MIDAZOLAM (Dormicum)

Clasa: benzodiazepine cu efect hipnotic.

Indicatii terapeutice:
 Sedare in pediatrie;
 Sedare adulti;
 Anxiolitic preoperator.

Mecanism de actiune:
 Se leaga de receptorii benzodiazepinici de la nivelul receptorului GABA A/canal ionic de
clor;
 Mareste conductanta clorului la nivelul canalelor reglate prin GABA;
 Creste efectul inhibitor al GABA, prin inhibarea generarii potentialului de actiune;
 Inhiba activitatea neuronala generatoare de anxietate din amigdala;
 Deprima SRAA;
 Deprimarea centrala protejeaza scoarta cerebrala de stimuli senzoriali si emotionali
perturbatori.

Forme de prezentare:
 Comprimate filmate de 7,5/10/20 mg. Cel mai utilizat este comprimatul de 7,5 mg;
 Fiole cu concentratia de 5 mg/1 ml si 5 mg/5 ml. Cea mai utilizata este fiola de 5 mg/1 ml;
 Solutie orala 2 mg/ml, flacon de 118 ml.

Farmacocinetica :
 Debutul actiunii: 3-5 minute (i.v.), respectiv 5-10 minute p.o.;
 T½ = 1,8-6,4 h;
 Este metabolizat hepatic de CYP 450 3A4;
 Metabolitii sunt activi.

Posologie:
 La adulti: cp. 7,5 mg. x 1-2 o data;
 Solutie orala la adulti: 0,25-1,00 mg/Kgc/zi, doza maxima este de 20 mg/zi;
 Solutie orala sub 16 ani: 0,25-1,00 mg/Kgc/zi;
 I.v. la adulti: 1,0-2,5 mg in 2 minute. Se lasa o pauza de 3-5 minute intre administrari,
pentru a aprecia efectul terapeutic. Se poate repeta doza precedenta (1,0-2,5 mg in 2 min.);
 I.m. la adult: 1-2 fiole de 5 mg/1 ml o data.

Posologii particulare:
 La pacientii cu afectiuni renale: prudenta (T1/2 se prelungeste). Se poate administra
jumatate din doza uzuala;
 La pacientii cu afectiuni hepatice: prudenta (T1/2 se prelungeste). Se poate administra
jumatate din doza uzuala;
 La pacientii cu afectiuni cardiovasculare: prudenta (T1/2 se prelungeste). Se poate
administra jumatate din doza uzuala;
 La varstnici: clearance renal redus. Se pot administra 1,0-3,5 mg i.v.

Farmacodinamie

1
Clearance-ul alprazolamului este scazut de inhibitorii CYP 450 3A4:
 Nefazodona;
 Fluvoxamina;
 Deprimante ale SNC;
 Se administreaza 1/2 din dozele uzuale.

Substitutii medicamentoase:
 Trazodona;
 Antihistaminice;
 Levomepromazin.

Supradozare:
 Sedare;
 Confuzie;
 Coordonare dificila;
 Deprimarea centrului respirator;
 Coma;
 Nu se administreaza pe termen lung.

Contraindicatii:
 Glaucom cu unghi inchis;
 Alergie.

Reactii adverse:
 Suprasedare;
 Hipomnezie;
 Agitatie;
 Miscari involuntare;
 Cefalee;
 Greata;
 Varsaturi;
 Sughit;
 Durere la locul injectarii;
 hTA;
 Deprimarea centrilor respiratori;
 Apnee;
 Stop respirator;
 Stop cardiac.

Avantaj:
 Debut rapid al actiunii.

Dezavantaj:
 Suprasedare!