Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Anestezicele locale: clasificarea dupa structura chimica, activitate, toxicitate, latenta si durata de actiune, tipul
anesteziei. Mecanismul de actiune. Indicatiile pentru administrare. Efectele adverse, profilaxia si tratamentul lor.
Farmacocinetica.
Clasificarea anestezicelor locale
1. dupa structura chimica:
Derivații acidului para-aminobenzoic: procaina, cloroprocaina, tetracaina, benzocaina
Derivații acetanilidei (amidinici): prilocaina, lidocaina, trimecaina, etidocaina, bupivacaina, levobupivacaina,
ropilvacaina, articaina, mepivacaina
2. Dupa activitate (potenta de acțiune):
Foarte active: tetracaina, bupivacaina, levobupivacaina, ropivacaina, etidocaina, cincocaina, articaina
Active: lidocaina, trimecaina, mepivacaina, benzocaina, cocaina, prilocaina
Slab active: procaina, cloroprocaina
3. Dupa toxicitate:
Foarte toxice: cincocaina, tetracaina, bupivacaina
Toxicitate medie: lidocaina, trimecaina, levobupivacaina, ropivacaina, etidocaina, mepivacaina, benzocaina, cocaina,
prilocaina
Putin toxice: procaina, cloroprocaina, articaina
4. Dupa durata acțiunii:
Lunga (3 ore si mai mult): bupivacaina, levobupivacaina, ropivacaina, etidocaina, cincocaina, benzocaina
Medie (1-2 ore): lidocaina, trimecaina, prilocaina, mepivacaina, articaina
Scurta (20-60 min): procaina, cloroprocaina, cocaina, tetracaina
5. Dupa latenta acțiunii:
Cu dezvoltarea rapida a efectului (pana la 5 min): cocaina, cloroprocaina, tetracaina, lidocaina, etidocaina, cincocaina
Cu dezvoltarea mai lenta a efectului: procaina, benzocaina, mepivacaina, bupivacaina, levobupivacaina, ropivacaina,
prilocaina
6. Tipul anesteziei:
Anestezia superficiala (terminala, de contact) – tetracaina, benzocaina, trimecaina, lidocaina, articaina
Anestezia de infiltrativă – procaina, cloroprocaina, trimecaina, lidocaina, mepivacaina, articaina, prilocaina, mepivacaina,
bupivacaina, etidocaina
Anestezia conducere – procaina, cloroprocaina, trimecaina, lidocaina, mepivacaina, articaina, prilocaina, bupivacaina,
etidocaina.
Rahianestezia – lidocaina, mepivacaina, bupivacaina.
Mecanismul de actiune
Anestezicele locale inhiba transmisia nervoasa, prin blocarea influentelor generale de variațiile conductanței ionului de sodiu.
Anestezia locala se caracterizează, in linii mari, prin scăderea vitezei de propagare a potențialului de acțiune si prin deprimarea
conducerii nervoase.
Anestezicele locale afectează oricare tip de neuron si fibra nervoasa. Sunt interesate mai cu ușurința fibrele nervoase cu diametru
mic (care au o suprafața de contact mare), fibrele amielinice sau puțin mielinizate (teaca de mielina constituie un obstacol pentru
difuziune) si axonii scurți. Mai întâi se implica in anestezie fibrele vegetative si cele ale durerii si temperaturii, apoi cele
proprioceptive, tactile si de presiune si, in sfârșit, fibrele motorii somatice. Corespunzător la început apar următoarele simptome:
Inițial apare o senzație de căldura, datorata paraliziei fibrelor vegetative simpatice vasoconstrictoare.
Apoi dispar sensibilitatea termica si dureroasa, proprioceptiv, senzația tactila si cea de presiune si
La sfârșit apare deprimarea funcției motorii.
Fibrele stimulate frecvent, in prealabil, sunt mai sensibile decât cele in repaus. Fibrele de suprafața sunt afectate înaintea celor din
profunzime, la care anestezicul ajunge pe măsura difuzării dea lungul cailor intrafasciculare. De aceea anestezia progresează de la
teritoriile proximale (inervate de fibrele superficiale) la cele distale (inervate de fibrele centrale). Revenirea se face invers,
moleculele anestezice fiind preluate de vasul sanguin, situat in centrul nervului.
Pierderea sensibilității locale este rezultatul interferării procesului de excitație – conducere, ca urmare a diminuării permeabilității
membranelor neuronale sau nervoase la ionii de sodiu cu “stabilizarea membranara” consecutiva, urmata de cresterea pragului de
excitabilitate, impiedicarea depolarizarii, respectiv a potentialului de actiune propagat si, in final blocarea impulsului nervos.
Actiunea se datoreaza diminuarii permeabilitatii membranare pentru ionii de sodiu. Moleculele de anestezic inchid canalele
membranare pentru ionii de sodiu. La aceasta contribuie forma neionizanta si forma ionizanta.
Moleculele neionizante, care poseda liposolubilitatea si difuzeaza cu usurinta prin membrana, ar comprima canalele de sodiu
direct, fie ca urmare a modificarii conformarii macromoleculelor lipoproteice din componenta membranei.
Moleculele ionizante, pătrunse dinspre interiorul canalelor, le-ar închide in porțiunea lor interna, dinspre axoplasma, unde se
fixează, probabil, de receptori specifici. Aceasta explica de ce fibrele excitate, care au canalele de sodiu deschise prin depolarizare,
sunt mai sensibile decât cele in repaus, când canalele sunt închise si moleculele anestezice ionizate nu pot ajunge la receptorul
specific. Creșterea concentrației extraaxonale a Ca 2+ antagonizeaza acțiunea anestezica locala, posibil prin competiție
antagonizeaza acțiunea anestezica locala, posibil prin competiție intre calciul ionic si moleculele ionizate de anestezic, pentru sedii
anionice de pe suprafața macromoleculei respective.
Anestezia terminala:
Tratamentul leziunilor traumatice, postoperatorii si combustiilor
Tratamentul proceselor inflamatorii ale mucoasei cavitații bucale parodonțiului si limbii
Glosite, gingivite
Anestezia țesuturilor dure ale dinților inclusiv in înlăturarea tartrului dentar
Anestezia locului anesteziei infiltrativă sau de conducere
Extracția dinților de lapte si permanenți flexibili
Extirparea gingiei hipertrofiate
Deschiderea abceselor submucoase
Inhibarea reflexului vomitiv in vaz de radiografie, măsurarea coronițelor, luarea amprentelor
Devitalizarea pulpei
Efect vomitiv la manipulații in cavitatea bucala
Mecanismul de actiune.
- Blocarea transmisiei interneuronale intracentrale a impulsurilor algogene prin caile aferente
- Aprecierea subiectiv - emotiva a durerii, importantei factorilor care provoaca durerea (interpretarea durerii)
Se realizeaza la urmatoarele nivele:
1. Nivel - coarnele posterioare ale MS:
a. Influenteaza direct asupra structurilor sinaptice de transmisie de pe caile aferente fie la nivel postsinaptic, fie presinaptic
(inhibarea eliberarii neuromediatorilor, inclusiv substantei P)
b. Indirect prin accentuarea controlului descendent inhibitor al structurilor centrale asupra MS (coarnelor posterioare):
Diminuarea intensitatii impulsurilor nervoase pe caile ascedente
Micsorarea reactiilor motorii si vegetative spinale primitive
2. Nivel- talamus, hipotalamus, formatia reticulara, sistemul limbic:
a. Micsorarea afluxului impulsurilor algogene
b. Impiedicarea sumatiei impulsurilor dureroase
c. Intensificarea proceselor inhibitoare descedente:
Formarea unui complex de reactii motorii, vegetative si endocrine mai superioare
3. Nivel- scoarta cerebrala:
a. Micsorarea afluxului de impulsuri spre scoarta
b. Efectul sedativ:
Diminuarea senzatiei de suferinta si reactiilor psihoemotionale, motorii si vegetative la durere
Actiune analgezica:
1. Analgezicele opioide se caracterizeaza prin capacitatea de a:
- Bloca transmisia impulsurilor nociceptive pe caile ascedente (spino- talamice si talamo- corticale)
- Impiedica perceperea durerii la nivel talamic si cortical
- Creste pragul de percepere a durerii (durerea va fi recunoscuta la stimuli de o intensitate mai mare)
- Majora pragul de reactie la durere (se va micsora intensitatea senzatiei dureroase si manifestarile raspunsului la ele-
psihice, vegetative, somatice)
- Activa sistemele descedente inhibitoare si modulatoare (cortico- spinal, cortico- bulbar, hipotalamo- bulbar) ale durerii
2. Analgezicele opioide vor diminua transmisia, perceperea si sumarea impulsurilor algogene si este mai esential,
aprecierea subiectiv- emotiva a durerii ce provoaca senzatia de suferinta
3. Un anumit rol in actiunea analgezica il pot avea si efectul sedativ si hipnotic
4. Preparatele sunt efective in durerea: somatica si viscerala acuta si preponderent cea cronica, nociceptiva (excitarea
nociceptorilor cu pastrarea intacta a cailor de transmisie si mai putin cea neuropatica, afectarea structurilor nervoase)
Efectele.
Deosebim 3 tipuri de efecte:
Efecte utile terapeutice: analgezia, efectul anxiolitic
Efecte in functie de situatia clinica: greata, voma, sedare, euforie, deprimarea tusei, deprimare respiratorie, constipatie,
retentia urinei
Efecte nedorite: disfonie, bronhospasm, toleranta, dependenta medicamentoasa (psihica si cresterea), cresterea tensiunii
intracraniene, hipotensiune arteriala (in hipovolemii), spasmul sfincterului Oddi
Acțiunea asupra sferei psihice: proprietatile psihotrope ale preparatului constituie cauza principala a dezvoltarii dependentei si a includerii morfinei si
analogilor ei in grupa analgezicelor opioide. Se constata 3 faze ce variaza consecutiv la actiunea acestor substante asupta SNC:
Euforie morfinica: la nedrogati este mai putin pronuntata si de o durata mai mica
Somn morfinic: la nedrogati este mai pronuntat
Abstinenta morfinica: poate fi stearsa sau chiar absenta la nedrogati si are un caracter grav la morfinomani, ea se manifesta prin acutizarea senzatiei
de durere, restabilirea senzatiei de frica si neliniste, emotii negative, aparitia unor devieri vegetative nedorite (dereglarea ritmului cardiac, frecvent-
tahicardie, greata), aceste deviatii pot fi periculoase
Efectul sedativ:
Acest efect poate fi cauzat de influenta opioidelor asupra neuronilor scoartei cerebrale, formatia reticulata activatoare ascendenta, sistemul limbic si
hipotalamus
Actiunea sedativa poate influenta benefic asupra aprecierii subiectiv- emotive a durerii, posibil determinata de inhibarea reactiei scoartei cerebrale,
sistemul limbic si hipotalamusului la impulsurile aferente
Actiunea asupra respiratiei:
Inhibitia centrului respirator este una din cele mai severe neajunsuri ale morfinei si altor opiacee
Micsorarea frecventei, profunzimii si minut- volumului respirator se constata la toti bolnavii, dar in grade diferite
La bolnavii normostenici deprimarea respiratiei la administrarea dozelor terapeutice de morfina este neinsemnata, dar poate fi periculoasa in starile
de somn, stare inconstienta sau la o ventilatie pulmonara dereglata (posttraumatica, posthemoragica, postcombustionala)
Se constata acumularea CO2 in alveole si in sange (hipercapnie) si aparitia acidozei respiratorii
Activarea respiratorie de catre hemoreceptorii vasculari (in urma hipoxiei si hipercapniei) se pastreaza si de aceea inhalarea O 2 in aceste conditii poate
provoca apnee
Morfina penetreaza bariera placentara si poate provoca asfixia fatului, iar la nou- nascuti- hipoventilare
Practic toate substantele medicamentoase ce potenteaza efectul analgezic al morfinei, intensifica actiunea inhibitoare a acesteia asupra
centrului respirator
In legatura cu cresterea tonusului vagal, morfina poate cauza accese de bronhospasm la bolnavii predispusi, ceea ce va necesita o terapie
speciala
Ca analgezice la bolnavii cu astmă bronsic mai rational este utilizarea preparatelor de tipul fentanilului sau trimeperidinei, la care actiunea
spasmogena a bronhiilor este mai slaba
Actiunea spasmogena a morfinei si a altor opioide constituie o problema in cazul necesitatii indepartarii sindromului de durere in accesele de colica renala si
biliara. De aceea este strict necesara combinatia analgezicelor cu preparatele de tipul atropinei sau spasmoliticelor miotrope
Indicatiile
Sindromul algic acut foarte intens (postoperator, posttraumatic)
Infarctul acut de miocard
Infarctul acut de miocard
Cancer inoperabil
Colici biliare, renale, intestinale
Durerile cronice
Neuroleptanalgezice
Analgezie obstreticala
Dispnee din edemul pulmonar acut
Diaree
Anestezia intravenoasa
Dependenta psihica:
Se exprima prin necesitatea constrangatoare, de ordin psihologic, de a folosi opioide. La dezvoltarea dependentei psihice contribuie efectele euforizant,
antianxios, impresia de desprindere de mediu, nepasarea fata de agresiuni si durere. Aceste mai pot fi suplimentate de factori individuali si influente
negative de ordin social
In primul timp morfinistii inca isi pastreaza capacitatea de munca si duc un mod obisnuit de viata. Pe masura progresarii bolii, psihica se schimba puternic.
Ei devin nervosi, iritanti, astenici, adinamici, pierd responsabilitatea, initiativa, simtul datoriei, propria destoinicie. Se reduc interesele sociale, capacitatea
de munca, se deregleaza somnul. Are loc dereglarea senzitivitatii cutanate, sudoratie intensa, tahicardie si alte dereglari vegetative. Lipsa poftei de
mancare rapid duce la pierderea in greutate. Cercul intereselor se limiteaza numai la dobandirea narcoticelor
La varful actiunii opioidelor (spre deosebire de alcool) narcomanul tinde spre izolare, liniste, retrairea visurilor (iluziilor) fantastice placute singur cu sine.
Morfinistii devin social periculosi in faza de abstinenta
Toleranta:
Se dezvolta relativ rapid (peste 1- 2 saptamani de utilizare sistemica in doze terapeutice) si se manifesta prin diminuarea reactiei la o anumita doza, ce este
cauza cresterii treptate a dozelor pentru capatarea efectelor necesare. Toleranta intereseaza efectele analgezic, euforizant, sedativ, deprimant, respirator,
vomitiv, antitusiv, hipotensiv, dar practic nu intereseaza mioza, constipatia si convulsiile. Toleranta este de regula incrucisata
La baza tolerantei stau mecanisme de tip farmacodinamic. Se presupune, ca membranele neuronale devin mai sensibile la mediatorii excitanti de aceea
sunt necesare doze mai mari pentru a inhiba suficient eliberarea lor
Posibil, ca are loc si o crestere compensatorie a sintezei de adenilatciclaza, ca urmare a inhibarii acesteia
Dependenta fizica:Se caracterizeaza prin reactii de comportament si alt tip, care obligatoriu includ necesitatea insistenta de a folosi permanent sau periodic
drogul pentru a evita dezvoltarea unei stari grave- sindromului de abstinenta- un complex de dereglari psihice, neurologice, vegetative si somatice.
