATII PRACTICE
1. Ca antipiretic şi analgezic se foloseşte foarte frecvent acetaminofenul (Paracetamol,
Eferalgan). Atenţie! A nu se depăşi 2 g pe zi, deoarece prezintă toxicitate hepatică (peste 10 g
apare necroză şi hepatită toxică). Nu are efect antiinflamator. Prescrieți o rețetă cu Paracetamol
la un pacient, postextracție dentară.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

2. Un analgezic şi antipiretic foarte eficient este noraminofenazona (Metamizol,


Algocalmin), care are şi efect antispastic musculotrop, putând fi administrat şi în dureri
colicative. Atenţie! Injectarea intravenoasă foarte rapidă poate duce la colaps. Poate determina
şoc anafilactic şi foarte rar, agranulocitoză. Nu se injectează s.c. datorită unor fenomene de
intoleranţă locală. Prescrieți o rețetă cu metamizol pentru efectul său analgezic.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

3. La copii cu febră şi dureri se poate recomanda ibuprofenul - preparatul Nurofen, sirop


200 mg/5 ml. Este bine tolerat gastric, comparativ cu alte antiinflamatoare nesteroidiene.
Prescrieți o rețetă cu ibuprofen unui copil de 7 ani.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

4. La un bolnav cu boală artrozică se poate indica un inhibitor selectiv al COX-2,


celecoxibul, care nu este aşa de nociv pentru mucoasa gastrică. Totuşi, la bolnavi cu antecedente
de ulcer sau hemoragii digestive superioare, este strict interzis şi acest preparat.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

5. Prescrieți un tratament analgezic post extracție dentară


.......................................................................................................................................................

.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

VERIFICAREA CUNOSTINȚELOR
1. Următoarele medicamente au efect antiinflamator:
a. Acidul acetil-salicilic;
b. Paracetamolul;
c. Metamizolul;
d. Ibuprofenul;
e. Ketoprofenul.

2. Urmatoarele medicamente sunt opioide:


a. Codeina;
b. Tramadolul;
c. Metamizolul;
d. Petidina;
e. Ketamina.
3. Urmatoarele medicamente nu au efect antiinflamator:
a. Acidul acetil-salicilic;
b. Paracetamolul;
c. Metamizolul;
d. Ibuprofenul;
e. Codeina.

4. Urmatoarele medicamente sunt inhibitori selectivi ai COX2:


a. Nimesulid;
b. Celecoxib;
c. Etoricoxib;
d. Metamizol;
e. Ketonal.

5. Acidul acetil-salicilic are următoarele contraindicații:


a. tromboze arteriale;
b. tromboze venoase;
c. hemoragie cerebrală;
d. copii sub 12 ani;
e. ulcer gastric in evolutie.

6. Următoarele medicamente se utilizează în colica biliară:


a. Scobutil;
b. Drotaverina;
c. Metamizol;
d. Ibuprofen;
e. Fentanil.

7. Urmatoarele medicamente sunt inhibitori preferentiali ai COX2:


a. Celecoxib;
b. Nimesulid;
c. Etoricoxib;
d. Meloxicam;
e. Algocalmin.

8. Acetil-cisteina este antidotul intoxicației cu:


a. Acidul acetil-salicilic;
b. Paracetamol;
c. Metamizol;
d. opioide;
e. Celecoxib.

9. Codeina este contraindicată în:


a. insuficiență respiratorie;
b. copii sub 5 ani;
c. insuficiența cardiacă;
d. insuficiența renală;
e. traumatism cranio-cerebral.

10. Morfina poate fi administrată în:


a. traumatisme cranio-cerebrale;
b. astm bronșic;
c. infarct miocardic;
d. cancer;
e. edem pulmonar acut.
Farmacologia anestezicelor locale in stomatologie

Anestezicele locale (AL) sunt substanţe care aplicate sau introduse în imediata
apropiere a formaţiunilor nervoase, în concentratia potrivita, provoaca pierderea temporara si
reversibila a sensibilitatii dureroase intr-o zona bine delimitată.
O insensibilitate relativ asemănătoare se mai poate produce însă şi prin alte mijloace
(fizice sau chimice).
Mecanismul de acțiune
AL actioneaza prin stabilizarea membranelor fibrelor nervoase, crescând pragul
excitabilităţii şi micşorând procesul de depolarizare. Acţiunea se datoreşte blocarii canalelor
membranare de sodiu.
✓ în cadrul unui nerv fibrele sunt anesteziate de la suprafaţă spre profunzime (anestezia
progresează de la teritoriile proximale la cele distale), dar revenirea din anestezie se face
în ordine inversă, deoarece vasul sanguin se află în centrul nervului;
✓ în cazul unui nerv mixt, fibrele motorii sunt situate în general la suprafaţă, iar cele
senzitive spre centru şi de aceea se instalează întâi blocul motor, apoi blocul senzitiv.
Anestezia fibrelor motorii apare la doze mari şi este uneori utilă în chirurgie, dar în
general e nedorită şi chiar periculoasă (paralizia muşchilor);
✓ anestezia fibrelor vegetative simpatice poate produce:
- vasodilataţie locală:
o cu grăbirea absorbţiei,
o scurtarea efectului anestezic local.
- vasodilataţie generală:
o cu hipotensiune arterială periculoasă (în rahianestezie).
✓ mucoasele sunt afectate, datorită anesteziei terminaţiilor nervoase senzitive,
✓ pielea intactă nu este în general străbătută de AL,
✓ pielea lezată, inflamată, hiperemiată poate fi traversată de AL,
✓ la nivelul SNC - absorbindu-se de la locul de aplicare, ele pot produce urmatoarele
fenomene :
o excitaţie, urmate de deprimare,
o uneori o stare confuzională (asemănătoare ebrietăţii),
o comă,
o în final paralizia centrilor respiratori.
✓ la nivelul SNV
o produc un răspuns vasodilatator,
o pot produce hipotensiune,
o acţiune antispastică la nivelul musculaturii netede.
✓ la nivelul cordului :
o produc deprimarea miocardului prin inhibarea excitabilităţii,
o în supradozare, deprimarea miocardului poate fi severă. Dar acest efect se
valorifică terapeutic în tratamentul aritmiilor cardiace.
Simptomele intoxicaţiei - apar în caz de supradozare sau în caz de injectare accidentală
intravenoasă. Se manifestă prin:
- senzaţie de amorţeală periorală şi a limbii,
- răcire a extremităţilor,
- cefalee frontală,
- senzaţie de cap gol.
- SNC iniţial este stimulat apare:
o hiperexcitabilitate,
o tremurături,
o delir,
o convulsii.
- Apoi apare o stare de deprimare a SNC cu:
o ataxie,
o confuzie,
o deprimarea respiraţiei,
o comă.
- Moartea survine prin paralizia respiraţiei.
Tratamentul se face cu diazepam şi succinilcolină.
Pentru prelungirea efectului local și împiedicarea sau întârzierea efectelor postresorbitve
se practică asocierea cu substanțe vasoconstrictoare, de ex. adrenalină în concentrație de
1/200.000 – 1/20.000, noradrenalină, fenilefrină sau felipresină.
Adrenalina asociată în scop vasoconstrictor poate provoca:
- nelinişte,
- transpiraţii,
- tahicardie,
- dureri anginoase,
- fenomene ischemice locale (mai ales în teritoriile cu circulaţie terminală – nas, urechi).
Contraindicații: Asocierea cu adrenalina nu este indicată la cei cu :
- aritmii,
- HTA,
- hipertiroidie.
Felipresina – este un polipeptid asemănător hormonului natural vasopresină:
- ca vasoconstrictor are acţiune mai redusă decât a adrenalinei,
- nu produce hipoxie tisulară,
- are toxicitate redusă,
- nu dă fenomene de ischemie cardiacă,
- se poate utiliza la pacienţii cu tireotoxicoze (hipertiroidie),
- se poate utiliza la cei trataţi cu antidepresive triciclice,
- are efect ocitocic, de aceea nu se va folosi la gravide, influenţând circulaţia placentară
şi tonusul uterin,
- se combină cu prilocaina, fiind mai eficientă decât în combinaţie cu xilina.
Contraindicaţii:
- nu sunt la pacienţii sănătoşi;
- este vasoconstrictorul de elecţie la bolnavii cardiovasculari;
- în doze mari determină vasoconstricţie coronariană şi tahicardie.
Efecte adverse:
Reacţiile alergice sunt relativ frecvente pentru compuşii de tip ester. Pot apare:
- prurit,
- erupţii urticariene,
- dispnee,
- crize astmatice,
- chiar şoc anafilactic,
- anestezicele amidice pot produce un accident deosebit de grav - hipertermie malignă,
ce apare prin mecanism idiosincrazic,
- creşterea brutală a calciului determină rigiditate musculară,
- acidoză metabolică,
- hipertermie,
- mortalitatea este de 50%.
Tratamentul :
- specific constă în injectarea i.v. de dantrolen 1mg/kgc. Mortalitatea prin
anestezicele locale folosite în practica stomatologică este de 1/40.000.000.
Indicații:
- pentru combaterea sau prevenirea durerilor: anestezia operatorie într-o zonă
circumscrisă, ce permite realizarea de intervenţii chirurgicale mici, de scurtă durată;
- în efectuarea unor manevre endoscopice;
- pentru anestezia terapeutică (privarea temporară a unor structuri periferice de
controlul nervos în scopul suprimării unor reflexe patologice):
o blocajele nervoase în traumatisme,
o afecţiuni articulare,
o combaterea spasmelor arteriale în sindroame ischemice periferice.
- pentru efecte sistemice (postresorbtive).

TIPURI DE ANESTEZIE LOCALĂ


• anestezia de suprafaţă (de contact), când substanţa este aplicată pe mucoase şi plăgi,
acţionează în primul rând asupra terminaţiilor nervoase; este utilizată în:
- stomatologie,
- ORL,
- oftalmologie,
- dermatologie,
- gastroenterologie,
- urologie, etc.
• anestezia de infiltraţie, când anestezicul este injectat în ţesuturi, strat cu strat, în soluţie
diluată, în volum relativ mare, acţionând asupra tuturor elementelor nervoase în zona
respectivă;
• anestezia de conducere, realizată prin injectarea soluţiei anestezice în vecinătatea
unui trunchi sau plex nervos (anestezie tronculară, plexală); în acest caz AL realizează
bloc nervos, cu insensibilizarea regiunii situate distal de locul administrării;
• anestezia epidurală (peridurală), în spaţiul epidural în jurul nervilor rahidieni, de la
ieşirea din dura mater, la găurile de conjugare, în regiunea lombară;
• anestezia rahidiană (rahianestezie) când substanța se injectează în spatiul
subarahnoidian, în lichidul cefalorahidian, intre vertebrele lombare 3 şi 4.
Farmacocinetica
- AL se absorb în general proporţional cu concentraţia soluţiilor folosite (riscul toxicităţii
sistemice este mai mare pentru soluţiile concentrate) şi cu potenţa vasodilatatoare;
- AL se leagă în proporţie variabilă de proteinele plasmatice, amidele mai mult decât
esterii;
- compuşii esterici sunt metabolizaţi rapid prin hidroliză de către esterazele plasmatice,
ceea ce determină o durată relativ scurtă a anesteziei şi o toxicitate redusă;
- compuşii amidici sunt metabolizaţi mai lent de către enzimele microzomiale hepatice
ducand la durata mai mare a efectului şi explică toxicitatea mai mare;
- AL se elimină renal, cele esterice integral ca metaboliţi, cele amidice 90% ca metaboliţi
şi 10% nemodificate;
- se distribuie preferenţial în ţesuturile bogat vascularizate (creier, plămâni, miocard,
ficat, rinichi) de unde sunt treptat redistribuite spre ţesutul adipos şi muscular;
- străbat uşor bariera hematoencefalică şi placenta.
Clasificarea:
- în funcţie de potenţă si durata de acţiune:
• Compuşi cu potenţă mare şi durată lungă (3 h sau peste):
- Tetracaina
- Etidocaina
- Bupivacaina
• Compuşi cu potenţă şi durată medie (1-2 h):
- Lidocaina
- Prilocaina
- Mepivacaina
• Compuşi cu potenţă mică şi durată scurtă (20-30 min):
- Procaina
- Clorprocaina
• Anestezice de contact:
- ambucaina,
- proximetacaina,
- chinisocaina,
- pramocaina.

APLICAȚII PRACTICE
1. Prescripţie pentru realizarea unei anestezii locale prin infiltraţie. Folosim clorhidrat
de procaină 1% sau Xilină 0,5-1%.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

2. Prescripţie pentru realizarea unei anestezii locale de conducere. Folosim xilină 2% cu


adrenalină 0,0005% sau articaină 4% cu adrenalină 0,6%.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

VERIFICAREA CUNOSTINȚELOR
1. Următoarele anestezice locale au potență mare și durata lungă de acțiune:
a. Procaina;
b. Tetracaina;
c. Adrenalina;
d. Bupivacaina;
e. Etidocaina.
2. Selectaţi anestezicele locale - amide:
a. lidocaina;
b. mepivacaina;
c. procaina;
d. sovcaina;
e. dicaina.
3. Anestezicele ce pot fi utilizate pentru anestezia prin infiltrare:
a. benzocaina;
b. procaina;
c. trimecaina;
d. sovcaina;
e. dicaina.

4. Anestezicele ce pot fi utilizate pentru anestezia prin conducere:


a. benzocaina;
b. procaina;
c. lidocaina;
d. cincocaina;
e. tetracaina.

5. Ce efecte adverse pot apărea la utilizarea procainei?


a. reacţii alergice şi şoc anafilactic;
b. scăderea tensiunii arteriale;
c. tulburări dispeptice;
d. perturbarea hematopoiezei;
e. tulburări ale activităţii cardiace.

6. Anestezia fibrelor vegetative determiă:


a. vasoconstrictie;
b. scăderea tensiunii arteriale;
c. vasodilatatie;
d. paralizia centrilor respiratori;
e. hipertensiune arterială.

7. Simptomele supradozarii AL sunt:


a. răcire a extremităților;
b. stimulare cardiacă;
c. amorțeală periorală;
d. vasoconstricție marcată;
e. amorțeală a limbii.

8. Felipresina este:
a. un AL amidic;
b. un AL esteric;
c. un vasoconstrictor;
d. un analgezic opioid;
e. un polipeptid.
9. AL esterice:
a. sunt hidrolizate de către esterazele plasmatice;
b. sunt metabolizate lent de către enzimele mmicrozomale hepatice;
c. se elimină renal complet metabolizate;
d. au toxicitatea cea mai mare;
e. nu străbat bariera hematoencefalică.

10. AL produc:
a. pierderea temporară a sensibilității dureroase;
b. pierderea generalizată a sensibilității dureroase;
c. pierderea reversibilă a sensibilității dureroase;
d. pierderea ireversibilă a sensibilității tactile;
e. pierderea reversibilă a controlului sfincterian.
Farmacologia anxioliticelor și sedativelor hipnotice în
stomatologie. Farmacoterapia crizei epileptice.

SEDAREA ÎN STOMATOLOGIE
- medicaţia sedativǎ determină:
• deprimare psihomotorie,
• liniştirea pacientului,
• uneori somnolenţă,
• calmează stările de exicitaţie şi agitaţie psihomotorie.
- medicaţia hipnoticǎ favorizeazǎ instalarea unui somn asemănător celui fiziologic.
- medicaţia cu efect tranchilizant sau anxiolitic atenueazǎ stările de anxietate.
Unele medicamente pot prezenta toate efectele mai sus menţionate. Aceste efecte sunt
uneori greu de delimitat, ele se întrepătrund de cele mai multe ori, fiind dependente de doză.
Frica şi anxietatea sunt stări frecvent întâlnite în practica stomatologică. Pe fondul unui
teren emoţional pot interveni elemente ce determină sau chiar amplifică frica de stomatolog:
- frica de traumatizare a ţesuturilor bucale în timpul tratamentului protetic,
- frica de durere,
- frica de sufocare în cursul manoperelor de amprentare,
- frica de moarte (frecvent la bolnavii cardiovasculari),
- frica de hemoragii severe la cei cu tulburări de hemostază.
Starea de anxietate mai poate fi declanşată de:
- contactul cu lumina puternică (de la unitul stomatologic),
- mirosul specific din cabinetul stomatologic,
- de zgomotul produs de instrumentarul rotativ.
De cele mai multe ori se apelează la psihoterapie (discuția cu pacientul), în multe dintre
situații fiind în masură să înlăture frica pacienților. În acele cazuri în care psihoterapia este
ineficientă, se apelează la medicația anxioliticǎ.
În general benzodiazepinele au efect depresor asupra sistemului respirator; în doze
terapeutice, acestea exercită un efect minor asupra aparatului respirator la un pacient sănătos;
cu toate acestea, în cazul pacienţilor cu afecţiuni respiratorii, s-au putut observa fenomene de
insuficienţă respiratorie indusă prin medicaţia anxiolitică.
Medicaţia anxiolitică administrată în doze uzuale pacienţilor sănătoși cauzează mici
modificări, alterări asupra debitului sau presiunii cardiace; în cazul administrării unor doze
crescute celor uzuale, se poate produce o scădere a presiunii cardiace, a debitului cardiac, dar
fără importanţă clinică semnificativă.
De asemenea trebuie menționatǎ posibilitatea însumării efectului depresor respirator în
cazul administrării și altor medicamente depresoare SNC.
Clasificare
1. Sedative hipnotice barbiturice
• Barbiturice cu latenta si durata ultrascurta de actiune (10-20 minute) – barbituricele
utilizate ca si anestezice generale: Tiopental, Metohexital

• Barbiturice cu latenta si durata scurta de actiune (sub 2 ore): Ciclobarbital

• Barbiturice cu latenta si durata medie de actiune (3-6 ore): Amobarbital

• Barbiturice cu latenta si durata lunga de actiune (peste 8 ore): Fenobarbital


Actiune farmacodinamicǎ:
- în doze mici produc doar sedare,
- in doze mari induc hipnoză (somn asemănător cu cel fiziologic),
- unele au efect anticonvulsivant
Indicatii:
- preanestezie, înaintea intervenţiei stomatologice.
Tratament:
- se preferă în general medicamente ce au o durată scurtă de acţiune (acţiunea se
instalează în 30 minute – 1 h);
- se administrează oral sub formǎ de comprimate.
2. Sedative hipnotice nebarbiturice
➢ Benzodiazepine:
- sunt medicamente ce se administrează oral sau rectal;
- sunt prescrise frecvent în cazul pacienților cu tulburari psihice minore sau majore, doar
de catre medicul psihiatru sau sub supravegherea directa a medicului anestezist.
Ex: Nitrazepam cpr. 2,5 mg; 3 - 4 cpr. seara (5 - 10 mg), Flurazepam 1 - 2 mg, Midazolam cpr
7,5 mg, f 5mg/mL.
- Midazolamul se utilizeaza ca anestezic general in asociere cu alte substante sau ca
medicație preanestezică; el poate declanşa:
• depresie respiratorie,
• apnee,
• amnezie anterogradǎ;
- prin asocierea Midazolamului cu un analgezic opiod, clinic se observă depresie
respiratorie gravă;
- dacă este administrat oral, are cea mai scurtă perioadă de instalare a efectului terapeutic.
➢ Alte structuri
Zolpidemul:
- cel mai întalnit efect secundar menţionat este somnolența, mai putin semnificativa
decat pentru alte clase de medicamente, mai ales în cazul pacienţilor care pe fondul
anxietății dezvoltă insomnii.
- în cazul administrării medicaţiei în seara precedentă se obţine atât un somn bun cât și
un efect antianxios rezidual în dimineaţa zilei programate la stomatolog;
- mai există și posibilitatea administrarii atât în seara precedentă cât și cu 1 h înaintea
întervenţiei stomatologice, dar apare riscul senzaţiei de “mahmurealǎ”.
Efecte adverse:
- în funcție de dozele administrate, cei mai susceptibili acestor simptome fiind vârstnicii
peste 65 ani și persoanele cu istoric de consum alcool:
o ataxie,
o stări de confuzie,
o de apatie,
o amețeală.
- rar se pot întalni situaţii în care bătrânii și tinerii reacţionează opus medicaţiei
administrate (reactii paradoxale), prin:
o agitaţie,
o hipertonie,
o hiperkinezie,
o insomnie,
o iritabilitate,
o furie
o ostilitate.
- administrate în primul trimestru de sarcină:
o provoacă malformaţii congenitale (buza de iepure –cheiloskizis sau
palatocheiloskizis), Diazepamul avind un risc mai scazut de producere a
lor.
o se preferǎ evitarea lor pe întreaga perioadǎ de sarcină, deoarece pot
provoca la noul născut tahicardii, iritabilitate, spasme musculare;
o copilul poate ajunge dependent de unele dintre ele și poate să prezinte
simptome de sevraj după naştere.
- apar riscuri dacă se combină cu alte deprimante SNC:
o antihistaminice - duce la un efect crescut și prelungit al sedativului,
o alcoolul - crește mult efectul depresor SNC al benzodiazepinelor.
- fumătorii sunt mai rezistenţi faţă de efectele depresoare ale benzodiazepinelor, de aceea
în cazul lor se poate lua în considerare administrarea unor doze crescute celor uzuale
pentru a se putea obţine gradul dorit de sedare sau de îndepartare a stării de frică;
- xerostomia ca efect secundar neplăcut este reclamat de pacienţi în cazul administrării
de durată; în cazul folosirii benzodiazepinelor ca premedicație, o scădere a secreţiei
salivare este chiar de dorit în marea majoritate a procedurilor stomatologice;
- administrarea acestor medicamente se face cu precauţii la vârstnici şi la cei cu funcţie
hepatică alterată.
Pacientul este bine să fie însoţit la cabinet (dacă tratamentul cu sedativ – hipnotic s-a
făcut anticipat intervenţiei stomatologice), iar ulterior şedinței stomatologice să nu desfăşoare
activităţi ce implică precizie.
3. Tranchilizante minore (anxiolitice)
- Benzodiazepinele - sunt anxiolitice de elecţie în stomatologie
• Diazepam cpr 10 mg, sol rectala 5 mg/mL sau 10 mg/mL;
o atinge concentraţii terapeutice maxime la adulţi în 60 – 90 minute şi la copii in 15 – 30
minute.
o la adulţi se adminisreazǎ 5 - 10 mg cu 1 h înainte de tratament (uneori această doză se
recomandă în noaptea ce precede tratamentul).
o Are urmǎtoarele efecte:
- tranchilizant,
- sedativ-hipnotic,
- miorelaxant,
- anticonvulsivant
• Medazepam cpr. 10 mg, Bromazepam cpr. 1,5 mg, 3 mg, Alprazolam cpr 0,25 mg, 0,5 mg,
1 mg, 2 mg sau cpr cu eliberare prelungita 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg; Oxazepam cpr 10 mg
- se administreazǎ în special la bătrâni şi hepatici si are efect rapid şi de scurtǎ duratǎ.
Hidroxizinul:
o se administrezǎ oral (dg. 25 mg);
o parenteral, i.m. sau i.v. lent;
o are structurǎ asemănătoare cu antihistaminicele;
o se utilizeazǎ la pacienţii care nu tolerează benzodiazepinele;
o efectele farmacologice apar în 15-30 min;
o este apreciat în practica stomatologică datorită toxicității scăzute;
o scade fluxului salivar;
o produce ușoare efecte antiemetice;
o efect hipotensiv;
o antiaritmic ușor.
Tratament:
- se administrează 1-2 dg cu 30 minute - 1 h înainte de intervenţie;
- efectele farmacologice apar în 15-30 min.
Buspirona
- are efecte similare cu Diazepamul fără însa a prezenta efecte depresoare asupra SNC,
sau efecte anticonvulsivante ori miorelaxante asemenea benzodiazepinelor;
- nu augmentează efectul alcoolului sau a altor sedative;
- nu produce dependență;
- nu este însă folosită în practica stomatologică datorită efectului terapeutic tardiv
instalat după inițierea terapiei (1-3 săptămâni).

Urgențe minore sau majore în cabinetul stomatologic:


1. Isteria (tulburarea de conversie)
Isteria reprezinta o trecere bruscă de la o stare la alta, fiind modul de manifestare a unor
trǎiri gen: “acordă-mi atenţie, am nevoie de afecţiunea ta”; atât femeile, cât și bărbații pot avea
în egală măsură, crize de isterie.
Trăsăturile persoanelor isterice:
- sunt teatrali, dramatizează totul sau au o exprimare excesivă a emoţiilor;
- caută mereu situaţii în care pot fi în centrul atenţiei, ”cerșind“ mereu aprobarea
celorlalţi, mai ales a persoanelor apropiate;
- au comportament manipulativ;
- manifestǎ un grad crescut de sugestibilitate;
- se caracterizează prin mimarea altor boli, ele apărând şi cedând la sugestie;
- pot trece cu ușurință de la o stare emoţională la alta, sugestibilitate, egocentrism, fiind
axaţi doar pe problemele lor și pe tot ce are legatură cu persoana lor, arătând în același
timp totală lipsă de consideraţie față de cei din jur;
- sunt indulgenţi față de greșelile lor (nici o greșealǎ de a lor nu este prea mare, nimic nu
este de nerezolvat atunci cand vine vorba de ei);
- persoana isterică se recunoaște prin vocea ridicată, ţipete, plâns, manifestări ale furiei
- trantește ușa, înjură, sparge obiecte;
- criza atinge punctul culminant când persoana începe să tremure și chiar leșină, practic
nu face altceva decât sǎ-și arate suferinţa pe care nu poate să o pună în cuvinte, dar nici
nu poate să o ţină în suflet.
Tratament
Atitudinea medicului faţă de o persoană cu personalitate isterică trebuie să fie întotdeauna
fermă, să nu arate milă sau emoţie, ci doar blândețe.
- terapie sugestivă - apă distilată administrată per os, i.m sau intradermic;
- medicație anxiolitica cu un tranchilizant minor: Oxazepam, Diazepam, Medazepam.

2. Spasmofilia (criză de tetanie)


Afectează în special femeile tinere, fiind o boală “latentă”, cu perioade mari în care nu-
și face simţită prezenţa, întreruptă de crize scurte și neplacute:
- apare pe un fond de hiperexcitabilitate nervoasă ca rezultat al unei hiperexcitabilităţi
neuromusculare întâlnită în stări de hipocalcemie, hipomagnezemie;
- se mai poate întâlni și la persoanele cu hipotiroidism.
Diagnosticul diferenţial se face cu atacul de panică; dacă în spasmofilie cura de calciu
poate preveni noile crize de spasmofilie, în atacul de panică este necesară întotdeauna
intervenţia unei terţe persoane pentru reechilibrul psihic.
Spasmofilia se caracterizeazǎ prin:
• contracţii (tremurături) în special la extremităţi (mâna de “mamoș”), dar și la nivelul
mușchilor feţei, contracţiile sunt:
- simetrice,
- durată de la minute la ore,
- sunt dureroase.
• valori crescute ale tensiunii arteriale;
• tahicardie;
• stări de amețeală;
• tulburări de echilibru;
• transpirație excesivă;
• senzație de sufocare - pacientul reclamă “nod în gât” (spasm laringian);
• dispnee;
• anxietate.
Tratament
Se așează pacientul în poziţie orizontală, pentru a se administra medicaţia pe cale parenterală
respectiv:
- calciu gluconic 10% 20 - 40 ml i.v. lent (niciodată la bolnavii digializaţi);
- gluconat de Ca şi Mg 5% i.m. până la relaxarea musculară;
- Diazepam i.v. 1 fiolǎ;
- la nevoie, pentru liniștirea pacientului - 1 cpr. Extraveral (Fenobarbital + extract de
valeriana) administrat oral.

3. Epilepsia - criza epileptică majoră


- sistemul nervos al pacientului produce descărcări electrice bruşte, excesive și
dezorganizate care duc la apariţia convulsiilor;
- pe durata convusiilor pacientul pierde temporar:
o controlul musculaturii,
o defecaţiei,
o urinării,
o vorbirii,
o vederii
o a stării de conștienţă.
În epilepsia de tip grand-mal apare:
- pierderea bruscă a stării de conştienţă precedată sau nu de semne premonitorii;
- apar convulsii ce epuizează bolnavul;
- există 2 faze descrise, și anume:
- faza tonică :
- extensia musculaturii inferioare;
- flexia musculaturii superioare;
- scăderea ritmului respirator sau chiar dispariția sa.
- faza clonică:
- convulsii;
- muşcarea limbii,
- spumă la nivelul cavităţii bucale;
- emisie spontana si incontrolata de urină.
Factorii favorizanţi sunt:
- oboseală (lipsa somnului adecvat);
- stresul reprezentat de frică/durere provocată de actul stomatologic pare să deţină un rol
important în declanşarea crizei;
- alimentaţia necorespunzătoare sau nealimentaţia înaintea şedinței de tratament
stomatologic.
În timpul crizei:
- bolnavul îşi poate muşca limba, buza, mucoasǎ bucală;
- poate aspira conţinutul cavităţii bucale;
- poate muşca degetele medicului stomatolog;
- revenirea putând fi spontană după 3 - 5 minute;
- alteori, revenirea completă poate dura 1-2 ore.
Tratament:
• se întoarce bolnavul cu faţa în jos pentru a evacua voma şi a evita inhalarea
vomismentelor, materialelor şi instrumentelor stomatologice.
Se administrează:
- Diazepam 1 fiolǎ i.v. lent (1 f. 10 mg/2 ml); se poate repeta administrarea după un
interval de timp de 30 – 60 min (în total până la 4 - 6 f de 10 mg);
- Glucoză 10% sau 20%, 50 - 100 ml i.v. pentru a echilibra hipoglicemia cât și pentru a
combate formarea edemului central;
- Daca nu cedeaza criza: Fenitoina 50 mg/minut (1 fiola are 50 mg/mL);
- în cazul în care episodul continuă se administrează Fenobarbital i.m. 200-600 mg;
- Daca nu sunt rezultate, se efectueaza anestezia generala cu Tiopental si/sau Propofol.
După o criză convulsivă, pacientul este adesea confuz pentru o scurtă perioadă de timp,
motiv pentru care el trebuie supravegheat până ce devine conștient și familiar cu împrejurimile.
În cabinetul stomatologic, pentru a se evita criza epileptică, medicul trebuie să se asigure că:
- pacientul şi-a administrat medicaţia anticonvulsivantă;
- s-a alimentat (pentru a preveni hipoglicemia ce cauzează starea de rău epileptic);
- și-a administrat premedicaţia sedativă înainte de procedura stomatologică (barbiturice,
benzodiazepine, conform recomandarilor medicului neurolog).
Este de preferat ca medicul stomatolog să execute lucrări fixe în locul celor mobile sau
mobilizabile (după caz), pentru a se evita posibila blocare a căilor respiratorii prin
dezangrenarea acestora de pe câmpul protetic în cursul crizei epileptice.
Pacientul prezintă hiperplazie gingivală după Fenitoină la 2 – 8 luni de la iniţierea
terapiei anticonvulsivante.

APLICAȚII PRACTICE

1. La un bolnav agitat, cu hiperexcitabilitate nervoasă se poate prescrie tot fenobarbital,


dar în doză sedativă de 15 mg odată.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

2. La un bolnav cu nevroză anxioasă se poate prescrie în scop anxiolitic o


benzodiazepină, de ex. Diazepam cpr. de 10 mg, Medazepam cpr. 10 mg, Alprazolam cpr. de
0,25 mg.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
3. Pentru un pacient cu crize focale (parţiale) simple (sau crize parţiale complexe –
epilepsie de lob temporal), tratamentul de primă intenţie este cu carbamazepină.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
4. Prescrieți tratamentul unui pacient isteric în cabinetul stomatologic
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

VERIFICAREA CUNOSTINȚELOR
1. Midazolamul este un medicament:
a. anxiolitic;
b. anticonvulsivant;
c. sedativ-hipnotic;
d. toate cele de mai sus;
e. nici una din cele de mai sus.

2. Următoarele medicamente sunt benzodiazepine:


a. Diazapam;
b. Zolpidem;
c. Buspirona;
d. Fenobarbital;
e. Medazepam.

3. Următoarele medicamente sunt anxiolitice:


a. Fenobarbital;
b. Zolpidem;
c. Buspirona;
d. Alprazolam;
e. Diazepam.

4. Următoarele medicamente pot fi utilizate în criza epileptică:


a. Diazepam;
b. Fenitoina;
c. Zolpidem;
d. Buspirona;
e. Fenobarbital.

5. Hidroxizina poate produce:


a. scăderea fluxului salivar;
b. hipotensiune;
c. hipertensiune;
d. efect antivomitiv;
e. greață, vărsături.

6. În spasmofilie se administrează:
a. Zolpidem;
b. calciu gluconic;
c. gluconat de calciu și magneziu;
d. Tiopental;
e. Fenitoina.

7. În timpul crizei epileptice, pacientul poate să:


a. își muște limba;
b. să muște degetele medicului stomatolog;
c. prezinte emisie spontană de urină;
d. plangă și să vorbească urât;
e. scuipe.

8. Midazolamul poate produce ca efecte adverse:


a. depresie respiratorie;
b. amnezie anterogradă;
c. efect sedativ-hipnotic;
d. hipertensiune arterială;
e. apnee.

9. Următoarele acțiuni ale Zolpidemului sunt reacții paradoxale:


a. agitație;
b. ataxie;
c. hipertonie;
d. hipokinezie;
e. insomnie.

10. Hiperplazia gingivală poate fi produsă de:


a. Fenitoina;
b. Diazepam;
c. Tiopental;
d. toate cele de mai sus;
e. nici una din cele de mai sus.
Farmacoterapia de urgență în șocul anafilactic și în criza de astm
bronșic.

I. SNV simpatic acţionează în situaţii neobişnuite, periculoase ce necesită o adaptare


rapidă a organismului. El cuprinde neurotransmiţătorii adrenalină şi noradrenalină împreună cu
toate structurile ce îi sintetizează, ii utilizează sau ii inactiveaza.
Receptorii adrenergici
Efectele stimulării receptorilor ardrenergici diferă şi sunt chiar contradictorii.

Stimularea receptorilor α1 Stimularea receptorilor α2

• vasoconstricţie cutanată şi mucoasă, • vasoconstricţie,


• contracţia capsulei splenice, • relaxarea musculaturii netede gastro-
intestinale,
• midriază,
• creşterea glicogenolizei şi gluconeogenezei
• scăderea secreţiei bronşice,
• reducerea secreţiei de insulină
• o secreţie salivară vâscoasă,
• favorizează agregarea plachetară.
• contracţia sfincterului vezicii urinare,
• creşterea motilitaţii uterine,
• piloerecţie

Stimularea receptorilor β1 Stimularea receptorilor β2


• stimularea funcţiilor cordului, cu efect • bronhodilataţie,
inotrop, cronotrop, batmotrop şi dromotrop
pozitiv • vasodilataţie,

• stimularea sistemului nervos central • relaxarea musculaturii gastrointestinale,

• creşterea secreţiei de renină • relaxarea musculaturii vezicii urinare şi uterine

• lipoliză cu creşterea cantităţii de acizi graşi • stimularea forţei musculaturii striate,


din sânge, • tremor
• o secreţie salivară bogată în proteine, • creşterea gluconeogenezei şi glicogenolizei
• creşterea secreţiei de insulină.

Simpaticomimeticele
Simpaticomimeticele sunt substanţe chimice ce stimulează, pe cale directă sau indirectă,
receptorii adrenergici.
Simpaticomimeticele directe sunt :
• neselective, acţionând asupra tuturor receptorilor aderenergici, cum sunt de
exemplu:
o adrenalina
o noradrenalina
o dopamina
• selective, actionand doar asupra unor anumiti receptori:
▪ acţionând doar pe receptorii α
o fenilefrina
o oximetazolina
▪ acţionând doar pe receptorii α sau β
o isoprenalina
o dobutamina
o salbutamolul
o terbutalina
o fenoterolul
Simpaticomimeticele indirecte acţionează asupra receptorilor adrenergici prin intermediul
noradrenalinei endogene. Astfel acţionează amfetamina, ce creşte disponibilul de catecolamine
în fanta sinaptică, prin favorizarea eliberării lor.
Adrenalina este o catecolamină ce acţionează asupra tuturor receptorilor adrenergici,
cu spectru larg de acţiune. Ea există în mod normal în organism şi este secretată de
medulosuprarenală.
Adrenalina determină:
• stimulare cardiacă, cu tahicardie şi aritmii;
• vasoconstricţie la nivelul vaselor tegumentare, mucoase şi viscere;
• vasodilataţie nivelul vaselor musculaturii striate;
• vasodilataţie nivelul vaselor organelor vitale (rinichi, creier, cord).
Astfel, se redistribuie fluxul sanguin de la nivelul pielii şi organelor interne a căror
activitate nu este imperios necesară în condiţii de stres fizic, către muşchii striaţi, cord şi creier,
solicitat în astfel de situaţii. Prin efectul vasocontrictor se obţine concomitent şi oprirea
hemoragiilor vaselor mici.
La nivelul aparatului respirator determină:
• relaxarea musculaturii bronşice;
• diminuarea secreţiilor bronşice;
• îndepartează edemul laringian;
• scade congestia și edemul mucoasei bronşice.
La nivelul aparatului digestiv, adrenalina:
• inhibă peristaltismul gastrointestinal;
• contractă sfincterele digestive.

Principalele indicaţii ale adrenalinei:


• şocul anafilactic,
o redresează tensiunea arterială
o se opune bronhospasmului
o decongestionează mucoasa laringo-traheo-bronşică
• în laringita acuta la copii cu risc de complicatii, când se administrează inhalator folosind
nebulizatorul; se diluează o fiolă de Adrenalina 1:10 cu ser fiziologic; din soluția astfel
obtinuta se administrează 3 mL prin nebulizator.
• în stopul cardiac, adrenalina se administrează intracardiac, alături de alte manevre de
resuscitante, cum ar fi masajul cardiac sau stimulare electrică.
• local:
o în hemoragii capilare, folosită ca hemostatic, limitând sângerarea în plagă;
o se asociază cu anestezicele locale (xilină sau procaină) limitând absorbţia de
la locul injectării şi prelungind astfel durata de acţiune.

Alergia medicamentoasă reprezintă o complicaţie frecvent întâlnită în medicina dentară, ce


poate apare după utilizarea:
➢ anestezice locale chiar si in cazul unor doze mici (Xilină, Procaină),
➢ antibiotice (în special sulfamide, Penicilină, Cefalosporine,
Streptomicină, Cloramfenicol),
➢ analgezice, antipiretice (Acetaminofen, Aspirină cu producerea de
erupţii cutanate, şoc, astm bronşic),
➢ corticosteroizi,
➢ substanţe iodate,
➢ bromuri sau mercur.
1. Şocul anafilactic este o reacţie alergica de tip imediat, ce survine în câteva secunde
sau minute după injectarea intravenoasă a medicamentelor, sau, după aministrarea oralǎ,
survine în câteva ore, prin scaderea bruscă a tensiunii arteriale sistemice (datorită vasodilatației
periferice) fiind însoțită de edem glotic, laringian, spasm laringian, bronhospasm precum și de
alte manifestări alergice.
Este o urgenţă medicală; șocul anafilactic se poate produce după administrarea de:
➢ antibiotice (Peniciline, Cefalosporine, Streptomicină, Cloramfenicol)
➢ analgezice
➢ antiseptice
➢ sedative
➢ iod, iodoform
➢ pansamente, paste, cimenturi, materiale de amprentă, materiale de obturatie, latex
(manusi), gutaperca, leucoplast
➢ anestezice locale:
- esterice - potențial alergenic puternic (Procaina, Cocaina, Tetracaina) folosite mai rar
în medicina dentară.
- amidice - potențial alergenic slab, dar conservanții soluției anestezice și ai adrenalinei
sunt alergeni (Lidocaina, Mepivacaina, Bupivacaina, Prilocaina).
Reacția alergică se declanșează rapid după injectare sau la contactul cu mucoasele (în
câteva minute), sau tardiv (în câteva ore), de aceea toți pacienții cărora li s-au administrat
substanțe cu potențial alergogen trebuie ținuți sub observație cel puțin 30 minute deoarece în
90% din reacții apar în acest interval de timp.
Clinic, reacțiile alergice se manifestă la nivel:
➢ Cutanat
• înroșire tegumentară
• urticarie generalizată
• tegumente reci, umede, uneori cianotice
• angio - edeme
• conjunctive hiperemice
➢ Cardiovascular - cele mai comune manifestari sunt:
• tahicardie
• hipotensiune
➢ Respirator
• Rinită
• Bronhospasm
• Edem și spasm laringian
➢ Gastro-intestinal
• grețuri
• vărsături
• crampe abdominale
• diaree
De asemenea, mai pot aparea și alte simptome: teamă, gust metalic, tuse, senzație de
sufocare, convulsii, parestezii, tulburări de hemostază, pierderea cunostinței.
La aparitia șocului anafilactic în cabinetul de medicină dentară se vor lua următoarele
măsuri de urgență:
• întreruperea oricărui tratament;
• îndepartarea sursei alergenului (dacă este posibil);
• poziționarea orizontală a scaunului, cu capul în extensie faţă de trunchi cu 15 – 200,
rotat lateral, pentru a elibera căile aeriene, și pentru a preveni căderea limbii în faringe
și aspirarea unor eventuale vărsături;
• curățirea cavității bucale și a faringelui de sânge, comprese, resturi dentare, materiale
de amprentă, proteze dentare mobile și orice alt corp străin ce ar putea fi aspirat;
• oxigenare prin mască sau canulă nazală (dacă există în dotarea cabinetului de medicina
dentară);
• instituirea unei linii venoase periferice și administrarea de ser fiziologic;
• dacă TA este sub 70-80 mm Hg se administrează:
Adrenalină : - i.v. 3ml – se diluează o fiolă de Adrenalina 1ml (1 fiolă), în 10 ml ser
fiziologic și se injectează câte 3 ml la intervale de 5 minute până se obtine o TA > 80
mm Hg.
- s.c sau i.m. - 0,3 mg nediluat, în cazul în care abordul venos nu este
posibil. Monitorizarea TA se va face ca și la administrarea i.v.
• Se administrează i.v.- Hemisuccinat de hidrocortizon 200 - 500 mg
- Se administrează lent i.v sau în microperfuzie (NaCl 0,9% - 50ml) sau
se mai pot administra antihistaminice cum ar fi Prometazina
(Romergan) i.m. profund ½ - 2 fiole (25-100 mg – o fiola are 2 mL și
conține Prometazina în concentrație de 25 mg/mL)
• Dacă intervine stopul cardiorespirator se încep manevrele de resuscitare
• Între timp este solicitat serviciul de Ambulanță
2. Angioedemul acut (edemul Quincke):
- se caracterizează prin dezvoltarea rapidă a unei tumefacţii edematoase, la nivelul
capului şi gâtului (edem masiv al pleoapelor, buzelor, obrajilor şi limbii), cu senzaţie de
tensiune, fără prurit;
- se manifestă brusc, după injectarea unui medicament sau contactul cu un alergen
(Peniciline, barbiturice, Aminofenazonă sau substanţe iodate);
- pot apare pe un fond genetic sau teren alergic;
- este favorizat de expunerea la frig, soare, efort sau stress.
Pacientul prezintǎ:
• edem glotic,
• edem laringean, ce determină obstrucţia mecanică parţială sau totală a căilor respiratorii
superioare,
• dispnee,
• senzaţiei de sufocare sau asfixie.
Tratamentul constă în administrarea de:
• Hemisuccinat de hidrocortizon, i.v , în cantităţi mari, de 300-400 mg
• Prometazina (Romergan) i.m. profund 25-100 mg

3. Stomatitele alergice pot fi:


➢ anafilactice apar în urma administrării de peniciline sau sulfamide
o se caracterizează prin :
- frison,
- febră,
- stare generală alteratǎ,
- erupţie buloasă cutaneomucoasă,
- ulceraţii cu depozit fibrinos.
Tratamentul:
• local prin: badijonări şi tamponamente cu soluţii alcalinizate şi cu cortizon,
• general: corticoterapie injectabil și înlocuirea medicamentului ce a produs reacția
alergică.

➢ Stomatite de contact sunt generate de contactul mucoasei bucale cu:


• antibiotice,
• acrilatul din proteze,
• materiale de amprentă,
• soluţii antiseptice (cu iod),
• soluţii astringente (clorura de zinc),
• unele paste de dinţi,
• ape de gură sau metale (nichel).
Alergia la materialele protetice poate avea manifestări :
o generale imediate:
- cu prurit,
- urticarie,
- edem Quincke,
- şoc anafilactic.
o tardive, de tipul eritem nodos sau eczemă de contact.
Tratamentul:
• înlăturarea alergenului (simptomatologia dispare într-un interval de timp relativ: zile,
săptămâni);
• aplicaţii topice de unguente cu corticoizi maxim 10 zile (utilizarea cronică provoacă
apariţia dermatitei periorale).

II. SNV parasimpatic are ca mediator chimic principal acetilcolina și include toate
structurile ce o sintetizează, utilizează şi inactiveaza.
Acetilcolina are rol de neurotarnsmițător și se sintetizează la nivelul citoplasmei
terminaţiilor sinaptice ale neuronilor colinergici.
Efectele acetilcolinei sunt:
• bradicardie,
• vasodilataţie cu hipotensiune arterială,
• bronhoconstricţie,
• hipersecreţia glandelor bronşice,
• contracţia musculaturii gastrointestinale și biliare,
• relaxarea sfincterelor,
• creşterea secreţiilor digestive (acid clorhidric, pepsină),
• mioză,
• scăderea presiunii intraoculare,
• creşterea secreţiei lacrimale,
• efect sialogog, de stimulare a secreţiei salivare cu salivă în cantitate crescută, apoasă.

Medicamentele parasimpaticomimetice (colinergicele) pot stimula:


o direct receptorii colinergici (Pilocarpina, Carbacolul, Betanecolul).
Pilocarpina prezintă îndeosebi efecte asupra globului ocular şi a glandelor salivare. Ea
determină:
o mioză,
o scade presiunea intraoculară,
o stimulează fluxul salivar.
- este utilizată mai ales în oftalmologie.
- este foarte bine suportată de către pacient.
- se prezintă sub formă de:
▪ soluţie oftalmică 1 sau 2% (Isoptocarpine),
▪ unguent cu pilocarpină nitrică 2% ,
▪ gel de uz oftalmologic cu pilocarpină (Pilogel).
o indirect, numite şi anticolinesterazice, datorită inhibării colinesterazei (Neostigmina,
Fizostigmina, Ecotiopat).
Anticolinesterazicele cu acţiune stimulantă asupra musculaturii netede şi striate.
Indicații:
- în intoxicaţia acută cu substanţe curarizante depolarizante, de tipul d-tubocurarină
folosită în anestezia generală pentru paralizia musculaturii;
- în ileus paralitic sau atonie a vezicii urinare postoperator (retenţia de urină produce
globul vezical, considerat urgenţă medicală);
- miastenia gravis;
- ca antidot în intoxicaţia cu Atropină sau cu alte parasimpaticolitice.
Utilizarea medicamentelor SNV parasimpatic în medicina dentară se face pentru
tratamentul și profilaxia xerostomiei sau pentru diminuarea secreției salivare necesară în unele
intervenții chirurgicale.

Xerostomia poate fi cauzată de:


• medicamente anticolinergice,
• simpaticomimetice,
• antihistaminice,
• antidepresive, neuroleptice fenotiazine,
• antiparkinsoniene,
• diuretice,
• hipnotice,
• boli ale glandelor salivare de tipul sialolitiază,
• sialodenite acute sau cronice, sindrom Sjogren (scăderea secreţiei salivare şi lacrimale,
poliartrită),
• tumori ale glandelor salivare sau reacţiile emoţionale,
• deshidratare,
• vârsta,
• postmenopauza,
• radioterapia,
• boli metabolice (diabet zaharat sau hipertiroidism),
• anemie feriprivă,
• stări de caşexie.
Tratamentul xerostomiei se realizează prin:
o administrarea de salivă artificială Xeroluse,
o prin consum crescut de fluide,
o gargară cu lichide,
o sialogoge Pilocarpină 5 mg subcutanat (fiole de 1 mg/ml),
o picături de lămâie,
o gumă de mestecat,
o spălături cu ape de gură (Clorhexidină - Plak Out, Corsodyl),
o aplicaţii topice de fluoruri.

Medicamentele parasimpaticolitice (antagoniştii colinergici sau anticolinergicele)


cuprind un grup de substanţe chimice naturale, de semisinteză sau sinteză, ce împiedică efectele
acetilcolinei.
Cele mai frecvent utilizate parasimpaticolitice sunt: Atropina, Scopolamina şi
Ipratropiul.
Atropina este cel mai vechi medicament parasimpaticolitic, obţinut din extracte
neturale precum Atropa belladonna şi Datura stramonum. Are urmatoarele efecte:
• produce stimulare cardiacă, cu tahicardie şi hipertensiune arterială;
• reduce secreţia glandelor exocrine, manifestată prin diminuarea secreţiei
salivare, aceasta fiind acţiunea ei cea mai intensă, determinând apariţia
xerostomiei;
• relaxează musculatura netedă gastrointestinală;
• determinǎ hiposecreţie gastrică slabă;
• este un antispastic moderat al aparatului biliar;
• la nivelul aparatului genito-urinar scade tonusul şi amplitudinea contracţiilor
fibrelor netede ureterale şi vezicale;
• efect antispastic moderat, produce şi bronhodilataţie cu scăderea secreţiilor
bronşice;
• stimulează sistemul nervos central, producând la doze mari stări de agitaţie,
halucinaţii şi delir;
• în sacul conjunctival produce midriază;
• determină o creştere a presiunii intraoculare.
Atropina
Indicații:
- în preanestezie, deoarece produce scăderea secreţiei salivare, determinând o reducere a
fluxului salivar;
- diminuarea hipersecreţiei bronşice indusă de unele anestezice generale;
- în fracturile deschise intraoral;
- înainte de amprentare la pacienţii cu salivaţie abundentă;
- în reanimare cardiacă în asociere cu adrenalina;
- în răul de mişcare, deoarece previne vărsătura;
- în colici renale;
- în colici biliare;
- ca antidot în intoxicaţia cu Pilocarpină.
Se administrează pe cale subcutanată, atropină sulfurică 0,5 – 1 mg (o fiolă de 1 mg/ml)
cu o oră sau două înainte de intervenţie.
Astmul bronşic este o boală cronică inflamatorie ce se manifestă printr-o obstrucţie
paroxistică a căilor respiratorii, total sau praţial reversibilă.
În funcție de factorii determinanți și predispozanți există următoarele forme clinice:
➢ Astm extrinsec: bronhospasmul se datorează unor alergogeni extrinseci, fiind mediat de
IgE, asociat de cele mai multe ori cu exema atopică sau cu rinita alergică și apare mai
frecvent la copii: - praf, polen, păr de animale, alimente, medicamente, etc.
➢ Astm intrinsec: bronhospasmul se datorează unor factori non-alergici, apare mai
frecvent la adulți: - infectioși (sinusite, bronșite cronice), fumat, mediu toxic, stres,
medicamente, etc.
➢ Astm bronsic mixt – asociază ambele tipuri de astm bronșic.
Factorii favorizanți ai apariției crizelor sunt:
- efortul fizic,
- stresul,
- ceața,
- umezeala,
- expunerea la frig,
- schimbări bruște de aer cald cu aer rece .
Debut: poate fi lent sau brutal, fiind precedat de:
- tuse uscată,
- agitație,
- transpirații,
- cefalee,
- stare generală anxioasă.
Tabloul clinic al crizei de astm bronsic :
➢ dispnee expiratorie intensă (wheezing);
➢ diminuarea debitului respirator;
➢ la auscultaţie se pot decela raluri bronşice ronflante şi sibilante, diseminate pe ambele
arii pulmonare;
➢ tahicardie însoțită de HTA.
Diagnosticul diferenţial trebuie făcut cu aspiraţia unui corp străin, edemul pulmonar
acut, bronşita cronică obstructivă, pneumotoraxul şi sindromul de hiperventilaţie.
Tratamentul crizei de astm bronşic se realizează în funcție de:
- etiologia,
- frecvența,
- severitatea crizelor.
Tratamentul de urgență constă în:
• oxigenoterapie;
• medicamente bronhodilatatoare simpaticomimetice β2 selective de tip inhalator:
Salbutamol 1 puf de 0,2 mg , ce se poate repeta la nevoie la interval de cinci minute,
de 3 ori;
• medicamente bronhodilatatoare parasimpaticolitice, cum ar fi Bromura de ipratropiu
(Atrovent, Ipraven);
• Aminofilină 240 mg administrate i.v lent, timp de 20-30 de minute ca terapie adjuvantă;
• Corticoterapie sistemică în criza severă: Hemisuccinat de hidrocortizon i.v. 200-400
mg sau Metilprednisolon i.v 0,5-1 mg/kgc.
Pacienții astmatici sunt pacienți diagnosticați și dispensarizați în secțiie de medicină
internă, dar medicul dentist trebuie să cunoască mijloacele de a preveni declanșarea unei crize
de astm bronșic în cabinet urmărind două direcții:
• Prenvenția declanșării crizei astmatice:
- tratamentul stomatologic va fi temporizat dacă pacientul prezintă o infecție a
tractului respirator sau prezintă wheezing;
- tratamentul stomatologic se va efectua în ședințe scurte, cu minimalizarea
stresului;
- înainte de începerea oricărui tratament stomatologic verificăm, dacă pacientul
și-a luat medicația, răspunsul acesteia, factorii declanșatori ai crizelor, frecvența
și gravitatea lor;
- medicul dentist trebuie să aibe la îndemână inhalatorul pacientului;
- la pacienții care se afla sub tratament cu corticosteroizi, înaintea unor intervenții
chirurgicale, este necesar un consult al medicului curant care va considera
modificarea dozei de tratament.
• Prevenția declanșării reacțiilor adverse rezultate din interferența tratamentului aplicat
cu tratamentul de fond se va face având în vedere urmatoarele aspecte:
- NU se vor administra antiinflamatoare nesteroidiene, in special Aspirina,
deoarece pot precipita criza de astm bronșic, accentuând bronhospasmul
- NU se vor administra la pacienții aflați sub tratament cu metilxantine
(Teofilina) antibiotice de tip:
o eritromicina,
o clindamicina,
o azitromicina
datorită creșterii concentrației și a toxicității metilxantinelor (substanțe cu
indice terapeutic mic).
- NU se vor folosi anestezice în asociere cu substanțe vasoconstrictoare care
acestea conțin sulfiți ca excipienți deoarece pot declanșa crize severe de
astm.

ACTIVITATE PRACTICĂ:
1. Prescrieți o rețetă pentru tratamentul de fond al astmului bronșic și prevenirea crizelor
de astm bronşic. Se foloseşte un beta-2 simpatomimetic cu durată lungă de acțiune și un
antagonist al receptorilor pentru leucotriene, motelukast sodic (Singulair). Ambele
medicamente nu au efect în criză.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

2. Un pacient cu astm bronșic se prezintă pentru tratament de specialitate în cabinetul


stomatologic. El își aminteste că și-a uitat acasă inhalatorul. Prescrieți o rețetă pentru preparatul
uitat acasă de pacient, dar care este absolut necesar în timpul tratamentului stomatologic datorită
existenței pericolului de a se produce o criză de astm bronșic. Se foloseşte un beta 2
simpaticomimetic cu durată scurtă de acțiune, sub formă inhalatorie – fenoterol, salbutamol sau
terbutalină.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

3. Prescrieți tratamentul stomatitei alergice de contact survenită în urma aplicării locale


a unui material de amprentă
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

4. Doriți să cumpărați două fiole cu Adrenalina de la farmacie, pentru includerea ei în


trusa de urgență a cabinetului stomatologic. Cum scrieți această rețetă? De ce nu cumpărați mai
multe fiole o dată pentru a avea o perioadă mai îndelungata?
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

VERIFICAREA CUNOSTINȚELOR
1. Adrenalina se utilizează în:
a. șocul anafilactic;
b. hipertensiunea arterială;
c. faringita acută la copil;
d. laringita acuta la copil;
e. împreună cu un anestezic local.

2. În șocul anafilactic se administrează:


a. Terbutalină;
b. Adrenalină;
c. Hemisuccinat de hidrocortizon;
d. Xilină;
e. Ampicilină.
3. Efectele Adrenalinei la nivelul tractului respirator sunt:
a. bronhoconstricție;
b. bronhodilatație;
c. diminuarea secrețiilor bronșice;
d. vasoconstricție la nivel periferic;
e. reducerea edemului laringian.

4. La nivelul cavității bucale, acetilcolina determină:


a. hipersecreție bronșică;
b. stimularea secreției salivare;
c. xerostomie;
d. mioză;
e. producere de salivă de consistență apoasă.

5. Tratamentul xerostomiei constă în adminsitrarea de:


a. Pilocarpină;
b. salivă artificială;
c. Atropină;
d. picături cu lamâie;
e. Scopolamină.

6. Atropina se utilizează în:


a. preanestezie pentru reducerea fluxului salivar;
b. preanestezie pentru reducerea hipersecreției bronșice;
c. înainte de amprentare la pacienții cu secreție salivară abundentă;
d. tratamentul xerostomiei;
e. tratamentul stomatitei de contact.

7. Pacienților cu astm bronșic nu li se administrează:


a. Salbutamol;
b. Salmeterol;
c. Aspirina;
d. Eritromicină dacă au ca tratament Teofilina;
e. corticosteroizi.

8. În criza de astm bronșic se administrează:


a. Pilocarpina;
b. beta-2 simpaticomimetice cu durată lungă de acțiune;
c. beta-2 simpaticomimetice cu durată scurtă de acțiune;
d. inhibitori ai degranulării mastocitare;
e. corticosteroizi.

9. În cazul unui pacient cu astm bronsic, tratamentul stomatologic se temporizează dacă


pacientul prezintă:
a. infecții respiratorii;
b. wheezing;
c. constipație;
d. xerostomie;
e. osteoporoza.

10. Pilocarpina produce:


a. midriază;
b. reduce fluxul salivar;
c. crește presiunea intraoculară;
d. bronhodilatație;
e. stimulează fluxul salivar.
Farmacoterapia crizei de angină pectorală și a crizei hipertensive.

Criza de angină pectorală este declanșată de o ischemie miocardică tranzitorie prin


dezechilibrul între necesarul şi aportul de oxigen la nivelul miocardului. Necesarul de oxigen
este dependent de frecvenţa cardiacă, contractilitate, tensiunea parietală, tensiunea arterială şi
masă miocardică. Deficitul de oxigen în miocard este determinat de îngustarea sau obturarea
arterelor.
Cauzele favorizante sunt reprezentate de efortul fizic, stresul emoţional excesiv,
trecerea bruscă la temperaturi extreme, prânzuri copioase, instabilitate meteorologică,
hipertiroidie sau anemie severă.
Angina pectorală poate fi :
➢ stabilă este de intensitate medie, declanșată de efort, cu durată cuprinsă
între câteva secunde până la minute, ce cedează prin repaus, odihnă sau
ca urmare a administrării de Nitroglicerinǎ;
➢ instabilǎ, atunci când atacurile dureroase se produc des, ca interval de
timp, sunt prelungite peste 15 minute, severe şi se instalează atât la
eforturi reduse, exerciţii minore, cât şi în repaus sau chiar în somn.
Medicul dentist trebuie să se asigure înainte de tratamentul stomatologic, în cazul
paciențiilor cu patologie cardiovasculară de următoarele :
o dacă pacienții coronarieni au completat corect și complet ”Formularul privind
starea de sănătate a pacientului” (care este obligatoriu să existe în fiecare
cabinet dentar);
o anamneza care urmărește:
• dacă pacientul a avut crize de angina pectorala sau infarct miocardic in
antecedente,
• dacă i s-a pus un diagnostic de insuficiență cardiacă,
• dacă urmează un tratament cu anticoagulante sau altă medicație
specifică bolilor cardiovasculare,
• dacă se află în evidența unui medic cardiolog.
o tratamentul stomatologic la pacienții cu infarct miocardic acut la mai puțin
de 6 luni de la producere se recomandă sa fie efectuat într-o clinică
specializată, în colaborare cu medicul cardiolog;
o se recomandă administrarea fără întrerupere a medicației de rutină inclusiv în
ziua intervenției stomatologice;
o măsurarea TA înaintea începerii tratamentului stomatologic; în cazul în care
aceasta este mai mare sau mai mică cu 20-30 mmHg față de valorile obișnuite
ale pacientului se recomandă temporizarea tratamentului și efectuarea unui
consult cardiologic;
o asocierea de vasoconstrictori la anestezic în concentrație de maxim 1:200
000;
o poziția pacientului pe scaunul dentar va fi semișezândă, să fie la îndemână
nitroglicerina spray sau comprimate sublinguale 0,5 mg și oxigenul.
Tabloul clinic al crizei de angina pectorala cuprinde :
- debut brusc
- dispnee
- aritmii
- stare de neliniște
- senzație de constricție toracică
- dureri retrosternale sau iradiante spre axila, partea ulnară a brațului stâng,
gât, mandibulă cu durata de la câteva secunde până la maximum 20
minute.
Tratamentul de urgenţă în criza de angină pectorală are ca obiectiv:
- reducerea simptomelor şi a ischemiei miocardului pentru a evita evoluţia
spre angină instabilă sau chiar infarct miocardic acut.
• întreruperea tratamentului stomatologic
• așezarea pacietului în poziție semișezândă cu picioarele paralele
• oxigenoterapie pe mască sau canulă O2 4-6 l/min
• psihoterapia pacientului
• monitorizarea pulsului și TA
• se administrează Nitroglicerina spray 2 pufuri sau 1 comprimat 0,5
mg, sublingual, doar dacă TA este mai mare de 100 mm H; se asteaptă
5 minute, după care, dacă simptomatologia nu se remite și TA se
menține peste 100 mm Hg, se poate repeta doza. Numărul total de
repetări poate fi de maximum 3 ori (în total de 3 ori la intervale de 5
minute).
• se va administra o aspirină de 75-150 mg (de uz cardiologic e de
preferat dau ½ din tableta obișnuită) care se va mesteca sau se va ține
sublingual să se dizolve.
NU se va administra aspirina la cei care urmează tratament cronic cu aspirină sau alt
agregant plachetar, la cei cu astm bronșic asociat și la cei care au în antecedente hemoragie
digestivă superioară, ulcer duodenal sau gastric.
Dacă durerea persistă peste 20 minute în ciuda tratamentului administrat, se presupune
instalarea unui infarct miocardic caz în care se vor lua următoarele măsuri:
• se va apela urgent Ambulanța pentru transport asistat la o unitate
spitalicească;
• se va continua administrarea de oxigen și vor fi monitorizate funcțiile
vitale (respirație, puls și TA);
• se vor administra analgezice (metamizol-Algocalmin, tramadol-
Tramal) dacă pacientul prezintă pulsul < 100/min;
• în cazul apariției stopului cardiac se vor lua rapid primele măsuri de
resuscitare care vor fi continuate până la sosirea ambulanței.
Infarctul miocardic acut apare datorită unei necroze ischemice a unei porţiuni de
miocard, tradusă clinic printr-un acces dureros particular.
Diagnostic
Pacientul acuzǎ:
• durere cu debut brutal, localizată retrosternal, cu iradieri extinse:
o cefalice,
o brahiale,
o abdominale,
o de-a lungul marginii cubitale a membrului superior stâng până
la ultimile douǎ degete, “în brăţară”,
o în articulaţia cotului,
o în pumn.
Durerea este:
- constrictivă,
- prelungită,
- depăşeşte 20 - 30 minute,
- de intensitate extremă,
- insuportabilă,
- cu senzaţie de zdrobire, înjunghiere,
- nu cedează la repaus,
- nu cedează după administrarea de analgezice obişnuite,
- nu cedează după administrarea de nitraţi.
Important este de reţinut faptul că la 30% dintre pacienţi, infarctul miocardic acut poate
evolua fără dureri, spre exemplu la varstnici, la cei cu diabet zaharat, prin neuropatie autonomă.
In acest caz, se manifesta prin:
• anxietate,
• nelinişte,
• paloare,
• senzaţie terminală,
• frică de moarte,
• greţuri,
• vărsături,
• respiraţii scurte şi sacadate,
• pot apare semne de insuficienţă ventriculară stângă (tahicardie,
hipotensiune arterială sau edem pulmonar acut),
• transpiraţii reci,
• cianoză (posibil datorată şocului sau edemului pulmonar acut),
• semne de insuficienţă cardiacă dreaptă (turgescenţă jugulară, stază
hepatică dureroasă, reflux hepatojugular, pleurezie),
• anemie, ca factor declanşator.
Pacientul poate prezenta:
o hiperreactivitate simpatică :
- cu tahicardie
- hipertensiune arterială
o hiperreactivitate parasimpatică:
- cu bradicardie
- hipotensiune arterială.
Diagnosticul diferenţial - cu angina vasospastică, Prinzmetal, ce apare la 0,5-1%
dintre pacienţii cu angină, durerea fiind de repaus.
• se manifestă în special la:
- fumători,
- femei,
- pacienţi tineri.
• remisia este la scurt timp după administrarea de:
- Nitroglicerină,
- blocante ale canalelor de calciu.
Tratamentul infarctului miocardic
Terapia trebuie începută cât mai aproape de debut, deoarece supravieţuirea depinde
foarte mult de promptitudinea ei.
Până la internarea pacientului în spital, în cabinetul de medicină dentară, la pacientul
cu suspiciune de infarct miocardic acut, prima măsură luată o constituie:
• administrarea unui comprimat de Aspirină, ce se mestecă în cavitatea
bucală, sau se menține sublingual pentru a grăbi absorbţia ei;
• oxigenoterapia este obligatorie în perioada iniţială a infarctului, cu efecte
indiscutabile asupra ameliorării funcţiei miocardului ischemic;
• se administrează oxigen;
• se administrează un comprimat de 0,5 mg sau un puf de 0,4 mg
Nitroglicerină sublingual, cu posibilitatea repetării la intervale de 5
minute;
• se monitorizează atât pulsul şi tensiunea arterială;
• se urmărește faciesul pacientului, extrem de important, deoarece în infarct
bolnavul prezintă paloare, un aport scăzut de oxigen va da cianoza feţei
şi a extremităţilor;
• pacientul va fi transportat de urgenţă la spital numai însoţit de un medic.
Mortalitatea depinde de:
- mărimea ariei de necroză,
- gradul de disfuncţie al ventricolului stâng,
- gravitatea aritmiilor.
Aproximativ 30% dintre pacienţi decedează înainte de a ajunge la spital, datorită
aritmiilor. La ora actuală, datorită introducerii terapiilor moderne de tromboliză sau
revascularizare percutană, mortalitatea în spital a fost redusă la 5-8%.

