LEVOMEPROMAZIN (Nozinan)

Clasa: antipsihotice conventionale cu potenta redusa (sedative).

Indicatii terapeutice:
 Stări psihotice acute;
 Stări psihotice cronice (schizofrenie, delir paranoic, psihoze halucinatorii cronice);
 În asociere cu un antidepresiv în tratamentul de scurtă durată a unor episoade severe de
depresie majoră. Această asociere se poate face numai la iniţierea tratamentului, fără a
depăşi o durată de 4-6 săptămâni.

Mecanism de actiune:
 Antagonist D2 eficient in simptomatologia pozitiva;
 Antagonist pe receptorii H1 histaminergici;
 Antagonist pe receptorii colinergici M1 (muscarinici);
 Antagonist al receptorilor α1- adrenergici.

Efecte terapeutice:
 Sedativ puternic;
 Analgezic;
 Simpatolitic;
 Anticolinergic.

Forme de prezentare:
 Comprimate de 25 mg;
 Fiole de 25 mg/1 ml.

Farmacocinetica :
 T1/2 pentru forma orala = 2-30 h;
 tmax pentru forma orala = 3-4 h;
 Se excreta urinar si fecal;
 Este metabolizat hepatic;
 Derivatul demetilat este activ farmacologic.

Posologie:
 Doza uzuala: 25-200 mg/zi. Se poate creste pana la 400 mg/zi (16 cp/zi);
 Tratamentul se administreaza in doza unica seara sau fractionat in 3 prize zilnice;
 Dozele se cresc progresiv, pana la obtinerea raspunsului terapeutic dorit;
 Titrare la intreruperea tratamentului, intrucat exista risc de rebound al simptomelor.

Posologii particulare:
 La pacientii cu afectiuni renale: prudenta;
 La pacientii cu afectiuni hepatice: prudenta;
 La pacientii cu afectiuni cardiovasculare: prudenta.

Terapie adjuvanta in sindromul extrapiramidal:

 Benztropina/Trihexifenidil;
 In akatisie se administreaza benzodiazepine;

1
 Multe reactii adverse nu pot fi ameliorate prin terapie de asociere.

Atentionari si precautii speciale:

 Insuficienta renala sau hepatica;
 Varste inaintate (hTA, astenie);
 Aritmii cardiace (risc de prelungire a intervalului QTc cu torsada a varfurilor);
 Antecedente de tromboembolism (poate fi procoagulant la doze mari);
 DZ;
 Hiponatriemie, hipomagneziemie, hipopotasiemie;
 Alcool.

Interactiuni medicamentoase:
 Chinidină, disopiramidă, procainamidă, amiodaronă, sotalol, bretilium şi dofetilid;
 Antihipertensive;
 Amitriptilină, maprotilină;
 Fenotiazine, pimozid, sertindol;
 Sparfloxacină, moxifloxacină, eritromicină i.v., desferioxamină;
 Terfenadină (antialergic);
 Cisapridă;
 Chinină, meflochină;
 Adrenalină, epinefrină.

Asocieri medicamentoase:
 Valproat;
 Carbamazepina;
 Lamotrigina;
 Benzodiazepine in sindromul de agitatie psiho-motorie.

Supradozare:
 Reactii extrapiramidale;
 Sedare;
 hTA;
 Deprimarea centrului respirator bulbar;
 Soc.

Contraindicatii:
 Alergie la levomepromazin si excipienti;
 Glaucom cu unghi inchis;
 Retentie urinara;
 Istoric de agranulocitoza;
 Copii si adolescenti sub 12 ani;
 Sarcina si alaptarea;
 Agonisti dopaminergici.

Reactii adverse:
 Reactii extrapiramidale datorate antagonismului receptorilor D2 din nucleul striat;

2
 Hiperprolactinemie, galactoree, amenoree datorate antagonismului receptorilor D2
hipofizari;
 Sindromul de deficit indus de neuroleptice datorat antagonismului masiv al receptorilor D2
din circuitele mezocortical si mezolimbic;
 Agraveaza simptomatlogia negativa si cognitiva la doze mari;
 Akatisie datorata agonismului partial al receptorilor de tip D2 in nucleul striat;
 Vertij;
 Sedare;
 hTA (antagonism al receptorilor α1- adrenergici);
 Xerostomie, constipatie, retentie urinara, vedere neclara (antagonism al receptorilor M1
colinergici, muscarinici);
 Scaderea sudoratiei;
 Tahicardie;
 HTA;
 Fotosensibilizare;
 Crestere in greutate.

Reactii adverse rare:

 Sindrom neuroleptic malign;
 Convulsii;
 Icter;
 Agranulocitoza.

Avantaje:
 Plaja larga a dozelor;
 Sedativ excelent;
 Nu da dependenta;
 Costul redus.

Dezavantaje:
 Poate scadea complianta la tratament in administrarea de 3 ori/zi;
 Timpul de injumatatire variabil de la un pacient la altul;
 Este un antipsihotic slab.