Posibil, la baza acestora stau dezvoltarea unor mecanisme contraadaptive ce se reduc in fine la cresterea sintezei neuromediatorilor stimulatori si functiei
receptorilor opioizi in SNC (sensibilizarea lor exagerata la suspendarea opioidului)
Pentru narcomania opioida este caracteristic: nervozitate, iritabilitate, uneori cu agresivitate, indispozitie, dereglari ale somnului, halucinatii,
diminuarea activitatii intelectuale si memoriei, micsorarea capacitatii de munca, treptat survine demoralizarea, iresponsabilitatea, egoismul, bolnavul
devine inchis in sine, se modifica caracterul cu dezvoltarea mizantropiei (ura fata de oameni), iar pentru capatarea opioidului se comit acte criminale
Sunt caracteristice si un sir de simptome vegetative si neurologice: pierderea in pondere, diminuarea apetitului sau bulimia, uscaciunea in gura si a pielii,
transpiratie majora, palpitatii, tahicardie, hipo- sau hipertermie, hipotonie, reducerea libidoului, cresterea reflexelor tendinoase, tremor, leucocitoza si
permanent sunt prezente mioza si constipatia
Sindromul de abstinenta se dezvolta la intreruperea brusca a administrarii preparatului peste circa 6- 12 ore si atinge maximul peste 1,5- 3 zile. Primele
simptome sunt: lacrimatia, rinoreea, cascaturi, stranut, frisoane, excitatie, neliniste, insomnie, apoi- depresie, hiperventilatie, tremor, anorexie, hipertermie,
greata, voma, diaree, dureri abdominale, mialgii, artralgii, lombalgii, spasme musculare, hipotermia membrelor cu bufeuri de caldura, transpiratie, uneori
abundenta, leucocitoza. Destul de tipica este triada midriaza, pielea gainii si deschiderea (in urma vomei, diareei, transpiratiei si aportului insuficient de
lichid cu dezvoltarea cetozei, dereglarilor echilibrului acido- bazic, iar uneori si a colapsului)
Fara tratament manifestarile sindromului de abstinenta se atenueaza peste 5- 10 zile la morfina, 1- 2 zile la meperidina, 14- 20 zile la metadona (dar si se
dezvolta destul de lent)
Tratamentul dependentei:
Tratamentul dependentei medicamentoase este destul de dificil. Inlaturarea sindromului de abstinenta inca nu este suficient, deoarece atractia pacientului
fata de opioid se mentine timp de cateva luni si este cauza utilizarii repetate a drogului
Posibil una din cele mai efective si inofensive metode de tratament a dependentei medicamentoase este cea prin care doza de opioid se micsoreaza treptat
substituind-o cu cantitatea respectiva de metadona, la care dependenta fizica se dezvolta mai lent, iar sindromul de abstinenta este mai putin intensiv
(moale). Metadona se indica cate 5- 10 mg 2- 3 ori/zi timp de 3 zile, apoi zilnic doza se micsoreaza cu 20% de la cea initiala. Cu acest scop poate fi
folosit levometadilul acetat (are o perioada de injumatatire mai mare) si este indicat o data in 2- 3 zile
Se mai pot folosi pentru micsorarea manifestarilor sindromului abstinent substante neopioide (clonidina) importanta mare au metodele psihoterapeutice
Tratamentul se efectueaza, de obicei, in institutiile specializate nercologice
4. Anestezicele generale: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii in
stomatologie.
Clasificarea:
1. Anestezicele generale inhalatorii
a. Lichide volatile – halotan, enfluran, izofluran, metoxifluran, eter pentru narcoza (eter dietilic)
b. Substante gazoase - petoxid de azot
Hidrocarburi nesaturate – etilena, acetilena
Hidrocarburi ciclice – ciclipropan
2. Anestezicele generale intravenoase:
a. Barbituricele – tiopental de sodiu, hexobarbital de sodiu, metohexital
b. Derivatii eugenolului – propanidid
c. Derivatii fenciclidinei – ketamina
d. Substante sterolitice – hidrodiona succinat
e. Benzodiazepinele – diazepam, lorazepam, midazolan
f. Opioidele – morfina clorhidrat, fentanil, sufentanil, talamonal, alfentanil
g. Agonistii GABA – oxibutirat de sodiu
h. Derivatii de imidazol – etomidat
i. Derivati de diizopropilfenil – propofol
Mecanism de actiune. Anestezicele generale acţionează asupra diferitor verige ale transmiterii impulsurilor nervoase în SNC: eliberarea endorfinelor şi
enkefalinelor;deprimarea proceselor metabolice (oxidarea, formarea macroergilor);inhibarea eliberării mediatorilor din membrana presinaptică în fanta
sinaptică;micşorarea sensibilităţii structurilor postsinaptice;potenţarea proceselor GABA – ergice inhibitoare,activarea sistemelor glicinergice inhibitoare
Indicaţiile AG pentru narcoză inhalatorie:bolnavii cardiaci,pentru inducţie anesteziei, când este contraindicată administrarea i/v,anestezia naşterilor
pentru profilaxia hemoragiilor postpartum,pacienţii cu astm bronşic,în chirurgia abdominală (ciclopropan)
Contraindicaţiile AG inhalatorii:aritmii ectopice,afecţiuni hepatice,hipertensiune intracraniană, diabet zaharat,maladii pulmonare,insuficienţă hepatică,
insuficienţă renală intoxicaţie cu alcool,febră la copii
Indicatii an.intravenoasa:initierea anesteziei,interventii chirurgicale de scurta durata,an.in timpul graviditatii,efectuarea unor teste functionale,procedee
ortopedice, stari convulsive, la copii
Contraindicatii:insufucienta renala,porfirie,Addison,astm bronsic,bolicardivasculare grave, miastenie, hipertensiune intracraniana, anemie grava.
Reacţii adverse:hipotensiune arteriala,deprimarea cordului,inhibarea respiratiei,hipersecreţia bronşială,hipersalivaţia,stop cardiac,convulsii,atonie
intestinală,nefrotoxicitate,hipoxie, necroză hepatică,efect teratogen,methemoglobinemie,edem pulmonar, hiperglicemie,inhibiţia hematopoezei,anemie
megaloblastică
Stomatologie:la pacientii necooperanti,copii,bolnavi excitati psihomotor,epileptici,alergici la anestezicele locale, infectii acute, interventii ce comporta
timpi durerosi ce nu pot fi evitati prin anestezia locala, inteventii laborioase de chirugie maxilofaciala.
5. SEDATIVELE.CLASIFICARE.
I.Barbiturice in doze subhipnotice: barbital,fenobarbital,amobarbital
II.Benzodiazepine:diazepam,fenazepam
III.H1-antihistaminice:prometazina, difenhidramina,cloropiramina
IV.Bromide: natriu bromid,kaliu bromid, calciu bromid
V.Prep.vegetale: din valeriana,paducel,pasifora,talpa-gistei,bujor,Kava-kava
VI.Prep.combinate: valocordin,valocormid,valosedan, valoserdin, beloid, corvalol, novo-pasit, corvaldin,persen, sanosan, belataminal.
Mecanisme de actiune:
Barbiturice:facilitarea si prelungirea efectelor GABA prin eliberarea si impiedicarea recaptarii acestuiaPot actiona si postsynaptic,asemanator cu GABA,
intrind in competitive la nivelul receptorilor cu antagonistii acestora.; diminuarea actiunii depolarizante a glutamatului, abolirea excitatiilor noradrenegice
si colinergice.
Benzodiazepine: Benzodiazepinele se fixează cu receptorii benzodiazepinici ce reprezintă nişte micromolecule separate, care formează un sediu specific de
cuplare, numite subunităţile alfa ale glicoproteinei receptoare a GABA-A receptorilor. În aşa fel benzodiazepinele induc modificări conformaţionale a
moleculei receptoare cuplată cu canalele de cl - prin creşterea afinităţii subunităţii beta a receptorilor GABA-A faşă de mediatorul său cu deschiderea
canalelor de clor, influxul acestor ioni în celulă şi hiperpolarizarea membranei. În aşa fel, benzodiazepinele nu acţionează ca substituienţi pentru GABA,
dar necesită prezenţa mediatorului pentru a căpăta un răspuns, deci sunt substanţe GABA-ergice cu acţiune indirectă, deoarece în dificitul
neurotransmiţătorului, ele nu-şi realizează efectele.
Bromurile:Intensificarea proceselor inhibitorii din SNC.
H1-antihistaminice: blocarea H1-receptorilor din SNC.
Indicaţiile:1.stări astenoneurotice, iritabilitate crescută, 2.tulurări de somn, 3.maladii psihosomatice (distonie neurovegetativă, hipertensiune arterială,
eczema, neurodermita, etc.).
Stomatologie:dereglarile controlului nervos, parodontoze,glosalgii,nevralgia nervului trigemen.
6. HIPNOTICE.CLASIFICARE.
Dupa structura chimica:
1.Benzodiazepine:flurazepam, nitrazepam,lometazepam, brotizolam,temazepam,oxazepam, triazolam
2.Barbiturice:barbital,fenobarbital,amobarbital,butabarbital,ciclobarbital
3.H1-antihistaminice:difenhidramina,doxilamina,prometazina,cloropiramina
4.Derivati GABA si predecesorii serotoninei: fenibut,oxibatul de Na, L-triptofan
5.Derivatii alifatici:
A.aldehide:cloralhidrat
B.ureide aciclice:bromizoval,carbromal
6.Nebenzodiazepine:
A.Derivati imidazopiridinici:zolpidem
B.Der.ciclopirolonei:zopiclona
C.Der.pirazolopiridinei:zaleplona
7.Diverse grupe:
A.Tranchilizante:diazepam, clonazepam,lorazepam, medazepam
B.Sedative:prep.de valeriana
C.Neuroleptice:clorpromazina,droperidol
D.Chinazolone:metacvalona
E.Carbamati:meprobamat,etinamat,novopasit
G.Prep.epifizei:melatonina
H.Antidepresive:amitriptilina,mianserina,fluoxetine
8.Perp.combinate:reladorm,nervoflux
7. BENZODIAZEPINE:CLASIFICARE:
Dupa durata de actiune:
–De durată scurtă (1,5 – 5 ore):triazolam,midazolam,tofisopam,ketaxolam,estazolam
-Durată medie (10 – 30 ore):nitrazepam,lorazepam,oxazepam,alprazolam,flunitrazepam
-De durată lungă (30 – 90 ore):diazepam,medazepam,flurazepam,clordiazepoxid
Mecanism de actiune: Benzodiazepinele se fixează cu receptorii benzodiazepinici ce reprezintă nişte micromolecule separate, care formează un sediu
specific de cuplare, numite subunităţile alfa ale glicoproteinei receptoare a GABA-A receptorilor. În aşa fel benzodiazepinele induc modificări
conformaţionale a moleculei receptoare cuplată cu canalele de cl - prin creşterea afinităţii subunităţii beta a receptorilor GABA-A faşă de mediatorul său cu
deschiderea canalelor de clor, influxul acestor ioni în celulă şi hiperpolarizarea membranei. În aşa fel, benzodiazepinele nu acţionează ca substituienţi
pentru GABA, dar necesită prezenţa mediatorului pentru a căpăta un răspuns, deci sunt substanţe GABA-ergice cu acţiune indirectă, deoarece în dificitul
neurotransmiţătorului, ele nu-şi realizează efectele. Se presupune că în componenţa complexului receptori GABA + receptori benzodiazepinici se include
o polipeptidă GABA-modulină, care poate modula interacţiunea între aceştea.Benzodiazepinele facilitează transmisia GABA-ergică la nivelul scoarţei
cerebrale, hipocampului, zonei limbice, hipotalamusului, substanţei nigra, scorţei cerebeloase şi măduvei spinării.
Influenta asupra somnului: dau impresia unui somn profund şi revigorant;micşorează latenţa instalării somnului;cresc timpul total al somnului (mai ales
când acesta este micşorat);majorează pragul de trezire şi diminuează numărul de treziri nocturne;reduce durata stadiului 1, iar cele ca tranchilizante – o
prelungesc.cresc durata stadiului 2 toate benzodiazepinele;somnul cu unde lente stadiului 3 şi mai ales 4 este micşorat; cantitatea şi ritmul secreţiilor
homorale din timpul somnului – hormon de creştere, prolactină, hormon luteinizant – nu sunt modificate;oprirea tratamentului după administrarea în
fiecare seară câteva săptămâni, determină un rebound al somnului rapid şi al celui cu unde lente, dar fenomenul variază pentru diferite benzodiazepine.
Indicatii: tratamentul insomniilor.în tratamentul bolilor somatice sindrom premenstrual, colopatii etc. (datorită efectului sedativ şi tranchilizant).tratamentul
epilepsiei şi convulsiilor simptomatice (tetanos, eclampsie, la alcoolici etc).premedicaţie (pregătirea preoperatorie şi preanestezică, îngrijirea
postoperatorie).neuroze.inducerea, menţinerea sau completarea anesteziei generale.delirium tremens, abstinenţa, stări confuzionale la alcoolici.
Reactii adverse: efect postacţiune – e cu mul mai puţin pronunţat ca la barbiturice.fenomenul rebound – e cu mult mai slab ca la barbiturice.dependenţa
medicamentoasă – riscul e cu mult mai mic (mai frecventă toleranţa şi dependenţa psihică, sindromul de abstinenţă e rar şi minor).mai frecvente:
slăbiciune, ataxie, cefalee, tulburări de vedere, vertij, greaţă, vomă, diaree, modificări ale gustului.mai rar: creşterea în greutate, diminuarea libidoului şi
tulburări menstruale.stări paradoxale la bătrâni (excitaţie, iritabilitare etc.)
Stomatologie: premedicatie
8. TRANCHILIZANTE(ANXIOLITICE).CLASIFICARE.
Dupa grupa:
1.der.benzodiazepinici: diazepam,fenazepam,clordiazepoxid, oxazepam, nitrazepam ,lorazepam, temazepam,alprazolam,estazolam
2.agonistii receptorilor serotoninici:buspirona,gepirona,ipsapirona,tiospirona
3.diversa structura: hidroxizina,benactizina, meprobamat,opipramol,trimetazina, fenibut, clonidina, propranolol,piracetam,proroxan
Dupa durata actiunii:
-scurtă durată - T0,5 – 3-10 ore:oxazepam,tofizopam,triazolam,clotiazepam
-durată medie T0,5 – 10-40 ore:alprazolam.bromazepam,lorazepam
-durată lungă T0,5 – 30-90 ore:diazepam,medazepam,clordiazepoxid,clobazam,clorazepam
Mecanismul de acţiune:sistemul adrenergic,serotoninergic dar mai mult-facilitează transmisia sinaptică GABA-ergică la nivelul scoarţei cerebrale,
hipocampului, hipotalamusului, substanţei nigra, scoarţei cerebeloas şi măduvei spinării. Inhibiţia GABA-ergică este potenţată, cu micşorarea consecutivă
a frecvenţei de descărcare a neuronilor postsinaptici corespunzători.-Acţiunea se exercită asupra receptorilor benzodiazepinici, cuplaţi cu receptorii
membranari de tip GABAA, având drept urmare creşterea frecvenţei deschiderii canalelor pentru clor (care reprezintă porţiunea efectoare a receptorilor) şi
hiperpolarizare. Benzodiazepinele se fixează pe un sediu de legare specific, localizat pe suprafaţa subunităţilor ale glicoproteinei receptoare, spre
deosebire de GABA, care se fixează pe un sediu de legare localizat pe suprafaţa subunităţilor . Benzodiazepinele se comportă agonist faţă de aceste sedii.