Hipertensiunea arterialǎ (HTA) este afecțiunea cardio-vasculara cea mai raspandită. Criza
hipertensivă apare la creşteri bruşte ale valorilor tensionale peste 230/120 mmHg. Etiologia este
incertă, se incriminează fie o altă medicaţie, fie o altă afecţiune.
Complicații frecvente ale HTA sunt:
- crizele de angina pectorală (AP);
- infarctul miocardic (IMA);
- accidentele vasculare cerebrale (AVC);
- edemul pulmonar acut (EPA).
Medicul dentist, în cazul pacienților cu HTA, trebuie să adopte următoarele măsuri:
• NU se întrerupe medicația uzuală;
• programările se vor face dimineața, iar ședintele vor fi cât mai scurte;
• se va monitoriza TA pe durata tratamentului;
• tratamentul stomatologic se întrerupe în cazul instalării HTA;
• analgezie eficientă prin folosirea de soluții anestezice cu adrenalinăă
în concentrație de maxim1:100 000.
În caz de criză HTA:
➢ se întrerupe tratamentul, iar pacientul este așezat în poziție sezândă cu picioarele
în jos;
➢ se monitorizează TA, iar în cazul în care aceasta are valori crescute se
administrează:
- sublingual un comprimat de Enalapril, Fosinopril sau un alt
medicament din clasa inhibitorilor enzimei de conversie ai
angiotensinei II (IECA) avut la îndemană de către pacient.
- după dizolvarea comprimatului se masoară din nou TA, iar dacă nu
a scazut valoarea ei se mai poate repeta administrarea încă a unui
comprimat din clasa IECA după 5 minute, iar dacă nici atunci nu
scade, vom apela serviciul de Ambulanță, după care vom administra
o fiola de furosemid intravenos.
o pacienţii ce prezintă risc de endocardită bacteriană, vor fi protejaţi sub
antibioterapie înaintea intervenţiilor stomatologice sângerânde (detartraj,
extracţii dentare etc.).
o pacienţii cu HTA aflaţi în tratament cu diuretice, inhibitori ai enzimei de
conversie pot prezenta:
- cefalee,
- tulburări de gust,
- xerostomie,
- reacţii lichenoide la nivelul mucoasei jugale, labiale şi linguale,
secundar medicaţiei primite,
- hiperplazia gingivală,
- hipertrofia glandelor salivare.
Pacienţii cu angină pectorală pot prezenta arsuri la nivel sublingual, datorate locului
de administrare a medicaţiei antianginoase.
Hipotensiunea arteriala. Criza de hipotensiune arterialǎ apare atunci când tensiunea
arterială sistolică scade sub 90 mmHg. Tulburările apar datorită reducerii perfuziei organelor.
Diagnostic:
• paloare,
• ameţeli,
• greţuri,
• vărsături,
• descrie “negru în faţa ochilor” la ridicarea bruscă,
• somnolenţă,
• cefalee,
• sincopă,
• palpitaţii
• iritabilitate.
Tratament:
- constă în ridicarea membrelor inferioare şi menţinerea lor în această
poziţie;
- nu se va ridica brusc pacientul din clino- în ortostatism;
- datorită riscului crescut, administrarea de simpaticomimetice se va face
doar în spital.

Edemul pulmonar acut se caracterizează prin acumularea de fluid în spaţiul


extravascular al parenchimului pulmonar datorită:
- creşterii presiunii hidrostatice din capilarele pulmonare;
- creșterii permeabilităţii membranei alveolo-capilare.
Este considerat a fi o complicaţie a:
• insuficienţei cardiace (insuficienţă ventriculară stângă acută),
• crizei hipertensive,
• în caz de hiperhidratare,
• pneumoniei,
• şocului anafilactic,
• abuzului de heroină sau de opioide.
Diagnostic:
Pacientul prezintă:
• stare generalǎ sever alterată,
• cu debut brusc,
• cianoza buzelor şi a extremităţilor (reci),
• transpiraţii reci,
• dispnee de repaus cu ortopnee şi tahipnee,
• anxietate extremă,
• tahicardie,
• stază în venele gâtului
• edeme periferice,
• tuse seacă iniţial, apoi productivă,cu spută abundentă, cu aspect
spumos, rozaliu.
Tratament:
o se aşează pacientul în poziţie şezândă şi sprijinitǎ;
o se uşurează întoarcerea venoasă şi se diminuează presiunea din
capilarele pulmonare;
o se administrează oxigen prin mască sau sondă;
o două puff-uri de Nitroglicerină sublingual;
o Furosemid - două fiole intravenos iniţial; între 20 – 80 mg, în funcţie de
valoarea tensiunii arteriale, posibil doze mai mari în caz de
insuficienţă renală cronică asociată.
Pacientul este apoi internat în clinica de specialitate şi în continuare i se poate administra
5-10 mg Morfină intravenos si şi se tratează factorii declanşatori.

ACTIVITATE PRACTICĂ
1. În criza de angină pectorală se administrează nitroglicerina, sub formă de comprimate
sublinguale de 0,5 mg sau spray sublingial cu 0, 4 mg/puf. Dacă durerea nu dispare în cca 30
de minute, fie este vorba de durere de altă natură, fie este vorba de durerea din infarctul
miocardic acut, care nu răspunde la administrarea sublinguală de nitroglicerină. Atenţie!
Comprimatele sunt volatile, de aceea după cca 6 luni, eficacitatea preparatului poate scădea.
Dacă se administrează abuziv, din cauza efectului vasodilatator intens, produce scăderea
puternică a tensiunii arteriale cu tahicardie reflexă, care poate precipita apariţia unei noi crize
anginoase.
Prescrieți o rețetă unui pacient cu boala ischemica cardiacă ce se prezintă la cabinetul
stomatologic pentru consult și tratament de specialitate, dar care și-a uitat acasă Nitroglicerina

.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

2. Pentru prevenirea crizelor de angină pectorală se poate aplica un plasture cu


nitroglicerină (TTS) cu 25 mg, care eliberează 5 mg pe 24 ore; se aplică pe pielea toracelui şi
se menţine 8-12 ore. O alternativă este administrarea per os a nitraţilor cu acţiune prelungită –
Isosorbid dinitrat sau Isosorbid mononitrat. Pentru prevenirea instalării toleranţei în cazul
tuturor acestor preparate se recomandă administrarea discontinuă, în timpul pauzelor se vor
administra blocante ale canalelor de calciu sau beta-blocante.
Exemplificați cum ar trebui scrisă rețeta unui astfel de pacient.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

3. Prescrieți tratamentul pentru un bolnav tânăr, anxios cu HTA şi sindrom hiperkinetic.


Se recomandă Propranololul, un betablocant neselectiv cu proprietăți anxiolitice.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

.......................................................................................................................................................

4. Dați un exemplu de prescripție medicală pentru un pacient cu vârsta de 70 ani suferind


de HTA stadiul III.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

VERIFICAREA CUNOSTINȚELOR
1. Edemul pulmonar acut se caracterizează prin:
a. scăderea bruscă a tensiunii arteriale;
b. acumularea de fluid în spațiul extravascular al parenchimului pulmonar;
c. obstrucție paroxistică a căilor respiratorii;
d. edem la nivelul feței și pleoapelor;
e. constipație.

2. Criza de angină pectorală:


a. este cauzată de o ischemie tranzitorie;
b. este cauzată de o necroza ischemică;
c. se produce prin dezechilibru dintre nevoia și aportul de oxigen de la nivel miocardic;
d. aportul de oxigen este mult prea crescut;
e. nici unul din răspunsurile de mai sus.
3. Pacientul aflat în plină criză de angină pectorală prezintă:
a. durere asemănată cu o senzație de gheară;
b. durere asemanată cu o senzație de înjunghiere;
c. durerea este localizată retrosternal;
d. durerea este localizată în hipocondrul drept;
e. durerea este strict localizată, fără iradiere.

4. Angina pectorală se caracterizează prin:


a. durerea este de intensitate medie;
b. în timp, durerea se ameliorează spontan de la un acces dureros la altul;
c. pacientul poate prezenta dispnee;
d.durerea nu se amelioreaza după administrare de Nitroglicerină;
e. bolnavul este nelinistit.

5. În infarctul miocardic durerea este:


a. scurtă-de aproximativ 5 minute;
b. localizată strict retrosternal;
c. iradiază la nivel cefalic, brahial, abdominal;
d. cedează la repaus;
e. nu cedează nici la repaus, nici la analgezice obișnuite sau nitrați.

6. În edemul pulmonar acut se administrează:


a. Furosemid;
b. Salbutamol;
c. Singulair;
d. Ampicilina;
e. Pilocarpina.

7. Complicațiile HTA sunt:


a. accidentele vasculare cerebrale;
b. astmul bronsic;
c. edemul pulmonar acut;
d. infarctul miocardic;
e. ulcerul gastric.

8. Edemul pulmonar acut este o complicație a:


a. insuficienței cardiace;
b. hipertensiunii arteriale;
c. abuzului de Heroină;
d. deshidratării masive;
e. astmului bronșic.
9. În infarctul miocardic se poate administra:
a. Nitroglicerina;
b. Aspirina;
c. Morfina;
d. Cocaina;
e. Pilocarpina.

10. În criza hipertensivă se poate administra:


a. Furosemid;
b. Salbutamol;
c. IECA;
d. Adrenalină;
e. Teofilină.
Farmacologia medicației sângelui

Farmacoterapia hemoragiei acute

Hemofilia:
- este o boală hematologică genetică care afectează cu precădere bărbaţii (femeile sunt
doar purtătoare sănătoase);
- este cauzată de un deficit ereditar al factorului FVIII al coagulării (aproximativ 80%
din bolnavi prezintă această formă) – hemofilia A sau de un deficit de factor FIX –
hemofilia B;
- incidenţa bolii este de 1/4.000.
Diagnosticul:
- se va stabili în primul rând pe baza antecedenţei familiale pozitive, cu observaţia
că în 30% din cazuri pot apare mutaţii spontane, fără antecedente familiale.
Simptomele principale :
- hemoragii pe suprafeţe mari,
- hemoragii musculare şi articulare, cu dezvoltarea de osteoartropatii hemofilice.
La nivelul cavității bucale, pacientul prezintǎ:
• gingivoragii persistente în jurul unor focare de iritaţie,
• carii,
• tartru,
• resturi radiculare,
• obturaţii în exces, debordante,
• hemoragii sau hematoame cu localizare linguală, la nivelul planşeului bucal, ce se
produc fie prin muşcături accidentale, fie în cursul procesului masticator. Aceste
hematoame pot evolua periculos spre hematoame disecante de limbă, planşeu şi pot
genera senzaţia de asfixie;
• pot apare hematoame în fosa pterigomaxilară produse în urma efectuării anesteziei la
tuberozitate şi de asemenea posibil hematoame faringiene, după anestezia la spix;
• hemoragiile postoperatorii nu apar imediat, ci în seara zilei de tratament sau chiar în
zilele următoare. Sângerarea nu se opreşte la presiunea în plagă (bolnavii au un număr
de trombocite normal ce formează un cheag neorganizat şi care va fi lizat de sistemul
fibrinolitic);
• la examenul de laborator se decelează un timp de sângerare normal, APTT prelungit, F
VIII sau F IX scăzut.
• în caz de hemoragii mari poate apare febră, creşterea VSH şi leucocitoză.
Tratament:
- local în caz de apariţie a unei hemoragii cuprind repausul la în poziţie şezândă, cu
trunchiul ridicat, pansamente compresive şi ambianţă rece;
- se mai pot aplica bureţi cu celuloză şi praf de trombină ce se îmbibă cu sânge şi exercită
presiune în plagă; colagen microfibrilar reconstituit (Avitene) ce se aplică în alveola
sângerândă, atrage trombocitele şi determină astfel oprirea sângerării.
Ex: Hexacapron, Amikar au o acţiune antifibrinolitică, se picură pe tamponul steril sau
se pot efectua spălături care previn descompunerea cheagului. Histoacrylul stimulează
coagularea, aderă de ţesuturile umede şi se aplică direct în plagă.
- se pot utiliza medicamente antifibrinolitice sau hemostatice ce cresc rezistența vaselor
capilare;
- în cavitatea bucală, antifibrinoliticele sunt eficiente la pacienţii hemofilici datorită
salivei ce previne descompunerea cheagului. În salivă existǎ o proteină secretată de
celulele epiteliale bucale, cu acţiune inhibitoare a activatorului plasminogenului, şi cu
efect inhibitor asupra sistemului fibrinolitic;
- se vor efectua clătiri, de patru ori pe zi (o dată la şase ore) cu 10 ml Acid tranexamic
timp de patru minute cu 24 ore înainte de extracţie şi se continuă şapte zile după
extracţie;
- pe cale orală, se administrează:
- Acid tranexamic 1 g de 4 x/zi timp de cinci zile, cu 24 ore înainte de extracţie;
- pe cale generalǎ Acid Σ-aminocaproic se administreazǎ 0,2 – 0,3 / kg corp cu 24 ore
înainte de extracţie şi se continuă şapte zile după extracţie. Acesta se poate utiliza şi
local în plagă prin îmbibarea pansamentului alveolar.
Alte scheme terapeutice mai includ:
- Adrenostazin administratǎ intravenos:
- o fiolă cu 3 – 4 ore înainte,
- o fiolă intraoperator,
- o fiolă la opt ore timp de 2 – 3 zile după intervenţia stomatologică.
- Venostat - una sau două fiole intravenos pe zi, 2 – 3 zile după intervenţia
stomatologică.
În ultimă instanţă se apelează la tratamentul de substituţie cu sânge şi preparate de sânge;
concentrate de F VIII sau F IX.
MĂSURI DE PRECAUTIE ÎN CAZUL PACIENŢILOR CU RISC
HEMORAGIC ÎN CABINETUL DE MEDICINĂ
DENTARĂ

1. Datorită riscului hemoragic și infecţios crescut, foarte important la această categorie


de pacienţi o constituie prevenţia apariţiei factorilor favorizanţi de sângerare. Prin urmare,
pacienţii vor fi instruiţi asupra efectuării unei igiene dentare complete, riguroase, evitând astfel
cauzele posibile ale sângerărilor gingivale.
2. Medicul dentist va informa pacientul cu privire necesitatea controalelor regulate,
evaluarea starii de sănătate a cavităţii bucale, necesitatea efectuării detartrajului, care se va fi
ultrasonic (nu manual, fiind prea brutal pentru parodontiu, şi nici detartraj cu pulbere de
bicarbonat, fiind prea agresiv pentru mucoasa bucală, limba devenind astfel sursǎ sigură de
sângerare), şi sub profilaxie antibiotică. În caz de risc infecţios, se va institui antibioterapia,
administrată oral sau intravenos (nu intramuscular, datorită riscului de hematoame
intramusculare).
3. În cazul în care se doreşte obţinerea analgeziei, sau a unui efect antipiretic, NU se va
utiliza Aspirina cunoscut fiind efectul ei favorizant de hemoragii (putând merge până la
declanşarea unor hemoragii digestive). Se se poate utiliza Acetaminofen sau antiinflamatoare
nesteroidiene, ce au un efect antiagregant plachetar mult mai redus.
4. Anestezia se va efectua cu ace cât mai subţiri, fără presiune, pentru a nu produce
decolări de ţesuturi (se preferă anestezia intraligamentară: anestezic local cu adrenalină
1:100.000).

Farmacoterapia anticoagulantelor în stomatologie.

Pacienţii ce beneficiază de tratament anticoagulant sunt cei cu diagnosticul de:


• infarct miocardic acut,
• cardiopatie ischemică,
• proteze valvulare,
• valvulopatii,
• embolii pulmonare,
• tromboflebite,
• arteriopatii,
• dializă renală.
NU se întrerupe terapia anticoagulantă nici măcar pe o durată scurtă.
NU se modifică doza de anticoagulant datorită riscului de accidente tromboembolice .
NU se opreşte terapia cu Aspirină în caz de intervenţii minore (durata de viaţă a trombocitelor
fiind de 10 zile, terapia ar trebui oprită cu 10 zile înainte de extracţie).
Atenție la pacienţii cardiaci ce utilizează Aspirină pentru efect antiagregant plachetar,
deoarece aceștia prezintă tendinţa crescută la sângerare. Oprirea administrǎrii Aspirinei
determină riscul producerii de trombi la nivel cerebral sau coronarian.

➢ Analizele de laborator ce indică posibilitatea efectuării unei intervenţii sângerânde


fără risc sunt:
- INR (valoare normală 1);
- timpul de protrombinǎ (valoare normală 80-100 sec).
➢ la valori ale INR-ului inferioare valorii de 1,3 -1,5 sau ale timpului de protrombină ce
depăşeşte 35%, pacientul poate fi luat în tratament;
➢ pacienţii cu terapie anticoagulantă prezintă sângerare imediată ce se poate opri la
presiune cu tampon în plagă;
➢ accidente tromboembolice pot aparea şi după administrare de vitamina K, ce suprimă
acţiunea anticoagulantului (Vitamina K fiind recomandată în hemoragiile
postextracţionale);
➢ în caz de terapie anticoagulantă cu Heparină (acţiunea ei apare în cinci minute de la
administrarea intravenoasă şi durează 4 – 6 ore), intervenţiile stomatologice se pot face
fără risc la 8 ore de la administrarea heparinei;
➢ la pacienţii dializaţi se intervine a doua zi după dializă, atunci când bolnavii au o stare
generală bună, oboseală redusǎ şi când practic acţiunea Heparinei a dispărut;
➢ pentru diminuarea plăcii bacteriene sunt recomandate apele de gurǎ cu clorhexidină;
➢ este necasară atenţie în alegerea şi administrarea antibioticelor ce distrug flora
bacteriană din intestin care sintetizeazǎ vitamina K şi favorizează o tendinţǎ crescută
la sângerare;
➢ în caz de plăgi sângerânde, gingivoragie, dar și în alte tipuri de sângerari cum ar fi
otoragia, sau după amigdalectomie, se pot folosi hemostatice locale cum ar fi fibrina,
trombina sau gelasponul. Buretele de fibrină se îmbibă la saturare cu o soluţie de
trombină în ser fiziologic şi se aplică pe plagă. În amigdalectomii şi epistaxis se aplică
soluţia de trombină (2 g în 10 ml apă distilată sau ser fiziologic) sub formă de badijonări;
➢ în caz de durere si febră, la pacienţii cu terapie anticoagulantă nu se utilizează Aspirină
sau alte AINS (Ibuprofen); se va administra Acetaminofen;
➢ protocolul operator prevede suturarea plăgilor şi instituirea unui tratament hemostatic
local.
HEMOPATIILE MALIGNE
Leucemia este un tip de cancer al sângelui şi măduvei osoase, cu afectarea producţiei
de leucocite, determinând proliferarea excesivă și aberantă a unor precursori tineri modificati
malign numiți blaști, în detrimentul celulelor sanguine normale ale liniei albe sau a celorlalte
linii sanguine.
Diagnostic
Pacientul prezintă:
• gingivoragii,
• tumefacţii gingivale,
• purpură hemoragică,
• stomatite ulcero-necrotice,
• mobilitate dentară,
• distrucţii osoase,
• limfoadenopatii submaxilare,
• cervico-laterale (la 30% dintre pacienţi),
• infecţii bacteriene,
• infecţii fungice,
• risc hemoragic crescut,
• anemii,
• oboseală,
• slăbiciune,
• risc de hepatite virale,
• risc crescut de osteomielite
• septicemie.
Susceptibilitatea la infecţii este foarte crescută (leucocitele sunt în număr crescut, dar
sunt imature şi nu au capacitatea de apărare). La examenul obiectiv se constată organomegalie
(hepatosplenomegalie) prin infiltrare.
Tratament în cabinetul de medicină dentară:
- extracţiile, intervenţiile sângerânde se fac după o prealabilǎ antibioprofilaxie ce se
continuă postoperator până la vindecarea plăgilor (frecvent se practică asocierea:
Antibiotice + Metronidazol).
- se utilizeazǎ aplicaţii topice de anestezice locale (Xilocailină gel) la nivelul leziunilor
bucale, spălături cu apă distilată, bicarbonat de sodiu, clorhexidină.
- se administrează:
o medicaţie antifibrinolitică (de exemplu, acid Σ-aminocaproic cu 4 ore
înainte de intervenţie);
o corticoterapie instituită cu 2 – 3 zile înainte de intervenţie daca nu
este contraindicata de tratamentul citostatic (ex. Prednison, ce creşte
rezistenţa peretelui capilar);
o antifungice în scop profilactic.
Tratamentul bolii în sine (chimioterapie, transplant de măduvă osoasă, radioterapie,
interferon) este specific fiecărui tip de leucemie.

ACTIVITATE PRACTICĂ:

1. Prescrieți un tratament antifibrinolitic în cazul unei extracții dentare la un pacient cu


hemofilie
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

2. Pentru prevenirea sângerărilor profilactic în medicina dentară, urologie, ORL,


chirurgie pulmonară, ginecologie se pot administra substanţe care cresc rezistenţa capilară:
adrenostazin, etamsilat, bioflavonoizi. Unele se pot folosi şi local (de ex. pentru etamsilat se
îmbibă un tampon de vată cu soluţia dintr-o fiolă şi se tamponează locul hemoragiei).
Prescrieți o rețetă pentru un pacient cu fragilitate capilara la care doriți sa îi efectuați o
intervenție pentru un proces inflamator la nivelul pulpei dentare.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
3. În caz de hemoragii prin hipoprotrombinemie (hipovitaminoză K, supradozare de
anticoagulante orale, icter mecanic, sindrom de malabsorbţie) se indică vitamina K. Ea se
administrează sub formă de Fitomenadiona (vitamina K1). Se injectează i.m. sau i.v.
Prescrieți o rețetă cu vitamina K unui pacient cu ciroza hepatica la care doriți sa îi
faceți o intervenție sângerandă.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

4. În caz de hemoragii prin hiperfibrinoliză (la canceroşi, leucemici, intervenţii


ginecologice, urologice) se indică antifibrinolitice - acid tranexamic, acid epsilon-aminocaproic
sau aprotinina (aceasta inhibă activatorii plasminogenului, dar este şi un inhibitor de proteaze
şi kalicreină, fiind de asemenea indicată în pancreatita acută necrotico-hemoragică şi şoc
toxicoseptic). Preparatul Exacyl conţine acid tranexamic, prezentându-se sub formă de fiole
buvabile pentru uz intern şi fiole injectabile.
Prescrieți o rețetă cu preparatul de mai sus.
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

VERIFICAREA CUNOSTINȚELOR
1. Hemofilia:
a. este o boală contagioasă;
b. se transmite ereditar;
c. sunt afectate ambele sexe în egala masură;
d. sunt afectați cu precădere barbații, femeile sunt purtătoare sănătoase;
e. sunt afectate cu preponderență femeile.

2. În cazul hemofilicilor, în vederea obținerii analgeziei:


a. se preferă Aspirina;
b. se evită administrarea Aspirinei, se preferă Acetaminofenul;
c. se pot folosi antiinflamatoare nesteroidiene;
d. toate cele de mai sus;
e. nici una din cele de mai sus;

3. Heparina:
a. este un anticoagulant oral;
b. se administrează parenteral;
c. se utilizează în tratamentul hemoragiilor;
d. se utilizează în profilaxia trombozelor;
e. se utilizează în IMA.

4. Antivitaminele K:
a. se utilizează în tromboflebite;
b. se utilizează în caz de proteze valvulare;
c. acțiunea anticoagulantă se instalează imediat;
d. acțiunea anticoagulantă se instalează lent;
e. se utilizează în hemoragii.

5. Antiagregantele plachetare:
a. se utilizează în profilaxia AVC;
b. se utilizează în profilaxia HTA;
c. se utilizează în profilaxia IMA;
d. inhibă funcțiile trombocitare;
e. sunt medicamente antitrombotice.

6. Următoarele afirmații sunt false:


a. INR-ul peste 1,5 permite efectuarea intervențiilor sângerânde;
b. pacienții cu terapie anticoagulantă prezintă sângerare imediată postoperator;
c. pacienții cu terapie anticoagulantă prezintă sângerare tardivă;
d. în caz de durere sau febră se utilizează Aspirina;
e. în caz de durere sau febră se utilizează Acetaminofen.

7. În cazul unui pacient cu tratament anticoagulant, la care doriți să îi faceți o extracție


dentară, pentru diminuarea sângerării, veți proceda în felul următor:
a. întrerupeți tratamentul cu anticoagulante o perioadă scurtă;
b. micșorați doza anticoagulantului;
c. administrați Aspirina pentru reducerea durerii;
d. opriți complet tratamentul cu anticoagulante până la vindecarea plagii;
e. trimiteți pacientul la un consult de specialitate pentru ajustarea dozei în vederea
efectuării intervenției stomatologice.

8. În caz de gingivoragie se pot folosi hemostatice locale cum ar fi:


a. heparina;
b. fibrina;
c. trombina;
d. aspirina;
e. gelaspon.

9. Următoarele medicamente sunt antifibrinolitice:


a. acid tranexamic;
b. acid gama-aminobutiric;
c. acid epsilon-aminocaproic;
d. acid acetil-salicilic;
e. acid glutamic.

10. Paciențiilor cu leucemie acuta li se vor administra după intervenția stomatologică


sângerandă:
a. antibiotice;
b. antifungice;
c. antihelmintice;
d. spălături cu clorhexidina;
e. toate cele de mai sus sunt contraindicate la pacienții cu leucemie acută.
Farmacologia antisepticelor și dezinfectantelor în stomatologie

Antisepticele şi dezinfectantele sunt substanţe chimice care acţionează în diferite grade


împotriva microorganismelor patogene. Ele nu au un spectru specific fiind active asupra unor
bacterii, virusuri sau ciuperci.
Mecanismele lor de acţiune sunt diferite în funcţie de substanţă existand o deosebire
între substanţele antiseptice şi cele dezinfectante. În vorbirea curentă, cei doi termeni se
confundă uneori.
Antisepticele:
– acţiune bacteriostatică: împiedică multiplicarea germenilor;
– acţiune bactericidă: omoară germenii patogeni.
Se administrează:
- pe suprafaţa tegumentului,
- pe suprafata mucoaselor,
- în cavităţile naturale,
- în plăgi.
Efectul lor poate fi pus în evidenţă in vitro şi in vivo.
Indicații:
- utilizează sub formă diluată, în aplicaţii locale pe ţesuturi;
- NU sterilizează ţesuturile, dar reduc numărul germenilor;
- unele pot fi întrebuinţate pentru tratamentul unor infecţii:
o ale căilor respiratorii,
o uro-genitale,
o ale tubului digestiv.
Dezinfectantele:
- sunt iritante şi au toxicitate ridicată;
- NU se aplica se suprafaţa corpului.
- ele se utilizează numai pentru distrugerea agenţilor patogeni aflaţi în afara
organismului. Dezinfectantele pot steriliza obiectele.
- ele se folosesc în cazurile în care nu pot fi întrebuinţate mijloace uzuale de sterilizare
(căldura, razele ultraviolete etc.).
Acţiunea depinde de:
- natura substanţelor utilizate,
- specia microorganismului,
- natura mediului în care se aplică.

Acțiune Factori ce influentează tipul de acțiune


substanță
bacteriostatică
concentrație
bactericidă mod de întrebuințare
temperatură
germicidă
timp de contact
sporocidă natura agentului patogen

- în general sporii pot fi rezistenţi la acţiunea dezinfectantelor;


- prezenţa substanţelor organice – ţesuturi necrozate, puroi, sânge etc., poate reduce
efectul substanţelor întrebuinţate.
Aprecierea acţiunii antiseptice şi dezinfectante se face prin determinarea concentraţiei
minime inhibitoare (CMI) şi a indicelui fenolic.
Indicele (coeficientul) fenolic este raportul dintre diluţia cea mai mare a dezinfectantului
care poate distruge un germen în 10 minute şi diluţia cea mai mare de fenol care produce acelaşi
efect. Pentru testare in vitro se folosesc tulpini standard de Staphylococcus aureus, Eberthella
thyphosa, E.coli etc.
Condiţiile pe care trebuie să le îndeplinească un antiseptic sunt următoarele:
- acţiunea să se producă la concentraţii mici, care să nu fie nocive pentru ţesuturi sau să nu
distrugă obiectele;
- efectul germicid să înceapă repede şi să cuprindă un număr larg de specii de agenţi patogeni,
adică să aibă „spectru larg”;
- acţiunea să nu fie influenţată de pH şi de prezenţa unor materii organice (sânge, puroi etc.);
- substanţa să fie stabilă, să nu murdărească (păteze) obiectele, să fie fără miros sau să nu aibă
miros neplăcut, să nu fie scumpă;
- să nu întârzie cicatrizarea plăgilor;
- să nu alergizeze;
- unele antiseptice se pot absorbi de la locul aplicării şi pot produce efecte generale;
- în practică trebuie să se ţină seamă de interacţiunea posibilă între diferitele substanţe.
Nu există un astfel de produs „ideal”.
Substanțe Aplicare Utilizare
tegumente infecții
Antiseptice mucoase plăgi
cavități naturale profilaxia plăgilor în chirurgie
obiecte germeni patogeni mediul extern
instrumente produse patologice – excreții
lenjerie dezinfecția apei de băut
echipament
Dezinfectanti
vase
mobilier
pereți
sol

Antisepticele şi dezinfectantele se clasifică în:


➢ agenţi oxidanti,
➢ halogeni si compuşi halogenaţi,
➢ alcooli si glicoli,
➢ aldehide,
➢ fenol si derivaţi fenolici,
➢ acizi,
➢ uleiuri volatile (eterice),
➢ metale grele.

1. Agenti oxidanti
Acţionează bactericid direct, prin eliberarea de oxigen atomic (oxigen în „stare
născândă”) care este foarte activ.
Antisepticele oxidante pot distruge:
- unii germeni gram pozitivi,
- germenii anaerobi,
- unele spirochete.
Aceste substanţe au de asemenea acţiune:
- astringentă,
- dezodorizantă,
- decolorantă.
Peroxidul de hidrogen sau apa oxigenată (H2O2)
- este un lichid vâscos, incolor, cu reacţie acidă care datorită acţiunii astringente precipită
proteinele şi favorizează hemostaza în hemoragiile mici.
H2O2 se utilizează sub formă de soluţii cu concentraţii diferite:
➢ soluţie apoasă concentrată 30 % (perhidrol, apă oxigenată concentrată);
- se descompune la lumină şi la căldură;
- se păstrează în sticle colorate gălbui;
- are acţiune astringentă, caustică, decolorantă.
Indicații:
- cu grijă în gingivita hiperplazică,
- periodontopatii marginale,
- pentru badijonarea aftelor.
Poate provoca o crustă albă dureroasă la nivelul pielii şi poate colora mucoasele în alb.
Contraindicații:
- în inflamaţii acute ale mucoasei bucale și ale paradonțiului marginal.
➢ soluţia apoasă 3 % sau apa oxigenată diluată,
- se descompune rapid în contact cu plăgile şi sângele;
- eliberează oxigen şi produce efervescenţă;
- acţiune bactericidă;
- acţiune mecanică de curăţire, prin spuma formată ridică la suprafaţă şi
îndepărtează microbii, corpii străini şi detritusurile tisulare din plagă;
- sub acţiunea spumei este grăbită coagularea sângelui;
- apa oxigenată favorizează vindecarea plăgilor prin stimularea formării ţesutului
de granulaţie;
- NU irită ţesuturile.
Indicații:
• sub formă diluată 0,3-3 % apa oxigenată se utilizează în:
- infecţii locale cu anaerobi,
- pentru dezinfecţia mucoaselor,
- a lentilelor de contact,
- pentru umezirea pansamentelor, uşurând dezlipirea acestora,
- ca hemostatice se aplică în hemoragiile gingivale,
• pentru gargarisme se folosesc soluţiile 0,5-1 %;
• în dermatologie se poate utiliza sub formă de pomezi 20 % ca decolorant.
Contraindicații:
- apa oxigenată nu se aplică concomitent cu tinctura de iod şi cu anestezia mucoasei;
- apa oxigenată poate produce embolii gazoase în vasele sanguine. Datorită formării
oxigenului în canaliculele dentinei se produce compresiunea nervilor şi durere;
- poate irita mucoasa faringiană şi a palatului moale;
- aplicarea prelungită pe mucoasa bucală poate determina hipertrofia filiformă a papilelor
linguale.
Apa oxigenată nu determină alergie. Soluţiile apoase se descompun la păstrare. Soluţiile
diluate se prepară la nevoie.

Permanganatul de potasiu (KMnO4)


- se prezintă sub formă de cristale violete lucioase, cu gust astringent, solubile în apă;
- în contact cu substanţele organice se disociază lent, eliberând oxigen atomic;
- nu produce spumă;
- are efect oxidant mai slab, dar mai prelungit decât peroxidul de hidrogen;
- acţionează şi în prezenţa substanţelor organice;
- are proprietăţi astringente şi dezodorizante;
- din cauza acţiunii astringente efectul bactericid rămâne localizat la suprafaţă.
Soluţiile 0,01-0,05 % au o culoare roză, iar cele 0,1-0,5 % sunt violete.
Indicații:
- ca dezinfectant în soluţie 1/5000-1/10000 pentru spălatul rănilor şi mucoaselor;
- în stomatite;
- pentru gargară se întrebuinţează soluţia 1/10000;
- irigaţii vaginale, uretale etc.;
- ca antidot în intoxicaţia cu morfină, fosfor, stricnină, acid cianhidric, sub formă de
spălături gastrice (soluţie 1/5000).
Contraindicații:
- soluţiile concentrate sunt iritante şi caustice;
- are dezavantajul că pătează pielea şi lenjeria datorită MnO2 care se formează;
- ingerarea accidentală produce iritaţie puternică a tubului digestiv;
- nu se asociază cu perhidrol, glicerină şi alcool fiindcă produce explozie.

Cloratul de K (KClO3)
- are acţiuni antiseptice slabe;
- se utilizează numai în soluţii diluate în stomatite;
- sub formă de gargară în faringite;
- este iritant şi toxic;
- ingerarea accidentală poate produce methemoglobinemie şi iritarea rinichiului.

Tetraboratul de Na (Na2B4O7 * 10H2O, borax)


- este o pudră albă solubilă în apă şi glicerină;
- are acţiune antiseptică şi proprietăţi astringente.
Indicații:
- în stomatite aftoase;
- în micozele cu localizare orală;
- în dermatologie, de exemplu în seboree.
Contraindicații:
- nu se foloseşte în gargarisme deoarece în urma ingerării accidentale poate produce
intoxicaţii.
Tratament:
- se prescrie în soluţie apoasă 3 % sau în colutorii 2-4 %.

Perboratul de Na (Na3BO3 * 4H2O)


- în ţesuturi dă naştere la metaborat şi eliberează oxigen atomic.
Indicații: sub formă de pulbere sau soluţie 2 % în:
- stomatite,
- gingivite,
- glosite.
Contraindicații:
- are reacţie alcalină şi este iritant,
- este rar întrebuinţat.

2. Halogenii și compușii halogenați.


Se utilizează sub formă elementară sau sub formă de compuşi care eliberează halogeni
(haloferi).
• Clorul şi derivații săi
Clorul este un gaz de culoare gălbuie care se dizolvă în apă, este iritant pentru mucoase.
- este un gaz toxic;
- inhalat în concentraţii mai mari de 1/10.000 produce intoxicaţii grave şi moarte;
- este antiseptic şi dezinfectant foarte puternic;
- acţionează toxic asupra microbilor, viruşilor şi protozoarelor;
- efectul său este redus în prezenţa substanţelor organice şi la pH alcalin;
- este utilizat pentru dezinfecţia apei.
Hipocloriţii sunt săruri anorganice ale acidului hipocloros.
- ei au acţiune dezinfectantă;
- utilizaţi sub formă de soluţie sunt instabili, se descompun şi efectul lor este de scurtă
durată;
- în concentraţii adecvate dizolvă ţesuturile necrotice şi cheagurile de sânge;
- au efect dezodozizant şi decolorant;
- hipocloriţii pot irita ţesuturile;
- în urma dizolvării cheagurilor pot produce hemoragii.

Hipocloritul de Na (NaOCl) intră în compoziţia soluţiilor Dakin.


- se descompune în mediu acid şi eliberează clor.
Indicații:
- poate fi utilizat ca antiseptic pentru toaleta plăgilor;
- ca agent irigant al canalelor radiculare, dizolvând rapid conţinutul necrotic, Hipocloritul
de Na în soluţie apoasă 5,25 %.
Cloraminele sunt compuşi organici de sinteză, cu efecte antiseptice şi dezinfectante, care s-au
obţinut prin acţiunea clorului asupra amoniacului fiind mai puţin active și mai puţin iritante
pentru ţesuturi decât produşii anorganici în soluţie, au însă o stabilitate mai mare decât
hipocloriţii. Efectul lor este lent şi mai de durată în comparaţie cu al hipocloriţilor.
În practică se utilizează mai multe tipuri de cloramine:
Monocloramina B (benzensulfoncloramida sodică, chlorogenium, Cloramina B+,
Chlorseptol®, Neomagnol®)
- este solubilă în apă (1/10);
- eliberează 25 % clor activ;
- degajarea clorului este mai rapidă în mediu acid.
Indicații:
- soluţia 5 % distruge stafilococii în 30 de minute colibacilii în 3-5 minute;
- soluţia 5 % distruge bacilul Koch în 4 ore;
- se utilizează în soluţie 1-2 % pentru antisepsia plăgilor şi mâinilor;
- NU produce necroza ţesuturilor;
- pentru dezinfecţia apei se utilizează 0,5 g la 100 l;
- în concentraţii mai mari se foloseşte pentru dezinfecţia instrumentarului medical, a
vaselor (soluţie 0,5-1 %), lenjeriei (soluţie 2-5 %), a obiectelor (soluţie 5-10 %);
- NU se întrebuinţează la dezinfecţia obiectelor metalice.
Tosilcloramida (p-toluolsulfoncloramida sodică, Cloramina-T)
- este un antiseptic şi dezinfectant bun;
- soluţia 0,5-1% distruge majoritatea microorganismelor patogene în decurs de câteva
minute;
- are efect slab asupra sporilor;
- are indicaţii asemănătoare cu ale cloraminei B;
- soluţia 1 % se utilizează ca antiseptic, gargară (îndepărtează mirosul de ceapă şi usturoi);
- are efect iritant redus.
Pentru curăţirea protezelor dentare se întrebuinţează dicloramina-T şi clorazodina
(azocloramida).
Există derivaţi organici ai clorului care acţionează prin întreaga moleculă, deosebindu-
se de cloramine. Acestea au efecte antibacteriene şi antufungice puternice. Astfel sunt:
clorhexidina, clorfenezina, clorohinaldolul etc.
Clorhexidina (Betagin+, Clorhexidina+, Abacil®, Hibitane®, Eludril, Corsodil)
- este un compus organic al clorului cu diguanidina;
- este slab solubil în apă, fiind solubil în alcool izopropilic;
- se folosesc sărurile ca clorhidratul, diacetatul, gluconatul de clorhexidină, care sunt
solubile;
- are efect antibacterian şi antifungic puternic;
- spectrul antimicrobian cuprinde germeni gram pozitivi şi negativi:
o eficace faţă de Candida şi Trichomonas.
o efecte asupra unor germeni ca Serratia, Pseudomonas, Proteus.
o nu acţionează asupra micobacteriilor, sporilor, virusurilor.
- prezinta substantivitate;
- acţionează bine la pH neutru sau slab alcalin. În prezenţa puroiului şi a sângelui efectul
său este redus;
- are toxicitate mică faţă de gazdă;
- poate fi asociat cu detergenţi cationici, dar este antagonizat de detergenţii anionici.
Indicații:
- antiseptic pentru igiena cavităţii bucale:
o în special la bolnavii cu risc (diabetici, hemofilici),
o la purtătorii aparatelor ortodontice,
o înaintea intervenţiilor chirurgicale,
o pentru suprimarea plăcii dentare,
o tratamentul gingivitelor asociate cu placa dentară,
o tratament adjuvant în boala parodontală,
o după intervenţii chirurgicale stomatologice,
o faringite,
o vulvovaginite acute şi cronice bacteriene, cu Trichomonas sau Candida.
- pentru dezinfecţia mâinilor,
- antisepsia plăgilor infectate ale pielii,
- antisepsia pielii înaintea injecţiilor şi a intervenţiilor chirurgicale,
- dezinfecţia instrumentarului,
- dezinfectia cateterelor,
- utilizată sub formă de soluţii, soluţii pentru pulverizat (spray) şi unguente.
Efecte adverse:
- soluţiile concentrate au acţiune iritantă;
- poate provoca leziuni ale ochilor (se evită pulverizarea în zona ochilor);
- poate produce alergie de contact;
- aplicarea prelungită poate duce la o coloraţie galben-brună reversibilă a dinţilor. Se va
evita utilizarea pentru un interval mai mare de 2 săptămâni.
Tratament:
- pentru dezinfecţia pielii se utilizează soluţia 4 %;
- soluţia de digluconat de clorhexidină 0,12% se utilizează extern pentru suprimarea plăcii
dentare şi antesepsia cavităţii bucale.
Dentosomin® gel, conţine:
- digluconat de clorhexidină (1 %),
- metilhidroxibenzoat,
- hidroxietilceluloză.
Tratament:
- se aplică seara înainte de culcare 2 cm gel cu ajutorul periei de dinţi. Periajul dinţilor şi
gingiei va dura 2-3 minute.
Alte preparate care conţin clorhexidină 1 % sunt: Betagin+, Clorhexidin sray+ (diacetat
de clorhexidină 1 % în alcool izopropilic), Elugel.

• Iodul şi derivații săi


- se prezintă sub formă de cristale lamelare, cenuşiu-albăstrui-violacee, cu luciu
metalic şi miros caracteristic;
- se volatilizează în contact cu aerul;
- este puţin solubil în apă;
- iodurile alcaline de expemplu KI îi măresc solubilitatea;
- este solubil în etanol, eter, glicerină, benzină.
Indicații:
- are o mare liposolubilitate pătrunde uşor în epiderm, dar şi în mucoase;
- are un spectru larg de acţiune fiind bactericid, fungicid şi amebicid;
- este slab virulicid;
- se foloseşte ca antiseptic al pielii înaintea intervenţiilor chirurgicale, prin badijonare pe
tegumentul uscat, intact.
Efecte adverse:
- este un toxic enzimatic;
- efectul său dezinfectant este influenţat de produsele patologice, scăzând în prezenţa
proteinelor;
- aplicat local, pe tegument, pe lângă acţiunea antiseptică, are şi proprietăţi revulsive şi
iritante, care se explică prin eliberarea histaminei. Poate produce inflamaţia pielii, arsură
şi necroză;
- este coroziv si irită intens mucoasele;
- vaporii de iod sunt iritanţi pentru mucoasa căilor respiratorii;
- iodul poate produce sensibilizare;
- irită intens mucoasele.
Iodul se utilizează sub formă de soluţii sau diferiţi compuşi organici.
Soluţia alcoolică de iod iodurat (spiritus iodi dilutus, tinctura de iod) – conţine iod 2 %,
KI 3 % şi etanol 500 ad 100 ml. Are culoare rosie-brună închisă. KI adăugată împiedică
producerea hipoiodurilor şi reduce acţiunea iritantă asupra tegumentelor.
Contraindicații:
- nu se aplică concomitent cu H2O2;
- există şi o soluţie alcoolică concentrată (iod 6,5 g %; KI 2,5 g, etanol 900 ad 100 ml);
- ingerarea accidentală a tincturii de iod produce iritarea tubului digestiv, hipotensiune
arterială, colaps.
Soluţia apoasă de iod-iodurat (soluţia Lugol, conţine I 20 mg, KI 40 mg, apă ad 100
ml) are acţiune antiseptică. Este mai puţin iritantă decât soluţia alcoolică. Se poate utiliza pentru
asepsia plăgilor. Se poate aplica pe mucoase sub formă diluată (0,1 – 1 %).
Glicerina iodată (soluţie 2 %) se poate utiliza pentru dezinfectarea mucoaselor.
Soluţia de iod 2 % în propilenglicol se aplică în antisepsia preoperatorie a pielii.
Benzina iodată se utilizează pentru antisepsia pielii.
Unii compuşi organici eliberează lent iodul şi acţionează ca antiseptice de lungă durată.
Efectul lor este moderat.
Iodoformul (CH3I, triiodometan) se prezintă sub formă de cristale gălbui, cu miros
caracteristic, neplăcut. Este insolubil în apă. În contact cu plaga se solubilizează şi se pune lent
în liberatate iod. Scade secreţiile. Favorizează procesul de granulaţie şi cicatrizare. Este puţin
iritant, dar administrarea repetată poate produce intoxicaţii. Poate colora dinţii. Se utilizează
mai rar, aplicat sub formă de pudră, după extracţii dentare. Acţiunea sa antiseptică este slabă,
datorită eliberării unei cantităţi reduse de iod. Poate alergiza.
Iodoforii sunt combinaţii în care iodul este complexat cu un agent tensioactiv care are
rolul de purtător („phoros”) al iodului. Din acest complex, în contact cu ţesuturile iodul este
eliberat lent şi acţionează dezinfectant. Agentul tensioactiv produce un efect de curăţire.
• au acţiune germicidă faţă de bacterii gram pozitive şi negative precum şi faţă de
ciuperci;
• efectul începe după o latenţă de 1 – 6 minute şi este prelungit. Acţiunea se
menţine şi în prezenţa materiilor organice;
• nu irită ţesuturile;
• nu pătează lenjeria.
Indicații :
- pentru antisepsia tegumentelor şi mucoaselor,
- toaleta plăgilor infectate,
- băi locale,
- îmbibarea meşelor, compreselor, tifoanelor,
- antisepsia înaintea injecţiilor,
- dezinfecţia instrumentarului nemetalic.
- NU se aplică în sacul conjunctival.
Alţi iodofori sunt conţinuţi în preparatele WescodynrR, BetaidineR şi IsodineR.

3. Alcoolii şi glicolii
Diferiţi alcooli şi glicoli au acţiuni antimicrobiene de diverse grade, fiind antiseptice sau
dezinfectante. Efectul bactericid creşte cu greutatea lor moleculară.
Produc precipitarea proteinelor.
Alcoolul etilic (C2H5OH, etanol)
- este un lichid volatil, cu miros caracteristic şi gust arzător, care se amestecă în orice
proporţii cu apa;
- are proprietăţi tensioactive;
- este inflamabil;
- acţionează bactericid prin denaturarea proteinelor şi deshidratarea formelor vegetative;
- efectul său apare după 1 – 2 minute la 30º C. Pentru producerea efectului, etanolul
trebuie menţinut minimum 2 minute la locul aplicării;
- NU acţionează asupra sporilor microbieni, virusului hepatitei B şi a fungilor;
- în concentraţii mai mici are acţiune bactericidă slabă. La concetraţii mai ridicate de 75%
precipită proteinele de la suprafaţa pielii împiedicându-se astfel efectul în profunzime.
Indicații:
- are acţiune astringentă la nivelul plăgilor;
- este utilizat pe scară largă pentru antisepsia pielii şi dezinfectarea unor instrumente;
- aplicat local, la nivelul tegumentelor, în soluţie 50 – 70% produce vasodilataţie (efect
revulsiv). Prin evaporarea scade temperatura pielii şi dă senzaţia de rece. Are proprietăţi
antipruriginoase.
Soluţia 70% poate fi utilizată sub formă de aerosoli.
Efecte adverse:
- după utilizări repetate produce uscarea pielii;
- alcoolul etilic irită mucoasele.
În medicina dentară, alcoolul se utilizează ca dezinfectant al bonturilor dentare devitale.
Spirtul sanitar (medicinal) conţine etanol (70 – 90%), metanol şi albastru de metilen.
Se utilizează ca dezinfectant extern.
Alcoolul propilic (CH3-CH2-CH2-OH) în concentraţia de 35% are acţiune antiseptică
echivalentă cu alcoolul etilic 70%. Nu este deshidratant. Se utilizează pentru dezinfecţia unor
materiale dentare.
Alcoolul izopropilic este un dezinfectant mai activ decât etanolul. Se utilizează în
concentraţie de 70% pentru dezinfecţia materialelor chirurgicale.
Fenoxietanolul are acţiune bactericidă slabă faţă de germenii gram pozitivi şi gram
negativi. Este activ faţă de Proteus şi piocianic (care pot contamina plăgile chirurgicale sau
arsurile).
Paraclorfenoxietanolul are proprietăţi antifungice.
Propilenglicolul se utilizează pentru dezinfecţia aerului din încăperi, distrugând
microbii, virusurile şi ciupercile.
Trietilenglicol este mai activ decât precedentul.

4. Fenolul și derivaţii fenolici


Fenolii sunt derivaţi organici care conţin cel puţin o grupare –OH legată de ciclul unei
hidrocarburi aromatice.
a) Fenolul (hidroxibenzen, numit în mod impropriu ac. fenic şi ac. carbolic) a fost
primul dezinfectant folosit, fiind introdus de Lister în 1867.
- se prezintă sub formă de cristale albe, care au miros caracteristic. Oxidrilul fenolic îi
conferă hidrofilie, iar ciclul benzoic este lipofil;
- este solubil în apă (1/10) şi foarte solubil în alcool, eter, glicerină;
- în concentraţii mici (0,1%) este bacteriostatică;
- în concentraţii mari (2 – 5%) are proprietăţi bactericide şi fungicide puternice;
- germenii gram pozitivi sunt foarte sensibili la acţiunea fenolului, în timp ce bacilul
Koch este rezistent;
- acţiunea fenolului nu este modificată de substanţele organice. În mediu alcalin, precum
şi în prezenţa lipidelor şi a solvenţilor pentru grăsimi acţiunea fenolului este diminuată.
În schimb eficienţa fenolului creşte în soluţii apoase şi în prezenţa electroliţilor.
Indicații:
- are o liposolubilitate foarte mare, fenolul pătrunde cu uşurinţă prin membrana celulară.
Sub acţiunea sa se produc modificări ale proteinelor. Astfel între oxidrilul fenolic şi
grupările bazice ale proteinelor se produce o legătură care este labilă. Din acest motiv
fenolul se poate desface şi poate penetra în ţesuturi;
- la nivelul mucoaselor, soluţiile diluate 1 – 2% produc iniţial senzaţia dureroasă, apoi
anestezie. Anestezia se datoreşte afinităţii mari a fenolului, care este liposolubil, pentru
filetele nervoase;
- datorită toxicităţii fenolului se utilizează rar, fiind rezervat pentru dezinfecţia mediului
şi excreţiilor (soluţii 2 – 5%);
- controlul si profilaxia placii bacteriene: 25-30%.
Efecte adverse:
- concentraţiile ridicate determină denaturarea proteinelor;
- Fenolul este un toxic protoplasmatic;
- în concentraţii mai mari, peste 1%, apare o pată roşie-brună care se exulcerează şi se
vindecă greu;
- în concentraţii mari are acţiune caustică, putând provoca necroza. Pătrunzând în
profunzime poate produce gangrenă;
- aplicarea pe mucoasa bucală determină sialoree. Soluţia 5% are acţiune iritantă şi
caustică;
- se absoarbe cu uşurinţă de pe mucoasă şi piele, provocând intoxicaţii. Alcoolul
facilitează pătrunderea fenolului în ţesuturi;
- ingerarea accidentală a fenolului determină:
o intoxicaţii grave cu iritarea tubului digestiv,
o stimularea SNC până la apariţia convulsiilor,
o deprimarea sistemului nervos cu obnubilare,
o hipotermie,
o deprimarea respiraţiei,
o colaps,
o efecte nefrotoxice cu albuminurie şi hematurie,
o moartea se produce prin stop respirator.
- în intoxicaţii se fac spălături gastrice cu uleiuri vegetale care reţin fenolul. Se
administrează cărbune medicinal, purgative uleioase (ulei de ricin), se combate colapsul
circulator şi deprimarea respiraţiei.
În medicina dentară se foloseşte mai rar ca atare, ca dezinfectant şi caustic se utilizează
sub formă de soluţie alcoolică sau glicerinată în stomatite aftoase, ulceraţii.
Intră în compoziţia unor preparate:
Fenolcamforul este un amestec eutectic de fenol (30 – 40 părţi) cu camfor (70 - 60
părţi) care eliberează lent fenol în contact cu lichidele din ţesuturi. Are acţiune bactericidă şi
anestezică.
Soluţia Chlumsky conţine:
- camfor 60%,
- fenol 30%,
- alcool 10%.
A fost folosită o perioadă îndelungata în medicina dentară în tratamentul pulpitelor și
gangrenelor simple și complicate.
Dentocalmin+ este o soluţie care conţine:
- fenol,
- mentol,
- xilină,
- are acţiune antiseptică și anestezică de suprafaţă.
Indicații:
Se utilizează în pulpite sub formă de pansament când este necesară temporizarea tratamentului
dentar.
Contraindicații:
- acţiune iritantă, caustică şi toxică asupra ţesuturilor vii, preparatele care conţin acest
antiseptic sunt contraindicate când se urmăreşte păstrarea vitalitatea pulpei dentare.
b) Polifenolii conţin mai multe grupări –OH în moleculă. Sunt mai solubili în apă, dar
au acţiune bactericidă mai redusă decât fenolul.

Rezorcina (1,3-dihidroxibenzol, rezorcinol)


- are acţiune bactericidă şi fungicidă mai slabă decât fenolul;
- are şi proprietăţi anestezice de suprafaţă mediocră;
- în medicina dentară se utilizează foarte rar;
- are proprietăţi cheratolitice pentru care se utilizează în dermatologie.

c) Derivaţii substituiţi ai fenolului care sunt obţinuţi prin introducerea unor grupări
alchilice şi a halogenilor în moleculă au acţiune antimicrobiană superioară faţă de fenol.
Para-mono-clorfenolul eliberează lent fenolul din moleculă.
- este un dezinfectant mai activ decât fenolul (indice fenolic = 2,5);
- are o difuzibilitate mare în dentină;
- intră în compoziţia soluţiei Walkhoff, care conţine:
o para-mono-clorfenol 25%,
o camfor 50%,
o mentol 25%.
A fost folosită o perioadă îndelungată în medicina dentară în tratamentul pulpitelor și
gangrenelor simple și complicate.
Contraindicatii:
Nu se aplică dacă se urmăreşte menţinerea vitalităţii pulpei.
Derivaţii policloruraţi ai fenolului sunt foarte eficace.
- dintre aceştia hexaclorofenul (difenol hexaclorat) este insolubil în apă, dar este solubil
în solvenţi organici;
- se absoarbe de pe piele;
- are proprietăţi dezinfectante importante.
Indicații:
- încorporat în detergenţi pentru dezinfecţia preoperatorie a mâinilor şi a pielii (0,5 – 3%),
- în tratamentul unor infecţii microbiene şi micotice ale pielii.
Efecte adverse:
- NU se aplică pe pielea noilor născuţi, deoarece se absoarbe şi poate da intoxicaţii grave,
cu degenerescenţa substanţei albe din creier.
Contraindicații:
- administrarea pe mucoase şi plăgi.
Crezolii sunt metilfenoli.
- au acţiune bactericidă superioară faţă de fenol (indice fenolic 3);
- eficienţa se reduce în prezenţa proteinelor;
- slab solubili în apă;
- se utilizează în emulsie cu săpunul de K (lisol) ca dezinfectanți pentru obiecte sau
excrete.
Tricrezolformalina (Tricresol formalin+) este un preparat care conţine:
tricrezol (25%),
- formol 30% (25%),
- timol cristalizat (2,06%),
- etanol (22,94%),
- glicerină (30%).
Indicații:
- are proprietăţi cauterizante şi mumifiante, fiind aplicat pentru extirpare şi amputaţie
devitală.
Contraindicații:
Nu se aplică dacă se urmăreşte menţinerea vitalităţii pulpei.
Eugenolul (metoxialilfenolul), timolul (metilizopropilfenolul) şi mentolul
(hexahidrotimolul) sunt derivaţi de fenol care sunt descrişi la uleiurile volatile (eterice).

5. Uleiuri volatile (oleuri eterice, esenţe aromate).


- se obţin din droguri vegetale, mai ales exotice;
- au structuri chimice diferite (alcooli, esteri, cetone, terpene, compuşi din seria aromatică
etc.);
- au mirosul şi gustul caracteristic;
- trăsătură caracteristică este marea lor volatilitate;
- solubilitatea lor în apă este slabă;
- sunt solubile în alcool concentrat, solvenţi şi grăsimi;
- au proprietăţi antibacteriene şi fungicide. Activitatea lor bactericidă este în corelaţie cu
liposolubilitatea lor;
- uleiurile eterice produc hiperemie după aplicare pe piele şi mucoase.
Efecte adverse:
- în concentraţii ridicate pot avea acţiune iritativă;
- în urma absorbţiei dozele mari pot produce intoxicaţii.
Eugenolul (70-95 %) este componentul principal al uleiului de cuişoare.
- proprietăţi antibacteriene moderate;
- proprietăţi antiinflamatoare;
- acţiune anestezică locală slabă;
- este mai puţin iritant pentru ţesuturi decât fenolul.
- produce hiperemia pulpei dentare şi stimulează dezvoltarea odontoblaştilor şi
neodentinogeneza.
Indicații :
- coafaj indirect,
- pansamente gingivale,
- utilizat pentru obturaţia provizorie sau pentru obturaţie de bază (eugenolul se amestecă
cu oxid de zinc, cu care formează eugenat de zinc),
- poate fi întrebuinţat pentru aromatizarea pastelor de dinţi.
Contraindicații:
- poate irita şi leza pulpa dentară, fiind contraindicat pentru coafaj direct.
Timolul are acţiune antibacteriană şi fungistatică bună.
- are o toxicitate mult mai mică decât fenolul;
- NU irită mucoasele;
- are proprietăţi astringente.
Indicații:
- intră în compoziţia unor ape de gură, paste de dinţi şi preparate tipizate folosite în
medicina dentară (Tricrazol-formalin+ etc.).
Efecte adverse:
- poate produce descuamarea epiteliului.
Uleiul de mentă (Aetheroleum menthae) se obţine din frunzele şi florile plantei
Mentha piperita (mentă, izmă). Componenta principală o constituie mentolul (2-isopropil-5
metil-ciclohexanol).
- are miros caracteristic, gust arzător la început, apoi răcoritor;
- are proprietăţi antibacteriene şi antifungice;
- are acţiune anestezică locală slabă;
- efect antipruriginos şi descongestionant;
- produce o hiperstezie a terminaţiilor nervoase pentru rece.
Indicații:
- pe cale externă în soluţii uleioase şi alcoolice 1-3 %,
- pulberi şi unguente,
- ca antipruriginos,
- în micoze cu Candida,
- poate fi întrebuinţat în faringite şi corize,
- în medicina dentară mentolul ca atare se utilizează mai rar; intra în compoziţia unor
paste de dinţi şi apă de gură si a unor materiale de obturaţie (Plastobtur®).
Uleiul de scorţişoară (Aetheroleum cinnamomi) se extrage din scoarţa de
Cinnamomum ceylanicum.
- conţine aldehidă cinamică;
- are acţiuni antimicrobiene şi antifungice;
- este mai iritant decât uleiul de cuişoare.
Uleiul de muşeţel (Aetheroleum chamomillae) se obţine din florile plantei Matricaria
chamomilla (muşeţel) şi este de culoare albastră, datorită chamazulenei pe care o conţine.
- are acţiune antiseptică locală,
- antimicotică,
- antiinflamatoare la nivelul mucoaselor,
- descongestionantă,
- antipruriginoasă,
- emolientă,
- cicatrizantă,
- împiedică eliberarea histaminei,
- are proprietăţi antiserotoninice.
Uleiul intră în compoziţia Romazulanului+ :
- acest produs mai conţine şi extract de chamomilla.
Indicații:
- sub formă diluată 1 % în afecţiuni inflamatorii ale pielii şi mucoaselor;
- pentru gargară se introduce o jumătate de linguriţă într-un pahar de apă.
Contraindicații:
- NU se folosesc soluţii concentrate deoarece acestea sunt iritante.
6. Metale grele
Din această grupă fac parte metalele care au densitatea mai mare de 5. Sărurile ionizabile
ale metalelor grele, aplicate local produc precipitarea proteinelor si au acţiune dezinfectantă.
Acţiunea lor asupra ţesuturilor depinde de concentraţia şi de natura albuminatului
format.
• la concentraţii mici, acţionează bacteriostatic, producând un efect astringent. În
cazul în care albuminaţii formaţi sunt denşi, acţiunea rămâne localizată la suprafaţă;
• la concentraţii mari, acţionează bactericid, efectul se extinde în profunzime şi se va
produce o acţiune caustică sau necrozantă.
Efecte adverse:
- sărurile metalelor grele irită tubul digestiv;
- pătrunderea cronică a acestora în organism duce la cumulare şi intoxicaţie.
Metalele grele se utilizează sub formă de săruri simple sau complexe, compuşi
organometalici şi dispersii coloidale.
a) Derivaţii de argint:
Azotatul de argint (AgNO3) este solubil în apă.
- se ionizează intens (NO3- + Ag+); Ag se eliberează lent;
- are acţiune bacteriostatică;
- în soluţie 1 ‰ distruge majoritatea microorganismelor;
- în contact cu ţesuturile dă naştere la proteinat de Ag care formează un stat protector care
împiedică pătrunderea infecţiilor în profunzime iar sub influenţa luminii se produce
înnegrirea crustei. Din această crustă se eliberează Ag+ care acţionează bacteriostatic.
Indicații:
- ca astringent şi antiseptic pe plăgi şi în arsuri, în soluţie apoasă în concentraţie de 1‰;
- în oftalmologie se întrebuinţează soluţia 1-2 %. Aceasta poate fi utilizată pentru
profilaxia oftalmiei gonococice la nou-născut (metoda Credé);
- în glosite cu leziuni erozive, fisuri se aplică prin badijonaj soluţie de 0,5-1 % ;
- dezinfectarea şi cauterizarea ulceraţiilor mucoaselor şi pentru badijonarea aftelor, se
indică soluţia 10 %;
- pentru cauterizarea polipilor gingivali, ulceraţiilor gingivale, aftelor, soluţia 20 % sau
creioanele de nitrat de argint Acţiunea caustică nu pătrunde în profunzime deoarece
clorurile din umorile ţesuturilor precipită Ag;
- pentru stimularea cicatrizării plăgilor atone şi a ragadelor Ag se aplică sub formă de
unguent.
Efecte adverse:
- concentraţiile mai mari au acţiune caustică;
- sub acţiunea luminii este redus, cu formarea de argint metalic. După aplicarea argintului
pe piele, se produce înnegrirea acestuia;
- Ag poate irita conjunctiva;
- administrarea îndelungată la nivelul mucoaselor poate produce pigmentarea acestora
(argirism localizat).
Preparatele coloidale de argint pun în libertate cantităţi mici de Ag+; au acţiune mai
slabă, dar mai prelungită. Nu precipită proteinele şi nu irită ţesuturile.
b) Derivaţii de mercur
Ionii de mercur acţionează bacteriostatic prin inhibiţia reversibilă a enzimelor
sulfhidrilice ale microorganismelor.
Clorura mercurică (HgCl2, biclorura de mercur, sublimatul coroziv) are acţiune
dezinfectantă mai intensă decât fenolul, dar datorită gradului ridicat de toxicitate se foloseşte
numai pentru dezinfecţia mâinilor, în soluţie 1‰ care distruge microbii în câteva minute. Nu
se poate aplica pe răni.
Fenilmercuriboratul (borat fenilmercuric, Fenosept+, Morfen®) este compus din
borat de fenilmercur şi hidroxid de fenilmercur.
- este activ faţă de bacterii, virusuri, protozoare şi ciuperci;
- se utilizează ca antiseptic al mucoaselor, pielii şi plăgilor;
- util pentru dezinfecţia unor instrumente, cu excepţia obiectelor din aluminiu.
Indicații:
- în stomatite,
- gingivite,
- parodentite,
- faringite,
- laringite,
- profilactic, după intervenţii buco-dentare şi amigdaloctomie.
- extern ca:
o antiseptic,
o în plăgi superficiale,
o infecţii ale pielii,
o ulceraţii infectate,
o micoze.
- de asemenea se poate folosi pentru asepsia pielii înaintea unor intervenţii
chirurgicale, incizii şi injecţii.
Tratament:
- se administrează per os 0,3 mg, sub formă de comprimate pentru supt (Fenosept+),
la fiecare 2 ore;
- pentru profilaxie se recomandă 3 – 5 comprimate pe zi;
- pentru uz extern - Soluţia apoasă (2‰) se aplică după diluare cu apă – în soluţie 0,05
– 0,01‰ pentru mucoase şi 0,5 – 1‰ pentru piele;
- pentru sterilizarea instrumentelor de metal (în afară de aluminiu) se utilizează soluţia
1‰ ;
- pe plăgi se poate întrebuinţa şi sub formă de pudră.
c) Derivaţii de zinc
Sărurile hidrosolubile ale zincului se disociază şi devin – după preparat şi gradul de
disociere – astringente antispetice, iritante şi caustice.
Sulfatul de zinc (ZnSO4) se utilizează sub formă de soluţie 0,2 – 2% ca astringent şi
antiseptic pentru mucoase.
În oftalmologie se întrebuinţează colir 0,2%.
Soluţia 2% are acţiune antiseptică, fiind utilizată în stomatologie şi dermatologie.
Soluţiile mai concentrate au proprietăţi tanante slabe.
Oxidul de zinc (ZnO) este puţin solubil în apă. Se dizolvă limitat în exudate şi are
acţiune astringentă şi dezinfectantă slabă.
Împreună cu eugenolul dă eugenatul de zinc (cariofilat de zinc).
Clorura de zinc (ZnCl2) – este solubilă în apă. Are proprietăţi astringente şi
bacteriostatice. Soluţia 2% se utilizează în stomatite inflamatorii şi ulceroase. Soluţiile mai
concentrate au proprietăţi iritante şi caustice.
Ingerarea unor săruri solubile de zinc, ca de ex. clorura, poate provoca intoxicaţii cu
simptome de gastroenterită.

VERIFICAREA CUNOSTINȚELOR
1.Ce proprietăţi ale antisepticelor sunt utile în practica stomatologică?
a. antimicrobiană;
b. adsorbante;
c. antiinflamatoare;
d. deodorantă;
e. antisecretorii.
2. Acțiunile clorhexidinei sunt:
a. agent antimicrobian, cu efect anti placă bacteriană;
b. folosită înainte de intervenție, reduce numărul bacteriilor din cavitatea bucală;
c. tratamentul și profilaxia gingivitelor;
d. colorează dinții în galben-brun;
e. alterează gustul.

3. Apa oxigenată este:


a. un derivat de crezol;
b. folosită în compoziția pansamentelor temporare;
c. antiseptic și dezinfectant;
d. utilizată în gingivita acută ulcero-necrotică;
e. se forsorilează în derivați activi.

4. Fenolul în amestec cu camforul (30:70) are următoarele indicații:


a. abcesele parodontale;
b. tratamentul gangrenei pulpare;
c. menținerea vitalității pulpei dentare;
d. trofic pentru mucoasa bucală;
e. antiseptic în tratamentul pulpitelor purulente.

5. Iodoforii se caracterizează prin:


a. irită intens țesuturile;
b. produc gangrenă la contactul cu mucoasa bucală;
c. acțiunea lor se menține și în prezența materiilor organice;
d. toate cele de mai sus;
e. nici una din variantele de mai sus.

6. Permanganatul de potasiu are următoarele caracteristici:


a. produce anestezie de contact;
b. acționează și în prezența substanțelor organice;
c. are proprietăți astringente;
d. produce spumă;
e. disociază rapid în contact cu substanțele organice.

7. Alcoolul etilic se utilizează pentru:


a. distrugerea sporilor microbieni;
b. antisepsia pielii;
c. distrugerea fungilor;
d. denaturarea lipidelor;
e. dezinfecția instrumentelor.
8. Uleiul de mentă are următoarele acțiuni:
a. antipruriginos;
b. decongestionant;
c. hiperestezie a terminațiilor nervoase pentru rece;
d. hiperestezie a terminațiilor nervoase pentru cald;
e. produce spumă.

