Devenir du medicament dans l'organisme Pharmacologie

Devenir du medicament dans l'organisme

Parmi les affirmations suivantes concernant les formes d'élimination urinaire de

l'Adrénaline et de la Noradrénaline, laquelle est inexacte?

A. La Noradrénaline est en partie éliminée sous forme de normétadrénaline

(Normétanéphrine)

B. L'Adrénaline est partiellement éliminée sous forme de Métadrénaline

(Métanéphrine)

C. Adrénaline et Noradrénaline sont éliminées en partie sous forme d'acide

vanylmandélique

D. Adrénaline et Noradrénaline sont éliminées en partie sous forme d'acide

homovanillique

E. Adrénaline et Noradrénaline sont partiellement éliminées sous forme non

dégradée

A,B: par méthoxylation. C: par désamination.

Parmi les médicaments anti-épileptiques ci-après, lequel se transforme en partie dans

l'organisme en phénobarbital?

A. La diphénylhydantoïne (Dihydan*)

B. La carbamazépine (Tégrétol*)

C. La primidone (Mysoline*)

D. Le clonazépam (Rivotril*)

E. L'éthosuximide (Zarontin*)

Les antibiotiques aminosides type gentamycine (GENTALLINE*) ne se lient pas aux

protéines plasmatiques ni tissulaires et ne diffusent pas dans les structures lipidiques. Leur
volume apparent de distribution Vd. (calculé sur la concentration plasmatique):

A. Est inférieur au volume de plasma

B. Est voisin du volume extra-cellulaire

C. Est voisin du volume de l'eau totale

D. Est supérieur au volume de l'eau totale

E. Est supérieur au volume corporel

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Une molécule médicamenteuse traverse les membranes biologiques par diffusion passive
sans possibilité de passage au travers des pores membranaires. La diffusibilité de cette
molécule est conditionnée par:

A. Sa liposolubilité

B. Son degré d'ionisation

C. Sa liaison aux protéines

D. La nécessité de la présence d'un transporteur

E. La nécessité d'un apport d'énergie

La diffusibilité est d'autant plus grande que sa liposolubilité est grande, que son degré
d'ionisation et sa liaison aux protéines est faible.

Le transport passif d'un médicament à travers une membrane se fait:

A. D'autant plus facilement que le poids moléculaire est faible

B. D'autant plus difficilement que la molécules est liposoluble

C. D'autant plus facilement qu'elle est sous forme non ionisée

D. Contre un gradient de concentration

E. Sans consommation d'énergie

A: la liposolubilité favorise le franchissement de la membrane cellulaire. D: le

transport passif se fait selon le gradient de concentration. E: ce transport ne nécessite
pas de transporteur.

L'administration de dérivés nitrés peut se faire par:

A. Voie perlinguale

B. Voie orale

C. Voie cutanée

D. Voie intra-musculaire

E. Voie veineuse

Les aminosides sont caractérisés par:

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A. Une bonne activité sur les pneumocoques

B. Une bonne absorption digestive

C. Une élimination rénale prépondérante

D. Une bonne diffusion méningée

E. Une bonne activité sur les anaérobies

B: leur absorption digestive peut être diminuée par le fer, le calcium, le magnésium,
l'hydroxyde d'alumine. C: ils sont néphro-toxiques.

Parmi les medicaments suivants, indiquer celui ou ceux dont le métabolisme hépatique peut
conduire à la production de "métabolites toxiques" pouvant être responsables d'une
hépatite:

A. Phénobarbital (Gardenal*)

B. Isoniazide (Rimifon*)

C. Digitoxine (Digitaline*)

D. Gentamycine (Gentalline*)

E. Quinidine (Longacor*)

Se voit surtout chez les acétyleurs rapides de l'isoniazide.

La fixation protéique des médicaments de type acide faible dans le plasma:

A. Se fait surtout sur l'albumine

B. Est réversible

C. Est plus forte chez l'homme que chez la femme

D. Est généralement saturable

E. Diminue en cas de prise concomitante d'un médicament base faible

Les médicaments suivants contenant la structure hydrazine R-NH-NH2: Isoniazide

(Rimifon*, antituberculeux), Dihydralazine (Népressol*, antihypertenseur) sont en majeure
partie excrétés:

A. Après hydroxylation hépatique

B. Après acétylation hépatique

C. Après glycuroconjugaison hépatique

D. Directement par filtration glomérulaire rénale

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E. Directement par sécrétion tubulaire rénale

On distingue les acétyleurs lents et rapides.

La filtration glomérulaire d'un médicament est favorisée directement par:

A. Une forte lipophilie

B. Une forte ionisation au pH du plasma

C. Une forte fixation aux protéines plasmatiques

D. Un coefficient de partage (ex.: octanol/eau) élevé

E. Aucun des facteurs précédents

A: favorise les passages membranaires. C: au contraire.

Quelle est la substance qu'il est formellement contre-indiquée d'injecter par voie
intrathécale ?

A. Corticoïdes

B. Gentamycine

C. Streptomycine

D. Pénicilline

E. Methotrexate

Elle peut entraîner des convulsions.