Indicaţii:tratamentul insomniilor;pentru combaterea pavorului nocturn şi a somnabulismului;efectul tranchilizant este util în:afecţiuni neuropsihice însoţite
de anxietate;afecţiuni medicale cu o componenţă psihosomatică sau psihovegetativă importantă – cardiopatia ischemică, boala ulceroasă, colopatii, astm
bronşic, sindrom premenstrual etc.; pregătirea preanestezică şi preoperatorie, precum şi pentru îngrijirea postoperatorie;la alcoolici în combaterea unor
manifestări psihotoxice acute – delirium tremens, stări confuzionale şi onirice, sindromul de abstinenţă al alcoolicilor poate fi atenuat;stări
convulsive;unele forme de epilepsie;inducerea, menţinerea sau completarea anesteziei generale;stări de neuroză la frecventarea instituţiilor medicale,
îndeosebi la copii;pregătirea pacienţilor, mai frecvent a copiilor, către diferite manipulaţii curative şi diagnostice; tratamentul eczemei, neurodermitelor.
Contraindicaţii:miastenia gravă;la şoferi, dispeceri, la cei ce mânuiesc maşini de precizie sau periculoase din punct de vedere a securităţii;la bătrâni sunt
preferinţe doze mici;la cei cu insuficienţă hepatică şi respiratorie severă ;la persoanele cu stare de dependenţă medicamentoasă în antecedente;evitarea
asocierii cu băuturile alcoolice şi alte deprimante ale SNC;I trimestru al gravidităţii;doze mari înaintea-naşterii ;în timpul lactaţiei
Reacţiile adverse :încetinire psihomotorie, întârzierea reflexelor, apatie, somnolenţă;depresie; amnezie anterogradă ;diminuarea performanţelor
psihomotorii, slăbiciune, ataxie, cefalee, vertij, dereglări de vedere;greaţă, vomă, discomfort în epigastriu, modificări ale gustului, diaree, creşterea
apetitului şi a masei corporale;diminuarea libido-ului şi dereglări menstruale; toleranţă;fenomen rebound şi postacţiune;dependenţă
medicamentoasă;efecte parodoxale – anxietate, iritabilitate, agitaţie motorie, stări confuzionale, convulsii (mai frecvente la bătrâni).
Stomatologie: pregatirea preanestezica, preoperatorie, postoperator.
9. NEUROLEPTICE(ANTIPSIHOTICE):CLASIFICARE:
Dupa structura:
A.Tipice (deregl.sist extrapiramidal)
1.Derivatii fenotiazinei [clorpromazina(aminazina),triftazina,fluorfenazina]
2.Derivatii tioxantinei [clorprotixen]
3. Derivatii butirofenonei [haloperidol,droperidol]
4.Der.difenilbutilpiperidinei:pimozid,penfluridol, fluspirilen
B.Atipice
1.Benzamide [sulpirid]
2.Dibenzazepine: [clozapina]
3.Indoli:oxipertina, molindona, carbidina
4.Alcaloizi: rezerpina
5.Diverse grupe:risperidon
Dupa utilizarea farmacoterapeutica:
1.Sedative(efect sedativ intens, antipsihotic moderat, fen.vegetative marcate): clorpromazina, levomepromazina, clozapina
2.Medii(efect sedativ si antipsihotic moderat): tioridzina,propazina, tiaprid
3.Polivalente(efect antipsihotic marcat,actiune sedativa si dereglari extrapiramidale important)
Haloperidol,droperidol,flufenazina, penfluridol
4.Dezinhibitorii(efectantipsihotic moderat,actiune sedativa slaba,fenom.extrapiramidal marcat
Perfenazina,pipotiazina, sulpirid)
5.Antiproductive:clorpromazina,flufenazina,pipotiazina,haloperidol,penfluridol
Mecanism de actiune:Ele posedă capacitata de a influenţa asupra diferitor sisteme de mediatori, manifestând următoarele acţiuni.-adrenoblocantă;M-
colinoblocantă;H1-histaminolitică (H1-antihistaminică);Dopaminoblocantă;serotoninolitică.De obicei, acţiunile blocante sunt centrale şi periferice, dar
predomină cele centrale. Blochează atât receptorii postsinaptici, cât şi cei presinaptici (care reglează procesul de eliberare a mediatorilor după principiul
feed back invers). Deci, la administrarea neurolepticelor receptorii postsinaptici sunt blocaţi, iar în fanta sinaptică poate fi surplus de mediator.
Efecte:sedative,antipsihotic,antivomitiv,mirelaxant,anticonvulsivant, hipotermizant, hipotensiv,antimuscarinic,endocrincu diminuarea eliberari hormonilor
hipotalamici.
Indicatii: În clinica de psihiatrie:
-excitaţie psihomotorie în:recidivarea, (acutizarea maladiilor psihice;)traume, infecţii, perioada postoperatorie, situaţii psihotraumatice,sindromul de
abstnenţă (alcoolism etc).
-Tratamentul psihozelor cu halucinaţii, manii, agresivitate etc în:diferite forme de schizofrenie;psihozele maniacal – depresive (faza maniacală);dereglări
psihice în afecţiunile organice ale creierului, epilepsie;psihoze endogene.
-Stări intermediare ca: psihopatii, excitaţie exagerată, agresivitate, dereglări de comportament la copii şi vârstnici pe perioade scurte în scopul corecţiei
comportamentului.
B. În clinica de boli interne:în cardiopatia ischemică, boala ulceroasă, perioada .greaţa, voma de origine centrală, voma gravidelor (nu se recomandă în
primul tremestru din cauza efectului teratogen);pentru efectuarea neuroleptanalgeziei în cadrul intervenţiilor chirurgicale (talamonal);potenţarea efectului
analgezicelor în cazul tumorilor inoperabile, combustiilor grave etc. (droperidol, clorpromazină etc);urgenţele hipertensive ,tratamentul complex al şocului
traumatic,stări spastice ale musculaturii striate după ictus, traume cerebrale etc;stările febrile
Contraindicaţiile coma barbiturică şi alcoolică (pericol de deprimare a centrilor vitali);glaucom cu unghi închis;adenom de prostată;ateroscleroză avansată
(impun multă prudenţă din cauza hipotensiunii excesive);vârstnici (destul de sensibili la efectul sedativ şi antihipertensiv);parkinsonism;epilepsia;afecţiuni
hepatice şi renale (risc de cumulare);icterul gravidelor; graviditate (îndeosebi I trimestru), lactaţia;accidentele alergice la neuroleptice
Reacţiile adverse:Sedaţie, somnolenţă, depresie;sindrom parkinsonian ,reacţii distonnice ,diskineziile tardive ,“sindromul malig”, manifestat prin rigiditate
musculară, hipertermie, sudoraţie profuză şi deshidratare, stare confuzivă, retinopatie, matitatea cristalinului, hipotensiune arterială până la colaps,
congestie nazală, tahicardie, uscăciune în gură, midriază, creşterea presiunii intraoculare, constipaţie, micţiune dificilă , amenoree, galactoree, teste de
sarcină fals pozitive, creşterea libido-ului, iar la bărbaţi prin ginecomastie, diminuarea libido-ului şi întârzierea ejaculării.icter, Reacţii alergice de tip
erupţii cutanate,agronulocitoză, anemie hemolitică,Inhibiţia centrilor vitali (respirator etc),Creşterea masei corporale prin stimularea apetitului .
Stomatologie: interventii chirurgicale in reg.OMFpotenteaza act.analgezicelor,pt inlaturarea fricii, in voma postoperatorie
10. Clasificarea antitrombocitelor. Fibrinoliticele: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru
administrare. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse.
Clasificarea antitromboticelor:
Antiagregantele
Anticoagulantele
Fibrinoliticele
Preparatele ce ameliorează viscozitatea si reologia sângelui.
Fibrinolitice:Clasificare
-Directe: fibrinolizina,tripsina,chemiotresina
-Indirecte: strptokinaza, streptodecaza,urokinaza,alteplaza
Mecanism de actiune:se leaga de plasminogenul fixat pe cheagul format, il activeaza, transformindul in plasmina,care lizeaza fibrina in monomeri
solubili,produse intermediari care is activi si inhiba agregarea trombului, desfacind cheagul.
Indicatii:embolii pulmonare grave cu modificari hemodinamice,tromboze venoase profunde, tromboflebita ileofemurala, ocluzii arteriale periferice,infarct
acut de miocard, infarct cerebral acut,tromboze intraventriculare.
Contraindicatii:hemoragii, valori ridicate ale tensiunii arteriale,stari septice,pancreatita acuta, ultimele 3 luni dupa ictus.
Reactii adverse:accidente hemoragice, reactii alergice pina la soc, cefalee,febra,dureri lombare
Stomatologie: se intrebuinteaza ca enzime proteolitice in maladiile infecto-purulente, participa la eliminarea tes.necrotice (tripsina,chimotripsina)
11. Clasificarea anticoagulantelor. Anticoagulantele indirecte: mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru
administrare. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse.
1)Anticoagulante directe:
a.heparina standarta-heparina de natriu,heparina de calciu
b.heparine cu masa moleculara mica-nadropina,tinzaparina c.heparinoizi-sulodexidul,pentosanul d.inhibitorii directi ai trombinei-d.1:hirudina si analogii
ei(lepirudina);d.2:inhibitori ai trombinei cu masa moleculara mica-melagatran;e.preparatele antitrombinei III f.diverse-inhibitorii FXa-antistazina
2)Anticoagulante indirecte:
derivatii cumarinici:besmuacetat de etil ,acenocumarol,warfarina
derivatii indandionei:fenindiona,omefina difenandiona
Anticoagulante indirecte
mecanismul-actioneaza ca antivitamina K,inhiba formarea unor factori ai coagularii si a proteinelor C si S in ficat.Inhiba competitiv epoxireductaza si
posibil reductaza vit.K,o enzima specifica ce transforma vit. din forma inactiva in forma activa,necesara pentru perfectarea proteinelor procoagulante. In
prezenta lor se produce si se secreta proteine coagulante care nu sunt functionale. Ficatul sintetizeaza procoagulanti care nu sunt active. Pentru effect,trebu
de asteptat lichidarea factorilor active din singe care s-au produs anterior.Efectul apare lent din cauza acestor reserve in singe,depinde de timpul de injumat.
Indicatii:tratamentul si profilaxia tromboembolii si trombozelor venoase, fibrilatie atriala,angina instabila, anevrism ventricular, interventii chirurgicale
ginecologice,infarct miocardic acut intins, afectiuni cerebrovasculare(ischemic)
Contraindicatii:absolute-lipsa posibilitatii de control periodic al coagularii,altele-hemoragii,traumatisme si alte leziuni singerinde,HTA
maligna,ACV,insuficienta renala si hepatica,sarcina, ,lactatie, ulcer, ictus hemoragic,alergie
Reactii adverse:Accidente hemoragice,echimoze,hematurie,hematoame,hematemeza,melena.In sarcina hemoragii letale la fat.Rareori-eruptii
cutanate,leucopenia, necroza tesuturilor din cauza anticoagulantilor C si S, care repede se epuizeaza local si apare hipercoagulabilitate cu tromboza vaselor
mici.
utilizarea in stom:.Pacientului hemofilic in caz de sangerari dentare i se aplica initial tratament local (celuloza, trombina, acid tranexamic), apoi general
(factori antihemofilici)
12. Anticoagulantele directe: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare.
Particularitatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse. Antagonistii heparinei: principiile de actiune si utilizare.
1)Anticoagulante directe:
a.heparina standarta- heparina de natriu,heparina de calciu
b.heparine cu masa moleculara mica- nadropina,tinzaparina ,dalteparina
c.heparinoizi- sulodexidul,pentosanul
d.inhibitorii directi ai trombinei-
d.1:hirudina si analogii ei(lepirudina);
d.2:semisintetice-melagatran;
e.preparatele antitrombinei III
f.diverse- inhibitorii FXa-antistazina
g. citrate de Na
mecanism:se cupleaza cu antitrombina III.Complexul determina modificari si majorarea actiunii anticoagulante a antitrombineii III ca rezultat are loc
inactivarea unor procuagulante-trombina(IIa),Xa,XIIa,XIa,IXa.cea mai sensibila fiind trombina apoi factorul Xa.
Efectele: analgesic, antiiinflam(cupleaza prot. Proinflamatoare),antialergic(fixeaza HIst)imunodepresiv(, hipoglicemiant,hipolipidemiant,antitoxic(fixeaza
toxine) antiagregant, diuretic(antagonist al aldosteronului) cicatrizant.
Frineaza cuplarea Ag+Ac; mentine incarcarea negative a endoteliu; mics resist.vasculara perif
indicatii:tratamentul trombozelor venoase si a embolii pulmonare,profilaxia trombozelor la bolnavi cu risc moderat si mare,virsta petse 40,interventii
chirurgicale pelviene si abdominale,aritmii, infarct acut de miocard ; ictus iscghemic ; coagulopatii ; profilaxia tromboembolia arterei pulm, tromboze prof,
emboliilor dupa operatia ;
plus : boli renale ;astm bronshic ; BPOC ; reumatism ; ulcer trofic(inhiba pepsina) pancratita(inhiba tripsina,fasfataza acida,calicreina)
reactii adverse:hemoragii, mai rar-osteoporoza,febra,frisoane,alopecie reversibila,fenomene de hipoaldosteronism(hiperkaliemie),eruptii cutanate, sindr.
dispeptic, s.rebound. hematom la locul injectarii
contraindicatii: absolute- hemoragii sau tendinte la hemoragii,in ulcer gastric sau duodenal activ in ACV hemoragic,endocardite diabet,
anemie,polipo,colita,hem. Nazale, hemoroizi,. Relative- HTA,insuficienta hepatica,renala,trombocitopenia,tuberculoza activa, gravide
Antagonistul heparinei - Protamina sulfat (protamine sulfate) - este o polipeptidă bazică obţinută din sperma de peşte. Neutralizează specific heparina,
fiindfolosită ca antidot al acesteia. Efectul se instalează în 30-60 secunde de la injectareaintravenoasă. 100-125 mg protamină anihilează acţiunea anticoagulantă
a 10.000 unităţiheparină.Este indicată în hemoragiile grave, apărute sub tratament heparinic. Se injecteazăintravenos 50-75 mg protamină, continuând apoi cu o
perfuzie dozată după nevoie.Supradozarea protaminei implică un risc de coagulare intravasculară şi tromboză,datorita inhibării funcţiei heparinei endogene.
Injectarea intravenoasă provoacă uneoricongestia pielii, bradicardie, hipotensiune şi dispnee.
utilizarea in stom:.Pacientului hemofilic in caz de sangerari dentare i se aplica initial tratament local (celuloza, trombina, acid tranexamic), apoi general
(factori antihemofilici)
Hep.m.m.m : mai activi fata de factorul X, au durata de actiune mai lunga se poate de administrat 1 ;2/zi, mai multSubcutanat, nu treb monitorizare, se poate
administra la domiciliu.