9. Efectele adverse ale azotatului de argint sunt:


a. este caustic în concentrație mică;
b. produce înroșirea pielii;
c. irită conjunctiva;
d. produce pigmentarea mucoaselor după administrare îndelungată;
e. produce spumă.

10. Efectele adverse ale fenolului sunt:


a. acțiune caustică până la necroză;
b. gangrena la pătrundere în profunzime;
c. sialoree;
d. determină ușor intoxicații datorită absorbției rapide;
e. produce colorarea în negru a dinților.
FORME FARMACEUTICE MEDICAMENTOASE

În alegerea formei farmaceutice se ţine cont de următoarele cerinţe:


- medicamentul să fie ales sub o formă farmaceutică care să realizeze efectul terapeutic
aşteptat, la doze cât mai mici;
- în urgenţe medico-chirurgicale se preferă utilizarea formelor farmaceutice de uz
parenteral sau oral deoarece efectul se instalează rapid;
- se va ţine cont de riscul potenţial de apariţie a unor efecte adverse severe în cazul
utilizării anumitor forme farmaceutice.

A. Forme farmaceutice de uz oral “per os”


- determinǎ instalarea efectului terapeutic în aproximativ 30 – 40 minute.
• Comprimatele – cpr:
- sunt forme farmaceutice solide ce conțin doze unitare de una sau mai multe
substanțe active;
- sunt obținute prin comprimarea substanței sau subtanțelor active cu sau fără
substanțe auxiliare;
- păstrează mirosul şi culoarea preparatului activ;
- pot fi divizate uşor în 1/2 sau 1/4;
➢ cpr. obişnuit :
- se administrează prin înghițire;
- se desface în tubul digestiv fiind absorbit la acest nivel.
Ex: Digoxin cpr. (tonicardiac); Fenobarbital (hipnotic); Diazepam cpr.(anxiolitic)
➢ cpr. efervescent:
- are dimensiuni mai mari;
- se descompune în contact cu apa producând desfacerea sau chiar
dizolvarea substanţelor medicamentoase active;
- efervescența poate masca gustul neplacut al medicamentului;
- soluția obținută trebuie să fie clară.
Ex: Upsarin, Eferalgan, Aspirin direkt (analgezic, antipiretic);
➢ cpr. retard:
- forma farmaceutică ce asigură eliberarea controlată (controled-release) sau
susținută (sustained -release) a principiului activ, asigurându-se efectul
terapeutic prelungit şi evitarea efectelor adverse.
Ex: Epilat (Nifedipin retard), Miofilin, Isoptin RR (antihipertensiv).
➢ sisteme terapeutice de uz oral:
- sunt sisteme perfecționate ale preparatelor cu acțiune prelungită.
Ex: Sistemul pompei osmotice de uz oral are mărimea unui comprimat obișnuit care se
activează de presiunea osmotică, comprimate OROS. Nifedipina, Metoprolol, Acetazolamida
și altele au fost încorporate în pompe osmotice de uz oral.
• Drajeurile - dj. :
- sunt forme farmaceutice solide obţinute prin acoperirea comprimatului în straturi de
înveliş dulce pentru a masca gustul neplăcut al substanţei medicamentoase-
drajefiere;
- sunt greu de divizat;
- au culori diferite.
Ex: Cloramfenicol dj.(antibacterian), Emetiral (antiemetic), Nurofen dj.(antiinflamator).

• Capsulele - cps.:
- sunt forme farmaceutice solide preparate sub forma unor învelişuri elastice în
interiorul cărora principiul activ se găseşte sub formă de:
o pulbere;
o granule;
o lichid.
- maschează gustul sau mirosul neplăcut al medicamentelor;
- au o biodisponibilitate mai superioară față de celelalte preparate solide de uz oral;
- eliberează mai rapid substanța medicamentoasă;
- permit dozarea foarte exactă a preparatului.
Ex: Doxiciclina/Vibramicina (antibiotic cu spectru larg); Fluconazol (antimicotic);
În funcție de natura învelișului se disting:
➢ capsule gelatinoase tari (capsule operculante) – conținutul se găsește sub
formă de granule sau pulbere;
➢ capsule gelatinoase moi (perle) – conținutul se găsește sub formă lichidă;
➢ capsule amilacee (cașete) – conținutul se găsește sub forăa de pulbere.
• Pulberile:
- sunt forme farmaceutice solide care se obţin din una sau mai multe substanțe active;
- sunt instabile în soluţii apoase și până la administrarea lor, acestea se condiţioneazǎ
sub formǎ uscatǎ, iar în momentul utilizǎrii se adaugǎ o anumitǎ cantitate de apǎ,
ceai sau lapte într-o lingură sau într-un pahar, pentru a se obţine o suspensie cu gust
plăcut.
După modul de preparare pot fi de 3 tipuri, şi anume:
➢ pulberi tipizate – ex.: Smecta (antidiareic);
➢ pulberi magistrale – ex.: pulberile cu efect antiacid pentru pacienţii cu ulcer gastric;
pulberi cu efect purgativ cu sulfat de magneziu;
➢ oficinale – ex.: pulberea laxativă efervescentă (pulberea Seidlitz), pulberile Bourget
cu efect colagog – coleretic.
• Siropurile:
- sunt preparate farmaceutice sub forma lichidă (soluții, emulsii, suspensii), de
consistenţă vâscoasă, cu gust dulce - conțin cel puțin 40% zahăr (dacă concentraţia
în zahăr este mai mică de 65 % există risc de contaminare microbianǎ);
- sunt utilizate mai des în pediatrie, fiind doar aromatizate pentru a masca gustul
medicamentului.
Ex: Sirogal (expectorant); Ventolin sirop(antiasmatic); Ketotifen sirop (antihistaminic)
• Soluţii
➢ Solutii buvabile:
- sunt soluţii apoase ce se găsesc în fiole de sticlă, flacoane de sticlă cu
picurător sau flacoane presurizate;
- sunt obținute prin dizolvarea substanței medicamentoase într-un solvent:
Ex.: vitamina D2 buvabilă (efect antirahitic), calciu gluconic;
➢ Soluţii în picături:
- au substanţa medicamentoasă activă dizolvată într-o cantitate mică de
solvent;
- se administrează cu picurătorul uneori pe zahăr sau diluate în apă.
Ex: Ambroxol (expectorant); Metoclopramid (antivomitiv); Xyzal (antihistaminic).
!!! Sunt necesare precauţii în cazul administrǎrii la vârstnici datorită riscului de supradozaj.

B. Forme farmaceutice de uz parenteral


Preparatele injectabile sunt soluții, suspensii, pulberi sterile, emulsii sterile apirogene care
se dizolvă într-un solvent steril înainte de utilizare și se administrează prin injectare sau
implantare.
➢ Forme farmaceutice administrate cu seringa
• Soluţii, suspensii sau emulsii sterile ambalate în fiole sau flacoane
o Soluții apoase - se administrează i.m., i.v., s.c:
Ex: Gentamicina (antibiotic), Algocalmin (antiinflamator), Scobutil (antispastic);
o Soluții uleioase - se administrează doar i.m. profund
Ex: Vitaminele A, E, D , Progesteron, Estradiol.
o Soluții cu acțiune prelungită (depot sau retard )
- se creează un depozit de principiu activ la nivel i.m sau s.c de unde substanţa
medicamentoasă se eliberează lent
Ex: Refen (antiinflamator), Retarpen (antibiotic-din gama penicilinelor), Andromar Retard
(steroid)
o Pulberi:
- pentru preparate injectabile.
- substante solide in flacoane predozate, sterile
- se dizolvă sau se suspendă într-un solvent steril (ser fiziologic, apă distilată)
obținându-se o soluție sau o suspensie
Ex: Ampicilină flac. 250/500 mg; Penicilină flac. 400.000 U.I.; 1.000.000 U.I.
• Perfuzabile:
- sunt soluţii apoase sau emulsii de tip ulei/apă administrate strict i.v. prin dispozitive
de perfuzare;
- volumul de lichid perfuzat variazǎ de la 100 ml pâna la 2-3 l/zi şi poate fi
reprezentat de :
o substituenţi de volum plasmatic (Dextran),
o electroliţi,
o preparate de sânge,
o înlocuitori de plasmă,
o glucoză.
!!! Administrarea substanțelor medicamentoase prin perfuzie se face cu precauție avându-se
în vedere riscul de tromboflebită și septicemie, precum și incompatibilitățile dintre ele.

C. Forme farmaceutice rectale


- pot fi: solide, semisolide și lichide;
- se administrează pe mucoasa ano-rectală pentru obținerea unui efect local sau
general;
- trec după absorbţie în venele hemoroidale inferioare şi ajung în vena cavă inferioară,
ocolindu-se astfel ficatul (este evitat efectul primului pasaj hepatic);
- medicamentele difuzează rapid în organism, iar efectul este mai intens şi prelungit;
- este utilă la bolnavii cu:
o tulburări de deglutiţie,
o leziuni faciale,
o leziuni ale cavitatii bucale,
o vărsături,
o copii mici.
➢ Supozitoarele:
- forme farmaceutice semisolide sau solide ce conţin doze unitare de principiu
activ dispersat într-un excipient, untul de cacao;
- administrate intrarectal în vederea obţinerii unui efect terapeutic local sau
sistemic;
- se topesc la temperatura corpului eliberând substanţa medicamentoasă activă;
- au forma cilindro-conică sau de torpilă şi exercită :
o efect local (antihemoroidal sau de combatere a constipaţiei);
o efect sistemic (analgezic, sedativ, antimicrobian);
- se utilizează frecvent în pediatrie.
Ex: Eferalgan supoz. (analgezic-antipiretic), Paracetamol (analgezic-antipiretic),
Emetiral (antivomitiv).
➢ Unguentele anorectale
- sunt forme farmaceutice semisolide ce se aplică pe mucoasa ano-rectală;
- se obţine un efect terapeutic local (antiinflamator, antihemoroidal).
Ex: Hemorzon (antihemoroidal), Ultraproct (antihemoroidal), Anusol (antihemoroidal)
➢ Clismele sunt forme farmaceutice lichide administrate cu irigatorul endorectal sub
formă de spălături sau irigații.
• clisme cu efect mecanic (de evacuare): clisme purgative
- se utilizează preoperator sau la bolnavi cu constipaţie cronică;
- volum de 250-1000 ml de apă sau soluție de săpun 10% + sulfat de sodiu
2-5% la care se adaugă după caz substanțe care accelerează
peristaltismul intestinal.
• clisme medicamentoase:
- conţin principiul activ cu acţiune terapeutică locală sau generală
(anestezică, antiinflamatoare, sedativă, antiseptică);
- volumul unei administrării este de 100-150 ml.
• clisme pentru radiodiagnostic:
- conţin suspensii cu sulfat de bariu;
- are proprietăți radioopace folosite în explorarea colonului și rectului;
- volumul administrării este 50-100 ml.
➢ Microclismele sunt preparate moderne ce conțin substanțe puternic active sau toxice,
într-un tub rigid de 4-10 ml.
Ex: Salofalk (antiinflamator), Melilax (purgativ).
D. Forme farmaceutice vaginale
- sunt forme farmaceutice solide, semisolide și lichide ce se aplică pe mucoasa vulvo-vaginală
pentru tratamentul local al unor afecțiuni ginecologice.
➢ Cpr. vaginale / cpr. ginecologice:
- forma farmaceutică cea mai des utilizată;
- sunt forme farmaceutice solide, unitare;
- conțin una sau mai multe substanțe medicamentoase;
- se utilizează cu un aplicator vaginal.
Ex: Nistatin cpr. vaginal (antimicotic), Clotrimazol cpr. vaginal (antimicotic).
➢ Unguentele vulvo-vaginale:
- sunt forme farmaceutice semisolide ce se aplică pe mucoasa vulvo-vaginală
actionind local :
o antifungic,
o antiinflamator,
o antimicrobian,
o anticoncepțional.
Ex: Lomexin cremă vag. (antimicotic), Macmiror complex 500 cremă vag.(antimicotic), Delfen
cremă vag. (anticonceptional).
➢ Ovulele:
- sunt forme farmaceutice solide de formă sferică sau ovoidală, destinate
administrării endo-vaginale;
- conţin doze unitare de substanțe medicamentoase într-un excipient format din
amestecul în părţi egale gelatină-glicerină;
- se topesc la temperatura corpului.
Ex: Ovestrol ovule vag. (antimicotic), Tricomicon ovule vag. (antittrichomoniazic), Flagyl
ovule vag. (antitrichomoniazic).

E. Forme farmaceutice administrate pe mucoase


- se administrează pe mucoasa nazală, mucoasa auriculară și mucoasa buco-
faringiană; se mai numesc și forme farmaceutice Oto-Rino-Laringiene (ORL).
➢ Forme farmaceutice Otologice:
- forme farmaceutice solide, semisolide și lichide aplicate în conductul auditiv;
- au efect local (antibiotic, analgezic, anestezic;
- sunt folosite în tratamentul afecţiunilor otice.
• picături auriculare/otice
Ex: Boramid sol. (efect decongestionant local); Ciplox sol. (antimicrobian), Otocalm
sol.(analgezic)
• unguente otice :
- utilizate în scop terapeutic;
- pentru emulsionarea unor secreții otice.
Ex: Baneocin unguent (antibiotic)
• spray-uri solide:
- se administrează prin pulverizare în conductul auditiv în tratamentul
inflamațiilor însoțite de secreții.
Ex: Enbecin spray (antimicrobian), Acerumen spray
!!! La aplicarea picăturilor, pacientul se află într-o poziţie orizontală cu urechea afectată în
sus, poziție în care rămâne 5 minute postadministrare; picăturile vor fi încălzite la temperatura
camerei, în caz contrar, contactul cu soluţia rece în stările inflamatorii poate provoca senzaţii
dureroase, vertij și iritații.

➢ Forme farmaceutice Rino-faringiene :


- sunt forme farmaceutice lichide, semisolide și solide;
- în tratamentul afecțiunilor nazo-faringiene;
- aplicate la nivelul mucoasei nazale prin: instilare, pulverizare sau aplicare;
- au acţiune terapeutică locală:
o antiinflamatoare,
o antialergică,
o antimicrobienă,
o antifungică,
o antihistaminică.
- au acţiune terapeutică sistemică;
• picăturile nazale:
- se administrează cu ajutorul unui instilator calibrat
Ex: Rinofug sol.ext. (decongestionant local), Bixtonim sol.ext. (efect decongestionant local),
Cromoglicat disodic sol. ext (efect antialergic local);
• spray nazal:
- se eliberează o doză unitară de substanță medicamentoasă
- efect antialergic local;
Ex: Allegodil spray nazal (antihistaminic), Olynth HA® spray nazal (decongestionant)
• unguent nazal:
- efect emolient local.
Ex: Bactroban unguent nazal (antibiotic), Rinopanteina unguent nazal (lubrefiant)
!!! Utilizarea peste 7 - 10 zile a picăturilor nazale ce conţin substanţe vasoconstrictoare poate
duce la apariţia efectelor secundare nedorite rinitelor atrofice.

➢ Forme farmaceutice buco-faringiene:


- sunt forme farmaceutice solide, semisolide, lichide;
- utilizate în tratamentul sau profilaxia unor afecţiuni:
o gingivale,
o dentare,
o faringiene,
o laringiene
o ale cavităţii bucale.
• Gargarisme :
- soluţii apoase sau hidroalcoolice care se utilizează prin ”clătirea gurii”, iar
după utilizare sunt îndepărtate din cavitatea bucalǎ evitandu-se înghițirea;
- indicate în profilaxia afecţiunilor bucale sau laringiene (cu apă bicarbonată
după utilizarea spray-ului corticoid la bolnavii astmatici pentru prevenirea
candidozei oro-faringiene),
- pentru tratamentul faringitelor (gargară cu albastru de metilen).
• colutorii:
- sunt forme farmaceutice lichide, vâscoase;
- se aplică la nivel gingival, de mucoasă linguală, jugală;
- efect terapeutic local (antimicotic, antiinflamator, antiseptic local);
• apele de gură:
- sunt soluţii apoase sau hidroalcoolice;
- efect deodorant;
- efect antiseptic local.
• pasta de dinți:
- este destinată întreținerii igienei cavității bucale și curățirii dinților;
- produce și o intensificare a irigației sanguine a gingiilor;
- are în compoziție:
o substanțe abrazive (carbonat de calciu, magneziu, hidroxid de
aluminiu),
o detergenți (laurilsulfat),
o aglutinanți (glicerogel de amidon),
o aromatizanți (mentol, uleiuri volatile diverse),
o conservanți,
o dezodorizante,
o coloranți,
o antiseptice,
o edulcoranți (îndulcitori artificiali, glicerina).
• gelul dentar:
- formă medicamentoasă semisolidă, modernă, tot mai utilizată;
- format din substanţe active;
- gelul trebuie să aibă un contact cu dintele de cel puţin 4 minute, iar 30 de
minute după aplicarea gelului dentar, pacientul nu trebuie să bea şi să
mănânce nimic.
Ex: Corsodyl Dental Gel (antiseptic) , Curasept parodontal gel (antiseptic)
- săruri de fluor:
o în profilaxia, dar şi tratamentul cariei dentare.
Ex: Elmex Gelee (fluorizari), Fluor Protector Gel (fluorizare)
- substanţe ce stimulează regenerarea tisulară, a smalțului sau a dintelui.
Ex: Emdogain Gel( adjuvantin tratamentul parodontopatiilor)
- dezodorizante,
- înălbitoare ale smaltului dentar.
Ex: Zoom kit (gel pentru albire), Dash Kit (gel pentru albire).
!!!Substanţele medicamentoase din gelurile dentare, cât şi substanţele din pastele de dinţi pot
determina sensibilizări alergice, discromii dentare şi pot produce alergii diverse.

• comprimatele bucale sunt preparate ce se dizolvǎ în cavitatea bucalǎ (pentru supt)


sau se mestecă, eliberarea substanţei medicamentoase facându-se lent. Au efect:
- antibiotic,
- analgezic,
- decongestionant,
- antitusiv,
- antiseptic local;
Ex: Tantum verde (antiinflamator , antiseptic), Fenosept (antiinflamator, antiseptic), Strepsils
(antiinflamator, antiseptic)
• comprimatele sublinguale:
- se aplică sub limbă;
- prezintǎ la acest nivel o absorbţie bunǎ;
- foarte util în urgențe;
- eliberează rapid principiul activ în circulaţia generalǎ;
- exercită un efect sistemic ce se instalează în 1 – 2 minute.
Ex: Nifedipin (în criza de HTA ), Nitroglicerina ( în criza de angină pectorală).
• conurile dentare:
- sunt forme farmaceutice solide speciale;
- pot conține diverse substanțe: antiseptice şi antiinflamatoare, uneori
anestezice sau substanţe care stimulează refacerea tisulară;
- utilizate în terapia alveolitei post extracţie dentară, în afecţiuni ale camerei
pulpare şi canalelor radiculare;
- sunt de formă conică cu o lungime de 0,8 cm şi un diametru al bazei de 2-
4 mm și masa uzuală este de 0,04 – 0,06g;
- au o acţiune locală rapidă;
- sunt introduse în condiţii de asepsie după efectuarea extracţiilor dentare.
Ex: Neocones, (anestezic + antimicrobian);
• fibrele dentare:
- forme farmaceutice solide pe suporturi polimerice;
- conţin substanţe active farmacodinamic mai ales chimioterapice,
antibacteriene şi antifungice.
- pot fi introduse în diferite zone infectate în care antibioticul administrat pe
cale generală sau aplicat în cavitatea orală atinge concentraţii mici şi
penetrează greu.
Atingerea unor concentraţii optime de chimioterapic antibacterian la locul unde se află
bacteria patogenă (în pungile parodontale sau în şanţul gingival) este deosebit de importantă
deoarece, cel mai adesea, aceste bacterii se află în biofilm, şi, fără o concentraţie suficient de
ridicată a chimioterapicului antibacterian nu se poate atinge o eficienţă terapeutică bună.
Ex: Tetraciclina hidroclorică sub formă de fibre este cel mai utilizat dintre medicamentele ce
se administrează actualmente sub acestă formă medicamentoasă, în parodontologie.
F. Forme farmaceutice oftalmice:
- sunt utilizate pentru tratamentul sau diagnosticarea ochiului bolnav sau lezat;
- se aplica local pe mucoasa conjunctivală oculară, cornee, pleoape, gene;
- este obligatoriu ca toate formele medicamentoase oftalmice sa fie sterile;
➢ picăturile oculare = colire
- se instilează în cantităţi mici în sacul conjunctival;
- efect local:
o antiinfecţios,
o antiinflamator,
o cicatrizant,
o anestezic local, antiglaucomatoase.
- sistemic (foarte rar):
Ex: Proculin sol. oft. 0,03% (decongestiv local), Gentamicina sulphate sol. oft. 0,3%
(antibacterian); Dropil sol. oft. 1% (antiglaucomatos), Timolol sol. oft. 0,5%
(antiglaucomatos).
➢ unguente oftalmice:
– preparate sterile care se aplică pe pleoape, gene, pentru terapia blefaritelor;
Ex: unguent oftalmic cu Zovirax unguent oft. 3% (antiviral), Tobradex unguent
oft.(antiinflamator+antiinfectios).
➢ soluţii pentru lentile de contact: pentru întreținerea lentilelor de contact.
➢ sisteme terapeutice oftalmice :
- dispozitive oculare cu eliberare controlată a substanței medicamentoase;
- au acțiune locală;
- sunt asemănătoare lentilelor de contact, dar cu diametrul mai mic.

G. Forme farmaceutice dermice:


- forme solide, semisolide, lichide care se aplică pe tegumente având efect local sau
sistemic.
➢ loţiuni - soluții apoase de uz extern: loţiuni capilare, loțiuni de față;
➢ unguente:
- preparate semisolide (paste, creme);
- se aplică pe tegumente în scop de protecție sau terapeutic (antiinflamator,
antibacterian).
Ex: Diclofenac unguent (antiinflamator) ; Betaderm unguent (antiinflamator + antialergic);
Zovirax cremă 5% (antiherpetic)
➢ spirturi, tincturi:
- soluţii alcoolice pentru frecţii sau badijonări locale;
- obţinute prin extracţia produselor vegetale.
➢ dispozitive transdermice (plasturii – TDDS - transdermal drug delivery system sau
TTS - transdermal therapeutic system):
- sunt forme farmaceutice de dimensiuni variabile care se aplică pe piele;
- cedează lent substanţa activă în vederea absorbţiei transcutanate şi a
efectului sistemic;
- doze mici de substanțe active;
- evitǎ metabolizarea prin efectul primului pasaj hepatic şi asigură o mai mare
suprafaţă de absorbţie.
• Sistemul Transderm – Nitro:
- pentru prevenirea crizei de angină pectorală;
- se aplică pe tegumentul curat, nelezat, de obicei în zona
precordială timp 10 – 12 h/zi nu mai mult;
- există riscul instalării rapide a toleranței și implicit scăderea
efectului antianginos.
• Sistemul Transderm -Scop:
- conține scopolamină și se plasează retroauricular;
- utilizat în prevenirea greţurilor şi vărsăturilor din “răul de
mişcare”;
- efectul antiemetic durează aproximativ 3 zile.
• Dispozitiv transdermic pe bază de hormoni:
- conține o doză de estradiol care se eliberează timp de 3-4 zile;
- utilizat în terapia de substituție cu hormoni estrogeni în
menopauză.
• Dispozitiv transdermic Duragesic:
- conține Fentanil, un analgezic opioid;
- utilizat în combaterea durerii cronice severe.
• Sistemul transdermic NicoDerm CQ:
- conține nicotină, folosit în terapia de substituție a Nicotinei
(TSN);
- pentru tratamentul dependenței de nicotină.

H. Aerosolii :
– folosiți în terapia:
• afecţiunilor căilor respiratorii,
• a tegumentelor,
• mucoaselor (nazale, vaginale, rectale).
În cazul utilizarii aerosolilor de inhalație:
- dispersia medicamentoasă ajunge în contact direct cu suprafaţa bronho-alveolară;
- administrarea pe cale pulmonară necesită doze reduse;
- evită efectul primului pasaj hepatic;
- efectele secundare sistemice sunt diminuate;
- acţiune localǎ pulmonară:
o antiastmatică,
o bronhodilatatoare,
o cardiovascularǎ,
o antialergicǎ.
➢ dispozitive pentru aerosoli cu valvă dozatoare (MDI-Metered Dose Inhalers):
- conțin 200 de doze unitare de substanță activă cu efect bronhodilatator și
antiinflamator,
- risc de contaminare microbian scăzut deoarece contactul cu medicamentul
se face indirect prin intermediul dispozitivului;
- este comod, practic şi rapid;
- utilizarea îndelungată poate cauza apariția candidozei oro-faringiene.
Ex. Serevent, aerosol (bronhodilatator)
➢ dispozitive de expansiune ( tip “spacer”):
- facilitează patrunderea particulelor inhalate mici cât mai ușor în alveolele
pulmonare
Ex: Seretide accuhaler/discus (bronhodilatator)
➢ dispozitive pentru inhalarea pulberilor (tip”diskhaler”, ”spinhaler”, ”rotahaler”)
- sistem carusel de 8 doze, utilizat în criza astmatică: Serevent rotadisk
(bronhodilatator)

VERIFICAREA CUNOȘTINȚELOR

1. Farmacodinamia se referă la:


a. absorbția și distribuția medicamentelor în organism;
b. acțiunea și modul de acțiune al medicamentelor;
c. metabolizarea și căile de eliminare a medicamentelor;
d. reacțiile adverse medicamentoase;
e. codul oficial specific fiecărei țări în care drogurile și preparatele medicamentoase sunt
trecute în ordine alfabetică.

2. Soluțiile buvabile sunt:


a. forme farmaceutice care se obțin prin aerolizarea unei soluții apoase;
b. se administrează intradermic sau subcutanat;
c. se administrează cu picurătorul;
d. sunt forme lichide;
e. au gust dulceag.
3. Formele farmacologice oftalmice:
a. Sunt sub formă de picături nazale cu rol terapeutic local;
b. sunt utilizate pentru tratamentul sau diagnosticul ochiului bolnav sau lezat;
c. se prezintă sub formă lichidă sau semisolidă;
d. este obligatoriu sa fie sterile;
e. când se aplică, pacientul se afla în poziție orizontală cu urechea afectată în sus.

4. Aerosolii dozatori:
a. prezintă efecte secundare sistemice crescute;
b. sunt utilizați în terapia afecțiunilor bronho-pulmonare;
c. eliberarea pufului se coordonează cu un inspir profund urmat de o apnee postinspir;
d. nu prezintă risc de contaminare microbiană;
e. după utilizare prelungită poate produce candidoza oro-faringiana.

5. Conurile dentare sunt utilizate pentru:


a. refacerea tisulară;
b. clătirea gurii după dizolvare în apă;
c. post-extracție dentară;
d. acțiune locală rapidă;
e. administrarea unor antiseptice.

6. Supozitoarele:
a. conțin ca excipient untul de cacao;
b. se dizolvă în apă și apoi se beau;
c. pot fi introduse pe cale vaginală;
d. au efect antihemoroidal;
e. conțin un volum de apă de 200-250 mL.

7. Soluțiile buvabile se administrează:


a. injectabil s.c;
b. injectabil i.m;
c. oral, cu ajutorul unor flacoane dozatoare;
d. cu ajutorul dispozitivelor perfuzabile;
e. intravaginal, pentru spălături locale.

8. Comprimatele vaginale se caracterizează prin:


a. sunt forme solide;
b. au gust dulceag;
c. trebuie administrate pe stomacul gol;
d. se administrează folosind un dispozitiv special;
e. se dizolvă în apă inainte de utilizare.
9. Comprimatele efervescente:
a. au dimensiuni mici;
b. sunt învelite într-un strat protector gastrorezistent;
c. se dizolvă în apă înainte de administrare;
d. pot fi înghițite ca atare și de persoanele fără tulburări de deglutiție;
e. eliberează controlat substanța activă.

10. Medicamentele industriale pot avea următoarele denumiri:


a. denumire chimică;
b. denumire comercială;
c. denumire magistrală;
d. denumire tipizată;
e. denumire comună internațională.
Introducere în Farmacologie.
Farmacologia este o ştiinţă biomedicală, care se ocupă cu studiul originii, proprietăților
fizice și chimice, compoziției, clasificării și acțiunii terapeutice a medicamentelor asupra
organismului.
➢ Farmacocinetica studiază circuitul pe care un medicament îl parcurge în organism
(ADME - absorbţie, distribuţie, metabolizare, eliminare).
➢ Farmacodinamia studiază efectele şi mecanismul de acţiune al medicamentelor la
nivelul sistemelor biologice.
➢ Farmacotoxicologia se ocupă cu studiul reacţiilor adverse pe care le pot avea
medicamentele asupra organismului uman, în urma administrarii greșite sau accidentale.
➢ Farmacografia stabilește regulile de prescriere medicamentelor.
➢ Farmacoterapia studiază modul de administrare a unui medicament tinind cont de
indicațiile, contraindicațiile.
➢ Farmacoepidemiologia se ocupă cu măsurile de precauție menite să evite sau să
diminueze posibilele efecte adverse ale medicamentelor.
Farmacopeea este un tratat specific fiecărei țări care cuprinde datele oficiale privind
descrierea și formulele de preparare a medicamentelor, precum și formula chimică, proprietăţile
chimice, modul lor de conservare și de utilizare.
Medicamentul este un produs finit de origine vegetală, animală, minerală sau sintetică
folosit pentru prevenirea, combaterea, și ameliorarea unor boli sau simptome precum și pentru
punerea diagnosticului unor boli.
Clasificare:
1. După modul de prescriere şi de preparare avem:
• Medicamente oficinale :
- au denumire şi formulă fixă;
- sunt preparate de farmacist într-un anumit mod și corespund formulei din
farmacopee. Formulele sunt oficinalizate în scopul de a uniformiza modul de
preparare și se precriu ca atare sau în asocieri cu alte substanțe în preparate
magistrale.
• Medicamente magistrale:
- sunt concepute de medic pentru fiecare bolnav în parte utilizând substanţe cunoscute
de el;
- au formulă variabilă;
- sunt preparate de farmacist după indicaţiile date de medic pe reţetă;
- au durată scurtă de conservare de aproximativ 7 zile;
- sunt destinate utilizarii imediate.
• Medicamente industriale/tipizate :
- au compozitie fixă;
- acțiune terapeutică bine definită;
- se pot conserva pe perioade lungi de timp;
- sunt uşor de administrat.
- Au 3 denumiri amintind de componente sau actiune:
✓ denumirea chimică - reflectă structura chimică a substanţei;
✓ denumirea comună internaţională - DCI- propusă de OMS - arată din ce clasă face
parte medicamentul (ex.: fenoximetilpenicilină);
✓ denumirea comercială - dată de firma producătoare (ex.: Ospen, Penicilina V).
2. După starea de agregare avem medicamente:
• în stare lichidă: fiole, soluţii în picaturi, soluţii perfuzabile, soluţii buvabile,
siropuri.
• în stare semisolidă: supozitoare, ovule, unguente.
• în stare solidă: comprimate, drajee, capsule, tablete, pulberi, granule.
• în stare gazoază: anestezice generale.
3. După intensitatea acţiunii:
• Medicamente active:
- au doza terapeutică mai depărtată ca şi valoare de cea toxică;
- se eliberează doar cu reţetă (ex.: antibiotice, diuretice, antidiabetice).
• Medicamente toxice:
- au doza terapeutică foarte aproapiatǎ ca şi valoare de cea toxică;
- se eliberează de cǎtre medic pe reţete speciale cu timbru sec (ex.:
morfină, opiu, cocaină).
• Medicamente anodine:
- au grad scăzut de toxicitate;
- se eliberează fără reţetă (ex.: vitaminele).
4. După calea de administrare:
• Medicamente de uz extern:
- pe tegumente (ex.: unguente, creme, geluri);
- pe mucoase (ex.: picături pentru ochi/colire, picături pentru nas/erine,
spălături vaginale, loțiuni);
- pe cale traheobronșică (ex.: aerosoli);
- pe cale cutanată (ex.: sisteme transdermice).
✓ etichetarea acestora se face cu etichetă albă cu chenar roșu si mențiunea
„Extern”
• Medicamente de uz intern: administrate per os (ex.: oral, sublingual);
• Medicamente de uz parenteral:
- preparatele injectabile
- se pot administra pe urmatoarele cǎi:
➢ calea intradermică (i.d.):
- este utilizată rar, în scop: explorator, curativ și anestezic,
- vaccinare
- testare alergologică.
Substanța medicamentoasă se injecteazǎ:
- în grosimea dermului, pe faţa anterioară a braţului (fiind mai accesibilă și lipsită de
foliculi piloși);
- în cantitate de 0,1-0,2 ml;
- este foarte dureroasă;
➢ calea subcutanată (s.c.):
- se face numai în scop terapeutic și constă în introducerea substanței în
hipoderm.
Se poate efectua pe toată suprafața corpului cu excepția zonelor tegumentare care
acopera reliefuri osoase, vase mari sau trunchiuri nervoase, fața internă a membrelor,
regiunea gâtului și capului și zonele unde se exercită presiuni. Se administrează cantităţi
reduse, în volum mic (1-2ml);
➢ calea intramusculară (i.m.):
- se administrează medicamente în soluții sau suspensii apoase și uleioase
într-o regiune în care mușchii sunt de dimensiuni mari, în afara traiectului
vaselor mari sau al nervilor importanți, cel mai des în cadranul supero-extern
al fesei, pe faţa anterioară a coapsei sau în regiunea deltoidiană;
- inervaţia senzitivă redusă face ca injecţia intramusculară să fie în general
mai puţin dureroasă comparativ cu calea subcutanatǎ;
- cantitatea de medicament administrată intramusular poate fi de 5-10-20ml;
➢ calea intravenoasă (i.v.):
- se utilizează în scop explorator sau curativ;
- oferă o instalare rapidă a efectului dorit prin injectarea soluţiei
medicamentoase direct în sistemul vascular;
- se poate administra în cantităţi mari;
➢ calea intraarterială:
- se administreazǎ în scop explorator substanțele radioopace folosite în
vederea diagnosticului radiologic;
- se administrează în scop curativ/paleativ substanțe citotoxice în cancer
(citostatice), metaboliți protectori față de acestea sau substanțe
medicamentoase în arteriopatia diabetică
Rețeta medicală

Denumirea de reţetă provine de la recipio-recipere, care inseamnă a lua, a primi.


Majoritatea medicamentelor se eliberează pe bază de rețetă, excepție fiind cele numite
OTC-uri (over the counter drugs), adică acele forme farmaceutice care sunt utilizate în
automedicație pentru afecțiuni minore, fără implicarea medicului și sunt reprezentate de:
• vitamine,
• minerale,
• analgezice,
• antiinflamatoare,
• laxative, etc.
Rețeta este:
➢ un act ştiinţific medical şi oficial eliberat de către medic;
➢ reprezintă ordinul scris al acestuia către farmacist referitor la prepararea şi/sau
eliberarea medicamentelor;
➢ este un mijloc de legătură între medic şi farmacist, fiind totodată un document
medico-legal, care implică responsabilitate juridică;
➢ reprezintă şi un act de justificare şi contabilizare a medicamentelor (în cazul
regimurilor speciale - medicamente psihotrope, antibiotice).
Reţeta se individualizează, diferind de la caz la caz, în funcţie de:
• vârsta pacientului (se prescriu doze diferite în cazul copiilor/vârstnicilor),
• alergii medicamentoase,
• diagnosticul asociat (sunt situaţii în care administrarea concomitentă a anumitor
medicamente se evită, datorită interacţiunilor medicamentoase nedorite),
• prezenţa unei sarcini.
Reţeta are 7 părţi, din care 6 revin medicului, iar una este completată de farmacist.
În modul de redactare al reţetei trebuie să se ţină cont de unele cerinţe de ordin psihologic:
- Reteta trebuie scrisă în prezenţa pacientului, ceea ce demonstrează că prescripţia îi este
destinată şi astfel va creşte încrederea lui în medic şi în posibilităţile de vindecare;
- Reteta trebuie scrisă fără ezitare, cu o oarecare repeziciune, demonstrând bolnavului
competenţa profesională a medicului;
- Este important de a reciti reţeta înainte de a o semna, deoarece se pot strecura greşeli,
mai ales dacă atenţia medicului a fost distrasă de alte persoane din cabinet;
- Reprezintă o greşeală majoră obiceiul de a compune reţete din timp care să poată fi
aplicate în diferite situaţii clinice.

- Nu poate fi delegată personalului medical auxiliar scrierea reţetelor, aceasta este un drept
şi o obligaţie a medicului.
- Nu este admisă încredinţarea unui cadru mediu a unei reţete parafate în alb ce urmează să
fie completată după nevoile acestuia.
- Nu este recomandabilă practica de a dicta reţeta unui cadru mediu, deoarece pot interveni
erori, iar bolnavul interpretează aceasta ca o lipsă de atenţie a medicului pentru persoana și
boala sa.
-NU sunt permise ștersături, corecturi, pete de cerneală, , acestea constituie greşeli din punct
de vedere psihologic.

1. Inscripția (Superscriptio sau Antetul) – cuprinde următoarele date:


- antetul tipărit al rețetei;
- denumirea unității sanitare/cabinetului medical;
- numele pacientului, vârsta, domiciliul;
- numărul foii de observație sau cel din Registrul de consultații;
- diagnosticul (în concordanţă cu conţinutul prescripţiei;)
- categoria căreia îi aparține pacientul: copil, nou-născut, elev, pensionar, etc
- data eliberării rețetei;
- semnatura și parafa medicului.
2. Invocația (Invocatio) – se notează cu Rp/ sau Rx/ o prescurtare de la “Recipe” adică
“ia” (forma imperativă a verbului a lua), se adresează farmacistului şi conferă caracter
oficial reţetei.
- Rp/ se trece pe reţetǎ în dreptul fiecărui medicament.
3. Prescripția (Prescriptio) – este prescripţia propriu-zisă. Ea poate cuprinde:
• preparate magistrale;
• preparate oficinale;
• medicamente tipizate.
a) În cazul preparatelor magistrale se vor enumera substanțele şi cantităţile.
• Denumirea
➢ substanţele se scriu una sub alta, cu iniţială majusculă, în ordinea:
- substanţa activă principală;
- substanţa (substanţele) adjuvantă;
- substanţele cu rol corectiv;
- substanţele stabilizatoare;
- excipientul sau vehicolul (pentru formele lichide). Pentru reţetele magistrale se
trece denumirea oficinală din Farmacopee în limba latină.
• Cantităţile
- se trec în dreptul fiecărui ingredient în cifre arabe;
- se exprimă în grame şi se scriu în sistem zecimal. Ex.: 1,0 g, 10,0 g, 100,0 g,
0,10 g, 0,01 g, 0,001 g, etc.
- în cazul în care cantităţile se exprimă în număr de picături (pentru lichide) se
folosesc cifre romane.
Ex: Rețeta magistrală - colutoriu pentru uz extern cu următoarele ingrediente, care au
dozele unitare menţionate mai jos:
Rp/ Nistatin 100.000 U.I
Anestezină 1g
Hidrocortizon 2g
Glicerină ad 20g
Mf colutoriu
DS oral, badijonări locale, de 3 ori/zi
b) preparatele oficinale se vor prescrie folosind numele din Farmacopee, iar în dreptul
substanţei cantitatea.
Ex: Rp/ Tincturae Valerianae 25,0 g
D.S. int. 3x20 pic. pe zi
c) medicamentele tipizate cele mai des utilizate în medicina dentară, se pot prescrie pe reţeta
medicală în 2 moduri:
- prin folosirea denumirii comerciale, atunci când medicul doreşte ca bolnavul să
primească produsul unei anumite firme;
- prin folosirea denumirii comune internaţionale DCI (denumire generică) atunci când
acelaşi medicament este produs de mai multe firme farmaceutice, iar medicul nu are o
preferinţă pentru un anume preparat comercial;
- în această situaţie urmează ca farmacistul să elibereze preparatul pe care îl are în stoc
în acel moment sau care convine cel mai mult pacientului ca prezentare şi preţ de cost;
- dacă medicamentul este condiţionat în doze diferite la inscripţie, pe acelaşi rând cu
denumirea medicametului, se va indica şi cantitatea de substanţă activă din forma
farmaceutică recomandată;
- dacă preparatul farmaceutic conţine un amestec de substanţe active cu un anumit
nume comercial, atunci este obligatoriu ca în reţetă să figureze cu acest nume.
Menţiuni speciale privind cantităţile:
aa - prescurtarea de la “ana partes aequales” (în părţi egale) – se foloseşte atunci
când 2 sau mai multe substanţe se prescriu în aceeaşi cantitate. Această prescurtare se
trece în dreptul ultimei substanţe prescrise, urmând cantitatea respectivă.
q.s. - prescurtarea de la “quantum satis” (atât cât trebuie). Se referă la cantitatea
de excipient care este stabilită de farmacist.
ad - până la (pentru completarea cantităţii de excipient până la cantitatea
finală).
Sic volo - “aşa vreau”. Se foloseşte pentru depăşirea dozelor terapeutice.
Cantitatea se va scrie în cifre şi în litere.
Ex: Rp/ Diazepam, cpr. 10 mg
A.O. Nr.I (unu)
D.S. oral. 1 cpr/zi, 3 zile
4. Subscriptia (Subscriptio) – cuprinde forma farmaceutică, numărul de doze şi
ambalajul, scrise în cifre romane si în paranteză în litere.
a) Forma farmaceutică:
- se exprimă printr-un text convenţional prescurtat “M.f.” de la expresia în limba
latină “Misce fiat” – “amestecă și fă”, după care urmează precizarea acestei
forme (pulbere, ovule, supozitoare, etc.) pentru rețeta magistrală.
- în rețeta tipizată se folosesc prescurtări în cazul în care medicul dorește să
prescrie doar un anumit numar de doze, de exemplu, cpr. Nr. II (doi) – pacientul
primește doar două comprimate.
b) Numărul dozelor se exprimă prin 2 metode:
• metoda dispensatoare, când se scrie DTD, prescurtarea de la Detur tales doses
Nr. (cifre romane) - în traducere “dă asemenea doze Nr….” pentru reteta
magistrală;
• metoda de divizare, când se scrie DID prescurtarea de la Divide in doses aequales
Nr. - în traducere “împarte în doze egale Nr…”, tot pentru rețeta magistrală;
• pentru substanţe toxice şi stupefiante numărul de doze se scrie în cifre şi litere.
c) Ambalajul – ex: A.O (ambalaj original) pentru rețeta tipizată, sacculum (pungă de
hârtie), capsulas amylaceas (caşete de amidon), chartam cerata (cutie pergamentată),
scatula (cutie), tubulus (tub), vitrum guttatorium (sticlă picurătoare), etc. pentru rețeta
magistrală.
5. Instrucția (Instructio/Signatura)
Se exprimă prin D.S. prescurtare de la Detur signetur (“dă şi notează”), este
adresată pacientului, prin intermediul farmacistului şi cuprinde indicaţia privind modul
de administrare:
- calea (oral, extern, în sacul conjunctival, i.m, s.c., i.v., etc);
- ritmul administrării (de 3 ori pe zi, de 2 ori pe zi, etc); - cantitatea luată o dată;
- timpul raportat la mesele principale (înainte de mese cu 30’, între mese, după mese);
- durata administrării;
- indicaţii speciale ( de ex.: A se agita înaite de administrare);
- se scrie citeţ, detaliat, fără prescurtări;
- farmacistul copiază instrucţia pe eticheta medicamentului şi-i explică bolnavului modul
de administrare;
- indicaţiile trebuie scrise pe etichetă în limba pe care bolnavul o cunoaşte cel mai bine.
Este interzis a se folosi formule ca “după aviz”, “după sfat”, etc. Se mai poate folosi la
această rubrică expresia “Suo nomine” adică “în numele său” sau “cu numele său” (al
medicului), când medicamentul urmează să fie administrat bolnavului personal de către medic.
6. Adnotatia (Adnotatio) :
o este formularul tipărit pe reversul formularului de prescripţie medicală;
o este completat de farmacist;
o cuprinde informaţii legate de costuri;
o date de identificare a pacientului (serie C.I., CNP), după caz, în funcție de
formular (compensat, gratuit);
o informaţii privind farmacia care eliberează reţeta;
o înlocuirea unui ingredient cu altul similar, etc.

• Reţetele scrise confuz, indescifrabile cu ştersături şi corecturi pot atrage după sine
neexecutarea/neeliberarea lor.
• Prescripţiile necorespunzătoare nu se execută decât după completarea de către medic a
tuturor datelor şi menţiunilor legale.
• Toate cazurile de reţete greşit formulate se predau conducerii unităţii sanitare pentru
luarea măsurilor corespunzătoare, răspunderea revenind medicului care a formulat
prescrierea.
• Medicul are obligaţia de a aduce la cunoştinţa bolnavului termenul de valabilitate a
reţetei.

APLICATII PRACTICE
1. Prescrieți o rețetă pentru un pacient cu candidoză bucală:
- rețeta magistrală:
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................
.......................................................................................................................................................

- rețeta tipizată:
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................

2. Prescrieți o rețetă pentru un pacient cu gingivostomatită herpetică:


…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................

3. Prescrieți un tratament antibiotic injectabil unui pacient după o extracție dentară:


…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................
…...................................................................................................................................................

VERIFICAREA CUNOSTINȚELOR
1. Medicamentele OTC sunt medicamente care:
a. sunt eliberate doar pe bază de rețetă;
b. sunt substanțe toxice;
c. pot fi eliberate fără prescripție;
d. sunt utilizate pentru efecțiuni minore;
e. sunt eliberate doar dacă sunt scrise pe formulare speciale.

2. Inscripția cuprinde:
a. date despre pacient;
b. prescurtarea Rp;
c. semnatura și parafa medicului;
d. data emiterii rețetei;
e. denumirea unității sanitare.

3. Prescurtarea Rp face parte din:


a. inscripție;
b. invocație;
c. incantație;
d. prescripție;
e. adnotație.

4. Prescurtarea aa se folosește:
a. la rețetele tipizate;
b. la rețetele magistrale;
c. când două sau mai multe substanțe se prescriu în aceeași cantitate;
d. în partea rețetei numită prescripție;
e. pentru cantitatea de excipient adaugată de farmacist.

5. Adnotația:
a. cuprinde date despre unitatea sanitară unde s-a efectuat consultația;
b. este scrisă de către farmacist;
c. este scrisă de medic în prezența pacientului;
d. conține posologia medicamentului;
e. conține informații legate de costuri.

6. Cantitățile de medicament conținute într-o anumită formă farmaceutică se scriu:


a. cu cifre arabe;
b. cu cifre romane;
c. în litere;
d. se exprimă în mg pentru rețetele magistrale;
e. în dreptul fiecărei substanțe.

7. Instrucția cuprinde:
a. date despre pacient;
b. informații legate de costuri;
c. ritmul de administrare;
d. calea de administrare;
e. informații pentru pacient.

8. Medicul are obligația:


a. să scrie rețeta în prezența pacientului;
b. să dicteze rețeta asistentei medicale;
c. să recitească rețeta înainte de a o semna;
d. să aducă la cunostința pacientului modul și ritmul de administrare a medicamentelor;
e. să ofere pacientului rețete compuse din timp pentru a eficientiza consultația.

9. Preparatele oficinale se prescriu:


a. folosind denumirea din Farmacopee;
b. folosind denumirea comercială;
c. folosind denumirea comună internațională;
d. folosind denumirea generică;
e. scriind în dreptul denumirii cantitatea în grame.

10. Diagnosticul pacientului este cuprins în:


a. inscripție;
b. antet;
c. adnotație;
d. superscripție;
e. subscripție.
MEDICATIA APARATULUI DIGESTIV

ANTIULCEROASELE

În patologia bolii ulceroase sunt recunoscuţi trei factori: infecţia cu germeni gram
negativ (Helicobacter pylori), creşterea secreţiei de acid clorhidric şi scăderea puterii de apărare
a mucoasei gastrice faţă de acidul clorhidric.
Tratamentul bolii ulceroase necesită eradicarea infecţiei cu Helicobacter pylori,
scăderea secreţiei gastrice de acid sau neutralizarea acestuia şi protecţia mucoasei gastrice faţă
de agenţii agresivi.
Antiulceroasele sunt medicamente ce se adresează unor entităţi clinice distincte (ulcerul
gastric şi duodenal) şi vizează controlul secreţiei acide şi protecţia mucoasei gastro-intestinale.

Clasificare:
➢ Medicamente care diminuează sau anulează factorii agresivi:
▪ antisecretoare gastrice
- antihistaminice H2;
- inhibitorii pompei de protoni;
- blocanţii receptorilor muscarinici;
- analogii sintetici ai prostaglandinelor;
▪ medicamente antihelicobacter pylori;
▪ medicaţia antiacidă.
➢ Medicamente care stimulează factorii de apărare:
▪ medicamente care stimulează secreţia de mucus şi bicarbonat;
▪ medicamente care formează pelicula de protecţie.

I. MEDICAMENTE CARE DIMINUEAZĂ SAU ANULEAZĂ FACTORII AGRESIVI

I.1. ANTISECRETOARELE GASTRICE

Antistaminicele H2

Ele scad secreţia clorhidropeptică prin blocarea receptorilor H2 histaminergici de la


baza celulelor parietale.
Acţiune farmacodinamică şi mecanism de acţiune:
Datorită asemănării structurale cu histamina, se fixează pe receptorii H2 histaminergici de la
polul circulator al membranei celulelor parietale, scade AMPc intracelular, secreţia gastrică
acidă şi peptidică cu aproximativ 80%. Efectul durează aproximativ trei ore ziua şi şapte ore
noaptea.
Utilizări terapeutice
- ulcer peptic: se utilizează antihistaminice H2 alături de agenţi antimicrobieni cu scopul de
a eradica Helicobacter pylori;
- sindromul Zollinger - Ellison (tumoră hipersecretoare de gastrină). ulcerul de stres;
- esofagita de reflux;
- în preanestezie pentru a diminua riscul asprirării conţinutului gastric acid.
Efecte adverse
- cefalee, greaţă, vomă, xerostomie, diaree;
- rash cutanat, prurit;
- impotenţă, scăderea libidoului, ginecomastie (după administrarea Cimetidinei);
- convulsii, halucinaţii (la vârstnici şi la cei cu insuficienţă renală).
Administrare
- se ajusteazǎ dozele pentru a preveni aclorhidria;
- monodoza seara este comodă şi stăpâneşte bine hiperaciditatea;
Farmacografie
Cimetidina - Histodil,Tagamet cps.
Ranitidina - Ulcoran , Zantac cpr. cps., fiole
Famotidina - Famodar, Quamatel cpr.
Nizatidina - Axid cps.
Roxatidina - Roxane

Inhibitorii pompei protonice

Sunt substanţe medicamentoase care scad secreţia clorhidropeptică, pentru că


blochează pompa protonică. Au acţiune intensă şi prelungită.
Acţiune farmacodinamică şi mecanism de acţiune
Reduc secreţia gastrică acidă pentru că blochează pompa protonică, enzimă proprie celulei
parietale care determină eflux de protoni în schimb potasiului. Rezultatul reducerii secreţiei de
protoni este scǎderea secreţiei de acid clorhidric cu peste 90%.
Utilizări terapeutice
- ulcer duodenal activ;
- esofagita erozivă;
- sindrom Zollinger - Ellison;
- eradicarea infecţiei cu Helicobacter pylori în ulcerul peptic.
Farmacografie
Omeprazol - Losec, Omeran, Omez cpr., cps
Lansoprazol - Lanzul cpr. gastrorezistente, fiole
Pantoprazol - Controloc cpr.
Rabeprazol - Rabeprazole
Esomeprazol – Nexium

Parasimpaticoliticele
Blocanții receptorilor muscarinici

Stimularea receptorilor colinergici determină creşterea secreţiei şi motilităţii


gastrointestinale. Parasimpaticoliticele reduc secreţia de acid clorhidric, pepsină şi gastrină, dar
şi de mucus şi bicarbonat (dezavantaj), scad viteza de golire a stomacului (avantaj în ulcerul
duodenal, nu şi în cel gastric).
Utilizǎri terapeutice
- boala ulceroasă,
- esofagita de reflux;
- sindromul Zollinger Ellison;
- gastrită hiperacidă;
- profilaxia gastritei medicamentoase (la antiinflamatoare)
Farmacografie
Gastrozepin - Pirenzepine.
Analogii sintetici ai prostaglandinelor

Acţiune farmacodinamică şi mecanism de acțiune


- acţiune antisecretoare, pentru că reduc secreţia de HCl prin stimularea receptorilor
prostaglandinici ai celulelor parietale.
- acţiune citoprotectoare prin creşterea secreţiei de bicarbonat şi mucus, ameliorează circulaţia
locală favorizând procesele de refacere ale mucoasei.
Utilizări terapeutice
- ulcer gastroduodenal în puseu acut;
- profilaxia ulcerului iatrogen (post AINS).
Contraindicaţii
- sarcină (risc de avort prin efect ocitocic).
Farmacografie
Misoprostol - Cytotec cpr.
Arbaprostil
Enprostil
Timoprostil.

I.2. MEDICAMENTE ANTIHELICOBACTER PYLORI

Terapia optimă a pacienţilor cu boala ulceroasă peptică (ulcer gastric şi duodenal)


infectaţi cu Helicobacter pylori prevede un tratament antimicrobian. Efectul ulceros al infecţiei
cu Helicobacter pylori poate apărea fie prin mecanism direct de agresiune a mucoasei şi
eliberarea de mediatori chimici ai inflamaţiei, fie prin creşterea secreţiei acide gastrice (prin
dereglarea mecanismelor neuro-hormonale), fie prin aceea că la nivelul mucoasei în care se
găseşte Helicobacter pylori stratul de mucus se lizează, iar mucoasa este expusă la acţiunea
agresivă clorhidropeptică.
Datorită potenţialului crescut al acestui bacil de a dezvolta rezistenţă, tratamentul
antibacterian se realizează folosind asociaţii terapeutice.

Clasificare:

➢ Antibiotice: Amoxicilina, Claritromicina, Azitromicina, Tetraciclina;


➢ Chimioterapice: Metronidazol, Tinidazol, Furazolidon;
➢ Citoprotectoare: Bismut subcitric coloidal (DE-NOL) ;
➢ Antisecretoare: Omeprazol.

Principii de administrare.

Dubla terapie: constă în folosirea unui antisecretor şi a unui medicament antiHP:


Omeprazol + Amoxicilina 7 zile vindecare 85%
20 mg/zi 1 g/zi
Metronidazol + Amoxicilina 14 zile vindecare 80%
250 mg 500 mg

Tripla terapie constă în folosirea unui antisecretor şi a doua medicamente antiHP. Se


foloseşte când dubla terapie nu a dat rezultate. Aplicarea triterapiei asigură eradicarea infecţiei
cu HP în 90% dintre cazuri; pentru prevenirea recidivelor tratamentul antisecretor cu inhibitori
ai pompei de protoni poate fi prelungit până la 6 luni.
Schema OAC:
Omeprazol + Amoxicilina + Claritromicina 7 zile vindecare 90-95%
2 x 20 mg 2 x 1 g/zi 2 x 500 mg
Schema OMC:
Omeprazol + Metronidazol + Claritromicina
2 x 20 mg 3 x 250 mg 2 x 500 mg
De-Nol + Tetraciclina + Metronidazol
480 mg 500 mg 250 mg
Cvadrubla terapie
De-Nol + Amoxicilina + Metronidazol + Ranitidina 14 zile vindecare 70%
480 mg 500 mg 250 mg 150 mg

I.3. ANTIACIDELE

Sunt baze slabe care reacţionează cu acidul clorhidric din cavitatea gastrică şi formează
săruri şi apă diminuând astfel aciditatea gastrică.
Clasificare
➢ substanţe anionice: bicarbonatul de sodiu, carbonatul de calciu, citratul de sodiu, fosfatul
de sodiu, trisilicatul se sodiu;
➢ substanţe cationice: hidroxidul de aluminiu, hidroxidul de magneziu.
Acţiune farmacodinamică
Această clasă de medicamente diminuează aciditatea gastrică prin neutralizarea sucului gastric
secretat în exces.
- neutralizează acidul clorhidric şi scad activitatea pepsinei;
- scad agresivitatea secreţiei gastrice pentru mucoasă;
- scad durerea gastrică şi favorizează vindecarea;
- stimulează sinteza de prostaglandine E2 (cu rol citoprotector);
- reduc colonizarea lui Helicobacter pylori.
Utilizări terapeutice
- ulcer duodenal;
- ulcer gastric;
- gastrita hiperacidă;
- profilaxia ulcerelor de stres postoperatorii;
- esofagita de reflux.
Administrare
- antiacidele au utilizări limitate întrucât au efect marcat de rebound - cu creşterea bruscă a
gastrinemiei şi acidităţii;
- unele antiacide pot produce alcaloză metabolică ;
- schema raţională de tratament prevede administrarea lor postprandială la 1 oră şi 3 ore.
Ultima doză se administrează seara înainte de culcare.
Principii de administrare
Antiacidele pot diminua acţiunea terapeutică a unor alte medicamente, motiv pentru care se
recomandă ca orice altă medicaţie să fie administrată cu două ore înainte de acestea;
Farmacografie
Hidroxid de aluminiu - Calmogastrin cpr.
Hidroxid de aluminiu asociat cu Hidroxid de magneziu - Maalox - cpr., suspensie
Trisilicat de magneziu - Trisilicalm - cpr.
Carbonat de calciu si carbonat de magneziu şi trisilicat de magneziu - Dicarbocalm - cpr.
Bicarbonatul de sodiu
II. MEDICAMENTE CE STIMULEAZĂ FACTORII DE APĂRARE

CITOPROTECTOARE GASTRICE

Sunt substanţe medicamentoase, care prin fixarea lor pe mucoasa gastrică realizează o
protecţie mecanică a acesteia, previn ulcerarea mucoasei, reduc inflamaţia şi vindecă ulcerul
existent.

II.1. MEDICAMENTE CE FORMEAZĂ PELICULĂ DE PROTECȚIE

❖ Sǎrurile de bismut
Acţiune farmacodinamicǎ
- citoprotector puternic cu efect favorabil în ulcerul peptic (stimulează secreţia de
prostaglandine) ; inhibă activitatea proteolitică a pepsinei, creşte secreţia de mucus şi
bicarbonat; formează un depozit cristalin aderent de proteinele ţesutului mucos necrozat,
ce îmbracă şi protecţionează craterul ulcerului ;
- antimicrobian pe Helicobacter pylori.
Utilizǎri terapeutice
- ulcerul duodenal;
- esofagita de reflux;
- diaree.
Efecte adverse
- poate produce scaune negre (diagnostic diferenţial cu melena).
Farmacografie
Subcitrat de bismut coloidal - DE - NOL cpr., înainte de mâncare.

❖ Sucralfat
Este un complex de aluminiu hidroxid şi sulfat de sucroză.
Mecanism de acţiune
Se leagă bine de glicoproteinele mucoasei normale şi patologice formând o barieră aderentă
(gel vâscos) impermeabilă pentru HCl; stimulează formarea de prostaglandine, mucus şi
bicarbonat ;

Utilizǎri terapeutice
- ulcerul duodenal şi gastric;
- refluxul gastro-esofagian.
Efecte adverse
- poate produce constipaţie.
Farmacografie
Sucralfat - Sucralan, Venter cpr.

II.2. MEDICAMENTE CE STIMULEAZĂ SECREȚIA DE MUCUS ȘI BICARBONAT

Carbenoxolona
Acţiune farmacodinamică
- stimulează secreţia de mucus şi bicarbonat.
Utilizări terapeutice
- se utilizează destul de rar ca antiulceros.
MEDICAŢIA ANTIVOMITIVĂ. ANTIEMETICELE

Sunt substanţe medicamentoase care previn sau opresc reflexul de vomă.


Clasificare:
➢ Antagonişti ai receptorilor dopaminergici D2: benzamidele ; fenotiazinele; butirofenonele;
➢ Antagonişti ai receptorilor serotoninergici 5-HT3: ondansetron (prototipul clasei);
➢ Antihistaminice H1;
➢ Anticolinergice centrale.

ANTAGONISTII RECEPTORILOR D2 DOPAMINERGICI

❖ Benzamidele substituite
Acţiune farmacodinamică
- stimulează motilitatea gastrointestinală,
- creşte tonusul esofagian inferior,
- împiedică relaxarea porţiunii superioare a stomacului,
- relaxează sfincterul piloric, şi duodenul
- scade foarte mult refluxul gastroesofagian.
Utilizări terapeutice
- sindrom de vărsătură ca medicaţie simptomatică.
Efecte adverse
- somnolenţă sau insomnie;
- cefalee;
- sindrom extrapiramidal.
Farmacografie
Metoclopramid - Metoclopramid fiole, cpr., soluţie pentru uz intern.

❖ Derivaţii de benzimidazol
Au proprietăţi asemănătoare metoclopramidei.
Farmacografie
Domperidon - Motilium cpr.

❖ Fenotiazinele
Farmacografie
Clorpromazina
Levomepromazina
Tietilperazina - Torecan dg., fiole
Proclorperazina - Emetiral cpr.

❖ Butirofenonele
Farmacografie
Haloperidol - Haloperidol cpr., fiole, soluţie pentru uz intern;
Droperidol - Droperidol fiole.

ANTIHISTAMINICELE H1

Acţiune farmacodinamicǎ
- efectul antiemetic se datorează acţiunii H1 blocante şi anticolinergice.
Utilizǎri terapeutice
- profilaxia răului de mişcare;
- tulburările vestibulare din boala Meniere;
- vărsăturile din sarcină;
- voma indusǎ medicamentos.
Efecte adverse
- sedare;
- tulburări atropinice.
Farmacografie
Prometazina - Romergan dg.
Dimenhydrinat - Dramamine - util în "răul de mişcare"
Ondasetron - Zofran

ANTICOLINERGICE
Farmacografie
Scopolamina - Scopoderm - plasture aplicat retroauricular cu efect aproximativ 72 ore în răul
de mişcare
MEDICAŢIA COLAGOGĂ - COLERETICĂ, HEPATOPROTECTOARE ȘI
MEDICAMENTELE DIZOLVANTE ALE CALCULILOR BILIARI

Colereticele sunt medicamente care cresc cantitatea de bilă excretată la ficat.


Colagogele sau colecistokineticele diminează staza biliară, acţionând în sensul producerii de
colecistokinină, ce stimulează tonusul şi peristaltica vezicii biliare. Hepatoprotectoarele
reprezintă o clasă de medicamente care reduc acumularea de ţesut conjunctiv la nivelul ficatului
bolnav, vindecă leziunile hepatice toxice, afecţiunile hepatice inflamatorii cronice şi ciroza
hepatică.

COLERETICELE

Clasificare:
➢ coleretice adevărate care modifică compoziţia bilei prin creşterea excreţiei de compuşi
organici;
➢ hidrocoleretice care induc secreţia unei bile diluate fără creşterea excrerţiei de compuşi
organici.

COLERETICELE ADEVĂRATE

♦ Fenobarbitalul
Acţiune farmacodinamică
- inductor enzimatic.
Mecanism de acţiune
Scăderea concentraţiei sanguine a bilei conjugate şi a sărurilor biliare prin inducţie enzimatică
hepatică.
Utilizări terapeutice
- colestază hepatică, extrahepatică
- icter neonatal.

HIDROCOLERETICELE
Mecanism de acţiune
Excretate prin bilă acţionează prin mecanism osmotic. Prin mecanism coleretic şi
colecistokinetic vegetal stimulează funcţia antitoxică a ficatului; stimulează mobilizarea
colesterolului; laxativ, spasmolitic, antiinflamator.
Utilizări terapeutice
- colecistite acute şi cronice,
- ciroze hepatice
- constipaţie.
Farmacografie
Colebil dg.;
Fiobilin cpr.;
Anghirol sol. int.

COLAGOGELE
Toate colereticele sunt colagoge. Sulfatul de magneziu este un colagog pur, adevărat.
Alţi reprezentanţi: uleiul de măsline, uleiul de floarea soarelui, gălbenuşul de ou.
HEPATOPROTECTOARELE

♦ Silimarina
Farmacografie
Silimarina - Lagosa cpr.

♦ Fosfolipidele esenţiale
Sunt utilizate frecvent în practica medicală.
Farmacografie
Hepatofalk, Liv 52

MEDICAMENTELE DIZOLVANTE ALE CALCULILOR BILIARI

♦ Acidul chenodezoxicolic
Mecanism de acţiune
Inhibitor enzimatic, diminuă secreţia biliară de colesterol, favorizând dizolvarea calculilor
colesterolici mici, cu dimensiuni sub 5 mm.
Farmacografie
Acid chenodezoxicolic - Chenofalk cps.
♦ Acidul ursodezoxicolic
Este asemănător acidului chenodezoxicolic în privinţa acţiunii farmacodinamice, dar
mai complex ca mecanism de acţiune.
Mecanism de acţiune
Favorizează dizolvarea calculilor biliari din colesterol şi dizolvarea calculilor radiotransparenţi
colesterolici din colecist, dar în aceste cazuri tratamentele durează între 6 şi 24 de luni.
Utilizări terapeutice
- litiază biliară inoperabilă (cu calculi biliari necalcificaţi)
- ciroza biliară primitivă.
Contraindicaţii
- primul trimestru de sarcină;
- ulcer gastroduodenal;
- hepatită cronică.
Farmacografie
Acid ursodezoxicolic - Ursofalk cps.

♦ Bilicholul
Acţiune farmacodinamică
- determină scăderea producţiei endogene de colesterol,
- previne formarea altor calculi,
- creşte debitul biliar,
- are acţiune antispastică.
Utilizări terapeutice
- dischinezia de duct biliar;
- staza biliară; colecistite;
- colelitiaze.
Contraindicaţii
- nu se administrează la pacienţi aflaţi în tratament cu anticoagulante orale.
Farmacografie
Bilichol cps., 1-2 cps. de 3 ori/zi înainte de masă.
♦ Rowacholul
Utilizări terapeutice
- litiaza colecistică
Farmacografie
Rowachol cps., sol.

