ZOPICLONA (Imovane)

Clasa:
 Hipnotice non-benzodiazipinice;
 Agonist selectiv al izoformei α1 a receptorului GABAA.

Indicatii terapeutice:
 Tratament pe termen scurt al insomniei.

Mecanism de actiune:
 Se leaga selectiv de un subtip (α1) al receptorului benzodiazepinic de la nivelul
receptorului GABAA;
 Izoforma α1 amplifica proprietatile inhibitoare ale GABA cu efecte sedative si hipnotice;
 Mareste conductanta clorului la nivelul canalelor reglate prin GABA;
 Actiune inhibitoare asupra centrilor somnului cu efect sedativ-hipnotic.

Forme de prezentare:
 Comprimate de 7,5 mg.

Farmacocinetica :
 Debutul actiunii: in mai putin de o ora;
 T½ = 3,5-6,5 h;
 Are metabolit activ farmacologic;
 Este metabolizata la nivelul CYP 450 3A4;
 Se administreaza doar seara!

Posologie:
 1 comprimat seara, inainte de culcare;
 Maxim 4 saptamani de tratament.

Posologii particulare:
 La varstnici: doze mici (3,75 mg). Poate aparea confuzie;
 La pacientii cu insuficienta renala: precautie (se poate administra 1/2 comprimat);
 La pacientii cu insuficienta hepatica: precautie (se poate administra 1/2 comprimat);
 La pacientii cardiovasculari: doze uzuale.

Farmacodinamie:
 Inhibitorii de CYP 450 3A4 cresc concentratia plasmatica;
 Creste efectul depresiv daca este administrat concomitent cu deprimante ale SNC.

Substitutii medicamentoase:
 Trazodona;
 Antihistaminice;
 Levomepromazin.

Supradozare:
 Deces;
 Lipsa de coordonare;

1
 Modificari ale dispozitiei;
 Sedare;
 Slabiciune;
 Tulburari respiratorii;
 Alterarea starii de constienta.

Contraindicatii:
 Miastenia gravis;
 Afectare respiratorie severa;
 AVC;
 Alergie.

Reactii adverse:
 Sedare;
 Ameteala;
 Ataxie;
 Amnezie dependenta de doza;
 Hiperexcitabilitate;
 Nervozitate;
 Xerostomie;
 Inapetenta;
 Constipatie;
 Tulburari de vedere;
 Gust amar;
 Nu da dependenta!

Reactii adverse rare:

 Ideatie suicidara;
 Modificari de comportament;
 Deprimarea centrului respirator;
 Angioedem.

Avantaje:
 Tratament cronic;
 Debut rapid al actiunii;
 Este de preferat benzodiazepinelor;
 Nu da dependenta!

Dezavantaj:
 Pret relativ ridicat.

Antagonizarea subunitatilor α2 si α3 ale receptorului GABA produce anxioliza!

Antagonizarea subunitatilor α1 si α5 ale receptorului GABA produce amnezie!