13. Antiagregantele: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare. Particularitatile
utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse.
Clasificare:
A.inhibitorii metabolismului ac.arahidonic al trombocitelor:
1)inhibitorii fosfodiesterazei- glucocorticoizi;
2)inhibitorii COX- ac. acetilsalicilic,trifuzal;
3)inhibitorii selectivi ai tromboxanului-indobufen,ridogrel,vapiprost
B.preparate ce maresc concentratia si durat actiunii AMPc:
1)activatorii adenilatciclazei-prostaciclina,iloprost;
2)inhibitorii fosfodiesterazei:-derivatii xantinici(xantinol,aminofilina)alcaloizii din vinca minor- venpocetina;
3)inhibitorii adenozindezaminazei si fosfodiesterazei-dipiridamol,trifluzal.
C.antagonistii receptorilor TXA2- sulotroban,dextranii;
D.blocantele receptorilor ADP ale trombocitelor- clopidogrel, ticlopidina;
E.antagonistii receptorilor membranari GPIIb/IIIa-tirofiban,ortofiban;
F.preparate ce stimuleaza sinteza PGI2- pentoxifilina,acidul nicotinic;
G.preparate ce inhiba factorii trombocitari- piracetam;
H.preparate cu efect antiagregant nedefinit si necunoscut-nitratii,antihistamine, blocante canale Ca.antidepresive, peniciline, nitroprusiat.
mecanism:are loc inhibarea COX de la nivelul endoteliului,implicata in formarea prostaciclinei endoteliale care poseda efect vasodilatatoare si
antiagregante,si intrucit plachetele sunt celule anucleate nu pot reface COX inactivata ireversibil.
indicatii:angina pectorala,infarct miocardic,ACV,vasculopatii ischemice cardiace,cerebrale,periferice,profilaxia trombozelor in urma interventiilor
chirurgicale ginecologice,arteropatii periferice.
contraindicatii:diateze hemoragice,ulcer gastric si duodenal,boli parenchimatoase,prezenta alergii la medicamentoase,litiaza uratica,nefropatia gutoasa
reactii adverse:fenomene de iritatie gastrica,chiar ulcer,singerari,reactii alergice,leucopenie,trombocitopenie,
utilizarea in stom:.Pacientului hemofilic in caz de sangerari dentare i se aplica initial tratament local (celuloza, trombina, acidtranexamic), apoi general
(factori antihemofilici)
14. Clasificarea hemostaticelor. Hemostaticele cu actiune locala, caracterizarea grupelor, particualaritatile utilizarii in stomatologie.
clasificarea:
A.hemostatice locale:
1)vasoconstrictoare-epinefrina,norepinefrina,policrezulen;
2)preparate astrigente-clorura ferica,clorura de aluminiu;
3)factor de coagulare si material hemostatic - pulbere sau sol.de tromboplastina, gelatin,celuloz,;
4)preparate combinate: buretele hemostatic
B.hemostatice sistemice:
1) coagulante :
a. directe: fibrinogen, fact.VIII, IX, XIII, complex protrombinic
b. indirect: fitomenandiona,menandiona
2) antifibrinolitice:
a)sintetice: ac.aminocaproic
b)animalier: aprotinina;
3) agregante: prep cu Ca- calciu clorid; serotonina;
4)angioprotectoare: etamsilat, vit c, fenoroton, sulodexid
5)vegetal cu mec.complexe:,coada soarecelui,urzica
hemostatice locale:Această grupă cuprinde preparate care aplicate pe suprafeţele sângerânde, pot controla hemoragiile capilare. Se utilizează în caz de
epistaxis,plăgi,extracţii dentare,intervenţii O.R.L. etc.
Ele se împart în următorul mod:1).Vasoconstrictoare :Epinefrina(adrenalina),norepinefrin(noradrenalina),policrezulina. Sefolosesc în soluţie 1/100 000-
1/2000 pentru prima şi 1/5000 pentru a doua utilizare.Acţiunea vasoconstrictoare,responsabilă de oprirea sîngerării, durează 1/2-2 ore. 2).Preparate
astringente, substanţe care provoacă ocoagulare a proteinelor de suprafaţă:Clorura ferică, în soluţie 5 -20%.Nu este recomandabilă aplicarea pe plăgi,
deoarece întârzie cicatrizarea, iar soluţiile concentrate sunt caustice.Sulfatul de aluminiu şi potasiu(alumen, alaun de potasiu) sub formă de creioane sau în
soluţie, este util pentru oprirea hemoragiilor produse prin tăieturi superficiale sau în ulceraţiile buzelor.3).Preparate cu activitate tromboplastinică:Pulbere
sau soluţie de tromboplastină, veninul de viperă (Vipera russelli)cu acţiune analogă tromboplastinei . Efectul hemostatic se datoreşte activării protrombinei,
cu declanşarea consecutivă a procesului de coagulare a sângelui. 4). Materiale hemostatice absorbabile (matrice pentru coagularea locală)•Fibrina umană
sub formă de burete îmbibat în soluţie de trombină. Se aplică pe plăgi chirurgicale sîngerînde, unde trombina, venind în contact cusîngele îl coagulează în
matricea fibrilară.•Gelatina,sub formă de burete,se aplică pe suprafeţe sîngerînde, ca atare sau îmbibată în soluţie salină izotonă sterilă,soluţie de trombină
sau soluţie de antibiotic. Buretele absoarbe sîngele şi favorizează coagularea,acţionând hemostatic în sîngerările capilare şi venoase.
utilizare in stom:se utilizeaza in ,plăgi,extracţii dentare, in tăieturi superficiale sau în ulceraţiile buzelor
15. Coagulantele: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii in
stomatologie. Reactiile adverse.
Coagulante: directe: fibrinogen, factorii VIII,IX,XIII, complex protrombinic, fibrocel,venostat
Indirect: vit K(fitomenandiona,menandiona,menandiol)
indicatii: directe – in urgente,soc traumatic,obstretica,,arsuri, posttransfuzional,afectiuni hepatice,hemofilia A, hemoragii capilare.
Cind.- hipercoagulabilitate, stari pretrombotice, infarct miocard acut
mecanism:mecanismul de exemplu a preparatului ca vit.K consta in faptul ca acesta este cofactorul sistemului enzimatic microzomial ce catalizeaza
sinteza factorilor de coagulare.Catalizeaza carboxilarea radicalilor glutamici de pe suprafata macromoleculelor glicoproteice,derivatii carboxilici faciliteaza
legarea ionilor de de calciu,prin interactiunea complexului rezultat cu fosfolipidele tisulare,favorizind procesul de coagulare.
Indicatii cele indirecte – insuficienta sint, fact, de coagulare ; supradozare anticoagulantilor indirecte ; profilaxia aparitiei hemorag in :tuberculoza,
uremie,insuf card cr, af ficat, gestoza, senilitate,antibiotice generale.
contraindicatii-tromboze si tromboembolii,sindrom fibrinolitic,coagulopatii de consum,trombocitopeniile
reactii adverse-in supradozare poate fi coagulare intravasculara,congestia pielii,bradicardie,hipotensiune(la injectarea intreavenoasa)
utilizare in stom:se utilizeaza in ,plăgi,extracţii dentare, in tăieturi superficiale sau în ulceraţiile buzelor
16. Antifibrinolitecele: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare. Particularitatile
utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse.
clasificare:1.sintetice- ac aminocaproic; 2)inhibitorii proteazelor serice: aprotinina.
mecanismul:.cele sintetice au str ca lizina. Precum lizina se cupleaza cu c.activ al plasminogenului si impiedica transform in plasmina activa. Inhiba direct
plasmina.
indicatii:hemoragii prin supradozarea medicatii fibrinolitice,sindrom fibrinolitic sistemic in ciroza,cancer metastatic,hematurie,profilaxia hemoragii dupa
extractii dentare la hemofilici(acid aminocaproic),pancreatita acuta,stari de soc(aprotinina)
contraindicatii:insuficienta renala severa,primul trimestru de sarcina,hemoragii intracavitare,
reactii adverse:i/v poate produce hipotensiune,bradicardie,aritmii,dozele mari produc diureza osmotica(acid aminocaproic)reactii alergice uneori soc
anafilactic(aprotinina)
utilizare in stom:acidul aminocaproic se uitilizeza la ,profilaxia hemoragii dupa extractii dentare la hemofilici
17. Antiagregantele: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii
in stomatologie. Reactiile adverse.
Contribuie la formarea trombilor albi prin stimularea Trombocitelor.
Include: saruri de Ca; serotonina; adroxan; etamsilat; debesilat de Ca.
mecanismul:activeza formarea de tromboplastina,trombina si polarizarea fibrinei. Ca participa la activarea fact de coagulare( X, protrombina). Ca participa
la vasoconstrictie. Serotonina este eliminata de trombul labil impreuna cu ADP,adrenalina, determinind agregarea. Serotonina vasoconstictie.
indicatii:boala actinica,vasculita hemoragica,hipocalcemiei,in perioada preoperatorie, sindr hemoragic, anemie, adm. Citostaticilor, hemoragii
gastrice,hemoragii pulmonare, epistaxis.
contraindicatii: insuficienţă renală severă, predispoziţie la tromboze, ateroscleroză. Hipersensibilitate la preparat. HTA, ed.Quinky, astm br.
Tromboza,ateroscleroza.
reactii adverse:la administrarea i/v pot surveni senzatii de caldura,disconfort in regiune cordului,iar in cazul patrunderii sub piele-necroza
utilizare in stom: se uitilizeza la ,profilaxia hemoragii dupa extractii dentare la hemofilici
19. Substituientii de volum plasmatic: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare.
Particularitatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse.
clasificare:
A.solutii cristaloide:
1.solutii saline:
a)izotone- simple(sol.0,9% NaCl);-polielectronice(sol.Ringer,trisol,disol);
b)hipotone- simple(sol.NaCl 0,45% si/sau glucoza);-polielectronice(ionosteril HF10,ionosteril HD5);
c)hipertone: sol.NaCl 5%,10%,sau 20%;
2. solutii nesaline- sol.glucoza si fructoza 5,10,20 sau 40%.
B.solutii coloidale: 1.dextranii-
a)cu masa moleculara mica(manitol,sorbitol);
b)cu masa moleculara medie(dextran 40);
c)cu masa moleculara mare (dextran 70);
2.amidonuri- hidroxietilamidon;
3.polimeri polipeptidici -poligelina,oxipoligelatina;
4.preparatele singelui -albumina umana,plasma
mecanismul:la administrare contribuie la atragerea lichidului din spatiul extracelular in lumenul vascular cu cresterea volumului de singe
efectele: efect de volum(restabileste volumul de singe circulant prin volumul de substituent si prin volumul de singe atras; efect hipertensiv-creste
presarcina,debitul cardiac,presiunea arteriala; efect antitrombotic-micsoreaza viscozitatea si hematocritul,inhiba agregarea plachetara,dilata pasiv vasele;
efect diuretic-intensifica fluxul renal si filtratia glomerurala; efect detoxicant-se produce hemodilutia cu reducerea relative a toxicului si accelereaza
eliminarea lui.
indicatii-tratamentul si socul hipovolemic(hemoragic,traumatic,septic,combustional),maladia Raynoud,cardiochirurgie-dextran 40 si
70,amidonurile;pancreatita acuta,sindrom nefrotic,ciroza hepatica-albumina
contraindicatii-insuficienta cardiaca,insuficienta renala,traume cerebrale cu hipertensiune,ictus hemoragic-dextran 40 si 70,amidonurile;anemie
grava,hipersensibilitatea,insuficinta cardiaca severa-albumina
reactii adverse-rareori salivatie,greata,voma,dureri lombare,urticarie(albumina);reactii alergice,risc de edem pulmonar,reactia de pseudoaglutinare-dextran
40 si 70
utilizare in stom:in interventii chirurgicale in regiunea oro-maxilo-faciala ca eliminari de chist,granuloame,extractie dentara
Indicatii:
Profilaxia cariei
Tratamentul paradontozei
Profilaxia si tratamentul osteoporozei primare si secundare
Corectia dereglarilor metabolismului Ca si fosforului in timpul graviditatii, lactatiei
Accelerarea consolidarii fracturilor
Suport mineral la copii la retentia eruptia dintilor
Osteina-hidroxiapatita (osteogenon):
Stimuleaza osteoblastii
Inhiba osteoclastii
↑ absorbtia Ca si fixarea lui in oase
Mecanismul de actiune:
Actiune directa stimulatoare asupra osteoblastilor si formarea tesutului osos
Restabilirea dificitului fluorului cu stimularea osteoblastilor
Efectele:
Stimularea osteoblastilor cu intensificarea proliferarii lor
Favorizeaza mineralizarea oaselor
Formarea apatitelor stabila cu ↑ rezistentei la resorbtia indusa de osteoclasti
Cel mai esential ↑ densitatea tesutului osos
Stabilizeaza cristalele de hidroxiapatita
Inhiba enzimele si respiratia tisulara
Inhiba glicoliza anaeroba
Inhiba glicoliza in eritrocite
Manifesta proprietati anticoagulante
↓ formarea lacatatului si acizilor de microorganisme
Indicatii:
Osteoporoza si osteomalacia
Hipocalciemia de diferita geneza
Stari cu necesitate crescuta in Ca – copii, graviditate, lactatie
Reactii si maladii alergice (tratament de sustinere)
Hemoragii
Intoxicatii acute cu magneziu, barbiturice, fluor
Procese inflamatorii si exudative
Contraindicatii:
Hipercalciemie, hipercalciurie
Hipokaliemie
Glicozide cardiace i/v
Tromboze
Aritmii, hipertensiune arteriala grava
Nefrolitiaza, urolitiaza, afectiuni renale grave
Ateroscleroza marcata
Supradozarea vit D
Hipersensibilitate la calciu
Reactii adverse:
i/v, i/m – necroze
intern si i/v – greata, voma, diaree sau costipatie, dureri in epigastru
i/v – bradicardie, rara fibrilatie ventriculara
supradozare – slabiciune generala, anorexie, greata, voma, depresie ST, QT, atonie intestinala, coma
23. PREPARATELE FLUORULUI. MECANISMUL DE ACTIUNE. INDICATIILE SI CONTRAINDICATIILE
PENTRU ADMINISTRARE. PARTICULARITATILE UTILIZARII IN STOMATOLOGIE. REACTIILE ADVERSE.
Preparatele fluorului
Fluorul influenteaza asupra smaltului prin cateva mecanisme:
a. Influenteaza morfologia dintilor – fluorul micsoreaza adancimea si mareste latimea fisurilor, in localitatile cu cotinut optimal de Fluor
in apa smaltul este mai neted si mai tare.
b. Influenteaza cristalele smaltului
Pana la aparitia dintilor in cristalele hidroxiapatitei fluorul diminuie difuzia carbonatilor si creste dimensiunea cristalelor
Dupa aparitia dintilor fluorul contribuie la depozitarea fosfatilor de calciu, inlocuieste carbonatii in cristale, diminuie solubitatea
smaltului, imbunatateste remineralizarea smaltului partial dimeneralizat.