Principii de administrare
➢ Hidrocolereticele şi colagogele sunt indicate în dischinezii biliare, contraindicate în
calculoze biliare;
➢ Medicamentele dizolvante ale calculilor biliari sunt eficiente doar în cazurile de calculi
colesterolici puri, de aceea, este utilă efectuarea prealabilă a analizei calculilor biliari.
LAXATIVELE ŞI PURGATIVELE

Laxativele sunt medicamente care produc un scaun normal, ca aspect şi consistenţă,


după 8-12 ore de la administrare, uneori chiar după trei zile.
Purgativele produc evacuarea întregului conţinut intestinal, prin eliminarea a cel puţin
două scaune, iniţial cu aspect solid sau semisolid, apoi tot mai fluid sau apos, ce apar cu latenţă
variabilă, la 2-6 ore după administrare.
Clasificare
➢ Laxative de volum (substanţe mucilaginoase): agar-agar (geloza); mucilagii din Carrageen;
tărâţe; metilceluloza şi carboximetilceluloza sodică; seminţe de in;
➢ Laxative emoliente şi lubrifiante: docusat; ulei de parafină; glicerina;
➢ Purgative osmotice (saline): lactuloza; săruri de magneziu (citrat, hidroxid, oxid, sulfat);
săruri de sodiu (sulfat, fosfat, bifosfat); săruri de potasiu (fosfat, bitartrat); polietilenglicol;
➢ Purgative de contact sau iritante: purgative antrachinonice (senna sagrada, frangula,
rubarba, aloe); bisacodil; fenolftaleina;
➢ Laxative de uz rectal.
Acţiune farmacodinamicǎ
- stimularea directă a motilităţii intestinale;
- creşterea secreţiei active de apă şi electroliţi;
- reţinerea apei în organism prin mecanisme osmotice;
- înmuierea directă a scaunului.
Utilizǎri terapeutice
- constipaţia funcţională;
- pentru evitarea efortului de defecaţie în hemoroizi, hernie, cardiaci;
- intoxicaţii alimentare şi medicamentoase;
- înaintea intervenţiilor chirurgicale şi pentru pregătirea explorărilor radiologice,
endoscopice.
Efecte adverse
- accentuarea constipaţiei;
- dezechilibre hidro-electrolitice.
Contraindicaţii
- abdomen acut chirurgical.
Principii de administrare
Laxativele se administrează seara, la culcare; purgativele dimineaţa pe nemâncate.
Farmacografie
Mucilagiu de Carrageen - Galcorin granule
Agarol
Lactulose soluţie pentru uz intern
Folium senna - Rixative pastă
Califix
Bisacodil - Laxadin cpr.
Ulei de ricin
MEDICAŢIA ANTIDIAREICĂ

Sunt substanţe medicamentoase care scad tranzitul intestinal, utile în enterite şi colite.
În funcţie de factorul determinant al sindromului diareic, se pot administra antibiotice,
antiinflamatoare şi/sau simptomatice.

❖ Antidiareice simptomatice
o antipropulsive inhibitoare ale peristaltismului
Loperamida - Imodium (derivat de opiu) cps. - nu dezvoltă dependenţă.
o antidiareice adsorbante - acoperă mucoasa intestinală şi scad iritaţia:
Cărbunele medicinal
Diosmectita - Smecta pulbere plicuri
o antidiareice astringente - acoperă mucoasa intestinală şi scad iritaţia; fixează apa şi
electroliţii;
Taninul

❖ Antidiareicele etiologice
Sunt substanţe medicamentoase neabsorbabile cu efect pe agentul etiologic al sindromului
infecţios.
o antibiotice
Streptomicina
Kanamicina
Colimicina
Polimixina
Colistin
o antiseptice intestinale
Clorchinaldol - Saprosan dg.
Furazolidon
Nifuroxazid - Antinal cps.
o antidiareice microorganisme
Lactobacili - Enterolactil pulbere liofilizată
Flonivin cps.

Implicaţiile stomatologice ale medicaţiei aparatului digestiv


Important de cunoscut de către stomatolog dacă pacientul are o suferinţă digestivă şi
ce tratament urmează pentru a preveni interacţiunile medicamentoase dintre acesta şi
medicamentele prescrise de el :
▪ nu se utilizeazǎ Aspirinǎ, Ibuprofen, Diclofenac, corticosteroizi la pacientul cu suferinţe
gastrice : ulcer gastric şi duodenal, gastrită, duodenită.
▪ Cloralhidratul (anestezic general) nu se utilizeazǎ la bolnavii cu patologie digestivǎ pentru
că irită mucoasele gastrointestinale ;
▪ Diazepamul este sedativul de elecţie pentru bolnavul digestiv, el scade secreţia gastrică
nocturnă.
▪ Nu se utilizeazǎ Tetraciclină la pacientul cu ulcer gastroduodenal tratat cu antiacide
(Hidroxid de aluminiu, magneziu, calciu), deoarece formeazǎ precipitate inabsorbabile.
▪ Antiulceroasele de tip parasimpaticolitice (Propantelina, Pirenzepina) produc xerostomie.
MEDICAŢIA ANTIVIROTICĂ

Medicaţia antivirotică cuprinde substanţe medicamentoase care acţionează asupra


viruşilor în diferite etape ale replicării.
Clasificare :
➢ antivirotice active împotriva Orthomyxoviridae și Paramyxoviridae (virusurile gripale și
virusul sincitial respirator): Amantadina, Rimantadina, Ribavirina
➢ antivirotice active împotriva Herpesviridae (virusul herpetic, varicelozosterian și
citomegalovirusul): Aciclovir, Famciclovir, Idoxuridina, Ganciclovir, Vidarabina,
Foscarnet;
➢ antivirotice active împotriva Retroviridae (HIV);
➢ Inhibitori naturali ai transcriptiei - interferoni.

1. ANTIVIROTICE ACTIVE ÎMPOTRIVA ORTHOMYXOVIRIDAE ȘI


PARAMYXOVIRIDAE

Amantadina şi rimantadina (derivatul α-metilat al amantadinei) sunt eficiente în


tratamentul infecţiei cu virus gripal A, virus de tip ARN.
Acţiune farmacodinamică
- antivirotică asupra virusului gripal A împiedicând replicarea virală.
- Amantadina are și efect antiparkinsonian.
Utilizări terapeutice
- infecţii cu virus gripal A.
Efecte adverse
- neurotoxicitate.
Farmacografie
Amantadina - Viregyt, cpr. 200 mg/zi, timp de 5 zile.

2.ANTIVIROTICE ACTIVE ÎMPOTRIVA HERPESVIRIDAE

Utilizări terapeutice
- infecţii cutaneo mucoase virale;
- herpes labial, genital, ocular;
- keratoconjunctivita herpetică;
- Zona Zoster şi varicela;
- infectii cu virus citomegalic (Ganciclovir).
Farmacografie:
Aciclovir - Zovirax, oral, i.v. perfuzie, extern 1-3g/zi;
Vidarabina - Vidarabin, i.v. 20mg/zi.
Ganciclovir - Cymevene, cp, pulb. liofilizată

3.ANTIVIROTICE ACTIVE ÎMPOTRIVA RETROVIRIDAE

Acţiune farmacodinamică
- antivirotic antivirus HIV (creşte limfocitele Helper).
Utilizări terapeutice
- SIDA (prelungeşte viaţa şi scade nunărul infecţiilor),
- hepatită cu virus B,
- infecţia cu virusul Epstein-Barr.
Farmacografie:
Zidovudina, cpr. 500-600 mg/zi; Didanosina, Stavudina, Zalcitabina sunt medicamente de
alternativă, fiind administrate după curele lungi de Zidovudină.

4. INTERFERONII

Interferonii sunt glicoproteine biologice, ce fac parte din familia citokinelor, cu efecte
antivirale, imunomodulatoare şi antiproliferative.
Clasificare
Se disting trei tipuri de interferoni: IFN ; IFN ; IFNγ.
Farmacocinetică
Nu se absorb pe cale orală; T1/2 plasmatic este de 3 ore, se elimină pe cale renală.
Acţiune farmacodinamică
- antivirală pe virusurile herpetic, zosterian, citomegalic, hepatitic; antiproliferativă
(antitumorală): directă prin prelungirea duratei ciclului celular și indirectă prin
recunoaşterea şi distrugerea celulelor tumorale de către leucocitele citotoxice;
- imunomodulatoare prin creşterea activităţii limfocitelor T killer şi a monocitelor.
Utilizări terapeutice
- hepatite cronice activate cu virus B şi C;
- infecţii virotice severe: encefalite, meningoencefalite;
- infecţii herpetice oculare severe recidivante
- leucemia mieloidă cronică.
Efecte adverse
- mielodepresie,
- sindrom de tip gripal,
- nefro- şi hepatotoxicitate,
- scăderea fertilităţii.
MEDICAȚIA ANTIMICOTICĂ

Antimicoticele sunt substanţe medicamentoase care acţionează împotriva fungilor


patogeni, având efect fungistatic sau fungicid. Infecţiile produse de diverşi fungi se numesc
micoze şi cel mai adesea acestea sunt cronice. Frecvent sunt superficiale, afectând pielea în
special, dar pot invada şi straturi mai profunde. Cel mai dificil de tratat este infecţia micotică
sistemică.
Clasificare după structură:
➢ derivaţi azolici:
Ketoconazol,
Miconazol,
Fluconazol,
Itraconazol,
Voriconazol,
Ravuconazol,
Pozaconazol;
➢ antibiotice macrolidice polienice:
Amfotericina B;
➢ analogi pirimidinici:
5-Fluorocitozina;
➢ echinocandine:
Echinocandina B,
Caspofungina.
Mecanism de acţiune
Molecula antimicoticului, ce cuprinde porţiuni lipofile şi hidrofile, se leagă ireversibil de
ergosterol şi de alţi steroli specifici din membrana celulelor fungice, rezultând formarea de pori
membranari prin care se pierde potasiu, dar şi alţi ioni şi macromolecule, cu consecinţe toxice.
Utilizări terapeutice.
La adulţi, chimioterapicele antifungice sunt indicate în tratarea micozelor sistemice sau de
organ produse de diverşi agenţi patogeni:
- histoplasmoză,
- blastomicoză,
- coccidioidomicoză,
- paracoccidioidomicoză,
- candidoze,
- dermatofiţii,
- pitiriazis versicolor,
- criptococoze.
La copii nu este recomandată folosirea de Fluconazol sub 16 ani.
Efecte adverse
- anemie,
- trombocitopenie,
- leucopenie, hepatotoxicitate,
- nefrotoxicitate,
- cefalee,
- sindrom vertiginos,
- greţuri, vărsături,
- dureri abdominale,
- constipaţie, diaree,
- febră, prurit,
- rush cutanat,
- fotofobie.
Contraindicaţii
- perioada de sarcină şi alăptare,
- hepatita toxică,
- insuficienţa renală.
Farmacografie.
Ketoconazol, cpr. 200 mg;
Miconazol, cpr. orale 250 mg, cpr. vaginale 150 mg;
Itraconazol, cps.;
Fluconazol, cps., pulbere pentru suspensie orală, sol. i.v.;
Amfotericina B, sol. i.v.
Principii de administrare
Se administrarează pe cale orală: Ketoconazol, Miconazol, Itraconazol, Fluconazol; pe cale
parenterală Amfotericina B se administrează în perfuzie intravenoasă, dizolvată în soluţie
glucozată izotonă şi se introduce în 8-10 ore. Fluconazolul se mai poate administra intravenos
în infecţiile sistemice. Topic, Miconazolul este folosit în candidozele vaginale sub formă de
comprimate vaginale. Dozele terapeutice sunt calculate în funcţie de severitatea bolii şi de
starea generală de sănătate a pacientului, de bolile preexistente.
MEDICAŢIA ANTITUBERCULOASĂ

Cuprinde substanţe medicamentoase cu acţiune bactericidă sau bacteriostatică pe


Bacilul Koch (BK).
Clasificare
➢ Antituberculoasele majore (de primă alegere):
o Izoniazida
o Rifampicina
o Etambutol
o Pirazinamida
o Streptomicina
➢ Antituberculoasele minore (de rezervă):
o Aminoglicozide: Amikacina, Kanamicina
o Polipeptide: Capreomicina
o Fluorochinolone: Ciprofloxacina, Levofloxacina
o Tioamide: Etionamida, Protionamida
o Cicloserina
o Acidul para-aminosalicilic
Tratamentul în TBC
- se face după regimuri speciale, de polichimioterapie pentru a preveni rezistenţa BK; este
strict supravegheat; are o durată de 6-9 luni.
Efecte adverse
- Izoniazida: hepatotoxicitate, nevrita periferică (se asociază cu vitamina B6), reacţii alergice;
- Rifampicina: hepatotoxicitate, alergii, colorează urina în roşu (se pot depista pacienţii ce
nu urmează tratamentul);
- Etambutolul: nevrită optică retrobulbară, nefrotoxicitate;
- Pirazinamida: hepatotoxicitate, hiperuricemie, reacţii alergice;
- Streptomicina: oto- şi nefrotoxicitate.
Utilizări terapeutice
- TBC pulmonar și extrapulmonar
CHIMIOTERAPIA ANTINEOPLAZICĂ
(CITOSTATICELE, ANTICANCEROASELE)

Anticanceroasele (citostaticele) sunt medicamente care au drept scop distrugerea


celulelor neoplazice din ansamblul ţesuturilor fără a compromite prin toxicitatea lor viaţa
organismului în care s-a dezvoltat cancerul. Pot fi utilizate în scop: curativ în leucemia acută
limfoidă; boala Hoodkin când determină remisiuni lungi ale bolii; paleativ, prelungind
supravieţuirea în diferite tumori maligne (carcinom mamar, endometrial, pulmonar).
Clasificare :
➢ Citostatice care acţionează în principal asupra sintezei de ADN
▪ Antimetaboliţii:
Metotrexat Azatioprina 6 - Mercaptopurina
5 - Fluorouracil Citarabina Hidroxiureea
➢ Citostatice care acţionează asupra ADN -ului preformat
▪ Agenţi alchilanţi:
Ciclofosfamida Ifosfamida Busulfan
Clorambucil Cisplatina Procarbazina
▪ Agenţi intercalanţi
Antraciclinele:
Doxorubicina Daunorubicina
Epirubicina Idarubicina
Bleomicina
➢ Citostatice care acţionează la nivelul mitozei
▪ Alcaloizii de vinca rosea
Vincristina Vinblastina Vindesina
➢ Agenţi terapeutici utilizaţi în hormonoterapia cancerului
Tamoxifen
Corticosteroizii: Prednison, Dexametazon
Utilizări terapeutice
Scopul chimioterapiei variază în funcţie de stadiul cancerului în funcție de care distingem:
▪ Chimioterapia de inducţie - utilizată înaintea tratamentului loco-regional al unei tumori
localizate cu dublu scop: tratamentul precoce al metastazelor infraclinice; diminuarea taliei
tumorii primare ce permite efectuarea unui tratament local conservator (exemplu: păstrarea
vocii într-un neoplasm laringian).
▪ Chimioterapia adjuvantă - utilizată după tratamentul radiochirurgical pentru a evita
recidiva tumorii (exemplu: neomamar).
▪ Chimioterapia paleativă - utilizată în stadiul metastazic al tumorii depăşite chirurgical;
ameliorează calitatea vieţii prin scăderea consecinţelor invaziei tumorale (reduc durerea,
dispneea, etc.).
Efecte adverse
Sunt grave şi frecvente. Chimioterapia antineoplazică epuizează fizic pacientul. Sunt afectate
în special celulele cu diviziune rapidă din organism.
Imediate:
- digestive: greaţă, vărsături (se previne prin administrarea inhibitorilor de serotonină),
stomatite, diaree sau constipaţie (cel mai emetizant citostatic este Cisplatina); apariţia
acestor efecte adverse se previne prin administrarea profilactică de Zofran (Ondansetron);
- deprimare medulară reversibilă pe toate trei liniile; se efectuează periodic hemoleucograma
de control (antraciclinele sunt cele mai mielotoxice);
- alopecie reversibilă (apare în a 10-a zi de tratament);
- amenoree şi hipospermie.
Tardive (uneori ireversibile):
- hepatotoxicitate;
- cardiotoxicitate;
- nefrotoxicitate;
- teratogenitate;
- toxicitate pulmonară (fibroză pulmonară);
- ototoxicitate;
- tulburări de memorie.
Contraindicaţii
- tumori localizate care pot fi extirpate chirurgical şi răspund favorabil la Rx terapie;
- deprimare medulară severă (leucocite sub 3000/mm3);
- sarcină.
Principiile tratamentului citostatic
• tratament citostatic individualizat în funcţie de:
- tipul de tumoră (forma histologică);
- starea generală a pacientului;
- stadiul tumorii;
- valorile hemogramei.
• administrarea citostaticelor pe căi şi în doze care să permită obţinerea unei concentraţii
maxime în ţesutul tumoral;
• administrarea citostaticelor în scheme polichimioterapice (douǎ, trei citostatice
concomitent) cu mecanisme de acţiune diferite şi cât posibil cu efecte adverse diferite;
• asocierea citostaticelor cu radioterapie terapie, imunoterapie şi tratament chirurgical.
MEDICAŢIA ANTIDIABETICĂ

Diabetul zaharat este un sindrom caracterizat prin hiperglicemie, ce are la bază deficitul
absolut sau relativ de insulină.
Ca manifestări strict orale ale tabloului clinic al diabetului zaharat, pacientul prezintă
pe fondul scăderii secreţiilor salivare, dar şi datorită hipoglicemiantelor: xerostomie
(uscăciunea gurii), deci senzaţia permanentă de sete; halena cu miros de acetonă; hiper-
vâscozitate salivară; refacerea rapidă a tartrului; osteoporoză, însoţită de o atrofie accelerată a
crestelor alveolare; hipotonicitatea limbii, care este roşie, mărită în volum, cu sensibilitate
crescută; frecvent candidoze, gingivite persistente, policarii, parodontopatia diabetică,
rezistență scăzută la infecţii (prin alterarea florei microbiene orale) şi o tendinţă scăzută la
vindecare - prin urmare leziunile mucoasei bucale se produc uşor, şi se vindecă greu.
Din punct de vedere etiologic, diabetul zaharat se clasifică astfel:
➢ Diabet zaharat tip I, insulinodependent, cu debut sub vârsta de 40 de ani, caracterizat prin
deficit absolut de insulină (prin distrugerea celulelor β), supravieţuirea fiind condiţionată
de administrarea zilnică de insulină.
➢ Diabet zaharat tip II, noninsulinodependent, cu debut peste vârsta de 40 de ani, caracterizat
prin insulinopenie relativă şi insulino-rezistenţă, asociată cu o scădere a acţiunii insulinei
(insulino-rezistenţă). Răspunde favorabil la dieta hipoglucidică şi medicaţia antidiabetică
orală, terapia insulinică impunându-se doar dacă există riscul decompensării metabolice.
➢ Diabet zaharat asociat cu unele stări şi sindroame.
➢ Diabet zaharat gestaţional (apare în cursul sarcinii şi dispare după naştere).

1. INSULINA

Insulina este un hormon sintetizat de celule  din insulele Langerhans pancreatice.


Secreţia Insulinei se face în două moduri: continuu (secreţie bazală), care permite menţinerea
unui titru bazal al insulinei circulante; ea se află sub controlul complex al: substratului energetic
din circulaţie; al sistemului nervos vegetativ şi al mediului hormonal ambient; şi discontinuu
ca răspuns al unui stimul, secreţia fiind stimulată de excesul de glucoză în urma ingestiei de
glucide.
Clasificare
După origine se clasifică în:
➢ Insuline de origine animală. Insulina era obţinută până în 1980 din pancreasul animalelor
sacrificate (bovine, porcine). Insulina bovină diferă de insulina umană prin 3 aminoacizi,
insulina porcină diferă de insulina umană printr-un aminoacid.
➢ Insuline « umane » obţinute prin semisinteză din insuline animale şi biosinteză (prin
inginerie genetică). Insulinele umane au fost elaborate pentru a înlătura factorul de
antigenitate determinat de diferenţa structurală între insulina animală şi cea umană. Insulina
umană a fost la început produsă prin semisinteză pornind de la insulina de porc, iar la ora
actuală prin biosinteză.
După concentraţie pot fi:
➢ Insulină soluţie 100 UI/1 ml;
➢ Insulină soluţie 500 UI/1 ml.
După durata de acţiune pot fi:
➢ Insulina rapidă. Debutul acţiunii apare după 30 - 60 minute de la injecţia s.c.; efectul este
maxim la 2 - 4 ore; durata acţiunii este de 6 - 8 ore. Impune administrarea a cel puţin 3
injecţii s.c. (ora 700, 1400 şi 2100);
➢ Insulina cu acţiune intermediară NPH (Neutral Protamin Hagedorn): Debutul acţiunii apare
la 1 - 2 ore; efectul este maxim la 4 - 8 ore; durata acţiunii este de 14 - 18 ore;
➢ Insulina cu acţiune lentă şi ultralentă. Debutul acţiunii apare la 3 - 4 ore; efectul este maxim
la 6 - 12 ore; durata acţiunii este de 16 - 20 ore;
➢ Insulina premixată;
➢ Analogi rapizi de insulină. Debutul acţiunii apare la 5 - 15 minute; efectul maxim apare la
1 - 2 ore; durata acţiunii este de 3 - 4 ore;
➢ Analogi de insulină cu acţiune prelungită. Debutul acţiunii apare la 1 - 2 ore; efectul este
maxim la 5 - 7 ore; durata maximă este de 24 ore.
Principalii factori care pot influenţa absorbţia insulinei sunt reprezentaţi de tipul de insulină
injectat (rapidă, lentă sau semilentă), calea de administrare (cel mai frecvent insulina este
injectată subcutanat în regiunea abdominală, membrele inferioare sau fese), prezenţa
lipodistrofiei zonale (în zonele cu lipodistrofie absorbţia insulinei se face mai lent, deci se
impune schimbarea zonei de injectare) şi masajul regiunii în care s-a injectat hormonul, imediat
după administrare, ceea ce creşte absorbţia insulinei prin ameliorarea circulaţiei locale.
Acţiune farmacodinamică
Insulina are efect hipoglicemiant. La diabetici, acţiunea medicamentului reprezintă un
tratament de substituţie, care are drept obiectiv menţinerea glicemiei în jurul valorilor normale
(120 - 150 mg%) pe tot parcursul celor 24 de ore, cât şi prevenirea efectelor hiperglicemiei.
Utilizări terapeutice.
Insulina se administrează în diabetul zaharat tip I, când prezintă indicaţie absolută şi de tip II
în situaţiile de eşec al tratamentului cu antidiabetice orale (hiperglicemie, reacţii adverse la
medicaţia orală, alergie, contraindicaţii), decompensare după evenimente acute (infecţii,
traumatisme), intervenţii chirurgicale (pre-, intra- şi postoperator), sarcină şi lactaţie, infarct
miocardic acut şi complicaţii ca: neuropatie, retinopatie sau nefropatie diabetică.
Efecte adverse
Alergia la insulină se întâlneşte astăzi mult mai rar, pe măsura introducerii în terapeutică a
tipurilor de insulină umane. Insulina bovină este cea mai alergizantă, în timp ce insulina umană
este cea mai puţin imunogenă.
Hipoglicemia este cel mai frecvent efect advers al insulino-terapiei. Scăderea glicemiei sub
65mg% declanşează un complex de simptome şi semne vegetative (transpiraţii, palpitaţii,
tremurături, foame) şi neuroglicogenice (cefalee, confuzie, tulburări de vorbire şi
comportament). Coma hipoglicemică poate apărea atunci când glicemia scade sub 50 mg%.
Gravitatea hipoglicemiei depinde de: intensitate (minoră sau severă), durată, terenul pe care se
instalează, erorile legate de dietă (o masă omisă sau întârziată), erorile de dozaj (favorizate de
tulburări de vedere la vârstnici) sau de schimbarea concentraţiei de insulină. Cauzele
hipoglicemiei la pacienţii trataţi cu insulină sunt dozele mari de insulină, insulinoterapia
intensivă, greşelile de administrare (intervale prelungite între administrarea insulinei şi masă,
inversarea dozelor), mesele insuficiente sau absente, consumul de alcool, tulburările digestive
(vărsături, diaree) sau administrarea accidentală a insulinei într-un vas de sânge. Tratamentul
hipoglicemiei depinde de gravitatea ei: dacă este conştient pacientul va ingera rapid o băutură
dulce (suc de fructe), iar dacă şi-a pierdut cunoştinţa, se va injecta i.v. glucoză.
Lipodistrofia apare mai frecvent după administrarea insulinei cu durată lungă de acţiune şi este
favorizată de readministrarea insulinei în acelaşi loc; se caracterizează prin remanierea
ţesutului adipos (înlocuit pe anumite zone cu ţesut fibros); poate fi prevenită prin schimbarea
zilnică a locului injecţiei.
Farmacografie
Insulina rapidă - Actrapid, Humulin R, Insuman Rapid;
Insulina cu acţiune intermediară NPH - Insulatard, Humulin N, Insuman bazal;
Insulina cu acţiune lentă şi ultralentă - Lente, Humulin L, Monotard;
Insulina premixată - Mixtard 20, 30, 40, 50, Humulin M 20/80, Humulin M 30/70, Insuman
Comb 25, 50;
Analogi rapizi de insulină - Humalog, Novorapid;
Analogi de insulină cu acţiune prelungită - Glargine, Detemir.
Căi noi de administrare a insulinei
Deoarece administrarea insulinei este traumatică şi mai mult sau mai puţin dureroasă s-au
încercat şi alte forme de administrare a insulinei. Administrarea inhalatorie nu este superioară
administrării injectabile, ci dimpotrivă se absoarbe doar 30% din cantitatea administrată, deci
dozele necesare sunt mai mari şi costul terapeutic ridicat. Este mai alergică. Calea nazală nu a
dat rezultate şi produce iritaţia mucoasei nazale. Plasturele cu insulină este fără rezultate
mulţumitoare. Calea orală a fost până acum imposibilă datorită degradării de către enzimele
digestive (insulina are o structură proteică). S-a propus utilizarea asociată a unei proteine (din
structura vibrionului holeric) care ar creşte se pare transportul insulinei la nivelul mucoasei
intestinale.

2. MEDICAŢIA ANTIDIABETICĂ ORALĂ

Medicaţia se adresează în principal diabetului tip II normo- sau supraponderal, atunci


când boala nu poate fi controlată prin dietă, iar insulina nu este necesară.
Clasificare
➢ Sulfonilureicele
▪ Generaţia I: Tolbutamida, Clorpropamida, Tolazamida;
▪ Genaraţia II: Glibenclamida, Glipizida, Glicazida, Gliquidona;
▪ Generaţia III: Glimepirida.
➢ Biguanidele: Metformin, Buformin;
➢ Tiazolidindionele: Rosiglitazona, Pioglitazona;
➢ Analogi de meglitinidă: Repaglinida, Nateglinida;
➢ Inhibitori de alfa glucozidoză: Acarboza, Miglitol, Vogliboza

2.1. DERIVAŢII DE SULFONILUREE

Folosiţi de o jumătate de secol cu rezultate mulţumitoare în diabetul zaharat tip II la


pacienţii normoponderali (când glicemia este sub 300 mg%), derivaţii de sulfoniluree sunt
eficienţi atunci când sunt folosiţi corect.
Efecte adverse
- hipoglicemia este favorizată de vârsta înaintată (peste 70 ani), efortul fizic, alcoolul,
insuficienţa hepatică sau renală
- manifestările digestive de tipul greaţă,
- dureri epigastrice,
- dureri hepatice,
- manifestări hematologice: pancitopenie, anemie hemolitică autoimună şi trombocitopenie.
Derivaţii de sulfoniluree nu se pot asocia între ei, însă se pot asocia cu biguanidele şi cu insulina
intermediară.
Farmacografie:
Tolbutamida - Tolbutamid, Rastinon;
Clorpropamida - Diabinese, Diabetoral;
Glibenclamida - Maninil, Daonil;
Glipizida - Minidiab, Glucotrol;
Gliguidona - Glurenorm;
Gliclazid - Diaprel.

2.2. BIGUANIDELE

Biguanidele sunt cele mai folosite antidiabetice orale în diabetul zaharat tip II cu
obezitate.
Efecte adverse
- Aacidoză lactică,
- manifestări digestive în special dureri epigastrice şi diaree.
Farmacografie:
Metformin - Metformin, Meguan;
Buformin - Buformin, Silubin.

2.3. TIAZOLIDINDIONELE

Acestea sunt o clasă nouă de antidiabetice orale introduse în practica medicală în 1999
(SUA) şi 2000 (Europa).
Efecte adverse
- creştere în greutate moderată,
- edemeperiferice,
- anemie,
- insuficiență cardiacă,
- infarct miocardic acut,
- fracturi osoase.
Farmacografie:
Rosiglitazona - Avandia;
Pioglitazona - Actos (in plus ca efect advers: cancer de vezică urinară).

2.4. ANALOGII DE MEGLITINIDĂ

Aceştia sunt insulinosecretori care stimulează secreţia de insulină similară celei


fiziologice.
Farmacografie
Repaglinida - Novo Norm

2.5. INHIBITORII ALFA GLUCOZIDAZEI

Inhibitorii α-glucozidazei sunt utilizaţi în diabetul zaharat tip II insuficient stâpânit prin
dieta hipoglucidică.
Farmacografie
Acarboza - Glucobay.
GLUCOCORTICOIZII
Glucocorticoizii sunt hormoni corticosuprarenalieni naturali şi analogi de sinteză ai
acestora. Ei prezintă importante acţiuni asupra metabolismului glucidic, proteic şi proprietăţi
antiinflamatorii intense manifestate mai ales dacă se administrează doze mai mari decât cele
fiziologice.
Principalul glucocorticoid natural este hidrocortizonul sau cortizolul. Metabolitul
acestuia, cortizonul, se produce în cantităţi mici în organism. Glucocorticoizii sintetici utilizaţi
în practica medicală sunt molecule de 21 atomi de carbon derivaţi din hidrocortizon.
Clasificare după durata de acţiune:
➢ Scurtă (T1/2 de 8 – 12 ore) :
Cortizon Cortizol Fludrocortizon
➢ Intermediară (T1/2 de 12 – 36 ore):
Prednison Prednisolon
Metilprednisolon Triamcinolon
➢ Lungă (T1/2 de 36 – 72 ore):
Dexametazona Betametazona
Acţiune farmacodinamică
Glucocorticoizii au:
• acţiune antiinflamatorie, în mod primordial prin:
- reducerea vasodilataţiei şi a edemului ca urmare a inhibării agenţilor vasoactivi: histamină,
bradikinină, leukotriene, prostaglandine;
- scăderea macrofagelor şi granulocitelor la locul inflamat;
- scăderea funcţiei celulare fagocitare (monocite, macrofage, limfocite);
- scăderea secreţieia interferonului ;
- mai târziu, această medicaţie afectează proliferarea fibroblaştilor şi sinteza de colagen,
împiedicând astfel procesul de cicatrizare.
Se ştie că acidul arahidonic, prostaglandinele şi leucotrienele joacă un rol important în geneza
şi dezvoltarea reacţiei inflamatoare. Blocând eliberarea acestora prin inhibarea fosfolipazei A2
şi a ciclooxigenazei, glucocorticoizii au un puternic efect antiinflamator.
• acţiune antialergică, prin inhibarea degranulării bazofilelor şi mastocitelor, ca urmare a
creşterii titrului AMPc intracelular.
• acţiune imunosupresoare, ca urmare a modificării induse de această medicaţie asupra
răspunsului imun de tip celular (limfocite T) şi în mai mică măsură a răspunsului umoral.
Acţiunea antiinflamatorie şi antialergică apare la administrarea unor doze scăzute de
medicament, în timp ce efectul imunosupresor al glucocorticoizilor este net legat de doza de
medicament administrată şi de durata tratamentului.
• efecte metabolice:
- modifică captarea şi utilizarea glucozei de către ţesutul periferic;
- creşte gluconeogeneza şi depunerea de glicogen în ficat;
- stimulează lipoliza şi creşte nivelul de acizi graşi liberi;
- creşte depunerea de grăsimi la nivelul trunchiului şi feţei;
- inhibă sinteza proteinelor;
- creşte retenţia de Na+ şi H2O în organism;
- scade absorbţia intestinală a Ca2+ ;
- inhibă funcţia osteoblastului.
Utilizări terapeutice
Indicaţii majore, asupra cărora majoritatea medicilor recunosc cu certitudine efectul benefic al
glucocorticoizilor:
- insuficienţă insuficienţǎ corticosuprarenalianǎ acută şi cronică (ca medicaţie de
substituţie);
- colagenoze: poliartrită reumatoidă, lupus eritematos, dermatomiozită;
- afecţiuni poststreptococice (în asociaţie cu Penicilina G): reumatism articular acut,
gomelurǎnefritǎ poststreptococică;
- laringite acute obstruante: virale, bacteriene, alergice;
- accidente alergice postterapeutice: şoc anafilactic, edem glotic, vasculite, purpură Hennoch
- Schonlein;
- leucemii acute şi limfoame maligne;
- anemie hemolitică;
- după transplantul de organe (în asociaţie cu ciclosporine);
- astm bronşic persistent (în asociaţie cu bronhodilatatoare);
- afecţiuni oculare: keratite, sclerite, iridociclite;
- dermatite, eczeme, prurigo;
- encefalite, mielite, poliradiculonevrite postinfecţioase (rujeolă, rubeolă, varicelă) şi
postvaccinale (vaccin antirabic), care au o patogenie alergică şi în care antibioterapia este
inutilă.
Indicaţii selective, despre care aprecierile sunt controversate:
- unele forme de hepatită virală acută;
- unele cazuri de sindrom nefrotic;
- cazuri selecţionate de febră tifoidă.
Efecte adverse
precoce pot fi observate în orice moment al administrării corticoterapiei, chiar foarte precoce:
- tulburări digestive banale: epigastralgii, pirozis; uneori grave, realizând un puseu ulceros
gastric sau duodenal, relevat printr-o complicaţie hemoragică/perforaţie ; ele apar mai ales
la administrarea dozelor mari şi la subiecţii predispuşi (vechi ulceroşi).
- tulburări neuro-psihice ce survin pe un teren predispus; diminuă pragul de excitabilitate
corticală şi determinǎ euforie ± bulimie, stare maniacală, episoade depresive/confuzionale ;
- "riscul infecţios" apare pe tot parcursul administrării corticoterapiei, expunând bolnavii la
apariţia unor pusee infecţioase intercurente; redeşteptarea unei infecţii latente (TBC,
herpes, micoze).
tardive survin după o perioadă de timp de la iniţierea corticoterapiei:
- obezitate de tip cushingoid, cu deprimarea în exces a ţesutului adipos la nivelul faciesului
şi trunchiului;
- tulburări cutanate: piele subţiată, purpură, cicatrici stelare, vergeturi;
- tulburări osoase: demineralizare şi inerţie osteoblastică, responsabile de tasări vertebrale şi
fracturi ale oaselor lungi;
- întârzierea creşterii la copii, chiar la administrarea unor doze scăzute pe cale sistemică;
- edeme şi creşterea valorilor TA, secundare retenţiei hidrosodate;
- tendinţă la hiperglicemie (agravează un DZ);
- tulburări endocrine - perturbarea ciclului menstrual şi a funcţiilor sexuale.
Tulburări legate de sevraj: apar la oprirea bruscă a terapiei administrate prelungit (> 1 lună) ;
se exprimă prin insuficienţă corticosuprarenaliaǎ acută; fenomen de "rebound" - reapariţia
simptomelor bolii de fond; sindrom de sevraj, dominat de astenie marcată, datorat stării de
dependenţă psihică la corticoterapie. Toate aceste fenomene se previn prin scăderea lentă a
dozelor.
Principii de administrare:
➢ Corticoterapia orală utilizează două scheme:
▪ doza de atac, urmată de scăderea progresivă a dozei până la obţinerea unei doze de
întreţinere administrate într-o singură priză zilnică, dimineaţa, pentru o perioadă
îndelungată.
▪ doze progresiv crescânde până la o doză minimă eficientă, urmată de o scădere
progresivă până la suspendare.
➢ Corticoterapia de şoc (pulse therapy) cu doze foarte mari de Prednisolon sau
Metilprednisolon 1 g, intravenos, în 20 – 45 minute dimineaţa, 3 zile consecutiv pe lună, 6
– 12 luni.
➢ Corticoterapia inhalatorie reprezintă principalul tratament de fond al astmului bronşic.
➢ Corticoterapia de stimulare constă în administrarea hormonului adrenocorticotrop care se
dovedeşte activ în afecţiunile ce răspund la corticoterapie (produce o descărcare de cortizon
endogen).
➢ Corticoterapia locală constă în administrarea intratecală (articular, bursă, teacă sinovială),
intratisulară (spaţiu epidural), pe tegumente sau pe mucoase (nazală, conjunctivală).
Farmacografie
Hidrocortizon hemisuccinat - fiole
Betametazonă - Diprophos - fiole
Prednison - cpr.
Dexametazona - cpr.
Fluocinolon, Triamcinolon - unguent
Utilizările terapeutice în stomatologie ale glucocortcoizilor
Aplicaţii locale în:
- ulcere traumatice;
- stomatite ulcerative (aftoase);
- lichen plan eroziv;
- eritem multiplu;
- pemfigus (tratament local şi tratament general);
- gingivită descuamativă;
- stomatită;
- limbă geografică;
- chelită angulară.
Glucocorticoizii sunt contraindicaţi în herpes pentru că pot produce diseminarea virusului
herpetic ; efectul terapeutic este cu atât mai bun cu cât rămâne mai mult la locul aplicării ;
pentru aceasta se folosesc paste în vehicol de carboximetilceluloză într-o bază de răşină
polietilenică şi ulei mineral - Orabase.
Disfuncţia temporomandibulară apare după traumatisme, bruxism, anomalii anatomice,
artrită reumatoidă ; se tratează iniţial cu AINS, relaxante musculare, antidepresive
(Carbamezepina, Amitriptilina) pe o perioadă scurtă ; insuccesele se tratează apoi cu
infiltraţii intraarticulare cu glucocorticoizi.
Sunt utilizați și în sechele postoperatorii ca edemul, trismusul.
Reacţii anafilactice (şocul anafilactic, edemul angioneurotic) şi reacţiile alergice (urticaria,
dermatita de contact) se tratează cu Hemisuccinat de hidrocortizon şi Adrenalină.

Implicaţiile stomatologice ale glucocorticoizilor


▪ Tratamentul cronic cu glucocorticoizi determină o scădere a rezistenţei la infecţii.
Pacientului care necesită intervenţie chirurgicală maxilo facială i se face profilaxia cu
ATB; inflamaţiile şi sursele de infecţie (cariile dentare) se tratează prompt.
▪ Tratamentul cronic cu glucocorticoizi deprimă funcţiile adrenergice. În cazul unei
intervenţii chirurgicale cu anestezie generală se administrează 100 mg Cortizon acetat i.m.
cu 8 ore înainte de intervenţie. Pe perioada intervenţiei se administrează Hemisuccinat de
hidrocortizon i.v. până la doza totală de 300 mg/zi. O alternativă a acestei scheme de
tratament este administrarea a 25 mg (1 fiolă) Hemisuccinat de hidrocortizon în perioada
inducţiei anesteziei urmată de administrarea a 100 mg (4,5 fiole) în următoarele 24 de ore.
ANTIOSTEOPOROTICE

Osteoporoza este o boală sistemică a osului caracterizată prin reducerea masei osoase
şi alterarea microarhitecturii ţesutului osos, ceea ce duce la creşterea fragilităţii scheletului şi
creşterea riscului de apariţie a fracturilor. Afectează predominant femeile în postmenopauză cu
un impact semnificativ asupra morbidităţii, calităţii vieţii şi mortalităţii acestora.
Scopul tratamentului în osteoporoză este înlăturarea factorilor de risc, a simptomelor
secundare fracturilor şi deformărilor scheletale, prevenirea declinului funcţional şi menţinerea
calităţii vieţii.
Clasificare
• Medicamente inhibitoare ale rezorbției osoase (antirezorbtive):
o Bifosfonaţii;
▪ de generaţia I: Etidronat;
▪ de generaţia II: Pamidronat, Alendronat, Risedronat, Ibandronat.
o Modulatorii selectivi ai receptorilor estrogenici (SERM) – Raloxifen;
o Calcitonina;
o Estroprogestativele.
• Medicamente stimulante ale formării osului (anabolice osoase):
o Sărurile de fluor;
o Parathormonul - Teriparatida;
o Ranelatul de stronţiu;
o Statinele.
• Calciul si vitamin D

BIFOSFONAŢII

Reprezintă tratamentul antirezorbtiv de primă linie în abordarea osteoporozei.


Utilizări terapeutice
- osteoporoză;
- boala Paget;
- metastaze osoase;
- mielom multiplu;
- osteogeneză imperfectă.
Efecte adverse
- afectarea stomacului;
- leziuni inflamatorii şi eroziuni ale esofagului;
- fibrilație atrială;
- febră şi simptome pseudogripale după prima injectare IV.
Tratamentul cu bifosfonaţi a fost asociat cu osteonecroză a maxilarelor, cu afectarea cu dublă
frecvenţă a mandibulei, deseori fiind asociată cu administrarea unor doze mari intravenos, la
pacienţii cu neoplasm. În 60% dintre cazuri tratamentul a fost precedat de o intervenţie
chirurgicală stomatologică ce a implicat osul, ceea ce a sugerat faptul că tratamentul cu
bifosfonaţi ar trebui amânat în cazul unei intervenţii stomatologice, pentru a elimina
eventualele localizări ale unei infecţii.
Contraindicaţii
- sarcină şi alăptare;
- insuficienţa renală severă;
- ulcerul gastric sau esofagian;
- hipocalcemia;
- incapacitatea de a menţine poziţia ortostatică sau de a şedea în poziţie ridicată minim 30
minute după administrarea bifosfonaţilor.
Farmacografie:
Alendronat - Fosamax, cpr. 70 mg ;
Risedronat - Actonel, cpr. 35 mg, cpr. 75 mg;
Etidronat - Didronat, cpr. 400 mg;
Pamidronat - Aredia, fiole 30 mg, 90 mg;
Clodronat - Bonefos caps. 400 mg, fiole 60 mg/ml;
Ibandronat - Bonviva cpr. 150 mg.

TERAPIA DE SUBSTITUŢIE HORMONALĂ (TSH)

Estrogenii prezintă un rol esenţial în dezvoltarea caracterelor sexuale primare şi


secundare, în menţinerea funcţiei normale a organelor genitale, dar au şi o acţiune importantă
asupra scheletului. Reducând activitatea procesului de remodelare osoasă, mai ales rezorbţia
osteoclastică, ei pot încetini pierderea accelerată de masă osoasă, permiţând chiar o creştere
uşoară a conţinutului mineral osos.
Efecte adverse
- senzaţia de tensiune mamară;
- revenirea menstrelor şi/sau sângerări vaginale anormale;
- crampe la nivelul gambelor;
- retenţie hidrică;
- creştere ponderală;
- creşte uşor incidenţa cancerului de sân;
- creşte riscul apariţiei hiperplaziei endometriale şi al carcinomului uterin;
- accidente tromboembolice;
- afectare hepato-biliară;
- depresie, iritabilitate, migrenă;
- HTA.
Contraindicații
- antecedente heredo-colaterale de cancer mamar sau uterin;
- hemoragii genitale nediagnosticate;
- accidente tromboembolice recente;
- insuficienţă hepatică severă;
- HTA;
- litiaza biliară;
- endometrioza.
Prezentare
- comprimate pentru administrare orală;
- sistem transdermic, sub formă de plasture (patch)
- pilule solide de estradiol pentru implantare subcutanată.
Farmacografie
Estrogeni conjugaţi - Estrofem cpr. 2 mg;
Estradiol - Climara plasture 3,9 mg, Riselle pilule solide pentru implant 25 mg.
PEPTIDELE DIN FAMILIA HORMONULUI PARATIROIDIAN (PTH)

Parathormonul (PTH) este un hormon peptidic, format din 84 aminoacizi, sintetizat de


glandele paratidoide cu rol reglator al echilibrului fosfo-calcic. În tratamentul osteoporozei se
folosesc derivaţi sintetici - Teriparatida (Fortex), care conţine doar 34 aminoacizi din structura
PTH.
Efecte adverse
- greţuri;
- dureri la nivelul membrelor;
- cefalee;
- ameţeli.
Contraindicaţii
- hipercalcemie preexistentă;
- boli metabolice osoase;
- creşteri inexplicabile ale fosfatazei alcaline;
- neoplasm osos;
- insuficienţa renală severă.

RANELATUL DE STRONŢIU

Reprezintă un medicament recent introdus în practica medicală, util în tratamentul


osteoporozei.
Efecte adverse
- greaţă şi diaree, mai frecvent la debutul terapiei;
- tromboembolism venos.
Farmacografie
Ranelat de strontiu - Osseor granule suspensie 2 g.

MODULATORII SELECTIVI AI RECEPTORILOR ESTROGENICI (SERM)

Reprezintă o clasă farmacologică de agenţi antiosteoclastici, utili în profilaxia şi


tratamentul osteoporozei din postmenopauză.
- bufeuri de căldură;
- crampe musculare la nivelul gambelor;
- edeme periferice;
- trombocitopenie.
Contraindicații
- accident tromboembolic venos;
- imobilizare la pat;
- insuficienţă hepatică sau renală severă;
- hipersensibilitate la Raloxifen.
Farmacografie
Raloxifen - Evista cpr. 60 mg.

CALCITONINA

Este un hormon de cruţare a calciului, cu inhibarea eliberării sale din oase şi protecţia
acestora. Calcitonina reduce rezorbţia osoasă prin inhibarea activităţii osteoclastelor. În plus,
exercită şi un efect analgezic, cu reducerea durerii acute, de mişcare şi de repaus, durere ce se
asociază frecvent unei fracturi recente.
Efecte adverse
- tulburări digestive tranzitorii;
- hipersensibilitate cutanată;
- după administrarea intranazală poate apare uscarea, iritarea sau sângerări ale mucoasei
nazale.
Contraindicații
- hipersensibilitate cunoscută;
- sarcină, alăptare.
Farmacografie
Calcitonina - Miacalcic f., i.m., i.v. sau s.c.; spray nazal; Nylex sol. inj.; aerosol nazal.

FLUORUL

Este un compus în curs de evaluare în tratamentul osteoporozei. S-a observat faptul că


în zonele geografice în care există o anumită cantitate de fluor în apă incidenţa cariilor şi a
compresiilor vertebrale este semnificativ scăzută mai ales dacă expunerea se face la o vârstă
precoce. Fluorul se acumulează în oase şi dinţi unde formează cristale de fluoroapatită.
Mecanism de actiune
Reprezintă singurul agent cunoscut care stimulează selectiv formarea de ţesut osos nou, prin
acţiune mitogenă asupra osteoblastelor şi poate determina creşterea densităţii minerale osoase
dacă se administrează cronic.
Efecte adverse
- greaţă, vomă;
- hemoragii digestive;
- artralgii.

CALCIUL ŞI VITAMINA D

Mecanism de acţiune
Vitamina D creşte absorbţia calciului în tractul gastro-intestinal, deci o cantitate mai mare de
calciu va fi disponibilă în circulaţie.
Farmacografie
Osteovit cpr. efervescente (gluconolactat de calciu + vitamina D3 + vitamina C + vitamina K
+ vitamina B6)
Cal-C-Vita cpr. efervescente (carbonat de calciu + vitamina D3 + vitamina C + vitamina B6).
Principii de administrare
Doza zilnică recomandată de calciu pentru adulţi este de 1000 mg. Adolescenţii, femeile
însărcinate sau care alăptează, femeile peste 50 de ani tratate cu estrogeni şi toate persoanele
peste 65 de ani trebuie să aibă un aport zilnic de 1200 - 1300 mg calciu. Dacă acest aport nu se
realizează din alimentație, este necesară suplimentarea aportului cu preparate de calciu.
Suplimentarea aportului de vitamina D este importantă la femeile de orice vârstă, cu expunere
redusă la soare.
Tratamentul simptomatic al osteoporozei este asigurat de către medicamentele cu efect
analgezic, antiinflamatoarele nesteroidiene sau preparatele opioide în cazul fracturilor
osteoporotice. Tratamentul adjuvant constă în administrarea de miorelaxante şi antidepresive
acestor pacienţi.
Complicaţiile cele mai frecvente ale tratamentului osteoporozei sunt: afectarea tractului
gastrointestinal (sindromul dispeptic, esofagita de reflux, ulcerele esofagiene, diaree),
sindromul pseudogripal, durerile musculare tranzitorii, reacţiile alergice, afectarea toxică
hepatică (hepatita), a glandei pacreatice (pancreatita), hematologică, a rinichilor şi
osteonecroza mandibulei.
ANALGEZICE OPIOIDE
Sunt substanţe medicamentoase cu puternică acţiune analgezică (înlătură durerea).
Clasificare
După origine:
➢ alcaloizi naturali ai opiului: morfina, codeina;
➢ derivaţi semisintetici ai morfinei: dionina, hidromorfona;
➢ opioide de sinteză: petidina, metadona, fentanil, dextropropoxifen, tramadol,
pentazocina.
În funcţie de receptorii opioizi activaţi şi blocaţi:
➢ agonişti ,k: opiacee, fentanil, metadona, petidina;
➢ agonişti k- antagonişti : pentazocina, nalbufina, nalorfina;
➢ antagonişti ,k (antidot): naloxona, naltrexona.

MORFINA
Acţiune farmacodinamică
• acţiune analgezică majoră pentru că inhibă percepţia durerii, inhibă transmiterea şi eliberarea
mesajului nociceptiv printr-un triplu efect la nivel supramedular, medular şi periferic ;
Este eficientă în durerea acută de intensitate marcată din neoplasm, postoperatorie, dar este mai
eficientă în durerea cronică din neoplasm şi în durerea neurogenă din arteriopatia diabetică,
nevralgia de trigemen ;
• acţiune psihodisleptică manifestată prin sedare alternativă cu starea vigilă; indiferenţa faţă
de senzaţiile dezagreabile; instalarea unei stări de bine (euforie) ;
• acţiune antitusivă prin deprimarea centrului tusei ;
• acţiune de deprimare a respiraţiei mai exprimată la vârstnici şi copiii sub 3 ani, bolnavi cu
afecţiuni pulmonare cronice ; este independentă de doză ;
• hipotensiune ortostatică ;
• acţiuni digestive ca întârzierea evacuării gastrice, scăderea peristaltismului, contracţia
sfincterului Oddi, scăderea secreţiilor digestive, constipaţie, acţiune emetizantă ;
• mioză (micşorarea diametrului pupilar) ;
• relaxarea detrusorului cu abolirea reflexului cu micţiune şi retenţie urinară.
Utilizări terapeutice
- dureri acute/cronice de mare intensitate ce nu răspund la alte mijloace terapeutice,
- IMA;
- arsuri intense;
- politraumatisme;
- dureri neoplazice.
- dureri din colici biliare, renale numai în asociere cu Atropina;
- edem pulmonar acut (tratamentul acut al dispneei);
- preanestezie;
- diaree severă.
Efecte adverse
- greţuri, vărsături;
- somnolenţă cu scăderea capacităţii de concentrare;
- mioză;
- constipaţie;
- retenţie urinară.
Specifice:
- toleranţa: necesarul unor doze din ce în ce mai mari pentru acelaşi efect analgezic;
- dependenţă în cazul administrării cronice (peste 30 de zile) apare dependenţă psihică apoi
fizică manifestată sub forma sindromului de sevraj (tahipnee, hipotensiune arterială,
tahicardie);
- deprimarea respiraţiei;
- dilatarea vaselor cerebrale cu creşterea presiunii intracraniene; contraindicată în
traumatismele cranio cerebrale.
Farmacografie
Morfina f. 2% subcutan (Dmax/1 dată = 20 mg = 1 f; Dmax/24 h = 60 mg = 3 f); intrarectal; oral
(capsule/comprimate retard)

CODEINA (Metilmorfina)
Alcaloid din opiu cu acţiune asemănătoare cu morfina, efectul său analgezic este de douǎ ori
mai slab decât cel al morfinei.
Utilizări terapeutice.
Dureri uşoare şi moderate (în doză de 60 mg) şi ca antitusiv.
Efecte adverse.
- sedare,
- deprimarea respiraţiei.
Riscul codeinei de a produce toxicomanie şi dependenţă este neglijabil. Este prescrisă pentru
efectul analgezic ca monoterapie la Dihidrocodeina (Dicodin) - oral la 12 ore interval şi
politerapie cu Paracetamol sau AINS (Nifluril, Indometacin).

PETIDINA (Mialgin)
- analgezic de 10 ori mai slab decât Morfina, cu risc scăzut de deprimare respiratorie şi
hipotensiune arterială;
- este util în premedicaţia unei intervenţii chirurgicale şi în durerea acută din IMA, arsuri
politraumatisme ;
- are şi efect parasimpaticolitic, deci nu produce mioză şi nu agravează spasmul sfincterelor în
tratamentul colicilor, aşa cum o face morfina.

FENTANIL (Fentanyl)
- analgezic superior Morfinei (potenţă de 100 de ori mai mare) utilizat în spital deoarece
impune monitorizarea tensiunii arteriale.
- se utilizează în anesteziologie, în asociere cu droperidolul şi în durerile cronice ale bolnavilor
cu neoplasm.

PENTAZOCINA (Fortral)
- analgezic inferior Morfinei cu risc scăzut de toleranţă şi dependenţă;
- util în dureri postoperatorii, arsuri, neoplasme.

TRAMADOL(Tramal)
Acţiune farmacodinamică
Are efect analgezic comparabil cu cel al codeinei şi dextropropoxifenului. Acţiunea se
instalează rapid şi durează 4-7 ore. Este agonist pe receptorii  şi k.
Utilizări terapeutice
Se utilizează în tratamentul durerii moderat severe acute postoperatorii (i.v. lent) şi în
durerea cronică (oral).
Farmacografie
Tramadol - Tramal, f.
Implicaţiile analgezicelor, antipireticelor în stomatologie
Combinaţii de analgezice utilizate în stomatologie
▪ Codeina, cea mai utilizată într-o doză orală de 30 - 90 mg;
▪ Codeină (30 - 60 mg) în combinaţie cu Aspirina, Paracetamol (600 - 650 mg) înlătură
durerea (inclusiv pe cea dentară);
▪ Pentazocina în combinaţie cu Aspirină, Paracetamol;
▪ Oxicodona (10 mg) în combinaţie cu Aspirină, Paracetamol.
▪ Analgezicele opioide interacţionează cu alte medicamente utilizate de stomatolog sau
de pacienţi cu ar fi: deprimantele SNC - au efect de sumaţie ducând la depresie;
neurolepticele (fenotiazinele - mai des Clorpromazina) pot produce deprimare SNC,
deprimare respiratorie, hipotensiune ortostatică; antidepresive triciclice pot produce
hTA severă; anestezice locale; anticoagulantele orale.
ANALGEZICELE NON OPIOIDE/ANTIPIRETICE ŞI
ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE
ANALGEZICE – ANTIPIRETICE

Analgezicele – antipiretice sunt o clasă foarte heterogenă de medicamente


simptomatice care diminuă sau suprimă durerea, uşoară sau moderată şi combat febra.
Clasificare:
Dupǎ structura chimicǎ
➢ derivaţi de acid salicilic: acidul acetil salicilic (AAS), diflunisal, benorilat (esterul AAS
cu paracetamol).
➢ derivaţi de pirazolonă: fenazona, aminofenazona, noraminofenazona (metamizol),
propifenazona.
➢ derivaţi de anilină: fenacetina, paracetamol.
➢ derivaţi de chinolină: glafenina.
Caracteristici comune
Acţiune farmacodinamică.
Acţiune analgezică
Mecanism de acţiune.
Central (la nivel talamic) crescând pragul de percepere al durerii, dar şi periferic, analgezic şi
antiinflamator prin inhibarea biosintezei de prostaglandine (PG) implicate în nocicepţie şi
inflamaţie.
Sunt medicamente utile în durerile somatice (nevralgii, cefalee, mialgii, artralgii,
dismenoree, dureri postoperatorii) acute şi cronice de intensitate uşoară/moderată.
Acţiune antipiretică
Antipireticele scad febra acţionând la nivelul centrilor termoreglatori prin scăderea
nivelului funcţional al acestora; nu scad temperatura normală deci nu sunt hipotermizante.
Inhibă biosinteza de PGE2 (cu efect pirogen la nivel central hipotalamic, ca urmare a
inhibării ciclooxigenazelor (în special COX2)
Acţiune antiinflamatoare
Mecanism de acţiune
Inhibă biosinteza de prostaglandine inflamatorii prin inhibarea ciclooxigenazei (COX). COX
este o enzimă membranară prezentă în două izo-forme: COX1 constitutivă şi COX2
constitutivă şi inductibilă.
▪ COX1- izo-forma constitutivă, prezentă în toate ţesuturile; necesară în biosinteza de
prostaglandine cu roluri fiziologice benefice. Ex.: PGI2 (anti-trombogenă, anti-
aterosclerotică, citoprotectoare); PGE2 (bronhodilatatoare, citoprotectoare). Inhibarea
COX1 determină efecte secundare nedorite (microhemoragie gastrică, ulcer)
▪ COX2 – izo-formă constitutivă în unele ţesuturi (plămâni, rinichi, măduva spinării) şi
inductibilă în toate ţesuturile în prezenţa unor stimuli externi proinflamatori. COX2 este
implicată în biosinteza de prostaglandine cu rol inflamator şi hiperalgic (la nivel
periferic şi medular). Sunt inhibate: PGF2α şi PGE2. Inhibarea COX2 reprezintă
mecanismul acţiunii antiinflamatoare a analgezicelor – antipiretice şi al altor
antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
Acţiune antispastică: prin mecanism musculotrop.
Analgezicele neopioide nu au acţiune sedativă, euforizantă şi nu produc dependenţă.
Utilizări terapeutice
Acidul acetilsalicilic şi paracetamol sunt analgezice-antipiretice de primă alegere în:
▪ nevralgii, artralgii, mialgii, cefalee, dismenoree; dureri postoperatorii moderate;
fracturi, entorse (pentru acţiunea analgezică);
▪ colici (intestinale, biliare, renale) pentru acţiunea analgezică-antispastică;
▪ febră din infecţii microbiene/infecţii virale acute ale căilor respiratorii.
Principii de administrare
▪ calea de administrare: uzual orală sau intrarectală; parenteral atunci când calea orală
este inaccesibilă (vărsături);
▪ ritmul de administrare este dependent de tipul durerii acută sau cronică: în durerea acută
se administrează la cererea pacientului iar în durerea cronică se administrează înainte
de apariţia durerii.
▪ individualizarea terapiei se realizează în funcţie de: gravitatea durerii şi caracteristicile
pacientului;
▪ Paracetamolul şi acidul acetilsalicilic sunt considerate analgezice neopioide de primă
alegere;
▪ se utilizează deseori sub formă de asocieri (în preparate industriale)de tipul analgezice
neopioide din grupe chimice diferite (sinergism de adiţie). Avantajul asocierii constă în
reducerea dozelor şi a efectelor adverse. Existǎ şi preparate în care sunt asociate
analgezice neopioide şi cofeină (sinergism de potenţare). Exemplu: Saridon =
Paracetamol + Propifenazonă + Cofeină.
Efectele adverse sunt specifice fiecărei clase.
Nu produc: euforie, toleranţă, deprimare respiratorie, farmacodependenţă, toxicomanie.

ACIDUL ACETIL SALICILIC


Farmacocinetica
Are absorbţie bună din tubul digestiv; viteza de absorbţie şi concentraţia plasmatică variază în
funcţie de preparat (comprimatele efervescente realizează concentraţii plasmatice mai mari
decât comprimatele obişnuite). Traversează placenta.
Acţiune farmacodinamică
Are acţiune antipiretică şi analgezică moderată utilă în durerea de intensitate uşoară/moderată.
Efectul antiinflamator este puternic fiind indicată în afecţiuni musculo-scheletale (reumatism
articular acut, artrită reumatoidă).
Acţiunea antiagregantă plachetară se manifestǎ în doze mici (subanalgezice), fiind utilă în
profilaxia trombozei arteriale la bolnavi cu risc de infarct miocardic sau de accident vascular
cerebral.
Are şi acţiune uricozurică; induce contracţia uterină.
Efecte adverse
- produce iritaţia mucoasei gastrice;
- pot apare microhemoragii gastrice.
- are efect ulcerigen
- bronchoconstricţie (de origine alergică) cu agravarea astmului bronşic
- sindrom Reye (la copii).
Contraindicaţii
- ulcer gastroduodenal,
- gastrite,
- astm bronşic,
- alergie la salicilaţi,
- diateză hemoragică
Nu se administrează la copii (sub 15 ani).
Farmacografie: oral, cpr. (formă tamponată, efervescentă, comprimate enterosolubile pentru
efect lent, dar prelungit).
PARACETAMOL
Este metabolitul activ al fenacetinei.
Farmacocinetica
Are o bună absorbţie orală şi atinge concentraţia plasmatică maximă în 45 min. Efectul se
menţine 4 – 6 ore. Se metabolizează hepatic prin reacţie de conjugare, în metaboliţi
predominant inactivi; la administrarea de doze mari, se formează un metabolit inactiv citotoxic
cu consecinţa necroză hepatocitară cu evoluţie severă.
Antidotul este acetilcisteina.
Acţiune farmacodinamică
Analgezic şi antipiretic asemănător cu acidul acetil salicilic. Nu este antiinflamator şi nici
antiagregant plachetar.
Avantaje:
▪ nu este ulcerigen şi nici teratogen (ca acidul acetilsalicilic);
▪ nu are risc alergizant ;
▪ analgezicul de primă intenţie la copii sub 15 ani şi la gravide !
Farmacografie
Paracetamol, cpr., cpr. eferv., supoz., sirop.

METAMIZOL
Acţiune farmacodinamică
Deşi este cel mai puternic analgezic din această clasă este cel mai puţin prescris întrucât poate
produce: agranulocitoză (indiferent de doza administrată, uneori ireversibilă), şoc anafilactic
(după administrarea i.v.) şi erupţii cutanate.
Se consideră analgezic de a treia alternativă.
Farmacografie
Metamizol - Algocalmin cpr., supoz., f. (i.v./i.m.)

ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE (AINS)

Sunt medicamente simptomatice utile în diverse afecţiuni inflamatorii, care diferă


structural şi farmacologic de glucocorticoizi.
Clasificare :
Dupǎ structura chimicǎ
➢ derivaţi de acid salicilic: Acid acetilsalicilic ;
➢ derivaţi de acid acetic şi fenilacetic: Indometacin, Diclofenac;
➢ derivaţi de acid propionic: Ibuprofen, Ketoprofen, Naproxen, Fenoprofen ;
➢ oxicami: Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam;
➢ derivaţi de pirazolonă: Fenilbutazonă;
➢ derivaţi de acid antranilic (fenamaţi): Acid mefenamic, Acid flufenamic, Acid niflumic;
➢ inhibitori ai ciclooxigenazei 2: Meloxicam, Nimesulid, Celecoxib, Etoricoxib.
Caracteristici farmacologice comune
Farmacocinetica.
Absorbţia: toate AINS se absorb rapid şi complet la nivelul tubului digestiv, fiind acizi slabi,
liposolubili. Distribuţia: peste 95% din forma circulantă a AINS este legată reversibil de
albuminele plasmatice şi poate intra în competiţie pentru locul de legare cu alte medicamente
pe care le deplasează, accentuându-le efectul farmacologic (Fenilbutazona mai ales);
traverseaza bariera placentară şi trec în laptele matern. Metabolizarea este hepatică şi
eliminarea urinară. În rinichi, AINS pot intra în competiţie cu Litiul, Metotrexatul, etc.
Mecanismul de acţiune
AINS inhibă sinteza prostaglandinelor blocând activitatea ciclooxigenazei (COX), enzima care
permite transformarea acidului arahidonic în endoperoxidaze.
Acţiune farmacodinamică
Toate AINS au ca proprietăţi:
▪ acţiune antiinflamatoare, explicată prin inhibarea sintezei de prostaglandine (PGE2 mai
ales) care intervin în faza precoce a reacţiei inflamatorii;
▪ acţiune antalgică, secundară inhibării sintezei de prostaglandine şi manifestată cu
predilecţie în: bolile aparatului locomotor, cefalee, dismenoree, dureri dentare şi
postoperatorii;
▪ acţiune antipiretică secundară de asemenea inhibării sintezei de prostaglandine
hipotalamice pirogene;
▪ acţiune antiagregantă plachetară (Acidul acetilsalicilic).
Utilizări terapeutice
- afecţiuni reumatice articulare acute şi cronice (reumatism poliarticular acut, poliartrita
reumatoidă, sponilita anchilopoetică, artrita acută), dar acţiunea este pur simptomatică şi nu
modifică evoluţia locală şi generală a bolii.
- entorse şi tendinite;
- tromboze varicoase;
- dismenoree;
- coxartroză;
- afecţiuni inflamatorii din ORL, stomatologie, ginecologie.
Efectele adverse
- se manifestă la 1/3 din pacienţi prin tulburări gastroduodenale: epigastralgii, pirozis la cei cu
teren predispus (se pot preveni prin administrare de Misoprostol), arsuri anale (supozitoare cu
Ketoprofen, mai ales)
- manifestări cutaneo-mucoase (erupţii cutanate pruriginoase; bronhospasm, rinita alergică);
- complicaţii renale (insuficienţă renală, nefrită interstiţială);
- retenţie hidrosalină (cu edeme şi HTA);
- efect mielotoxic (Fenilbutazona) cu: neutropenie, trombopenie;
- efect tocolitic (relaxează uterul şi împiedică contracţiile uterine prelungind durata sarcinii şi
încetinind travaliul.
- posibil risc teratogen
- sindrom Reye survenit la copilul sub 15 ani tratat cu acid acetilsalicilic.
Contraindicaţii
- ulcer gastro-duodenal evolutiv,
- insuficienţa hepato-renală severă,
- sarcină/alăptare,
- cu prudenţă la copii (Acidul acetilsalicilic).
Interacţiuni medicamentoase
Antiinflamatoarele nesteroidiene accentuează acţiunea antivitaminelor K (acenocumarol) cu
risc de hemoragie precum şi a sulfamidelor hipoglicemiante cu risc de hipoglicemie. Aceste
asocieri sunt contraindicate. Antiacidele diminuă biodisponibilitatea AINS (se pot administra
la interval de 2 ore). Eliminarea urinară a litiului este încetinită.
Farmacografie.
Acid acetil salicilic - Aspirin, cpr, cpr. eferv;
Ibuprofen - Brufen dg;
Diclofenac - Voltaren, dg., supoz, gel;
Indometacina - Indometacin, cps.;
Acid niflumic - Nifluril cps., unguent, f.;
Ketoprofen - Profenid, cpr., gel, supoz.;
Piroxicam - Feldene, cps., f., gel.

INHIBITORII CICLOOXIGENAZEI 2 (COX2)


Clasificare:
➢ inhibitori preferenţiali ai COX2: Meloxicam, Nimesulid ;
➢ inhibitori selectivi ai COX2 (Coxibii): Celecoxib, Etoricoxib.

MELOXICAM
Face parte din clasa oxicamilor.
Utilizări terapeutice
- boala artrozică,
- poliartrita reumatoidă,
- spondilită anchilopoietică.
Precauţii : cu prudenţă la pacienţii cu antecedente de afecţiuni gastro-intestinale şi la cei trataţi
cu anticoagulante.
Efecte adverse
- greaţă, vărsături, constipaţie, flatulenţă ;
- anemie ;
- erupţii cutanate ;
- edeme.
Contraindicaţii
- sarcină,
- insuficienţă renală severă.
Farmacografie
Meloxicam -Movalis, cpr.

NIMENSULID
Utilizări terapeutice
-tratamentul durerii şi inflamaţiilor asociate întinderilor şi luxaţiilor, stărilor dureroase ce
afectează articulaţiile şi muşchii ;
- dureri dentare ;
- dismenoree.