Parmi les médicaments suivants, quel est celui qui ne traverse pas la barrière placentaire ?

A. Ampicilline

B. Insuline

C. Aspirine

D. Digoxine

E. Théophylline

L'insuline remplace les anti-diabétiques oraux chez la femme enceinte.

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La biodisponibilité d'un médicament :

A. Est strictement dose-dépendante

B. Dépend de la voie d'administration du médicament

C. Est diminuée par l'effet de premier passage

D. Est maximale par voie orale

E. N'est pas modifiée par un changement d'excipient dans la composition d'un

médicament

C'est la fraction du médicament qui atteint la circulation générale et la vitesse avec

laquelle il l'atteint. Elle est maximale (=100%) par voie I.V.

Parmi les agents anti-infectieux suivants, le(s)quel(s) a (ont) une bonne diffusion méningée,
permettant leur emploi par voie générale pour le traitement des méningites purulentes
aiguës de l'enfant :

A. Ampicilline

B. Chloramphénicol

C. Erythromicine

D. Gentamycine

E. Céfotaxime

Parmi les médicaments suivants le(s)quel(s) sont actifs après traversée de la barière
hémato-encéphalique :

A. Dopamine

B. L-Dopa

C. Clonidine = Catapressan*

D. Alpha-méthyldopa = Aldomet*

E. Bromocriptine = Parlodel*

La dopamine ne franchit pas la barrière hémato-méningée.

Prescrits par voie générale, certains antibiotiques ne traversent pas ou mal la barrière
hémato-méningée en cas de méningite purulente et sont donc contre-indiqués. Quel(s) est ou
sont ces antibiotiques ?

A. Ampicilline (Totapen*,...)

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B. Pristinamycine (Pyostacine*)

C. Chloramphénicol (Tifomycine*)

D. Spiramycine (Rovamycine*)

E. Aminosides

Parmi les propositions suivantes concernant l'élimination rénale des médicaments, laquelle
est fausse ?

A. Seule la fraction libre du médicament peut être filtrée

B. La réabsorption tubulaire passive du médicament est facilitée par sa

liposolubilité

C. Le caractère hydrosoluble du médicament retarde son élimination

D. L'alcalinisation de l'urine facilite l'excrétion des médicaments acides faibles

E. La sécrétion tubulaire active concerne la forme ionisée des médicaments

A propos de l'élimination rénale des médicaments, il est exact que:

A. Seule la fraction libre du médicament peut être filtrée

B. La réabsorption tubulaire du médicament est facilitée par sa liposolubilité

C. Le caractère hydrosoluble du médicament retarde son élimination

D. L'alcalinisation de l'urine facilite l'excrétion des médicaments "acides

faibles"

E. La sécrétion tubulaire active concerne la forme ionisée des médicaments

Les transformations métaboliques des médicaments :

A. Conduisent dans la plupart des cas à des dérivés plus liposolubles

B. Peuvent conduire à des dérivés actifs

C. S'effectuent essentiellement dans le foie

D. Peuvent être l'objet de variations inter-individuelles

E. Sont parfois dépendantes de la constitution génétique de l'individu

Elles conduisent le plus souvent à des dérivés plus hydrosolubles afin de favoriser leur
catabolisme

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Le métabolisme d'un médicament peut aboutir à:

A. Une glucuroconjugaison

B. Des métabolites ayant une hydrosolubilité plus grande que celle du

médicament

C. Des métabolites pharmacologiquement plus actifs que le médicament

D. Des métabolites plus rapidement excrétés que le médicament non métabolisé

E. Des métabolites pharmacologiquement moins actifs que le médicament

La biodisponibilité d'un médicament :

A. Est strictement dose-dépendante

B. Dépend de la voie d'administration du médicament

C. Est diminuée par l'effet de premier passage

D. Est maximale par voie orale

E. N'est pas modifiée par un changement d'excipient dans la composition d'un

médicament

Elle est la fraction du principe actif d'une substance administrée qui atteint la
circulation générale. Elle de 100% pour une drogue administrée par voie parentérale

La biodisponibilité absolue du Lorazépam (Temesta*) est de:

A. 0%

B. 30%

C. 50%

D. 85%

E. 100%

Sa biodisponibilité est en fait de 90 à 95%. Sa concentration maximale est atteinte une

heure après la prise.

Dans le cas d'un modèle pharmacocinétique à 1 compartiment et d'une élimination d'ordre

1:

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A. On peut définir une demi-vie d'élimination

B. On peut définir une clairance d'élimination

C. Une quantité constante est éliminée dans chaque unité de temps

D. La concentration (taux) plasmatique diminue de moitié toutes les 5 demi-vies

E. A posologie constante, le taux plasmatique stationnaire est atteint au bout de

5 demi-vies

C: faux la quantité éliminée dépend de la concentration plasmatique et de la demie vie

d'élimination. Elle varie donc en fonction du temps puisque le taux plasmatique diminue
et que la demie vie reste constante.

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