Fl patrunde in organism prin apa,alimente.Se absoarbe la stomacului si intestinului subtire prin difuzie simpla.Se concentreaza atit in os,cit si la nivelul
dintilor,unde concentratia lui scade de la suprafata smaltlui catre jonctiunea smalt-dentina,ca apoi sa creasca din nou catre pulpa.Traverseaza placenta.se
administreaza gravidelor in luna 3 si 9 pentru a creste captarea Fl in dintii copilului.Se excreta in principal renal.concentratia f in smalt este de 116-180mg%
si 56mg% in dentina.
Actiunea F la nivelul dintilor se realizaza prin incorporararea lui in smaltul dentar,urmata de transformarea hidroxiapatitei in fluorapatita.Fluorapatita
amelioreaza stuctura smaltului,fiind mai putin solubil la actiunea acizilor.F are si efect antiplaca prin actiunea antienzimatica si antibacteriana,prin reducerea
capacitatii microorganismelor de a produce acizi.
La nivelul oaselor F stimuleaza activitatea osteoblastelor,favorizeaza mineralizarea oaselor.
Indicatii:
Osteoporoza postmenopauzala
Osteoporoza senila
Osteoporoza steroidiana
Osteoporoza in metastazele tumorale
Profilaxia cariei dentare
Paste dentare curativ-profilactice (↓ hipersensibilitatea smaltului si formarea cariilor)
Contraindicatii:
Insuficienta renala si hepatica
Perioada de crestere (copii)
Graviditatea, lactatia
Hipercalciemie, hipercalciurie
Reactiile adverse
1. La doze mari dereglarea patologica de formarea a tesutului osos cu microfracturi
2. Fluoroza (sclerozarea coloanei vertebrale, osteomalacie, dereglari neurologice)
3. Dereglari gastro-intestinale
4. Sindrom osteo-articular (dureri in calcai, mai rar in genunchi, articulatia coxo-femurala)
5. In cazul intoxicatiilor cu insecticide ce contin fluor survin:
a. Iritarea mucoaselor cu greata, hipersalivatie
b. Simptome sistemice:
Iritabilitate
Hipotensiune arteriala (inhiba centrul vasomotor, cardiotoxicitate)
Hipoglecemie, hipocalciemie
Stop respirator si cardiac
Gradul de dimeneralizare a smaltului in cariesul dentar depinde de gradientul de concentratie a complexurilor neutre de calciu, fosfor, fluor si a
acizilor organici, de structura si componenta smaltului.
Demineralizarea de focar se petrece prin decalcinare. In timpul schimbului ionic, ionii de H+ pana la un nivel pot fi absorbiti de smalt fara
modificarea structurii lui, dar se diminuie coeficientul Ca/P.
Prin urmare smaltul prezinta un bufer pentru acizii de la suprafata lui. Important e, ca acest proces este reversibil, si sub actiunea substantelor
remineralizante, ionii de Ca2+ pot patrundein reteaua cristalina, inlocuind ionii de H+.
24. ANTIINFLAMATOARELE NESTEROIDIENE: CLASIFICAREA. MECANISMUL DE ACTIUNE. INDICATIILE
SI CONTRAINDICATIILE PENTRU ADMINISTRARE. PARTICULARITATILE UTILIZARII IN
STOMATOLOGIE. REACTIILE ADVERSE.
Preparate antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
Clasificarea:
A. Neselective (actioneaza asupra ciclooxiginazei 1 si 2)
1. Salicilatii (derivatii acidului salicilic): Acidul acetilsalicilic, Salicilatul de metil, Salicilamida, Difunisal
2. Derivatii de pirazolona: Fenazona, Aminofenazona, Propifenazona, Fenilbutazona, Oxifenbutazona, Kebuzona, Clofezona, Azapropazona
3. Derivatii acizilor indolacetice: Indometacin, Sulindac, Etodolac, Ketorolac, Tolmetina
4. Derivatii acizilor arilacetici: Diclofenac, Alclofenac, Aceclofenac, Lonazolac, Nabumetona
5. Derivatii acizilor arilpropionici: Ibuprofen, Flurbiprofen, Ketoprofen, Fenoprofen, Dexketoprofen. Carprofen. Naproxen. Acid tiaprofenic
6. Derivatii acidului fenamic (fenamatii): Acid flufenamic, Acid mefenamic, Acid meclofenamic, Acid tolfenamic. Acid niflumic
7. Oxicamii: Piroxicam, Tenoxicam, Lornoxicam
8. Derivatii paraaminofenolului: Paracetamol, Fenacetina
B. Selective (actioneaza selectiv asupra cicliooxigenazei 2 neinfluențată de ciclooxigenaxa 1)
1. Coxibii: Celecoxib, Etoricoxib, Limiracoxib
2. Alte: Nimesulid, Meloxicam are actiune preponderent selectiva
3. Cu actiune selectiva asupra ciclooxigenazei 1: Acid acetilsalicilic in doze mici
Actulamente, AINS se utilizeaza pe larg in diferite domenii ale medicinei, in deosebi in reumatologie. Aceste preparate poseda efect antiinflamator, analgezic,
antipiretic, antiagregant.
Mecanismul de actiune
Antiinflamatoarele nesteroidiene inhiba ciclooxigenaza (COX), responsabila de metabolizarea acidului arahidonic care se formează prostănaci unde duce la
sinteza prostaglandinelor, prostaciclinei si tromboxanului. Exista 2 izoenzime a cicloxigenazei COX-1 si COX-2.
COX-1 persista permanent in majoritatea tesuturilor fiind necesara pentru mentinerea homeostaziei tisulare.
COX-2 nu se depisteaza in tesuturile normale, dar nivelul ei creste considerabil in focarele de lizare tisulara ca raspuns la eliminarea mediatorilor proinflamatorii
si citochinelor.
Blocarea COX-2 este un mecanism important al actiunii antiinflamatoare si analgezice, iar blocarea COX-1 este cauza aparitiei efectelor adverse. Pe langa
blocarea COX-2, efectul antiinflamator al AINS este conditionat si de alte mecanisme:
Inhibarea functiei neutrofilelor (cauzata inclusiv si de blocarea fosfodiestezei)
Dereglarea interactiunii leucocitelor cu endoteliul vascular
Inhibarea activarii factorului de transcriptiei NF-kB (reglator a sintezei mediatorilor proinflamatorii)
Blocarea sintezei metaloproteinazelor sunt enzime care favorizează procesele distructive in artrite duc la dereglarea structurii cartilajului si pot duce la
necroza. Ele sunt proteiolitice
Efectele centrale antinocieptive
Influentarea asupra proceselor de apoptoza
Prostaglandinele induce vasodilatarea.
Indicatiile AINS:
Afectiuni reumatice: reumatism, artrita reumatoida, artrita gutoasa, artrita psoriatica, spondilita anchilozanta, sindrom Reiter.
Maladii nereumatoce a aparatului locomotor: osteoartroza, periartritele, tendinitele, bursitele, afectarile traumatice a articulatiilor si tesuturilor moi,
inclusiv cele sportive .
Afectiunile neurologice: neuralgia, radiculita, sindromul lumbago, sindromul isiatic.
Sindromul algic: durerile postoperatorii, durerile de dinti, cefaleia, colica renala, hepatica
Dismenoreia (pe langa cuparea sindromului dureros cauzat de cresterea tonusului uterin in urma hiperproductiei prostoglandinei F2 alfa, se diminueaza si
hemoragia.
Starile febrile (febra > 38 grade C)
Profilaxia trombozelor arteriale.
Contraindicatii
Ulcer gastroduodenal evolutiv (si antecedentele de leziuni gastrointestinale),
Insuficienta hepatica,
Insuficienta renala,
Cardiopatii decompensate,
Hipertensiunea arteriala severa,
Hemopatii si diatezele hemoragice,
Sarcina,
Hipersensibilitatea la preparat.
Efectele adverse ale AINS:
1. Tulburari gastro-intestinale: Cresterea nivelului TA
Dereglari dispeptice subiective (greturi, voma, diaree, Necroza papilara
constipatii, pirozitate, dureri epigastrice) Nefrita interstitiala
Afectarea mucoasei gastrointestinale-eroziuni 3. Tulburari cardio-vasculare:
Ulcere Riscul trombozelor
Hemoaragii (gastropatia AINS) Decompensarea activitatii cardiace
Afectarea ficatului 4. Tulburari nerologice: cefalee, meningita aseptica
Afectarea intestinului 5. Tulburari hematologice: agranulocitoza
2. Tulburari renale: 6. Hipersensibilitate, reactii alergice: urticarie, astim bronsic,
Dereglarea filtrarii glomerulare pneumonita
Scăderea formarii urinei primare 7. Altele: ototoxicitate, stomatita, sialodenita, cardita, vasculita,
pancreatita, retentie urinara acuta, sterilitate femenina
25. Antiinflamatoarele steroidiene: clasificarea dupa activitate si durata de actiune. Mecanismul actiunii antiinflamtoare. Reactiile
adverse.
Clasificarea dupa activitate
1)putin active- cortizon, hidrocortizon(20-25mg)
2)active-prednisolon,prednisone, metilprednisolon,triamcinolona( 4-5mg)
3)foarte active- dexametazona,betametazona(0,5-0,75mg)
Clasificarea dupa durata de actiune
1)scurta-T0,5 in plasma=90-120min ,T0,5 biologic-8-12ore(cortizon,hidrecortizon)
2)medie- T0,5 in plasma=200min, T0,5 biologic- 12-36 ore (prednisolon,prednisone, metilprednisolon,triamcinolona)
3)lunga- T0,5 in plasma=300 min, T0,5 biologic- 36-54 ore(dexametazona,betametazona)
Mechanism de actiune –molecula de corticosteroid dupa detasare de pe globulina specifica penetreaza in celula unde se cupleaza cu receptorii intracelulari
specifici care sunt inactivati. Acesti receptori constau din 2 sedii- nespecific si specific. Cel nespecific este format dintr-o secventa de aminoacizi comuna
tuturor receptorilor nuclear. Sediul specific are 3 domenii functionale –de legare a molecule de corticosteroid ,de fixare a receptorului activat de AND, de
reglare a transcriptiei genice.La actiunea glucocorticoizilor se sintetizeaza lipocortina care inhiba fosfolipaza A2 si se impiedica initierea cascade acidului
arahidonic si respective sinteza prostaglandinelor,leucotrienelor, factorului agregarii plachetare, mediatoriresponsabili de inflamatie.Prin reglare pozitiva
glucocrticoizii cresc expresia unor nucleaze implicate in scindarea AND ,acesta contribuie la apoptoza celulelor limfatice.Prin reglarea negative a unor gene
se poate explica actiunea antiinflamatoare si imunodepresiva a glucocorticoizilor. Astfel ei inhiba expresia COX-2,enzima inductibila pentru procesul
inflamator.
Reactii adverse- edeme(majorarea VSH), hipokaliemie, hiperglicemie,osteoporoza, necroza aseptic a vaselor, miopatii, vasculite, generalizarea sau
acutizarea infectiilor cornice, sindrom Cushing iatrogen, sindrom rebound, ulcer gastric si duodenal, atrofia pielii, striuri, echimoze, leziuni purpurice,
excitatie ,insomnia,tulburari neurologice sau psihotice, glaucoma cortizonic, cataracta steroidica.
26. Antiinflamatoarele steroidiene: clasificarea dupa raportul actiunii antiinflamatoare si mineralocorticoidele. Influenta asupra
metabolismului. Indicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii in stomatologie.
Clasificarea dupa raportul actiunii antiinflamatoare si mineralocorticoide
1)poseda effect antiinflamator si mineralocorticoid(1 /1)- cortizon, hidrocortizon
2)efect antiinflamator marcat si mineralocorticoid slab(3-5/1)- prednisolon, prednison, metilprednisolon,
3)efect antiinflamator puternic, mineralocorticoid practice lipseste (30/1) –triamcinolona, dexametazona, betametazona
Influenta asupra metabolismului
-Metabolismul glucidic- majorarea concentratiei glucozei in singe.Mecanism- glucocorticoizii stimuleaza in ficat gluconeogeneza si sinteza glicogenului. P
rocesul de gluconeogeneza este reglat de glucocorticoizi, glucagon, insulin prin influenta expresiei asupra genei fosfoenolpiruvatcarboxichinazei.
-Metabolismul proteic- stimuleaza catabolismul proteinelor la nivelul muschilor scheletici, pielii, tesutului limfoid,tesutului conjunctiv si oaselor, ce se
manifesta prin bilant azotat negativ. In ficat se constata intensificarea captarii aminoacizilor cu cresterea sintezei proteinelor.Aminoacizii pot fi utilizati si in
procesele de gluconeogeneza.
-Metabolismul lipidic- la nivelul adipocitelor se amplifica actiunea lipolitica a catecolaminelor, hormonului de crestere, hormonilor tiroidieni cu cresterea
nivelului acizilor grasi liberi in plasma.La utilizarea dozelor mari pe o durata indelungata hormonii respectividetermina efectul caracteristic-redistribuirea
tesutului adipos pe fata si trunchi cu pierderea lui pe member.
-Metabolismul hidro-electrolitic- manifesta efecte de tip mineralocorticoid la nivelu tubilor distali si colectori concretizate prin retentia apei si natriului cu
eliminarea urinara a ionilor de kaliu si hidrogen. In concentratii fiziologice hidrocortizonul exercita actiune permisiva asupra functiei renale normale cu
mentinerea filtratiei renale si functiei tubilor renali, iar in hipercorticism este responsabil de hipervolemie si cresterea presiunii arteriale.
-Este importanta si influenta glucocorticoizilor asupra metabolismului calciului. Se constata hipocaliemie prin reducerea absorbtiei intestinale si accelerarea
eliminarii renale, care la utilizarea de durata duce la osteoparaza.
Indicatii
1)cu scop de substitutie in insuficienta corticosuprarenala acuta si cronica
2)cu scop de supresie in disfunctia congenital a corticosuprarenalelor
3)cu scop farmacodinamic in maladiile reumatice(poliartrita nodoasa,nefrita lupica,polimiozita,poliartrita reumatoida,ertrita acuta
gutoasa,tendinite,bursite
Bolile renale-glomerulonefrita, sindrom nefrotic,nefrita lupica
Maladii hepatice si digestive- hepatita cronica, necroza hepatica subacuta, hepatita alcoolica,ciroza hepatica
Afectiuni oftalmice(irite,conjunctivite,iridochiclite)
Maladii infectioase(tuberculoza pulmonara, meningita tuberculoasa, encefalite virotice)
Bolile alergice(soc anafilactic,edem Qiuncke, dermatite,rinita alergica
Tumori –leucemia acuta ,limfoame maligne
In stomatologie se utilizeaza in soc anafilactic,edem Qiuncke, colaps
28. ANTIHISTAMINECELE: CLASIFICAREA DUPA GENERATII SI DURATA DE ACTIUNE, MECANISMUL DE ACTIUNE. EFECTELE.
INDICATIILE SI CONTRAINDICATIILE PENTRU ADMINISTRARE. PARTICULARITATILE UTILIZARII IN STOMATOLOGIE.
REACTIILE ADVERSE.