Efecte adverse
Caracteristice AINS, dar mai puţin frecvente
Farmacografie
Nimesulid - Aulin, cpr. şi granule

CELECOXIB
Utilizări terapeutice
- boala artrozică
- poliartrita reumatoidă.
Efecte adverse
- edem periferic;
- retenţie hidrosalină;
- rash cutanat;
- dureri abdominale;
- diaree;
- ameţeli;
- insomnie;
- hemoragii gastro-intestinale, rar.
Contraindicaţii
- afecţiuni renale în stadiul avansat,
- sarcină,
- astm bronşic,
- reacţii alergice la AAS şi alte AINS.
Farmacografie:
Celecoxib - Celebrex cps.
Etoricoxib - Arcoxia, cpr.
Observaţie
Rofecoxib (VioxxR) a fost retras de pe piaţă în anul 2004 datorită raportării de grave efecte
adverse cardiovasculare (infarct miocardic, accident vascular cerebral) după utilizare mai
îndelungată.
Utilizări terapeutice în stomatologie:
▪ durerea dentară asociată cu procese patologice ca pulpite, abcese dentoalveolare, sau
durerea post intervenţie chirurgicală;
▪ inflamaţia articulaţiei temporo-mandibulară.
▪ durerea mai poate fi: durerea acută ce apare pentru o perioadă scurtă, predictibilă, de
cauză cunoscută ; durerea cronică durează mai mult de 3 - 6 luni ; ea poate fi însoţită
de depresia reactivă şi deprimarea funcţiilor.
În tratamentul durerii trebuie cunoscute unele aspecte:
▪ pacienţii cu durere au întodeauna o expirmare clinică prin facies, poziţii.
▪ a nu se confunda anxietatea, disconfortul, difuncţiile cu durerea.
▪ durerea este adesea legată de patologia prezentată, rezultatele investigaţiilor şi tipul
intervenţiei stomatologice.
▪ tratamentul medicamentos al durerii dentare poate începe cât mai devreme (prin
profilaxia ei) cu doze mici de analgezice ; durerea cronică este mai greu de tratat.
▪ tratamentul medicamentos se poate adresa celor trei procese nociceptive: formarea,
propagarea şi perceperea stimulilor dureroşi.
▪ AINS acţionează asupra mediatorilor inflamaţiei, împiedică propagarea stimulilor
dureroşi , opioidele scad percepţia durerii la nivel central.
În alegerea medicaţiei analgezice trebuie să se ţină seama de condiţiile particulare a fiecărui
pacient:
- intensitatea durerii : durerea de intensitate medie/moderată se tratează cu un AINS ;
administrarea se face înainte de procedura stomatologică (sau la foarte scurtă durată până
nu se formează PG) ; aceasta întârzie apariţia durerii şi/sau scade intensitatea ei.
- intensitatea de acţiune a analgezicului : efectul anestezic de durată (şi după intervenţia
dentară sau dento-alveolară) se poate realiza prin administrarea unui AL de lungă durată -
Etidocaina sau Bupivacaina;
- calea de administrare preferată pentru analgezie, cu analgezice neopioide, este cea oral ;
după intervenţii chirurgicale maxilofaciale sau traumatisme, se administrează medicamente
sub formă lichidă ; dacă calea orală nu poate fi folosită medicamentele se administrează
parenteral sau intrarectal.
- în durerea moderată/severă (care nu răspunde la medicamente neopioide) se administrează
analgezice opioide în doze mici alături de un neopioid ; se preferă pentru ambele tipuri calea
orală.
Analgezicele opioide produc toleranţă şi dependenţă (psihică şi fizică).
- efectul maxim al analgezicelor orale poate apare la 1,5 - 2 ore ; la nevoie după acest interval
doza se repetă ; efectul maxim al analgezicelor opioide parenterale i.m., i.v. (se preferă calea
i.v.) apar la 1 - 5 minute pentru Fentanil şi 15 - 30 minute pentru Morfina.
- analgezicele opioide - Hidromorfon, Morfina pot fi administrate şi pe cale intrarectală
(supozitoare).
ANESTEZICELE LOCALE (AL)
Sunt substanţe medicamentoase care administrate local în preajma formaţiunilor
nervoase determină pierderea reversibilă a sensibilităţii dureroase. Spre deosebire de alte
substanţe medicamentoase care acţionează doar după ce ajung în sânge, anestezicele locale
acţionează local (după ce ajung în sânge, concentraţia la locul administrării scade şi totodată şi
efectul lor farmacodinamic).
AL produc:
- calmarea durerii fără pierderea conştienţei;
- acţionează asupra fibrelor nervoase invers proporţional cu diametrul lor (afectează în primul
rând fibrele nervoase cu diametru mic) în primul rând asupra fibrelor nervoase nociceptive,
proprioceptive, de tact şi presiune, somatice;
- acţionează mai repede asupra fibrelor nervoase de suprafaţă, iar mai apoi asupra celor de
profunzime; anestezia înaintează de la teritoriile proximale spre cele distale. Revenirea se face
în ordine inversă dispariţiei lor

Clasificare
Dupǎ structura chimicǎ:
➢ AL amidice
• administrarea injectabilă
anilide:
o Xilina
o Mepivacaina
o Prilocaina
o Bupivacaina
o Etidocaina
o Articaina
o Hostacaina
chinoleine:
o Centbucridina
o Cincocaina
➢ AL esterice
• administrarea topică, locală
o Cocaina
o Tetracaina
o Monocaina
o Procaina
o Piperocaina
o Butacaina
o Propoxicaina
o Meprilcaina
o Oxiprocaina
o Clorprocaina
o Izobucaina
o Benzocaina

Actiune farmacocinetica
Absorbţia AL topice diferǎ în funcţie de suprafeţele mucoase pe care acţioneazǎ: pe mucoasa
orală au acţiune rapidă de scurtă durată; pe mucoasa traheală au absorbţie rapidă; pe mucoasa
faringiană au absorbţie scăzută; pe mucoasa esofagiană au absorbţie foarte scăzută; la nivel de
piele intactă nu se absorb datorită stratului cheratinizat; la nivel de piele lezatǎ se absorb.
Absorbţia AL injectabile se face în funcţie de: vascularizaţia zonei injectate; concentraţia AL;
activitatea pe vase a AL (dacă produc vasodilataţie sau nu produc); adaosul unui
vasoconstrictor.
Distribuţia AL are loc din sânge în toate ţesuturile ; concentraţia crescutǎ de AL vor avea
organele intens vascularizate (creier, ficat, rinichi, splină, plămâni). Nivelul AL din sânge este
influenţat de rata de absorbţie a AL în sistem cardiovascular; rata de distribuţie a AL din vase
spre ţesuturi; eliminarea AL (prin metabolizare sau eliminare renală).
Excreţia AL este renalǎ.
Observaţie clinică: bolnavii renali (glomerulonefrită acută şi cronică) au contraindicaţie
absolută pentru anestezia locală !

Actiune farmacodinamicǎ
• acţiunea anestezică locală
- intensitatera acţiunii anestezice este direct proporţională cu concentraţia soluţiei ; pentru
anestezia unui teritoriu mic sunt suficiente concentraţii mici de AL; pentru anestezia unui
teritoriu mare (infiltraţii, blocarea nervilor periferici, rahianestezia, anestezia epidurală) sunt
necesare concentraţii mari de AL.
- durata anesteziei locale depinde de proprietatea AL de a se lega pe proteinele plasmatice,
doză şi vascularizaţia locală.
- vasodilataţia produsă de AL scurtează durata anesteziei locale. Pentru prelungirea timpului
de anestezie cu 30 - 40% apare necesitatea asocierii unui vasoconstrictor : Adrenalina
1/200.000 - 1/20.000, Fenilefrina sau Nafazolina (mai ales pentru AL de contact).
• acţiunea antiaritmică cardiacă
- Xilina este AL cu acţiune antiaritmică ventriculară eficace pentru că blochează canalele de
sodiu ale celulelor miocardice.
• acţiunea asupra SNC
- concentratiile normale de AL nu produc efecte pe SNC;
- concentraţiile crescute de AL determina depresii şi convulsii tonico-clonice; (în faza
preconvulsivă apar tremurături ale musculaturii faciale şi extremităţilor, anestezia limbii,
hipertermie, somnolenţă, ameţeli, tulburări de vedere, tulburări auditive, dezorientare, iar faza
convulsivă este direct proporţională cu nivelul AL din sânge).

Caracteristicile unui bun anestezic local


- să realizeze o anestezie rapidă, profundă şi durabilă (în funcţie de tipul intervenţiei efectuate).
- să aibă toleranţă locală şi sistemică bună fără efecte adverse ;
- să aibă inducţie rapidă;
- să fie eficient;
- să dețină timp de conservare lung;
- să aibă pH normal;
- să fie solubil în apă şi lipide;
- să fie stabil în soluţie;
- să producă relaxare musculară;
-să fie compatibil cu substantele medicamentoase cu care se asociază (vasoconstrictor);
- să prezinte sterilizare uşoară;
- fără acţiune brutală pe SNC şi SNV;
- să nu producă deprimare centrală şi a cordului;
-să nu prezinte toxicitate hepato-renală;
-să nu fie alergizant şi iritant pentru ţesuturi;
-să nu producă dependenţă;
Avantajele anesteziei locale
- este mai sigură decât anestezia generală;
- are administrare uşoară;
- se menţine cooperarea cu pacientul;
- asigură un timp operator prelungit (prin repetarea administrării AL);
- sângerarea este redusă în timpul intervenţiilor (dacă se asociază AL cu un vasoconstrictor);
- contraindicaţiile sunt mai puţine decât ale anesteziei generale.

Complicatiile date de utilizarea AL:


• Complicaţiile sistemice:
Toxicitatea este complicaţia cea mai gravă (uneori letală) ; cauza ei este injectarea prea
rapidă sau supradozarea secundară unor deficite de metabolizare; pacientul acuzǎ parestezii în
extremităţi, fapt ce impune întreruperea administrării ; la concentraţii mari apar anxietatea,
senzaţia morţii iminente, agitaţie, vertij, convulsii, stop cardiorespirator.
• Reacţii alergice (la procaină);
• Starea de "rău vagal" (complicaţia cea mai frecventă):
Apare la emotivi şi se previne prin administrarea de anxiolitice (Diazepam 1/2 cpr. cu
douǎ ore înaintea anesteziei); manifestările sunt stare de rău, paloare, transpiraţii, vertij, greaţă,
bradicardie, leşin; diagnosticul diferenţial se face cu şocul anafilactic care apare la 15 – 20
minute de la administrarea AL, în timp ce starea de "rău vagal" apare în momentul injecţiei.

Principii de administrare
Dacă în timpul efectuării anesteziei acul intră în contact cu ţesutul osos, se retrage acul rapid
pentru a evita riscul de infecţie al periostului.
Înainte de injectarea AL în mod obligatoriu se aspirǎ pentru a ne asigura că nu suntem i.v.
(accidental).
Injectarea AL se face lent, fără presiune ; intervenţia chirurgicală se începe dupǎ ce ne asigurăm
că anestezia s-a instalat, obiectiv comun atât pentru bolnav cât şi pentru medic.

ANESTEZICELE LOCALE AMIDICE

LIDOCAINA (XILINA)
Caracteristici:
- este cel mai utilizat AL în stoma; în România din 1953;
- este o pulbere cristalină solubilă în apă şi alcool cu care formeazǎ soluţii stabile, puţin
sensibile la lumină, puţin solubilă în lipide;
- are putere anestezică mare (de 4 ori mai mare decât Procaina);
- are toxicitate mare (de 2 ori mai mare decât Procaina);
- inducţia este de 0,8 – 2 minute;
- anestezia pură (fără Adrenalina) dureazǎ aproximativ 90 de minute;
- este eficientă în administrarea injectabilă (foarte puţin eficientă în administrare topică);
- poate produce alergii.
- are absorbţie bună după infiltraţie, în funcţie de vascularizaţia ţesutului injectat şi după
aplicarea pe mucoase.
- metabolizarea este preferenţial hepatică aproximativ 70% prin reacţii de oxidare;
- eliminarea este renală, intensă în primele ore şi cu o duratǎ de aproximativ 12 ore 90% sub
formǎ de metaboliţi.
Acţiune farmacodinamică
• acţiune anestezică locală (AL de referinţă);
• acţiune analgezică modestă:
- doze mici (aproximativ 3 mcg/ml) în dureri centrale;
- doze mijlocii (mai mari de 3 mcg/ml) în dureri periferice.
• acţiune pe aparatul respirator:
Xilina administrată i.v. sau sub formǎ aerosoli determinǎ bronhodilataţie;
este utilizatǎ în clinicǎ pentru prevenirea bronhoconstricţiei.
• acţiune pe aparatul cardiovascular:
- scade viteza de depolarizare în fasciculul Hiss;
- scade durata potenţialului de acţiune în miocardul ventricular (este antiaritmic ventricular
foarte bun);
- scade forţa de contracţie a miocardului ventricular.
- determinǎ vasoconstricţie la doze mici şi vasodilataţie la doze mari (acţiune bifazică).
• acţiune pe SNV
- creşte excitabilitatea parasimpaticului.
• acţiune pe SNC
- anticonvulsivantă la doze mici (scade convulsiile la epileptici) ;
- convulsivantă la doze mari (semne premonitorii : parestezii periorale şi ale limbii, cefalee,
ameţeli, agitaţie, logoree, tulburări de acomodare, nistagmus, tulburări de vorbire, tremurături
ale extremităţilor);
- comă la doze foarte mari, stop respirator.
Utilizări terapeutice şi forme de prezentare:
- gel 2%, 5%;soluţie 4%, 5%; aerosol 10%;unguent 5%.
- pentru anestezie topică (este singurul AL amidic utilizat topic).
Xilină 0,5%, 1% f. 2 ml; f. 10 ml
- anestezie prin infiltraţie;anestezia plexală şi tronculară sau a unui nerv periferic;
- tulburări de ritm ventriculare: i.v. 1,5 mg/kgc (aproximativ 150 mg) sau perfuzie i.v. 2 - 4
mg/minut;
Xilină 2% f. 2 ml cu 1:100.000 adrenalină sau 1:50.000 adrenalină
- stomatologie, chirurgie orală şi maxilo-facială: - infiltraţie plexală, tronculară periferică şi
bazală;
- anestezia spinală;
- anestezia de suprafaţă (bronhoscopie, intubaţie traheală);
- anestezia în oftalmologie.
Xilină 4% f. 2 ml, f. 20 ml
- anestezie topică;
- rahianestezie.
Contraindicaţiile Xilinei:
- afecţiuni hepato-renale grave;
- sindrom convulsiv (epileptici);
- cardiopatii decompensate, bloc atrioventricular, bradicardie;
- stări febrile.
Contraindicaţiile Xilinei cu Adrenalinǎ:
- tahicardie;
- insuficienţă coronariană;
- tulburări de conducere AV;
- HTA malignă;
- diabet decompensat;
- glaucom.
Farmacografie
Lidocaina,Xilina - Xilocaina, Lidocaina, Xylestezin, Lignocaina, Astrocaina, Octacaina,
Novocol, Nuracaina, Xylonor

MEPIVACAINA
- durata anesteziei este crescută 20 – 40 de minute pentru anestezia osteodentară şi 2 - 3 ore
pentru părţile moi.
- are toxicitate redusă; poate produce rar alergie;
- se întâlneşte sub formǎ de soluţie 1%, 2%, 3% (fără vasoconstrictor); vasoconstrictoarele
compatibile sunt Levornordefrina 1:20.000 şi Adrenalina 1:200.000.
Farmacografie
Mepivacaina - Scandicaina, Carbocaina, Mepivastezin

PRILOCAINA
- are toxicitate foarte redusă;
- este metabolizată în ficat, plămâni, rinichi rezultând toluidină responsabilă de
methemoglobinemie;
- durata anesteziei este de 75 – 90 minute ;
- se întâlneşte sub formǎ de soluţie 4% cu 1:200.000 Adrenalină
Contraindicaţii
- methemoglobinemie;
- anemie;
- gravide.
Farmacografie
Prilocaină - Citanest, Xylonest

BUPIVACAINA
- determină o anestezie puternică;
- dă o analgezie postoperatorie de 8 ore pentru mandibulă şi 5 ore pentru maxilar;
-se utilizează soluţie 0,5% cu 1:200.000 Adrenalină
Farmacografie
Bupivacaina – Marcaina

ARTICAINA
- are putere anestezică mare şi toxicitate redusă;
- durata anesteziei este de 45 de minute;
- se întâlneşte sub formǎ de soluţie 4% cu 1:100.000 Adrenalină sau 1:200.000 Adrenalină.
Farmacografie
Articaina – Ultracaina, Ubistezin

ANESTEZICE LOCALE ESTERICE

PROCAINA
Caracteristici
- sintetizat în 1905;
- este o pulbere cristalină, solubilă în apă;
- are putere anestezică mică (de patru ori mai micǎ decǎt Xilina);
- are toxicitate mică (de douǎ ori mai micǎ decǎt Xilina; de şase-opt ori mai micǎ decât
Cocaina);
- inducţia este de 6 – 10 minute;
- anestezia dureazǎ 15 – 30 minute;
- produce des alergii ( necesită testare).
- are metabolizare preferenţială în sânge în prezenţa unei enzime: procainesteraza;
- se eliminǎ renal - 98% metaboliţi.
Acţiune farmacodinamică
•actiune anestezica locala;
• actiune antiaritmica ventriculara ;
• acţiune vasodilatatoare arteriolară + înlătură spasmul arterial;
• actiune de prevenire a proceselor de imbatranire si biotrofica;
• actiune antispastica usoara;
• actiune pe SNC - toxica la doze mari.
Utilizări terapeutice
- soluţie 2% ;
- soluţie 2% cu 1:50.000 Adrenalină ;
- soluţie 4% cu 1:2500 Fenilefrină;
-soluţie 2% cu 0,4% Propoxicaină şi 1:20.000 Levonorefedrină (sau1:30.000 Noradrenalină).
Contraindicaţii
- copii sub 7 ani;
- şoc decompensat;
- hTA;
- afecţiuni hepatice, renale.
Farmacografie
Procaina - Novocaina, Sincaina

TETRACAINA, ANESTEZINA
- are toxicitate foarte mare;
- durata anesteziei este de aproximativ 90 de minute ;
- în stomatologie se utilizeazǎ Tetracaina soluţie 0,15% ;
- pentru anestezie de contact ;
- pentru rahianestezie soluţie 1%, 2%.

ANESTEZICE LOCALE PENTRU APLICAŢII TOPICE

- au acţiune rapidă de scurtă durată;


- sunt folosite înainte de injectarea endobucalǎ a AL.
BENZOCAINA
- este un anestezic topic utilizat numai pentru anestezia de suprafaţă;
- se prezintǎ sub formǎ de gel, spray, pomadă.
Farmacografie
Benzocaina - Gingicain, Preject, Oradent, Certacain
COCAINA
- este un anestezic topic, de contact cu toxicitate foarte mare;
- durata anesteziei este de aproximativ 2 ore;
- este un vasoconstrictor puternic (poate produce leziune de sept nazal);
- are acţiune pe SNC înlătură oboseala (produce dependenţă - cocainomanie).
LIDOCAINA
- este folositǎ şi ca anestezic topic sub diferite forme:
Alfacaina - unguent
Lidocaina: gel, spray, unguent, soluţie
Xylocaina: unguent, soluţie
ANESTEZICELE GENERALE (A.G.)
Anestezicele generale sau narcoticele sunt medicamente care în doze terapeutice produc o
deprimare generală reversibilă a funcţiilor SNC-ului, numită anestezie generală, manifestată
prin următoarele efecte:
Anestezic Areflexie Amnezic
Analgezic Areflexie autonomă Anxiolitic
Caracteristicile unui anestezic general ideal:
▪ perioada de inducţie scurtă, fără fenomene motorii şi cardio-vasculare;
▪ revenirea rapidă, fără efecte adverse.
Anestezia generală are 4 stadii:
➢ Stadiul de inducţie (din momentul administrării până la excitaţie). Se caracterizează
prin pierderea sensibilităţii tactile, auditive, vizuale, dureroase.
➢ Stadiul de excitaţie: începe din momentul pierderii conştienţei; amnezia este deplină.
➢ Faza chirurgicală: stadiul dorit de anestezie propriu-zisă, cu relaxarea musculaturii,
analgezie, tensiune şi puls regulat.
➢ Faza toxică (bulbară): stadiu nedorit, datorat supradozajului, prin afectare bulbară cu
oprirea funcţiilor respiratorii şi cardiace.
Observaţii :
▪ fazele anesteziei generale se pot desfăşura foarte rapid în cazul narcoticelor administrate
i.v. sau pot fi modificate de medicamentele care se asociază anestezicelor generale;
▪ revenirea din anestezia generală la încetarea administrării narcoticelor se face în ordine
inversă faţă de cele descrise la instalarea fenomenelor.
Dupǎ proprietǎţile lor farmacologice se împart în:

ANESTEZICELE GENERALE INHALATORII

Clasificare
➢ Volatile
o Halotan (Fluotan, Narcotan)
o Enfluran
o Izofluran
o Desfluran
o Sevofluran
o Metoxifluran
➢ Gazoase
o Protoxid de azot
Consideraţii generale
- relaţia dintre doza de anestezic general inhalat şi efectul cantitativ produs este descrisă ca
fiind CAM = concentraţia alveolară minimă a anestezicului la 1 atm şi măsoară potenţa lui;
- concentraţia anestezicelor inhalatorii în sânge şi ţesuturi = produsul solubilităţii şi al presiunii
parţiale; coeficientul de distribuţie sânge – gaz sau ţesut – sânge se exprimă prin solubilitate;
- coeficientul de distribuţie sânge – gaz = o concentraţie a anestezicului de douǎ ori mai mare
în sânge decât în gaz şi are loc atunci când presiunea parţială este la fel în ambele faze (= la
echilibru)
- agenţii foarte solubili au coeficient de distribuţie sânge – gaz până la 12 (eter) ;
- agenţii relativ insolubili au coeficient de distribuţie sânge-gaz < 1 (oxid de N) ;
- coeficient de distribuţie ţesut – gaz este aproximativ 1 => anestezicele generale = egal solubile
în ţesut şi sânge.
Caracteristici farmacodinamice generale
▪ SNC: determină creşterea fluxului sanguin cerebral, scad consumul de oxigen din
creier;
▪ aparat respirator: deprimă respiraţia, schimburile gazoase sunt diminuate;
sensibilitatea centrului respiratoar la CO2 este micşorată, produc bronhodilataţie;
▪ aparat cardio-vascular: deprimă miocardul, produc vasodilataţie;
▪ musculatura striată : determină relaxarea musculaturii striate, relaxează bine
musculatura uterină.
Efecte adverse:
- creşterea excesivă a secreţiei traheobronşice;
- căderea limbii in fundul gatului;
- spasm laringian;
- aspirarea lichidului de vărsătură;
- aritmii, stop cardiac;
- afectare hepatică şi renală;
- relaxarea musculaturii uterine sau avort.

ANESTEZICELE GENERALE VOLATILE

HALOTANUL
- este un agent anestezic puternic cu CAM = 0,75%;
- este un lichid volatil neinflamabil, neexploziv;
- are inducţie rapidă;
- relaxare musculară incompletă (necesită administrare concomitentă a unui curarizant);
- durata anesteziei este scurtă (aproximativ 10 minute), cu trezire plăcută;
- se foloseşte de obicei pentru inducţie Tiopental sodic i.v. şi Halotan 1 – 2% cu Oxigen;
- este cel mai frecvent folosit anestezic general
Acţiune farmacodinamică
- efect respirator: respiraţie rapidă şi superficială; dilatare bronşică, scade clearenc-ul
mucociliar;
- efect cardiovascular: scade TA în funcţie de doză: scade contractilitatea miocardului;
scade activitatea cardiacă simpatică; scade ritmul cardiac; uneori aritmii, vasodilataţie
(frisoane).
- efecte SNC: dilată vasele cerebrale, determinǎ creşterea fluxului cerebral şi a presiunii
LCR;
- efecte renale: scade fluxul plasmatic renal şi scade filtrarea glomerulară cu 50%
- efecte hepatice:- deprimă funcţia hepatică;- “hepatita indusă de Halotan” apare la 2 – 5
zile postoperator prin febră, anorexie, vomă, cu o frecvenţă de 1/7000 pacienţi, cu o rată a
mortalităţii de 20 – 50% (probabil de origine metabolică asociată cu o suscebilitate genetică).
Aceste efecte nu apar la copii.
- efecte musculare : relaxarea muscularii scheletale; relaxarea musculaturii netede
uterine
Farmacografie.
Halotan -Halotane, fl, inhalator; asociat cu oxigen şi protoxid de azot
ENFLURANUL
Acţiune farmacodinamică
Anestezic general cu acţiune ca şi Halotanul ce prezintă următoarele avantaje : inducţia şi
revenirea din narcoză foarte rapide; relaxarea musculară mai bună; riscul de aritmii ventriculare
mai redus; produce bronhodilataţie.
Prezintă dezavantajul deprimării puternice a respiraţiei.
Utilizări terapeutice
- anestezii de scurtă durată.
Farmacografie
Enfluran - Ethrane fl, inhalator

IZOFLURANUL
Anestezic inhalator, izomer al Enfluranului, lichid cu miros înţepător, neplăcut.
Acţiune farmacodinamică
Are următoarele particularităţi : inducţie rapidă, dar revenire lentă din narcoză; relaxarea
musculară mai bună decât după Halotan; analgezie slabă şi necesită asocierea cu un opioid.
Utilizări terapeutice
- anestezie de scurtă durată.
Este un anestezic inhalator avantajos ce tinde să înlocuiască Halotanul şi Enfluranul deoarece
inducţia şi revenirea sunt mai rapide iar toxicitatea postanestezică de organ este minoră.
Farmacografie
Izofluran - Forane, fl, inhalator.

METOXIFLURAN
- este un lichid volatil, neinflamafil, neexploziv ;
- are inducţie lungă ;
- determinǎ analgezie de câteva ore ;
- duce la relaxare musculară bună (rareori necesită un curarizant), dar nu relaxează uterul fiind
util în timpul naşterii;
- poate produce: hTA, deprimare cardiacă (scade contractilitatea, bradicardie, scade debitul
cardiac), hepatotoxicitate, nefrotoxicitate;

ANESTEZICE GENERALE GAZOASE

PROTOXIDUL DE AZOT
Este un gaz incolor, neiritant, neinflamabil, prototipul narcoticelor inhalatorii gazoase.
Se conservă în butelii de oţel, lichefiat sub presiune.
Acţiune farmacodinamică
Este un anestezic general inhalator cu potenţă mică caracterizat prin următoarele
particularităţi : inducţia şi revenirea din narcoză sunt foarte rapide ; relaxarea musculară este
incompletă, se asociază cu un curarizant ; este analgezic şi anxiolitic în doze mici.
Utilizări terapeutice
Protoxidul de azot este util pentru anestezie de scurtă durată în stomatologie şi pentru
suplimentarea altor anestezice generale (Halotan, Enfluran) după o inducţie prealabilă cu un
barbituric intravenos (Tiopental).
Farmacografie
Protoxid de azot, butelii ; se administrează inhalator în asociere cu oxigen (30%) pentru
evitarea hipoxiei tisulare.
ANESTEZICE GENERALE INTRAVENOASE

În această grupă sunt incluse medicamente anestezice generale administrate pe cale


intravenoasă: barbiturice cu efect rapid, dar de scurtă durată şi alte medicamente cu structuri
chimice diferite.
Administrarea intravenoasă conferă o distribuţie şi instalare rapidă a efectului. Ele se
administrează în bolus sau în perfuzie i.v. în funcţie de scopul urmărit. Anestezicele generale
intravenoase sunt utilizate de obicei pentru inducerea anesteziei generale, continuată eventual
cu un anestezic general inhalator.
Cei mai importanţi reprezentanţi ai anestezicelor generale intravenoase sunt:

TIOPENTALUL
Este un tiobarbituric cu durată scurtă de acţiune, utilizat în mod frecvent pentru
inducerea anesteziei generale.
Acţiune farmacodinamică
Efectele Tiopentalului includ : pierderea cunoştinţei; diminuarea metabolismului cerebral şi a
necesarului de oxigen; reducerea fluxului sanguin cerebral; diminuarea tensiunii arteriale,
tahicardie reflexă ; deprimare respiratorie (injectarea sa este urmată de o foarte scurtă apnee).
Tiopentalul nu are proprietăţi analgezice şi în doze mici creşte sensibilitatea subiectivă
la durere (efect anti-analgezic); nu produce relaxare musculară.
Farmacografie
Tiopental - Thiopental, fl. pulb. i.v. sol. 2,5%

PROPOFOLUL
Este un derivat de alchil fenol, unicul reprezentant al clasei sale şi cel mai recent
anestezic general intravenos.
Acţiune farmacodinamică.
Propofolul este utilizat pentru inducerea şi/sau menţinerea anesteziei generale inclusiv în
condiţii ambulatorii având efecte farmacologice similare cu ale Tiopentalului. Efectele
sedative reziduale sunt mai reduse, pacientul se trezeşte mai rapid (t1/2 = 2-8 minute).
Farmacografie
Propofol - Dipirivan f. i.v.

KETAMINA
Narcotic intravenos nebarbituric înrudit chimic cu Petidina.
Acţiune farmacodinamică.
Produce anestezie disociativă manifestată prin desprindere de mediu, somn superficial şi
analgezie puternică.
Utilizări terapeutice
În anestezii de scurtă durată (ca anestezic unic). Pentru inducţia anesteziei. Este utilă şi în
obţinerea narcozei la bolnavi cu risc crescut şi pentru suplimentarea altor anestezice generale
(protoxid de azot). Prezintă avantajul : obişnuit nu deprimă respiraţia ; are acţiune
bronhodilatatoare (este utilă şi pentru astmatici).
Farmacografie
Ketamina - Narcamon f, i.v.

MEDICAŢIA PREANESTEZICĂ

Este administrată înaintea unei anestezii generale pentru că asigură un curs anestezic şi
operator fără complicaţii.
- îmbunătăţeşte rapiditatea şi fineţea inducţiei;
- scade anxietatea, asigură analgezia şi amnezia;
- scade efectele secundare ale anestezicelor generale şi doza lor;
Cuprinde:
- barbiturice: Secobarbital, Pentobarbital;
- opiacee: Morfina, Fentanyl, Alfentanyl;
- fenotiazine: Prometazina, Hidroxizina;
- benzodiazepine: Diazepam;
- parasimpaticolitice: Atropina, Scopolamina.
SEDATIVE,HIPNOTICE ȘI ANXIOLITICE
Sedativele-hipnotice sunt medicamente care produc o deprimare gradată a SNC-ului : în doze
mici produc un efect sedativ, în doze mijlocii efect hipnotic, iar în doze mari anumiţi compuşi
au efect anestezic general. Unele sedative pot diminua anxietatea, iar tranchilizantele pot
favoriza instalarea somnului şi micşorarea performanţelor.
Efectul sedativ se manifestă prin calmarea, liniştirea bolnavului agitat, deprimare
psihomotorie şi diminuarea performanţelor.
Efectul hipnotic constă în favorizarea instalării şi menţinerii unui somn asemănător cu
cel fiziologic.
Efectul anxiolitic (tranchilizant) este caracterizat prin diminuarea anxietăţii,
îndepărtarea emoţiilor, neliniştii, tensiunii psihice.
Clasificarea sedativelor – hipnotice
➢ Sedative hipnotice nebarbiturice ;
➢ Sedative hipnotice barbiturice.

SEDATIVE HIPNOTICE NEBARBITURICE

BENZODIAZEPINELE
Farmacocineticǎ
Se absorb bine, dar au o absorbţie variabilă după administrarea orală (triazolamul acţionează
cel mai rapid); unele benzodiazepine se pot administra şi intravenos (diazepam, lorazepam,
midazolam). Traversează placenta. Unii metaboliţi sunt activi (oxazepam). Se elimină pe cale
urinară.
Acţiune farmacodinamică.
Sunt o clasă importantă de medicamente utilizate pentru instalarea somnului; scad durata de
instalare a somnului şi diminuă numărul de treziri. Somnul este odihnitor şi fără somnolenţă
reziduală. Au şi acţiune anxiolitică: diminuă neliniştea, anxietatea; efect miorelaxant şi
anticonvulsivant.
Utilizări terapeutice.
În insomnii, pentru acţiunea hipnotică se utilizează Nitrazepamul, Oxazepamul, Flurazepamul
(pentru menţinerea somnului) şi Triazolamul (pentru iniţierea somnului).
Efecte adverse
Sunt mai frecvente mai ales la bătrâni.
Sedarea diurnă este produsă în special de benzodiazepinele cu o durată lungă de acţiune.
Contraindicaţii şi precauţii
Nu se asociază cu alcool sau alte deprimante ale SNC (deprimă puternic SNC-ul şi respiraţia,
prin efect aditiv).
Dependenţa fizică apare după administrarea prelungită.
Tratamentul nu se întrerupe brusc putând produce anxietate, agitaţie, iritabilitate, insomnie.

ZOLPIDEMşi ZOPICLONA
Acţiune farmacodinamic
Sunt medicamente sedative hipnotice cu eficacitate asemănătoare benzodiazepinelor:
favorizează instalarea, creşte durata şi ameliorează calitatea somnului; produc efect anxiolitic
şi anticonvulsivant (Zopiclona); acţiune miorelaxantă.
Zolpidem este în prezent, în multe ţări, cel mai prescris hipnotic datorită şi avantajelor sale
faţă de benzodiazepine:
▪ nu influenţează stadiile somnului;
▪ nu produce toleranţă;
▪ la întreruperea bruscă a medicaţiei nu prezintă simptome caracteristice unui sindrom de
abstinenţă.
Utilizări terapeutice
În insomnii, inclusiv la bătrâni.
Efecte adverse
Zolpidemul este bine suportat. În funcţie de doză produce rar, ameţeli, cefalee, greţuri, diaree.
Zopiclona produce frecvent un gust metalic, tremor şi rareori xerostomie, ameţeli.
Farmacografie.
Zolpidem - Stilnox, cpr;
Zopiclona - Imovane, cpr.

SEDATIVE HIPNOTICE BARBITURICE

Sunt substanţe care se absorb bine după administrarea orală.


Acţiune farmacodinamică.
Barbituricele deprimă întreg SNC-ul, în special sistemul reticulat ascendent activator. Această
clasă de medicamente în funcţie de doză are : efect sedativ, în doză mică respectiv efect
hipnotic în doză mare. Barbituricele produc calmarea, liniştirea bolnavului, fază după care
survine somnul ; dozele mari produc efect anestezic general şi coma barbiturică.
Deosebirile între barbiturice constau în rapiditatea instalării, intensitatea şi durata
efectului. Produc somn, cu o durată mai scurtă a somnului paradoxal şi dau somnolenţă
reziduală.
În funcţie de compus somnul indus de barbiturice are o durată variabilă :
▪ lungă (peste 8 ore) : Fenobarbital ;
▪ medie (3 – 6 ore) : Amobarbital ;
▪ scurtă (sub 2 ore) : Ciclobarbital ;
▪ foarte scurtă (15 – 20 minute) : Tiopental.
Unii derivaţi barbiturici au şi proprietăţi anticonvulsivante prin acţiune selectivă pe
zona motorie din scoarţa cerebrală (Fenobarbital).
Utilizări terapeutice.
Barbituricele sunt indicate mai ales ca sedative în : stări de hiperexcitabilitate, tireotoxicoză,
sindrom psihovegetativ cu manifestări digestive ; ca hipnotice, barbituricele sunt de ales ca
alternativă eficace pe termen scurt în insomnii (Ciclobarbital pentru inducerea somnului,
Fenobarbital pentru menţinerea somnului)
Efecte adverse
- agitaţie psihomotorie, la bătrâni (efect paradoxal) ;
- obişnuinţă şi dependenţă după administrare prelungită.
Farmacografie.
Fenobarbital cpr., f. ;
Ciclobarbital cpr.
Principii de administrare. În tratamentul cu un barbituric se recomandă : utilizarea unei doze
minima eficace ; administrarea intermitentă (2 – 4 zile/săptămână) timp de maximum 4
săptămâni ; nu se indică prelungirea tratamentului deoarece produc obişnuinţă şi dependenţă.
În cazul întreruperii medicaţiei doza se reduce progresiv pentru a evita rebound-ul insomniei.
ANXIOLITICELE

Sunt medicamente care diminuă anxietatea, îndepărtează neliniştea, emoţiile şi


tensiunea psihică şi consecutiv se instalează o stare de calm, de destindere denumită
acţiune/stare ataractică (ataraxia = linişte sufletească).
Anxietatea reprezintă o stare emoţională caracterizată prin perceperea unui pericol
eminent şi a atitudinii de aşteptare a acestui pericol, combinată cu un sentiment de neputinţă
totală faţă de pericolul aşteptat. Deseori anxietatea este însoţită de:
- manifestări neurovegetative : tahicardie, transpiraţii excesive, roşeaţă sau paloare
tegumentară;
- inhibiţie motorie;
- tensiune musculară.
Anxietatea trebuie deosebită de:
- frică, care este teama justificată, faţă de un pericol real;
- angoasa, care este teama resimţită organic;
- fobia, care este teama nejustificată faţă de un obiect real (ex. fobia faţă de pisică).
Clasificare (după structura chimică)
➢ derivaţi de benzodiazepină : Diazepam, Clordiazepoxid, Oxazepam, Medazepam,
Lorazepam, Bromazepam, Clobazam, Tofisopam
➢ derivaţi de difenilmetan : Hidroxizina
➢ derivaţi ai propandiolului : Meprobamat
➢ derivat de azaspirodecandionă : Buspirona

Benzodiazepinele
În marea lor majoritate benzodiazepinele sunt utilizate ca anxiolitice (tranchilizante).
Avantajele utilizării benzodiazepinelor ca medicamente tranchilizante sunt: un indice
terapeutic relativ mare şi un efect durabil; posibilitatea diminuării performanţelor psihomotorii
constituie un dezavantaj.
Acţiune farmacodinamică
- anxiolitică, diminuă anxietatea, neliniştea ;
- sedativă deseori nedorită ; hipnogenă favorizând instalarea somnului ;
- miorelaxantă la nivelul musculaturii striate (în doze mari) ;
- unele benzodiazepine au şi acţiune anticonvulsivantă şi efect inductor enzimatic slab
(Diazepam) ;
- efect anestezic general (administrate i.v. : Midocalm, Diazepam).
Utilizări terapeutice
Sunt medicaţia de primă alegere în
nevroză anxioasă; stări de nelinişte,anxietate, hiperemotivitate ; contracturi musculare
(din tetanos, epilepsie – Diazepam) ; în preanestezii ;
medicaţie adjuvantă (anxiolitică) în :hipertensiune arterială, astm bronşic, ulcer gastric, infarct
miocardic.
Efecte adverse
În general benzodiazepinele sunt bine suportate; în doze mari produc sedare şi scăderea
performanţelor psihomotorii – se vor recomanda cu prudenţă la şoferii profesionişti; produc
obişnuinţă şi dependenţă.
Farmacografie.
Diazepam - Valium, cpr. 0,002 g şi 0,01 g ; f. ;
Clordiazepoxid - Napoton, dj ;
Oxazepam - Oxazepam, cpr ;
Medazepam - Rudotel, cpr ;
Bromazepam - Lexotanil, cpr ;
Lorazepam - Lorivan, cpr.
Principii de administrare
Iniţial se administrează doze mici pentru testarea sensibilităţii pacientului la
benzodiazepină şi diminuarea riscului apariţiei somnolenţei diurne.
În stări de anxietate acută se preferă o benzodiazepină cu acţiune imediată, oral, timp
de maximum o săptămână ; în anxietatea cronică se alege o benzodiazepină cu un timp de
înjumătăţire lung, doză mică seara, maximum 12 săptămâni.
Tratamentul benzodiazepinic se întrerupe progresiv pentru a evita apariţia sindromului
de abstinenţă sau rebound-ul anxietăţii. Doza la vârstnici este de regulă 1/3 din doza
administrată la adult. La vârstnici se preferă Oxazepam şi Lorazepam cu risc mic de acumulare.

Anxiolitice nebenzodiazepinice

HIDROXIZINA
Acţiune farmacodinamică
Este un anxiolitic moderat, cu efect sedativ şi miorelaxant.
Alte acţiuni : antiemetic, antihistaminic, antiaritmic, parasimpaticolitic.
Utilizări terapeutice.
- anxietate,
- nevroză anxioasă,
- distonii vegetative,
- insomnii.
Contraindicaţii.
- sarcină,
- epilepsie.
Farmacografie.
Hidroxizin - Atarax, dg.

MEPROBAMAT
Acţiune farmacodinamică
Are o acţiune sedativă, produce calmarea, reduce starea de anxietate şi tensiunea psihică.
În doze mari are efect antiemetic şi miorelaxant.
Utilizări terapeutice.
- anxietate,
- stări de hipersensibilitate,
- insomnii.
Efecte adverse
- erupţii cutanate,
- hipertensiune ortostatică (la vârstnici).
Farmacografie
Meprobamat, cpr.

UTILIZAREA ANXIOLITICELOR, SEDATIVELOR-HIPNOTICELOR ÎN


STOMATOLOGIE

Frica de stomatolog este o stare des întâlnită care îl reţine pe pacient de a se prezenta
pentru tratament stomatologic în ciuda unor simptome importante cu consecinţe nefaste pentru
sănătatea întregului organism. Poate fi legată de o experienţă anterioară sau nu. Abordarea
pacientului anxios poate fi:
• nemedicamentoasă prin discuţii prealabile de asigurare a reuşitei tratamentului, prin
sugestionare pozitivă;
• medicamentoasă
Sedarea medicamentoasă
Poate fi obţinută prin căi: inhalatorii,orale;i.m., i.v.;transmucoasă: sublinguală, rectală.
1. Sedarea inhalatorie
Prin administrarea pe cale inhalatorie cu mască a Protoxidului de azot (N2O -O2). Nu
înlocuieşte administrarea anestezicului local. Greutăţi în administrare pot apare la persoanele
ce suferă de claustrofobie şi la copii.
2. Sedarea orală
Majoritatea adulţilor acceptă această cale. Dificultăţi în administrare pot apare la copii,
persoane cu boli psihice, boli digestive. Dezavantajul este că medicul nu poate ajusta doza în
funcţie de răspunsul pacientului (ca la sedarea inhalatorie) cât şi efectul prelungit al sedării.
Astfel că la plecare pacientul trebuie neaparat să aibă un însoţitor. Sedarea orală poate avea
următoarele intenţii:
• Reducerea anxietăţii preoperatorii. Pentru aceasta medicamentul se administrează în seara
ce precede intervenţia.
• Sedarea propriu-zisă pentru procedură. Pentru aceasta medicamentul se administrează în
doză corespunzătoare în unitatea stomatologică ţinându-se cont de comportamentul
farmacocinetic (absorbţie, distribuţie). Efectul farmacodinamic poate apare în 30' - 60'. La
plecare, pacientului i se interzice să conducă maşina, să efectueze în aceeaşi zi manopere ce
necesită precizie şi să consume alcool.
Calcularea dozelor necesare pentru sedare se face în funcţie de:
• greutatea pacientului;
• vârsta: atenţie la vârstele extreme, copii şi bătrâni;
- la copii dozele se calculează în funcţie de greutate în kg corp (sau suprafaţa corporală), iar la
bătrâni dozele se reduc la jumătate.
• antecedentele personale: alergiile la unele medicamente sau eventualele tratamente asociate
(se evită interacţiunile medicamentoase);
• anxietatea exagerată necesită doze mari sau combinaţii de anxiolitice.
ANTIDEPRESIVELE
Sunt medicamente care au în comun proprietăţile de a ameliora dispoziţia afectivă,
atenuând simptomele caracteristice depresiei (astenie, sentimentul de vinovăţie, gânduri şi acte
suicidare).
Alte indicaţii ale antidepresivelor sunt : fobiile, enurezis nocturn, durerile cronice cu
componentă afectivă şi în tratamentul bolilor psihosomatice.
Clasificare
1. Antidepresive triciclice
o Amitriptilina – Amitriptyline, Desitin cps., cpr.
o Maprotilina – Ludiomil cpr., dg.
o Doxepina – Doxepin dg.
o Protriptilina – Vivactil cpr.
o Imipramina – Antideprin dg.
2. Antidepresive atipice
o Fluoxetina - Prozac cpr.
o Fluvoxamina - Feverin cpr.
o Trazodona - Trazodone
o Viloxazina - Vivalan
o Mianserina – Mianserin cpr., dg.
3. Antidepresivele inhibitoare ale monoaminooxidazei (MAO)
o Inhibitori clasici ai MAO
o Inhibitori selectivi ai MAO
➢ Sǎrurile de litiu

ANTIDEPRESIVE TRICICLICE

Sunt medicamente eficace în psihoze afective, stimulând comportamentul şi ameliorând


dispoziţia afectivă alterată.
Acţiunea farmacodinamică
Antidepresivă, consecutiv inhibării recaptării noradrenalinei şi micşorării reactivităţii
adrenergice în sistemul limbic; sedativă şi anxiolitică sau stimulantă pe SNC (când se asociază
cu un tranchilizant); sedarea sau excitaţia depind şi de situaţia clinică; anticolinergică;
hipotensoare prin blocarea receptorilor α1 adrenergici
Utilizări terapeutice
- stări depresive endogene, de tip melancolie, în care este medicaţie de elecţie;
- maladia Parkinson;
- enurezis nocturn la copii.

ANTIDEPRESIVELE ATIPICE

Acestea prezintă unele avantaje faţă de antidepresivele prezentate anterior : au efecte


adverse foarte puţine şi efectul Mianserinei se instalează foarte rapid, în 2-3 zile.
ANTIDEPRESIVELE INHIBITOARE ALE MONOAMINOOXIDAZEI

Acestea inhibă metabolizarea noradrenalinei, dopaminei şi serotoninei de către


monoaminooxidază. Efectul este la fel de intens ca al celorlalte antidepresive, şi se instalează
tot după aproximativ 2-3 săptămâni.
Utilizări terapeutice
Depresii endogene însoţite de inhibiţie psihică.
Efecte adverse
- hipo/hpertensiune arterială ; în asociere cu tiramina (se găseşte în brânzeturi fermentate, bere,
vin) poate determina crize severe de hipertensiune arterială;
- afectare hepatică ;
- polinevrite ;
- agitaţie, hiperreflexie, convulsii;
- delir.
Farmacografie:
Iproniazida - Marsilid, cpr.;
Nialamida - Niamida, cpr.;
Moclobemida - Aurorix, cpr. (mai bine tolerat). Se administrează iniţial doze mici care se cresc
apoi progresiv (în 2 prize/zi).

SĂRURILE DE LITIU
Acţiune farmacodinamică
Litiul previne recidiva fluctuaţiilor afective la bolnavii cu psihoză maniaco-depresivă;
- accesele pot fi suprimate sau, dacă ele persistă, sunt mai rare, mai scurte şi au o intensitate
mai scăzută
- acţiune curativă în accesele depresive (efect timoreglator), pentru care este utilizat în unele
forme de alcoolism (dipsomanie) sau schizofrenie.
Utilizări terapeutice
- prevenirea recăderilor în psihoza maniaco-depresivă;
- alcoolism (paroxistic)
Farmacografie:
Carbonat de litiu cpr.;
Gluconat de litiu - Neurolitium f. buvabile, iniţial 3 prize apoi doza creşte progresiv în funcţie
de litemie.
Implicaţiile stomatologice ale antidepresivelor
▪ Antidepresivele au efect parasimpaticolitic, scad fulxul salivar, cresc incidenţa
candidozei orale, a cariilor şi alterează funcţiile aparatului dento-maxilar;
▪ Antidepresivele nu se asociază cu alte parasimpaticolitice deoarece cresc incidenţa
reacţiilor adverse;
▪ Prelungesc acţiunea barbituricelor (Fenobarbitalul utilizat ca sedativ) prin competiţie
în timpul metabolizării hepatice; utilizarea cronică a barbituricelor scade efectele
antidepresivelor (prin inducţie enzimatică);
▪ Asocierea antidepresivelor triciclice cu anestezicele locale şi vasoconstrictoare
necesită atenţie deoarece creşte riscul efectelor cardiotoxice (aritmie, modificări
tensionale, insuficienţă cardiacă congestivă);
▪ Amitriptilina şi alte antidepresive sunt utilizate cu succes chiar în doze mici, în durerea
facială atipică, în artromialgia facială (sindrom Costen sau disfuncţia articulaţiei
temporo-mandibulară). Antidepresivele se utilizează pentru efectul analgezic în
fibromialgia idiopatică, artrita reumatoidă şi dureri faciale atipice;
▪ Medicaţia antimaniacală, sărurile de litiu dau gust metalic, disfuncţii ale glandelor
salivare, scăderea fluxului salivar. În primele zile ale terapiei cu litiu poate apare
spasmul facial, paralizia facială tranzitorie (exprimate mandibular). Efectele
teratogene sunt frecvente: despicătura palatină, defecte ale urechii şi ochiului, defecte
cardiologice atunci când sunt luate în I trimestru de sarcină.
ANTIEPILEPTICELE; ANTICONVULSIVANTELE
Sunt substanţe anticonvulsivante capabile să împiedice specific crizele de epilepsie.
Epilepsia se caracterizează prin tulburări acute şi severe ale funcţiei creierului.
Atacurile de epilepsie pornesc dintr-un grup de celule hiperexcitabile (numit focus) din care
descărcările periodice se răspândesc pe arii limitate ale creierului, producând atacuri parţiale
sau pe arii extinse rezultând atacuri generalizate.

FENITOINA
Acţiune farmacodinamică
- anticonvulsivantă;
- antiaritmică;
- inductor enzimatic.
Utilizări terapeutice
- crizele majore tipice de epilepsie şi crizele focale;
- nevralgii trigeminale.
Farmacografie
Fenitoina cpr. 100 mg; f. 250 mg/5 ml i.v. lent.

FENOBARBITALUL
Acţiune farmacodinamică
- anticonvulsivantă;
- sedativă şi hipnotică;
- coleretică;
- inductor enzimatic.
Utilizări terapeutice.
- crize majore tipice de epilepsie,
- crizele focale şi alte forme de epilepsie;
- sindrom convulsivant la copil.
Farmacografie.
Fenobarbital cpr. 100 mg pentru adulţi; 15 mg pentru copii; f. 40 mg/1 ml, 200 mg/2 ml, i.m.

CARBAMAZEPINA
Acţiune farmacodinamică
- anticonvulsivantă.
Utilizări terapeutice
Sunt identice ca la Fenitoină, cu precizarea că este de primă alegere ȋn nevralgia de trigemen.
Farmacografie
Carbamazepina - Carbamazepină, Carbepsil cpr. 200, 400 mg; oral: iniţial 2 x 100 mg/zi, apoi
se creşte doza la 600 mg/zi.

BENZODIAZEPINELE
Numeroase benzodiazepine au şi activitate antiepileptică.
Clonazepamul este folosit pentru tratamentul cronic, în timp ce Diazepamul este folosit în
formele acute (în criza convulsivă). Toate benzodiazepinele au efecte sedative; astfel
somnolenţa, ameţelile, oboseala pot apare după administrarea de doze mari. Deprimarea
respiratorie şi cardiacă poate apare după administrarea intravenoasă în formele acute.

ANTIEPILEPTICELE NOI
Pentru prima dată, după mulţi ani, au început să apară noi medicamente antiepileptice:
.Gabapentin - Neurontin cpr.
Lamotrigin - Lamictal cpr.
Levetiracetam - Keppra cpr.
Pregabalin - Lyrica cpr.

Implicaţiile stomatologice ale antiepilepticelor


▪ Fenitoinul poate da hiperplazie gingivală mai ales în partea anterioară a mandibulei
şi la nivelul papilelor intermediare între incisivi;
▪ Carbamazepina produce xerostomie şi alterarea gustului;
▪ Primidona produce dureri gingivale;
▪ Pacientul epileptic tratat cu Fenobarbital în cazul în care se tratează cu ATB necesită
doze mai mari de antibiotice din cauza inducţiei enzimatice provocate de barbituric;
▪ Medicaţia antiepileptică deprimă SNC, stomatologul trebuie să ţină cont de acest efect
când doreşte asocierea altor medicamente necesare din punctul lui de vedere.
MEDICATIA SISTEMULUI NERVOS VEGETATIV
MEDICAMENTE CU ACŢIUNE ÎN DOMENIUL
ADRENERGIC

Sistemul simpato-medulosuprarenal (folosind drept mesageri chimici 2 catecolamine -


Noradrenalina şi Adrenalina) este indispensabil pentru apărarea organismului în condiţii de luptă,
favorizând producerea de energie şi distribuirea sângelui către organele vitale. Sinapsele
adrenergice se găsesc la periferia simpatică - sinapse neuroefectoare simpatice şi în creier. Ele
folosesc ca neurotransmiţători Noradrenalina şi Adrenalina (mai ales în sinapsele adrenergice
SNC).
Adrenalina (A) şi Noradrenalina (NA) sunt catecolamine sintetizate la nivelul terminaţiilor
simpatice neuroefectoare, în SNC şi în glanda medulosuprarenală. Sinteza lor parcurge
următoarele stadii: tirozină, dioxifenilalanină (DOPA), dopamină, noradrenalină şi adrenalină. În
unele sinapse, mai ales în SNC, sinteza se opreşte în stadiul de dopamină şi acestea vor utiliza ca
neurotransmiţător dopamina, fiind denumite sinapse dopaminergice. Toate sinapsele care
utilizează ca neurotransmiţători NA (majoritatea terminaţiilor simpatice neuroefectoare) şi A, se
numesc sinapse adrenergice. Catecolaminele sunt stocate în granulele de depozit din citoplasma
butonului terminal al axonului presinaptic. De la acest nivel sunt eliberate în spaţiul sinaptic (fantă)
sub influenţa impulsului nervos. Odată eliberate, ele difuzează în fanta sinaptică şi se fixează pe
receptori specifici, producând astfel un răspuns celular caracteristic.
Efectele stimulării receptorilor adrenergici
• vasoconstricţia cutanată şi mucoasă (crește TA);
• contracţia capsulei splenice;
• midriază (contracţia muşchiului radiar al irisului);
α1 adrenergici • scade secreţia bronşică;
• secreţie salivară vâscoasă;
• contractă sfincterul vezicii urinare;
• creşte motilitatea uterină;
• piloerecţie.

• vasoconstricţie;
• relaxarea musculaturii netede gastro-intestinale (prin inhibiţie
vagală);
α2 adrenergici • creşte glicogenoliza şi gluconeogeneza şi scade
secreţia de insulină;
• favorizează agregarea plachetară;

• stimularea funcţiilor inimii (inotrop, cronotrop,


batmotrop, dromotrop - pozitiv);
1 adrenergici • stimulare SNC;
• creşterea secreţiei de renină;
• lipoliză cu creşterea cantităţii de AG din sânge;
• secreţie salivară bogată în proteine
• bronhodilataţie;
• vasodilataţie (la nivel cerebral, coronarian, mușchi scheletici);
2 adrenergici • relaxarea musculaturii gastro intestinală;
• relaxarea musculaturii vezicii urinare şi uterine;
• stimulează forţa musculaturii striate, tremor;
• creşe gluconeogeneza, glicogenoliza.

SIMPATICOMIMETICE
(ADRENERGICE, AGONIŞTI AI RECEPTORILOR ADRENERGICI)

Medicamentele care acţionează agonist asupra receptorilor adrenergici, au efecte comparabile cu


cele ale stimulării SNV simpatic şi se numesc simpaticomimetice directe. Medicamentele care
acţionează în acelaşi sens, dar prin intermediul catecolaminelor endogene (cresc eliberarea de
catecolamine în fanta sinaptică sau împiedică recaptarea/metabolizarea acestora) se numesc
simpaticomimetice indirecte.
Clasificare
I. SIMPATICOMIMETICE DIRECTE (ADRENERGICE DIRECTE)
o neselective: actionează pe toți receptorii adrenergici - Adrenalina (Epinefrina)
Noradrenalina (Norepinefrina)
Dopamina

α adrenergice: • α1 - Fenilefrina
- Metoxamina
- Metaraminol
- Oximetazolina
- Xilometazolina
o selective • α2 - Clonidina
- Guanabenz
- Guanfacina
- Metildopa

 adrenergice: • 1;2: - Isoprenalina

• 1: - Dobutamina

• 2: - Salbutamol
- Fenoterol
- Clenbuterol
- Metaproterenol
- Salmeterol
- Formoterol
- Terbutalina
II. SIMPATICOMIMETICE INDIRECTE( ADRENERGICE INDIRECTE) Efedrina
Nafazolina
SIMPATICOMIMETICE DIRECTE (ADRENERGICE DIRECTE)
ADRENERGICE NESELECTIVE

❖ Adrenalina (Epinefrina)
Este o catecolamină endogenă, simpaticomimetică cu acţiune pe toţi receptorii adrenergici (α1, α2,
β1, β2) şi în acelaşi timp, un hormon secretat de medulosuprarenală
Acţiune farmacodinamică
• La nivelul vaselor sanguine din tegumente, mucoase şi viscere (cu densitate mare de receptori α1
adrenergici), adrenalina produce vasoconstricţie, iar la nivelul vaselor sanguine din musculatura
striată şi de la nivel renal, coronar şi cerebral (cu densitate mai mare de receptori β2 adrenergici),
produce vasodilataţie. În acest mod, redistribuie fluxul sanguin de la nivelul pielii şi organelor
interne a căror activitate nu este imperios necesară în condiţii de stress fizic, către muşchii striaţi,
cord şi creier, solicitate în astfel de situaţii. La aceasta se adaugă creşterea volumului sanguin prin
contracţia capsulei splenice (efect α adrenergic) şi mobilizarea depozitelor sanguine, stimularea
activităţii cardiace (efect β1 adrenergic), creşterea tensiunii arteriale (pe baza tensiunii arteriale
sistolice) şi bronhodilataţia (efect β2 adrenergic), toate acestea permiţând o mai bună irigare cu
oxigen a ţesuturilor.
• Actionează pe musculatura netedă:
(2) bronhii - bronhodilatare şi respiraţie accelerată pentru o oxigenare optimă a ţesuturilor;
(2) intestin - relaxarea musculaturii netede intestinale;
- contracţia sfincterelor
(2) vezică urinară - relaxarea musculaturii vezicale
- contracţia sfincterelor
(2) miometru - relaxarea musculaturii miometrului
ochi - contractă muşchiul radiar al irisului; midriaza are ca efect o capacitate mai
bună de a face faţă şi condiţiilor de luminozitate scăzută.
• (α) capsula splenică - contractă capsula splenică
• pe SNC: - excitaţie, reflexivitate crescută şi anxietate
• pe metabolism:
(α) glucidic = hiperglicemie - stimularea glicogenolizei
(2) - scăderea captării de glucoză în celulă
- scade secreţia de insulină
(1) lipidic - lipoliză periferică cu creşterea cantităţii de acizi graşi
bazal - creşte metabolismul bazal şi consumul de O2
• pe glandele salivare:
Stimularea simpaticului sau administrarea de simpaticomimetice acţionează prin
intermediul celulelor secretoare de mucus şi determină o secreţie salivară vâscoasă. Acţiunea se
exercită îndeosebi la nivelul glandelor sublinguale şi submandibulare (în mică măsură la glanda
parotidă) şi la nivelul glandelor salivare minore (cu inervaţie simpatică) printr-o salivă bogată în
proteine.
Majoritatea celulelor secretoare din glandele salivare conţin receptori α1, β1-adrenergici.
Pricipalii receptori adrenergici responsabili de secreţia salivară proteică sunt β1. Glandele salivare
conţin celule mioepiteliale cu receptori α1 care prin stimulare determină contracţie în jurul acinilor
glandulari producând secreţia salivară.
În concluzie agoniştii adrenergici (sau stimularea simpaticului) determină o secreţie
salivară redusă cantitativ, dar bogată în proteine.
Utilizări terapeutice
Principala indicaţie o constituie şocul anafilactic în care contracarează manifestările esenţiale:
redresează tensiunea arterială, stimulează cordul, îndepărtează edemul laringian prin
vasoconstricţia mucoasei laringotraheobronşice şi produce bronhodilataţie. O altă posibilă
indicaţie o constituie criza de astm bronşic (numai în lipsa bronhodilatatoarelor
simpaticomimetice), în care produce: dilatarea β2 adrenergică a bronhiilor, decongestionarea
mucoasei bronşice (în urma vasoconstricţiei α adrenergice) şi diminuarea inflamaţiei, prin
stabilizarea membranelor mastocitare, consecutivă stimulării receptorilor β2 de la acest nivel . Este
de asemenea utilă în stopul cardiac, când se administrează intracardiac, alături de alte manevre,
cum sunt masajul cardiac şi şocurile electrice. Mai poate fi utilă ca hemostatic, administrată local,
în epistaxis, varice esofagiene şi ulcer, deoarece prin vasoconstricţie limitează sângerarea în plagă.
Adrenalina se asociază frecvent cu anestezicele locale cărora, prin vasoconstricţie locală, le
limitează absorbţia de la locul injectării şi le prelungeşte astfel durata de acţiune. Are efect
hemostatic local în epistaxis, varice esofagiene, ulcer; descongestionat al mucoasei conjunctivale
(conjunctivitate) sau nazale (rinite);
Utilizări terapeutice în stomatologie
• În asociere cu anestezicele locale (AL) pentru că:
- cresc durata acţiunii anestezice (prin vasoconstricţia produsă de simpaticomimetice AL este
menţinut multă vreme la locul administrării);
- scad toxicitatea AL prin întârzierea absorbţiei de la locul injectării scăzând astfel "peek-ul
plasmatic";
- reduc sângerarea ca o consecinţă a vasoconstricţiei.
Atenţie
➢ Cresc incidenţa osteitei după extracţie prin ischemia produsă la nivelul osului alveolar;
➢ Cresc distrucţia tisulară la locul injecţiei după administrări repetate;
➢ Cresc toxicitatea generală la bolnavii cu predispoziţie de a fi sensibili la catecolamine. În
acest sens atenţie la cardiaci ! Unii autori consideră că utilizarea la cardiaci a AL
împreunǎ cu un vasocontrictor (VC) este periculoasă deoarece cresc frecvenţa cardiacă,
alţii însă consideră că beneficiul produs de AL cu VC prin înlăturarea durerii şi stressului
la cardiaci este mult mai mare decât lipsa lui;
➢ Absorbţia VC este crescută atunci când epiteliul este abrazat şi vasele expuse;
➢ Absorbţia sistemică a VC se recunoaşte prin acuzele reclamate de pacient: agitaţie,
anxietate, tahicardie.
În concluzie se administrează AL cu VC însă acestea din urmă în concentraţie mică şi nu
intravenos.
• În chirurgia parodontală se infiltrează zona cu AL cu Adrenalina 1:50.000.
Observaţie: în administrări repetate această asociere poate produce necroza celulelor musculare.
• Simpaticomimeticele pot fi folosite şi pentru impregnarea fibrelor de retracţie gingivală
(utilizate înaintea diferitelor manevre stomatologice sau înainte de amprentă).
Efecte adverse
- anorexie, tremurături, paloare, ameţeli, cefalee, palpitaţii;
- hipertensiune arterială, accident vascular cerebral, aritmie (fibrilaţie ventriculară);
- la cardiaci cu cardiopatie ischemică poate produce IMA;
- dureri în regiunea sprâncenelor sau a frunţii (în oftalmologie).
Contraindicaţii
- HTA;
- cardiaci: - cardiopatie ischemică
- aritmii – tahicardie, aritmii ectopice
Farmacografie
Adrenalina 1‰ fiole 1 mg/ml , Anapen, Anapen junior, Epipen

❖ Noradrenalina
Este tot o catecolamină naturală, neurotransmiţătorul sinapselor adrenergice şi al doilea
hormon al glandei medulosuprarenale. Are efect  stimulant, fără efecte 2, iar cele asupra 1 sunt
neglijabile (deci nu produce niciodată vasodilataţie).
Acţiune farmacodinamică
• pe vase: pe arteriole şi venule produce vasoconstricţie cu creşterea rezistenţei perferice totale şi
cu mărirea TA sistolice şi diastolice, nu are efect cardiostimulator, deoarece prin vasoconstricţia
puternică pe care o realizează, declanşează un mecanism reflex vagal (baroreceptor) cu efect
cardioinhibitor, ce contracarează efectul β1 adrenergic şi poate produce chiar bradicardie.
apoi rezultând un efect cardioinhibitor reflex vagal şi astfel efectul cardiostimulator este mascat.
• determină creşterea volemiei prin contracţia capsulei splenice şi mobilizarea rezervelor de
sânge.
Utilizări terapeutice
- stări hipotensive acute grave pânǎ la colaps (TA sub 50 mmHg).
Efecte adverse
- anorexie, palpitaţii, cefalee;
- HTA
Farmacografie
Noratrinal fiole 1 ml 2‰ şi 4‰; i.v. perfuzie, Noradrenaline tartrate
❖ Dopamina
Este o catecolamină endogenă, precursorul noradrenalinei, cu acțiune directă pe receptorii
dopaminergici (situati la nivel SNC,splanhic si renal) şi slabă pe cei adrenergici.
Acţiune farmacodinamică
- stimulează miocardul prin efect 1 direct şi indirect;
- creste TA;
- vasodilatație mezenterică, cerebrală, renală.
Utilizări terapeutice
- şoc cardiogen, traumatic, hipovolemic - mai ales la bolnavii cu oligurie
- edem pulmonar acut;
- insuficienţa cardiacă congestivă, severă.
Farmacografie
Dopamina - Clorhidrat de Dopamina, Dopmin Solvay, fiole, i.v. perfuzie
Αlfa1 ADRENERGICE
(vasoconstrictoare)

Acţiune farmacodinamică
Agoniştii receptorilor α1 adrenergici produc vasoconstricţie, cu creşterea rezistenţei vasculare
periferice şi în consecinţă, a tensiunii arteriale.
Utilizări terapeutice
În administrare sistemică, sunt utile în tratamentul stărilor hipotensive (fenilefrina, etilefrina,
metoxamina, metaraminolul). Administrate local, sub formă de erine, sunt utile în tratamentul
afecţiunilor ORL (rinite, sinuzite etc.) ca decongestionante ale mucoasei nazale (fenilefrina,
oximetazolina, xilometazolina).
Fenilefrina (Neo-SynephrineR)
Metoxamina (VasoxylR)
Metaraminol (AramineR)
Oximetazolina (Afrin, NasivinR)
Xilometazolina (Olynth)

eta ADRENERGICE

❖ Isoprenalina

Acţiune farmacodinamică
• pe aparatul cardio-vascular:
- stimulant cardiac cu acţiune inotrop pozitivă;
- tahicardie;
- vasodilatator cu scăderea rezistenţei vasculare periferice.
În concluzie creşte uşor TA sistolică, scade TA diastolică.
• pe bronhii:
- bronhodilatator cu acţiune intensă, de scurtă durată
• pe intestin:
- relaxant al musculaturii gastrointestinale
Utilizări terapeutice
- bronhospasm - bronşite astmatiforme
- bronşectazie cu emfizem
- astm bronşic în criză (eficacitate slabă);
- şoc cardiogen;
- asistolie - administrare i.v.;
- fibrilaţie ventriculară rezistentă la electroşoc.
Efecte adverse
- efecte aritmogene: palpitaţii, tahicardie, aritmii;
- tremor, agitaţie, anxietate;
- ischemie miocardică, infarcte subendocardice.
Dacă utilizarea este corectă aceste efecte apar rar.
Farmacografie
Isoprenalina - Bronhodilatin, Isoproterenol, Isuprel, Aleudrin aerosoli presurizaţi dozaţi 0,1
mg/puf, aerosoli inhalaţie 0,5 ml sol 0,5%, cpr. sublingual cpr. 10 mg,
Βeta1 ADRENERGICE

❖ Dobutamina

Acţiune farmacodinamică
• pe inimă (1) (stimulează contracţia miocardică)
- efect inotrop pozitiv;
- tahicardie;
- creşte debitul cardiac;
- creşte fluxul coronarian.
Utilizări terapeutice
- şoc, în special cardiogen
Efecte adverse
- aritmii;
- dureri anginoase.
Farmacografie
Dopamina - Dobutamin; Dobutrex fiole, i.v. perfuzie.

Βeta2 ADRENERGICE
(vezi medicaţia aparatului respirator)

SIMPATICOMIMETICE INDIRECTE( ADRENERGICE INDIRECTE)


Aceste medicamente acţionează prin creşterea disponibilului de catecolamine în fanta sinaptică,
deci stimulează indirect toţi receptorii adrenergici.

♦ Efedrina şi Nafazolina
Sunt simpaticomimetice care acţionează prin stimularea eliberǎrii catecolaminelor din
granulele de depozit. Deşi au aceleaşi acţiuni ca şi adrenalina, dar de intensitate mai mică şi durată
mai lungă, principala lor utilizare terapeutică la ora actuală o reprezintă decongestionarea
mucoasei nazale în diferite afecţiuni ORL, când se administrează local, sub formă de picături
pentru nas (erine). Efectul este rapid şi intens, dar administrarea repetată la intervale scurte de timp
poate produce tahifilaxie, probabil prin epuizarea depozitelor de catecolamine.
Farmacografie:
Rinofug, sol. uz extern cu nafazolină
Bixtonim, sol. nazală cu efedrină, nafazolină şi hidrocortizon.
Efedrina, Ephedrine, ser efedrinat

SIMPATICOLITICE
(ANTAGONIŞTI AI RECEPTORILOR ADRENERGICI)

Medicamentele care blochează receptorii adrenergici, au efecte asemănătoare înlăturării


controlului simpatic asupra organismului şi se numesc simpaticolitice (blocante adrenergice).
Cele care scad disponibilul de catecolamine în fanta sinaptică (împiedică eliberarea sau blochează
recaptarea în granula de depozit şi epuizează depozitele) se numesc simpaticolitice indirecte
(blocante ale terminaţiilor simpatice).
Aceste substanţe se opun efectelor stimulării simpaticului.
Clasificare
I. ALFA ADRENOLITICE (alfa blocante)
SINTETICE
o neselective (α1 şi α2): - Fentolamina (Regitine)
- Fenoxibenzamina
- Tolazolina
Sunt utilizate în feocromocitom, în scop diagnostic sau în scop terapeutic şi în sindroamele de
ischemie periferică.
o selective (α1): - Doxazosin (Cardura)
- Prazosin (Minipress)
- Terazosin (Hytrin)
Sunt utilizate în tratamentul HTA şi in adenomul de prostată.
NATURALE – Derivatii de secară cornută
II. BETA ADRENOLITICE (beta blocante)
o neselective (β1 şi β2): - Propranolol
- Oxprenolol
- Sotalol
- Timolol
- Nadolol
- Carteolol
- Pindolol
o selective (1): - Atenolol
- Metoprolol
- Nebivolol
- Acebutolol
- Betaxolol
- Bisoprolol
- Esmolol

❖ Propranolol (blocant pe β1; β2)

❖ Oxprenolol
Acţiune farmacodinamicǎ şi utilizǎri terapeutice
• datoritǎ acţiunii antiaritmice este util în aritmii;
• datoritǎ acţiunii antianginoase este util în angina pectorală;
• datoritǎ acţiunii antihipertensive este util în HTA, prin blocarea receptorilor 1.
Efecte adverse
- datoritǎ bronhospasmului indus prin blocarea receptorilor 2, nu se administrează în astmul
bronşic;
- prin reducerea motilitǎţii intestinale şi prin relaxarea musculaturii netede a vezicii urinare
produce constipaţie şi tulburări de micţiune.
❖ Atenolol

❖ Metoprolol

Acţiune farmacodinamicǎ şi utilizǎri terapeutice


• datoritǎ acţiunii antiaritmice este util în aritmii;
• datoritǎ acţiunii antianginoase este util în angina pectorală;
• datoritǎ acţiunii antihipertensive este util în HTA, prin blocarea receptorilor 1.

DERIVAŢII DE SECARǍ CORNUTǍ


Secara cornută (ergot) este o ciupercă a secarei ce conţine alcaloizi derivaţi din 6-metilergolină.
Aceştia blochează receptorii  adrenergici, au proprietăţi serotoninergice şi dopaminergice.
Ergotamina, Dihidroergotamina sunt vasoconstrictoare carotidiene, utile în migrenă. Cafeina
creşte absorbţia ergotaminei şi are efect vasoconstrictor carotidian deci se va asocia în preparate:
Cofedol dg;
Ergotoxina, Dihidroergotoxina au efect vasodilatator, utilă în afecţiuni vasculo-spastice
periferice şi în sindroame de ischemie cerebrală;
Bromocriptina este un agonist al receptorilor dopaminergici din creier, utilă în boala Parkinson
şi hiperprolacti
Ergometrina, Metilergometrina stimulează contractilitatea uterină,au proprietăti ocitocice şi
sunt utile în metroragii (postpartum, postabortum);
Metisergida are efect vasoconstrictor carotidian şi este utilă în migrenă;
MEDICAMENTE CU ACŢIUNE ÎN DOMENIUL COLINERGIC

PARASIMPATICOMIMETICE
(COLINERGICE, AGONIŞTI AI RECEPTORILOR COLINERGICI)

Medicaţia sistemului nervos vegetativ parasimpatic cuprinde substanţe ce acţionează la


nivelul organelor şi sistemelor producând efecte similare (parţial sau în totalitate) cu cele produse
de stimularea parasimpatică asupra organelor şi sistemelor respective şi efecte similare activării
sinapselor neuroefectoare colinergice muscarinice. Cele care mimează acţiunea parasimpaticului
sunt numite parasimpatomimetice, iar cele cu efecte antagoniste, sunt numite parasimpatolitice.
Domeniul colinergic are ca mediator chimic Acetilcolina (Ach), sintetizată în organism din coline
şi acetilcoenzima A sub acţiunea enzimei colinacetil-transferază.
Clasificare
o Parasimpaticomimetice directe( Acetilcolinomimetice directe, Agoniștii colinergici
directi)
Acetilcolina
Esterii colinei
Carbacol
Metacolina
Betanecol
Pilocarpina
o Parasimpaticomimetice indirecte (Anticolinsterazice, Acetilcolinomimetice indirecte)
Inhibitori reversibili ai colinesterazei
Fiziostigmina
Piridostigmina
Neostigmina
Edrofoniu
Inhibitori ireversibili ai colinesterazei (compusi organofosforici)
Ecotiopat
Fluostigmina

❖ Esterii colinei şi alcaloizii naturali


Acționează direct pe receporii colinergici in sens agonist, îi activează si produc efecte
caracteristice.
Acţiune farmacodinamică
• la nivelul ochiului produc mioză, scad presiunea intraocularǎ şi cresc secreţia lacrimală;
• cresc secreţia glandelor exocrine(salivare, sudoripare);
• produc vasodilataţie şi scad TA;
• produc bronhoconstricţie şi cresc secreţia traheo-bronşică;
• cresc tonusul şi peristaltica intestinală, cresc secreţiile digestive şi relaxeazǎ sfincterele;
• cresc tonusul vezicii urinare, relaxeazǎ sfincterele şi cresc peristaltismul ureterelor.
Efecte adverse
- hipersecreţie salivară şi sudoripară;
- congestia pielii cu senzaţie de căldură, creşterea temperaturii cutanate;
- hTA;
- diaree.
Utilizări terapeutice
- glaucom;
- atonii intestinale şi vezicale;
- creşterea secreţiei salivare (efect sialogog).
Contraindicaţii
- astm bronşic;
- ulcer gastroduodenal;
- boli cardiace.

❖ Anticolinesterazicele
Acţiune farmacodinamică
• asemănătoare esterilor colinei.
Prelungesc prezența la nivelul sinaptic a acetilcolinei eliberate din terminatiile nervoase
colinergice prin inhibarea acțiunii hidrolizante a colinesterazelor
Utilizări terapeutice
- glaucom;
- miastenia gravis;
- atonii intestinale şi vezicale.

Utilizările terapeutice în stomatologie:


În bolile glandelor salivare:
▪ Xerostomia care poate apare după: radioterapie, chimioterapie, sindrom Syögren. Ea
creşte incidenţa cariei, a infecţiei şi poate produce dureri la nivelul cavităţii bucale,
dificultate în vorbire, masticaţie şi deglutiţie. Tratamentul se face cu Pilocarpina şi
Fiziostigmină. Pilocarpina se administrează în doză de 5 mg pentru a creşte secreţia
glandei parotide, submandibulare şi sublinguale cu aproximativ 30 minute înainte de
mâncare de 3 ori pe zi. Intensitatea efectului secretor depinde de funcţia secretorie
restantă. Nu influenţează funcţiile cardiace, TA şi EKG. Pot apare uneori efecte adverse
ca transpiraţie, greaţă, ameţeală. Saliva artificială poate fi folositǎ ca alternativă la
pacienţii cu astm bronşic necontrolat (pentru că Pilocarpina produce bronhoconstricţie şi
deci este contraindicată) şi la pacienţii cu pierderea completă a funcţiei salivare.

PARASIMPATICOLITICE
(ANTICOLINERGICE, ACETILCOLINOLITICE, ANTAGONIŞTI AI RECEPTORILOR
COLINERGICI)

Clasificare
o Alcaloizii naturali
Atropina
Scopolamina
o Compusii sintetici
Propantelina Homatropina
Pirenezepina Telenzepina
Tropicamida
Acţiune farmacodinamică
• la nivelul ochiului produc midriază, cresc presiunea intraocularǎ
• reduc foarte mult secreţia salivară; uneori scăderea secreţiei salivare este atât de importantă incât
provoacă tulburări de vorbire;
• sunt bronhodilatatoare, reduc secreţia faringiană şi traheobronşică;
• tahicardie;
• reduc tonusul şi peristaltismul intestinal, scad secreţiile digestive şi sunt utile în colici;
• scad tonusul vezicii urinare şi determinǎ contracţia sfincterului acesteia;
• scad secreţia sudoripară.
Utilizări terapeutice
- preanestezie şi prevenirea reflexelor vagale înainte de endoscopie ori puncţii (scad hipersecreția
bronșică indusă de unele anestezice generale);
- intoxicaţii cu substanţe organofosforice sau ciuperci;
- bradicardie, bloc atrio-ventricular;
- astm bronşic;
- colici digestive (Scopolamina utilă in răul de mişcare), renale;
- ulcer gastro-duodenal (Pirenzepina) ;
- tratamentul irido-ciclitelor;
- examenul fundului de ochi (Homatropina, Tropicamida);
- boala Parkinson.
Efecte adverse
- gurǎ uscatǎ;
- constipaţie;
- febră (la copii);
- tulburări de vedere, fotofobie (după administrare locală).

Utilizări terapeutice în stomatologie:


▪ Medicaţia parasimpaticolitică se foloseşte pentru diminuarea secreţiei salivare înaintea
procedurilor chirurgicale. Atropina reduce secreţia salivară şi în plus scade răspunsul
glandelor salivare la acţiunea iritativă a anestezicelor generale gazoase. Asocierea
Atropinei cu antihistaminice, antituberculoase (Isoniazid) antidepresoare triciclice
(inhibitoari MAO) accentuează xeostomia. Scopolamina are efecte salivare identice
Atropinei şi în plus produce sedare SNC. Pe perioada administrării anticolinergicelor
(parasimpaticolitice) se recomandă a se folosi apă cu lămâie, soluţie cu glicerină şi se
păstrează o riguroasă igienă bucală.

Tabel nr. 1 - Parasimpaticolitice utilizate în stomatologie

Medicamentul Doza Administrarea înainte de


procedură
Atropina sulfat 0,4 - 1 mg 1 - 2 ore
Propanthelina bromid 15 - 30 mg 30 - 45 minute
Scopolamina hidrobromid 0,3 - 0,6 mg 30 - 60 minute
ROLUL SNV ASUPRA SECREŢIEI SALIVARE

Medicamente ce scad secreţia salivarǎ (xerostomie):


• Parasimpaticolitice: Atropina, Scopolamina, Propantelina
• Simpaticomimetice: Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina, Efedrina, Isoprenalina
• Antidepresive, antituberculoase, fenotiazine şi antihistaminice.
Medicamente ce cresc secreţia salivarǎ (efect sialogog):
• Parasimpaticomimetice: Pilocarpina, Fiziostigmina. Se administreazǎ în sialadenite acute
(parotiditǎ) şi cronice (sindrom Syögren).
MEDICAŢIA APARATULUI RESPIRATOR

Clasificare
o Antitusive
o Expectorante
o Antiasmatice

ANTITUSIVELE

Sunt medicamente simptomatice care scad refluxul de tusă seacă prin deprimarea centrului
tusei sau prin deprimarea funcţiei receptorilor sensitivi de la nivelul mucoasei respiratorii. Se
administrează în tusea dăunătoare, neproductivă.
Clasificare
o Antitusive opioide
o Antitusive neopioide

Antitusive opioide

❖ Opiul şi Morfina
Acţiune farmacodinamică
• au acţiune antitusivă prin deprimarea centrului tusei din bulb;
• au acţiune analgezică majoră şi opresc durerea moderată ori intensă;
• prin acţiunea tranchilizantă liniştesc şi produc o stare de indiferenţă bolnavului.
Utilizări terapeutice ca antitusiv (şi analgezic major) în :
- cancer bronhopulmonar;
- anevrism de arteră aortă;
- infarct pulmonar ;
- fracturi costale ;
- pneumotorax ;
- hemoptizie.
Sunt rar utilizate pentru că prezintă dezavantaje:
- risc crescut de dependenţă ;
- favorizează spasmul bronşic;
- îngroaşă secreţiile traheobronşice;
- determină paralizia cililor vibratili;
- deprimă centrul respirator (stop respirator).

❖ Codeina (Metilmorfina)
Se găseşte în cantităţi mici în opiu şi se obţine prin sinteză. Este cel mai frecvent prescris
antitusiv.
Acţiune farmacodinamică
• prezintǎ acţiune antitusivă marcată prin deprimarea centrului tusei din bulb ; efectul se instalează
lent, în aproximativ douǎ ore şi se menţine şase ore; nu prezintă dependenţă, spre deosebire de
Morfinǎ; este contraindicată la copilul mic, sub 5 ani, deoarece poate induce
convulsii.Efectulantitusiv apare la doze mai mici( 15 mg) decît efectul analgezic(120 mg).
• are acţiune analgezică moderată, mult mai slabă decât Morfina şi se asociază uneori acidului
acetilsalicilic;
• are acţiune sedativă slabă.
Utilizări terapeutice
- tusea uscată;
- dureri dentare în asociere cu analgezice.
Efecte adverse
- somnolenţă;
- constipaţie;
- deprimă respiraţia - nu se administrează la pacienţii cu insufucienţă respiratorie severă.
Farmacografie
Codeinǎ cu Fenobarbital - Codenal cpr.
Codeinǎ - Codeina fosfa – cpr.
Tusocalm – cpr.(codeină+guiafenezină)

♦ Dextrometorfanul
Este un antitusiv cu acţiune centrală, lipsit de acţiune analgezicǎ. În doze obişnuite nu
deprimǎ respiraţia şi nu provoacă dependenţă.
Efecte adverse. Poate fi uneori cauzǎ de somnolenţǎ, ameţeli, tulburǎri digestive.
Farmacografie : Dextrometorfan – Tussin, Tusalin cpr. ; Humex sirop; Robitussin sirop.

❖ Noscapina
Acţiune farmacodinamicǎ
• are o acţiune antitusivă asemănătoare Codeinei, slab bronhodilatatoare, însă nu deprimă centrul
respirator, nu are efect analgezic şi nu provoacă dependenţă;
Farmacografie:
Noscapina – Tusan cpr.

Antitusive neopioide

❖ Glaucina
Acţiune farmacodinamicǎ
• are o acţiune antitusivă slabă comparativ cu codeina, de scurtă durată. Farmacografie
Glaucina - Glaucina dg.

❖ Clofedanol
Acţiune farmacodinamicǎ
• are acţiune antitusivă slabă comparativ cu codeina, de scurtă durată;
• are acţiune anestezică locală;
• are acţiune antihistaminică H1 slabă.
Farmacografie
Clofedanol - Calmotusin - soluţie orală.
❖ Oxeladina
Acţiune farmacodinamicǎ
• acţioneazǎ ca şi codeina prin deprimarea centrului tusei (nu deprimă centrul respirator), nu
produce somnolenta si constipație; preferat în pediatrie.
Farmacografie
Oxeladina – Paxeladine cps., sirop

EXPECTORANTELE

Sunt medicamente care favorizează eliminarea secreţiilor bronşice, prin creşterea cantităţii
acestora şi/sau fluidificarea lor. Ele se administrează în afecţiuni bronhopulmonare cu spută
vâscoasă, ce nu poate fi eliminată prin mişcările cililor şi print tuse.
Clasificare
o Expectorante secretolitice (mucolitice)
o Expectorante secretostimulante
o
Expectorante secretolitice (mucolitice)
Sunt medicamente care scad vâscozitatea mucusului şi favorizează eliminarea secreţiilor
bronşice, prin acţiune directă. Acestea acţionează prin desfacaerea unor legături ce asigură
agregarea moleculelor proteoglucidice din compoziţia mucusului.
Utilizări terapeutice
- bronşita acută;
- bronşita cronică acutizată;
- bronşectazie;
- mucoviscidoză;
- pneumonie;
- bronhopneumonie.

❖ Bromhexin
Acţiune farmacodinamicǎ
• este un mucolitic cu acţiune moderată ce scade vâscozitatea sputei prin modificări ale mucinei și
favorizează mișcările cililor.
Farmacografie
Bromhexin - Bromhexin cpr., dg., soluţie orală , Bronhosolv cpr.

❖ Ambroxol
Acţiune farmacodinamicǎ
• este un mucolitic cu acţiune intensă cu t1/2 mai lung si complianță terapeutică mai bună decât la
Bromhexin.
Utilizǎri terapeutice
- broşită acută sau cronică;
- BPOC.
Farmacografie
Ambroxol – Ambroxol, sirop, cpr , Mucosolvan cpr, sirop, Mucosin cpr, sirop.
❖ Acetilcisteina
Acţiune farmacodinamicǎ
• este un mucolitic cu acţiune intensă datorată gruparii "tiol", o grupare reducătoare prezentă în
medicament cu rol de a desface punţile disulfidrice (S - S) ale mucusului cu formarea unor noi
legături dintre medicament şi fragmentele de mucoproteină din spută.
Utilizări terapeutice
- bronşită acută sau cronică;
- bronşiectazie;
- pneumonii;
- bronhopneumonii;
- mucoviscidoză;
- tuberculoză pulmonară;
- intoxicaţia cu Paracetamol (perfuzie i.v.), ca antidot.
Contraindicaţii
- astm bronşic, deoarece poate declanşa bronhospasm.
Farmacografie
Acetilcisteina – ACC, Fluimucil, Siran sirop, cpr., cpr. efervesc., soluţie injectabilǎ.

♦ Carbocisteina
Este un mucolitic care ajută şi la refacerea epiteliului bronşic, îmbunătăţeşte
funcţionalitatea cililor bronşici şi antagonizează kininele locale, implicate în procesele inflamatorii
bronşice.
Farmacografie: Estival sirop, Humex Expectorant sirop, Rhinathiol sirop, Fluidol sirop.

Expectorante secretostimulante
Sunt medicamente ce cresc activitatea secretorie a glandelor tranheobronşice prin creşterea
cantităţii de apă din mucus prezent pe mucoasa bronşică; cresc motilitatea cililor mucoasei
bronşice; favorizează peristaltica mucoasei bronşice şi favorizează eliminarea. Acţiunea lor
terapeutică este net inferioară mucoliticelor.

❖ Clorura de amoniu
Acţiune farmacodinamicǎ
• stimulează reflex secreţia bronşică ;
• are şi proprietăţi acidifiante şi diuretice slabe.
❖ Iodura de potasiu şi Iodura de sodiu
Acţiune farmacodinamicǎ
• stimulează reflex şi direct secreţia bronşică ;
• influenţează funcţia tiroidiană;
• favorizează vindecarea inflamaţiilor cronice, antisepice.
Efecte adverse
- pot provoca iodism (catar oculonazal, cefalee, acnee) .
❖ Gaiacolsulfonat de potasiu
• se găseşte sub formă de sirop (Sirogal) (atenţie la diabetici), ca amestec de substanţe
medicamentoase cu efect expectorant modest utilizat în bronşite acute la adulţi sau copii peste doi
ani.

❖ Patlagina
• se găseşte sub formă de sirop, ca amestec de substanţe medicamentoase cu efect expectorant
modest utilizat în bronşite acute la copii ; prezentat ca sirop (atenţie la diabetici).

ANTIASTMATICELE

Acestea sunt medicamente utilizate în tratamentul profilactic ori curativ al crizelor de astm
bronşic.
Funcţia musculaturii netede bronşice este controlată prin mecanisme nervoase, mecanisme
umorale şi prin metaboliţi locali.
Controlul adrenergic, care implică receptori de tip β2, se exercită de către adrenalina
circulantă, muşchii netezi bronşici fiind practic lipsiţi de inervaţie simpatică. Adrenalina provoacă
relaxarea bronhiilor, mai ales a celor cu calibru mic. Controlul vagal colinergic, ce implică
receptori colinergici muscarinici, se manifestă prin bronhoconstricţie, mai ales la nivelul bronhiilor
mari şi prin creşterea secreţiilor traheobronşice.
O serie de metaboliţi formaţi şi eliberaţi local, intervin în controlul funcţiei musculaturii
netede şi al activităţii glandelor secretorii. Mastocitele şi în mai mică măsură eozinofilele,
macrofagele şi neutrofilele sintetizează, depozitează şi eliberează asemenea substanţe. Mastocitele
conţin histamină preformată şi pot sintetiza prostaglandine, tromboxani, leucotriene, factori de
agregare plachetară. Histamina, leucotrienele şi prostaglandinele F sunt bronhoconstrictoare, iar
prostaglandinele din seria E au acţiune bronhodilatatoare.

Clasificare
o Bronhodilatatoare
o Antiinflamatoare
o Antileucotriene (cu efect atît bronhodilatator, cît si antiinflamator)
o Anticorpi anti- IgE

Bronhodilatatoarele
Sunt medicamente capabile să relaxeze fibrele musculare netede ale bronhiilor, crescând
astfel calibrul bronşic.
Clasificare
o Agonişti 2 adrenergici
o Antagonişti colinergici
o Musculotrope (metilxantine)
❖ Agoniştii 2 adrenergici (Simpaticomimeticele 2)
Mecanism de acţiune: stimularea receptorilor 2 la nivelul musculaturii netede bronşice duce la
activarea adenilatciclazei cu creşterea AMPc intracelular, activarea proteinkinazei, cu creşterea
activitǎţii Na+, K+ – ATP-azei şi scǎderea sodiului citoplasmatic. Aceasta are ca rezultat activarea
schimbului Na+/Ca2+ şi scǎderea calciului intracelular şi inhibiţia fosforilării miozinei cu relaxarea
musclaturii bronşice.
Agoniştii β2 adrenergici sunt medicamentele bronhodilatatoare cele mai puternice, de primă
alegere la bolnavii cu astm bronşic.
De scurtă durată sunt:
Terbutalina – Bricanyl ,Aironyl cpr,sirop,aerosoli
Salbutamol – Salbutamol , Ventolin cpr,sirop,aerosoli
Fenoterol – Berotec aerosol presurizat
Clenbuterol – Spiropent cpr., sirop
Reproterol
Acţiune farmacodinamică
• au o acţiune bronhodilatatoare puternică prin fixarea selectivă pe receptorii 2 adrenergici,
acţiune ce apare în aproximativ 15 minute, devine maximă în 60 - 90 minute şi durează 3 - 4 ore;
• sunt considerate ca medicaţie simptomatică ce controlează bronhoconstricţia;
• nu au acţiune antiinflamatoare.
Utilizări terapeutice
- astm bronşic intermitent, ca medicaţie de primă alegere;
- astm bronşic persistent în crize sau preventiv înainte de expunerea la aer rece, efort.
Efecte adverse
- toleranţă terapeutică bună deoarece prin fixarea în foarte mică măsură pe 1 efectele cardiace
sunt nesemnificative.
Administrare
- inhalatorie, reprezintă modul cel mai frecvent de administrare;
- orală, utilă în tratamentul profilactic de durată ;
- injectabil, util în oprirea crizei.
De lungă durată sunt :
Salmeterol – Serevent aerosol
Formoterol – Pneumera caps. pulb. inhal , Atimos sol.inhal.
Bambuterol – Bambec cpr., sol.orală.
Acţiune farmacodinamică
• au o acţiune bronhodilatatoare lungă de aproximativ 12 ore, printr-o mai bună fixare pe receptori
2 adrenergici;
• nu au acţiune antiinflamatoare.
Utilizări terapeutice
- astm bronşic persistent (formă uşoară, medie sau severă) mai ales cu crize nocturne ; nu se
administrează în timpul crizei de astm bronşic.
Efecte adverse
- după utilizări repetate apare toleranţa, fie prin scăderea sensibilităţii receptorilor 2, fie prin
scăderea numărului acestora.

❖ Antagonişii Colinergici (Parasimpaticolitice)


Bromura de Ipratropiu – Ipravent, Ipraxa aerosol
Tiotropium – Spiriva caps., pulb.inhal.
Mecanism de acţiune : blochează receptorii colinergici (muscarinici) bronşici şi blochează
contracţia vagală a musculaturii şi a secreţiei bronşice. Acţionează mai ales pe bronhiile mari.
Acţiune farmacodinamicǎ
• sunt bronhodilatatoare mai slabe decât agoniştii 2 adrenergici şi de aceea nu sunt considerate
bronhodilatatoarele de primă alegere ; efectul se instalează lent, în aproximativ 30 minute, dar se
menţine 8 - 12 ore.
Efecte adverse
- Bromura de ipratropiu este bine suportată, dar poate avea uneori ca reacţii adverse, uscăciunea
gurii şi gust amar.
Utilizări terapeutice
- Atropina este foarte rar administrată deoarece efectul bronhodilatator apre la doze mari, greu
suportate.
- se administreazǎ ca alternativă terapeutică a bronhodilatatoarelor 2 adrenergice la bolnavii
coronarieni sau la bolnavii cu intoleranta la 2 adrenergice sau teofilină.
- este avantajoasă asocierea Fenoterolului (un 2 adrenergic ce acţioneazǎ pe bronhiile mici) cu
Bromura de ipratropiu (un antagonist colinergic, ce acţioneazǎ pe bronhiile mari), regǎsitǎ în
prezentarea comercialǎ Berodual spray.

❖ Musculotropele (Metilxantinele)

Teofilina
Aminofilina
Sunt baze xantice înrudite cu cofeina.
Mecanism de acţiune : inhibă fosfodiesteraza şi creşte nivelul AMPc relaxând musculatura
bronşică.
Acţiune farmacodinamică
• sunt bronhodilatatoare mai slabe decât 2 adrenergicele cu efect direct, instant în 30 – 40 minute
care se menţine 6 - 8 ore; după administrare i.v. efectul apare în 5 minute ; stimulează şi mişcarea
cililor.
• au o acţiune antiinflamatoare slabă şi imunomodulatoare;
• au acţiune excitantă asupra SNC producând insomnie, dar efect favorabil în astmul nocturn;
• datoritǎ acţiunii cardiostimulante pot favoriza apariţia de tahicardie, aritmii, dureri precordiale,
chiar moarte subită ;
• stimulează secreţia gastrică acidă;
• au acţiune diuretică slabă.
Utilizări terapeutice
- criza de astm bronşic ;
- bronşită cronică spastică;
- tratamentul de fond al astmului bronşic insuficient stăpânit prin corticoterapia inhalatorie.
Efecte adverse
- dependente de doză ;
- greţuri şi vărsături (stimulează centrul vomei din bulb);
- iritabilitate, nelinişte, insomnie;
- palpitaţii, dureri precordiale.
Administrare
- prezintă un indice terapeutic mic şi mari variaţii individuale
Farmacografie
Teofilina – Teotard cps., Theo SR cps
Aminofilina – Miofilin cpr., cps., sol. inj., Aminofilina cpr.

Antiinflamatoarele

❖ Corticoterapia
Reprezintă medicaţia antiinflamatoare cea mai eficientă, dar se menţine de rezervă datorită
reacţiilor adverse severe. Administrarea se poate face pe cale inhalatorie sau sistemică.
Corticoterapia inhalatorie reprezintă medicaţia de elecţie în astmul bronşic persistent, formă
uşoară şi moderată. Determină în cazul astmului bronşic sever tratat cu corticoterapie sistemică
(orală, i.v.) scăderea semnificativă a dozelor ceea ce înseamnă de fapt scăderea efectelor adverse.
Acţiune farmacodinamică şi mecanism de acţiune
• prezintǎ o acţiune antiinflamatoare puternică, limitată la bronhii, în toate fazele inflamaţiei
evident la nivel celular (se fixează pe receptorii specifici citoplasmatici cu care formează un
complex ce pătrunde în nucleu unde interacţionează cu ADN ducând la activarea lipocortinei ce
influenţează fosfolipaza A2 şi scade nivelul leucotrinelor şi a prostaglandinelor). La nivel
histologic scad leziunile histologice de la nivelul mucoasei bronşice, reducând edemul mucoasei,
hipersecreţia mucus şi fibroza subepitelială.
Utilizări terapeutice
- profilaxia astmului bronşic persistent (formă uşoară, moderată, severă);
- BPOC;
- sarcoidoză şi mucoviscidoză (în curs de evaluare a tratamentului).
Eficacitatea clinică se instalează în câteva săptămâni de tratament şi se manifestă prin:
- scăderea numărului de crize astmatice diurne şi nocturne;
- scăderea dozei de agonişti 2 adrenergici cu durată scurtă de acţiune;
- ameliorarea semnificativǎ a toleranţei la efort.
Efecte adverse
- candidoza orofaringiană, ce se previne prin utilizarea "spacer"-ului sau gargară cu apă
bicarbonată după fiecare inhalare;
- tusă iritativă după inhalaţie;
- disfonia prin miopatia musculaturii corzilor vocale.
Farmacografie
Beclometazonă – Becotide aerosol, Clenil sol.inhal
Fluticasonă – Flixotide aerosol
Flunisolide – Aerobid aerosol, Bronilide aerosol
Budesonide – Pulmicort pulbere inhalatorie
Mometazon - Asmanex twisthaler pulbere inhalatorie
Ciclesonid - Alvesco inhaler
Triamcinolon acetat – Azmacort aerosol.
Corticoterapia sistemică se administrează doar în astmul bronşic sever pe o perioadă cât mai scurtă
cu putinţă. Cǎile de administrare sunt:
- oralǎ (Prednison, Metilprednisolon cpr.) ; după ameliorare dozele orale se reduc gradual până la
suprimarea totală din schema terapeutică şi va fi înlocuită cu corticoterapia inhalatorie ;
- intravenoasǎ (Hemisuccinat de hidrocortizon, Metilprednisolon fiole) în crizele de astm severe
şi în starea de rău astmatic ;
Efecte adverse.
Sunt sistemice, în cazul terapiei orale : retenţie de sodiu şi apă, cu creşterea valorilor tensionale,
osteoporoză, scăderea rezistenţei la infecţii, iar la copii frenează creşterea. Problema principală a
tratamentului cortizonic de durată o reprezintă deprimarea funcţiei corticosuprarenale, ce duce în
timp la corticodependenţă, datorată subdozării sau inhibiţiei axului hipotalamo-hipofizo-
corticosuprarenalian.
Corticorezistenţa, fenomen rar întâlnit, se caracterizează prin lipsa de răspuns la corticosteroizi
oral. Pentru a se declara statutul de corticorezistenţă tratamentul cu doze înalte trebuie prelungit
cel puţin 6 luni.

❖ Inhibitoare ale degranulării mastocitare


Cromoglicatul disodic - Intal ,Lomudal cps., Cromohexal spray nazal si solutie oftalmica
Nedocromil - Tilade aerosol
Ketotifen - Zaditen cpr., cps., soluţie orală, Ketotifen cpr., Ketof sirop.
Sunt substanţe medicamentoase care stabilizează membrana mastocitelor, reducând
eliberarea de histamină, serotonină şi formarea masivă de leucotriene de către leucocite, mastocite
şi epiteliul traheal, care ar putea produce bronhoconstricţie. Nu sunt bronhodilatatoare directe.
Sunt utilizate ca agenţi antiinflamatori profilactici. Se utilizează în tratamentul de fond al astmului
bronşic. Efectul se instalează lent, după câteva săptămâni şi este doar profilactic, prevenind
instalarea crizei indusă de alergeni, efort fizic, frig sau substanţe irtante. Nu pot opri criza după ce
aceasta s-a instalat.Sunt utile in rinite si conjunctivite alergice.

❖ Antileucotrienele
Reprezintǎ o clasă nouă de substanţe medicamentoase introduse în terapeutică în 1998.
Montelukast – Singulair cpr., granule
Zafirlukast – Accolate cpr.
Pranlukast
Zleuton (inhibă 5-lipooxigenaza ce intervine in sinteza leucotrienelor)
Mecanism de acţiune : blochează receptorii leucotrienelor LTD4 şi LTE4, substanţe implicate în
patogenia astmului bronşic.
Utilzǎri terapeutice după câteva săptămâni de tratament în:
- astm bronşic la efort sau la aspirină;
- astm bronşic alergic formă uşoară şi moderată ;
- ameliorează VEMS;
- scad simptomele de astm (ziua şi noaptea);
- scade necesarul de bronhodilatatoare.
Efecte adverse
- prezintă toleranţă terapeutică bună (nu s-au remarcat efecte adverse) şi complianţă terapeutică
bună (monodoză);
Administrare
- orală, monodoză seara;
- nu poate fi utilizat în criza astmului bronşic.
❖ Inhibitorii lipooxigenazei
Zileuton – Zyflo cPR.
Mecanism de acţiune : inhibă lipooxigenaza, ce intervine în sinteza leucotrienelor.
Utilizǎri terapeutice
- profilaxia de durată a crizelor de astm bronşic uşor şi moderat.
Implicaţii stomatologice ale medicaţiei aparatului respirator
Comparativ cu alte grupe de medicamente cele ale aparatului respirator au mai puţine
implicaţii stomatologice. Totuşi există posibilitatea ca stomatologul să trateze un pacient cu astm
bronşic sau bronhopatie cronică obstructivă. Este bine ca stomatologul să cunoască diagnosticul
şi tratamentul pacientuluit.
Pentru prevenirea complicaţiilor se impun câteva măsuri:
▪ Medicaţia de urgenţă necesară în criza de astm bronşic Teofilina, Adrenalina, β2
adrenergice (Salbutamol, Reproterol), trebuie să fie la îndemâna stomatologului;
▪ Pre- şi postoperator, pacientul cu astm bronşic trebuie sedat cu anxiolitice pentru a
preveni declanşarea pe bază nervoasă a unei crize astmatice;
▪ Dacă pacientul astmatic este tratat cu Teofilină, iar stomatologul consideră necesară
administrarea de Eritromicină este obligatorie scăderea dozelor de Teofilină pentru a
preveni supradozajul teofilinic. Eritromicina creşte toxicitatea Teofilinei, mai ales atunci
când bronhodilatatorul este administrat în doze mai mari. Ea inhibă activitatea
citocromului P450 şi implicit metabolizarea Teofilinei care astfel se concentrează în
organism. Pe de altă parte, Eritromicina scade clearance-ul Teofilinei cu 20 - 50%, deci
scade eliminarea ei, concentrându-se şi în acest mod în organism. Administrarea
concomitentă a Teofilinei şi Eritromicinei impune o monitorizare a concentraţiei
plasmatice de Teofilină cât şi reducerea dozelor acesteia.
▪ Alegerea analgezicului la bolnavii cu astm bronsic este o problemă ce necesită atenţie. În
acest sens se evită administrarea de Aspirină ca anlgezic, deoarece ea poate declanşa o
crizǎ astmaticǎ, iar alegerea unui alt analgezic antiinflamator ca Ibuprofen, Acid
mefenamic, Acid propionic, Indometacin se face cu prudenţă.
▪ La bolnavii cu astm bronşic nu se administrează ca analgezice majore pre- şi postoperator
medicamente ca Morfina, Meperidina care cresc eliberarea de histamină şi produc
bronhoconstricţie.
MEDICAŢIA ANTIHIPERTENSIVĂ

Sunt substanţe medicamentoase care prin diverse mecanisme scad valorile tensiunii
arteriale. Administrarea lor urmăreşte normalizarea valorilor tensionale - reducerea lor către
normal (<140/90mmHg) şi prevenirea complicaţiilor secundare bolii hipertensive (AVC, EPA,
IC). Durata tratamentului antihipertensiv este indefinită, oprirea acestuia fiind urmată de revenirea
valorilor tensionale crescute.
Boala hipertensivă reprezintă la ora actualǎ una dintre cele mai frecvente afecţiuni ce cuprinde
multiple categorii de oameni, fiind o afecţiune cu complicaţii grave.
Rapel fiziologic al TA
a)
TA = DC ∙ RVP
b) ROLUL SISTEMULUI RENINA - ANGIOTENSINA - ALDOSTERON
Angiotensinogen

Renină

Angiotensina I
Enzima de conversie

Angiotensina II

vasoconstricţie stimulează secreţia de


arterială aldosteron

Retenţie de sodiu şi apă


creşte volemia

Clasificare
I. DIURETICELE
II. INHIBITORII SISTEMULUI RENINĂ - ANGIOTENSINĂ - ALDOSTERON (SRAA)
III. BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU
IV. SIMPATOLITICE
➢ Inhibitoare ale simpaticului prin acţiune centrală
➢ Inhibitoare ale simpaticului prin acţiune periferică
➢ Alfa - blocante
➢ Beta – blocantele
V. VASODILATATOARE MUSCULOTROPE

I. DIURETICE

Sunt substanţele medicamentoase care stimulează procesul de eliminare de sodiu şi apă la


nivel renal, scad volumul plasmatic şi debitul cardiac reduc valorile tensiunii arteriale Sunt
medicamente care stimulează procesul de formare a urinii.
I.1. Diuretice de ansă
Acţionează preponderent în porţiunea ascendentă a ansei Henle.
Mecanismul de acţiune: inhibă sistemul co-transport Na+, K+, Cl- la nivelul celulelor tisulare a
ansei ascendente Henle si determină eliminarea lor prin urină alături de apă.
Acţiune farmacodinamică
• acţiune diuretică intensă şi rapidă (6 - 7 ore) - determină eliminarea unei mari cantităţi de apă
şi electroliţi (Na+, K+, Cl-, Mg) ; sunt considerate diuretice hipokalemiante şi sunt utile în criza
hipertensivă;
• cresc fluxul plasmatic renal deoarece cresc PG şi renina - sunt utile în insuficienţa renală.
Utilizări terapeutice
- criza hipertensivă: scad rapid volumul plasmatic (scad DC şi TA);
- EPA;
- insuficienţa renală acută;
- insuficienţa cardiacă gravă (scad edemele, scad încărcarea pulmonară);
- edeme grave;
- intoxicaţii medicamentoase.
Efecte adverse
- hipopotasemia (se va administra potasiu);
- hiperuricemia;
- hiperglicemia;
- surditate reversibilă sau ireversibilă, la doze mari;
- deshidratare (mai ales la bătrâni).
Farmacografie
Furosemid – Furosemid cpr., fiole (i.v., i.m.) – cel mai puternic diuretic, de elecție in urgente
Bumetamid – Burimex cpr.
Acidul Etacrinic - Edecrin
I.2. Diuretice tiazidice
Acţionează predominent la nivelul segmentului de diluţie al tubului contort distal.
Mecanism de acţiune: acţionează la nivelul membranei luminale a celulelor tubulare inhibând
mecanismul electric responsabil de reabsorbţia de Na+, Cl- la nivelul tubului contort distal prin
interacţiune cu proteinele membranare transportoare.
Acţiune farmacodinamică
• acţiune diuretică moderată (mai slabe decât Furosemidul) - determină o eliminare crescută de
apă şi electroliţi (Na+, Cl-, K+, HCO3) cu o durată de aproximativ 8 -12 ore; sunt considerate
diuretice hipopotasemiante;
• acţiune antihipertensivă de intensitate slabă - prin scăderea volumului circulant şi al debitului
cardiac cât şi prin eliminarea din celulele musculare netede vasculare a Na+ şi implicit a apei;
diminuǎ edemul peretelui vascular şi rezistenţa vascularǎ perifericǎ totalǎ.
Utilizări terapeutice
- HTA uşoară sau moderată la vârstnici sau în alte cazuri, în asociere cu alte antihipertensive;
- insuficienţă cardiacă;
- edeme cardiace, hepatice, cirotice, alergice.
Efecte adverse
- hipopotasemia;
- hiperuricemia;
- hiperglicemia;
- hipercalcemia;
- hipercolesterolemia;
- pot agrava insuficienţa renală.
Farmacografie
Hidroclortiazida - Nefrix cpr.
Clopamida - Brinaldix cpr.
Indapamida - Tertensif dg.
I.3. Diuretice care economisesc potasiu (Hiperpotasemiante /Antialdosteronice)
Mecanism de acţiune: datorită asemănării structurale cu aldosteronul se fixează la nivelul
receptorilor tubului contort distal şi colector şi scad reabsorbţia de Na+, reţin K+.
Acţiune farmacodinamică
• diureticǎ modestǎ
- efectul se instalează în aproximativ 24 h şi durează 48 h.
- au efect natriuretic, dar reţin K+, H+.
Utilizări terapeutice
- hiperaldosteronism primar şi secundar;
- hipopotasemia (aritmii, ileus, miastenia gravis);
- insuficienţa cardiacă.
Efecte adverse
- hiperpotasemie;
- tulburări endocrine: ginecomastie, impotenţă sexuală, tulburări menstruale, hirsutism (în cazul
spironolactonei).
Farmacografie
Spironolactona – Alspiron cpr., cps., Amilorid cpr., f.
I.4. Diuretice osmotice
Acţiune farmacodinamică.
Cresc volemia şi au acţiune diuretică osmotică.
Utilizări terapeutice.
Diureticele osmotice nu se folosesc în tratamentul hipertensiunii arteriale, ci doar pentru
prevenirea anuriei, în fazele precoce ale insuficienţei renale acute, intoxicaţiile acute, edemul
cerebral şi în glaucomul acut congestiv.
Asocieri de diuretice
Diuretice de ansă + diuretice care economisesc potasiu = indicate în IC congestivă;
Furosemid + Amilorid = Logirencpr.
Furosemid + Spironolactona = Diurex cps.
Diuretice tiazidice + diuretice care economisesc potasiu = indicate în HTA;
Hidroclorotiazida + Amilorid = Moduretic cpr.
Hidroclorotiazida + Triamteren = Triampur cpr.
Avantajele asocierii
- efectul natriuretic (diuretic) păstrat;
- eliminarea de potasiu redusă la maxim.
Administrarea diureticelor
- uzual pe cale orală la 2 -3 zile în priză unică dimineaţa;
- în urgenţe (criza HTA, edem cerebral, intoxicaţii medicamentoase) Furosemid i.m. sau i.v. (după
caz).
II. INHIBITORII SISTEMULUI RENINĂ - ANGIOTENSINĂ - ALDOSTERON (SRAA)

Sunt antihipertensivele cele mai folosite în prezent deoarece sunt bine tolerate şi au
avantajul de a preveni sau reduce hipertrofia ventriculară stângă, prelungirea duratei de
supravieţuire.

Calea Calea non


ACE ACE
Kininogen Angiotensinogen
← Kalicreina ← Renină
Bradikinina Angiotensina I Catepsin
ACE Vasodilatatore a

Fragmente ↑ Angiotensina II
inactive IEC vasoconstrictoare

LOSARTAN -

Recepto Receptori
ri
AT2

Mecanism de acţiune : inhibitorii enzimei de conversie blochează enzima de conversie care


facilitează transformarea angiotensinei I în angiotensinǎ II. Creşterea angiotensinei I determinǎ
vasodilataţie cu scăderea rezistenţei vasculare şi a TA.
Clasificare
II.1 Inhibitorii enzimei de conversie (IEC)
Captopril – Captopril tab
Enalapril – Enap, Renitec tab
Fosinopril – Monopril tab
Lisinopril – Ranolip tab
Perindopril – Prestarium tab
Quinapril – Accupro tab
Ramipril – Tritace tab
Trandolapril – Gopten tab

II.2 Antagoniştii receptorilor angiotensinei II (Sartanii)


Candesartan – Atacand tab
Eprosartan – Teveten tab
Irbesartan – Aprovel tab
Losartan –Cozaar tab
Telmisartan – Micardis tab
Valsartan – Diovane tab
II.1 Inhibitorii enzimei de conversie (IEC)
Efectul hipotensor se produce prin scăderea rezistenţei vasculare sistemice, fără modificarea
debitului şi frecvenţei cardiace.
IEC produc regresie HVS şi remodelare vasculară, prelungind durata de supravieţuire a
pacienţilor.
Utilizări terapeutice
IEC pot fi utilizate în toate tipurile de HTA și insuficiență cardiacă, cu excepţia stenozei de arteră
renală bilaterală, care constituie contraindicaţia absolută.
Utilizări speciale: HTA şi hipertrofia ventriculară stângă (HVS); HTA şi boala coronariană
(postIMA); HTA şi disfuncţia ventriculară sistolică sau insuficienţa cardiacă manifestă; HTA şi
DZ cu sau fără nefropatie diabetică; HTA şi microalbuminurie
Efecte adverse
comune IEC:
- hTA (la prima doză);
- hiperpotasemie prin hipoaldosteronism;
- tuse seacă (prin acumulare de bradikinină şi prostaglandine);
- scade senzaţia de sete;
- insuficienţa renală funcţională (reversibilă) în stenoza bilaterală de arteră renală;
- proteinurie prin glomerulopatie membranară;
- oligohidroamnios (strict contraindicate în sarcină).
specifice Captoprilului:
- pierderea gustului sau gust metalic (disgeuzie);
- rush tegumentar şi angioedem asfixic (prin exces de bradikinină);
- neutropenie până la agranulocitoză.

II.2 Antagoniştii receptorilor angiotensinei II (Sartanii)


Sunt substanţe medicamentoase descoperite în anul 1995 prin cercetări asupra sistemului
renină-angiotensină (SRA). Sartanii prezintă unele avantaje faţă de inhibitorii enzimei de
conversie, în sensul că nu pr Efectul hipotensor al blocanţilor receptorilor de angiotensină se
instalează ca urmare a scăderii rezistenţei vasculare sistemice, fără modificarea debitului şi
frecvenţei cardiace.
Utilizări terapeutice
La fel ca IECA, se utilizează în HTA şi insuficienţă cardiacă.
Utilizări speciale: nefropatie diabetică cu sau fără insuficienţă renală; HTA asociată cu DZ cu sau
fără nefropatie clinică sau cu insuficienţă renală; prevenirea decesului cardiovascular, IM şi a
AVC.
Efecte adverse
Sunt similare cu cele ale IECA, cu excepția tusei, care nu apare deoarece nu cresc concentraţia
kininelor (în special a bradikininei).
III. BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU (ANTAGONIŞTII CALCIULUI)

Sunt medicamente care inhibă specific influxul de Ca2+ la nivelul fibrelor musculare
miocardice, vasculare şi a ţesutului specific (nodul sinusal şi atrio ventricular) şi produc scăderea
contracţiei miocardului, relaxarea fibrelor musculare netede şi deprimarea funcţiei miocardului
specific.
Clasificare
III.1.Dihidropiridinele
- au tropism vascular
Nifedipina – Adalat,Corinfar cps., cpr.
Nicardipina – Antagonil cps.
Nimodipina – Nimotop cpr.
Amlodipina – Norvasc cpr.
Felodipina – Plendil cpr.
Isradipina – Lomir cpr.
Lacidipina – Lacipil cpr.
III.2. Fenilalchilaminele
- au tropism cardiac
Verapamil – Isoptin cpr., cps.
Galopamil
Tiopamil
III.3. Benzotiazepimele
- au tropism mixt
Diltiazem – Dilzem cpr., flacoane injectabile
Dendiazem
Acţiune farmacodinamică
• efecte vasculare
- vasodilataţie cu scăderea rezistenţei vasculare periferice şi scăderea TA (mai des
dihidropiridinele)
• efecte cardiace
- inotrop negative (mai ales Verapamilul şi Diltiazemul)
- electrofiziologice - pe ţesutul excitoconducător încetinirea frecvenţei cardiace, scăderea vitezei
de conducere atrio-ventriculare, coronarodilataţie pe coronare şi circulaţia colaterală (mai ales
dihidropiridinele).
• alte efecte (dihidropiridinele)
- previn spasmul arterial cerebral - post AVC;
- cresc fluxul sanguin renal (se preferă în HTA cu IR cronică);
- relaxarea musculaturii bronşice;
- relaxarea musculaturii uterine(utile în dismenoree);
- relaxarea musculaturii gastro-intestinale (pot produce constipaţie).
• acţiune antiaritmică pentru că împiedică influxul de Ca2+ la nivelul celulelor miocardice cu
potenţial de acţiune lent ( în nodulul sinoatrial şi atrio ventricular) şi deprimă funcţia miocardului
contractil; scade viteza de conducere atrio-ventricularǎ, scade frecvenţa sinusală.
Utilizǎri terapeutice
- tahicardia paroxistică supraventriculară ;
- fibrilaţia atrială.
• acţiune antianginoasă pentru că produc reducerea consumului de O2 şi ameliorează circulaţia
colaterală prin:
- scăderea frecvenţei cardiace;
- scăderea contractilităţii miocardice;
- scăderea postsarcinii prin artero şi arterodilataţie;
- creşterea fluxului coronarian (mai ales pe coronarele mari).
Utilizǎri terapeutice
- cardiopatia ischemică - mai ales în angina pectorală instabilă;
- în angina de efort se asociază cu  blocante.
• acţiune antihipertensivă pentru că produc:
- vasodilataţie cu scăderea rezistenţei vasculare periferice şi cresc complianţa arterelor mari;
- deprimarea cardiacă cu scăderea DC.
Nu produc vasodilataţie venoasă.
Utilizǎri terapeutice
- urgenţe hipertensive - Nifedipin
- HTA usoară – monoterapie, severă – alaturi de alte hipotensive.
• acţiune antiaterogenă pentru că inhibă formarea plăcii de aterom, acumularea de Ca2+ şi lipide
în peretele arterial.
Efecte adverse
- edeme gambiere (cea mai frecventă reacţie adversă);
- tahicardie reflexă uşoară (pentru dihidropiridine);
- bradicardie;
- blocuri atrio-ventriculare de diferite grade;
- insuficienţă cardiacă;
- hTA;
- cefalee;
- bufeuri de căldură.

IV. SIMPATOLITICE

IV.1. Inhibitoare ale simpaticului prin acţiune centrală


Mecanism de acţiune: determină reducerea tonusului simpatic periferic prin acţiune asupra unor
receptori de la nivelul sistemului nervos central.
Reprezentanţi
Clonidina – Clonidine cpr.
- determină bradicardie, reduce inotropismul şi debitul cardiac;
- reacţia adversă cea mai frecvent intâlnită este xerostomia;
- oprirea bruscă a medicaţiei poate determina rebound hipertensiv.
Metildopa – Dopegyt cpr.
Moxonidina – Physiotens cpr.
IV.2. Inhibitoare ale simpaticului prin acţiune periferică
Mecanism de acţiune: constă în blocarea terminaţiilor nervoase simpatice de la nivelul cordului
şi vaselor.
Reprezentanţi:
Guanetidina – Ismelin cpr., Guanadrel
- datorită multiplelor reacţii adverse este extrem de rar folosită la ora actuală
IV.3. Alfa – Blocante
Mecanism de actiune: blochează selectiv receptorii alfa adrenergici scăzând TA prin reducerea
rezistentei periferice totale datorate vasodilataţiei:
Fentolamina – Regitine fiole
- se utilizeazǎ i.v. în feocromocitom
Prazosin – Minipress cpr.
- la începutul tratamentului poate apare fenomenul de primă doză (hipotensiune arterială
ortostatică)
Doxazosin
Terazosin
IV.4. Beta - Blocante (Blocantele  adrenergice,  adrenolitice)
Mecanism de acţiune: blochează competitiv receptorii -adrenergici împiedicând acţiunea lor de
către noradrenalina eliberată în terminaţiile simpatice şi de către catecolaminele circulante
(Adrenalina şi Noradrenalina). Sunt medicamente utilizate la pacienţii tineri la care frecvent se
constată hiperreninemie.
Clasificare
o neselective acţioneazǎ asupra receptorilor 1 + 2 adrenergici şi determinǎ efecte cardiace
şi pulmonare (bronhospasm)
Propranolol – Propranolol . Inderal cpr.
Oxprenolol – Oxprenolol , Trasicor dj.
Nadolol – Nadolol cpr.
Sotalol – Gilucor, Darob cpr.
Timolol –Arutimol, Timoptic colir
o 1 selective acţioneazǎ asupra receptorilor β1 adrenergici şi determinǎ efecte cardiace
(bradicardie, efect inotrop negativ, acţiune antianginoasǎ şi antihipertensivǎ)
Atenolol – Atenocor, Tenormin cpr.
Metoprolol – Betaloc Egilok,Lopresor cpr.
Talinolol – Cordanum dg.
Esmolol – Brevibloc cpr.
Bisoprolol – Concor cpr.
Nebivolol – Nebilet cpr.
Betaxolol – Lokren cpr., Betoptic colir
Acţiune farmacodinamicǎ
Consecutiv blocării receptorilor , vor avea acţiune:
• antiaritmică pentru că:
- scad automatismul - încetinesc conducerea şi cresc durata perioadei refractare în nodulul sinusal
şi atrioventricular; frecvenţa inimii nu este influenţată în condiţii de repaus ci doar la efort sau în
solicitarea simaptică.
Utilizǎri terapeutice
- tahicardie supraventriculară;
- aritmii simpato adrenergice (hipertiroidism);
- fibrilaţie şi flutter atrial;
- aritmii ventriculare (post IMA, boală coronariană).
• antianginoasă şi coronaro-dilatatoare pentru că lipsesc inima de influenţe simpatice
stimulatoare şi provoacă bradicardie şi deprimarea forţei contractile a miocardului cu scăderea
debitului cardiac şi a consumului de O2. Bradicardia şi prelungirea diastolei uşurează a
redistribuire a sângelui către zonele ischemice subendocardice.
Utilizǎri terapeutice
- angina pectorală - angina cronică stabilă;
- post IMA - pentru că realizează o protecţie coronariană şi scade mortalitatea postinfarct
pentru că scad aria de necroză.
• antihipertensivă pentru că scad debitul cardiac prin:
- blocarea receptorilor 1;
- blocarea formaţiunilor  adrenergice centrale;
- micşorarea secreţiei de renină.
Utilizǎri terapeutice
- HTA labilă;
- HTA mai ales la tineri ca monoterapie sau în asociere cu alte antihipertensive;
- HTA + cardiopatie sau aritmii
• antiglaucomatoasă pentru că:
- scad presiunea intraoculară prin scăderea secreţiei umorii apoase
Timolol - colir
Betaxolol - colir
Utilizǎri terapeutice
- glaucom
• antianxioasă – sunt utile in anxietate.
Propranolol
Efecte adverse
- contracţia musculaturii netede bronşice (bronhoconstricţie) cu agravarea astmului bronşic
(betablocante nesective);
- deprimarea cordului cu scăderea contractilităţii miocardului; scăderea frecvenţei cardiace
(bradicardie); tulburări de conducere, bloc atrio-ventricular;
- ischemie periferică - cu răceala extremităţilor până la sindromul Raynaud;
- favorizarea reacţiilor hiperglicemice la bolnavii diabetici; maschează simptomele hipoglicemiei;
- fenomene de rebound la întreruperea bruscă a tratamentului cu revenirea simptomatologiei
iniţiale;
- sedare, insomnie, halucinaţii, pot agrava depresia.
Contraindicaţii
- astm bronşic;
- BPOC;
- bradicardie severă; bloc atrio-ventricular gradul II şi III;
- diabet zaharat;
- sindrom Raynaud;
- arteriopatie cronică obliterantă a membrelor inferioare.
V. VASODILATATOARE MUSCULOTROPE

Sunt medicamente care acţionează direct asupra musculatruii netede vasculare, relaxând-
o. Determină predominent vasodilataţie arteriolară cu scăderea rezistenţei vasculare periferice şi
produc o reacţie simpatică cu tahicardie reflexă (necesită asocierea de  blocant), creşterea
consumului de O2 la nivelul miocardului (contraindicate în cardiopatia ischemică) şi retenţie hidro
- salină (necesită asocierea obligatorie de diuretic).
II.1 Vasodilatatoare orale:
Dihidralazina - Hipopresol dg.
Minoxidil – Manexil cpr.
- mai frecvent folosit în tratamentul alopeciei
II.2 Vasodilatatoare injectabile
Diazoxidul
Nitroprusiatul de sodiu
- se administrează i.v. în urgenţele hipertensive (criză hipertensivă, encefalopatia hipertensivă).

Implicaţii stomatologice ale medicaţiei antihipertensive


▪ Criza hipertensivă declanşată în cabinetul stomatologic necesită tratament de urgenţe
pentru a preveni complicaţiile majore (AVC, EPA, IC).
▪ Pacienţii cu HTA sunt ridicaţi cu grijă (niciodată brusc) din scaunul stomatologic pentru
a preveni o eventuală hipotensiune arterială ortostatică.
▪ Medicamentele antihipertensive din grupul simpatoliticelor centrale au efecte sedative. În
cazul în care stomatologul intenţionează să-şi sedeze pacientul, are obligaţia să ţină cont
de această medicaţie; pot apare efecte de sumaţie cu o deprimare excesivă de SNC.
▪ La pacienţii trataţi cu simpatolitice centrale care necesită o intervenţie chirurgicală în
preanestezie, se administrează o doză mai mică de sedative decât la restul pacienţilor din
aceleaşi considerente ca mai sus.
▪ Medicaţia antihipertensivǎ şi îndeosebi simpatoliticele centrale ca Metildopa, Clonidina,
Guanabenz, Guanfacina produc xerostomie.
▪ Utilizarea anestezicului local cu vasoconstrictor nu are contraindicaţie fermă la pacienţii
hipertensivi care au o TA bine controlată. Utilizarea lui la pacienţii trataţi cu simpatolitice
poate duce la modificări importante ale TA şi a ritmului cardiac. La acest tip de pacienţi
TA se ia cu 5 minute înainte şi la 15 minute după administrarea anestezicului local cu
vasoconstrictor (care oricum se administrează cu prudenţă în cantitate mică de
aproximativ 1 ml).
▪ Utilizarea firelor de retracţie gingivală impregnate cu Adrenalină este contraindicată la
pacienţii hipertensivi cu funcţie cardiacă compromisă.
▪ Medicaţia stomatologică cu antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) de tip Aspirină, Acid
mefenamic, Ibuprofen interacţionează cu medicaţia antihipertensivǎ - IEC (Captopril),
diuretice (Furosemid, Bumetamid) scăzându-le acţiunea. Interacţiunea rezultă din efectul
inhibitor al AINS asupra prostaglandinelor care de fapt au rol în menţinerea fluxului
sanguin şi a debitului urinar. Dacă HTA nu poate fi controlată prin administrarea de AINS
se administrează Acetaminofenul sau alte opioide.
MEDICAŢIA SÂNGELUI

ANTIANEMICELE

❖ Fierul
Reprezintă elementul important în transportul oxigenului şi în procesele de oxidoreducere.
Cantitatea totală de fier din organismul uman este de 2 - 4 g, sub formă de:
- fier heminic prezent în hemoglobină, mioglobină, enzime feroportfirinice şi neportfirinice;
- feritinǎ şi hemosiderinǎ, forme de depozit a fierului prezent în sistemul reticulo-histiocitar: ficat,
splină, măduvă;
- transferină o 1 glicoproteină, formǎ de transport care cedează fierul unor receptori specifici de
pe membrana diferitelor celule.
Necesarul zilnic de fier (1-2 mg/zi) este asigurat de fierul alimentar (carne). Acesta este
desfăcut din complexele organice, transformat în fier feros şi absorbit îndeosebi în duoden şi
porţiunea incipientă a intestinului subţire printr-un mecanism de transportor specific, sub formă de
ioni feroşi. Absorbţia se realizează cu ajutorul apoferitinei. Absorbţia este îngreunată de prezenţa
alimentelor şi uşurată de acidul ascorbic care reduce fierul feric în fier feros, formând complexe
uşor absorbabile.
Fierul absorbit este preluat de transferină şi depus în sistemul reticulo-histiocitar: ficat,
splină, măduva hematopoetică de unde este încorporat în hemoglobina eritrocitelor. După
corectarea anemiei, fierul este depus sub formă de feritină şi hemosiderină.
Utilizări terapeutice
- anemia feriprivă apărută ca urmare a unor hemoragii cronice sau sindroame de malabsorbţie;
- anemia pernicioasă după o prealabilă administrare de vitamina B12 deoarece depozitele de fier se
epuizează după o hematopoeză intensă;
- profilactic în ultimele două trimestre de sarcină şi la sugari (prematuri).
Efecte adverse. După administrare orală pot apare : iritaţie gastro-intestinală cu greţuri, colici şi
diaree, dureri epigastrice mai ales după doze mari de tratament asociat cu vitamina C (favorizează
absorbţia fierului) ; constipaţie, prin fixarea hidrogenului sulfurat, stimulent fiziologic al
peristaltismului intestinal ; colorarea în brun a dintilor (solutii lichide); colorarea scaunului în
negru datorită sulfurii de fier formate (diagnostic diferential cu melena).
După administrarea parenterală a unor preparate cu fier, efectele adverse sunt mai frecvente
şi grave : congestia feţei, cefalee, greaţă, vomă, limfadenopatie generalizată, după administrarea
intravenoasă rapidă ; reacţii anafilactice rare, dar severe (obligatorie testarea prealabilă) şi flebită
locală, după administrare intravenoasă; dureri la locul de administrare şi pigmentarea pielii în
negru după administrarea intramusculară.
Principii de administrare. Înainte de a începe tratamentul medicamentos al anemiei
feriprive este absolut necesară depistarea si tratarea cauzei ce a dus la aparitia acesteia (carentă,
malabsorbtie, hemoragie); în caz cotrar, după o perioadă de ameliorare, simptomele reapar. Fierul
poate fi administrat oral sau parenteral. Se preferă administrarea orală (sulfat feros, gluconat,
fumarat), de obicei înainte de masă cu o jumătate de oră, în asociere cu vitamina C. Durata
tratamentului cu fier oral este de 4 – 6 luni la adult si 3 - 4 luni la copil. În cazul în care este
necesară administrarea parenterală, se utilizează fierul feric, administrat intramuscular profund sau
fierul dextran care poate fi administrat şi intravenos.
Farmacografie şi administrare
De obicei administrarea fierului se face oral, se preferă săruruile feroase:
Sulfat feros – Ferrogradumet - cpr., dg, Tardyferon
Fumarat feros – Ferronat – sirop, Ferum Hausmann – sirop si sol.buvabilă
Glutamat feros – Glubifer dj
Hidroxid de fier polimaltozat – Maltofer cpr.

❖ Vitamina B12 (Cianocobalamina)


Este o substanţă indispensabilă (alături de acidul folic) în sinteza ADN şi respectiv în
multiplicarea şi dezvoltarea celulară. Necesarul zilnic de vitamină B12 este de 1 - 2,5 mg asigurat
prin aportul alimentar (carne). În stomac vitamina B12 (factorul extrinsec) este desfăcută sub
acţiunea acidului clorhidric, legată apoi de o glicoproteină (factorul intrinsec), secretată de celulele
parietale ale mucoasei gastrice. Complexul format ajunge în ileon unde se absoarbe. În sânge se
fixează pe o -globulină - transcobalamina II - care o transportă la ţesuturi, îndeosebi la ficat, locul
principal de depozitare a vitaminei B12.
Acţiune farmacodinamică
Vitamina B12 este esenţială pentru replicarea ADN. Intervine astfel în creşterea şi maturarea
celulară în cazul celulelor cu proliferare intensă, îndeosebi a hematiilor. Vitamina B12 este acceptor
de grupări metil și participă mai apoi la sinteza ADN. Vitamina B12 participă la sinteza acizilor
graşi indispensabili din membrana neuronală şi a tecii de mielină din SNC.
Utilizări terapeutice
- anemie megaloblastică;
- neuropatie;
- hepatită cronică;
- ciroză hepatică;
- nevralgie de trigemen (datorate sintezei deficitare a lipidelor care alcătuiesc teaca de mielină).
Farmacografie şi administrare
Vitamina B12 – fiole, se administrează injectabil intramuscular sau subcutanat, toată viaţa.

❖ Acidul Folic (Acidul pteroilglutamic)


Substanţă prezentă în vegetale proaspete şi carne sub formă de compuşi poliglutamici.
Acţiune farmacodinamică
Acidul folic are un rol important în formarea bazelor purinice şi pirimidinice şi respectiv a ADN
cu rol în diviziunea şi maturarea celulară. Este donator de grupări metil în cadrul reacţiei în care
metiltetrahidrofolatul este transformat în tetrahidrofolat "timidilat" ADN.
Utilizări terapeutice
- anemie megaloblastică;
- sindrom de malabsorbţie;
- ciroza alcoolică (insuficienţă de formare şi depozitare de folaţi);
- alcoolismul cronic (alcoolul competiţionează absorbţia acidului folic);
- anemie hemolitică;
- hipertiroidism (consum mare de acid folic);
- sarcină, alăptare;
- tratamentul îndelungat antiepileptic (Fenobarbital, Fenitoină, Primidona).
Farmacografie
Acid Folic – Acifol cpr.
FACTORII DE CREŞTERE HEMATOPOETICI

❖ Eritropoietina
Factor de creştere hematopoetic cu influenţă pe linia eritrocitară, fiziologic este secretată
de celulele tubului proximal renal. Ajunsă la măduva hematopoetică acţionează receptorii specifici
de pe celulele eritrocitare progenitoare determinând proliferarea şi dezvoltarea lor.
Utilizări terapeutice
- anemia din bolile renale cronice;
- anemia copiilor prematuri ;
- anemia după tratamentul cu zidovudină la bolnavii cu infecţie HIV sau unele medicamente
anticanceroase ;
- preoperator, în scopul creşterii numărului de hematii.
Farmacografie
Eprex – fiole iv., sc
Implicaţii stomatologice ale antianemicelor
Când se utilizează preparate de fier sub formă lichidă, pe cale orală în administrare cronică,
există pericol de înnegrire ireversibilă a dinţilor, mai ales la copiii mici. Se încearcă prevenirea
prin administrarea preparatelor cu înveliuşuri ca drageele, capsulele.