Antihistaminicele
Generația I
Generația II
Generația III
Clasificarea preparatelor antihistaminice din generația I:
1. Etanolamine : Difenhidramina (Dimedrol), Clemastina (Tavegil), Dexilamin - somnifer, Dimenhidrinat – dereglari vestibulare, Carbenoxamin,
Fenitolxamin, Definilpiralamin
2. Dupa ferotiazine: Prometazina (Diprazin, Pipofen), Trimeprazin (Alimemazin) – antipsihotic, Dimetotiazina, Oxomimazina, Izotipendil
3. Dupa etilendiamine: Cloropiramina (Suprastin), Tripelenamina, Antazolina
4. Dupa alchilamin: Clorfeniramin (combinatii), Bromfeniramin (combinatii), Triplopiridina, Disclorferamina
5. Dupa piperazine: Ciclizin (dereglari vestibulare), Clorciclizina, Hidroxizin (sedativ, anxiolitic), Meclozin (dereglari vestibulare)
6. Dupa piperindia: Ciproheptadin (orexigen), Azaladin
7. Dupa quinocladine: Quifenadin (Fencarol) Sequfena
Clasificarea preparatelor antihistaminice din generatia II
1. Piperidinimidazoli: Astemizol (hismanal), Norastemizol, Azelastin (Alergodil)
2. Triprolidine: Acrivastin (Semprex)
3. Azatidine: Loratadin (Claritin), Mebhidrolin (Diazolin)
4. Piperidine:Terfenadin (Trexil, Bronal), Dimetinden (Fenistil)
5. Oxipiperidine: Ebastin (Kestin)
6. Benzimidazoli: Mizolastin, Epinastin , Levocabastin (Histimet)
7. Bamipin (intepaturi, arsuri, digeraturi)
8. Oxatomid (Tinset)
Antihistaminice din generația III
Desloratadin (Aerius)
Cetirizin (Zirtec)
Levocetirizin (Xizal)
Fexofenadin (Telfast)
Preparatele antihistaminice poseda un sir de efecte comune: Entiedematos, Antipruritic, Antispastic, Antiserotoninic, Anticolinergic, Anestetic local,
Sedativ, Antihistaminic
Mecanismul de acțiune Generatia I
Histamina este formata de aminoacidul histidina sub actiunea enzimei histindecarboxilaza. Histamina este stocat in granulele mastocitelor si bazofilelor, in care
este legata cu matricea proteinglicanica a granulelor.
La activarea mastocitelor si bazofilelor (de exemplu, reactii alergice de tip imediat), histamina este eliberata din granulele, iar concentratia acesteia in sange si
lichidele tisulare creste.
Receptorii histaminic-H1 sunt localizati in muschi netezi al bronhiilor, stomacului, intestinelor, vezicii urinare si biliare.
Intercationand cu receptori H1, histamina contribuie la o constrictie a musculaturii netede a bronhiilor, stomacului, intestinului, vezicii biliare si urinare.
Creste permeabilitatea vasculara si creste cantitatea intracelulara a GMPc.
Se intesifica secretia de mucus, secretiile nazale, provoaca chemotaxisul eozinofilic si neutrofilic, intesifica formarea de prostaglandine, tromboxan si
prostacicline.
Blocantele receptorilor H1-histaminici inlatura efectul histaminei asupa receptorilor H1 prin mecanismul de inhibare competitiva.
Cu toate acestea, afinitatea blocantelor H1-receptorilor pentru acesti receptori este considerabil mai mica decat cel al hisatminei.
Prin urmare, blocante H1 receptorilor nu deplaseaza histamina de pe receptori, ci doar interactioneaza cu receptorii liberi sau eliberati.
Prin urmare, blocante H1 receptorilor sunt mai eficiente pentru prevenirea reactiilor alergice de tip imediat, iar in cazurile de reactie deja dezvoltate
previn eliberarea de noi portiuni de histamina.
In rezultatul blocante H1-receptorilor contribuie la o scadere a spasmului musculaturii netede bronsice si intestinale induse de histamina. Reduc permeabilitatea
capilara, preven dezvoltarea de edem, previn aparitia de reactii alergice si contribuie la o evolutie a lor mai usoara.
Efectele de baza a H1-histaminoblocantelor (generatia I):
1. Antihistaminic – H1-histaminoblocante (generatia I) nu afecteaza sinteza de histamina. Ele inhiba eliberarea de histamina din mastocite si bazofile
sanguiune. Poseda un efect bronhodilatator direct. H1-histaminoblocantelor inhiba reactia musculaturii netede bronsice la histamina, reduc pruritul,
preven vasodilatarea si cresterea permeabilitatii vaselor sub influenta histaminei.
2. Anticolinergic (mai specific pentru etanolamine si etilendiamine) – H1-histaminoblocantele blocheaza m-colinoreceptorii centrali si periferici,
potduce la o reducere a secretiei glandelor exocrine cu majorarea viscozitatii secretelor. Apare xerostomia, retentia urinara, constipatii, tahicardia,
dereglarea vederii.
3. Sedativ – H1-histaminoblocantele (generatia I), fiind lipofile, patrund cu usurinta bariera hematoencefalica si blocheaza H1-histaminoreceptorii din
creier. De asemenea blocheaza receptorii centrali serotoninergici si m-colinoreceptorii. Au un efect sedativ marcat. Gradul de exprimare al efectului
sedativ variaza de la moderat la semnificativ si se intesifica lacombinarea acestor medicamente cu alcoolul si preparatele psihotrope.
4. Antivomitiv si anticinetozic – difenhidramina, prometazina, ciclizina, meclizina sunt capabile sa diminuieze stimularea receptorilor vestibulari, in
legatura cu care pot fi utilizate in cinetoze.
5. Unele H1-histaminoblocante au actiune antiserotoninica (in special din grupul piperidinelor (ciproheptadina) si activitate antidopaminica
(fenotiazinele – prometazina, (pipolfen), trimeprazina).
6. Fenotiazinele pot bloca, de asemenea, receptorii α-adrenergici cu efect hipotensiv
7. Efect antitusiv este cel mai tipic pentru difenhidramina si se manifesta datorita actiunii directe asupra centrului tusei la nivelul bulbului rahidian.
Generatia II si III:
- Afinitate pt receptorii H1 fara a influenta M-colinorp si serotoninergici
- Nu au efect sedativ
- Nu dezvolta toleranta
- Debut rapid 30-60min,durata lunga 24-28h
- Blocheaza can K in sistemul de conducere a inimii cu dereglare GT,aritmii,cardiotoxic(pt gen II)
Efectele adverse:
Efecte adverse pentru blocante H1-histaminnergice (generatia I):
1. Din partea CNS: Greata
Somnolenta Vărsături
Vertij Diaree
Tulburări de coordonare Senzație de disconfort in regiunea epigastrica
2. Din sistemul digestiv: 3. Altele:
Creșterea sau scăderea apetitului Tahifilaxie
In stomatologie se utilizeaza in caz de edem Qiuncke si datorita actiunii anestezice si analgezice pot fi utilizate topic
29. Clasificarea antibioticelor dupa structura chimica. Princiipiile chimioterapiei. Principiile de utilizare si selectare a
antibioticelor.
1)Betalactamine:
A. Peniciline:
Biosintetice:
Benzilpenicilină Benzatinbenzilpenicilină
Procainpenicilină G Fenoximetilpenicilină
Izoxazolilpeniciline (antistafilococice):
Meticilină Cloxacilină Flucloxacilină
Oxacilină Dicloxacilină Nafcilină
Aminopeniciline:
Ampicilină Epicilină Amoxicilină
Bacampicilină Ciclacilină Talampicilină
Pivampicilină Hetacilină
Carboxipenicicline:
Carbenicilină Carfecilină
Carindacilină Ticarcilină
Urcidopeniciline:
Mezlocilină Azlocilină Piperacilină
B.CEFALOSPORINE
cefalosporine de generaţia I(Cefalexina ,Cefradina ,Cefalotina ,Cefapirina ,Cefadroxil ,Cefazolina)
C.Carbapenemii: imipenem,biopenem,faropenem
D. Monobactamii: aztreonam,carumonam
E. asocieri amoxicilina+ ac. Clavulamic
2) aminoglicozide : gen 1: streptomicina,neomicina,kanamicina
Gen2:gentamicina,sisomicina
Gen 3: amikamicina,netilmecina
3)))Macrolidele
Generatia1 –eritromicina,oleandomicina,spimamicina,josamician
Generatia2 –roxitromicina,azitromicina, diritromicina, fluritromicina, claritromicina
4)))Lincosamide- clindamicina, lincomicina
5)))Tetracicline
Generatia 1-tetraciclina,rolitetraciclina,metaciclina,oxitetraciclina, demeclociclina
Generatia2 –doxiciclina, minociclina
6)))Amfenicoli- cloramfenicol, tiamfenicol
7)))polipeptidele- polimixina B si M, colistina, bacitracina
8)))Glicopeptide- vancomicina, ristomicina, teicoplanina, daptomicina
9)))derivatii acidului fuzidinic- fuzidina
10)))Ansamicinile- rifampicina, refaximina, rifamicina, rifabutina
11)))Polienele- nistatina, levorina, amfotericina B, grizeofulvina, natamicina
12)))Alte antibiotice- cicloserina, capreomicina,fosfomicina
Principiile de baza ale chimioterapiei includ urmatoarele: in primul rand, trebuie obtinut material biologic ce contine microorganismele infectante, astfel
incat sa poata fi facuta o identificare prezumtiva prin examinare microscopica a esantioanelor colorate si in plus microorganismele sa poata fi cultivate
pentru identificarea definitiva si testarea sensibilitatii acestora. in al doilea rand, odata ce un microorganism este identificat si sensibilitatea sa la agentii
antibacterieni este determinata, ar trebui aleasa schema de tratament cu cel mai ingust spectru eficace. in al treilea rand, alegerea agentului antibacterian se
ghideaza dupa profilul farmacocineticii si al reactiilor adverse ale compusilor acti, dupa localizarea infectiei, dupa starea imuna a gazdei si dovedirea
eficacitatii prin teste clinice bine realizate. in sfarsit, daca toti factorii sunt echivalenti, ar trebui ales tratamentul antibacterian cel mai putin costisitor.
Principiile de utilizare si selectare a antibioticelor
sa fie individualizat in functie de particularitatea cazului ;
sa fie malabil, adaptat evolutiei ;
sa aiba in vedere toleranta, contraindicatiile si nu in ultimul rand, pretul de cost.
sa fie initiat tratamentul cat mai devreme in evolutia bolii, aceasta fiind o conditie esentiala;
sa fie complet, cumuland toate posibilitatile de atac. Se disting astfel 4 tipuri de masuri terapeutice :
tratamentul etiologic ;
tratamentul patogenetic ;
tratamentul simptomatic ;
tratamentul igieno-dietetic.
30. Clasificarea antibioticelor dupa spectrul si mecanismul de actiune. Utilizarea antibioticelor in stomatologie.
1) Antibiotice cu actiune preponderent asupra florei G+(cocii si bacilii G+,cocii G- ,spirochete ,actinomicete) penicilinele biosintetice si semisintetice din
grupa oxacilinei, cefalosporinele de generatia 1, macrolidele, lincosamidele, glicopeptidele, derivatii acidului fuzidinic
2) Antibiotice cu actiune preponderent asupra florei G- (cocii si bacilii G- ,cocii G+)- aminoglicozidele, polimixinele, cefalosporinele generatia 2, amino-
si carboxipenicilinele
3) Antibiotice cu spectru larg de actiune(cocii si bacilii G+ si G-,riketsii,chlamidii, protozoare, vibrioni)- tetracicline, amfenicoli, ansamicinele
4) Antibiotice cu spectru ultralarg de actiune( G- si cu polirezistenta ,agentii intraspitalicesti)- ureidopenicilinele, cefalosporinele generatia 3 si 4,
monobactamii, carbapenemii, carbacefemii, asocieri beta-lactaminelor cu inhibitorii beta-lactamazelor)
Clasificarea dupa mecanismul de actiune
Inhibitorii sintezei peretelui celular(penicilinele, cefalosporinele, vancomicina, ristomicina, bacitracina, cicloserina)
Inhibitorii functiei membranie citoplasmatice( polimixinele, amfotericina B, polienele)
Inhibitorii sintezei proteinelor(aminoglicozidele, tetraciclinele, macrolidele, lincosamidele, cloramfenicolii, fuzidina)
Inhibitorii sintezei acizilor nucleici(ansamicinele, grizeofulvina)
In stomatologie
Aminopenicilinele, roxitromicina, claritromicina se indica in sinusite
Carbapenemii,lincosamide, fuzidina, ansamicinele-osteomielita
32. Derivatii nitroimidazolului: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare.
Particularitatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse.
*Clasificare:
1)Preparate monocomponente:
A.cu actiune sistemica:metronidazol,tinidazol,nimorazol,ornidazol,secnidazol
B.pt uz topic:aminitrozol,metronidazol
2)Preparate combinate:helicocina(metronidazol+amoxicilina)
Ginalgina(metronidazol+clorchinaldol),metrogil denta(metronidazol+clorhexidina),clion-
D(metronidazol+miconazol),terjinan(metronidazol+nistatina+neomicina+prednisolon),trochomicon(metronidazol+cloramfenicol+nistatina+lactaza),medoz
ol(metronidazol+clotrimazol+neomicina+hexestrol+azulena).
*Spectru de actiune:protozoare-Entamorba hystolica,trichomonas vaginalis,Giardia intestinalis,Balantidium coli.Bact.anaerobe:gram+
(peptoccosus,clostridium;gram-(bacteroides spp.(B.fragilis),eubacterium,h.pylori.A cav.bucale:porphoromonas gingivalis,borrelia vincenti,selemonas spp.
*Mecanism de actiune:Preparatele se capteaza selectiv prin difuziune de agenti anaerobi lipsiti ,cu impiedicare producerii de hidrogen.Se blocheaza
procesele metabolice si se inhiba dezvoltarea mitocondriilor.Metronidazolul este inactiv ca atare.Metronidaz.actioneaza.asupramicroorg.anaerobe,ele avind
feroxidine,cu proprietate reducatoare inalta,ele transportaelectronul pe mitronidazol,cu reducerea nitrogrupei si formarea radicalului liber NO.Cu cit e mai
mult oxigen in mediu,cu atit mai putin metaboltit activ se formeaza si mai slab va fi efectul metronidazolului.
*Indicatii:tricomonaza,giardioza,balantidiaza,garndenereloza,amibiaza,infect.anaerobe intraabdominale,abcese,peritonite,pneumonii,abcese
pulmonare,empiemul pleurei,endocardite,infect.oaselor,tesuturi moi,capului,gitului,sepsis,colita preudomembranoasa,ulcer gastric so duodenal,profilaxia
inf.anaerobe dupa interventii chirurgicale.
*Contraindicatii:afectiuni cerebrale organice,maladii hepatice grave,sarcina(trimestru I)si dupa nastere,,lactatie,asociere cu disulfiram,hipersensibilitate la
prep.
*In stomatologie:in infectii anaerobe a cavitatii bucale,gingivita acuta,cron.,gingivita acuta ulceronecrotica Vensan,stomatita aftoasa,cheilita,alveolita
postextractiva,parodontita a/c,parodontita cu gingivita,maladii inflam.provocate de proteze,periodontita si abces periodontal.