MEDICAŢIA HEMOSTATICĂ
Sunt medicamente capabile să oprească hemoragiile interne sau externe legate de vasele
mici. Aceste medicamente acţionează fie prin influenţarea vasului sanguin determinând
vasoconstricţie, creşterea rezistenţei capilare, fie prin favorizarea procesului de coagulare.
Clasificare după calea de administrare şi locul acţiunii:
➢ hemostatice locale;
➢ hemostatice generale.
După modul de acţiune:
➢ hemostatice care acţionează prin corectarea unor deficienţe ale procesului coagulării;
➢ hemostatice antifibrinolitice;
hemostatice prin creşterea rezistenţei capilare

HEMOSTATICE SISTEMICE (GENERALE)


Sunt hemostatice generale prin corectarea unor deficienţe ale procesului de coagulare,
împiedicarea fibrinolizei şi consolidarea peretelui capilar.

Hemostatice prin corectarea unor deficienţe ale procesului de coagulare

❖ Vitaminele K
Sunt preparate liposolubile indispensabile sintezei unor factori de coagulare din ficat.
Clasificare după origine:
➢ naturale (K1 = fibromenadiona; K2 = menakinona);
➢ sintetice (K3 = menadiona).
În terapeutică sunt utile vitaminele K1 şi K3.
Farmacocinetică. Vitamina K se absoarbe intestinal prin transport activ în general (K1, K2) este
dependent de prezenţa sărurilor biliare. Se concentrează hepatic şi se metabolizează rapid rezultând
derivaţi glucuronoconjugaţi. Se elimină biliar şi urinar.
Mecanism de acţiune. Împiedică hemoragiile produse prin deficitul factorilor de coagulare II,
VII, IX, X prin stimularea sintezei hepatice ale acestora (probabil datorită rolului de coenzimă a
vitaminei K).
Carenţa de vitamină K rezultă prin floră intestinală insuficientă (la nou-născut post terapie
ATB(antibiotica) cu spectru larg); sindrom de malabsorbţie ; aport insuficient ; supradozaj cu
anticoagulante orale; insuficienţa bilei în intestin în absorbţii biliare mecanice sau boli hepatice.
Carenţa vitaminei K determină creşterea timpilor de coagulare şi hipoprotrombinemie. Acest fapt
duce la apariţia sângerărilor de tip echimoze, epistaxis, hemoragii digestive, hemoptizie, hemoragii
cerebrale, hemoragii postoperatorii.
Utilizǎri terapeutice
- intoxicaţia cu anticoagulante orale;
- hipoprotrombinemie ;
- carenţa de Vitamina K din insuficienţa hepatică şi icterul obstructiv ;
- boala hemoragică a nou născuţilor.
Farmacografie şi administrare:
Phytomenadionum - Fitomenadion fiole
Menadiona – Hemodal - Syncavit - fiole

Medicaţia antifibrinolitică
Se opune fibrinolizei pri acțiune asupra activatorilor plasminogenului și mai putin prin acțiune
directa asupra plasminei.

❖ Acidul aminocaproic (Epsikapron)

Acidul tranexamic
Acţiune farmacodinamică
• inhibă procesul de activare al plasminogenului în plasmină şi în mică măsură inhibă direct
plasmina,prezintă proprietăți antialergice si antiinflamatoare.
Utilizări terapeutice
- hemoragii prin hiperfibrinoliză
- hemofilie
Administrare
- oral sau perfuzie i.v.
Principii de administrare. Se administrează pe cale orală sau intravenos în perfuzie, în funcţie
de importanţa hemoragiei, acidul tranexamic în cantitate de 2-4 g /zi şi acidul amino-caproic 200-
300 mg/kgc/zi.
Acidul tranexamic are o acţiune de 6-10 ori mai puternică.

Hemostatice prin creşterea rezistenţei capilare


Sunt substanţe medicamentoase care cresc rezistenţa periferică, scad permeabilitatea
capilară în mică măsură.
Utilizări terapeutice
- în afecţiuni însoţite de fragilitate capilară: hemoragii retiniene, hemoragii minore după intervenţii
chirurgicale, boala venoasă (varice).
Farmacografie
Carbazocroma - Adrenostazin
Rutozid– Rutoside,Tarosin
Troxerutina - Venoruton

HEMOSTATICELE LOCALE
Sunt medicamente care în aplicaţii locale opresc hemoragiile mici, de suprafaţă.
Mecanism de acţiune. Substanţele medicamentoase pot avea acţiune vasoconstrictoare
(adrenergică, noradrenergică) şi acţiune de coagulare a proteinelor de suprafaţă cu apariţia unor
efecte astringente (clorura ferică) sau pot funcţiona ca factori ai coagulării (trombina,
tromboplastina) şi materiale hemostatice absorbabile ce favorizează coagularea sângelui (fibrina,
gelatina, celuloza oxidată).

❖ Adrenalina, Noradrenalina
Acţiune farmacodinamicǎ
• acţionează prin vasoconstricţie şi opresc hemoragiile.
Utilizǎri terapeutice
- epistaxis, plăgi superficiale;
- extracţii dentare;
- hemoragii ORL.
Farmacografie
- soluţie 1/2000 - 1/100.000 Adrenalină
1/5000 pentru Noradrenalină

❖ Clorura ferică
Acţiune farmacodinamicǎ
• astringentă, sunt puţin caustice.
Utilizǎri terapeutice
- epistaxis;
- hemoragii mici după extracţii dentare sau de altă natură.
Nu se utilizează in cadrul plăgiilor, datorită întîrzierii procesului de cicatrizare.
Farmacografie
- soluţie 5 - 20%

❖ Tromboplastina
Este soluţie sau pulbere extrase din venin de şarpe acţionează prin activarea protrombinei
şi declanşarea coagulării.
Utilizǎri terapeutice
- post amigdalectomie;
- expistaxis;
- extracţii dentare;
- plăgi sângerânde.
❖ Trombina
Se prezintǎ sub formǎ de pulbere sau soluţie ce acţionează prin transformarea
fibrinogenului în fibrină.
Utilizǎri terapeutice
- intervenţii stomatologice;
- intervenţii ORL;
- neurochirurgie;
- chirurgie plastică;
- hemofilie.
Principii de administrare. Se administrează local sub formă de pulbere sau soluţie, eventual
împreună cu fibrinogen sau îmbibată cu burete de fibrină.
Observaţie: nu se administrează niciodată injectabil deoarece provoacă CID (coagulara
intravasculara diseminată).

♦ Fibrina umană
Este un material hemostatic absorbabil ce se comportă ca o matrice la care are lor
coagularea locală a sângelui.
Utilizări terapeutice. Epistaxis, extracţii dentare, arsuri, neurochirurgie, plăgi chirurgicale
sângerânde.
Principii de administrare. Se poate utiliza sub diferite forme:
▪ burete îmbibat în soluţie de trombină (plăgi chirurgicale sângerânde, epistaxis);
▪ pulbere (arsuri întinse, hemoragiile din plăgi superficiale);
▪ peliculă (neurochirugie).

♦ Gelatina
Gelaspon
Hemostatic local ce favorizează coagularea în hemoragiile capilare şi venoase.
Utilizări terpeutice. Plăgi sângerânde
Contraindicaţii. În oftalmologie (se evită contactul cu umorile oculare); în ORL (se evită
contactul cu lichidul din urechea internă).
Principii de administrare. Se aplică sub formă de burete ca atare sau îmbibat în soluţie izotonă
sterilă, soluţie de trombină sau soluţie cu antibiotic. Se poate lăsa pe loc timp de 4 – 6 săptămâni.

♦ Apa oxigenată
Hemostatic local utilizat în epistaxis sub formă de soluţie 10 – 20%.

♦ Celuloza oxidată
Hemostatic local prin combinarea acidului celulozic cu hemoglobina şi formarea
cheagului. În 1 – 2 zile masa coagulată devine gelatinoasă şi cheagul se îndepărtează. Are şi
proprietăţi bactericide.
Observaţie: nu se aplică pansamente deoarece inhibă epitelizarea

❖ Bureţi de colagen
Hemocolagene - Septodont
Sunt plăci, cilindrii sau cuburi de diferite mărimi, extraşi din ţesuturi de animale, total
resorbabili. Atât bureţii de fibrină cât şi cei de colagen pot fi utilizaţi ca adezivi tisulari şi în
hemoragii la pacienţii cu diateze hemoragice (după extracţii dentare, rezecţii apicale).
MEDICAŢIA ANTITROMBOTICĂ

Această grupă cuprinde medicamente utile în tratamentul şi profilaxia afecţiunilor


tromboembolice. În cazul trombozei arteriale, fenomenul primar constă în agregarea plachetelor,
declanşată de leziunea endoteliului vascular, care determină formarea trombusului alb. În cazul
trombozei venoase, factorul determinant este coagularea, activată de stază, cu formarea
trombusului roşu.
Medicaţia antitrombotică include:
➢ anticoagulantele
➢ fibrinoliticele
➢ antiagregantele plachetare.

ANTIAGREGATELE PLACHETARE

Sunt substanţe medicamentoase care inhibă funcţiile plachetare şi împiedică formarea


trombusului plachetar. Tromboza este iniţiată de lezarea endotelială ce determinǎ adeziunea
plachetară cu eliberarea de acid arahidonic.

❖ Acidul acetilsalicilic
Acţiune farmacodinamică
• analgezică şi antipiretică (în doze uzuale 3 - 6 cpr./zi);
• antiinflamatoare;
• antiagregantă plachetară (în doze mici 75-325mg/zi)
Mecanism de acţiune: inhibarea funcţiilor trombocitare se datorează inactivării ireversibile, prin
acetilare, a ciclooxigenazei 1, cu blocarea sintezei tromboxanului A2.
Utilizări terapeutice
- profilaxia primară şi secundară a accidentelor coronariene acute (angina pectorală, IMA, AVC).
Famacografie
Acid acetilsalicilic – Aspenter cpr.(doză mică 0,3 mg/zi).

❖ Ticlopidina
Acţiune farmacodinamică
• antiagregantă prin inhibarea funcţiilor plachetare.
Mecanism de acţiune: blochează receptorii membranari plachetari şi împiedică fixarea
fibrinogenului pe plachete (scad agregarea).
Utilizări terapeutice
- profilaxia AVC, IMA, medicaţie de a doua alegere, doar atunci când aspirina nu este suportată
sau este ineficientă (risc de neutropenie sau agranulocitoză).
Farmacografie şi administrare
Ticlopidina - Ticlid - cpr.
❖ Dipiridamol
Acţiune farmacodinamică
• anticoagulant plachetar prin scăderea agregării şi aderării plachetare
Utilizări terapeutice
- este puţin eficace ;
- se administrează în asociere cu acidul acetilsalicilic.
Farmacografie
Dipiridamol - cpr.

❖ Clopidogrel
Acţiune farmacodinamică
• acţionează în mod asemănător cu ticlopidina, cu avantajul unei frecvenţe mult mai rare a
neutropeniei şi trombocitopeniei.
Utilizări terapeutice
- reducerea frecvenţei AVC, IMA la pacienţi cu ateroscleroză documentată ;
- este medicamentul de elecţie post angioplastie cu stent.
Farmacografie
Clopidogrel – Plavix cpr.

ANTICOAGULANTELE

Sunt substanţe medicamentoase care împiedică coagularea,acționînd asupra diferiților


factori ai coagulării, utile în profilaxia primară (împiedică alcătuirea trombului) şi secundară
(împiedică extinderea cheagului si embolizarea) a trombozei. Tratamentul trebuie controlat clinic
şi biologic pentru a realiza beneficial terapeutic şi a evita complicaţiile hemoragice.

Anticoagulante injectabile

❖ Heparina standard (nefracţionatǎ)


Acţiune farmacodinamică şi mecanism de acţiune
• acţiune anticoagulantă directă, imediată şi de scurtă durată. Inhibarea coagulării este consecinţa
legării heparinei de antitrombina III (cofactorul heparinei), cu inactivarea în principal a trombinei
(II) şi secundar a factorilor activaţi X, XII, XI, IX.
• stimulează agregarea plachetară ;
• acţiune lipolitică
Utilizări terapeutice
- IMA;
- angina instabilă;
- AVC;
- embolie pulmonară;
- tromboflebită profundă;
- proteze valvulare.
Administrare
Se va menţine un APTT la valori de 1,5 - 2,5 ori mai mari decât normal. În caz de supradozare se
va administra antidotul specific: Sulfatul de protaminǎ.
Efecte adverse
- hemoragii spontane: epistaxis, dentare, hematemeză, melenă.
Farmacografie
Heparina - fiole 5000 U.I., i.v. (în bolus sau perfuzie) sau s.c.
❖ Heparinele cu greutate moleculară mica (HMMM)
Acţiune farmacodinamică
• acţiune anticoagulantă prin inhibarea preponderant a factorului X.
Utilizări terapeutice
- profilaxia trombozelor şi emboliilor.
Farmacografie
Nadroparina - Fraxiparine
Dalteparina – Fragmin
Enoxaparina – Clexane ,Lovenox
Reviparina – Clivarine
Tinzaparina – Innohep
Fiole sau seringă preumplută de unică utilizare, s.c.

❖ Anticoagulantele orale
(anticoagulante cumarinice, antivitaminele K)

Acţiune farmacodinamică şi mecanismul de acţiune


• acţiune anticoagulantă instalată lent, după 3 - 7 zile de la administrare, prin inhibarea vitaminei
K la nivel hepatic (Vitamina K are rol în formarea factorilor coagulării II, VII, IX, X) şi scăderea
concentraţiei plasmatice a acestor factori. Efectul se menţine încă 2 - 10 zile după oprirea
tratamentului.
Utilizări terapeutice
- post IMA (după tratamentul cu Heparină);
- tromboflebită profundă;
- fibrilaţia atrială cronică (în valvulopatii mitrale);
- proteze valvulare.
Administrare
- INR (international normalised ratio) trebuie menţinut între 2-3. În caz de supradozare antidotul
este reprezentat de Fitomenadionǎ.
Efecte adverse
- idem Heparina
Farmacografie
Acenocumarol - Trombostop - cpr.
Warfarina – Coumadin – cp

Noile anticoagulante orale sunt


Dabigatran - Pradaxa
Apixaban - Eliquis
Rivaroxaban - Xarelto
Edoxaban

FIBRINOLITICELE

Sunt substanţe medicamentoase capabile să lizeze cheagul de fibrină prin transformarea


plasminogenului în plasmină, cu desfacerea fibrinei în polipeptide solubile şi dizolvarea trombului.
Acţiune farmacodinamică
• acţiune fibrinolitică şi de recanalizare a vasului obstruat prin trombus.
Utilizări terapeutice
Eficacitatea este bună dacă administrarea acestor medicamente se face în primele ore ale instalării
bolii tromboembolice.
- IMA;
- embolia pulmonară;
- tromboză venoasă profundă.
Farmacografie
Streptokinaza - Streptase
Urokinaza - Ukidan
Alteplaza (activator tisular de plasminogen) – Actilyse
Implicaţii stomatologice ale medicaţiei sângelui
▪ Anticoagulantele (îndeosebi Acenocumarolul - Trombostopul) prezintă multe interacţiuni
medicamentoase;
▪ Pacienţilor cărora le-a fost administrată Aspirină pentru efectul antiagrengant plachetar
şi care urmează un tratament stomatologic cu intervgenţii sângerânde minore nu li se
întrerupe administrarea Aspirinei (poate apare risc de trombi la nivel cerebral,
coronarian);
▪ Stomatologului nu îi este permis să întrerupă sau să micşoreze dozele de anticoagulant
(risc de accidente tromboembolice) ;
▪ Pacienţilor cu INR (indice de normalizare) mai mic de 2,5 – 3 li se pot face intervenţii
stomatologice sângerânde fără riscuri ;
▪ În general este bine ca stomatologul în caz de durere, febră să recomande Acetaminofen;
▪ Pacienţilor cu probleme mari de sângerare (hemofilici) li se administrează tratament
substitutiv doar dacă măsurile generale şi locale de terapie au fost ineficiente;
▪ Măsurile locale constau în aplicarea de burete de celuloză colagen, trombină, preparate
cum ar fi Histoacryl, Amikar ; spălături bucale cu acid tranexamic;
ANTIANGINOASELE

Sunt substanţe medicamentoase care corectează dezechilibrul între necesarul şi oferta de


oxigen la nivelul miocardului ischemiat.
Clasificare în funcţie de latenţa şi durata de acţiune:
➢ Derivaţi nitraţi cu latenţa (1 – 2 minute) şi durată de acţiune scurtă (10 – 30 minute):
nitroglicerina, isosorbid dinitrat, cpr. sublinguale, spray sublingual;
➢ Derivaţi nitraţi cu durată lungă de acţiune: nitroglicerina, cpr. retard administrate oral,
unguent, plasture; isosorbid dinitrat, cpr.; isosorbid mononitrat, cpr.; pentaeritril tetranitrat,
cpr.

I. DERIVAŢII NITRAŢI

Sunt esteri polialcoolici ai acidului azotic sau azotos, prima medicaţie antianginoasă
eficace, introdusă de Brunton în 1857, şi care a rămas şi la ora actuală prima alegere în tratamentul
anginei pectorale.
Mecanism de acţiune : nitraţii organici, oxidul nitric (NO) şi tionitraţii stimulează guanilat
ciclaza, cresc GMPc şi determinǎ relaxarea musculaturii netede vasculare.
Clasificare în funcţie de latenţa şi durata de acţiune:
➢ Derivaţi nitraţi cu latenţa (1 – 2 minute) şi durată de acţiune scurtă (10 – 30 minute):
nitroglicerina, isosorbid dinitrat, cpr. sublinguale, spray sublingual;
➢ Derivaţi nitraţi cu durată lungă de acţiune: nitroglicerina, cpr. retard administrate oral,
unguent, plasture; isosorbid dinitrat, cpr.; isosorbid mononitrat, cpr.; pentaeritril tetranitrat,
cpr.
Farmacocinetică. Biodisponibilitatea nitraţilor este dependentă de structura chimică a substanţei
medicamentoase şi de calea de administrare. Nitraţii se absorb bine prin mucoasa bucală,
tegumente, tract gastro-intestinal şi plămâni.
După administrare sublinguală acţiunea nitraţilor începe rapid şi este de scurtă durată (sub
30 minute); această cale este folosită pentrul tratamentul crizei anginoase.
Administrarea orală, de obicei sub formă de preparate retard, este utilă pentru prevenirea
crizelor de angină pectorală.
Nitraţii sunt metabolizaţi în ficat de o nitrat-reductază glutation-dependentă.

Acţiune farmacodinamică
• venodilataţie cu sechestrarea sângelui în venele membrelor inferioare şi teritoriul splanhic cu
scǎderea presarcinii şi a tensiunii parietale a ventriculului stâng ce diminuǎ efortul inimii şi scade
consumul de O2;
• vasodilataţie coronariană pe arterele coronare şi circulaţia colaterală cu creşterea ofertei de O2
miocardic;
• vasodilataţia altor artere cu scǎderea volumului telediastolic al ventriculului stâng, tensiunii
parietale a ventriculului stâng ce diminuǎ efortul inimii şi scade necesarul de O2;
• antispastică prin relaxarea fibrelor musculare netede gastrointestinale, biliare, bronşice, genito-
urinare;
• împiedică adeziunea şi agregarea plachetelor la nivelul leziunii aterosclerotice.
❖ Nitroglicerina
- dupǎ administrare oralǎ suferă intens efectul primului pasaj hepatic;
- administratǎ sublingual determinǎ un efect rapid în 1 - 2 minute cu durată scurtă de aproximativ
25 - 30 minute;
- plasturii cu Nitroglicerinǎ au efect prelungit aproximativ 24 h.

❖ Isosorbid dinitrat
- dupǎ administrare oralǎ determinǎ efect în 75 minute cu durată de aproximativ 12 ore;
- administrat sublingual produce efect rapid în 15 minute cu durată de 1 oră.
Utilizări terapeutice
- cardiopatie ischemică
- angină pectorală de efort:
- angină instabilă - i.v.
- IMA ;
- IC ;
- EPA.
Efecte adverse
- cefalee pulsatilă, secundar vasodilataţiei arterelor cerebrale;
- hipotensiune ortostatică, mai ales la bătrâni;
- congestia tegumentelor ;
- tahicardie reflexă după administrarea unor doze mari ;
- toleranţă ; pentru a preveni toleranţa se recomandă tratamentul discontinuu.
Farmacografie
Nitroglicerină: - Nitroglicerina - cpr.;
- Nitromint – spray;cpr
- Nitroretard - cpr. ;
- Nitroderm T.T.S. - plasture
Isosorbid mononitrat: Monomack - cpr.
Isosorbid dinitrat: Isodinit, Isomack, Maycor - cpr.
Pentaeritritil tetranitrat: Nitropector, Pentalong - cpr.

II. TRIMETAZIDINA
Liderul unui nou grup de SM cu efect antiischemic miocardic care protejează (conservă)
metabolismul energetic al celulei miocardice expuse la hipoxie. Are efect antiischemic celular
fără a modifica frecvenţa cardiac, presiunea arterial şi rezistenţa periferică.
Utilizări terapeutice
- boala coronariană (toate formele); reduce frecvenţa crizelor anginoase, creşte capacitatea de
efort, scade consumul de Nitroglicerină;
- tulburări ischemice retiniene;
- afecţiuni vasculare corioretiniene.
Efecte adverse
- disconfort digestive;
- tulburări neurologice
Farmacografie:
Trimetazidina: Preductal ,Tazidil, Dilatan- cpr., dg.
III. MOLSIDOMINA
Este o substanţǎ medicamentoasǎ antianginoasă cu un mecanism de acţiune asemănător
derivaţilor nitraţi.
Acţiune farmacodinamică:
• venodilataţie cu scăderea întoarcerii venoase ce determinǎ diminuarea travaliului cardiac şi
scade consumul de O2 miocardic;
• coronarodilataţie cu redistribuirea fluxului sanguin spre zonele ischemice;
• antiagregant plachetar cu inhibarea sintezei de tromboxan A2( este utilizată in profilaxia de
durată a crizelor anginoase, mai ales la pacienții ce prezinta cefalee după administrarea de derivati
nitrați).

Utilizări terapeutice
- crizele de angină pectorală toate tipurile (se poate asocia cu  blocante);
- insuficienţa cardiacă congestivă (se asociază cu digitalice şi diuretice).
Efecte adverse
- cefalee, vertij;
- hipotensiune arterială.
Farmacografie :
Molsidomina : Corvasal- cpr.
Implicatii stomatologice ale medicaţiei antianginoase
▪ Atunci când un pacient aflat în scaunul stomatologic prezintă o criză de angină pectorală
se impune întreruperea intervenţiei la primele simptome şi tratamentul de urgenţă al crizei
de angină pectorală ;
▪ Pentru prevenirea crizei de angină pectorală se impun următoarele măsuri:
- administrarea sublinguală a unui comprimat de 0,5 mg Nitroglicerină
- administrarea prealabilă de anxiolitice (Diazepam, Nitrazepam) pentru
scăderea/dispariţia senzaţiei de frică;
- şedinţa terapeutică pe cât posibil de scurtă durată,fǎrǎ stres, programată de obicei
dimineaţa ;
▪ Pacientul anginos aflat în scaunul stomatologic obligă medicul a avea la îndemână
antianginoase cu efect rapid (Nitroglicerina, Nitritul de amil);
▪ Pacientul anginos aflat în scaunul stomatologic va fi ţinut pe perioada tratamentului în
poziţie semişezândă, deoarece ortostatismul poate determina apariţia hipotensiunii
arteriale cu sincopă (antianginoasele produc hipotensiune ortostatică prin venodilataţie);
▪ Blocantele canalelor de calciu îndeosebi Nifedipinul poate produce hiperplazie gingivală
reversibilă cu sângerări spontane sau la periaj.
ANTIARITMICELE

Sunt medicamente care înlătură tulburările automatismului sau/şi ale conducerii la nivelul
inimii prin mecanisme electrofiziologice asupra curenţilor transmembranari responsabili de
potenţialul de acţiune.
După mecanismul de acţiune antiaritmicele se clasifică în 5 clase (clasificarea Vaughan
Williams):

Clasa Subclasa Antiaritmic Utilizari terapeutice


I. Blocante ale I. A care cresc Chinidina - aritmii ventriculare
canalelor de sodiu durata potenţialului Procainamida - profilaxia fibrilaţiei
de acţiune Disopiramida atriale recurente
Ajmalina
I. B care scad Mexiletina - tahicardie ventriculara
durata potenţialului Fenitoina - fibrilaţie atrială
de acţiune Lidocaina
I.C care nu Propafenona - profilaxia fibrilaţiei
influenţează durata Flecainida atriale recurente
potenţialului de Encainida - tratamentul
acţiune tahiaritmiilor recurente
II. Blocante beta Propranolol - scade mortalitatea post
adrenergice -  Esmolol IMA
blocantele Timolol - profilaxia recurenţei
Metoprolol tahiaritmiilor
Atenolol
III. Blocantele Amiodarona - tahicardie ventriculară
canalelor de potasiu Sotalol (beta şi fibrilaţie atrială
blocant) (Sotalol)
Bretiliu tosilat
Ibutilid
Dofetilid
IV. Blocantele Verapamil - profilaxia tahicardiei
canalelor de calciu Diltiazem paroxistice
supraventriculare
- scade frecvenţa
ventriculară la cei cu
fibrilaţie atrială
V. Prin alt mecanism Adenozina - în aritmii
sau necunoscut Digoxin supraventriculare

I. BLOCANTELE CANALELOR DE SODIU


Mecanism de acţiune : blocarea canalelor rapide de sodiu ale celulelor cardiace prin interferarea
mecanismului de poartă care controlează închiderea şi deschiderea acestora, modificând procesul
de translocare ionică prin membrană - acţiune numită de "stabilizare membranară" de tip chinidinic
sau anestezic local.
❖ Chinidina
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică prin:
- micşorarea pantei depolarizării diastolice;
- creşte pragul de declanşare a acţiunii;
- scade viteza maximă de depolarizare sistolică;
- prelungeşte repolarizarea rezultând mărirea potenţialului de acţiune şi mai ales pe aceea a
perioadei refractare scâzând viteza de conducere.
• parasimpatolitică:
- cardiostimulatoare (tahicardie);
- facilitatea conducerii atrioventriculare.
• vasodilatatoare prin:
- acţiune directă şi blocantă α-adrenergică - risc de hipotensiune.
Efecte adverse
- reacţii adverse sau intoleranţă: febră, accese de astm, colaps, şoc anafilactic, trombocitopenie
ocazional;
- intoleranţă digestivă: greaţă, vomă, crampe abdominale, diaree;
- hipotensiune arterială după administrare intravenoasă;
- bloc atrioventricular la doze mari;
- efecte aritmogene;
- ameteli, cefalee, tulburări de auz sau de vedere.
Farmacografie:
Chinidina - cpr.

❖ Lidocaina
- anestezic local de tip amidic
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică
- deprimarea automatismului şi încetinirea conducerii în fasciculul Hiss-Purkinje
- scade responsivitatea şi durata potenţialului de acţiune.
• vasodilataţie arterială – după doze mici
• inotrop negativă – după doze mari
Lidocaina nu prezintă efecte pe miocardul normal.
Utilizări terapeutice
- pentru combaterea aritmiilor ventriculare periculoase: extrasistole frecvente, tahicardie
ventriculară, bolnavi cu infarct acut de miocard;
Debutul rapid al acţiunii şi durata scurtă de acţiune o indică în tratamentul aritmiilor ventriculare
(extrasistole, tahicardie ventriculară) din situaţii de urgenţă, unde este antiaritmicul de primă
alegere: infarct miocardic acut, toxicitate digitalică, chirurgie cardiacă.
Contraindicaţii
- bloc atrioventricular total (risc de asistolie);
- insuficienţă hepatică severă;
- alergia la Lidocaină;
- antecedente convulsive.
Efecte adverse
- agitaţie ;
- dezorientare ;
- parestezii ;
- dimuinuarea auzului ;
- convulsii, comă, paralizia respiraţiei (la doze mari).
Farmacografie :
Lidocaina - Xilină 1%- fiole i.v., i.m.

❖ Fenitoina (Difenilhidantoina)
- hidantoină cu acţiune principală antiepileptică ce are influenţe asemănătoare Lidocainei;
Utilizări terapeutice
- medicamentul de elecţie în aritmiile din intoxicaţia digitalică, deoarece este eficientă în aritmiile
ventriculare şi nu influentează conducerea atrio-ventriculară deprimată de digitalice;
- tahiaritmiile supraventriculare cu bloc atrio ventricular;
- extrasistole şi tahicardie ventriculară.
Efecte adverse
- tulburări cerebeloase reversibile - vertiji, greaţă, vomă;
- hipotensiune arterială.
Farmacografie
Fenitoina - Fenitoin cpr ; Phenhydan fiole im, iv

❖ Propafenona
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică - deoarece scade viteza depolarizării sistolice (faza 0), scade amplitudinea
potenţialului de acţiune, creşte durata perioadei refractare efective. Nu influenţează durata
potenţialului de acţiune sau o creşte foarte puţin; acţiune betablocantă adrenergică slabă (este
înrudită structural cu propranololul).
• betablocare adrenergică slabă.
Utilizări terapeutice
- extrasistole: atriale, ventriculare, joncţionale;
- tratamentul si prevenirea crizelor de TPSV
Efecte adverse
- proaritmică (ca şi Flecainida);
- constipatie;
- gust metalic.
Farmacografie:
Propafenona – Rytmonorm, Propafenona

II. BLOCANTE BETA ADRENERGICE -  BLOCANTELE


Deprimă activitatea cardiacă :
- scade frecvenţa sinusală - se administrează în tratamentul tahicardiilor sinusale ;
- scade excitabilitatea - se administrează în tratamentul aritmiilor prin focar ectopic
- scade viteza de conducere atrio-ventriculară - sunt eficace în controlarea frecvenţei ventriculare
la pacienţii cu tahiaritmii supraventriculare (se asociază şi digitalice) ;
- scade forţa de contracţie a miocardului.
Efecte adverse
- datorate blocării receptorilor 2 - agravează astmul bronşic şi arteritele periferice şi de aceea la
pacienţii cu această patologie sunt de preferat blocantele 1, dar cu prudenţă;
- datorate blocării receptorilor 1 - bradicardie, bloc atrioventricular sau agravarea unuia existent,
scǎderea funcţiei de pompă a miocardului şi decompensarea IC, hipotensiune arterial.

III. BLOCANTELE CANALELOR DE POTASIU


Prelungesc repolarizarea crescând durata potenţialului de acţiune şi a perioadei refractare la
nivelul sistemului Hiss-Purkinje şi miocardului ventricular.

❖ Amiodarona
- compus iodat cu proprietăţi antiaritmice cu spectru larg.
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică:
- micşorează automatismul nodulului sino-atrial şi atrio-ventricular ;
- prelungeşte durata potenţialului de acţiune ;
- încetineşte conducerea în miocard şi fibrele Purkinje
• vasodilataţie:
- coronariană (acţiune antianginoasă) şi sistemică.
Nu se administrează ca antianginos datorită riscurilor.
Utilizări terapeutice
- aritmii ventriculare şi supraventriculare refractare la tratamentele obişnuite
Efecte adverse
- microdepozite pigmentare în cornee (lipofuxină şi melanină);
- fotosensibilizare, datorită depozitării Amiodaronei la nivel tegumentar;
- disfuncţie tiroidiană (hipo- sau hipertiroidism);
- neuropatii periferice;
- necroză hepatocelulară;
- toxicitate pulmonară tradusă prin apariţia hemoptiziei;
- aritmogenă - torsada vârfurilor.
Farmacografie :
Amiodarona – Cordarone , Mioritmin, cpr., f.

❖ Sotalolul
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică
- prelungeşte repolarizarea la nivelul fibrelor Hiss-Purkinje şi în miocardul ventricular;
- blocheazǎ receptorii -adrenergici neselectivi care diminuă automatismul nodulului sino-atrial şi
atrio-ventricular şi întârzie conducerea atrioventriculară
• antianginosǎ
• antihipertensivǎ
Utilizări terapeutice
- aritmiile ventriculare periculoase;
- aritmiile supraventriculare.
Farmacografie :
Sotalol – Darob cpr.
IV. BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU
Ca antiaritmice sunt incluse cele cu structură fenilalchilaminică (Verapamil) şi
benzotiazepinică (Diltiazem). Sunt excluse cele cu structură dihidropiridinică (Nifedipin),
deoarece acestea nu au efecte asupra miocardului.
Acţiune farmacodinamică
• antiaritmică :
- asupra fibrelor miocardice supraventriculare, cu răspuns lent: scad viteza depolarizării sistolice
şi implicit conductibilitatea, excitabilitatea şi alungesc perioada refractară efectivă
- asupra fibrelor miocardice cu răspuns rapid: scad contractilitatea şi alungesc perioada refractară
efectivă
• vasodilataţie
Utilizări terapeutice
- aritmii supraventriculare
Farmacografie
Verapamil – Isoptin cpr. dg.
Diltiazem – Dilzem cpr., cps.
Implicaţii stomatologice ale antiaritmicelor
▪ În mod normal pacienţii cărora li s-a administrat corect tratamentul antiaritmic nu trebuie
să prezinte probleme la stomatolog. Deoarece antiaritmicele deprimă funcţia
cardiovasculară în condiţii de stress (tratament stomatologic) este posibil să apară
hipotensiune arterială (sincopă hipotensivă).
▪ La pacienţii cu aritmii cardiace se preferă anestezia locală. În cazul apariţiei aritmiilor se
impun următoarele măsuri:
- întreruperea intervenţiei la primele simptome;
- administrare de oxigen;
- în bradicardie se administrează Atropina i.v. 0,5 ml; în tahicardie se aplică manevre vagale
(apăsarea globilor oculari - 20 - 30' sau a sinusului carotidian 10 - 20');
▪ În cazul în care stomatologul intenţionează să utilizeze Adrenalina sau alte
vasoconstrictoare la un pacient cu istoric aritmic se recomandă o discuţie prealabilă
despre această intervenţie cu cardiologul;
▪ Asocierea Adrenalinei Propranolului (ca antiaritmic) poate determina hipertensiune
arterială;
▪ -blocantele modifică profilul proteinelor salivare (implicaţiile clinice nu au fost încă bine
determinate);
▪ Catecolaminele (Adrenalina, Noradrenalina) în administrare intravenoasă cresc riscul
aritmiilor;
▪ Tratamentul cronic cu Fenitoin, Blocantele canalelor de calciu (Nifedipin, Norvasc)
determină hiperplazie gingivală reversibilă. Igiena orală bună reduce hiperplazia, însă nu
o înlătură în totalitate;
▪ Chinidina, Procainamida, Disopiramida datorită activităţii parasimpaticolitice
interacţionează cu alte medicamente care produc xerostomie potenţându-le acţiunea;
▪ Chinidina în tratament cronic, determină trombocitopenie manifestată clinic prin
hemoragii ale cavităţii bucale, peteşii.
▪ Utilizarea firelor de retracţie gingivală impregnate cu Adrenalină este contraindicată la
pacienţii digitalizaţi (şi în general la cardiaci) deoarece astfel Adrenalina se absoarbe în
cantitate mare crescând riscul aritmiilor cardiace.
MEDICAŢIA ANTIBACTERIANĂ
1. DEFINITIE, NOTIUNI GENERALE

Antibioticele şi chimioterapicele antibacteriene sunt compusi utilizati terapeutic impotriva


microorganismelor patogene incriminate ca ageniti etiologici in producerea unor boli. Aceste
medicamente vizeaza o structura proprie organismului procariot dar care sa un se gaseasca in celula
eucariota, astfel incat tinta terapeutica sa fie strict specifica, orientata doar impotriva bacteriei.
Sub denumirea de antibiotice sunt cuprinse substantele antimicrobiene care sunt obtinute
prin extragere si purificare din diferite substraturi biologice, cum ar fi culturi de mucegaiuri. Tot
in aceasta categorie intra si compusii semisintetici, compusi extrasi si purificati din matrici
biologice dar carea u suferit o transformare chimica in laborator pentru a le imbunatati
farmacocinetica, a le imbogati spectrul de actiune si activitatea antimicrobiana sau a le diminua
efectele adverse. Chimioterapicele antibacteriene sunt substante antimicrobiene obtinute exclusiv
prin sinteza chimica. In prezent, in limbajul uzual, denumirea de chimioterapic este utilizata mai
mult pentru medicamentele antitumorale, sub numele de antibiotice fiind incluse toate substantele
antimicrobiene, indiferent de provenieinta. Oricum, metoda de productie a unui compus
antimicrobian este dictata doar de rationamente economice.
O alta categorie de substante utilizate impotriva microorganismelor patogene sunt
antisepticele si dezinfectantele. Actiunea lor este nespecifica si neselectiva. Dezinfectantele sunt
substante utilizate pe materialele nevii pentru decontaminare, cum ar fi suprafete, instrumente, etc,
dar niciodata un sunt aplícate pe tegumente si mucoase. Antisepticele sunt substante chimice
utilizate pentru decontaminarea tegumentelor, mucoaselor, plagilor. O anumita substanta poate fi
atat antiseptic cat si dezinfectant, diferente constand in concentratia ei. In continuare ne vom referi
doar la antibiotice.

2. ANTIBIOTICE BACTERICIDE DE TIP DEGENERATIV

2.1 BETALACTAMINE

Antibioticele betalactamine sunt cele mai folosite antibiotice in terapeutica si contin cei
mai multi reprezentanti. Denumirea clasei este data de structura chimica a acestor compusi ce
includ in molecula lor un nucleu/inel betalactamic/betalactaminic (ambele denumiri sunt utilizate
in practica curenta).
Nucleul beta-lactamic este un ciclu format din 4 atomi dintre care doi formeaza o legatura
amidica caracteristica. Acest inel beta-lactaminic poate avea atasate unul sau doua inele precum si
o serie de catene laterale. In functie de aceste caracteristici structurale, dar si de unele caracteristici
ale spectrului de actiune, antibioticele din grupa betalactaminelor se clasifica in:
1. Monobactami: Aztreonam
2. Dibactami:
▪ Peniciline
- Peniciline cu actiune rapida, sensibile la beta-lactamaze: Fenoximetilpenicilina
(Penicilina V), Benzilpenicilina (Penicilina G)
- Peniciline cu actiune retard: Benzatinpenicilina
- Peniciline antistafilococice rezistente la beta-lactamaze, numite si
izoxazolilpeniciline sau peniciline M : Oxacilina
- Peniciline cu spectru largit sau aminopeniciline sau peniciline A: Ampicilina,
Amoxicilina
- Peniciline active fata de pseudomonas: Piperacilina
▪ Carbapenemi: Imipenem, Meropenem, Ertapenem
▪ Cefeme (Cefalosporine)
- Cefalosporine de generatia I: Cefalexin, Cefadroxil, Cefazolin
- Cefalosporine de generatia a II-a: Cefaclor, Cefuroxim
- Cefalosporine de generatia a III-a: Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefixim,
Ceftibuten, Cefpodoxim, Cefoperazon
- Cefalosporine de generatia a IV-a: Cefepim
- Cefalosporine de generatia a V-a: Ceftarolin
3. Tribactami

Mecanism de acţiune.
Tinta terapeutica a antibioticelor betalactamine este peretele celular, si anume sinteza
acestuia in perioada de multiplicare bacteriana.
Peretele celular bacterian este un component rigid responsabil de mentinerea integritatii
celulare in conditiile unei diferente de presiune osmotica intre interiorul si exteriorul celulei.
Principalul component al peretelui celular este peptidoglicanul, denumit si mureina sau
mucopeptid. El este format dintr-un miez polizaharidic alcatuit dintr-o secventa repetitiva
dizaharidica. Moleculele precursoare ale ale peptidoglicanului sunt sintetizate in interiorul
bacteriei si transportate prin membrana celulara la locul asamblarii lor. In cursul asamblarii
peptidoglicanului intervin enzimele numite transpeptidaze. In sinteza peptidoglicanului sunt
implicate complexe proteice enzimatice numite proteine de legare a penicilinelor sau PBP
(penicilin binding protein). Denumirea lor este data de faptul ca la acest nivel se leaga antibioticele
beta-lactamine, exercitandu-si efectul lor bactericid.
In cursul sintezei peptidoglicanului, antibioticele betalactamine se leaga de diferite proteine
apartinand complexului PBP intrerupand constructia peptidoglicanului si dezorganizand celula
bacteriana, ceea ce duce la moartea microorganismului. Cel mai frecvent ele intervin in reactia de
transpeptidare; transpeptidazele utilizeaza antibioticulca substrat al reactiei, rezultand compusi
nefunctionali si intrerupand asamblarea lantului. In consecinta, peretele celular se va dezorganiza,
expunand bacteria mediului extern hipoton. Apa va intra in celula, se va acumulaexcesiv iar celula
se va sparge. Aparitia compusilor nefunctionali va activa unele autolizine bacteriene ce vor
accelera distrugerea peretelui celular si vor grabi moartea bacteriei.

Inhibitorii de beta-lactamaze.
In cazul antibioticelor betalactamine, principalul mecanism incriminat in cadrul producerii
rezistentei microorganismelor este inactivarea antibioticului. Aceasta inactivare consta in sinteza
unor enzima de catre bacterii numite beta-lactamaze. Aceste enzime cliveaza legatura amidica de
la nivelul inelului betalactaminic rezultand un inel deschis fara activitate antimicrobiana.
Beta-lactamazele sunt incadrate in prezent in 4 clase, A, B, C si D, in functie de mecanismul
molecular si genele implicate in sinteza lor.
- clasa A este activa impotriva benzil-penicilinei dar si a unor cefalosporine
- clasa B este activa impotriva penicilinelor si cefalosporinelor
- clasa C este activa impotriva carbepenemilor dar si a cefalosporinelor
- clasa D este activa impotriva oxacilinei
Pentru a reduce efectele acestor enzime, au fost introduse substante administrate impreuna
cu unele antibiotice si au fost denumite inhibitori de beta-lactamaze.
Inhibitorii de beta-lactamaze sunt antibiotice betalactamine cu o activitate antimicrobiana
nesemnificativa dar care au rol de substrat pentru beta-lactamaze. Inhibitorii se vor lega ireversibil
de beta-lactamaze, cu o afinitate mai mare comparativ cu antibioticele betalactaminice. Legarea
ireversibila a inhibitorului va permite antibioticului betalactaminic sa isi exercite actiunea
antimicrobiana fara a mai fi inactivat de beta-lactamaze.
Inhibitorii de beta-lactamaze folositi in prezent sunt: acidul clavulanic, sulbactamul şi
tazobactamul.
Acidul clavulanic se absoarbe bine dupa administrarea orala dar se poate utiliza si
parenteral. Se asociaza cu Amoxicilina si Ticarcilina.
Sulbactamul are o structura asemanatoare cu acidul clavulanic, putand fi administrat fie
oral, fie parenteral. Doza trebuie ajustata la pacientii cu insuficienta renala. Se asociaza cu
Ampicilina si Cefoperazona.
Tazobactamul se administreaza parenteral impreuna cu Piperacilina. In prezent,
Piperacilina nu se mai utilizeaza singura ci doar in combinatie cu tazobactamul.

2.1.1. MONOBACTAMI

2.1.2 DIBACTAMI

Din clasa dibactamilor fac parte penicilinele, cefalosporinele, carbepenemii si


carbacefemele. Aceste antibiotice au in comun un inel betalactamic conjugat cu un al doilea inel
cu o structura chimica variata.

2.1.2.1 PENICILINE

Este clasa cu cea mai indelungata utilizare in terapeutica.

2.1.2.1.1 PENICILINE CU ACTIUNE RAPIDA SENSIBILE LA BETALACTAMAZA

Penicilinele sensibile la betalactamaza sunt antibiotice cu spectru ingust foarte active


impotriva bacteriilor gram pozitive dar aproape ineficiente impotriva celor gran negative. Sunt
foarte sensibile la actiunea betalactamezelor microbiene, in prezent existand o multitudine de
tulpini resistente la aceasta categorie de substante.

♦ Benzilpenicilina (Penicilina G)
Este o substanta naturala extrasa din Penicillium chrysogenum cu un spectru de actiune
ingust ce cuprinde coci si bacilli gram pozitivi si coci gram negativi, spirochete, actinomicete.
Stafilococii sunt rezistenti la benzilpenicilina deoarece sunt producatori de betalactamaza iar
bacilii gram negative poseda rezistenta naturala la acest antibiotic. Benzilpenicilina se dozeaza in
unitati international (UI), o unitate corespunzand la 0,6 μg de substanta standard. Se utilizeaza in
terapeutica sub forma de sare de sodiu sau de potasiu avand o hidrosolubilitate mare. Este instabila
sub actiunea caldurii, alcoolului, metalelor grele, acizilor si a substantelor reducatoare sau
oxidante.
Farmacocinetica
Nu se administreaza oral deoarece este inactivata de acidul clorhidric din stomac. După
administrare intramusculara absorbţia este bună. Concentraţia plasmatică maximă se obţine în
aproximativ 30 minute, şi se menţine 4-6 ore dupa administrare i.m si mult mai rapid dupa
administrarea intravenoasa (bolus, perfuzie).. Difuzează bine în majoritatea ţesuturilor dar
patrunde foarte putin in LCR daca meningele este neinflamat, glob ocular, seroase. Prezenta
inflamatiei meningelui imbunatateste penetrabilitatea, putand ajunge la concentratii eficiente
terapeutic in doze mari. Traversează placenta, ajunge si in laptele matern.
Utilizări terapeutice
Benzilpenicilina este antibioticul de elecţie în
- angine streptococice,
- erizipel,
- scarlatina,
- pneumonia pneumococică,
- antrax,
- difterie, sifilis,
- meningită meningococică şi pneumococică (ca monoterapie în doze mari),
- septicemii,
- endocardite (în asociere cu aminoglicozide).
Contraindicatii
- alergie la betalactamine
Efecte adverse f
- frecvent pot apare reactii alergice
- mai rar, si numai dupa administrarea dozelor mari se pot produce tulburari neurologice
(convulsii, stare de rau epileptic), toxicitate hepatica.
Farmacografie
Benzilpenicilina - Penicilina G fl. 400.000, 500.000, 1.000.000, 5.000.000 UI;
Interactiuni cu alte medicamente.
Administrarea benzilpenicilinei in aceeasi seringa sau flacon de perfuzie cu un
aminoglicozid duce la inactivarea celor doua medicamente. In cazul acestei asocieri se pot
administra ambele, cu conditia sa fie injectate in locuri diferite.
Cloramfenicolul, eritromicina, tetraciclinele interfera cu efectul bactericid al
benzilpenicilinei si din acest motiv se evita o astfel de asociere.

♦ Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
Este asemănătoare benzilpenicilinei privind spectrul şi mecanismul de acţiune. Prezintă
avantajul unei administrări mult mai comode şi al unui preţ de cost mult mai mic. Se utilizează în
tratamentele efectuate în ambulator.
Mecanism de actiune
Fenoximetilpenicilina este eficienta impotriva germenilor aflati in stadiu proliferative,
actionand asupra lor prin inhibarea sintezei peretelui bacterian.
Farmacocinetica
Este stabilă in mediul acid si din acest motiv poate fi administrata oral. Prezenta
alimentelor reduce semnificativ absorbtia, administrarea fiind necesara pe stomacul gol. Se
absoarbe partial din tubul digestiv. Realizeaza concentratii eficiente in rinichi, plamani piele, ficat
dar nu si in oase. Se elimina in mare parte nemodificata pe cale urinara iar o cantitate mica este
excretata biliar.
Indicatii terapeutice
- infecţii uşoare sau moderate cu germenii sensibili fiind preferata in tratamentele efectuate
in ambulator,
- boli streptococice (amigdalita, scarlatina, faringita),
- profilaxia endocarditei dupa interventii chirurgicale minore ca de exemplu extractiile
dentare, amigdalectomie.
Contraindicatii
-boli gastrointestinale active,
- reactii alergice la betalactamine.
Efecte adverse
- mai frecvent se intalnesc reactiile alergice s
- tulburari digestive (greata, varsaturi, diaree)
- mai rar pot aparea modificari hematologice (eozinofilie, anemie, leucopenie,
trombocitopenie).
Farmacografie
Fenoximetilpenicilina - Penicilina V, Ospen cpr. 500.000, 1.000.000, 1.500.000 UI; sirop
400.000 UI/5ml.
Administrare
- oral, înainte de masǎ din 6 în 6 ore
Interactiuni cu alte medicamente
Nu se asociaza cu antibiotice bacteriostatice deoarece este activa doar impotriva germenilor
aflati in faza de multiplicare
Reduce eficienta contraceptivelor orale.
Antiinflamatoarele, antireumaticele, antipireticele inhiba competitiv secretia tubulara si
eliminarea renala a fenoximetilpenicilinei ducand la cresterea concentratiei plasmatice a acesteia.
Utilizări în stomatologie:
▪ Este utilizată în infecţiile bucale cu germeni gram pozitiv, şi gram negativ, Treponema
palidum
▪ Tratamentul infecţiilor ţesuturilor moi, celulite, infecţii parodontale - gingivita ulcero-
necrotică, parodontita juvenilă, parodontita refractară, infecţiile pulpare cu complicaţii
sistemice şi locale.
▪ Există tulpini rezistente la Penicilina V implicate în infecţiile orale.

2.1.2.1.2 PENICILINE CU ACTIUNE RETARD

Penicilinele din aceasta categorie au o actiune prelungita, administrarea lor fiind la


intervale mai lungi de timp. Toate formele se administreaza intramuscular. Din grupul
penicilinelor retard fac parte Benzatinpenicilina si Procainpenicilina. Procainpenicilina, o sare a
benzilpenicilinei cu Procaina (un anestezic local) se utilizeaza mai rar, avand un risc alergen
crescut, prin sumarea efectului alergen al Benzilpenicilinei si al Procainei.

♦ Benzatinpenicilina (Moldamin)
Este un preparat retard, de depozit cu o actiune prelungita. Se foloseste sub forma de
suspensie apoasa fiind dizolvat inainte de intrebuintare in apa distilata deoarece precipita in serul
fiziologic.
Utilizări terapeutice
- infecţiile cu streptococ  hemolitic grup A,
- reumatism articular acut,
- sifilis,
- faringita acuta,
- scarlatina.
Contraindicatii
- copii mai mici de 3 ani,
- alergie la peniciline sau betalactamine
- administrarea intravenoasa deoarece determina embolie cu risc letal.
Efecte adverse
- manifestarile alergice sunt mai rare dar mai periculoase datorita efectului prelungit al
medicamentului
- manifestari gastrointestinale manifestate in principal prin colici abdominale si diaree
- dureri la locul injectarii.

Farmacografie
Benzatin benzilpenicilina - Moldamin fl. 600.000 UI., 1.200.000 UI, 2.400.000 UI
Administrare
- i.m. 1 fl. La 2 - 3 săptămâni

2.1.2.1.3 PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE

Antibioticele din aceasta categorie sunt peniciline active impotriva majoritatii


stafilococilor. Sunt rezervate exclusiv utilizarii in tratamentul infectiilor stafilococice. Principalul
antibiotic al seriei a fost Meticilina, de aceea grupul se mai numeşte Peniciline M. Actualmente
Meticilina este scoasă din uz datorită nefrotoxicităţii sale fiind inlocuita cu alti compusi, dar
rămâne ca un termen de referinţă pentru acest grup dar si in cadrul clasificarii stafilococilor aurii.
Molecula substantelor din aceasta clasa include catene laterale voluminoase conferind
antibioticului rezistenta la actiunea betalactamazelor. Sunt active pe stafilococii secretori de
betalactamaze sensibile, rezistente la benzilpenicilină.
Stafilococii, in functie de rezistenta sau sensibilitatea la unele antibiotice pot fi clasificati
in mai multe grupe:
▪ Stafilococi nesecretori de betalactamaze, sensibili la benzilpenicilină;
▪ Stafilococi meticilino-sensibili, rezistenţi la benzilpenicilină, sensibili la penicilinele M şi
alte betalactamine (meti-S);
▪ Stafilococi meticilino-rezistenţi, rezistenţi la benzilpenicilină, peniciline M şi la marea
majoritate a betalactaminelor (meti-R sau MRSA – Methicilin resistant Staphylococcus
aureus).
▪ Stafilococi rezistenti la macrolide, lincosamida si streptogramina B (MLSB – Macrolide-
Lincosamide-Streptogramin B)
Din această clasă, in prezent se mai utilizeaza doar Oxacilina.

♦ Oxacilina
Are potenta antimicrobiana mai mare decat meticilina. Are efect bactericid fiind rezistenta
la betalactamaza. Toti stafilicocii sensibili la meticilina sunt sensibili si la oxacilina; toti
stafilococii rezistenti la meticilina sunt rezistenti si la oxacilina.
Utilizări terapeutice
- infectii respiratorii,
- infecții ORL,
- infecții cutanate,
- infecții renale,
- infecții osoase,
- septicemii,
- endocardite cu stafilococi aurii meticilino-sensibili
- profilaxia infectiilor postoperatorii
Contraindicatii
- alergie la oxacilina sau la alte antibiotice betalactamice,
- sarcina si alaptarea
Efecte adverse
- manifestari alergice,
- tulburari gastro-intestinale (greata, varsaturi, diaree),
- tulburari hematologice (anemie, leucopenie, trombopenie).
Farmacografie
Oxacilina - Oxacilin - cps. 250; 500 mg, fl. 250; 500; 1.000 mg.
Administrare
- oral, înainte de masǎ, i.m., i.v.

2.1.2.1.4 PENICILINE CU SPECTRU LARGIT SAU AMINOPENICILINELE


Sunt antibiotice semisintetice eficiente impotriva bacteriilor gram pozitive si gram negative
dar inactive fata de stafilococii producatori de betalactamaze sau penicilinaze. Din aceasta
categorie se utilizeaza in prezent ampicilina si amoxicilina. Principalul reprezentant a fost
Ampicilina, de unde a ramas denumirea de Peniciline A.

♦ Ampicilina
Este un antibiotic bactericid avand un spectru antibacterian largit comparativ cu
penicilinele naturale întrucât acţionează şi unii bacili gram negativi aerobi. Cea mai mare
sensibilatate la ampicilina o are Haemophilus influenzae. Speciile bacteriane sensibile la
ampicilina sunt: coci gram pozitivi şi negativi (germenii sensibili la Penicilină) precum şi pe unii
bacili Gram negativi aerobi, Enterococ, Bacil tific, Salmonele, Colibacili, Klebsiella şi Proteus. In
prezent, majoritatea bacililor gram negativi au devenit rezistenti.
Mecanism de actiune
Efectul bactericid consta in inhibitia sintezei peretelui bacterian prin legarea ampicilinei de
proteinele specifice PBP din interiorul peretelui bacterian. Dupa legare, liza peretelui este mediate
de enzyme numite autolizine ce determina moartea celulei microbiene.
Farmacocinetica
Ampicilina este stabila in mediul gastric si se absoarbe in mare parte din intestin. Absorbtia
este scazuta in prezenta alimentelor. După administrare orală sau parenterală (i.m., i.v.) realizează
concentraţii biliare si urinare înalte eliminandu-se prin urina dar si prin scaun. Se leaga de
proteinele plasmatice in proportie de 15%. Trece in cantitati mici in lichidul cefalorahidian prin
meningele neinflatat, cantitati ce cresc in cazul inflamatiei meningeale. Traversează bariera feto-
placentară şi prin lapte, însă este în general bine suportată de copilul mic.
Utilizări terapeutice
- dizenterie,
- febră tifoidă,
-angiocolite,
- infecţii urinare,
- meningite,
- infecţii respiratorii,
- pneumonii,
- bronhopneumonii,
- endocardite.
Contraindicatii
-alergie la betalactamine,
- mononucleoza infectioasa,
- infectie cu virus citomegalic,
- leucemia limfatica cronica,
- boli gastro-intestinale severe.
Efecte adverse
- eruptii cutanate,
- diaree,
- suprainfectia candidozica
Farmacografie
Ampicilina – Ampicilina cps., fl. inj;
Interactiuni cu alte medicamente.
- Antiacidele reduc absorbtia ampicilinei
- Nu se asociaza cu antibioticele bacteriostatice
- Porbencidul determina cresterea concentratiei plasmatice a ampicilinei prin reducerea
eliminarii sale renale
- Asocierea cu un inhibitor de betalactamaza in combinatia ampicilina + sulbactam
mareste spectrul de actiune incluzand si germenii secretori de betalactamaze. Acest preparat
ramane rezistent fata de Pseudomonas aeruginosa, E coli, si alti bacili gram negativi.

♦ Amoxicilina
Spectrul antimicrobian este asemanator ampicilinei însă are o biodisponibilitate superioară
fiind mai eficace decât aceasta.
Mecanism de actiune
Amoxicilina leaga specific proteinele membranare PBP și inhiba formarea celor doua
lanturi de peptidoglican inhiband astfel sinteza peretelui bacterian. Are de asemenea efect litic
asupra celului microbiene prin activarea enzimelor autolitice cum ar fi autolizinele.
Farmacocinetica
Este stabila in mediul acid gastric iar absorbţia intestinală este aproape completă, nefiind
afectată de alimente. Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 20%. Difuzeaza foarte bine
in plaman si secretiile traheo-bronsice. Se elimina renal, in mare parte nemodificata.
Utilizări terapeutice
- infecţii pulmonare
- infecții ORL, asigurand o concentratie buna în spută;
- boli diareice (febră tifoidă),
- infecţii urinare,
- gonoree.
In ultima perioada se observa o tendinta de inlocuire a Ampicilinei cu Amoxicilina datorita
eficacitatii sale mai crescute. Rezultatele sunt net superioare, mai ales după formele parenterale.
Contraindicatii
- alergie la betalactamine,
- mononucleoza infectioasa,
- copii mai mici de 5 ani.
Efecte adverse
- manifectari alergice,
- eruptii cutanate,
- tulburari digestive (greata, varsaturi, diaree).
Farmacografie
Amoxicilina – Amoxicilina, Amoxil cps.; fl. inj.
Interactiuni cu alte medicamente.
- Amoxicilina diminueaza eficacitatea contraceptivelor orale datorita reducerii circulatiei
enterohepatice a metabolitilor estrogeni.
- Asocierea cu un inhibitor de betalactamaza in combinatia amoxicilina + acid clavulanic
mareste spectrul de actiune si asupra germenilor producatori de betalactamaza. Astfel, cuprinde
germeni pe lângă cei din spectrul Amoxicilinei în plus şi Stafilococi şi Gonococi rezistenţi la
benzilpenicilina cat şi E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus, H. influenzae. Inhibitia de
catre acidul clavulanic a producerii de betalactamaze microbiene se datoreaza fixarii ireversibile
pe betalactamaze pe care le mentine in forma inactiva.

2.1.2.2 CARBAPENEMI

Carbepenemii sunt antibiotice din categoria betalactaminelor ce contin in structura lor un


atom de carbon in locul celui de sulf al inelului tiazolidinic din compozitia penicilinelor. Aceasta
structura confera acestor antibiotice o rezistenta crescuta la actiunea betalactamazelor microbiene.
Sunt reprezentaţi de Imipenem, Ertapenem şi Meropenem
2.1.2.3 CEFALOSPORINE

Cefalosporinele sau cefemele sunt tot antibiotice betalactamice avand ca nucleu de baza
acidul 7-aminocefalosporanic ce contine un inel dihidrotiazinic condensat cu un inel beta-lactamic.
Cefalosporinele se clasifica in patru generatii in functie de actiunea microbiologica si eficacitatea
clinica. Au efect bactericid nefiind toate inactivate de beta-lactamaze. Spectrul de actiune difera
de la o generatie la alta. Toate cefalosporinele sunt nefrotoxice.

2.1.2.3.1 CEFALOSPORINELE DIN GENERAŢIA I

Din aceasta grupa fac parte compusi semisintetici fiind activi impotriva majoritatii cocilor
gram pozitivi.
Cefalosporinele din prima generatie sunt:
- Cefalotin,
- Cefapirin,
- Cefaloridin,
- Cefazolin,
- Cefalexin,
- Cefadroxil.
La noi in tara se utilizeaza in prezent cefazolinul pentru administrare parenterala si
cefalexinul si cefadroxilul active pe cale orala.
Utilizări terapeutice
- infecţii acute sau recidivante ORL,
- infecții respiratorii, urinare,
- infecții cutanate,
- profilaxia interventiilor chirurgicale.
Nu se recomanda in infectiile sistemice grave.

2.1.2.3.2 CEFALOSPORINELE DIN GENERAŢIA A II-A


Cefalosporinele de generatia a doua au spectru de actiune mai larg, fiind active si fata unii
bacili gram-negativi.
Indicatiile variaza in functie de antibiotic dar toate sunt eficace impotriva Haemophilus
influenzae.
Din aceasta clasa fac parte
- Cefamandolul,
- Cefuroximul,
- Cefoxitinul,
- Cefotetanul
- Cefaclorul
Se utilizeaza curent doar cefuroximul si cefaclorul.

♦ Cefuroxim
Este un antibiotic bactericid cu un spectru larg de actiune, fiind eficient in special
impotriva Haemophilus influenzae dar si a gonococului. Este activ si impotriva Staphylococcus
aureus meticilino-sensibil, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus
pyogenes, E coli, Kelbsiella sp. Se administreaza sub forma de promedicament ca si cefuroxim
axetil.
Utilizări terapeutice
- infectii ORL
- infecții ale tractului respirator,
- infectii necomplicate ale tractului genitor-urinar,
- infectii ale pielii si tesuturilor moi,
- meningita produsa de Haemophilus influenzae.
Efecte adverse
- tulburari gastro-intestinale (diaree, greata, varsaturi),
- eruptii cutanate si reactii de tip alergic,
- cefalee,
- ameteli,
- tulburari renale.

♦ Cefaclor
Cefaclorul este asemenator cefalexinului dar este mult mai activ impotriva bacteriilor gram
negative. Este eficace fata de E coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus
influenza, meningococi, gonococci dar este ineficient fata de Pseudomonas aeruginosa. Este activ
asupra majoritatii streptococilor dar Staphylococcus aureus este rezistent. Este putin sensibil fata
de microorganismele anaerobe.
Utilizări terapeutice
- infectii uro-genitale complicare si/sau recurente,
- infectii respiratorii,
-infectii ORL, in special in otita medie supurata.
Efecte adverse
- tulburari gastro-intestinale, in special diaree, greata, varsaturi,
- reactii alergice,
- candidoze orale sau vaginale, prurit genital.

2.1.2.3.3 CEFALOSPORINELE DIN GENERAŢIA A III-A

Cefalosporinele de generatia a treia sunt:


- Cefotaxim,
- Ceftriaxon,
- Cefoperazon,
- Ceftazidim,
- Cefixim,
- Ceftibuten,
- Cefpodoxim.
In aceasta cateogorie este inclus si latamoxeful ce este de fapt o oxicefalosporina cu un
spectru de actiune asemenator cefotaximului; este in prezent scos din uz deoarece produce frecvent
hemoragii prin scaderea activitatii plachetare si a activitatii protrombinice.
Cefalosporinele din aceasta generatie au indicatii mai restranse fiind si foarte costisitoare.
Ele sunt eficace indeosebi impotriva bacililor gram negativi.
2.1.2.3.4 CEFALOSPORINELE DIN GENERAŢIA A IV-A

Cefalosporinele de generatia a patra sunt cefpiromul si cefepimul.


Ele sunt active fata de germenii secretori de beta-lactamaze, enterobacteriacee,
Pseudomonas aeruginosa. Acestea sunt rezervate infectiilor severe in special cu bacterii gram-
negative. In prezent se utilizeaza doar Cefepimul

2.1.2.3.5 CEFALOSPORINELE DIN GENERAŢIA A V-A

Cefalosporinele de generatia a V-a sunt medicamente noi cu specru de actiune foarte extins,
cuprinzand microorganismele sensibile le cefalosporinele de generatia a IV-a la care se adauga
stafilococul meticilino-rezistent. Asupra stafilococului meticilino-rezistent, efectul este similar cu
cel al combinetiei vancomicina + ceftazidima. In schimb, prezinta o actiune limitata asupra
bacteriilor anaerobe. Din aceasta categorie de substante fac parte ceftarolina si ceftobiprolul.
Ceftobiprolul nu este aprobat pentru utilizare clinica.
Farmacografie
Cefalosporine de generaţia I
Cefazolina - Lyzolin
Cefalexin - Ospexin
Cefadroxil - Ceforan
Cefalosporine de generaţia II
Cefamandol - Mandol
Cefuroxim - Zinnat
Cefaclor - Ceclor
Cefalosporine de generaţia III
Cefotaxim - Lyforan
Ceftriaxonă - Rocephin
Cefoperazona – Cefozon
Ceftazidima – Fortum
Ceftibuten - Cedax
Cefalosporine de generaţia IV
Cefepima - Maxipime
Cefpiroma - Cefrom
Utilizări în stomatologie:
▪ abcesele dentoalveolare cauzate de Klebsiella, stafilococi
▪ infecţiile postoperatorii şi posttraumatice cu stafilococi;
▪ infecţiile bucale cu germeni anaerobi;
▪ infecţiile osoase (osul alveolar);
▪ infecţiile odontogenetice cu Klebsiella (apărute cu frecvenţă 4%);
▪ infecţiile orodentare la pacienţii cu sistem imunitar compromis;
▪ infecţii orodentare la pacienţii alergici la Penicilină.
2.2. ANTIBIOTICE CU STRUCTURA GLICOPEPTIDICA

Spectrul acestor antibiotice este ingust fiind limitat la bacteriile gram-pozitive in special la
cei rezistenti la alte antibiotice, mai ales stafilococii meticilino-rezistenti. Principalii reprezentanti
sunt vancomicina si teicoplanina, ce sunt rezervati in prezent aproape exclusiv tratamentului
infectiilor stafilococice grave rezistenete la alte medicamente.

♦ Vancomicina
Utilizări terapeutice.
- indicatia majora a vancomicinei este infectia cu stafilococi meticilino-rezistenti.
- este antibioticul de elecţie în infecţii stafilococice severe mai ales la pacientii alergici la
betalactamine cum ar fi endocarditele, septicemiile, pneumoniile.
- se poate asocia cu Gentamicina, Rifampicina, Cotrimoxazol, sau Imipenem dar este
incompatibila in aceeasi solutie cu cloramfenicolul, meticilina si corticosteroizii.
- colita pseudomembranoasă cu Clostridium,
- profilaxia endocarditei bacteriene,
- peritonita stafilococică.
Interactiuni cu alte medicamente.
- nu se administreaza vanconicina impreuna cu medicamente nefrotoxice sau ototoxice
datorita cumularii acestor efecte. In cazul asocierii cu antibiotice aminoglicozide se recomanda
monitorizarea permanenta a functiei renale si control ORL.