*R.adverse:anorexie,greata,gust amar,metalic,voma,diaree,dureri abdominale,,cresterea tranzitorie a transaminazelor si
bilirubinei.cefalee,vertij,ataxie,insomnie,ameteli,depresie,slabiciune,nevrita,parestezii,prurit,urticarie,eruptii cutanate grave,reactii mutagene si
cancerigene,ocazional:neutropenie.
34. CLASIFICAREA PREPARATELOR CU ACTIUNE PROTECTOARE ASUPRA MUCOASEI CAVITATII BUCALE. PREPARATELE
ASTRINGENTE: CLASIFICAREA, MECANISMUL DE ACTIUNE, CARACTERIZAREA GRUPELOR, PARTICULARITATILE IN
STOMATOLOGIE.
1. Preparatele cu acțiune protectoare asupra mucoasei cavitații bucale
I Preparatele astringente:
Clasificarea:
1. Organice:
Infuzii, decocturi, extracte si tincturi din frunze de salvie (salvina), flori de romanița, iarba de pojarnița, rizom de serpigin, rizom de
palmat, coaja de stejar, tanina.
Preparate neogalenice (salvina, romazulan, etc.)
Multicomponente (marasalcina, fitodont, herbadont)
2. Neorganice:
Cuprul sulfat, bismutul nitrat bazic, plumbul acetat si alaunii
Poliminerol, proposol
II)Prep.absorbante si mucilaginoase-carbune medicinal,oxid de zinc,argila alba,mucilagiul de amidon,mucilagiul din seminte de
in,radacini de nalba mare,lizocimul
III)Prep.emoliente-glicerina,vaselina,lanolina,uleiul de piersici,masline,floarea soarelui,regesan,balsam Sostacovski
Farmacodinamia
Mecanismul de acțiune (substanțe tanante, glicozide, uleiuri eterice, etc.)
Formează o pelicula protectoare de albuminate datorita coagulării parțiale ale proteinelor lichidului extracelular, exudatului, mucusului
stratului superficial al celulelor ce protejează terminațiile nervoase sensibile, ceea ce duce la micșorarea perceperii durerii
Penetrează in spatiile intracelulare cu diminuarea permeabilității membranelor celulare si constricției vaselor, reducerea secreției,
permeabilității vaselor.
Suprima apariția reflexelor si astfel micșorează procesul inflamator
Inhibarea enzimelor care mențin procesul inflamator.
Efecte:
Astringent
Antiinflamator local
Protector
Antiseptic
Regenerator
Deodorant
Hemostatic
Indicatii:
Maladii si procese inflamatoare ale pielii si mucoaselor
Combustii (local)
Maladii inflamatoare cronice ale cavitații bucale (gingivite, stomatite, diverticulite, etc.)
Diverse forme de parodontite si parodontoze cronice sau in acutizare
Ulcere termice si decubitule ale mucoasei cavitații bucale
Afecțiuni bacteriene ale mucoasei si parodonțiului
Profilaxia cariei dentare
Hemoragii capilare
Stomatita aftoasa
Dureri dentare, pulpite
Laringite, faringite, angine
Tanina se poate folosi intern in boala ulceroasa, enterite, colite, intoxicații cu sărurile metalelor grele si unii alcaloizi (morfina,
atropina)
36. CLASIFICAREA PREAPARATELOR CU ACTIUNE CURATIVA LOCALA ASUPRA MUCOASEI CAV BUCALE. PREPARATELE DEODORANTE:
CLASIFICAREA, MECANISMUL DE ACTIUNE, CARACTERIZAREA GRUPELOR, PARTICULARITATIELE UTILIZARII IN STOMATOLOGIE.
Clasificarea:
Preparate deodorante
Preparate cheratoplastice
Preparate cu influenta asupra salivației
Preparate deshidratante, cauterizate si sclerozante
Preparate cu influenta asupra pulpei dentare
Preparate pentru tratamentul medicamentos al combustiilor cavitații bucale
Paste dentare curativ – profilactice
Preparate deodorante (utilizate in halitoza, stomatodisodie, ozostomie) sunt:
Oxidații – peroxidul de hidrogen, permanganatul de potasiu
Acizii si bazele slabe – hidroxidul de calciu, hidroxicarbonat de sodiu
Uleiurile eterice aromatice – ulei de eucalipt, de menta, tim
Preparatele astringente organice
Derivații tiosemicarbazonei – ambazona, pronilid
Detergenții cationici – benzalconiu clorid, cetilpiridiniu aurilsulfonatul de sodiu
Halogenii – etacridina, hexatidina
Fenolii – eucaliptol, timol,
Biguanidele – clorhexidina, alexidina
Preparatele fluorului – natriu fluorid, natriu monofluorfosfat
Preparate vegetale – menta, pojarnița, romazulan
Pastele dentare – hexodent, lacolut activ
40. CLASIFICAREA PREPARATELOR CU INFLUENTA ASUPRA PULPEI DENTARE. PREPARATELE UTILIZATE PENTRU
NECROTIZAREA PULPEI DENTARE: MECANISM DE ACTIUNE, CARACTERIZAREA GRUPELOR, REACTIILE ADVERSE.
grupe :I.pentru necrotizarea pulpei dentare;
II.pentru conservarea pulpei dentare prin metoda biologica de tratare a pulupitei
Preparatele cu influenta asupra pulpei dentare
Clasificarea:
1. Pentru necrotizarea pulpei dentare (remedii devitalizante)
Paste ce conțin anhidrida arsenioasa (acid arsenios) sau trioxid de arseniu in asociere cu lidocaina si antiseptice (timol, eugenol, fenol,
etc.)
Paste fara arseniu ce conțin ca substanțe de baza – aldehida formica (paraformaldehida), polioximetilen, trioximetilen, clorfenol, etc. in
asociere cu anestezice locale si alte anitmicrobiene.
2. Pentru conservarea pulpei dentare prin metoda biologica de tratare a pulpitei: antimicrobiene, antiinflamatoare, anestezice,
analgezice, ce stimulează formarea dentinei (hidroxid de calciu)
Anhidrida arsenioasa
Mecanismul de acțiune:
Actiuneaza ca toxic citoplasmatic care la contactul cu pulpa produce devitalizarea ei
Manifesta acțiune citotoxica directa prin blocarea citocromilor cu dereglarea respirației tisulare si moartea celulelor
Denaturarea proteinelor
Interactiuneaza cu grupele tiol prin substituirea ionilor de hidrogen cu inhibarea sistemelor enzimatice («enzimele tiolice») si dereglarea
respirației tisulare, metabolismului cu moarte celulara.
Blochează sinapsele nervilor simpatici cu vasodilatație, staza si tromboza ce contribuie la diminuarea circulației in pulpa.
41. Preparatele utilizate pentru tratamentul biologic al pulpitelor: principiile si particularitatile de actiune, indicatiile.
Preparatele utilizate in combustiile mucoasei cav bucale.
preaparate dupa metoda biologica de tratament
II.
43. Preparatele ce micsoreaza inflamatia si permeabilitatea vasculara: clasificarea, mecanismul de actiune, caracterizarea
grupelor, particularitatile utilizarii in stomatologie, reactiile adverse.
Se utilizeaza 2 grupe:
1.preparatele enzimelor:tripsina si chimotripsina cristalina,ribonucleaza.
Tripsina-scindeaza tesuturile necrotizante si conglomeratele fibrinoase,se indica in asociatie cu antibioticele si sulfamidele pentru prelucrarea
can.radiculare.Electroforeza cu tripsina se indica in canalelel rad.greu permeabile,in periodontita fibrinoasa-2 proceduri,si granulomotaosa -3-6
proceduri.
Chimotripsina cristalina:spre deosevire de tripsina ,provoaca o hidroliza mai profunda a proteinei,se utilizeaza in tratam.periodontitei impreuna
cu antibioticel cu spectru larg de actiune(strptomicina,microcidul).Pentru introducerea pentru un timp mai indelungat in can.radiculare se aplica
emulsia enzimelor proteolitice si antibioticelor in sol.uleioasa.
Mecanismul: enzimele provoaca hidroliza polionucleotidelor cu desfacerea legaturilor dieterice duce la fluiditatea puroiului,produselor de
origine inflamatoare , contribuie la lichifierea mucusului viscos,si expulzarii din el a tes.neviabile
2.preparatele antiinflamtoare steroidiene:glucocorticoide sintetice ca triamcinoloca acetonid,fluocinolona acetonid,si flumetazona pivalat.
Spectrul larg al glucocorticoide permite intrebuintarea lor cu success in terapia maladiilor inflamatorii si alergice ale mucoasei cav.bucale.
Fluocinolona acetonid-unguent,crème, afectiunile ale muvoasei cav.bucale.
Flumetazona pivala-se aplica lacal,unguent sau crema,pot fi utilizate hidrocortizonul hemisuccinat si prednisolone,se indica in soc,colaps,reactii
alergice.
Hidrocortizonul-se introduce i/v se injecteza in soc.
Prednisolon- se livreaza sub forma liofilizata se administreaza i/v sau i/m.
44. PREPARATELE CU INFLUENTA ASUPRA MICROFLOREI CAVITATII BUCALE. PREPARATELE ANTIMICOTICE: CLASIFICAREA.
MECANISMUL DE ACTIUNE. CARACTERIZAREA GRUPELOR. PARTICULARITATILE UTILZIARII IN STOMATOLOGIE.
In practica stomatologica se folosesc următoarele grupe de remedii antimicrobiene:
Antisepticele
Antibioticele si sulfamidele
Antimicoticele
Antiviroticele
Antimicoticele dupa modul de administrare
1. preparatele utilizate local in tratamentul micozelor pielii si mucoaselor
clotrimazol, izoconazol, bifonazol, nistatina, natamicina, naftifina, amfoterina B, tolnaftat, fluonilida, tolciclat, ciclopiroxolamina, acidul
undecilenic, antisepticele
2. preparatele utilizate in tratamentul micozelor sistemice:
amfotericina B, flucitozina, itraconazol, fluconazol
3. preparatele utilizate local si sistemic
ketoconazol, terbinatina, miconazol, amfotericina B
Antimicoticele (antifungicele)
Clasificarea:
a. antibioticele – nistatina, natamicina, levorina, grizeofulvina, amfotericina B
b. preparatele sintetice:
azolii – ketoconazol, mikonazol, clotrimazol, fluconazol itraconzol
alilaminele – naftifina, terbinafina
tiocarbanilidele – fluomilida
diverse – fluocitazina, tolnaftat, ciclopiroxalamina, capsafungina
c. preparate combinate – micozolon, triderm, micodecil, travocort, primafucort, macmiror
d. preparate cu afecțiune nespecifica – antisepticele (halogenii, fenolii, acizii, colorantii)
Dupa modul de administrare
preparatele utilizate local in tratamentul micozelor pielii si mucoaselor – clotrimazol, izoconazol, bifonazol, nistatina, natamicina,
naftifina, amfotericina B, tolnaftat, fluonilida, tolciclat, ciclopiroxolamina, acidul undecilenic, antisepticele
preparatele utilizate in tratamentul micozelor sistemice – amfotericina B, flucitozina, itraconzol, fluconazol
preparatele utilizate locale si sistemic – ketoconazol, terbinatina, miconazol, amfotericina B
Mecanismele de acțiune
Cuplarea ireversibila cu ergosterolul si alți steroli specifici din membrana celulelor fungilor cu dereglarea permeabilitatii membranei
citoplasmatice si pierderea de ioni, macromolecule cu consecinte toxice:
amfotericina B, nistatina, natamicina, levorina – impiedicarea formarii ergosterolului prin inhibitia unor enzime specifice celule fungilor
ketoconazol, miconazol, fluconazol, itraconazol, terbinatina – inhibarea sintezei acizilor nucleici
grizeofulvina, fluocitozina – inhibitia permeabilitatii membranare pentru ionii K +, fosfatii, aminoacizii, proteine indispensabile
metabolismului fungic
ciclopiroxolamina
Peroxidul de hidrogen:
Mecanismul de acțiune: in contact cu țesuturile vii sub influenta peroxidazei (catalazei) prezente inele se descompune cu eliberarea de oxigen
molecular ce microorganismelor.
Efectele:
bactericid fata de germenii gram+ si gram-, inclusiv anaerobi, iar la concentrații mari si sporicid
oxigenul molecular acționează si asupra grupelor tiolice ale proteinelor microorganismelor cu consecințe ci de asupra lor
de purificare prin oxigenul molecular care patrunde in anfractuozitatile plăgilor prin formare unei spume albicioase ce mecanic
indeparteaza detritusurile si celulele bacteriene
acțiunea antiseptica este rapida, de scurta durata (se menține atât timp cat se degaja oxigenul)
efect deodorant, decolorant, hemostatic si cauterizant
Peroxidul de uree-pentru irigarea canalelor radiculare sub sol.3% in glicerol.
Peroxizii metalici-irigarea can.radiculare dupa izolarea dintelui,perox. De magneziu si calciu in procesul de drenaj sub forma de paste
de dinti spumate.
Peroboratii de sodiu si calciu-elibereaza oxigenul ,poseda proprietati antiseptice si deodorante fara actiune iritanta,se folosesc in
gingivite acute ulcerative ,intra in comp.unor paste de dinti.
Permanganatii-permanganatul de potasiu:poseda actiuni antimicrobiana,antiseptica, deodoranta,astirngenta,iritanta. In stomatologie
:stomatite si gingivite ulcero-necrotice,prelucrarea palgilor,tratamentul combustiilor,miros neplacut in cav.bucala.
47. Preparatele clorului si iodului ca antiseptic. Mecanismul de actiune. Efectele. Caracterizarea grupelor. Particularitatile
utilizarii in stomatologie.
Preparatele CLORULUI:se foloseste sub forma de hipocloriti si compusi organici clorurati.Preparatele elibereaza clorul activ care formeaza acid
hipocloric,actiune antiseptica si dezinfectanta se manifesta asupra bacteriilor gram+-.Efectul antiseptic se reduce in prezenta substantelor
organice(puroiul,sange,tes.necrozate). In stomatologie se foloseste pentru tratamentul stomatitei acute ,curatarea protezelor,irigarea canalelor.Hipocloritul de
calciu la inalbirea.
CLORAMINA-pentru gargarisme in miros neplacut ,in tratm. Endodontic,ca inalbitor si spalarea protezelor.,antisepsia tegumentelor,plagilor.La fel cunoscut ca
un dezinfectant pentru prelucrarea instumentelor.
Preparatele IOdULUI-se foloseste sub forma de iod elementar,neorganic,iodoform si iodoforii.Iodul elementar sub forma de tinctura de iod,sol.Lugol,oxidarea
subtraturilor si denaturarea proteinelor,actioneaza bacerticid,sporocid si fungic,se indica pe canalele dentare,pentru diagnosticarea palcii baceriene.Sol.Lugol-
tratam.stomatitelor,convidozilor,pulpitelor.
Iodoform-elibereaza cantitati mici de iod cu efect antiseptic si anestezic local.Se foloseste in amestec cu apa si glicerina pentru tratarea buzunarilor septice,iar
sub forma de paste intratamentul alveolitelor.
Iodoforii
:Iodinol-actiune antiseptica prolongata,se foloseste in stomatitele candidozice,prin ionforeza in pulpite,periodontite,artrita ART.Iodonat-sol.apoasa,actiune
bactericid sifungica.,pentru prelucrarea cimpului operator. Iodasept-proprietati antiseptice ,actiune analgezica si antimicrobiana se utilizeaza in infectiile
cav.bucale.Nucina de origine vegetala,lichid de cul.galbena ,are actiune antibateriene si antifungice,profilaxia afectiunilor bacteriene si micotice ale cav.bucale.
48. Colorantii ca antiseptice. Mecanismul de actiune. Efectele. Caracterizarea grupelor. Particularitatile utilizarii in
stomatologie.
49. Detergentii ca antiseptic: clasificarea. Mecanismul de actiune. Efectele. Caracterizarea grupelor. Particularitatile
utilizarii in stomatologie.
Acest grup de compuşi chimici sunt recunoscuii ca fiind agenti tensioactivi, tenside, agenti activi de
suprafată (surfactani), agenti de curătire, care reduc tensiunea superficială (interfacială) într-un lichid.
Rezultanta fenomenului reducerii tensiunii superficiale constă în umezirea, penetrarea, spumificarea,
emulsionarea şi îndepărtarea murdăriilor şi a microbilor.
În functie de pozitia grupării hidrofobe (nepolare, lipofile) în cadrul moleculei există trei tipuri de
detergenti:
- detergenti anionici (săpunurile propriu-zise);
- detergenti cationici (săpunurile inverse sau detergenŃi sintetici);
- detergentii neionici.
Detergentii cuaternari de amoniu sunt relativ ineficienŃi împotriva sporilor, virusurilor şi ciupercilor. Aceşti
detergenŃi aplicaŃi pe piele formează la suprafaŃa acesteia o peliculă ("film") care protejează pielea la suprafaŃă,
dar este nereactiv în profunzime, astfel, nu se poate exclude prezenŃa microorganismelor sub acest film. Acest
lucru indică şi faptul că este aproape imposibilă sterilizarea locului operator doar de către acest grup de
compuşi, din care cauză se recomandă includerea alcoolului în structura lor.
Cetrimida
Este un compus cuaternar de amoniu, care se prezintă ca o pulbere pufoasă, albă sau alb-gălbuie, solubilă
in apă şi alcool. Este un agent puternic de înspumare. SoluŃiile 1% sunt folosite pentru curăŃirea pielii, plăgilor
infectate şi a arsurilor. ConcentraŃiile 0,1% sunt recomandate pentru asepsia ugerului, a mâinilor şi ustensilelor
lăptarului. Cremele 0,5% se aplică profilactic (pentru prevenirea mastitelor) pe mameloane (după muls).
Pentru prezervarea sterilităŃii instrumentarului se foloseşte soluŃia 1 % la care se adaugă 0,2% nitrit de
sodiu (previne rugina).
În comerŃ, există preparatul Cetavlon, soluŃie concentrată 20% în flacoane de 120 ml.
Bromura de cetilpiridinium - Bromocet - Cetazolin - este un lichid brun roşcat, limpede, care la
agitare spumifică.
SoluŃia 1% se utilizează pentru asepsia mâinilor şi a pielii, a plăgilor şi a arsurilor. În tricofiŃia viŃeilor,
profilactic se fac pansaje pe tot corpul cu soluŃii 0,5% (unguent), iar curativ, leziunile se tamponează cu o soluŃie
5% de bromocet, după care focarele se ung cu bromocet 1%, 2-3 aplicaŃii la interval de 7 - 8 zile.
În comerŃ se găseşte sub forma de soluŃii hidroalcoolice 10% sau 20% de bromură de cetil piridiniu.
Clorura de cetilpiridinium - este o substanŃă antiseptică, dezinfectantă, cu caracteristici similare
celorlalŃi compuşi cuaternari de amoniu. În scop preoperator, pentru dezinfecŃia pielii şi a plăgilor, se utilizează
soluŃia apoasă 1%, sau alcoolică 6,2%. ConcentraŃiile 0,02% (1:5000) au efecte apreciabile pe Ńesuturile delicate
(mucoase).
În comerŃ există preparatul Intersept, o combinaŃie între acetatul de cetilpiridinium 0,25 % si acetatul de
dequaliniu 0,25%, în alcool etilic 50%. Se recomandă dezinfecŃia sub formă de aerosoli.
Detergentii neionici (Compuşii amfoterici - amfoliŃi)
AmfoliŃii sunt agenŃi de suprafaŃă, care au atât un grup anionic, cât şi unul cationic în structura lor.
Nefiind încărcaŃi electric, aceşti detergenŃi sintetici neionici acŃionează independent de prezenŃa diferiŃilor ioni,
a unui anumit pH. Aceşti detergenŃi sunt cei mai aproape de a realiza combinaŃia ideală de proprietăŃi a unui
dezinfectant pentru suprafeŃe neanimate. Ei au proprietăŃi de spălare, curăŃire, dezinfecŃie a suprafeŃelor,
echipamentelor şi clădirilor.
50. Derivatii nitrofuranului si tiosemicarbazonei ca antiseptice. Mecanismul de actiune. Efectele. Caracterizarea grupelor.
Particularitatile utilizarii in stomatologie.
Derivatii nitrofuranului.Nitrofural,furazidina
Mecanismul de actiune.-
-reducerea nitrogrupei cu formarea unei substante toxice ce afecteaza peretele cellular,inhiba ireversibil ,NADP, ciclul Krebs si alte procese biochimice cu
dereglarea functiei membrane citoplasmatice.
-formarea de complexe cu acizii nucleic ice diminue sinteza proteinelor.
Indicatii
Prelucrarea plagilor,combustiilor,fistulelor pielii, mucoaselor
Irigarea cavitatilor serosae si articulatiilor in osteomielite
Prelucrarea cavitatii bucale in procesele inflamatorii si purulente(stomatite,gingivite)
Spalaturi ale cav,bucale in manipulatiile stomatologice
Pansamente ale plagilor,ulcerelor
Conjunctivite
Spalaturi ale sinusurilor,cavitatilor
In angine,otite
Particularitatile de utilizare
Nu se dezvolta rezistenta
Nu afecteaza imunitatea organismului
Sunt eficace in prezenta puroiului singelui, tesuturilor necrotizate
Pot stimula regenerarea epitelizarea.
Efectele.
Anstringent si antiinflamator-permanganatul de kaliu, hexatidina , aldehidele p olicrezulenul,acizii,uleiurile eterice,preparatele metalelor grele,alcoolii
Deodorant-oxidantii, halogenii, hexatidina,aldehidele , uleiurile eterice,romazolanul
Antimicotic-preparatele iodului ,colorantii, acizii, bazele,alcoolii,detergentii
Hemostatic-oxidantii ,h exatidina ,policrezulenul
Cauterizant-preparatele iodului ,oxidantii,aldehidele,acizii
Irritant-permanganatul de kaliu,preparatele iodului,fenolii,aldehidele,bazele,uleiurile eterice
Amebicid-preparatele iodului,colorantii
Anestezic local-uleiurile eterice,iodoformul
Analgesic-hexatidina
Revulsive-preparatele iodului,alcoolii,fitoseptul
Expectorant-preparatele iodului,uleiurile eterice
Decolorant-peroxidul de hydrogen,preparatele clorului
51. Alcoolii ca antiseptice. Mecanismul de actiune. Efectele. Caracterizarea grupelor. Particularitatile utilizarii in
stomatologie.
52. Derivatii fenolului ca antiseptice. Mecanismul de actiune. Efectele. Caracterizarea grupelor. Particularitatile
utilizarii in stomatologie.
Preparatele. Fenol,cresol,resorcina,timol,eugenol,policrezulen
Mecanismul de actiune
Actioneaza prin precipitarea proteinilor,precum si manifesta actiune destructive asupra structurilor si macromoleculelor care se
soldeaza cu dereglari ireversibile ale lor.
Flora gram+ este mai sensibila ca gram
Distruge formele vegetativeale microorganismelor
Sporii rezista citeva zile la concentratii de 1% iar bacilul Koch este rezistent
Poseda effect anestezic local 2%
Poseda effect irritant si cauterizant (peste 5%)
Actiunea se pastreaza in prezenta proteinilor,deoarece nu formeaza complexe stabile
Favorizeaza penetrarea unor substante(inclusive a anestezicilor locale )
Are capacitate mare de penetrare si poate penetrare si poate provoca leziuni profunde ce se vindeca greu
Actiune locala este majorata de alcool,dar diminua de glicerina si ulei,in mediul alcalin si la temperature joase.
Efectele.
Astringent si antiinflamator
Revulsive
Antimicotic
Irritant
Fenolul
-are miros patrunzator si gust metallic
-poseda effect bacteriostatic la concentratii 0,2-1 %,bactericid 3-5%
-datorita potentei citotoxice nu trebuie sa vina in contact cu gingia,iar utilizarea endodontica poate produce gangrene apicala
Ca dezinfectant sol.2-5% pentru dejectii,sputa
Ca antiseptic in stomatologie pentru
Prelucrarea canalelor corneale si tesuturilor dentare dure
Analgezie dupa amputarea pulpei dentare
Pregatirea pastei de obturatie provizorie (in amestec cu eugenolul)
Devitalizarea pulpei dentare la dintii de lapte
Aplicarea pe pulpa ulcerate expusa (sol.apoasa 2 %)
Resorcina sub forma de sol.concentrata si pasta resorcina-formalina se folos. Pt impregnarea si prelucrarea canalelor, sub
forma de sol.diluate (2%)contribuie la regenerarea epiteliului.
Crezolul pt tratarea infect. Pulpare,, ca antiseptic sub forma de ticrezolformalina
Cresantina: antisepsia dupa extractia pulpei,
Creozotul: effect anestezic local si antipruriginos. Se utilize. Ca pansament pe canalele infectate, pt calmarea durerii pe pulpa
expusa.
53. PREPARATELE ANTIVIRALE: CLASIFICAREA. MECANISMUL DE ACTIUNE. CARACTERIZAREA
GRUPELOR. PARTICULARITATILE UTILIZARII IN STOMATOLOGIE.
Preparatele antivirale
a. antiviroticele efective fata de virusii ARN-dependenti:
Ortovirusii – amantadina, rimantadina, oseltamvir, zanamivir, ribavirina
Retrovirusi (HIV) – zidovudina, lamivudina, zalcitabina, didanozina, stavudina, nevirapina, sacvinavir, indinacvir, retonavir
Flavivirusuri (hepatitei C) – interferon alfa2a, interferon alfa2b, PEG interferon alfa2a, interferon alfa2b, levovirina, ribavirina
Paromixovirusi (VSR) – ribavirina, palivizumab, imunoglobulinele anti VSR
Picorna si coronarovirusuri – pleconaril
55. Complicatiile farmacoterapiei cauzate de proprietati specifice, nespecifice si organotrope ale preparatelor.
Complicatiile provocate de efectele adverse specifice si nespecifice si proprietatile organotrope ale PM:
Actiunea adversa si toxica se manifesta la persoanele cu premize respective:
1. Neurotoxica (dereglarile functiei SNC):
Convulsii (analeptice, anestezice locale, anticolinesterazice)
Depresii (hipnoticele, neurolepticele, anestezice generale)
Nevrite (nitrofuranele, sulfanilamidele)
Atrofia nervilor optici (enteroseptol, mexaza, ac.nalidixic)
2. Hepatotoxica (maladiile ficatului):
Hepatita (corticosteroizi, AINS, anticonceptionale, halotanul, nitrofuranele, sulfanilamidele)
Steatoza (androgenii, tetracicline, eritromicina, co-trimoxazol, barbiturice, unitiol, alcool etilic, cloralhidrat)
Colestaza si icter (anabolice steroidiene, androgeni, estrogeni, tetracicline, co-trimoxazol, eritromicina)
3. Nefrotoxica:
IRA (sulfamide, aminoglicozide, cefalosporine, polimixine, indometacina, compusii aurului, bismutului, mercurului)
Nefropatii (peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, polimixine, paracetamol, ac.acetilsalicilic, fenilbutazona)
Calculi (triamteren, acetazolamida, alopurinol, sulfamide, vit.D- doze mari)
4. Ulcerogena: (in anamneza ulcer gastro-duodenal), glucocorticoizi, AINS, PAS, citostatice, spironolactona, spironolactona,
sulfamide, tetracicline
5. Osteopatii medicamentoase provocate de:
Glucocorticoizi:
o Prin micsorarea formarii matricii proteice osoase
o Prin resorbtia matricii deja formate (in urma catabolismului)
o Prin demineralizarea osului
Tetracicline:
o Prin inhibitia sintezei proteinelor- dereglarea dezvoltarii scheletului si dintilor la copii. Se suprima cresterea
oaselor in lungime, se coloreaza dintii in gri-cafeniu, galben, lupoplazia smaltului, carie dentara
o Contraindicat la gravide, in perioada de alaptare, copii pana la 8-14 ani
Heparina e cauzata de:
o Inhibitia formarii substantei osoase de novo
o Resorbtia sportita a osului
Tratamentul anabolice steroidiene, saruri de calciu, iar la glucocorticoizi+ alimentatie proteica.
6. Teratogena: (ereditatea poligenica este factorul important, care determina sensibilitatea embrionara la remediile cu risc
teratogen. Iata de ce malformatiile nu intotdeauna apar la utilizarea PM cu risc inalt)
56. Complicatiile farmacoterapiei cauzate de sensibilizarea organismului si micsorarea reactiilor imune ale
organismului.
Complicatiile cauzate de hipersensibilitatea bolnavilor:
1. Reactii alergice acute (30-60 min)- socul anafilactic:
Peniciline, vaccinuri, iodul, preparate organice, procaina, tetracaina, vit.B1, ac.acetilsalicilic,
difenhidramina, sulfamide, furosemid, PAS, ACTH
2. Reactii alergice subacute (1-24 ore): urticarie, edemul Quincke, astmul bronsic, purpura vasculara
3. Reactii alergice tip intarziat (1-10 zile)- trombocitopenie, agranulocitoza, boala serului, febra medicamentoasa:
Heparina, iodul (saruri), salicilatii, peniciline, streptomicine, sulfamide
58. Clasificarea efectelor adverse si afectiunilor cavitatii bucale provocate de remediile medicamentoase si alte
subsante biologic active. Efectele adverse directe ale preparatelor. Profilaxia si tratamentul.
Efectele adverse si afectiunile cavitatii bucale provocate de PM. Clasificarea:
Efecte directe
Efecte in urma actiunii farmacologice
Efecte orale secundare
Efecte cumulative
Efecte specifice ale PM
Efectele directe:
PM pot leza tesuturile moi si dure ale regiunii maxilo-faciale si modifica culoarea dintilor (acizii tari, bazele, fenolii
(fenol, crezol), PM- saruri a metalelor grele (nitrat de argint), PM astringente, pastele dentare) pot fi cauza arsurilor
si ulcerelor ale mucoasei, coloranti (violet de gentiana in candidoze)- necroze superficiale.
Fumatul, cafeaua, ceaiul, bomboanele- la colorarea dintilor
Pastele fluorate- nuanta gri- verde
Tetraciclinele- galben
Se recomanda aplicarea apei oxigenate 3-5% pe suprafata lor.