3. ANTIBIOTICE BACTERICIDE DE TIP ABSOLUT

3.1 AMINOGLICOZIDE

Aminoglicozidele sunt o clasă de antibiotice situate pe al doilea loc, care după


Betalactamine, in ceea ce priveste utilizarea clinica. Aminoglicozidele contin in structura lor
zaharide cu o configuratie asemanatoare cu unele polizaharide din capsula si peretele celulelor
bacteriene. Din punct de vedere structurale, ele sunt formate dintr-o parte glucidica reprezentata
de un zahar aminat ataşat de o parte neglucidica numita aglicon.
Aminoglicozidele sunt active indeosebi impotriva bacililor gram-negativi aerobi desi unele
tulpini de klebsiella, proteus, pseudomonas, escherichia sunt rezistente la toate aminoglicozidele.
Bacteriile anaerobe sunt rezitente la aceasta grupa de antibiotice deoarece aminoglicozidele
necesita oxigen in cursul procesului de transport transmembranar. Stafilococii meticilino-rezistenti
sunt rezistenti si la aminoglicozide.
Aminoglicozidele se pot asocia cu alte antibiotice pentru actiunea sinergica si largirea
spectrului antimicrobian. Astfel de asocieri intalnite uzual in practica terapeutica sunt: asocierea
cu peniciline active fata de pseudomonas, cu o cefalosporina, cu benzilpenicilina, ampicilina,
vancomicina, oxacilina sau cu alte peniciline antistafilococice dar si cu cloramfenicol,
clindamicina, doxiciclina, metronidazol. Nu se administreaza pe cale orala deoarece nu se pot
absorbi la nivelul tubului digestiv si din acest motiv sunt ineficiente sistemic.
Aminoglicozidele sunt antibiotice bactericide ce actioneaza prin legarea lor de subunitatea
30S ribozomala determinand citirea incorecta a codonilor cu sinteza unor proteine sau peptide
alterate, nefunctionale. Aceste peptide se vor degrada, conducand in final la moartea bacteriei.
Degradarea se realizeaza lent, motiv pentru care efectul lor este prelungit si dupa eliminare,
fenomen numit efect postantibiotic.
In functie de ordinea cronologica a aparitiei lor, aminoglicozidele se clasifica in:
- Aminoglicozide de generatia I
- Streptomicina
- Kanamicina
- Neomicina
- Spectinomicina
- Paromomicina
- Aminoglicozide de generatia a doua
- Gentamicina
- Tobramicina
- Sisomicina
- Aminoglicozide de generatia a treia
- Amikacina
- Netilmicina
Aminoglicozidele sunt medicamente cu indice terapeutic mic la care concentratia
plasmatica eficace terapeutic este foarte apropiata de concentratia toxica.

3.1.1. AMINOGLICOZIDE DE GENERAŢIA I

Sunt aminoglicozide clasice, biosintetice, naturale. Streptomicina este utilizata in prezent


doar in schemele terapeutice standardizate ale tuberculozei (vezi medicatia antituberculoasa).
Dintre aminoglicozidele de prima generatie, cu exceptia Streptomicinei, se mai folosesc in
prezent kanamicina si neomicina in special in tratamentele oftalmologice. Spectinomicina, un alt
aminoglicozid de prima generatie este destinata exclusiv tratamentului gonoreei atunci cand nu se
asigura o vindecare prin utilizarea altor grupe de antibiotice cu o toxicitate mai redusa.
Paromomicina se foloseste exclusiv in tratamentul amebiazei intestinale, avand o toxicitate
sistemica foarte mare.

♦ Kanamicina
Are efect bactericid impotriva bacililor gram negative in special fata de enterobacter,
klebsiella, E. Coli si proteus (atat speciile indol-pozitive cat si cele indol-negative) dar este
ineficace asupra Pseudomonas aeruginosa, bacteriilor anaerobe si a bacteriilor gram pozitive.
Utilizări terapeutice
- intramuscular se administreaza in
- pielonefrite,
- pneumonii nosocomiale cu colibacili, Proteus mirabilis, Klebsiella,
- meningite cu bacili gram negativi sensibili,
- sub forma de unguent oftalmic se aplica local in
- blefarite,
- conjunctivite,
- keratoconjunctivite, keratite superficiale sau traumatice,
- profilaxia infectiilor chirurgicale oftalmologice.

3.1.2. AMINOGLICOZIDE DE GENERAŢIA A II-A

Antibioticele din aceasta clasa au o toxicitate mai usor de controlat. Cel mai frecvent folosit
aminoglicozid de generatia a doua este gentamicina utilizat larg in infectii cu germeni gram
negativi. Tobramicina este utilizata in special in oftalmologie ca si aplicatii topice si mai rar pe
cale sistemica. Sisomicina nu se mai foloseste la ora actuala deoarece nu are eficacitate superioara
aminoglicozidelor din generatia a treia.

♦ Gentamicina
Spectrul de actiune cuprinde majoritatea bacililor gram negative fiind deosebit de
semsibili Proteus indol-pozitiv, E. Coli, Enterobacter, Serratia. La concentratii mai mari sunt
sensibili si Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis si Klebsiella pneumoniae.
Utilizări terapeutice.
- pielonefrite,
- pneumonii intraspitalicesti,
- meningite,
- infectii cu bacilli gram negative la bolnavii leucopenici,
- arsuri infectate.
Poate fi utilizata si ca unguent pentru aplicatii locale in combinatie cu Betametazona si
Clotrimazolul.
Contraindicatii.
- sarcina,
- alaptarea,
- afectiuni ale urechii medii sau interne,
- insuficienta renala acuta.
Efecte adverse.
- ototoxicitate,
- vestibulotoxicitate
-nefrotoxicitate mare.
Interactiuni cu alte medicamente.
- nu se asociaza cu alte medicamente nefrotoxice, ototoxice sau cu cele cu efect relaxant
muscular
- asocieri terapeutice:
- Gentamicina + Piperacilina/Tazobactam in caz de infectii cu Pseudomonas
aeruginosa
- Gentamicina + ampicilina sau benzilpenicilina in caz de infectii cu streptococi,
E. Coli, Proteus mirabilis, sau in caz de endocardita cu Streptococcus faecalis.
- Gentamicina + cefalosporina in caz de infectii cu Klebsiella.
♦ Tobramicina
Este un aminoglicozid cu spectru larg active impotriva bacililor gram negativi in special
asupra Pseudomonas aeruginosa.
Utilizări terapeutice
- septicemii cu bacilli gram negativi,
- infectii in special pulmonare cu Pseudomonas aeruginosa (de obicei in asociere cu o
carboxipenicilina sau cu o ureidopenicilina),
- endocardita enterococica.
Contraindicatii.
- se evita in sarcina si alaptare.
Efecte adverse.
- asemenatoare cu cele ale gentamicinei
Interactiuni cu alte medicamente.
- Tobramicina nu se asociaza cu medicamente nefrotoxice si ototoxice din cauza potentarii
acestor efecte

3.1.3. AMINOGLICOZIDE DE GENERAŢIA A III-A

Aceasta categorie de aminoglicozide cuprinde antibiotice cu un spectru de actiune mai


larga comparativ cu celelalte doua generatii, au toxicitate mai redusa si dezvolta mai rar rezistenta
din partea microorganismelor. Amikacina şi Netilmicina sunt mai frecvent utilizate in prezent si
sunt obţinute prin semisinteză chimică prin acilarea unor aminoglicozide naturale.

♦ Amikacina
Amikacina e un antibiotic semisintetic derivat de la kanamicina. Este active impotriva a
numeroase enterobacteriacee rezistente la gentamicina si tobramicina .In schimb, potenta sa
terapeutica impotriva Pseudomonas aeruginosa este mai mica decat in cazul gentamicinei si
tobramicinei. Este activa si fata de bacilul tuberculos si unele micobacterii atipice dar este folosit
limitat doar in cazul tuberculozei rezistente la chimioterapicele majore.
Farmacocinetica
Absorbtia este rapida si completa dupa administrarea intramusculara, este scazuta in caz
de administrare topica, inclusiv din vezica urinara in caz de irigatii intravezicale. Nu se
administreaza oral deoarece nu se absoarbe din tractul gastro-intestinal
Utilizări terapeutice
- infectii grave produse de bacilli gram negativi rezistenti la gentamicina si tobramicina.
Se administreaza si in cazul
- infectii nosocomiale severe
- este practic antibioticul utilizat doar în serviciile de terapie intensivă.
Contraindicatii
- afectiuni ale urechii medii sau interne active sau in antecedente,
- sarcina si alaptarea
Efecte adverse
- ototoxicitate extrem de mare, provocand indeosebi leziuni cohleare.
Interactiuni cu alte medicamente.
- nu se asociaza amikacina cu medicamente nefrotoxice sau ototoxide deoarece aceste
efecte adverse se sumeaza.
- nu se administreaza in aceeasi seringa cu betalactaminele deoarece se inactiveaza reciproc

3.2 CHINOLONE
Chinolonele au fost introduse în terapeutică in principal pentru tratamentul infectiilor
urinare, primul reprezentant fiind acidul nalidixic, utilizat inca in prezent. Ulterior au fost
sintetizate şi alte chinolone atat pentru infectiile urinare cat si pentru cele sistemice.
Chinolonele se clasifica in:
➢ Chinolone folosite exclusiv in infectiile urinare
Acidul nalidixic;
➢ Fluorochinolone antibacteriene – impartie in functie de numarul de atomi de fluor din
molecula in:
▪ monofluorochinolone: Norfloxacina, Enoxacina, Ofloxacina, Levofloxacina,
Pefloxacina, Ciprofloxacina;
▪ difluorochinolone: Lomefloxacina;
▪ trifluorochinolone: Fleroxacina, Temofloxacina, Tosufloxacina.
O alta clasificare a chinolonelor este facuta pe baza generatiilor dependent de spectrul
antibacterian si/sau mecanismul de actiune asupra microorganismelor.
- chinolone de generatia I:
Acid nalidixic,
Norfloxacin.
Medicamentele din acesta clasa sunt folosite exclusiv pentru tratamentul infectiilor urinare
si au o susceptibilitate mare de a dezvolta resitenta bacteriana.
- chinolonele de generatia a II-a:
Ciprofloxacin,
Ofloxacin,
Pefloxacin.
Aceste medicamente au o eficienta crescuta impotriva bacteriilor gram-negative
comparativ cu cele din generatia I.
- chinolonele de generatia a III-a:
Moxifloxacin,
Levofloxacin.
Spectrul antibacterian se extinde la aceasta clasa si impotriva bacteriilor gram-pozitive,
mai ales asupra pneumococilor, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Pseudomonas
aeruginosa dar si unii anaerobi.

♦ Ciprofloxacinul
Ciprofloxacinul este un antibiotic cu spectru larg fiind activ impotriva a numeroase
bacterii gram negative (E Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomanas aeruginosa, Gonococ) si gram
pozitive (Staphylococcus sp dar numai in doze mari, Bacillus anthracis).
Farmacocinetica
Absorbtia dupa administrarea orală este buna si este mai rapida daca medicamentul se
administreaza pe stomacul gol. Asocierea cu produsele lactate si cu sucurile de fructe scade
absorbtia ciprofloxacinului. Traverseaza placenta iar in perioada de alaptare trece in laptele
matern.
Utilizări terapeutice
- infectii ale tractului respirator superior si inferior,
- otita medie cronica purulentă,
- infectii ale tractului genito-urinar (pielonefrite, cistite, prostatite, uretrite gonococice,
cervicite, orhiepididimita, boli inflamatorii pelvine),
- infectii ale tractului gastro-intestinal (diareea calatorilor, diaree determinate de Shigella,
febra tifoida, infectii intraabdominale cu bacterii gram negative sensibile),
- infectii ale pielii si tesuturilor moi,
- infectii osteo-articulare.
Contraindicatii
- copii mai mici de 5 ani,
- epilepsia,
- sarcina si alaptarea.
Efecte adverse
- rareori efecte adverse digestive (greata, varsaturi, dureri abdominale )
Farmacografie
Ciprofloxacina – Ciproxin, Ciprinol cpr., fiole
Interactiuni cu alte medicamente.
- teofilina administrata concomitent cu ciprofloxacinul determina cresterea concentratiei
plasmatice a teofilinei
- efectul anticoagulant al warfarinei este amplificat de ciprofloxacin cu riscul aparitiei
accidentelor hemoragice.

3.3 DERIVATI DE NITROIMIDAZOL

Au fost introduşi initial în practica medicala ca medicaţie antiparazitară. Efectul bactericid


al metronidazolului va fi descris mai jos, celalalt 5-nitroimidazol, tinidazolul, avand caracteristici
antibacteriene asemenatoare metronidazolului.

♦ Metronidazolul
Metronidazolul este principalul compus al acestor derivaţi cu acţiune antibacteriană asupra
bacteriilor anaerobe cum ar fi Clorstridium perfringens, Clostridium difficilae, Gardnerella
vaginalis, Bacteroides fragillis, Fusobacterium. Dintre bacteriile aerobe este sensibil Helicobacter
pylori. Are si actiune antiparazitară asupra protozoarelor Trichomonas, Giardia lamblia,
Entamoeba histolytica.
Utilizări terapeutice
- se poate administra in asociere cu antibioticele betalactamine in cazul infectiilor mixte cu
germeni aerobi si anaerobi
- profilaxia şi tratamentul infecţiilor cu anaerobi,
- vaginita cu Gardnerella,
- colita pseudomembranoasă cu Clostridium difficilae,
- infecţii în chirurgia colorectală, gineco-obstetricală
- intră in tripla terapie administrată împotriva infectiei cu Helicobacter pylori.
Efecte adverse
- digestive: greaţă, vărsătură, diaree;
- neurologice: cefalee, ameţeli, ataxie, confuzie, polinevrite (după doze mari);
- reacţii alergice, afectare hepatică.
Utilizări în stomatologie:
▪ gingivită cu Bacteroides fragilis după fractura de mandibulă;
▪ parodontita avansată;
▪ endocardită.
Farmacografie
Metronidazol - Flagyl cpr., soluţie perfuzabilǎ, suspensie orală, pastă pentru utilizare
dentarǎ;
Tinidazol – Fasigyn cpr., soluţie perfuzabilǎ;
Ornidazol – Tiberal cpr. .
Interactiuni cu alte medicamente.
- asocierea cu clotrimazolul in unele preparate in raport de masa metronidazol:clotrimazol
5:1 este folosit pentru tratarea infectiilor din sfera genitala. Aceasta asociere are efecte aditive,
largind spectrul antimicrobian si antimicotic precum si intarzierea aparitiei rezistentei.

4. ANTIBIOTICE BACTERIOSTATICE

4.1 MACROLIDE

Macrolidele sunt o clasa de antibiotice produsa initial de streptomicete. Ele sunt lactone
naturale avand în structura lor un inel lactonic de dimensiuni variabile, conținand intre 14 si 20
atomi de carbon. In functie de aparitia cronologică, macrolidele se clasifica in:
➢ macrolide de generatia intai
- Eritromicina
- Spiramicina
➢ macrolide de generatia a doua
- Claritromicina
- Azitromicina
➢ ketolide
- Telitromicina
Majoriatea macrolidelor de prima generatie sunt substante naturale, reprezentantul lor fiind
eritromicina. Pornind de la eritromicina, au putut fi obtinuti derivati de semisinteza luand astfel
nastere macrolidele de a doua generatie. Claritromicina a fost sintetizata prin modoficari chimice
ale substituentilor inelului lactonic. Azitromicina a rezultat in urma modificarilor agliconului.
Ketolidele, cea mai noua grupa de macrolide, au luat nastere prin modificari structurale ale partii
glucidice.
Toate macrolidele de generatia a II-a poseda un efect postantibiotic de 72 de ore, asigurand
o prelungire a activitatii lor antimicrobiene si dupa incetarea administrarii. Spiramicina ramane
medicatia de electie in infectiile produse de Toxoplasma gondi si Cryptosporidium.
Farmacografie
Eritromicina – Eritromicinǎ cpr., sirop, pulbere pentru soluţie injectabilǎ
Claritromicina – Klacid cpr.
Azitromicina – Sumamed cpr., cps., pulbere pentru suspensie
Roxitromicina – Rulid cpr.
Josamicina – Wilprafen cpr., sirop.

♦ Eritromicina
Eritromicina are efect bacteriostatic sau bactericid dependent de microorganism si
concentratia antibioticului asupra majoritatii cocilor gram pozitivi, in special pneumococul si
streptococul piogen. Stafilococii sunt mai putin sensibili iar stafilococii de spital sunt rezistenti;
stafilococii meticilino-rezistenti sunt rezistenti si la eritromicina si celelalte macrolide.
Medicamentul este eficient si impotriva bacililor gram pozitivi, ca de exemplu bacilul difteric,
clostridii, listerii. Alte microorganisme sensibile la eritromicina sunt: Bordetella pertussis,
Mycoplasma pneumoniae, Treponema palidum, Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis,
Campylobacter jejuni. Eritromicina este activa si impotriva germenilor intracelulari realizand
concentratii crescute in macrophage si neutrofile polimorfonucleare. Trecerea sa prin membrana
celulara este potentata de un pH alcalin.
Mecanism de actiune
Eritromicina inhiba sinteza proteinelor bacteriene prin legarea de subunitatea 50S
ribozomala
Farmacocinetica
Eritromicina este instabila in mediul acid din stomac si din acest motiv se administreaza
oral sub forma de preparate enterosolubile. Absorbtia dupa administrarea orala este buna dar scade
in prezenta alimentelor. Se fixeaza pe proteinele plasmatice in proportie mare de aproximativ 85%.
Se distribuie bine în ţesuturi şi compartimentele lichidiene, cu excepţia lichidului cefalorahidian.
Trece prin placenta si in laptele matern. Se concentreaza in ficat si se elimina prin bila. Are un
timp de injumatatire de aproximativ 6 ore, ceea ce ne obligă la administrări repetate din 6 în 6 ore
ceea ce poate conduce la o complianţă scăzută. Eliminarea urinară este redusă, realizând totuşi
nivel eficient terapeutic în infecţiile urinare cu germeni sensibili.
Utilizări terapeutice
- medicatie de prima alegere in pneumonia produsa de Mycoplasma pneumoniae
- antibioticul de înlocuire la bolnavii alergici la penicilină
- angina streptococică (Eritromicina este alternativa pentru pacienţii sensibili la
benzilpenicilină),
- pneumonia interstiţială cu Mycoplasme, Legionella, Chlamidii (în asociere cu
Fluorochinolone),
- profilaxia reumatismului articular acut,
- sifilis,
- erizipel,
- infectii ale aparatului genital produse de chlamidii (cervicite, uretrite)
- aplicatie topică in tratamentul acneei.
Contraindicatii
- insuficienta hepatică,
- insuficienta renală
Efecte adverse
- tulburări gastro-intestinale (greţuri, vomă, epigastralgii), apărute ca urmare a stazei
gastrice
Interactiuni cu alte medicamente.
- eritromicina determina cresterea concentratiei plasmatice a teofilinei, cafeinei,
anticoagulantelor orale, diginei, carbamazepinei, valproatului, ciclosporinei deoarece inhiba
citocromul P450
- nu se administreaza eritromicina impreuna cu medicamente vasoconstrictoare deoarece
poate creste riscul aparitiei ischemiilor.
- nu se amesteca eritromicina in acelasi flacon de solutie perfuzabila cu vitamine, in special
cu vitamina C si cele din complexul B, cefalotina, tetraciclina, cloramfenicolul, colistinul, heparina
si fenitoina deoarece prezinta incompatibilitati.

♦ Claritromicina
Are efect bactericid asupra Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae,
Helicobacter pylori, Legionella, Chlamidia pneumoniae, Toxoplasma gondi. Eficacitatea sa este
crescuta la pH alcalin.
Mecanism de actiune
Ca si celelalte macrolide, claritromicina traverseaza peretele celular bacterian, ajunge in
citoplasma unde se leaga reversibil de subunitatea 50S ribozomala blocand sinteza proteica.
Farmacocinetica
Administrată oral, claritromicina este stabila in mediu acid si are o absorbtie bună
intestinală, absorbtie ce poate fi crescuta prin administrarea medicametului intre mese. Se leaga
de proteinele plasmatice in proportie mare si asigura o concentratie bună in tesuturi. Trece in
laptele matern si de la mama la fat. Este metabolizată hepatic, unul dintre metaboliti fiind activ
impotriva Haemophilus influenzae. Se elimină urinar, partial sub forma neschimbată.
Utilizări terapeutice
-faringită,
- sinuzită,
- exacerbarea acută a bronsitei cornice,
- pneumonii in special cele provocate de mycoplasme,
- infectii cutanate dar numai dupa efectuarea culturii si a antibiogramei,
- infectii gastrice cu Helicobacter pylori (in asociere cu amoxicilina),
- toxoplasmoza (in asociere cu pirimetamina).
- este utilă si in infectiile produse de Toxoplasma gondi.
Contraindicatii
- insuficientă hepatica,
- sarcina si perioada de alaptare
Efecte adverse
- tulburări gastro-intestinale,
- cefalee,
- eruptii cutanate.
Utilizările în stomatologie:
▪ este medicament de a II - a intenţie în infecţiile orodentare (au efect inferior);
▪ pericoronarite, abcese periapicale, abcese parodontale, celulite, osteite purulente,
chiste infectate, stomatite, gingivite ulceronecrotice
Interactiuni cu alte medicamente.
- in asociere cu amoxicilina este tratamentul de electie in infectiile gastro-duodenale
produse de Helicobacter pylori.
- claritromicina creste concentratia hipoglicemiantelor orale cu risc de hipoglicemie.
- claritromicina creste concentratia anticoagulantelor orale cu cresterea INR, a timpului de
protrombina si cu aparitia riscului hemoragiilor.
- asocierea claritromicinei cu antimicotice cum ar fi fluconazolul, itraconazolul si
ketoconazolul creste riscul de toxicitate cardiaca
- este contraindicata asocierea claritromicinei cu ergotamina si dihidroergotamina deoarece
produce vasospasm, ischemii ale extremitatilor si la nivelul sistemului nervos
- claritromicina scade concentratia zidovudinei prin scaderea absorbtiei zidovudinei la
administrarea orala concomitenta.

♦ Azitromicina
Este mai activa decat eritromicina impotriva bacteriilor gram-negative aerobe si anaerobe
cum ar fi Haemophilus influenzae, Moraxella, Legionella, Neisseria, Bordetella, Mycoplasma,
Chlamydia, Propionilbacterium, Clostridium perfringens, Bacteroides, Toxoplasma gondi. In
concentratii mari sunt sensibile si Salmonella, Shigella, colibacilii si Yersinia. Are sensibilitate
mai scazuta decat eritromicina asupra streptococilor, stafilococilor si pneumococilor.
Mecanism de actiune
Azitromicina atinge concentratii intracelulare superioare eritromicinei, avand o eficacitate
si o durata de actiune superioara. Se leaga de subunitatea 50S ribozomală.
Farmacocinetica
Absorbtia dupa administrarea orala este bune si neinfluentata de prezenta alimentelor. Se
excreta si in laptele matern. Excreţia urinară a Azitromicinei continuă în 4 săptămâni de la
încetarea tratamentului. Se administrează ca o doză de atac urmată de o doză de întreţinere. Este
un preparat depozit administrat o dată/zi.
Utilizări terapeutice
- este antibioticul de prima alegere in cazul infectiilor genitale cu Chlamydia trachomatis
(uretrite, cervicite, prostatite)
- se mai administrează in cazul exacerbarilor bronsitelor cronice produse de Haemophilus
influenzae, Mycoplasma, Legionella, Mycobacterium avium (infectie intalnita la
persoanele cu SIDA
- tratamentul infectiilor oculare ca si aplicatie locala.
Contraindicati
- insuficientă hepatică
Efecte adverse
- tulburări gastrointestinale,
- cefalee,
- ameteli.
Interactiuni cu alte medicamente.
- Azitromicina determina cresteri ale concentratiei plasmatice a ciclosporinei, digoxinei,
cisapridei, si scăderi al concentratiei plasmatice a medicamentelor antiacide.
4.2 ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG

Deşi, denumite cândva astfel, datorită activităţii lor pe majoritatea cocilor şi bacililor Gram
pozitivi şi Gram negativi, în prezent denumirea este improprie pentru că numeroase specii
bacteriene şi-au dezvoltat mutante rezistente, iar spectrul lor de acţiune şi indicaţiile au devenit
limitate. Din acesta categorie fac parte tetraciclinele si amfenicolii

4.2.1 TETRACICLINELE
Tetraciclinele au actiune bacteriostatica asupra unor microorganisme patogene. Sunt destul
de rar utilizate in prezent ca antibiotice de prima alegere datorita frecventei crescute a rezistentei
bacteriene si a reactiilor adverse.
Ele pot fi clasificate in functie de mai multe criterii:
1. Clasificarea cronologica in functie de ordinea aparitiei:
➢ Tetracicline de generatia I
▪ Tetraciclina;
▪ Clortetraciclina;
▪ Oxitetraciclina;
➢ Tetracicline de generatia a doua:
▪ Doxiciclina;
▪ Minociclina.
▪ Tigeciclina
Dintre tetraciclinele de prima generatie, doar Tetraciclina mai este folosita actualmente,
Clortetraciclina si Oxitetraciclina avand aplicatii doar in medicina veterinara. Tigeciclina,
apartinand tetraciclinelor de a doua generatie, se utilizeaza doar in infectiile severe, complicate cu
localizare intraabdominala, infectii severe ale pielii si tesuturilor moi ce nu raspund la alte
antibiotice dar nu si in cazul infectiei piciorului diabetic.
2. Clasificarea in functie de metoda de obtinere:
➢ Tetracicline naturale izolate din culturi microbiene ale speciilor de Streptomyces
▪ Tetraciclina;
▪ Clortetraciclina;
▪ Oxitetraciclina;
➢ Tetracicline semisintetice:
▪ Doxiciclina;
▪ Minociclina.
▪ Tigeciclina

♦ Tetraciclina
Tetraciclina este analogul neclorurat al clortetraciclinei. Frecvența tulpinilor rezistente
este relative mare. A rămas activă pe Gonococ, Yersinia, Brucella, Vibrionul holeric, Mycoplasma,
Rickettsia, Chlamydia, Treponema, Leptospira, Borelia.
Mecanism de actiune
Tetraciclina difuzează pasiv prin porinele membrane bacteriene. Efectul bacteriostatic
apare prin fixarea reversibila a antibioticului pe fracţiunea 30 S ribozomială.
Farmacocinetica
Este un antibiotic cu administrare orală, cu absorbţie digestivă incompletă, influenţată de
alimentaţie şi de tranzitul intestinal. Produsele lactate si cele cu continut crescut de calciu,
magneziu si fier reduc absorbtia medicamentului. Acelasi efect îl au si preparatele sau alimentele
alkaline. Se fixeaza pe proteinele plasmatice in proportie de 65% realizand concentratii modeste
in țesuturi. Se acumulează în oase, dinți, sistemul reticulo-endotelial. Realizează concentratii
apropiate de cele plasmatice in lichidul peritoneal, pericardic și sinovial și concentrații crescute în
bilă ce prezintă scăderi la pacienții cu insuficienta hepatică. Pătrunde în lichidul cefalorahidian în
cantități scăzute. Traversează placenta si ajunge în circulația fetala. Pătrunde excelent intracelular,
ceea ce o face să fie antibioticul de prima alegere în infecţiile cu Chlamidia, Rickettsia,
Mycoplasma. Se elimină urinar si prin scaun.
Utilizări terapeutice
- bruceloza,
- holera,
- rickettsioze,
- infecții cu chlamidia,
- pneumonii cu mycoplasma.
Contraindicatii
-Sarcină,
- copii sub 12 ani,
- afecțiuni hepatice,
- insuficiență renală.
Efecte adverse
- intoleranţă digestivă,
- dismicrobisme bacteriene (stomatită şi enterită cu Candida şi stafilococ),
- fotosensibilizare,
- teratogenitate,
- colorarea dentiţiei,
- anomalii osoase,
- alergii.
Daca se administreaza la copii produce inhibarea cresterii, adesea ireversibila. Determina
hipoplazia smaltului dentar la copii si colorarea in brun a dintilor, alterari ireversibile afectand
dentitia de lapte la administrarea in primele 6 luni de viata si dentitia definitiva la copiii mai mici
de 7 ani. Rareori produce efecte ototoxice.
Interactiuni cu alte medicamente.
- nu se asociaza cu penicilinele datorita efectului bactericid antagonic.
- tetraciclina determina scaderea efectului anticonceptionalelor orale
- tetraciclina crește efectul anticoagulantelor orale potențand riscul hemoragic.

♦ Doxiciclina
Doxiciclina este o tetraciclină semisintetică cu un spectru de acțiune asemănător
tetraciclinei, fiind mai activă împotriva bacililor gram negativi aerobi, gonococi, Legionella,
Chlamydia dar si față de unele bacterii anaerobe cum ar fi Bacteroides fragilis si Clostridia. De
asemenea sunt sensibili pneumococii, streptococii si stafilococii. Are acțiune bacteriostatică si/sau
bactericidă fiind un medicament intens lipofil.
Farmacocinetica
Prezinta o absorbție buna dupa administrare orală fără a fi influențată de prezența
alimentelor, laptelui, cationilor bivalenti si trivalenti cu exceptia fierului care ii scade absorbția.
Se leagă de proteinele plasmatice in proporție mare si are un timp de injumătățire in jur de 20 de
ore ceea ce permite administrarea a 1-2 doze pe zi. Are permeabilitate tisulara superioara
tetraciclinei datorita caracterului sau liposolubil.
Utilizări terapeutice
- in puseele acute ale bronsitelor cronice si diverse pneumonii datorita concentrațiilor
superioare realizate la nivel pulmonar si in secrețiile bronsice
- in infecții pelvine cu germeni sensibili,
- prostatite cronice
- se utilizează in doză unică pentru prevenirea diareei călătorilor, dar si in caz de malarie
cu germeni reziztenti la clorochina.
Contraindicatii
- sarcina, alaptarea,
- copiii sub 12 ani.
Efecte adverse
- fotosensibilitate,
- tulburări gastro-intestinale (greață, vărsături)
Farmacografie
Doxiciclina – Vibramycin cps., fl.
Interactiuni cu alte medicamente.
- băuturile alcoolice, fenitoina, carbamazepina, fenobarbitalul cresc rata metabolizarii
hepatice cu scaderea timpului de injumatatire.

4.3 SULFAMIDELE SI ASOCIERILE LOR CU TRIMETOPRIMUL

Trimetoprimul este un chimioterapic antibacterian cu spectru asemenator cu sulfamidele


dar cu potenta superioara acestora. Trimetoprimul se administreaza rar ca terapie unica,
preferandu-se asocierea cu o sulfamida si in special cu sulfametoxazolul.
Trimetoprimul este activ fata de majoritatea bacililor gram-negativi dar nu si fata de
pseudomonas care este rezistent. Este un medicament bacteriostatic dar poate fi si bactericid in
concentratii mai mari asupra unor bacterii. Asocierea trimetoprim-sulfametoxazol extinde
eficacitatea antibacteriana si asupra unor germeni de obicei rezistenti la sulfamide: proteus,
salmonella, shigella, H. influenzae, gonococ dar pseudomonasul ramane rezistent.
Utilizări terapeutice
Combinatia Sulfametoxazol/Trimetoprim reprezinta inca medicatia de electie in
pneumonia cu Pneumocystis carinii
Se mai foloseşte la ora actuală în:
- infecţii urinare joase şi înalte cu germeni sensibili,
- infecţii digestive ca febra tifoidă şi paratifoidă
Contraindicatii
- sarcină, alaptare,
- nou născuţi in primele doua saptamani,
- insuficiență renală,
- insuficiență hepatic.
Efecte adverse
- alergice,
- intoleranţă digestivă,
- toxicitate hematologică (leucopenie, anemie hemolitică, trombocitopenie).
Farmacografie
Trimetoprim + Sulfametoxazol - Biseptol; Bactrim; Septrin; Sumetrolim.

4.4 ANTIBIOTICE LINCOSAMIDICE

Sunt eficiente in special impotriva germenilor gram pozitivi aerobi si anaerobi. Deşi au
structură chimică diferită de cea a macrolidelor, spectrul lor de acţiune este asemănător. Utilizarea
lor este limitată datorită reacţiilor adverse: alergice (cutanate) şi toxice hematologice (leucopenie,
neutropenie, purpură trombocitopenică, agranulocitoză). Cea mai gravă reacţie adversă este colita
pseudomembranoasă post antibiotică (mai ales post Clindamicina), favorizand suprainfectia
intestinală cu Clostridium, Stafilococi, Candida. Lincosamidele nu pot fi administrate în bolus
(pericol stop cardiac, hipotensiune) ci doar perfuzii lente sau administrare i.m.
Cei mai importanti reprezentanti sunt Clindamicina si Lincomicina. Lincomicina este un
antibiotic natural mai putin activ si cu mai multe reacții adverse comparativ cu clindamicina,
utilizarea sa fiind limitata la uzul veterinar.

♦ Clindamicina
Specrul sau de actiune cuprinde o mare parte din germenii gram-pozitivi, in special cei
anaerobi: pneumococul, streptococul piogen, streptococul viridians, corynebacterium diphteriae,
bacteroides fragilis, clostridiile cu exceptia Clostridium difficile. Sunt rezistenți stafilococii aurii
meticilino-rezistenti, enterococii. Efectul bacteriosataic sau bactericid depinde de
microorganismul impotriva caruia actionează, dar si de concentrație.
Farmacocinetica
Clindamicina prezinta o absorbție aproape completa atunci cand se administrează oral. Se leaga
de proteinele plasmatice in proportie de aproximativ 95%. Se distribuie bine in lichide si tesuturi
dar nu pătrunde decat in cantitati foarte mici in lichidul cefalorahidian si in creier. Traverseaza
bariera placentara.
Utilizări terapeutice
- medicație de primă alegere in cazul infecțiilor cu germeni anaerobi
- infecții pulmonare,
- infecții ORL,
- infecții dentare,
- infecții osteo-articulare,
- infecții pelvine,
- septicemii.
Clindamicina se folosește de obicei la limită ca antibiotic de rezerva datorita riscului
crescut de aparitie a colitei pseudomembranoase consecutive suprainfectiei cu Clostridium
difficile.
Contraindicatii
- insuficiență hepatică,
- afecțiuni inflamatorii intestinale,
- copii sub 3 ani,
- sarcina si alaptarea.
Efecte adverse
- diaree,
- greață,
-vărsături,
- colici abdominale
- erupții cutanate.
Utilizări în stomatologie:
▪ infecţii cu coci gram pozitiv şi anaerobi gram pozitiv, gram negativ;
▪ osteite purulente şi infecţii osoase;
▪ abcese dentoalveolare.
Farmacografie
Clindamicin – Dalacin cps., soluţie injectabilǎ, cremă vaginală
Interactiuni cu alte medicamente.
- Nu se folosesc medicamente opiacee pentru calmarea colicilor abdominale in cazul colitei
pseudomembranoase aparuta dupa administrarea de clindamicina deoarece are consecinte letale.
- In cazul infectiilor mixte cu germeni aerobi si anaerobi se poate asocia clindamicina cu
gentamicina
ANTISEPTICE ŞI DEZINFECTANTE

Reprezintă o clasă de substanţe medicamentoase heterogene din punct de vedere chimic


însă omogene ca acţiune farmacodinamică ce au acţiune distructivă pe bacterii, spori, fungi,
virusuri şi protozoare.
Clasificare
➢ antiseptice – substanţe medicamentoase cu acţiune antimicrobiană pe ţesuturile vii;
➢ dezinfectante – substanţe medicamentoase cu acţiune antimicrobiană pe obiecte.
Eficienţa antiseptică în tratamentul bolii parodontale se apreciază după următorii parametrii:
- substantivitate (reprezintǎ capacitatea substanţelor medicamentoase de a fi absorbite pe suprafaţe
şi apoi eliminate într-o concentraţie eficientă);
- spectru bacterian (preferabil să fie cât mai larg);
- rezistenţă microbiană (să nu dezvolte rezistenţă microbiană);
- toxicitate (să nu fie toxice);
- absorbţia în tractul digestiv să fie neglijabilă;
- efectele adverse majore să nu existe;
- stabilitate la temperatura camerei o lungă perioadă de timp.

HALOGENII ŞI AGENŢII OXIDANŢI

Sunt antimicrobieni prin oxidarea constituienţilor celulari şi a enzimelor microbiene cu rol


vital.

CLORUL ŞI DERIVAŢII SǍI


- este bactericid asupra bacteriilor gram pozitiv şi gram negativ;
- acţionează prin eliberarea acidului hipocloros - Cl- şi oxigenului atomic care inactivează grupările
tiolice ale proteinelor bacteriene.

❖ Clorhexidina
Compus al clorului cu acţiune bactericidă pe gram pozitiv şi gram negativ cu toxicitate redusă.
Acţiune farmacodinamică
• împiedică aderarea bacteriilor pe dinţi astfel: moleculele cationice de Clorhexidină se leagă de
compuşii anionici (sulfaţi liberi, grupări carboxil, fosfaţii din pelicule) pe glicoproteinele salivare
şi scad fixarea proteinelor pe suprafeţele dentare ; astfel este inhibatǎ formarea plăcii bacteriene ;
Clorhexidina acoperă bacteriile salivare şi astfel altereazǎ mecanismul de aderare a bacteriei pe
dinte.
Mecanism de acţiune: Clorhexidina prin proprietăţile cationice are afinitate pentru membranele
celulare microbiene pe care se fixează, membrana celulară formează din loc în loc vezicule
(datorită echilibrului osmotic perturbat) şi formează precipitate care perturbă refacerea
determinând distrucţie celulară.
Utilizări terapeutice
- antimicrobian cu rol în reducerea plăcii bacteriene;
- ca adjuvant în controlul plăcii bacteriene;
- în tratamentul profilactic şi curativ al gingivitei (mai ales la gravide);
- după chirurgie parodontală;
- în stomatite, candidoze şi ulceraţii aftoase.
Efecte adverse
- coloraţie galben brună pe dinţii naturali, artificiali, pe restaurările protetice şi pe compozite;
- descuamări şi leziuni (după utilizări cronice);
- alterarea gustului (de aceea se recomandă după mese sau înainte de culcare);
- depuneri de tartru dentar.
Prezentare:
Digluconatul de clorhexidină:
- ape de gură 0,12% ;
- geluri 1%;
- soluţii 0,02%.
Farmacografie
Clorhexidina - Hibiscub, Lurexid, Vitacontact, Plackout; Peridex.

❖ Hipocloritul de sodiu
- este sarea acidului hipocloros relativ instabilă;
• bactericid (favorizat de pH-ul soluţiei);
- lubrefiant;
- este utilizat în stomatologie ca irigant canalar sub formǎ de soluţii 0,02%; 0,5%; 5,25% (soluţie
Dakom);
- trebuie îndepărtat de pe mucoase pentru că este iritant.

❖ Cloramina B
• este antiseptic şi dezinfectant utilizat ca soluţie 2‰ gargarism; 5‰ pentru asepsia mâinilor şi
instrumentelor stomatologice nemetalice.
Farmacografie
Cloramina B - Clonazone, Tochlorine

IODUL ŞI DERIVAŢII SĂI


- este un halogen cu miros caracteristic cu acţiune bactericidă, fungicidă, virulicidă şi amoebicidă;
- este foarte liposolubil având difuziune bună în ţesuturi.

❖ Soluţia alcoolică iodo-iodurată (Tinctura de iod)


• are acţiune antisepticǎ pe tegumentele integre (nu se aplicǎ pe plăgi şi mucoase deoarece este
caustică) şi uscate (nu umede cu apă sau alcool) ; este folositǎ pentru acţiunea antiseptică pe mâini
şi pe câmpul operator.
- poate produce iritare locală.

❖ Iodoformul
- este o pulbere galbenă cu miros caracteristic;
• are efect antiseptic prelungit;
- este utilizat ca iodoform sau pastă iodoformată (iodoform + timol + oxid de zinc + clorfenol)
pentru obturaţiile dinţilor temporari şi permanenţi cu procese periapicale (parodontite apicale
cronice); în tratamentul parodontitelor apicale cronice nefistulizate pentru a sista secreţia din
canalele radiculare şi pentru a stimula procesele reparatorii tisulare locale poate fi lăsat în canal
mai puţin de trei săptămâni.
❖ Iodoforii
- sunt un produs rezultat din combinarea iodului cu agentul oxidant;
• bactericizi şi virulicizi;
- puţin iritanţi;
- prezentaţi ca - Betadine; Polidone - Iod - antiseptice preoperatorii;
- Septosol 10% - antiseptice pentru tegumente şi mucoase.

AGENŢII OXIDANŢI DIRECŢI


Sunt subtanţe medicamentoase care la temperatura camerei eliberează oxigen atomic.
• au acţiune antiseptică prin oxidarea enzimelor bacteriene, hemostatică locală şi astringentă.

❖ Peroxidul de oxigen (apa oxigenată)


• este antiseptic şi dezinfectant;
• hemostatic local;
- utilizat în gingivita ulceronecrotică;
- folosirea cronică determinǎ ulceraţii bucale.

FENOLUL ŞI COMPUŞII FENOLICI

❖ Fenolul
- este o pulbere incoloră, roz în prezenţa luminii;
• antiseptic şi dezinfectant prin efect bactericid în prezenţa salivei, puroiului, sângelui;
- anestezic local (slab) în concentraţie 1%.
Utilizări terapeutice
- iritant pentru ţesuturi;
- controlul şi profilaxia plăcii bacteriene (25 - 30%);
- pulpitǎ, gangrenǎ ;
- dezinfectant pentru obiecte şi încăperi (5 - 10%); nu se foloseşte pentru dezinfecţia instrumentarul
stomatologic ;
- prezentare : ape de gură; soluţie Clumschi (acid fenic + camfor + alcool) utilizat în tratamentul
canalelor radiculare infectate; soluţie Walkoff (paramonoclorfenol + mentol + camfor).

❖ Crezolul şi monoparaclorfenolul
• antiseptic mai puternic ca fenolul;
• antibacterian cu spectru larg;
• antifungic;
- mai puţin iritant.

❖ Formocrezolul
- este un derivat de crezol şi formalină utilizat în pulpotomia devitală sau ca medicaţie intracanalară
între şedinţe după extirpări devitale (mai rar).

❖ Eugenolul
- compus fenolic lichid, volatil, obţinut din cuişoare
• antiseptic;
• antiinflamator;
• analgezic;
• anestezic local;
• stimulant al dentinogenezei.
Utilizări terapeutice
- component al cimentului zinc-oxid-eugenol pentru obturaţii provizorii (aderă bine de pereţii
cavităţii);
- component al cimenturilor radiculare definitive (introduse cu acele Lentulo) în combinaţie cu
conuri de gutapercă.

❖ Hexaclorfenolul
• antiseptic (îndeosebi pe Stafilococ auriu) pentru asepsia mâinilor stomatologului sau chirurgului
maxilo-facial;
- în compoziţia Cresofenului (alături de clorfenol + timol + dexametazone) pentru obturaţii
temporare ale canalelor radiculare infectate (introdus cu acele Lentulo).

❖ Timolul
- ulei volatil cu proprietăţi antiseptice prin acţiune bactericidă şi fungicidă;
• acţiune astringentă;
• acţiune anestezică locală;
• acţiune regenerativă a epiteliului mucos.
Utilizări terapeutice
Listerine (timol, eucaliptol, mentol, salicilat de metil) antiseptic în controlul plăcii bacteriene.

❖ Resorcina
• antiseptic şi anestezic

AGENŢII TENSIOACTIVI

• au acţiune antiseptică şi dezinfectantă ; sunt bactericide.


Mecanism de acţiune: agenţii tensioactivi au structură bipolară (radical hidrofil şi radical lipofil) ;
se concentreazǎ pe suprafaţa externă a membranei celulare ; modificǎ tensiunea superficialǎ cu
creşterea permeabilităţii membranei celulare şi determinǎ modificarea metabolismului celular şi
liza bacteriană.
Agenţii tensioactivi cationici
- derivaţi de amoniu cu acţiune bactericidă (pe germeni gram pozitiv) fungicidă, virulicidă.
❖ Bromura de acetilpiridium
• acţiune bactericidă;
• reduce placa bacteriană.
Bromura de acetilpiridium - Bromocet; Cepacol; Scope Alodont ;
Catexonium - Biocidan
Cetrimonium - Cetavlon
Agenţii tensioactivi anionici

❖ Laurilsulfatul sodic
• acţiune bactericidă slabă (pe germeni gram pozitiv);
• agent de emulsionare în pastele de dinţi.
Laurilsulfatul sodic - Mercyryl, Lauryle

ALDEHIDELE

➢ formaldehida
➢ glutaraldehida - Incidin Perfekt, Sporicidin, Triopasta Gysi
• au acţiune dezinfectantă prin precipitarea proteinelor microbiene şi denaturarea lor; acţiune
bactericidă pe germeni gram pozitiv şi gram negativ, pe spori, fungi şi virusuri (se utilizează pentru
sterilizare şi dezinfecţie). După sterilizare instrumentarului este necesarǎ clătirea, acesta fiind
iritant.

❖ Tricrezolformalina
- conţine 35% Tricrezol, 19% Formaldehidă ;
- dezinfectant foarte eficient;
- efect citotoxic foarte puternic.

ALCOOLII

Cei mai folosiţi Etanolul 70% şi Izopropanolul 50%


• au acţiune antiseptică, dezinfectantă ; sunt bactericide prin denaturarea proteinelor şi dizolvarea
lipidelor constitutive bacteriene.

METALELE GRELE

Cele mai folosite mercurul şi argintul


• acţiune antiseptică, dezinfectantă - bactericide prin inactivarea grupărilor sulfhidrice ale
enzimelor bacteriene (gram pozitiv; gram negativ);
• acţiune fungicidă.
Sunt:
- compuşii anorganici de mercur: - biclorura de Hg;
- oxiclorura de Hg.
- compuşi organici de mercur: - fenilboratul de Hg;
- azotatul de argint: acţionează asupra enzimelor bacteriene; acţionează prin acţiune astringentă şi
caustică.
Utilizări terapeutice
- concentraţii 2 - 10% în leziuni superficiale ale mucoasei bucale: stomatite aftoase, herpetice.

COLORANŢII
• acţiune antiseptică şi dezinfectantă - bactericide:
Rivanolul 1%;
Albastru de metil - revelator al plăcii bacteriene.

FACTORII CARE INFLUENŢEAZĂ ACŢIUNEA ANTISEPTICELOR ŞI


DEZINFECTANTELOR

- aderarea şi absorbţia antisepticelor şi dezinfectantelor la structurile externe ale celulei bacteriene;


- penetrarea membranei citoplamatice;
- reacţiile chimice dintre antiseptice şi dezinfectante şi structurile celulare bacteriene.
Aceste etape importante în acţiunea antisepticelor şi dezinfectantelor depind de:
- structura lor chimică;
- concentraţia substanţelor medicamentoase antimicrobiene;
- solventul produsului antisepticelor şi dezinfectantelor;
- particularităţile agentului microbian (perete bacterian extern, capsulă, înveliş viral, conţinutul în
lipide);
- factori externi (pH, temperatură, timpul de contact, tensiune superficială, prezenţa ionilor,
prezenţa substanţelor organice: sânge, puroi, ţesut necrozat);
- instalarea rezistenţei microbiene câştigate (asemănător antibioticelor).

INTERACTIUNILE SUBSTANTELOR ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE

Apele dure inactivează Clorhexidina


Derivaţi fenolici
Iodoforii
Formaldehida
Săpunurile inactivează Clorhexidina
Deterg. anionici Detergenţii cationici
Formaldehida deteriorează instrumentarul
Alcoolul etilic
Derivaţii fenolici deteriorează obiectele de cauciuc
Alcoolul etilic deteriorează materialele plastice
Glutaraldehida corodează instrumentarul
Derivaţii de Hg
Iodoforii
Hipocloriţii
Clorhexidina
Detergenţii cationici
Obiectele de cauciuc reduc acţiunea Clorhexidinei
Materialele plastice reduc acţiunea antisepticelor
SUBSTANŢELE ANTICARIE

FLUORUL

Fluorul ingerat ca săruri se absoarbe rapid, puţin în stomac şi mult în intestinul subţire;
absorbţia poate fi scăzută în prezenţa sărurilor de calciu, magneziu, fier; din sânge fluorul se
depune în oase şi dinţi; în schelet depunerea nu este definitivă datorită remanierii ţesutului osos;
în ţesuturile dentare, în perioada mineralizării fluorul poate fi captat în mod util, în rest
încorporarea fluorului este rezultatul schimbărilor ionice dintre hidroxiapatită şi fluorul adus pe
cale topică (paste de dinţi, ape de gură); se elimină cel mai mult pe cale renală, doar aproximativ
10% se elimină digestiv şi prin transpiraţie ; Fluorul trece prin placentă, se fixează pe schelet, pe
dinţii pe cale de formare, mai ales în ultimele trei luni de sarcină.
Fluorul constituie un element fiziologic constituţional foarte important al organismului;
sursele exogene de fluor sunt:
- surse naturale: solul, apele naturale, alimente, particule atmosferice;
- sursele terapeutice sunt produşi igienici buco-dentari (paste de dinţi, băi de gură, geluri); ape
fluorurate secundar, sarea de bucǎtǎrie.
Acţiune farmacodinamică
• rol antiplacă bacteriană: placa bacteriană este o masă densă de microorganisme într-o matrice
care aderă la dinţi, deci este o masă organizată de bacterii provenite din salivă şi cavitatea bucală.
Suprafaţa smalţului unui dinte recent erupt prezintă neregularitǎţi, locuri potenţiale de acumulare
şi pătrundere. Glicoproteinele salivare aderǎ pe suprafaţa smalţului şi determinǎ un film salivar
colonizat cu germeni = placă bacteriană, factorul primordial în producerea cariei dentare. Fluorul
deprimă metabolismul bacterian (inhibă sinteza polizaharidelor) şi are un important rol antiplacă.
• rol anticarie: Fluorul substituie grupările hidroxil (OH) din hidroxiapatită (component important
al smalţului) cu formare de fluoroapatitǎ ce are o rezistenţă crescută la atacul acid cariogen
Fluorul acţionează:
- preeruptiv - prin hidroxiapatită (în timpul amelogenezei);
- posteruptiv - prin fluorapatită - prin prezenţa lui în cavitatea bucală intervine în procesele de
demineralizare - remineralizare.

Aplicaţii topice cu Fluor


o Lacuri cu fluor Durafat
- aderă la smalţ timp îndelungat (pânǎ la 12 ore);
- eliberează lent fluorul;
- sunt aplicate pe dinţi prin pensulare ; timp de 4 ore pacientul nu mănâncă, nu bea ; nu se spală
pe dinţi timp de 24 ore.
o Geluri cu fluor Elmex - gellée, Flucal, Omnigel
- sunt parfumate, pe bază de celuloză;
- aplicate în gutiere timp de aproximativ 4 minute, pacientul nu-şi clăteşte cavitatea bucalǎ timp
de aproximativ 30 minute.
o Fluide cu fluor - Elmex
- sunt soluţii apoase concentrate de fluorură de sodiu;
- se aplicǎ prin pensulare timp de aproximativ 4 minute, pacientul nu-şi clăteşte cavitatea bucalǎ
timp de aproximativ 30 minute.
o Dentifrice cu fluor
- sunt paste de dinţi fluorurate ce conţin componente abrazive şi care nu conţin Ca sau fosfaţi
(abrazivele cu Ca2+ şi PO4 inhibă pătrunderea fluorului în hidroxiapatită)
o Ape de gură cu fluor - Fluorigard, Fluorinse
- pentru clătire zilnică se utilizeazǎ ape de gură cu 0,05% fluorură de sodiu sau 0,1% fluorură de
staniu ;
- pentru clătire săptămânală se utilizeazǎ ape de gură cu 0,2% fluorură de sodiu ; pacientul îşi
clǎteşte cavitatea bucalǎ cu 10 ml soluţie fluorurată timp de un minut.
o Gume de mestecat cu fluor
- conţin Xilitol ce micşorează numărul streptococilor mutans şi creşte pH-ul plăcii dentare;
- sunt mestecate timp de trei minute după masă.
Fluorizarea apei potabile
- nu este uniformă la toţi subiecţii, cantitatea de apă ingerată variază în funcţie de individ;
- doza este de aproximativ 1 mg F/1 l apă.
Fluorizarea sării de bucătărie
- se face cu fluorură de sodiu în doză 200 - 250 mgNaF/1 kg sare
Tablete cu fluor - Zymafluor, Fluoretten
- se utilizeazǎ până la 12 ani când este finalizatǎ mineralizarea tuturor mugurilor dentari;
- administrarea se face astfel:
- pânǎ la 3 ani - 0, 25 mg;
- între 3 şi 6 ani - 0,5 mg;
- între 6 şi 8 ani - 0,75 mg;
- între 8 şi 12 ani – 1 mg.
- tabletele se dizolvǎ în cavitatea bucalǎ şi au acţiune topică; nu pot fi utilizate concomitent cu
produsele lactate (Ca2+) pentru că se inactivează; după administrare copilul nu consumǎ apă timp
de aproximativ 30 minute şi nici alimente timp de aproximativ 4 ore.
Maximum de F admis la copil XmgF= x kg copil
Toxicitatea fluorului
Acută: apare după ingestie masivă de Fluor ; doza toxică este 15 mg/kgcorp la copil şi 25
mg/kgcorp la adult.
Simptome:
- hipersalivaţie, vărsături, dureri abdominale, poliurie, parestezii, convulsii, tulburări grave ale
aparatului circulator.
Pentru prevenirea complicaţiilor periajul copiilor trebuie supravegheat; pastele de dinţi nu se
înghit; se recomandǎ paste de dinţi cu conţinut mic de Fluor la copii.
Cronică apare după ingestia zilnică de cantităţi mari de Fluor : 20 - 80 mg timp de 1 - 15
ani.
Simptome:
- fluorază dentară (pete gălbui maronii, negre pe dinţi);
- osteofluoroză (alterări, modificări ale scheletului, scleroză);
- tulburări nervoase (prin compresiunea rădăcinilor nervoase pot apǎrea dureri iradiante, parestezii)
- alterări ale funcţiilor renale.
CĂILE DE ADMINISTRARE A MEDICAMENTELOR

ADMINISTRAREA SUBLINGUALĂ
Medicamentele se plaseazǎ în cavitatea bucalǎ, în loja sublingualǎ.Pe această cale se
administreză comprimate, solutii, spray-uri neiritante.
Efectul se instalează rapid in 1-2 min.
Caracteristici
Avantajele administrării sublinguale sunt : viteză de absorbţie rapidă, efect în câteva minute, cale
de elecţie în urgenţele medicale (Nitroglicerina se utilizeazǎ în criza anginoasǎ, Nifedipina se
utilizeazǎ în criza de HTA), medicamentele evitǎ primul pasaj hepatic deoarece parcurg urmǎtorul
traseu : loja sublingualǎ, venele linguale şi maxilare interne, vena jugulară externă, vena cavă
superioară, inima.
Condiţiile pentru administrarea sublinguală sunt: medicamentele sǎ aibǎ gust şi miros acceptabil,
sǎ se dizolve rapid în cavitatea bucalǎ, sǎ prezinte timp de staţionare scurt la nivelul lojei
sublinguale.

ADMINISTRAREA ORALĂ (per os)


Calea de administrare orală este cea mai utilizată (70 - 80%), fiind considerată cea mai
convenabilă. Medicamentul este înghitit si de cele mai multe ori intentia este de a obtine un efect
sistemic.
Caracteristici
Locul de absorbţie poate fi reprezentat de
• intestinul subţire pentru că prezintă:
- suprafaţa mare;
- vascularizaţie bogată;
- pH ~ neutru;
- prezenţa sărurilor biliare.
• stomac doar acizii slabi pentru că prezintă:
- suprafaţă mică;
- vascularizaţie săracă;
- pH acid;
- mucus.
După absorbţie din intestin, stomac medicamentele ajung prin vena portă în ficat, unde sunt
supuse efectului primului pasaj hepatic.
Medicamentele insolubile, neabsorbabile traversează intestinul având un efect limitat la nivelul
tubului digestiv (ex: Colimicina, Polimixina, Streptomicina). Medicamentele absorbabile parcurg
urmǎtorul circuit :
vena portă, ficat, căi biliare, duoden, vena portă, intestin. Acest circuit poartǎ denumirea de ciclul
hepato-entero-hepatic (ex Ampicilina, Tetraciclina, Paracetamol).
Factorii care influenţează absorbţia sunt
• viteza de evacuare gastrică
Prezenţa/absenţa alimentelor în stomac influenţeazǎ absorbţia. Penicilina V se administreazǎ
înainte de masǎ deoarece conţinutul alimentar gastric îi scade absorbţia. Tetraciclina administratǎ
concomitent cu produse pe bazǎ de calciu (lactate) formeazǎ un complex insolubil, inabsorbabil.
Factorii care accelerează evacuarea gastrică determină o creștere a absorbtiei medicamentelor.
• sucurile digestive :
- HCl inactivează benzilpenicilina
- fermenţii proteolitici inactivează insulina, hormonii hipofizari
- fermenţii amilolitici inactivează heparina
• tranzitul intestinal poate duce la încetinirea/accelerarea absorbţiei
• forma farmaceutică
- formele farmaceutice lichide prezintă o absorbţie superioară
- preparatele retard eliberează lent substanţa activă

Avantaje Dezavantaje
• calea cea mai practică pentru terapia • efect terapeutic lent (30-40'),
ambulatorie nu poate fi utilizatǎ în urgenţe medico-
• grad de periculozitate scăzut chirurgicale
• costul mic • nu toate medicamentele se administreazǎ
• nu prezintă riscul infecţiei oral:
• permite administrarea cu uşurinţă a -nu se absorb : Streptomicina,
medicamentelor pe grupe populaţionale Kanamicina, Gentamicina
mari - inactivate de HCl : Penicilina G
- metabolizate la primul pasaj hepatic :
Xilina, Nitroglicerina
- inactivate de enzimele digestive :
Insulina, Heparina, catecolaminele
- iritante gastrice Diclofenac,
Indometacin
• este inutilizabilǎ pentru:
comatoşi, nou-nǎscuţi, sugari, psihotici,
pacienţi cu sindrom de vǎrsǎturǎ, convulsii
ADMINISTRAREA RECTALĂ
Se utilizeazǎ pentru administrarea de supozitoare sau clisme medicamentoase.
Caracteristici
• prezintǎ absorbţie parţială, lentă şi neregulată ;
• are viteză de absorbţie variabilă ;
•substanţa medicamentoasă poate acţiona : local (antiseptice, antiinflamatoare, anestezice) şi
sistemic.
Avantaje Dezavantaje
• practică pentru copii • supuse parţial primului pasaj hepatic
• utilă în sindrom de vărsătură : • sunt degradate de flora bacteriană a
Metoclopramid, Scobutil colonului: Penicilina
• utilă în afecţiuni genitale (anexite, • nu poate fi utilizatǎ în boală diareică
dismenoree) • după administrare cronică, pot apare
• utilă în cazul medicamentelor iritante iritatii locale
gastrice : Diclofenac, Voltaren
• declanşează defecaţia : glicerină
ADMINISTRAREA PARENTERALA (INJECTABILA)
Reprezintă o alternativă atunci când calea orală nu este posibilă sau avantajoasă. Prin
injectare, întreaga cantitate de substanţă medicamentoasă administrată pătrunde în organism.
Administrarea medicamentelor se face pe căi artificiale (provocate) cu seringa.

Avantaje Dezavantaje
• absorbţie rapidă şi completă • necesită instrumentar steril şi
• produce instalarea unui efect terapeutic rapid şi personal medical calificat
intens • apare posibilitatea transmiterii pe
• permite administrarea unor medicamente aceste căi a unei afecţiuni grave
neabsorbabile pe cale orală: Gentamicina, • sunt posibile erori de dozaj/de tehnică
Kanamicina, Tobramicina de administrare ce pot genera accidente
• permite administrarea medicamentelor inactivate de severe
sucul gastric, enzime : Penicilina G ; Insulina;
Heparina
• permite administrarea medicamentelor la bolnavi ce
nu cooperează
Condiţiile necesare pentru administrarea preparatelor injectabile
Substanţele medicamentoase (SM) administrate parenteral trebuie să fie: sterile, apirogene,
limpezi, neutre (pH~ 7,4), izotone.
Calea intradermică (i.d.):
Caracteristici
• cantitatea injectată este foarte mică (0,1 - 0,2 ml);
• administrarea se face în derm pe faţa anterioară a antebraţului;
• este rar folosită şi dureroasă (pentru vaccinare si testari alergologice).
Calea subcutanată (s.c.):
Caracteristici
• cantitatea injectată este mică (1 - 3 ml)
• se pot utiliza implante sub piele de pelete (cu efect prelungit);
• administrarea se face în ţesutul conjunciv pe faţa externă a coapsei,a brațului;
• este rar folosită (Insulina) şi dureroasă;
• nu se utilizeazǎ în şoc.

Calea intravenoasă (i.v.):


• administrarea este directă (5 - 20 ml) sau perfuzie i.v. (picătură cu picătură) (50 ml - 2000 ml).

Avantaje Dezavantaje
• efectul terapeutic cel mai rapid • este o administrare riscantă
• este utilizată în urgenţe medico- • injectarea rapidă (sub 1 minut) este
chirurgicale periculoasă şi poate genera stop cardiac
• doza administrată poate fi controlată (calciu gluconic), stop respirator
exact (administrarea poate fi oprită la (barbiturice)
primele semne de intoleranță) • existǎ riscul de apariţie al reacţiilor
anafilactice severe (şoc anafilactic)
• întreaga cantitate injectată ajunge in • poate apare risc de decompensare
sânge cardiacă (EPA) după cantitǎţi mari de
• se pot administra cantitǎţi mari de lichide lichide, risc de reacţii hemolitice şi sc de
în şocul hipovolemic embolie gazoasă /grăsoasă
• este singura cale de administrare pentru • nu se administreazǎ i.v. soluţii uleioase
soluții iritante pentru țesuturi

Calea intraarterială (i.a):


Caracteristici
• se utilizeazǎ rar, în situaţii de excepţie : arteriopatie diabetică/aterosclerotică (Papaverina,
Pentoxifilina), neoplasme, arteriografii
Calea intramusculară (i.m.):
Caracteristici
• cantitate injectabilă este mai mare (1 - 20 ml);
• administrarea se face în cadranul supero-extern al fesei sau 1/3 mijlocie a coapsei pe faţa
anterioară,in regiunea deltoidiană;
• este calea cea mai folosită dintre administrǎrile parenterale;
• este puţin dureroasă; soluţiile iritante se injectează intramuscular profund (excepţie: soluţii prea
iritante, hipotone sau hipertone, cu aciditate ori alcalinitate crescută);
• efectul terapeutic se instaleazǎ rapid (15 - 20');
• absorbţia se realizează mai rapid decât în cazul administrării subcutanate, datorită vascularizaţiei
mai bogate a muşchiului.
• absorbţia medicamentelor este accelerată de masaj, căldură, substanţe vasodilatatoare şi este
întârziată de garou, răcire şi substanţe vasoconstrictoare;
• permite administrarea de soluţii apoase (se absorb cel mai bine), uleioase, preparate retard
(Tardocilin, Modecate) ;
• pot apare incidente: abcese, flegmoane, lezarea unor vase, nervi, necroză tisulară locală.

ADMINISTRAREA INHALATORIE
Caracteristici
• efectul este rapid datoritǎ suprafeţei de absorbţie mari, local sau sistemic ;
• utilizatǎ pentru administrarea de anestezice generale volatile, lichide (Halotan, Enfluran), sau
gazoase (Protoxid de azot) ; bronhodilatatoare (Salbutamol, Fenoterol); corticoterapice
(Beclometazona, Fluticazona) în flacoane presurizate dozate;
• nu provoacă efecte cortizonice sistemice şi nu deprimă funcţia corticosuprarenală;
• poate genera iritaţie locală (tuse) şi candidoza orofaringiană.
ADMINISTRAREA LOCALA
Caracteristici
• administrarea se face la nivel de tegumente şi mucoase, a unor preperatede uz topic (unguent,
gel, colir, picături nazale, auriculare, plasturi) ;
• medicamentele traversează tegumentul în funcţie de liposolubilitate, permeabilitate cutanatǎ,
zona anatomică şi integritatea tegumentară.
• se pot utiliza la nivelul tegumentelor integre, in anumite zone anatomice( torace, abdomen,
retroauricular), sisteme medicamentoase cu cedare controlată (Nitroglicerina, Scopolamina –
plasturi) ce realizeazǎ concentraţii sanguine stabile şi prezintǎ risc minim de efecte adverse ;
• risc minim de reactii adverse ;
• medicamentele utilizate pe mucoase pot avea efect local şi general.

MODUL DE ACŢIUNE AL SUBSTANŢEI MEDICAMENTOASE

Substanţele medicamentoase pot acţiona la nivel molecular în douǎ moduri:


• specific - prin farmacoreceptori
Farmacoreceptorii sunt macromoleculele proteice sau porţiuni din macromolecule
complementare chimic, electric sau spaţial cu substanţa medicamentoasǎ cu care formează
complexe care la nivelul lor produc modificări moleculare ce determinǎ efect farmacodinamic. De
obicei receptorii corespund unor substanţe chimice endogene.Receptorii sunt situați la suprafata
membranelor celulare, in citoplasmă sau nucleu
Substanţele medicamentoase care se fixează pe receptori şi îi acţionează producând efecte
specifice se numesc agonişti. În cele mai multe cazuri, receptorii se denumesc adăugând sufixul
« ergic » la agonistul fiziologic specific (receptori adrenergici, colinergici, serotoninergici).
Agoniştii pot fi:
- deplini - cei care produc efecte farmacodinamice maxime;
- parţiali - cei care produc efecte farmacodinamice submaximale.
Substanţele medicamentoase care se fixează pe receptori şi nu îi acţionează (îi blochează)
împiedicând în acelaşi timp acţiunea agoniştilor se numesc antagonişti.
• nespecific
Substanţele medicamentoase care au în organism acţiuni chimice, fizico-chimice
(antiacidele gastrice) manifestă acţiuni nespecifice.
Acţiunea medicamentului în organism poate fi influenţată de următorii factori:
• structura chimică (alcaloizii naturi ai opiului) : Morfina (acţiune analgezică majoră şi Papaverina
(acţiune antispastică).
• doza = cantitatea de substanţǎ medicamentoasǎ care produce un efect farmacodinamic
Poate fi:
- doza uzuală (terapeutică) = cantitatea de substanţǎ medicamentoasǎ care produce efect
farmacodinamic;
- doza maximă/1 dată = cantitatea maximă de substanţǎ medicamentoasǎ care poate fi administrată
o dată pentru a produce efect farmacodinamic, fǎrǎ a genera efect toxic;
• doza maximă /24 h = cantitatea maximă de substanţǎ medicamentoasǎ care poate fi
administrată într-o zi pentru a produce efect farmacodinamic fǎrǎ a
genera efect toxic ;
- doza de atac = cantitatea de substanţǎ medicamentoasǎ mare care se administrează la începutul
unui tratament pentru a realiza o concentraţie plasmatică mare;
- doza de întreţinere = cantitatea de substanţǎ medicamentoasǎ administrată după doza de atac
pentru a menţine o concentraţie plasmaticǎ eficientă.
- doza pentru copil = se calculeaza in funcție de vîrstă, greutate corporală ( kg ), suprafață corporală
• vârstă – sugarii si copiii mici au echipamentul enzimatic insuficient dezvoltat, vârstnicii au
functia hepatică și glomerulară deprimate
• stări patologice

S-ar putea să vă placă și